JP4312402B2 - Anti-depressant, anti-menopausal agent, anti-senile dementia agent, anti-Alzheimer agent - Google Patents

Description

トウガラシのカプサイシン、
【化２】

コショウのピペリン、
【化３】

ショウガのジンゲロン、
【化４】

ショウガの［６］−ショーガオール、
【化５】

ショウガの［６］−ジンゲロール
【化６】

であることが好ましく、クルクミンがとくに好ましい。
苦味物質は、スウェルチアマリン、ゲンチオピクリン、ロガニンが好ましい。
また、酸味物質は、クエン酸、乳酸が好ましい。
【０００６】
辛味物質の一日の投与量は、１〜１０００ｍｇが好ましく、１０〜３００ｍｇがより好ましく、２０〜７０ｍｇがとくに好ましい。
これらの単独使用の一日の投与量は、１００〜８００ｍｇが好ましく、３００〜５００ｍｇがとくに好ましい。
また、十全大補湯などの扶正の効果を持つ漢方製剤又は漢方薬との併用のときの一日の投与量は、１００〜２００ｍｇが好ましい。
【０００７】
この出願発明は、辛味物質、苦味物質又は酸味物質が含まれていればよいが、イソフラボンおよびイソフラボン配糖体が含まれていることが好ましく、イソフラボンおよびイソフラボン配糖体は、大豆に含まれる大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体がとくに好ましい。
また、イソフラボンおよびイソフラボン配糖体を使用するときは、コール酸を加えることが好ましい。
【０００８】
イソフラボンおよびイソフラボン配糖体の一日の投与量は、１〜５００ｍｇが好ましく、５〜２００ｍｇがより好ましく、１０〜１００ｍｇがとくに好ましい。
コール酸の一日の投与量は、１〜１０００ｍｇが好ましく、２〜３００ｍｇがより好ましく、１０〜１００ｍｇがとくに好ましい。
【０００９】
この出願発明は、辛味物質、苦味物質又は酸味物質が含まれていればよいが、コール酸、および／または、シムノールおよび／またはシムノールエステルが含まれていることが好ましく、とくに、コール酸、および／または、シムノールおよび／またはシムノールエステルと、イソフラボンおよび／またはイソフラボン配糖体が含まれていることが好ましい。
コール酸の一日の投与量は、１〜１０００ｍｇが好ましく、２〜３００ｍｇがより好ましく、１０〜１００ｍｇがとくに好ましい。
シムノールおよび／またはシムノールエステルの一日の投与量は、０．１〜１００ｍｇが好ましく、０．１〜５０ｍｇがより好ましく、０．３〜１０ｍｇがとくに好ましい。
【００１０】
その他の成分として、医薬品一般が使用され、ビタミン類、抗生物質、抗ガン剤、ヘム鉄、プルーンエキス、生薬が使用される。
生薬としては、扶正の効果を有するもの、例えば、自律神経に支配される器官、腺、血管の機能を賦活するもの、消化を助けるものが好ましい。
【００１１】
自律神経に支配される器官、腺、血管の機能を賦活する生薬は十種以上が知られており、例えば、ニンジンその他があるが、ニンジンをはじめこれらの生薬の幾つかの有効成分は既に明らかにされている。
したがって、これらの有効成分を加えることが好ましい。これらの有効成分をさらに加えることにより、人体機能賦活作用を発揮することができる。
このような生薬としては、人参（ニンジン）、党参（トウジン）、太子参（タイシジン）、西洋参（セイヨウジン）、黄耆（オウギ）、白朮（ビャクジュツ）、山薬（サンヤク）、甘草（カンゾウ）、大棗（タイソウ）、膠飴（コウイ）、黄精（オウセイ）、四葉参（シヨウジン）などがとくに好ましい。
【００１２】
また、消化を助ける生薬である、サンザシ、神麹（シンキク）、ライフクシ、麦芽（バクガ）、穀芽（コクガ）、鶏内金（ケイナイキン）、阿魏（アギ）などを加えることがとくに好ましい。
【００１３】
シムノールおよび／またはシムノールエステルは、鮫の胆汁に含まれている。
シムノールはつぎの構造式で表される。
【化７】

