JP5818801B2 - 改善された製剤 - Google Patents
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Description
[本発明1001]
キャニスタと絞り弁とを備え、HFA噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器において、前記キャニスタと絞り弁との表面への粒子の堆積を減少させる方法であって、該製剤に湿潤剤を添加する工程を備える方法。
[本発明1002]
前記湿潤剤がエタノール、プロピレングリコール、グリセロール、ブタンジオールなどのジオール類またはポリオール類、およびそれらの混合物からなる群より選択される本発明1001の方法。
[本発明1003]
前記湿潤剤がエタノールである本発明1001の方法。
[本発明1004]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し2重量%未満の量で用いる本発明1001の方法。
[本発明1005]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し0.01〜1.99重量%の量で用いる本発明1004の方法。
[本発明1006]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し1.0〜1.5重量%の量で用いる本発明1004の方法。
[本発明1007]
前記HFA噴射剤がHFA227である本発明1001の方法。
[本発明1008]
前記フマル酸ホルモテロール二水和物を0.003〜0.04重量%の量で用いる本発明1001の方法。
[本発明1009]
前記プロピオン酸フルチカゾンを0.01〜0.6重量%の量で用いる本発明1001の方法。
[本発明1010]
前記懸濁エアゾール製剤が、ネドクロミルおよびクロモグリク酸からなる群より選択した塩を含む本発明1001の方法。
[本発明1011]
前記塩がクロモグリク酸ナトリウム(DSCG)である本発明1010の方法。
[本発明1012]
前記クロモグリク酸ナトリウムを製剤の全重量に対し0.01〜0.1重量%の量で用いる本発明1011の方法。
[本発明1013]
HFA噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子と、湿潤剤とを含み、前記粒子が懸濁液または分散した乾燥粉末のいずれかでレーザー回析により測定した際にD10(体積分布の10%)が0.2〜2マイクロメートルの範囲、D50が1〜4マイクロメートルの範囲、またD90が2〜6マイクロメートルの範囲である粒度分布を有することを特徴とする懸濁エアゾール製剤。
[本発明1014]
前記湿潤剤がエタノール、プロピレングリコール、グリセロール、ブタンジオールなどのジオール類またはポリオール類、およびそれらの混合物からなる群より選択される本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1015]
前記湿潤剤がエタノールである本発明1014の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1016]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し2重量%未満の量で用いる本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1017]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し0.01〜1.99重量%の量で用いる本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1018]
前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し1.0〜1.5重量%の量で用いる本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1019]
前記HFA噴射剤がHFA227である本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1020]
前記フマル酸ホルモテロール二水和物を0.003〜0.04重量%の量で用いる本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1021]
前記プロピオン酸フルチカゾンを0.01〜0.6重量%の量で用いる本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1022]
前記懸濁エアゾール製剤が、ネドクロミルおよびクロモグリク酸からなる群より選択した塩を含む本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1023]
前記塩がクロモグリク酸ナトリウム(DSCG)である本発明1022の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1024]
前記クロモグリク酸ナトリウムを製剤の全重量に対し0.01〜0.1重量%の量で用いる本発明1023の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1025]
懸濁エアゾール製剤を温度25℃および相対湿度60%、より具体的には温度40℃および相対湿度75%で1ヶ月までの期間、より具体的には3ヶ月までの期間、さらに具体的には6ヶ月までの期間保管した際に目標平均送達用量の+/−15%以下の誤差(さらに目標物の+/−25%を超えかつ目標物の+/−30%を超えないとこで1値以下)を有するフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの両方の用量を、定量噴霧式吸入器より分注した際に送達する本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1026]
懸濁エアゾール製剤が、定量噴霧式吸入器内に温度17〜25℃および相対湿度29〜63%で少なくとも2週間保管した際に、空気力学的粒度分布のインビトロ表示としてラベルされた用量の30〜60%の平均微粒子画分を有する本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1027]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.035%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が50マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1028]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.071%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が100マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1029]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.178%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が250マイクログラム、フマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1030]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1031]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.014%のフマル酸ホルモテロール、0.068%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が20マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1032]
定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.014%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が20マイクログラムである本発明1013の懸濁エアゾール製剤。
