JP4703809B2

JP4703809B2 - Topical skin preparation

Info

Publication number: JP4703809B2
Application number: JP2000015564A
Authority: JP
Inventors: 基早瀬
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2000-01-25
Filing date: 2000-01-25
Publication date: 2011-06-15
Anticipated expiration: 2020-01-25
Also published as: JP2001206834A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
糖セラミドは生体内に存在する脂質であり、これを配合した皮膚外用剤は塗布後、皮膚の水分含量を増加させ、荒れ肌改善効果に優れている。しかしながら、通常の糖セラミドは各種溶媒に対する溶解性が低いために油分や固形分が分離するなど安定性に欠け、系内で均一になりにくく、糖セラミドの製剤化は困難を極めていた。特にこの状況はローション剤型、ジェル剤型において顕著である。本発明は、このような実情に鑑みなされたものであって、これらの剤型において系としての均一性に優れ、保湿性に優れた皮膚外用剤を提供することを目的とするものである。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
本発明者は上記の目的を達成するために鋭意検討した結果、微生物由来の糖セラミドとヘキシレングリコールを含有する皮膚外用剤が、系としての均一性に優れることを見出した。即ち、本発明は、微生物由来の糖セラミドとヘキシレングリコールを含有することを特徴とする皮膚外用剤である。
【０００４】
【発明の実施の形態】
以下、発明の実施の形態について詳述する。
【０００５】
本発明の皮膚外用剤に用いられる微生物由来の糖セラミドは、例えばスフィンゴモナス属の微生物が産生するスフィンゴ糖脂質であり、その糖構造としてはグルコース、ガラクトースのような単糖類やガラクトシルマンノシルガラクトサミルアセチルグルコースのようなオリゴ糖を複数含む。尚、米糠由来の糖セラミドも知られているが、その糖構造はグルコースのみであり、水系での溶解性が低く、効果が発揮されがたく、ヘキシレングリコールを含有させても製剤化は困難である。本発明の微生物由来の糖セラミドとしては、例えば発酵セラミド（紀文フードケミファ社製）を挙げることが出来る。本発明の微生物由来の糖セラミドの配合量は、皮膚外用剤（組成物）の総量を基準として０．００１〜５質量％（以下、％と略記する）が好ましい。この配合量の上限を越えても、その越えた配合量に見合った効果は期待できず、また下限未満の配合量では本発明の目的を達成することができないことがある。
【０００６】
本発明の皮膚外用剤に用いられるヘキシレングリコールは公知の物質であり、その配合量は、皮膚外用剤（組成物）の総量を基準として０．０２〜５０％である。この配合量の上限を越えるとその越えた配合量に見合った効果は期待できず、また下限未満の配合量では本発明の目的を達成することができないことがある。
【０００７】
本発明の皮膚外用剤は医薬品、医薬部外品、化粧品等に適用でき、剤形としては例えば、化粧水、乳液類、クリーム類、パック類、化粧油類、マッサージ類、化粧下地、ファンデーション、リップクリーム等に適用することができる。剤型としては、ローション剤型、ジェル剤型において好適である。
【０００８】
尚、本発明の皮膚外用剤には上記の他にタール系色素、酸化鉄などの着色顔料、パラベン、フェノキシエタノールなどの防腐剤、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコン等のシリコン油、パラフィン、流動パラフィン、ワセリン、オレフィンオリゴマー、スクワラン、ジオクチルヘキサノン等の炭化水素類、オリーブスクワラン、米スクワラン、米胚芽油、ホホバ油、ヒマシ油、紅花油、オリーブ油、マカデミアナッツ油、ヒマワリ油、菜種油、綿実油などの植物油、ミツロウ、モクロウ、カルナバロウ等のロウ類、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸セチル、イソステアリン酸イソステアリル、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸イソステアリル等のエステル油、エタノール等の低級アルコール類、セタノール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、長鎖分岐脂肪族アルコール等の高級アルコール類、コレステロール、フィトステロール、分岐脂肪酸コレステロールエステル、マカデミアナッツ脂肪酸フィトステリルエステル等のステロール類及び誘導体、硬化油等の加工油類、ステアリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、イソ型長鎖脂肪酸、アンテイソ型長鎖脂肪酸などの高級脂肪酸、リモネン、水素添加ビサボロール等のテルペン類、トリカプリル・カプリン酸グリセリル、２−エチルヘキサン酸グリセリル、トリ（カプリル・カプリン）酸グリセリル、トリイソ型長鎖脂肪酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、トリパルミチン酸グリセリルなどのトリグリセリド、セチル硫酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタミン酸塩などの陰イオン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、変性シリコン、蔗糖エステルなどの非イオン界面活性剤、テトラアルキルアンモニウム塩などの陽イオン界面活性剤、ベタイン型、スルホベタイン型、スルホアミノ酸型などの両性界面活性剤、レシチン、リゾフォスファチジルコリン、セラミド、セレブロシドなど（微生物由来の糖セラミドを除く）の天然系界面活性剤、酸化チタン、酸化亜鉛などの顔料、ジブチルヒドロキシトルエンなどの抗酸化剤、塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫酸ナトリウム、硝酸カリウム等の無機塩類、クエン酸ナトリウム、酢酸カリウム、琥珀酸ナトリウム、アスパラギン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等の有機酸塩類、塩酸エタノールアミン、硝酸アンモニウム、塩酸アルギニン等の塩類、エデト酸等のキレート剤、キサンタンガム、カルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ペクチン、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、寒天等の増粘剤、水酸化カリウム、ジイソプロパノールアミン、トリエタノールアミン等の中和剤、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、コラーゲン等の生体高分子、乳酸菌、酵母、クリタケなどの培養生成物、カミツレ、マツ、オウバク、オウレン、アロエ、モモ、カロット、スギナ、クワ、桃の葉、セージ、ビワ葉、キュウカンバー、セイヨウキズタ、ハイビスカス、ウコン、ローズマリー、ピーカンナッツ、海藻、甘草、火棘、椿種子、茶の実等の植物エキス、胎盤抽出物、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルフォン酸塩等の紫外線吸収剤、ジプロピレングリコール、１，３ブチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、マルビトール、ジグリセリン、ラフィノースなどの多価アルコール等（ただし、ヘキシレングリコールを除く）が挙げられるがこれに限定されるものではない。
【０００９】
【実施例】
以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を詳細に説明する。尚、実施例等に記載の配合量は質量％である。保存安定性試験、保湿性試験は次の通りである。
【００１０】
（保存安定性試験）
室温で３日間放置後の外観を観察し、異常が認められる場合（糖セラミドが分離する）、×で表し、異常が認められない場合を○で表した。
【００１１】
（保湿性試験）
成人女性２０名の上腕内側部に実施例及び比較例の試料を塗布し、試料の塗布３０分後の角質水分量を田上らの方法に基づきSkiconー200（ＩＢＳ製）を用いて測定した。対照として何も塗布しない場合も同時に測定した。対照に対し、角質水分量が２倍以上になった人数にて評価した。
【００１２】
実施例１〜３、比較例１〜４
表１に記載の組成にて化粧水を調製し、前記の諸実験を実施した。
【００１３】
（１）組成
【表１】

