JP6096401B2 - 筋肉の痙攣及び筋肉痛を予防するためのリボースの利用 - Google Patents

Description

本発明は筋肉痙攣及び筋肉痛の予防のための方法及び組成物に関する。本発明の方法及び組成物は経口投与のために特に適し、そして運動誘導筋肉痙攣及び筋肉痛を予防又は抑制するのに有用である。

激しく運動する者の多数は運動中及び後に筋肉痙攣及び筋肉痛を体感し、それは不快であり、苦痛であり、また無活動期間を強いることがある。このような苦痛な徴候を引き起こすのに十分な度合いの運動は人によって異なりうる。プロフェッショナルのアスリート又はフィジカルフィットネスに専念する者は筋肉の痙攣や痛みが誘導されることなく毎日極めてハードに運動することができうる。ほとんどの者はそのようなレベルのコンディショニングに達しない。平均的な者にとって、運動は週に数回に制約され、そしてこのような者は往々にして「ウィークエンドウォリアー（週末の戦士）」と称されている。運動に費やすのに限られた時間は、筋肉痙攣・痛を起こすことなく激しく運動することを可能にするコンディショニングレベルに達することの妨げとなる。低い肺機能をもつ者はこのような徴候をわずかな運動で体感しうる。

筋肉の痙攣の原因は不明である。運動は多少の低酸素症を引き起こすものと考えられている。提唱されているメカニズムにはアデノシン三リン酸の分解中間体由来のフリーラジカルの生成、又は解糖、電気分解不均衡及び乳酸の生成がある。筋肉痛の原因もわかっていない。ミオグロビン及び電解質の喪失の原因となる筋肉に対する障害も一因として挙げられ、治癒の炎症反応に由来する痛みをもたらす。このようなメカニズムとは関係なく、筋肉の痙攣及び痛みを予防又は緩和する簡単且つ有効な手段についてのニーズが残っている。

題名が「COMPOSITION FOR INCREASING ENERGY IN VIVO 」であり、１９９９年１２月２３日に公開された同時係属出願ＷＯ９９／６５４７６はリボースが心臓血管病又は末梢血管病を有する健丈人の活力（エネルギー）を高めるのに有用であることを開示する。

驚くべきことに、運動の前又は後での有効量のリボースの単独で、又は電解質及びその他の炭水化物との組合せでの摂取は、運動による筋肉の痙攣及び痛みを抑制又は軽減できることが観察された。従って、リボース及びそれを含む組成物は運動をしたがっており、また筋肉痙攣及び筋肉痛のおそれについて考えているが、ＷＯ９９／６５４７６に開示されているやり方でその活力レベルを高めることまで必要と考えてはいない健丈人にとって驚くべきほどに価値があることがわかった。

従って、一の観点において、本発明は哺乳動物（ヒトを含む）の骨格筋の運動誘導筋肉痙攣及び筋肉痛を予防するための方法を提供し、この方法は有効量のリボースをその哺乳動物に対し、運動中にその哺乳動物の骨格筋の中にリボースが存在するよう、運動を開始する十分な時間前に投与することを含んで成る。

更なる観点において、本発明は運動誘導筋肉痙攣又は痛みの発症を抑制するために運動開始前に哺乳動物（ヒトを含む）に投与するためのダイエタリー組成物の製造におけるリボースの利用を提供する。

発明の詳細な説明
筋収縮の際、酸素要求量が酸素有効量を超えることがあり、即ち、筋肉が低酸素症となることがある。運動中の低酸素筋肉中では、エネルギー製造はアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）の好気性から嫌気性生産へと移り変わる。グルコースからの嫌気性エネルギー製造、即ち解糖は最終産物として乳酸を提供する。同時に、ＡＴＰは分解してイノシン及びヒポキサンチンとなり、その更なる代謝は細胞障害を及ぼしうる非常に反応性な分子であるフリーラジカルの生成につながる。乳酸の存在、フリーラジカルにより引き起こされる障害、又は何らかのその他のメカニズムが筋肉の痙攣及び痛みの主因であるかどうかはわかっていない。

驚くべきことに、リボースは運動誘導筋肉痙攣及び筋肉痛を緩和できることもこの度見い出された。理論に拘束されるつもりはないが、運動の際のリボースの存在は運動の直接的な作用、即ち痙攣を緩和し、一方で運動後のリボースの投与による筋肉中へのリボースの補給は後発的な痛みを緩和するものと考えられる。

