JP3803869B2 - Oral composition - Google Patents

Description

【０００７】
［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁Ｏ−（ＡＯ）_n− 又は Ｒ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n−であり、他方がＭ₂Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同一または異なって、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ₁は炭素数８〜２２のアルキル基もしくはアルケニル基、ＡＯは炭素数２〜３のオキシアルキレン基、平均付加モル数ｎは０〜２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜３のモノアルカノールアミン残基を表す。］
項２ 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活性剤のＡＯ基の平均付加モル数ｎが０〜７である項１記載の口腔用組成物。
項３ 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活性剤のアルキル基もしくはアルケニル基の炭素数が１０〜１４である項１記載の口腔用組成物。
項４ 一般式（１）で示されるスルホコハク酸系界面活性剤のＭ₁およびＭ₂がナトリウムである項１記載の口腔用組成物。
【０００８】
なお、ステビオサイド、バニリン、アネトール及びベンジルサクシネートはそれらを含む植物抽出液を配合してもかまわない。
【０００９】
【発明の実施の形態】
本発明に用いるスルホコハク酸系界面活性剤は、一般式（１）で表されるスルホコハク酸モノエステルであれば、特に限定されるものではない。
一般式（１）：
【００１０】
【化３】

【００１１】
［式中、Ｘ₁及びＸ₂のいずれか一方がＲ₁Ｏ−（ＡＯ）_n− 又はＲ₁ＣＯ−Ｂ−（ＡＯ）_n− であり、他方がＭ₂Ｏ−であり、Ｍ₁およびＭ₂はそれぞれ同一または異なって、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム又はアルカノールアミンを表し、Ｒ₁は炭素数８〜２２のアルキル基もしくはアルケニル基、ＡＯは炭素数２〜３のオキシアルキレン基、平均付加モル数ｎは０〜２０、Ｂは−ＮＨ−または炭素数２〜３のモノアルカノールアミン残基を表す。］
一般式（１）で表されるスルホコハク酸モノエステルにおいて、Ｒ₁は天然由来または合成した炭素数８〜２２程度の直鎖または分岐のアルキル基またはアルケニル基である。例えば、ラウリル、ココイル、ミリスチル、ステアリル、Ｃ₁₂〜Ｃ₁₄合成アルキル、イソノニル、イソドデシル、オクテニル、ドデケニルなどが挙げられる。Ｒ₁の炭素数が長いほど苦味や刺激は低減されるが、短いほどステイン形成阻害効果が高くなるので、Ｒ₁の炭素数は１０〜１６程度が好ましく、１２〜１４程度がより好ましい。特に、Ｃ₁₂〜Ｃ₁₄合成アルキルあるいはラウリルとミリスチルを組合せて用いるのが最も好ましい。
【００１２】
Ｍ₁及びＭ₂は、それぞれ同一でも、異なっていてもよく、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム又はアルカノールアミンである。アルカリ金属としては、ナトリウム、カリウムなどが、アルカリ土類金属としては、マグネシウムなどが、アルカノールアミンとしては、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンなどが例示できる。これらの中でも、Ｍ₁及びＭ₂としては、ナトリウムとマグネシウムがより好ましく、ナトリウムが特に好ましい。
【００１３】
ＡＯ基は、炭素数２〜３程度のオキシアルキレン基であり、オキシエチレン基であることが好ましい。ＡＯの平均付加モル数ｎは、０〜２０程度が好ましい。平均付加モル数ｎは小さいほどステイン形成阻害効果が高く、且つ苦味も低減されるので、ｎが０〜７程度の場合が好ましく、０〜２程度が最も好ましい。ここに、平均付加モル数０とは、オキシアルキレンを付加していないスルホコハク酸モノエステルを意味する。
【００１４】
一般式（１）で示されるスルホコハク酸モノエステルの例としては、ポリオキシエチレン（７モル）ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（２モル）ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（１モル）ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（７モル）ミリスチルスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（２モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（１モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（２モル）ラウリルスルホコハク酸マグネシウム、ポリオキシエチレン（２モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸マグネシウム、ポリオキシエチレン（７モル）ミリスチルスルホコハク酸２トリエタノールアミンなどが挙げられる。一般式（２）で示される例としては、オレイン酸アミドスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（５モル）ラウロイルエタノールアミドスルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（２モル）ココイルイソプロパノールアミドスルホコハク酸２ナトリウムなどが挙げられる。
【００１５】
また、最も好適なスルホコハク酸モノエステルは、一般式（１）において、Ｒ₁が炭素数１２〜１４程度のアルキル基で、ＡＯ基がオキシエチレン基であって、その平均付加モル数ｎが０〜２程度のナトリウム塩である。具体的には、ポリオキシエチレン（２モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、ポリオキシエチレン（１モル）アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウム、アルキル（Ｃ１２〜１４）スルホコハク酸２ナトリウムなどが挙げられる。
【００１６】
一般式（１）で表されるスルホコハク酸エステルは、１種を単独で用いても２種以上を併用してもよい。
【００１７】
一般式（１）で表されるスルホコハク酸モノエステルの配合量は、通常、組成物全体に対しての０．０１〜５重量％程度が好ましく、さらに好ましくは０．１〜２重量％程度である。配合量が０．０１重量％程度に満たないと十分なステイン形成阻害効果が得られず、また５重量％程度を超えると使用感が悪くなってしまう。
【００１８】
本発明に用いるステビオサイドは、単品化合物として用いてもよいが、ステビオサイドを含有する植物抽出液（例えばステビア抽出物）として配合しても良い。
【００１９】
