JP5756182B2 - ケイ酸カルシウムを含有する歯磨剤組成物 - Google Patents
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Description
成分の量は、デリバリーシステムおよび特定成分の特質に基づき変化する。例えば、塩基性アミノ酸は、例えば、約0.1から約20重量%(遊離塩基の重量として表現される)、例えば、マウスリンスに対して約0.1から約3重量%、消費者用練歯磨剤に対して約1から約10重量%、または専門もしくは処方治療製品に対して約7から約20重量%のレベルにて存在することができる。フッ化物は、例えば約25から約10,000 ppm、例えば、マウスリンスに対して約25から約250 ppm、消費者用練歯磨剤に対して約750から約2,000 ppm、または専門もしくは処方治療製品に対して約2,000から約10,000 ppmのレベルにて存在することができる。抗菌剤のレベルは、練歯磨剤に用いられるレベル同様に変化し、例えば、マウスリンスに用いられる約5から約15倍である。例えば、トリクロサンマウスリンスは、例えば、約0.03重量%のトリクロサンを含有することができ、トリクロサン練歯磨剤は約0.3重量%のトリクロサンを含有することができる。
塩基性アミノ酸に加えて、本発明の組成物はケイ酸カルシウムを含む。ケイ酸カルシウムは、象牙質細管を閉塞するのに有効なサイズの粒子の形態である。かくして、ケイ酸カルシウム粒子は、好ましくは、0.5-10ミクロンまたは1-9ミクロンまたは2-5ミクロンの平均直径を有し、5ミクロン未満の平均直径が最も好ましい。ケイ酸カルシウムは、好ましくは、20から400 m2/gの表面積および0.01から1 cc/gの細孔容積を有する。
本発明の組成物のある具体例は、カリウム塩(硝酸カリウム、炭酸水素カリウム、および塩化カリウムなど)、ストロンチウム塩、亜鉛塩、および塩化物塩のような、歯知覚過敏を治療または予防するのに有効な化学薬剤を含む。ある具体例において、そのような剤はその組成物の0.01-10重量%または1-8重量%を構成する。
オーラルケア組成物は、1以上のフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化物塩をさらに含むことができる。多種多様なフッ化物イオン発生物質を本発明の組成物における可溶性フッ化物の源として採用できる。適当なフッ化物イオン発生物質の例は、米国特許第3535421号、米国特許第4885155号および米国特許第3678154号に見いだすことができる。
閉塞剤として機能する研磨剤であるケイ酸カルシウムに加えて、本発明の組成物は、1以上の付加的な研磨剤をさらに含むことができ、限定されないが、沈降炭酸カルシウム (PCC);リン酸カルシウム研磨剤(例えば、トリリン酸カルシウム Ca3(PO4)2)、ヒドロキシアパタイト (Ca10(PO4)6(OH)2)、二リン酸カルシウム二水和物(CaHPO4・2H2O、ここでは、たまにDiCalともいう。)またはピロリン酸カルシウム;約20 μmまでの平均粒径を有する沈降シリカのようなシリカ研磨剤(例えば、J. M. Huberから販売されるZEODENT 115);メタリン酸ナトリウム;メタリン酸カルシウム;ケイ酸アルミニウム;か焼アルミニウム;およびベントナイトその他のケイ質物質が含まれる。
付加的な研磨剤は、好ましくは、0.1-30ミクロン、または5-15ミクロンの平均直径を有する。
本発明のオーラルケア組成物は、任意で口腔をブラッシュされるときに生じる泡の量を増やすための剤を含むことができる。泡の量を増やす剤の実例は、限定されないが、ポリオキシエチレンおよび、限定されないが、アルギン酸塩ポリマーを含むあるポリマーを含む。
本発明のオーラルケア組成物に任意で添加される別の剤は、界面活性剤または相性のよい界面活性剤の混合物である。適当な界面活性剤は、広いpH範囲を全体でかなり安定なものであり、例えば、アニオン性、カチオン性、非イオン性または両イオン性界面活性剤である。適当な界面活性剤の非制限的な例は、Agricolaらに対する米国特許第3959458号、Haefeleに対する米国特許第3937807号およびGieskeらに対する米国特許第4051234号に開示される。
本発明のオーラルケア組成物は香味料を含むこともできる。
また、有用なものは、メントール、カルボン、およびアネトールのような化学物質である。ある具体例は、ペッパーミントおよびスペアミントの油を採用する。
本発明のオーラルケア組成物は、任意で、細菌の細胞壁に見いだされるカルシウムを錯化できる1以上のキレート剤を含むこともできる。このカルシウムの結合は、細菌細胞壁を弱め、細菌分解を増強する。
本発明のオーラルケア組成物は、任意で、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー、のような1以上のポリマーおよび多糖類(例えば、カルボキシメチルセルロースのようなセルロース誘導体または、多糖類ガム、例えば、キサンタンガムもしくはカラギーナンガム)も含む。酸性ポリマー、例えばポリアクリル酸ゲルは、それらの遊離酸または部分的にもしくは完全に中和された水溶性アルカリ金属(例えば、カルシウムおよびナトリウム)もしくはアンモニウム塩の形態で提供することができる。
水も本発明のオーラル組成物に存在する。市販のオーラル組成物の調製に採用される水は、好ましくは、脱イオンされ有機不純物がない。水は、普通、その組成物の残余をなし、オーラル組成物重量あたり約5%から約90%、約20%から約60%または約10%から約30%を占める。この量の水は、添加された自由水と、ソルビトールまたは本発明のいずれかの成分のような他の物質とともに導入された量とを含む。