本発明の運動により誘導される筋肉の痙攣及び痛みの予防又は緩和のための、単独で、並びに電解質及びその他の炭水化物との組合せでのリボースを提供する。本発明は更に最高に有益な効果のための用量及びプロトコールを提供する。

リボースは単純な糖であり、若干の甘味を有する。痙攣を予防するのに必要な量は約２〜１０ｇ、又は茶さじ約１／４〜１杯分の乾燥粉末である。この粉末を摂取するか、シリアルにまぶすか、又は任意の慣用の液体、例えば水、ジュース、茶もしくはコーヒーに混ぜてよい。運動するたいていの者は「代替」溶液、例えばＧａｔｏｒａｄｅ（登録商標）、Ｔｈｉｒｓｔ Ｑｕｅｎｃｈｅｒ（登録商標）又はＭａｘ（登録商標）を飲むことを好む。このような持続エネルギー製剤は一般に以下のもの一部又は全てから成る：炭水化物、例えばコーンシロップ、スクロース、フルクトース及びマルトデキストリン；タンパク質、例えばカゼイン及びダイズタンパク質；並びに脂質、例えばトウモロコシ、ダイズ、サフラワー及びカノラ油、並びに中鎖トリグリセリド。リボースはこのような食料品に容易に加えることができる。リボースは痙攣及び筋肉痛を予防するのに十分な量で、いわゆる「エネルギーバー」、例えばＢａｌａｎｃｅ（登録商標）又はＰｏｗｅｒ Ｂａｒ（登録商標）に加えてもよい。

我々は運動の際のリボースの存在が痙攣を予防するのに有効であることを見い出した。従って、リボースを投与する好適な態様が何であろうと、リボースを十分に前もった時期において投与し、リボースが運動の際に骨格筋へと運ばれるようにすることが重要である。もしリボースを液体、例えば水又はジュースに溶かすなら、リボースが循還系へと導入され、筋肉にまで輸送されるのに１５分で足りるであろう。リボースを固体食品と共に投与するなら、吸収は１時間ほどの長さへと遅延されうる。我々は痛みの最良な予防のため、リボースを運動の直後に再度摂取することが有効であることを見い出した。従って、痙攣及び痛みの双方を予防するため、運動の前及び直後の双方にてリボースを摂取することを推奨する。

以下の実施例は本発明の好適な態様を説明するために含ませる。各実施例において、Ｄ−リボースが好適な態様として開示する。しかしながら、当業者にとって、一定のペントース、例えばキシリトール及びリブロースがｉｎ ｖｉｖｏで容易にＤ−リボースへと変換されることが知られている。従って、「リボース」なる語はＤ−リボース及びかかるその前駆体を含むことを意図する。以下の実施例の中で開示する方法及び用量は本発明の実施においてよく機能することが本発明者によって見い出された方法及び用量を代表するものであり、従って好適な実施形態を構成するものと考慮されるべきである。しかしながら、開示する態様に様々な変更を本発明の範囲を逸脱することなく施すことができることを当業者は理解するであろう。

実施例１．長距離ランナー
経験豊かな男性マラソンランナー、年齢４３才は１５回マラソンを完了している。彼のトレーニングメニューは週当り４〜５回、８〜１０マイル走ることから成る。トレーニング走行の際、並びに特にマラソンレースの際及び後に、彼は様々な度合いの筋肉痙攣及び筋肉痛を体感している。彼は走った後に疲労を感じている。

彼は１日３回、Ｄ−リボースを２〜５ｇ、経口摂取した。予想通り、彼は活力の向上を感じ、そして驚くべきことに、彼は筋肉痙攣を受けなかった。彼の次のマラソンでは、「私は疲労のなさ及び痙攣が事実上ないことに喜び、驚いている。私は「壁に当たる」ことを待ち続けていたが、リボースを伴うトレーニングの後でそれが起こることはなかった。事実、私は２６．２マイルの走行中ずっと非常に良い活力を感じていた。」。

実施例２．運動誘導筋肉痛の緩和
週に１又は２回２マイルのジョギングをする４１才の女性は、運動の５〜１０時間後に始まり、そして２〜３日間持続する運動誘導筋肉痛を経験している。この痛みは彼女が快適に仕事ができないほどにひどいものであった。

