JP5579669B2 - 非粘着性の添加物で表面修飾した粒子を含む乾燥粉末吸入製剤 - Google Patents
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Description
1)ステロイド剤、例えばアルクロメタゾン、ベクロメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、クロベタゾール、デフラザコート、ジフルコルトロン、デスオキシメタゾン、デキサメタゾン、フルドロコルチゾン、フルニソリド、フルオシノロン、フルオメトロン、フルチカゾン、プロピオン酸フルチカゾン、ヒドロコルチゾン、トリアムシノロン、デカン酸ナンドロロン、硫酸ネオマイシン、リメキソロン、メチルプレドニゾロン、及びプレドニゾロン;
2)気管支拡張薬、例えばサルブタモール、ホルモテロール、サルメテロール、フェノテロール、バンブテロール、ビトルテロール、シベナデット(sibenadet)、メタプロテレノール、エピネフリン、イソプロテレノール、ピルブテロール、プロカテロール、テルブタリン、及びイソエタリンを含むβ2-アゴニスト、イプラトロピウム及びチオトロピウムを含む抗ムスカリン、並びにアミノフィリン及びテオフィリンを含むキサンチン;
3)ニトレート、例えばイソソルビドモノニトレート、イソソルビドジニトレート、及びグリセリルトリニトレート;
4)抗ヒスタミン薬、例えばアゼラスチン、クロルファニラミン、アステミゾール、セチリジン、シンナリジン、デスロラタジン、ロラタジン、ヒドロキシジン、ジフェニルヒドラミン、フェクソフェナジン、ケトチフェン、プロメタジン、トリメプラジン、及びテルフェナジン;
5)抗炎症剤、例えばピロキシカム、ネドクロミル、ベンジダミン、ジクロフェナクナトリウム、ケトプロフェン、イブプロフェン、ヘパリノイド、クロモグリケート、ファサフンジン(fasafungine)、ヨードキサミド、及びp38 MAPキナーゼインヒビター;
6)抗コリン剤、例えばアトロピン、ベンザトロピン、ビペリデン、シクロペントレート、オキシブチニン、オルフェナドリン、グリコピロニウム、グリコピロレート、プロシクリジン、プロパンテリン、プロピベリン、チオトロピウム、トリヘキシフェニジル、トロピカミド、トロスピウム、臭化イプラトロピウム、及び臭化オキシトロピウム;
7)ロイコトリエンレセプターアンタゴニスト、例えばモンテルカスト及びザフィルカスト;
8)抗アレルギー剤、例えばケトチフェン;
9)制吐剤、例えばベスタヒスチン(bestahistine)、ドラセトロン、ナビロン、プロクロルペラジン、オンダンセトロン、トリフルオペラジン、トロピセトロン、ドンペリドン、ヒオシン、シンナリジン、メトクロプラミド、シクリジン、ジメンヒドリネート、及びプロメタジン;
10)ホルモン剤(ホルモンアナログを含む)、例えばランレオチド、オクトレオチド、インスリン、ペグビソマント、プロチレリン、チロキシン、サルコトニン(salcotonin)、ソマトロピン、テトラコサクチド、バソプレッシン、及びデスモプレッシン;
11)交感神経作用剤、例えばアドレナリン、ノルアドレナリン、デキサンフェタミン、ジピレフィン(dipirefin)、ドブタミン、ドペキサミン、フェニルエフリン、イソプレナリン、ドーパミン、スードエフェドリン、トラマゾリン、及びキシロメタゾリン;
12)オピオイド、好ましくは痛みを管理するためのもの、例えばブプレノルフィン、デキストロモラミド、デキストロプロポキシフェン、ジアモルフィン、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジヒドロコデイン、ヒドロモルホン、パパベレタム、ホルコデイン、ロペラミド、フェンタニル、メタドン、モルフィン、オキシコデイン、フェナゾシン、ペチジン、トラマドール、及び制吐剤とそれらの組み合わせ;
