JP3407654B2 - Ophthalmic composition - Google Patents
Ophthalmic compositionInfo
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Description
【０００１】[0001]
【発明の属する技術分野】本発明は、ソルビン酸又はそ
の塩を防腐剤とする眼科用組成物に関し、さらに詳述す
ると、特定の香料及びエチレンジアミン四酢酸又はその
塩をそれぞれ特定量で同時配合することにより、ソルビ
ン酸又はその塩を防腐剤とする眼科用組成物の保存効力
を高めた眼科用組成物に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to an ophthalmic composition containing sorbic acid or a salt thereof as an antiseptic agent. More specifically, a specific fragrance and ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof are simultaneously mixed in specific amounts. Thus, the present invention relates to an ophthalmic composition having an improved preservative effect of the ophthalmic composition containing sorbic acid or a salt thereof as a preservative.
【０００２】[0002]
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、点眼剤等の眼科用組成物の防腐剤としては、塩化ベ
ンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、クロロブタノール、ｐ−アミノ安息香酸
エステル及びソルビン酸等が１種単独で又は２種以上が
組み合わされて用いられている。2. Description of the Related Art Conventionally, as antiseptics for ophthalmic compositions such as eye drops, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, chlorhexidine gluconate, chlorobutanol, p-aminobenzoic acid have been used. Ester and sorbic acid are used singly or in combination of two or more.
【０００３】これらの防腐剤の中でも、特に第４級アン
モニウム塩である塩化ベンザルコニウムや塩化ベンゼト
ニウム、グルコン酸クロルヘキシジンは、保存効力は高
いがコンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに
対する吸着性があるという問題がある。Among these antiseptics, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, and chlorhexidine gluconate, which are quaternary ammonium salts, have a high preservative effect, but have a problem that they are adsorbable to contact lenses, especially soft contact lenses. There is.
【０００４】一方、コンタクト用点眼剤の防腐剤として
よく用いられるソルビン酸又はその塩は、コンタクトレ
ンズ、特にソフトコンタクトレンズに対する吸着蓄積は
少ないが、雑菌が混入した際の保存効力が上記第４級ア
ンモニウム塩に比べると低いという問題があった。On the other hand, sorbic acid or a salt thereof, which is often used as a preservative for eye drops for contacts, has little adsorption and accumulation on contact lenses, especially soft contact lenses, but has a preservation effect in the case of contamination with various bacteria as described above. There was a problem that it was lower than the ammonium salt.
【０００５】また、コンタクトレンズ装用者には、コン
タクトレンズ装用による角膜への酸素透過量の減少、物
理的ストレス、涙液交換量の減少等による眼の疲れ、異
物感等の不快感が生じやすいため、コンタクトレンズ装
用時にも点眼可能な点眼剤の開発が望まれていた。Further, a contact lens wearer is liable to suffer from eye fatigue due to a decrease in oxygen permeation into the cornea due to contact lens wear, physical stress, and a decrease in tear exchange amount, and discomfort such as a feeling of foreign matter. Therefore, it has been desired to develop an eye drop that can be applied even when wearing a contact lens.
【０００６】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、眼に対する安全性を損なうことなく、ソルビン酸又
はその塩を防腐剤とする点眼剤等の眼科用組成物の保存
効力を向上させ、更に、コンタクトレンズ装用時の不快
感を軽減することも可能な眼科用組成物を提供すること
を目的とするものである。The present invention has been made in view of the above circumstances, and improves the preservative effect of an ophthalmic composition such as an eye drop containing sorbic acid or a salt thereof as a preservative without impairing the safety to the eyes. Furthermore, it aims at providing the ophthalmic composition which can also reduce the discomfort when wearing a contact lens.
