JP5642658B2 - 非水性貼付剤 - Google Patents
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Description
かくして、本発明は、膏体の全重量に対して、ロキソプロフェン又はそのアルカリ付加塩を1〜10重量%、中鎖脂肪酸トリグリセリド0.5〜8重量%及びイソステアリン酸0.5〜7重量%を含有することを特徴とする非水性貼付剤を提供するものである。
以下に実施例及び比較例をあげて本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
実施例1は、本発明に従い、中鎖脂肪酸トリグリセリドとイソステアリン酸を含有する非水性貼付剤を例示するものであり、比較例1,2は、その比較として、中鎖脂肪酸トリグリセリドの代わりに長鎖脂肪酸トリグリセリドを用いた非水性貼付剤を例示するものである。
実施例2,3および4は、本発明に従い、乳酸、イソステアリン酸、シプロピレグリコール、および中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有する非水性貼付剤を例示するものであり、比較例3,4,5および6は、その比較として、それぞれ、乳酸、イソステアリン酸、シプロピレングリコールおよび中鎖脂肪酸トリグリセリドを含有していない非水性貼付剤を例示するものであり、また、比較例7は、比較として、乳酸の代わりにリンゴ酸を含有する非水性貼付剤を例示するものである。
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):15部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):34.7部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):6部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレンーイソプレンースチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、イソステアリン酸,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):36.4部
・乳酸(昭和化工製):0.3部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):3部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):2部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレンーイソプレンースチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):25部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):31.3部
・乳酸(昭和化工製):0.4部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):8部
・テルペン樹脂(「YSレジン1150N」ヤスハラケミカル製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):34.2部
・乳酸(昭和化工製):0.5部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):2部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,テルペン樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):20部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):5部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):34.7部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):6部
・オレイン酸トリグリセリド:3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、イソステアリン酸,オレイン酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):20部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):5部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):34.7部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):6部
・パルミチン酸トリグリセリド:3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、イソステアリン酸,パルミチン酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):20部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):5部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):36.7部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):15部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・テルペン樹脂(「YSレジン1150N」ヤスハラケミカル製):25部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):33.3部
・乳酸(昭和化工製):0.4部
・ジプロピレングリコール(日油製):3部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):2部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,テルペン樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):15部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):20部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):39.4部
・乳酸(昭和化工製):0.3部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):2部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,イソステアリン酸,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):15部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):25部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):34.2部
・乳酸(昭和化工製):0.5部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、乳酸,イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
・スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(「クレイトンD1161」ジェイエスアールクレイトンエラストマー製):15部
・ポリイソブチレン(「ハイモール6H」日鉱日石製):10部
・脂環族飽和炭化水素樹脂(「アルコンP100」荒川化学製):25部
・流動パラフィン(「ハイコール」カネダ製):31.2部
・リンゴ酸(芙蓉化学工業製):0.5部
・イソステアリン酸(「イソステアリン酸EX」高級アルコール工業製):2部
・ジプロピレングリコール(日油製):2部
・中鎖脂肪酸トリグリセリド(「アクターM−1」理研ビタミン製):3部
・1−メントール(高砂香料工業製):3部
・軽質無水ケイ酸(「サイリシア350」富士シリシア化学製):3部
・ジブチルヒドロキシトルエン(「BHT」本州化学工業製):0.3部
・ロキソプロフェンナトリウム:5部
表1に記載の上記配合で、以下のように製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体,ポリイソブチレン,脂環族飽和炭化水素樹脂,流動パラフィンを溶解ミキサーに入れ、150℃で加熱混合し溶解した後、リンゴ酸,イソステアリン酸,ジプロピレングリコール,中鎖脂肪酸トリグリセリド,ロキソプロフェンを別途80℃で混合溶解した液を投入し、均一になるまで140℃で加熱混合し膏体液を製した。
膏体液を、シリコン処理したポリエステル製のフィルムに、膏体重量が140g/m2になるように展膏してポリエステルからなる編み布を貼り合わせ冷却した後、約14cm×約10cmの長方形に裁断した。
実施例2〜4及び比較例3〜7の製剤について、60℃で4週間の保存を行い、その製剤の還流抽出にて得られたサンプルを液体クロマトグラフィーにより、ロキソプロフェン分解物の生成量を測定した。結果を以下の表2に示す。
HPLC測定条件
カラム:内径4.6mm,長さ15cmのステンレス管に3μmの液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリカゲルを充填したもの
移動相:薄めたリン酸(1→1000)/アセトニトリル混液(74:26)
流量:約1.0ml/min
実施例1及び比較例1〜2の製剤について、DermatoPharmacoKinetics試験を行った。DermatoPharmacoKinetics試験は、定常状態において角層内に存在する薬物量から生物学的同等性を評価する方法である。皮膚に適応された製剤では、通常、薬物は製剤から適応部位の角層へ移行し、角層を通過した後に生きた表皮細胞層へ到達する。そのために粘着性のテープで薬物適応部位の角層を剥がし、角層に存在する薬物を定量することにより、薬物の皮膚へのバイオアベイラビリティを評価することができる。試験結果を図2に示す。
実施例2〜4及び比較例3〜7の製剤について、DermatoPharmacoKinetics試験を行った。試験結果を図3に示す。
Claims (1)
- 膏体の全重量に対して、ロキソプロフェンナトリウムを1〜10重量%、乳酸0.1〜2重量%、イソステアリン酸1〜5重量%、ジプロピレングリコール1〜5重量%及び炭素数8〜10の中鎖脂肪酸トリグリセリド1〜5重量%を含有することを特徴とする非水性貼付剤。
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