また、シムノール硫酸エステルナトリウム塩はつぎの構造式で表される。
【化８】

【００１４】
また、この出願発明において用いられるもうひとつの素材は、イソフラボンおよびイソフラボン配糖体である。
大豆に含まれるこの目的のための有効成分はダイズイン（Ｄａｉｄｚｉｎ）、グリシチン（Ｇｌｙｃｉｔｉｎ）、ゲニスチン（Ｇｅｎｉｓｔｉｎ）などの数種のイソフラボン配糖体であり、また、そのアグリコンであるダイゼイン（Ｄａｉｄｚｅｉｎ）、グリシテイン（Ｇｌｙｃｉｔｅｉｎ）、ゲニステイン（Ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）などの数種のイソフラボンである。
大豆は大豆油の製造原料であるが、大豆油の需要量は大きく、その副産物である大豆粕は同時に大量に生産される。大豆粕の一部は食品原料となる大豆蛋白などの製造原料となるが主として肥料、飼料として使われその価格は極めて低い。産業廃棄物に近い大豆粕を原料として大豆イソフラボンおよび大豆イソフラボン配糖体を高い純度で廉価に製造することができる。
【００１５】
この出願発明の抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤を投与する剤形としては、とくに限定されないが、錠剤、粉末剤、固形剤、液剤等の内服薬、座薬、注射薬その他として投与される。
また、乳糖、デンプン等の賦形剤、植物油、その他が使用される。
【００１６】
【実施例】
以下に、この出願発明を具体的に説明する。
使用する大豆イソフラボン、大豆イソフラボン配糖体の純度は４０％とした。
また、純品以外の使用するコール酸の純度は９０％である。
【００１７】
実施例１
散剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
乳糖 ８００ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
合計 ２０００ｍｇ
（１包１ｇ １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用して散剤を製造した。
【００１８】
実施例２
顆粒剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸エステルＮａ １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
乳糖 １５００ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
合計 ２０００ｍｇ
（１包１ｇ １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用して顆粒剤を製造した。
【００１９】
実施例３
錠剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸エステルＮａ １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
結晶セルロース 適量
乳糖 １４０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ６ｍｇ
タルク ３ｍｇ
合計 １１２０ｍｇ
（１錠２８０ｍｇ １回２錠 １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用して錠剤を製造した。
【００２０】
実施例４
錠剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール １ｍｇ
大豆イソフラボン ２５０ｍｇ
人参末 ２０００ｍｇ
乳糖 ８８６ｍｇ
結晶セルロース 適量
カルボキシメチルセルロースカルシウム ３２０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ５５８ｍｇ
カープレックス ３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ５５ｍｇ
合計 ５６００ｍｇ
（１錠２８０ｍｇ １回５錠 １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用して錠剤を製造した。
【００２１】
実施例５
ハードカプセル
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
乳糖 ２１８ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
ステアリン酸マグネシウム ６ｍｇ
合計 １１５０ｍｇ
（１号カプセル／分、４カプセル １回２カプセル １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用してハードカプセルを製造した。
【００２２】
実施例６
ソフトカプセル
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸エステルＮａ １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
タラ肝油 ８０ｍｇ
酢酸トコフェロール ５ｍｇ
人参エキス ２００ｍｇ
ミツロウ ５５ｍｇ
食用油 適量
合計 １２００ｍｇ
（１日分 ４カプセル）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用してソフトカプセルを製造した。
【００２３】
実施例７
ドリンク剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸エステルＮａ １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
朝鮮人参エキス １０ｍｇ
ジオウエキス １０ｍｇ
ローヤルゼリー １００ｍｇ
硝酸チアミン １０ｍｇ
リン酸リボフラビンナトリウム ５ｍｇ
塩酸ピリドキシン １０ｍｇ
無水カフェイン ５０ｍｇ
エタノール １．２Ｌ
パラオキシ安息香酸エチル ４ｍｇ
精製水 適量
合計 ５０ｍＬ瓶
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用してドリンク剤を製造した。
【００２４】
実施例８
ビタミン剤配合（ハードカプセル）
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸エステルＮａ １ｍｇ
大豆イソフラボン １２５ｍｇ
塩酸チアミン ２５ｍｇ
塩酸ピリドキシン １０ｍｇ
リボフラビン １０ｍｇ
シアノコバラミン １２μｇ
ニコチン酸アミド ２０ｍｇ
パントテン酸カルシウム ２０ｍｇ
アスコルビン酸 ６０ｍｇ
Ｌ−システイン １０ｍ
乳糖 ２６３ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ６ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
合計 １１５０ｍｇ
（１回２カプセル １日２回）
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用してハードカプセルを製造した。
【００２５】
実施例９
注射剤
クルクミン ４５ｍｇ