[本発明1033]
本発明1013の懸濁エアゾール製剤を必要とする患者に投与することを備える喘息、アレルギー性鼻炎または慢性閉塞性肺疾患(COPD)を治療する方法。
[本発明1034]
前記懸濁エアゾール製剤をBID投与する本発明1033の方法。
[本発明1035]
前記懸濁エアゾール製剤を投与量当たり二回の作動で送達する本発明1033の方法。
[本発明1036]
短時間作用性β2−刺激薬を同時に、順次にまたは別途に投与する工程を備える本発明1033の方法。
[本発明1037]
前記短時間作用性β2−刺激薬がアルブテロール、サルブタモール、テルブタリン、フェノテロール、レバルブテロール、レプロテロールおよびピルブテロールからなる群より選択される本発明1036の方法。
[本発明1038]
フマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンと、アルブテロール、サルブタモール、テルブタリン、フェノテロール、レバルブテロール、レプロテロールおよびピルブテロールからなる群より選択した短時間作用性β2−刺激薬とを含む懸濁エアゾール製剤を必要とする患者に投与する工程を備える喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)を治療する方法。
[本発明1039]
吸入コルチコステロイドを受けていないかまたは低から中用量の吸入コルチコステロイドを受けている患者に、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および100マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供する工程を備える本発明1038の方法。
[本発明1040]
中から高い用量の吸入コルチコステロイドを受けている患者、または中から高い用量の吸入コルイコスレロイドを受けることを示されている患者に、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および250〜500マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供する工程を備える本発明1038の方法。
[本発明1041]
低、中または高い用量での吸入コルイコスレロイドを受けているが、吸入コルイコスレロイドによる適切に抑制されていない患者、または吸入コルイコスレロイドを受けることを示されている患者に、フマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンを含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供する工程を備える本発明1038の方法。
[本発明1042]
前記定量噴霧式吸入器が、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および250〜500マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む本発明1041の方法。
[本発明1043]
前記懸濁エアゾール製剤が本発明1013のようなものである本発明1038の方法。
[本発明1044]
上記本発明に記載された懸濁エアゾール製剤を含む定量噴霧式吸入器用のキャニスタにおいて、充填し、温度約17〜約25℃および相対湿度約29〜63%で少なくとも2週間保管した後のキャニスタが、該キャニスタに充填したフマル酸ホルモテロール二水和物の量に対し約12%以下、より具体的には約4〜10%の範囲のフマル酸ホルモテロール二水和物の残留物を含有することを特徴とするキャニスタ。
[本発明1045]
上記本発明に記載された懸濁エアゾール製剤を含む定量噴霧式吸入器用のキャニスタにおいて、充填し、温度約17〜約25℃および相対湿度約29〜63%で少なくとも2週間保管した後のキャニスタが、該キャニスタに充填したプロピオン酸フルチカゾンの量に対し約12%以下、より具体的には約4〜10%の範囲内のプロピオン酸フルチカゾンの残留物を含有することを特徴とするキャニスタ。
[本発明1046]
前記懸濁エアゾール製剤が本発明1013〜1032のいずれかのものである本発明1044または1045のキャニスタ。
表2に示したFlutiform50/5組成物を、比較製品からエタノールが除去されなければ50/5製剤と同じである比較製品に対して試験した。
Claims (44)
- キャニスタと絞り弁とを備え、HFA噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器において、前記キャニスタと絞り弁との表面への粒子の堆積を減少させる方法であって、該製剤に湿潤剤を添加する工程を備える方法。
- 前記湿潤剤がエタノール、プロピレングリコール、グリセロール、ブタンジオールなどのジオール類またはポリオール類、およびそれらの混合物からなる群より選択される請求項1に記載の方法。
- 前記湿潤剤がエタノールである請求項1に記載の方法。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し2重量%未満の量で用いる請求項1に記載の方法。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し0.01〜1.99重量%の量で用いる請求項4に記載の方法。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し1.0〜1.5重量%の量で用いる請求項4に記載の方法。
- 前記HFA噴射剤がHFA227である請求項1に記載の方法。
- 前記フマル酸ホルモテロール二水和物を0.003〜0.04重量%の量で用いる請求項1に記載の方法。
- 前記プロピオン酸フルチカゾンを0.01〜0.6重量%の量で用いる請求項1に記載の方法。
- 前記懸濁エアゾール製剤が、ネドクロミルおよびクロモグリク酸からなる群より選択した塩を含む請求項1に記載の方法。
- 前記塩がクロモグリク酸ナトリウム(DSCG)である請求項10に記載の方法。
- 前記クロモグリク酸ナトリウムを製剤の全重量に対し0.01〜0.1重量%の量で用いる請求項11に記載の方法。
- HFA噴射剤中に懸濁したフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの粒子と、湿潤剤とを含み、前記粒子が懸濁液または分散した乾燥粉末のいずれかでレーザー回析装置により測定した際にD10(体積分布の10%)が0.2〜2マイクロメートルの範囲、D50が1〜4マイクロメートルの範囲、またD90が2〜6マイクロメートルの範囲である粒度分布を有することを特徴とする懸濁エアゾール製剤。
- 前記湿潤剤がエタノール、プロピレングリコール、グリセロール、ブタンジオールなどのジオール類またはポリオール類、およびそれらの混合物からなる群より選択される請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記湿潤剤がエタノールである請求項14に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し2重量%未満の量で用いる請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し0.01〜1.99重量%の量で用いる請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記湿潤剤を懸濁エアゾール製剤の全重量に対し1.0〜1.5重量%の量で用いる請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記HFA噴射剤がHFA227である請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記フマル酸ホルモテロール二水和物を0.003〜0.04重量%の量で用いる請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記プロピオン酸フルチカゾンを0.01〜0.6重量%の量で用いる請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記懸濁エアゾール製剤が、ネドクロミルおよびクロモグリク酸からなる群より選択した塩を含む請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記塩がクロモグリク酸ナトリウム(DSCG)である請求項22に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記クロモグリク酸ナトリウムを製剤の全重量に対し0.01〜0.1重量%の量で用いる請求項23に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 