13)鎮痛剤、例えばアスピリン及び他のサリチレート、パラセタモル、クロニジン、コダイン、コプロキサモル(coproxamol)、エルゴタミン、ガバペンチン、プレガバリン、スマトリプタン、及びセレコキシブ、エトドラク、エトリコキシブ、及びメロキシカムを含む非ステロイド性抗炎症剤(NSAID);
14)アセチルコリンエステラーゼインヒビター、例えばドネペジル、ガランタミン、及びリバスチグミン;
15)免疫調節剤、例えばインターフェロン(例えばインターフェロンβ-1a及びインターフェロンβ-1b)並びにグラチラマー;
16)NMDAレセプターアンタゴニスト、例えばメマンチン;
17)低血糖剤、例えばグリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、及びグリキドンを含むスルホニルウレア、メトホルミンを含むビグアニド、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、ナテグリニド、レパグリニド、及びアカルボースを含むチアゾリジンジオン;
18)麻酔剤アゴニスト及びオピエート解毒剤(opiate antidote)、例えばナロキソン、及びペンタゾシン;
19)ホスホジエステラーゼインヒビター、例えばテオフィリン、テオブロミン、IBMX、ペントキシフィリン、及びパパベリンを含む非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター;ホスホジエステラーゼタイプ3インヒビター、ビピリジン系、例えばミルリノン、アムリノン、及びオルプリノン;イミダゾロン系、例えばピロキシモン及びエノキシモン;イミダゾリン系、例えばイマゾダン及び5-メチル-イマゾダン;イミダゾキノキサリン系、及びジヒドロピリダジノン系、例えばインドリダン及びLY181512(5-(6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジン-3-イル)-1,3-ジヒドロ-インドール-2-オン);ジヒドロキノリノン化合物、例えばシロスタミド、シロスタゾール、及びベスナリノン;ホスホジエステラーゼタイプ4インヒビター、例えばシロミラスト、エタゾラート、ロリプラム、ロフルミラスト、及びザルダベリン、並びにキナゾリンジオン系、例えばニトラクァゾン、ニトラクァゾンアナログ;キサンチン誘導体、例えばデンブフィリン及びアロフィリン;テトラヒドロピリミドン系、例えばアチゾラム;並びにオキシムカルバメート系、例えばフィラミナスト;並びにホスホジエステラーゼタイプ5インヒビター、例えばシルデナフィル、ザプリナスト、バルデナフィル、タダラフィル、ジピリダモル、及びWO 01/19802に記載の化合物、特に(S)-2-(2-ヒドロキシメチル-1-ピロリジニル)-4-(3-クロロ-4-メトキシ-ベンジルアミノ)-5-[N-(2-ピリミジニルメチル)カルバモイル]ピリミジン、2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,7-ナフチリジン-7-イル)-4-(3-クロロ-4-メトキシベンジルアミノ)-5-[N-(2-モルホリノエチル)カルバモイル]ピリミジン、及び(S)-2-(2-ヒドロキシメチル-1-ピロリジニル)-4-(3-クロロ-4-メトキシベンジルアミノ)-5-[N-(1,3,5-トリメチル-4-ピラゾリル)カルバモイル]-ピリミジン;