サッカリンナトリウムとステビオサイドは、重量比で１：１〜８：１であって、合計量が組成物全重量に対して０．０１〜１重量％となるように配合する。サッカリンナトリウムもしくはステビオサイドのみでは十分な苦味抑制効果が得られない。重量比が１：１未満（ステビオサイド１重量部に対してサッカリンナトリウム１重量部未満）、もしくは８：１を超える（ステビオサイド１重量部に対してサッカリンナトリウムが８重量部を超える）と十分な苦味改善効果がない。また、その合計が０．０１％未満であると十分な苦味抑制効果が得られず、１％を超えると甘味が強すぎ使用感に問題がある。
【００２０】
サッカリンナトリウムとステビオサイドの好ましい配合割合は、１：１〜４：１程度である。また、サッカリンナトリウムとステビオサイドの好ましい配合量は、組成物全重量に対してサッカリンナトリウムとステビオサイドの合計が０．０２〜０．５重量％程度となるように配合するのが好ましい。
【００２１】
バニリン、アネトール、ベンジルサクシネートに関しては、これらより選ばれる少なくとも１種を配合すると、スルホコハク酸系界面活性剤の活性剤臭がマスキングされる。バニリン、アネトール及びベンジルサクシネートは単品化合物として用いてもよいが、これらを含有している精油などの植物抽出液として配合してもよい。このような植物抽出物としては、バニリンを含む精油としてバニラ油、丁子油などが挙げられ、アネトールを含む精油としてアニス油、スターアニス油、フェンネル油などが挙げられ、ベンジルサクシネートを含む精油としてクランベリー油などが挙げられる。
【００２２】
バニリン、アネトール及びベンジルサクシネートの少なくとも１種の配合量は、組成物全体に対して、通常、０．０００１〜１重量％程度、好ましくは０．００１〜０．５重量％程度、より好ましくは０．００１〜０．２重量％程度である。
【００２３】
本発明のステイン形成阻害用口腔用組成物は、常法により粉歯磨、練歯磨、ジェル、プリフィーペースト、パスタ、液体歯磨、洗口剤、チューイングガム、デンタルフロス、貼付剤、シーラント、タブレットなどの剤形にできるが、使用性から歯磨剤、液体歯磨、あるいは洗口剤が特に好ましい。
【００２４】
本発明の口腔用組成物では、スルホコハク酸系界面活性剤、サッカリン、ステビオサイド、バニリン、アネトール、ベンジルサクシネートに加えて、水、低級アルコール、高級アルコール、当該分野において通常使用される添加剤を、剤形などに応じて適宜配合することができる。このような添加剤としては、研磨剤、賦形剤、発泡剤、バニリン、アネトール及びベンジルサクシネート以外の香料、サッカリン及びステビオサイド以外の甘味剤、粘結剤、ｐＨ調製剤、湿潤剤、防腐剤、着色剤、各種薬効成分などを、発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００２５】
水の配合量は、剤形などに応じて適宜設定することができるが、組成物全体に対して、通常0〜90重量％程度、好ましくは10〜85%程度である。低級アルコールの配合量は、組成物全体に対して、通常0〜20重量％程度、好ましくは0〜10%程度である。高級アルコールの配合量は、組成物全体に対して、通常0〜70重量％程度、好ましくは5〜50%程度である。
【００２６】
例えば、歯磨剤では、研磨剤として、第２リン酸カルシウム・２水和物および無水和物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム、沈降性シリカ、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂などを用いることができる。これらの研磨剤は単独で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、組成物全重量に対して、通常５〜９０重量％程度、練歯磨の場合には５〜５０重量％程度である。
【００２７】
賦形剤として、例えば、火成性シリカ、増粘性シリカ（一般に、RDA値が３０以下程度のシリカを示す）、結晶セルロースを含む粉体状セルロースなどを例示することができる。これらの中では、火成性シリカ、増粘性シリカが好ましい。賦形剤の配合量は、組成物全重量に対して、通常0.1〜30重量％程度であり、好ましくは0.5〜10重量％程度である。
【００２８】
発泡剤としては、一般式(1)で表されるスルホコハク酸系界面活性剤以外のアニオン性界面活性剤が挙げられる。例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭素数が８〜１８である高級アルキル硫酸エステル塩；Ｎ−長鎖アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホネート塩、高級脂肪酸ナトリウムモノグリセライドモノサルフェート、Ｎ−メチル−Ｎ−パルミトイルタウライド塩、Ｎ−アシルサルコシンナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウムなどのアニオン性界面活性剤などを例示することができる。これらアニオン性界面活性剤には化学的溶解によるステイン除去作用の高いものが多く、特にラウリル硫酸ナトリウムを配合するとステイン形成抑制効果が相乗的に高くなるので好ましい。これらのアニオン性界面活性剤は単独で用いても２種以上を併用してもよい。一般式(1)で表されるスルホコハク酸系界面活性剤以外のアニオン性界面活性剤の配合量は、通常、組成物全体に対して０．００１〜５重量％程度、好ましくは０．０１〜２重量％程度である。
【００２９】
また、アニオン界面活性剤以外にも、通常口腔用組成物に用いられる両性界面活性剤、カチオン性界面活性剤や非イオン性界面活性剤を配合してもよい。この様な界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ラウリン酸モノエタノールアミド、ミリスチン酸モノエタノールアミド、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステルアルキルグリコシド(例えばアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)、ポリグリセリン脂肪酸エステル(例えば脂肪酸部分のアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)、ショ糖脂肪酸エステル(例えば脂肪酸部分のアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)等の非イオン性界面活性剤；Ｎ−アルキルジアミノエチルグリシン、アルキルベタイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン(例えば脂肪酸部分のアルキル鎖：Ｃ８〜Ｃ１６程度)、アルキルスルホベタイン、アルキルベタインイミダゾニウムベタインなどの両性界面活性剤；塩化アルキルトリメチルアンモニウム、臭化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウムなどのカチオン性界面活性剤などを例示することができる。これらの中では、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルグリコシドが好ましい。
【００３０】
一般式(1)で示されるスルホコハク酸系界面活性剤とアニオン性界面活性剤を除いた界面活性剤の配合量は、通常組成物全体に対して０．００１〜５重量％程度、好ましくは０．０１〜２重量％程度である。
【００３１】
粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどのセルロース誘導体；アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ金属アルギネート；アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラヤガム、アラビアガム、カラギーナンなどのガム類；ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結剤などが挙げられる。粘結剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。その配合量は、通常、組成物全体に対して０．３〜５重量％程度である。
【００３２】
バニリン、アネトール及びベンジルサクシネート以外の香料としては、メントール、カルボン、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチルオイゲノール、シオネール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモールなどが挙げられる。これらは、単品化合物として用いてもよいが、これらを含有している精油などの植物抽出液として配合してもよい。また、香料としては、タイム油、ナツメグ油、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、珪藻油、シソ油、冬緑油、ユーカリ油、バジル油、ティーツリー油、タバナ油などが挙げられる。香料は単独で用いても２種以上を併用してもよい。バニリン、アネトール及びベンジルサクシネート以外の香料の配合量は、通常、組成物全体に対して０．０５〜１０重量％程度、好ましくは０．１〜５重量％程度である。
【００３３】
サッカリンナトリウム及びステビオサイド以外の甘味剤としては、アセスルファームＫ、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、キシリトール、パラチノース、パラチニット、エリスリトール、マルチトールなどの甘味剤が挙げられる。甘味剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。サッカリンナトリウム及びステビオサイド以外の甘味剤の配合量は、通常、組成物全体に対して０．０１〜５重量％程度である。
【００３４】
湿潤剤としては、例えば、ソルビット液、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ラクチット等が挙げられる。湿潤剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、通常、組成物全体に対して５〜７０重量％程度である。
【００３５】
pH調整剤としては、例えば、リン酸およびその塩(リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウムなど)、クエン酸およびその塩(ナトリウム等)、リン酸およびその塩、リンゴ酸およびその塩、グルコン酸およびその塩、マレイン酸およびその塩、アスパラギン酸およびその塩、グルコン酸およびその塩、コハク酸およびその塩、グルクロン酸およびその塩、フマル酸およびその塩、グルタミン酸およびその塩、アジピン酸およびその塩、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ケイ酸ナトリウムなどを例示することができる。pH調整剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。pH調整剤の配合量は、所望のpHとなる限り特に制限されないが、組成物全体に対して、通常0.01〜5重量％程度、好ましくは0.1〜3重量%程度である。本発明の組成物のpHは、本発明の効果が奏される限り特に制限されないが、通常4〜10程度であり、好ましくは5.5〜9程度である。
【００３６】
防腐剤としては、安息香酸ナトリウムなどの安息香酸塩；メチルパラベン、ブチルパラベンなどのパラベン類を例示することができる。防腐剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。防腐剤の配合量は、組成物全体に対して、通常0.01〜3重量％程度である。
【００３７】
着色剤としては、例えば、青色１号、黄色４号、赤色２０２号、緑３号などの法定色素；群青、強化群青、紺青などの鉱物系色素；酸化チタンなどを例示することができる。着色剤は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。着色剤の配合量は、組成物全体に対して、通常0.0001〜1重量％程度である。
【００３８】
薬効成分としては、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルピリジニウム等の第四級アンモニウム塩、塩酸クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸アレキシジン、酢酸アレキシジン、グルコン酸アレキシジン等のビグアニド系殺菌剤等のカチオン性殺菌剤；ｎ−ラウロイルサルコンシンナトリウムなどのアニオン性殺菌剤；トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤；デキストラナーゼ、アミラ−ゼ、パパイン、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素；酸化亜鉛、塩化亜鉛などの亜鉛化合物；モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一スズなどのフッ化物、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、酢酸トコフェロールなどのビタミンＥ誘導体、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロホスフェート、クロロフィル、硝酸カリウム、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などが挙げられる。
【００３９】
水溶性無機リン酸化合物としては、
一般式（２）：
Ｍ_m+2Ｐ_mＯ_3m+1
［式中、Ｍは、ＮａまたはＫを示し、ｍは2以上の整数である。］
一般式（３）：
（ＭＰＯ₃）_l
［式中、Ｍは、ＮａまたはＫを示し、ｌは３以上の整数である。］
で表される化合物が例示される。
【００４０】
ｍは、通常2以上の整数であり、好ましくは2〜6程度の整数である。ｌは、通常3以上の整数であり、好ましくは3〜6程度の整数である。
【００４１】
式（２）で示される化合物の具体例として、ピロリン酸ナトリウム、ピロリン酸カリウム、トリポリリン酸ナトリウムなどを挙げることができる。
【００４２】
式（３）で示される化合物の具体例としては、例えば、テトラメタリン酸ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウムなどを挙げることができる。
【００４３】
有効成分は、単独で用いても２種以上を併用してもよい。有効成分の配合量は、所望の効果が得られる範囲内であれば特に制限されず、有効成分の種類などに応じて適宜設定することができる。有効成分の配合量は、組成物全体に対して、通常0.001〜30重量％程度、好ましくは0.01〜20重量%程度である。
【００４４】
【実施例】
以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。また、特に断らない限り、［％］は［重量％］を示す。
【００４５】
下記に示す成分を配合し、常法に従って練歯磨を調製し、評価に用いた。
【００４６】

