JP7198021B2 - コハク酸ソリフェナシン含有製剤 - Google Patents
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Description
本発明に関するコハク酸ソリフェナシン含有製剤は、薬学分野において公知の製造方法にしたがって製造することができる。
本明細書において、安定性の評価として、液体クロマトグラフィーを用いてコハク酸ソリフェナシンの純度を評価する。全てのピーク面積からコハク酸ソリフェナシン由来の類縁物質比率を算出し、総類縁物質量(%)とする。
本明細書において、コハク酸ソリフェナシンの非晶質体の評価として、粉末X線回折法を用いてコハク酸ソリフェナシンの非晶質体の割合を評価する。コハク酸ソリフェナシンの結晶由来の回折ピークが検出されるか否かにより非晶質体の有無を確認する。
コハク酸ソリフェナシン39g、ヒプロメロース39g、(TC-5E、信越化学)を水781gに溶解した。次にスプレードライヤー(ミニスプレードライヤー B-290、BUCHI)で噴霧乾燥し、固体分散体粉末を調製した。重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加し、実施例1のコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、実施例2においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のβ-シクロデキストリンを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、実施例3においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の乳酸カルシウム五水和物を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、実施例4においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の乳酸を4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、実施例5においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のラウロマクロゴールを4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、基準例1においては、添加剤を粉末添加しなかったこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のブチルヒドロキシトルエン(BHT)を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例2においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のL(+)-アスコルビン酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例3においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の没食子酸プロピルを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、基準例2においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の軽質無水ケイ酸を添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例4においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のトコフェロールを4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例5においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のグリセリンを4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例6においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の亜硫酸ナトリウムを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例7においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のピロ亜硫酸ナトリウムを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例8においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のエデト酸ナトリウム(EDTA)を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例9においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のグリシンを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例10においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のLアスパラギン酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例11においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のL(+)-アルギニンを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例12においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のクエン酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例13においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のクエン酸ナトリウム水和物を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例14においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のDLリンゴ酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例15においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のコハク酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例16においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の酒石酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例17においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のフマル酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例18においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のアジピン酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例19においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のソルビン酸を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例20においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の酢酸カルシウム水和物を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例21においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のグルコン酸カルシウム水和物を粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例22においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のキシリトールを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例23においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のソルビトールを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例24においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のマルチトールを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例25においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のショ糖脂肪酸エステルを粉末添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤300mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例26においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のトコフェロール酢酸エステルを4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例27においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合の大豆レシチンを4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
実施例1においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のD(-)-イソアスコルビン酸を粉末添加したが、比較例28においては、重量比でコハク酸ソリフェナシン1に対して、4の配合割合のフィチン酸を4の配合割合の軽質無水ケイ酸に吸着させ添加したこと以外は、実施例1と同様にコハク酸ソリフェナシン含有製剤500mgを得た。
β-シクロデキストリン、乳酸、乳酸カルシウム五水和物、ラウロマクロゴール及びイソアスコルビン酸からなる群から選択される少なくとも1つの添加剤は固体分散体中に含有されていてもよく、又は固体分散体とは別に含有されていてもよい。
Claims (4)
- 非晶質体のコハク酸ソリフェナシンと、基剤と、乳酸、乳酸カルシウム五水和物、及びラウロマクロゴールからなる群から選択される少なくとも1つの添加剤と、を含有し、
前記非晶質体のコハク酸ソリフェナシンは、前記基剤に分散された固体分散体の状態で存在することを特徴とするコハク酸ソリフェナシン含有製剤。 - 前記基剤は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選択される少なくとも1つを含有することを特徴とする請求項1に記載のコハク酸ソリフェナシン含有製剤。
- 乳酸、乳酸カルシウム五水和物、及びラウロマクロゴールからなる群から選択される少なくとも1つの前記添加剤は、前記コハク酸ソリフェナシンを1とした重量比が0.04以上である、ことを特徴とする請求項1又は2に記載のコハク酸ソリフェナシン含有製剤。
- 前記添加剤は、乳酸であることを特徴とする、請求項1から請求項3のいずれか1項に記載のコハク酸ソリフェナシン含有製剤。
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