JP2024509962A - 複素環及びその使用 - Google Patents

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シウウェン ジュー，
ピンダ レン，
ジョナサン ディーン，
ロモン ソ，
イー リウ，
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カムクワット バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド
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Abstract

本開示は、化合物及びその薬学的に許容される塩、ならびにその使用方法を提供する。当該化合物及び方法は、治療、診断、及び研究ツールとして幅広い用途がある。特に、主題の組成物及び方法は、発がん性タンパク質のシグナル伝達の出力を減少させるのに有用である。

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０２１年３月１１日に出願された米国仮特許出願第６３／１５９，９６６号の利益を主張するものであり、その全体が参照により本明細書に援用される。
多くのプロテインチロシンホスファターゼは、多様な細胞プロセスの調節に関わり、様々な疾患に関与していることが知られている。疾患のなかには、代謝性疾患、心血管疾患、神経疾患及びがん性疾患状態がある。ＰＴＰＮ２は、免疫細胞の細胞内シグナル伝達経路の多くに関わるプロテインチロシンホスファターゼをコードしている。ＰＴＰＮ２は、例えば、ＬＣＫを含むＳｒｃファミリーキナーゼを脱リン酸化し、不活性化することによって、αβ ＴＣＲ Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）シグナル伝達を負に調節することができる。加えて、ＰＴＰＮ２は、ＪＡＫファミリーキナーゼ、例えば、ＪＡＫ－１及びＪＡＫ－３、及び／またはＪＡＫファミリーキナーゼの標的基質、例えば、ＳＴＡＴ－１、ＳＴＡＴ－３、及びＳＴＡＴ－５を脱リン酸化し、不活性化することによって、Ｔ細胞の機能、恒常性、及び／または分化に必要な成長因子またはサイトカイン媒介シグナル伝達をアンタゴナイズすることができる。
ゲノムワイド関連研究によれば、ＰＴＰＮ２の一塩基多型（ＳＮＰ）は、限定するものではないが、１型糖尿病、関節リウマチ、クローン病、及びセリアック病を含む、いくつかのヒト自己免疫疾患の発生に関連付けられている。例えば、ＰＴＰＮ２のバリアントであるｒｓ１８９３２１７（Ｃ）は、ＣＤ４＋Ｔ細胞におけるＰＴＰＮ２のｍＲＮＡ発現の約４０％の減少、及び１型糖尿病の発生と関連している。加えて、肺癌組織におけるＰＴＰＮ２のｍＲＮＡ発現レベルは、正常肺組織または隣接する正常組織よりも高いことが示されており、そのようなＰＴＰＮ２の過剰発現が肺癌細胞の増殖を促進している。更に、ｒｓ２８４７２９７及びｒｓ２８４７２８２の２つのＰＴＰＮ２ ＳＮＰは、ＰＴＰＮ２のｍＲＮＡ発現と肺癌リスク、特に扁平上皮肺癌リスクの両方の減少に関連している。
がんは、人間の死因の第２位である。２０１８年には世界中で１０００万人近くががんで死亡し、１７００万人が新たにがんと診断されている。米国だけでも、年間５０万人以上ががんで死亡しており、年間約１７０万人ががんと診断されている（基底細胞癌及び扁平上皮癌を除く）。世界中で最も多い一般的ながんの死因は、肺癌、肝臓癌、胃癌、及び腸癌であり、がんによる死亡者全体の１０人に４人以上を占めている。
上記を考慮すると、ＰＴＰＮ２活性に関連する疾患の治療を行うための代替組成物及び方法が強く求められている。本開示の組成物及び方法は、これらの必要性に応え、更なる利点を提供するものである。
一態様において、式（Ｉ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000002
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000003
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
環Ａ
Figure 2024509962000004
 のうちの少なくとも２つは、二重結合である）。
いくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。
いくつかの実施形態において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。
いくつかの実施形態において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ２は、ＣＨ２である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。
Ｊ２がＣ（Ｈ）である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
いくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｈ）である。
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉａ－３）、（Ｉｂ－３）、または（Ｉｃ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000005
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉａ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000006
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である。
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉｇ－３）、（Ｉｈ－３）、または（Ｉｉ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000007
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉｇ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000008
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は水素である。
いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、メチルである。
一態様において、式（ＩＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000009
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000010
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（ＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000011
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、水素である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９は水素であり、Ｒ９ａは水素であり、Ｒ１０は水素である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000012
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、独立して、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000013
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000014
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、