評価方法
（苦みの評価）
苦味の評価は、被験歯磨剤で歯を磨いたときの苦味の程度を５点満点で評価した。１点：活性剤臭を感じない、２点：ほとんど活性剤臭を感じない、３点：活性剤臭を少し感じる、４点：活性剤臭を感じる、５点：非常に強く活性剤臭を感じる。
【００４７】
５名のパネラーの評価点を加算し、５点以上１０点以下を○、１１点以上１５点以下△、１６点以上を×とした。点数が高いほど苦味が強いことを示す。
（活性剤臭の評価）
活性剤臭の評価は、被験歯磨剤で歯を磨いたときの臭みの程度を５点満点で評価した。１点：活性剤臭を感じない、２点：ほとんど活性剤臭を感じない、３点：活性剤臭を少し感じる、４点：活性剤臭を感じる、５点：非常に強く活性剤臭を感じる。
【００４８】
５名のパネラーの評価点を加算し、５点以上１０点以下を○、１１点以上１５点以下△、１６点以上を×とした。点数が高いほど活性剤臭が強いことを示す。
【００４９】
これらの評価結果を、表１に示す。
【００５０】
【表１】

【００５１】
表１に示すように、サッカリンナトリウムとステビアエキスを１：１〜８：１の重量比で０．０１％以上１％未満で配合し、さらにバニリン、アネトール、ベンジルサクシネートから選択される１種または２種以上の香料化合物を配合した場合は苦味が少なく、活性剤臭も少なかった。また、実施例１〜４のいずれの歯磨剤も、ステイン形成の阻害が認められた。
【００５２】
実施例５
次の処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

【００５３】
実施例６
次の処方により、常法に従って練歯磨を調製した。

【００５４】
実施例７
次の処方により、常法に従って洗口剤を調製した。

【００５５】
実施例８
次の処方により、常法に従って液体歯磨を調製した。

以上実施例５、６、７及び８により調製した口腔用組成物においても、ステイン形成の阻害が認められ、さらに苦味と活性剤臭の抑制が認められた。
【００５６】
【発明の効果】
本発明によれば、ステイン形成を効果的に阻害しすることで審美的に優れた歯牙を維持でき、さらに苦味や活性剤臭のない使用感に優れた口腔用組成物が提供できる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an oral composition containing a sulfosuccinic surfactant.
[0002]
[Prior art]
Stain is a pigmentation on teeth that is thought to be caused by fungicides such as chlorhexidine, tannins contained in tea, and metal ions such as iron, and is a major aesthetic problem. As means for solving this, a method of removing stain and a method of inhibiting the formation of stain can be considered. In order to remove stains, generally strong abrasives and bleaching agents are used, but these have problems of damaging teeth and strong irritation. As means for solving this, Japanese Patent Application Laid-Open No. 10-17443 discloses that a sulfosuccinic surfactant is used as a stain formation inhibitor in an oral composition. However, the sulfosuccinic acid type surfactant has a strong bitterness and an odor of the activator, and there is a problem that the feeling of use is remarkably impaired when it is simply blended into the oral composition.
[0003]
In order to solve this problem, JP-A-12-53547 discloses that a water-soluble divalent metal salt is blended, but the bitterness is suppressed, but the feeling of use such as foaming is impaired. Will occur. Japanese Patent Application Laid-Open No. 2000-319148 discloses that paratinite is blended, but there is a problem that the manufacturing cost increases. Note that these patents do not mention the solution of activator odor.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide a composition for oral cavity which contains a sulfosuccinic surfactant in order to effectively inhibit stain formation, and improves bitterness and active agent odor derived from the sulfosuccinic surfactant. That is.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
In view of such a current situation, the present inventors have conducted intensive research. As a result, sodium saccharin and stevioside were mixed in a weight ratio of 1: 1 to 8: 1 in a total of 0.01 to 1% by weight, and vanillin and anethole. It is found that when one or more perfume compounds selected from benzyl succinate are blended, the bitterness and activator odor derived from the sulfosuccinic surfactant are effectively suppressed, and the present invention is completed. It came to.
Item 1 0.01 to 5% by weight of at least one sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1),
Saccharin sodium and stevioside in a weight ratio of 1: 1 to 8: 1 in a total of 0.01 to 1% by weight,
And an oral composition containing at least one selected from vanillin, anethole and benzyl succinate.
General formula (1):
[0006]
[Chemical 2]

