JP2011526582A

JP2011526582A - 錠剤

Info

Publication number: JP2011526582A
Application number: JP2010550388A
Authority: JP
Inventors: 隆則井上
Original assignee: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2008-07-01
Filing date: 2009-07-01
Publication date: 2011-10-13
Also published as: WO2010002033A3; AR072437A1; WO2010002033A2; TW201014588A

Abstract

溝によって生じる錠剤の端縁部の欠け及び摩損率を低減すると共に、錠剤をきれいに且つ容易に分割できるようにする。分割するための溝５が上面２に形成される円板状の胴部１と、溝５を囲むようにして胴部１の一面２から隆起する第一隆起部１０と、胴部１の下面３から中央側が高く隆起する第二隆起部２０とを備え、第二隆起部２０の中心Ａと第一隆起部１０の２つの頂点Ｂ，Ｃとにより力点が生じて分割が可能になる錠剤において、前記溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成すると共に、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって幅が狭くなるように形成する。
【選択図】図１

Description

本発明は、一粒の錠剤を小片に分割して服用できるように、分割するための溝が形成された錠剤に関する。

従来この種の錠剤としては、上面の中心線に沿って形成された割線としての溝を有する例えば円板状の胴部と、該溝を囲むようにして胴部の上面に形成される第一隆起部と、胴部の下面に形成される第二隆起部とを備えたものが公知になっている（例えば、特許文献１、２参照）。溝は、一定の深さで胴部の両端縁に到達するように形成され、そして、第二隆起部は、中央側が高くなるように隆起して形成されている。

錠剤を小片に分割する場合、錠剤の上面及び下面をそれぞれ平板で挟持して、下面の第二隆起部の中心と、該中心から最も遠い距離に位置する上面の第一隆起部の２点とに平板を当接させ、これらの接点により力点を生じさせて錠剤を分割している。

特開２００６−５２２３０号公報実公昭４０−３６８０号公報

従来のいずれの上記錠剤も、分割するために形成された溝の深さは一定であり且つ錠剤の端縁まで溝が到達しているため、錠剤の端縁部に、角部（角張った部分）が形成されて、錠剤同士が擦れ合った場合などにおいて欠けてしまうという問題がある。この種の錠剤は、溝に沿ってきれいに分割できない場合もある。また、上記特許文献１の錠剤は、分割しやすい構造であるため、勝手に分割されてしまう恐れがある。また、製造中のコーティングする前の素錠の状態は、摩損率が大きくなる傾向にある。

本発明は、このような実情に鑑みてなされ、溝によって生じる錠剤の端縁部の欠け及び摩損率を低減すると共に、きれいに且つ容易に分割できる錠剤を提供することを目的とする。

第一の本発明によれば、分割するための溝５を形成し、該溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成する錠剤が提供される。

錠剤の形状としては、例えば直方体状、円板状、角板状のいずれであってもよい。溝５としては、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成されることを必須条件とし、できる限り錠剤の端縁部に、角部が形成されないように溝５の端部５ｃ，５ｃを浅くすることが好ましい。これによって、角部による欠けの発生を防止できる。即ち、摩損率が大きくなることもない。溝５としては、直方体状の錠剤であれば、等分割でなくても単に分割できるように、錠剤の側面に沿って形成してもよい。円板状の錠剤であれば、溝５は、中心から径方向に沿って等間隔（放射状）に、又は中心線上に沿って形成してもよい。角板状の錠剤であれば、溝５は、対角線上又は中心線上に沿って形成してもよい。また、円板状又は角板状の錠剤においては、平行する一対の面にそれぞれ溝を形成するようにしてもよい。

第二の本発明によれば、分割するための溝５が一方の面２に形成される胴部１と、該溝５を囲むようにして胴部１の一面２から隆起する第一隆起部１０と、胴部１の他面３から中央側が高く隆起する第二隆起部２０とを備える錠剤が提供され、該第二隆起部２０の中心と第一隆起部１０の２つの頂点Ｂ，Ｃとにより力点が生じて分割が可能になる錠剤において、前記溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成する。