Figure 2024509962000015
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、


Figure 2024509962000016
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、


Figure 2024509962000017
 から選択され、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000018
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
一態様において、以下から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000019
Figure 2024509962000020
Figure 2024509962000021
Figure 2024509962000022
Figure 2024509962000023
Figure 2024509962000024
Figure 2024509962000025
一態様において、本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、
本明細書に記載される化合物と細胞を接触させ、それにより、細胞の免疫を増強することを含み、
細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、
（ａ）細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることと、
（ｂ）細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することとを含み、それにより、細胞の免疫を増強する、方法が提供される。
いくつかの実施形態において、細胞は、リンパ系細胞である。
いくつかの実施形態において、方法は、細胞を、それを必要とする対象に投与することを更に含む。
いくつかの実施形態において、方法は、細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを更に含む。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物を投与する前に、対象の細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している対象を選択することと、
（ｂ）本明細書に記載される化合物を対象の細胞に導入することによってＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより対象の免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
リンパ系細胞を対象に投与することと、
本明細書に記載される化合物を対象に投与することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、当該対象に、有効量の本明細書に記載される化合物と、化学療法剤及び免疫調節剤からなる群から選択される追加の剤とを投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、当該対象に、有効量の本明細書に記載される化合物を、細胞療法と併用して、投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000026
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000027
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
ｉ）環Ａ
Figure 2024509962000028
 のうちの少なくとも２つは、二重結合であり、
ｉｉ）Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
ｉｉｉ）化合物は、
Figure 2024509962000029
 ではない）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、ＣＨ２である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、Ｃ（Ｈ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｈ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000030
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000031
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000032
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｇ）の構造を有する：
Figure 2024509962000033
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｈ）の構造を有する：
Figure 2024509962000034
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｉ）の構造を有する：
Figure 2024509962000035
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｏであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｊ）の構造を有する：
Figure 2024509962000036
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｋ）の構造を有する：
Figure 2024509962000037
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｍ）の構造を有する：
Figure 2024509962000038
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、Ｏであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１）またはＣ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ２）、またはＣ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｎ、またはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、またはＣ（Ｒ４）である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｖ）の構造を有する：
Figure 2024509962000039
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｗ）の構造を有する：
Figure 2024509962000040
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｘ）の構造を有する：
Figure 2024509962000041
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏ）の構造を有する：
Figure 2024509962000042
 （式中、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000043
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000044
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000045
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏｐ）の構造を有する：
Figure 2024509962000046
 （式中、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000047
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000048
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000049
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000050
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｑ）の構造を有する：
Figure 2024509962000051
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｒ）の構造を有する：
Figure 2024509962000052
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。
一態様において、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000053
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000054
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、化合物は、
Figure 2024509962000055
 ではない）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、ＣＨ２である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、Ｃ（Ｈ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｈ）である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000056
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000057
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000058
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｃ（Ｏ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）であり、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１及びＷ２は、二重結合によって接続される。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｏである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000059
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｅ）の構造を有する：
Figure 2024509962000060
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｆ）の構造を有する：
Figure 2024509962000061
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｇ）の構造を有する：
Figure 2024509962000062
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｈ）の構造を有する：
Figure 2024509962000063
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｉ）の構造を有する：
Figure 2024509962000064
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｊ）の構造を有する：
Figure 2024509962000065
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｋ）の構造を有する：
Figure 2024509962000066
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｌ）の構造を有する：
Figure 2024509962000067
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｍ）の構造を有する：
Figure 2024509962000068
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｎ）の構造を有する：
Figure 2024509962000069
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｏ）の構造を有する：
Figure 2024509962000070
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｐ）の構造を有する：
Figure 2024509962000071
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｑ）の構造を有する：
Figure 2024509962000072
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｒ）の構造を有する：
Figure 2024509962000073
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｓ）の構造を有する：
Figure 2024509962000074
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｔ）の構造を有する：
Figure 2024509962000075
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｕ）の構造を有する：
Figure 2024509962000076
一態様において、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000077
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、ＣＨ２である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ２は、Ｃ（Ｈ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｈ）である。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｖ１は結合であり、Ｖ４はＳである。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｖ１はＳであり、Ｖ４は結合である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000078
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000079
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000080
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000081
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｅ）の構造を有する：
Figure 2024509962000082
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｆ）の構造を有する：
Figure 2024509962000083
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＯＲ１２ａ、及び１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ７は、水素である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ９は、水素である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ９ａは、水素である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ１０は、水素である。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000084
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000085
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、
Ｒ２は、
Figure 2024509962000086
 から選択され、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、
Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000087
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物のいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
一態様において、以下から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024509962000088
Figure 2024509962000089
一態様において、本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（その実施形態を含む）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、（ａ）細胞を本明細書に記載される化合物（その実施形態を含む）と接触させ、それにより、細胞の免疫を増強することを含み、細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、（ａ）細胞を本明細書に記載される化合物（その実施形態を含む）と接触させることと、（ｂ）細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することとを含み、それにより、細胞の免疫を増強する、方法が提供される。
本明細書に記載される方法（その実施形態を含む）のいくつかの実施形態において、（ａ）は、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される。いくつかの実施形態において、細胞（例えば、リンパ系細胞）は、（ａ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している。いくつかの実施形態において、主題の方法は、細胞を、それを必要とする対象に投与することを更に含む。いくつかの実施形態において、主題の方法は、細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、本明細書に記載される化合物（その実施形態を含む）を対象に投与することを更に含む。いくつかの実施形態において、対象の細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、リンパ系細胞を対象に投与し、それにより、対象の免疫を増強することを含み、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、一過性に下方制御される、方法が提供される。
本明細書に記載される方法（その実施形態を含む）のいくつかの実施形態において、方法は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを更に含む。所望される場合、一過性の下方制御は、１回だけ実施され、または２回以上などの所望の回数、断続的に実施される。いくつかの実施形態において、一過性に下方制御することは、本明細書に記載される化合物（その実施形態を含む）を目的の細胞に導入することを含む。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の第１の間欠投与レジメンと、化合物の第２の間欠投与レジメンは、同じか異なる。いくつかの実施形態において、一過性に下方制御する前に、主題化合物に接触されるリンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している。本明細書に記載される方法（その実施形態を含む）のいくつかの実施形態において、リンパ系細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す。いくつかの実施形態において、方法は、リンパ系細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを更に含む。いくつかの実施形態において、対象は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している対象を選択することと、（ｂ）対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法が提供される。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、ステップ（ｂ）は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｅｘ ｖｉｖｏで実施される。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、下方制御することは、本明細書に記載される化合物を細胞に導入することを含む。所望される場合、下方制御することは、ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを含む。いくつかの実施形態において、一過性の下方制御は、１回、または２、３回もしくはそれ以上の複数回実施される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の第１の間欠投与レジメンは、本明細書で開示される化合物を利用する第２の間欠投与レジメンと同じである。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の第１の間欠投与レジメンは、第２の間欠投与レジメンとは異なる。前述の方法のいずれかを実施するに際して、処置される対象の細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、リンパ系細胞であり得る。いくつかの実施形態において、対象の細胞は、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする第１の遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された第２の遺伝子の変異を示さず、変異は、ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を阻害する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される方法は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す対象を選択することを更に含む。所望される場合、選択するステップは、対象の細胞のゲノムまたはトランスクリプトームの少なくとも一部を使用して変異を検出する核酸アッセイを実施することを含む。いくつかの実施形態において、選択することは、機能的に活性なＰＴＰＮ２または機能的に不活性なＰＴＰＮ２を検出するタンパク質アッセイを実施することを含む。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、リンパ系細胞を対象に投与することと、本明細書に記載される化合物を対象に投与することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法が提供される。所望される場合、本明細書に記載される化合物を投与することは、リンパ系細胞を投与する前、それと同時、またはその後に実施することができる。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物を投与することは、リンパ系細胞の投与とは別個に実施される。いくつかの実施形態において、対象の細胞は、典型的に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。
一態様において、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、企図される免疫は、抗腫瘍活性、抗がん活性、抗ウイルス感染活性、及び／または抗細菌感染活性を含む。更に別の態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞を接触させるステップは、ｉｎ ｖｉｖｏで実施される。いくつかの実施形態において、接触させるステップは、ｅｘ ｖｉｖｏで実施され、その後、リンパ系細胞の対象への導入が続いて実施される。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物に接触されるリンパ系細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す。したがって、いくつかの実施形態において、方法は、（ｂ）リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することを更に含む。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、（ａ）は、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される。一態様において、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、方法が提供される。更に別の態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する、方法が提供される。これらの方法のうちの１つ以上を実施するいくつかの実施形態において、下方制御することは、ｉｎ ｖｉｖｏで実施される。いくつかの実施形態において、下方制御することは、ｅｘ ｖｉｖｏで実施され、その後、リンパ系細胞の対象への導入が続いて実施される。いくつかの実施形態において、方法は、下方制御する前、それと同時、またはその後に、リンパ系細胞を対象に投与することを更に含む。いくつかの実施形態において、下方制御することは、本明細書に記載される化合物をリンパ系細胞に導入することを含む。いくつかの実施形態において、下方制御することは、ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを含む。所望される場合、一過性の下方制御は、１回、または２、３回もしくはそれ以上の複数回実施される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の第１の間欠投与レジメンは、化合物の第２の間欠投与レジメンと同じである。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の第１の間欠投与レジメンは、化合物の第２の間欠投与レジメンとは異なる。いくつかの実施形態において、方法は、（ｂ）リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することを更に含む。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、（ａ）は、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される。
一態様において、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、（ａ）対象に、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することであって、ＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含み、細胞内シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際してＣＡＲの活性化に最低限必要である、投与することと、（ｂ）本明細書に記載される化合物を対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞を含むがこれらに限定されない細胞は、（ｂ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している。いくつかの実施形態において、対象の細胞は、典型的に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。
一態様において、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、（ａ）対象に、治療量以下の、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することと、（ｂ）本明細書に記載される化合物を対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞を含むがこれらに限定されない細胞は、（ｂ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している。
いくつかの実施形態において、本明細書で開示されるまたは本開示で利用される化合物は、細胞におけるＰＴＰＮ２シグナル伝達を減少させる。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は、ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子の部位特異的組み換えを制御しない。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は、ＰＴＰＮ２に結合するように構成されるか、または他のチロシンホスファターゼと比較してＰＴＰＮ２に対する結合特異性を示す。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、ＰＴＰＮ２に対して、５μＭ以下のＩＣ５０を示す。
いくつかの実施形態において、主題の方法のいずれかの実施は、本明細書に記載される化合物、及び／またはリンパ系細胞の投与と同時に、またはその後に、体温、喘鳴、発汗、疲労、体重、不眠、下痢、感染、及び精神障害からなる群から選択される対象の１つ以上の健康パラメーターをモニタリングすることを更に含む。いくつかの実施形態において、方法は、本明細書に記載される化合物、リンパ系細胞の投与と同時に、またはその後に、本明細書で開示される抗体、サイトカイン、ラジカル、及び凝固因子からなる群から選択される１つ以上の炎症バイオマーカーを検出することを更に含む。いくつかの実施形態において、主題の方法を実施することは、（１）細胞を本明細書に記載される化合物と接触させること、（２）リンパ系細胞を対象に投与すること、（３）対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現もしくは活性を下方制御すること、（４）本明細書に記載される化合物を対象に投与すること、（５）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させること、及び／または（６）対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現もしくは活性を下方制御することが、別の剤（第２の剤）または治療法を対象に実施する前、それと同時、またはその後に実施されることを伴い得る。いくつかの実施形態において、第２の剤は、化学療法剤、放射性剤、腫瘍マーカーを標的とする低分子剤、腫瘍マーカーに特異的に結合する抗原結合剤、及び免疫調節剤からなる群から選択される。いくつかの実施形態において、第２の剤は、チェックポイント阻害剤である。いくつかの実施形態において、第２の剤には、限定するものではないが、ＰＤ１、ＰＤ－Ｌ１、ＬＡＧ３、ＣＴＬＡ４、ＣＤ１６０、ＢＴＬＡ、ＬＡＩＲ１、ＴＩＭ３、２Ｂ４、ＣＤ９３、ＯＸ４０、Ｓｉｇｌｅｃ－１５、及びＴＩＧＩＴの阻害剤が含まれる。いくつかの実施形態において、第２の剤は、ＩＤＯまたはｍＴＯＲの阻害剤である。いくつかの実施形態において、組み合わせられる第２の治療法は、幹細胞またはリンパ系細胞を含む細胞療法である。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、ＴＦＰは、（１）抗原に特異的に結合可能なＴＣＲ細胞外ドメイン、及び（２）細胞内シグナル伝達ドメインを含むＴＣＲサブユニットを含み、ＴＦＰは、ＴＣＲ複合体を形成する。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞外ドメインは、要素（１）抗原に特異的に結合可能な抗原結合ドメインと、要素（２）ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲからなる群から選択されるタンパク質の細胞外ドメインまたはその一部とを含み、要素（１）及び（２）は、ともに作動可能に連結される。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞内ドメインは、分化抗原３（ＣＤ３）のイプシロン鎖、デルタ鎖、及び／またはガンマ鎖の細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞内ドメインは、ＴＣＲアルファの細胞内シグナル伝達ドメインまたはＴＣＲベータの細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＦＰは、ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＴＣＲゼータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲサブユニット、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ２８、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、及びＣＤ１５４からなる群から選択されるタンパク質の膜貫通ドメインを含む、膜貫通ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＦＰは、共刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＦＰの共刺激ドメインは、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－１ＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤ１１ｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤ１１ａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤ１１ｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤ１１ｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙ１０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインからなる群から選択される。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、ＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインを含み、一次シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ３ガンマ、ＣＤ３デルタ、ＣＤ３イプシロン、共通ＦｃＲガンマ（ＦＣＥＲＩＧ）、ＦｃＲベータ（ＦｃイプシロンＲｉｂ）、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＦｃガンマＲｌｌａ、ＤＡＰ１０、またはＤＡＰ１２から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－ｌＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤｌｌｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤｌｌａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤｌｌｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤｌｌｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙｌ０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインを含む、共刺激シグナル伝達ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインを含み、一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際してＣＡＲの活性化に最低限必要である。いくつかの実施形態において、ＣＡＲは、一次シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択されるメンバーである、第一世代ＣＡＲである。いくつかの実施形態において、ＣＡＲは、（ｉ）一次シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択されるメンバーであり、（ｉｉ）共刺激シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択される異なるメンバーである、第二世代ＣＡＲである。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、抗原は、腫瘍抗原またはがん抗原であり、腫瘍抗原は、ＴＳＨＲ、ＣＤ１９、ＣＤ１２３、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ１７１、ＣＳ－１、ＣＬＬ－１、ＣＤ３３、ＥＧＦＲｖＩＩＩ、ＧＤ２、ＧＤ３、ＢＣＭＡ、Ｔｎ Ａｇ、ＰＳＭＡ、ＲＯＲｌ、ＦＬＴ３、ＦＡＰ、ＴＡＧ７２、ＣＤ３８、ＣＤ４４ｖ６、ＣＥＡ、ＥＰＣＡＭ、Ｂ７Ｈ３、ＫＩＴ、ＩＬ－１３Ｒａ２、メソテリン、ＩＬ－ｌｌＲａ、ＰＳＣＡ、ＰＲＳＳ２１、ＶＥＧＦＲ２、ＬｅｗｉｓＹ、ＣＤ２４、ＰＤＧＦＲ－ベータ、ＳＳＥＡ－４、ＣＤ２０、葉酸受容体アルファ、ＥＲＢＢ２（Ｈｅｒ２／ｎｅｕ）、ＭＵＣ１、ＥＧＦＲ、ＮＣＡＭ、Ｐｒｏｓｔａｓｅ、ＰＡＰ、ＥＬＦ２Ｍ、エフリンＢ２、ＩＧＦ－Ｉ受容体、ＣＡＩＸ、ＬＭＰ２、ｇｐｌＯＯ、ｂｃｒ－ａｂｌ、チロシナーゼ、ＥｐｈＡ２、フコシルＧＭｌ、ｓＬｅ、ＧＭ３、ＴＧＳ５、ＨＭＷＭＡＡ、ｏ－アセチル－ＧＤ２、葉酸受容体ベータ、ＴＥＭ１／ＣＤ２４８、ＴＥＭ７Ｒ、ＣＬＤＮ６、ＧＰＲＣ５Ｄ、ＣＸＯＲＦ６１、ＣＤ９７、ＣＤ１７９ａ、ＡＬＫ、ポリシアル酸、ＰＬＡＣ１、ＧｌｏｂｏＨ、ＮＹ－ＢＲ－１、ＵＰＫ２、ＨＡＶＣＲ１、ＡＤＲＢ３、ＰＡＮＸ３、ＧＰＲ２０、ＬＹ６Ｋ、ＯＲ５１Ｅ２、ＴＡＲＰ、ＷＴ１、ＮＹ－ＥＳＯ－１、ＬＡＧＥ－ｌａ、ＭＡＧＥ－Ａ１、レグマイン、ＨＰＶ Ｅ６，Ｅ７、ＭＡＧＥ Ａｌ、ＥＴＶ６－ＡＭＬ、精子タンパク質１７、ＸＡＧＥ１、Ｔｉｅ２、ＭＡＤ－ＣＴ－１、ＭＡＤ－ＣＴ－２、Ｆｏｓ関連抗原１、ｐ５３、ｐ５３変異体、プロステイン、サバイビン及びテロメラーゼ、ＰＣＴＡ－ｌ／ガレクチン８、ＭｅｌａｎＡ／ＭＡＲＴｌ、Ｒａｓ変異体、ｈＴＥＲＴ、肉腫転座ブレイクポイント、ＭＬ－ＩＡＰ、ＥＲＧ（ＴＭＰＲＳＳ２ ＥＴＳ融合遺伝子）、ＮＡ１７、ＰＡＸ３、アンドロゲン受容体、サイクリンＢｌ、ＭＹＣＮ、ＲｈｏＣ、ＴＲＰ－２、ＣＹＰ１Ｂ１、ＢＯＲＩＳ、ＳＡＲＴ３、ＰＡＸ５、ＯＹ－ＴＥＳ１、ＬＣＫ、ＡＫＡＰ－４、ＳＳＸ２、ＲＡＧＥ－１、ヒトテロメラーゼ逆転写酵素、ＲＵｌ、ＲＵ２、腸カルボキシルエステラーゼ、ｍｕｔ ｈｓｐ７０－２、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＣＤ７２、ＬＡＩＲｌ、ＦＣＡＲ、ＬＩＬＲＡ２、ＣＤ３００ＬＦ、ＣＬＥＣ１２Ａ、ＢＳＴ２、ＥＭＲ２、ＬＹ７５、ＧＰＣ３、ＦＣＲＬ５、及びＩＧＬＬ１からなる群から選択される。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、抗原は、腫瘍特異的変異遺伝子によってコードされるネオアンチゲンを含む。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、副作用は、サイトカイン放出症候群（ＣＲＳ）、炎症性障害、または自己免疫障害を含む。
一態様において、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む、改変細胞が提供され、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示し、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、改変細胞の免疫を増強するために下方制御される。いくつかの実施形態において、改変細胞は、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする第１の遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された第２の遺伝子の変異を示し、変異は、ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を阻害する。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２の発現または活性は、改変細胞において、一過性に下方制御される。改変細胞のいくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２の発現または活性は、本明細書に記載される化合物によって下方制御される。いくつかの実施形態において、細胞を改変する主題化合物は、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子の部位特異的組み換えを制御せず、（ｉｉ）ＰＴＰＮ２を結合するように構成され、及び／または（ｉｉｉ）他のチロシンホスファターゼと比較してＰＴＰＮ２に対する結合特異性を示す。いくつかの実施形態において、細胞を改変する主題化合物は、ＰＴＰＮ２に対して、５μＭ以下のＩＣ５０を示す小分子である。いくつかの実施形態において、ＴＦＰ（改変細胞に含有される）は、（１）抗原に特異的に結合可能なＴＣＲ細胞外ドメイン、及び（２）細胞内シグナル伝達ドメインを含む、ＴＣＲサブユニットを含み、ＴＦＰは、ＴＣＲ複合体を形成する。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞外ドメインは、要素（１）抗原に特異的に結合可能な抗原結合ドメインと、要素（２）ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲからなる群から選択されるタンパク質の細胞外ドメインまたはその一部とを含み、要素（１）及び（２）は、ともに作動可能に連結される。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞内ドメインは、分化抗原３（ＣＤ３）のイプシロン鎖、デルタ鎖、及び／またはガンマ鎖の細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞内ドメインは、ＴＣＲアルファの細胞内シグナル伝達ドメインまたはＴＣＲベータの細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＦＰは、ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＴＣＲゼータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲサブユニット、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ２８、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、及びＣＤ１５４からなる群から選択されるタンパク質の膜貫通ドメインを含む、膜貫通ドメインを含む。いくつかの実施形態において、ＴＦＰは、限定するものではないが、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－１ＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤ１１ｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤ１１ａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤ１１ｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤ１１ｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙ１０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインを含む、共刺激ドメインを含む。いくつかの実施形態において、改変細胞は、改変リンパ系細胞である。いくつかの実施形態において、改変リンパ系細胞は、Ｔ細胞、Ｂ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞、Ｔヘルパー細胞、制御性Ｔ細胞、メモリーＴ細胞、腫瘍浸潤Ｔ細胞（ＴＩＬ）、抗原提示細胞、及び樹状細胞からなる群から選択されるメンバーまたはそのバリアントである。改変細胞のいくつかの実施形態において、改変リンパ系細胞は、ＣＤ４＋Ｔ細胞、ＣＤ８＋Ｔ細胞、ならびにＣＤ４＋及びＣＤ８＋Ｔ細胞からなる群から選択されるメンバーのバリアントである。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される主題化合物、改変細胞、及び任意の他の剤のいずれかも、本明細書に記載される主題の方法のいずれかに適用（例えば、利用）され得る。同様に、主題の方法の文脈で記載される任意の化合物、改変細胞及び任意の他の剤は、主題組成物として具体化及び企図される。
Ａ．ＰＴＰＮ２細胞活性に関するＭＨＣ１アッセイ。点の集合は、左から右に、繰り返し実験を代表する縦の３つの点の群を表す：１ｎｇ／ｍｌのＩＦＮγ ＤＭＳＯ、第１の参照化合物１００μＭ、第１の参照化合物５０μＭ、表６の主題化合物、第２の参照化合物、第３の参照化合物、表６の別の主題化合物、及び表６の更に別の主題化合物、第４の参照化合物。Ｂ．点の集合は、左から右に、ＩＦＮγなし、ＩＦＮγ、第４の参照化合物１０μＭ、表６の主題化合物１０μＭを表し、Ｙ軸は、ＭＨＣＩ増加率（％）（正規化）０～２００である。Ｃ．点の集合は、左から右に、ＩＦＮγなし、ＩＦＮγ、第４の参照化合物１０μＭ、表６の主題化合物１０μＭ、表６の別の主題化合物１０μＭ、及び表６の更に別の主題化合物１０μＭを表し、Ｙ軸は、ＭＨＣＩ増加率（％）（正規化）０～２００である。結果は、ＰＴＰＮ２阻害活性を示す主題化合物が、ＭＨＣ発現レベルを増強させることを示している。
腫瘍関連ＣＤ８＋細胞において、ＴＩＭ３及びＰＤ１高発現と、Ｓｌａｍｆ６低発現では腫瘍浸潤リンパ球の疲弊が示されるが、脾臓関連細胞では示されないことを示している。
本明細書で開示される対象ＰＴＰＮ２阻害剤で治療したＢ１６Ｆ１０マウスモデルを使用した腫瘍増殖抑制を示す。
Ａは、Ｂ１６Ｆ１０モデルにおける７日目の腫瘍浸潤ＣＤ８Ｔ細胞の表現型を示し、Ｂは、Ｂ１６Ｆ１０モデルにおける７日目の腫瘍浸潤マクロファージの表現型を示す。
参照による援用
本明細書で言及される全ての刊行物、特許及び特許出願は、それぞれ個々の刊行物、特許または特許出願が参照により本明細書に援用されることが具体的かつ個別に示される場合と同様に、参照により本明細書に援用される。
本明細書で開示されるいくつかの実施形態の実施には、特に指定のない限り、当業者の技術範囲内である、免疫学、生化学、化学、分子生物学、微生物学、細胞生物学、ゲノム学及び組み換えＤＮＡの従来の技術が採用される。例えば、Ｓａｍｂｒｏｏｋ ａｎｄ Ｇｒｅｅｎ，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｌｏｎｉｎｇ：Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ，４ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（２０１２）；Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ（Ｆ．Ｍ．Ａｕｓｕｂｅｌ，ｅｔ ａｌ．ｅｄｓ．）のシリーズ；Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ（Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｉｎｃ．）のシリーズ、ＰＣＲ ２：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ（Ｍ．Ｊ．ＭａｃＰｈｅｒｓｏｎ，Ｂ．Ｄ．Ｈａｍｅｓ ａｎｄ Ｇ．Ｒ．Ｔａｙｌｏｒ ｅｄｓ．（１９９５））、Ｈａｒｌｏｗ ａｎｄ Ｌａｎｅ，ｅｄｓ．（１９８８）Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ，Ａ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｍａｎｕａｌ、及びＣｕｌｔｕｒｅ ｏｆ Ａｎｉｍａｌ Ｃｅｌｌｓ：Ａ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｂａｓｉｃ Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ ａｎｄ Ｓｐｅｃｉａｌｉｚｅｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ，６ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ（Ｒ．Ｉ．Ｆｒｅｓｈｎｅｙ，ｅｄ．（２０１０））を参照されたい。
別途の定義がない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、特許請求される主題が属する一般に理解されている意味と同じ意味を有する。本明細書において用語の定義が複数ある場合、本セクションの定義が優先される。本明細書で言及される全ての特許、特許出願、刊行物及び公開されているヌクレオチド及びアミノ酸配列（例えば、ＧｅｎＢａｎｋまたは他のデータベースにおいて入手可能な配列）は、参照により援用される。ＵＲＬまたは他のそのような識別子もしくはアドレスに言及がなされる場合、そのような識別子は、変わる場合があり、インターネット上の特定の情報は、現れてはすぐ消えるものであるが、同等の情報は、インターネットを検索することによって見つけることができることを理解されたい。これらへの言及は、そのような情報が入手可能であり、一般に普及していることを証明するものである。
前述の一般的な説明及び以下の詳細な説明は、例示及び説明を与えるものに過ぎず、特許請求される主題を限定するものではないことを理解されたい。本出願において、単数形の使用は、特に明記しない限り、複数を含む。本明細書及び添付の特許請求の範囲において使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」は、文脈により別途明記されない限り、複数の指示物を含むことに留意すべきである。本願において、「または」の使用は、別段の指示がない限り、「及び／または」を意味する。更に、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」という用語、ならびに「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、及び「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」などの他の形態の使用は、限定的なものではない。
本明細書において使用されるセクションの見出しは、単に構成上のものであり、記載される主題を限定するものと解釈されるべきではない。
標準的な化学用語の定義は、限定するものではないが、Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ “Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．” Ｖｏｌｓ． Ａ（２０００）ａｎｄ Ｂ（２００１），Ｐｌｅｎｕｍ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋを含む、参考文献に見出され得る。特に指定のない限り、質量分光、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組み換えＤＮＡ技術及び薬理学の従来の方法。
特定の定義が提供されない限り、本明細書に記載される分析化学、合成有機化学、ならびに医薬品化学及び製薬化学に関連して利用される命名法、ならびにその研究室手順及び技術は、当該技術分野において認識されているものである。化学合成、化学分析、医薬品の調製、製剤化及び送達、ならびに患者の治療には、標準的な技術を使用することができる。組み換えＤＮＡ、オリゴヌクレオチド合成、ならびに組織培養及び形質転換（例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション）には、標準的な技術を使用することができる。反応及び精製技術は、例えば、製造業者の仕様書のキットを使用して、または当該技術分野において一般的に達成されるように、もしくは本明細書に記載されるように実施することができる。前述の技術及び手順は、一般に、従来の方法で実施することができ、本明細書全体を通して引用及び考察される、一般的かつより具体的な様々な参考文献に記載されるように実施することができる。
本明細書に記載される方法及び組成物は、本明細書に記載される特定の方法論、プロトコル、細胞株、構築物、及び試薬に限定されるものではなく、変化し得ることを理解されたい。また、本明細書において使用される用語は、特定の実施形態を説明することのみを目的としており、本明細書に記載される方法、化合物、組成物の範囲を限定する意図はないことも理解されたい。
量、時間などの測定可能な値に言及する際に本明細書で使用される「約」は、記載される数または値の±１０％の変動を包含することを意味している。
本明細書で使用される場合、「発現」は、ポリヌクレオチドがｍＲＮＡに転写されるプロセス及び／または転写されたｍＲＮＡ（「転写物」とも言う）がその後ペプチド、ポリペプチド、もしくはタンパク質に翻訳されるプロセスを指す。転写物及びコードされたポリペプチドは、「遺伝子産物」と総称される。ポリヌクレオチドがゲノムＤＮＡに由来する場合、発現は、真核細胞におけるｍＲＮＡのスプライシングを含み得る。ＰＴＰＮ２遺伝子の発現のレベル（あるいは、「発現レベル」）は、例えば、ＰＴＰＮ２ポリヌクレオチド、ポリペプチドまたは遺伝子産物のレベルを決定することによって、決定することができる。
「異常発現した」または「異常発現」は、対象のヌクレオチド配列（例えば、遺伝子）またはポリペプチド配列に適用される場合、ヌクレオチド配列から転写及び／または翻訳されるｍＲＮＡ、またはヌクレオチド配列によってコードされるタンパク質産物の異常な産生を指す。差次的発現配列は、参照サンプルの発現レベル（すなわち、参照レベル）と比較して、過剰発現（または異常に高い発現）または過少発現（または異常に低い発現）であり得る。本明細書で使用される場合、過剰発現は、発現の増加であり、参照サンプルで検出された発現の少なくとも１．２５倍、あるいは少なくとも１倍、あるいは少なくとも２倍、あるいは少なくとも３倍、あるいは少なくとも４倍、あるいは少なくとも１０倍の発現であり得る。本明細書で使用される場合、過少発現は、発現の減少であり、参照サンプルで検出された発現の少なくとも１．２５分の１、あるいは少なくとも１分の１、あるいは少なくとも２分の１、あるいは少なくとも３分の１、あるいは少なくとも４分の１、あるいは少なくとも１０分の１の発現であり得る。過少発現には、参照サンプルと比較したときに、試験対象において検出可能な発現がないことによって証明される、特定の配列の発現がないことも包含される。
「シグナル伝達」は、刺激性または抑制性シグナルが細胞中または細胞内に伝達され、細胞内応答を引き起こすプロセスである。分子は、同じ経路または関連経路（複数可）の下流分子との直接的または間接的な相互作用により、そのシグナル伝達作用を媒介することができる。例えば、ＰＴＰＮ２シグナル伝達には、限定するものではないが、次のタンパク質：ＳＴＡＴ１及びＳＴＡＴ５のうちの１つ以上を含む多数の下流分子が関与している。
「対照」または「対照サンプル」は、比較の目的で実験に使用される代替のサンプルまたは対象である。
「参照レベル」という用語は、試験レベルを評価するために使用される対照レベルを指す。いくつかの例において、参照レベルは、対照であり得る。例えば、バイオマーカーは、バイオマーカーの発現レベルが参照レベルよりも低い場合、過少発現しているとみなされ得る。参照レベルは、複数の方法によって決定され得るが、結果として得られる参照レベルがバイオマーカーのレベルを正確に提供することを前提とし、参照レベルを上回るバイオマーカーレベルには、ＰＴＰＮ２阻害剤による治療に対して臨床上有益な応答を示す確率が、参照レベルを下回るバイオマーカーレベルを有する第２の患者群とは異なる第１の患者群が存在することを前提とする。参照レベルは、例えば、試験対象のがん細胞組織と同じ組織に由来する腫瘍性または非腫瘍性がん細胞におけるバイオマーカーの発現レベルを測定することによって決定することができる。いくつかの例において、参照レベルは、ｉｎ ｖｉｔｒｏで決定されたバイオマーカーのレベルであり得る。参照レベルは、同じがんを有する対象集団のバイオマーカーレベルの比較によって決定され得る。２つ以上の別個の対象群は、同じまたは類似するバイオマーカーレベルを有するコホート集団のサブセットを特定することによって決定することができる。次いで、これらの別個の群を区別するレベルに基づいて、参照レベルの決定を行うことができる。参照レベルは、あらゆる対象に等しく適用可能な単一の数であってもよいし、参照レベルは、対象の特定のサブ集団に応じて変化することもある。例えば、高齢の男性は、同じがんでも若年の男性とは異なる参照レベルを有し得、女性は、同じがんでも男性とは異なる参照レベルを有し得る。更に、参照レベルは、各対象について個別に決定されるいくつかのレベルであってもよい。例えば、参照レベルは、対象のがん細胞におけるバイオマーカーレベルと、同じ対象内の正常細胞におけるバイオマーカーレベルの比であってもよい。いくつかの実施形態において、参照レベルは、がんを有する個体集団の統計的サンプリングから得られる遺伝子発現の数値範囲である。ＰＴＰＮ２阻害剤による治療に対するがんを有する個体の感受性は、既知であり得る。いくつかの実施形態において、参照レベルは、遺伝子発現を、同じ細胞環境内で比較的に安定なレベルで発現される対照遺伝子（例えば、アクチンなどのハウスキーピング遺伝子）と比較することによって導き出される。参照レベルとの比較は、定性的評価であっても定量的決定であってもよい。
「決定すること」、「測定すること」、「評定すること」、「評価すること」、「アッセイすること」、「試験すること」、及び「分析すること」という用語は、任意の形態の測定を指すために本明細書中で区別なく使用され、分析物が存在するかしないかを決定すること（例えば、検出）を含む。これらの用語は、定量的及び／または定性的決定の両方を含み得る。評価することは、相対的であっても絶対的であってもよい。相対量は、例えば、高、中、または低であり得る。絶対量は、測定されたシグナルの強度またはこのシグナル強度をマイクログラム／ｍＬなどの別の定量的形式に変換したものを表すものであってもよい。「存在を検出する」ことは、存在するかしないかを決定するだけでなく、その存在する物の量を決定することも含み得る。
「アンタゴニスト」及び「阻害剤」という用語は、区別なく使用され、標的タンパク質（例えば、ＰＴＰＮ２）の活性または発現を阻害することによって、標的タンパク質の生物学的機能の阻害をもたらす能力を有する化合物または生物学的分子を指す。したがって、「アンタゴニスト」及び「阻害剤」という用語は、標的タンパク質の生物学的役割に関して定義される。本明細書において好ましいアンタゴニストは、標的と特異的に相互作用する（例えば、結合する）が、標的タンパク質がメンバーであるシグナル伝達経路の他のメンバーと相互作用することによって標的タンパク質の生物学的活性を阻害する化合物もこの定義内に具体的に含まれる。代替的または付加的に、標的タンパク質の活性は、標的タンパク質と標的タンパク質の基質との間の相互作用（例えば、結合）を伴うことがあることから、「アンタゴニスト」及び「阻害剤」という用語は、標的タンパク質の対象と相互作用（例えば、結合）して、標的タンパク質の生物学的活性を間接的に阻害する能力を有する化合物も指し得る。いくつかの場合において、そのような化合物は、標的タンパク質と１種以上の基質の両方に結合し得る。アンタゴニストによって阻害される好ましい生物学的活性は、がんまたは腫瘍の発生、成長、持続、または拡散に関するものである。
「細胞増殖」という用語は、分裂の結果として細胞数が変化する現象を指す。この用語はまた、増殖シグナルと一致して細胞形態が変化する（例えば、サイズが大きくなる）細胞成長も包含する。
「投与する」、「投与すること」、「投与」という用語、及びそれらの派生語は、生物学的作用の所望の部位に剤または組成物を送達することを可能にするために使用され得る方法を指す。これらの方法には、非経口投与（例えば、静脈内、皮下、腹腔内、筋肉内、血管内、髄腔内、鼻腔内、硝子体内、注入及び局部注射）、経粘膜注射、経口投与、坐剤としての投与、及び局所投与が含まれるが、これらに限定されない。投与は、非経口を含む、任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内が含まれる。送達の他の方法には、リポソーム製剤、静脈内注入、移植などの使用が含まれるが、これらに限定されない。当業者であれば、疾患に関連する１つ以上の症状を予防または軽減するために、治療上有効な量の本開示の組成物を投与するための追加の方法を知っているであろう。
「全身投与」という用語は、剤または組成物が対象の体内に分布するように、剤または組成物を投与することを指す。対象の体内全体への剤または組成物の分布は、均一な分布であってもよい。あるいは、分布は、優先的であってもよく、それにより、剤または組成物が１つ以上の所望の部位により多く局在化する。所望の部位は、血液であってもよいし、血管系が到達可能な他の部位であってもよい。全身投与経路の非限定的な例としては、（１）剤を血管系に直接導入すること、または（２）剤が吸収され、血管系に入り、血液を介して１つ以上の所望の作用部位（複数可）に運ばれる、経口、肺、もしくは筋肉内投与による投与が挙げられる。対照的に、「非全身投与」は、剤または組成物を対象の身体の目的の標的部位に局所投与して、主に局所作用をもたらすように、剤または組成物を投与することを指す。
「共投与」、「～と組み合わせて投与される」という用語及びそれらの文法上の等価物は、２つ以上の剤を対象に投与し、それにより、両方の剤及び／またはそれらの代謝産物がそれぞれの機能を発揮できるようにすることを包含する。共投与は、別々の組成物として同時に投与すること、別々の組成物として異なる時間に投与すること、または両方の剤が存在する組成物として投与することを含む。
「対象」という用語は、あらゆる年齢群のヒト、例えば、小児対象（例えば、幼児、小児または青年）または成人対象（例えば、若年成人、中年成人または高齢成人））及び／または他の霊長類（例えば、カニクイザルまたはアカゲザル）；哺乳動物、例えば、ウシ、ブタ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、及び／またはイヌなどの商業的価値のある哺乳動物；及び／または鳥類、例えば、ニワトリ、カモ、ガチョウ、ウズラ及び／またはシチメンチョウなどの商業的価値のある鳥類を含むが、これらに限定されない。本明細書に記載される方法は、ヒトの治療及び獣医学的適用の両方に有用であり得る。いくつかの実施形態において、対象は、哺乳動物であり、いくつかの実施形態において、対象は、ヒトである。
「ＰＴＰＮ２活性を下方制御する」という用語は、本明細書で使用される場合、ＰＴＰＮ２活性を遅延させる、減少させる、変更する、阻害する、ならびに完全に排除する及び／または防止することを指す。
「エフェクター機能」という用語は、細胞の特殊な機能を指す。Ｔ細胞のエフェクター機能は、例えば、細胞溶解活性またはサイトカインの分泌を含むヘルパー活性であり得る。したがって、「細胞内シグナル伝達ドメイン」という用語は、エフェクター機能のシグナルを伝達し、その細胞に特殊な機能を発揮させるようにするタンパク質の部分を指す。
「免疫エフェクター細胞」及び「エフェクター細胞」という用語は、本明細書で区別なく使用される、これらは、免疫応答、例えば、免疫エフェクター応答の促進に関与する細胞を指す。免疫エフェクター細胞の例としては、Ｔ細胞、例えば、アルファ／ベータＴ細胞及びガンマ／デルタＴ細胞、Ｂ細胞、ナチュラルキラー（ＮＫ）細胞、ナチュラルキラーＴ（ＮＫＴ）細胞、マスト細胞、ならびに骨髄由来食細胞が挙げられる。
「リンパ系細胞」または「リンパ系細胞（複数可）」という用語は、細胞または抗体によって媒介される免疫の発生に関与する細胞のいずれかを指し、リンパ球、リンパ芽球、及び形質細胞を含む。リンパ系細胞には、好塩基球、好酸球、及び好中球などの顆粒球；マスト細胞；マクロファージに成長し得る単球；樹状細胞などの抗原提示細胞；ならびにナチュラルキラー細胞（ＮＫ細胞）、Ｂ細胞、及びＴ細胞（活性化Ｔ細胞を含む）などのリンパ球が含まれる。いくつかの例において、Ｔ細胞には、ナイーブ細胞とメモリー細胞の両方（例えば、セントラルメモリーまたはＴＣＭ、エフェクターメモリーまたはＴＥＭ及びエフェクターメモリーＲＡまたはＴＥＭＲＡ）、エフェクター細胞（例えば、細胞傷害性Ｔ細胞またはＣＴＬまたはＴｃ細胞）、ヘルパー細胞（例えば、Ｔｈｌ、Ｔｈ２、Ｔｈ３、Ｔｈ９、Ｔｈ７、ＴＦＨ）、制御性細胞（例えば、Ｔｒｅｇ、及びＴｒｌ細胞）、ナチュラルキラーＴ細胞（ＮＫＴ細胞）、腫瘍浸潤リンパ急（ＴＩＬ）、リンパ球活性化キラー細胞（ＬＡＫ）、αβΤ細胞、γδΤ細胞、及びＴ細胞系統の同様の固有のクラスが含まれる。
本明細書で使用される「一過性に下方制御された」という用語は、一般に、標的分子（例えば、ＰＴＰＮ２）の発現または活性の下方制御が永続的ではないことを意味する。一過性の下方制御は、永続的な下方制御でなくてもよい。いくつかの場合において、一過性の下方制御は、標的分子の発現または活性を一定期間下方制御させ（例えば、減少させ）、続いて、それまで下方制御されていた標的分子の発現または活性レベルの少なくとも一部を回復させることを含み得る。一過性の下方制御は、標的分子（例えば、ＰＴＰＮ２）の断続的な下方制御を含み得る。
「断続的」という用語は、連続的でないプロセスを記載するために本明細書で使用される。断続的なプロセスの後には、中断または停止が続くこともある。複数の断続的なプロセスは、同じプロセスまたは異なるプロセスが交互に開始及び停止することを含み得る。いくつかの実施形態において、本明細書で使用される「間欠投与レジメン」という用語は、医薬組成物の投与の後に休薬期間を設けた投与レジメンを指すために本明細書で使用される。
本明細書で使用される「副作用」という用語は、治療法の所望の治療結果に加えて、またはそれに代えて生じる、治療法の任意の合併症、望ましくない結果または病理学的な結果を指す。副作用の例としては、（ｉ）オフターゲット細胞毒性、（ｉｉ）オンターゲット腫瘍外毒性、及び／または（ｉｉｉ）自己免疫（例えば、慢性自己免疫）を挙げることができるが、これらに限定されない。
治療または方法の「有効性」という用語は、本明細書で使用される場合、かかる治療または方法に対応した疾患または状態の経過の変化に基づいて測定することができる。例えば、本開示の治療または方法の有効性は、対象の疾患または状態、例えば、対象の腫瘍またはがんの徴候または症状に対する影響によって測定することができる。応答は、疾患または状態を有する対象が、疾患もしくは状態の部分的もしくは完全な緩和、または疾患もしくは状態の１つ以上の症状の軽減を経験するときに達成され得る。一例として、応答は、腫瘍に罹患している対象が、本開示で提供される治療または方法の後に、腫瘍サイズの減少を呈するときに達成される。いくつかの例において、有効性は、がん細胞の死、腫瘍の縮小（例えば、腫瘍サイズの縮小によって証明される）、及び／または腫瘍の成長、進行、及び播種の阻害を評価することによって測定され得る。
「アミノ」は、－ＮＨ２ラジカルを指す。
「シアノ」は、－ＣＮラジカルを指す。
「ニトロ」は、－ＮＯ２ラジカルを指す。
「オキサ」は、－Ｏ－ラジカルを指す。
「オキソ」は、＝Ｏラジカルを指す。
「チオキソ」は、＝Ｓラジカルを指す。
「イミノ」は、＝Ｎ－Ｈラジカルを指す。
「オキシモ」は、＝Ｎ－ＯＨラジカルを指す。
「ヒドラジノ」は、＝Ｎ－ＮＨ２ラジカルを指す。
「部分」という用語は、分子の官能基の特定のセグメントを指す。化学部分は、分子中に埋め込まれたまたは分子に付加された、広く認識されている化学的実体である。
「任意選択」または「任意選択により」とは、後述される事象または状況が生じても生じなくてもよいこと、また、その記述が、当該事象または状況が生じる場合及び生じない場合を含むことを意味する。
「任意選択により置換された」または「置換された」という用語は、言及されている基が、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、－ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルスルホキシド、アリールスルホキシド、アルキルスルホン、アリールスルホン、－ＣＮ、アルキン、Ｃ１－Ｃ６アルキルアルキン、ハロ、アシル、アシルオキシ、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯ２－アルキル、ニトロ、ハロアルキル、フルオロアルキル、及び一置換及び二置換のアミノ基（例えば、－ＮＨ２、－ＮＨＲ、－Ｎ（Ｒ）２）を含むアミノ、ならびにそれらの保護誘導体から個々にかつ独立して選択される１つ以上の追加の基で置換され得ることを意味する。例として、任意選択の置換基は、ＬｓＲｓであり得、ここで、各Ｌｓは、結合、－Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ－、－Ｓ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）２－、－ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ－、－ＮＨＳ（＝Ｏ）２、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ－、－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）－、または－（Ｃ２－Ｃ６アルケニル）－から独立して選択され、各Ｒｓは、Ｈ、（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、（Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル）、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－Ｃ６ヘテロアルキルから独立して選択される。上記置換基の保護誘導体を形成し得る保護基は、上記のＧｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｗｕｔｓなどの文献に見出される。
本明細書で使用される場合、Ｃ１－Ｃｘは、Ｃ１－Ｃ２、Ｃ１－Ｃ３～Ｃ１－Ｃｘを含む。Ｃ１－Ｃｘは、指定する部分を構成する炭素原子の数を指す（任意選択の置換基を除く）。
「アルキル」は、炭素原子及び水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、１～１５個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルを指す（例えば、Ｃ１－Ｃ１５アルキル）。ある特定の実施形態において、アルキルは、１～１３個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ１３アルキル）。ある特定の実施形態において、アルキルは、１～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、１～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ５アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、１～４個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ４アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、１～３個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ３アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、１～２個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ２アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、１個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、５～１５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ５－Ｃ１５アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、５～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ５－Ｃ８アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、２～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルキル）。他の実施形態において、アルキルは、３～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ３－Ｃ５アルキル）。他の実施形態において、アルキル基は、メチル、エチル、１－プロピル（ｎ－プロピル）、１－メチルエチル（ｉｓｏ－プロピル）、１－ブチル（ｎ－ブチル）、１－メチルプロピル（ｓｅｃ－ブチル）、２－メチルプロピル（ｉｓｏ－ブチル）、１，１－ジメチルエチル（ｔｅｒｔ－ブチル）、１－ペンチル（ｎ－ペンチル）から選択される。アルキルは、単結合によって分子の残りの部分に結合している。本明細書で特に明記しない限り、アルキル基は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「アルコキシ」または「アルコキシル」は、式－Ｏ－アルキルの酸素原子を介して結合されるラジカルを指し、ここで、アルキルは、上で定義されるアルキル鎖である。
「アルケニル」は、炭素原子及び水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含有し、２～１２個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルを指す。いくつかの実施形態において、アルケニルは、２～８個の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルケニルは、２～４個の炭素原子を含む。アルケニルは、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、例えば、エテニル（すなわち、ビニル）、プロパ－１－エニル（すなわち、アリル、ブタ－１－エニル、ペント－１－エニル、ペンタ－１，４－ジエニルなどである。本明細書で特に明記しない限り、アルケニル基は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「アルキニル」は、炭素原子及び水素原子のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を含有し、２～１２個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の炭化水素鎖ラジカルを指す。ある特定の実施形態において、アルキニルは、２～８個の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルキニルは、２～６個の炭素原子を含む。他の実施形態において、アルキニルは、２～４個の炭素原子を含む。アルキニルは、単結合によって分子の残りの部分に結合しており、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書で特に明記しない限り、アルキニル基は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「アルキレン」または「アルキレン鎖」は、ラジカル基に分子の残りの部分を連結し、炭素及び水素のみからなり、不飽和を含有せず、１～１２個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を指し、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ－ブチレンなどである。アルキレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に、単結合を介してラジカル基に結合している。アルキレン鎖の分子の残りの部分及びラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素または鎖内の任意の２つの炭素を介している。いくつかの実施形態において、アルキレンは、１～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、１～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ５アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、１～４個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ４アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、１～３個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ３アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、１～２個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１－Ｃ２アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、１個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ１アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、５～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ５－Ｃ８アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、２～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルキレン）。他の実施形態において、アルキレンは、３～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ３－Ｃ５アルキレン）。本明細書で特に明記しない限り、アルキレン鎖は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」は、ラジカル基に分子の残りの部分を連結し、炭素及び水素のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含有し、２～１２個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を指す。アルケニレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に、単結合を介してラジカル基に結合している。ある特定の実施形態において、アルケニレンは、２～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ８アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、２～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、２～４個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ４アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、２～３個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ３アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、５～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ５－Ｃ８アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、２～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルケニレン）。他の実施形態において、アルケニレンは、３～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ３－Ｃ５アルケニレン）。本明細書で特に明記しない限り、アルケニレン鎖は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」は、ラジカル基に分子の残りの部分を連結し、炭素及び水素のみからなり、少なくとも１つの炭素－炭素三重結合を含有し、２～１２個の炭素原子を有する、直鎖状または分枝状の二価の炭化水素鎖を指す。アルキニレン鎖は、単結合を介して分子の残りの部分に、単結合を介してラジカル基に結合している。ある特定の実施形態において、アルキニレンは、２～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ８アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、２～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ５アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、２～４個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ４アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、２～３個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２－Ｃ３アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、２個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ２アルキレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、５～８個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ５－Ｃ８アルキニレン）。他の実施形態において、アルキニレンは、３～５個の炭素原子を含む（例えば、Ｃ３－Ｃ５アルキニレン）。本明細書で特に明記しない限り、アルキニレン鎖は、次の置換基のうちの１つ以上によって任意選択により置換される：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、イミノ、オキシモ、トリメチルシラニル、－ＯＲａ、－ＳＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）である）。
「芳香族」という用語は、４ｎ＋２個（式中、ｎは整数である）のπ電子を含有する、非局在化されたπ－電子系を有する平面環を指す。芳香環は、５、６、７、８、９、または９個を超える原子から形成され得る。芳香族は、任意選択により置換され得る。「芳香族」という用語は、アリール基（例えば、フェニル、ナフタレニル）とヘテロアリール基（例えば、ピリジニル、キノリニル）の両方を含む。
「アリール」は、環炭素原子から水素原子を除去することによって、単環式または多環式の芳香族炭化水素環系から誘導されるラジカルを指す。単環式または多環式の芳香族炭化水素環系は、水素及び炭素数５～１８の炭素のみを含有し、環系内の環のうちの少なくとも１つが完全不飽和であり、すなわち、ヒュッケル理論に従った、環状の非局在化された（４ｎ＋２）π－電子系を含有する。アリール基が誘導される環系としては、ベンゼン、フルオレン、インダン、インデン、テトラリン及びナフタレンなどの基が含まれるが、これらに限定されない。本明細書で特に明記しない限り、「アリール」という用語または「アラ」という接頭辞（「アラルキル」におけるものなど）は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、シアノ、ニトロ、任意選択により置換されたアリール、任意選択により置換されたアラルキル、任意選択により置換されたアラルケニル、任意選択により置換されたアラルキニル、任意選択により置換されたシクロアルキル、任意選択により置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択により置換されたヘテロシクロアルキル、任意選択により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、任意選択により置換されたヘテロアリール、任意選択により置換されたヘテロアリールアルキル、－Ｒｂ－ＯＲａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－ＯＲａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｏ－Ｒｃ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）であり、各Ｒｂは、独立して、直接結合または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、Ｒｃは、直鎖状または分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、上記置換基のそれぞれは、特に指定のない限り、非置換である）から独立して選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換されたアリールラジカルを含むことを意味する。
「アラルキル」は、式－Ｒｃ－アリールのラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖、例えば、メチレン、エチレンなどである。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されるように、任意選択により置換される。アラルキルラジカルのアリール鎖部分は、アリール基について上に記載されるように、任意選択により置換される。
「アラルケニル」は、式－Ｒｄ－アリールのラジカルを指し、式中、Ｒｄは、上に定義されるアルケニレン鎖である。アラルケニルラジカルのアリール鎖部分は、アリール基について上に記載されるように、任意選択により置換される。アラルケニルラジカルのアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に定義されるように、任意選択により置換される。
「アラルキニル」は、式－Ｒｅ－アリールのラジカルを指し、式中、Ｒｅは、上に定義されるアルキニレン鎖である。アラルキニルラジカルのアリール鎖部分は、アリール基について上に記載されるように、任意選択により置換される。アラルキニルラジカルのアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に定義されるように、任意選択により置換される。
「アラルコキシ」は、式－Ｏ－Ｒｃ－アリールの酸素原子を介して結合されるラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖、例えば、メチレン、エチレンなどである。アラルキルラジカルのアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されるように、任意選択により置換される。アラルキルラジカルのアリール鎖部分は、アリール基について上に記載されるように、任意選択により置換される。
「シクロアルキル」という用語は、環を形成する原子（すなわち、骨格原子）のそれぞれが炭素原子である、単環式または多環式の非芳香族ラジカルを指す。シクロアルキルは、飽和または部分不飽和であり得る。いくつかの実施形態において、シクロアルキル環は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、または第２のシクロアルキル環と縮合している。いくつかの実施形態において、シクロアルキル環は、スピロ環系シクロアルキル環である。いくつかの実施形態において、シクロアルキル基は、３～１０個の環原子を有する基を含む。構造に応じて、シクロアルキル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、シクロアルキレン基）であり得る。
いくつかの実施形態において、「シクロアルキル」は、炭素原子及び水素原子のみからなる安定した非芳香族の単環式または多環式の炭化水素ラジカルを指し、縮合環系または架橋環系を含み、３～１５個の炭素原子を有する。ある特定の実施形態において、シクロアルキルは、３～１０個の炭素原子を含む。他の実施形態において、シクロアルキルは、５～７個の炭素原子を含む。いくつかの実施形態において、シクロアルキルは、単結合によって分子の残りの部分に結合している。シクロアルキルは、飽和（すなわち、Ｃ－Ｃ結合を１つのみ含有する）または不飽和（すなわち、１つ以上の二重結合または三重結合を含有する）である。単環式シクロアルキルの例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルが挙げられる。不飽和シクロアルキルは、「シクロアルケニル」とも称される。単環式シクロアルケニルの例としては、例えば、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニルが挙げられる。多環式シクロアルキルラジカルには、例えば、アダマンチル、ノルボルニル（すなわち、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル）、ノルボルネニル、デカリニル、７，７－ジメチル－ビシクロ［２．２．１］ヘプタニルなどが含まれる。
「シクロアルキルアルキル」は、式－Ｒｃ－シクロアルキルのラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。アルキレン鎖及びシクロアルキルラジカルは、任意選択により置換され得る。
「シクロアルキルアルキニル」は、式－Ｒｃ－シクロアルキルのラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキニレン鎖である。アルキニレン鎖及びシクロアルキルラジカルは、上に定義されるように、任意選択により置換され得る。
「シクロアルキルアルコキシ」は、式－Ｏ－Ｒｃ－シクロアルキルの酸素原子を介して結合されるラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。
本明細書で使用される場合、「カルボン酸バイオアイソスター」は、カルボン酸部分と類似した物理的、生物学的及び／または化学的性質を呈する官能基または部分を指す。カルボン酸バイオアイソスターの例としては、
Figure 2024509962000090
 などが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロ」または「ハロゲン」は、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨード置換基を指す。
「ハロアルキル」という用語は、１つ以上のハロゲンで置換されたアルキル基を指す。ハロゲンは、同じであってもよいし、異なっていてもよい。ハロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３などが挙げられる。
「フルオロアルキル」は、上に定義される１つ以上のフルオロラジカルによって置換された、上に定義されるアルキルラジカルを指し、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１－フルオロメチル－２－フルオロエチルなどである。いくつかの実施形態において、フルオロアルキルラジカルのアルキル部分は、アルキル基について上に定義されるように、任意選択により置換される。
「フルオロアルキル」及び「フルオロアルコキシ」という用語は、それぞれ、１つ以上のフッ素原子で置換されたアルキル基及びアルコキシ基を含む。フルオロアルキルの非限定的な例としては、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＣＦ（ＣＨ３）３などが挙げられる。フルオロアルコキシ基の非限定的な例としては、－ＯＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｆ、－ＯＣＨ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、－ＯＣＦ（ＣＨ３）２などが挙げられる。
「ヘテロアルキル」という用語は、１つ以上の骨格鎖原子が、炭素以外の原子、例えば、酸素、窒素、硫黄、リン、ケイ素、またはこれらの組み合わせから選択される、アルキルラジカルを指す。ヘテロ原子（複数可）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に位置し得る。例としては、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３、－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、及び－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３が挙げられるが、これらに限定されない。加えて、最大２つのヘテロ原子が、例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３及び－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３のように連続していてもよい。「ヘテロアルキル」は、ヘテロ原子の数を除いて、１～６個の炭素原子を有し得る。
「結合」または「単結合」という用語は、２つの原子間の化学結合、または結合によって接続された原子がより大きな部分構造の一部とみなされる場合は２つの部分の間の化学結合を指す。
本明細書で使用される場合、特に明記しない限り、番号の指定なく単独で現れる置換基「Ｒ」は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール（環炭素を介して結合される）、及びヘテロシクロアルキルから選択される置換基を指す。
「ヘテロシクロアルキル」基または「ヘテロ脂環式」基は、少なくとも１つの骨格環原子が窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子である、シクロアルキル基を指す。ヘテロシクロアルキルは、飽和または部分不飽和であり得る。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、または第２のヘテロシクロアルキル環と縮合している。ヘテロシクロアルキルという用語は、限定するものではないが、単糖、二糖及びオリゴ糖を含む、炭水化物の全ての環形態も含む。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は、スピロ環式ヘテロシクロアルキル環である。いくつかの実施形態において、ヘテロシクロアルキル環は、架橋ヘテロシクロアルキル環である。特に記載のない限り、ヘテロシクロアルキルは、環内に２～１０個の炭素を有し得る。ヘテロシクロアルキル中の炭素原子数に言及する場合、ヘテロシクロアルキル中の炭素原子数は、ヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロシクロアルキル環の骨格原子）を構成する原子の総数（ヘテロ原子を含む）と同じではないことを理解されたい。構造に応じて、ヘテロシクロアルキル基は、モノラジカルまたはジラジカル（すなわち、ヘテロシクロアルキレン基）であり得る。
いくつかの実施形態において、「ヘテロシクロアルキル」は、２～１２個の炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄から選択される１～６個のヘテロ原子とを含む、安定した３～１８員の非芳香族環ラジカルを指す。いくつかの実施形態において、本明細書で特に明記しない限り、ヘテロシクロアルキルラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり、任意選択により、縮合環系または架橋環系を含む。ヘテロシクロアルキルラジカル中のヘテロ原子は、任意選択により酸化される。１つ以上の窒素原子が存在する場合、任意選択により四級化される。ヘテロシクロアルキルラジカルは、部分飽和または完全飽和である。ヘテロシクロアルキルは、環（複数可）の任意の原子を介して分子の残りの部分に結合している。そのようなヘテロシクロアルキルラジカルの例としては、ジオキソラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、２－オキソピペラジニル、２－オキソピペリジニル、２－オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４－ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフリル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１－オキソ－チオモルホリニル、及び１，１－ジオキソ－チオモルホリニルが挙げられるが、これらに限定されない。
「Ｎ－ヘテロシクロアルキル」または「Ｎ－結合ヘテロシクロアルキル」は、少なくとも１つの窒素を含有する、上に定義されるヘテロシクロアルキルラジカルであって、ヘテロシクロアルキルラジカルの分子の残りの部分への結合点がヘテロシクロアルキルラジカル中の窒素原子を介しているものを指す。そのようなＮ－ヘテロシクロアルキルラジカルの例としては、１－モルホリニル、１－ピペリジニル、１－ピペラジニル、１－ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、及びイミダゾリジニルが挙げられるが、これらに限定されない。
「Ｃ－ヘテロシクロアルキル」または「Ｃ－結合ヘテロシクロアルキル」は、少なくとも１つのヘテロ原子を含有する、上に定義されるヘテロシクロアルキルラジカルであって、ヘテロシクロアルキルラジカルの分子の残りの部分への結合点がヘテロシクロアルキルラジカル中の炭素原子を介しているものを指す。そのようなＣ－ヘテロシクロアルキルラジカルの例としては、２－モルホリニル、２－または３－または４－ピペリジニル、２－ピペラジニル、２－または３－ピロリジニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
「ヘテロシクロアルキルアルキル」は、式－Ｒｃ－ヘテロシクロアルキルのラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。ヘテロシクロアルキルが窒素含有ヘテロシクロアルキルである場合、ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、窒素原子でアルキルラジカルに結合される。ヘテロシクロアルキルアルキルラジカルのアルキレン鎖は、任意選択により置換され得る。ヘテロシクロアルキルアルキルラジカルのヘテロシクロアルキル部分は、任意選択により置換され得る。
「ヘテロシクロアルキルアルコキシ」は、式－Ｏ－Ｒｃ－ヘテロシクロアルキルの酸素原子を介して結合されるラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。ヘテロシクロアルキルが窒素含有ヘテロシクロアルキルである場合、ヘテロシクロアルキルは、任意選択により、窒素原子でアルキルラジカルに結合される。ヘテロシクロアルキルアルコキシラジカルのアルキレン鎖は、任意選択により置換され得る。ヘテロシクロアルキルアルコキシラジカルのヘテロシクロアルキル部分は、任意選択により置換され得る。
「ヘテロアリール」は、２～１７個の炭素原子と、窒素、酸素及び硫黄から選択される１～６個のヘテロ原子とを含む、３～１８員の芳香環ラジカルから誘導されるラジカルを指す。本明細書で使用される場合、ヘテロアリールラジカルは、単環式、二環式、三環式または四環式の環系であり、環系内の環のうちの少なくとも１つが完全不飽和であり、すなわち、ヒュッケル理論に従った、環状の非局在化された（４ｎ＋２）π－電子系を含有する。ヘテロアリールは、縮合環系または架橋環系を含む。ヘテロアリールラジカル中のヘテロ原子（複数可）は、任意選択により酸化される。１つ以上の窒素原子が存在する場合、任意選択により四級化される。ヘテロアリールは、環（複数可）の任意の原子を介して分子の残りの部分に結合している。ヘテロアリールの例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンズインドリル、１，３－ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４－ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２－ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２－ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７－ジヒドロ－５Ｈ－シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３－ｄ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６－ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７－ジヒドロ－５Ｈ－ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２－ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２－ｃ］ピリジニル、５，６，７，８，９，１０－ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８，９，１０－ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６，７，８，９，１０－ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、５，８－メタノ－５，６，７，８－テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル、１，６－ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２－オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ－オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１－フェニル－１Ｈ－ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４－ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２－ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４－ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８－テトラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８－テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３－ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９－テトラヒドロ－５Ｈ－シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３－ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８－テトラヒドロピリド［４，５－ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、チエノ［２，３－ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２－ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３－ｃ］ピリジニル、及びチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、本明細書で特に明記しない限り、「ヘテロアリール」という用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、フルオロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、任意選択により置換されたアリール、任意選択により置換されたアラルキル、任意選択により置換されたアラルケニル、任意選択により置換されたアラルキニル、任意選択により置換されたシクロアルキル、任意選択により置換されたシクロアルキルアルキル、任意選択により置換されたヘテロシクロアルキル、任意選択により置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、任意選択により置換されたヘテロアリール、任意選択により置換されたヘテロアリールアルキル、－Ｒｂ－ＯＲａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－Ｒａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－ＯＲａ、－Ｒｂ－ＯＣ（Ｏ）－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｒｂ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｏ－Ｒｃ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、－Ｒｂ－Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（式中、ｔは、１または２である）、－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（式中、ｔは、１または２である）及び－Ｒｂ－Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（式中、ｔは、１または２である）（式中、各Ｒａは、独立して、水素、アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、フルオロアルキル、シクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、シクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、アラルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロシクロアルキルアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、ヘテロアリール（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）、またはヘテロアリールアルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、またはトリフルオロメチルで任意選択により置換される）であり、各Ｒｂは、独立して、直接結合または直鎖状もしくは分枝状のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、Ｒｃは、直鎖状または分枝状のアルキレン鎖またはアルケニレン鎖であり、上記置換基のそれぞれは、特に指定のない限り、非置換である）から選択される１つ以上の置換基によって任意選択により置換された、上に定義されるヘテロアリールラジカルを含むことを意味する。
「Ｎ－ヘテロアリール」は、少なくとも１つの窒素を含有する、上に定義されるヘテロアリールラジカルであって、ヘテロアリールラジカルの分子の残りの部分への結合点がヘテロアリールラジカル中の窒素原子を介しているものを指す。Ｎ－ヘテロアリールラジカルは、ヘテロアリールラジカルについて上に記載されるように、任意選択により置換される。
「Ｃ－ヘテロアリール」は、上に定義されるヘテロアリールラジカルであって、ヘテロアリールラジカルの分子の残りの部分への結合点がヘテロアリールラジカル中の炭素原子を介しているものを指す。Ｃ－ヘテロアリールラジカルは、ヘテロアリールラジカルについて上に記載されるように、任意選択により置換される。
「ヘテロアリールアルキル」は、式－Ｒｃ－ヘテロアリールのラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。ヘテロアリールが窒素含有ヘテロアリールである場合、ヘテロアリールは、任意選択により、窒素原子でアルキルラジカルに結合される。ヘテロアリールアルキルラジカルのアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に定義されるように、任意選択により置換される。ヘテロアリールアルキルラジカルのヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について上に定義されるように、任意選択により置換される。
「ヘテロアリールアルコキシ」は、式－Ｏ－Ｒｃ－ヘテロアリールの酸素原子を介して結合されるラジカルを指し、式中、Ｒｃは、上に定義されるアルキレン鎖である。ヘテロアリールが窒素含有ヘテロアリールである場合、ヘテロアリールは、任意選択により、窒素原子でアルキルラジカルに結合される。ヘテロアリールアルコキシラジカルのアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に定義されるように、任意選択により置換される。ヘテロアリールアルコキシラジカルのヘテロアリール部分は、ヘテロアリール基について上に定義されるように、任意選択により置換される。
本明細書で開示される化合物は、いくつかの実施形態において、１つ以上の不斉中心を含有し、したがって、絶対立体化学の観点から（Ｒ）－または（Ｓ）－と定義される、エナンチオマー、ジアステレオマー、及び他の立体異性形態を生じる。別段の指示がない限り、本明細書で開示される化合物の全ての立体異性形態が本開示によって企図されることが意図されている。本明細書に記載される化合物がアルケン二重結合を含有する場合、特に明記しない限り、本開示は、Ｅ幾何異性体及びＺ幾何異性体の両方（例えば、ｃｉｓまたはｔｒａｎｓ）を含むことが意図される。同様に、全ての可能な異性体のみならず、それらのラセミ体及び光学的に純粋な形態、ならびに互変異性形態も含まれることが意図される。「幾何異性体」という用語は、アルケン二重結合のＥ幾何異性体またはＺ幾何異性体（例えば、ｃｉｓまたはｔｒａｎｓ）を指す。「位置異性体」という用語は、ベンゼン環を中心にしたオルト、メタ、及びパラ異性体など、中心環を元にした構造異性体を指す。
「互変異性体」は、分子のある原子から同じ分子の別の原子へのプロトン移動が可能な分子を指す。本明細書で提示される化合物は、ある特定の実施形態において、互変異性体として存在する。互変異性体化が可能な状況においては、互変異性体の化学平衡が存在する。互変異性体の正確な比率は、物理的状態、温度、溶媒、及びｐＨを含むいくつかの因子に依存する。互変異性体の平衡のいくつかの例としては、以下が挙げられる：