[0007]
[Wherein, any _one of X ₁ and X ₂ is R ₁ O— (AO) _n − or R ₁ CO—B— (AO) _n —, the other is M ₂ O—, and M ₁ and M ₂ is the same or different and represents hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal, ammonium or alkanolamine, R ₁ is an alkyl or alkenyl group having 8 to 22 carbon atoms, and AO is an oxy having 2 to 3 carbon atoms. An alkylene group, the average addition mole number n is 0-20, B represents -NH- or a monoalkanolamine residue having 2 to 3 carbon atoms. ]
Item 2. The composition for oral cavity according to Item 1, wherein the average added mole number n of the AO group of the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1) is 0-7.
Item 3. The composition for oral cavity according to Item 1, wherein the alkyl group or alkenyl group of the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1) has 10 to 14 carbon atoms.
Item 4. The oral composition according to Item 1, wherein M ₁ and M ₂ of the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1) are sodium.
[0008]
Stevioside, vanillin, anethole and benzyl succinate may be mixed with a plant extract containing them.
[0009]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The sulfosuccinic acid surfactant used in the present invention is not particularly limited as long as it is a sulfosuccinic acid monoester represented by the general formula (1).
General formula (1):
[0010]
[Chemical 3]

[0011]
[In the formula, any _one of X ₁ and X ₂ is R ₁ O— (AO) _n − or R ₁ CO—B— (AO) _n −, the other is M ₂ O—, and M ₁ and M ₂ is the same or different and represents hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal, ammonium or alkanolamine, R ₁ is an alkyl or alkenyl group having 8 to 22 carbon atoms, and AO is an oxy having 2 to 3 carbon atoms. An alkylene group, the average addition mole number n is 0-20, B represents -NH- or a monoalkanolamine residue having 2 to 3 carbon atoms. ]
In the sulfosuccinic acid monoester represented by the general formula (1), R ₁ is a natural or synthesized linear or branched alkyl or alkenyl group having about 8 to 22 carbon atoms. For example, lauryl, cocoyl, myristyl, stearyl, C ₁₂ -C ₁₄ synthetic alkyl, isononyl, isododecyl, octenyl, and the like Dodekeniru. Although the bitterness and irritation are reduced as the carbon number of R ₁ is longer, the effect of inhibiting the formation of stain becomes higher as the carbon number is shorter, so the carbon number of R ₁ is preferably about 10 to 16, more preferably about 12 to 14. In particular, it is most preferable to use a C ₁₂ -C ₁₄ synthetic alkyl or a combination of lauryl and myristyl.
[0012]
M ₁ and M ₂ may be the same or different and are hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal, ammonium or alkanolamine. Examples of the alkali metal include sodium and potassium, examples of the alkaline earth metal include magnesium, and examples of the alkanolamine include monoethanolamine, diethanolamine, and triethanolamine. Among these, as M ₁ and M ₂ , sodium and magnesium are more preferable, and sodium is particularly preferable.
[0013]
The AO group is an oxyalkylene group having about 2 to 3 carbon atoms, and is preferably an oxyethylene group. The average added mole number n of AO is preferably about 0-20. The smaller the average added mole number n is, the higher the stain formation inhibiting effect and the lower the bitterness. Therefore, n is preferably about 0 to 7, and most preferably about 0 to 2. Here, the average number of added moles of 0 means a sulfosuccinic acid monoester to which no oxyalkylene is added.
[0014]
Examples of the sulfosuccinic acid monoester represented by the general formula (1) include polyoxyethylene (7 mol) disodium lauryl sulfosuccinate, polyoxyethylene (2 mol) disodium lauryl sulfosuccinate, polyoxyethylene (1 mol) Disodium lauryl sulfosuccinate, disodium lauryl sulfosuccinate, polyoxyethylene (7 mol) disodium myristyl sulfosuccinate, polyoxyethylene (2 mol) alkyl (C12-14) disodium sulfosuccinate, polyoxyethylene (1 mol) Alkyl (C12-14) sulfosuccinate disodium, alkyl (C12-14) sulfosuccinate disodium, polyoxyethylene (2 mol) lauryl sulfosuccinate magnesium, polyoxyethylene (2 mol) alkyl (C12-14) magnesium sulfosuccinate, polyoxyethylene (7 mol) myristyl sulfosuccinate 2 triethanolamine. Examples represented by the general formula (2) include oleic acid amide sulfosuccinic acid disodium, polyoxyethylene (5 mol) lauroylethanolamide sulfosuccinic acid disodium, polyoxyethylene (2 mol) cocoyl isopropanolamide sulfosuccinic acid disodium, etc. Is mentioned.
[0015]
The most preferred sulfosuccinic acid monoester is represented by the general formula (1), in which R ₁ is an alkyl group having about 12 to 14 carbon atoms, the AO group is an oxyethylene group, and the average added mole number n is 0. It is about 2 sodium salt. Specifically, polyoxyethylene (2 mol) alkyl (C12-14) sulfosuccinic acid disodium, polyoxyethylene (1 mol) alkyl (C12-14) sulfosuccinic acid disodium, alkyl (C12-14) sulfosuccinic acid 2 Sodium etc. are mentioned.
[0016]
The sulfosuccinic acid ester represented by the general formula (1) may be used alone or in combination of two or more.
[0017]
The amount of the sulfosuccinic acid monoester represented by the general formula (1) is usually preferably about 0.01 to 5% by weight, more preferably about 0.1 to 2% by weight, based on the whole composition. is there. If the blending amount is less than about 0.01% by weight, a sufficient stain formation inhibiting effect cannot be obtained, and if it exceeds about 5% by weight, the feeling of use becomes worse.
[0018]
Stevioside used in the present invention may be used as a single product compound, but may be blended as a plant extract containing stevioside (eg, stevia extract).
[0019]
The saccharin sodium and stevioside are blended so that the weight ratio is 1: 1 to 8: 1 and the total amount is 0.01 to 1% by weight with respect to the total weight of the composition. Saccharin sodium or stevioside alone does not provide a sufficient bitterness suppressing effect. When the weight ratio is less than 1: 1 (less than 1 part by weight of saccharin sodium relative to 1 part by weight of stevioside) or more than 8: 1 (sodium saccharin exceeds 8 parts by weight per 1 part by weight of stevioside) There is no. Further, if the total is less than 0.01%, a sufficient bitterness suppressing effect cannot be obtained, and if it exceeds 1%, the sweetness is too strong and there is a problem in the feeling of use.
[0020]
A preferable blending ratio of saccharin sodium and stevioside is about 1: 1 to 4: 1. Moreover, it is preferable to mix | blend the preferable compounding quantity of saccharin sodium and stevioside so that the sum total of saccharin sodium and stevioside will be about 0.02 to 0.5 weight% with respect to the composition total weight.
