JP2002087965A - In-mouth disintegrable aspirin-containing tablet - Google Patents

In-mouth disintegrable aspirin-containing tablet

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JP2002087965A
JP2002087965A JP2000280503A JP2000280503A JP2002087965A JP 2002087965 A JP2002087965 A JP 2002087965A JP 2000280503 A JP2000280503 A JP 2000280503A JP 2000280503 A JP2000280503 A JP 2000280503A JP 2002087965 A JP2002087965 A JP 2002087965A
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Japan
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aspirin
tablet
antacid
tablets
compound
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JP2000280503A
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Japanese (ja)
Inventor
Shigeo Ogasawara
榮男 小笠原
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Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
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Publication date
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide aspirin-containing tablets easily takeable even without using water because of being quickly disintegrable and liquefiable in the mouth and therefore valuably usable as easy-to-chew tablets or in-mouth disintegrable tablets such as troches. SOLUTION: The in-mouth disintegrable aspirin-containing tablets are characterized by comprising (A) aspirin, (B) an antacid and (C) at least one compound selected from monosaccharides, disaccharides and sugar alcohols.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【0001】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、アスピリン及び制
酸剤を配合した錠剤(以下、緩衝アスピリン錠剤とい
う)であって、特に口中崩壊医薬錠として使用される口
中崩壊性アスピリン含有錠剤に関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a tablet containing aspirin and an antacid (hereinafter referred to as a buffered aspirin tablet), and more particularly to a tablet containing orally disintegrating aspirin used as a orally disintegrating pharmaceutical tablet.

【0002】[0002]

【従来の技術】従来から、アスピリンを含有する錠剤型
内服医薬は、水を用いて服用することが一般的であっ
た。しかしながら、錠剤の形状、大きさなどによっては
飲み込み難い等の課題があり、また、服用に水を要さな
いタイプの剤型も望まれており、近年では、咀嚼錠(チ
ュアブル錠)のように噛み砕いて服用する錠剤型内服薬
が開発されている。
2. Description of the Related Art Conventionally, a tablet-type internal medicine containing aspirin has been generally taken with water. However, there are problems such as difficulty in swallowing depending on the shape, size, etc. of the tablet, and a dosage form that does not require water for ingestion is also desired. In recent years, such as chewable tablets (chewable tablets), A tablet-type oral medicine to be chewed and taken has been developed.

【0003】ところで、一般に、アスピリン含有内服錠
は、ガラス瓶や樹脂製の容器に収納した際の振動、摩
擦、衝突による錠剤の摩損・損傷、PTP包装から取り
出す際の割れを防ぐために、ある程度の強度、硬度を要
するが、上述した咀嚼錠などのようなタイプの内服錠の
場合、強度や硬度が高いと噛み砕くことが困難となって
くる。特に、歯の発育途上の小児や咀嚼が十分できない
高齢者に対して、咀嚼錠の服用性(噛み砕きやすさ)は
重要な要件となる。
[0003] Generally, aspirin-containing oral tablets have a certain strength to prevent vibration, friction when worn in a glass bottle or a resin container, abrasion / damage of tablets due to collision, and cracking when taken out of PTP packaging. However, in the case of oral tablets of the type such as the above-mentioned chewable tablet, it is difficult to chew if the strength and hardness are high. In particular, the ability to chew tablets (ease of chewing) is an important requirement for children with developing teeth and elderly people who cannot chew sufficiently.

【0004】このような服用性を向上させる手段とし
て、口中で速やかに崩壊する錠剤とすることが考えられ
る。崩壊性を上げる公知の手段としては、以下の方法が
例示される。
[0004] As a means for improving such ingestibility, tablets that can be rapidly disintegrated in the mouth can be considered. The following method is exemplified as a known means for increasing disintegration.

【0005】即ち、溶媒を含んだ粉体を打錠して錠剤に
した後、溶媒を除去して空隙を形成させ、唾液の浸入を
促進させ崩壊しやすくする方法(特開平10−1679
58号、特開平9−48726号、特開平8−2910
51号公報)が提案されている。しかし、この方法で
は、内服する剤であることや活性成分の溶解性の差から
選択できる溶媒には限りがあり、また湿潤状態での成形
性の悪さなどの問題がある他、空隙を形成するために、
強度も満足できるものではなかった。加えて、溶媒添
加、分散、溶媒除去など煩雑な工程を有するという問題
があった。
That is, after a powder containing a solvent is tabletted into tablets, the solvent is removed to form voids, thereby facilitating saliva invasion and facilitating disintegration (JP-A-10-1679).
No. 58, JP-A-9-48726, JP-A-8-2910
No. 51) has been proposed. However, in this method, there is a limit to the solvent that can be selected based on the difference in the solubility of the active ingredient and the agent to be taken internally, and there are other problems such as poor moldability in a wet state, and voids are formed. for,
The strength was not satisfactory. In addition, there is a problem of having complicated steps such as solvent addition, dispersion, and solvent removal.

【0006】また、結晶セルロースと低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースを所定の比率で配合する方法(特
開平9−71523号公報)が提案されている。しか
し、この方法で得られる錠剤は、打錠圧力により崩壊時
間が大きく影響されたり、経時により崩壊時間が遅延す
るという、安定性面での問題がある。
A method has been proposed in which crystalline cellulose and low-substituted hydroxypropylcellulose are blended at a predetermined ratio (Japanese Patent Application Laid-Open No. 9-71523). However, tablets obtained by this method have a problem in stability that the disintegration time is greatly affected by the tableting pressure or the disintegration time is delayed with time.

【0007】更に、成型性の良い糖で成型性の低い糖を
造粒する方法(WO95/20380号公報)が提案さ
れている。しかし、この方法は、打錠障害を起こしやす
い欠点がある。そして、油脂性成分を配合する方法(特
開平8−333242号公報)が提案されているが、こ
の方法で得られた錠剤は、崩壊時間が満足できるもので
はなく、安定性の面でも課題がある。また、アミノ酸又
はこの塩を添加する方法(特開平8−208520号公
報)が提案されているが、この方法は薬物との相互作用
が懸念され、使用が極端に限られる。
[0007] Further, a method of granulating a sugar having a low moldability with a sugar having a good moldability (WO95 / 20380) has been proposed. However, this method has a disadvantage that a tableting failure is likely to occur. Then, a method of blending an oily component (Japanese Patent Application Laid-Open No. 8-333242) has been proposed, but the tablets obtained by this method are not satisfactory in disintegration time and have problems in terms of stability. is there. In addition, a method of adding an amino acid or a salt thereof (Japanese Patent Application Laid-Open No. 8-208520) has been proposed, but the use of this method is extremely limited due to concerns about interaction with a drug.