20)抗うつ剤、例えば、三環系抗うつ剤及び四環系抗うつ剤、例えばアミネプチン、アミトリプチリン、アモキサピン、ブトリプチリン、シアノプラミン、クロミプラミン、ドスレピン、ドキセピン、トリミプラミン、クロミプラミン、ロフェプラミン、ノルトリプチリン、三環系及び四環系アミトリプチリン、アモキサピン、ブトリプチリン、クロミプラミン、デメキシプチリン、デシプラミン、ジベンゼピン、ジメタクリン、ドチエピン、ドキセピン、イミプラミン、イプリンドール、レボプロチリン、ロフェプラミン、マプロチリン、メリトラセン、メタプラミン、ミアンセリン、ミルタザピン、ノルトリプチリン、オピプラモール、プロピゼピン、プロトリプチリン、キヌプラミン、セチプチリン、チアネプチン、及びトリミプラミン;選択的セロトニン及びノルアドレナリン再取込みインヒビター(SNRI)、例えばクロボキサミン、デュロキセチン、ミルナシプラン、及びベンラファキシン;選択的セロトニン再取込みインヒビター(SSRI)、例えばシタロプラム、エスシタロプラム、フェモキセチン、フロキセチン、フルボキサミン、イホキセチン、ミルナシプラン、ノミフェンシン、オキサプロチリン、パロキセチン、セルトラリン、シブトラミン、ベンラファキシン、ビクァリン、及びジメルジン;選択的ノルアドレナリン再取込みインヒビター(NARI)、例えばデメキシプチリン、デシプラミン、オキサプロチリン、及びレボキセチン;ノルアドレナリン及び選択的セロトニン再取込みインヒビター(NASSA)、例えばミトラザピン;モノアミンオキシダーゼインヒビター(MAOI)、例えばアミフラミン、ブロファロミン、クロルジリン、α-エチルトリプタミン、エトペリドン、イプロクロジド、イプロニアジド、イソカルボキサジド、メバナジン、メジホキサミン、モクロベニド(mocrobemide)、ニアラミド、パルジリン、フェネルジン、フェニプラジン、ピルリンドール、プロカルバジン、ラサジリン、サフラジン、セレジリン、トロキサトン、及びトラニルシプロミン;ムスカリンアンタゴニスト、例えばベナクチジン及びジベンゼピン;アザスピロン、例えばブスピロン、ゲピロン、イプサピロン、タンドスピロン、及びチアスピロン(tiaspirone);並びに他の抗うつ剤、例えばアメセルジド(amesergide)、アミネプチン、ベナクチジン、ブプロピオン、カルバマゼピン、フェゾラミン、フルペンチキソール、レボプロチリン、マプロチリン、メジホキサミン、メチルフェニデート、ミナプリン、ネファゾドン、ノミフェンシン、オキサフロザン、オキシトリプタン、ロリプラム、シブトラミン、テニロキサジン、チアネプチン、トフェナシン、トラザドン、トリプトファン、ビロキサジン、及びリチウム塩;
21)セロトニンアゴニスト、例えば2-メチルセロトニン、ブスピロン、イプサペロン(ipsaperone)、チアスピロン(tiaspirone)、ゲピロン、リゼルギン酸ジエチルアミド、バッカクアルカロイド、8-ヒドロキシ-(2-N,N-ジプロピルアミノ)-テトラリン、1-(4-ブロモ-2,5-ジメトキシフェニル)-2-アミノプロパン、シサプリド、スマトリプタン、m-クロロフェニルピペラジン、トラゾドン、ザコプリド、及びメザコプリド;
22)セロトニンアンタゴニスト、例えばオンダンセトロン、グラニセトロン、メトクロプラミド、トロピセトロン、ドラセトロン、トリメトベンザミド、メチセルジド、リスペリドン、ケタンセリン、リタンセリン、クロザピン、アミトリプチリン、R(+)-α-(2,3-ジメトキシフェニル)-1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-4-ピペリジン-メタノール、アザタジン、シプロヘプタジン、フェンクロニン、デキシフェンフルラミン、フェンフルラミン、クロルプロマジン、及びミアンセリン;
23)アドレナリンアゴニスト、例えばメトキサミン、メトペンテルミン(methpentermine)、メタラミノール、ミトドリン、クロニジン、アプラクロニジン、グアンファシン、グアナベンズ、メチルドーパ、アンフェタミン、メタンフェタミン、エピネフリン、ノルエピネフリン、エチルノルエピネフリン、フェニルエフリン、エフェドリン、スードエフェドリン、メチルフェニデート、ペモリン、ナファゾリン、テトラヒドロゾリン、オキシメタゾリン、キシロメタゾリン、フェニルプロパノールアミン、フェニルエチルアミン、ドーパミン、ドブタミン、コルテロール、イソプロテレノール、イソタリン(isotharine)、メタプロテレノール、テルブタリン、メタラミノール、チラミン、ヒドロキシアンフェタミン、リトドリン、プレナルテロール、アルブテロール、イソエタリン、ピルブテロール、ビトルテロール、フェノテロール、ホルモテロール、プロカテロール、サルメテロール、メフェンテリン(mephenterine)、及びプロピルヘキセドリン