上記の形状を有する錠剤によれば、第二隆起部２０の中心Ａと、第一隆起部１０の２つの頂点Ｂ，Ｃとにより力点が生じることに加えて、一定の深さに形成された溝を有する従来の錠剤に比して、溝５の最深部と第二隆起部２０の中心Ａとの距離が小さくなると共に、溝５の最深部と第一隆起部１０の２つの頂点Ｂ，Ｃとの距離が大きくなるため、溝５に対する力が大きく作用するようになり、溝５の最深部を起点として分割しやすくなる。

また、第一及び第二の本発明によれば、前記溝５は、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって幅が狭くなってもよい。

この場合、溝５の深さに加えて、溝５の中央部５ｂと端部５ｃ，５ｃの幅の大きさを変更することで、錠剤の端縁部の欠けをより一層低減できると共に、錠剤を分割しやすくなる。また、溝５の中央部５ｂと端部５ｃ，５ｃの幅の大きさを変更するとは、溝５の中央部５ｂの幅が大きく、端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって狭くなっていることを意味している。また、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって幅が狭くなるとは、全体として楕円状や菱形状に形成される場合、徐々に先細りになるように階段状に形成される場合などを含む。

第三の本発明によれば、分割するための溝５を形成し、該溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって幅が狭くなるように形成する錠剤が提供される。

第四の本発明によれば、分割するための溝５が一方の面２に形成される胴部１と、該溝５を囲むようにして胴部１の一面２から隆起する第一隆起部１０と、胴部１の他面３から中央側が高く隆起する第二隆起部２０とを備える錠剤が提供され、該第二隆起部２０の中心と第一隆起部１０，１０の２つの頂点Ｂ，Ｃとにより力点が生じて分割が可能になる錠剤において、前記溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって幅を狭くなるように形成する。

上記の形状を有する錠剤によれば、溝５において、大きく開口している部位、即ち溝５の開口端縁部５ａ、溝５の側壁部、溝５の底部の少なくとも一つの部位にそれぞれ相反する力が作用することで、分割しやすくなる。一方、溝５の端部５ｃ，５ｃの幅は狭くなっているので、錠剤の端縁部に、角部が形成されにくくなり、該端縁部の欠けを低減できる。

また、第三及び第四の本発明によれば、前記溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成されてもよい。

この場合、溝５の幅の形状に加えて、溝５の中央部５ｂと端部５ｃ，５ｃとの深さを変更することで、錠剤の端縁部の欠けをより一層低減できると共に、錠剤を分割しやすくなる。

第一乃至第四の本発明によれば、第一隆起部１０を胴部１の端縁よりも内側に形成し、溝５を、溝５の端部５ｃ，５ｃが第一隆起部１０の端縁に位置するように形成するような構成を選択することもできる。

この場合、溝５の端部５ｃ，５ｃを胴部１の端縁に到達しないように形成することで、錠剤の端縁部における欠けの発生を防止できる。このため、製造の際に使用される打錠機では、歩留まりよく製造できる。また、本発明の錠剤は、既存の錠剤の厚みと大きく変動することがないので、ＰＴＰ包装や病院などで調剤の際に、既存の包装機を用いても、支障なく包装できる。

また、第一乃至第四の本発明によれば、溝５の端部５ｃ，５ｃを、中央部５ｂの曲面の曲率よりも大きい曲率の曲面によって形成されてもよい。

この場合、溝５の中央部５ｂが曲率の小さい最深部となるので、該中央部５ｂに対する力が伝達しやすくなる。結果として、分割する際に溝５の中央部５ｂが分割の起点となる一方、該中央部５ｂから端縁部側に亀裂が進行しやすくなる。つまり、錠剤を分割しやすくなる。

本発明の錠剤は、分割するための溝を形成し、溝を、溝の端部に向かうにしたがって浅くなるように形成するようにしたので、錠剤を分割しやすくなることに加えて、錠剤の端縁部に、角部が形成されるのを低減できると共に、欠けを防止できる。
本発明の錠剤の摩損率は、日本薬局方、米国薬局方、欧州薬局方の摩損度試験の基準を満たす。また、本発明の錠剤は、深い割線（二分又は折り線）を入れているが、日本薬局方、米国薬局方、欧州薬局方の摩損度試験の基準を満たす。

