JP2679168B2 - 注入坐剤 - Google Patents
注入坐剤Info
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- JP2679168B2 JP2679168B2 JP63278658A JP27865888A JP2679168B2 JP 2679168 B2 JP2679168 B2 JP 2679168B2 JP 63278658 A JP63278658 A JP 63278658A JP 27865888 A JP27865888 A JP 27865888A JP 2679168 B2 JP2679168 B2 JP 2679168B2
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Description
【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、坐剤に関し、更に詳しくは、直腸下部から
肛門にかけての滞留性と薬物の吸収性が優れた注入坐剤
に関する。
肛門にかけての滞留性と薬物の吸収性が優れた注入坐剤
に関する。
従来の技術 従来、坐剤は、固体油脂を基剤とした固形タイプのも
のが多いが、固形タイプのものは、薬物の吸収に時間が
かかり、製品保存には厳しい温度管理を必要とする。
のが多いが、固形タイプのものは、薬物の吸収に時間が
かかり、製品保存には厳しい温度管理を必要とする。
これに対して、粘稠液状油脂や半固体油脂を基剤とす
る注入坐剤は、製造が容易で、薬物の吸収が速く、製品
保存にさほど厳しい温度管理を必要としないので近年よ
く用いられるようになった。
る注入坐剤は、製造が容易で、薬物の吸収が速く、製品
保存にさほど厳しい温度管理を必要としないので近年よ
く用いられるようになった。
発明が解決しようとする課題 しかしながら、注入坐剤は直腸に注入されると直ちに
液状となってＳ状結腸まで拡散するので、痔核のように
直腸下部から肛門付近にある痔患部位に対しては薬物を
十分に作用させることが困難である。
液状となってＳ状結腸まで拡散するので、痔核のように
直腸下部から肛門付近にある痔患部位に対しては薬物を
十分に作用させることが困難である。
本発明の目的は、直腸の下部から肛門部にかけての滞
留性がよく薬物の吸収性が優れている注入坐剤を提供す
ることにある。
留性がよく薬物の吸収性が優れている注入坐剤を提供す
ることにある。
課題を解決するための手段 本発明者らは、前記の課題を解決すべく研究した結
果、鉱物性油脂及び／又は植物性油脂に一定量のデキス
トリン脂肪酸エステルと非イオン界面活性剤とを配合し
て基剤とした坐剤は、直腸内に投与されると直腸下部か
ら肛門部にかけての滞留性がよく、この部位への薬物の
吸収性も高まることを見いだして本発明を完成した。
果、鉱物性油脂及び／又は植物性油脂に一定量のデキス
トリン脂肪酸エステルと非イオン界面活性剤とを配合し
て基剤とした坐剤は、直腸内に投与されると直腸下部か
ら肛門部にかけての滞留性がよく、この部位への薬物の
吸収性も高まることを見いだして本発明を完成した。
本発明は、鉱物性油脂及び／又は植物性油脂にその１
〜15重量％のデキストリン脂肪酸エステルと0.1〜６重
量％の非イオン界面活性剤を配合した組成物を主成分と
する基剤に薬物を配合してなる注入坐剤である。
〜15重量％のデキストリン脂肪酸エステルと0.1〜６重
量％の非イオン界面活性剤を配合した組成物を主成分と
する基剤に薬物を配合してなる注入坐剤である。
本発明において、鉱物性油脂とは、石油に由来する液
体状又は半固体状の油脂であって坐剤基剤の成分として
使用することができるものであり、例えば流動パラフィ
ン、ワセリンなどである。
体状又は半固体状の油脂であって坐剤基剤の成分として
使用することができるものであり、例えば流動パラフィ
ン、ワセリンなどである。
植物性油脂とは、植物に由来する油脂であって、坐剤
基剤の成分として使用することができるものであり、例
えば大豆油、ゴマ油などである。
基剤の成分として使用することができるものであり、例
えば大豆油、ゴマ油などである。
デキストリン脂肪酸エステルとは、デキストリンと、
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、アラキン酸、ベヘニン酸など、特に好ましくは、パ
ルミチン酸、ステアリン酸などの脂肪酸とのエステルで
あり、その一種又は二種以上を鉱物性油脂及び／又は植
物性油脂の１〜15重量％、好ましくは２〜10重量％配合
する。非イオン界面活性剤とは、HLB10以上の非イオン
界面活性剤であり、その一種又は二種以上を、鉱物性油
脂及び／又は植物性油脂の0.05〜５重量％、好ましくは
0.1〜２重量％配合する。