24)アドレナリンアンタゴニスト、例えばフェノキシベンザミン、フェントラミン、トラゾリン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、トリマゾシン、ヨヒムビン、バッカクアルカロイド、ラベタロール、ケタンセリン、ウラピジル、アルフゾシン、ブナゾシン、タムスロシン、クロルプロマジン、ハロペリドール、フェノチアジン、ブチロフェノン、プロプラノロール、ナドロール、チモロール、ピンドロール、メトプロロール、アテノロール、エスモロール、アセブトロール、ボピンドロール、カルテオロール、オキシプレノロール、ペンブトロール、カルベジロール、メドロキサロール、ナフトピジル、ブシンドロール、レボブノロール、メチプラノロール、ビソプロロール、ネビボロール、ベタキソロール、カルテオロール、セリプロロール、ソタロール、プロパフェノン、及びインドラミン;
25)アドレナリン作用性ニューロンブロッカー、例えばベタニジン、デブリソキン、グアベンキサン、グアナドレル、グアナゾジン、グアネチジン、グアノクロル、及びグアノキサン;
26)ベンゾジアゼピン、例えばアルプラゾラム、ブロマゼパム、ブロチゾラム、クロルジアゼポキシド、クロバザム、クロナゼパム、クロラゼペート、デモキセパム、ジアゼパム、エスタゾラム、フルニトラゼパム、フルラゼパム、ハラゼパム、ケタゾラム、ロプラゾラム、ロラゼパム、ロルメタゼパム、メダゼパム、ミダゾラム、ニトラゼパム、ノルダゼパム、オキサゼパム、プラゼパム、クアゼパム、テマゼパム、及びトラゾラム;
27)粘液溶解剤、例えばN-アセチルシステイン、組換えヒトDNアーゼ、アミロリド、デキストラン、ヘパリン、脱硫化ヘパリン、及び低分子量ヘパリン;
28)抗生物質及び抗細菌剤、例えばメトロニダゾール、スルファジアジン、トリクロサン、ネオマイシン、アモキシリン、アンホテリシン、クリンダマイシン、アクラルビシン、ダクチノマイシン、ナイスタチン、ムピロシン、及びクロルヘキシジン;
29)抗菌剤、例えばカスポファンギン、ボリコナゾール、アンホテリシン及びナイスタチンを含むポリエン抗生物質、クロトリマゾール、エコナゾールニトレート、フルコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、テルビナフィン、及びミコナゾールを含む、イミダゾール及びトリアゾール;
30)抗ウイルス剤、例えばオセルタミビル、ザナミビル、アマンタジン、イノシンプラノベクス、及びパリビズマブ、アシクロビル、アデホビル、及びバラシクロビルを含むDNAポリメラーゼインヒビター、ファミシクロビル、ペンシクロビル、及びイドクスウリジンを含むヌクレオシドアナログ、並びにインターフェロン;
31)ワクチン;
32)イムノグロブリン;
33)局部麻酔薬、例えばアメトカイン、ブピバカイン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニソロン、プリロカイン、プロキシメタカイン、ロピバカイン、チロトリシン、ベンゾカイン、及びリグノカイン;
34)鎮痙剤、例えばバルプロ酸ナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、フェニトイン、フォスフェニトイン、ジアゼパム、ロラゼパム、クロナゼパム、クロバザム、プリミドン、ラモトリジン、レベチラセタム、トピラメート、ガバペンチン、プレガバリン、ビガバトリン、チアガビン、アセタゾラミド、エトスクシミド、及びピラセタム;
