JP3651544B2 - Salivary secretion promoter and composition for oral cavity - Google Patents

Salivary secretion promoter and composition for oral cavity Download PDF

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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、口腔の乾燥を癒す唾液分泌促進剤及びこれを配合した口腔用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
口腔内の乾燥は日常生活でも経験され、べとべとした不快感、会話の困難さ、口臭の発生等を伴う。更に病的になると口腔内菌叢の変化から、う蝕、歯周疾患、粘膜の感染症等口腔機能の不全を生ずる。従って、唾液の分泌を促進して口腔内を潤すことは、口腔を爽快に保ち、口腔疾患を予防する上で重要である。
【0003】
そこで、口腔内を爽快に保ち、口腔疾患を予防するために、唾液の分泌を促進し口腔内を潤すことが要求され、例えば、特開昭56−22719号公報には梅干しや梅酢を、特開平7−101856号公報には有機酸をそれぞれ唾液分泌促進剤として使用することが提案されている。
【0004】
しかしながら、有機酸は酸味刺激がなくなると唾液促進効果が消える。また、酸味による刺激が強く、提案された成分を唾液分泌促進剤として利用するには用途が著しく制限される上、効果を十分に発揮し得る量を用いると歯牙の脱灰が懸念されるという問題を有する。
【0005】
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、口内が乾いた場合に、唾液の分泌を緩やかに促すことができる上、効果に持続性があり、かつ安全性の高い唾液分泌促進剤及び口腔用組成物を提供することを目的とする。
【0006】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、有機酸に対し羅漢果のチップ、粉末又はその抽出物を併用することにより、これら成分が相乗的に作用し、唾液分泌が増強されると共に、長時間持続的に唾液分泌効果を与えることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【0007】
従って、本発明は、有機酸と、羅漢果のチップ、粉末及びその抽出物から選ばれる1種又は2種以上のみからなる唾液分泌促進剤及びこの唾液分泌促進剤を配合した口腔用組成物(但し、親水性溶媒で抽出された着色米の抽出物を含有するものを除く)、有機酸と、羅漢果のチップ、粉末及びその抽出物から選ばれる1種又は2種以上のみからなる成分の唾液分泌促進剤としての使用を提供する。
【0008】
以下、本発明につき更に詳しく説明すると、本発明で用いられる有機酸としては、例えばクエン酸、イソクエン酸、リンゴ酸、酢酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタール酸、マレイン酸、フマル酸、アコニット酸、乳酸、酒石酸、ピルビン酸、アスコルビン酸、各種アルドン酸、ウロン酸、糖酸等を挙げることができ、特にクエン酸、リンゴ酸、乳酸が好ましい。なお、上記有機酸はその1種を単独で用いても2種以上を併用してもよい。
【0009】
一方、羅漢果はウリ科の植物の果実で、そのチップ、粉末あるいはそれを溶媒で抽出することにより得られる抽出物を利用できる。
【0010】
抽出物としては、生又は乾燥したものをそのまま、あるいはチップ又は粉末を原料として用い、公知の抽出方法にて抽出すればよく、具体的には、抽出溶媒を用いて室温ないし加熱下で通常0.5〜24時間、特に1〜10時間加熱して抽出を行う方法などを好適に採用し得る。この場合、溶媒抽出を採用するに際しては、上記原料のほか、溶媒抽出によって得られた抽出物や抽出残渣を原料として用いることができ、特に抽出物を原料とする場合、極性、非極性の二溶媒への分配により抽出することが好ましい。
【0011】
この抽出に使用する溶媒としては、通常の極性又は非極性溶媒でよく、特に制限されるものではないが、具体的には、エチルエーテル、エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、エタノール、メタノール、酢酸エチル、プロピレングリコール、n−ヘキサン、石油エーテル、リグロイン、シクロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロルメタン、1,2−ジクロルエタン、トルエン、ベンゼン、水、酸溶液、アルカリ溶液、塩溶液、またその他の水溶液を使用することができ、これらは1種を単独で又は2種以上を混合して用いることができる。
【0012】
なお、上記抽出を行うに際し、必要に応じて抽出前又は後に脱精油、脱色を行ってもよい。
【0013】
抽出残渣には必要により上記抽出処理を再度施して抽出液を得、これを先の抽出液と合わせることもできる。この場合、抽出溶媒として先の溶媒と異なる溶媒を使用することもできる。また、得られた抽出物は、必要に応じて更に別の溶媒を用いて抽出処理することもできる。
【0014】
最終的に得られた抽出液は、溶媒を留去して唾液分泌促進剤として使用されるが、この場合、溶媒が水やエタノール等の非毒性溶媒の場合は、そのまま又はある程度濃縮して用いることができる。
【0015】
なお、上記有機酸と、羅漢果のチップ、粉末又はその抽出物との混合割合は適宜選定されるが、羅漢果のチップ、粉末を用いる場合は、有機酸と羅漢果のチップ、粉末とは重量比として10:1〜1:60、特に5:1〜1:30とし、羅漢果抽出物を用いる場合は、有機酸と羅漢果抽出物とは重量比として10:1〜1:40、特に5:1〜1:20とすることが、本発明の目的を効果的に達成する点から好ましい。
【0016】
本発明の唾液分泌促進剤は、そのまま又は水に希釈するなどして使用することができるが、口腔用組成物、食品、医薬品などに配合して使用することができる。この場合、唾液分泌促進剤の添加量は製品に応じて選定されるが、通常、0.001〜50%(重量%、以下同様)、特に0.01〜10%とすることができ、0.001%より少ないと、満足する唾液分泌効果が得られない場合があり、50%を超えると、製品そのものの安定性や香味等の特性を損なう場合がある。
【0017】
本発明の唾液分泌促進剤は、特に口腔用組成物に配合することが好適である。この場合、口腔用組成物は、歯磨、洗口剤、口腔用軟膏、うがい用錠剤、トローチ、咀嚼錠、口腔スプレー、人工唾液など、口腔内で適用して直接唾液分泌をはかるものを包含する。
【0018】
口腔用組成物には、上記以外の成分として通常の口腔用組成物に使用されている成分を用いることができ、これらの成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【0019】
歯磨類の場合は、例えば研磨剤、粘結剤、粘稠剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、着色剤、上記以外の各種有効成分などを配合し得、これら成分を水と混合して製造することができる。
