JP7359783B2 - メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 - Google Patents
メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7359783B2 JP7359783B2 JP2020564904A JP2020564904A JP7359783B2 JP 7359783 B2 JP7359783 B2 JP 7359783B2 JP 2020564904 A JP2020564904 A JP 2020564904A JP 2020564904 A JP2020564904 A JP 2020564904A JP 7359783 B2 JP7359783 B2 JP 7359783B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- trifluoromethyl
- ethylpiperazin
- ethyl
- carboxamide
- ethoxy
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
- C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
- C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Description
本出願は、2018年6月5日出願の米国仮特許出願第62/681,011号、2018年9月21日出願の米国仮特許出願第62/734,873号に基づく利益を主張するものであり、それぞれが全体を参照することで本明細書に引用される。
本発明は、国立衛生研究所により授与されたSBIR Grant No.1R43DK115245-01の下で米国政府の支援を受けて作成された。政府は本発明に一定の権利を有している。
本明細書には、1つ以上のメラノコルチン受容体の活性を調節する化合物、該化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物および薬剤、ならびにメラノコルチンサブタイプ-2受容体(MC2R)活性の調節から利益を得ることになる疾病、疾患、または障害の処置における前記化合物を使用する方法である。
RAは、非置換あるいは置換フェニル、非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールであり、RAが置換されている場合、RAは、Ra、Rb、およびRcで置換され、
Ra、Rb、およびRcは独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Ra、Rb、およびRcのうちいずれかの置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
Lは存在しないか、-C(=O)-、-C(=O)NR7-、または-SO2-であり、
RBは、非置換あるいは置換炭素環、非置換あるいは置換複素環、非置換あるいは置換C1-C7アルキル、非置換あるいは置換C1-C7フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルであり、RBが置換されている場合、RBはRd、Re、およびRfで置換され、
またはRBおよびR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~7員複素環を形成し、3~7員複素環が置換されている場合、3~7員複素環はRd、Re、およびRfで置換され、
Rd、Re、およびRfは独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Rd、Re、およびRfのうちいずれかの置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
X1はCR6またはNであり、
X2はCR6またはNであり、
X3はCR6またはNであり、
R1は、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、または非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルであり、R1が置換されている場合、R1は水素、-OR8、ハロゲン、-N(R7)2、または-CNで置換され、
R2およびR3は独立して、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、または非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルであり、R2およびR3のいずれかの置換基は、水素、-OR8、-N(R7)2、ハロゲン、または-CNで置換され、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成し、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式炭素環を形成し、
R4およびR5は独立して、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-炭素環、または非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-複素環からなる群から選択され、R4およびR5のうちいずれかの置換基は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2で置換され、
またはR4およびR5は、それらが結合する窒素原子と一体となって、置換あるいは非置換3~6員複素環を形成し、3~6員複素環が置換されている場合、3~6員複素環は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2で置換され、
またはR2およびR4は、それらが結合する介在原子と一体となって、置換あるいは非置換5~6員N含有複素環を形成し、
各R6は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、-CN、-OR8、-SR8、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、または-N(R7)2からなる群から選択され、
各R7は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
または2つのR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式複素環を形成し、
各R8は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
各R9は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C4アルキル、非置換あるいは置換C1-C4アルコキシ、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルコキシ、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-C(=O)N(R7)OR8、-CH2C(=O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(=O)R8、-CH2NR7C(=O)R8、-NR7C(=O)N(R7)2、-NR7C(=O)N(R7)2、C(R8)=N(R7)-OR8、-SR8、-S(=O)R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
各R10は独立して、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
nは1または2である。
式(I)の化合物は、その薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、活性代謝物、および薬学的に許容可能な溶媒和物を含むものであり、メラノコルチン受容体モジュレーターである。いくつかの実施形態では、式(I)の化合物は、その薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、活性代謝物、および薬学的に許容可能な溶媒和物を含むものであり、MC2Rモジュレーターである。いくつかの実施形態では、MC2RモジュレーターはMC2Rアンタゴニストである。
RAは、非置換あるいは置換フェニル、非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールであり、RAが置換されている場合、RAは、Ra、Rb、およびRcで置換され、
Ra、Rb、およびRcは独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Ra、Rb、およびRcのうちいずれかの置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
Lは存在しないか、-C(=O)-、-C(=O)NR7-、または-SO2-であり、
RBは、非置換あるいは置換炭素環、非置換あるいは置換複素環、非置換あるいは置換C1-C7アルキル、非置換あるいは置換C1-C7フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルであり、RBが置換されている場合、RBはRd、Re、およびRfで置換され、
またはRBおよびR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~7員複素環を形成し、3~7員複素環が置換されている場合、3~7員複素環はRd、Re、およびRfで置換され、
Rd、Re、およびRfは独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Rd、Re、およびRfのうちいずれかの置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
X1はCR6またはNであり、
X2はCR6またはNであり、
X3はCR6またはNであり、
R1は、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、または非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルであり、R1が置換されている場合、R1は水素、-OR8、ハロゲン、-N(R7)2、または-CNで置換され、
R2およびR3は独立して、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、または非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルであり、R2およびR3のいずれかの置換基は、水素、-OR8、-N(R7)2、ハロゲン、または-CNで置換され、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成し、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式炭素環を形成し、
R4およびR5は独立して、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-炭素環、または非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-複素環からなる群から選択され、R4およびR5のうちいずれかの置換基は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
またはR4およびR5は、それらが結合する窒素原子と一体となって、置換あるいは非置換3~6員複素環を形成し、3~6員複素環が置換されている場合、3~6員複素環は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
またはR2およびR4は、それらが結合する介在原子と一体となって、置換あるいは非置換5~6員N含有複素環を形成し、
各R6は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、-CN、-OR8、-SR8、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、または-N(R7)2からなる群から選択され、
各R7は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
または2つのR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式複素環を形成し、
各R8は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
各R9は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C4アルキル、非置換あるいは置換C1-C4アルコキシ、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルコキシ、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-C(=O)N(R7)OR8、-CH2C(=O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(=O)R8、-CH2NR7C(=O)R8、-NR7C(=O)N(R7)2、-NR7C(=O)N(R7)2、C(R8)=N(R7)-OR8、-SR8、-S(=O)R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
各R10は独立して、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
nは1または2である。
VはCHまたはNである。
VはCHまたはNであり、
ZはCHまたはNである。
RAは、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換ピリジニルであり、RAが置換されている場合、RAは、Ra、Rb、およびRcで置換され、
Lは存在しないか、-C(=O)-または-C(=O)NR7-であり、
RBは、非置換あるいは置換炭素環、非置換あるいは置換複素環であり、RBが置換されている場合、RBは、Rd、Re、およびRfで置換され、
またはRBおよびR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~7員複素環を形成し、3~7員複素環が置換されている場合、3~7員複素環はRd、Re、およびRfで置換される。
VはCHまたはNである。
VはCHまたはNであり、
Raは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、Raの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
RbおよびRcはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここでRbおよびRcの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
RBは、非置換あるいは置換炭素環、非置換あるいは置換複素環、非置換あるいは置換C1-C7アルキル、非置換あるいは置換C1-C7フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルであり、RBが置換されている場合、RBはRd、Re、およびRfで置換され、
Rdは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Rdの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
ReおよびRfはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここでReおよびRfの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
X1はCR6またはNであり、
R2およびR3は水素であり、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成し、
R4は、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-炭素環、または非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-複素環からなる群から選択され、R4の任意の置換基は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
R6はHまたはFであり、
各R7は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
または2つのR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式複素環を形成し、
各R8は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
各R9は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C4アルキル、非置換あるいは置換C1-C4アルコキシ、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルコキシ、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-C(=O)N(R7)OR8、-CH2C(=O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(=O)R8、-CH2NR7C(=O)R8、-NR7C(=O)N(R7)2、-NR7C(=O)N(R7)2、C(R8)=N(R7)-OR8、-SR8、-S(=O)R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、ならびに
各R10は独立して、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択される。
VはCHまたはNである。
1-1: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’,3’-ジフルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-2: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-3: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-4: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-5: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エチル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-6: N-(2-アミノエチル)-2’-クロロ-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-7: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-シアノ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-8: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メチル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-9: N-(2-アミノエチル)-2’-クロロ-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-10: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-11: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-12: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-(プロパン-2-イルオキシ)-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-13: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-ヒドロキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-14: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-シクロプロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-15: (R)-N-(2-アミノエチル)-4-(4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-16: (R)-N-(2-アミノエチル)-4-(4-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-2’-(メトキシメチル)-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-17: (R)-N-(2-アミノエチル)-4-(4-(4’-(アミノメチル)-5-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-18: (R)-N-(2-アミノエチル)-4-(4-(4’-(アミノメチル)-5-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-19: メチル (R)-3’-((2-アミノエチル)カルバモイル)-4’-(4-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボキシレート;
1-20: (R)-N3’-(2-アミノエチル)-4’-(4-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-N2-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2,3’-ジカルボキサミド;
1-21: (R)-N3’-(2-アミノエチル)-4’-(4-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル)-N2,N2-ジメチル-[1,1’-ビフェニル]-2,3’-ジカルボキサミド;
1-22: N-(2-アミノエチル)-2’-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-23: N-(3-アミノプロピル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-24: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-25: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-26: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-27: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3-フルオロ-5-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-28: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-29: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-4’-プロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-30: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(ピリジン-2-イル)ベンズアミド;
1-31: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(ピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-32: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(3-エトキシピリジン-2-イル)ベンズアミド;
1-33: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(3-エトキシピリジン-4-イル)ベンズアミド;
1-34: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-35: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(4-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-36: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-5-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-37: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-38: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-39: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピリジン-4-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-40: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3R)-3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-41: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-42: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-43: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-44: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3-フルオロ-5-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-45: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-46: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-47: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-48: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-49: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]ベンズアミド;