【０００７】[0007]
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った
結果、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする点眼剤等の
眼科用組成物に対し、ボルネオール類、カンフル類、メ
ントール類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット
油、リナロール及びゲラニオールから選ばれる１種又は
２種以上の香料とエチレンジアミン四酢酸又はその塩と
をそれぞれ所定量で同時配合することにより、上記防腐
剤の保存効力を著しく高めることができるのみならず、
コンタクトレンズ装用時の不快感が軽減されること、更
に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合した場合、より一層
保存効力が高められることを見出し、本発明をなすに至
った。Means for Solving the Problems and Embodiments of the Invention As a result of intensive studies to achieve the above-mentioned object, the present inventors have found that sorbic acid or a salt thereof is used as an antiseptic for ophthalmic use. Borneols, camphors, menthols, eucalyptus oil, fennel oil, bergamot oil, linalool, and geraniol, and one or more kinds of fragrances and ethylenediaminetetraacetic acid or salts thereof are added to the composition in predetermined amounts. By simultaneously blending, not only the preservative efficacy of the above preservative can be significantly increased,
The inventors have found that the discomfort when wearing contact lenses is reduced, and that the storage effect is further enhanced when boric acid and / or borax is added, and the present invention has been completed.
【０００８】即ち、本発明は、ソルビン酸又はその塩を
全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組
成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、
ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオ
ール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香
料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％となるよう
に配合すると共に、エチレンジアミン四酢酸又はその塩
を全体の０．００５〜０．２重量／容量％となるように
配合してなることを特徴とする眼科用組成物を提供す
る。ここで、更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合する
とより好適である。また、上記眼科用組成物をコンタク
トレンズ用点眼剤、特にソフトコンタクトレンズ用点眼
剤として使用すると、より好適である。そして、本発明
の眼科用組成物は、上記香料及びエチレンジアミン四酢
酸又はその塩を防腐効力向上剤として配合することによ
って、ソルビン酸又はその塩による防腐効力が向上され
たものとすることができる。That is, the present invention provides an ophthalmic composition containing sorbic acid or a salt thereof in an amount of 0.01 to 0.2% by weight / volume, menthols, borneols, camphors,
Eucalyptus oil, fennel oil, bergamot oil, geraniol, and one or more kinds of fragrances selected from linalool are blended so as to be 0.003 to 0.1% by weight / volume of the whole, and ethylenediaminetetraacetic acid or its There is provided an ophthalmic composition comprising a salt in an amount of 0.005 to 0.2% by weight / volume based on the total weight of the salt. Here, it is more preferable to further add boric acid and / or borax. It is more preferable to use the above ophthalmic composition as an eye drop for contact lenses, particularly as an eye drop for soft contact lenses. The ophthalmic composition of the present invention can be made to have an improved antiseptic effect by sorbic acid or a salt thereof by blending the fragrance and ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof as an antiseptic effect improver.
【０００９】以下、本発明をより詳細に説明すると、本
発明の眼科用組成物の第一の必須成分は、ソルビン酸又
はその塩であり、ソルビン酸それ自体の他に、その塩と
しては通常眼科用組成物の防腐剤として使用されるソル
ビン酸カリウム等のソルビン酸塩も好適に使用すること
ができる。本発明における上記第一成分の配合量は、眼
科用組成物全体の０．０１〜０．２％（重量／容量％、
以下同様）であり、好ましくは０．０５〜０．１％であ
る。上記第一成分の配合量が少なすぎると十分な防腐力
が得られず、一方、多すぎると眼に対する安全性の点か
ら好ましくない。The present invention will be described in more detail below. The first essential component of the ophthalmic composition of the present invention is sorbic acid or a salt thereof. In addition to sorbic acid itself, a salt thereof is usually used. A sorbate salt such as potassium sorbate used as a preservative of an ophthalmic composition can also be preferably used. The blending amount of the first component in the present invention is 0.01 to 0.2% (weight / volume%, of the entire ophthalmic composition,
The same applies hereinafter), preferably 0.05 to 0.1%. If the blending amount of the above-mentioned first component is too small, sufficient antiseptic properties cannot be obtained, while if it is too large, it is not preferable from the viewpoint of eye safety.
【００１０】本発明の第二の必須成分は、メントール
類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキ
ョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール、リナロールで
あり、これらの中でも、特にメントール類、ボルネオー
ル類、カンフル類等がより好適に使用される。これらは
１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用するこ
とができるが、本発明の場合、これらを２種以上組み合
わせて用いると、より保存効力を増強することができる
ので、２種以上を組み合わせて配合することがより好ま
しく、この場合、組み合わせとしては、メントール類と
カンフル類、メントール類とボルネオール類等の組み合
わせが特に好適である。上記香料を２種併用する場合、
その配合比は、重量比でメントール類に対してカンフル
類又はボルネオール類を０．１〜１０倍量となるように
配合するとより効果的である。The second essential component of the present invention is menthols, borneols, camphors, eucalyptus oil, fennel oil, bergamot oil, geraniol and linalool, among which menthols, borneols and camphors are particularly preferred. Etc. are more preferably used. These may be used singly or in combination of two or more, but in the case of the present invention, the use of two or more in combination may further enhance the preservation effect, so that two or more may be used. It is more preferable to combine them in combination, and in this case, a combination of menthols and camphors, menthols and borneols is particularly preferable. When using two kinds of the above fragrances together,
It is more effective to mix camphors or borneols with menthol in a weight ratio of 0.1 to 10 times by weight.