【0020】
ここで研磨剤としては、沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤などが好適に用いられる。
【0021】
粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、カーボポール、グアガム、モンモリロナイト、ゼラチンなどが好適に用いられる。
【0022】
粘稠剤としては、グリセリン、ソルビット、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどが好適に用いられる。
【0023】
界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、非イオン性界面活性剤等を配合し得、具体的にはラウリル硫酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N−アシルサルコシネート、N−アシルグルタメート、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、N−アシルタウレート、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアマイド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プルロニック、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートなどが好適に用いられる。
【0024】
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチンなどが挙げられる。
【0025】
防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウムなどが挙げられる。
【0026】
香料としては、l−メントール、カルボン、アネトール、リモネン等のテルペン類又はその誘導体などが好適である。
【0027】
着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタンなどが好適である。
【0028】
各種有効成分としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニム、フッ化第1スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのフッ化物、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、ヒノキチオール、アスコルビン酸、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、酢酸dl−トコフェロール、アズレン、グリチルレチン酸、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅等の銅化合物、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸ナトリウム、ゼオライト、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、アミラーゼ、メトキシエチレン、無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、エピジヒドロコレステリン、ジヒドロコレステロール、クエン酸亜鉛、トウキ、オウバク、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、べニバナなどの抽出物、α−ビサボロール、クロルヘキシジン塩類、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、トリクロロカルバニリドなどが挙げられる。
【0029】
【発明の効果】
本発明の唾液分泌促進剤によれば、有機酸と羅漢果のチップ、粉末又はその抽出物との併用により唾液分泌促進作用が明らかに増強され、これにより口腔内の乾燥に伴うべとべとした不快感、会話の困難さ、口臭の発生等が速やかに解消される。またう蝕、歯周疾患、粘膜の感染症等口腔機能の不全を予防する。また、本発明の唾液分泌促進剤は、有機酸と、食品でもある羅漢果との併用であるため、安全性が高く、口腔用組成物の素材として最適である。
【0030】
【実施例】
以下、実験例及び実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
【0031】
〔実験例〕
表1に示す唾液分泌促進剤を含む洗口液(被検液)を調製し、下記方法により唾液分泌促進効果を評価した。
唾液分泌促進評価試験法:
試験前日に激しい運動等をして、口渇状態になっているパネル3名について、次の手順で唾液分泌量を測定する。
(1)生理食塩水20mlで30秒間洗口する。
(2)その後、唾液を容器に採取し、30分間の分泌量を測定する。
(3)直後、被検液20mlで30秒間洗口する。
(4)(2)と同様に30分間の唾液分泌量を測定する。
【0032】
生理食塩水(コントロール)洗口後30分間の唾液分泌量に対する被検液洗口後30分間の唾液分泌量の増加率の3名の平均を表1に示した。
【0033】
【表1】

Figure 0003651544
【0034】
表1の結果より、有機酸と羅漢果エキスとの併用に唾液分泌増加率の相乗効果が認められた。
【0035】
Figure 0003651544
【0036】
Figure 0003651544
【0037】
Figure 0003651544
【0038】
Figure 0003651544
【0039】
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【0040】
Figure 0003651544
【0041】
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【0042】
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【0043】
Figure 0003651544
【0044】
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【0045】
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【0046】
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【0047】
Figure 0003651544
[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a saliva secretion promoter that heals dryness of the oral cavity and an oral composition containing the same.