1-50: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-51: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-フルオロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-52: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(4-アミノピペリジン-1-イル)-4-クロロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-53: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(3,5-ジクロロピリジン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-54: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-メトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-55: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-56: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{4-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-2-フルオロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-57: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-アミノピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-58: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-59: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-60: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,4-ジメチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-61: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ピロリジン-1-イル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-62: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-63: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-シクロプロピルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-64: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-2-イル)メチル]ベンズアミド;
1-65: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]ベンズアミド;
1-66: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-4-イル)メチル]ベンズアミド;
1-67: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-メチル-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-68: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-4-メチルベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-69: N-(2-アミノエチル)-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-70: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-4-イル)ベンズアミド;
1-71: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-メトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-72: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-73: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-74: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピペリジン-4-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-75: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-76: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-77: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,6-ジメチルピリジン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-78: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(4-フルオロ-2-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-79: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(4-フルオロ-2-メトキシベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-80: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-81: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-tert-ブチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-82: 2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-83: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(1H-イミダゾール-5-イル)メチル]ベンズアミド;
1-84: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]ベンズアミド;
1-85: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(2-アミノピリジン-4-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-86: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4,6-ジメチルピリジン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-87: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-88: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-シクロプロピル-2-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-89: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(3-クロロ-5-フルオロピリジン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-90: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ピペラジン-1-イル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-91: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-92: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-93: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-94: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-メチル-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-95: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-96: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-97: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-98: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2S)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-99: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-100: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3S)-ピペリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-101: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-フルオロ-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-102: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-103: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{2-フルオロ-4-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-104: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-メチルベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-105: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(モルホリン-4-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-106: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[3-(ジメチルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-107: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-108: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-109: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2S)-モルホリン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-110: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-111: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-112: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-113: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-114: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-115: 2-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-116: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-117: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-118: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[5-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-119: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(メチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-120: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-121: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-122: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-123: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-124: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-125: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-126: 2-[(2R)-4-[2-アミノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-127: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[6-(ジメチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-128: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-129: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-イミダゾール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-130: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-131: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-132: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(1H-イミダゾール-2-イル)メチル]ベンズアミド;
1-133: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-134: 2-[(2R)-4-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-135: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-136: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-137: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[4-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-138: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(3S)-モルホリン-3-イル]メチル}ベンズアミド;
1-139: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル]ベンズアミド;
1-140: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-141: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-142: 2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-143: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-144: 2-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-145: 2-[(2R)-4-[6-アミノ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-146: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-147: 2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-148: 2-[(2R)-4-[2-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-149: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-150: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-151: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-152: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-153: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-154: 6-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-155: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-156: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-157: 6-[(2R)-4-[2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-158: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-159: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-160: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-6-メチルピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-161: 2-[(2R)-4-[2-(アゼチジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-162: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピロリジン-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-163: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-(メチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-164: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-165: 6-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-166: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-167: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-168: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-169: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-170: N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-171: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-172: 5-[(2R)-4-(2-カルバモイル-4-クロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-173: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-174: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-175: 6-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-176: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-177: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-178: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-179: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-180: 6-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-181: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-182: N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-183: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-184: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-185: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メチル-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-186: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-187: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-188: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-189: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-190: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-191: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{2-[エチル(メチル)アミノ]-4-フルオロベンゾイル}ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-192: 2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(4,6-ジメトキシピリミジン-5-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-193: 2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(6-メトキシ-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリミジン-5-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-194: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-195: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-196: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-197: 6-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-198: N-(アゼチジン-3-イル)-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-199: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-200: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-201: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-202: N-(アゼチジン-3-イル)-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-203: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-204: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-205: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エチル-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-206: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-207: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-208: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-209: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-210: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-211: N-(アゼチジン-3-イル)-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-212: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-213: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-214: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-215: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-216: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-217: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(4-エトキシピリミジン-5-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-218: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-シクロプロポキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-219: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-220: N-(アゼチジン-3-イル)-3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-221: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-222: N-[(アゼチジン-3-イル)メチル]-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-223: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-224: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-225: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-(エチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-226: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-227: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-228: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-229: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-230: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-231: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-232: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-233: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-234: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-235: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロプロパンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-236: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-237: 3-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-238: 5-[(2R)-4-(アダマンタン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-239: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-240: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-241: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-242: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-243: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-244: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-245: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-246: 5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-247: 5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-248: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-ジフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-249: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-250: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-エチルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-251: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-252: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[トランス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-253: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-254: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-255: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-256: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-257: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-258: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-259: 5-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-260: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-261: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-262: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-263: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-264: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-エチルシクロペンタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-265: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-266: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-267: 5-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-268: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(3-エトキシピラジン-2-イル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-269: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(3-エトキシピラジン-2-イル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-270: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-271: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-272: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(3-エトキシピラジン-2-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-273: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-274: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-275: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-276: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-277: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-278: 5-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-279: 5-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-280: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-281: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-282: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-283: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-284: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(3,5,7-トリフルオロアダマンタン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-285: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(3,5,7-トリフルオロアダマンタン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-286: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-287: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-288: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-289: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-290: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R,4R)-4-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-291: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-292: 3-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-293: 3-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-294: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-295: 5-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)-3,3-ジフルオロシクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-296: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S,4R)-4-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-297: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-298: 5-[(2R)-4-[3,3-ジフルオロ-1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-299: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-300: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-3-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-301: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[トランス-3-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-302: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(3,3,3-トリフルオロ-2,2-ジメチルプロパノイル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-303: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-304: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-305: 3-[(2R)-4-(2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-306: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-307: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-2H-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-308: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1,2,2,3-テトラメチルシクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-309: 1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-310: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2R)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-311: 5-[(2R)-4-(2-シクロプロピルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-312: 1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-313: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-314: 5-[(2R)-4-{7,7-ジメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-315: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-メトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-316: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-メトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-317: 5-[(2R)-4-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-318: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-フルオロアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-319: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-フルオロ-1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-320: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-321: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-322: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-323: 5-[(2R)-4-(2,2-ジエチルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-324: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-325: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-ピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-326: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-メチル-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-327: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-328: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-ジフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-329: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-330: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-331: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-332: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-333: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-334: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-メトキシ-1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-335: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-336: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-337: N-[2-(アゼチジン-1-イル)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-338: 1-(トリフルオロメチル)シクロブチル (3R)-4-[6-(2-エトキシフェニル)-2-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}ピリジン-3-イル]-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-339: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-340: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-341: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-342: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-343: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-344: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-345: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-フェニルピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-346: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-347: 5-[(2R)-4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-348: 1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-[6-(2-エトキシフェニル)-2-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}ピリジン-3-イル]-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-349: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-350: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-351: (1R)-2,2,2-トリフルオロ-1-フェニルエチル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-352: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロペンタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-353: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-354: 5-[(2R)-4-[2,2-ジフルオロ-7,7-ジメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-355: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-356: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-357: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-358: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-359: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-360: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(7-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-361: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-362: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-363: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-364: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-365: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-366: (2R)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-367: (2S)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-368: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[5-(トリフルオロメチル)チオフェン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-369: 1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-370: 3-(トリフルオロメチル)ペンタン-3-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-371: 5-[(2R)-4-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-372: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-373: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-374: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-375: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-376: 1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-377: (1S)-2,2,2-トリフルオロ-1-フェニルエチル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-ピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-378: 5-[(2R)-4-(2,5-ジクロロチオフェン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-379: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[3-(トリフルオロメチル)ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-380: 5-[(2R)-4-(3,5-ジクロロチオフェン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-381: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-382: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-383: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-384: 1-フェニルシクロブチル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-385: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-386: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-387: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ピリジン-2-カルボキサミド;