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、アラキン酸、ベヘニン酸など、特に好ましくは、パ
ルミチン酸、ステアリン酸などの脂肪酸とのエステルで
あり、その一種又は二種以上を鉱物性油脂及び／又は植
物性油脂の１〜15重量％、好ましくは２〜10重量％配合
する。非イオン界面活性剤とは、HLB10以上の非イオン
界面活性剤であり、その一種又は二種以上を、鉱物性油
脂及び／又は植物性油脂の0.05〜５重量％、好ましくは
0.1〜２重量％配合する。
非イオン界面活性剤として、例えば、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などを使用するこ
とができる。
レンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンア
ルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などを使用するこ
とができる。
薬物とは、坐剤に通常使用される薬効成分であり、例
えば、抗炎症剤（酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニ
ゾロン、インドメタシン、イブプロフェン、塩化リゾチ
ーム、グリチルレチン酸など）、鎮痛剤（塩酸ジブカイ
ン、アミノ安息香酸エチル、リドカインなど）、止血剤
（酸化亜鉛、dl−塩酸メチルエフェドリン、タンニン酸
など）、創傷治療促進剤（アラントイン、アルミニウム
クロロヒドロキシアラントイネートなど）、殺菌剤（塩
酸クロルヘキジン、硫酸フラジオマイシンなど）、鎮痒
剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジルな
ど）、ビタミン（ビタミンＥアセテート、ビタミンB6な
ど）、清涼化剤（ｌ−メントール、dl−カンフルなど）
などである。
えば、抗炎症剤（酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニ
ゾロン、インドメタシン、イブプロフェン、塩化リゾチ
ーム、グリチルレチン酸など）、鎮痛剤（塩酸ジブカイ
ン、アミノ安息香酸エチル、リドカインなど）、止血剤
（酸化亜鉛、dl−塩酸メチルエフェドリン、タンニン酸
など）、創傷治療促進剤（アラントイン、アルミニウム
クロロヒドロキシアラントイネートなど）、殺菌剤（塩
酸クロルヘキジン、硫酸フラジオマイシンなど）、鎮痒
剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジルな
ど）、ビタミン（ビタミンＥアセテート、ビタミンB6な
ど）、清涼化剤（ｌ−メントール、dl−カンフルなど）
などである。
本発明の坐剤には、その他必要に応じて通常坐剤に用
いられる水溶性増粘剤（カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、カルボキシビニルポリマー、アルギン酸ナト
リウムなど）、溶解剤（イソプロピルミリステート、ル
ビタンモノオレエート、グリセリンモノオレエートな
ど）などを用いることができる。
いられる水溶性増粘剤（カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、カルボキシビニルポリマー、アルギン酸ナト
リウムなど）、溶解剤（イソプロピルミリステート、ル
ビタンモノオレエート、グリセリンモノオレエートな
ど）などを用いることができる。
本発明の坐剤は、可融成分を70〜90℃、好ましくは75
〜85℃に加温して融解した後、不融成分をこれに分散
し、撹拌しながら室温まで冷却することにより製造する
ことができる。
〜85℃に加温して融解した後、不融成分をこれに分散
し、撹拌しながら室温まで冷却することにより製造する
ことができる。
本発明の坐剤は、室温で粘液状ないし半固体であり、
注入器を用いて肛門から注入投与する。
注入器を用いて肛門から注入投与する。
発明の効果 本発明により、直腸下部から肛門部にかけての滞溜性
がよくて薬物の吸収性が優れた注入坐剤を提供すること
ができる。
がよくて薬物の吸収性が優れた注入坐剤を提供すること
ができる。
実施例 以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
実施例１ ビタミンＥアセテート160g、白色ワセリン160g、デキ
ストリンパルミチン酸エステル20g、ポリオキシエチレ
ン（20）ソルビタンモノステアリン酸エステル［ニッコ
ールTS−10,商品名，日光ケミカル（株）製］20g、流動
パラフィン1560gを75〜85℃に加温融解された後、これ
をその温度に保ちながら撹拌を続けた。
ストリンパルミチン酸エステル20g、ポリオキシエチレ