35)アンギオテンシン転換酵素インヒビター、例えばカプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、塩酸イミダプリル、リシノプリル、塩酸モエキシプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、及びトランドラプリル;
36)アンギオテンシンIIレセプターブロッカー、例えばカンデサルタン、シレキセチル、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、オルメサルタンメドキソミル、テルミサルタン、及びバルサルタン;
37)カルシウムチャンネルブロッカー、例えばアムロジピン、ベプリジル、ジルチアゼム、フェロジピン、フルナリジン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン、ニカルジピン、ニフェジピン、ニモジピン、及びベラパミル;
38)α-ブロッカー、例えばインドラミン、ドキサゾシン、プラゾシン、テラゾシン、及びモキシシレート;
39)抗不整脈剤、例えばアデノシン、プロパフェノン、アミドダロン(amidodarone)、酢酸フレカイニド、キニジン、塩酸リドカイン、ミキシレチン、プロカイナミド、及びジソピラミド;
40)抗凝固剤、例えばアスピリン、ヘパリン及び低分子量ヘパリン、エポプラステノール、ジピリダモル、クロピドグレル、アルテプラーゼ、レテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、テネクテプラーゼ、セルトパリン、ヘパリンカルシウム、エノキサパリン、ダルテパリン、ダナパロイド、フォンダパリン、レピルジン、ビバリルジン、アブシキシマブ、エプチフィバチド、チロフィバン、チンザパリン、ワルファリン、レピルジン、フェニンジオン、並びにアセノクマロール;
41)カリウムチャンネル調節因子、例えばニコランジル、クロマカリム、ジアゾキシド、グリベンクラミド、レブクロマカリム、ミノキシジル、及びピナシジル;
42)コレステロール低下剤、例えばコレスチポール、コレスチラミン、ベザフィブレート、フェノフィブレート、ゲムフィブロジル、シプロフィブレート、ロスバスタチン、シムバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチン、エゼチミブ、イサゴール、ニコチン酸、アシピモクス、及びω-3 トリグリセリド;
43)利尿剤、例えばブメタニド、フロセミド、トラセミド、スピロノラクトン、アミロリド、ベンドロフルメチアジド、クロルタリドン、メトラゾン、インダパミド、及びシクロペンチアジド;
44)禁煙剤、例えばニコチン及びブプロピオン;
45)ビスホスホネート、例えばアレンドロネートナトリウム、ナトリウムクロドロネート、エチドロネート2ナトリウム、イバンドロン酸、パミドロネートナトリウム、イセドロネートナトリウム、チルドロン酸、及びゾレドロン酸;
46)ドーパミンアゴニスト、例えばアマンタジン、ブロモクリプチン、ペルゴリド、カベルゴリン、リスリド、ロピニロール、プラミペキソール、及びアポモルフィン;
47)核酸医薬、例えばオリゴヌクレオチド、デコイヌクレオチド、アンチセンスヌクレオチド、及び他の遺伝子に基づく医薬分子;
48)抗精神病剤、例えば:ドーパミンアゴニスト、例えばクロルプロマジン、プロクロルペラジン、フルフェナジン、トリフルオペラジン、及びチオリダジン;フェノチアジン、例えば脂肪族化合物、ピペリジン、及びピペラジン;チオキサンテン、ブチロフェノン、及び置換されたベンザミド;非定型抗精神病剤、例えばクロザピン、リスペリドン、オランザピン、キエチアピン、ジプラシドン、ゾテピン、アミスルプリド、及びアリピプラゾール;並びに
49)製薬学的に許容される塩又は前述のものの任意の誘導体
を含む。
