JP6006101B2 - 紫外線吸収剤含有皮膚外用剤 - Google Patents
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従来、紫外線防御用皮膚外用剤には、皮膚上に到達した紫外線を遮断してSPF値を付与するために、紫外線散乱剤や紫外線吸収剤が配合されてきた。
また本発明は、(a)を0.1〜20重量%、(d)を0.1〜15重量%、(e)を0.1〜5重量%含有し、(a)、(b)、および(c)それぞれの含有重量比が0.125〜2:1:0.125〜0.5を満たすことを特徴とする上記の皮膚外用剤を提供する。
本発明においては、メトキシケイ皮酸オクチルを用いたが、メトキシケイ皮酸エステル系紫外線吸収剤においても、同様の効果が期待できる。
発明においては、例えば、デカメチルシクロペンタシロキサンを好適に使用することができ、例えば、市販品であるTSF405(GE東芝シリコーン社)、SH 245 Fluid(東レ・ダウ・コーニング社)等を使用することができる。
もっとも、(b)デカメチルシクロペンタシロキサンに限らず、界面活性剤を用いて紫外線吸収剤を溶解することができ、かつ(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマーに吸収・保持できる性質を持つシリコーン油であれば、本願の効果が期待できる。
もっとも、用いる紫外線吸収剤とシリコーン油を溶解することが出来れば、前記(C)成分以外の界面活性剤を用いても、本願の効果を期待できる。
本発明においては、例えば、市販品であるKSP−100(信越シリコーン社)、KSP−101(信越シリコーン社)、KSP−105(信越シリコーン社)、KSP−300(信越シリコーン社)等を使用することができる。
本発明においては、例えば、市販品であるWILBRIDE S−753(日油社)等を使用することができる。
本発明の紫外線吸収剤含有皮膚外用剤における、紫外線吸収剤の経皮的な浸透の抑制効果を評価するため、メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度評価試験を行った。
[評価方法]
「表1、表2」に示す処方にて常法により製剤を調製し、ヒト前腕内側部を洗浄後10分間安静にした後、各製剤を前腕内側表面2.25cm2にメトキシケイ皮酸オクチル適用量が1.6mgになるように適用した。適用領域に身体、衣服あるいは物品が触れないように1時間適用した。その後、皮膚上に残留した未浸透分を洗浄して除去し、セロハンテープ(住友スリーエム)にて1測定領域につき15回のテープストリッピングを行い、テープからメトキシケイ皮酸オクチルを抽出してHPLCにてメトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度を測定した。
尚、表中、本願(b)成分の代替原料としてカプリリルトリシロキサンを用い、(C)成分の代替原料として、PEG−11メチルエーテルジメチコンを用い、(d)成分の代替原料として、(アクリレーツ/アクリル酸エチルヘキシル)クロスポリマー、シリル化シリカを用い、(e)成分の代替原料として、(エイコサンニ酸/テトラデカン酸二酸)ポリグリセリル−10を用いた。
[メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度の評価基準]
◎: メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度の測定値の(実施例/比較例1)の値が0.50未満。
○: メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度の測定値の(実施例/比較例1)の値が0.50以上0.75未満。
△: メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度の測定値の(実施例/比較例1)の値が0.75以上0.85未満。
×: メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度の測定値の(実施例/比較例1)の値が0.85以上。
ただし、メトキシケイ皮酸オクチルの配合量が異なる実施例6、7、12、13については(実施例6/比較例2)、(実施例7/比較例3)、(実施例12/比較例4)、(実施例13/比較例5)の値で上記と同様の評価を行った。
本発明の紫外線吸収剤含有皮膚外用剤の使用性と使用感および安全性上の問題の低減作用を評価するため、実使用試験を行った。
[評価方法]
「表1,2」に示す処方にて常法により製剤を調製し、過去に紫外線吸収剤による皮膚トラブルを経験したことのあるモニター10名に1週間使用してもらい、塗布時の感触、塗布後のずるつき、洗い流しやすさ、皮膚トラブルの有無の4項目についてアンケートを行い、使用感、使用性、安全性の評価を行った。
[塗布時の感触、塗布後のずるつき、洗い流しやすさの評価基準]
◎: 10名中8名以上が良好と回答した。
○: 10名中5〜7名が良好と回答した。
△: 10名中3〜4名が良好と回答した。
×: 10名中2名以下が良好と回答した。
[皮膚トラブルの評価基準]
◎: 皮膚トラブルが有ったと回答したモニターが10名中0名だった。
○: 皮膚トラブルが有ったと回答したモニターが10名中1〜2名だった。
△: 皮膚トラブルが有ったと回答したモニターが10名中3〜4名だった。
×: 皮膚トラブルが有ったと回答したモニターが10名中5名以上だった。
尚、実施例12は、各試験項目で高い評価を得ているが、メトキシケイ皮酸オクチルの配合量が小さく、紫外線防御用皮膚外用剤としての機能は弱い。
又、実施例15は、メトキシケイ皮酸オクチルの皮膚浸透度に高い評価を得ているが、製剤中に占める(d)成分の量が多いため、経時で沈殿を起こしやすい。
1,3−ブチレングリコール 10.00
グリセリン 5.00
ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル(3B.O.)(8E.O.)(5P.O.) 0.50