シムノール硫酸ナトリウム塩 １ｍｇ
純品大豆イソフラボン ２０ｍｇ
ブドウ糖 ５００ｍｇ
ｐＨ調整用１０％水酸化ナトリウムでｐＨ７にして注射用蒸留水を加えて全量５ｍＬとしてアンプルを融封後、滅菌する。
同様に、大豆イソフラボンの代わりに大豆イソフラボン配糖体を使用して注射剤を製造した。
【００２６】
実施例１０
散剤
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
乳糖 ２７００ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
軽質無水ケイ酸 ５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
合計 ４０００ｍｇ（１包２ｇ１日２回）
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して散剤を製造した。
【００２７】
実施例１１
顆粒剤
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
乳糖 ２７００ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
結晶セルロース ３００ｍｇ
軽質無水ケイ酸 ５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
合計 ４０００ｍｇ
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して顆粒剤を製造した。
【００２８】
実施例１２
球形顆粒
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
乳糖 ５１５ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
寒梅粉 ５００ｍｇ
結晶セルロース ４００ｍｇ
合計 ２０００ｍｇ
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して球形顆粒剤を製造した。
【００２９】
実施例１３
錠剤
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 １４０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 ２８０ｍｇ
乳糖 ４０００ｍｇ
カルボキシメチルセルロースカルシウム ３２０ｍｇ
ヒドロキシプロピルセルロース ７４ｍｇ
結晶セルロース 適量
カープレックス ３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
合計 ５４８４ｍｇ（１錠２８０ｍｇ１回５錠１日２回）
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して錠剤を製造した。
【００３０】
実施例１４
ハードカプセル
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
ステアリン酸マグネシウム ９ｍｇ
合計 １１５３ｍｇ（１号カプセル１日４カプセル）
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用してハードカプセルを製造した。
【００３１】
実施例１５
ソフトカプセル
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
ミツロウ ５５ｍｇ
食用油 適量
合計 １２００ｍｇ（１日分４カプセル）
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用してソフトカプセルを製造した。
【００３２】
実施例１６
注射剤
クルクミン ４５ｍｇ
純品コール酸 ２０ｍｇ
純品大豆イソフラボン配糖体 ２０ｍｇ
ブドウ糖 １０００ｍｇ
ｐＨ調整剤炭酸ナトリウム 適量
注射用蒸留水を加えて全量５ｍｌとする。
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して注射剤を製造した。
【００３３】
実施例１７
ドリンク剤
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
朝鮮人参エキス １５００ｍｇ
リュウガンエキス １００ｍｇ
ゴミシ流エキス ３００ｍｇ
ローヤルゼリー １５０ｍｇ
リン酸リボフラビンナトリウム １０ｍｇ
エタノール １．２ｍｌ
パラオキシ安香酸 ４ｍｇ
精製水 適量
合計 ５０ｍｌ
同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用してドリンク剤を製造した。
【００３４】
実施例１８
顆粒剤
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
塩酸チアミン １０ｍｇ
塩酸ピリドキシン １００ｍｇ
塩酸ヒドロキソコバラミン １．０２７ｍｇ
酢酸トコフェロール １００ｍｇ
乳糖 ２７００ｍｇ
結晶セルロース ３００ｍｇ
軽質無水ケイ酸 ５ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １０ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
合計 ４０００ｍｇ（１包２ｇ、１日２回）同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用して顆粒剤を製造した。
【００３５】
実施例１９
カプセル
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
ビタミンＡ油 ４ｍｇ
コレカルシフェロール ０．００５ｍｇ
酢酸トコフェロール １０ｍｇ
ビタミンＣ ６００ｍｇ
結晶セルロース ２５０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ６ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
合計 １１５０ｍｇ（１号カプセル、１日４カプセル）同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用してカプセルを製造した。
【００３６】
実施例２０
カプセル
クルクミン ４５ｍｇ
コール酸 ６０ｍｇ
大豆イソフラボン配糖体 １２５ｍｇ
セファレキシン ３７５ｍｇ
トウモロコシデンプン 適量
ステアリン酸マグネシウム ６ｍｇ
合計 ８５５ｍｇ（２号カプセル／３個）同様に、大豆イソフラボン配糖体の代わりに大豆イソフラボンを使用してカプセルを製造した。
【００３７】
クルクミン、ジンゲロン、ショーガオールのアドレナリン分泌促進作用についての研究はなされていなかったが、鼠を使用した動物実験において顕著な血中ブドウ糖濃度の上昇を示したことからアドレナリン分泌促進作用の存在が確認された。
【００３８】
クルクミン１５ｍｇ、コール酸２０ｍｇ、大豆イソフラボン配糖体４０ｍｇを含む乳糖を用いた２５０ｍｇ錠を１日３錠、クルクミンとして４５ｍｇを１日１回、中国の扶正効果を持つ製剤を常用している１０名に連続投与した結果を次表に示す。
【表１】