1-388: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-389: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-390: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-391: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-392: (2S)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;または(2R)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-393: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-394: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-395: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-396: (2S)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;または(2R)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-397: 1-エチルシクロペンチル(3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-398: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-399: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-400: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-401: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-402: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-403: (2S)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(6-{[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]カルバモイル}-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;または(2R)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル (3R)-4-(6-{[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]カルバモイル}-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-404: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-405: N-{1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-406: (2R)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル(3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-407: (2S)-1,1,1-トリフルオロ-3,3-ジメチルブタン-2-イル(3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-408: 2,2-ジメチル-1-フェニルプロピル (3R)-4-(2’-エトキシ-6-{[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]カルバモイル}-[2,3’-ビピリジン]-5-イル)-3-エチルピペラジン-1-カルボキシレート;
1-409: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-410: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-411: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-412: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-413: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-414: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-415: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-416: 5-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-417: 3-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-418: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-419: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-420: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-421: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-422: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-423: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-424: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-425: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-426: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-427: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-428: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-429: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-430: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-431: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-432: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-433: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-434: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-435: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-436: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-437: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-438: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;および
1-439: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド。
2-1: 2-[({4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メチル)アミノ]エタン-1-オール;
2-2: (2S)-1-[({4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メチル)アミノ]プロパン-2-オール;
2-3: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-4: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-(2-メトキシエトキシ)-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-5: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-6: 2-{[3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]オキシ}エタン-1-オール;
2-7: 2-{[3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]オキシ}エタン-1-オール;
2-8: [3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]メタノール;
2-9: 1-{2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)フェニル}メタンアミン;
2-10: 1-{2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-5-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)フェニル}メタンアミン;
2-11: 1-{6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル}メタンアミン;
2-12: 1-{3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-イル}メタンアミン;
2-13: 1-{5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-14: 1-{5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-15: 1-{5-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-16: ({5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メチル)(メチル)アミン;
2-17: 1-{5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-18: 1-{6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル}メタンアミン;
2-19: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(2,3,4-トリフルオロベンゾイル)ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-20: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-21: {[5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]フェニル]メチル}[2-(メチルアミノ)エチル]アミン;
2-22: 13-[3-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]フェニル]-N-メチルピリジン-2-アミン;
2-23: 3-[3-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]フェニル]-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン;
2-24: 1-{2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-[2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}メタンアミン;
2-25: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[4-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-26: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-27: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-28: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-4’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-29: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-5’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-30: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;および
2-31: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン。
3-1: N-(3-アミノプロピル)-4-{4-[2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン-1-イル}-2’,3’-ジフルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
3-2: N-(3-アミノプロピル)-4-{4-[2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)フェニル]ピペラジン-1-イル}-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
3-3: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゼンスルホニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
3-4: (3R)-N-(2,4-ジクロロフェニル)-4-[4-(2-エトキシピリジン-3-イル)-3-フルオロ-2-{[2-(メチルアミノ)エチル]カルバモイル}フェニル]-3-エチルピペラジン-1-カルボキサミド;
3-5: N-(2-アミノエチル)-2-[(3R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-3-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
3-6: 2-[(3R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-3-メチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
3-7: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-6-(2-エトキシピリジン-3-イル)ピラジン-2-カルボキサミド;
3-8: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ピラジン-2-カルボキサミド;および
3-9: N-(2-アミノエチル)-5-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2-(2-エトキシフェニル)ピリジン-4-カルボキサミド。
本明細書に記載される式(I)の化合物は、本明細書に記載される方法と組み合わせて標準的な合成技術を用いて、または当該技術分野で知られている方法を用いて合成される。
他に明記のない限り、本出願に使用される以下の用語は、以下に与えられる定義を有する。用語「含む(including)」のほか、「含む(include)」、「含む(includes)」、および「含んだ(included)」などの他の形態の使用は、非限定的である。本明細書に使用されるセクションの見出しは、単に構成上の目的のためであり、記載される主題を制限すると解釈されるべきではない。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、医薬組成物へと製剤される。医薬組成物は、薬学的に使用される調製物への活性化合物の処理を容易にする1つ以上の薬学的に許容可能な不活性成分を使用する従来の方法で製剤される。適切な製剤は、選択される投与経路に左右される。本明細書に記載される医薬組成物の要約は、例えば:The Science and Practice of Pharmacy, Nineteenth Ed (Easton, Pa.: Mack Publishing Company, 1995);Hoover, John E., Remington’s Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Co., Easton, Pennsylvania 1975;Liberman, H.A. and Lachman, L., Eds., Pharmaceutical Dosage Forms, Marcel Decker, New York, N.Y., 1980;およびPharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems, Seventh Ed.(Lippincott Williams & Wilkins1999)に見ることができ、これらは、そのような開示のために参照により本明細書に引用される。
一実施形態では、式(I)の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩は、メラノコルチン受容体活性の調節から利益を得ることになる哺乳動物の疾患または疾病の処置のための薬剤の調製に使用される。そのような処置を必要する哺乳動物における本明細書に記載される疾患または疾病のいずれかを処置するための方法は、式(I)の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、活性代謝物質、プロドラッグ、または薬学的に許容可能な溶媒和物を、治療上有効な量で前記哺乳動物に投与する工程を含む。
ある例では、1つ以上の他の治療剤と組み合わせて、式(I)の少なくとも1つの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を投与することが適切である。
DIEA: N,N-ジイソプロピルエチルアミン;
DMSO: ジメチルスルホキシド;
Pd(PPh3)4: テトラキス(トリフェニルフォスフィン)パラジウム(0);
Pd(dppf)Cl2: [1,1’-ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン]パラジウム(II)ジクロリド;
CuI: ヨウ化銅(I);
TBAF: テトラ-n-ブチルアンモニウムフルオリド;
P(t-Bu)3: トリ-tert-ブチルホスフィン;
HBF4: テトラフルオロホウ酸;
DBU: 1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン;
Prep-HPLC: 分取高速液体クロマトグラフィー;
TFA: トリフルオロ酢酸;
CH3CN、MeCN、またはACN: アセトニトリル;
MeOD: 重水素化メタノール;
CDCl3: 重水素化クロロホルム;
DME: 1,2-ジメトキシエタン;
DMF: N,N-ジメチルホルムアミド;
DCM: ジクロロメタン;
H2O: 水;
KOAc: 酢酸カリウム;
NaOAc: 酢酸ナトリウム;
Cs2CO3: 炭酸セシウム;
P-TsOH: pトルエンスルホン酸;
NaNO2: 亜硝酸ナトリウム;
THF: テトラヒドロフラン;
NBS: N-ブロモスクシンイミド;
Br2: 臭素;
AgF: フッ化銀;
LiAlH4: 水素化アルミニウムリチウム;
IBX: 2-ヨードキシ安息香酸;
TEA: トリメチルアミン;
DMAP: N,N-ジメチルピリジン-4-アミン;
HOBT: ヒドロキシベンゾトリアゾール;
EDCI: 1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド;
Pd(PPh3)2Cl2: ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)ジクロリド;
PdAMphosまたはPd(amphos)Cl2: ビス(ジ-tert-ブチル(4-ジメチルアミノフェニル)ホスフィン)ジクロロパラジウム(II);
Pd(DTBPF)Cl2: [1,1’-ビス(ジ-tert-ブチルホスフィノ)フェロセン]ジクロロパラジウム(II);
cc: カラムクロマトグラフィー;
rt: 室温;
h: 時間。
実施例1:N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’,3’-ジフルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド(化合物1-1)
カラム:正常な位相Daicel Chiralpak IDカラム、20mm ID×250mm L、5μmの粒径。
勾配:ヘキサンにおける無勾配5%EtOH
流速:20mL/分
保持時間:第1のエナンチオマー:1.22分(絶対立体化学は判定されず;一時的に化合物1-366として割り付け)第2のエナンチオマー:1.52分(絶対立体化学は判定されず;一時的に化合物1-367として割り付け)。
注入(皮下、静脈内)による投与に適した非経口医薬組成物を調製するために、式(I)の化合物の水溶性塩、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物1~100mgを、滅菌水に溶解し、次いで0.9%無菌食塩水10mLと混合する。適切な緩衝液を随意に添加し、同様に随意に酸または塩基を加えて、pHを調整する。注入による投与に適した用量単位の形態に混合物を組み込む。
経口送達用の医薬組成物を調製するために、十分な量の式(I)の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を、(随意の可溶化剤、随意の緩衝液、および矯味賦形剤を含む)水に添加し、20mg/mLの溶液を得る。
20~50重量%の式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、20~50重量%の微結晶性セルロース、1~10重量%の低置換ヒドロキシプロピルセルロース、および1~10重量%のステアリン酸マグネシウムなどの適切な賦形剤を混合することにより、錠剤を調製する。直接圧縮により錠剤を調製する。圧縮錠剤の全重量は100~500mgで維持される。
経口送達用の医薬組成物を調製するために、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩10~500mgを、デンプンまたは他の適切な粉末混合物と混合する。経口投与に適した、ハードゼラチンカプセルなどの経口投薬ユニットに混合物を組み込む。
局所用のゲル状医薬組成物を調製するために、式(I)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、イソプロピルミリステート、および精製アルコールUSPと混合する。次いで、結果として生じるゲル混合物を、局所投与に適した、例えばチューブなどの容器に組み込む。
膜調製物:
hMC2受容体およびhMRAPアクセサリータンパク質(Thermo Fisher)を安定して発現するCRE-bla-CHO-K1細胞から粗製の膜画分を調製する。標準組織培養皿において、以下の添加剤を含むGlutaMax DMEM成長培地(Gibco)中でこの細胞を85~100%のコンフルエンスに成長させる:10%透析処理済みFBS(Gemini)、0.1mM NEAA(Gibco)、25mM HEPES(Gibco)、5μg/mLブラストサイジン(Goldbio)、100μg/mLゼオシン(Invitrogen)、600μg/mLヒグロマイシン(Goldbio)。膜を調製するために、細胞を掻爬して1Xダルベッコ燐酸緩衝生理食塩水(Corning)に集め、次いで1000RPMで小球状にする。細胞ペレットを、細胞膜調製緩衝液(20mM HEPES、6mM MgC12、および1mM EGTA、pH7.4に調整したプロテアーゼ阻害剤錠剤(Piece))において再構成し、ダウンス型ホモジナイザーを用いて均質化して、結果として生じる膜画分を12,000RPMで遠心分離により小球状にする。膜ペレットを膜調製緩衝液において再懸濁し、瞬間凍結して、使用するまで-80℃で保管した。
hMC2膜結合アッセイは、以下の構成要素を利用する:放射標識[125I]ACTH(1-39)Tyr23(PerkinElmer)、小麦胚芽凝集素で被覆したPVT SPAビーズ(PerkinElmer)、粗製hMC2R膜、および化合物。簡潔に、hMC2R膜を、結合アッセイ緩衝液(50mM HEPES、5mM MgCl2、1mM CaCl2、0.2%BSA、pH7.4に調整したプロテアーゼ阻害剤錠剤(Pierce))においてSPAビーズでインキュベートしてから、アッセイを開始する。用量応答の0.2nMの最終濃度での化合物(化合物の最終濃度は通常、0~10,000nMである)、SPA膜、および[125I]ACTH(1-39)Tyr23を、96ウェルアッセイに蒔いて、室温で1.5時間インキュベートする。Top Count NXTを使用してアッセイプレートを読み取り、GraphPad Prism 6の非線形回帰解析を使用して化合物のKi値を求める。
