JP6050596B2 - 核内受容体活性促進剤および核内受容体活性促進方法 - Google Patents
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Description
(a)甲状腺ホルモン受容体型サブファミリー、レチノイドX受容体型サブファミリーおよびエストロゲン受容体型サブファミリーからなる群から選択される核内受容体サブファミリーに属する核内受容体。
(b)レチノイド受容体グループ、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体グループ、肝臓X受容体型グループ、ビタミンD受容体型グループ、レチノイドX受容体グループおよびエストロゲン受容体グループからなる群から選択される核内受容体グループに属する核内受容体。
(c)レチノイド受容体α(RARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)、肝臓X受容体α(RXRα)、ビタミンD受容体(VDR)、プレグナンX受容体(PXR)、レチノイドX受容体α(RXRα)、エストロゲン受容体α(ERα)およびエストロゲン受容体β(ERβ)からなる群から選択される核内受容体。
(1)採取および乾燥粉末の調製
北海道の手稲山に自生するギンマメであるAmphicarpaea edgeworthiiの地中果を採取した。採取した地中果を、果皮をつけたままの状態で所定の乾燥方法により乾燥させた後、破砕して粉末にすることにより乾燥粉末を得た。50gの種子から23.4gの乾燥粉末が得られた。
[2−1]100%エタノール抽出物および50%エタノール抽出物
100%(v/v)エタノール10.3mLおよび50%(v/v)エタノール10.8mLに、本実施例1(1)の乾燥粉末をそれぞれ1.03gおよび1.08g加えた後(終濃度はいずれも100mg/mL)、室温で3時間振盪した。続いて、孔径0.2μmのメンブレンフィルターで濾過して濾液を回収した後、常温で減圧乾燥して乾固物を得た。100%(v/v)エタノールに本実施例1(1)の乾燥粉末を1.03g加えたものからは90mg、50%(v/v)エタノールに本実施例1(1)の乾燥粉末を1.08g加えたものからは127.6mgの乾固物が得られた。得られた乾固物を100mg/mLとなるよう、それぞれジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解し、100%(v/v)エタノールで抽出したものを100%エタノール抽出物、50%(v/v)エタノールで抽出したものを50%エタノール抽出物とした。
本実施例1(1)の乾燥粉末1.139gを11.39mLの滅菌した熱水に加えた後(終濃度は100mg/mL)、10分間煮沸した。その後、孔径0.2μmのメンブレンフィルターで濾過して濾液を回収し、これを熱水抽出物とした。
本実施例1(1)の乾燥粉末1.016gを10.16mLの滅菌水に加えた後(終濃度は100mg/mL)、4℃で24時間転倒混和した。その後、孔径0.2μmのメンブレンフィルターで濾過して濾液を回収し、これを水抽出物とした。
マメ科以外の植物として、北海道各地に自生するツルニンジン(Codonopsis lanceolate:キキョウ科)の根、ホソバトウキ(Angelica stenoloba:セリ科)の根、トウキ(Angelica acutiloba:セリ科)の根、ムラサキ(Lithospermum erythrorhizon:ムラサキ科)の根、トチバニンジン(Panax japonicus:ウコギ科)の根茎、およびホタルサイコ(Bupleurum longiradiatum var.elatis:セリ科)の根を採取した。これらについて、実施例1(1)〜(2)[2−2]に記載の方法により100%エタノール抽出物、50%エタノール抽出物および熱水抽出物を調製した。
ヒトの核内受容体であるエストロゲン受容体α(ERα)、エストロゲン受容体β(ERβ)、肝臓X受容体α(LXRα)、肝臓X受容体β(LXRβ)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δ(PPARδ)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)、プレグナンX受容体(PXR)、レチノイド受容体α(RARα)、レチノイドX受容体α(RXRα)およびビタミンD受容体(VDR)を検討対象として、ギンマメおよびマメ科以外の植物の抽出物の核内受容体活性促進能を、ルシフェラーゼレポーターアッセイにより測定して比較検討した。
具体的には、まず、アフリカミドリザル腎由来細胞株であるCV−1細胞、ヒト肝ガン細胞株であるHepG2細胞を、それぞれ2×105個/ウェルとなるよう、6ウェルプレートに播種し、10%(v/v)のウシ胎児血清(FBS)を含むダルベッコ改変イーグル培地(DMEM培地)中で1日間培養した。
試験物質として、実施例1(2)[2−1]〜[2−3]または比較例1で調製した、ギンマメの抽出物I群、ツルニンジンの抽出物I群、ホソバトウキの抽出物I群、トウキの抽出物I群、ムラサキの抽出物I群、トチバニンジンの抽出物I群およびホタルサイコの抽出物I群を用意した。また、陽性コントロール物質として、検討対象の核内受容体の活性を促進することが知られている物質を用意した。また、試験物質が熱水抽出物および水抽出物である場合における陰性コントロール物質として超純水を、試験物質が100%エタノール抽出物および50%エタノール抽出物である場合における陰性コントロール物質としてDMSOを、それぞれ用意した。
