JP4191106B2 - レチノイド組成物 - Google Patents
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Description
C=A×B、
ここにAは、水中油型乳化液に使用される不飽和油または脂肪(fat)の割合 であり、Bは該不飽和油のヨウ素価である。もし油の混合物が、油相に使用されると、全不飽和密度は、全ての個々のCの値の合計となる。従って、1200またはそれ以下、好ましくは500またはそれ以下の不飽和密度または全Cを有する油相を、本発明の処方に使用すべきである。飽和した油および/または脂肪は、不飽和の油および脂肪より、本発明の組成物中のレチノイド類およびその他の物質との反応を開始しうる不飽和油および脂肪中の反応性二重結合が存在しないので、反応性が低い。有用な合成油は、脂肪酸エステル、脂肪族アルコ−ル、例えば、オクチルヒドロキシステアレ−ト、セチルパルミテ−ト、セチルアルコ−ル、グリセリルステアレ−トおよびPEG−100ステアレ−ト、ステアリルアルコ−ル、オクチルペラルゴネ−トその他である。好ましい油の例は以下のものである:フィンソルブ(Finsolv:ニュ−ジャ−ジ−州のファインテックス社(Finetex)より入手可能),ミグリオ−ル(Miglyol)A12(ニュ−ヨ−ク州のヒュルス社(Huls Corporation of New York)より入手可能)、シリコ−ン油(ミネソタ州のダウコ−ニング社)、鉱油その他、本発明の組成物においては、非常に低いヨウ素価を有することも大変有用である。さらに、本発明の組成物中に存在する油の割合もまた重要である:高ヨウ素価の油の割合が低いほど、本組成物中のレチノイド類はより安定である。
太いしわや小じわを減少させるのを補助する化合物も、本発明の組成物に添加することができる。例えば、アルファヒドロキシ酸、ヒアルロン酸、ガトリンR(ファガス・シルビチカ(fagus silvitica)抽出物)、酸化亜鉛および二酸化 チタンなどの色素および散乱剤を本発明の組成物中にその収容限度内で使用することができる。
AAS樹脂とは、アクリロニトリルを主成分として、アクリル酸エステルおよびブタジエンを含む共重合成分をグラフト共重合させて得られた樹脂状ポリマ−であって、例えば三井東圧化学から「バレックス」なる商標名にて入手することができる。
エチレンビニルアルコ−ル共重合体とは、エチレンと酢酸ビニルのランダム共重合体を、けん化することにより製造される樹脂状ポリマ−であって、例えば、株式会社クラレから「エバ−ル」なる商標名にて入手することができる。
本実施例の処方の成分を以下に示す。
下記表3に示す成分を使用して、実施例1に記載した操作により水中油型乳化液を製造した。再度、該乳化液は4分され、本実施例においては、4.5,6.0,8.0および10.0にpHを調整した。各部分はさらに2分され、1つは40℃に、そして他方は50℃に、7週間の間保持された。この安定性の評価結果を表4に示す。本実施例においても、pHが上昇すると
、安定性は向上した。
3つの試料をそれぞれ40±1℃に調整された恒温室、4±1℃に調整された恒温室および室温に放置し、分配前、4週間後、8週間後および13週間後に、それぞれ同じ試料から噴射剤の圧力により、バルブ口から分析試料を採取した。その分析試料から1gを精密に計量採取し、酢酸エチル・メタノ−ル混合溶液でレチノイド類を抽出し、液体クロマトグラフを使用して、波長325nmにおける吸光度分析法によりレチノイド類を定量した。その結果を表6に示す。
比較例1として密閉性の低いアルミニウムチュ−ブ、比較例2としてパウチを使用しないエアゾ−ル容器を使用して、所定温度で実施例1と同様にして保存試験を実施し、レチノイド類を定量した。その結果を表6に示す。但し、アルミニウムチュ−ブの場合には、シ−ルされた試料を9個用意し、各温度条件毎に、それぞれ4週間後、8週間後、13週間後に未開封試料を開封して分析試料を採取した。
実施例4で調製したロ−ションをジャ−容器に収納し、実施例4と同様に4週間および8週間の保存試験を実施した。実施例4および比較例3の結果を表8に示す。
比較例4
実施例5で調製したロ−ションをジャ−容器に収納し、実施例5と同様に保存試験を実施した。その結果を表10に示す。
実施例1と同様にして、レチノ−ルおよび、活性無機日焼け防止成分として二酸化チタンを含有する日焼け防止用処方の組成物を製造した。本処方は下表の通りである。
有機日焼け防止剤およびレチノ−ルを含有する別の処方の組成物を製造した。使用した日焼け防止剤は、メトキシ桂皮酸オクチルである。この処方は、レチノ−ル含有処方の他の特長を有すると共に日焼け止め効果を有する。処方は以下の通りである。
セパレ−ト・ビ−カ−に、加熱しつつ、油相成分を1つ1つ量り入れた。混合物を80℃に加熱し、均一になるまで撹拌した。この油混合物を撹拌下、徐々に水相に混合し、冷却を開始した。60℃で、水酸化ナトリウム、ラウロイルリシン、および大豆油中のレチノ−ルを添加した。35℃で、エチルアルコ−ルおよびベンジルアルコ−ルを添加し、10分間混合を続けた。十分に水を加え、本処方組成物が均一になるまで、5分間混合した。本実施例処方のpHは6.6であった。本組成物は、クリ−ム状、光沢があり、滑らかで、均一であり、純白ではなかった。
2 アクチュエ−タ
3 外容器
4 ハウジング
5 パウチ
11 ポリエチレンテレフタレ−トフィルム
12 ナイロンフィルム
13 アルミニウムフィルム
14 AAS樹脂フィルム
Claims (31)
- a)アルゴンガス中、黄色光下に、水からなる水相を作成し、
b)該水相に窒素ガスの気泡を吹き込み、
c)該水相と別個に、容器中で、飽和油または脂肪からなる油相を作成し、
d)該水相を該油相に混合し;
e)レチノイドを該水および油相に添加し、撹拌する、
以上の各工程からなることを特徴とする、水中油型乳化液からなるスキンケア組成物の製造方法。 - 該組成物がさらに、アゾ−ル化合物を含むことを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該アゾ−ル化合物が、イミダゾ−ル化合物であることを特徴とする請求項2に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該イミダゾ−ル化合物が、イトラコナゾ−ル、ケトコナゾ−ルまたはミコナゾ−ルからなる群から選択されることを特徴とする請求項3に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該組成物がさらに、コルチコステロイドを含有することを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該コルチコステロイドがヒドロコルチゾンであることを特徴とする請求項5に記載のスキンケア組成物の製造方法の製造方法。
