JP3309917B2 - 養毛料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、育毛効果及び養毛効
果、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた養毛料に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】脱毛症は様々な要因が複雑に絡みあって
生じていると考えられており、発生機作が未だ充分に解
明されていないのが現状である。従来より、各種の薬剤
を配合した養毛料が脱毛の予防や治療に用いられてきて
いるが、脱毛を抑制して発毛、養毛を促すに充分有効な
薬剤は未だ見出されていない。

【０００３】本発明の養毛料の原料に用いる附子は、古
来中国において神農本草経に記載され、漢方医学上種々
の漢方処方中に汎用される重要な生薬として知られるも
ので、キンポウゲ科（Ｒａｎｕｎｃｕｌａｃｅａｅ）の
トリカブト属植物（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｓｐｅｃｉｅ
ｓ）の塊根から調製される。特開平３−２７１２１３号
に、この基原植物であるトリカブトの根、茎又は葉の抽
出物を含有することを特徴とした発毛、育毛剤が提案さ
れているが、トリカブトの抽出部単独使用であり、発
毛、育毛効果は不充分であった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明者は、上記事情
に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、附子の抽出物とランジ
ウムドメスチカムジャックバーデュークまたはランジウ
ムドメスチカムジャックバーランサの果皮より得られた
抽出物とを配合することによって、安全性が高く、マウ
ス毛成長促進、ヒト頭髪毛成長促進に優れた効果を示
し、更に、ふけ防止効果にも著効を呈することを見出し
て本発明を完成するに至った。即ち、本発明の目的は、
育毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた養毛
料を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明は、附子の抽出物
とランジウムドメスチカムジャックバーデュークまたは
ランジウムドメスチカムジャックバーランサの果皮より
得られた抽出物とを配合してなる養毛料である。

【０００６】本発明の養毛料に使用する原料生薬の附子
は、キンポウゲ科（Ｒａｎｕｎｃｕｌａｃｅａｅ）のト
リカブト属植物（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｓｐｅｃｉｅｓ）
の塊根から調製されたものであればよく、その基原及び
産地を限定するものではない。また、一般に、トリカブ
ト属植物は、猛毒性アコニチン系アルカロイドを含有し
ており、その使用に際しては細心の注意を要するもので
あるため、より好ましくは加熱処理等の減毒調製がなさ
れた加工附子と称するものを用いるのがよい。

【０００７】附子の基原植物としては、例えば、中国四
州省産の栽培種カラトリカブト（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｃ
ａｒｍｉｃｈａｅｌｉ Ｄｅｂｘ）、中国各地の野性種
（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｋｕｓｎｅｚｏｆｆｉｉ Ｒｅｉ
ｃｈｂ．）など、朝鮮産のミツバトリカブト（Ａｃｏｎ
ｉｔｕｍ ｔｒｉｐｈｙｌｌｕｍ Ｎａｋａｉ）、キバ
ナトリカブト（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｃｏｒｅａｎｕｍ
Ｒａｐ．）、日本産のオクトリカブト（Ａｃｏｎｉｔｕ
ｍ ｊａｐｏｎｉｃｕｍ Ｔｈｕｎｂ．）、ハナトリカ
ブト（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｃｈｉｎｅｎｓｅ Ｐａｘ
ｔ．）などが挙げられる。特に中国四州省産のカラトリ
カブトが、一定の栽培法で、品質の安定性および供給の
面で好ましい。

【０００８】また減毒加工法としては、特許公告昭３７
−１８４９８号に提案されている、塊根をオートクレー
ブ中で１００〜１３０℃、圧力１．０〜１．５ｋｇ／ｃ
ｍ2２０〜４０分間加圧、加熱処理して調製する方法
が、簡便で、有効かつ安全な生薬を安定に生産できるこ
とから特に好ましい方法である。この方法で調製された
例として、日本薬局方外規格品の商品名「加工ブシ末」
が挙げられる。また主に中国で行われている方法とし
て、水洗した塊根を苦汁液に数日間浸漬して乾燥する
か、あるいは、更に蒸す、煮沸などの処理をくり返した
後乾燥して調製する方法または塊根を水洗し縦割りして
鮮時に灰中に埋没させ、加熱、加圧等を施し乾燥して調
製する方法などがある。この方法で調製した例としては
中国四州省産の附子瓣（日本では炮附子と称する）とし
て市販されているものが一定の品質で充分減毒されてお
り好ましい。

