JPH0720854B2 - Oral composition - Google Patents

Oral composition

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JPH0720854B2
JPH0720854B2 JP3623186A JP3623186A JPH0720854B2 JP H0720854 B2 JPH0720854 B2 JP H0720854B2 JP 3623186 A JP3623186 A JP 3623186A JP 3623186 A JP3623186 A JP 3623186A JP H0720854 B2 JPH0720854 B2 JP H0720854B2
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sodium
salt
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sarcosine salt
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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、歯垢形成抑制効果が高く、う蝕や歯周病の予
防効果に優れた口腔用組成物に関する。
TECHNICAL FIELD The present invention relates to a composition for oral cavity which has a high effect of suppressing plaque formation and an excellent effect of preventing dental caries and periodontal disease.

従来の技術及び発明が解決しようとする問題点 歯垢は、デキストラン等の細菌による代謝産物、細菌
群、唾液成分、食物残渣などが歯牙に沈着したもので、
歯垢中の口腔細菌により生成される有機酸やある種のプ
ロテアーゼ類がう蝕や歯周病の主要原因の1つとされて
いる。即ち、歯垢はう蝕や歯周病の原因菌に活動の場を
提供すると共に、これら細菌により産生された酸や組織
破壊をもたらす酵素類を長時間滞留せしめる場ともなっ
ている。
Problems to be Solved by Conventional Techniques and Inventions Plaque is a metabolite of bacteria such as dextran, bacterial groups, saliva components, food residues, etc. deposited on teeth,
Organic acids produced by oral bacteria in dental plaque and certain proteases are considered to be one of the main causes of dental caries and periodontal disease. That is, dental plaque provides a place of activity for bacteria that cause caries and periodontal disease, and also a place where the acids produced by these bacteria and the enzymes that cause tissue destruction are retained for a long time.

従って、う蝕や歯周病の予防と治療のためには、歯垢の
形成抑制或いは分解除去を行なうことが有効であり、こ
のため従来よりこの点に関する研究が数多くなされてい
る。
Therefore, for the prevention and treatment of dental caries and periodontal disease, it is effective to suppress the formation of plaque or decompose and remove it. Therefore, many studies have been made on this point.

歯垢形成には、ショ糖を基質としてストレプトコッカス
・ミュータンスにより生成されるデキストラン等のグル
カンが重要な役割を果たすことが知られているが、この
ようなストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢の
形成を抑制するために従来口腔用組成物に殺菌剤を配合
することが行なわれている。しかし、殺菌剤を高濃度で
配合することは、安全性の点で好ましくない。
Glucans such as dextran produced by Streptococcus mutans using sucrose as a substrate are known to play an important role in the formation of plaque, but plaque formation by such Streptococcus mutans is known. In order to suppress it, it has been conventionally practiced to incorporate a bactericide into the oral composition. However, blending a bactericide at a high concentration is not preferable in terms of safety.

また、ストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢の
形成を抑制する有効成分としてデキストラナーゼが公知
であるが、デキストラナーゼは口腔用組成物に対する配
合量に限界がある。
Further, dextranase is known as an active ingredient that suppresses the formation of plaque due to Streptococcus mutans, but dextranase has a limited blending amount in the oral composition.

このため、従来より歯垢形成抑制効果のより高い口腔用
組成物が望まれていた。
Therefore, there has been a demand for a composition for the oral cavity, which has a higher effect of suppressing the formation of plaque.

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、優れた歯垢
形成抑制効果を有し、しかも使用上の安全性も高い口腔
用組成物を提供することを目的とする。
The present invention has been made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide an oral composition that has an excellent effect of suppressing plaque formation and is highly safe in use.

問題点を解決するための手段及び作用 即ち、本発明者らは、歯垢の抑制、分解除去に優れた有
効成分につき鋭意研究を重ねた結果、従来起泡性や洗浄
力を高めるための界面活性剤として知られたN−パルミ
トイルザルコシン塩やN−ミリストイルザルコシン塩を
デキストラナーゼと併用した場合、これらが相乗的に作
用し、顕著な歯垢抑制効果を発揮することを知見し、本
発明をなすに至ったものである。
Means and Actions for Solving Problems That is, the present inventors have conducted intensive studies on active ingredients excellent in suppressing and decomposing plaque, and as a result, conventionally, an interface for enhancing foamability and detergency When N-palmitoyl sarcosine salt or N-myristoyl sarcosine salt known as an active agent is used in combination with dextranase, they act synergistically and are found to exhibit a remarkable plaque suppressing effect, The present invention has been completed.