【００１４】
（２）調製法
各成分を８０℃にて均一に溶解した後、混合攪拌分散し、室温まで冷却し、次いで容器に充填する。
【００１５】
（３）特性
各試験例の前記諸特性を試験した結果を表１に示す。この表に示す如く、本発明の実施例は植物由来の糖セラミド又は他の多価アルコールを用いた比較例１、３、糖セラミドおよびヘキシレングリコールを含まない比較例２、４に比べ、優れた効果を示した。
【００１６】
以下、本発明の皮膚外用剤の応用例を示す。
【００１７】
処方例１〜３（スキンクリーム）
各成分を表２の組成でそれぞれを配合しスキンクリームを調製した。
【００１８】
（１）組成
【表２】

【００１９】
（２）調製法
（Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した後混合して、攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却して、スキンクリームを調製した。
【００２０】
処方例４〜５（ローション）
各成分を表３の組成で配合し、ローションを調製した。
【００２１】
（１）組成
【表３】

【００２２】
（２）調製法
各成分をそれぞれ混合溶解し、攪拌して、ローションを調製した。
【００２３】
処方例６〜８（ジェル）
各成分を表４の組成でそれぞれを配合しジェルを調製した。
【００２４】
（１）組成
【表４】

【００２５】
（２）調製法
（Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々６０℃に加熱溶解した後混合して、攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却して、ジェルを調製した。
【００２６】
処方例９〜１１（親油クリーム）
各成分を表５の組成で配合し、親油クリームを調製した。
【００２７】
（１）組成
【表５】

【００２８】
（２）調製法
（Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々６０℃に加熱溶解した後混合して、攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却して、親油クリームを調製した。
【００２９】
処方例１２〜１４（サンスクリーン剤）
各成分を表６の組成でそれぞれを配合しサンスクリーン剤を調製した。
【００３０】
（１）組成
【表６】