[0021]
With regard to vanillin, anethole, and benzyl succinate, the addition of at least one selected from these masks the activator odor of the sulfosuccinic surfactant. Vanillin, anethole and benzyl succinate may be used as single compounds, but may be blended as plant extracts such as essential oils containing them. Examples of such plant extracts include vanilla oil, vanilla oil, clove oil and the like, and anetole-containing essential oils such as anise oil, star anise oil, fennel oil, and the like, and benzyl succinate as essential oil. Examples include cranberry oil.
[0022]
The amount of at least one of vanillin, anethole and benzyl succinate is usually about 0.0001 to 1% by weight, preferably about 0.001 to 0.5% by weight, more preferably, based on the whole composition. It is about 0.001 to 0.2% by weight.
[0023]
The composition for oral cavity for inhibiting the formation of stains of the present invention is a toothpaste, toothpaste, gel, pre-paste, pasta, liquid toothpaste, mouthwash, chewing gum, dental floss, patch, sealant, tablet, etc. Although it can be made into a dosage form, a dentifrice, a liquid dentifrice, or a mouthwash is particularly preferable in view of usability.
[0024]
In the oral composition of the present invention, in addition to the sulfosuccinic surfactant, saccharin, stevioside, vanillin, anethole, benzyl succinate, water, lower alcohol, higher alcohol, additives commonly used in the field, It can mix | blend suitably according to a dosage form etc. Such additives include abrasives, excipients, foaming agents, fragrances other than vanillin, anethole and benzyl succinate, sweeteners other than saccharin and stevioside, binders, pH adjusters, wetting agents, preservatives In addition, colorants, various medicinal components, and the like can be blended within a range that does not impair the effects of the invention.
[0025]
The blending amount of water can be appropriately set according to the dosage form and the like, but is usually about 0 to 90% by weight, preferably about 10 to 85% with respect to the whole composition. The blending amount of the lower alcohol is usually about 0 to 20% by weight, preferably about 0 to 10%, based on the entire composition. The blending amount of the higher alcohol is usually about 0 to 70% by weight, preferably about 5 to 50%, based on the entire composition.
[0026]
For example, in dentifrices, dibasic calcium phosphate dihydrate and anhydrous, calcium phosphate, tricalcium phosphate, calcium carbonate, calcium pyrophosphate, aluminum hydroxide, alumina, silica gel, aluminum silicate, precipitated silica Insoluble sodium metaphosphate, tribasic magnesium phosphate, magnesium carbonate, calcium sulfate, polymethyl methacrylate, bentonite, zirconium silicate, hydroxyapatite, synthetic resin, and the like can be used. These abrasives may be used alone or in combination of two or more, and the blending amount is usually about 5 to 90% by weight relative to the total weight of the composition, and 5 to 50 in the case of toothpaste. It is about wt%.
[0027]
Examples of the excipient include igneous silica, thickening silica (generally showing silica having an RDA value of about 30 or less), powdered cellulose containing crystalline cellulose, and the like. Of these, ignitable silica and thickened silica are preferred. The blending amount of the excipient is usually about 0.1 to 30% by weight, preferably about 0.5 to 10% by weight, based on the total weight of the composition.
[0028]
Examples of the foaming agent include anionic surfactants other than the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1). For example, higher alkyl sulfates having 8 to 18 carbon atoms in the alkyl group such as sodium lauryl sulfate and sodium myristyl sulfate; N-long chain acyl amino acid salts, α-olefin sulfonate salts, higher fatty acid sodium monoglyceride monosulfates, N -Methyl-N-palmitoyl tauride salt, sodium N-acyl sarcosine, N-acyl glutamate, sodium N-methyl-N-acyl taurine, sodium N-methyl-N-acylalanine, sodium α-olefin sulfonate, etc. An anionic surfactant etc. can be illustrated. Many of these anionic surfactants have a high stain-removing action by chemical dissolution. In particular, it is preferable to add sodium lauryl sulfate because the effect of inhibiting the formation of stain is synergistically increased. These anionic surfactants may be used alone or in combination of two or more. The compounding amount of the anionic surfactant other than the sulfosuccinic acid type surfactant represented by the general formula (1) is usually about 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to About 2% by weight.
[0029]
In addition to anionic surfactants, amphoteric surfactants, cationic surfactants and nonionic surfactants that are usually used in oral compositions may be blended. Examples of such surfactants include polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as polyoxyethylene sorbitan monolaurate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, lauric acid monoethanolamide, and myristic acid monoester. Ethanolamide, polyoxyethylene higher alcohol ether, polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer, polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid ester alkylglycoside (eg alkyl chain: about C8 to C16), polyglycerin fatty acid ester (eg fatty acid part of Non-ionic surfactants such as alkyl chain: about C8 to C16), sucrose fatty acid ester (for example, alkyl chain of fatty acid portion: about C8 to C16); N-alkyldiaminoethylglycine, a Amphoteric surfactants such as kylbetaine, fatty acid amidopropyl betaine (for example, alkyl chain of fatty acid moiety: about C8 to C16), alkyl sulfobetaine, alkylbetaine imidazolium betaine; alkyltrimethylammonium chloride, alkyltrimethylammonium bromide, alkyldimethylchloride Examples thereof include cationic surfactants such as ammonium. Among these, polyoxyethylene hydrogenated castor oil and alkyl glycoside are preferable.
[0030]
The compounding amount of the surfactant excluding the sulfosuccinic surfactant and the anionic surfactant represented by the general formula (1) is usually about 0.001 to 5% by weight, preferably 0, based on the whole composition. About 0.01 to 2% by weight.
[0031]
Binders include cellulose derivatives such as sodium carboxymethyl cellulose; alkali metal alginates such as sodium alginate; gums such as propylene glycol alginate, xanthan gum, tragacanth gum, caraya gum, gum arabic and carrageenan; polyvinyl alcohol, sodium polyacrylate, Examples thereof include synthetic binders such as carboxyvinyl polymer and polyvinylpyrrolidone. A binder may be used independently or may use 2 or more types together. The compounding quantity is about 0.3 to 5 weight% normally with respect to the whole composition.