前記溝を、溝の端部に向かうにしたがって幅が狭くなるように形成したので、錠剤の端縁部に、角部が形成されるのをより低減できて、錠剤の端縁部の欠けを効果的に防止できる。また、溝の開口端縁部に相反する力が作用するようになり、より一層分割しやすくなる。

しかも、１錠毎の分割重量偏差、即ち錠剤を分割した際の各小片の重量のばらつきが、日本薬局方、米国薬局方、欧州薬局方の規定よりも小さい値になっている。

（Ａ）は本発明の一実施形態に係る錠剤の平面図、（Ｂ）は（Ａ）のＡ−Ａ線矢視側面図、（Ｃ）は（Ａ）のＢ−Ｂ線矢視側面図。（Ａ）は図１（Ａ）のＡ−Ａ線断面図、（Ｂ）は図１（Ａ）のＢ−Ｂ線断面図。同錠剤の底面図。（Ａ）は溝を上側にした状態で分割する場合の説明図、（Ｂ）は溝を下側にした状態で分割する場合の説明図。（Ａ）は溝の開口端縁部を菱形に形成した図、（Ｂ）は溝の開口端縁部の幅を、両端部に向かうにしたがって徐々に狭くなるように形成した図。

以下に、本発明の実施の形態に係る錠剤について図面を参照しつつ詳細に説明する。

本発明に係る錠剤は、図１〜図３に示すように、上面２の中心線に沿って形成される割線としての溝５を有する胴部１と、該胴部１の上面２において溝５を囲むように隆起する第一隆起部１０と、胴部１の下面３に形成される第二隆起部２０とを備えている。

胴部１は、円板状を呈しており、直径としては、例えば５〜１５ｍｍの大きさを有している。

溝５は、図１（Ａ）、（Ｃ）示すように、その端部５ｃ，５ｃは、胴部１の両端縁に到達しておらず、後述する第一隆起部１０の外側傾斜曲面１３の端縁に位置している。即ち端部５ｃ，５ｃは、胴部１の端縁に到達せずに該端縁よりも内側に位置している。また、溝５の開口端縁部５ａは平面視略楕円状を呈しており、中央部５ｂの幅が広く、端部５ｃに向かうにしたがって幅が狭くなるように形成されている。さらに、図２（Ａ），（Ｂ）に示すように、溝５の深さは、その中央部５ｂが深く、端部５ｃに向かうにしたがって浅くなるように形成される。溝５は、最深部の深さが、例えば０．６ｍｍ程度に形成されると共に、溝５の両側壁が直角をなすようにＶ字形状に形成されている。そして、溝５の端部５ｃの曲面の曲率を、例えばＲ１８〜Ｒ１０とし、溝５の中央部５ｂの曲面の曲率を例えばＲ２〜Ｒ１５とし、端部５ｃよりも中央部５ｂの曲面の曲率が大きくなるようにしている。つまり、溝５の形状は、Ｖ字形状でありつつ幅方向及び深さ方向に膨らみを備えた形状、換言すれば船底のような形状を呈しており、適度な圧力によって錠剤をきれいに分割できる形状になっている。また、溝５の開口端縁部５ａと側壁部とのなす角度は９０度よりも大きくなっており、尖った形状にはなっていない。

第一隆起部１０は、図１（Ａ）、図１（Ｂ）に示すように、溝５によって二分割された、胴部１の直径よりもやや小径の領域Ｌ１，Ｌ２にそれぞれ隆起して形成され、溝５の両端部５ｃ，５ｃを結ぶ円弧状の一対の稜線１１，１１が、溝５の両側に該溝５を囲むように且つ胴部１の端縁よりも内側に位置するように形成されている。この稜線１１，１１によって囲まれた領域は平面視略楕円状を呈している。

したがって、第一隆起部１０が、胴部１の直径よりもやや小径の領域Ｌ１，Ｌ２に形成され、また、溝５の端部５ｃが、第一隆起部１０の端縁に位置していることから、胴部１においては、例えば０．１ｍｍ程度の環状の突縁部（ランド）４が形成される。つまり、この突縁部４によって、錠剤の端縁部が保護されるようになり、錠剤の端縁部の欠けを防止できるようになっている。