Claims (30)
- 式(IX)の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物であって、
グループ(i)
VはCHまたはNであり、
Raは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキルからなる群から選択され、Raの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
RbおよびRcはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここでRbおよびRcの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
RBは、非置換あるいは置換フェニル、非置換あるいは置換ナフチル、非置換あるいは置換単環式6員ヘテロアリール、非置換あるいは置換単環式5員ヘテロアリール、非置換あるいは置換二環式ヘテロアリール、非置換あるいは置換単環式C3-C8シクロアルキル、非置換あるいは置換架橋C5-C10シクロアルキル、非置換あるいは置換単環式C2-C8ヘテロシクロアルキル、または非置換あるいは置換架橋C5-C10ヘテロシクロアルキルであり、RBが置換されている場合、RBはRd、Re、およびRfで置換され、
Rdは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、または非置換あるいは置換単環式ヘテロアリールからなる群から選択され、Rdの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
ReおよびRfはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここでReおよびRfの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
X1はNまたはCR6であり、
R2およびR3は水素であり、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成し、
R4は、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-炭素環、または非置換あるいは置換-(C1-C6アルキル)-複素環からなる群から選択され、R4の任意の置換基は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、
R6はHまたはFであり、
各R7は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
または2つのR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって、非置換あるいは置換3~6員単環式複素環を形成し、
各R8は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換アリール、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
各R9は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C4アルキル、非置換あるいは置換C1-C4アルコキシ、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルコキシ、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-C(=O)N(R7)OR8、-CH2C(=O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-C(R8)2N(R7)2、-NR7C(=O)R8、-CH2NR7C(=O)R8、-NR7C(=O)N(R7)2、-NR7C(=O)N(R7)2、C(R8)=N(R7)-OR8、-SR8、-S(=O)R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2であり、ならびに
各R10は独立して、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換フェニル、および非置換あるいは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
または
グループ(ii)
VはCHまたはNであり、
X1はCH、CF、またはNであり、
R2およびR3は水素であり、
またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成し、
Raは-OCH2CH3であり、
RbおよびRcは水素であり、
RBは、
R4は、H、-CH3、
- V、X1、Ra、Rb、Rc、R2、R3、R4、およびRBは、グループ(i)で定義されるとおりである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- Raは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、および非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、Raの任意の置換基は1つ以上のR9で置換され、ならびに
RbおよびRcはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-N(R7)2、および非置換あるいは置換C1-C6アルキルからなる群から選択され、RbおよびRcの任意の置換基は1つ以上のR9基で置換される、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。 - R4は、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換単環式炭素環、または、1~4のN原子、および0あるいは1つのOまたはS原子を含有している非置換あるいは置換単環式4、5、あるいは6員複素環からなる群から選択され、R4の任意の置換基は、1つ以上のハロゲン、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、1~4のN原子、および0あるいは1つのOまたはS原子を含有している非置換あるいは置換単環式4、5、あるいは6員複素環、-N(R7)2、-OR8、-CN、-CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-SR8、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、-NR7C(=O)R8、-NR7SO2R10、-SO2R10、または-SO2N(R7)2で置換される、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- RBは、非置換あるいは置換フェニル、非置換あるいは置換単環式6員ヘテロアリール、非置換あるいは置換単環式5員ヘテロアリール、非置換あるいは置換二環式ヘテロアリール、非置換あるいは置換単環式C3-C8シクロアルキル、または非置換あるいは置換単環式C2-C8ヘテロシクロアルキルであり、RBが置換されている場合、RBはRd、Re、およびRfで置換される、請求項2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- RBは
- RBは、非置換あるいは置換シクロプロピル、非置換あるいは置換シクロブチル、非置換あるいは置換シクロペンチル、非置換あるいは置換シクロペンテニル、または非置換あるいは置換シクロヘキシルであり、RBが置換される場合、RBはRd、Re、およびRfで置換される、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- RBは
- Rdは、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6ヘテロアルキルからなる群から選択され、Rdの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
ReおよびRfは独立して、水素、ハロゲン、-OR8、-CN、-N(R7)2、および非置換または置換C1-C6アルキルからなる群から選択され、ReおよびRfの任意の置換基は、1つ以上のR9基で置換され、
各R7は独立して、水素、置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、および非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキルからなる群から選択され、
または2つのR7は、それらが結合する窒素原子と一体となって非置換あるいは置換3-6員単環式複素環を形成し、
各R8は独立して、水素、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、および非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキルからなる群から選択され、
各R9は独立して、水素、ハロゲン、非置換あるいは置換C1-C4アルキル、非置換あるいは置換C1-C4アルコキシ、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルキル、非置換あるいは置換C1-C4フルオロアルコキシ、非置換あるいは置換単環式炭素環、非置換あるいは置換単環式複素環、-CN、-OH、-CO2R8、-CH2CO2R8、-C(=O)N(R7)2、-CH2C(=O)N(R7)2、-N(R7)2、-CH2N(R7)2、-NR7C(=O)R8、または-CH2NR7C(=O)R8であり、ならびに
各R10は独立して、非置換あるいは置換C1-C6アルキル、非置換あるいは置換C3-C6シクロアルキル、非置換あるいは置換C1-C6フルオロアルキル、および非置換あるいは置換フェニルからなる群から選択される、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。 - V、X1、Ra、Rb、Rc、R2、R3、R4、およびRBは、グループ(ii)で定義されるとおりである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- RBは、
- RBは、
- RBは、
- RBは、
- RBは、
- R4は、
- R4は、H、
- R4は、H、
- R2およびR3は、それらが結合する炭素原子と一体となって-C(=O)-を形成する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- 式(IX)の化合物は、式(IXa)の構造、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物を有する、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。
- 1-1: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’,3’-ジフルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-2: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-3: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-4: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-5: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エチル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-6: N-(2-アミノエチル)-2’-クロロ-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-7: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-シアノ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-8: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メチル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-9: N-(2-アミノエチル)-2’-クロロ-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-10: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-11: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-12: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-(プロパン-2-イルオキシ)-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-13: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-ヒドロキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-14: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-シクロプロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-22: N-(2-アミノエチル)-2’-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-23: N-(3-アミノプロピル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-24: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-25: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-26: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-27: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3-フルオロ-5-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-28: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-29: N-(2-アミノエチル)-4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-4’-プロピル-[1,1’-ビフェニル]-3-カルボキサミド;
1-31: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(ピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-34: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-35: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(4-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-36: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-5-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-37: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-38: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-39: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピリジン-4-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-40: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3R)-3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-41: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-42: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-43: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-44: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-3-フルオロ-5-メチル-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-45: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-46: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-47: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-48: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-49: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]ベンズアミド;
1-50: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-51: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-フルオロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-52: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(4-アミノピペリジン-1-イル)-4-クロロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-53: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(3,5-ジクロロピリジン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-54: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-メトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-55: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-56: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{4-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-2-フルオロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-57: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-アミノピロリジン-1-イル]-4-クロロベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-58: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-59: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-60: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,4-ジメチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-61: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ピロリジン-1-イル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-62: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-63: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2-シクロプロピルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-64: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-2-イル)メチル]ベンズアミド;
1-65: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-3-イル)メチル]ベンズアミド;
1-66: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(ピリジン-4-イル)メチル]ベンズアミド;
1-67: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-メチル-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-68: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]-4-メチルベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-69: N-(2-アミノエチル)-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-70: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-(ピリジン-4-イル)ベンズアミド;
1-71: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-メトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-72: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-73: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-74: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピペリジン-4-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-75: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(6-アミノピリジン-3-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-76: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-77: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(2,6-ジメチルピリジン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-78: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(4-フルオロ-2-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-79: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(4-フルオロ-2-メトキシベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-80: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-(2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-81: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-tert-ブチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-82: 2-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-83: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(1H-イミダゾール-5-イル)メチル]ベンズアミド;
1-84: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-イミダゾール-5-イル)エチル]ベンズアミド;
