JP4449104B2

JP4449104B2 - 糖衣固形組成物

Info

Publication number: JP4449104B2
Application number: JP19609899A
Authority: JP
Inventors: 謙吾舘下; 義洋佃; 泰緒中川; 孝山崎
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1999-07-09
Filing date: 1999-07-09
Publication date: 2010-04-14
Anticipated expiration: 2019-07-09
Also published as: JP2001026534A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は糖衣錠に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
糖衣錠は、外観の美しさ、飲み易さ、酸素や水分の透過性が少ないなどの理由で現在でもビタミン主薬製剤を中心として幅広く用いられている剤形である。
【０００３】
糖衣錠は、素錠の表面を被覆する保護膜層、エッジ部を被覆するための中掛け層、美観を与えるための上掛け層の３層から構成されるのが一般的である。この中で中掛け層は主に内核錠のエッジを埋め丸みを持たせることから糖衣層全体の４０〜８０重量％を占めるのが一般的である。
【０００４】
糖衣錠に求められる性質として、均一な皮膜形成が可能なこと、形状が美しく滑らかであること、物理的衝撃に対する十分な強度を有すること、経時的な物性変化を起こさないこと、服用後に速やかに崩壊することなどがあげられる。
【０００５】
従来、その様な性質を得るため中掛け層に種々の成分を配合する技術が開示されている。
【０００６】
公知技術である、糖衣液にポリビニルピロリドンを配合する技術は、ショ糖水溶液に対する溶解度は高く展延性には優れるものの乾燥速度が速いため糖衣錠の表面がでこぼこになる欠点を有している。
【０００７】
特開昭６２−５９１０号では結合剤としてヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）を配合する技術が開示されているが、吸湿性およびショ糖水溶液に対する溶解性が低いため、経時的な物性変化は小さいものの糖衣液の展延性に乏しく均一な被膜を施すには難があり、また形状も良くなかった。
【０００８】
特開昭５９−２１９２２０号では結合剤としてプルランを配合する技術が開示されているが、プルランは糖衣液の展延力に優れているが添加量を増やすと粘度が高くなり均一な糖衣層の形成が困難となるため、その添加量を制限せざるをえず、十分な効果が得られていなかった。
【０００９】
特開昭６２−１７８５２５号では、ポリビニルピロリドンとプルランを同時配合する技術が開示されているが、重量ばらつきが小さく、かつ、形状の美しい糖衣錠を得ることはできなかった。
【００１０】
特開昭６３−１２６８２１号では、プルランとゼラチンを同時配合する技術が開示されているが、経時的に崩壊時間が延長してしまうという欠点があった。
【００１１】
【発明が解決しようとする課題】
従来技術では、糖衣錠に要求される性質の全てを満足するものは得られていなかった。
【００１２】
本発明の目的は均一な皮膜形成がなされ、形状が美しく滑らかであり、物理的衝撃に対する十分な強度を有し、経時的な物性変化を起こさず、かつ、服用後に速やかに崩壊する糖衣錠を提供することにある。
【００１３】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、種々検討を行った結果、中掛け層にプルランとＨＰＭＣを特定の割合で同時に糖衣液に添加することで目的が達成された糖衣錠を得ることができることを見出し、本発明を完成した。
【００１４】
すなわち本発明は、中掛け層を有する糖衣錠において、中掛け層の成分としてショ糖、プルランおよびＨＰＭＣを配合し、中掛け層中のＨＰＭＣ１重量部に対するプルランの配合量が１〜３重量部であることを特徴とする糖衣錠である。
【００１５】
【発明の実施の形態】
本発明においてプルランはマルトトリオースがα−１，６結合した水溶性の多糖類であり本発明ではプルランエステル、プルランエーテルも使用することができる。プルランの分子量は１万〜５００万のものが使用でき、２０万程度の物が好ましい。
【００１６】
ＨＰＭＣはフィルムコーティング基剤や造粒用の結合剤として主に使用されおり、日本薬局方ではブドウ糖残基の置換率によってＨＰＭＣ２２０８、ＨＰＭＣ２９０６、ＨＰＭＣ２９１０に分類されている。本発明で使用するＨＰＭＣはショ糖水溶液への溶解性の点からＨＰＭＣ２２０８が最も好ましい。また、分子量は操作性の面から２０℃、２．０％水溶液のＢ型回転粘度計で測定した粘度が５mpa・s程度のグレードのものが好ましい。
【００１７】
本発明でＨＰＭＣ１重量部に対するプルランの配合量は１〜３重量部である必要があり、特にＨＰＭＣの配合量はプルラン配合量の６０重量％以下が好ましい。
【００１８】
ＨＰＭＣの配合量がプルランより多くなると重量ばらつきが大きくなる傾向があるためである。
【００１９】
本発明に用いる糖衣液のショ糖、プルラン、ＨＰＭＣの濃度はショ糖水溶液５０〜９０重量％、プルランはショ糖に対して０．４〜３重量％が好ましい。
【００２０】
本発明の糖衣液は通常使用されるコーティング機を使って、常法により糖衣液の注加および展延、乾燥を繰り返して糖衣層を形成させる。その後、必要が有ればシロップ層（上掛け層）による仕上げ、ワックスによる艶出しを行って糖衣錠とすることができる。
【００２１】
本発明では、糖衣液に通常使用される添加成分、例えばタルク、沈降炭酸カルシウム、燐酸水素カルシウム、燐酸カルシウム、硫酸カルシウムなどの増量剤、ポリエチレングリコ−ル、プルロニックなどの界面活性剤、カルメロ−スカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロ−スなどの崩壊剤、軽質無水ケイ酸、ノイシリンなどの分散剤、色素、酸化チタンなどの着色剤などを添加することができる。
【００２２】
【発明の効果】
本発明により均一な皮膜形成がなされ、形状が美しく滑らかであり、物理的衝撃に対する十分な強度を有し、経時的な物性変化を起こさず、かつ、服用後に速やかに崩壊する糖衣錠を得ることが可能になった。
【００２３】
本発明によって製造される糖衣錠は、糖衣層が均一で、かつ、平滑な特徴を有する。それにより少ない量でエッジ部を被覆することができるため、コスト削減や品質改善が可能となり、また、中掛けが平滑であることから上掛けに要するコーティング量を減らすことも可能になった。
【００２４】
【実施例】
以下、実施例を上げて本発明を具体的に説明する。
【００２５】
参考例
表１に示した処方を直打して得た錠剤（１錠２３５mg、９mm糖衣面）に保護膜としてＨＰＭＣ（ＴＣ−５Ｒ）をスプレーコーティングし、フィルム錠とした。
【００２６】
【表１】