Figure 2024509962000091
いくつかの場合において、本明細書で開示される化合物は、互変異性形態で存在する。当該化合物の構造は、明確を期すために、１つの互変異性形態で図示される。もう一方の互変異性形態は、例えば、以下に図示される構造のように、本開示に明示的に含まれる。
Figure 2024509962000092
本明細書で開示される化合物は、いくつかの実施形態において、異なる濃縮同位体形態、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ及び／または１４Ｃの含有量が濃縮された形態で使用される。特定の一実施形態において、化合物は、少なくとも１つの位置で重水素化される。そのような重水素化形態は、米国特許第５，８４６，５１４号及び同第６，３３４，９９７号に記載される手順によって作ることができる。米国特許第５，８４６，５１４号及び同第６，３３４，９９７号に記載されているように、重水素化は、代謝安定性及びまたは有効性を改善し、それにより、薬物の作用時間を増加させることができる。
別段の指示がない限り、本明細書に図示される構造は、１つ以上の同位体濃縮原子が存在するという点でのみ異なる化合物を含むことが意図される。例えば、重水素もしくはトリチウムによる水素の置換、または１３Ｃもしくは１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置換を除いて、本構造を有する化合物は、本開示の範囲内である。
本開示の化合物は、任意選択により、かかる化合物を構成する１つ以上の原子に、不自然な割合の原子同位体を含有する。例えば、化合物は、例えば、重水素（２Ｈ）、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素－１２５（１２５Ｉ）または炭素－１４（１４Ｃ）などの同位体で標識され得る。２Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｃ、１２Ｎ、１３Ｎ、１５Ｎ、１６Ｎ、１６Ｏ、１７Ｏ、１４Ｆ、１５Ｆ、１６Ｆ、１７Ｆ、１８Ｆ、３３Ｓ、３４Ｓ、３５Ｓ、３６Ｓ、３５Ｃｌ、３７Ｃｌ、７９Ｂｒ、８１Ｂｒ、１２５Ｉによる同位体置換が全て企図される。放射性であるかどうかにかかわらず、本発明の化合物の全ての同位体バリエーションが本発明の範囲内に包含される。
ある特定の実施形態において、本明細書で開示される化合物は、１Ｈ原子の一部または全部が２Ｈ原子で置き換えられる。重水素含有化合物の合成方法は、当該技術分野において知られており、非限定的な例にすぎないが、以下の合成方法が挙げられる。
重水素置換化合物は、次に記載されているような様々な方法を使用して合成される：Ｄｅａｎ，Ｄｅｎｎｉｓ Ｃ．；Ｅｄｉｔｏｒ．Ｒｅｃｅｎｔ Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｆｏｒ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ．［Ｉｎ：Ｃｕｒｒ．，Ｐｈａｒｍ．Ｄｅｓ．，２０００；６（１０）］ ２０００，１１０ ｐｐ；Ｇｅｏｒｇｅ Ｗ．；Ｖａｒｍａ，Ｒａｊｅｎｄｅｒ Ｓ．Ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ Ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｖｉａ Ｏｒｇａｎｏｍｅｔａｌｌｉｃ Ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｓ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，１９８９，４５（２１），６６０１－２１；ａｎｄ Ｅｖａｎｓ，Ｅ．Ａｎｔｈｏｎｙ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ ｒａｄｉｏｌａｂｅｌｅｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ｊ．Ｒａｄｉｏａｎａｌ．Ｃｈｅｍ．，１９８１，６４（１－２），９－３２．
重水素化された出発材料は、容易に入手可能であり、重水素含有化合物の合成を行うために、本明細書に記載される合成方法に供される。多数の重水素含有試薬及び基本成分がＡｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．などの化学品製造業者から市販されている。
ヨードメタン－ｄ３（ＣＤ３Ｉ）などの求核置換反応での使用に好適な重水素移動試薬は、容易に入手可能であり、求核置換反応条件下で重水素置換炭素原子を反応基質に移動させるために利用することができる。ＣＤ３Ｉの使用は、例にすぎないが、以下の反応スキームに例示される。
Figure 2024509962000093
重水素化リチウムアルミニウム（ＬｉＡｌＤ４）などの重水素移動試薬は、還元条件下で重水素を反応基質に移動させるために利用される。ＬｉＡｌＤ４の使用は、例にすぎないが、以下の反応スキームに例示される。
Figure 2024509962000094
重水素ガス及びパラジウム触媒を利用すると、例にすぎないが、以下の反応スキームに例示されるように、不飽和炭素－炭素結合が還元され、アリール炭素－ハロゲン結合の還元的置換が実施される。
Figure 2024509962000095
「薬学的に許容される塩」は、酸付加塩及び塩基付加塩の両方を含む。本明細書に記載される化合物のいずれかの薬学的に許容される塩は、薬学的に好適なあらゆる塩形態を包含することが意図される。本明細書に記載される化合物の好ましい薬学的に許容される塩は、薬学的に許容される酸付加塩及び薬学的に許容される塩基付加塩である。
「薬学的に許容される酸付加塩」は、遊離塩基の生物学的効果及び特性を保持し、生物学的にまたは別様に望ましくないものではなく、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸などの無機酸で形成される塩を指す。また、脂肪族モノ及びジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、脂肪族及び芳香族スルホン酸などの有機酸で形成される塩も含まれる。例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、サリチル酸などが挙げられる。したがって、例示的な塩としては、硫酸塩、二硫酸塩、硫酸水素塩、亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、メタリン酸塩、ピロリン酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、プロピオン酸塩、カプリル酸塩、イソ酪酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スベリン酸塩、セバシン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、クロロ安息香酸塩、メチル安息香酸塩、ジニトロ安息香酸塩、フタル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、フェニル酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩などが挙げられる。また、アルギニン酸塩、グルコン酸塩、及びガラクツロン酸塩などのアミノ酸の塩も企図される（例えば、Ｂｅｒｇｅ Ｓ．Ｍ．ｅｔ ａｌ．， “Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ，” Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ， ６６：１－１９ （１９９７）参照）。塩基性化合物の酸付加塩は、いくつかの実施形態において、当業者が熟知している方法及び技術に従って、遊離塩基形態を、塩を生成するのに十分な量の所望の酸と接触させることによって調製される。
「薬学的に許容される塩基付加塩」は、遊離酸の生物学的効果及び特性を保持し、生物学的にまたは別様に望ましくないものではない塩を指す。これらの塩は、遊離酸への無機塩基または有機塩基の付加から調製される。薬学的に許容される塩基付加塩は、いくつかの実施形態において、アルカリ金属及びアルカリ土類金属または有機アミンなどの金属またはアミンにより形成される。無機塩基から誘導される塩には、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムの塩などが含まれるが、これらに限定されない。有機塩基から誘導される塩には、一級、二級及び三級アミン、天然置換アミンを含む置換アミン、環状アミンならびに塩基性イオン交換樹脂、例えば、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２－ジメチルアミノエタノール、２－ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、Ｎ，Ｎ－ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、エチレンジアニリン、Ｎ－メチルグルカミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ－エチルピペリジン、ポリアミン樹脂などの塩が含まれるが、これらに限定されない。Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．（上掲）を参照されたい。
「ポリペプチド」、「ペプチド」及び「タンパク質」という用語は、任意の長さのアミノ酸の高分子を指すために、本明細書中で区別なく使用される。高分子は、直鎖状でも分枝状でもよく、修飾アミノ酸を含み得、非アミノ酸によって中断されていてもよい。これらの用語はまた、例えば、ジスルフィド結合形成、グリコシル化、脂質化、アセチル化、リン酸化、または標識成分とのコンジュゲーションなどの任意の他の操作によって修飾されたアミノ酸高分子も包含する。本明細書で使用される場合、「アミノ酸」という用語は、天然及び／または非天然もしくは合成アミノ酸のいずれかを指し、グリシン及びＤまたはＬの両方の光学異性体、ならびにアミノ酸類似体及びペプチド模倣体を含む。
「ポリヌクレオチド」、「ヌクレオチド」、「ヌクレオチド配列」、「核酸」及び「オリゴヌクレオチド」という用語は、区別なく使用される。これらは、デオキシリボヌクレオチドもしくはリボヌクレオチドのいずれか、またはその類似体である、任意の長さのヌクレオチドの重合形態を指す。ポリヌクレオチドは、任意の三次元構造を有し得、既知または未知の任意の機能を果たし得る。ポリヌクレオチドの非限定的な例は、次のとおりである：遺伝子または遺伝子断片のコード領域または非コード領域、連鎖解析から定義された遺伝子座（複数可）、エクソン、イントロン、メッセンジャーＲＮＡ（ｍＲＮＡ）、転移ＲＮＡ、リボソームＲＮＡ、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、小ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、リボザイム、ｃＤＮＡ、組み換えポリヌクレオチド、分岐ポリヌクレオチド、プラスミド、ベクター、任意の配列の単離ＤＮＡ、任意の配列の単離ＲＮＡ、核酸プローブ、及びプライマー。ポリヌクレオチドは、メチル化ヌクレオチド及びヌクレオチド類似体、例えば、ペプチド核酸（ＰＮＡ）、モルホリノ及びロックド核酸（ＬＮＡ）、グリコール核酸（ＧＮＡ）、トレオース核酸（ＴＮＡ）、２’－フルオロ、２’－ＯＭｅ、及びホスホロチオール化ＤＮＡなどの１つ以上の修飾ヌクレオチドを含み得る。存在する場合、ヌクレオチド構造に対する修飾は、重合体の組み立ての前または後に付与され得る。ヌクレオチドの配列は、非ヌクレオチド成分により中断され得る。ポリヌクレオチドは、重合後、標識成分または他のコンジュゲーション標的とのコンジュゲーションなどによって、更に修飾され得る。
本明細書で使用される場合、「発現」は、ポリヌクレオチドがＤＮＡ鋳型から転写されるプロセス（ｍＲＮＡまたは他のＲＮＡ転写物などへ）及び／または転写されたｍＲＮＡがその後ペプチド、ポリペプチドもしくはタンパク質に翻訳されるプロセスを指す。転写物及びコードされたポリペプチドは、「遺伝子産物」と総称され得る。ポリヌクレオチドがゲノムＤＮＡに由来する場合、発現は、真核細胞におけるｍＲＮＡのスプライシングを含み得る。
「治療用剤」、「治療可能剤」または「治療剤」という用語は、区別なく使用され、対象に投与すると、何らかの有益な効果をもたらす分子または化合物を指す。有益な効果には、診断判定を可能にすること、疾患、症状、障害、または病理学的状態を改善すること、疾患、症状、障害または状態の発生を減少または予防すること、及び疾患、症状、障害または病理学的状態を概ね打ち消すことが含まれる。
本明細書で使用される場合、「治療」もしくは「治療すること」、または「緩和すること」または「改善すること」は、区別なく使用される。これらの用語は、限定するものではないが、治療上の利益及び／または予防上の利益を含む、有益な結果または所望の結果を得るためのアプローチを指す。治療上の利益とは、治療中の１つ以上の疾患、状態、または症状に対する、治療に関連する任意の改善または効果を意味する。予防上の利益については、組成物は、特定の疾患、状態、もしくは症状を発生するリスクのある対象、または疾患、状態、もしくは症状がまだ顕在化していない場合であっても疾患の生理学的症状の１つ以上を報告する対象に投与され得る。典型的に、予防上の利益には、治療中の１つ以上の疾患、状態、または症状の発生率及び／または悪化を減少させることが含まれる（例えば、治療を受けた集団と治療を受けていない集団との間、または治療を受けた対象の状態と治療を受けていない対象の状態との間において）。いくつかの実施形態において、「治療」、「治療すること」、「緩和すること」、または「改善すること」は、予防上の利益を含まない。
「有効量」または「治療上有効な量」という用語は、有益な結果または所望の結果をもたらすのに十分な剤の量を指す。治療上有効な量は、治療される対象及び疾患状態、対象の体重及び年齢、疾患状態の重症度、投与様式などのうちの１つ以上に応じて変わり得、当業者であれば容易に決定することができる。有効量の活性剤は、単回投与または複数回投与で投与され得る。成分は、少なくとも有効量、または本明細書に記載されるものなどの特定の目標または目的に関連する少なくとも有効な量を有するものとして、本明細書に記載され得る。「有効量」という用語は、適切なイメージング方法によって検出するための画像を提供する用量にも提供される。具体的な用量は、選択される特定の剤、従うべき投与レジメン、他の化合物と組み合わせて投与されるかどうか、投与のタイミング、画像化される組織、及び薬剤が運ばれる物理的送達システムのうちの１つ以上に応じて変化し得る。
「ｉｎ ｖｉｖｏ」という用語は、対象の体内で生じる事象を指す。
「ｅｘ ｖｉｖｏ」という用語は、後に対象の体内にｉｎ ｖｉｖｏ適用するために、対象の体外で最初に生じる事象を指す。例えば、ｅｘ ｖｉｖｏ調製は、調製された細胞を同じまたは異なる対象の体内に導入する目的で、対象の体外で細胞を調製することを含み得る。
「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」という用語は、対象の体外で生じる事象を指す。例えば、ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、対象の体外で実施される任意のアッセイを包含する。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、生細胞または死細胞を使用するセルベースアッセイを包含する。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイは、インタクトな細胞を使用しないセルフリーアッセイを包含する。
化合物
本明細書で開示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、ＰＴＰＮ２阻害剤であり、治療薬、診断薬、及び他の生物医学研究において広範な用途を有する。
一態様において、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000096
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000097
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
ｉ）環Ａ
Figure 2024509962000098
 のうちの少なくとも２つは、二重結合であり、
ｉｉ）Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
ｉｉｉ）化合物は、
Figure 2024509962000099
 ではない）。
以下の式は、例えば、環Ａ
Figure 2024509962000100
 のうちの少なくとも２つが二重結合である１つの化合物式の等価な共鳴構造の表示であることが理解されよう：
Figure 2024509962000101
いくつかの実施形態において、Ｊ３がＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ５は、ＮまたはＣであり、Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、環Ａ
Figure 2024509962000102
 のうちの少なくとも２つは、二重結合である。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ５は、ＮまたはＣであり、Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、環Ａ
Figure 2024509962000103
 のうちの少なくとも２つは、二重結合である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ）の化合物である：
Figure 2024509962000104
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ）の化合物である：
Figure 2024509962000105
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ）の化合物である：
Figure 2024509962000106
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｇ）の化合物である：
Figure 2024509962000107
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｈ）の化合物である：
Figure 2024509962000108
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｉ）の化合物である：
Figure 2024509962000109
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｊ）の化合物である：
Figure 2024509962000110
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｋ）の化合物である：
Figure 2024509962000111
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｍ）の化合物である：