[0002]
[Prior art and problems to be solved by the invention]
Dryness in the oral cavity is also experienced in daily life, accompanied by sticky discomfort, difficulty in conversation, and the occurrence of bad breath. Furthermore, when it becomes pathological, oral function defects such as caries, periodontal disease, and mucosal infection are caused by changes in the oral flora. Therefore, promoting saliva secretion and moisturizing the oral cavity is important for keeping the oral cavity refreshing and preventing oral diseases.
[0003]
Therefore, in order to keep the oral cavity refreshing and prevent oral diseases, it is required to promote the secretion of saliva and moisturize the oral cavity. For example, Japanese Patent Application Laid-Open No. 56-22719 discloses umeboshi and plum vinegar. Kaihei 7-101856 proposes the use of organic acids as salivary secretion promoters.
[0004]
However, the organic acid loses its saliva promoting effect when there is no sourness stimulation. In addition, the use of the proposed ingredient as a salivary secretion promoter is severely stimulated by sourness, and the use is significantly limited, and there is a concern that tooth decalcification will occur if an amount that can sufficiently exert the effect is used. Have a problem.
[0005]
The present invention has been made in view of the above circumstances, and when the mouth is dry, the secretion of saliva can be moderately promoted, and the saliva secretion promoter and oral cavity that are durable and highly effective. It is an object to provide a composition for use.
[0006]
Means for Solving the Problem and Embodiment of the Invention
As a result of intensive studies to achieve the above-mentioned object, the present inventors have used these ingredients in synergy with organic acids, so that these components act synergistically and saliva secretion is reduced. In addition to being enhanced, it has been found that a saliva secretion effect is sustained continuously for a long time, and the present invention has been made.
[0007]
Therefore, the present invention provides a salivary secretion promoter consisting of only one or more selected from organic acids, Luohan fruit chips, powder and extracts thereof, and a composition for oral cavity containing this salivary secretion promoter ( provided that Excluding those containing an extract of colored rice extracted with a hydrophilic solvent ), salivary secretion of an organic acid and one or more ingredients selected from Luohan fruit chips, powder and its extract Provides use as a promoter .
[0008]
Hereinafter, the present invention will be described in more detail. Examples of the organic acid used in the present invention include citric acid, isocitric acid, malic acid, acetic acid, oxalic acid, malonic acid, succinic acid, glutaric acid, maleic acid, fumaric acid, Examples thereof include aconitic acid, lactic acid, tartaric acid, pyruvic acid, ascorbic acid, various aldonic acids, uronic acid, and sugar acid, and citric acid, malic acid, and lactic acid are particularly preferable. In addition, the said organic acid may be used individually by 1 type, or may use 2 or more types together.
[0009]
On the other hand, Rahan fruit is a fruit of the plant of Cucurbitaceae, and its chip, powder, or an extract obtained by extracting it with a solvent can be used.
[0010]
The extract may be raw or dried as it is, or may be extracted by a known extraction method using chips or powder as a raw material. Specifically, it is usually 0 at room temperature or under heating using an extraction solvent. A method of performing extraction by heating for 5 to 24 hours, particularly 1 to 10 hours, can be suitably employed. In this case, when employing solvent extraction, in addition to the above raw materials, extracts and extraction residues obtained by solvent extraction can be used as raw materials. Extraction by partitioning into a solvent is preferred.