【００３１】
（２）調製法
（Ａ）成分および（Ｂ）成分を各々８０℃に加熱溶解した後混合して、攪拌しつつ冷却し、３０℃まで冷却して、サンスクリーン剤を調製した。
【００３２】
【発明の効果】
以上記載のごとく、本発明が、系の均一性と保湿性に優れた皮膚外用剤を提供することは明らかである。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an external preparation for skin.
[0002]
[Background Art and Problems to be Solved by the Invention]
Sugar ceramide is a lipid present in the living body, and a skin external preparation containing the same increases the moisture content of the skin after application, and is excellent in rough skin improvement effect. However, since ordinary sugar ceramide has low solubility in various solvents, it lacks stability such as separation of oil and solids, and is difficult to be uniform in the system, making it difficult to formulate sugar ceramide. This situation is particularly remarkable in the lotion type and gel type. This invention is made | formed in view of such a situation, Comprising: It aims at providing the skin external preparation excellent in the uniformity as a system in these dosage forms, and excellent in moisture retention.
[0003]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies to achieve the above-mentioned object, the present inventor has found that an external preparation for skin containing a microorganism-derived sugar ceramide and hexylene glycol has excellent uniformity as a system. That is, this invention is an external preparation for skin characterized by containing saccharide-derived ceramide derived from microorganisms and hexylene glycol.
[0004]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Hereinafter, embodiments of the present invention will be described in detail.
[0005]
The microorganism-derived sugar ceramide used in the external preparation for skin of the present invention is, for example, a glycosphingolipid produced by a microorganism belonging to the genus Sphingomonas, and the sugar structure thereof is a monosaccharide such as glucose or galactose or a galactosyl mannosyl galactosamyl acetyl. Contains multiple oligosaccharides such as glucose. In addition, sugar ceramide derived from rice bran is also known, but its sugar structure is only glucose, its solubility in aqueous system is low, its effect is hardly exhibited, and formulation is difficult even if hexylene glycol is contained. It is. Examples of the microorganism-derived sugar ceramide of the present invention include fermented ceramide (manufactured by Kibun Food Chemifa). The blending amount of the microorganism-derived sugar ceramide of the present invention is preferably 0.001 to 5% by mass (hereinafter abbreviated as%) based on the total amount of the external preparation for skin (composition). Even if the upper limit of the blending amount is exceeded, an effect commensurate with the exceeding blending amount cannot be expected, and if the blending amount is less than the lower limit, the object of the present invention may not be achieved.
[0006]
Hexylene glycol used in the external preparation for skin of the present invention is a known substance, and its blending amount is 0.02 to 50% based on the total amount of the external preparation for skin (composition). If the upper limit of the blending amount is exceeded, an effect commensurate with the exceeding blending amount cannot be expected, and if the blending amount is less than the lower limit, the object of the present invention may not be achieved.
[0007]
The skin external preparation of the present invention can be applied to pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics, and the like. Examples of the dosage form include lotions, emulsions, creams, packs, cosmetic oils, massages, makeup bases, foundations, It can be applied to lip balm etc. As the dosage form, a lotion dosage form and a gel dosage form are suitable.
[0008]