上表に示したように９０％が有効であり、著効例は６０％に及んでいる。
この結果から不可能といわれたうつ病から離脱できることを示す好結果である。
表に示した例は投与開始後２か月の結果であり、うつ病の再発の有無は尚、長期の観察が必要であるが、クルクミン使用者の多くがほぼ常人に近い日常生活が送れる状態に復帰できたことは事実で、この出願発明の抗うつ剤がうつ病の治療薬として極めて有効であることが立証された。コール酸の代わりにシムノール硫酸エステルＮａ１ｍｇを含む乳糖を用いた２５０ｍｇ錠を投与したところ同様の結果が得られた。
また、同様に実施例２および実施例１１の顆粒剤を、更年期障害によるくよくよしたり、うつ気分、めまいなどの症状を示す女性１２名および１４名に、クルクミンとして４５ｍｇ／１日を投与したところ、服用後５日目から、くよくよしたり、うつ気分、めまいがそれぞれ５名、６名改善された。また、３週間後には、それぞれ合計１１名、１２名が改善された。
また、物忘れの多い老人性痴呆の前段階の１０名に投与したところ、７名が物忘れが改善された。同様に、アルツハイマーにも有効である。
また、実施例２の顆粒剤を物忘れの多い老人性痴呆の前段階の１０名に投与したところ、７名が物忘れが改善され、実施例１１の顆粒剤を投与したところ同様の結果が得られた。また、アルツハイマーにも有効である。
クルクミンは、純度の高いクルクミンが市販されていて入手しやすい。
【００３９】
うつ病患者にカプサイシン５０ｍｇを乳糖倍散にしてイソフラボン配糖体とコール酸と共にカプセル充填し、１日１回服用させた。
数日後、効果は劇的に現れ１週間後にはうつ状態からほぼ離脱した。
なお、カプサイシンは辛味が強い。
【００４０】
【発明の効果】
この出願発明は、辛味物質、苦味物質又は酸味物質、とくに、辛味物質を投与することによりうつ病、更年期障害から脱離するものであり、積極的にうつ病、更年期障害、老人性痴呆症、アルツハイマーを治療できる抗うつ剤、抗更年期障害剤、抗老人性痴呆症剤、抗アルツハイマー剤を提供することができるという優れた効果がある。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to new antidepressants, anti-menopausal agents, anti-senile dementia agents, and anti-Alzheimer agents.
[0002]
[Prior art]
The fulfillment of will in the brain, that is, the fulfillment of energy, is governed by serotonin and noradrenaline, which are called brain hormones. Is activated by adrenaline.
Serotonin, noradrenaline, and adrenaline are called biological monoamines, and most monoamines that are secreted by oxidative degradation by the enzyme monoamine oxidase or reabsorbed into nerve tissue within a maximum of 3 hours lose their action. .
This is a clever human body mechanism to prevent fatigue because monoamines cause fatigue by acting for a long time.
The onset of depression occurs due to a decrease in the ability to secrete these biological monoamines, maintaining a depressed state lacking will and vitality, and sometimes lowering the spirit until a strong desire for suicide occurs.
Until now, as a treatment for depression, drugs that suppress the action of monoamine oxidase or drugs that prevent reabsorption of these monoamines have been administered to maintain the concentration of these monoamines whose secretory capacity has been reduced. Reactive symptomatic treatment to prevent the extreme decline of
However, since this therapy is not a fundamental therapy aimed at eliminating the cause of the onset of decreased secretion of biological monoamines, it can only be expected that the monoamine secretion capacity will naturally recover during long-term symptomatic treatment. It is.
The natural recovery is a therapy that has the disadvantage of not only further weakening the ability to secrete monoamine due to the constant presence of monoamine, but also causing a decrease in physical strength due to fatigue due to excessive combustion of sugar and lipid by adrenaline.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
Depression was once a rare disease, but the incidence of depression in countries around the world has been increasing in recent years, and it is said that one in every 150 people in Tokyo is a patient with depression.
Recently, an interesting view of the cause of this increased incidence of depression has been published.
In other words, except for some regional conflicts, the world is far from the danger of war, the social order is improved, the chances of encountering unexpected accidents are reduced, and it is almost unnecessary for the human body to prepare for the danger and improve the energy. ing.
For this reason, the need for the secretion of biogenic amines has been extremely reduced, and it is the theory that depression has become easier to develop as a result of the degeneration of the secretory ability.
If this theory is correct, if the artificial monoamine secretion promotion means is taken once a day artificially, for example, depression can be prevented. The secretory ability is restored, and there is a possibility of recovery from depression.
The invention of this application was developed based on this new medical theory, and an object thereof is to provide a drug that is extremely effective for depression, menopause, senile dementia, and Alzheimer.
[0004]
[Means for Solving the Problems]
The invention of this application comprises: a. Curcumin, b. Simnole and / or Simnol sulfate , and c. The present invention relates to an antidepressant comprising isoflavone and / or isoflavone glycoside.
In this invention, the antidepressant refers to a drug for preventing and / or treating depression.
[0005]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The pungent substance, bitter substance or sour substance of the present invention is preferably a pungent substance.
The pungent substance is turmeric curcumin,
[Chemical 1]