[0032]
As fragrances other than vanillin, anethole and benzyl succinate, menthol, carvone, eugenol, methyl salicylate, limonene, osimene, n-decyl alcohol, citronellol, α-terpineol, methyl acetate, citronellyl acetate, methyl eugenol, thionelol, linalool , Ethyl linalool, crocodile, thymol and the like. These may be used as single product compounds, but may be blended as plant extracts such as essential oils containing them. As perfumes, thyme oil, nutmeg oil, spearmint oil, peppermint oil, lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, pimento oil, diatom oil, perilla oil, winter green oil, eucalyptus oil, Basil oil, tea tree oil, tabana oil and the like can be mentioned. A fragrance | flavor may be used independently or may use 2 or more types together. The compounding quantity of fragrance | flavors other than vanillin, anethole, and benzyl succinate is about 0.05 to 10 weight% normally with respect to the whole composition, Preferably it is about 0.1 to 5 weight%.
[0033]
Sweetening agents other than saccharin sodium and stevioside include sweeteners such as acesulfame K, glycyrrhizin, perilartin, thaumatin, aspartylphenylalanine methyl ester, xylitol, palatinose, palatinit, erythritol, maltitol. Sweetening agents may be used alone or in combination of two or more. The compounding quantity of sweeteners other than saccharin sodium and stevioside is usually about 0.01 to 5% by weight with respect to the whole composition.
[0034]
Examples of the wetting agent include sorbite liquid, glycerin, ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, lactit and the like. The wetting agent may be used alone or in combination of two or more, and the blending amount is usually about 5 to 70% by weight based on the whole composition.
[0035]
Examples of the pH adjuster include phosphoric acid and salts thereof (sodium phosphate, sodium hydrogen phosphate, etc.), citric acid and salts thereof (sodium, etc.), phosphoric acid and salts thereof, malic acid and salts thereof, gluconic acid and Salts thereof, maleic acid and salts thereof, aspartic acid and salts thereof, gluconic acid and salts thereof, succinic acid and salts thereof, glucuronic acid and salts thereof, fumaric acid and salts thereof, glutamic acid and salts thereof, adipic acid and salts thereof, Examples include hydrochloric acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium silicate, and the like. A pH adjuster may be used independently or may use 2 or more types together. The blending amount of the pH adjuster is not particularly limited as long as the desired pH is reached, but is usually about 0.01 to 5% by weight, preferably about 0.1 to 3% by weight, based on the entire composition. The pH of the composition of the present invention is not particularly limited as long as the effect of the present invention is exhibited, but is usually about 4 to 10, preferably about 5.5 to 9.
[0036]
Examples of preservatives include benzoates such as sodium benzoate; parabens such as methylparaben and butylparaben. A preservative may be used independently or may use 2 or more types together. The compounding amount of the preservative is usually about 0.01 to 3% by weight with respect to the whole composition.
[0037]
Examples of the colorant include legal dyes such as Blue No. 1, Yellow No. 4, Red No. 202, and Green No. 3; mineral dyes such as ultramarine blue, enhanced ultramarine blue, and bitumen; and titanium oxide. A colorant may be used independently or may use 2 or more types together. The blending amount of the colorant is usually about 0.0001 to 1% by weight with respect to the entire composition.
[0038]
Examples of medicinal ingredients include cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, distearyldimethylammonium chloride, stearyldimethylbenzylammonium chloride, stearyltrimethylammonium chloride, lauryltrimethylammonium chloride, quaternary ammonium salts such as laurylpyridinium chloride, chlorhexidine hydrochloride, Cationic fungicides such as biguanide fungicides such as chlorhexidine acetate, chlorhexidine gluconate, alexidine hydrochloride, alexidine acetate and alexidine gluconate; anionic fungicides such as sodium n-lauroyl sarcosine; non-criteria such as triclosan and isopropylmethylphenol Ionic fungicides; dextranase, amylase, papain, protease, mutanase, lysozyme, lytic enzyme An enzyme such as zinc oxide and zinc chloride; alkali metal monofluorophosphate such as sodium monofluorophosphate and potassium monofluorophosphate, fluoride such as sodium fluoride and stannous fluoride, Examples include vitamin E derivatives such as tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxyl allantoin, dihydrocholesterol, tocopherol acetate, glycyrrhizin salts, glycyrrhetinic acid, glycerophosphate, chlorophyll, potassium nitrate, sodium chloride, caropeptide, and water-soluble inorganic phosphate compounds It is done.
[0039]
As a water-soluble inorganic phosphate compound,
General formula (2):
M _{m + 2} P _m O _{3m + 1}
[Wherein M represents Na or K, and m is an integer of 2 or more. ]
General formula (3):
(MPO ₃ ) _l
[Wherein M represents Na or K, and l is an integer of 3 or more. ]
The compound represented by these is illustrated.
[0040]
m is an integer of usually 2 or more, preferably an integer of about 2 to 6. l is usually an integer of 3 or more, preferably an integer of about 3-6.
[0041]
Specific examples of the compound represented by the formula (2) include sodium pyrophosphate, potassium pyrophosphate, sodium tripolyphosphate and the like.
[0042]
Specific examples of the compound represented by the formula (3) include sodium tetrametaphosphate and sodium hexametaphosphate.
[0043]
An active ingredient may be used independently or may use 2 or more types together. The blending amount of the active ingredient is not particularly limited as long as the desired effect is obtained, and can be appropriately set according to the type of the active ingredient. The compounding amount of the active ingredient is usually about 0.001 to 30% by weight, preferably about 0.01 to 20% by weight, based on the whole composition.
[0044]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although an Example is given and this invention is demonstrated in more detail, this invention is not limited to these. Unless otherwise specified, [%] indicates [% by weight].
[0045]
The following components were blended, and a toothpaste was prepared according to a conventional method and used for evaluation.
[0046]