なお、従来、N−ラウロイルザルコシン塩を含むN−長
鎖アシルアミノ酸又はその塩を高級アルコール硫酸エス
テル又はその塩と特定範囲で併用することにより、デキ
ストラナーゼの失活を防止してデキストラナーゼを口腔
用組成物中に安定に保持させることは知られている(特
開昭56−123910号公報)が、具体的にN−パルミトイル
ザルコシン塩やN−ミリストイルザルコシン塩とデキス
トラナーゼとを併用することは開示がない。デキストラ
ナーゼにN−ラウロイルザルコシン塩を併用することは
この公報に記載されているが、デキストラナーゼとN−
ラウロイルザルコシン塩とを併用しても、後述する実験
例に示したように歯垢抑制に関して相乗効果は発揮され
ないものであるが、N−パルミトイルザルコシン塩やN
−ミリストイルザルコシン塩をデキストラナーゼに併用
した場合は顕著な相乗効果を示し、優れた歯垢抑制効果
を有するものであり、このことは本発明者等による新知
見である。
Conventionally, by using N-long-chain acylamino acid containing N-lauroyl sarcosine salt or a salt thereof together with a higher alcohol sulfate or a salt thereof in a specific range, inactivation of dextranase can be prevented and dextranase can be prevented. It is known that Nase is stably retained in the oral composition (JP-A-56-123910), but specifically, N-palmitoyl sarcosine salt or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase are specifically mentioned. There is no disclosure of using and together. The combined use of N-lauroyl sarcosine salt with dextranase is described in this publication, but dextranase and N-
Even if it is used in combination with lauroyl sarcosine salt, synergistic effect on plaque suppression is not exhibited as shown in the experimental example described later, but N-palmitoyl sarcosine salt and N
-When myristoyl sarcosine salt is used in combination with dextranase, it shows a remarkable synergistic effect and has an excellent plaque suppressing effect, which is a new finding by the present inventors.

以下、本発明につき更に詳しく説明する。Hereinafter, the present invention will be described in more detail.

本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、粉歯磨、液状歯
磨等の歯磨類、マウスウォッシュ、うがい用錠剤、歯肉
マッサージクリーム、チューインガム、トローチ剤など
として調製、適用されるもので、N−パルミトイルザル
コシン塩及び/又はN−ミリストイルザルコシン塩とデ
キストラナーゼとを歯垢形成抑制の有効成分として併用
したものである。
The oral composition according to the present invention is prepared and applied as a toothpaste, a powdered toothpaste, a toothpaste such as a liquid toothpaste, a mouthwash, a mouthwash tablet, a gum massage cream, a chewing gum, and a troche. Palmitoyl sarcosine salt and / or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase are used together as an active ingredient for suppressing plaque formation.

ここで、N−パルミトイルザルコシン塩又はN−ミリス
トイルザルコシン塩としては、それぞれナトリウム塩等
のアルカリ金属塩などが好適に使用される。
Here, as the N-palmitoyl sarcosine salt or the N-myristoyl sarcosine salt, an alkali metal salt such as sodium salt is preferably used.

また、N−パルミトイルザルコシン塩及び/又はN−ミ
リストイルザルコシン塩の配合量は、組成物全体の0.00
05〜5%(重量%、以下同じ)、特に0.001〜1.5%とす
ることが好ましい。なお、本発明においては、このよう
にN−パルミトイルザルコシン塩及び/又はN−ミリス
トイルザルコシン塩を使用し、これをデキストラナーゼ
と併用するもので、これにより顕著な歯垢抑制の相乗効
果を発揮するものであるが、他のN−アシルザルコシン
塩、即ちアシル基の炭素数が12以下のもの、例えばN−
ラウロイルザルコシン塩はデキストラナーゼとを併用し
ても歯垢抑制の相乗効果がなく、またアシル基の炭素数
が18以上のものはその溶解性が劣るので、いずれも本発
明の目的を達成し得ない。
Moreover, the compounding quantity of N-palmitoyl sarcosine salt and / or N-myristoyl sarcosine salt is 0.00 of the whole composition.
It is preferably set to 05 to 5% (% by weight, the same applies hereinafter), particularly 0.001 to 1.5%. In the present invention, N-palmitoyl sarcosine salt and / or N-myristoyl sarcosine salt are thus used, and this is used in combination with dextranase, which results in a significant synergistic effect of suppressing plaque. Other N-acyl sarcosine salts, that is, those having an acyl group having 12 or less carbon atoms, such as N-
Lauroyl sarcosine salts do not have a synergistic effect of suppressing plaque even when used in combination with dextranase, and those having an acyl group having 18 or more carbon atoms have poor solubility, and thus both achieve the object of the present invention. I can't.