Capsicum capsicum,
[Chemical formula 2]

Pepperine with pepper,
[Chemical 3]

Ginger gingeron,
[Formula 4]

Ginger [6]-Shogaol,
[Chemical formula 5]

[6] -gingerol of ginger

And curcumin is particularly preferred.
The bitter substance is preferably swell thiamarin, gentiopicrin, or loganin.
The sour substance is preferably citric acid or lactic acid.
[0006]
The daily dose of the pungent substance is preferably 1 to 1000 mg, more preferably 10 to 300 mg, and particularly preferably 20 to 70 mg.
The daily dose of these single uses is preferably 100 to 800 mg, particularly preferably 300 to 500 mg.
In addition, the daily dose when used in combination with a Chinese medicine preparation or Chinese medicine having a correcting effect such as Juzentaihoto is preferably 100 to 200 mg.
[0007]
The invention of this application is only required to contain a pungent substance, a bitter substance or a sour substance, but preferably contains isoflavones and isoflavone glycosides, and the isoflavones and isoflavone glycosides are soybeans contained in soybeans. Isoflavones and soy isoflavone glycosides are particularly preferred.
Moreover, when using isoflavone and an isoflavone glycoside, it is preferable to add cholic acid.
[0008]
The daily dose of isoflavone and isoflavone glycoside is preferably 1 to 500 mg, more preferably 5 to 200 mg, and particularly preferably 10 to 100 mg.
The daily dose of cholic acid is preferably 1 to 1000 mg, more preferably 2 to 300 mg, and particularly preferably 10 to 100 mg.
[0009]
The invention of this application is only required to contain a pungent substance, a bitter substance or a sour substance, but preferably contains cholic acid and / or simnole and / or simnol ester. It is preferable that shimanol and / or a shimnolic ester and isoflavone and / or isoflavone glycoside are included.
The daily dose of cholic acid is preferably 1 to 1000 mg, more preferably 2 to 300 mg, and particularly preferably 10 to 100 mg.
The daily dose of simnole and / or simnol ester is preferably 0.1 to 100 mg, more preferably 0.1 to 50 mg, and particularly preferably 0.3 to 10 mg.
[0010]
As other ingredients, pharmaceuticals in general are used, and vitamins, antibiotics, anticancer agents, heme iron, prune extract, and crude drugs are used.
Preferred crude drugs are those that have a correcting effect, such as those that activate the functions of organs, glands and blood vessels that are governed by autonomic nerves, and those that aid digestion.
[0011]
More than ten kinds of herbal medicines that activate the functions of organs, glands, and blood vessels controlled by autonomic nerves are known. For example, there are carrots, but some active ingredients of these herbal medicines including carrots are already clear. Has been.
Therefore, it is preferable to add these active ingredients. By further adding these active ingredients, the human body function activating effect can be exhibited.
Such herbal medicines include carrots, carrots, ginseng, talisins, western ginseng, jade, birch jutsu, sanyaku, licorice. Especially preferred are Taisu, Koui, Yellow spirit, and Yotsugin.
[0012]
In addition, it is particularly preferable to add hawthorn, shinki (kurin), life comb, malt (bakuga), cereal (kokuga), chicken inner gold (keinaikin), ahi (agi), etc., which are herbal medicines that help digestion.
[0013]
Simnole and / or Simnol ester is contained in the bile of salmon.
Simnol is represented by the following structural formula:
[Chemical 7]