その名称が示しているように、この乾燥コーティング方法は、第2の物質上に第1の物質を機械的に融合させることを意図する。前記第1の物質は、一般的に前記第2の物質よりも小さく及び/又は柔らかい。メカノフュージョン及びサイクロミックスの作動原理は、内部の要素と容器の壁との間の特定の相互作用を有する代替的な粉砕技術とは異なり、制御された実質的な圧縮力によって提供されるエネルギーに基づく。
サイクロミックスは、壁の近くで作動するパドルを有する急速に回転する軸を備える固定された円錐型容器を備える。パドルの高回転速度により、前記粉末は壁に推進され、結果として混合物は、壁とパドルの間の非常に強い剪断力及び圧縮力を受ける。その様な作用は、上述のメカノフュージョンのものと類似しており、分散剤の粒子を局所的に加熱及び軟化し、破壊し、変形し、伸ばし、活性粒子の周囲に取り囲ませて、コーティングを形成するのに十分である可能性がある。前記エネルギーは凝集物を粉砕するのに十分であり、条件並びに粒子のサイズ及び性質に応じて、両成分のある程度のサイズの低減も生じさせる。
これは、別の粉末に対してある粉末を埋め込むか又は皮膜形成させる製品として記載されて良い、乾燥方法(dry process)である。微細な活性粒子及び分散剤の微細又は超微細な粒子を、所定の混合物を形成するために従来の高剪断ミキサープレミックスシステムに送り込む。次いで、この粉末をハイブリダイザーに送り込む。前記粉末を、静止部分である容器の内部の高速のローター上のブレードにより衝突させて超高速の衝突、圧縮、及び剪断にかけ、容器内で再び回転させる。前記活性粒子及び添加物粒子は互いに衝突する。典型的な回転速度は、5,000から20,000rpmの範囲内である。分散剤の比較的柔らかい微細な粒子が、活性粒子を軟化し、破壊し、変形し、伸ばし、活性粒子の周囲荷取り囲ませてコーティングを形成するのに十分な衝突力をうける。活性粒子の表面へのある程度の埋め込みが存在しても良い。従来技術で挙げられる方法のタイプの一方は、衝突粉砕方法である。その様な衝突粉砕は、例えば、ボールミリング、ジェットミリング、及びホモジナイザーの使用を伴う。
(実施例1)
ステアリン酸マグネシウムを使用してメカノフュージョンされたブデソニド
本実施例では、ブデソニドを使用して処理されたステアリン酸マグネシウムを研究した。前記混合物は、約4000rpmで60分間混合を実施して、Hosokawa AMS-MINIを使用するメカノフュージョンによって調製した。
微細なラクトース及びステアリン酸マグネシウムを使用してメカノフュージョンされた部でのシド
さらなる研究を実施して、力調節剤及び微細なラクトース粒子の双方を使用する薬剤のメカノフュージョンを調べた。使用した添加物又は力調節剤は、ステアリン酸マグネシウム(Avocado)であり、微細なラクトースはSorbolac 400 (Meggle)であった。使用する薬剤は微粉化されたブデソニドであった。
5%w/wブデソニド、6%w/wステアリン酸マグネシウム、89%w/w Sorbolac 400;及び
20%w/wブデソニド、6%w/wステアリン酸マグネシウム、74%w/w Sorbolac 400
のブデソニド、ステアリン酸マグネシウム、及びSorbolac 400を使用して、製剤を調製した。
微細なラクトース及びステアリン酸マグネシウムを使用してメカノフュージョンされたサルブタモール
さらに試験を実施して、力制御剤と微細なラクトース粒子の双方と代替的な薬剤のメカノフュージョンを調べた。使用した添加物又は力制御剤はステアリン酸マグネシウムであり、微細なラクトースはSorbolac 400 (Meggle)であった。使用した薬剤は微粉化した硫酸サルブタモールであった。約4000rpmで10分間混合して、Hosokawa AMS-MINIを使用するメカノフュージョンによって前記混合物を調製した。
20%w/wサルブタモール、5%w/wステアリン酸マグネシウム、75%w/w Sorbolac 400;及び