[0011]
The solvent used for this extraction may be a normal polar or nonpolar solvent, and is not particularly limited. Specifically, ethyl ether, ethylene chloride, dioxane, acetone, ethanol, methanol, ethyl acetate, Use propylene glycol, n-hexane, petroleum ether, ligroin, cyclohexane, carbon tetrachloride, chloroform, dichloromethane, 1,2-dichloroethane, toluene, benzene, water, acid solution, alkali solution, salt solution, or other aqueous solutions These may be used alone or in combination of two or more.
[0012]
In addition, when performing the said extraction, you may perform a de-essential oil and a decoloring before or after extraction as needed.
[0013]
If necessary, the extraction residue may be subjected to the above extraction treatment again to obtain an extract, which may be combined with the previous extract. In this case, a solvent different from the previous solvent can be used as the extraction solvent. Moreover, the obtained extract can also be subjected to an extraction treatment using another solvent as required.
[0014]
The finally obtained extract is used as a salivary secretion promoter by distilling off the solvent. In this case, if the solvent is a non-toxic solvent such as water or ethanol, it is used as it is or after being concentrated to some extent. be able to.
[0015]
In addition, the mixing ratio of the organic acid and Luohan fruit chips, powder or an extract thereof is appropriately selected. However, when Luo Han fruit chips and powder are used, the organic acid and Luo Han fruit chips and powder are used as a weight ratio. 10: 1 to 1:60, in particular 5: 1 to 1:30, and when using the Rakan fruit extract, the organic acid and the Rakan fruit extract have a weight ratio of 10: 1 to 1:40, especially 5: 1. A ratio of 1:20 is preferable from the viewpoint of effectively achieving the object of the present invention.
[0016]
The saliva secretion-promoting agent of the present invention can be used as it is or after diluting in water, but can be used by being blended with oral compositions, foods, pharmaceuticals and the like. In this case, the addition amount of the salivary secretion promoter is selected according to the product, but is usually 0.001 to 50% (% by weight, the same applies hereinafter), particularly 0.01 to 10%. If it is less than 0.001%, a satisfactory saliva secretion effect may not be obtained, and if it exceeds 50%, the stability of the product itself and characteristics such as flavor may be impaired.
[0017]
The salivary secretion promoter of the present invention is particularly preferably blended into the oral composition. In this case, the composition for oral cavity includes those that directly apply saliva by applying in the oral cavity, such as toothpaste, mouthwash, oral ointment, gargle tablet, troche, chewing tablet, oral spray, artificial saliva, etc. .
[0018]
In the composition for oral cavity, the components used in the normal oral composition can be used as components other than those described above, and the added amount of these components is a normal amount within a range not impeding the effects of the present invention. can do.
[0019]
In the case of dentifrice, for example, abrasives, binders, thickeners, surfactants, sweeteners, preservatives, fragrances, colorants, various active ingredients other than the above can be blended, and these ingredients can be combined with water. Can be mixed and manufactured.
[0020]
Here, as the abrasive, silica-based abrasive such as precipitated silica, silica gel, aluminosilicate, zirconosilicate, dicalcium phosphate dihydrate and anhydrous, calcium pyrophosphate, calcium carbonate, aluminum hydroxide, alumina, Magnesium carbonate, tribasic magnesium phosphate, zeolite, zirconium silicate, synthetic resin-based abrasive and the like are preferably used.
[0021]
As the binder, sodium carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, carbopol, guar gum, montmorillonite, gelatin and the like are preferably used.
[0022]
As the thickener, glycerin, sorbit, propylene glycol, polyethylene glycol, xylit, maltite, lactit and the like are preferably used.
[0023]
As the surfactant, an anionic surfactant, a cationic surfactant, a nonionic surfactant and the like can be blended. Specifically, sodium lauryl sulfate, sodium α-olefin sulfonate, N-acyl sarcosinate, N-acyl glutamate, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine, N-acyl taurate, sucrose fatty acid ester, alkylol amide, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyglycerin fatty acid ester, Pluronic, polyoxyethylene sorbitan monostearate and the like are preferably used.