オーラル組成物のある具体例のなかに湿潤剤を混ぜ込んで、その組成物が空気に曝されて硬化するのを防止することも望まれる。ある湿潤剤は、所望する甘味または香味も歯磨剤組成物に付与できる。湿潤剤、または純粋湿潤剤基剤は、通常、歯磨剤組成物の15-70重量%または30-65重量%を占める。
本発明の組成物は、オーラル製品領域でありふれた方法を用いて作成できる。
本発明は、方法の局面において、ここに記載される組成物の安全かつ有効量を口腔に適用することを要件とする。
PCCおよび13.86重量%炭酸水素アルギニン入りのシリカ基剤中でプロトタイプを調製した。平均粒径が5 μm未満のケイ酸カルシウムを歯磨剤に混ぜ込んだ。プロトタイプ配合物については、以下の表1を参照せよ。
5ミクロン未満の粒径のケイ酸カルシウムサンプルを、カルシウムおよびリン酸塩を含有するPBSの入った容器に浸漬して、7日間連続撹拌した。7日後、溶液をろ過し、Perkin-Elmer FTIRを用いて固体を測定した。ケイ酸カルシウムサンプル(A)および、ケイ酸カルシウムサンプルと同じ条件に付した対照サンプル(脱イオン水中のケイ酸カルシウム)(B)につき測定したスペクトルは、561 cm-1および601 cm-1にピークを示し、それらはケイ酸カルシウムサンプルによるヒドロキシアパタイトの形成を示す。以前の実験に基づき、ケイ酸カルシウムからのヒドロキシアパタイト形成は、7日後の生物活性ガラスで観察されたものと同等であることが確認された。
いくつかの異なる組成物の水力学的コンダクタンスについてのイン・ビトロテストを行った。結果を以下に示す。ヒト象牙質セグメントは、歯髄組織を除去した抜歯した臼歯から切り出し、アクリルブロック上に搭載し、エッチングし、Flodec装置につなげて、象牙質を通る流体フローレート(水力学的コンダクタンス)を測定した。処置1および2をソフト歯ブラシを用いて1分間適用した。2つの処置の各々の後、サンプルを脱イオン (DI)水ですすぎ、Flodec装置につなぎ、そして、コンダクタンスを測定した。ブロックを再びすすぎ、次の処置の前少なくとも2時間、リン酸緩衝生理食塩水 (PBS)中でインキュベートした。コンダクタンスを測定(70cm水圧)し、各セグメントにつきエッチングされたベースラインに対して、%コンダクタンスで報告した。全ての処置および測定後、セグメントをPBS中で一晩インキュベートし、その後、コンダクタンスを再測定した。セグメントを一分間、6%クエン酸に暴露し、コンダクタンスを再び測定した。象牙質通気性の顕著な減少が、配合III対従来のシリカ歯磨剤ならびに酢酸ストロンチウムを含有する、知覚過敏軽減用の市販歯磨剤の双方で、表2に見られる。
Claims (11)
- 有効量のケイ酸カルシウム粒子を含むオーラルケア組成物であって、
ケイ酸カルシウム粒子が5ミクロン未満の平均直径を有し;該粒子が2μm〜5μmのd50、および5μm〜10μmのd90および少なくとも50%のCVP3.95を有し;該ケイ酸カルシウム粒子が、5%溶液中で8.4と11.2との間のpHを有し;および、該ケイ酸カルシウム粒子が20−400m 2 /gの表面積および0.01−1cc/gの細孔容積を有する、組成物。 - カリウム塩をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- 該カリウム塩が、その組成物の重量に対して1−10重量%の濃度にて存在する、請求項2に記載の組成物。
- オーラルケア組成物が、エッチングされた象牙質の流体フローレートの45%を超えない流体フローレートを示す、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
- ケイ酸カルシウム粒子の有効量がその組成物の重量に対して5−20重量%である、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- ケイ酸カルシウム粒子の平均直径が2ミクロンから5ミクロンである、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。
- 沈降炭酸カルシウムまたはシリカをさらに含む、請求項1〜6のいずれかに記載の組成物。
- 可溶性フッ化物塩、アニオン性界面活性剤および抗菌剤をさらに含む、請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。
- その組成物が水性である、請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
- 請求項1〜9のいずれかに記載のオーラルケア組成物であって、
う歯の形成を低減もしくは阻害し;
エナメル質のう蝕前損傷を低減、修復もしくは阻害し;
歯の脱石灰化を低減もしくは阻害し、かつ、歯の再石灰化を促進し;
歯の知覚過敏を低減し;
歯肉炎を低減もしくは阻害し;
口内の潰瘍もしくは切り傷の治癒を促進し;
口腔内細菌バイオフィルム形成を阻害し;
プラークpHを糖類暴露後、少なくともpH5.5のレベルに上昇および/もしくは維持し;
プラーク蓄積を低減し;
ドライマウスを治療、低減、緩和もしくは軽減し;
歯を白くし;
酸蝕を低減し;
全身の健康を促進し;
う蝕原性細菌に対して歯を免疫し;ならびに/または
歯および口腔を清浄にする
ことに使用するためのオーラルケア組成物。 - 歯の知覚過敏を低減することに使用するための、請求項10に記載のオーラルケア組成物。
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