そして、第一隆起部１０は、各稜線１１，１１から溝５の開口端縁部５ａに向かって下降傾斜する略半月状の内側傾斜面１２が形成されると共に、胴部１の上面の内縁部に向かって膨らみつつ下降傾斜する三日月状の外側傾斜曲面１３が形成されている。つまり、各稜線１１，１１においては、内側傾斜面１２及び外側傾斜曲面１３が連続し且つ外側傾斜曲面１３が膨らみつつ下降傾斜しているので、角部が形成されることはなく、分割する際に、各稜線１１，１１に、例えば指先を当接して、あるいは槌の平坦面で軽く叩くなどして、力を加えても欠けることがない。

第二隆起部２０は、図１（Ｂ）、図１（Ｃ）及び図３に示すように、その中央部が軸方向に沿って隆起するように形成された内側隆起曲面２１と、該内側隆起曲面２１の周縁部から膨らみつつ胴部１の下面の内縁部に向かって下降傾斜するように形成された環状の外側傾斜曲面２２とを有している。そして、内側隆起曲面２１の曲率を、例えばＲ１０〜１８とし、外側傾斜曲面２２の曲率を、第一隆起部１０の外側傾斜曲面１３と同じ曲率にしている。これによって、錠剤は、従来の錠剤の厚みと大きく変動することなく略同一に形成されるようになり、既存の製造ラインを変更する必要もない。

つぎに錠剤を分割する場合の態様について説明する。前記錠剤は、図４（Ａ）、図４（Ｂ）に示すように、第二隆起部２０の内側隆起曲面２１と中心Ａと、該中心Ａから最も遠い距離に位置する第一隆起部１０の各稜線１１，１１上の２つの点Ｂ，Ｃとにより力点が生じる。これに加えて、一定の深さに形成された溝を有する従来の錠剤に比して、溝５の最深部と第二隆起部２０の中心Ａとの距離Ｈ１が小さくなると共に、溝５の最深部と各稜線１１，１１上の２つの点Ｂ，Ｃとの距離Ｈ２が大きくなる。このため、溝５に対する力が大きく作用するようになり、溝５の最深部を起点として、溝５の一方の側壁及び開口端縁部５ａと、他方の側壁及び開口端縁部５ａとに相反する力が作用し、溝５の中央部５ｂに亀裂が生じて端部５ｃ，５ｃに進行するようになり、錠剤が分割される。例えば図４（Ａ）に示すように、溝５を上側にして、第二隆起部２０の中心が当接するように錠剤を平坦面３０に載置し、第一隆起部１０の稜線１１，１１に、例えば指先を当接させて、あるいは槌の平坦面で軽く叩く（図示せず）などして、上側から力を加えると、上記３つの点Ａ，Ｂ，Ｃが力点となって溝５に沿って分割される。また、図４（Ｂ）に示すように、溝５を下側にして、第一隆起部１０が平坦面３０に当接するように錠剤を載置すると共に、第二隆起部２０の中心に、前記と同様に、指先や槌の平坦面を当接させて上側から力を加えても同様に分割できる。

そして、第一隆起部１０は、図１（Ａ）に示すように、溝５によって分割された複数の領域Ｌ１，Ｌ２にそれぞれ形成されることになるが、第二隆起部２０の中心Ａと、該中心Ａから最も遠い距離に位置する各稜線１１，１１上の２つの点Ｂ，Ｃとが力点となって錠剤が分割されることになる。

なお、本発明は、前記実施形態に限定されることなく、発明の要旨を逸脱しない限りにおいて、適宜、必要に応じて、設計変更や改良等を行うのは自由である。

例えば、前記実施形態においては、溝５の開口端縁部５ａを略楕円状に形成するようにしたが、図５（Ａ）に示すように、菱形状の開口端縁部５０ａにしてもよく、図５（Ｂ）に示すように、端部５００ｃ，５００ｃに向かうにしたがって徐々に幅が狭くなるように階段状の開口端縁部５００ａに形成してもよい。