また、デキストラナーゼはα−1,6−グルコシダーゼ活
性を有するものであれば微生物起源の如何を問わず、使
用できる。その配合量は、例えば100万単位/gのデキス
トラナーゼを用いた場合、組成物全体の0.001〜2%、
特に0.01〜1%とすることが好ましい。
In addition, dextranase can be used regardless of microbial origin as long as it has α-1,6-glucosidase activity. The blending amount is, for example, 0.001 to 2% of the entire composition when 1 million units / g of dextranase is used,
It is particularly preferably 0.01 to 1%.

本発明において、N−パルミトイルザルコシン塩及び/
又はN−ミリストイルザルコシン塩とデキストラナーゼ
との配合比は重量比で1:400〜200:1とすることが好適
で、この範囲で併用することにより両者の相乗的な歯垢
抑制作用が確実に発揮される。
In the present invention, N-palmitoyl sarcosine salt and / or
Alternatively, the compounding ratio of N-myristoyl sarcosine salt and dextranase is preferably 1: 400 to 200: 1 by weight ratio, and by using together in this range, synergistic plaque inhibitory action of both is achieved. Definitely demonstrated.

本発明の口腔用組成物には、上記成分に加え、その種類
等に応じた適宜な成分が配合され得る。
In addition to the above components, the oral composition of the present invention may contain appropriate components depending on the type of the oral composition.

例えば、練歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシウ
ム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メ
タリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シリカ、ア
ルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニ
ウム、レジン等の研磨剤、カルボキシメチルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カラ
ゲナン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等の粘結
剤、ポリエチレングリコール、ソルビトール、グリセリ
ン、プロピレングリコール等の粘稠剤、更に所望により
N−パルミトイルザルコシン塩及びN−ミリストイルザ
ルコシン塩以外の界面活性剤、例えばラウリル硫酸ナト
リウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素
添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウ
ム、ラウリルスルホン酢酸ナトリウム、N−アシルグル
タミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等、それにサッカリ
ンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒ
ドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、p−メ
トキシシンナミックアルデヒド、イソマルトース、パラ
チノース、カップリングシュガー等の甘味剤、香料、防
腐剤などの成分を水と混和し、常法に従って製造する。
また、マウスウォッシュ等の口腔洗浄剤その他において
も、製品の性状に応じた成分が適宜配合される。
For example, in the case of toothpaste, an abrasive such as dicalcium phosphate, calcium carbonate, calcium pyrophosphate, insoluble sodium metaphosphate, amorphous silica, crystalline silica, aluminosilicate, aluminum oxide, aluminum hydroxide, or resin, Binders such as carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, alginate, carrageenan, gum arabic and polyvinyl alcohol, thickeners such as polyethylene glycol, sorbitol, glycerin and propylene glycol, and optionally N-palmitoyl sarcosine salt and N-myristoyl. Surfactants other than sarcosine salts, such as sodium lauryl sulfate, sodium dodecylbenzene sulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, lauryl sulfone Sodium acid, N-acyl glutamate, sucrose fatty acid ester and the like, and saccharin sodium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perillartine, p-methoxycinnamic aldehyde, isomaltose, palatinose, sweeteners such as coupling sugar, etc., Components such as fragrances and preservatives are mixed with water, and the mixture is manufactured according to a conventional method.
Further, in mouthwashes such as mouthwash and the like, components suitable for the properties of the product are appropriately mixed.

なお、本発明口腔用組成物中には、クロルヘキシジン
塩、溶菌酵素、ムタナーゼ、ソルビン酸、アレキシジ
ン、ヒノキチオール、セチルピリジニウムクロライド、
アルキルグリシン、アルキルジアミノエチルグリシン
塩、アラントイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサ
ム酸、アズレン、ビタミンE、水溶性第一もしくは第二
リン酸塩、第四級アンモニウム化合物、塩化ナトリウム
などの有効成分を更に配合することもできる。
In the oral composition of the present invention, chlorhexidine salt, lytic enzyme, mutanase, sorbic acid, alexidine, hinokitiol, cetylpyridinium chloride,
Active ingredients such as alkylglycine, alkyldiaminoethylglycine salt, allantoin, ε-aminocaproic acid, tranexamic acid, azulene, vitamin E, water-soluble primary or secondary phosphates, quaternary ammonium compounds, sodium chloride are further added. You can also do it.

発明の効果 本発明の口腔用組成物は、N−パルミトイル及び/又は
N−ミリストイルザルコシン塩とデキストラナーゼとを
併用したことにより、これら成分の相乗作用で優れた歯
垢形成抑制効果を発揮し、従ってう蝕及び歯周病予防効
果の高いものである。
Effect of the Invention The oral composition of the present invention exerts an excellent plaque formation suppressing effect by the synergistic action of these components by using N-palmitoyl and / or N-myristoyl sarcosine salt and dextranase in combination. Therefore, it is highly effective in preventing dental caries and periodontal disease.

次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。Next, the effects of the present invention will be specifically shown by experimental examples.

〔実験例〕[Experimental example]

デキストラナーゼとN−アシルザルコシン塩の併用によ
る歯垢形成抑制効果を下記方法により調べた。
The effect of suppressing plaque formation by the combined use of dextranase and N-acyl sarcosine salt was examined by the following method.

実験方法 第1表に示す種類、添加量のサンプルを1%ショ糖添加
ブレーン・ハート・インフュージョン培地4mlに溶解
し、これを試験管に入れると共に、この試験管にブレー
ン・ハート・インフュージョン培地によって予め37℃で
18時間嫌気培養したストレプトコッカス・ミュータンス
菌を接種後、試験管を30度に傾けて18時間嫌気培養し、
試験管壁に付着した菌量を測定する。対照としてサンプ
ルを添加しない培地を用いて同様の実験を行ない、その
時の付着菌量(Xo)とサンプル液を用いたときの付着菌
量(Xs)とから下記式(A)により歯垢抑制率を求め
る。結果を第1表に示す。
Experimental method Samples of the types and amounts shown in Table 1 were dissolved in 4 ml of 1% sucrose-added Brain Heart Infusion Medium, which was placed in a test tube, and Brain Heart Infusion Medium was added to this tube. In advance at 37 ℃
After inoculating Streptococcus mutans bacteria anaerobically cultured for 18 hours, tilt the test tube at 30 degrees and anaerobically culture for 18 hours,
Measure the amount of bacteria attached to the wall of the test tube. As a control, the same experiment was carried out using a medium to which no sample was added. Ask for. The results are shown in Table 1.

第1表の結果より、デキストラナーゼとN−パルミトイ
ル又はN−ミリストイルザルコシン塩とを併用した場
合、ストレプトコッカス・ミュータンスによる歯垢形成
が相乗的に抑制されることが認められた。これに対し、
N−ラウロイルザルコシン塩を用いた場合は、相乗効果
を殆ど示さないものであった。
From the results in Table 1, it was confirmed that the plaque formation by Streptococcus mutans was synergistically suppressed when dextranase and N-palmitoyl or N-myristoyl sarcosine salt were used in combination. In contrast,
When the N-lauroyl sarcosine salt was used, there was almost no synergistic effect.

以下、実施例を示す。Examples will be shown below.

〔実施例1〕練歯磨 第2リン酸カルシウム 50% ソルビット 20 カラゲナン 1 サッカリンナトリウム 0.1 ラウリン硫酸ナトリウム 1.2 ラウリルジエタノールアミド 0.5 香 料 0.8 デキストラナーゼ(80万単位/g) 2 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.5 クロルヘキシジングルコネート 0.01水 残 計 100% 〔実施例2〕練歯磨 水酸化アルミニウム 44% ソルビット 30 カラゲナン 1 サッカリンナトリウム 0.1 ラウリン硫酸ナトリウム 1.2 ラウリルジエタノールアミド 0.5 香 料 0.8 デキストラナーゼ(80万単位/g) 2 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.25 N−パルミトイルザルコシンナトリウム 0.25 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76水 残 計 100% 〔実施例3〕練歯磨 水酸化アルミニウム 44% ソルビット 30 カラゲナン 1 サッカリンナトリウム 0.1 ラウリン硫酸ナトリウム 1.2 ラウリルジエタノールアミド 0.5 香 料 0.8 デキストラナーゼ(80万単位/g) 2 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.5 セチルピリジニウムクロライド 0.01 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76水 残 計 100% 〔実施例4〕粉歯磨 第2リン酸カルシウム 50% 炭酸カルシウム 25 ソルビット 10 ラウリル硫酸ナトリウム 1 サッカリンナトリウム 0.1 香 料 1 デキストラナーゼ(100万単位/g) 1 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.5水 残 計 100% 〔実施例5〕洗口剤 エチルアルコール 20% α−オレフィンスルホネート 0.5 サッカリンナトリウム 0.1 香 料 1 ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル 1.5 ラウリルジエタノールアミド 0.5 デキストラナーゼ(50万単位/g) 3 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.2水 残 計 100% 水で10倍に希釈して使用する。[Example 1] Toothpaste dicalcium phosphate 50% sorbit 20 Carrageenan 1 Saccharin sodium 0.1 Sodium laurin sulfate 1.2 Lauryl diethanolamide 0.5 Fragrance 0.8 Dextranase (800,000 units / g) 2 N-myristoyl sarcosine sodium 0.5 Chlorhexidine gluconate 0.01 Water Residual 100% [Example 2] Toothpaste Aluminum hydroxide 44% Sorbit 30 Carrageenan 1 Saccharin sodium 0.1 Sodium laurin sulfate 1.2 Lauryl diethanolamide 0.5 Perfume 0.8 Dextranase (800,000 units / g) 2 N-myristoyl monkey Cocin sodium 0.25 N-palmitoyl sarcosin sodium 0.25 Sodium monofluorophosphate 0.76 Water Residual 100% [Example 3] Toothpaste Aluminum hydroxide 44% Solbit 30 Carrageenan 1 Saccharin sodium 0.1 Sodium lauryl sulfate 1.2 Lauryl diethanolamide 0.5 Perfume 0.8 Dextranase (800,000 units / g) 2 N-myristoyl sarcosine sodium 0.5 Cetylpyridinium chloride 0.01 Sodium monofluorophosphate 0.76 Water residual 100% [Example 4] Toothpaste dicalcium phosphate 50% Calcium carbonate 25 Sorbit 10 Sodium lauryl sulfate 1 Sodium saccharin 0.1 Perfume 1 Dextranase (1 million units / g) 1 N-myristoyl sarcosine sodium 0.5 Water residual 100% [Example 5] Washing Oral formulation Ethyl alcohol 20% α-Olefin sulfonate 0.5 Sodium saccharin 0.1 Perfume 1 Polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester 1.5 Lauryl diethanolamide 0.5 Dextranase (500,000 units / g) 3 N-myristoyl sarcosine sodium 0.2 Water Residual 100% Dilute 10 times with water before use.

〔実施例6〕トローチ アラビアゴム 6% ブドウ糖 36 香 料 1 パラチノース 36 デキストラナーゼ(100万単位/g) 1 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.1水 残 計 100% 〔実施例7〕チューインガム ガムベース 20% 炭酸カルシウム 2 水アメ 15 粉 糖 60 香 料 1 デキストラナーゼ(100万単位/g) 1 N−ミリストイルザルコシンナトリウム 0.1水 残 計 100%[Example 6] troche gum arabic 6% glucose 36 flavor 1 palatinose 36 dextranase (1 million units / g) 1 N-myristoyl sarcosine sodium 0.1 water balance 100% [Example 7] chewing gum gum base 20% carbonic acid Calcium 2 Water candy 15 Powder sugar 60 Perfume 1 Dextranase (1 million units / g) 1 N-myristoyl sarcosin sodium 0.1 Water Residual 100%

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭56−123910(JP,A) 特開 昭56−118012(JP,A) 特開 昭59−152314(JP,A) ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (56) References JP-A-56-123910 (JP, A) JP-A-56-118012 (JP, A) JP-A-59-152314 (JP, A)

Claims (2)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】歯垢抑制の有効成分としてN−パルミトイ
ルザルコシン塩及び/又はN−ミリストイルザルコシン
塩とデキトスラナーゼとを併用してなることを特徴とす
る口腔用組成物。
1. An oral composition comprising a combination of N-palmitoyl sarcosine salt and / or N-myristoyl sarcosine salt and dechitoslanase as an active ingredient for suppressing plaque.
【請求項2】N−パルミトイルザルコシン塩及び/又は
N−ミリストイルザルコシン塩の配合量が組成物全体の
0.0005〜5重量%である特許請求の範囲第1項記載の口
腔用組成物。
2. The amount of N-palmitoyl sarcosine salt and / or N-myristoyl sarcosine salt incorporated in the entire composition
The oral composition according to claim 1, which is 0.0005 to 5% by weight.
JP3623186A 1986-02-20 1986-02-20 Oral composition Expired - Lifetime JPH0720854B2 (en)

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