JP6525689B2 - 製剤 - Google Patents

Description

本発明は、例えば、化粧用、医薬用などの製剤に関する。

我が国では、女性を中心に肌に美白を求める強いニーズがある。このニーズに応えるべく、製薬業界、美容業界、化粧品業界は様々な製品開発を行ってきた。

シミやソバカスが、過剰なメラニン色素の存在によって引き起こされていることは、広く知られている。このメラニン色素は、おおまかには以下のプロセスによって生成される。

太陽光に含まれる紫外線、ストレス、大気汚染などに曝されることで、皮膚表面に活性酸素が発生する。この活性酸素により刺激を受けたメラノサイトにおいて、チロシナーゼが生成され、このチロシナーゼがチロシンと反応し、さらにいくつかの段階を経てメラニンを作り出す。こうして生成されるメラニンが増えれば増えるほど、肌の着色が深まり、シミやソバカスとなる。

このチロシナーゼの働きをおさえ、分解するのがリノール酸である。ただ、リノール酸は不飽和脂肪酸であり、酸化しやすい。酸化するとメラニン色素生成抑制機能を発揮することはないため、酸化を抑制することが重要となる。

そのため、従来は水添レシチンなどを用いて、生体内の脂質二重層を再現したカプセル粒子をつくり、この粒子の中にリノール酸をいれることでリポソーム化リノール酸配合製剤をつくり、皮膚美白剤として用いていた。

しかしリポソーム化には、高い技術とコストが必要となることから、リノール酸の美白剤への適用を広く普及させることが阻害されていた。

また、すでに生成されてしまったメラニン色素を漂白、還元することも、美白を達成するためには重要である。このメラニン色素を漂白還元する強い効果があるのが、ビタミンCである。

しかしビタミンCもまた、非常に酸化しやすい物質である。そして酸化によって、メラニン色素を漂白・還元する性質は失われる。そのため、抗酸化剤をあわせて処方する例が多いが、抗酸化剤は肌へのダメージを与えるものもあり、マーケティングの観点からも多用すべきではない。

このような状況に鑑み、美白用途の化粧品としてビタミンCそのものを採用するのではなく、安定しているビタミンCそのものを誘導体の処方が試みられている。だが、ビタミンCそのものを用いる処方と比べると美白効果において劣る点があった。

ところで、表皮は、内側から基底層、有棘層、顆粒層、角質層の４層構造となっており、基底層で生まれた細胞が形を変えながら表面に押し上げられていき、最後はアカとなって剥がれ落ちることで構成されている。このサイクルをターンオーバーという。

ターンオーバーには個人差があるが、一般的には加齢とともに新陳代謝が低下し、周期が長くなっていく。そのため、メラニン色素がいつまでも皮膚内にとどまってしまい、肌のくすみやシミが増大や、これらが濃くなる原因となっている。

ターンオーバーを早めるには、血行をよくすることが効果的である。炭酸ガス（CO2）の血行促進効果は広く知られており、美白を目的とした炭酸ガスパックなども開発されている。

本発明は、上述した問題に鑑みてなされたもので、ビタミンC及び／またはリノール酸を採用しつつ、有害物質を含まない長期間の保存が可能である上に、肌のターンオーバーを早めることで残存メラニンの排出を早めるという画期的な美白製剤を安価で提供することを目的とする。

本発明は、常に二酸化炭素を発生し続ける粘性組成物中にビタミンC及び／又はリノール酸を含有させることを特徴とする。

本発明によれば、ビタミンC及び／又はリノール酸を用いた美白剤を、抗酸化剤やリポソーム化することなしに実現する。さらには、二酸化炭素によって新陳代謝を高め血行を促進することで、メラニン色素の排出を早めることによる美白効果をも得ることができる。

本発明の実施形態に係る製剤の一例を示す図、（ａ）は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、（ｂ）は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、（ｃ）は気泡状の二酸化炭素ガス（炭酸ガス）を内包する粘着性組成物としての製剤の一例を示す図。 本発明の実施形態に係る製剤の製造方法の一例を示すフローチャート。

図１は本発明の実施形態に係る製剤の一例を示す図である。詳細には、図１（ａ）、図１（ｂ）は製剤を収容する吐出器の一例を示す断面図、図１（ｃ）は気泡状の二酸化炭素ガス（炭酸ガス）を内包する粘着性組成物１０としての製剤の一例を示す図である。

本発明の実施形態に係る製剤を収容する吐出器は、吐出口を吐出器本体部よりも下にした状態でも上にした状態でもよい。図１は、一実施例として吐出口を本体部よりも下にした状態で使用される形態を示したものである。

本発明の実施形態に係る製剤は、図１に示したように、二酸化炭素含有粘性組成物１０を吐出可能な密閉容器１００に収容される製剤（パック剤など）である。この製剤は、皮膚を白くするため、特にシミやそばかすが生じている箇所への美白剤として用いることができる。