In addition to the above, the skin external preparation of the present invention includes tar pigments, colored pigments such as iron oxide, preservatives such as paraben and phenoxyethanol, silicone oils such as dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, and cyclic silicone, paraffin , Hydrocarbons such as liquid paraffin, petrolatum, olefin oligomer, squalane, dioctylhexanone, olive squalane, rice squalane, rice germ oil, jojoba oil, castor oil, safflower oil, olive oil, macadamia nut oil, sunflower oil, rapeseed oil, cottonseed oil, etc. Vegetable oils, waxes such as beeswax, owl, carnauba wax, octyldodecyl myristate, cetyl palmitate, isostearyl isostearate, isopropyl myristate, isostearyl lactate, etc., lower alcohols such as ethanol Higher alcohols such as cetanol, behenyl alcohol, stearyl alcohol, long chain branched fatty alcohols, sterols and derivatives such as cholesterol, phytosterols, branched fatty acid cholesterol esters, macadamia nut fatty acid phytosteryl esters, processing oils such as hardened oils, stearic acid , Higher fatty acids such as myristic acid, palmitic acid, isostearic acid, oleic acid, iso-type long-chain fatty acid, anteiso-type long-chain fatty acid, terpenes such as limonene, hydrogenated bisabolol, glyceryl tricapryl / caprate, 2-ethylhexanoic acid Triglycerides such as glyceryl, glyceryl tri (capryl / caprin), glyceryl triiso-type long chain fatty acid, glyceryl triisostearate, glyceryl tripalmitate, cetyl sulfate Anionic surfactant such as sodium, N-stearoyl-L-glutamate, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene polyhydric alcohol fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyhydric alcohol fatty acid Nonionic surfactants such as esters, polyglycerol fatty acid esters, modified silicon and sucrose esters, cationic surfactants such as tetraalkylammonium salts, amphoteric surfactants such as betaine type, sulfobetaine type and sulfoamino acid type, lecithin , Natural surfactants such as lysophosphatidylcholine, ceramide, cerebroside (excluding microbial ceramide), pigments such as titanium oxide and zinc oxide, antioxidants such as dibutylhydroxytoluene, sodium chloride, salt Inorganic salts such as magnesium chloride, sodium sulfate and potassium nitrate, organic acid salts such as sodium citrate, potassium acetate, sodium oxalate, sodium aspartate and sodium lactate, salts such as ethanolamine hydrochloride, ammonium nitrate and arginine hydrochloride, edetic acid, etc. Chelating agent, xanthan gum, carboxyvinyl polymer, carrageenan, pectin, alkyl-modified carboxyvinyl polymer, thickener such as agar, neutralizing agent such as potassium hydroxide, diisopropanolamine, triethanolamine, hyaluronic acid, chondroitin sulfate, Biopolymers such as collagen, cultivated products such as lactic acid bacteria, yeast, and cricket, chamomile, pine, apricot, auren, aloe, peach, carrot, horsetail, mulberry, peach leaf, sage, loquat leaf, cucumber, sei Ukizuta, hibiscus, turmeric, rosemary, pecan nuts, seaweed, licorice, fire spine, persimmon seeds, tea seeds and other plant extracts, placenta extract, UV absorbers such as hydroxymethoxybenzophenone sulfonate, dipropylene glycol, Examples thereof include, but are not limited to, polyhydric alcohols such as 1,3-butylene glycol, glycerin, propylene glycol, sorbitol, malbitol, diglycerin, and raffinose (excluding hexylene glycol).
[0009]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in detail based on examples and comparative examples. In addition, the compounding quantity as described in an Example etc. is the mass%. The storage stability test and the moisture retention test are as follows.
[0010]
(Storage stability test)
The appearance after standing at room temperature for 3 days was observed, and when an abnormality was observed (sugar ceramide was separated), it was represented by ×, and when no abnormality was observed, it was represented by ◯.
[0011]
(Moisture retention test)
The samples of Examples and Comparative Examples were applied to the inner part of the upper arm of 20 adult women, and the amount of keratin water 30 minutes after application of the sample was measured using Skicon-200 (IBS) based on the method of Tagami et al. When nothing was applied as a control, it was measured simultaneously. Evaluation was made by the number of people whose keratin water content was more than twice that of the control.
[0012]
Examples 1-3, Comparative Examples 1-4
A lotion was prepared with the composition shown in Table 1, and the above experiments were conducted.
[0013]
(1) Composition [Table 1]