Figure 2024509962000112
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｖ）の化合物である：
Figure 2024509962000113
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｗ）の化合物である：
Figure 2024509962000114
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｘ）の化合物である：
Figure 2024509962000115
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏ）の化合物である：
Figure 2024509962000116
 Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｊ１、Ｊ２、及びＪ３は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏａ）の化合物である：
Figure 2024509962000117
 （Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏｂ）の化合物である：
Figure 2024509962000118
 （Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｏｃ）の化合物である：
Figure 2024509962000119
 （Ｗ１、Ｗ２、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐ）の化合物である：
Figure 2024509962000120
 （Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｊ１、Ｊ２、及びＪ３は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐａ）の化合物である：
Figure 2024509962000121
 （Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｂ）の化合物である：
Figure 2024509962000122
 （Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｃ）の化合物である：
Figure 2024509962000123
 （Ｗ１、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｄ）の化合物である：


Figure 2024509962000124
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｒ）の化合物である：
Figure 2024509962000125
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｓ）の化合物である：
Figure 2024509962000126
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｐｄ）の化合物である：
Figure 2024509962000127
 （式中、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｒ）の化合物である：
Figure 2024509962000128
 （式中、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｓ）の化合物である：
Figure 2024509962000129
 （式中、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
一態様において、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000130
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000131
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、化合物は、
Figure 2024509962000132
 ではない）。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ５は、ＮまたはＣであり、Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ５は、ＮまたはＣであり、Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000133
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000134
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000135
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000136
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｅ）の構造を有する：
Figure 2024509962000137
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｆ）の構造を有する：
Figure 2024509962000138
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｇ）の構造を有する：
Figure 2024509962000139
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｈ）の構造を有する：
Figure 2024509962000140
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｉ）の構造を有する：
Figure 2024509962000141
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｊ）の構造を有する：
Figure 2024509962000142
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｋ）の構造を有する：
Figure 2024509962000143
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｌ）の構造を有する：
Figure 2024509962000144
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｍ）の構造を有する：
Figure 2024509962000145
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｎ）の構造を有する：
Figure 2024509962000146
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｏ）の構造を有する：
Figure 2024509962000147
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｐ）の構造を有する：
Figure 2024509962000148
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｑ）の構造を有する：
Figure 2024509962000149
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｒ）の構造を有する：
Figure 2024509962000150
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｓ）の構造を有する：
Figure 2024509962000151
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｔ）の構造を有する：
Figure 2024509962000152
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｕ）の構造を有する：
Figure 2024509962000153
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
一態様において、式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000154
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000155
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ５は、ＮまたはＣであり、Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶａ）の構造を有する：
Figure 2024509962000156
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000157
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000158
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000159
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｅ）の構造を有する：
Figure 2024509962000160
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｆ）の構造を有する：
Figure 2024509962000161
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｇ）の構造を有する：
Figure 2024509962000162
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｈ）の構造を有する：
Figure 2024509962000163
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｉ）の構造を有する：


Figure 2024509962000164
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｊ）の構造を有する：
Figure 2024509962000165
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｋ）の構造を有する：
Figure 2024509962000166
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｌ）の構造を有する：


Figure 2024509962000167
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｍ）の構造を有する：
Figure 2024509962000168
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｎ）の構造を有する：
Figure 2024509962000169
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｏ）の構造を有する：


Figure 2024509962000170
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ２及びＷ３のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｐ）の構造を有する：
Figure 2024509962000171
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｑ）の構造を有する：
Figure 2024509962000172
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｒ）の構造を有する：


Figure 2024509962000173
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ１及びＷ２のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩＩｓ）の構造を有する：
Figure 2024509962000174
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｔ）の構造を有する：
Figure 2024509962000175
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＶｕ）の構造を有する：


Figure 2024509962000176
 （式中、
Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
ここで、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。
一態様において、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000177
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩａ）の構造を有する：


Figure 2024509962000178
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｂ）の構造を有する：
Figure 2024509962000179
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｃ）の構造を有する：
Figure 2024509962000180
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｄ）の構造を有する：
Figure 2024509962000181
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｅ）の構造を有する：
Figure 2024509962000182
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｆ）の構造を有する：
Figure 2024509962000183
 Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｇ）の構造を有する：
Figure 2024509962000184
 Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｈ）の構造を有する：
Figure 2024509962000185
 Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｉ）の構造を有する：
Figure 2024509962000186
 Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｊ）の構造を有する：
Figure 2024509962000187
 Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｋ）の構造を有する：
Figure 2024509962000188
 Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
いくつかの実施形態において、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（ＩＩｌ）の構造を有する：
Figure 2024509962000189
 Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである。
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、及び／またはＩＶのサブ式は、親式（例えば、Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、及び／またはＩＶ）と同じ番号の後に１つ以上の文字が続く式である。式Ｉのサブ式の例としては、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、Ｉｊ、Ｉｋ、Ｉｌ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ｉｏ、Ｉｏａ、Ｉｏｂ、Ｉｏｃ、Ｉｐ、Ｉｐａ、Ｉｐｂ、Ｉｐｃ、Ｉｑ、Ｉｒ、Ｉｓ、Ｉｔ、Ｉｕ、Ｉｖ、Ｉｗ、Ｉｘ、Ｉｙ、Ｉｚ、Ｉａａ、Ｉａｂ、及びＩａｃが挙げられる。式ＩＩのサブ式の例としては、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、ＩＩｊ、及びＩＩｋが挙げられる。式ＩＩＩのサブ式の例としては、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｉ、ＩＩＩｊ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、ＩＩＩｎ、ＩＩＩｏ、ＩＩＩｏａ、ＩＩＩｏｂ、ＩＩＩｏｃ、ＩＩＩｐ、ＩＩＩｐａ、ＩＩＩｐｂ、ＩＩＩｐｃ、ＩＩＩｑ、ＩＩＩｒ、ＩＩＩｓ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｕ、ＩＩＩｖ、ＩＩＩｗ、ＩＩＩｘ、ＩＩＩｙ、及びＩＩＩｚが挙げられる。式ＩＶのサブ式の例としては、ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、ＩＶｉ、ＩＶｊ、ＩＶｋ、ＩＶｌ、ＩＶｍ、ＩＶｎ、及びＩＶｏが挙げられる。したがって、「式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式」は、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、Ｉｊ、Ｉｋ、Ｉｌ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ｉｏ、Ｉｏａ、Ｉｏｂ、Ｉｏｃ、Ｉｐ、Ｉｐａ、Ｉｐｂ、Ｉｐｃ、Ｉｑ、Ｉｒ、Ｉｓ、Ｉｔ、Ｉｕ、Ｉｖ、Ｉｗ、Ｉｘ、Ｉｙ、Ｉｚ、Ｉｚ、Ｉａａ、Ｉａｂ、Ｉａｃ、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、ＩＩｊ、ＩＩｋ、ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｉ、ＩＩＩｊ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、ＩＩＩｎ、ＩＩＩｏ、ＩＩＩｏａ、ＩＩＩｏｂ、ＩＩＩｏｃ、ＩＩＩｐ、ＩＩＩｐａ、ＩＩＩｐｂ、ＩＩＩｐｃ、ＩＩＩｑ、ＩＩＩｒ、ＩＩＩｓ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｕ、ＩＩＩｖ、ＩＩＩｗ、ＩＩＩｘ、ＩＩＩｙ、ＩＩＩｚ、ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、ＩＶｉ、ＩＶｊ、ＩＶｋ、ＩＶｌ、ＩＶｍ、ＩＶｎ、ＩＶｏ、及び本明細書に記載される任意の他の式から選択される式を含むことが理解される。
式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ１は、結合である。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ１は、Ｓである。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ４は、結合である。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ４は、Ｓである。
式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ１は、結合であり、Ｖ４は、Ｓである。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ４は、結合であり、Ｖ１は、Ｓである。
式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ２は、Ｎである。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ２は、Ｃ（Ｒ２）である。
式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ３は、Ｎである。式（ＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｖ３は、Ｃ（Ｒ３）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000190
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000191
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000192
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000193
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000194
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000195
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000196
 を有し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３、Ｒ２、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。いくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
一態様において、式（ＸＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000197
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000198
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
ｉｖ）環Ａ
Figure 2024509962000199
 のうちの少なくとも２つは、二重結合であり、
ｖ）Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
ｖｉ）化合物は、
Figure 2024509962000200
 ではない）。
一態様において、式（ＸＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000201
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、ここで、
ｉｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
ｉｖ） Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000202
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、化合物は、
Figure 2024509962000203
 ではない）。
一態様において、式（ＸＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000204
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000205
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（ＸＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000206
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000207
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式（Ｉ）または（ＸＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000208
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000209
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）。
式Ｉ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’）の化合物である：
Figure 2024509962000210
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’）の化合物である：
Figure 2024509962000211
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’）の化合物である：
Figure 2024509962000212
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000213
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000214
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000215
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000216
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000217
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000218
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（Ｉ）または（ＸＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉ’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000219
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000220
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式Ｉ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000221
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000222
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000223
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000224
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000225
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000226
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000227
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000228
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000229
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（Ｉ）または（ＸＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉ’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000230
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000231
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される）。
式Ｉ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘‘）の化合物である：
Figure 2024509962000232
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘‘）の化合物である：
Figure 2024509962000233
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘‘）の化合物である：


Figure 2024509962000234
 （Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000235
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000236
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000237
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000238
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉａ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｂ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000239
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｂ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉｃ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000240
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式Ｉｃ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（ＩＩＩ）または（ＸＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000241
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000242
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式ＩＩＩ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’）の化合物である：
Figure 2024509962000243
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’）の化合物である：
Figure 2024509962000244
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’）の化合物である：
Figure 2024509962000245
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000246
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000247
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’－１）の化合物である：
Figure 2024509962000248
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000249
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’－２）の化合物である：


Figure 2024509962000250
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000251
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（ＩＩＩ）または（ＸＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000252
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000253
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式ＩＩＩ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000254
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000255
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’‘）の化合物である：
Figure 2024509962000256
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000257
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000258
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’‘－１）の化合物である：
Figure 2024509962000259
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’’－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000260
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000261
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’‘－２）の化合物である：


Figure 2024509962000262
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（ＩＩＩ）または（ＸＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ’’’）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000263
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000264
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式ＩＩＩ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’‘‘）の化合物である：


Figure 2024509962000265
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’‘‘）の化合物である：
Figure 2024509962000266
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’‘‘）の化合物である：
Figure 2024509962000267
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’’’の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000268
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000269
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ’‘‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000270
 （Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ’’’－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（ＩＩＩ）または（ＸＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ４）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000271
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000272
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式ＩＩＩ４の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ４）の化合物である：
Figure 2024509962000273
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ４の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ４）の化合物である：
Figure 2024509962000274
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ４の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ４）の化合物である：
Figure 2024509962000275
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ４の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ４－１）の化合物である：
Figure 2024509962000276
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ４－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ４－１）の化合物である：
Figure 2024509962000277
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ４－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ４－１）の化合物である：
Figure 2024509962000278
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ４－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ４－２）の化合物である：
Figure 2024509962000279
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ４－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ４－２）の化合物である：
Figure 2024509962000280
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ４－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ４－２）の化合物である：
Figure 2024509962000281
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ４－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
式（ＩＩＩ）または（ＸＩＩＩ）の化合物のいくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ５）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である：
Figure 2024509962000282
 （式中、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000283
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
式ＩＩＩ５の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ５）の化合物である：
Figure 2024509962000284
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ５の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ５）の化合物である：
Figure 2024509962000285
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ５の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ５）の化合物である：
Figure 2024509962000286
 （Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ５の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ５－１）の化合物である：
Figure 2024509962000287
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ５－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ５－１）の化合物である：
Figure 2024509962000288
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ５－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ５－１）の化合物である：
Figure 2024509962000289
 （Ｒ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ９ａ、及びＲ１０は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ５－１の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩａ５－２）の化合物である：
Figure 2024509962000290
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩａ５－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｂ５－２）の化合物である：
Figure 2024509962000291
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｂ５－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩｃ５－２）の化合物である：
Figure 2024509962000292
 （Ｒ２、Ｒ５、及びＲ６は、本明細書に記載されるとおりである）。式ＩＩＩｃ５－２の実施形態において、Ｒ５は－Ｆであり、Ｒ６は－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である。いくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である。いくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である。いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、またはＣ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、またはＣ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、またはＣ（Ｏ）である。いくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、またはＣ（Ｏ）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、各Ｒ２０ｂは、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－５アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－４アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－３アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ４アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ５アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－５アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－４アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－３アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ３アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ５アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000293
 から選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000294
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000295
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000296
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000297
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000298
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000299
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000300
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000301
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000302
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000303
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000304
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000305
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000306
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000307
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000308
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000309
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000310
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000311
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000312
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000313
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000314
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000315
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000316
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000317
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000318
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000319
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、


Figure 2024509962000320
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000321
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000322
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000323
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000324
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000325
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000326
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲンから独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000327
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000328
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000329
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000330
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000331
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000332
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000333
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000334
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000335
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000336
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000337
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000338
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000339
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000340
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000341
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000342
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000343
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000344
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000345
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000346
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000347
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000348
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000349
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000350
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000351
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、


Figure 2024509962000352
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000353
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000354
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000355
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、各Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000356
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000357
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000358
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000359
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000360
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000361
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000362
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000363
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000364
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000365
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000366
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000367
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000368
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000369
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000370
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000371
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000372
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000373
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000374
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000375
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、
Figure 2024509962000376
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、
Figure 2024509962000377
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、
Figure 2024509962000378
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000379
 から選択され、そのそれぞれは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000380
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000381
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000382
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000383
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000384
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000385
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000386
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000387
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000388
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000389
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000390
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000391
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000392
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000393
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000394
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000395
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000396
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000397
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000398
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000399
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000400
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000401
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000402
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000403
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000404
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000405
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000406
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000407
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000408
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000409
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000410
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000411
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000412
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000413
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000414
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000415
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された


Figure 2024509962000416
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000417
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000418
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000419
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000420
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000421
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000422
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000423
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000424
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000425
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000426
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000427
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000428
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000429
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000430
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000431
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000432
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000433
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000434
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000435
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000436
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000437
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000438
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000439
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000440
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000441
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000442
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000443
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000444
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000445
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000446
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000447
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000448
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000449
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000450
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000451
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000452
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000453
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000454
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000455
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000456
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000457
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000458
 である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000459
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000460
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000461
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000462
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000463
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000464
 である。