20%w/wサルブタモール、2%w/wステアリン酸マグネシウム、78%w/w Sorbolac 400
である。
受動的な器具における使用のためのメカノフュージョンされた製剤の調製
20%の微粉化クロミプラミン、78% Sorbolac 400 (微細なラクトース)、及び2%ステアリン酸マグネシウムの20gの混合物を秤量して、3.5%で作動している装置に備えられた蓋の最も大きな口に取り付けられた漏斗を介してHosokawa AMS-MINI メカノフュージョン システムに入れた。前記口を塞ぎ、冷却水のスイッチを入れて作動させる。前記装置を5分間20%で作動させて、続いて10分間80%で作動させた。装置のスイッチを消して、設備を取り除いて、結果として得られた製剤を機械的に回収した。
(実施例5)
メカノフュージョンされたアポモルフィンとメカノフュージョンされた微細なラクトース
はじめに、15gの微粉化アポモルフィンと0.75gのロイシンを秤量して、3.5%で作動している装置に備えられた蓋の最も大きな口に取り付けられた漏斗を介してHosokawa AMS-MINI メカノフュージョン システムに入れた。前記口を塞いで、冷却水のスイッチを入れて作動させた。前記装置を5分間20%で作動させ、続いて10分間80%で作動させた。次いで装置のスイッチを消して、設備を取り除いて、結果として得られた製剤を機械的に回収した。
メカノフュージョンされたクロミプラミンとメカノフュージョンされた微細なラクトース
はじめに、95%の微粉化クロミプラミンと5%のステアリン酸マグネシウムを含む20gの混合物を秤量して、3.5%で作動している装置に備えられた蓋の最も大きな口に取り付けられた漏斗を介してHosokawa AMS-MINI メカノフュージョン システムに入れた。前記口を塞いで、冷却水のスイッチを入れて作動させた。前記装置を5分間20%で作動させ、続いて10分間80%で作動させた。次いで装置のスイッチを消して、設備を取り除いて、結果として得られた製剤を機械的に回収した。
メカノフュージョンされたテオフィリン及びメカノフュージョンされた微細なラクトース
はじめに、95%の微粉化テオフィリンと5%のステアリン酸マグネシウムを含む20gの混合物を秤量して、3.5%で作動している装置に備えられた蓋の最も大きな口に取り付けられた漏斗を介してHosokawa AMS-MINI メカノフュージョン システムに入れた。前記口を塞いで、冷却水のスイッチを入れて作動させた。前記装置を5分間20%で作動させ、続いて10分間80%で作動させた。次いで装置のスイッチを消して、設備を取り除いて、結果として得られた製剤を機械的に回収した。
ジェットミリングされたクロミプラミン及びメカノフュージョンされた微細なラクトース
95%の微粉化クロミプラミンと5%のステアリン酸マグネシウムとを含む20gの混合物を、Hsokawa AS50 ジェットミルにおいて共ジェットミリングした。
ジェットミリングされた気管支拡張薬及びメカノフュージョンされた微細なラクトース
95%の微粉化気管支拡張薬と5%のステアリン酸マグネシウムとを含む20gの混合物を、Hosokawa AS50ジェットミルで共ジェットミリングする。
ラクトース試験
添加物と共粉砕される際の、微細な担体粒子の特性及び超微細な薬剤粒子の特性の変化を特徴付けるために、試験を実施した。
粉末の間隙率をCoulter SA 3100 BETシステムを使用して測定し、以下の結果を得た。
このシステムは、安息角;ゆるめ見掛密度;固め見掛密度;衝突前後のスパチュラ角;崩壊角(angle of fall):及び分散度を含む幾つかの異なるパラメーターを測定する。
粉末の流動を評価する手段は、Flodex(商標)パウダテスタ(Hansen Research)の使用である。