懸濁エアゾール製剤を温度25℃および相対湿度60%、より具体的には温度40℃および相対湿度75%で1ヶ月までの期間、より具体的には3ヶ月までの期間、さらに具体的には6ヶ月までの期間保管した際に目標平均送達用量の+/−15%以下の誤差(さらに目標物の+/−25%を超えかつ目標物の+/−30%を超えないとこで1値以下)を有するフマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンの両方の用量を、定量噴霧式吸入器より分注した際に送達する請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 懸濁エアゾール製剤が、定量噴霧式吸入器内に温度17〜25℃および相対湿度29〜63%で少なくとも2週間保管した際に、空気力学的粒度分布のインビトロ表示としてラベルされた用量の30〜60%の平均微粒子画分を有する請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.035%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が50マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.071%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が100マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.178%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が250マイクログラム、フマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.007%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与(BID)でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が10マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.014%のフマル酸ホルモテロール、0.068%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が20マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 定量噴霧式吸入器内に含有され、全ての百分率が組成物全重量に基づき0.357%のプロピオン酸フルチカゾン、0.014%のフマル酸ホルモテロール、0.034%のクロモグリク酸ナトリウム、1.4%のエタノールおよび100%になるまで適量のHFA227を含み、一日二回投与でプロピオン酸フルチカゾンの名目用量が500マイクログラム、またフマル酸ホルモテロールの名目用量が20マイクログラムである請求項13に記載の懸濁エアゾール製剤。
- それを必要とする患者に投与するための請求項13〜32のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤であって、喘息、アレルギー性鼻炎または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療用の、請求項13〜32のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤。
- BID投与される、請求項33に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 投与量当たり二回の作動で送達される、請求項33に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 短時間作用性β2−刺激薬と同時に、順次にまたは別途に投与するための、請求項33〜35のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記短時間作用性β2−刺激薬が、アルブテロール、サルブタモール、テルブタリン、フェノテロール、レバルブテロール、レプロテロールおよびピルブテロールからなる群より選択される、請求項36に記載の懸濁エアゾール製剤。
- それを必要とする患者に投与するための請求項13〜24のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤であって、さらにアルブテロール、サルブタモール、テルブタリン、フェノテロール、レバルブテロール、レプロテロールおよびピルブテロールからなる群より選択した短時間作用性β2−刺激薬とを含む、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療用の、請求項13〜24のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 吸入コルチコステロイドを受けていないかまたは低から中用量の吸入コルチコステロイドを受けている患者に、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および100マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供するために使用される、請求項38に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 中から高い用量の吸入コルチコステロイドを受けている患者、または中から高い用量の吸入コルチコステロイドを受けることを示されている患者に、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および250〜500マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供するために使用される、請求項38に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 低、中または高い用量での吸入コルチコステロイドを受けているが、吸入コルチコステロイドによる適切な制御がされていない患者、または吸入コルチコステロイドを受けることを示されている患者に、フマル酸ホルモテロール二水和物およびプロピオン酸フルチカゾンを含む懸濁エアゾール製剤を含有する定量噴霧式吸入器を提供するために使用される、請求項38に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 前記定量噴霧式吸入器が、10マイクログラムのフマル酸ホルモテロール二水和物および250〜500マイクログラムのプロピオン酸フルチカゾンBIDの名目用量を含む、請求項41に記載の懸濁エアゾール製剤。
- 請求項13〜42のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤を含む定量噴霧式吸入器用のキャニスタにおいて、充填し、温度17〜25℃および相対湿度29〜63%で少なくとも2週間保管した後のキャニスタが、該キャニスタに充填したフマル酸ホルモテロール二水和物の量に対し12%以下のフマル酸ホルモテロール二水和物の残留物を含有することを特徴とするキャニスタ。
- 請求項13〜42のいずれか一項に記載の懸濁エアゾール製剤を含む定量噴霧式吸入器用のキャニスタにおいて、充填し、温度17〜25℃および相対湿度29〜63%で少なくとも2週間保管した後のキャニスタが、該キャニスタに充填したプロピオン酸フルチカゾンの量に対し12%以下のプロピオン酸フルチカゾンの残留物を含有することを特徴とするキャニスタ。
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