Figure 2024509962000465
Figure 2024509962000466
Figure 2024509962000467
Figure 2024509962000468
Figure 2024509962000469
実施形態において、主題化合物は、表１のセルと表２のセルの組み合わせを含む式を有する化合物である。例えば、化合物は、表１のセルＡ１及び表２のセルＢ１のＲ２の式を有し得、式「Ａ１Ｂ１」と記載される。例えば、化合物は、表１のセルＡ１１及び表２のセルＢ１のＲ３の式を有し得、式「Ａ１１Ｂ１」と記載される。例えば、化合物は、表１のセルＡ９及び表２のセルＢ１のＲ２及び表３のセルＣ４のＲ４の式を有し得、式「Ａ９Ｂ１Ｃ４」と記載される。実施形態において、主題化合物は、Ａ１Ｂ１、Ａ１Ｂ２、Ａ１Ｂ３、Ａ１Ｂ４、Ａ１Ｂ５、Ａ１Ｂ６、Ａ１Ｂ７、Ａ１Ｂ８、Ａ１Ｂ９、Ａ１Ｂ１０、Ａ１Ｂ１１、Ａ１Ｂ１２、Ａ１Ｂ１３、Ａ１Ｂ１４、Ａ１Ｂ１５、Ａ１Ｂ１６、Ａ１Ｂ１７、Ａ１Ｂ１８、Ａ１Ｂ１９、Ａ１Ｂ２０、Ａ１Ｂ２１、Ａ１Ｂ２２、Ａ１Ｂ２３、Ａ１Ｂ２４、Ａ１Ｂ２５、Ａ１Ｂ２６、Ａ１Ｂ２７、Ａ１Ｂ２８、Ａ１Ｂ２９、Ａ１Ｂ３０、Ａ１Ｂ３１、Ａ１Ｂ３２、Ａ１Ｂ３３、Ａ１Ｂ３４、Ａ１Ｂ３５、Ａ１Ｂ３６、Ａ１Ｂ３７、Ａ１Ｂ３８、Ａ１Ｂ３９、Ａ１Ｂ４０、Ａ１Ｂ４１、Ａ１Ｂ４２、Ａ１Ｂ４３、Ａ１Ｂ４４、Ａ１Ｂ４５、Ａ１Ｂ４６、Ａ１Ｂ４７、Ａ１Ｂ４８、Ａ１Ｂ４９、Ａ１Ｂ５０、Ａ１Ｂ５１、Ａ１Ｂ５２、Ａ１Ｂ５３、Ａ１Ｂ８３、Ａ１Ｂ５４、Ａ１Ｂ５５、Ａ１Ｂ５６、Ａ１Ｂ５７、Ａ１Ｂ５８、Ａ１Ｂ５９、Ａ１Ｂ６０、Ａ１Ｂ６１、Ａ１Ｂ６２、Ａ１Ｂ６３、Ａ１Ｂ６４、Ａ１Ｂ６５、Ａ１Ｂ６６、Ａ１Ｂ６７、Ａ１Ｂ６８、Ａ１Ｂ６９、Ａ１Ｂ７０、Ａ１Ｂ７１、Ａ１Ｂ７２、Ａ１Ｂ７３、Ａ１Ｂ７４、Ａ１Ｂ７５、Ａ１Ｂ７６、Ａ１Ｂ７７、Ａ１Ｂ７８、Ａ１Ｂ７９、Ａ１Ｂ８０、Ａ１Ｂ８１、Ａ１Ｂ８２、Ａ２Ｂ１、Ａ２Ｂ２、Ａ２Ｂ３、Ａ２Ｂ４、Ａ２Ｂ５、Ａ２Ｂ６、Ａ２Ｂ７、Ａ２Ｂ８、Ａ２Ｂ９、Ａ２Ｂ１０、Ａ２Ｂ１１、Ａ２Ｂ１２、Ａ２Ｂ１３、Ａ２Ｂ１４、Ａ２Ｂ１５、Ａ２Ｂ１６、Ａ２Ｂ１７、Ａ２Ｂ１８、Ａ２Ｂ１９、Ａ２Ｂ２０、Ａ２Ｂ２１、Ａ２Ｂ２２、Ａ２Ｂ２３、Ａ２Ｂ２４、Ａ２Ｂ２５、Ａ２Ｂ２６、Ａ２Ｂ２７、Ａ２Ｂ２８、Ａ２Ｂ２９、Ａ２Ｂ３０、Ａ２Ｂ３１、Ａ２Ｂ３２、Ａ２Ｂ３３、Ａ２Ｂ３４、Ａ２Ｂ３５、Ａ２Ｂ３６、Ａ２Ｂ３７、Ａ２Ｂ３８、Ａ２Ｂ３９、Ａ２Ｂ４０、Ａ２Ｂ４１、Ａ２Ｂ４２、Ａ２Ｂ４３、Ａ２Ｂ４４、Ａ２Ｂ４５、Ａ２Ｂ４６、Ａ２Ｂ４７、Ａ２Ｂ４８、Ａ２Ｂ４９、Ａ２Ｂ５０、Ａ２Ｂ５１、Ａ２Ｂ５２、Ａ２Ｂ５３、Ａ２Ｂ８３、Ａ３Ｂ１、Ａ３Ｂ２、Ａ３Ｂ３、Ａ３Ｂ４、Ａ３Ｂ５、Ａ３Ｂ６、Ａ３Ｂ７、Ａ３Ｂ８、Ａ３Ｂ９、Ａ３Ｂ１０、Ａ３Ｂ１１、Ａ３Ｂ１２、Ａ３Ｂ１３、Ａ３Ｂ１４、Ａ３Ｂ１５、Ａ３Ｂ１６、Ａ３Ｂ１７、Ａ３Ｂ１８、Ａ３Ｂ１９、Ａ３Ｂ２０、Ａ３Ｂ２１、Ａ３Ｂ２２、Ａ３Ｂ２３、Ａ３Ｂ２４、Ａ３Ｂ２５、Ａ３Ｂ２６、Ａ３Ｂ２７、Ａ３Ｂ２８、Ａ３Ｂ２９、Ａ３Ｂ３０、Ａ３Ｂ３１、Ａ３Ｂ３２、Ａ３Ｂ３３、Ａ３Ｂ３４、Ａ３Ｂ３５、Ａ３Ｂ３６、Ａ３Ｂ３７、Ａ３Ｂ３８、Ａ３Ｂ３９、Ａ３Ｂ４０、Ａ３Ｂ４１、Ａ３Ｂ４２、Ａ３Ｂ４３、Ａ３Ｂ４４、Ａ３Ｂ４５、Ａ３Ｂ４６、Ａ３Ｂ４７、Ａ３Ｂ４８、Ａ３Ｂ４９、Ａ３Ｂ５０、Ａ３Ｂ５１、Ａ３Ｂ５２、Ａ３Ｂ５３、Ａ３Ｂ８３、Ａ４Ｂ１、Ａ４Ｂ２、Ａ４Ｂ３、Ａ４Ｂ４、Ａ４Ｂ５、Ａ４Ｂ６、Ａ４Ｂ７、Ａ４Ｂ８、Ａ４Ｂ９、Ａ４Ｂ１０、Ａ４Ｂ１１、Ａ４Ｂ１２、Ａ４Ｂ１３、Ａ４Ｂ１４、Ａ４Ｂ１５、Ａ４Ｂ１６、Ａ４Ｂ１７、Ａ４Ｂ１８、Ａ４Ｂ１９、Ａ４Ｂ２０、Ａ４Ｂ２１、Ａ４Ｂ２２、Ａ４Ｂ２３、Ａ４Ｂ２４、Ａ４Ｂ２５、Ａ４Ｂ２６、Ａ４Ｂ２７、Ａ４Ｂ２８、Ａ４Ｂ２９、Ａ４Ｂ３０、Ａ４Ｂ３１、Ａ４Ｂ３２、Ａ４Ｂ３３、Ａ４Ｂ３４、Ａ４Ｂ３５、Ａ４Ｂ３６、Ａ４Ｂ３７、Ａ４Ｂ３８、Ａ４Ｂ３９、Ａ４Ｂ４０、Ａ４Ｂ４１、Ａ４Ｂ４２、Ａ４Ｂ４３、Ａ４Ｂ４４、Ａ４Ｂ４５、Ａ４Ｂ４６、Ａ４Ｂ４７、Ａ４Ｂ４８、Ａ４Ｂ４９、Ａ４Ｂ５０、Ａ４Ｂ５１、Ａ４Ｂ５２、Ａ４Ｂ５３、Ａ４Ｂ８３、Ａ４Ｂ５４、Ａ４Ｂ５５、Ａ４Ｂ５６、Ａ４Ｂ５７、Ａ４Ｂ５８、Ａ４Ｂ５９、Ａ４Ｂ６０、Ａ４Ｂ６１、Ａ４Ｂ６２、Ａ４Ｂ６３、Ａ４Ｂ６４、Ａ４Ｂ６５、Ａ４Ｂ６６、Ａ４Ｂ６７、Ａ４Ｂ６８、Ａ４Ｂ６９、Ａ４Ｂ７０、Ａ４Ｂ７１、Ａ４Ｂ７２、Ａ４Ｂ７３、Ａ４Ｂ７４、Ａ４Ｂ７５、Ａ４Ｂ７６、Ａ４Ｂ７７、Ａ４Ｂ７８、Ａ４Ｂ７９、Ａ４Ｂ８０、Ａ４Ｂ８１、Ａ４Ｂ８２、Ａ５Ｂ１、Ａ５Ｂ２、Ａ５Ｂ３、Ａ５Ｂ４、Ａ５Ｂ５、Ａ５Ｂ６、Ａ５Ｂ７、Ａ５Ｂ８、Ａ５Ｂ９、Ａ５Ｂ１０、Ａ５Ｂ１１、Ａ５Ｂ１２、Ａ５Ｂ１３、Ａ５Ｂ１４、Ａ５Ｂ１５、Ａ５Ｂ１６、Ａ５Ｂ１７、Ａ５Ｂ１８、Ａ５Ｂ１９、Ａ５Ｂ２０、Ａ５Ｂ２１、Ａ５Ｂ２２、Ａ５Ｂ２３、Ａ５Ｂ２４、Ａ５Ｂ２５、Ａ５Ｂ２６、Ａ５Ｂ２７、Ａ５Ｂ２８、Ａ５Ｂ２９、Ａ５Ｂ３０、Ａ５Ｂ３１、Ａ５Ｂ３２、Ａ５Ｂ３３、Ａ５Ｂ３４、Ａ５Ｂ３５、Ａ５Ｂ３６、Ａ５Ｂ３７、Ａ５Ｂ３８、Ａ５Ｂ３９、Ａ５Ｂ４０、Ａ５Ｂ４１、Ａ５Ｂ４２、Ａ５Ｂ４３、Ａ５Ｂ４４、Ａ５Ｂ４５、Ａ５Ｂ４６、Ａ５Ｂ４７、Ａ５Ｂ４８、Ａ５Ｂ４９、Ａ５Ｂ５０、Ａ５Ｂ５１、Ａ５Ｂ５２、Ａ５Ｂ５３、Ａ５Ｂ８３、Ａ５Ｂ５４、Ａ５Ｂ５５、Ａ５Ｂ５６、Ａ５Ｂ５７、Ａ５Ｂ５８、Ａ５Ｂ５９、Ａ５Ｂ６０、Ａ５Ｂ６１、Ａ５Ｂ６２、Ａ５Ｂ６３、Ａ５Ｂ６４、Ａ５Ｂ６５、Ａ５Ｂ６６、Ａ５Ｂ６７、Ａ５Ｂ６８、Ａ５Ｂ６９、Ａ５Ｂ７０、Ａ５Ｂ７１、Ａ５Ｂ７２、Ａ５Ｂ７３、Ａ５Ｂ７４、Ａ５Ｂ７５、Ａ５Ｂ７６、Ａ５Ｂ７７、Ａ５Ｂ７８、Ａ５Ｂ７９、Ａ５Ｂ８０、Ａ５Ｂ８１、Ａ５Ｂ８２、Ａ６Ｂ１、Ａ６Ｂ２、Ａ６Ｂ３、Ａ６Ｂ４、Ａ６Ｂ５、Ａ６Ｂ６、Ａ６Ｂ７、Ａ６Ｂ８、Ａ６Ｂ９、Ａ６Ｂ１０、Ａ６Ｂ１１、Ａ６Ｂ１２、Ａ６Ｂ１３、Ａ６Ｂ１４、Ａ６Ｂ１５、Ａ６Ｂ１６、Ａ６Ｂ１７、Ａ６Ｂ１８、Ａ６Ｂ１９、Ａ６Ｂ２０、Ａ６Ｂ２１、Ａ６Ｂ２２、Ａ６Ｂ２３、Ａ６Ｂ２４、Ａ６Ｂ２５、Ａ６Ｂ２６、Ａ６Ｂ２７、Ａ６Ｂ２８、Ａ６Ｂ２９、Ａ６Ｂ３０、Ａ６Ｂ３１、Ａ６Ｂ３２、Ａ６Ｂ３３、Ａ６Ｂ３４、Ａ６Ｂ３５、Ａ６Ｂ３６、Ａ６Ｂ３７、Ａ６Ｂ３８、Ａ６Ｂ３９、Ａ６Ｂ４０、Ａ６Ｂ４１、Ａ６Ｂ４２、Ａ６Ｂ４３、Ａ６Ｂ４４、Ａ６Ｂ４５、Ａ６Ｂ４６、Ａ６Ｂ４７、Ａ６Ｂ４８、Ａ６Ｂ４９、Ａ６Ｂ５０、Ａ６Ｂ５１、Ａ６Ｂ５２、Ａ６Ｂ５３、Ａ６Ｂ８３，Ａ７Ｂ１、Ａ７Ｂ２、Ａ７Ｂ３、Ａ７Ｂ４、Ａ７Ｂ５、Ａ７Ｂ６、Ａ７Ｂ７、Ａ７Ｂ８、Ａ７Ｂ９、Ａ７Ｂ１０、Ａ７Ｂ１１、Ａ７Ｂ１２、Ａ７Ｂ１３、Ａ７Ｂ１４、Ａ７Ｂ１５、Ａ７Ｂ１６、Ａ７Ｂ１７、Ａ７Ｂ１８、Ａ７Ｂ１９、Ａ７Ｂ２０、Ａ７Ｂ２１、Ａ７Ｂ２２、Ａ７Ｂ２３、Ａ７Ｂ２４、Ａ７Ｂ２５、Ａ７Ｂ２６、Ａ７Ｂ２７、Ａ７Ｂ２８、Ａ７Ｂ２９、Ａ７Ｂ３０、Ａ７Ｂ３１、Ａ７Ｂ３２、Ａ７Ｂ３３、Ａ７Ｂ３４、Ａ７Ｂ３５、Ａ７Ｂ３６、Ａ７Ｂ３７、Ａ７Ｂ３８、Ａ７Ｂ３９、Ａ７Ｂ４０、Ａ７Ｂ４１、Ａ７Ｂ４２、Ａ７Ｂ４３、Ａ７Ｂ４４、Ａ７Ｂ４５、Ａ７Ｂ４６、Ａ７Ｂ４７、Ａ７Ｂ４８、Ａ７Ｂ４９、Ａ７Ｂ５０、Ａ７Ｂ５１、Ａ７Ｂ５２、Ａ７Ｂ５３、Ａ７Ｂ８３、Ａ８Ｂ１、Ａ８Ｂ２、Ａ８Ｂ３、Ａ８Ｂ４、Ａ８Ｂ５、Ａ８Ｂ６、Ａ８Ｂ７、Ａ８Ｂ８、Ａ８Ｂ９、Ａ８Ｂ１０、Ａ８Ｂ１１、Ａ８Ｂ１２、Ａ８Ｂ１３、Ａ８Ｂ１４、Ａ８Ｂ１５、Ａ８Ｂ１６、Ａ８Ｂ１７、Ａ８Ｂ１８、Ａ８Ｂ１９、Ａ８Ｂ２０、Ａ８Ｂ２１、Ａ８Ｂ２２、Ａ８Ｂ２３、Ａ８Ｂ２４、Ａ８Ｂ２５、Ａ８Ｂ２６、Ａ８Ｂ２７、Ａ８Ｂ２８、Ａ８Ｂ２９、Ａ８Ｂ３０、Ａ８Ｂ３１、Ａ８Ｂ３２、Ａ８Ｂ３３、Ａ８Ｂ３４、Ａ８Ｂ３５、Ａ８Ｂ３６、Ａ８Ｂ３７、Ａ８Ｂ３８、Ａ８Ｂ３９、Ａ８Ｂ４０、Ａ８Ｂ４１、Ａ８Ｂ４２、Ａ８Ｂ４３、Ａ８Ｂ４４、Ａ８Ｂ４５、Ａ８Ｂ４６、Ａ８Ｂ４７、Ａ８Ｂ４８、Ａ８Ｂ４９、Ａ８Ｂ５０、Ａ８Ｂ５１、Ａ８Ｂ５２、Ａ８Ｂ５３、Ａ８Ｂ８３、Ａ８Ｂ５４、Ａ８Ｂ５５、Ａ８Ｂ５６、Ａ８Ｂ５７、Ａ８Ｂ５８、Ａ８Ｂ５９、Ａ８Ｂ６０、Ａ８Ｂ６１、Ａ８Ｂ６２、Ａ８Ｂ６３、Ａ８Ｂ６４、Ａ８Ｂ６５、Ａ８Ｂ６６、Ａ８Ｂ６７、Ａ８Ｂ６８、Ａ８Ｂ６９、Ａ８Ｂ７０、Ａ８Ｂ７１、Ａ８Ｂ７２、Ａ８Ｂ７３、Ａ８Ｂ７４、Ａ８Ｂ７５、Ａ８Ｂ７６、Ａ８Ｂ７７、Ａ８Ｂ７８、Ａ８Ｂ７９、Ａ８Ｂ８０、Ａ８Ｂ８１、Ａ８Ｂ８２、Ａ９Ｂ１Ｃ１、Ａ９Ｂ２Ｃ１、Ａ９Ｂ３Ｃ１、Ａ９Ｂ４Ｃ１、Ａ９Ｂ５Ｃ１、Ａ９Ｂ６Ｃ１、Ａ９Ｂ７Ｃ１、Ａ９Ｂ８Ｃ１、Ａ９Ｂ９Ｃ１、Ａ９Ｂ１０Ｃ１、Ａ９Ｂ１１Ｃ１、Ａ９Ｂ１２Ｃ１、Ａ９Ｂ１３Ｃ１、Ａ９Ｂ１４Ｃ１、Ａ９Ｂ１５Ｃ１、Ａ９Ｂ１６Ｃ１、Ａ９Ｂ１７Ｃ１、Ａ９Ｂ１８Ｃ１、Ａ９Ｂ１９Ｃ１、Ａ９Ｂ２０Ｃ１、Ａ９Ｂ２１Ｃ１、Ａ９Ｂ２２Ｃ１、Ａ９Ｂ２３Ｃ１、Ａ９Ｂ２４Ｃ１、Ａ９Ｂ２５Ｃ１、Ａ９Ｂ２６Ｃ１、Ａ９Ｂ２７Ｃ１、Ａ９Ｂ２８Ｃ１、Ａ９Ｂ２９Ｃ１、Ａ９Ｂ３０Ｃ１、Ａ９Ｂ３１Ｃ１、Ａ９Ｂ３２Ｃ１、Ａ９Ｂ３３Ｃ１、Ａ９Ｂ３４Ｃ１、Ａ９Ｂ３５Ｃ１、Ａ９Ｂ３６Ｃ１、Ａ９Ｂ３７Ｃ１、Ａ９Ｂ３８Ｃ１、Ａ９Ｂ３９Ｃ１、Ａ９Ｂ４０Ｃ１、Ａ９Ｂ４１Ｃ１、Ａ９Ｂ４２Ｃ１、Ａ９Ｂ４３Ｃ１、Ａ９Ｂ４４Ｃ１、Ａ９Ｂ４５Ｃ１、Ａ９Ｂ４６Ｃ１、Ａ９Ｂ４７Ｃ１、Ａ９Ｂ４８Ｃ１、Ａ９Ｂ４９Ｃ１、Ａ９Ｂ５０Ｃ１、Ａ９Ｂ５１Ｃ１、Ａ９Ｂ５２Ｃ１、Ａ９Ｂ５３Ｃ１、Ａ９Ｂ８３Ｃ１，Ａ９Ｂ５４Ｃ１、Ａ９Ｂ５５Ｃ１、Ａ９Ｂ５６Ｃ１、Ａ９Ｂ５７Ｃ１、Ａ９Ｂ５８Ｃ１、Ａ９Ｂ５９Ｃ１、Ａ９Ｂ６０Ｃ１、Ａ９Ｂ６１Ｃ１、Ａ９Ｂ６２Ｃ１、Ａ９Ｂ６３Ｃ１、Ａ９Ｂ６４Ｃ１、Ａ９Ｂ６５Ｃ１、Ａ９Ｂ６６Ｃ１、Ａ９Ｂ６７Ｃ１、Ａ９Ｂ６８Ｃ１、Ａ９Ｂ６９Ｃ１、Ａ９Ｂ７０Ｃ１、Ａ９Ｂ７１Ｃ１、Ａ９Ｂ７２Ｃ１、Ａ９Ｂ７３Ｃ１、Ａ９Ｂ７４Ｃ１、Ａ９Ｂ７５Ｃ１、Ａ９Ｂ７６Ｃ１、Ａ９Ｂ７７Ｃ１、Ａ９Ｂ７８Ｃ１、Ａ９Ｂ７９Ｃ１、Ａ９Ｂ８０Ｃ１、Ａ９Ｂ８１Ｃ１、Ａ９Ｂ８２Ｃ１、Ａ９Ｂ１Ｃ２、Ａ９Ｂ２Ｃ２、Ａ９Ｂ３Ｃ２、Ａ９Ｂ４Ｃ２、Ａ９Ｂ５Ｃ２、Ａ９Ｂ６Ｃ２、Ａ９Ｂ７Ｃ２、Ａ９Ｂ８Ｃ２、Ａ９Ｂ９Ｃ２、Ａ９Ｂ１０Ｃ２、Ａ９Ｂ１１Ｃ２、Ａ９Ｂ１２Ｃ２、Ａ９Ｂ１３Ｃ２、Ａ９Ｂ１４Ｃ２、Ａ９Ｂ１５Ｃ２、Ａ９Ｂ１６Ｃ２、Ａ９Ｂ１７Ｃ２、Ａ９Ｂ１８Ｃ２、Ａ９Ｂ１９Ｃ２、Ａ９Ｂ２０Ｃ２、Ａ９Ｂ２１Ｃ２、Ａ９Ｂ２２Ｃ２、Ａ９Ｂ２３Ｃ２、Ａ９Ｂ２４Ｃ２、Ａ９Ｂ２５Ｃ２、Ａ９Ｂ２６Ｃ２、Ａ９Ｂ２７Ｃ２、Ａ９Ｂ２８Ｃ２、Ａ９Ｂ２９Ｃ２、Ａ９Ｂ３０Ｃ２、Ａ９Ｂ３１Ｃ２、Ａ９Ｂ３２Ｃ２、Ａ９Ｂ３３Ｃ２、Ａ９Ｂ３４Ｃ２、Ａ９Ｂ３５Ｃ２、Ａ９Ｂ３６Ｃ２、Ａ９Ｂ３７Ｃ２、Ａ９Ｂ３８Ｃ２、Ａ９Ｂ３９Ｃ２、Ａ９Ｂ４０Ｃ２、Ａ９Ｂ４１Ｃ２、Ａ９Ｂ４２Ｃ２、Ａ９Ｂ４３Ｃ２、Ａ９Ｂ４４Ｃ２、Ａ９Ｂ４５Ｃ２、Ａ９Ｂ４６Ｃ２、Ａ９Ｂ４７Ｃ２、Ａ９Ｂ４８Ｃ２、Ａ９Ｂ４９Ｃ２、Ａ９Ｂ５０Ｃ２、Ａ９Ｂ５１Ｃ２、Ａ９Ｂ５２Ｃ２、Ａ９Ｂ５３Ｃ２、Ａ９Ｂ８３Ｃ２，Ａ９Ｂ５４Ｃ２、Ａ９Ｂ５５Ｃ２、Ａ９Ｂ５６Ｃ２、Ａ９Ｂ５７Ｃ２、Ａ９Ｂ５８Ｃ２、Ａ９Ｂ５９Ｃ２、Ａ９Ｂ６０Ｃ２、Ａ９Ｂ６１Ｃ２、Ａ９Ｂ６２Ｃ２、Ａ９Ｂ６３Ｃ２、Ａ９Ｂ６４Ｃ２、Ａ９Ｂ６５Ｃ２、Ａ９Ｂ６６Ｃ２、Ａ９Ｂ６７Ｃ２、Ａ９Ｂ６８Ｃ２、Ａ９Ｂ６９Ｃ２、Ａ９Ｂ７０Ｃ２、Ａ９Ｂ７１Ｃ２、Ａ９Ｂ７２Ｃ２、Ａ９Ｂ７３Ｃ２、Ａ９Ｂ７４Ｃ２、Ａ９Ｂ７５Ｃ２、Ａ９Ｂ７６Ｃ２、Ａ９Ｂ７７Ｃ２、Ａ９Ｂ７８Ｃ２、Ａ９Ｂ７９Ｃ２、Ａ９Ｂ８０Ｃ２、Ａ９Ｂ８１Ｃ２、Ａ９Ｂ８２Ｃ２、Ａ９Ｂ１Ｃ３、Ａ９Ｂ２Ｃ３、Ａ９Ｂ３Ｃ３、Ａ９Ｂ４Ｃ３、Ａ９Ｂ５Ｃ３、Ａ９Ｂ６Ｃ３、Ａ９Ｂ７Ｃ３、Ａ９Ｂ８Ｃ３、Ａ９Ｂ９Ｃ３、Ａ９Ｂ１０Ｃ３、Ａ９Ｂ１１Ｃ３、Ａ９Ｂ１２Ｃ３、Ａ９Ｂ１３Ｃ３、Ａ９Ｂ１４Ｃ３、Ａ９Ｂ１５Ｃ３、Ａ９Ｂ１６Ｃ３、Ａ９Ｂ１７Ｃ３、Ａ９Ｂ１８Ｃ３、Ａ９Ｂ１９Ｃ３、Ａ９Ｂ２０Ｃ３、Ａ９Ｂ２１Ｃ３、Ａ９Ｂ２２Ｃ３、Ａ９Ｂ２３Ｃ３、Ａ９Ｂ２４Ｃ３、Ａ９Ｂ２５Ｃ３、Ａ９Ｂ２６Ｃ３、Ａ９Ｂ２７Ｃ３、Ａ９Ｂ２８Ｃ３、Ａ９Ｂ２９Ｃ３、Ａ９Ｂ３０Ｃ３、Ａ９Ｂ３１Ｃ３、Ａ９Ｂ３２Ｃ３、Ａ９Ｂ３３Ｃ３、Ａ９Ｂ３４Ｃ３、Ａ９Ｂ３５Ｃ３、Ａ９Ｂ３６Ｃ３、Ａ９Ｂ３７Ｃ３、Ａ９Ｂ３８Ｃ３、Ａ９Ｂ３９Ｃ３、Ａ９Ｂ４０Ｃ３、Ａ９Ｂ４１Ｃ３、Ａ９Ｂ４２Ｃ３、Ａ９Ｂ４３Ｃ３、Ａ９Ｂ４４Ｃ３、Ａ９
Ｂ４５Ｃ３、Ａ９Ｂ４６Ｃ３、Ａ９Ｂ４７Ｃ３、Ａ９Ｂ４８Ｃ３、Ａ９Ｂ４９Ｃ３、Ａ９Ｂ５０Ｃ３、Ａ９Ｂ５１Ｃ３、Ａ９Ｂ５２Ｃ３、Ａ９Ｂ５３Ｃ３、Ａ９Ｂ８３Ｃ３、Ａ９Ｂ５４Ｃ３、Ａ９Ｂ５５Ｃ３、Ａ９Ｂ５６Ｃ３、Ａ９Ｂ５７Ｃ３、Ａ９Ｂ５８Ｃ３、Ａ９Ｂ５９Ｃ３、Ａ９Ｂ６０Ｃ３、Ａ９Ｂ６１Ｃ３、Ａ９Ｂ６２Ｃ３、Ａ９Ｂ６３Ｃ３、Ａ９Ｂ６４Ｃ３、Ａ９Ｂ６５Ｃ３、Ａ９Ｂ６６Ｃ３、Ａ９Ｂ６７Ｃ３、Ａ９Ｂ６８Ｃ３、Ａ９Ｂ６９Ｃ３、Ａ９Ｂ７０Ｃ３、Ａ９Ｂ７１Ｃ３、Ａ９Ｂ７２Ｃ３、Ａ９Ｂ７３Ｃ３、Ａ９Ｂ７４Ｃ３、Ａ９Ｂ７５Ｃ３、Ａ９Ｂ７６Ｃ３、Ａ９Ｂ７７Ｃ３、Ａ９Ｂ７８Ｃ３、Ａ９Ｂ７９Ｃ３、Ａ９Ｂ８０Ｃ３、Ａ９Ｂ８１Ｃ３、Ａ９Ｂ８２Ｃ３、Ａ９Ｂ１Ｃ４、Ａ９Ｂ２Ｃ４、Ａ９Ｂ３Ｃ４、Ａ９Ｂ４Ｃ４、Ａ９Ｂ５Ｃ４、Ａ９Ｂ６Ｃ４、Ａ９Ｂ７Ｃ４、Ａ９Ｂ８Ｃ４、Ａ９Ｂ９Ｃ４、Ａ９Ｂ１０Ｃ４、Ａ９Ｂ１１Ｃ４、Ａ９Ｂ１２Ｃ４、Ａ９Ｂ１３Ｃ４、Ａ９Ｂ１４Ｃ４、Ａ９Ｂ１５Ｃ４、Ａ９Ｂ１６Ｃ４、Ａ９Ｂ１７Ｃ４、Ａ９Ｂ１８Ｃ４、Ａ９Ｂ１９Ｃ４、Ａ９Ｂ２０Ｃ４、Ａ９Ｂ２１Ｃ４、Ａ９Ｂ２２Ｃ４、Ａ９Ｂ２３Ｃ４、Ａ９Ｂ２４Ｃ４、Ａ９Ｂ２５Ｃ４、Ａ９Ｂ２６Ｃ４、Ａ９Ｂ２７Ｃ４、Ａ９Ｂ２８Ｃ４、Ａ９Ｂ２９Ｃ４、Ａ９Ｂ３０Ｃ４、Ａ９Ｂ３１Ｃ４、Ａ９Ｂ３２Ｃ４、Ａ９Ｂ３３Ｃ４、Ａ９Ｂ３４Ｃ４、Ａ９Ｂ３５Ｃ４、Ａ９Ｂ３６Ｃ４、Ａ９Ｂ３７Ｃ４、Ａ９Ｂ３８Ｃ４、Ａ９Ｂ３９Ｃ４、Ａ９Ｂ４０Ｃ４、Ａ９Ｂ４１Ｃ４、Ａ９Ｂ４２Ｃ４、Ａ９Ｂ４３Ｃ４、Ａ９Ｂ４４Ｃ４、Ａ９Ｂ４５Ｃ４、Ａ９Ｂ４６Ｃ４、Ａ９Ｂ４７Ｃ４、Ａ９Ｂ４８Ｃ４、Ａ９Ｂ４９Ｃ４、Ａ９Ｂ５０Ｃ４、Ａ９Ｂ５１Ｃ４、Ａ９Ｂ５２Ｃ４、Ａ９Ｂ５３Ｃ４、Ａ９Ｂ８３Ｃ４，Ａ９Ｂ５４Ｃ４、Ａ９Ｂ５５Ｃ４、Ａ９Ｂ５６Ｃ４、Ａ９Ｂ５７Ｃ４、Ａ９Ｂ５８Ｃ４、Ａ９Ｂ５９Ｃ４、Ａ９Ｂ６０Ｃ４、Ａ９Ｂ６１Ｃ４、Ａ９Ｂ６２Ｃ４、Ａ９Ｂ６３Ｃ４、Ａ９Ｂ６４Ｃ４、Ａ９Ｂ６５Ｃ４、Ａ９Ｂ６６Ｃ４、Ａ９Ｂ６７Ｃ４、Ａ９Ｂ６８Ｃ４、Ａ９Ｂ６９Ｃ４、Ａ９Ｂ７０Ｃ４、Ａ９Ｂ７１Ｃ４、Ａ９Ｂ７２Ｃ４、Ａ９Ｂ７３Ｃ４、Ａ９Ｂ７４Ｃ４、Ａ９Ｂ７５Ｃ４、Ａ９Ｂ７６Ｃ４、Ａ９Ｂ７７Ｃ４、Ａ９Ｂ７８Ｃ４、Ａ９Ｂ７９Ｃ４、Ａ９Ｂ８０Ｃ４、Ａ９Ｂ８１Ｃ４、Ａ９Ｂ８２Ｃ４、Ａ９Ｂ１Ｃ５、Ａ９Ｂ２Ｃ５、Ａ９Ｂ３Ｃ５、Ａ９Ｂ４Ｃ５、Ａ９Ｂ５Ｃ５、Ａ９Ｂ６Ｃ５、Ａ９Ｂ７Ｃ５、Ａ９Ｂ８Ｃ５、Ａ９Ｂ９Ｃ５、Ａ９Ｂ１０Ｃ５、Ａ９Ｂ１１Ｃ５、Ａ９Ｂ１２Ｃ５、Ａ９Ｂ１３Ｃ５、Ａ９Ｂ１４Ｃ５、Ａ９Ｂ１５Ｃ５、Ａ９Ｂ１６Ｃ５、Ａ９Ｂ１７Ｃ５、Ａ９Ｂ１８Ｃ５、Ａ９Ｂ１９Ｃ５、Ａ９Ｂ２０Ｃ５、Ａ９Ｂ２１Ｃ５、Ａ９Ｂ２２Ｃ５、Ａ９Ｂ２３Ｃ５、Ａ９Ｂ２４Ｃ５、Ａ９Ｂ２５Ｃ５、Ａ９Ｂ２６Ｃ５、Ａ９Ｂ２７Ｃ５、Ａ９Ｂ２８Ｃ５、Ａ９Ｂ２９Ｃ５、Ａ９Ｂ３０Ｃ５、Ａ９Ｂ３１Ｃ５、Ａ９Ｂ３２Ｃ５、Ａ９Ｂ３３Ｃ５、Ａ９Ｂ３４Ｃ５、Ａ９Ｂ３５Ｃ５、Ａ９Ｂ３６Ｃ５、Ａ９Ｂ３７Ｃ５、Ａ９Ｂ３８Ｃ５、Ａ９Ｂ３９Ｃ５、Ａ９Ｂ４０Ｃ５、Ａ９Ｂ４１Ｃ５、Ａ９Ｂ４２Ｃ５、Ａ９Ｂ４３Ｃ５、Ａ９Ｂ４４Ｃ５、Ａ９Ｂ４５Ｃ５、Ａ９Ｂ４６Ｃ５、Ａ９Ｂ４７Ｃ５、Ａ９Ｂ４８Ｃ５、Ａ９Ｂ４９Ｃ５、Ａ９Ｂ５０Ｃ５、Ａ９Ｂ５１Ｃ５、Ａ９Ｂ５２Ｃ５、Ａ９Ｂ５３Ｃ５、Ａ９Ｂ８３Ｃ５、Ａ９Ｂ５４Ｃ５、Ａ９Ｂ５５Ｃ５、Ａ９Ｂ５６Ｃ５、Ａ９Ｂ５７Ｃ５、Ａ９Ｂ５８Ｃ５、Ａ９Ｂ５９Ｃ５、Ａ９Ｂ６０Ｃ５、Ａ９Ｂ６１Ｃ５、Ａ９Ｂ６２Ｃ５、Ａ９Ｂ６３Ｃ５、Ａ９Ｂ６４Ｃ５、Ａ９Ｂ６５Ｃ５、Ａ９Ｂ６６Ｃ５、Ａ９Ｂ６７Ｃ５、Ａ９Ｂ６８Ｃ５、Ａ９Ｂ６９Ｃ５、Ａ９Ｂ７０Ｃ５、Ａ９Ｂ７１Ｃ５、Ａ９Ｂ７２Ｃ５、Ａ９Ｂ７３Ｃ５、Ａ９Ｂ７４Ｃ５、Ａ９Ｂ７５Ｃ５、Ａ９Ｂ７６Ｃ５、Ａ９Ｂ７７Ｃ５、Ａ９Ｂ７８Ｃ５、Ａ９Ｂ７９Ｃ５、Ａ９Ｂ８０Ｃ５、Ａ９Ｂ８１Ｃ５、Ａ９Ｂ８２Ｃ５、Ａ９Ｂ１Ｃ６、Ａ９Ｂ２Ｃ６、Ａ９Ｂ３Ｃ６、Ａ９Ｂ４Ｃ６、Ａ９Ｂ５Ｃ６、Ａ９Ｂ６Ｃ６、Ａ９Ｂ７Ｃ６、Ａ９Ｂ８Ｃ６、Ａ９Ｂ９Ｃ６、Ａ９Ｂ１０Ｃ６、Ａ９Ｂ１１Ｃ６、Ａ９Ｂ１２Ｃ６、Ａ９Ｂ１３Ｃ６、Ａ９Ｂ１４Ｃ６、Ａ９Ｂ１５Ｃ６、Ａ９Ｂ１６Ｃ６、Ａ９Ｂ１７Ｃ６、Ａ９Ｂ１８Ｃ６、Ａ９Ｂ１９Ｃ６、Ａ９Ｂ２０Ｃ６、Ａ９Ｂ２１Ｃ６、Ａ９Ｂ２２Ｃ６、Ａ９Ｂ２３Ｃ６、Ａ９Ｂ２４Ｃ６、Ａ９Ｂ２５Ｃ６、Ａ９Ｂ２６Ｃ６、Ａ９Ｂ２７Ｃ６、Ａ９Ｂ２８Ｃ６、Ａ９Ｂ２９Ｃ６、Ａ９Ｂ３０Ｃ６、Ａ９Ｂ３１Ｃ６、Ａ９Ｂ３２Ｃ６、Ａ９Ｂ３３Ｃ６、Ａ９Ｂ３４Ｃ６、Ａ９Ｂ３５Ｃ６、Ａ９Ｂ３６Ｃ６、Ａ９Ｂ３７Ｃ６、Ａ９Ｂ３８Ｃ６、Ａ９Ｂ３９Ｃ６、Ａ９Ｂ４０Ｃ６、Ａ９Ｂ４１Ｃ６、Ａ９Ｂ４２Ｃ６、Ａ９Ｂ４３Ｃ６、Ａ９Ｂ４４Ｃ６、Ａ９Ｂ４５Ｃ６、Ａ９Ｂ４６Ｃ６、Ａ９Ｂ４７Ｃ６、Ａ９Ｂ４８Ｃ６、Ａ９Ｂ４９Ｃ６、Ａ９Ｂ５０Ｃ６、Ａ９Ｂ５１Ｃ６、Ａ９Ｂ５２Ｃ６、Ａ９Ｂ５３Ｃ６、Ａ９Ｂ８３Ｃ６、Ａ９Ｂ５４Ｃ６、Ａ９Ｂ５５Ｃ６、Ａ９Ｂ５６Ｃ６、Ａ９Ｂ５７Ｃ６、Ａ９Ｂ５８Ｃ６、Ａ９Ｂ５９Ｃ６、Ａ９Ｂ６０Ｃ６、Ａ９Ｂ６１Ｃ６、Ａ９Ｂ６２Ｃ６、Ａ９Ｂ６３Ｃ６、Ａ９Ｂ６４Ｃ６、Ａ９Ｂ６５Ｃ６、Ａ９Ｂ６６Ｃ６、Ａ９Ｂ６７Ｃ６、Ａ９Ｂ６８Ｃ６、Ａ９Ｂ６９Ｃ６、Ａ９Ｂ７０Ｃ６、Ａ９Ｂ７１Ｃ６、Ａ９Ｂ７２Ｃ６、Ａ９Ｂ７３Ｃ６、Ａ９Ｂ７４Ｃ６、Ａ９Ｂ７５Ｃ６、Ａ９Ｂ７６Ｃ６、Ａ９Ｂ７７Ｃ６、Ａ９Ｂ７８Ｃ６、Ａ９Ｂ７９Ｃ６、Ａ９Ｂ８０Ｃ６、Ａ９Ｂ８１Ｃ６、Ａ９Ｂ８２Ｃ６、Ａ１０Ｂ１Ｃ１、Ａ１０Ｂ２Ｃ１、Ａ１０Ｂ３Ｃ１、Ａ１０Ｂ４Ｃ１、Ａ１０Ｂ５Ｃ１、Ａ１０Ｂ６Ｃ１、Ａ１０Ｂ７Ｃ１、Ａ１０Ｂ８Ｃ１、Ａ１０Ｂ９Ｃ１、Ａ１０Ｂ１０Ｃ１、Ａ１０Ｂ１１Ｃ１、Ａ１０Ｂ１２Ｃ１、Ａ１０Ｂ１３Ｃ１、Ａ１０Ｂ１４Ｃ１、Ａ１０Ｂ１５Ｃ１、Ａ１０Ｂ１６Ｃ１、Ａ１０Ｂ１７Ｃ１、Ａ１０Ｂ１８Ｃ１、Ａ１０Ｂ１９Ｃ１、Ａ１０Ｂ２０Ｃ１、Ａ１０Ｂ２１Ｃ１、Ａ１０Ｂ２２Ｃ１、Ａ１０Ｂ２３Ｃ１、Ａ１０Ｂ２４Ｃ１、Ａ１０Ｂ２５Ｃ１、Ａ１０Ｂ２６Ｃ１、Ａ１０Ｂ２７Ｃ１、Ａ１０Ｂ２８Ｃ１、Ａ１０Ｂ２９Ｃ１、Ａ１０Ｂ３０Ｃ１、Ａ１０Ｂ３１Ｃ１、Ａ１０Ｂ３２Ｃ１、Ａ１０Ｂ３３Ｃ１、Ａ１０Ｂ３４Ｃ１、Ａ１０Ｂ３５Ｃ１、Ａ１０Ｂ３６Ｃ１、Ａ１０Ｂ３７Ｃ１、Ａ１０Ｂ３８Ｃ１、Ａ１０Ｂ３９Ｃ１、Ａ１０Ｂ４０Ｃ１、Ａ１０Ｂ４１Ｃ１、Ａ１０Ｂ４２Ｃ１、Ａ１０Ｂ４３Ｃ１、Ａ１０Ｂ４４Ｃ１、Ａ１０Ｂ４５Ｃ１、Ａ１０Ｂ４６Ｃ１、Ａ１０Ｂ４７Ｃ１、Ａ１０Ｂ４８Ｃ１、Ａ１０Ｂ４９Ｃ１、Ａ１０Ｂ５０Ｃ１、Ａ１０Ｂ５１Ｃ１、Ａ１０Ｂ５２Ｃ１、Ａ１０Ｂ５３Ｃ１、Ａ１０Ｂ８３Ｃ１、Ａ１０Ｂ１Ｃ２、Ａ１０Ｂ２Ｃ２、Ａ１０Ｂ３Ｃ２、Ａ１０Ｂ４Ｃ２、Ａ１０Ｂ５Ｃ２、Ａ１０Ｂ６Ｃ２、Ａ１０Ｂ７Ｃ２、Ａ１０Ｂ８Ｃ２、Ａ１０Ｂ９Ｃ２、Ａ１０Ｂ１０Ｃ２、Ａ１０Ｂ１１Ｃ２、Ａ１０Ｂ１２Ｃ２、Ａ１０Ｂ１３Ｃ２、Ａ１０Ｂ１４Ｃ２、Ａ１０Ｂ１５Ｃ２、Ａ１０Ｂ１６Ｃ２、Ａ１０Ｂ１７Ｃ２、Ａ１０Ｂ１８Ｃ２、Ａ１０Ｂ１９Ｃ２、Ａ１０Ｂ２０Ｃ２、Ａ１０Ｂ２１Ｃ２、Ａ１０Ｂ２２Ｃ２、Ａ１０Ｂ２３Ｃ２、Ａ１０Ｂ２４Ｃ２、Ａ１０Ｂ２５Ｃ２、Ａ１０Ｂ２６Ｃ２、Ａ１０Ｂ２７Ｃ２、Ａ１０Ｂ２８Ｃ２、Ａ１０Ｂ２９Ｃ２、Ａ１０Ｂ３０Ｃ２、Ａ１０Ｂ３１Ｃ２、Ａ１０Ｂ３２Ｃ２、Ａ１０Ｂ３３Ｃ２、Ａ１０Ｂ３４Ｃ２、Ａ１０Ｂ３５Ｃ２、Ａ１０Ｂ３６Ｃ２、Ａ１０Ｂ３７Ｃ２、Ａ１０Ｂ３８Ｃ２、Ａ１０Ｂ３９Ｃ２、Ａ１０Ｂ４０Ｃ２、Ａ１０Ｂ４１Ｃ２、Ａ１０Ｂ４２Ｃ２、Ａ１０Ｂ４３Ｃ２、Ａ１０Ｂ４４Ｃ２、Ａ１０Ｂ４５Ｃ２、Ａ１０Ｂ４６Ｃ２、Ａ１０Ｂ４７Ｃ２、Ａ１０Ｂ４８Ｃ２、Ａ１０Ｂ４９Ｃ２、Ａ１０Ｂ５０Ｃ２、Ａ１０Ｂ５１Ｃ２、Ａ１０Ｂ５２Ｃ２、Ａ１０Ｂ５３Ｃ２、Ａ１０Ｂ８３Ｃ２、Ａ１０Ｂ１Ｃ３、Ａ１０Ｂ２Ｃ３、Ａ１０Ｂ３Ｃ３、Ａ１０Ｂ４Ｃ３、Ａ１０Ｂ５Ｃ３、Ａ１０Ｂ６Ｃ３、Ａ１０Ｂ７Ｃ３、Ａ１０Ｂ８Ｃ３、Ａ１０Ｂ９Ｃ３、Ａ１０Ｂ１０Ｃ３、Ａ１０Ｂ１１Ｃ３、Ａ１０Ｂ１２Ｃ３、Ａ１０Ｂ１３Ｃ３、Ａ１０Ｂ１４Ｃ３、Ａ１０Ｂ１５Ｃ３、Ａ１０Ｂ１６Ｃ３、Ａ１０Ｂ１７Ｃ３、Ａ１０Ｂ１８Ｃ３、Ａ１０Ｂ１９Ｃ３、Ａ１０Ｂ２０Ｃ３、Ａ１０Ｂ２１Ｃ３、Ａ１０Ｂ２２Ｃ３、Ａ１０Ｂ２３Ｃ３、Ａ１０Ｂ２４Ｃ３、Ａ１０Ｂ２５Ｃ３、Ａ１０Ｂ２６Ｃ３、Ａ１０Ｂ２７Ｃ３、Ａ１０Ｂ２８Ｃ３、Ａ１０Ｂ２９Ｃ３、Ａ１０Ｂ３０Ｃ３、Ａ１０Ｂ３１Ｃ３、Ａ１０Ｂ３２Ｃ３、Ａ１０Ｂ３３Ｃ３、Ａ１０Ｂ３４Ｃ３、Ａ１０Ｂ３５Ｃ３、Ａ１０Ｂ３６Ｃ３、Ａ１０Ｂ３７Ｃ３、Ａ１０Ｂ３８Ｃ３、Ａ１０Ｂ３９Ｃ３、Ａ１０Ｂ４０Ｃ３、Ａ１０Ｂ４１Ｃ３、Ａ１０Ｂ４２Ｃ３、Ａ１０Ｂ４３Ｃ３、Ａ１０Ｂ４４Ｃ３、Ａ１０Ｂ４５Ｃ３、Ａ１０Ｂ４６Ｃ３、Ａ１０Ｂ４７Ｃ３、Ａ１０Ｂ４８Ｃ３、Ａ１０Ｂ４９Ｃ３、Ａ１０Ｂ５０Ｃ３、Ａ１０Ｂ５１Ｃ３、Ａ１０Ｂ５２Ｃ３、Ａ１０Ｂ５３Ｃ３、Ａ１０Ｂ８３Ｃ３，Ａ１０Ｂ１Ｃ４、Ａ１０Ｂ２Ｃ４、Ａ１０Ｂ３Ｃ４、Ａ１０Ｂ４Ｃ４、Ａ１０Ｂ５Ｃ４、Ａ１０Ｂ６Ｃ４、Ａ１０Ｂ７Ｃ４、Ａ１０Ｂ８Ｃ４、Ａ１０Ｂ９Ｃ４、Ａ１０Ｂ１０Ｃ４、Ａ１０Ｂ１１Ｃ４、Ａ１０Ｂ１２Ｃ４、Ａ１０Ｂ１３Ｃ４、Ａ１０Ｂ１４Ｃ４、Ａ１０Ｂ１５Ｃ４、Ａ１０Ｂ１６Ｃ４、Ａ１０Ｂ１７Ｃ４、Ａ１０Ｂ１８Ｃ４、Ａ１０Ｂ１９Ｃ４、Ａ１０Ｂ２０Ｃ４、Ａ１０Ｂ２１Ｃ４、Ａ１０Ｂ２２Ｃ４、Ａ１０Ｂ２３Ｃ４、Ａ１０Ｂ２４Ｃ４、Ａ１０Ｂ２５Ｃ４、Ａ１０Ｂ２６Ｃ４、Ａ１０Ｂ２７Ｃ４、Ａ１０Ｂ２８Ｃ４、Ａ１０Ｂ２９Ｃ４、Ａ１０Ｂ３０Ｃ４、Ａ１０Ｂ３１Ｃ４、Ａ１０Ｂ３２Ｃ４、Ａ１０Ｂ３３Ｃ４、Ａ１０Ｂ３４Ｃ４、Ａ１０Ｂ３５Ｃ４、Ａ１０Ｂ３６Ｃ４、Ａ１０Ｂ３７Ｃ４、Ａ１０Ｂ３８Ｃ４、Ａ１０Ｂ３９Ｃ４、Ａ１０Ｂ４０Ｃ４、Ａ１０Ｂ４１Ｃ４、Ａ１０Ｂ４２Ｃ４、Ａ１０Ｂ４３Ｃ４、Ａ１０Ｂ４４Ｃ４、Ａ１０Ｂ４５Ｃ４、Ａ１０Ｂ４６Ｃ４、Ａ１０Ｂ４７Ｃ４、Ａ１０Ｂ４８Ｃ４、Ａ１０Ｂ４９Ｃ４、Ａ１０Ｂ５０Ｃ４、Ａ１０Ｂ５１Ｃ４、Ａ１０Ｂ５２Ｃ４、Ａ１０Ｂ５３Ｃ４、Ａ１０Ｂ８３Ｃ４、Ａ１０Ｂ１Ｃ５、Ａ１０Ｂ２Ｃ５、Ａ１０Ｂ３Ｃ５、Ａ１０Ｂ４Ｃ５、Ａ１０Ｂ５Ｃ５、Ａ１０Ｂ６Ｃ５、Ａ１０Ｂ７Ｃ５、Ａ１０Ｂ８Ｃ５、Ａ１０Ｂ９Ｃ５、Ａ１０Ｂ１０Ｃ５、Ａ１０Ｂ１１Ｃ５、Ａ１０Ｂ１２Ｃ５、Ａ１０Ｂ１３Ｃ５、Ａ１０Ｂ１４Ｃ５、Ａ１０Ｂ１５Ｃ５、Ａ１０Ｂ１６Ｃ５、Ａ１０Ｂ１７Ｃ５、Ａ１０Ｂ１８Ｃ５、Ａ１０Ｂ１９Ｃ５、Ａ１０Ｂ２０Ｃ５、Ａ１０Ｂ２１Ｃ５、Ａ１０Ｂ２２Ｃ５、Ａ１０Ｂ２３Ｃ５、Ａ１０Ｂ２４Ｃ５、Ａ１０Ｂ２５Ｃ５、Ａ１０Ｂ２６Ｃ５、Ａ１０Ｂ２７Ｃ５、Ａ１０Ｂ２８Ｃ５、Ａ１０Ｂ２９Ｃ５、Ａ１０Ｂ３０Ｃ５、Ａ１０Ｂ３１Ｃ５、Ａ１０Ｂ３２Ｃ５、Ａ１０Ｂ３３Ｃ５、Ａ１０Ｂ３４Ｃ５、Ａ１０Ｂ３５Ｃ５、Ａ１０Ｂ３６Ｃ５、Ａ１０Ｂ３７Ｃ５、Ａ１０Ｂ３８Ｃ５、Ａ１０Ｂ３９Ｃ５、Ａ１０Ｂ４０Ｃ５、Ａ１０Ｂ４１Ｃ５、Ａ１０Ｂ４２Ｃ５、Ａ１０Ｂ４３Ｃ５、Ａ１０Ｂ４４Ｃ５、Ａ１０Ｂ４５Ｃ５、Ａ１０Ｂ４６Ｃ５、Ａ１０Ｂ４７Ｃ５、Ａ１０Ｂ４８Ｃ５、Ａ１０Ｂ４９Ｃ５、Ａ１０Ｂ５０Ｃ５、Ａ１０Ｂ５１Ｃ５、Ａ１０Ｂ５２Ｃ５、Ａ１０Ｂ５３Ｃ５、Ａ１０Ｂ８３Ｃ５、Ａ１０Ｂ１Ｃ６、Ａ１０Ｂ２Ｃ６、Ａ１０Ｂ３Ｃ６、Ａ１０Ｂ４Ｃ６、Ａ１０Ｂ５Ｃ６、Ａ１０Ｂ６Ｃ６、Ａ１０Ｂ７Ｃ６、Ａ１０Ｂ８Ｃ６、Ａ１０Ｂ９Ｃ６、Ａ１０Ｂ１０Ｃ６、Ａ１０Ｂ１１Ｃ６、Ａ１０Ｂ１２Ｃ６、Ａ１０Ｂ１３Ｃ６、Ａ１０Ｂ１４Ｃ６、Ａ１０Ｂ１５Ｃ６、Ａ１０Ｂ１６Ｃ６、Ａ１０Ｂ１７Ｃ６、Ａ１０Ｂ１８Ｃ６、Ａ１０Ｂ１９Ｃ６、Ａ１０Ｂ２０Ｃ６、Ａ１０Ｂ２１Ｃ６、Ａ１０Ｂ２２Ｃ６、Ａ１０Ｂ２３Ｃ６、Ａ１０Ｂ２４Ｃ６、Ａ１０Ｂ２５Ｃ６、Ａ１０Ｂ２６Ｃ６、Ａ１０Ｂ２７Ｃ６、Ａ１０Ｂ２８Ｃ６、Ａ１０Ｂ２９Ｃ６、Ａ１０Ｂ３０Ｃ６、Ａ１０Ｂ３１Ｃ６、Ａ１０Ｂ３２Ｃ６、Ａ１０Ｂ３３Ｃ６、Ａ１０Ｂ３４Ｃ６、Ａ１０Ｂ３５Ｃ６、Ａ１０Ｂ３６Ｃ６、Ａ１０Ｂ３７Ｃ６、Ａ１０Ｂ３８Ｃ６、Ａ１０Ｂ３９Ｃ６、Ａ１０Ｂ４０Ｃ６、Ａ１０Ｂ４１Ｃ６、Ａ１０Ｂ４２Ｃ６、Ａ１０Ｂ４３Ｃ６、Ａ１０Ｂ４４Ｃ６、Ａ１０Ｂ４５Ｃ６、Ａ１０Ｂ４６Ｃ６、Ａ１０Ｂ４７Ｃ６、Ａ１０Ｂ４８Ｃ６、Ａ１０Ｂ４９Ｃ６、Ａ１０Ｂ５０Ｃ６、Ａ１０Ｂ５１Ｃ６、Ａ１０Ｂ５２Ｃ６、Ａ１
０Ｂ５３Ｃ６、Ａ１０Ｂ８３Ｃ６、Ａ１１Ｂ１、Ａ１１Ｂ２、Ａ１１Ｂ３、Ａ１１Ｂ４、Ａ１１Ｂ５、Ａ１１Ｂ６、Ａ１１Ｂ７、Ａ１１Ｂ８、Ａ１１Ｂ９、Ａ１１Ｂ１０、Ａ１１Ｂ１１、Ａ１１Ｂ１２、Ａ１１Ｂ１３、Ａ１１Ｂ１４、Ａ１１Ｂ１５、Ａ１１Ｂ１６、Ａ１１Ｂ１７、Ａ１１Ｂ１８、Ａ１１Ｂ１９、Ａ１１Ｂ２０、Ａ１１Ｂ２１、Ａ１１Ｂ２２、Ａ１１Ｂ２３、Ａ１１Ｂ２４、Ａ１１Ｂ２５、Ａ１１Ｂ２６、Ａ１１Ｂ２７、Ａ１１Ｂ２８、Ａ１１Ｂ２９、Ａ１１Ｂ３０、Ａ１１Ｂ３１、Ａ１１Ｂ３２、Ａ１１Ｂ３３、Ａ１１Ｂ３４、Ａ１１Ｂ３５、Ａ１１Ｂ３６、Ａ１１Ｂ３７、Ａ１１Ｂ３８、Ａ１１Ｂ３９、Ａ１１Ｂ４０、Ａ１１Ｂ４１、Ａ１１Ｂ４２、Ａ１１Ｂ４３、Ａ１１Ｂ４４、Ａ１１Ｂ４５、Ａ１１Ｂ４６、Ａ１１Ｂ４７、Ａ１１Ｂ４８、Ａ１１Ｂ４９、Ａ１１Ｂ５０、Ａ１１Ｂ５１、Ａ１１Ｂ５２、Ａ１１Ｂ５３、Ａ１１Ｂ８３、Ａ１１Ｂ５４、Ａ１１Ｂ５５、Ａ１１Ｂ５６、Ａ１１Ｂ５７、Ａ１１Ｂ５８、Ａ１１Ｂ５９、Ａ１１Ｂ６０、Ａ１１Ｂ６１、Ａ１１Ｂ６２、Ａ１１Ｂ６３、Ａ１１Ｂ６４、Ａ１１Ｂ６５、Ａ１１Ｂ６６、Ａ１１Ｂ６７、Ａ１１Ｂ６８、Ａ１１Ｂ６９、Ａ１１Ｂ７０、Ａ１１Ｂ７１、Ａ１１Ｂ７２、Ａ１１Ｂ７３、Ａ１１Ｂ７４、Ａ１１Ｂ７５、Ａ１１Ｂ７６、Ａ１１Ｂ７７、Ａ１１Ｂ７８、Ａ１１Ｂ７９、Ａ１１Ｂ８０、Ａ１１Ｂ８１、及びＡ１１Ｂ８２から選択される式を有する。
実施形態において、化合物は、

