JP6909220B2 - ヒト抗fgfr4抗体およびソラフェニブの組み合わせ - Google Patents
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Description
FGFR4発現、過剰発現および/または機能亢進と関連する過剰増殖性疾患の予防および/または治療における使用のための、
(i)ヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメント、および
(ii)ソラフェニブまたはその薬学的に許容できる塩の組み合わせであり、
ここで、ヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、ヒトFGFR4のアミノ酸119〜248の間、好ましくはアミノ酸152〜240の間、より好ましくはアミノ酸230と240との間のエピトープに対して向けられる。
(a)配列番号1〜6に示されるCDRH1、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRH1配列、
(b)配列番号7〜12に示されるCDRH2、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRH2配列、および
(c)配列番号13〜20に示されるCDRH3、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRH3配列、
からなる群より選択される少なくとも1つのCDRを含む重鎖、
および/または、
(d)配列番号21〜23または68に示されるCDRL1、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRL1配列、
(e)配列番号24〜27に示されるCDRL2、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRL2配列、および
(f)配列番号28〜35に示されるCDRL3、またはそれから1または2アミノ酸が異なるCDRL3配列
からなる群より選択される少なくとも1つのCDRを含む軽鎖、
を含む。
Huh−7肝臓癌細胞のインビボでの増殖阻害
ヒト肝細胞癌腫モデルHuH−7(Japanese Collection of Research Bioresources,Lot Nr.:03282011)を、100μlマトリゲル中に懸濁して動物あたり5×106細胞で、6週齢のnu/nu無胸腺雌マウス(Charles River Laboratories,日本)の右腹に、皮下(s.c)で移植した。
Claims (13)
- FGFR4発現、過剰発現および/または機能亢進と関連する過剰増殖性疾患の予防および/または治療における使用のための、(i)ヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントおよび(ii)ソラフェニブまたはその薬学的に許容できる塩の組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、
(a)配列番号3に示されるCDRH1
(b)配列番号8に示されるCDRH2、および
(c)配列番号15に示されるCDRH3、
を含む重鎖
および
(d)配列番号23に示されるCDRL1、
(e)配列番号25に示されるCDRL2、および
(f)配列番号30に示されるCDRL3、
を含む軽鎖
を含む、
組み合わせ。 - 請求項1の使用のための組み合わせであって、
前記過剰増殖性疾患は、癌であり、特に、肝細胞癌腫(HCC)、腎細胞癌腫(RCC)、および甲状腺癌から選択される癌である、
組み合わせ。 - 請求項1または2の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、FGFR4のIg様ドメイン2に対して、特に、アミノ酸配列RYNYを含む配列エピトープに対して、結合する、
組み合わせ。 - 請求項1から3のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、配列番号54に示される重鎖可変領域および配列番号62に示される軽鎖可変領域を含む、
組み合わせ。 - 請求項1から4のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、Fabフラグメント、Fab’フラグメント、F(ab’)、フラグメント、Fvフラグメント、ダイアボディ、または単鎖抗体分子である、
組み合わせ。 - 請求項1から5のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、IgG1型、IgG2型、IgG3型またはIgG4型である、
組み合わせ。 - 請求項1から6のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、FGFR4シグナリングの阻害剤であり、
特に、前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、FGRF4に結合するリガンドの阻害剤である、
組み合わせ。 - 請求項7の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、FGFR4に対する、FGF1、FGF2、FGF4、FGF6、FGF8、FGF9、FGF17、FGF18、FGF19、FGF20、FGF21および/またはFGF23の結合を阻害する、
組み合わせ。 - 請求項1から8のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、FGFR1−3b、およびcに対して交差反応性を有さない、
組み合わせ。 - 請求項1から9のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記使用は、化学療法および/または放射線と組み合わせられる、
組み合わせ。 - 請求項1から10のいずれか一項の使用のための組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、標識基および/またはエフェクター基、好ましくは治療的基に連結される、
組み合わせ。 - 請求項1から11のいずれか一項に記載の組み合わせであって、
前記のヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメントは、IL−2に融合される、
組み合わせ。 - (i)請求項1から12のいずれか一項に定義されるヒト抗FGFR4抗体または前記抗体の機能性フラグメント、および、(ii)ソラフェニブまたはその薬学的に許容できる塩を含む、
キット。
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