[0024]
Examples of the sweetening agent include saccharin sodium, stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidyl dihydrochalcone, and perilartin.
[0025]
Examples of the preservative include p-hydroxybenzoate ester and sodium benzoate.
[0026]
As the fragrance, terpenes such as l-menthol, carvone, anethole and limonene or derivatives thereof are suitable.
[0027]
As the colorant, blue No. 1, yellow No. 4, titanium dioxide and the like are suitable.
[0028]
Various active ingredients include sodium fluoride, potassium fluoride, ammonium fluoride, stannous fluoride, sodium monofluorophosphate and other water-soluble phosphate compounds such as orthophosphoric acid potassium salt and sodium salt. Copper such as allantoinchlorohydroxyaluminum, hinokitiol, ascorbic acid, lysozyme chloride, glycyrrhizic acid and its salts, sodium chloride, tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, dl-tocopherol acetate, azulene, glycyrrhetinic acid, copper chlorophyllin sodium, copper gluconate Compound, aluminum lactate, strontium chloride, potassium nitrate, berberine, hydroxamic acid and its derivatives, sodium tripolyphosphate, zeolite, dextranase, mutanase, amylase, methoxyethyl , Maleic anhydride copolymer, polyvinylpyrrolidone, epidihydrocholesterin, dihydrocholesterol, zinc citrate, sugar beet, clove, clove, rosemary, oxon, safflower extract, α-bisabolol, chlorhexidine salts, chloride Examples include cetylpyridinium, benzethonium chloride, and trichlorocarbanilide.
[0029]
【The invention's effect】
According to the saliva secretion-promoting agent of the present invention, the saliva secretion-promoting action is clearly enhanced by the combined use of organic acid and Luohan fruit chip, powder or an extract thereof, thereby making the sticky discomfort associated with dryness in the oral cavity, The difficulty of conversation and the occurrence of bad breath are quickly resolved. It also prevents oral function failures such as caries, periodontal disease, mucosal infection. Moreover, since the salivary secretion promoter of the present invention is a combination of an organic acid and Rakan fruit which is also a food, it has high safety and is optimal as a material for an oral composition.
[0030]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, although an experiment example and an Example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example.
[0031]
[Experimental example]
A mouthwash (test fluid) containing the salivary secretion promoter shown in Table 1 was prepared, and the salivary secretion promoting effect was evaluated by the following method.
Salivary secretion promotion evaluation test method:
The saliva secretion amount is measured by the following procedure for three panelists who are thirsty due to intense exercise the day before the test.
(1) Rinse with 20 ml of physiological saline for 30 seconds.
(2) Thereafter, saliva is collected in a container and the amount of secretion for 30 minutes is measured.
(3) Immediately after that, rinse with 20 ml of the test solution for 30 seconds.
(4) The saliva secretion amount for 30 minutes is measured as in (2).
[0032]
Table 1 shows the average of the increase rate of the saliva secretion amount for 30 minutes after the test solution mouthwash with respect to the saliva secretion amount for 30 minutes after the physiological saline (control) mouthwash.
[0033]
[Table 1]
Figure 0003651544
[0034]
From the results in Table 1, a synergistic effect of increasing salivary secretion was observed in the combined use of organic acid and Rahan fruit extract.
[0035]
Figure 0003651544
[0036]
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[0037]
Figure 0003651544
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[0040]
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[0046]
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[0047]
Figure 0003651544

Claims (3)

有機酸と、羅漢果のチップ、粉末及びその抽出物から選ばれる1種又は2種以上のみからなる唾液分泌促進剤。The salivary secretion promoter which consists only of 1 type (s) or 2 or more types chosen from the chip | tip of organic acid, Rakan fruit chip, powder, and its extract. 請求項1記載の唾液分泌促進剤を配合してなることを特徴とする口腔用組成物(但し、親水性溶媒で抽出された着色米の抽出物を含有するものを除く)。A composition for oral cavity comprising the salivary secretion promoter according to claim 1 ( excluding those containing a colored rice extract extracted with a hydrophilic solvent ). 有機酸と、羅漢果のチップ、粉末及びその抽出物から選ばれる1種又は2種以上のみからなる成分の唾液分泌促進剤としての使用。  Use as a salivary secretion promoter of the component which consists only of 1 type, or 2 or more types chosen from the organic acid and the chip | tip, powder, and its extract of Rahan fruit.
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