美白剤の成分
製剤は、例えば、水、油脂、活性剤（乳化剤）、乳化安定剤、高級アルコール、及び、酸性剤を含有した第１の剤１１（以下、Ａ剤という）と、水、増粘剤及び炭酸塩を含む第２の剤１２（以下、Ｂ剤という）と、美白成分を含む第３の剤１３（以下、C剤という）を、密閉容器１００内で混合した状態となっている。

本発明の実施形態に係る酸化剤としては、有機酸、無機酸のいずれでもよく、これらの１種または２種以上が用いていてもよい。

有機酸としては、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸等の直鎖脂肪酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、フマル酸、マレイン酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸等のジカルボン酸、グルタミン酸、アスパラギン酸等の酸性アミノ酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、ヒドロキシアクリル酸、α−オキシ酪酸、グリセリン酸、タルトロン酸、サリチル酸、没食子酸、トロパ酸、アスコルビン酸、グルコン酸等のオキシ酸などが挙げられる。

無機酸としては、リン酸、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸カリウム、酸性ヘキサメタリン酸ナトリウム、酸性ヘキサメタリン酸カリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、酸性ピロリン酸カリウム、スルファミン酸などが挙げられる。

本発明に用いる炭酸塩としては、炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、セスキ炭酸カリウム、セスキ炭酸カルシウム、セスキ炭酸ナトリウム、炭酸水素カリウムなどであってもよく、これらの１種または２種以上が用いられる。

増粘剤としては、例えば、天然高分子、半合成高分子、合成高分子、無機物などがあげられ、これらの１種又は２種以上が用いられてもよい。

天然高分子としては、例えば植物系高分子、微生物系高分子、蛋白系高分子が挙げられる。半合成高分子としては、例えばセルロース系高分子、澱粉系高分子、アルギン酸系高分子、その他の多糖類系高分子が挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の植物系高分子としては、アラビアゴム、カラギーナン、ガラクタン、寒天、クインスシード、グアガム、トウガントガム、ペクチン、マンナン、ローカストビーンガム、小麦澱粉、米澱粉、トウモロコシ澱粉、馬鈴薯澱粉などが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の微生物系高分子としてはカードラン、キサンタンガム、サクシノグルカン、デキストラン、ヒアルロン酸、プルランなどが挙げられる。本発明の増粘剤に用いる天然高分子の中の蛋白系高分子としてはアルブミン、カゼイン、コラーゲン、ゼラチン、フィブロインなどが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中のセルロース系高分子としては、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びその塩類、カルボキシメチルエチルセルロース及びその塩類、カルボキシメチルスターチ及びその塩類、クロスカルメロース及びその塩類、結晶セルロース、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、粉末セルロース、メチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロースなどが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中の澱粉系高分子としてはアルファー化澱粉、部分アルファー化澱粉、カルボキシメチル澱粉、デキストリン、メチル澱粉などが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中のアルギン酸系高分子としてはアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステルなどが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる半合成高分子の中のその他の多糖類系高分子としてはコンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウムなどが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる合成高分子としては、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メタアクリル酸−アクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸−メタアクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマー、メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアクリル酸メチルコポリマーなどが挙げられる。

本発明の増粘剤に用いる無機物としては含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、コロイダルアルミナ、ベントナイト、ラポナイトなどが挙げられる。

本発明のC剤に用いられる美白剤としては、ビタミンC（アスコルビン酸のL体）、リノール酸が挙げられる。ビタミンCはメラニン色素と反応して無色化する効果があることから即効性の美白効果がある。リノール酸は、メラニン色素を産出するメラノサイトを正常化することから中長期的な美白効果がある。

したがって、短期的効果を重視する場合はビタミンCの比率を多く、中長期的効果を重視する場合はリノール酸の比率を多くすればよい。なお、ビタミンCのみ、あるいは、リノール酸のみでC剤を構成することも可能である。なお、この他にも酸化されやすいことから従来使用することができなかった美白効果のある成分を適宜採用することができる。

＜密閉容器の構造＞
バルブ１５０は、図１に示したように、密閉容器１００の開口部１００ａに取り付けられている。バルブ１５０の上部には、上下方向に可動自在な可動部材１５０ａが備えられている。この可動部材１５０ａが下方向に押圧された場合、二酸化炭素含有粘性組成物１０が密閉容器１００内からバルブ１５０を介して密閉容器１００の外部へ吐出される。
また、可動部材１５０ａへの下方向の押圧力がない場合、可動部材１５０ａが上方へ移動し、密閉容器１００を密閉状態となるように、バルブ１５０が構成されている。なお、密閉容器の構造はこれに限られるものではなく、密閉しつつ必要に応じて内容物を外部へ吐出可能な構造であれば、何でもよい。