Evaluation method (Bitter evaluation)
Evaluation of bitterness evaluated the bitterness degree when brushing teeth with the test dentifrice with a maximum score of 5 points. 1 point: feel no activator odor 2 points: feel almost no activator odor 3 points: feel a little activator odor 4 points: feel activator odor 5 points: very strong activator odor feel.
[0047]
The evaluation points of 5 panelists were added, and 5 to 10 points were evaluated as ◯, 11 to 15 points Δ, and 16 or more points as X. The higher the score, the stronger the bitterness.
(Evaluation of activator odor)
For the evaluation of the activator odor, the degree of odor when the tooth was brushed with the test dentifrice was evaluated on a 5-point scale. 1 point: feel no activator odor 2 points: feel almost no activator odor 3 points: feel a little activator odor 4 points: feel activator odor 5 points: very strong activator odor feel.
[0048]
The evaluation points of 5 panelists were added, and 5 to 10 points were evaluated as ◯, 11 to 15 points Δ, and 16 or more points as X. The higher the score, the stronger the activator odor.
[0049]
These evaluation results are shown in Table 1.
[0050]
[Table 1]

[0051]
As shown in Table 1, saccharin sodium and stevia extract are blended at a weight ratio of 1: 1 to 8: 1 in a range of 0.01% to less than 1%, and one or more selected from vanillin, anethole, and benzyl succinate When two or more fragrance compounds were blended, there was little bitterness and there was little activator odor. Moreover, inhibition of stain formation was recognized also in any dentifrice of Examples 1-4.
[0052]
Example 5
A toothpaste was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

[0053]
Example 6
A toothpaste was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

[0054]
Example 7
A mouthwash was prepared according to the following prescription according to a conventional method.

[0055]
Example 8
A liquid dentifrice was prepared according to a conventional method according to the following formulation.

In the oral compositions prepared according to Examples 5, 6, 7 and 8 above, inhibition of stain formation was observed, and further suppression of bitterness and activator odor was observed.
[0056]
【The invention's effect】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the dental composition excellent in the usability | use_condition which can maintain the tooth | bowl which was aesthetically excellent by inhibiting the stain formation effectively, and also does not have a bitter taste or an active agent smell can be provided.

Claims (4)

0.01 to 5% by weight of at least one sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1),
Saccharin sodium and stevioside in a weight ratio of 1: 1 to 8: 1 in a total of 0.01 to 1% by weight,
And an oral composition containing at least one selected from vanillin, anethole and benzyl succinate.
General formula (1):

[Wherein, any _one of X ₁ and X ₂ is R ₁ O— (AO) _n − or R ₁ CO—B— (AO) _n —, the other is M ₂ O—, and M ₁ and M ₂ is the same or different and represents hydrogen, alkali metal, alkaline earth metal, ammonium or alkanolamine, R ₁ is an alkyl or alkenyl group having 8 to 22 carbon atoms, and AO is an oxy having 2 to 3 carbon atoms. An alkylene group, the average addition mole number n is 0-20, B represents -NH- or a monoalkanolamine residue having 2 to 3 carbon atoms. ] The oral composition according to claim 1, wherein the average added mole number n of the AO group of the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1) is 0 to 7. The composition for oral cavity according to claim 1, wherein the alkyl group or alkenyl group of the sulfosuccinic acid surfactant represented by the general formula (1) has 10 to 14 carbon atoms. The oral composition according to claim ₁ , wherein M ₁ and M ₂ of the sulfosuccinic surfactant represented by the general formula (1) are sodium.