【０００９】本発明の附子の抽出物は、附子を溶剤で抽
出した場合に附子から溶剤に移行し、た成分を言い、こ
の抽出物は溶剤を除去した後の乾燥物の状態で使用する
こともでき、また溶剤に溶解した状態で使用することも
できる。後者の場合には抽出溶剤は本発明の養毛料中で
基剤の一部を構成する。

【００１０】溶剤としては水、アルコール類、例えばメ
タノール、エタノール、ブタノールエーテル類、例えば
ジエチルエーテル、ジオキサン、ケトン類、例えばアセ
トン脂肪族炭化水素類、例えばペンタン、ヘキサン、シ
クロヘキサン、エステル類、例えば酢酸エチル等を使用
することができる。抽出物を溶剤除去して乾燥物として
使用する場合には、上記の任意の溶剤を単独でまたは混
合して使用することができる。しかしながら抽出物を溶
剤に溶解した状態で使用する場合には人体に有害な作用
を有しない水、エタノール、またはこれらの混合物を用
いるのが好ましい。

【００１１】抽出に際して、附子はそのまま使用するこ
ともでき、また破砕または粉砕して使用し、溶剤との接
触を改良することもできる。附子と溶剤との比率は特に
限定されないが、抽出効率及び便利さの観点から附子１
００ｇ当たり１００〜５０００ｍｌの溶剤を使用するの
が好ましい。抽出温度は室温〜常圧下での溶剤の沸点の
範囲とするのが便利であり、抽出時間は抽出温度、攪拌
の有無等により異なるが、３０分〜２週間の範囲とする
のが好ましい。

【００１２】また、本発明の養毛料に用いるランジウム
ドメスチカムジャックバーデュークまたはランジウムド
メスチカムジャックバーランサの果皮より得られた抽出
物は、特開昭６０−２４３０２０号公報に記載されてい
る５α−リダクターゼ活性阻害剤であり、公知の物質で
ある。その製造方法に関しては同公報に記載されてお
り、エタノール、ヘキサン、酢酸エチルなどにより抽出
される。その他の抽出溶媒としては、それぞれの操作に
適したものであればよく、例えばペンタン、ヘキサン、
ヘプタン、シクロヘキサンのような脂肪族炭化水素、ベ
ンゼン、トルエン、キシレンのような芳香族炭化水
素、、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素のよう
なハロゲン化炭化水素、メタノール、エタノールのよう
な低級アルコール、水、ジエチルエーテル、石油エーテ
ル、酢酸エチル、アセトンまたはこれら２つ以上の混合
溶媒を挙げることができる。

【００１３】これらの果皮の成分については、全てが解
明されたわけではないが、主要なものについては単離さ
れ、構造が決定されている。主な成分として、ランジッ
クアシッドやその配糖体であるランジオサイドＡ，Ｂ及
びＣなどが知られている。これらの物質は全て生理活性
を有するものであり、特開昭６０−２４３０２０号公報
の如く抽出液として、あるいは各成分を単離したもので
も使用可能である。更に主な成分であるランジックアシ
ッドやその配糖体であるランジオサイドＡ，Ｂ及びＣも
生理活性を有し使用可能である。

【００１４】本発明のランジウムドメスチカムジャック
バーデュークまたはランジウムドメスチカムジャックバ
ーランサの果皮の抽出物の製造法に関しては、上述の如
く特定されるものではないが、抽出方法の参考例を以下
に記載する。 参考例１．（エタノールによる抽出） 乾燥したランジウムドメスチカムジャックバーデューク
の果皮５０ｇを粉砕し、エタノール２００ｍｌに浸し、
１週間室温で放置した。混合物をろ過し、ろ液を減圧濃
縮して油状物質５．５ｇを得た。

【００１５】参考例２．（ヘキサンによる抽出） 乾燥したランジウムドメスチカムジャックバーデューク
の果皮９５０ｇを粉砕し、ソックスレー抽出器を用い
て、ヘキサンで５時間連続的に抽出し、抽出液を減圧濃
縮して油状物質１２０ｇを得た。

【００１６】参考例３．（ランジックアシッドの抽出） 乾燥したランジウムドメスチカムジャックバーデューク
の果皮５．５ｋｇを粉砕し、酢酸エチル１２，０００ｍ
ｌに一夜冷浸し、これを３回繰り返し、合わせた溶液３
６，０００ｍｌから酢酸エチルを溜去して油状物質９２
０ｇを得た。得られた油状物質をヘキサンに溶かし、２
０％水酸化カリウム水溶液で３回抽出し、水層をヘキサ
ンで２回洗浄して中性物質を除去し、次いで水層を濃塩
酸で酸性とした後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を減
圧濃縮し、得られた残留物をヘキサンを用いて結晶化し
てランジックアシッドの粗結晶１１０ｇを得た。粗結晶
をエタノールと水（３：１）の混合液より再結晶し、ラ
ンジックアシッド９２ｇを得た。