- 該組成物がさらに、脱色素剤を含むことを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該脱色素剤が、甘草抽出物、ヒドロキノン、コウジ酸、ガトリンA、ミクロメロ−ル、およびこれらの混合物からなる群から選択される請求項7に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該組成物がさらに日焼け防止剤を含有することを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該日焼け防止剤がメトキシ桂皮酸エステルまたは塩であることを特徴とする請求項9に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該日焼け防止剤が、酸化亜鉛、二酸化チタン、およびこれらの混合物からなる群から選択される請求項9に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該組成物がさらに酸化防止剤を含有することを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該酸化防止剤が、アスコルビン酸、ビタミンB、ビオチン、パントテン酸、ビタミンD、ビタミンE、ビタミンC、および亜硫酸水素ナトリウムからなる群から選択される請求項12に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- さらに、f)比較的低い不飽和度を有する油相を添加し、
g)A)少なくとも1種の油溶性酸化防止剤;
B)キレ−ト化剤および少なくとも1種の油溶性酸化防止剤;
C)キレ−ト化剤;および
D)該乳化液の油相に存在する油溶性酸化防止剤および水相に存在する水溶性酸化防止剤とキレ−ト化剤;
からなる群から選択される安定剤系を添加する、以上の工程を有し、該レチノイドが、ビタミンAアルコ−ル、ビタミンAアルデヒド、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニルおよびこれらの混合物からなる群から選択された1または2以上のものであることを特徴とする請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。 - 該組成物の油相が、1200またはそれ以下の、全不飽和密度、もしくはC値を有する1または2以上の油を有し、ここにC値は、下式により計算される:
C=A×B、
式中、Aは、該組成物中の油または脂肪の割合、そしてBは、該油または脂肪のヨウ素
価である;
該組成物は、40℃で13週間の保存後に少なくとも70%のレチノイドを保持していることを特徴とする請求項14に記載のスキンケア組成物の製造方法。 - 該C値が500またはそれ以下であることを特徴とする請求項15に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該レチノイドがビタミンAアルコ−ルである、請求項14に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該水溶性酸化防止剤が、アスコルビン酸、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、チオ亜硫酸ナトリウム、ホルムアルデヒドスルホン酸ナトリウム、イソアスコルビン酸、チオグリセロ−ル、チオソルビト−ル、チオ尿素、チオグリコ−ル酸、システイン塩化水素、1、4−ジアゾビシクロ−(2、2、2)−オクタン、およびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項14に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該水溶性酸化防止剤がアスコルビン酸であることを特徴とする請求項18に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該油溶性酸化防止剤が、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソ−ル(BHA)、α−トコフェロ−ル、フェニル−α−ナフチルアミンおよびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項14に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該油溶性酸化防止剤がブチル化ヒドロキシトルエンであることを特徴とする請求項20に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該キレ−ト化剤が、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)とその誘導体およびそれらの塩、ジヒドロキシエチルグリシン、クエン酸、酒石酸、およびこれらの混合物からなる群から選択されるものである、請求項14に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該キレ−ト化剤が、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)とその誘導体およびそれらの塩であることを特徴とする請求項22に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該飽和油または脂肪が、C12−C15のアルコ−ルの安息香酸エステル、鉱油およびシリコ−ン油からなる群から選択される、請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 水中油型乳化液と、水相と油相を有するビタミンAアルコ−ル、ビタミンAアルデヒド、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニルおよびこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイドとを混合するに際し、該組成物の油相が1200またはそれ以下のC値となるよう調製し、ここにC値は、下式により計算される:
C=A×B、
式中、Aは、該組成物中の油または脂肪の割合、そしてBは、該油または脂肪のヨウ素価である;
該組成物のpHを4から10の間に調製し、キレ−ト化剤、40℃で13週間保存後に少なくとも70%のレチノイドを保持するよう少なくとも1種の油溶性酸化防止剤および少なくとも1種の水溶性酸化防止剤からなる安定剤系を添加する、以上の工程を有する請求項1に記載のスキンケア組成物の製造方法。 - 該油溶性酸化防止剤が、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソ−ル、α−トコフェロ−ル、フェニル−α−ナフチルアミンおよびこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項25に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該油溶性酸化防止剤がブチル化ヒドロキシトルエンであることを特徴とする請求項26に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- キレ−ト化剤が、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)とその誘導体およびそれらの塩、ジヒドロキシエチルグリシン、クエン酸、酒石酸、およびこれらの混合物からなる群から選択されるものである、請求項25に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- キレ−ト化剤が、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)とその誘導体およびそれらの塩からなる群から選択される、請求項28に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- pHが6と9の間である、請求項25に記載のスキンケア組成物の製造方法。
- 該レチノイドがビタミンAアルコ−ルであることを特徴とする請求項25に記載のスキンケア組成物の製造方法。
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