ン（20）ソルビタンモノステアリン酸エステル［ニッコ
ールTS−10,商品名，日光ケミカル（株）製］20g、流動
パラフィン1560gを75〜85℃に加温融解された後、これ
をその温度に保ちながら撹拌を続けた。
これに微粉化した酢酸ヒドロコルチゾン4g、塩酸ジブ
カイン4g、塩酸ジフェンヒドラミン28g、塩酸クロルヘ
キシジン4g、アルギン酸ナトリウム40gを加えて前記温
度で十分に撹拌、混合した。
カイン4g、塩酸ジフェンヒドラミン28g、塩酸クロルヘ
キシジン4g、アルギン酸ナトリウム40gを加えて前記温
度で十分に撹拌、混合した。
これを撹拌しながら室温まで冷却し、注入坐剤を調製
した。
した。
実施例２ （処方） 塩化リゾチーム 25g グリチルレチン酸 17g 塩酸クロルヘキシジン 5g 白色ワセリン 100g デキストリンステアリン酸エステル 80g ポリオキシエチレン（60）硬化ヒマシ油 ［ニッコールHCO−60,商品名，日光ケミカル（株）製］ 5g カルボキシメチルセルロース ナトリウム 20g流動パラフィン 1,708g 計2,000g 上記処方に基き、実施例１に準じて処理して注入坐剤
を調製した。
を調製した。
実施例３ （処方） 塩化リゾチーム 25g グリチルレチン酸 17g 塩酸クロルヘキシジン 4g 白色ワセリン 100g デキストリンステアリン酸エステル 100g ポリオキシエチレン（20）ソルビタン モノオレエート［ニッコールTO−10,商品名，日光ケミ
カル（株）製］ 5g カルボキシメチルセルロース ナトリウム 40g 流動パラフィン 100g大豆油 1,609g 計2,000g 上記処方に基き、実施例１に準じて処理して注入坐剤
を調製した。
カル（株）製］ 5g カルボキシメチルセルロース ナトリウム 40g 流動パラフィン 100g大豆油 1,609g 計2,000g 上記処方に基き、実施例１に準じて処理して注入坐剤
を調製した。
実施例４ （処方） 酢酸ヒドロコルチゾン 4g 塩酸ジブカイン 4g 塩酸フェンヒドミラン 28g 塩酸クロルヘキシジン 4g 白色ワセリン 160g デキストリンパルミチン酸エステル 100g ポリオキシエチレン（40）モノステアレート ［ニッコールMYS−40,商品名，日光ケミカル（株）製］ 5g カルボキシビニルポリマー 40g ビタミンＥアセテート 160gゴマ油 1,495g 計2,000g 上記処方に基き、実施例１に準じて処理して注入坐剤
を調製した。
を調製した。
試験例１ 第１表に示す処方により実施例１に準じて注入坐剤を
調製し、各100重量部にそれぞれ青色アルミニウムレー
キ0.1重量部を添加し、よく混合して均一にしたものを
それぞれ検体１〜17とした。
調製し、各100重量部にそれぞれ青色アルミニウムレー
キ0.1重量部を添加し、よく混合して均一にしたものを
それぞれ検体１〜17とした。
家兎（雄性、体重2.5〜3kg）３匹を一群とし、前記各
試料2gをそれぞれ別個の群の兎の肛門内に入注した後、
肛門部を密封した。
試料2gをそれぞれ別個の群の兎の肛門内に入注した後、
肛門部を密封した。
注入４時間後に直腸を取り出し、直腸下部（肛門から
10cm）を切り取り、この部分に存在する坐剤を掻き取
り、0.1N硝酸メタノール溶液50mlに溶解後過し、試料
溶液とした。
10cm）を切り取り、この部分に存在する坐剤を掻き取
り、0.1N硝酸メタノール溶液50mlに溶解後過し、試料
溶液とした。
別に青色１号アルミレーキ0.1gを精秤し、0.1N硝酸メ
タノール溶液100mlに溶かし、この溶液2mlを正確に採取
し、50mlメスフラスコに入れ、0.1N硝酸メタノール溶液
で50mlに調整し、標準液とした。
タノール溶液100mlに溶かし、この溶液2mlを正確に採取
し、50mlメスフラスコに入れ、0.1N硝酸メタノール溶液
で50mlに調整し、標準液とした。
各試料溶液及び標準溶液を分光光度計で627nmの吸光
度を測定し、 により直腸下部に残存した坐剤の重量％を算出した。
度を測定し、 により直腸下部に残存した坐剤の重量％を算出した。
その結果を第２表に示す。
試験例２ 試験例１で得た直腸下部を水洗して坐剤をよく洗い落
とした後、これを50ml遠沈管に入れ、メタノール10mlと
水2mlとを添加してホモジナイズした。これを遠心分離
（3000回転、10分間）し、上澄液を50mlメスフラスコに
とった。残渣に更にメタノール10mlと水2mlとを添加し1
0分間振盪し、これを遠心分離（3000回転、10分間）
し、その上澄液を前記50mlメスフラスコに加え、メタノ
ール水溶液（10:2）でメスアップした。
とした後、これを50ml遠沈管に入れ、メタノール10mlと
水2mlとを添加してホモジナイズした。これを遠心分離
（3000回転、10分間）し、上澄液を50mlメスフラスコに