本実施例2(2)の発光強度の測定結果について、ホタルルシフェラーゼの発光強度をウミシイタケルシフェラーゼの発光強度で除した値を実質的発光値とした(すなわち、次式「実質的発光値=ホタルルシフェラーゼの発光強度/ウミシイタケルシフェラーゼの発光強度」により算出される)。続いて、試験物質または陽性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値を、陰性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値で除して、これを評価値とした(すなわち、次式「評価値=試験物質または陽性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値/陰性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値」により算出される)。よって、評価値は、陰性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値1.0に対する、試験物質または陽性コントロール物質を添加した場合の実質的発光値の相対比を示している。したがって、評価値が2.0以上であって、かつ細胞毒性が無い場合は、試験物質または陽性コントロール物質は核内受容体の活性を有意に促進したといえる。なお、陰性コントロール物質を添加した場合と比較して、試験物質または陽性コントロール物質を添加した場合にウミシイタケルシフェラーゼの発光強度が顕著に低下した場合は細胞毒性が有るものとし、同等以上である場合は細胞毒性が無いものとした。
試験物質における本実施例2(3)の評価値の最大値と、その最大値が得られた場合の試験物質の種類および濃度を表6にまとめて示す。なお、表6において、評価値の最大値が2以下であった場合は×で示し、100%エタノール抽出物は「100EtOH」、50%エタノール抽出物は「50EtOH」、熱水抽出物は「熱水」、水抽出物は「水」とそれぞれ略記する。また、ギンマメの抽出物I群を検討用細胞に作用させた場合の評価値を図1〜4に示す。
ERα、ERβ、PPARαおよびPPARγを検討対象として、ギンマメおよびマメ科の植物の抽出物の核内受容体活性促進能を、ルシフェラーゼレポーターアッセイにより測定して比較検討した。
実施例1(2)[2−1]のギンマメの100%エタノール抽出物およびギンマメの50%エタノール抽出物、ならびに実施例1(2)[2−3]のギンマメの水抽出物を、−20℃で2、3日間あるいは約一年間保存した。以下、これらを「ギンマメの抽出物II群」という。また、実施例1(2)[2−1]および[2−3]に記載の方法において、「実施例1(1)の乾燥粉末」を「実施例1(1)の乾燥粉末を2、3日間あるいは約一年間冷凍保存したもの」に代えた他は実施例1(2)[2−1]および[2−3]に記載の方法に基づいて、それぞれギンマメの100%エタノール抽出物、ギンマメの50%エタノール抽出物およびギンマメの水抽出物を得た。以下、これらを「ギンマメの抽出物III群」という。
実施例2(1)に記載の方法により検討用細胞を準備した。ただし、キメラタンパク質発現プラスミドとして、4種のキメラタンパク質発現プラスミド(pGal4−DBD/ERα−LBD、pGal4−DBD/ERβ−LBD、pGal4−DBD/PPARα−LBDおよびpGal4−DBD/PPARγ−LBD)を用いた。
実施例2(2)および(3)に記載の方法により、検討用の培地において検討用細胞を培養してルシフェラーゼ発光強度を測定し、評価値を算出した。ただし、試験物質として、本実施例3(1)のギンマメの抽出物II群およびギンマメの抽出物III群、ならびにダイズの抽出物I群およびアズキの抽出物I群を用いた。また、検討用の培地における試験物質の濃度は、100%エタノール抽出物および50%エタノール抽出物について0.1%(w/v)、0.25%(w/v)および0.5%(w/v)、熱水抽出物および水抽出物について0.5%(w/v)、2%(w/v)および10%(w/v)とした。検討用の培地における試験物質の濃度と乾燥粉末相当量との関係を表7に示す。
また、ERα、ERβ、PPARαおよびPPARγに対する評価値を図5〜8にそれぞれ示す。図5に示すように、ERαに対する評価値は、ギンマメの抽出物II群およびIII群では、100%エタノール抽出物、50%エタノール抽出物および水抽出物について、いずれも2.0以上の顕著に高い値であった。これに対し、ダイズの抽出物I群では、100%エタノール抽出物について2.0以下であり、50%エタノール抽出物、熱水抽出物および水抽出物について、いずれも2.0以上の高い値であった。また、アズキの抽出物I群では、100%エタノール抽出物、50%エタノール抽出物、熱水抽出物および水抽出物について、いずれも2.0以下であった。
Claims (5)
- レチノイド受容体α(RARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)、肝臓X受容体α(LXRα)、ビタミンD受容体(VDR)、プレグナンX受容体(PXR)、レチノイドX受容体α(RXRα)、エストロゲン受容体α(ERα)およびエストロゲン受容体β(ERβ)からなる群から選択される核内受容体の活性を促進する核内受容体活性促進剤であって、ギンマメ(Amphicarpaea edgeworthii)の抽出物を有効成分とする前記核内受容体活性促進剤。
- ギンマメ(Amphicarpaea edgeworthii)の抽出物が果実に由来するものである、請求項1に記載の核内受容体活性促進剤。
- 果実が地中果である、請求項2に記載の核内受容体活性促進剤。
- レチノイド受容体α(RARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)、肝臓X受容体α(LXRα)、ビタミンD受容体(VDR)、プレグナンX受容体(PXR)、レチノイドX受容体α(RXRα)、エストロゲン受容体α(ERα)およびエストロゲン受容体β(ERβ)からなる群から選択される核内受容体の活性を促進する核内受容体活性促進用飲食物であって、ギンマメの抽出物を有効成分とする前記核内受容体活性促進用飲食物。
- ギンマメ(Amphicarpaea edgeworthii)の抽出物を含む飲食物を経口的に摂取させる工程を有する、レチノイド受容体α(RARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)、肝臓X受容体α(LXRα)、ビタミンD受容体(VDR)、プレグナンX受容体(PXR)、レチノイドX受容体α(RXRα)、エストロゲン受容体α(ERα)およびエストロゲン受容体β(ERβ)からなる群から選択される核内受容体の活性を促進させる方法(医療行為を除く。)。
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