【００１７】参考例４．（ランジオサイドＡ，Ｂ及びＣ
の抽出） 参考例２．で得られた油状物質をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィーで精製した。溶出溶媒として酢酸エチル
とヘキサン（２：８）の混合液を用いて、ランジックア
シッドを含む部分を溶出させた後、溶出溶媒を酢酸エチ
ルとヘキサン（１：１）の混合液から次第に酢酸エチル
の割合を増やして最終的に酢酸エチルのみに変化させ
て、ランジオサイドＡ，Ｂ及びＣを含む部分４０ｇを溶
出した。溶出液をＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，４８，４４
６（１９８３）記載の方法により精製し、ランジオサイ
ドＡ，Ｂ及びＣを得た。

【００１８】本発明者は、養毛料中に配合する上記構成
成分に関して鋭意研究した結果、本発明の附子の抽出物
と、ランジウムドメスチカムジャックバーデュークまた
はランデウムドメスチカムジャックバーランサの果皮よ
り得られた抽出物とを配合した養毛料は、その相乗作用
によって、優れた育毛効果、養毛効果、脱毛予防、ふけ
防止効果などの効果を有することを見出した。

【００１９】また、本発明の附子の抽出物とランジウム
ドメスチカムジャックバーデュークまたはランデウムド
メスチカムジャックバーランサの果皮より得られた抽出
物の配合割合は、当該養毛料の剤型などにより適宜選択
されるものであるが、養毛料の総量を基準として、附子
の抽出物は、０．０００１〜２０．０ｗｔ％（乾燥物換
算）、ランジウムドメスチカムジャックバーデュークま
たはランデウムドメスチカムジャックバーランサの果皮
より得られた抽出物は、０．０１〜１０．０ｗｔ％（乾
燥物換算）であればよく、各々の配合量の下限未満で
は、本発明の目的とする効果に充分でなく、一方、上限
を超えてもその増加分に見合った効果の向上は望めない
ものである。

【００２０】本発明の養毛料は、常法に従って、ヘアー
トニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャン
プー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル等の剤型
にすることが可能である。

【００２１】本発明の養毛料には、色素、香料、殺菌
剤、防腐剤、角質溶解剤、消炎剤、抗アンドロゲン剤、
養毛剤、ビタミン類、抗酸化剤、清涼剤、他の生薬抽出
物等を本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合するこ
とができる。

【００２２】

【実施例】以下、実施例および比較例に基づいて本発明
を詳説する。なお、実施例に記載のマウス毛成長促進効
果試験法、ヒト頭髪毛成長促進効果試験法および実用試
験法を下記に示す。

【００２３】（１）マウス毛成長促進効果試験 Ｃ３Ｈマウス（雄・７週齢）の背部中央の体毛をバリカ
ン及びシェーバー等で毛刈し、試料を毛刈り部位に１日
１回、一匹当り０．２ｍｌ塗布した。一試料に対して動
物は一群１０匹使用した。実験開始後１５日目にマウス
背部の写真撮影を行い、毛刈り面積及び発毛面積を算出
し、発毛率（％）を求め１０例の平均値により、毛成長
促進効果を判定した。

【００２４】（２）ヒト頭髪毛成長促進効果試験法 男性型脱毛症患者である被試験者１０名の頭部の耳の上
５ｃｍの位置の頭髪を左右２カ所において直径１ｃｍの
円型状に剃毛した被験部位に、実施例または比較例の試
料を左側に毎日朝夕２回、約３ｍｌ塗布し、無処置の右
側と比較した。効果の判定は、試験開始後２８日目に、
左右の被験部位の毛髪各々２０本ずつを剃毛し、左側
（実施例または比較例を塗布）の毛２０本の長さの平均
値（Ｂ）を右側（無処置）の毛２０本の長さの平均値
（Ａ）で除した値を求めて評価した。判定結果は、被試
験者１０名の（Ｂ）／（Ａ）の平均値で示した。

【００２５】（３）実用試験法 男性型脱毛症患者である被試験者２０名の頭部に毎日朝
夕２回、連続６カ月間試料を塗布した後の効果を評価し
た。試験結果は、育毛効果、脱毛予防効果、ふけ防止効
果の各項目に対して、「生毛が剛毛化したあるいは生毛
が増加した」、「脱毛が少なくなった」、「ふけが少な
くなった」と回答した人数で示した。