Simnol sulfate sodium salt is represented by the following structural formula.
[Chemical 8]

[0014]
Another material used in the invention of this application is isoflavone and isoflavone glycoside.
The active ingredients for this purpose contained in soybeans are several isoflavone glycosides such as soybean in (Gaidin), glycitin (Glycitin), genistin (Gaistin) and the like, and their aglycones (Daizein), glycitein There are several isoflavones such as (Glycitein) and Genistein.
Soybean is a raw material for producing soybean oil, but the demand for soybean oil is large, and soybean meal, a by-product, is produced in large quantities at the same time. A part of soybean meal is used as a raw material for producing soybean protein as a raw material for food, but it is mainly used as fertilizer and feed, and its price is extremely low. Soybean isoflavone and soybean isoflavone glycosides can be produced with high purity and low cost from soybean meal that is close to industrial waste.
[0015]
The dosage form for administering the antidepressant, anti-menopausal disorder agent, anti-senile dementia agent, and anti-Alzheimer agent of the present invention is not particularly limited, but is an internal medicine such as tablets, powders, solids, liquids, suppositories, etc. Administered as injections and other.
In addition, excipients such as lactose and starch, vegetable oils, and others are used.
[0016]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The purity of the soy isoflavone and soy isoflavone glycoside used was 40%.
Moreover, the purity of cholic acid used other than a pure product is 90%.
[0017]
Example 1
Powder curcumin 45mg
Simnole 1mg
Soy isoflavone 125mg
Lactose 800mg
Corn starch appropriate amount Magnesium stearate 10mg
Total 2000mg
(1 bag 1g twice a day)
Similarly, powder was prepared using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavone.
[0018]
Example 2
Granule curcumin 45mg
Simnol sulfate Na 1mg
Soy isoflavone 125mg
Lactose 1500mg
Corn starch appropriate amount Magnesium stearate 10mg
Total 2000mg
(1 bag 1g twice a day)
Similarly, granules were produced using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0019]
Example 3
Tablet curcumin 45mg
Simnol sulfate Na 1mg
Soy isoflavone 125mg
Crystalline cellulose appropriate amount lactose 140mg
Magnesium stearate 6mg
Talc 3mg
Total 1120mg
(1 tablet, 280 mg, 2 tablets, 2 times a day)
Similarly, tablets were made using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0020]
Example 4
Tablet curcumin 45mg
Simnole 1mg
Soy isoflavone 250mg
Carrot powder 2000mg
Lactose 886mg
Crystalline cellulose appropriate amount Carboxymethylcellulose calcium 320mg
Hydroxypropylcellulose 558mg
Carplex 30mg
Magnesium stearate 55mg
Total 5600mg
(1 tablet, 280 mg, 5 tablets, 2 times a day)
Similarly, tablets were made using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0021]
Example 5
Hard capsule curcumin 45mg
Simnole 1mg
Soy isoflavone 125mg
Lactose 218mg
Corn starch appropriate amount Magnesium stearate 6mg
Total 1150mg
(1 capsule / min, 4 capsules, 1 capsule, 2 capsules, 2 times a day)
Similarly, hard capsules were produced using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0022]
Example 6
Soft capsule curcumin 45mg
Simnol sulfate Na 1mg
Soy isoflavone 125mg
Cod liver oil 80mg
Tocopherol acetate 5mg
Carrot extract 200mg
Beeswax 55mg
Edible oil appropriate amount total 1200mg
(4 capsules per day)
Similarly, soft capsules were produced using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0023]
Example 7
Drink curcumin 45mg
Simnol sulfate Na 1mg
Soy isoflavone 125mg
Ginseng extract 10mg
Giant extract 10mg
Royal Jelly 100mg
Thiamine nitrate 10mg
Riboflavin sodium phosphate 5mg
Pyridoxine hydrochloride 10mg
Anhydrous caffeine 50mg
Ethanol 1.2L
Ethyl paraoxybenzoate 4mg
Purified water Total appropriate amount A drink was prepared using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavone in the same manner as in the 50 mL bottle.
[0024]
Example 8
Vitamin preparation (hard capsule)
Curcumin 45mg
Simnol sulfate Na 1mg
Soy isoflavone 125mg
Thiamine hydrochloride 25mg
Pyridoxine hydrochloride 10mg
Riboflavin 10mg
Cyanocobalamin 12μg
Nicotinamide 20mg
Calcium pantothenate 20mg
Ascorbic acid 60mg
L-cysteine 10m
Lactose 263mg
Magnesium stearate 6mg
Corn starch appropriate amount total 1150mg
(2 capsules, 2 times a day)
Similarly, hard capsules were produced using soy isoflavone glycosides instead of soy isoflavones.
[0025]
Example 9
Injection curcumin 45mg
Simnol sulfate sodium salt 1mg
Pure soy isoflavone 20mg