【0008】上記のように、従来の方法は各々課題を有
しており、特にアスピリン含有内服錠の中でも緩衝アス
ピリン錠剤は、打錠による崩壊性遅延が顕著であるため
に、上記方法では満足できる強度、硬度、崩壊性を有す
る錠剤は得られなかった。
[0008] As described above, the conventional methods have problems, and among buffered aspirin-containing tablets, buffered aspirin tablets are particularly satisfactory because the disintegration delay by tableting is remarkable. No tablets having strength, hardness and disintegration properties were obtained.

【0009】従って、強度、硬度と崩壊性を同時に満足
する、良好な咀嚼錠型緩衝アスピリン錠剤が望まれてい
た。
Therefore, there has been a demand for a good chewable tablet type buffered aspirin tablet which simultaneously satisfies strength, hardness and disintegration.

【0010】[0010]

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記事情に
鑑みなされたもので、錠剤に求められる強度、硬度を維
持し、且つ口中で速やかに崩壊し、咀嚼しやすい、ある
いは咀嚼を要さない、易服用性の新規な緩衝アスピリン
錠剤として好適な口中崩壊性アスピリン含有錠剤を提供
することを目的とする。
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention has been made in view of the above circumstances, and maintains the strength and hardness required for tablets, and disintegrates quickly in the mouth, and is easy to chew or requires chewing. An object of the present invention is to provide an orally disintegrating aspirin-containing tablet suitable as a novel buffered aspirin tablet that is easy to take.

【0011】[0011]

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記課題を解決するために検討を行った結
果、後述する実施例に示すように、緩衝アスピリン製剤
に、単糖類、二糖類、糖アルコールから選ばれる1種以
上の化合物を配合することにより、錠剤に求められる強
度、硬度を有し、咀嚼性、口中崩壊性も良好な口中崩壊
性アスピリン含有錠剤が得られることを見出し、本発明
を完成するに至った。
Means for Solving the Problems and Embodiments of the Invention The present inventors have conducted studies to solve the above-mentioned problems, and as a result, as shown in Examples described later, monosaccharides were added to buffered aspirin preparations. By mixing at least one compound selected from disaccharides and sugar alcohols, it is possible to obtain an orally disintegrating aspirin-containing tablet having the strength and hardness required for tablets, and having good chewability and disintegration in mouth. And completed the present invention.

【0012】即ち、本発明は、(A)アスピリンと、
(B)制酸剤と、(C)単糖類、二糖類及び糖アルコー
ルから選ばれる1種以上の化合物とを含有することを特
徴とする口中崩壊性アスピリン含有錠剤を提供する。
That is, the present invention provides (A) aspirin,
Disclosed is an orally disintegrating aspirin-containing tablet comprising (B) an antacid and (C) one or more compounds selected from monosaccharides, disaccharides and sugar alcohols.

【0013】ここで、上記口中崩壊性アスピリン含有錠
剤が(A)アスピリンを含有する層と、(B)制酸剤及
び(C)化合物を含有する層とを有する多層錠であった
り、(B)制酸剤と(C)化合物とが、これらを混合、
造粒した造粒物として配合されたものあれば、より好適
である。更に、口中崩壊性錠剤の中でも、特に、咀嚼錠
又はトローチ錠として使用すると、より有用である。ま
た、上記口中崩壊性アスピリン含有錠剤が、更に、
(D)テルペノイド化合物を含有するものであると、よ
り効果的である。
The orally disintegrating aspirin-containing tablet may be a multilayer tablet having (A) a layer containing aspirin and (B) a layer containing an antacid and a compound (C). ) An antacid and a compound (C),
It is more preferable that the composition is blended as a granulated product. Further, among the orally disintegrating tablets, it is more useful when used as chewable tablets or troches. Further, the orally disintegrating aspirin-containing tablet, further,
It is more effective to contain (D) a terpenoid compound.

【0014】以下、本発明をより詳細に説明すると、本
発明の口中崩壊性アスピリン含有錠剤は、(A)アスピ
リン、(B)制酸剤、(C)単糖類、二糖類及び糖アル
コールから選ばれる化合物を含有するものである。ここ
で、本発明の(A)成分であるアスピリンは、医薬組成
物に用いられる原料を使用するが、その形態は単独成分
からなる粉末又は結晶粒子等やあるいは後述するように
造粒物のいずれも使用することができる。
Hereinafter, the present invention will be described in more detail. The orally disintegrating aspirin-containing tablet of the present invention is selected from (A) aspirin, (B) an antacid, (C) a monosaccharide, a disaccharide and a sugar alcohol. Containing a compound. Here, aspirin, which is the component (A) of the present invention, uses a raw material used in a pharmaceutical composition, and the form thereof is either powder or crystal particles composed of a single component, or a granulated substance as described later. Can also be used.

【0015】本発明の錠剤中のアスピリンの配合量は、
特に制限されるものではなく、錠剤の大きさなどによっ
て適宜選定することができるが、通常錠剤全体に対して
5〜70%(質量%、以下同様)、好ましくは20〜6
5%とすると好適である。配合量が少なすぎると、十分
な薬効を得るために錠剤を大型化する必要が生じる場合
があり、多すぎると、製剤設計上、不都合が生じる場合
がある。なお、本発明の場合、後述するように、(A)
アスピリンを含有する層と、(B)制酸剤及び(C)化
合物を含有する層とを有する多層錠とすると、より好適
であり、この場合、上記と同様の理由により、アスピリ
ン含有層におけるアスピリンの配合量は、層全体に対し
て30〜98%、好ましくは80〜95%とすると好適
である。
The amount of aspirin in the tablet of the present invention is
It is not particularly limited and can be appropriately selected depending on the size of the tablet and the like, but is usually 5 to 70% (mass%, hereinafter the same), preferably 20 to 6% based on the whole tablet.
It is suitable to be 5%. If the amount is too small, it may be necessary to increase the size of the tablet in order to obtain a sufficient drug effect. If the amount is too large, inconvenience may occur in the formulation design. In the case of the present invention, (A)
A multi-layer tablet having a layer containing aspirin and a layer containing (B) an antacid and a compound (C) is more preferable. In this case, the aspirin in the aspirin-containing layer is used for the same reason as described above. Is suitably 30 to 98%, preferably 80 to 95%, based on the entire layer.