クエン酸ナトリウム 0.50
クエン酸 0.25
ジプロピレングリコール 5.00
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.00
ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン 0.50
デカメチルシクロペンタシロキサン 1.00
メトキシケイ皮酸オクチル 1.00
2,4,6−トリス[4−(2−エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ]1,3,5−トリアジン 1.00
ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル 2.00
(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマー 1.00
防腐剤 適量
精製水 残部
メトキシケイ皮酸オクチル 3.00
2,4,6−トリス[4−(2−エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ]1,3,5−トリアジン 1.000
ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル 2.000
2,4−ビス−〔{4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシ}−フェニル〕−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン 2.000
(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマー 7.000
グリチルリチン酸ステアリル 0.050
セタノール 0.500
モノステアリン酸グリセリン 0.500
流動イソパラフィン 2.500
ポリオキシエチレンセチルエーテル 0.500
ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体 0.750
イソノナン酸イソトリデシル 3.000
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.500
メチルポリシロキサン 2.250
デカメチルシクロペンタシロキサン 2.500
架橋型メチルポリシロキサン 0.250
セスキオレイン酸ソルビタン 0.300
1,3−ブチレングリコール 8.000
キサンタンガム 0.100
ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル(3B.O.)(8E.O.)(5P.O.) 3.000
ヒドロキシエチルセルロース 0.003
カルボキシビニルポリマー 0.120
L−アルギニン 0.100
セイセイスイ 残部
防腐剤 適量
酸化防止剤 適量
流動パラフィン 2.0
ワセリン 1.0
リンゴ酸ジイソステアリル 1.0
ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル(3B.O.)(8E.O.)(5P.O.) 0.2
ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン 0.5
PEG−9 ポリジメチルシロキシエチルジメチコン 0.2
デカメチルシクロペンタシロキサン 4.0
メトキシケイヒ酸オクチル 2.6
ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル 1.0
(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマー 7.0
セリサイト 20.0
ラウリン酸亜鉛 2.0
窒化ホウ素 8.0
防腐剤 適量
タルク 残部
セレシンワックス 16.000
マイクロクリスタリンワックス 4.400
スクワラン 20.000
軽質流動イソパラフィン 28.000
重質イソパラフィン 7.000
デカメチルシクロペンタシロキサン 3.000
メトキシケイヒ酸オクチル 6.000
(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマー 1.500
トリイソステアリン酸ポリグリセリル 21.258
ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル(3B.O.)(8E.O.)(5P.O.) 0.200
ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン 1.500
赤色202号 0.110
黄色5号 0.180
酸化鉄 0.152
酸化チタン 0.600
パール粉体 2.200
Claims (2)
- 下記成分(a)〜(e)を含有することを特徴とする皮膚外用剤
(a)メトキシケイ皮酸オクチル
(b)デカメチルシクロペンタシロキサン
(c)ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、PEG−9 ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体からなる群から選択される1種または2種以上
(d)(ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン)クロスポリマー
(e)ポリオキシブチレンポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリセリルエーテル(3B.O.)(8E.O.)(5P.O.) - (a)を0.1〜20重量%、(d)を0.1〜15重量%、(e)を0.1〜5重量%含有し、(a)、(b)、および(c)それぞれの含有重量比が0.125〜2:1:0.125〜0.5を満たすことを特徴とする請求項1に記載の皮膚外用剤。
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