【００２６】製造例１（附子の抽出物の調製） （１）中国四州省産附子（川烏頭、または干附子として
市販のもの）の乾燥塊根の破砕物をオートクレーブ中で
１００〜１３０℃、１〜１．５ｋｇ／ｃｍ2 に調製し、
４０分間加圧、加熱処理する。加工処理した附子１００
ｇを１５００ｍｌの７０ｖ／ｖ％エタノール（以降、ｖ
／ｖ％を％に略記する）に、常温（２０〜２５℃）にて
１６時間浸し、上澄液をろ取して、４５℃、減圧下にて
３時間濃縮し、溶媒を溜去して、褐色の抽出物を１１．
７ｇ得た。

【００２７】（２）製造例１（１）と同様に加工処理し
た中国四州省産附子１００ｇを１５００ｍｌの４０％エ
タノールに、常温（２０〜２５℃）にて１６時間浸し、
上澄液をろ取して４５℃、減圧下にて４時間濃縮し、溶
媒を溜去して、褐色の抽出液を１３．４ｇ得た。

【００２８】（３）中国四州省産の炮附子（附子瓣とし
て市販のもの）を５０ｇを５００ｍｌの７０％エタノー
ルに、常温（２０〜２５℃）にて１６時間浸し、上澄液
をろ取し、４５℃で減圧下にて２時間濃縮し、溶媒を溜
去した後、褐色の抽出物５．３ｇを得た。

【００２９】（４）日本薬局方外規格品加工ブシ末５０
ｇを５００ｍｌの４０％エタノールに、常温（２０〜２
５℃）にて１０時間浸し、上澄液をろ取し、４５℃、減
圧下にて３時間濃縮し、溶媒を溜去した後、褐色の抽出
物６．１ｇを得た。

【００３０】実施例１〜９、比較例１〜８（ヘアートニ
ック） 下記に記載の成分組成において、製造例１で調製した附
子の抽出物と、特開昭６０−２４３０２０号公報に準じ
て調製したランジックアシッド（以下、ＬＡと略記す
る、参考例３）、ランジオサイドＡ，Ｂ及びＣの混合物
（以下、ＬＳと略記する、参考例４）、果皮のエタノー
ル抽出エキス（以下、ＬＡＥＥと略記する、参考例
１）、ヘキサン抽出エキス（以下、ＬＡＨＥと略記す
る、参考例２）等を配合して各々のヘアートニックを調
製し、前記の諸試験を実施した。

【００３１】 （１）組成 成 分 配合量（ｗｔ％） ─────────────────────────────────── エタノール ６０．０ 附子の抽出物、果皮より得られた抽出物等 表１、表２記載 プロピレングリコール １．０ 香料 ０．１ 精製水 総量を１００．０とする残量 ───────────────────────────────────

【００３２】（２）調製法 附子の抽出物、果皮より得られた抽出物及び香料をエタ
ノール中に、プロピレングリコールを精製水にそれぞれ
溶解し、各溶液を攪拌しながら均一に混合して各々のヘ
アートニックを調製した。

【００３３】（３）特性 各ヘアートニックの諸試験を実施した結果は、表１、表
２に示す如く、本発明の附子の抽出物単独配合である比
較例１〜４や果皮より得られた抽出物を単独配合である
比較例５〜８は毛成長促進効果が低く、また養毛、ふけ
防止効果が認められなかった。これに対して本発明の附
子の抽出物と果皮より得られた抽出物とを同時に配合し
た実施例１〜９の本発明の養毛料は、マウスおよびヒト
において高い毛成長促進効果を示し、実用試験の結果も
良好な結果を示した。尚、実施例１〜９はヒト皮膚での
諸試験において皮膚刺激は生じなかった。

【００３４】

【表１】

【００３５】

【表２】

【００３６】

【発明の効果】以上記載の如く、本発明が、顕著な毛成
長促進効果を示し、育毛効果、脱毛予防、およびふけ防
止効果に優れる養毛料を提供することは明らかである。

フロントページの続き (56)参考文献 特開 平３−271213（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−303913（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−303914（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−211214（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−211210（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−215611（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/08 A61P 17/14

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 附子の抽出物とランジウムドメスチカム
   ジャックバーデュークまたはランジウムドメスチカムジ
   ャックバーランサの果皮より得られた抽出物とを配合し
   てなる養毛料。