【0016】本発明の(B)成分である制酸剤として
は、その種類が特に制限されるものではないが、例えば
アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニ
ウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウム、ジヒ
ドロキシアルミニウム・アミノ酢酸(アルミニウムグリ
シネート)、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、
炭酸カルシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、
水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成
物、水酸化アルミニウム・炭酸マグネシウム・炭酸カル
シウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・硫酸アルミ
ニウムカリウムの共沈生成物などが挙げられ、これらの
中でも、特に炭酸マグネシウム、ジヒドロキシアルミニ
ウム・アミノ酢酸、合成ヒドロタルサイト、ケイ酸マグ
ネシウム、水酸化アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの
共沈生成物、炭酸カルシウムなどがより好ましい。これ
らの制酸剤は、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わ
せて使用することができる。
The antacid used as the component (B) of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include aminoacetic acid, magnesium silicate, synthetic aluminum silicate, synthetic hydrotalcite, and magnesium oxide. , Dihydroxyaluminum aminoacetic acid (aluminum glycinate), aluminum hydroxide, magnesium carbonate,
Calcium carbonate, magnesium metasilicate aluminate,
Co-precipitated product of aluminum hydroxide / sodium hydrogen carbonate, co-precipitated product of aluminum hydroxide / magnesium carbonate / calcium carbonate, co-precipitated product of aluminum hydroxide / potassium aluminum sulfate, etc. More preferred are magnesium carbonate, dihydroxyaluminum / aminoacetic acid, synthetic hydrotalcite, magnesium silicate, a coprecipitated product of aluminum hydroxide / sodium hydrogencarbonate, calcium carbonate, and the like. These antacids can be used alone or in an appropriate combination of two or more.

【0017】本発明の錠剤中の上記制酸剤の配合量は、
特に制限されるものではないが、通常上記アスピリンに
対する質量比が(A)アスピリン:(B)制酸剤=1
0:1〜1:2、より好ましくは3:1〜1:1となる
ように配合すると好適である。なお、上述したように本
発明の錠剤を多層錠とする場合、(B)制酸剤及び
(C)化合物を含有する層における制酸剤の配合量は、
層全体に対して10〜95%、好ましくは20〜60%
とすると好適である。
The amount of the antacid in the tablet of the present invention is
Although not particularly limited, the mass ratio to the aspirin is usually (A) aspirin: (B) antacid = 1.
It is preferable to mix them in a ratio of 0: 1 to 1: 2, more preferably 3: 1 to 1: 1. When the tablet of the present invention is a multilayer tablet as described above, the compounding amount of the antacid in the layer containing (B) the antacid and (C) the compound is as follows:
10 to 95%, preferably 20 to 60%, based on the whole layer
It is preferable that

【0018】本発明の(C)成分として配合される化合
物は、単糖類、二糖類及び糖アルコールから選ばれる少
なくとも1種以上であり、その種類が特に制限されるも
のではないが、より具体的には、単糖類としては、例え
ばブドウ糖(グルコース)、果糖(フルクトース)な
ど、二糖類としては、例えば乳糖(ラクトース)、麦芽
糖(マルトース)など、糖アルコールとしては、例えば
ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニ
トールなどが挙げられる。
The compound to be blended as the component (C) of the present invention is at least one or more selected from monosaccharides, disaccharides and sugar alcohols, and the type is not particularly limited. Monosaccharides such as glucose (glucose) and fructose (fructose); disaccharides such as lactose (lactose) and maltose (maltose); sugar alcohols such as sorbitol, xylitol, erythritol and mannitol And the like.

【0019】本発明の錠剤中の上記(C)化合物の配合
量は、特に制限されるものではないが、通常上記(B)
制酸剤に対する質量比が(C)化合物:(B)制酸剤=
10:1〜1:5が好ましく、より好ましくは7:1〜
2:5、特に好ましくは6:1〜2:3である。この範
囲で、特に良好な強度と崩壊性が得られる。なお、上述
したように本発明の錠剤を多層錠とする場合、(B)制
酸剤及び(C)化合物を含有する層における上記(C)
化合物の配合量は、層全体に対して2〜80%、好まし
くは5〜65%とすると好適である。
The compounding amount of the compound (C) in the tablet of the present invention is not particularly limited, but is usually the same as that of the compound (B).
The mass ratio to the antacid is (C) compound: (B) antacid =
10: 1 to 1: 5 is preferred, and more preferably 7: 1 to 1: 1.
The ratio is 2: 5, particularly preferably 6: 1 to 2: 3. In this range, particularly good strength and disintegration can be obtained. As described above, when the tablet of the present invention is a multilayer tablet, the above-mentioned (C) in the layer containing (B) the antacid and the (C) compound is used.
The compounding amount of the compound is suitably 2 to 80%, preferably 5 to 65% based on the whole layer.

【0020】本発明の緩衝アスピリン錠剤は、上記成分
に加えて、更に、(D)成分として、テルペノイド化合
物を配合すると、口中で速やかに崩壊した製剤に含有さ
れたアスピリン、制酸剤の苦味を良好に抑制できるの
で、より好適である。テルペノイド化合物の好ましい例
としては、例えばリモネン、カンフェン、ピネン、テル
ピネンなどのテルペン炭化水素、シトラール、シトロネ
ラールなどのテルペンアルデヒド、メントール、ゲラニ
オール、ボルネオール、リナロールなどのテルペンアル
コール等が挙げられ、これらは1種単独で又は2種以上
を適宜組み合わせて使用することができる。
The buffered aspirin tablet of the present invention may further contain a terpenoid compound as the component (D) in addition to the above-mentioned components to reduce the bitterness of aspirin and antacid contained in the preparation which rapidly disintegrated in the mouth. Since it can be suppressed well, it is more preferable. Preferred examples of the terpenoid compound include, for example, terpene hydrocarbons such as limonene, camphene, pinene and terpinene, terpene aldehydes such as citral and citronellal, terpene alcohols such as menthol, geraniol, borneol, linalool, and the like. They can be used alone or in combination of two or more.

【0021】ここで、テルペノイド化合物は、通常、矯
味矯臭剤として配合される香料に含有されており、本発
明の場合、このようなテルペノイド化合物を含有する香
料を配合することが好ましく、より好ましくは、少なく
とも上記テルペン炭化水素、上記テルペンアルデヒドを
含有する香料が好ましい。
Here, the terpenoid compound is usually contained in a fragrance compounded as a flavoring agent, and in the case of the present invention, it is preferable to add a fragrance containing such a terpenoid compound, more preferably A fragrance containing at least the terpene hydrocarbon and the terpene aldehyde is preferable.