【００１１】ここで、メントール類としては、ｌ−メン
トール、ｄｌ−メントール、ハッカ水、ハッカ油、ペパ
ーミント油、スペアミント油等を挙げることができる。
また、ボルネオール類は、モノテルペンアルコールの一
つで、天然にはフタバガキ科植物の精油、ロスマリン、
ラベンダー油中に存在し、具体的にはｄ−ボルネオー
ル、ｄｌ−ボルネオール、リュウノウ等を挙げることが
できる。更に、カンフル類は、樟脳ともいわれ、モノテ
ルペンケトンの一つであり、天然には、クスノキ科、シ
ソ科等の植物中に存在し、具体的にはｄ−カンフル、ｄ
ｌ−カンフル等を挙げることができる。Examples of the menthols include 1-menthol, dl-menthol, peppermint water, peppermint oil, peppermint oil, spearmint oil and the like.
Borneol is one of the monoterpene alcohols, and naturally, essential oils of dipterocarpaceous plants, rosmarines,
It is present in lavender oil, and specific examples thereof include d-borneol, dl-borneol, and leucon. Further, camphors, which are also called camphor, are one of monoterpene ketones, and naturally exist in plants such as camphoraceae and Lamiaceae, and specifically, d-camphor and d
1-camphor etc. can be mentioned.
【００１２】上記第二成分の配合量（２種以上を併用す
る場合は、合計配合量）は、組成物全体の０．００３〜
０．１％であり、好ましくは０．００３〜０．０１％で
ある。上記第二成分の配合量が少なすぎると保存効力の
増強やコンタクトレンズ使用時の不快感の軽減という効
果が十分に得られず、一方、多すぎると眼に対する刺激
が強くなる。また、同様の理由により、上記第一成分に
対する配合割合は、重量比で０．００５〜１０倍量、特
に０．０１〜１倍量となるように配合するとより好適で
ある。The blending amount of the above-mentioned second component (when two or more kinds are used in combination, the total blending amount) is from 0.003 to the whole composition.
It is 0.1%, preferably 0.003 to 0.01%. If the blending amount of the second component is too small, the effects of enhancing the preservative efficacy and reducing discomfort during use of contact lenses cannot be sufficiently obtained, while if it is too large, irritation to the eye becomes strong. Further, for the same reason, it is more preferable that the mixing ratio with respect to the first component is 0.005 to 10 times by weight, particularly 0.01 to 1 times by weight.
【００１３】本発明の第三の必須成分は、エチレンジア
ミン四酢酸又はその塩であり、エチレンジアミン四酢酸
それ自体の他に、通常点眼剤等に使用されるエチレンジ
アミン四酢酸四ナトリウム、エデト酸ナトリウム等の塩
も好適に使用することができる。The third essential component of the present invention is ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof. In addition to ethylenediaminetetraacetic acid itself, ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium, sodium edetate, etc., which are commonly used in eye drops and the like, are used. Salt can also be used suitably.
【００１４】上記第三成分の配合量は、組成物全体の
０．００５〜０．２％であり、好ましくは０．０５〜
０．１５％である。上記第三成分の配合量が少なすぎる
と保存効力の増強効果が十分に得られず、多すぎると眼
に対する安全性の点から好ましくない。また、同様の理
由により、上記第一成分に対する配合割合は、重量比で
０．０２５〜２０倍量、特に０．０５〜２倍量とすると
より好適である。The content of the third component is 0.005 to 0.2% of the total composition, preferably 0.05 to 0.2%.
It is 0.15%. If the blending amount of the third component is too small, the effect of enhancing the preservation effect cannot be sufficiently obtained, and if it is too large, it is not preferable from the viewpoint of eye safety. Further, for the same reason, it is more preferable that the mixing ratio with respect to the first component is 0.025 to 20 times by weight, particularly 0.05 to 2 times by weight.