Glucose 500mg
Make pH 7 with 10% sodium hydroxide for pH adjustment, add distilled water for injection to make a total volume of 5 mL, sterilize after ampules are sealed.
Similarly, an injection was prepared using soy isoflavone glycoside instead of soy isoflavone.
[0026]
Example 10
Powder curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Lactose 2700mg
Corn starch appropriate amount light silicic acid anhydride 5mg
Magnesium stearate 10mg
Total 4000mg (1 packet 2g twice a day)
Similarly, powder was prepared using soy isoflavone instead of soy isoflavone glycoside.
[0027]
Example 11
Granule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Lactose 2700mg
Corn starch appropriate amount crystalline cellulose 300mg
Light anhydrous silicic acid 5mg
Magnesium stearate 10mg
Total 4000mg
Similarly, granules were produced using soy isoflavones instead of soy isoflavone glycosides.
[0028]
Example 12
Spherical granule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Lactose 515mg
Corn starch 500mg
Crystalline cellulose 400mg
Total 2000mg
Similarly, spherical granules were produced using soy isoflavone instead of soy isoflavone glycoside.
[0029]
Example 13
Tablet curcumin 45mg
Cholic acid 140mg
Soy isoflavone glycoside 280mg
Lactose 4000mg
Carboxymethylcellulose calcium 320mg
Hydroxypropylcellulose 74mg
Crystalline cellulose appropriate amount Carplex 30mg
Magnesium stearate 10mg
Total 5484mg (1 tablet 280mg once 5 tablets twice a day)
Similarly, tablets were produced using soy isoflavones instead of soy isoflavone glycosides.
[0030]
Example 14
Hard capsule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Corn starch appropriate amount Magnesium stearate 9mg
Total 1153mg (1 capsule 4 capsules per day)
Similarly, hard capsules were produced using soy isoflavones instead of soy isoflavone glycosides.
[0031]
Example 15
Soft capsule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Beeswax 55mg
Edible oil appropriate amount total 1200mg (4 capsules per day)
Similarly, soft capsules were produced using soy isoflavones instead of soy isoflavone glycosides.
[0032]
Example 16
Injection curcumin 45mg
Pure cholic acid 20mg
Pure soybean isoflavone glycoside 20mg
Glucose 1000mg
pH adjuster Sodium carbonate Add an appropriate amount of distilled water for injection to make a total volume of 5 ml.
Similarly, an injection was prepared using soy isoflavone instead of soy isoflavone glycoside.
[0033]
Example 17
Drink curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Ginseng extract 1500mg
Longan Extract 100mg
Garbage extract 300mg
Royal Jelly 150mg
Riboflavin sodium phosphate 10mg
Ethanol 1.2ml
Paraoxybenzoic acid 4mg
Purified water appropriate amount total 50ml
Similarly, a drink was prepared using soy isoflavone instead of soy isoflavone glycoside.
[0034]
Example 18
Granule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Thiamine hydrochloride 10mg
Pyridoxine hydrochloride 100mg
Hydroxocobalamin hydrochloride 1.027mg
Tocopherol acetate 100mg
Lactose 2700mg
Crystalline cellulose 300mg
Light anhydrous silicic acid 5mg
Magnesium stearate 10mg
Corn starch Appropriate total amount 4000 mg (2 g per packet, twice a day) Similarly, a granule was produced using soy isoflavone instead of soy isoflavone glycoside.
[0035]
Example 19
Capsule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Vitamin A oil 4mg
Cholecalciferol 0.005mg
Tocopherol acetate 10mg
Vitamin C 600mg
Crystalline cellulose 250mg
Magnesium stearate 6mg
Corn starch Appropriate total 1150 mg (No. 1 capsule, 4 capsules per day) Similarly, soy isoflavone glycosides were used instead of soy isoflavones to produce capsules.
[0036]
Example 20
Capsule curcumin 45mg
Cholic acid 60mg
Soybean isoflavone glycoside 125mg
Cephalexin 375mg
Corn starch appropriate amount Magnesium stearate 6mg
Similarly, a total of 855 mg (2 capsules / 3 capsules) was produced using soy isoflavones instead of soy isoflavone glycosides.
[0037]
Although no studies have been conducted on the effects of curcumin, zingerone, and shogaol on promoting adrenergic secretion, animal experiments using sputum showed a marked increase in blood glucose concentration, confirming the existence of adrenergic stimulating action. It was.
[0038]
10 people who regularly use a preparation with Chinese orthodontic effect, 3 tablets of 250 mg using lactose containing 15 mg of curcumin, 20 mg of cholic acid and 40 mg of soybean isoflavone glycoside, 45 mg of curcumin once a day The results of continuous administration are shown in the following table.
[Table 1]