彼女は走る１５〜２０分前に約２００mlの水の中の２〜５ｇのＤ−リボースを摂取し始めた。彼女の２０〜３０分の日常の練習及びストレッチングの後、彼女は水に溶かした更に１ｇのＤ−リボースを摂取した。１回目のリボースの摂取の直後に彼女は通常の筋肉痛の緩和を感じた。一方で、リボースの摂取の前には、彼女は５時間目にて始まり、２４時間目にて頂点に達する痛みを感じ、リボース摂取後は、彼女は２４時間目にて軽い剛直だけを感じ、それは彼女が運動する気を失わせるに足りるものではなかった。彼女が１週間にわたりリボースを摂取した後、彼女は活力の向上と疲労の低下を感じた。

この対象者はリボースを体操の前後に摂取することを続け、そして運動後に軽い剛直及び痛みだけを感じ、そして活力の向上と疲労の低下を体感し続けた。その結果、彼女は週１〜２回の練習回数を週２〜４回に増やすことができ、規則的な日常の生活の中で活力及びスタミナの向上といった追加の利益を被った。

実施例３．気腫患者の筋肉痙攣の緩和
気腫を患う老女患者は彼女の手足において筋肉痙攣及び痛みを感じていた。これらの徴候は軽い運動によってさえも増強された。彼女は毎朝Ｄ−リボースを２〜４ｇの用量で摂取し始めた。彼女は用量をその日の彼女の予測の活動レベルに従って調節し、より活動の多い日にはより多い用量を摂取した。彼女は痙攣の即効且つ完全な緩和を体感した。この緩和は４ヶ月間のリボース摂取の間維持された。

実施例４．テニスプレーヤーの筋肉痛の緩和
週末トーナメントにてテニスをする６８才の男性を各ゲームの翌日に疲労及び筋肉痛を感じていた。彼は痛み、剛直及び疲労のために２日連続でテニスするのは困難と考え、それが原因で２日目のゲームでは集中力を欠いてしまっていた。このような徴候の結果、彼はラウンド−ロビントーナメントを所望通りに終了することができなかった。週末トーナメントが非常に暑く、多湿な気候で行われる間、彼は１日目のゲームの後にオレンジジュース中の３ｇのＤ−リボースを摂取した。翌日、通常の痛み及び疲労を感じるのではなく、彼はピークレベルでテニスをすることができた。

開示する組成物及び方法は全て本開示内容のもとで過度な実験を要せずに実施、実行できる。本発明を好適な態様で説明してきたが、当業者は本発明の範囲を逸脱することなく開示の組成物及び方法に様々な変更を施すことができるであろう。詳しくは、化学的及び物理学的に関連する所定の試薬を本明細書に記載の試薬に代えて使用し、似たような結果を達成することができるであろう。このような似たような代用物及び改変は本発明の範囲及び思想に属するものとみなされる。

Claims (14)

1. 健常人に投与するための運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤であって、当該健常人に運動を開始する前に投与するための乾燥粉末形態のリボースを含んでなり、当該阻止剤の投与が活力を向上させることを特徴とし、前記阻止剤がサッシェの中に入っており、そのサッシェは開封することでその内容物を食品又は飲料品に添加できるようになっている、食品又は飲料品を除く、運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
2. リボースが運動の際に骨格筋へと運ばれるよう運動を開始する前に投与することを特徴とする、請求項１記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
3. リボースの量が１〜６０ｇである、請求項１又は２記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
4. リボースの量が２〜１０ｇである、請求項３記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
5. リボースを運動開始の少なくとも１０分前、しかしながら４時間前以内に投与する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
6. 前記組成物が単位投与形態をとっている、請求項１〜５のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
7. 飲食物であることを除く、請求項１〜６のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
8. 健常哺乳動物に運動を開始する前に投与するためのリボースからなり、サッシェの中に入っており、そのサッシェは開封することでその内容物を食品又は飲料品に添加できるようになっている、食品又は飲料品を除く、運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
9. リボースが運動の際に骨格筋へと運ばれるよう運動を開始する前に投与することを特徴とする、請求項８記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
10. リボースの量が１〜６０ｇである、請求項８又は９記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
11. リボースの量が２〜１０ｇである、請求項１０記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
12. リボースを運動開始の少なくとも１０分前、しかしながら４時間前以内に投与する、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
13. 前記組成物が単位投与形態をとっている、請求項８〜１２のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。
14. 飲食物であることを除く、請求項８〜１３のいずれか１項に記載の運動誘導筋肉痙攣発症阻止剤。