JP3034588B2 - ２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤 - Google Patents

２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤

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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−4,
5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤
に関し、更に詳しくは、その（−）−エナンチオマー及
びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
〔従来の技術〕
上記化合物は、主として精神分裂病、パーキンソン症
候群及びパーキンソン病の治療に使用する薬剤として知
られている。これら化合物の製造法の詳細は、ヨーロッ
パ特許出願EP−Ａ−85,116,016に見ることができる。今
や、これまで推奨されてきたガレン製剤は、満足できる
方法で活性物質を患者に有効に作用させるには適してい
ないことが明らかとなってきた。１日当たりの服用量が
100〜200μｇあっても、患者に起立性の副作用が見られ
る。過去の研究によれば、薬学的効果を得るためには１
回の服用量に50〜300μｇが必要とされ、１日当たりの
総服用量は相当高いものとなっている。
〔発明が解決すべき課題〕
本発明の目的は、患者に起立性の副作用をもたらすこ
となく、１日当たり200μｇを越える投与量で、２−ア
ミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−4,5,6,7−テトラヒド
ロベンゾチアゾール及びその（−）−エナンチオマーを
投与できる製剤を提供することにある。
〔課題を解決するための手段〕
驚いたことに、この目的は活性物質を経皮投与するこ
とにより達成される。プラミペクソール（Pramipexol）
（SND919）を経皮投与することにより、患者にいかなる
起立性の副作用ももたらすことなく、１日当たり2mgの
投与量を投与できることを見出した。これは、起立性の
副作用を伴うことなく、該活性物質を経口投与できる通
常の量（１日当たり200μｇ）の10倍に相当する。本発
明は、更に、活性物質として２−アミノ−６−ｎ−プロ
ピルアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール
及びその（−）−エナンチオマー（SND919,プラミペク
ソール）を含む経皮治療製剤系に関する。該経皮投与製
剤に使用される賦形剤及び担体が本発明によって開示さ
れた活性物質と相溶性であり、かつ、望ましい治療効果
を達成するに十分な量の活性物質が放出されるならば、
該経皮投与製剤の性質及び構造は臨界的とはみなすべき
ではない。
経皮投与に適した製剤については先行技術が存在して
おり公知である。例えば、米国特許第3,558,122号は、
活性物質を通さない支持層、活性物質貯蔵部及び皮膚に
該製剤を固定する手段を含む経皮投与製剤を開示してい
る。この製剤は活性物質の放出を制御するための特別な
工夫、例えば、膜を含むものである。欧州特許第86,997
号により、ポリアクリレートフィルムの形で経皮投与製
剤を調製する方法が知られている。本発明による他の態
様において、該活性物質はイオン導入製剤の手段によっ
ても投与することができる。この種の製剤を開示したも
のとしては、例えば、欧州特許出願第60,452号、178,60
1号、147,524号、182,765号及びドイツ公開公報第3,22
5,748号がある。
本発明の課題解決手段が（活性物質の妥当な放出を確
保する）特別な製剤の使用に限定されないとはいえ、ア
クリル酸、メタクリル酸、アクリル酸エステル若しくは
メタクリル酸エステルのホモポリマーまたはこれらのコ
ポリマーからなる、活性物質の貯蔵部を有する製剤を含
むのが好ましい。そのような製剤は、例えば、欧州特許
明細書第20,905号、86,997号及び欧州特許出願第209,12
1号により知られており、その内容は読者の注意を惹く
ものである。これら特許に開示されている製剤を使用す
れば、いかなる起立性の副作用も伴うことなく、１日当
たり0.5〜5mgの投与量で２−アミノ−６−ｎ−プロピル
アミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール及び
／またはその（−）−エナンチオマー（SND919）を投与
することが可能である。
好ましい態様においては、本発明による製剤は、活性
物質を通さず、同時に、皮膚に製剤を留めるための被覆
プラスター（covering plaster）として形成される支持
層、活性物質を貯蔵する貯蔵部及び使用前までシステム
を保護し使用時には除去可能な保護フィルムから構成さ
れる。活性物質を担持する担体は、以下の式で示される
アクリル酸、メタクリル酸、アクリル酸エステル若しく
はメタクリル酸エステルのホモポリマーまたはこれらの
コポリマーが用いられる。
〔式中、R1は水素原子またはメチル基を表し、R2は水素
原子、炭素数１〜４のアルキル基または−R3−NR4R5基
（R3は炭素数１〜４のアルキレン基を表し、R4及びR5は
独立して炭素数１〜４のアルキル基を表す）を表す。〕 これらポリマーの例としては、例えばアルキル基の炭
素数が１〜４のアクリル酸アルキル、メタクリル酸アル
キルから得られるポリマーが挙げられ、特にアクリル酸
メチル、アクリル酸エチルから得られるホモポリマーま
たはコポリマーが好ましい。これらポリマーの分子量は
60,000〜1,200,000の範囲であり、好ましくは100,000〜
1,000,000の範囲である。これらポリマーは乳化重合、
懸濁重合、溶液重合等いかなる重合法によって得たもの
でもよいが特に乳化重合によって得られたポリマーが好
ましい。好ましい具体的な担体ポリマーとしては、ダル
ムシュタットのローム（Rohm）有限会社によって商品名
オイドラギット（Eudragit）として販売されているE30
D、E12.5、E100、L100、S100、NE30D及びE30Dの各タイ
プが挙げられ、特にオイドラギットNE30D及びE30Dが最
も好ましい。この貯蔵部内における活性物質の割合は５
〜30重量％、好ましくは７〜15重量％である。
以下の実施例は、本発明を非限定的方法で説明したも
のである。
実施例においては、ダルムシュタットのローム有限会
社のオイドラギットNE30Dを担体ポリマーとして使用し
た。
実施例１ 活性物質プラミペクソール （SND919） （ａ）溶媒：アセトン 凍結乾燥した担体ポリマー8g、プラミペクソール2g及
びアセトン91gを適当な容器に加え、均一状態になるま
でマグネチックスターラーで約12時間攪拌し、比較的粘
稠な溶液を得た。その後、この溶液を190mg/cm2の量で
注型用金型に流し込んだ。周囲温度で約６時間後に溶媒
のアセトンが蒸発した。表面の滑らかなフィルムが得ら
れ、1cm2当たり担体ポリマー8.4mg及びプラミペクソー
ル2mgを含んでいた。
（ｂ）溶媒：酢酸エチル 出発溶液の組成は、担体ポリマー6g、プラミペクソー
ル1.06g及び酢酸エチル93.5gからなる。これを390mg/cm
2の量で処理して、1cm2当たりプラミペクソール2mg及び
担体ポリマー11.6mgを含むフィルムを得た。
（ｃ）溶媒：塩化メチレン 出発溶液の組成は、担体ポリマー3g、プラミペクソー
ル0.74g及び塩化メチレン96.6gからなる。これを650mg/
cm2の量で処理し、乾燥後1cm2当たりプラミペクソール2
mg及び担体ポリマー9.64mgを含むフィルムを得た。
上記の方法と類似の方法で、以下のプラスターを調製
した。
貯蔵部： 材料 オイドラギットNE30D 表面積 20cm2 厚さ 200μｍ 活性物質の量 ９重量％＝43.3mg SND919 生体内でのSND919の放出速度： 上記のプラスターを医学的に再現性のある条件で２つ
の被検体の腕にそれぞれ３日間及び４日間固定した。各
々の被検体につき、１日当たり約2.5mgの服用量であっ
た。表ＡにSND919の血中濃度の測定値を示した。これら
測定は放射性免疫測定法（RIA）に依った。
第１図は、オイドラギットNE30Dを担体ポリマーとし
た、１月間保存後のプラスターからの湿度45％における
21℃、30℃及び40℃におけるインビトロでのSND919の放
出の様子を示したものである。
プラスターの面積 20cm2 活性物質の量 43.3mg＝９重量％ 厚さ 200μｍ 測定は、USP21第８版に記載の方法に依った。
【図面の簡単な説明】
第１図は、オイドラギットNE30Dを担体ポリマーとした
１月間保存後のプラスターからのインビトロでのSND919
の放出の様子を示したものである。 横軸は経過時間を表し、縦軸はSND919の初期量に対する
放出量の百分率を表す。図中、 はそれぞれ湿度45％における21℃、30℃及び40℃での放
出量をプロットしたものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ウーヴェ ロール ドイツ連邦共和国 6535 ガウ アルゲ スハイム クロイツヴェーク 28 (56)参考文献 特開 昭61−155377（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−209217（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−185217（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−263918（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−186317（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−148422（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−146711（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/425 A61K 9/70 A61K 9/00