【００１５】本発明の眼科用組成物では、上記第一、第
二及び第三成分に加えて、更にホウ酸及び／又はホウ砂
を添加すると、保存効力が増強されるのでより好適であ
る。このホウ酸とホウ砂とは、必ずしも同時配合する必
要はないが、同時配合した方がより効果的である。本発
明の眼科用組成物におけるホウ酸及びホウ砂の配合量は
特に制限されないが、ホウ酸を配合する場合、組成物全
体の０．１〜２％、特に０．２〜１％が好適であり、一
方、ホウ砂を配合する場合、組成物全体の０．０１〜１
％、特に０．０２〜０．５％が好適であり、これらを併
用する場合も、それぞれ上記好適範囲で配合すると好適
である。In the ophthalmic composition of the present invention, it is more preferable to add boric acid and / or borax in addition to the above-mentioned first, second and third components because the preservation effect is enhanced. This boric acid and borax do not necessarily have to be blended at the same time, but it is more effective if they are blended at the same time. The blending amounts of boric acid and borax in the ophthalmic composition of the present invention are not particularly limited, but when boric acid is blended, 0.1 to 2%, particularly 0.2 to 1% of the total composition is preferable. On the other hand, when borax is added, 0.01 to 1 of the total composition
%, Particularly 0.02 to 0.5% is preferable, and when these are used in combination, it is preferable to mix them in the above preferable ranges.
【００１６】本発明の眼科用組成物は、その使用用途は
特に制限されず、医療用点眼剤又は一般用点眼剤、洗眼
剤としても使用することができるが、本発明の眼科用組
成物は、コンタクトレンズに対する吸着蓄積が少ないソ
ルビン酸又はその塩を防腐剤として使用すると共に、眼
に対する安全性を損なうことなくその保存効力が向上さ
れたものなので、コンタクトレンズ、特にソフトコンタ
クトレンズを装用した状態で点眼可能なコンタクトレン
ズ用点眼剤として有用である。The use of the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited, and it can be used as a medical eye drop, a general eye drop, or an eye wash, but the ophthalmic composition of the present invention is In addition, sorbic acid or its salt, which has low adsorption and accumulation on contact lenses, is used as a preservative, and its preservative efficacy has been improved without impairing eye safety. Therefore, contact lenses, especially soft contact lenses are worn. It is useful as an eye drop for contact lenses that can be instilled.
【００１７】なお、本発明の眼科用組成物では、本発明
の効果を妨げない限り、必要に応じて上記成分に加えて
通常点眼剤等の眼科用組成物の調製に使用されている各
種成分をその通常の使用量において配合することができ
る。例えば、グリチルリチン酸二カリウム，イプシロン
アミノカプロン酸，アラントイン，塩化ベルベリン，ア
ズレンスルホン酸ナトリウム，硫酸亜鉛，塩化リゾチー
ムなどの抗炎症剤、ビタミンＢ2，ビタミンＢ6，ビタミ
ンＢ12，ビタミンＥアセテート，パンテノール，パント
テン酸カルシウム，パントテン酸ナトリウム，ビタミン
Ａパルミテートなどのビタミン類、Ｌ−アスパラギン酸
カリウム，アミノエチルスルホン酸，コンドロイチン硫
酸ナトリウムなどのアミノ酸、塩酸ジフェンヒドラミ
ン，マレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン
剤、塩酸エピネフリン，塩酸ナファゾリン，塩酸テトラ
ヒドロゾリン等の充血除去成分、メチル硫酸ネオスチグ
ミン、タウリンなどの有効成分及びｐＨ調節剤、緩衝
剤、等張化剤、可溶化剤、保存剤等の添加剤を挙げるこ
とができ、これらは本発明の効果を損なわない範囲で常
用量配合することができる。In addition, in the ophthalmic composition of the present invention, various components which are usually used for the preparation of ophthalmic compositions such as eye drops are added in addition to the above-mentioned components as necessary unless the effects of the present invention are impaired. Can be blended in its usual amount used. Anti-inflammatory agents such as dipotassium glycyrrhizinate, epsilon aminocaproic acid, allantoin, berberine chloride, sodium azulene sulfonate, zinc sulfate, lysozyme chloride, vitamin B 2 , vitamin B 6 , vitamin B 12 , vitamin E acetate, panthenol , Vitamins such as calcium pantothenate, sodium pantothenate, vitamin A palmitate, amino acids such as potassium L-aspartate, aminoethyl sulfonic acid, sodium chondroitin sulfate, antihistamines such as diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, epinephrine hydrochloride, Decongestant components such as naphazoline hydrochloride and tetrahydrozoline hydrochloride, active components such as neostigmine methylsulfate and taurine, and pH regulators, buffers, isotonic agents, solubilizing agents , Additives such as preservatives can be mentioned, and these can be compounded in a usual dose within a range that does not impair the effects of the present invention.