とった。残渣に更にメタノール10mlと水2mlとを添加し1
0分間振盪し、これを遠心分離（3000回転、10分間）
し、その上澄液を前記50mlメスフラスコに加え、メタノ
ール水溶液（10:2）でメスアップした。
この溶液10mlを正確に採取し、メスフラスコに入れて
エバポレートし、残渣を液体クロマトグラフィーに使用
する［溶離液メタノール−水−リン酸（40:60:1）混
液］1mlに溶解し、試料溶液とした。
エバポレートし、残渣を液体クロマトグラフィーに使用
する［溶離液メタノール−水−リン酸（40:60:1）混
液］1mlに溶解し、試料溶液とした。
別にヒドロルチゾン50mgを20mlメスフラスコに正確に
秤取し、メタノールを加えて20mlに調整し、ヒドロコル
チゾンを溶解した。この溶液2mlを正確に秤取し、50ml
メスフラスコに入れ、メタノール水溶液（10:2）でメス
アップし標準溶液とした。
秤取し、メタノールを加えて20mlに調整し、ヒドロコル
チゾンを溶解した。この溶液2mlを正確に秤取し、50ml
メスフラスコに入れ、メタノール水溶液（10:2）でメス
アップし標準溶液とした。
この試料溶液及び標準溶液を高速液体クロマトグラフ
ィー［充填:TSK−Gel LS410（商品名，東ソー（株）
製），カラム150mm×4mmφ，流速1.0ml/分、溶離液：メ
タノール−水−リン酸（40:60:0.1）混液、カラム温度5
0℃］に付し、240nmの紫外線吸収を測定し、直腸下部組
織中のヒドロコルチゾン含量を測定した。
ィー［充填:TSK−Gel LS410（商品名，東ソー（株）
製），カラム150mm×4mmφ，流速1.0ml/分、溶離液：メ
タノール−水−リン酸（40:60:0.1）混液、カラム温度5
0℃］に付し、240nmの紫外線吸収を測定し、直腸下部組
織中のヒドロコルチゾン含量を測定した。
その結果を第２表に示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 川又 一郎 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正 製薬株式会社内 (72)発明者 小団扇 省三 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正 製薬株式会社内
Claims (1)
- 【請求項１】鉱物性油脂及び／又は植物性油脂にその１
〜15重量％のデキストリン脂肪酸エステルと0.1〜６重
量％の非イオン界面活性剤を配合した組成物を主成分と
する基剤に薬物を配合してなる注入坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63278658A JP2679168B2 (ja) | 1988-11-04 | 1988-11-04 | 注入坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63278658A JP2679168B2 (ja) | 1988-11-04 | 1988-11-04 | 注入坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02124813A JPH02124813A (ja) | 1990-05-14 |
| JP2679168B2 true JP2679168B2 (ja) | 1997-11-19 |
Family
ID=17600352
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63278658A Expired - Fee Related JP2679168B2 (ja) | 1988-11-04 | 1988-11-04 | 注入坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2679168B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1069030C (zh) * | 1996-05-02 | 2001-08-01 | 王宇德 | 女性用多功能栓剂 |
| JP2002085451A (ja) * | 2000-05-10 | 2002-03-26 | Uni Charm Corp | 油性成分を含んだ層を有するシート、および前記シートを用いた製品 |
-
1988
- 1988-11-04 JP JP63278658A patent/JP2679168B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02124813A (ja) | 1990-05-14 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |