JP6521564B2 - 速崩性の固体被覆剤形 - Google Patents
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Description
本発明は、速崩性の固体被覆剤形であって、該固体剤形は、糖又は糖アルコールを含むアグロメレートの形の医薬組成物を用いて得られる、固体コア、崩壊剤及び少なくとも1種の速水溶性フィルムコーティングで被覆された水不溶性ポリマーを含み、該ポリマーはポリエーテル及び酢酸ビニルのグラフトポリマーを含み、ここで酢酸ビニルが重合後に完全に又は部分的に加水分解された、前記速崩性の固体被覆剤形に関する。
A)は、
a)60〜97質量%の少なくとも1種の糖又は糖アルコール、
b)1〜25質量%の崩壊剤、
c)0〜30質量%の少なくとも1種の皮膜形成ポリマー、
d)0〜15質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマー、
e)0〜15質量%の更なる、慣用の助剤
からなり、成分a)〜e)が合計100質量%である、
少なくとも60質量%の助剤混合物であり、
B)は、40質量%までの少なくとも1種の活性成分であり、
C)は、
f)20〜70質量%の水速溶性の、ポリエーテルとビニルエステルとのポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解されている、
g)0〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0〜30質量%の、2〜30ミクロンの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%の更なる慣用の助剤
からなり、成分f)〜i)が合計100質量%である、
フィルムコーティングであり、
D)は、0〜15質量%の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)+D)が合計100質量%であり、
45秒以下の崩壊時間を有する、前記固体被覆剤形が見出された。
A)は、
a)60〜97質量%の少なくとも1種の糖又は糖アルコール、
b)1〜25質量%の、クロスポビドン、クロスカルメロース、ナトリウム又はカルシウムカルボキシメチル澱粉及びL−ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される少なくとも1種の崩壊剤、
c)1〜15質量%の少なくとも1種の水不溶性の皮膜形成ポリマー、
d)0〜15質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマー、
e)0〜15質量%の更なる慣用の助剤
からなり、成分a)〜e)が合計100質量%である、
少なくとも60質量%の助剤混合物であり、
B)は40質量%以下の少なくとも1種の活性成分であり、
C)は、
f)20〜70質量%の、ポリエーテルとビニルエステルとの水速溶性のポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解されている、
g)0〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%の更なる慣用の助剤
からなり、成分f)〜i)が合計100質量%である、
フィルムコーティングであり、
D)は、0〜15質量%の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)+D)が合計100質量%であり、
45秒以下の崩壊時間を有する、前記固体被覆剤形である。
A)は、
a)75〜95質量%のマンニトール又はエリスリトール又はそれらの混合物、
b)3〜15質量%の、2〜30マイクロメートルの平均粒径及び少なくとも7g/gの水和能力を有するクロスポビドン、
c)2〜10質量%のポリビニルアセテート、
d)0.01〜2質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマー、及び
e)0.001〜2質量%の更なる、製剤学的に慣用の助剤
からなり、成分a)〜e)が合計100質量%である、
少なくとも60質量%の助剤混合物であり、
B)は40質量%以下の少なくとも1種の活性成分であり、
C)は、
f)20〜70質量%の、ポリアルキレングリコールとビニルエステルとの水速溶性のポリアルキレングリコール−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解されている、
g)0〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%の更なる製剤学的に慣用の助剤
からなり、成分f)〜i)が合計100質量%である、
フィルムコーティングであり、
D)は、0〜15質量%の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)+D)が合計100質量%であり、
45秒以下の崩壊時間を有する、前記固体被覆剤形である。
A)は、アグロメレートの形の少なくとも60質量%の助剤混合物であって、その際、該アグロメレートは、
a)75〜95質量%のマンニトール又はエリスリトール又はそれらの混合物、
b)3〜15質量%の、5〜30マイクロメートルの平均粒径及び少なくとも7g/gの水和能力を有するクロスポビドン、
c)2〜10質量%のポリビニルアセテート、
d)0.01〜2質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマー、及び
e)0.001〜2質量%の更なる製剤学的に慣用の助剤
からなり且つ成分a)〜e)の合計が100質量%である、
前記助剤混合物であり、
B)は、40質量%以下の量の少なくとも1種の活性成分であり、且つ
D)は、0〜15質量%の更なる製剤学的に慣用の助剤であり、
その際、成分A)、B)及びD)の合計が100質量%であり、
且つフィルムコーティングC)は、
f)20〜59.5質量%の、水速溶性のポリエチレングリコールと酢酸ビニルとのポリエチレングリコール−酢酸ビニルグラフトポリマー、その際、重合した酢酸ビニル単位は完全に又は部分的に加水分解されている、
g)40〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0.5〜10質量%の、2〜15マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜15質量%の更なる製剤学的に慣用の助剤
からなり、
その際、成分f)〜i)が合計100質量%であり、
45秒以下の崩壊時間を有する。
A)が、少なくとも60質量%の助剤混合物であり、該混合物は
a)60〜97質量%の少なくとも1種の糖又は糖アルコール、
b)1〜25質量%の崩壊剤、
c)0〜30質量%の少なくとも1種の皮膜形成ポリマー、
d)0〜15質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマー、
e)0〜15質量%の更なる慣用の助剤
からなり、成分a)〜e)が合計100質量%であり、
B)が40質量%以下の少なくとも1種の活性成分であり、且つ
D)が0〜15質量%の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)+D)が合計100質量%である、
前記固体コアを、フィルムコーティングC)であって、
f)20〜70質量%の水速溶性の、ポリエーテルとビニルエステルとのポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解される、
g)0〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%の更なる慣用の助剤
からなり、成分f)〜i)が合計100質量%である、
前記フィルムコーティングC)で被覆し、
その際、コアへのフィルムコーティングの適用の開始時に、処理を40%以下の排気水分で行う、前記製造方法も同様に見出された。
f)20〜70質量%の、ポリエーテルとビニルエステルとの水速溶性のポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解され、
g)0〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%の更なる慣用の助剤
からなる。
f)20〜70質量%、好ましくは25〜65質量%、特に好ましくは30〜60質量%の、重合後に完全に又は部分的に加水分解されるポリビニルアセテート−ポリアルキレンエーテルグラフトコポリマー、
g)0〜70質量%、好ましくは10〜70質量%、特に好ましくは40〜70質量%、非常に特に好ましくは60〜70質量%の、8マイクロメートル未満、好ましくは6マイクロメートル未満、特に好ましくは4マイクロメートル未満の平均粒径を有する1種以上の有機又は無機顔料、ここで該顔料の粒径は、固体フィルムコーティングのポリマー中に埋込まれた顔料粒子に基づいて決定される、
h)0〜30質量%、好ましくは0.5〜15質量%、特に好ましくは1〜5質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有し、好ましくは7g/gを上回る水和能力を有するクロスポビドン、及び
i)0〜30質量%、好ましくは0.5〜20質量%、特に好ましくは1〜10質量%の、更なる慣用の、好ましくは製剤学的に慣用の、フィルムコーティング組成物中の助剤
からなる粉状フィルムコーティングC)である。ここで、成分f)〜i)の合計は100質量%である。
σ=2F/πDh
(式中、Fは破壊強さであり、Dは直径であり且つhは錠剤の高さである)
によって計算される、錠剤の引っ張り強度は、少なくとも0.8MPa(Mpa=メガパスカル)、好ましくは少なくとも1MPa、特に好ましくは少なくとも1.2MPaである。
コアの製造:錠剤
アグロメレートをトップスプレー法によって流動床(GPCG3.1、Glatt)内で調製した:糖アルコール及び崩壊剤(クロスカルメロース、架橋ナトリウムカルボキシメチル澱粉、L−ヒドロキシプロピルセルロース)を初期投入量として導入し、水性バインダー分散液によって凝塊形成させた。使用される水性バインダー分散液は、市販のポリビニルアセテート分散液(Kollicoat(登録商標)SR30D、BASF SE、水中で30質量パーセント)であった。使用されるL−ヒドロキシプロピルセルロースは、11%のヒドロキシプロポキシ含有率を有するタイプであった。その粗い粒子性のために、最初にエリスリトールを微粉砕して微細な粉末(平均粒径50μm未満)を得た。
バッチサイズ:0.6kg
バインダー溶液−分散液の濃度:10質量%
入口空気温度:55℃
最初の10分間の出口空気温度:35℃
11分以降の出口空気温度:25℃
最初の10分間の吹付け速度:7.5g/分
11分以降の吹付け速度:20g/分
組成:
配合物B:201.25mg
カフェイン:25mg
コリドンCL−SF:18.75mg
ステアリルフマル酸ナトリウム:5mg
実施例1からの錠剤を、別の方法で同一の吹付け条件下で50℃の入口空気温度及び35℃の生成物温度にてInnojetコーター内で更に処理すると速崩性のフィルム錠剤が得られる。
実施例2と類似の手順;吹付け媒体:20質量%濃度の水性懸濁液(83.35質量%のKollicoat IR、16.65質量%のコリドン CL−M);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の適用量の場合は22秒、3mg/cm2の適用量の場合は35秒。
実施例2と類似の手順;吹付け媒体:20質量%濃度の水性懸濁液(30質量%のKollicoat IR、35質量%のタルク、23.35質量%の二酸化チタン、11.65質量%のSicovitレッド);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の適用量の場合は18秒又は3mg/cm2の適用量の場合は21秒又は4mg/cm2の適用量の場合は30秒。
組成:
配合物C:96mg
ロペラミド:2mg
コリドンCL−SF:1mg
ステアリルフマル酸ナトリウム:1mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例5からの錠剤;吹付け媒体:20質量%濃度の水性懸濁液(29質量%のKollicoat IR及び30質量%のタルク、20質量%の二酸化チタン、10質量%のSicovitレッド、1質量%のアスパルテーム);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の適用量の場合に19秒又は3mg/cm2の適用量の場合に24秒又は4mg/cm2の適用量の場合に35秒。
組成:
I 配合物D 39.75mg
ロラタジン 10mg
サッカリンナトリウム 0.25mg
II コリドン25 1mg
III 配合物B 145mg
ステアリン酸マグネシウム 4mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例7からの錠剤;吹付け媒体:水性吹付け懸濁液(44質量%のKollicoat IR、1質量%のグレープフルーツの香り、15質量%のコリドン CL−M、20質量%のタルク、13.5質量%の二酸化チタン、6.5質量%のSicovitレッド);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の適用量の場合に18秒又は3mg/cm2の適用量の場合に23秒又は4mg/cm2の適用量の場合に33秒。
0.5mgのセチリジン×2HClによるミニ錠剤(直径2mm)の調製
組成:
配合物B:5.49mg
セチリジン:0.5mg
Aerosil 200:0.07mg
Avicel PH101:0.7mg
アスパルテーム:0.14mg
Pruv:0.1mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例9からの錠剤;吹付け媒体:水性吹付け懸濁液(40質量%のKollicoat IR、10質量%のコリドン CL−M、25質量%のタルク、16.5質量%の二酸化チタン、8.5質量%のSicovitレッド);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の適用量の場合に14秒又は3mg/cm2の適用量の場合に17秒又は4mg/cm2の適用量の場合に19秒。
組成:
F−Melt(登録商標)タイプC(富士化学工業株式会社):118mg
アセトアミノフェン:80mg
ステアリン酸マグネシウム:2mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例11からの錠剤;吹付け媒体:20質量%のKollicoat IRの水溶液;被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の場合に32秒又は3mg/cm2の場合に43秒。
組成:
F−Melt(登録商標)タイプC(富士化学工業株式会社):128.2mg
アスコルビン酸:60mg
コリドンCL−SF:10mg
タルク:1mg
ステアリン酸マグネシウム:0.8mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例13からの錠剤;吹付け媒体:20質量%の水性懸濁液(35質量%のKollicoat IR及び30質量%のタルク、23.5質量%の二酸化チタン及び11.5質量%のSicovitレッド);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の場合に26秒又は3mg/cm2の場合に33秒又は4mg/cm2の場合に40秒。
組成:
Pharmaburst(登録商標)(SPI Pharma):294mg
ステアリルフマル酸ナトリウム:6mg
実施例2と類似の手順であるが、実施例15からの錠剤;吹付け媒体:20質量%の水性懸濁液(85質量%のKollicoat IR、15質量%のコリドン CL−M);被覆錠剤の崩壊時間:2mg/cm2の場合に35秒又は3mg/cm2の場合に42秒又は4mg/cm2の場合に50秒。
Claims (17)
- 少なくとも1種のフィルムコーティングC)で被覆された成分A)及びB)又は成分A)、B)及びD)からなる固体コアを含む速崩性の固体被覆剤形であって、
A)は、少なくとも60質量%の助剤混合物であって、該助剤混合物は、
a)60〜97質量%の少なくとも1種の糖又は糖アルコール、
b)1〜25質量%の崩壊剤、
c)1〜15質量%の少なくとも1種の水不溶性皮膜形成ポリマー、
及び以下のd)〜e)からなる群より選択される少なくとも1つの任意成分
d)15質量%以下の少なくとも1種の水溶性ポリマー、
e)15質量%以下の更なる、慣用の助剤
からなり、A)に含まれる成分a)、b)及びc)並びに前記任意成分d)〜e)が合計100質量%であり、
B)は、40質量%以下の少なくとも1種の活性成分であり、
C)は、
f)20〜70質量%の水速溶性の、ポリエーテルとビニルエステルとのポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解されている、
h)0.5〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、
更に、以下のg)及びi)からなる群より選択される少なくとも1つの任意成分
g)70質量%以下の少なくとも1種の顔料、
i)30質量%以下の更なる慣用の助剤
からなり、C)に含まれる成分f)及びh)並びに前記任意成分g)及び/又はi)が合計100質量%である、
フィルムコーティングであり、
D)は、15質量%以下の任意の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)又は、D)が存在する場合には成分A)+B)+D)が合計100質量%であり、
45秒以下の崩壊時間を有する、前記剤形。 - 前記成分f)が、水速溶性のポリエチレングリコール−ビニルアセテートグラフトポリマーであり、その際、重合したビニルアセテートは90%を超えて加水分解され、ポリビニルアルコールとポリビニルアセテートとの組み合わされたフラクションは70〜80質量%であり、且つポリエチレングリコールのフラクションは20〜30質量%である、請求項1に記載の剤形。
- 崩壊剤b)が、クロスポビドン、クロスカルメロース、ナトリウム又はカルシウムカルボキシメチル澱粉及びL−ヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される、
請求項1又は2に記載の剤形。 - 崩壊剤b)が2〜30マイクロメートルの平均粒径を有するクロスポビドンである、請求項3に記載の剤形。
- 固体フィルムコーティングC)中の顔料g)のフラクションが少なくとも40質量%である、請求項1から4までのいずれか1項に記載の剤形。
- a)が75〜95質量%のマンニトール若しくはエリスリトール又はそれらの混合物であり、
b)が3〜15質量%の、5〜30マイクロメートルの平均粒径及び少なくとも7g/gの水和能力を有するクロスポビドンであり、
c)が2〜10質量%のポリビニルアセテートであり、
d)が0.01〜2質量%の少なくとも1種の水溶性ポリマーであり、
e)が0.001〜2質量%の更なる製剤学的に慣用の助剤であり、
且つ成分a)〜e)の合計が100質量%である、
請求項1から5までのいずれか1項に記載の剤形。 - フィルムコーティングC)は、以下のf)〜h)又は、f)〜i)
f)20〜59.5質量%の水速溶性の、ポリエチレングリコールとビニルアセテートとのポリエチレングリコール−ビニルアセテートグラフトポリマー、その際、重合したビニルアセテート単位は完全に又は部分的に加水分解されている、
g)40〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0.5〜10質量%の、2〜15マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、
i)15質量%以下の更なる任意の慣用の助剤
からなり、成分f)〜h)又は、i)が存在する場合には成分f)〜i)が合計100質量%である、
請求項1から6までのいずれか1項に記載の剤形。 - 速崩性の固体被覆剤形の製造方法において、成分A)及びB)又は成分A)、B)及びD)からなる固体コアであって、
A)が、少なくとも60質量%の助剤混合物であり、該助剤混合物は
a)60〜97質量%の少なくとも1種の糖又は糖アルコール、
b)1〜25質量%の崩壊剤、
c)1〜15質量%の少なくとも1種の水不溶性皮膜形成ポリマー、
及び以下のd)〜e)からなる群より選択される少なくとも1つの任意成分
d)15質量%以下の少なくとも1種の水溶性ポリマー、
e)15質量%以下の更なる、慣用の助剤
からなり、A)に含まれる成分a)、b)及びc)並びに前記任意成分d)〜e)が合計100質量%であり、
B)が40質量%以下の少なくとも1種の活性成分であり、且つ
D)が15質量%以下の任意の更なる慣用の助剤であり、
その際、成分A)+B)又は、D)が存在する場合には成分A)+B)+D)が合計100質量%である、
前記固体コアを、フィルムコーティングC)であって、
f)20〜70質量%の、ポリエーテルとビニルエステルとの水速溶性のポリエーテル−ビニルエステルグラフトポリマー、その際、重合したビニルエステルは完全に又は部分的に加水分解されている、
h)0.5〜30質量%の、2〜30マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、
更に、以下のg)及びi)からなる群より選択される少なくとも1つの任意成分
g)70質量%以下の少なくとも1種の顔料、
i)30質量%以下の更なる慣用の助剤
からなり、C)に含まれる成分f)及びh)並びに前記任意成分g)及び/又はi)が合計100質量%である、
前記フィルムコーティングC)で被覆し、
その際、コアへのフィルムコーティングの適用の開始時に、処理を40%以下の出口空気の含水率で行う、前記製造方法。 - 成分A)を製造するために、糖又は糖アルコール粒子(成分a))及び崩壊剤(成分b))を水不溶性皮膜形成ポリマー(成分c))の水溶液又は分散液で最初に凝塊形成し、乾燥させてから、他の成分d)及びe)と混合する、請求項8に記載の方法。
- 助剤混合物A)がアグロメレートの形であり、前記アグロメレートが、アグロメレートの成分として成分B)及びD)を更に含む、請求項8または9に記載の方法。
- コアが1〜10mmの直径を有する錠剤である、請求項8から10までのいずれか1項に記載の方法。
- フィルムコーティングC)は、以下のf)〜h)又は,f)〜i)
f)20〜59.5質量%の水速溶性の、ポリエチレングリコールとビニルアセテートとのポリエチレングリコール−ビニルアセテートグラフトポリマー、その際、重合したビニルアセテート単位は完全に又は部分的に加水分解されている、
g)40〜70質量%の少なくとも1種の顔料、
h)0.5〜10質量%の、2〜15マイクロメートルの間の平均粒径を有する微細なクロスポビドン、
i)15質量%以下の更なる任意の慣用の助剤
からなり、成分f)〜h)又は、i)が存在する場合には成分f)〜i)が合計100質量%である、
請求項8から11までのいずれか1項に記載の方法。 - 助剤e)及びi)が、互いに独立して、酸性化剤、甘味料、香気、調味料、染料、増粘剤、界面活性剤及び/又は微粉砕顔料から選択される、請求項8から12までのいずれか1項に記載の方法。
- 請求項1から7までのいずれか1項に記載の速崩性の固体被覆剤形を含む製品。
- 製品が、医薬組成物、食品、保健食品、動物栄養物、動物薬及び動物飼料補給物質からなる群より選択される請求項14記載の製品。
- 製品の製造方法であって、請求項1から7までのいずれか1項に記載の速崩性の固体被覆剤形を用いることを含む当該方法。
- 製品が、医薬組成物、食品、保健食品、動物栄養物、動物薬及び動物飼料補給物質からなる群より選択される請求項16記載の製品の製造方法。
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