JP5731499B2 - 17−ヒドロキシ−17−ペンタフルオロエチルエストラ−4,9−(10)−ジエン−11−アリール誘導体、その調製方法、その誘導体を利用した諸疾患の治療 - Google Patents
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Description
R1は、フェニル環とm位またはp位で結合したR1a基として定義されるか、フェニル環とm位だけで結合したR1b基として定義され、
R1aは、(CH2)n-R2、C(R3)2OH、CN、C(CH2OH)2R3、C(CH2OCH2)R3、
R1bは、C2〜C10-アシル、CHOHアルキルを含むグループの中から選択され、
R2は、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、CN、N3、OH、NHCONHR4、OCONHR4、NHCOR4を含むグループの中から選択され、
R3は、水素、C1〜C10-アルキルを含むグループの中から選択され、
R4は、水素、C1〜C10-アルキル、C2〜C10-アルケニル、C7〜C20-アラルキル、アリール、ヘテロアリール、(CH2)qCO2R5、
nは、1または2であり、
qは、1〜10であり、
R5は、水素、C1〜C10-アルキル、CH2OHを含むグループの中から選択され、
Xは、酸素、NOR6、NNHSO2R6を含むグループの中から選択され、
Yは、酸素、CHR6、NR6を含むグループの中から選択され、
R6は、水素、C1〜C10-アルキル、アリール、C7〜C20-アラルキルを含むグループの中から選択される。
Aは、-O-または-NH-であり、
R7は、C1〜C4-アルキル、アリル、パラ位が場合によってはC1〜C4-アルキル、-CN、C1〜C4-アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4-アルカノイルオキシ、- CO2H、- CO2C1〜4-アルキル、ピペリジニルのいずれかで置換されたフェニル、
ベンジル、-(CH2)m-COOR8(ここにm=1、2、3のいずれかであり、R8=水素またはC1〜C4-アルキルである。
Aは、-O-または-NH-であり、
R9は、水素、C1〜C4-アルキル、-CN、C1〜C4-アルコキシ、ハロゲン、C1〜C4-アルカノイルオキシ、- CO2H、- CO2C1〜4-アルキル、ピペリジルのいずれかである。
R11は、場合によってはヒドロキシルで置換されたC1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルカノイルオキシ、場合によってはメチルで置換されたシクロプロピルのいずれかである。
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・{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}酢酸(実施例26)、
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・1-(4-フルオロフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例33)、
・1-(4-クロロフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例34)、
・1-(4-t-ブチルフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例35)、
・4-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}安息香酸エチルエステル(実施例36)、
・1-[4-(3,5-ジメチルイソオキサゾル-4-イル)フェニル]-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例37)、
・4-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}安息香酸(実施例38)、
・1-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]-3-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素(実施例39)、
・(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[4-(3-メチルオキセタン-3-イル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例40)、
・エチルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例41)、
・イソプロピルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例42)、
・アリルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例43)、
・t-ブチルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例44)、
・(4-ピペリジン-1-イルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例45)、
・フェニルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例46)、
・(4-メトキシフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例47)、
・(4-メチルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例48)、
・(4-フルオロフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例49)、
・(4-クロロフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例50)、
・(4-t-ブチルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例51)、
・4-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]安息香酸エチルエステル(実施例52)、
・[4-(3,5-ジメチルイソオキサゾル-4-イル)フェニル]カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例53)、
・N-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ニコチンアミド(実施例54)、
・3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸(実施例55)、
・ベンジルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例56)、
・3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸エチルエステル(実施例57)。
R7はC1〜C4-アルキルである)を有機金属カップリング反応(銅を触媒としたグリニャール反応が好ましい)によって一般式(I')の化合物(ただし、R1とX'は、それぞれ上に定義した通りであり、
R8は水素であり、
R9はヒドロキシル基である、または
R8、R9が合わさって結合になる)に変換してR1に存在するあらゆる官能基を変換して、および/またはさらなる変換反応を実行して一般式(I')の化合物を取得し、場合によっては酸素として定義されるX基を解放する、および/または水の除去(R8=水素、R9=ヒドロキシル基)によって二重結合を生成させ(R8、R9が合わさって結合になる)、場合によってはさらにカルボニル基を機能化する(X=酸素)(X=NOR6またはNNHSO2R6)ことによって調製できる。
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-シクロプロピルフェニル)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-シクロプロピルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-2-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-{4-[(E)-2-(ピリジン-4-イル)エチル]フェニル}-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-{4-[(E)-2-(ピリジン-2-イル)エテニル]フェニル}-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-2,3,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)-ベンズアルデヒド
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-エテニルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-{4-[2-(2-メチルチアゾル-4-イル)エチル]フェニル}-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-11-{4-[2-(2-メチル-1,3-チアゾル-4-イル)エチル]フェニル}-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-11-{4-[(E/Z)-2-(2-メチル-1,3-チアゾル-4-イル)エチル]フェニル}-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[4-(1-メチルシクロプロピル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-11-[4-(1-メチルシクロプロピル)フェニル]-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-[4-(プロプ-1-エン-2-イル)フェニル]-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
1-{4-[(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル]フェニル}エタノン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-[4-(プロプ-1-エン-2-イル)フェニル]-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-((1R,2R)-2-ヒドロキシメチルシクロプロピル)フェニル-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(A)と(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-((1S,2S)-2-ヒドロキシメチルシクロプロピル)フェニル-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(B)
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-((1R,2R)-2-ヒドロキシメチルシクロプロピル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール(A)と(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-((1S,2S)-2-ヒドロキシメチルシクロプロピル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール(B)