【００１８】本発明の眼科用組成物は、上記必須成分と
必要に応じて適宜上記任意成分を配合して、その剤型の
常法に従って調製することにより、点眼剤等の眼科用組
成物として調製され、各剤型の通常の用法、用量で使用
される。ここで、本発明の眼科用組成物のｐＨは、特に
制限されるものではないが、眼に対する刺激性等を考慮
すれば、ｐＨ５〜８とすることが好ましい。The ophthalmic composition of the present invention is prepared as an ophthalmic composition such as an eye drop by mixing the above-mentioned essential components and the above-mentioned optional components as needed and preparing them in accordance with a conventional method of the dosage form. It is prepared and used at the usual usage and dose for each dosage form. The pH of the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited, but it is preferably pH 5 to 8 in consideration of eye irritation and the like.
【００１９】[0019]
【発明の効果】本発明の眼科用組成物によれば、点眼剤
等の眼科用組成物の防腐剤の中でも、特にコンタクトレ
ンズに対する吸着蓄積が少ないソルビン酸又はその塩を
防腐剤として配合し、これに特定の香料とエチレンジア
ミン四酢酸又はその塩とをそれぞれ特定量で同時配合す
ることにより、上記防腐剤の保存効力が著しく高められ
ているので、点眼剤等の眼科用組成物としての安全性に
優れるのみならず、更に、例えば本発明の眼科用組成物
を点眼剤として調製すれば、この点眼剤はコンタクトレ
ンズを装用した状態で点眼することができ、コンタクト
レンズ装用時の不快感を軽減することが可能となるの
で、特にコンタクトレンズ用点眼剤として有用である。EFFECTS OF THE INVENTION According to the ophthalmic composition of the present invention, among preservatives for ophthalmic compositions such as eye drops, sorbic acid or a salt thereof, which has less adsorption and accumulation on contact lenses, is added as a preservative, By simultaneously blending a specific fragrance and ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof in specific amounts, respectively, the preservative efficacy of the above preservative is remarkably enhanced, and thus the safety as an ophthalmic composition such as eye drops. Not only excellent, but further, for example, if the ophthalmic composition of the present invention is prepared as an eye drop, this eye drop can be instilled in the state of wearing a contact lens, and reduces discomfort when wearing a contact lens. Therefore, it is particularly useful as an eye drop for contact lenses.
【００２０】また、本発明の眼科用組成物として、更に
ホウ酸及び／又はホウ砂を配合することにより、いっそ
う眼科用組成物の防腐効力を高めることができる。Further, by adding boric acid and / or borax as the ophthalmic composition of the present invention, the antiseptic effect of the ophthalmic composition can be further enhanced.
【００２１】[0021]
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明をよ
り具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限され
るものではない。EXAMPLES The present invention will be described in more detail below by showing Examples and Comparative Examples, but the present invention is not limited to the following Examples.
【００２２】［実施例１］ソルビン酸０．１ｇ、エデト
酸ナトリウム０．１ｇ、ホウ酸０．５ｇ、ホウ砂０．０
５ｇ、塩化ナトリウム０．３ｇ、タウリン１．０ｇ、Ｌ
−アスパラギン酸カリウム０．２５ｇを滅菌精製水９０
ｇに溶解し、別にプロピレングリコール５ｇにｄｌ−カ
ンフル０．６ｇを溶解したもの０．５６ｇを加え、水酸
化ナトリウム溶液でｐＨを７に調整した後、更に滅菌精
製水を加えて全量を１００ｍｌとし、点眼剤を調製し
た。Example 1 Sorbic acid 0.1 g, sodium edetate 0.1 g, boric acid 0.5 g, borax 0.0
5 g, sodium chloride 0.3 g, taurine 1.0 g, L
-Potassium aspartate 0.25g in sterile purified water 90
0.5 g of dl-camphor 0.6 g dissolved in 5 g of propylene glycol was added, and the pH was adjusted to 7 with sodium hydroxide solution, and sterile purified water was further added to bring the total volume to 100 ml. , Eye drops were prepared.