Claims (8)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−4,
    5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールまたはその
    （−）−エナンチオマーを活性物質とする経皮投与製
    剤。
  2. 【請求項２】１日当たりの活性物質の投与量が0.5〜5mg
    であるように調製されていることを特徴とする請求項
    （１）記載の経皮投与製剤。
  3. 【請求項３】精神分裂病治療剤である請求項（１）また
    は（２）記載の経皮投与製剤。
  4. 【請求項４】パーキンソン症候群治療剤である請求項
    （１）または（２）記載の経皮投与製剤。
  5. 【請求項５】活性物質を通さない支持層、活性物質貯蔵
    部及び皮膚への固定手段を有する経皮投与製剤であっ
    て、活性物質が２−アミノ−６−ｎ−プロピルアミノ−
    4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールまたはその
    （−）−エナンチオマーであることを特徴とする経皮投
    与製剤。
  6. 【請求項６】活性物質貯蔵部が、活性物質担体としてア
    クリル酸、メタクリル酸、アクリル酸エステル若しくは
    メタクリル酸エステルのホモポリマーまたはこれらのコ
    ポリマーを含むことを特徴とする請求項（５）記載の経
    皮投与製剤。
  7. 【請求項７】精神分裂病治療剤である請求項（５）また
    は（６）記載の経皮投与製剤。
  8. 【請求項８】パーキンソン症候群治療剤である請求項
    （５）または（６）記載の経皮投与製剤。
JP2303731A 1989-11-09 1990-11-08 ２―アミノ―６―ｎ―プロピルアミノ―４，５，６，７―テトラヒドロベンゾチアゾールの経皮投与製剤 Expired - Lifetime JP3034588B2 (ja)

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DE3937271A DE3937271A1 (de) 1989-11-09 1989-11-09 Transdermale applikation von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol

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