また、前記実施形態の場合、前記溝５を、胴部１の上面の中心線に沿って形成するようにしたが、該中心から放射状に形成してもよく、中心から径方向に等間隔に３つ又は４つ形成するようにしてもよい。

また、前記実施形態の場合、溝５の底部を湾曲面に形成するようにしたが、互いが中央部５ｂに向かって下降傾斜する一対の傾斜面であってもよく、中央部５ｂに向かうにしたがって徐々に深くなるように階段状に形成してもよい。

また、前記実施形態の場合、溝５の両側壁のなす角度を直角とするＶ字形状に形成したが、Ｕ字形状であってもよい。但し分割することを考慮すると、Ｖ字形状であることが好ましい。

また、前記実施形態の場合、胴部１の形状として円板状にしたが、角板状、円柱状、角柱状、平面視長楕円形状などであってもよい。錠剤が溝５によって等分割できる形状であることが好ましい。

溝５の深さ（ｄ）（図１参照）の値は、好ましくは０．１〜０．８ｍｍであり、より好ましくは０．３〜０．７ｍｍであり、更に好ましくは０．４〜０．６ｍｍである。このような値であると、分割されやすさの点で好ましい。

また、本発明の割線を有する錠剤は、用いられる薬理活性物質としては特に限定されず、種々のものを用いることができる。用いることができる薬理活性物質として、例えば、プロカテロール、カルテオロール、シロスタゾール、レバミピド、トルバプタン、テトミラスト、モザバプタン、アリピプラゾールなどが挙げられる。また、これらのうちの２種類以上を組み合わせてもよい。

１…胴部、２…上面、３…下面、４…突縁部（ランド）、５…溝、５ａ，５０ａ，５００ａ…開口端縁部、５ｂ，５０ｂ，５００ｂ…中央部、５ｃ，５０ｃ，５００ｃ…端部、１０…第一隆起部、１１…稜線、１２…内側傾斜面、１３…外側傾斜曲面、２０…第二隆起部、２１…内側隆起曲面、２２…外側傾斜曲面、３０…平坦面、Ｌ１，Ｌ２…領域、Ａ，Ｂ，Ｃ…力点、Ｄ，ｄ…深さ、Ｈ１，Ｈ２…距離

Claims

分割するための溝（５）が形成され、該溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって浅くなるように形成されることを特徴とする錠剤。
分割するための溝（５）が一方の面（２）に形成される胴部（１）と、該溝（５）を囲むようにして胴部（１）の一面（２）から隆起する第一隆起部（１０）と、胴部（１）の他面（３）から中央側が高く隆起する第二隆起部（２０）とを備え、該第二隆起部（２０）の中心（Ａ）と第一隆起部（１０）の２つの頂点（Ｂ，Ｃ）とにより力点が生じて分割が可能になる錠剤において、前記溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって浅くなるように形成されることを特徴とする錠剤。
前記溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって幅が狭くなるように形成されることを特徴とする請求項１又は２に記載の錠剤。
分割するための溝（５）が形成され、該溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって幅が狭くなるように形成されることを特徴とする錠剤。
分割するための溝（５）が一方の面（２）に形成される胴部（１）と、該溝（５）を囲むようにして胴部（１）の一面（２）から隆起する第一隆起部（１０）と、胴部（１）の他面（３）から中央側が高く隆起する第二隆起部（２０）とを備え、該第二隆起部（２０）の中心（Ａ）と第一隆起部（１０）の２つの頂点（Ｂ，Ｃ）とにより力点が生じて分割が可能になる錠剤において、前記溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって幅が狭くなるように形成されることを特徴とする錠剤。
前記溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）に向かうにしたがって浅くなるように形成されることを特徴とする請求項４又は５に記載の錠剤。
前記第一隆起部（１０）は、胴部（１）の端縁よりも内側に形成され、前記溝（５）は、溝（５）の端部（５ｃ、５ｃ）が第一隆起部（１０）の端縁に位置するように形成されることを特徴とする請求項２又は５に記載の錠剤。
前記溝（５）の端部（５ｃ，５ｃ）は、中央部（５ｂ）の曲面の曲率よりも大きい曲率の曲面によって形成されることを特徴とする請求項１乃至７のいずれか１項に記載の錠剤。