【0022】上記テルペノイド化合物を香料成分として
配合する場合、その配合量は香料中のテルペノイド化合
物含有量などにより適宜選定することができるが、通常
香料の配合量が錠剤全質量を基準として0.01〜5
%、好ましくは0.05〜2.5%となるように配合す
ることが好ましい。配合量が多すぎるとテルペノイド化
合物の味、香りが強くなりすぎる場合があり、少なすぎ
るとテルペノイド化合物の配合による効果が十分に得ら
れない場合がある。なお、上記テルペノイド化合物を配
合する場合、本発明の錠剤が例えば多層錠であれば、配
合による製剤上の不都合がない限りいずれの層に配合し
てもよい。
When the above-mentioned terpenoid compound is blended as a flavor component, the blending amount can be appropriately selected according to the content of the terpenoid compound in the flavor, and the blending amount of the flavor is usually 0.01 to 0.01% based on the total mass of the tablet. ~ 5
%, Preferably 0.05 to 2.5%. If the amount is too large, the taste and aroma of the terpenoid compound may be too strong. If the amount is too small, the effect of the terpenoid compound may not be sufficiently obtained. When the terpenoid compound is blended, if the tablet of the present invention is a multilayer tablet, for example, it may be blended in any layer as long as there is no inconvenience in the formulation due to the blending.

【0023】本発明の緩衝アスピリン錠剤には、上記の
他に、必要に応じて通常用いられる添加剤である色素、
崩壊剤、結合剤、滑沢剤、香料、矯味剤などを、本発明
の効果を妨げない範囲で任意に配合することができる。
The buffered aspirin tablet of the present invention may further contain, in addition to the above, a dye, which is a commonly used additive, if necessary.
A disintegrating agent, a binder, a lubricant, a flavor, a flavoring agent, and the like can be arbitrarily added as long as the effects of the present invention are not impaired.

【0024】本発明の錠剤の形態は、特に制限されるも
のではないが、好ましくは上記(A)アスピリンを含有
するアスピリン含有層と、上記(B)制酸剤及び上記
(C)単糖類、二糖類、糖アルコールから選ばれる化合
物を含有する制酸剤層を有する多層錠であることが、ア
スピリンの安定性の点で好ましい。この場合、層数は特
に制限されるものではないが、通常二層錠又は上記アス
ピリン含有層と上記(C)化合物を含有する中間層と上
記(B)制酸剤及び上記(C)化合物を含有する上記制
酸剤層とからなる三層錠が好ましい。
The form of the tablet of the present invention is not particularly limited, but is preferably (A) an aspirin-containing layer containing aspirin, (B) an antacid and (C) a monosaccharide, A multilayer tablet having an antacid layer containing a compound selected from disaccharides and sugar alcohols is preferred from the viewpoint of aspirin stability. In this case, the number of layers is not particularly limited, but usually a two-layer tablet or the aspirin-containing layer, the intermediate layer containing the compound (C), the antacid (B) and the compound (C) A three-layer tablet comprising the above-mentioned antacid layer is preferred.

【0025】また、本発明の錠剤は、上記(A)〜
(C)成分の配合形態が特に制限されるものではなく、
上述したように(A)成分であるアスピリンは、単独成
分からなる粉末又は結晶粒子等として使用してもよく、
造粒物として使用してもよい。ここで、アスピリンを造
粒する場合、配合成分、造粒方法などが特に制限される
ものではないが、例えば通常使用されているトウモロコ
シデンプン、カルメロース、結晶セルロース、ポリビニ
ルピロリドン架橋体、クロスカルメロース、部分α化デ
ンプンなどの崩壊剤と混合し、乾式の造粒機を用いて造
粒したものを使用すると、更に崩壊時間が短縮できるた
めより好ましい。また、造粒の際、色素、香料、矯味
剤、矯臭剤などを配合することができる。更に、本発明
の(C)成分である単糖類、二糖類、糖アルコールを配
合することもできる。
Further, the tablet of the present invention is characterized in that:
The composition of the component (C) is not particularly limited,
As described above, aspirin which is the component (A) may be used as a powder or a crystal particle composed of a single component,
It may be used as a granulated product. Here, when granulating aspirin, ingredients, granulation method and the like are not particularly limited, for example, commonly used corn starch, carmellose, crystalline cellulose, crosslinked polyvinylpyrrolidone, croscarmellose, Mixing with a disintegrant such as partially pregelatinized starch and granulating using a dry granulator is more preferable because the disintegration time can be further reduced. Further, at the time of granulation, a pigment, a fragrance, a flavoring agent, a flavoring agent and the like can be blended. Furthermore, a monosaccharide, a disaccharide, and a sugar alcohol, which are the component (C) of the present invention, can also be blended.

【0026】また、本発明の錠剤において、打錠時のア
スピリン造粒物の粒径は、100μm〜1500μmが
好ましく、より好ましくは100μm〜1000μm、
特に好ましくは200μm〜800μm、最も好ましく
は300μm〜600μmである。この範囲が、製造時
の打錠機への付着がなく、溶解性も良好である。なお、
上記粒径範囲の粒子は、日本薬局方規定の篩分けによっ
て得ることができる。
In the tablet of the present invention, the particle size of the granulated aspirin at the time of tableting is preferably from 100 μm to 1500 μm, more preferably from 100 μm to 1000 μm.
Particularly preferably, it is 200 μm to 800 μm, most preferably 300 μm to 600 μm. In this range, there is no adhesion to a tableting machine at the time of production, and the solubility is good. In addition,
Particles having the above particle size range can be obtained by sieving prescribed in the Japanese Pharmacopoeia.

【0027】一方、上記(B)制酸剤及び(C)化合物
は、それぞれ単独成分からなる粉末又は結晶粒子等ある
いは造粒物のいずれも使用することができるが、(B)
制酸剤及び(C)化合物を含有する組成物に、更に、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、
ゼラチンなどの水溶性高分子化合物を添加し、造粒した
制酸剤と糖類及び/又は糖アルコールとを含有する造粒
物として配合すると、好適であり、特に上述したように
多層錠とする場合、このような(B)制酸剤と(C)化
合物との混合造粒物により(B)制酸剤と(C)化合物
とを含有する層を形成すると、より好適である。
On the other hand, the (B) antacid and the (C) compound can be any of powder, crystal particles, etc., or granules composed of a single component.
The composition containing the antacid and the compound (C) further includes hydroxypropylcellulose, polyvinylpyrrolidone,
It is preferable to add a water-soluble polymer compound such as gelatin and mix it as a granulated product containing a granulated antacid and a saccharide and / or a sugar alcohol. It is more preferable to form a layer containing the (B) antacid and the (C) compound by the mixed granulation of the (B) antacid and the (C) compound.

【0028】この場合、上記造粒物の粒径は、特に制限
されるものではないが、通常粒子径50μm〜1000
μm、好ましくは100μm〜500μmの範囲の粒子
が選別されるように篩分けを行って整粒して使用するこ
とが好ましい。
In this case, the particle size of the granulated product is not particularly limited, but is usually 50 μm to 1000 μm.
It is preferable that the particles are sieved so that particles in the range of 100 μm, preferably in the range of 100 μm to 500 μm are selected and sized.

【0029】また、本発明の場合、上記(C)成分の造
粒する際、又は、単独成分からなる粉末等として打錠す
る際の糖類、糖アルコールの粒子径は、1〜300μm
の範囲の粒度分布が好ましく、300μmを超える粒子
が10%以下、より好ましくは5%以下、1μm未満の
粒子が5%以下であれば、より好ましい。特に、造粒に
用いる場合は、より好ましくは50μm以下のものを使
用することが好ましい。上記(C)成分の粒子径が大き
すぎると、制酸剤含量の均一性が困難となったり、得ら
れる錠剤の硬度が低下する場合がある。
In the case of the present invention, the particle size of the saccharide or sugar alcohol when granulating the above-mentioned component (C) or tableting as a powder composed of a single component is 1 to 300 μm.
Is preferred, and more preferably 10% or less, more preferably 5% or less, of particles exceeding 300 μm, and 5% or less of particles less than 1 μm. In particular, when used for granulation, it is more preferable to use one having a size of 50 μm or less. If the particle diameter of the component (C) is too large, uniformity of the antacid content may be difficult, or the hardness of the obtained tablet may decrease.

【0030】本発明の錠剤は、その製錠方法が特に制限
されるものではなく、公知の方法に準じて製錠すること
ができ、製錠時の打錠圧も通常の打錠圧でよく、例えば
打錠圧100〜3000kg/cm2、特に500〜2
000kg/cm2で打錠することによって、錠剤に求
められる強度、硬度を有し、且つ口中で速やかに崩壊す
る錠剤を得ることができる。
[0030] The tableting method of the present invention is not particularly limited, and can be tableted according to a known method. For example, a tableting pressure of 100 to 3000 kg / cm 2 , especially 500 to 2
By tableting at 000 kg / cm 2 , a tablet having the strength and hardness required for a tablet and disintegrating rapidly in the mouth can be obtained.

【0031】[0031]

【発明の効果】本発明によれば、緩衝アスピリン錠剤が
口中で速やかに崩壊・液状化し、水を用いなくても容易
に服用することが可能である。従って、本発明の口中崩
壊性アスピリン錠剤は、噛み砕きが容易な咀嚼錠とし
て、又は、トローチ剤などの口中崩壊型錠剤として、有
用に使用できる。
According to the present invention, the buffered aspirin tablet rapidly disintegrates and liquefies in the mouth, and can be easily taken without using water. Therefore, the orally disintegrating aspirin tablet of the present invention can be usefully used as a chewable tablet that is easily chewable or as an orally disintegrating tablet such as a troche.

【0032】[0032]

【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明をよ
り具体的に説明するが、本発明はこれら実施例によって
限定されるものではない。
EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described more specifically with reference to Examples and Comparative Examples, but the present invention is not limited to these Examples.

【0033】[実施例1及び比較例1]下記調製方法に
従って表1に示す組成からなる実施例1及び比較例1の
緩衝アスピリン錠剤を製造した。なお、各原料は、必要
に応じて粉砕、整粒した。
Example 1 and Comparative Example 1 The buffered aspirin tablets of Example 1 and Comparative Example 1 having the compositions shown in Table 1 were produced according to the following preparation method. Each raw material was pulverized and sized as necessary.

【0034】<錠剤の調製方法> (実施例1) アスピリン2550g、コーンスターチ450gをV
型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ5分間混合し
て、アスピリン顆粒を得た。 次に炭酸マグネシウム900g、マンニトール150
0gをリボンミキサーR−5型(特寿製作所)に入れ、
5分間混合した。 ヒドロキシプロピルセルロース96gに水950gを
加えて均一とした水溶液500gを滴下しながらに加
えて、5分間練合した。 を流動造粒機(SFC−5;フロイント産業)にと
り、70℃で乾燥し、ふるいを用いて整粒し、100〜
500μmの制酸剤配合顆粒(制酸剤と糖アルコールと
を含有する造粒物)とした。 の顆粒2040gとステアリン酸マグネシウム10
gを加えてV型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ3
分間混合した。 のアスピリン顆粒との制酸剤配合顆粒をロータリ
ー式打錠機12HUK(菊水製作所)で打錠(打錠圧6
40kg/cm2)し、1錠当たり直径9mm、重量3
55mgの二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
<Method for Preparing Tablet> (Example 1) Aspirin (2550 g) and corn starch (450 g) were mixed with V
The mixture was placed in a mold mixer V-5 (Tokuju Seisakusho) and mixed for 5 minutes to obtain aspirin granules. Next, 900 g of magnesium carbonate and 150 mannitol
0g into Ribbon Mixer R-5 type
Mix for 5 minutes. 500 g of an aqueous solution obtained by adding 950 g of water to 96 g of hydroxypropyl cellulose was added dropwise, and kneaded for 5 minutes. In a fluidized granulator (SFC-5; Freund Sangyo), dried at 70 ° C, and sized using a sieve.
An antacid-containing granule of 500 μm (granulated material containing an antacid and a sugar alcohol) was obtained. 2040 g of granules and magnesium stearate 10
g into a V-type mixer V-5 (Tokusui Seisakusho)
Mix for minutes. Of an antacid blended granule with aspirin granules of the above using a rotary tableting machine 12HUK (Kikusui Seisakusho) (tablet pressure 6).
40 kg / cm 2 ) 9 mm in diameter per tablet, weight 3
A 55 mg bilayer tablet (buffered aspirin tablet) was obtained.

【0035】(比較例1)上記実施例1において、マン
ニトールに代えて結晶セルロースを用いた以外は、実施
例1と同様にして二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得
た。
Comparative Example 1 A two-layer tablet (buffered aspirin tablet) was obtained in the same manner as in Example 1 except that crystalline cellulose was used instead of mannitol.

【0036】上記実施例1及び比較例1の緩衝アスピリ
ン錠剤の崩壊性、硬度、強度(摩損度)、咀嚼性、口中
崩壊性を下記方法により評価した。結果を表1に併記す
る。
The disintegration, hardness, strength (friability), mastication, and disintegration in the mouth of the buffered aspirin tablets of Example 1 and Comparative Example 1 were evaluated by the following methods. The results are also shown in Table 1.

【0037】<崩壊性の測定方法>崩壊性は、日本薬局
方記載の崩壊試験機を用い、日本薬局方の崩壊試験法に
準じて6個の緩衝アスピリン錠剤が全て崩壊するのに要
する時間を測定した。試験液には37℃±2℃に保った
水を用いた。なお、本発明の場合、該測定方法による崩
壊時間が60秒未満、特に30秒以下であることが望ま
しい。
<Measurement Method of Disintegration> Disintegration was measured by using a disintegration tester described in the Japanese Pharmacopoeia and measuring the time required for all six buffered aspirin tablets to disintegrate according to the disintegration test method of the Japanese Pharmacopoeia. It was measured. Water maintained at 37 ° C. ± 2 ° C. was used as the test solution. In the case of the present invention, it is desirable that the disintegration time by the measurement method is less than 60 seconds, particularly 30 seconds or less.

【0038】<硬度の測定方法>硬度は、モンサント型
の錠剤強度試験機を用いて常法に従って測定した(n=
10)。なお、本発明の場合、該測定方法による硬度
は、5〜10kg、特に6〜10kgであることが望ま
しい。
<Method of Measuring Hardness> Hardness was measured using a Monsanto tablet strength tester according to a conventional method (n =
10). In the case of the present invention, the hardness according to the measuring method is preferably 5 to 10 kg, particularly preferably 6 to 10 kg.

【0039】<摩損度の測定方法>摩損度は、錠剤20
錠を用いて振動機(錠剤摩損度試験機)で通常の条件で
5分間振動させた後、剥離した重量を測定し、振動前の
錠剤の合計重量に対する割合を求めた。なお、本発明の
場合、該測定方法による摩損度は、1%以下、特に0.
6%以下であることが望ましい。
<Method of Measuring Friability> Friability was measured for tablets 20
After the tablet was vibrated for 5 minutes under normal conditions using a vibrator (tablet friability tester), the peeled weight was measured, and the ratio to the total weight of the tablet before vibration was determined. In the case of the present invention, the friability by the measuring method is 1% or less, particularly 0.1%.
It is desirably 6% or less.

【0040】<咀嚼性、口中崩壊性の評価方法>錠剤の
咀嚼性(噛み砕き易さ)、口中崩壊性(口中での溶けや
すさ)を、パネラー10人にて官能評価した。評価は各
パネラーがそれぞれの基準で1〜10点(10点が最良
点)の5段階評価における評点を付け、パネラー10人
の平均点を算出して、小数点以下を四捨五入して4点以
上を○、3点を△、2点以下を×とした。
<Evaluation Method of Chewability and Disintegration in Mouth> Ten panelists sensory evaluated the chewability (easiness of chewing) and disintegration in the mouth (dissolution in the mouth) of tablets. For each evaluation, each panelist gives a score in a 5-point scale of 1 to 10 points (10 points is the best point) based on their respective standards, calculates the average score of 10 panelists, rounds off the decimal point, and scores 4 points or more. 、 3: 3 points were evaluated as Δ, and 2 points or less were evaluated as ×.

【0041】[0041]

【表1】 [Table 1]

【0042】[実施例2及び比較例2]下記調製方法に
従って表2に示す組成からなる実施例2及び比較例2の
緩衝アスピリン錠剤を製造し、上記実施例1及び比較例
1と同様に緩衝アスピリン錠剤の崩壊性、硬度、強度
(摩損度)、咀嚼性、口中崩壊性を評価した。結果を表
2に併記する。
Example 2 and Comparative Example 2 According to the following preparation method, buffered aspirin tablets of Examples 2 and Comparative Example 2 having the compositions shown in Table 2 were produced, and buffered in the same manner as in Example 1 and Comparative Example 1. The disintegration, hardness, strength (friability), mastication, and disintegration in the mouth of the aspirin tablet were evaluated. The results are also shown in Table 2.

【0043】<錠剤の調製方法> (実施例2) アスピリン2550g、部分α化デンプン150g、
キシリトール300gをV型混合機V−5型(特寿製作
所)に入れ5分間混合した。これを乾式造粒機(ALE
XANDERWERK EINSPEIS型)でロール
圧縮し、整粒して200〜800μmのアスピリン顆粒
を得た。 次にアルミニウムグリシネート900g、キシリトー
ル1500gをリボンミキサーR−5型(特寿製作所)
に入れ、5分間混合した。 ポリビニルピロリドン96gに水950gを加えて均
一とした水溶液500gを滴下しながらに加えて、5
分間練合した。 を流動造粒機(SFC−5;フロイント産業)にと
り、70℃で乾燥し、ふるいを用いて整粒し、100〜
500μmの制酸剤配合顆粒(制酸剤と糖アルコールと
を含有する造粒物)とした。 の顆粒2040gとステアリン酸10gを加えてV
型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ3分間混合し
た。 のアスピリン顆粒との制酸剤配合顆粒をロータリ
ー式打錠機12HUK(菊水製作所)で打錠(打錠圧6
35kg/cm2)し、1錠当たり直径9mm、重量3
55mgの二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
<Method of Preparing Tablet> (Example 2) Aspirin 2550 g, partially pregelatinized starch 150 g,
300 g of xylitol was put into a V-type mixer V-5 (Tokuju Seisakusho) and mixed for 5 minutes. This is a dry granulator (ALE)
(XANDERWEK EINSPEIS type), roll-compressed, and sized to obtain 200-800 μm aspirin granules. Next, 900 g of aluminum glycinate and 1500 g of xylitol were added to Ribbon Mixer R-5 type (Tokuju Seisakusho)
And mixed for 5 minutes. 500 g of an aqueous solution obtained by adding 950 g of water to 96 g of polyvinylpyrrolidone was added dropwise, and 5
Kneaded for minutes. In a fluidized granulator (SFC-5; Freund Sangyo), dried at 70 ° C, and sized using a sieve.
An antacid-containing granule of 500 μm (granulated material containing an antacid and a sugar alcohol) was obtained. 2040 g of granules and 10 g of stearic acid
The mixture was placed in a mold mixer V-5 (Tokuju Seisakusho) and mixed for 3 minutes. Of an antacid blended granule with aspirin granules of the above using a rotary tableting machine 12HUK (Kikusui Seisakusho) (tablet pressure 6).
35kg / cm 2 ) 9mm in diameter per tablet, weight 3
A 55 mg bilayer tablet (buffered aspirin tablet) was obtained.

【0044】(比較例2)上記実施例2において、キシ
リトールに代えて部分α化デンプン、ヒドロキシプロピ
ルセルロースを用いた以外は、実施例2と同様にして二
層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
Comparative Example 2 A two-layer tablet (buffered aspirin tablet) was obtained in the same manner as in Example 2 except that a partially pregelatinized starch and hydroxypropylcellulose were used in place of xylitol. .

【0045】[0045]

【表2】 [Table 2]

【0046】[実施例3〜5]下記調製方法に従って表
3に示す組成からなる実施例3〜5の緩衝アスピリン錠
剤を製造し、上記実施例1と同様に緩衝アスピリン錠剤
の崩壊性、硬度、強度(摩損度)、咀嚼性、口中崩壊性
を評価した。結果を表3に併記する。
[Examples 3 to 5] The buffered aspirin tablets of Examples 3 to 5 having the compositions shown in Table 3 were produced according to the following preparation methods. The strength (friability), chewability and disintegration in the mouth were evaluated. The results are also shown in Table 3.

【0047】<錠剤の調製方法> (実施例3) アスピリン2550g、クロスカルメロース150
g、乳糖300gをV型混合機V−5型(特寿製作所)
に入れ7分間混合した。これを乾式造粒機(ALEXA
NDERWERK EINSPEIS型)でロール圧縮
し、整粒して200〜800μmのアスピリン顆粒を得
た。 次にクムライト(商品名、水酸化アルミニウム・炭酸
水素ナトリウムの共沈生成物)900g、エリスリトー
ル1500gをリボンミキサーR−5型(特寿製作所)
に入れ、5分間混合した。 ゼラチン96gに水950gを加えて均一とした水溶
液500gを滴下しながらに加えて、5分間練合し
た。 を流動造粒機(SFC−5;フロイント産業)にと
り、70℃で乾燥し、ふるいを用いて整粒し、300〜
500μmの制酸剤配合顆粒(制酸剤と糖アルコールと
を含有する造粒物)とした。 の顆粒2040gとステアリン酸マグネシウム10
gを加えてV型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ3
分間混合した。 のアスピリン顆粒との制酸剤配合顆粒をロータリ
ー式打錠機12HUK(菊水製作所)で打錠(打錠圧1
887kg/cm2)し、1錠当たり直径9mm、重量
355mgの二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
<Method for Preparing Tablet> (Example 3) Aspirin 2550 g, croscarmellose 150
g, lactose 300g, V type mixer V-5 type (Tokuju Seisakusho)
And mixed for 7 minutes. This is a dry granulator (ALEXA)
(NDERWERK EINSPEIS type), roll-compressed, and sized to obtain 200-800 μm aspirin granules. Next, 900 g of Kumlite (trade name, co-precipitated product of aluminum hydroxide and sodium bicarbonate) and 1500 g of erythritol were added to Ribbon Mixer R-5 (Tokuju Seisakusho)
And mixed for 5 minutes. 500 g of a uniform aqueous solution obtained by adding 950 g of water to 96 g of gelatin was added dropwise and kneaded for 5 minutes. In a fluidized granulator (SFC-5; Freund Sangyo), dried at 70 ° C., and sized using a sieve.
The antacid-containing granules (granules containing an antacid and a sugar alcohol) of 500 μm were obtained. 2040 g of granules and magnesium stearate 10
g into a V-type mixer V-5 (Tokushou Seisakusho)
Mix for minutes. Of an antacid blended granule with aspirin granules of the above using a rotary tableting machine 12HUK (Kikusui Seisakusho).
887 kg / cm 2 ) to obtain a bilayer tablet (buffered aspirin tablet) having a diameter of 9 mm and a weight of 355 mg per tablet.

【0048】(実施例4) アスピリン2550g、クロスポピドン150g、ソ
ルビトール300gをV型混合機V−5型(特寿製作
所)に入れ6分間混合した。これを乾式造粒機(ALE
XANDERWERK EINSPEIS型)でロール
圧縮し、整粒して200〜800μmのアスピリン顆粒
を得た。 次に合成ヒドロタルサイト900g、エリスリトール
1000gをリボンミキサーR−5型(特寿製作所)に
入れ、5分間混合した。 ヒドロキシプロピルセルロース48gとソルビトール
450gに水950gを加えて均一とした水溶液を噴霧
し、湿式造粒した。 を70℃で乾燥し、ふるいを用いて整粒し、100
〜300μmの制酸剤配合顆粒(制酸剤と糖アルコール
とを含有する造粒物)とした。 の顆粒2040gとステアリン酸マグネシウム10
gを加えてV型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ3
分間混合した。 のアスピリン顆粒との制酸剤配合顆粒をロータリ
ー式打錠機12HUK(菊水製作所)で打錠(打錠圧1
990kg/cm2)し、1錠当たり直径8mm、重量
351mgの二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
Example 4 2550 g of aspirin, 150 g of crospopidone and 300 g of sorbitol were put into a V-type mixer V-5 (Tokuju Seisakusho) and mixed for 6 minutes. This is a dry granulator (ALE)
(XANDERWEK EINSPEIS type), roll-compressed, and sized to obtain 200-800 μm aspirin granules. Next, 900 g of synthetic hydrotalcite and 1000 g of erythritol were put into a ribbon mixer R-5 type (Tokuju Seisakusho) and mixed for 5 minutes. An aqueous solution made uniform by adding 950 g of water to 48 g of hydroxypropylcellulose and 450 g of sorbitol was sprayed and wet-granulated. Is dried at 70 ° C., sized using a sieve,
An antacid-containing granule (granules containing an antacid and a sugar alcohol) having a size of ~ 300 µm was obtained. 2040 g of granules and magnesium stearate 10
g into a V-type mixer V-5 (Tokusui Seisakusho)
Mix for minutes. Of the antacid-containing granules with the aspirin granules of Table 1 using a rotary tableting machine 12HUK (Kikusui Seisakusho).
990 kg / cm 2 ) to obtain a bilayer tablet (buffered aspirin tablet) having a diameter of 8 mm per tablet and a weight of 351 mg.

【0049】(実施例5) アスピリン2550g、結晶セルロース150g、カ
ルメロース100g、コーンスターチ200gを撹拌型
混合機FS10J型(深江工業)に入れ主羽根120回
転/分、チョッパー1800回転/分で10分間混合し
た。これを乾式造粒機(ALEXANDERWERK
EINSPEIS型)でロール圧縮し、整粒して200
〜800μmのアスピリン顆粒を得た。 次に沈降炭酸カルシウム900g、エリスリトール1
000gを流動造粒機(SFC−5;フロイント産業)
に入れ、5分間混合した。 ヒドロキシプロピルセルロース48gとソルビトール
450gに水950gを加えて均一とした水溶液を噴霧
し湿式造粒した。 を70℃で1時間乾燥し、ふるいを用いて整粒し、
100〜300μmの制酸剤配合顆粒(制酸剤と糖アル
コールとを含有する造粒物)とした。 の顆粒2040gとステアリン酸マグネシウム10
gを加えてV型混合機V−5型(特寿製作所)に入れ3
分間混合した。 のアスピリン顆粒との制酸剤配合顆粒をロータリ
ー式打錠機12HUK(菊水製作所)で打錠(打錠圧1
990kg/cm2)し、1錠当たり直径8mm、重量
351mgの二層錠(緩衝アスピリン錠剤)を得た。
Example 5 2550 g of aspirin, 150 g of crystalline cellulose, 100 g of carmellose, and 200 g of corn starch were placed in a stirring mixer FS10J (Fukae Kogyo) and mixed with a main blade at 120 rpm and a chopper at 1800 rpm for 10 minutes. . This is a dry granulator (ALEXANDERWERK)
Roll compression with EINSPEIS type), sizing and 200
Aspirin granules of 800800 μm were obtained. Next, 900 g of precipitated calcium carbonate, erythritol 1
000g fluidized granulator (SFC-5; Freund Corporation)
And mixed for 5 minutes. An aqueous solution made uniform by adding 950 g of water to 48 g of hydroxypropyl cellulose and 450 g of sorbitol was sprayed and wet-granulated. Is dried at 70 ° C. for 1 hour, sieved using a sieve,
The antacid-containing granules (granules containing an antacid and a sugar alcohol) having a size of 100 to 300 µm were obtained. 2040 g of granules and magnesium stearate 10
g into a V-type mixer V-5 (Tokushou Seisakusho)
Mix for minutes. Of an antacid blended granule with aspirin granules of the above using a rotary tableting machine 12HUK (Kikusui Seisakusho).
990 kg / cm 2 ) to obtain a bilayer tablet (buffered aspirin tablet) having a diameter of 8 mm per tablet and a weight of 351 mg.

【0050】[0050]

【表3】 [Table 3]

【0051】上記実施例1〜5の錠剤を環状ポリオレフ
ィン材質のPTP包装をしたものを紙箱に収納し、40
℃、相対湿度75%の条件下で6ヶ月間保存し、保存後
のアスピリンの安定性を確認した結果、上記実施例1〜
5の錠剤のアスピリン分解率は、いずれも3%以内であ
った。
The tablets of Examples 1 to 5 were packaged in a PTP made of a cyclic polyolefin material and stored in a paper box.
As a result of confirming the stability of aspirin after storage for 6 months under conditions of 75 ° C. and a relative humidity of 75%,
The aspirin decomposition rates of the tablets of No. 5 were all within 3%.

【0052】更に、糖衣コーティングパンに上記実施例
1〜5の錠剤を入れ、少量のアルコール(エタノール)
に溶解した香料を錠剤全量に対して香料0.2質量%
(リモネン0.1質量%、メントール0.05質量%、
オレンジオイル0.05質量%)となるようにスプレ
ー、風乾して、上記実施例1〜5の錠剤に上記香料を添
加した。これらの錠剤は、いずれもアスピリン、制酸剤
の苦味、臭いが抑制され、特に良好な口中崩壊錠であっ
た。
Further, the tablets of Examples 1 to 5 were put in a sugar-coated pan and a small amount of alcohol (ethanol) was added.
0.2% by mass of the fragrance dissolved in
(0.1% by weight of limonene, 0.05% by weight of menthol,
(Orange oil: 0.05% by mass), sprayed and air-dried, and the flavor was added to the tablets of Examples 1 to 5. Each of these tablets was a particularly good orally disintegrating tablet in which the bitterness and odor of aspirin and the antacid were suppressed.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/06 A61K 47/06 47/26 47/26 Fターム(参考) 4C076 AA40 AA49 BB01 CC01 CC05 DD22 DD34T DD38K DD41 DD67K EE30K EE32 FF06 FF27 FF28 FF36 FF52 4C086 AA01 DA17 HA04 HA05 MA02 MA03 MA05 MA35 MA36 MA52 NA02 NA09 NA10 NA11 ZA07 ZA08 ZB11 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification code FI Theme coat ゛ (Reference) A61K 47/06 A61K 47/06 47/26 47/26 F term (Reference) 4C076 AA40 AA49 BB01 CC01 CC05 DD22 DD34T DD38K DD41 DD67K EE30K EE32 FF06 FF27 FF28 FF36 FF52 4C086 AA01 DA17 HA04 HA05 MA02 MA03 MA05 MA35 MA36 MA52 NA02 NA09 NA10 NA11 ZA07 ZA08 ZB11

Claims (5)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 (A)アスピリンと、(B)制酸剤と、
(C)単糖類、二糖類及び糖アルコールから選ばれる1
種以上の化合物とを含有してなることを特徴とする口中
崩壊性アスピリン含有錠剤。
(A) aspirin, (B) an antacid,
(C) 1 selected from monosaccharides, disaccharides and sugar alcohols
An orally disintegrating aspirin-containing tablet comprising at least one compound.
【請求項2】 上記(A)アスピリンを含有する層と、
上記(B)制酸剤及び上記(C)化合物を含有する層と
を有する多層錠である請求項1記載の口中崩壊性アスピ
リン含有錠剤。
2. A layer containing (A) aspirin,
The orally disintegrating aspirin-containing tablet according to claim 1, which is a multilayer tablet having the (B) antacid and a layer containing the (C) compound.
【請求項3】 上記(B)制酸剤と上記(C)化合物と
を含有する造粒物を配合してなる請求項1又は2記載の
口中崩壊性アスピリン含有錠剤。
3. The orally disintegrating aspirin-containing tablet according to claim 1, wherein a granulated product containing the (B) antacid and the (C) compound is blended.
【請求項4】 咀嚼錠又はトローチ錠である請求項1、
2又は3記載の口中崩壊性アスピリン含有錠剤。
4. The tablet according to claim 1, which is a chewable tablet or a troche.
4. The orally disintegrating aspirin-containing tablet according to 2 or 3.
【請求項5】 更に、(D)テルペノイド化合物を含有
する請求項1乃至4のいずれか1項記載の口中崩壊性ア
スピリン含有錠剤。
5. The orally disintegrating aspirin-containing tablet according to any one of claims 1 to 4, further comprising (D) a terpenoid compound.
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