JP7103748B2 - Pcsk9阻害剤及びコレステロール代謝改善用食品組成物 - Google Patents
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Description
被検物質として、ルプロン類混合物、ベルガモチン(ChromaDex社)及び7-メトキシ-5-ゲラニルオキシクマリンを用いた。また、非特許文献1を参考にして、ポジティブコントロールとして塩化ベルベリン水和物(TCI社)を用いた。ルプロン類混合物は、ルプロン、コルプロン及びアドルプロンの混合物である。ルプロン類混合物としては、ホップのヘキサン抽出物を分画して得たものを用いた。7-メトキシ-5-ゲラニルオキシクマリンとしては、レモンのフラベド部のヘキサン抽出物を分画して精製したものを用いた。
プレニル基を有する化合物のPCSK9阻害試験を行った。被検物質として、試験例1で用いたルプロン類混合物、ベルガモチンに加え、2-メチル-2-ペンテン(TCI社)、ファルネソール(異性体混合物、TCI社)、スクワレン(TCI社)、α-トコトリエノール(Cayman Chemical Co. )、α-マンゴスチン(和光純薬工業社)、リコペン(LKT Laboratories Inc. )、4-メチル-2-(2-メチル-1-プロペニル)テトラヒドロピラン(シストランス混合物、TCI社)、及び2-メチル-1-フェニルプロペン(TCI社)を用いた。対照としてDMSOを用いた。
Claims (6)
- 下記一般式(1)で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する、PCSK9発現抑制剤。
[式(1)中、R1、R2、R3、R4、R5及びR6はそれぞれ独立に、炭素数5、10若しくは15のプレニル基、炭素数1~15のアルキルカルボニル基、炭素数2~15のアルケニルカルボニル基、水酸基で置換されていてもよい炭素数1~15のアルキル基、水酸基で置換されていてもよい炭素数2~15のアルケニル基、又は水素原子を示し、R1、R2、R3、R4、R5及びR6のうちの1つ以上は炭素数5、10又は15のプレニル基を示す。また、式(1)中、R1又はR2、R3又はR4、及びR5又はR6のうちの1つ以上が、該置換基が結合している炭素原子に隣り合う環上炭素原子と単結合を形成していてもよく、単結合を形成する場合、結果として環上の炭素原子間で二重結合を形成することとなる。式中の点線と実線との二重線は、それぞれ独立に、単結合又は二重結合を示す。該二重線が単結合を示す場合は、R7、R8及びR9 は、水素原子を示す。該二重線が二重結合を示す場合は、R7、R8及びR9は存在しない。] - 前記一般式(2)中、R1、R2及びR3がそれぞれ独立に、炭素数5、10又は15のプレニル基であり、R4が炭素数1~15のアルキルカルボニル基であり、R5及びR6が水素原子である、請求項2に記載のPCSK9発現抑制剤。
- 前記一般式(2)で表される化合物が、ルプロン、コルプロン、アドルプロン、ポストルプロン及びプレルプロンからなる群から選ばれる少なくとも1種である、請求項2又は3に記載のPCSK9発現抑制剤。
- 請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物又はその塩を有効成分として含有する、肝臓へのLDLコレステロール取り込み促進用食品組成物。
- 請求項1~4のいずれか一項に記載のPCSK9阻害剤を含む、PCSK9発現抑制用食品組成物。
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