As shown in the above table, 90% is effective, and the effective cases reach 60%.
This result is a good result showing that it is possible to withdraw from depression, which is said to be impossible.
The example shown in the table is the result of 2 months after the start of administration, and whether recurrence of depression still needs long-term observation, but many curcumin users can live almost daily life In fact, it was proved that the antidepressant of the present invention was extremely effective as a therapeutic agent for depression. Similar results were obtained when 250 mg tablets using lactose containing 1 mg of simanol sulfate instead of cholic acid were administered.
Similarly, the granule of Example 2 and Example 11 was administered with 45 mg / day as curcumin to 12 and 14 women who showed symptoms such as climacteric disorder, depression and dizziness. From the fifth day after taking the medicine, I improved my feelings of depression, dizziness and dizziness by 5 and 6 people, respectively. In addition, a total of 11 and 12 people were improved after 3 weeks.
In addition, when administered to 10 people in the previous stage of senile dementia with many forgetfulness, 7 people improved forgetfulness. Similarly, it is effective for Alzheimer.
Moreover, when the granule of Example 2 was administered to 10 people in the previous stage of senile dementia with many forgetfulness, 7 people improved forgetfulness, and when the granule of Example 11 was administered, similar results were obtained. It was. It is also effective for Alzheimer's.
Curcumin is easy to obtain because high-purity curcumin is commercially available.
[0039]
To depression patients, capsaicin 50 mg was lactose triturated, filled with isoflavone glycosides and cholic acid, and taken once a day.
A few days later, the effect was dramatic, and after a week, she was almost out of depression.
Capsaicin has a strong taste.
[0040]
【The invention's effect】
The invention of this application is a substance that is released from depression and climacteric disorder by administering a pungent substance, bitter substance or sour substance, in particular, a pungent substance, and is positively depressed, climacteric disorder, senile dementia There is an excellent effect that an antidepressant, an anti-menopausal agent, an antisenile dementia agent and an anti-Alzheimer agent capable of treating Alzheimer can be provided.

Claims (9)

a. Curcumin, b. Simnole and / or Simnol sulfate , and c. An antidepressant comprising isoflavones and / or isoflavone glycosides. The daily dose is 1 to 1000 mg for curcumin, 0.1 to 100 mg for simnole and / or simnol sulfate , and 1 to 500 mg for isoflavone and / or isoflavone glycoside. The antidepressant described. The daily dose is 10 to 300 mg for curcumin, 0.1 to 50 mg for simnol and / or simnol sulfate , and 5 to 200 mg for isoflavone and / or isoflavone glycoside. The antidepressant described. The antidepressant according to any one of claims 1 to 3, wherein the isoflavone and the isoflavone glycoside are soybean isoflavone and soybean isoflavone glycoside. A vitamin preparation is added, The antidepressant according to any one of claims 1 to 4. An antidepressant according to any one of claims 1 to 5, wherein a crude drug is added. The antidepressant according to claim 6, wherein the crude drug has a corrective effect. Herbal medicines include carrots, carrots, ginseng, taikojin, western ginseng, jade, birch jutsu, sansaku, licorice, and daikon. The antidepressant according to claim 7, wherein the antidepressant is at least one of Taisou, Koi, Yellow spirit, and Yohyo. The herbal medicine is one or more of hawthorn, Shinki, life comb, malt (Bakuga), cereal (Kokuga), chicken inner gold (Kainaikin), and Aki (Agi). Or the antidepressant according to 8.