Figure 2024509962000470
Figure 2024509962000471
Figure 2024509962000472
Figure 2024509962000473
Figure 2024509962000474
Figure 2024509962000475
Figure 2024509962000476
 から選択される。
実施形態において、化合物は、

Figure 2024509962000477
Figure 2024509962000478
 から選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（ハロゲン）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（Ｆ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｆである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｃｌである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｂｒである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｉである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、１、２、または３つのＲ２０ｅで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（ＯＨ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２ａである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２ａである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、１、２、または３つのＲ２０ｆで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＯＲ１２ａ、及び１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、１、２、または３つのＲ２０ｇで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｈで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、水素である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－Ｒ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－Ｒ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｎ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｈ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、ＣＨ２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｏ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、ＮＨである。
（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式の）いくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式の）いくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。（例えば、式（Ｉ））、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。（例えば、式（Ｉ））、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ２がＮ（Ｒ９）である場合、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ２がＮ（Ｒ９）である場合、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ３がＮ（Ｒ１０）である場合、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ３がＮ（Ｒ１０）である場合、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、１、２、または３つのＲ２０ａで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ１がＮ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である場合、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ１がＮ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である場合、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、１、２、または３つのＲ２０ａで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ａで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ａで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ１アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、Ｃ６アルキルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＳＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ２がＮ（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である場合、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ２がＮ（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）である場合、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＳＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２ａは、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ４シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ５シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ２ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ４ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ５ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ６ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ７ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ８ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ７ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ８ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ２及びＲ２ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は、２つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、Ｃ３ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は、２つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２５であり、Ｒ２５は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５であり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、－ＯＲ２１であり、Ｒ２１は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、－Ｃ（ハロゲン）３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、－ＯＲ２１及びＲ２１は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、フェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、Ｃ１－６アルキルで置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１つのＲ２０ｂで置換されたＣ３ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ４ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２５であり、Ｒ２５は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５であり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＯＲ２１及びＲ２１は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｃ（ハロゲン）３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＯＲ２１及びＲ２１は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、フェニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ５ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ１－６アルキルで置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、１つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２５で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５で置換されたＣ４ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５で置換されたＣ３ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ３ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、２つのハロゲンで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＯＲ２１で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルであり、Ｒ２１は、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＣＦ３で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｃ（ハロゲン）３で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、ハロゲンで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－Ｆで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ３－６シクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＯＲ２１で置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルあり、Ｒ２１は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、－ＣＮで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ６－１０アリールで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、フェニルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ５ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、Ｃ１－６アルキルで置換されたＣ５ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルで置換されたＣ１－Ｃ６アルキルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、


Figure 2024509962000479
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000480
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素である。
Ｒ１２は、独立して、


Figure 2024509962000481
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000482
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、


