JP5543930B2 - 抗オルソポックスウイルス剤としての4’−チオ−2’−デオキシヌクレオシドの使用 - Google Patents
抗オルソポックスウイルス剤としての4’−チオ−2’−デオキシヌクレオシドの使用 Download PDFInfo
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Description
本発明はアメリカ国立衛生研究所からグラントAI057175によって支援されていたものである。また米国連邦政府は本発明における所定の権利を有している。
本開示は、限定されないが、天然痘等のオルソポックスウイルスの阻害剤として有用な、あるピリミジンヌクレオシドに関する。本開示は、オルソポックスウイルスの感染によって引き起こされる疾患を患う患者又は患畜の治療のために該化合物を使用する方法に関する。
Xは、水素、ハロ基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アリール基、及びニトロ基からなる群から選択される)、
その薬学的に許容可能な塩、そのプロドラッグ、及びその混合物のうち少なくとも一種を、ポックスウイルスを阻害するのに有効な量で患者又は患畜に投与することにより、患者又は患畜においてオルソポックスウイルスを阻害する方法に関する。
Xは、水素、ハロ基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アリール基、及びニトロ基からなる群から選択される)、
その薬学的に許容可能な塩、そのプロドラッグ、及びその混合物の使用に関する。
本開示の化合物は、Secrist IIIらの“Synthesis and Biological Activity of 2’−Deoxy−4’−thio Pyrimidine Nucleotides”,J.Med.Chem.1991,34,2361 2366;Rahim,“Synthesis and Anti−Herpes Virus Activity of 2’−Deoxy−4’−thiopyrimidine Nucleotides”,J.Med.Chem.1996,39,789−795、Montgomeryらの米国特許第5,591,722号(この特許の譲受人は、本願の譲受人でもあるサザン リサーチ インスティテュートである)、及びWalkerらの欧州特許第0,421,777号(B1)に説明されている方法に従って調製することができる。なお、これら文献の開示の全体を、本願に引用して援用する。例示として、5−ヨード−4’−チオ−2’−デオキシウリジンを用いる以下のスキームは本開示の理解をさらに促進するために示されたものである。
本開示の化合物は、医薬品と共に使用することが可能な任意の従来手段により投与することができ、単一の治療剤としてもよく、治療剤を組み合わせてもよい。上記化合物は単独で投与することができるが、一般的には選ばれた投与経路及び標準の薬学的プラクティスに基づいて選択された薬学的担体と共に投与される。上記化合物は、インターフェロン(IFN)、インターフェロンα−2a、インターフェロンα−2b、コンセンサス・インターフェロン(CIFN)、リバビリン、アマンタジン、リマンタジン、インターロイキン−12、ウルソデオキシコール酸(UDCA)、及びグリチルリチン等の他の治療剤や、オルソポックスウイルス感染症の治療用に考えられる他の薬剤と共に投与することもできる。
標準的なツーピースハードゼラチンカプセルそれぞれに、粉末状有効成分100mg、ラクトース150mg、セルロース50mg、及びステアリン酸マグネシウム6mgを充填することにより、大量のカプセル単位を調製する。
大豆油、綿実油、又はオリーブオイル等の可消化油中に有効成分を混合した混合物を調製し、容積式ポンプによって溶解ゼラチン中へ注入し、有効成分100mgを含むソフトゼラチンカプセル剤を形成する。カプセル剤を洗浄し、乾燥する。有効成分は、ポリエチレングリコール、グリセリン及びソルビトールの混合物中に溶解させて、水混和性の薬剤混合物を調製してもよい。
投与単位が、有効成分100mg、コロイド状二酸化ケイ素0.2mg、ステアリン酸マグネシウム5mg、微結晶セルロース275mg、デンプン11mg、及びラクトース98.8mgとなるように、従来の手順で大量のタブレットを調製する。適当な水性・非水性のコーティングを施して、嗜好性を増加させたり、外観や安定性を改善したり、吸収を遅らせてもよい。
これらは従来のプロセスや新規なプロセスによって調製される固体の経口投与形態である。この投与単位は、薬剤を素早く溶解させて送達させるために、水なしで経口摂取できる。有効成分は、糖、ゼラチン、ペクチン、及び甘味料等の成分を含有する液体中に混合する。これらの液体は凍結乾燥や固相抽出技術によって固化させ、固形のタブレットやカプレットにする。薬剤混合物は粘弾性でかつ熱弾性の糖や高分子材料、又は発泡性成分と共に打錠して、水の必要がない、即放性をねらった多孔性マトリクスを製造することもできる。
Claims (8)
- 前記オルソポックスウイルス感染症が天然痘である、請求項2記載のオルソポックスウイルス感染症治療薬。
- 前記オルソポックスウイルス感染症がサル痘である、請求項2記載のオルソポックスウイルス感染症治療薬。
- 前記オルソポックスウイルス感染症が牛痘である、請求項2記載のオルソポックスウイルス感染症治療薬。
- 前記オルソポックスウイルス感染症がラクダ痘である、請求項2記載のオルソポックスウイルス感染症治療薬。
- 前記化合物に加えて、さらに治療剤を含有することを含む、請求項1記載のオルソポックスウイルス感染阻害薬。
- 前記化合物に加えて、さらに治療剤を含有することを含む、請求項2記載のオルソポックスウイルス感染症治療薬。
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