[0014]
(2) Preparation method After each component is uniformly dissolved at 80 ° C., the mixture is stirred and dispersed, cooled to room temperature, and then filled into a container.
[0015]
(3) Characteristics Table 1 shows the results of testing the various characteristics of each test example. As shown in this table, Examples of the present invention are superior to Comparative Examples 1 and 3 using plant-derived sugar ceramide or other polyhydric alcohol, and Comparative Examples 2 and 4 not containing sugar ceramide and hexylene glycol. Showed the effect.
[0016]
Hereinafter, application examples of the external preparation for skin of the present invention will be shown.
[0017]
Formulation Examples 1-3 (skin cream)
Each component was blended with the composition shown in Table 2 to prepare a skin cream.
[0018]
(1) Composition [Table 2]

[0019]
(2) Preparation method Each of the components (A) and (B) was heated and dissolved at 80 ° C, mixed, cooled while stirring, and cooled to 30 ° C to prepare a skin cream.
[0020]
Formulation Examples 4-5 (Lotion)
Each component was mix | blended with the composition of Table 3, and the lotion was prepared.
[0021]
(1) Composition [Table 3]

[0022]
(2) Preparation method Each component was mixed and dissolved and stirred to prepare a lotion.
[0023]
Formulation Examples 6-8 (Gel)
Each component was mixed with the composition shown in Table 4 to prepare a gel.
[0024]
(1) Composition [Table 4]

[0025]
(2) Preparation method Each of the components (A) and (B) was heated and dissolved at 60 ° C, mixed, cooled while stirring, and cooled to 30 ° C to prepare a gel.
[0026]
Formulation examples 9-11 (lipophilic cream)
Each component was mix | blended with the composition of Table 5, and the lipophilic cream was prepared.
[0027]
(1) Composition [Table 5]

[0028]
(2) Preparation method Each component (A) and component (B) was heated and dissolved at 60 ° C, mixed, cooled while stirring, and cooled to 30 ° C to prepare a lipophilic cream.
[0029]
Formulation Examples 12-14 (Sunscreen Agent)
Each component was blended with the composition shown in Table 6 to prepare a sunscreen agent.
[0030]
(1) Composition [Table 6]

[0031]
(2) Preparation method Each of the components (A) and (B) was heated and dissolved at 80 ° C, mixed, cooled while stirring, and cooled to 30 ° C to prepare a sunscreen agent.
[0032]
【The invention's effect】
As described above, it is clear that the present invention provides a skin external preparation excellent in system uniformity and moisture retention.

Claims

An external preparation for skin comprising sphingoglycolipids and hexylene glycol produced by microorganisms of the genus Sphingomonas .

The skin external preparation according to claim 1, comprising 0.001 to 5 mass% of a sphingoglycolipid produced by a microorganism belonging to the genus Sphingomonas and 0.02 to 50 mass% of hexylene glycol.