1-85: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(2-アミノピリジン-4-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-86: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4,6-ジメチルピリジン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-87: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-88: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-シクロプロピル-2-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-89: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(3-クロロ-5-フルオロピリジン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-90: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ピペラジン-1-イル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-91: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-92: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-93: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-94: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-メチル-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-95: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-96: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-97: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-98: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2S)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-99: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピペリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-100: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3S)-ピペリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-101: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{4-フルオロ-2-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-102: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-103: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{2-フルオロ-4-[(3S)-3-(メチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-104: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-{2-[3-(アミノメチル)ピロリジン-1-イル]-4-メチルベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-105: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(モルホリン-4-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-106: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[3-(ジメチルアミノ)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-107: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-108: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-109: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2S)-モルホリン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-110: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-111: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-112: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-113: 6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-114: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-115: 2-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-116: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-117: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-118: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[5-フルオロ-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-119: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(メチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-120: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-121: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-122: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-123: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-124: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-125: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-126: 2-[(2R)-4-[2-アミノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-127: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[6-(ジメチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-128: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-129: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-イミダゾール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-130: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-131: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-132: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(1H-イミダゾール-2-イル)メチル]ベンズアミド;
1-133: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-134: 2-[(2R)-4-[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-135: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-136: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-137: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[4-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-138: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(3S)-モルホリン-3-イル]メチル}ベンズアミド;
1-139: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル]ベンズアミド;
1-140: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-141: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]ベンズアミド;
1-142: 2-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-143: 5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-144: 2-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-145: 2-[(2R)-4-[6-アミノ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-146: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[4-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-147: 2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-148: 2-[(2R)-4-[2-(3-アミノアゼチジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-149: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-150: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-151: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-152: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-153: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-154: 6-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-155: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-156: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-157: 6-[(2R)-4-[2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-158: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-159: N-(2-アミノエチル)-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-160: N-(2-アミノエチル)-2-[(2R)-4-[2-(ジメチルアミノ)-6-メチルピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-161: 2-[(2R)-4-[2-(アゼチジン-1-イル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)ベンズアミド;
1-162: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(ピロリジン-1-イル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-163: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-(メチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-164: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-165: 6-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-166: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-167: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-168: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-169: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-170: N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-171: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-173: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-174: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-175: 6-[(2R)-4-[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-176: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-177: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-178: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-179: 6-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-180: 6-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-181: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-182: N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-183: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-184: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-185: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メチル-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-186: 6-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-187: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-188: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-189: 6-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-190: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-191: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-{2-[エチル(メチル)アミノ]-4-フルオロベンゾイル}ピペラジン-1-イル]ベンズアミド;
1-194: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-195: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-196: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-エトキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-197: 6-[(2R)-4-{4-クロロ-2-[(3S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]ベンゾイル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-198: N-(アゼチジン-3-イル)-6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-199: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-200: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-201: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-202: N-(アゼチジン-3-イル)-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
1-203: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-204: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-205: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エチル-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-206: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-207: N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-208: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-209: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-210: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-211: N-(アゼチジン-3-イル)-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-212: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-213: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-214: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-215: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-216: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ベンズアミド;
1-218: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-シクロプロポキシベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-219: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[2-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロベンズアミド;
1-220: N-(アゼチジン-3-イル)-3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-221: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-222: N-[(アゼチジン-3-イル)メチル]-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-223: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-224: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-225: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-(エチルアミノ)-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-226: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-227: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-228: 2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-229: 6-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロ-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ベンズアミド;
1-230: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-231: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-232: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-233: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-234: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-235: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロプロパンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-236: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-237: 3-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-238: 5-[(2R)-4-(アダマンタン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-239: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-240: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-241: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-242: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-243: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-244: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-245: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-246: 5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-247: 5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-248: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-ジフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-249: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-250: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-エチルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-251: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-252: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[トランス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[2-(メチルアミノ)エチル]ベンズアミド;
1-253: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-254: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-255: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-256: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-257: 2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-258: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-259: 5-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-260: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-261: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-262: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-263: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-264: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-エチルシクロペンタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-265: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-266: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-267: 5-[(2R)-4-(2,4-ジクロロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-270: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-271: 3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-6-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミド;