Figure 2024509962000483
 から選択され、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素である。
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000484
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000485
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000486
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000487
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000488
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000489
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000490
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000491
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000492
 である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ３がＮ（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である場合、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ３がＮ（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である場合、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ３がＮ（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である場合、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ３がＮ（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）である場合、Ｒ３は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、メチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ４がＮ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である場合、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ４がＮ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である場合、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ５は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ５は、Ｃである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ６は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ６は、Ｃである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式を含む）において、２つの環Ａ
Figure 2024509962000493
 が二重結合である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式を含む）において、３つの環Ａ
Figure 2024509962000494
 が二重結合である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、いずれの環Ａ
Figure 2024509962000495
 も二重結合ではない。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、１つの環Ａ
Figure 2024509962000496
 が二重結合である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、２つの環Ａ
Figure 2024509962000497
 が二重結合である。
式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ４は、Ｎである。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ１は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ４は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｏであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、Ｏであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１）またはＣ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ２）、またはＣ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｎ、またはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、またはＣ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）であり、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１及びＷ２は、二重結合によって接続される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｎである。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｎである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ１アルキレンは、１つまたは２つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ２アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ２アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ２アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ３アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ３アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ３アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ４アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ４アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ４アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ５アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ５アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ５アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（ハロゲン）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｘは、Ｃ（Ｆ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｆである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｃｌである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｂｒである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－Ｉである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、１、２、または３つのＲ２０ｅで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｙは、Ｃ（ＯＨ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２ａである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＲ１２ａである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、１、２、または３つのＲ２０ｆで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＯＲ１２ａ、及び１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。式（Ｉ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、ＣＨである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、１、２、または３つのＲ２０ｇで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ８は、１、２、または３つのＲ２０ｈで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９は、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９ａは、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｉで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ９及びＲ９ａは、水素である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－Ｒ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０は、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－Ｒ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＯＲ１６である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０ａは、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１０及びＲ１０ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｊで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｎ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｈ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、ＣＨ２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ２は、Ｃ（Ｏ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、Ｃ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ３は、ＮＨである。
（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式の）いくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。（例えば、式（Ｉ）、またはそのサブ式の）いくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換される。（例えば、式（Ｉ））、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－ＯＲ１６である。（例えば、式（Ｉ））、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｊ３は、ＣＨ２であり、Ｒ６は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ２がＮ（Ｒ９）である場合、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ２がＮ（Ｒ９）である場合、Ｒ９は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ３がＮ（Ｒ１０）である場合、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｊ３がＮ（Ｒ１０）である場合、Ｒ１０は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１は、１、２、または３つのＲ２０ａで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ１がＮ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である場合、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ１がＮ（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）である場合、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ａで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１ａは、１、２、または３つのＲ２０ａで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ａで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１及びＲ１ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ａで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３及びＲ３ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｃで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｏである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）２である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｐ（Ｏ）（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４は、独立して、メチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、シクロプロピルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＯＣＨ２ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、－ＣＨ３である。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ４がＮ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である場合、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、Ｗ４がＮ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である場合、Ｒ４は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｄで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、または－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４ａは、独立して、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換されたＣ３－６シクロアルキルを形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ４及びＲ４ａは、結合して、１、２、または３つのＲ２０ｄで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ５は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ５は、Ｃである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ５は、ＣＨである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ６は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ６は、Ｃである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ６は、ＣＨである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、またはそのサブ式を含む）において、２つの環Ａ
Figure 2024509962000498
 が二重結合である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、またはそのサブ式を含む）において、３つの環Ａ
Figure 2024509962000499
 が二重結合である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、いずれの環Ａ
Figure 2024509962000500
 も二重結合ではない。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、１つの環Ａ
Figure 2024509962000501
 が二重結合である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、２つの環Ａ
Figure 2024509962000502
 が二重結合である。
式Ｘ（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ４は、Ｎである。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ１は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ１は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）であり、Ｗ４は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｏであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３は、Ｏであり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、Ｏであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１）またはＣ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ２）、またはＣ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｎ、またはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ、またはＣ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ１は、Ｎ（Ｒ１）であり、Ｗ３及びＷ４は、二重結合によって接続される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１及びＷ２は、二重結合によって接続されるである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ４は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｎである。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｎであり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。式（ＸＩＩＩ）、またはそのサブ式のいくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｎである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－４アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－３アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－２アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、メチルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１３は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成する。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成する。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１４は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１５は、１、２、または３つのＲ２０ｋで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ１アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）であり、ここで、Ｃ１アルキレンは、１または２つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ２アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ２アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）、ここで、Ｃ２アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ３アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ３アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）、ここで、Ｃ３アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ４アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ４アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）、ここで、Ｃ４アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ５アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ５アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）、ここで、Ｃ５アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６は、独立して、－Ｃ６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）、ここで、Ｃ６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで置換される。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ａは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、水素である。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態（例えば、式（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、及び／または（ＸＩＶ）、またはそのサブ式を含む）において、Ｒ１６ｂは、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｍで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、及び／またはＩＶのサブ式は、親式（例えば、Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、及び／またはＩＶ）と同じ番号の後に１つ以上の文字及び／またはアポストロフィ及び／または数字が続く式である。実施形態において、式Ｉのサブ式は、Ｉ－３、Ｉａ－３、Ｉｂ－３、Ｉｃ－３、Ｉｇ－３、Ｉｈ－３、Ｉｉ－３、Ｉ’、Ｉａ’、Ｉｂ’、Ｉｃ’、Ｉａ’－１、Ｉｂ’－１、Ｉｃ’－１、Ｉａ’－２、Ｉｂ’－２、Ｉｃ’－２、Ｉ’‘、Ｉａ’‘、Ｉｂ’‘、Ｉｃ’‘、Ｉａ’‘－１、Ｉｂ’‘－１、Ｉｃ’‘－１、Ｉａ’‘－２、Ｉｂ’‘－２、Ｉｃ’‘－２、Ｉ’‘‘、Ｉａ’‘‘、Ｉｂ’‘‘、Ｉｃ’‘‘、Ｉａ’‘‘－１、Ｉｂ’‘‘－１、Ｉｃ’‘‘－１、Ｉａ’‘‘－２、Ｉｂ’‘‘－２、Ｉｃ’‘‘－２，Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、Ｉｊ、Ｉｋ、Ｉｌ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ｉｏ、Ｉｏａ、Ｉｏｂ、Ｉｏｃ、Ｉｐ、Ｉｐａ、Ｉｐｂ、Ｉｐｃ、Ｉｑ、Ｉｒ、Ｉｓ、Ｉｔ、Ｉｕ、Ｉｖ、Ｉｗ、Ｉｘ、Ｉｙ、Ｉｚ、Ｉａａ、Ｉａｂ、及びＩａｃを含む。実施形態において、式ＩＩのサブ式は、ＩＩ－３、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、ＩＩｊ、及びＩＩｋを含む。実施形態において、式ＩＩＩのサブ式は、ＩＩＩ－３、ＩＩＩ’、ＩＩＩａ’、ＩＩＩｂ’、ＩＩＩｃ’、ＩＩＩａ’－１、ＩＩＩｂ’－１、ＩＩＩｃ’－１、ＩＩＩａ’－２、ＩＩＩｂ’－２、ＩＩＩｃ’－２、ＩＩＩ’‘、ＩＩＩａ’‘、ＩＩＩｂ’‘、ＩＩＩｃ’‘、ＩＩＩａ’‘－１、ＩＩＩｂ’‘－１、ＩＩＩｃ’‘－１、ＩＩＩａ’‘－２、ＩＩＩｂ’‘－２、ＩＩＩｃ’‘－２、ＩＩＩ’‘‘、ＩＩＩａ’‘‘、ＩＩＩｂ’‘‘、ＩＩＩｃ’‘‘、ＩＩＩａ’‘‘－１、ＩＩＩｂ’‘‘－１、ＩＩＩｃ’‘‘－１、ＩＩＩａ’‘‘－２、ＩＩＩｂ’‘‘－２、ＩＩＩｃ’‘‘－２、ＩＩＩ４、ＩＩＩａ４、ＩＩＩｂ４、ＩＩＩｃ４、ＩＩＩａ４－１、ＩＩＩｂ４－１、ＩＩＩｃ４－１、ＩＩＩａ４－２、ＩＩＩｂ４－２、ＩＩＩｃ４－２、ＩＩＩ５、ＩＩＩａ５、ＩＩＩｂ５、ＩＩＩｃ５、ＩＩＩａ５－１、ＩＩＩｂ５－１、ＩＩＩｃ５－１、ＩＩＩａ５－２、ＩＩＩｂ５－２、ＩＩＩｃ５－２、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｉ、ＩＩＩｊ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、ＩＩＩｎ、ＩＩＩｏ、ＩＩＩｏａ、ＩＩＩｏｂ、ＩＩＩｏｃ、ＩＩＩｐ、ＩＩＩｐａ、ＩＩＩｐｂ、ＩＩＩｐｃ、ＩＩＩｑ、ＩＩＩｒ、ＩＩＩｓ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｕ、ＩＩＩｖ、ＩＩＩｗ、ＩＩＩｘ、ＩＩＩｙ、及びＩＩＩｚを含む。実施形態において、式ＩＶのサブ式は、ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、ＩＶｉ、ＩＶｊ、ＩＶｋ、ＩＶｌ、ＩＶｍ、ＩＶｎ、及びＩＶｏを含む。
実施形態において、式（ＸＩ）またはそのサブ式の化合物は、式Ｉ－３、Ｉａ－３、Ｉｂ－３、Ｉｃ－３、Ｉｇ－３、Ｉｈ－３、Ｉｉ－３、Ｉ、Ｉ’、Ｉａ’、Ｉｂ’、Ｉｃ’、Ｉａ’－１、Ｉｂ’－１、Ｉｃ’－１、Ｉａ’－２、Ｉｂ’－２、Ｉｃ’－２、Ｉ’‘、Ｉａ’‘、Ｉｂ’‘、Ｉｃ’‘、Ｉａ’‘－１、Ｉｂ’‘－１、Ｉｃ’‘－１、Ｉａ’‘－２、Ｉｂ’‘－２、Ｉｃ’‘－２、Ｉ’‘‘、Ｉａ’‘‘、Ｉｂ’‘‘、Ｉｃ’‘‘、Ｉａ’‘‘－１、Ｉｂ’‘‘－１、Ｉｃ’‘‘－１、Ｉａ’‘‘－２、Ｉｂ’‘‘－２、Ｉｃ’‘‘－２，Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｉ、Ｉｊ、Ｉｋ、Ｉｌ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ｉｏ、Ｉｏａ、Ｉｏｂ、Ｉｏｃ、Ｉｐ、Ｉｐａ、Ｉｐｂ、Ｉｐｃ、Ｉｑ、Ｉｒ、Ｉｓ、Ｉｔ、Ｉｕ、Ｉｖ、Ｉｗ、Ｉｘ、Ｉｙ、Ｉｚ、Ｉｚ、Ｉａａ、Ｉａｂ、及びＩａｃから選択される式を含むことが理解される。
実施形態において、式（ＸＩＩ）またはそのサブ式の化合物は、式ＩＩ－３、ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、ＩＩｊ、及びＩＩｋから選択される式を含むことが理解される。
実施形態において、式（ＸＩＩＩ）またはそのサブ式の化合物は、式ＩＩＩ－３、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＩＩａ’、ＩＩＩｂ’、ＩＩＩｃ’、ＩＩＩａ’－１、ＩＩＩｂ’－１、ＩＩＩｃ’－１、ＩＩＩａ’－２、ＩＩＩｂ’－２、ＩＩＩｃ’－２、ＩＩＩ’‘、ＩＩＩａ’‘、ＩＩＩｂ’‘、ＩＩＩｃ’‘、ＩＩＩａ’‘－１、ＩＩＩｂ’‘－１、ＩＩＩｃ’‘－１、ＩＩＩａ’‘－２、ＩＩＩｂ’‘－２、ＩＩＩｃ’‘－２， ＩＩＩ’‘‘、ＩＩＩａ’‘‘、ＩＩＩｂ’‘‘、ＩＩＩｃ’‘‘、ＩＩＩａ’‘‘－１、ＩＩＩｂ’‘‘－１、ＩＩＩｃ’‘‘－１、ＩＩＩａ’‘‘－２、ＩＩＩｂ’‘‘－２、ＩＩＩｃ’‘‘－２、ＩＩＩ４、ＩＩＩａ４、ＩＩＩｂ４、ＩＩＩｃ４、ＩＩＩａ４－１、ＩＩＩｂ４－１、ＩＩＩｃ４－１、ＩＩＩａ４－２、ＩＩＩｂ４－２、ＩＩＩｃ４－２、ＩＩＩ５、ＩＩＩａ５、ＩＩＩｂ５、ＩＩＩｃ５、ＩＩＩａ５－１、ＩＩＩｂ５－１、ＩＩＩｃ５－１、ＩＩＩａ５－２、ＩＩＩｂ５－２、ＩＩＩｃ５－２、ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、ＩＩＩｉ、ＩＩＩｊ、ＩＩＩｋ、ＩＩＩｌ、ＩＩＩｍ、ＩＩＩｎ、ＩＩＩｏ、ＩＩＩｏａ、ＩＩＩｏｂ、ＩＩＩｏｃ、ＩＩＩｐ、ＩＩＩｐａ、ＩＩＩｐｂ、ＩＩＩｐｃ、ＩＩＩｑ、ＩＩＩｒ、ＩＩＩｓ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｔ、ＩＩＩｕ、ＩＩＩｖ、ＩＩＩｗ、ＩＩＩｘ、ＩＩＩｙ、及びＩＩＩｚから選択される式を含むことが理解される。
実施形態において、式（ＸＩＶ）またはそのサブ式の化合物は、式ＩＶ、ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、ＩＶｉ、ＩＶｊ、ＩＶｋ、ＩＶｌ、ＩＶｍ、ＩＶｎ、及びＩＶｏから選択される式を含むことが理解される。いくつかの実施形態において、化合物は、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、もしくはＸＩＶのいずれか１つの化合物；前述のいずれかのサブ式；前述のいずれかの実施形態；または本明細書の図面、表、態様、実施形態、もしくは請求項に記載される化合物を含む、本明細書に記載される化合物である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、方法は、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、もしくはＸＩＶのいずれか１つの化合物；前述のいずれかのサブ式；または前述のいずれかの実施形態；または本明細書の図面、表、態様、実施形態、もしくは請求項に記載される化合物を含む、本明細書に記載される任意の化合物を含み得る（例えば、使用、実施、または投与）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000503
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000504
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000505
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000506
 を有し、Ｒ２及びＲ４は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000507
 を有し、Ｒ２及びＲ４は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000508
 を有し、Ｒ２及びＲ４は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000509
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：


Figure 2024509962000510
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000511
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000512
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000513
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000514
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000515
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000516
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000517
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000518
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000519
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000520
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000521
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000522
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000523
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000524
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000525
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
Figure 2024509962000526
 を有し、Ｒ２は、本明細書に記載されるとおりである。
実施形態において、各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ａは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｃは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｄは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｅは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｆは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｇは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｈは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｉは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｊは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｌは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、オキソである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＯＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＳＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５である。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（
Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換された－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｈである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｈである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６ハロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２３は、独立して、Ｈである。いくつかの実施形態において、Ｒ２３は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２４は、独立して、Ｈである。いくつかの実施形態において、Ｒ２４は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ１－６ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択される。
一態様において、以下から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：

Figure 2024509962000527
Figure 2024509962000528
 いくつかの実施形態において、化合物は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、もしくはＩＶのいずれか１つの化合物；前述のいずれかのサブ式；前述のいずれかの実施形態；または本明細書の図面、表、態様、実施形態、もしくは請求項に記載される化合物を含む、本明細書に記載される化合物である。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、方法は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、もしくはＩＶのいずれか１つの化合物；前述のいずれかのサブ式；または前述のいずれかの実施形態；または本明細書の図面、表、態様、実施形態、もしくは請求項に記載される化合物を含む、本明細書に記載される任意の化合物を含み得る（例えば、使用、実施、または投与）。本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、方法は、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、もしくはＸＩＶのいずれか１つの化合物；前述のいずれかのサブ式；または前述のいずれかの実施形態；または本明細書の図面、表、態様、実施形態、もしくは請求項に記載される化合物を含む、本明細書に記載される任意の化合物を含み得る（例えば、使用、実施、または投与）。
一態様において、式（ＸＩ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000529
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Figure 2024509962000530
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
ｖｉｉ）環Ａ
Figure 2024509962000531
 のうちの少なくとも２つは、二重結合であり、
ｖｉｉｉ）Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
ｉｘ）化合物は、
Figure 2024509962000532
 ではない）。
一態様において、式（ＸＩＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000533
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、ここで、
ｖ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
ｖｉ） Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Figure 2024509962000534
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、化合物は、
Figure 2024509962000535
 ではない）。
一態様において、式（ＸＩＩ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000536
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換される）。
一態様において、式（ＸＩＶ－１）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000537
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、
Ｗ６は、Ｎ、Ｃ、またはＣＨであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－１０シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－１０シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－１０シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、任意選択により置換され、
Figure 2024509962000538
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物である：
Figure 2024509962000539
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、各Ｒ２０ｂは、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（
Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される基のいずれか１つから選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲンから独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、各Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000540
 から選択され、そのそれぞれは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000541
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000542
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000543
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000544
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000545
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000546
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000547
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000548
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000549
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000550
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000551
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000552
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000553
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000554
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000555
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000556
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000557
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000558
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000559
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000560
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000561
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000562
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000563
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000564
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000565
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000566
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000567
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000568
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000569
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000570
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000571
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000572
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000573
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000574
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000575
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000576
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000577
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000578
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000579
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000580
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000581
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000582
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000583
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000584
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000585
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000586
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000587
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000588
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000589
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000590
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000591
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000592
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000593
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000594
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000595
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000596
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000597
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000598
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000599
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000600
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000601
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000602
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000603
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000604
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000605
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000606
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000607
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000608
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000609
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000610
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000611
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000612
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000613
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000614
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000615
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000616
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000617
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000618
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000619
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態において
、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６アルキルである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000620
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000621
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000622
 であり、
Ｒ１５は、独立して、
Figure 2024509962000623
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、


Figure 2024509962000624
 から選択され、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000625
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’－２）の化合物であり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000626
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’‘－２）の化合物である：
Figure 2024509962000627
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、各Ｒ２０ｂは、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６
アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される基のいずれか１つから選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲンから独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、各Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000628
 から選択され、そのそれぞれは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000629
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000630
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000631
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000632
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000633
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000634
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000635
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000636
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000637
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000638
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000639
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000640
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000641
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000642
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000643
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000644
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000645
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000646
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000647
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000648
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000649
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000650
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000651
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000652
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000653
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000654
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000655
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000656
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000657
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000658
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000659
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000660
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000661
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000662
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000663
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000664
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000665
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000666
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000667
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000668
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000669
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000670
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000671
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000672
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000673
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000674
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000675
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000676
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000677
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000678
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000679
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000680
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000681
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000682
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000683
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000684
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000685
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000686
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000687
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000688
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000689
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000690
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000691
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000692
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000693
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000694
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000695
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000696
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000697
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000698
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000699
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000700
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000701
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000702
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000703
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000704
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000705
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000706
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000707
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり
、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６アルキルである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000708
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000709
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000710
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000711
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、


Figure 2024509962000712
 から選択され、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000713
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、メチルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000714
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１－２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、各Ｒ２０ｂは、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－４シクロアルキル、Ｃ３－５ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ４－５ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋ
は、オキソ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、及び－ＯＲ２１から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｈであり、Ｒ２２は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される基のいずれか１つから選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲンから独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、Ｒ２１は、Ｃ１－６アルキルであり、Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２に記載される任意の基から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、各Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、各Ｒ２２は、独立して、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２３は、Ｃ１－６アルキルであり、各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキルから選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルであり、Ｒ２０ｋは、オキソ、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、Ｒ１３は、水素であり、Ｒ１２は、１つのＣ６－１０アリールで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、表２から選択される基である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000715
 から選択され、そのそれぞれは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000716
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000717
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000718
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000719
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000720
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000721
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000722
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000723
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000724
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000725
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000726
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000727
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000728
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000729
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000730
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000731
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000732
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000733
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000734
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000735
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000736
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000737
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000738
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000739
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000740
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000741
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000742
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000743
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000744
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000745
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000746
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000747
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000748
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000749
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000750
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000751
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000752
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000753
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000754
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000755
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000756
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000757
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000758
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000759
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000760
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000761
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000762
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000763
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000764
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000765
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000766
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換された
Figure 2024509962000767
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000768
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000769
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000770
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000771
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、
Figure 2024509962000772
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000773
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000774
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000775
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000776
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000777
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000778
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000779
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000780
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000781
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000782
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000783
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000784
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000785
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000786
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000787
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000788
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000789
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000790
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000791
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000792
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換された
Figure 2024509962000793
 である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換された
Figure 2024509962000794
 である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、水素である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、ハロゲンである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＮである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、またはＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換された、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、１、２、または３つのＲ２０ｂで置換されたＣ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－６アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルケニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－６アルキニルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３－６シクロアルキルである。いくつかの実施形態
において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６－１０アリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１－９ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ１アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ２アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ３アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ４アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ５アルキルである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、Ｃ６アルキルである。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＳＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨである。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１２である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｒ１２）である。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（Ｒ１２）である。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、水素、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000795
 であり、
Ｒ１５は、独立して、
Figure 2024509962000796
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２は、独立して、
Figure 2024509962000797
 であり、
Ｒ１５は、独立して、


Figure 2024509962000798
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、


Figure 2024509962000799
 から選択され、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２６は、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、及び－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、
Figure 2024509962000800
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｉａ’’－２）の化合物であり、Ｒ４は、シクロプロピルであり、Ｒ５は、－Ｆであり、Ｒ６は、－ＯＨであり、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000801
 であり、Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
一態様において、式（Ｉ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000802
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000803
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
環Ａ
Figure 2024509962000804
 のうちの少なくとも２つは、二重結合である）。
いくつかの実施形態において、Ｘは、Ｃ（Ｒ５）である。
いくつかの実施形態において、Ｙは、Ｃ（Ｒ６）である。
いくつかの実施形態において、Ｚは、Ｃ（Ｒ７）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である。
いくつかの実施形態において、Ｊ２は、ＣＨ２である。
いくつかの実施形態において、Ｊ１は、Ｃであり、Ｊ２は、Ｃ（Ｒ９）である。
Ｊ２がＣ（Ｈ）である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
いくつかの実施形態において、Ｊ３は、Ｎ（Ｈ）である。
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉａ－３）、（Ｉｂ－３）、または（Ｉｃ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000805
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉａ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000806
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｎであり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は水素であり、Ｒ３は水素であり、Ｒ４は水素である。
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉｇ－３）、（Ｉｈ－３）、または（Ｉｉ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000807
いくつかの実施形態において、主題化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、式（Ｉｇ－３）の構造を有する：
Figure 2024509962000808
いくつかの実施形態において、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は水素であり、Ｒ２は水素である。
いくつかの実施形態において、Ｗ３は、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）である。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、メチルである。
一態様において、式（ＩＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000809
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000810
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
一態様において、式（ＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される：
Figure 2024509962000811
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素及びハロゲンから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ６は、－ＯＨである。
いくつかの実施形態において、Ｒ７は、水素である。
いくつかの実施形態において、Ｒ９は水素であり、Ｒ９ａは水素であり、Ｒ１０は水素である。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000812
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、Ｒ１３は、独立して、水素であり、Ｒ１２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｋは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000813
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２０ｂは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、
Figure 2024509962000814
 から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、


Figure 2024509962000815
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３は、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５は、独立して、


