JP3621787B2 - 多相乳化組成物 - Google Patents

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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、化粧料などに有用な多相乳化組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
いわゆるダブルエマルジョンに代表される、多相乳化組成物は、油中水エマルジョンが水中に乳化されたW/O/W型ものや水中油エマルジョンが油中に乳化されたO/W/Oエマルジョン等が知られているが、これらには、中間にある油相或いは水相によって内水相或いは内油相が守られるため壊れやすい成分を安定に配合できる、内水相或いは内油相に内包した成分を徐放化できる、中間相の成分を極端に少量化できる等の優れた利点のある製剤である。この為、種々の製剤化が検討されたが、系の安定性の面で満足できるものが多くはなかった。又、多相乳化組成物に於いて、フォスファチジルコリン等の燐脂質に多相乳化組成物の安定性を高める作用があることは知られていたが、燐脂質による安定化でも充分とは言えなかった。その剤形上のメリットを生かすためには、更なる安定性の向上手段が求められていた。
【0003】
一方、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンについて、これが優れた保湿作用を有すること、刺激の発現を抑制することは既に知られていたが、このものを多相乳化組成物に含有させることによって、多相乳化組成物、取り分け、W/O/W型乳化物の安定性を著しく向上させることは全く知られていなかった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、この様な状況下為されたものであり、多相乳化組成物の安定性を向上する手段を提供することを課題とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】
本発明者等はかかる状況に鑑みて、多相乳化組成物を安定化する手段を求めて鋭意研究を重ねた結果、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを含有させることにより、多相乳化組成物、取り分け、W/O/W型多相乳化組成物の系の経時的安定性を著しく向上しうることを見いだし発明を完成させるに至った。以下、本発明について、発明の実施の形態を中心に詳細に説明する。
【0006】
【発明の実施の形態】
(1)本発明で用いるポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン本発明のポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンは既知の方法によって製造できる。例えば、ブロモエチルホスホリルジクロライドとヒドロキシエチルホスホリルジクロライドとヒドロキシエチルメタアクリレートを反応させてメタアクリロイルオキシエチルブロモエチル燐酸を得、更にこれをアミン類とメタノール中で反応すれば、モノマーである、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを得ることが出来る。かくして得られたモノマーはアルコールなどを溶媒にしてアゾビスイソブチロニトリル等の重合開始剤を加えて重合させれば本発明で用いるポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを得ることが出来る。この時、重合の度合いとしては、特段の限定はないが、刺激防御作用が好ましく発現できる、平均分子量3000以上が好ましく、5000以上がより好ましく、10000以上が更に好ましい。かくして得られたポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンは優れた保湿性と共に多相乳化組成物の系の安定化作用を有する。
【0007】
【化1】
Figure 0003621787
2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン
【0008】
(2)本発明の多相乳化組成物
本発明の多相乳化組成物は、上記ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを含有することを特徴とする。本発明の多相乳化組成物としては、W/O/W型のものでも、O/W/O型のものでも何等限定無く用いることが出来る。好ましいものはW/O/W型のものである。又、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンは最内相に含有させることも、中間相に含有させることも、外相に含有させることも可能である。最も安定性に寄与して好ましいのは、最内相に含有させることである。本発明の多相乳化組成物に於いて、好ましいポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン含有量は、0.01〜10重量%であり、より好ましくは、0.03〜7重量%であり、更に好ましくは、0.05〜3重量%である。本発明の多相乳化組成物に於いては、必須成分である、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン以外に、通常乳化物で用いられる、任意成分を含有させることが出来る。この様な任意成分としては、例えば、ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等のような炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノール、オレイルアルコール等の高級アルコール類、ステアリン酸、オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや1,3−ブタンジオール等の多価アルコール類、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、防腐剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等が例示できる。本発明の多相乳化組成物は、乳化製剤が応用される分野であれば、何等限定を受けずに応用することが出来る。これは本発明の多相乳化組成物が徐放性と経皮吸収性と内相に内包した成分の安定化に優れるためである。かかる応用分野としては、抗炎症剤や抗真菌剤などの皮膚外用医薬組成物、抗癌剤などの動脈注射用医薬組成物、化粧料、食品等であるが、最も好ましいものは化粧料の分野である。本発明の多相乳化組成物は通常知られている方法によって製造することが出来る。例えば、予め、W/0乳化組成物を作り、これを更に水相を外相として乳化したり、O/W乳化組成物を作り、これを油相を外相として乳化したりすればよい。乳化構造としては、最内相の液滴が複数個内包されているものも、本発明の多相乳化組成物に属する。かくして得られた本発明の多相乳化組成物は系の安定性に優れる。
【0009】
【実施例】
<実施例1〜3>
下記表1の処方に従って、多相乳化組成物を作成した。即ち、イ、ロをそれぞれ、75℃、ハ、ニをそれぞれ85℃に加熱攪拌可溶化しておき、イに徐々にロを加えO/W乳化組成物を作成し、55℃まで冷却し55℃に保っておいた。ハにニを一気に攪拌しながら投入し、粗乳化しこれをホモジナイザーで均一に乳化した。この時温度は85℃に保たれるように気をつけた。これを攪拌しながら一気に先に55℃に保っておいたO/W乳化物に一気に投入した。これを冷却して多相乳化組成物を得た。これらは電導性を有しているため、最外相は水相であった。又、イオンメーターで塩素イオンを測定したところ、塩素イオンを検出せず、最内相に塩素イオンが内包されていることがわかった。
【0010】
【表1】
Figure 0003621787
【0011】
<実施例4>
上記実施例1〜3の多相乳化組成物の安定性を調べた。即ち、乳化組成物を5℃におき、24時間後に最外相に漏れる塩化ナトリウムの塩素イオン濃度をイオン検出器で測定し、これから、最内相の残存率を求めた。対照としては、実施例3のポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを水に置き換えたもの、比較例1としては実施例3のポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンをレシチンに置換したもの、比較例2としては、実施例3のポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンをポリメタアクリル酸に置換したものを用いた。結果を表2に示す。これより、本発明のポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンが多相乳化組成物の安定性を向上させる作用に優れることがわかる。又、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンは最内相に含有させるのが好ましいことがわかる。
【0012】
【表2】
Figure 0003621787
【0013】
<実施例5〜7>
下記表3の処方に従って、多相乳化組成物を作成した。即ち、イ、ロをそれぞれ、75℃、ハ、ニをそれぞれ85℃に加熱攪拌可溶化しておき、イに徐々にロを加えO/W乳化組成物を作成し、55℃まで冷却し55℃に保っておいた。ハにニを一気に攪拌しながら投入し、粗乳化しこれをホモジナイザーで均一に乳化した。この時温度は85℃に保たれるように気をつけた。これを攪拌しながら一気に先に55℃に保っておいたO/W乳化物に一気に投入した。これを冷却して多相乳化組成物を得た。これらは電導性を有しているため、最外相は水相であった。又、イオンメーターで塩素イオンを測定したところ、塩素イオンを検出せず、最内相に塩素イオンが内包されていることがわかった。
【0014】
【表3】
Figure 0003621787
【0015】
<実施例8>
実施例4と同様に塩素イオンの経時変化より、実施例5〜7の多相乳化組成物の安定性を調べた。結果を表4に示す。これよりポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの量が増えるに従って安定性が向上していること、及び、ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの濃度が0.01重量%でも安定化効果が得られていることがわかる。
【0016】
【表4】
Figure 0003621787
【0017】
<実施例9>
実施例1〜3、5〜7の乳化組成物の化粧料としての官能評価を専門パネラーによって行って貰った。評価は、大変良いを5点〜普通3点〜悪い0点で評点をつけて貰った。結果を表5に示す。本発明の多相乳化組成物は何れも化粧料に好適であることがわかる。
【0018】
【表5】
Figure 0003621787
【0019】
<実施例10〜12>
下記表6の処方に従って、多相乳化組成物を作成した。即ち、イ、ロをそれぞれ、75℃、ハ、ニをそれぞれ85℃に加熱攪拌可溶化しておき、イに徐々にロを加えO/W乳化組成物を作成し、55℃まで冷却し55℃に保っておいた。ハにニを一気に攪拌しながら投入し、粗乳化しこれをホモジナイザーで均一に乳化した。この時温度は85℃に保たれるように気をつけた。これを攪拌しながら一気に先に55℃に保っておいたO/W乳化物に一気に投入した。これを冷却して多相乳化組成物を得た。これらの製剤は何れも徐放性、経皮吸収性に優れていた。
【0020】
【表6】
Figure 0003621787
【0021】
【発明の効果】
本発明によれば、多相乳化組成物の安定性を向上することが出来る。

Claims (4)

  1. ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを含有することを特徴とする、多相乳化組成物。
  2. ポリ−2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの含有量が、0.01〜10重量%であることを特徴とする、請求項1記載の多相乳化組成物。
  3. 用途が化粧料であることを特徴とする、請求項1又は2記載の多相乳化組成物。
  4. 多相乳化組成物のタイプがW/O/W型であることを特徴とする、請求項1〜3何れか一項に記載の多相乳化組成物。
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