密度/流動性パラメーター及び活性成分の分散の均一性によって、製剤を特徴付けて良い。欧州薬局方 (Eur.Ph.)に記載されている方法に従って、見掛容量及び見掛密度を試験して良い。
Carr's index (%) = ((ds-dv)/ds) × 100
に従って、算出されるCarr's indexから評価されても良い。
欧州又は米国薬局方に記載の方法を使用して、乾燥粉末吸入器にロードし、その投与量をインパクター又はインピンジャーに発射することによって、吸入のための粉末の量を試験して良い。
低粘着性、大きなステアリン酸マグネシウムの凝集物、及び処理及び/又は分離による表面の形態変化を示す粉末を同定するために使用しても良い潜在的に有用な方法である。
これらの技術は、粉末粒子の処理の間の表面エネルギー及びアモルファス物質の生成を定量するために有用である可能性がある。アモルファス物質は、粉末製剤の長期の安定性に対する潜在的な危険であると解されており、それらを再結晶する傾向がある。
粉末の表面化学分析
モデル共微粉化粉末の表面上のステアリン酸マグネシウムの存在を同定することを分析の目的とする。前記モデル粉末を2つの異なる方法(一方は従来の製薬学的な混合方法であり、他方は本発明の対象である激しいメカノフュージョン法である)で処理した。表面のコーティング効率における対比を示すことを目的とした。この場合では、前記モデル物質は、微粉化された薬剤又は微細な担体である微粉化ラクトースであった。
ラクトース
Turbulaミキサーによって混合したラクトース/ステアリン酸マグネシウム 19/1;及び
メカノフュージョンによって混合したラクトース/ステアリン酸マグネシウム 19/1。
SIMSは、表面の最も外側の1nmの高分解能のマススペクトルを示すことが可能な定量的な表面分析技術である。
XPSは、表面の最も外側の10nm中の異なる化学種の量を定量し得る表面分析技術である。分析の最も単純な形態では、XPSは、各元素の存在の相対量を測定する。定量的な元素の同定は、1000の中の1原子まで達成し得る。水素を除く全ての元素の存在を検出し得る。元素分析は、表面のコンタミナントの量の測定、又は独自の元素のタイプに関して任意の表面の種を定量するのに必要である。
Zetasizerはゼータ電位を測定する。これは、流体力学的な滑り面における懸濁物中の粒子上の電位の測定である。結果を以下に示す。
Claims (9)
- グリコピロレート、ステアリン酸マグネシウム、及びラクトースを含む、吸入用粉末製剤であって、
前記ステアリン酸マグネシウムが前記グリコピロレートの粒子及び前記ラクトースの粒子の両方の表面に付着しており、
前記ステアリン酸マグネシウムが、前記グリコピロレートの粒子の表面で不連続なコーティングを形成する、粉末製剤。 - 前記ステアリン酸マグネシウムが、前記ラクトースの粒子の表面で不連続なコーティングを形成する、請求項1に記載の粉末製剤。
- 前記ステアリン酸マグネシウムが、前記ラクトースの粒子及び前記グリコピロレートの粒子の表面で不連続なコーティングを形成する、請求項1に記載の粉末製剤。
- 前記ステアリン酸マグネシウムが、前記グリコピロレートの粒子及び前記ラクトースの粒子の表面に融合している、請求項1に記載の粉末製剤。
- 前記グリコピロレートの粒子及び/又は前記ラクトースの粒子上の前記ステアリン酸マグネシウムの表面被覆が完全ではない、請求項4に記載の粉末製剤。
- 前記コーティングが、前記グリコピロレートの粒子及び/又は前記ラクトースの粒子の表面に融合したステアリン酸マグネシウムの形態にある、請求項1に記載の粉末製剤。
- 少なくとも0.1g/ccの固め密度を有する、請求項1に記載の粉末製剤。
- 少なくとも0.3g/ccの固め密度を有する、請求項7に記載の粉末製剤。
- 少なくとも0.5g/ccの固め密度を有する、請求項7に記載の粉末製剤。
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