1-273: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-274: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-275: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-276: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-277: 5-[(2R)-4-(4-クロロ-2-シアノベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-278: 5-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-279: 5-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-280: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-281: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-282: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.2]オクタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-283: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-284: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(3,5,7-トリフルオロアダマンタン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-285: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(3,5,7-トリフルオロアダマンタン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-286: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-287: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-288: 3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(ジフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-289: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-290: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R,4R)-4-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-291: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S,4R)-4-フルオロピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-292: 3-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-293: 3-[(2R)-4-[2-(ジフルオロメチル)-4-フルオロベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-294: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-エン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-295: 5-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)-3,3-ジフルオロシクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-296: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S,4R)-4-フルオロ-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-297: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-298: 5-[(2R)-4-[3,3-ジフルオロ-1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-299: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-300: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-3-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-301: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[トランス-3-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-303: 5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-304: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-305: 3-[(2R)-4-(2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-306: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-307: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-[(5-メチル-2-オキソ-2H-1,3-ジオキソール-4-イル)メチル]ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-310: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2R)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-311: 5-[(2R)-4-(2-シクロプロピルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-313: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-314: 5-[(2R)-4-{7,7-ジメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル}-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-315: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-メトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-316: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-メトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-317: 5-[(2R)-4-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-318: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-フルオロアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-319: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-フルオロ-1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-320: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-321: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-322: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-323: 5-[(2R)-4-(2,2-ジエチルピロリジン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-324: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-ピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-325: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-ピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-326: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-メチル-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-327: N-{[(2R)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-328: 5-[(2R)-4-[1-(2,2-ジフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-329: N-{[(2S)-アゼチジン-2-イル]メチル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-330: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-331: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-332: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-333: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルピロリジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-334: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3-メトキシ-1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-335: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-336: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[シス-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキサンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-337: N-[2-(アゼチジン-1-イル)エチル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-339: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-340: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-341: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-342: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-343: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-344: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-345: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-フェニルピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-346: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-347: 5-[(2R)-4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-349: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-350: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(7-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-352: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロペンタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-353: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-354: 5-[(2R)-4-[2,2-ジフルオロ-7,7-ジメチルビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミドキシレート;
1-355: 3-[(2R)-4-[(2S)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-356: 3-[(2R)-4-[(2R)-2-tert-ブチルピロリジン-1-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-357: 5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[2-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)エチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-358: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(1-フェニルシクロブタンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-359: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(2,2,2-トリフルオロエチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-360: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(7-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-361: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-362: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-363: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-364: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-365: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-368: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[5-(トリフルオロメチル)チオフェン-2-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-ピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-371: 5-[(2R)-4-[1-(2,4-ジフルオロフェニル)シクロブタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-372: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-373: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-374: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-375: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-378: 5-[(2R)-4-(2,5-ジクロロチオフェン-3-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-379: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[3-(トリフルオロメチル)ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-380: 5-[(2R)-4-(3,5-ジクロロチオフェン-2-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-381: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-382: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-383: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-385: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-386: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2R)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-387: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}ピリジン-2-カルボキサミド;
1-388: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-389: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-390: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-391: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-{[(2S)-1-メチルアゼチジン-2-イル]メチル}-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-393: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-394: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-395: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-(トリフルオロメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチルアゼチジン-3-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-398: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-399: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-400: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-401: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-402: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-404: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-405: N-{1-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-4-イル}-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-409: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-410: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-411: N-[(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-イル]-2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロブタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-412: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-413: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(2-フルオロプロパン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-414: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-415: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[1-(トリフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-416: 5-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-417: 3-[(2R)-4-[1-(ジフルオロメチル)シクロペンタンカルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-418: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-419: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-420: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-421: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-422: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-423: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-424: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-(1-メチルアゼチジン-3-イル)ピリジン-2-カルボキサミド;
1-425: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-426: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-427: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-428: 5-[(2R)-4-(7-クロロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-429: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-430: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-431: 3-[(2R)-4-(7-クロロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-432: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-433: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-434: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-435: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[(2S)-2-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3S)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-436: 2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-437: 6-(2-エトキシフェニル)-3-[(2R)-2-エチル-4-[7-(トリフルオロメチル)-1H-インドール-1-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;
1-438: 5-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-カルボキサミド;
1-439: 3-[(2R)-4-(7-シアノ-5-フルオロ-1H-インドール-1-カルボニル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)-N-[(3R)-1-メチルピロリジン-3-イル]ピリジン-2-カルボキサミド
2-1: 2-[({4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メチル)アミノ]エタン-1-オール;
2-2: (2S)-1-[({4-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メチル)アミノ]プロパン-2-オール;
2-3: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-4: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-(2-メトキシエトキシ)-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-5: 1-{4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-プロポキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-6: 2-{[3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]オキシ}エタン-1-オール;
