JP4628734B2 - 4−ピリジルボロン酸類の製造法 - Google Patents
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J.Med.Chem.,40,3542(1997) J.Am.Chem.Soc.,125,6753(2003)
式(1)中、Xで表されるハロゲン原子としては、塩素、臭素、ヨウ素が挙げられる。
1L反応器に5モル/Lの水酸化ナトリウム水溶液120mL(約0.6モル)と氷水300mL、有機溶媒としてトルエン100mLを仕込み、溶液温度を0℃〜5℃にコントロールした。そこへ4−ブロモピリジンの塩酸塩77.8g(0.4モル)をゆっくりと投入した。0.5hr攪拌後、0℃〜5℃の温度で分液してトルエン層を分離した後、水層をさらにトルエン100mLで2回抽出した。集めたトルエン層は無水硫酸ナトリウムで乾燥した。
実施例1の有機溶媒にトルエンの代わりにジエチルエーテルを用いた以外は実施例1と同様にして行い、4−ブロモピリジンのジエチルエーテル溶液を得た。
比較例1の反応溶媒にジエチルエーテルの代わりにトルエンを用いた以外は比較例1と同様にして行い、4−ピリジルボロン酸を収率3.7g、収率65%で得た。
Claims (2)
- アルキルリチウムの存在下で、式(1):
- 芳香族炭化水素類がトルエン又はキシレンである請求項1記載の製造法。
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