【００２３】［実施例２］ソルビン酸０．１ｇ、エデト
酸ナトリウム０．０５ｇ、ホウ酸１．５ｇ、ホウ砂０．
０５ｇ、グリチルリチン酸二カリウム０．０２５ｇ、マ
レイン酸クロルフェニラミン０．００３ｇを滅菌精製水
９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール５ｇにｌ−
メントール０．０５ｇを溶解したもの０．５０５ｇを加
え、水酸化ナトリウム溶液でｐＨを７に調整した後、更
に滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし、洗眼剤を
調製した。Example 2 Sorbic acid 0.1 g, sodium edetate 0.05 g, boric acid 1.5 g, borax 0.
Dissolve 05 g, dipotassium glycyrrhizinate 0.025 g, and chlorpheniramine maleate 0.003 g in 90 g of sterilized purified water.
0.505 g of a solution of 0.05 g of menthol was added, the pH was adjusted to 7 with a sodium hydroxide solution, and sterile purified water was further added to bring the total volume to 100 ml to prepare an eye wash.
【００２４】［実施例３〜２６及び比較例１〜６］表１
〜４に示す処方の点眼剤を上記実施例１と同様にして調
製し、各点眼剤をそれぞれ容器に充填した後、下記試験
法に従って各点眼剤の保存（防腐）効力及び使用感を評
価した。結果を表１〜４に併記する。[Examples 3 to 26 and Comparative Examples 1 to 6] Table 1
4 to 4 were prepared in the same manner as in Example 1 above, and each eye drop was filled in a container, and then the storage (antiseptic) efficacy and usability of each eye drop were evaluated according to the following test method. . The results are also shown in Tables 1 to 4.
【００２５】＜保存効力試験法＞保存効力は、第十三改
正日本薬局方の保存効力試験法に準拠して評価した。本
試験の場合、試験菌として、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ
ｃｏｌｉ（Ｅ．ｃｏｌｉ）、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ
ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ（Ｐ．ａｅｒｕ）、Ｓｔａｐｈｙ
ｒｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ（Ｓ．ａｕｒｅｕ）の
細菌類及びＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ（Ａ．
ｎｉｇｅｒ）、Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ
（Ｃ．ａｌｂｉ）の真菌類を用いて、下記評価基準に基
づいて各点眼剤の保存効力を評価した。評価基準
○：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後
の菌数の割合が０．１％未満、又は各真菌類に対する２
週間培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数のレベル
未満
△：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後
の菌数の割合が０．１〜５％未満、又は各真菌類に対す
る２週間培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数と同
レベル
×：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後
の菌数の割合が５％以上、又は各真菌類に対する２週間
培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数のレベルを超
える<Preservative efficacy test method> Preservative efficacy was evaluated according to the preservative efficacy test method of the 13th revised Japanese Pharmacopoeia. In the case of this test, Escherichia was used as the test bacterium.
E. coli, Pseudomonas
aeruginosa (P. aeru), Staphy
Rhodococcus aureus (S. aureu) bacteria and Aspergillus niger (A.
niger), Candida albicans
Using the fungus of (C. albi), the preservative effect of each eye drop was evaluated based on the following evaluation criteria. Evaluation Criteria : Ratio of the number of bacteria after incubating for 2 weeks (32 ° C.) to each inoculated bacteria is less than 0.1%, or 2 to each fungus
The ratio of the number of bacteria after weekly culture (25 ° C) is less than the level of the number of inoculated bacteria Δ: The ratio of the number of bacteria after 2 weeks of culture (32 ° C) to each inoculated bacteria is less than 0.1 to 5%, or The ratio of the number of bacteria after 2 weeks culture (25 ° C) to each fungus is the same level as the number of inoculated bacteria ×: The ratio of the number of bacteria after 2 weeks culture (32 ° C) to each inoculated bacteria is 5% or more, Or the ratio of the number of bacteria after 2 weeks culture (25 ℃) for each fungus exceeds the level of the inoculum
【００２６】＜使用感テスト＞健常人男性１５名がコン
タクトレンズを装用した状態で各点眼剤を点眼した時の
使用感を官能評価し、下記評価基準に従って評価した。評価基準
◎：コンタクトレンズ装用時の不快感が顕著に軽減され
たと答えた人の割合が多い場合
○：コンタクトレンズ装用時の不快感が軽減されたと答
えた人の割合が多い場合
△：コンタクトレンズ装用時の使用に特に問題ない場合
×：コンタクトレンズ装用時の使用に違和感を感じた場
合<Feeling test> Fifteen healthy males sensory evaluated the feeling of use when each eye drop was instilled while wearing contact lenses, and evaluated according to the following evaluation criteria. Evaluation criteria ◎: When a large proportion of people answered that the discomfort when wearing contact lenses was significantly reduced ○: When a large proportion of the people answered that the discomfort when wearing contact lenses was reduced △: Contact lenses When there is no particular problem when using the lens when wearing X: When feeling uncomfortable when using the contact lens
【００２７】[0027]
【表１】 [Table 1]
【００２８】[0028]
【表２】 [Table 2]
【００２９】[0029]
【表３】 [Table 3]
【００３０】[0030]
【表４】 [Table 4]
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 小出 操 東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライ オン株式会社内 (56)参考文献 特開 平９−132526（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−40910（ＪＰ，Ａ) 特開 平11−130667（ＪＰ，Ａ) 日本コンタクトレンズ学会誌 （1989），Ｖｏｌ．31，Ｎｏ．２，ｐ. 138−142 日本コンタクトレンズ学会誌 （1985），Ｖｏｌ．27，ｐ．110−114 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 47/12 A61K 9/08 A61K 47/04 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (72) Inventor Misao Koide 1-3-7 Honjo, Sumida-ku, Tokyo Within Lion Co., Ltd. (56) Reference JP-A-9-132526 (JP, A) JP HEI 6-40910 (JP, A) JP-A-11-130667 (JP, A) Journal of Japan Contact Lens Society (1989), Vol. 31, No. 2, p. 138-142, Japan Society of Contact Lenses (1985), Vol. 27, p. 110-114 (58) Fields surveyed (Int.Cl. 7 , DB name) A61K 47/12 A61K 9/08 A61K 47/04
Claims (6)
〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メント
ール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウ
イキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロ
ールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．
００３〜０．１重量／容量％となるように配合すると共
に、エチレンジアミン四酢酸又はその塩を全体の０．０
０５〜０．２重量／容量％となるように配合してなるこ
とを特徴とする眼科用組成物。1. The total amount of sorbic acid or a salt thereof is 0.01.
In an ophthalmic composition containing 0.2 to 0.2% by weight, one or more fragrances selected from menthols, borneols, camphors, eucalyptus oil, fennel oil, bergamot oil, geraniol and linalool are used as a whole. 0.
003 to 0.1% by weight / volume% and ethylenediaminetetraacetic acid or its salt in an amount of 0.0
An ophthalmic composition, which is blended so as to have an amount of 05 to 0.2% by weight / volume.
た請求項１記載の眼科用組成物。2. The ophthalmic composition according to claim 1, further comprising boric acid and / or borax.
１又は２記載の眼科用組成物。3. The ophthalmic composition according to claim 1, which is an eye drop for contact lenses.
請求項３記載の眼科用組成物。4. The ophthalmic composition according to claim 3, which is an eye drop for soft contact lenses.
力が向上された請求項１乃至４のいずれか１項記載の眼
科用組成物。5. The ophthalmic composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the antiseptic effect of the sorbic acid or its salt is improved.
はその塩が、防腐効力向上剤として配合された請求項１
乃至５のいずれか１項記載の眼科用組成物。6. The fragrance and ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof are blended as an antiseptic effect improver.
The ophthalmic composition according to claim 1.
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-
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|---|
| 日本コンタクトレンズ学会誌（１９８５），Ｖｏｌ．２７，ｐ．１１０−１１４ |
| 日本コンタクトレンズ学会誌（１９８９），Ｖｏｌ．３１，Ｎｏ．２，ｐ．１３８−１４２ |
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