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-{4-[(1E)-3-ヒドロキシプロプ-1-エン-1-イル]フェニル}-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-3-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(2-ピリジン-3-イルエチル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-{4-[(E/Z)-2-(ピリジン-3-イル)エテニル]フェニル}-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-4-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(2-ピリジン-4-イルエチル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-11-{4-[(E/Z)-2-(ピリジン-4-イル)エテニル]フェニル}-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)フェニル]プロピオニトリル
3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-2,3,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)フェニル]プロピオニトリル
(2E/Z)-3-{4-[(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル]フェニル}プロプ-2-エノニトリル
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-アセチルフェニル)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-3,3-ジメトキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[3-(2,5,5-トリメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)フェニル]-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[3-((RS)-1-ヒドロキシエチル]フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-シクロプロピルフェニル)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-シクロプロピルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-エテニルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[3-(1-メチルシクロプロピル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-11-[3-(1-メチルシクロプロピル)フェニル]-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-イソプロペニルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-11-[3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル]-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(3-エテニルフェニル)-5',5',13-トリメチル-17-(ペンタフルオロエチル)-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-1-メチルエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(A)と(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2,2,5-トリメチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(B)
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2,5,5-トリメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)フェニル]-2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチルエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(5,5-ジメチル-[1,3]ジオキサン-2-イル)フェニル]-2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
1-エチル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-エチル尿素
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-アミノメチルフェニル)-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-アジドメチルフェニル)-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-ヒドロキシメチルフェニル)-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
1-アリル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-アリル-3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]尿素
1-イソプロピル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-イソプロピル-3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]尿素
1-t-ブチル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-t-ブチル-3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]尿素
{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}酢酸エチルエステル
{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}酢酸エチルエステル
3-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}プロピオン酸エチルエステル
3-{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}プロピオン酸エチルエステル
1-ベンジル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-ベンジル-3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]-3-フェニル尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-フェニル尿素
1-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]-3-p-トリル尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-p-トリル尿素
{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}酢酸
{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}酢酸
3-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}プロピオン酸
3-{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}プロピオン酸
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-(4-アジドメチルフェニル)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4'-(1H-テトラゾル-5-イル)ビフェニル-4-イル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4'-(1H-テトラゾル-5-イル)ビフェニル-4-イル]-2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンゾニトリル
4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-2,3,4,5,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンゾニトリル
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(1H-テトラゾル-5-イル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(1H-テトラゾル-5-イル)フェニル]-2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロ-1H-スピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
1-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]-3-(4-メトキシフェニル)尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(4-メトキシフェニル)尿素
1-(4-フルオロフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(4-フルオロフェニル)尿素
1-(4-クロロフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(4-クロロフェニル)尿素
1-(4-t-ブチルフェニル)-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(4-t-ブチルフェニル)尿素
4-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}安息香酸エチルエステル
{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}-4-安息香酸エチルエステル
1-[4-(3,5-ジメチルイソオキサゾル-4-イル)フェニル]-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(3,5-ジメチルイソオキサゾリル-4-イル)尿素
4-{3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ウレイド}安息香酸
{3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ウレイド}-4-安息香酸
1-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]-3-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素
1-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]-3-(4-ピペリジン-1-イルフェニル)尿素
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[4-(3-メチルオキセタン-3-イル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
(5R,8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(3-メチルオキセタン-3-イル)フェニル]-5',5',13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-5,17-ジオール
エチルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
エチルカルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
イソプロピルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
イソプロピルカルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
アリルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
アリルカルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
t-ブチルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
t-ブチルカルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-ピペリジン-1-イルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-ピペリジン-1-イルフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
フェニルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
フェニルカルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-メトキシフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-メトキシフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-メチルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-メチルフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-フルオロフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-フルオロフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-クロロフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-クロロフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
(4-t-ブチルフェニル)カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
(4-t-ブチルフェニル)カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
4-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]安息香酸エチルエステル
4-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]安息香酸エチルエステル
[4-(3,5-ジメチルイソオキサゾル-4-イル)フェニル]カルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
[4-(3,5-ジメチルイソオキサゾル-4-イル)フェニル]カルバミン酸4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルエステル
N-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]ニコチンアミド
N-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジル]ニコチンアミド
3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸
3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸
3-[4-((5R,8S,11R,13S,14S,17S)-5,17-ジヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-5',5',13-トリメチル-1,2,3,4,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-3,2'-[1,3]ジオキサン]-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸エチルエステル
ベンジルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル
3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルオキシカルボニルアミノ]プロピオン酸エチルエステル
ヒトのプロゲステロン受容体Aまたはプロゲステロン受容体BとMTV-LUCレポータ・コンストラクトとが安定にトランスフェクトされたヒト神経芽細胞腫細胞(SK-N-MC細胞)におけるプロゲステロン受容体拮抗作用
ヒトとラットの肝臓ミクロソームにおける代謝安定性の測定
Claims (13)
- 以下の:
(8S,11a3S,14S,17S)-11-(4-シクロプロピルフェニル)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例1)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-2-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例2)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-{4-[2-(2-メチルチアゾル-4-イル)エチル]フェニル}-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例3)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[4-(1-メチルシクロプロピル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例4)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例5)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-((1R,2Rまたは1S,2S)-2-ヒドロキシメチルシクロプロピル)フェニル-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例6)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-3-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例7)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2-ピリジン-4-イルエチル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例8)、
3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)フェニル]プロピオニトリル(実施例9)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-11-[4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-1-メチルエチル)フェニル]-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例15)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-(2,2,5-トリメチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)フェニル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例15)、
1-エチル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例17)、
1-ベンジル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例23)、
1-フェニル-3-[4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジル]尿素(実施例24)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-17-ペンタフルオロエチル-11-[4'-(1H-テトラゾル-5-イル)ビフェニル-4-イル]-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例29)、
4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンゾニトリル(実施例30)、
(8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-11-[4-(3-メチルオキセタン-3-イル)フェニル]-17-ペンタフルオロエチル-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン(実施例40)、
エチルカルバミン酸4-((8S,11R,13S,14S,17S)-17-ヒドロキシ-13-メチル-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチル-2,3,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-1H-シクロペンタ[a]フェナントレン-11-イル)ベンジルエステル(実施例41)
からなる群から選択される、化合物。 - 請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物を含む、ヒト線維芽細胞腫細胞の安定なトランスフェクタントの中でプロゲステロン受容体拮抗作用を有する、プロゲステロン受容体拮抗作用剤。
- 試験管内のヒト線維芽細胞腫細胞の安定なトランスフェクタントの中でプロゲステロン受容体に対してIC50値が1nM以下の拮抗効果を示す、請求項5に記載のプロゲステロン受容体拮抗作用剤。
- 諸疾患の治療と予防のための、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、又は請求項5又は6に記載のプロゲステロン受容体拮抗作用剤を含む医薬組成物。
- 子宮類線維腫、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴の治療用および/または予防用、または出生抑制用と緊急避妊用の、請求項7に記載の医薬組成物。
- 諸疾患の治療用および/または予防用の医薬を製造するための請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物の利用。
- 子宮類線維腫、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴の治療用および/または予防用の医薬、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬を製造するための、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物の利用。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物にさらに別の活性成分を組み合わせて含む医薬。
- 請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物に医薬に適した不活性な非毒性の賦形剤を組み合わせて含む医薬。
- 子宮類線維腫、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴の治療用および/または予防用、または出生抑制用と緊急避妊用の、請求項11または12に記載の医薬。
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