2-7: 2-{[3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-2-エチル-4-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]オキシ}エタン-1-オール;
2-8: [3’-(アミノメチル)-4’-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-2-イル]メタノール;
2-9: 1-{2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)フェニル}メタンアミン;
2-10: 1-{2-[(2R)-4-[4’-(アミノメチル)-5-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-2-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-(2-エトキシピリジン-3-イル)フェニル}メタンアミン;
2-11: 1-{6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル}メタンアミン;
2-12: 1-{3-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-6-(2-エトキシフェニル)ピリジン-2-イル}メタンアミン;
2-13: 1-{5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-14: 1-{5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-メチルベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-15: 1-{5-[(2R)-4-[2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-16: ({5-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メチル)(メチル)アミン;
2-17: 1-{5-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-2’-エトキシ-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-18: 1-{6-[(2R)-4-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-2-エチルピペラジン-1-イル]-3-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-フルオロフェニル}メタンアミン;
2-19: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-(2,3,4-トリフルオロベンゾイル)ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-20: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-21: {[5-(2-エトキシピリジン-3-イル)-2-[(2R)-2-エチル-4-[4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]フェニル]メチル}[2-(メチルアミノ)エチル]アミン;
2-22: 13-[3-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]フェニル]-N-メチルピリジン-2-アミン;
2-23: 3-[3-(アミノメチル)-4-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]フェニル]-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン;
2-24: 1-{2-[(2R)-4-[4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-5-[2-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル]フェニル}メタンアミン;
2-25: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[4-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;
2-26: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-27: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-28: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-4’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-29: 1-{2’-エトキシ-4-[(2R)-2-エチル-4-[4-メチル-2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]-5’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル}メタンアミン;
2-30: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-4-[6-エトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]-2-エチルピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン;および
2-31: 1-{2’-エトキシ-5-[(2R)-2-エチル-4-[6-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニル]ピペラジン-1-イル]-[2,3’-ビピリジン]-6-イル}メタンアミン
である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物。 - 以下の構造
- 以下の構造
- 以下の構造
- 以下の構造
- 以下の構造
- 請求項1から26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物と、少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
- メラノコルチンサブタイプ-2受容体(MC2R)活性の調節により利益を得る哺乳動物の疾患または疾病の処置のための薬剤の製造における、請求項1から26のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいは溶媒和物の使用。
- 前記疾患または疾病は、鎖骨、首の後部、顔面、および躯幹における脂肪体の成長、過度の発汗、毛細血管拡張、皮膚菲薄化、筋力低下、多毛症、うつ病/不安、高血圧症、骨粗鬆症、インスリン抵抗性、高血糖、ならびに心臓病を含む、請求項28に記載の使用。
- 前記疾患または疾病は、クッシング症候群、クッシング病、異所性ACTH症候群、または先天性副腎過形成である、請求項28に記載の使用。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2023168698A JP2024009837A (ja) | 2018-06-05 | 2023-09-28 | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 |
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201862681011P | 2018-06-05 | 2018-06-05 | |
US62/681,011 | 2018-06-05 | ||
US201862734873P | 2018-09-21 | 2018-09-21 | |
US62/734,873 | 2018-09-21 | ||
PCT/US2019/035572 WO2019236699A1 (en) | 2018-06-05 | 2019-06-05 | Melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonists and uses thereof |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2023168698A Division JP2024009837A (ja) | 2018-06-05 | 2023-09-28 | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2021528375A JP2021528375A (ja) | 2021-10-21 |
JPWO2019236699A5 JPWO2019236699A5 (ja) | 2022-06-10 |
JP7359783B2 true JP7359783B2 (ja) | 2023-10-11 |
Family
ID=68692821
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2020564904A Active JP7359783B2 (ja) | 2018-06-05 | 2019-06-05 | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 |
JP2023168698A Pending JP2024009837A (ja) | 2018-06-05 | 2023-09-28 | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2023168698A Pending JP2024009837A (ja) | 2018-06-05 | 2023-09-28 | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (7) | US10562884B2 (ja) |
EP (1) | EP3802500A4 (ja) |
JP (2) | JP7359783B2 (ja) |
KR (1) | KR102695210B1 (ja) |
CN (1) | CN112533904A (ja) |
AU (1) | AU2019280689B2 (ja) |
BR (1) | BR112020024577A2 (ja) |
CA (1) | CA3101644A1 (ja) |
IL (1) | IL279152B2 (ja) |
MA (1) | MA52806A (ja) |
MX (1) | MX2020013085A (ja) |
SG (1) | SG11202012071TA (ja) |
TW (1) | TWI816809B (ja) |
WO (1) | WO2019236699A1 (ja) |
ZA (1) | ZA202007343B (ja) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA3101644A1 (en) | 2018-06-05 | 2019-12-12 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonists and uses thereof |
EP4054583A4 (en) * | 2019-11-07 | 2023-10-25 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | MELANOCORTIN SUBTYPE 2 RECEPTOR (MC2R) ANTAGONISTS AND THEIR USES |
AU2020407016A1 (en) | 2019-12-18 | 2022-07-07 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | GEM-disubstituted piperidine melanocortin subtype-2 receptor (MC2R) antagonists and uses thereof |
EP4308553A1 (en) * | 2021-03-19 | 2024-01-24 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonist for the treatment of disease |
CN115368246A (zh) * | 2021-05-21 | 2022-11-22 | 上海赛岚生物科技有限公司 | 一类精氨酸甲基转移酶抑制剂及其用途 |
WO2023163945A1 (en) * | 2022-02-23 | 2023-08-31 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of congenital adrenal hyperplasia and polycystic ovary syndrome |
WO2023219952A1 (en) * | 2022-05-10 | 2023-11-16 | Radionetics Oncology, Inc. | Melanocortin type 2 receptor (mc2r) targeted therapeutics and uses thereof |
WO2024130091A1 (en) * | 2022-12-16 | 2024-06-20 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonist |
GB202302618D0 (en) * | 2023-02-23 | 2023-04-12 | Omass Therapeutics Ltd | MC2R modulator compounds |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005503369A (ja) | 2001-07-25 | 2005-02-03 | アムジエン・インコーポレーテツド | メラノコルチン受容体のモジュレーターとしての置換ピペラジン |
US20050192286A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-09-01 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
JP2005534632A (ja) | 2002-05-10 | 2005-11-17 | ニューロクライン バイオサイエンセズ, インコーポレイテッド | メラノコルチンレセプターリガンドとしての置換ピペラジン |
WO2007133108A1 (fr) | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Chemdiv, Ink. | Composition pharmaceutique, procédé de fabrication et d'application |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002059107A1 (en) * | 2001-01-23 | 2002-08-01 | Eli Lilly And Company | Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists |
US6977264B2 (en) | 2001-07-25 | 2005-12-20 | Amgen Inc. | Substituted piperidines and methods of use |
US20030158209A1 (en) | 2001-10-09 | 2003-08-21 | Neurocrine Biosciences Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
WO2003068738A1 (en) | 2002-02-11 | 2003-08-21 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Pyrrole derivatives as ligands of melanocortin receptors |
WO2004081643A1 (en) * | 2002-12-20 | 2004-09-23 | Kaiser Aerospace & Electronics Corp. | Lenslet array with polarization conversion |
ME00116B (me) | 2003-08-11 | 2010-10-10 | Hoffmann La Roche | Piperazin sa ili supstituisanom fenil grupom i njihova upotreba kao inhibitora glyt1 |
WO2005023260A1 (en) | 2003-09-09 | 2005-03-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 1- (2-amino-benzol) -piperazine derivatives as glycine uptake inhibitors for the treatment of psychoses |
US20050124625A1 (en) | 2003-10-21 | 2005-06-09 | Salvati Mark E. | Piperazine derivatives and their use as modulators of nuclear hormone receptor function |
US20050119252A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-06-02 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
EP3199156A1 (de) | 2016-02-01 | 2017-08-02 | Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf | Verwendung von glycin-transporter-1-antagonisten als zentralnervöse analgetika |
CA3101644A1 (en) | 2018-06-05 | 2019-12-12 | Crinetics Pharmaceuticals, Inc. | Melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonists and uses thereof |
-
2019
- 2019-06-05 CA CA3101644A patent/CA3101644A1/en active Pending
- 2019-06-05 TW TW108119538A patent/TWI816809B/zh active
- 2019-06-05 EP EP19814396.8A patent/EP3802500A4/en active Pending
- 2019-06-05 IL IL279152A patent/IL279152B2/en unknown
- 2019-06-05 WO PCT/US2019/035572 patent/WO2019236699A1/en unknown
- 2019-06-05 JP JP2020564904A patent/JP7359783B2/ja active Active
- 2019-06-05 CN CN201980052512.3A patent/CN112533904A/zh active Pending
- 2019-06-05 AU AU2019280689A patent/AU2019280689B2/en active Active
- 2019-06-05 MA MA052806A patent/MA52806A/fr unknown
- 2019-06-05 MX MX2020013085A patent/MX2020013085A/es unknown
- 2019-06-05 US US16/432,228 patent/US10562884B2/en active Active
- 2019-06-05 KR KR1020217000038A patent/KR102695210B1/ko active IP Right Grant
- 2019-06-05 SG SG11202012071TA patent/SG11202012071TA/en unknown
- 2019-06-05 BR BR112020024577-1A patent/BR112020024577A2/pt unknown
- 2019-08-27 US US16/553,061 patent/US10604507B2/en active Active
- 2019-12-13 US US16/713,601 patent/US10766877B2/en active Active
-
2020
- 2020-07-16 US US16/931,156 patent/US10981894B2/en active Active
- 2020-11-25 ZA ZA2020/07343A patent/ZA202007343B/en unknown
-
2021
- 2021-02-08 US US17/170,396 patent/US11566015B2/en active Active
-
2023
- 2023-06-01 US US18/327,466 patent/US20240109866A1/en not_active Abandoned
- 2023-09-28 JP JP2023168698A patent/JP2024009837A/ja active Pending
- 2023-11-17 US US18/512,361 patent/US20240300920A1/en active Pending
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005503369A (ja) | 2001-07-25 | 2005-02-03 | アムジエン・インコーポレーテツド | メラノコルチン受容体のモジュレーターとしての置換ピペラジン |
JP2005534632A (ja) | 2002-05-10 | 2005-11-17 | ニューロクライン バイオサイエンセズ, インコーポレイテッド | メラノコルチンレセプターリガンドとしての置換ピペラジン |
US20050192286A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-09-01 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
WO2007133108A1 (fr) | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Chemdiv, Ink. | Composition pharmaceutique, procédé de fabrication et d'application |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7359783B2 (ja) | メラノコルチンサブタイプ-2受容体(mc2r)アンタゴニストおよびその使用 | |
TWI841768B (zh) | 非肽生長抑制素(somatostatin)5型受體激動劑及其用途 | |
AU2006315334B2 (en) | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors | |
AU2020220225A1 (en) | Fluorinated lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof | |
WO2013174895A1 (en) | Heterocyclyl pyrimidine analogues as tyk2 inhibitors | |
BRPI0619704A2 (pt) | composto, composição, método para inibir a atividade da proteìna aurora quinase numa amostra biológica, método para tratar um distúrbio proliferativo e método para tratar cáncer | |
CN115335369B (zh) | Gem-二取代哌啶黑皮质素亚型-2受体(mc2r)拮抗剂及其用途 | |
EP4054583A1 (en) | Melanocortin subtype-2 receptor (mc2r) antagonists and uses thereof | |
MX2015004801A (es) | Inhibidores de la syk. | |
EA045243B1 (ru) | Антагонисты рецептора меланокортина 2 подтипа (mc2r) и пути их применения | |
WO2023230542A2 (en) | PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINE DERIVATIVES FOR TREATING TRPM3-MEDIATED DISORDERS | |
MX2008001172A (en) | Benzimidazoles useful as inhibitors of protein kinases |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210309 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220602 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20220602 |
|
RD12 | Notification of acceptance of power of sub attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7432 Effective date: 20230303 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20230303 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20230529 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20230525 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230823 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20230904 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20230928 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7359783 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |