JP3540246B2 - 外用消炎鎮痛用貼付剤 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、外用消炎鎮痛用貼付剤に関し、詳しくはフルルビプロフェンからなる非ステロイド性抗炎症剤とカプサイシンを配合することにより、炎症に対する治療効果の飛躍的な改善に関する。
【0002】
【従来の技術】
インドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンは整形外科領域で、変形性関節症、肩関節周囲炎、筋肉痛などの治療に内服で広く使用され、優れた効果が認められている。
【0003】
一方、近年、これらの成分の副作用である胃腸障害を防ぐために、これらの成分を配合した液剤、軟膏剤、貼付剤が開発されている。(特開昭53−81616、特開昭56−135414、特開昭57−35509、特開昭58−83621、特開昭58−39616、特開昭55−62013、特開昭55−62014、特開昭57−140711、特開昭61−275212、特開昭63−88125)。しかし、これらの成分は皮膚からの吸収が悪く、外用投与では内服以上の治療効果は得られていないのが現状であり、皮膚からの吸収改善による治療効果のアップが最大の課題とされていた。
【0004】
この課題を解決する方法としては、これらの成分の基剤への溶解性を改良する方法(特開昭56−36411、特開昭58−124716、特開昭58−4713、特開昭59−137412、特開昭61−12614、特開昭62−270524)、皮膚からの吸収を促進する成分を配合する方法(特開昭58−150508、特開昭58−52216、特開昭60−146823、特開昭61−172833、特開昭61−194015)、皮膚を適度に蒸れさせて吸収を促進する方法(特開昭56−51412、特開昭59−27978)などが知られている。しかし、これらの方法も、インドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンの表皮への移行は促進するものの、血液、筋肉及び関節液中への移行は促進しないために、これらの薬物の効果を改善する方法ではない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、フルルビプロフェンの血液、筋肉及び関節液中への移行を促進できる外用消炎鎮痛用貼付剤を提供するものである。
【0006】
【課題を解決するための手段】
本発明の外用消炎鎮痛用貼付剤は、(A)フルルビプロフェンからなる非ステロイド性抗炎症剤、
(B)カプサイシン、
(C)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
を含有し、
(A)を、0.1〜5.0重量%含有し、
(B)を、(A)の皮膚吸収・皮膚深部移行促進剤として、0.001〜0.1重量%含有することを特徴とする。
上記(A)の含有率は、0.3〜1.0重量%とするのが好ましい。
【0007】
【発明の実施の形態】
本発明に係る外用消炎鎮痛用貼付剤は、外用基剤に、(A)フルルビプロフェンと、(B)カプサイシンと、(C)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとを配合してなるものである。
カプサイシンとしては合成品、生薬抽出物を用いても、カプサイシンを含有する生薬末又は生薬エキス又は生薬チンキを用いてもよい。また、これらの配合量は、カプサイシンの場合、合成品、生薬抽出物では0.001〜0.1重量%、カプサイシンを含有する生薬末では0.5〜10重量%、生薬エキスでは0.01〜1.0重量%、生薬チンキでは0.1〜10重量%が好ましい。
この配合量の下限未満の場合、カプサイシンによる治療効果の改善が少なく、また、この配合量の上限を超えると、皮膚の発赤、かゆみ等の皮膚刺激が発生するため好ましくない。
【0008】
本発明の外用消炎鎮痛用貼付剤は、通常の基剤及び配合成分を含有させることができる。
例えば、粘着性高分子、保湿剤、硬化剤、無機粉体、界面活性剤及び水などが用いられるが、粘着性高分子としてはポリアクリル酸、ポリアクリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、ポリビニルピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポリエチレンオキサイド、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキメチルセルロースナトリウム、キサンタンガム、アラビアガム、トラガントガムなどが、保湿剤としてはグリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールなどが、硬化剤としては硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート、トリグリシジルイソシアネート、ポリエチレングリコールジグリシジルエーテル、エチレングリコールジグリシジルエーテル、グリセリンジグリシジルエーテル、トリグリセリンジグリシジルエーテルなどが、無機粉体としてはカオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸化チタンなどが、(C)成分以外の界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンフィトステロール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
【0009】
さらに、本発明の外用消炎鎮痛用貼付剤には有効性の改善、使用実感の改善を目的として、各種の佐薬、例えば、l−メントール、dl−カンフル、酢酸トコフェロール、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキス、アルニカチンキなど、有効成分の安定化を目的として、各種の安定化剤、例えば、エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエンなどが配合できる。
【0010】
【実施例】
[試験例1]
(A)フルルビプロフェンからなる非ステロイド性抗炎症剤、(B)カプサイシン、(C)ポリソルベート80を配合した実施例と、(A)、(B)、(C)成分のうちのいずれかを除いた比較例を、貼付剤配合組成(表1)について抗炎症効果を比較した。
【0011】
【表1】
【0012】
実験方法は試験薬剤(軟膏は0.2gを塗布、パップ剤は3×3.5cmを貼付)をウィスター系ラット(日本チャールズ・リバー)雄、6週令の右足に投与し、1時間後に1%カラゲニン(LAMBA CARRAGEENIN,Minsei Rikagaku Co)溶液0.1mlを右足皮下に注射してから直ちに容積測定装置(Ugo Basile社)で測定した。2、4、6時間後にも同様の操作を行い、下記の式より浮腫率及び抑制率を算出した。なお、パップ剤の場合は、各時間毎に剥離して容積を測定する必要があり、同一薬剤を繰り返し使用することが困難なため、各時間毎に新しい薬剤に貼り変えた。
浮腫率E(%)=(Vt−Vn)/Vn×100
Vt:カラゲニン注射t時間後の足蹠容積
Vn:カラゲニン注射直後の足蹠容積
抑制率I(%)=(Ec−Et)/Ec×100
Et:試験薬剤群t時間後の浮腫率
Ec:対照群t時間後の浮腫率
【0013】
評価結果は表2及び3に示した。表2及び3から明かなように、カプサイシンの配合により、フルルビプロフェンの抗炎症効果が改善されていることが確認された。
【0014】
【表2】
【0015】
【表3】
【0016】
[試験例2]
上記試験例1の実施例、参考例1、2、比較例1〜3をヘアレスラット(埼玉実験動物、雄、7週令)の背部に投与(軟膏は0.1gを直径3cmの円内に塗布、パップ剤は3×2cmを貼付)し、4時間後に全採血し、血清を分離後、HPLC法で各有効成分の血清中濃度を測定した。
【0017】
結果は表4に示した。表4から明かなように、カプサイシンを配合した製品では、血清中濃度が高く、フルルビプロフェンが皮膚の深部まで移行していることが確認された。
【0018】
【表4】
【0019】
実施例において、薬物の深部への移行の改善に伴う優れた治療効果がみられた。以下に、本発明における製剤での参考例および比較例を示す。
【0020】
[参考例3及び比較例4]
下記表5に示す配合組成を調製し外用消炎鎮痛クリームとした。試験例1及び2の評価方法に準じ評価した。結果について表6に示す。
【0021】
【表5】
【0022】
ケトプロフェンをプロピレングリコールに、トウガラシエキスを精製水に加熱溶解する。次に、他成分を80℃に加熱し、溶解した溶液にケトプロフェン及びトウガラシエキス溶液を添加し、乳化練合後、脱泡、冷却して、外用消炎鎮痛クリームとした。
【0023】
【表6】
【0024】
[比較例5及び比較例6]
下記表7に示す配合組成を調製し貼付剤とした。試験例1及び2の評価方法に準じ評価した。結果について表8に示す。
【0025】
【表7】
【0026】
インドメタシン、l−メントール、dl−カンフル、ヒマシ油及びPOE(10)ノニルフェニルエーテルを溶解する。次に、他の成分を溶解、分散した後、インドメタシン溶液を添加、練合したものを、ポリエステル不織布上に1m2当たり、1000gとなるように展延し、貼付剤とした。
【0027】
【表8】
【0028】
【発明の効果】
本発明にしたがうと、フルルビプロフェンからなる非ステロイド性抗炎症剤の皮膚からの吸収と皮膚深部への移行を高め、治療効果が飛躍的に改善された外用消炎鎮痛用貼付剤が得られる。
Claims (2)
- (A)フルルビプロフェンからなる非ステロイド性抗炎症剤、
(B)カプサイシン、
(C)ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
を含有し、
(A)を、0.1〜5.0重量%含有し、
(B)を、(A)の皮膚吸収・皮膚深部移行促進剤として、0.001〜0.1重量%含有することを特徴とする外用消炎鎮痛用貼付剤。 - (A)を、0.3〜1.0重量%含有することを特徴とする請求項1記載の外用消炎鎮痛用貼付剤。
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