【００２７】
実施例
参考例で得た錠剤１４０００錠を通気式コーティング装置（パウレック社製：ＤＲＣ−５００）に仕込み、表２に示した組成の糖衣液を用いて給気温度７０℃、給気風量１．５m³/min、液添加量９２ｇ／回の条件で１錠３４５mgになるまで添加、展延、乾燥を繰り返して糖衣コーティングを行い糖衣錠剤を得た。
【００２８】
得られた錠剤について形状の評価と重量偏差試験を行った。糖衣錠の形状は５名の専門パネラーで５段階評価（５：非常に平滑である、４：平滑である、３：ふつう、２：表面がでこぼこしている、１：表面が非常にでこぼこしている）した。また、５０錠について重量偏差試験を行い変動係数（CV％）を求めた。結果を表２に示した。
【００２９】
【表２】

【００３０】
試験結果から明らかなように本発明の糖衣錠はいずれも重量偏差が小さく均一な被膜形成ができており、形状の評価点も高く平滑な糖衣錠が製造できた。
【００３１】
一方、比較例に示した糖衣錠の場合、形状と重量偏差の両方に優れているものはなかった。

Claims

中掛け層を有する糖衣錠において、中掛け層の成分としてショ糖、プルランおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合し、中掛け層中のヒドロキシプロピルメチルセルロース１重量部に対するプルランの配合量が１〜３重量部であることを特徴とする糖衣錠。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースがＨＰＭＣ２２０８である請求項１記載の糖衣錠。
プルランの配合量がショ糖の０．５〜３重量％の範囲であることを特徴とする請求項１記載の糖衣錠。
ショ糖、プルランおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有することを特徴とする糖衣液。