＜製剤の製造方法の一実施例＞
次に、図２を参照しながら、製剤の製造方法の一例を説明する。

ステップＳ１において、水、油脂、活性剤（乳化剤）、乳化安定剤、高級アルコール、及び、酸性剤などを含むＡ剤と、ビタミンC、リノール酸からなるC剤を、密閉容器１００内で混合した状態とする。

ステップＳ２において、水、増粘剤、及び、炭酸塩を含むＢ剤を密閉容器１００内に投入し、容器１００内で混合した状態とする。必ず、A剤とC剤を混合させたものに、B剤を注ぐ順序を守らなくてはならない。C剤をB剤と直接混ぜ合わせると、C剤の成分であるビタミンC等が破壊されてしまう為である。

ステップＳ３において、二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能に、密閉容器１００を密閉する。詳細には、密閉容器１００の開口部１００ａ（バルブ取付口）にバルブ１５０を取り付ける。

ステップＳ４において、密閉容器１００内でＡ剤とＢ剤とC剤を混合した状態で、密閉容器１００内に高圧の二酸化炭素ガス（炭酸ガス）などの高圧ガスを封入する。密閉容器１００内を高圧状態とすることで、密閉容器１００内で、Ａ剤とＢ剤の混合による、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する反応の進行を見かけ上とめることができる。

すなわち密閉容器１００内のガス圧が所定値（高圧状態）になると、炭酸塩と酸性剤の化学反応が平衡状態となり、見かけ上、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する反応の進行がとまる。つまり、密閉容器１００内の高圧環境下で、酸と炭酸塩による反応の均衡を利用した二酸化炭素が常に充満した状態を維持することができる。

そのため、外部から酸素等が密閉容器内に混入することはなく、非常に酸化しやすいビタミンCやリノール酸を、それぞれ酸化しない状態のまま密閉容器１００内で保存可能となる。

なお、密閉容器１００内に封入された高圧ガスとして、二酸化炭素ガスを用いたが、この形態に限られるものではなく、例えば、ＬＰガスなどの炭化水素ガス、その他のガスなどを高圧ガスとして用いてもよい。ただし、酸素を高圧ガスとして用いることはできない。

＜使用時＞
密閉容器１００内からバルブ１５０を介して密閉容器１００の外部へ、二酸化炭素含有粘性組成物１０である製剤が吐出された場合、密閉容器１００内の圧力よりも、密閉容器１００の外部の圧力が低いので、炭酸塩と酸性剤から二酸化炭素を発生する化学反応が一気に進行する。その結果、二酸化炭素ガスを気泡状に大量に内包する、新鮮な二酸化炭素含有粘性組成物１０を得ることができる。

そして、二酸化炭素含有粘性組成物１０を肌に密着するように吐出させることで、肌との接触面から二酸化炭素やビタミンCやリノール酸が皮膚内へと浸透する。ビタミンCはメラニン色素を漂白・還元し、リノール酸がメラノサイトにおいてチロシナーゼを分解することによって新たなメラニン色素の生成を抑制する効果を得ることができる。

本発明の実施形態に係る二酸化炭素含有粘性組成物である製剤は、酸化防止剤を用いていた従来のビタミンCを用いた美白剤と異なり、二酸化炭素ガスなどを利用しているので、肌への不快感などがない。そればかりか、そして二酸化炭素による血行促進効果等によって肌のターンオーバー速度が上昇し、残余のメラニン色素も皮膚外への排出が促進する効果を享受することができる。

＜最適な構成＞
本発明の実施形態においてＡ剤としては、油脂として、スクワラン、ステアリン酸など、活性剤としてステアレス−２、ステアレス−２１、ＰＰＧ−１５ステアリルなど、乳化安定剤としてパルミチン酸デキストトリンなど、高級アルコールとしてセタノールなど、酸化剤として、乳酸、酸性ピロリン酸ナトリウム、グリコール酸などを含むことが好ましい。特に乳酸はビタミンC等の肌への導入剤としての効果もたかく、美白という観点から効果が高い。なお、A剤はクリーム、ジェル、顆粒であってよい。

Ｂ剤としては、増粘剤としてアルギン酸ナトリウム、キサンタンガムなど、炭酸塩として炭酸水素ナトリムなどを含むことが好ましい。Ｂ剤は、クリーム、ジェル、顆粒などであってもよい。

C剤としては、ビタミンC、リノール酸が好ましい。

上述したように、本発明によって、抗酸化剤を用いることやリポソーム化することなく、ビタミンCやリノール酸を用いた美白剤へ安価に生産することができる。

すなわち、ビタミンCの有する極めて優れた美白効果によって、シミやそばかす、ニキビ跡の変色を美白化し、リノール酸のもつメラノサイト正常化機能によって、美白化した状態を永く保つばかりか、炭酸ガスのもつ、血行促進機能、新陳代謝向上機能をも得ることで、肌のターンオーバー速度を上昇させ、メラニンが皮膚内でいつまでも溜まり続けるのではなく、より早く外へと排出される環境を整えるという、従来提供できなかった強力な美白効果を有する製剤を安価に提供することが可能となる。

なお、密閉容器１００内に封入された高圧ガスとして、二酸化炭素ガスを用いたが、この形態に限られるものではなく、例えば、ＬＰガスなどの炭化水素ガス、その他のガスなどを高圧ガスとして用いてもよい。ただし、酸素を高圧ガスとして用いることはできない。

以上、本発明の実施形態について図面を参照して詳述してきたが、具体的な構成はこれらの実施形態に限られるものではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲の設計の変更等があっても本発明に含まれる。
また、上述の各図で示した実施形態は、その目的及び構成等に特に矛盾や問題がない限り、互いの記載内容を組み合わせることが可能である。
また、各図の記載内容はそれぞれ独立した実施形態になり得るものであり、本発明の実施形態は各図を組み合わせた一つの実施形態に限定されるものではない。

以上、本発明の実施形態について説明したが、本発明の実施形態の一部または全部は、以下の付記のように記載される。
［付記１］
二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能な密閉容器に収容される製剤であって、
酸性剤を含む第１の剤と、
増粘剤および炭酸塩を含む第２の剤と、
ビタミンC及び／又はリノール酸を含む第３の剤を有し、
前記第１の剤と前記第２の剤と第３の剤が前記密閉容器内で混合された状態であることを特徴とする製剤。
［付記２］
付記１に記載の製剤をパック剤として人間の肌に用いることで、ビタミンC及び／又はリノール酸による美白効果を得る方法。
［付記３］
二酸化炭素含有粘性組成物を吐出可能な密閉容器に収容される製剤（パック剤）の製造方法であって、
酸性剤を含む第１の剤とビタミンC及び／又はリノール酸を含む第３の剤を密閉容器内に混合した状態とする工程と、
前記混合した状態のA剤及びC剤が含まれる密閉容器内に、増粘剤及び炭酸塩を含む第２の剤を混合する工程と、
を有することを特徴とする製剤の製造方法。

１０ 二酸化炭素含有粘性組成物（製剤）
１０ｇ 二酸化炭素ガス（炭酸ガス）
１０ｖ 粘性組成物
１１ 第１の剤（Ａ剤）
１２ 第２の剤（Ｂ剤）
１３ 第３の剤（C剤）
１００ 密閉容器
１５０ バルブ
１５０ａ 可動部材

Claims (2)

1. 外界から隔離された密閉容器の内部に格納された原料が反応することにより生成される人の肌の美白用途に用いる二酸化炭素含有粘性組成物であるパック剤であって、
   前記原料は、
   ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、フマル酸、マレイン酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、ヒドロキシアクリル酸、α−オキシ酪酸、グリセリン酸、タルトロン酸、サリチル酸、没食子酸、トロパ酸、グルコン酸、リン酸、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸カリウム、酸性ヘキサメタリン酸ナトリウム、酸性ヘキサメタリン酸カリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、酸性ピロリン酸カリウム、スルファミン酸からなるグループのうち１または２つ以上が含まれていることを特徴とする酸性剤を含む第１の剤
   増粘剤及び炭酸塩を含む第２の剤と、
   ビタミンC及び／またはリノール酸を含む第３の剤、
   高圧の二酸化炭素ガス
   から構成されていることを特徴とするパック剤。
2. 外界から隔離された密閉容器の内部に格納された原料が反応することにより生成される人の肌の美白用途に用いる二酸化炭素含有粘性組成物であるパック剤の製造方法であって、
   前記密閉容器の内部に原料として、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、フマル酸、マレイン酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、ヒドロキシアクリル酸、α−オキシ酪酸、グリセリン酸、タルトロン酸、サリチル酸、没食子酸、トロパ酸、グルコン酸、リン酸、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸カリウム、酸性ヘキサメタリン酸ナトリウム、酸性ヘキサメタリン酸カリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、酸性ピロリン酸カリウム、スルファミン酸からなるグループのうち１または２つ以上が含まれていることを特徴とする酸性剤を含む第１の剤と、ビタミンC及び／またはリノール酸を含む第３の剤を投入する工程と、
   前記密閉容器の内部に原料として増粘剤及び炭酸塩を含む第２の剤を投入する工程と、
   前記密閉容器の内部に原料として高圧の二酸化炭素を封入する工程からなることを特徴とする二酸化炭素含有粘性組成物であるパック剤の製造方法。

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