Figure 2024509962000816
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、


Figure 2024509962000817
 から選択され、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、独立して、
Figure 2024509962000818
 であり、
Ｒ２６は、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される。
本明細書で開示される化合物の更なる形態
異性体
更に、いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、幾何異性体として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、１つ以上の二重結合を有する。本明細書に提示される化合物は、全てのｃｉｓ、ｔｒａｎｓ、ｓｙｎ、ａｎｔｉ、ｅｎｔｇｅｇｅｎ（Ｅ）、及びｚｕｓａｍｍｅｎ（Ｚ）の各異性体、ならびにその対応する混合物を含む。いくつかの状況において、化合物は、互変異性体として存在する。本明細書に記載される化合物は、本明細書に記載される式の全ての可能な互変異性体を含む。いくつかの状況において、本明細書に記載される化合物１つ以上のキラル中心を有し、各中心は、Ｒ配置またはＳ配置で存在する。本明細書に記載される化合物は、全てのジアステレオマー、エナンチオマー、及びエピマーの各形態、ならびにその対応する混合物を含む。本明細書で提供される化合物及び方法の追加の実施形態において、１回の調製ステップ、組み合わせ、または相互交換から生じるエナンチオマー及び／またはジアステレオマーの混合物は、本明細書に記載される用途に有用である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、ラセミ混合物のキラルクロマトグラフィー分離によって、光学的に純粋なエナンチオマーとして調製される。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、化合物のラセミ混合物を光学的に活性な分割剤と反応させて一対のジアステレオマー化合物を形成させ、そのジアステレオマーを分離し、光学的に純粋なエナンチオマーを回収することによって、個々の立体異性体として調製される。いくつかの実施形態において、易解離性錯体が好ましい（例えば、結晶性のジアステレオマー塩）。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、異なる物理的特性（例えば、融点、沸点、溶解度、反応性など）を有し、これらの相違性を利用して分離される。いくつかの実施形態において、ジアステレオマーは、キラルクロマトグラフィー、または好ましくは、溶解度の違いに基づく分離／分解技術によって、分離される。いくつかの実施形態において、次いで、ラセミ化をもたらさない任意の実用的な手段によって、光学的に純粋なエナンチオマーが分割剤とともに回収される。
標識化合物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、同位体で標識された形態で存在する。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような同位体で標識された化合物を投与することによって、疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような同位体で標識された化合物を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法を含む。したがって、いくつかの実施形態において、本明細書で開示される化合物は、同位体標識化合物を含み、これは、１つ以上の原子が天然で通常見られる原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているということを除き、本明細書に列挙されるものと同一である。本明細書に記載される化合物に組み込まれる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、及び塩素の同位体、例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、ｌ５Ｎ、１７Ｏ、１８Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、及び３６Ｃｌが挙げられる。前述の同位体及び／または他の原子の他の同位体を含有する、本明細書に記載される化合物、及び薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、水和物、またはその誘導体は、は本発明の範囲内である。ある特定の同位体標識化合物、例えば、３Ｈ及び１４Ｃなどの放射性同位体が組み込まれた化合物は、薬物及び／または基質の組織分布アッセイに有用である。トリチウム標識、すなわち、３Ｈ及び炭素－１４、すなわち、１４Ｃ同位体は、調製の容易さ及び検出感度の点で特に好ましい。更に、重水素、すなわち、２Ｈなどの重同位体での置換は、代謝安定性の向上から得られる特定の治療上の利点、例えば、ｉｎ ｖｉｖｏ半減期の増加または必要とされる投与量の減少をもたらす。いくつかの実施形態において、同位体標識化合物、その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、水和物、または誘導体は、任意の好適な方法により調製される。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、限定するものではないが、発色団もしくは蛍光団、生物発光標識、または化学発光標識の使用を含む、他の手段によって標識される。
薬学的に許容される塩
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、その薬学的に許容される塩として存在する。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような薬学的に許容される塩を投与することによって、疾患を治療する方法を含む。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法は、そのような薬学的に許容される塩を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法を含む。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、酸性または塩基性基を有し、したがって、多数の無機塩基または有機塩基、ならびに無機酸及び有機酸のいずれかと反応して、薬学的に許容される塩を形成する。いくつかの実施形態において、これらの塩は、本明細書に記載される化合物の最終的な単離及び精製中にｉｎ ｓｉｔｕで調製され、または遊離形態の精製化合物を好適な酸もしくは塩基と別々に反応させ、それにより形成された塩を単離することにより調製される。
溶媒和物
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、溶媒和物として存在する。いくつかの実施形態において、そのような溶媒和物を投与することによって、疾患を治療する方法である。更に、そのような溶媒和物を医薬組成物として投与することによって、疾患を治療する方法も本明細書に記載される。
溶媒和物は、化学量論または非化学量論量いずれかの溶媒を含有し、いくつかの実施形態において、水、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒を用いた結晶化のプロセス中に形成される。溶媒が水である場合には水和物が形成され、または溶媒がアルコールである場合にはアルコラートが形成される。本明細書に記載される化合物の溶媒和物は、本明細書に記載されるプロセス中に簡便に調製または形成される。単なる例示として、本明細書に記載される化合物の水和物は、限定するものではないが、ジオキサン、テトラヒドロフラン、またはＭｅＯＨを含む有機溶媒を使用して、水性／有機溶媒混合物からの再結晶により簡便に調製される。加えて、本明細書で提供される化合物は、非溶媒和及び溶媒和の形態で存在する。一般に、溶媒和の形態は、本明細書で提供される化合物及び方法の目的上、非溶媒和の形態と同等であるとみなされる。
本明細書で開示される化合物は、ＰＴＰＮ２活性を減少させる阻害効果及び高い効力に加えて、別のＰＴＰＮ２阻害剤と比較して、有利なバイオアベイラビリティ及び曝露を示す。主題化合物で具現化された細やかに調整された薬理学的特性は、臨床治療用途におけるＰＴＰＮ２阻害剤の有効性及び安全性を向上させる上で非常に重要である。
いくつかの実施形態において、式Ｉの化合物及びそのサブ式は、コアヘテロ原子を欠く類似のコア足場を有する化合物と比較して、少なくとも１つ以上の極めて優れた薬理学的特性を示す。主題化合物に関連する例示的な優れたＤＭＰＫ特性としては、Ｃｍａｘ、ＡＵＣ、及び／または％Ｆによって証明されるように、経口曝露の増加（したがって、化合物の投与による、対象の血液中を循環する化合物の増加）が挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、式Ｉの化合物及びそのサブ式は、コア中に追加のヘテロ原子のユニークで有益な存在がないという点で式Ｉの化合物とは異なる類似のコア足場上に同一の置換基を有するＷＯ２０１９／２４６５１３に記載される参照化合物と比較して、経口バイオアベイラビリティの増加を示す。一実施形態において、式Ｉの主題化合物（例えば、表６の化合物１５４番に対応する化合物Ａ）は、ＷＯ２０１９／２４６５１３の化合物と比較して、経口バイオアベイラビリティの増加を示し、参照化合物は、式Ｉの化合物のコア中にはヘテロ原子が存在するという点でのみ式Ｉの化合物とは異なる。実施例１４及び１５の一般的手順を利用して得られた結果をまとめた以下の表４を参照されたい。一実施形態において、式Ｉのそのような主題化合物は、ＷＯ２０１９／２４６５１３の化合物と比較して、経口バイオアベイラビリティの増加を示し、参照化合物は、式Ｉの化合物のコア中には窒素原子が存在するという点でのみ式Ｉの化合物とは異なる。いくつかの実施形態において、式Ｉ，ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、もしくはＸＩＶ、またはそのサブ式の主題化合物は、同じ置換基を有するが、追加のコアヘテロ原子を含まない異なるコアを有する参照化合物と比べて、薬物動態特性、例えば、曝露及びバイオアベイラビリティ（例えば、特に、経口バイオアベイラビリティ）において、少なくとも、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、１００％、２００％、３００％、４００％、またはそれよりも高い顕著な改善を示す。コアヘテロ原子に属するそのような優れた特性は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、及びＸＩＶ、ならびにそのサブ式を含む、本出願の他の主題化合物に存在する。
式Ｉの化合物（化合物Ａ）とＷＯ２０１９／２４６５１３の化合物（以下の参照化合物）の経口用量をマウス薬物動態モデルで比較すると、化合物Ａは、参照化合物に対して４９５％のＣｍａｘを示した。更に、化合物ＡのＡＵＣｆｉｎａｌは、同じマウスモデルで同じ方法及び同じ時間で測定した参照化合物に対して、３５６％であると測定された。最後に、マウスモデルにおける化合物Ａのバイオアベイラビリティ（％Ｆ）は、参照化合物に対して１９５％であった。式Ｉの化合物（化合物Ａ）とＷＯ２０１９／２４６５１３の化合物（参照化合物）の経口用量をラット薬物動態モデルで比較すると、化合物Ａは、参照化合物に対して１５５％のＣｍａｘを示した。更に、化合物ＡのＡＵＣｆｉｎａｌは、同じラットモデルで同じ方法及び同じ時間で測定した参照化合物に対して、２２４％であると測定された。最後に、ラットモデルにおける化合物Ａのバイオアベイラビリティ（％Ｆ）は、参照化合物に対して２０８％であった。したがって、式Ｉの化合物は、２つの異なる動物モデルにおいて、式Ｉの化合物の必須の追加のコアヘテロ原子を除き、同一の置換基及びコア構造を有するＷＯ２０１９／２４６５１３の参照化合物と比較した場合、改善した薬物動態特徴を示した。
Figure 2024509962000819
上記の直接的な比較（化合物ペアは、ＷＯ２０１９／２４６５１３の参照化合物が炭素原子を含むのに対し、本出願の化合物Ａのコア中に窒素が存在するという点でのみ異なる）は、コアヘテロ原子を有する主題化合物が、２つの異なる動物モデルにおいて、およそ２倍の経口バイオアベイラビリティの改善とともに、より大きなＣｍａｘ及びＡＵＣｌａｓｔに示される、著しく高い曝露を有するという点で、実質的に異なる優れた特性を示すということを明確に示している。本開示の化合物のこれらの実質的に異なる構造的及び機能的属性は、いずれも予期していなかったものであり、特に治療用途に非常に有益である。
化合物の合成
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成は、化学文献に記載の手段を使用し、本明細書に記載される方法を使用して、またはそれらの組み合わせによって達成される。加えて、本明細書に提示される溶媒、温度及び他の反応条件は、変わり得る。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物の合成に使用される出発物質及び試薬は、合成されるか、または商業的供給源、例えば、限定するものではないが、Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、ＦｉｓｃｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｆｉｓｃｈｅｒ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、及びＡｃｒｏｓＯｒｇａｎｉｃｓから入手される。
更なる実施形態において、本明細書に記載される化合物、及び異なる置換基を有する他の関連する化合物は、本明細書に記載される技術及び物質を使用して、また、当該技術分野において認識されているもの、例えば、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ’ｓ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－１７（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１）；Ｒｏｄｄ’ｓ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｃａｒｂｏｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－５ ａｎｄ Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔａｌｓ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９８９）；Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｖｏｌｕｍｅｓ １－４０（Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，１９９１），Ｌａｒｏｃｋ’ｓ Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ（ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ Ｉｎｃ．，１９８９），Ｍａｒｃｈ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９２）；Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ４ｔｈ Ｅｄ．，Ｖｏｌｓ．Ａ ａｎｄ Ｂ（Ｐｌｅｎｕｍ ２０００，２００１）、及びＧｒｅｅｎ ａｎｄ Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ３ｒｄ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ １９９９）（それらの全ては、参照によりかかる開示のために本明細書に組み込まれる）に記載のものを使用して、合成される。本明細書で開示される化合物の調製のための一般的な方法は、反応から誘導されてもよく、この反応は、本明細書で提供される式に見出される様々な部分の導入のために、適切な試薬及び条件の使用によって変更されてもよい。いくつかの実施形態において、以下の合成方法が利用され得る。
一般的な合成方法１
Figure 2024509962000820
 一般的な合成方法２
Figure 2024509962000821
 一般的な合成方法３
Figure 2024509962000822
 一般的な合成方法４
Figure 2024509962000823
 一般的な合成方法５
Figure 2024509962000824
医薬組成物及び投与方法
本明細書に記載される化合物の化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、または本明細書に記載されるその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、疾患、障害または状態を治療または予防するための投与に好適な生物学的に適合する形態で対象に投与される。本明細書に記載される化合物の投与は、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、単独で、または薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、任意の薬理学的形態であり得る。
本明細書に記載される化合物の化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、または本明細書に記載されるその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、疾患、障害または状態を治療または予防するための投与に好適な生物学的に適合する形態で対象に投与される。本明細書に記載される化合物の投与は、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、単独で、または薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、任意の薬理学的形態であり得る。
他の実施形態において、本明細書に記載される化合物は、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ（Ｇｅｎｎａｒｏ，２１ｓｔ Ｅｄ．Ｍａｃｋ Ｐｕｂ．Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（２００５））に記載されるように、選択された投与経路及び標準的な医薬実務に基づいて選択される薬学的に好適なまたは許容される担体（薬学的に好適な（または許容される）賦形剤、生理学的に好適な（または許容される）賦形剤、または生理学的に好適な（または許容される）担体とも称される）と組み合わされる。
したがって、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、または薬学的に許容される塩を、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤と一緒に含む、医薬組成物が本明細書で提供される。賦形剤（複数可）（または担体（複数可））は、賦形剤が、組成物の他の成分と適合性があり、組成物のレシピエント（すなわち、対象）にとって有害でなければ、許容されるまたは好適である。
いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物である。いくつかの実施形態において、薬学的に許容される賦形剤と、本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物とを含む、医薬組成物ｃである。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物は、医薬組成物中、単独で、または薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤と組み合わせて、投与される。本明細書に記載される化合物及び組成物の投与は、作用部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって達成され得る。これらの方法には、経腸経路（経口、胃または十二指腸栄養管、直腸坐剤及び直接浣腸を含む）、非経口経路（注射または注入、動脈内、心臓内、皮内、十二指腸内、髄内、筋肉内、骨内、腹腔内、髄腔内、血管内、静脈内、硝子体内、硬膜外及び皮下を含む）、吸入、経皮、経粘膜、舌下、頬側及び局所（皮表、皮膚、浣腸、点眼、点耳、経鼻、膣を含む）投与による送達が含まれるが、これらに限定されず、最も好適な経路は、例えば、レシピエントの状態及び障害によって変わり得る。単に例示として、本明細書に記載される化合物は、例えば、手術中の局所注入、クリーム剤もしくは軟膏剤などの局所適用、注射、カテーテル、またはインプラントによって、治療を必要とする部位に局所投与され得る。投与はまた、罹患組織または器官の部位に直接注射することによってなされ得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、経口投与に好適な医薬組成物は、それぞれが所定量の活性成分を含有するカプセル剤、カシェ剤もしくは錠剤などの別個の単位として、粉末もしくは顆粒として、水性液体もしくは非水性液体の溶液もしくは懸濁液として、または水中油型乳剤もしくは油中水型乳剤として、提示される。いくつかの実施形態において、活性成分は、ボーラス、舐剤またはペースト剤として提示される。
経口的に使用され得る医薬組成物は、錠剤、ゼラチンで作られたプッシュフィットカプセル剤、ならびにゼラチン及びグリセロールまたはソルビトールなどの可塑剤で作られた密封ソフトカプセル剤を含む。錠剤は、圧縮または成形によって、任意選択により、１つ以上の補助成分ととともに製造され得る。圧縮錠は、粉末または顆粒などの易流動性形態の活性成分を、任意選択により、結合剤、不活性希釈剤、または滑沢剤、表面活性剤または分散剤と混合し、好適な機械で圧縮することによって調製され得る。成形錠剤は、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を好適な機械で成形することによって製造され得る。いくつかの実施形態において、錠剤は、コーティングまたは割線がなされ、錠剤中活性成分の徐放放出または制御放出を提供するように製剤化される。経口投与用の製剤は全て、そのような投与に好適な投与量でなければならない。プッシュフィットカプセル剤は、活性成分を、ラクトースなどの増量剤、デンプンなどの結合剤、及び／またはタルクもしくはステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤、及び任意選択により安定剤との混合で、含有し得る。ソフトカプセル剤の場合、活性化合物は、脂肪油、流動パラフィン、または液体ポリエチレングリコールなどの好適な液体中に溶解または懸濁され得る。いくつかの実施形態において、安定剤が添加される。糖衣錠コアには、好適なコーティングが施される。この目的のために、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カーボポールゲル、ポリエチレングリコール、及び／または二酸化チタン、ラッカー液、ならびに好適な有機溶媒もしくは溶媒混合物を任意選択により含有し得る、高濃度の糖溶液が使用され得る。錠剤または糖衣錠コーティングには、識別のため、または活性化合物の投与量の異なる組み合わせを特徴付けするために、色素または顔料が添加され得る。
本明細書に記載される方法のいくつかの実施形態において、医薬組成物は、注射、例えば、ボーラス注射または持続注入による非経口投与用に製剤化される。注射用製剤は、保存剤が添加された単位剤形、例えば、アンプルまたは複数回用量の容器で提供され得る。組成物は、油性または水性ビヒクル中の懸濁液、溶液または乳濁液などの形態を取ることができ、懸濁化剤、安定化剤及び／または分散剤などの調合剤を含有し得る。組成物は、単位用量または複数回用量の容器、例えば、密封アンプル及びバイアルで提示され得、使用直前に、無菌液体担体、例えば、生理食塩水または無菌パイロジェンフリー水の添加のみを必要とする粉末形態またはフリーズドライ（凍結乾燥）状態で保存され得る。即時注射用の溶液及び懸濁液は、前述の種類の滅菌散剤、顆粒剤、及び錠剤から調製することができる。
非経口投与用の医薬組成物は、抗酸化剤、緩衝液、静菌剤及び製剤と対象のレシピエントの血液を等張にする溶質を含有し得る活性化合物の水性及び非水性（油性）無菌注射溶液、ならびに懸濁化剤及び増粘剤を含み得る水性及び非水性無菌懸濁液を含む。好適な親油性溶媒またはビヒクルには、ゴマ油などの脂肪油、またはオレイン酸エチルもしくはトリグリセリドなどの合成脂肪酸エステル、またはリポソームが含まれる。水性注射懸濁液は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、またはデキストランなどの懸濁液の粘度を増加させる物質を含有し得る。任意選択により、懸濁液は、高濃度溶液の調製を可能にするために、好適な安定剤または化合物の溶解度を高める剤も含有し得る。
医薬組成物はまた、デポー調製物として製剤化することもできる。そのような長時作用性製剤は、埋め込み（例えば、皮下または筋肉内）または筋肉内注射によって投与することができる。したがって、例えば、化合物は、好適なポリマー材料もしくは疎水性材料（例えば、許容される油中の乳濁液として）もしくはイオン交換樹脂を用いて、またはやや難溶の誘導体（例えば、やや難溶の塩）として製剤化され得る。
本発明の異なる態様は、個別に、集合的に、または互いの組み合わせで認識され得ることを理解されたい。本明細書に記載される本発明の様々な態様は、本明細書で開示される特定の用途のいずれにも適用され得る。本開示の組成物のセクションにおいて本明細書で開示される任意の式の化合物を含む主題の組成物は、本明細書で開示される使用方法及び製造方法を含む方法のセクションにおいて利用することができ、その逆も同様である。
方法
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、主題の方法は、固形腫瘍の治療に適用される。いくつかの実施形態において、主題の方法は、血液癌の治療に適用される。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、がんは、前立腺癌、脳癌、結腸癌、直腸癌、腎細胞癌、肝臓癌、非小細胞肺癌、小腸癌、食道癌、黒色腫、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭部または頸部のがん、皮膚または眼内の悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部肉腫、尿道癌、陰茎癌、小児固形腫瘍、膀胱癌、腎臓または尿道のがん、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、骨髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮細胞癌、Ｔ細胞リンパ腫、環境誘発癌、当該がんの組み合わせ、及び当該がんの転移病変から選択される。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、がんは、血液癌である、方法が提供される。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、がんは、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、毛様細胞性白血病、小細胞または大細胞濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性状態、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、脊髄形成異常及び骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽細胞リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ならびに前白血病のうちの１つ以上から選択される血液癌である。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、がんは、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、及び／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）からなる群から選択される１つ以上のがんである。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。いくつかの実施形態において、本主題の方法は、固形腫瘍の治療に適用される。いくつかの実施形態において、本主題の方法は、血液癌の治療に適用される。いくつかの実施形態において、本主題の方法は、前立腺癌、脳癌、結腸癌、直腸癌、腎細胞癌、肝臓癌、非小細胞肺癌、小腸癌、食道癌、黒色腫、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭部または頸部のがん、皮膚または眼内の悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部肉腫、尿道癌、陰茎癌、小児固形腫瘍、膀胱癌、腎臓または尿道のがん、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）の新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、骨髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮細胞癌、Ｔ細胞リンパ腫、環境誘発癌、当該がんの組み合わせ、及び当該がんの転移病変から選択されるがんを治療するために提供される。いくつかの実施形態において、本主題の方法は、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性白血病、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｂ細胞前リンパ球性白血病、芽球形質細胞様樹状細胞腫瘍、バーキットリンパ腫、びまん性大細胞Ｂ細胞リンパ腫、濾胞性リンパ腫、毛様細胞性白血病、小細胞または大細胞濾胞性リンパ腫、悪性リンパ増殖性状態、ＭＡＬＴリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯リンパ腫、多発性骨髄腫、脊髄形成異常及び骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、形質芽細胞リンパ腫、形質細胞様樹状細胞腫瘍、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ならびに前白血病のうちの１つ以上から選択される血液癌を治療するために適用される。いくつかの実施形態において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含み、がんは、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ－ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ－ＡＬＬ）、及び／または急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）からなる群から選択される１つ以上のがんである。
一態様において、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に、治療上有効な量の本明細書に記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、細胞を本明細書に記載される化合物と接触させ、それにより、細胞の免疫を増強することを含み、細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、方法が提供される。
一態様において、細胞の免疫を増強する方法であって、（ａ）細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることと、（ｂ）細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することとを含み、それにより、細胞の免疫を増強する、方法が提供される。いくつかの実施形態において、細胞は、リンパ系細胞である。いくつかの実施形態において、方法は、細胞を、それを必要とする対象に投与することを更に含む。いくつかの実施形態において、方法は、細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、本明細書に記載される化合物を対象に投与することを更に含む。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物を投与する前に、対象の細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している対象を選択することと、（ｂ）本明細書に記載される化合物を対象の細胞に導入することによってＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、リンパ系細胞を対象に投与することと、本明細書に記載される化合物を対象に投与することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象のリンパ系細胞を本明細書に記載される化合物と接触させることを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、当該対象に、有効量の本明細書に記載される化合物と、化学療法剤及び免疫調節剤からなる群から選択される追加の剤とを投与することを含む、方法が提供される。
一態様において、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、当該対象に、有効量の本明細書に記載される化合物を、細胞療法と併用して、投与することを含む、方法が提供される。
本明細書で開示される治療法はいずれも、単独で、または組み合わせて、または別の治療法もしくは別の剤と併用して、実施することができる。「組み合わせ」とは、（ａ）主題化合物を含有する主題組成物を別の剤とともに製剤化すること、及び（ｂ）主題組成物を別の剤とは別個に全体的な治療レジメンとして使用することを含むことを意味する。「併用して」とは、別の治療法または剤が、本明細書で開示される化合物を含む主題化合物と、特定の時間の制限なく、並行、同時、または逐次のいずれかで投与され、そのような併用投与は、治療効果をもたらすことを意味する。
いくつかの実施形態において、主題の治療方法は、手術、細胞療法、化学療法、放射線、及び／または免疫抑制剤と組み合わされる。更に、本開示の組成物は、他の抗がん剤、化学療法剤、抗アレルギー剤、抗嘔吐剤（または制吐薬）、鎮痛薬、細胞保護剤、免疫促進剤、及びそれらの組み合わせなどの他の治療薬剤と組み合わせることができる。
一実施形態において、主題の治療方法は、化学療法剤と組み合わされる。
例示的な化学療法剤としては、アントラサイクリン（例えば、ドキソルビシン（例えば、リポソーム化ドキソルビシン））、ビンカアルカロイド（例えば、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン）、アルキル化剤（例えば、シクロホスファミド、デカルバジン、メルファラン、イホスファミド、テモゾロミド）、免疫細胞抗体（例えば、アレムツザマブ、ゲムツズマブ、リツキシマブ、オファツムマブ、トシツモマブ、ブレンツキシマブ）、代謝拮抗物質（例えば、葉酸アンタゴニスト、ピリミジン類似体、プリン類似体及びアデノシンデアミナーゼ阻害剤（例えば、フルダラビン）を含む）、ＴＮＦＲグルココルチコイド誘導性ＴＮＦＲ関連タンパク質（ＧＩＴＲ）アゴニスト、プロテアソーム阻害剤（例えば、アクラシノマイシンＡ、グリオトキシンまたはボルテゾミブ）、サリドマイドまたはサリドマイド誘導体（例えば、レナリドミド）などの免疫調節剤が挙げられる。組み合わせでの使用が企図される追加の化学療法剤には、ブスルファン（Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、ブスルファン注射（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）またはＮｅｏｓａｒ（登録商標））、シタラビン、シトシンアラビノシド（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標））、シタラビンリポソーム注射（ＤｅｐｏＣｙｔ（登録商標））、ダウノルビシン塩酸塩（Ｃｅｒｕｂｉｄｉｎｅ（登録商標））、ダウノルビシンクエン酸塩リポソーム注射（ＤａｕｎｏＸｏｍｅ（登録商標））、デキサメタゾン、ドキソルビシン塩酸塩（Ａｄｒｉａｍｙｃｉｎ（登録商標）、Ｒｕｂｅｘ（登録商標））、エトポシド（Ｖｅｐｅｓｉｄ（登録商標））、フルダラビンリン酸エステル（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ヒドロキシウレア（Ｈｙｄｒｅａ（登録商標））、イダルビシン（Ｉｄａｍｙｃｉｎ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、ゲムツズマブオゾガマイシン（Ｍｙｌｏｔａｒｇ（登録商標））、アナストロゾール（Ａｒｉｍｉｄｅｘ（登録商標））、ビカルタミド（Ｃａｓｏｄｅｘ（登録商標））、ブレオマイシン硫酸塩（Ｂｌｅｎｏｘａｎｅ（登録商標））、ブスルファン注射（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標））、カペシタビン（Ｘｅｌｏｄａ（登録商標））、Ｎ４－ペントキシカルボニル－５－デオキシ－５－フルオロシチジン、カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、シスプラチン（Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標））、ダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））、ダクチノマイシン（Ａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ Ｄ、Ｃｏｓｍｅｇａｎ）、デキサメタゾン、ドセタキセル（Ｔａｘｏｔｅｒｅ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標））、フルタミド（Ｅｕｌｅｘｉｎ（登録商標））、テザシチビン、ゲムシタビン（ジフルオロデオキシシチジン）、イホスファミド（ＩＦＥＸ（登録商標））、イリノテカン（Ｃａｍｐｔｏｓａｒ（登録商標））、Ｌ－アスパラギナーゼ（ＥＬＳＰＡＲ（登録商標））、ロイコボリンカルシウム、メルファラン（Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉｎｅｔｈｏｌ（登録商標））、メトトレキサート（Ｆｏｌｅｘ（登録商標））、ミトキサントロン（Ｎｏｖａｎｔｒｏｎｅ（登録商標））、マイロターグ、パクリタキセル（Ｔａｘｏｌ（登録商標））、フェニックス（Ｙｔｔｒｉｕｍ９０／ＭＸ－ＤＴＰＡ）、ペントスタチン、カルムスチンインプラントを伴うポリフェプロサン２０（Ｇｌｉａｄｅｌ（登録商標））、タモキシフェンクエン酸塩（Ｎｏｌｖａｄｅｘ（登録商標））、テニポシド（Ｖｕｍｏｎ（登録商標））、６－チオグアニン、チオテパ、チラパザミン（Ｔｉｒａｚｏｎｅ（登録商標））、注射用トポテカン塩酸塩（Ｈｙｃａｍｐｔｉｎ（登録商標））、ビンブラスチン（Ｖｅｌｂａｎ（登録商標））、ビンクリスチン（Ｏｎｃｏｖｉｎ（登録商標））、及びビノレルビン（Ｎａｖｅｌｂｉｎｅ（登録商標））が含まれる。
本発明の化合物との組み合わせに特に関心の高い抗がん剤には、アントラサイクリン；アルキル化剤；代謝拮抗物質；カルシウム依存性ホスファターゼカルシニューリンもしくはｐ７０Ｓ６キナーゼＦＫ５０６のいずれかを阻害するもしくはｐ７０Ｓ６キナーゼを阻害する薬物；ｍＴＯＲ阻害剤；免疫調節剤；アントラサイクリン；ビンカアルカロイド；プロテオソーム阻害剤；ＧＩＴＲアゴニスト；プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤；ＣＤＫ４キナーゼ阻害剤；ＢＴＫ阻害剤；ＭＫＮキナーゼ阻害剤；ＤＧＫキナーゼ阻害剤；または腫瘍溶解性ウイルスが含まれる。
例示的な代謝拮抗物質としては、限定するものではないが、ピリミジン類似体、プリン類似体及びアデノシンデアミナーゼ阻害剤）：メトトレキサート（Ｒｈｅｕｍａｔｒｅｘ（登録商標）、Ｔｒｅｘａｌｌ（登録商標））、５－フルオロウラシル（Ａｄｒｕｃｉｌ（登録商標）、Ｅｆｕｄｅｘ（登録商標）、Ｆｌｕｏｒｏｐｌｅｘ（登録商標））、フロクスウリジン（ＦＵＤＦ（登録商標））、シタラビン（Ｃｙｔｏｓａｒ－Ｕ（登録商標）、Ｔａｒａｂｉｎｅ ＰＦＳ）、６－メルカプトプリン（Ｐｕｒｉ－Ｎｅｔｈｏｌ（登録商標）））、６－チオグアニン（Ｔｈｉｏｇｕａｎｉｎｅ Ｔａｂｌｏｉｄ（登録商標））、フルダラビンリン酸エステル（Ｆｌｕｄａｒａ（登録商標））、ペントスタチン（Ｎｉｐｅｎｔ（登録商標））、ペメトレキセド（Ａｌｉｍｔａ（登録商標））、ラルチトレキセド（Ｔｏｍｕｄｅｘ（登録商標））、クラドリビン（Ｌｅｕｓｔａｔｉｎ（登録商標））、クロファラビン（Ｃｌｏｆａｒｅｘ（登録商標）、Ｃｌｏｌａｒ（登録商標））、アザシチジン（Ｖｉｄａｚａ（登録商標））、デシタビン及びゲムシタビン（Ｇｅｍｚａｒ（登録商標））が挙げられる。好ましい代謝拮抗物質には、シタラビン、クロファラビン及びフルダラビンが含まれる。
例示的なアルキル化剤としては、限定するものではないが、ナイトロジェンマスタード、エチレンイミン誘導体、アルキルスルホン酸塩、ニトロソウレア及びトリアゼン）：ウラシルマスタード（Ａｍｉｎｏｕｒａｃｉｌ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｃｈｌｏｒｅｔｈａｍｉｎａｃｉｌ（登録商標）、Ｄｅｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｄｅｓｍｅｔｈｙｌｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｈａｅｍａｎｔｈａｍｉｎｅ（登録商標）、Ｎｏｒｄｏｐａｎ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌ ｎｉｔｒｏｇｅｎ Ｍｕｓｔａｒｄ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｌｏｓｔ（登録商標）、Ｕｒａｃｉｌｍｏｓｔａｚａ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎ（登録商標）、Ｕｒａｍｕｓｔｉｎｅ（登録商標））、クロルメチン（Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））、シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｃｌａｆｅｎ（登録商標）、Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（商標））、ｉｆｏｓｆアミド（Ｍｉｔｏｘａｎａ（登録商標））、メルファラン（Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））、クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））、ピポブロマン（Ａｍｅｄｅｌ（登録商標）、Ｖｅｒｃｙｔｅ（登録商標））、トリエチレンメラミン（Ｈｅｍｅｌ（登録商標）、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標）、Ｈｅｘａｓｔａｔ（登録商標））、トリエチレンチオホスホラミン、Ｔｅｍｏｚｏｌｏｍｉｄｅ（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標））、チオテパ（Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））、ブスルファン（Ｂｕｓｉｌｖｅｘ（登録商標）、Ｍｙｌｅｒａｎ（登録商標））、カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））、ロムスチン（ＣｅｅＮＵ（登録商標））、ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））、及びダカルバジン（ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））が挙げられる。更なる例示的なアルキル化剤としては、限定するものではないが、オキサリプラチン（Ｅｌｏｘａｔｉｎ（登録商標））；テモゾロミド（Ｔｅｍｏｄａｒ（登録商標）及びＴｅｍｏｄａｌ（登録商標））；ダクチノマイシン（アクチノマイシン－Ｄとしても知られる、Ｃｏｓｍｅｇｅｎ（登録商標））；メルファラン（Ｌ－ＰＡＭ、Ｌ－サルコリシン、及びフェニルアラニンマスタードとしても知られる、Ａｌｋｅｒａｎ（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られる、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；カルムスチン（ＢｉＣＮＵ（登録商標））；ベンダムスチン（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））；ブスルファン（Ｂｕｓｕｌｆｅｘ（登録商標）及びＭｙｌｅｒａｎ（登録商標））；カルボプラチン（Ｐａｒａｐｌａｔｉｎ（登録商標））；ロムスチン（ＣＣＮＵとしても知られる、ＣｅｅＮＵ（登録商標））；シスプラチン（ＣＤＤＰとしても知られる、Ｐｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）及びＰｌａｔｉｎｏｌ（登録商標）－ＡＱ）；クロラムブシル（Ｌｅｕｋｅｒａｎ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）及びＮｅｏｓａｒ（登録商標））；ダカルバジン（ＤＴＩＣ、ＤＩＣ及びイミダゾールカルボキサミドとしても知られる、ＤＴＩＣ－Ｄｏｍｅ（登録商標））；アルトレタミン（ヘキサメチルメラミン（ＨＭＭ）としても知られる、Ｈｅｘａｌｅｎ（登録商標））；イホスファミド（Ｉｆｅｘ（登録商標））；プレドヌムスチン；プロカルバジン（Ｍａｔｕｌａｎｅ（登録商標））；メクロレタミン（ナイトロジェンマスタード、ムスチン及びメクロエタミン塩酸塩としても知られる、Ｍｕｓｔａｒｇｅｎ（登録商標））；ストレプトゾシン（Ｚａｎｏｓａｒ（登録商標））；チオテパ（チオホスホアミドとしても知られる、ＴＥＳＰＡ及びＴＳＰＡ、Ｔｈｉｏｐｌｅｘ（登録商標））；シクロホスファミド（Ｅｎｄｏｘａｎ（登録商標）、Ｃｙｔｏｘａｎ（登録商標）、Ｎｅｏｓａｒ（登録商標）、Ｐｒｏｃｙｔｏｘ（登録商標）、Ｒｅｖｉｍｍｕｎｅ（登録商標））；及びベンダムスチンＨＣｌ（Ｔｒｅａｎｄａ（登録商標））が挙げられる。
一態様において、本明細書で提供される組成物は、放射線などの放射線療法と組み合わせて投与することができる。全身照射を１２Ｇｙで実施することができる。線量は、健康な組織を含む全身に対する１２Ｇｙの累積線量を含み得る。放射線量には、５Ｇｙ～２０Ｇｙが含まれ得る。放射線量は、５Ｇｙ、６Ｇｙ、７Ｇｙ、８Ｇｙ、９Ｇｙ、１０Ｇｙ、１１Ｇｙ、１２、Ｇｙ、１３Ｇｙ、１４Ｇｙ、１５Ｇｙ、１６Ｇｙ、１７Ｇｙ、１８Ｇｙ、１９Ｇｙ、または最大２０Ｇｙであり得る。照射は、全身照射または部分照射であり得る。照射が全身照射である場合、照射は、均一であっても、均一でなくてもよい。例えば、照射が均一でない場合、頸部などの身体の幅の狭い部分が、腰部などの幅の広い領域よりも高い線量を受ける場合がある。
望ましい場合には、主題の治療方法と併用して、免疫抑制剤を使用することができる。例示的な免疫抑制剤としては、シクロスポリン、アザチオプリン、メトトレキサート、ミコフェノール酸エステル、及びＦＫ５０６、抗体、または免疫消失剤、例えば、ＣＡＭＰＡＴＨ、抗ＣＤ３抗体（例えば、ムロモナブ、オテリキシズマブ）または他の抗体療法、細胞毒素、フルダラビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸、ステロイド、ＦＲ９０１２２８、サイトカイン、及び放射線照射、ペプチドワクチン、ならびにそれらの任意の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。本開示の主題に従って、上記の様々な方法は、少なくとも１つの免疫調節剤を投与することを含み得る。いくつかの実施形態において、少なくとも１つの免疫調節剤は、免疫賦活剤、チェックポイント免疫遮断剤（例えば、例えば、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ－４、ＩＤＯ、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＴＩＧＩＴ、ＢＴＬＡ、ＶＩＳＴＡ、ＩＣＯＳ、ＫＩＲｓ及びＣＤ３９などの免疫チェックポイント遺伝子の遮断剤または阻害剤）、放射線療法剤、化学療法剤、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、免疫賦活剤は、ＩＬ－１２、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、免疫賦活剤は、ＩＬ－１２である。いくつかの実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体は、抗４－ｌＢＢ抗体（例えば、ウレルマブ、ＰＦ－０５０８２５６６）、抗ＯＸ４０抗体（ポガリズマブ、タボリキシズマブ、ＰＦ－０４５１８６００）、抗ＩＣＯＳ抗体（ＢＭＳ９８６２２６、ＭＥＤＩ－５７０、ＧＳＫ３３５９６０９、ＪＴＸ－２０１１）、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、アゴニスト共刺激モノクローナル抗体は、抗４－ｌＢＢ抗体である。いくつかの実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤は、抗ＰＤ－Ｌｌ抗体（アテゾリズマブ、アベルマブ、デュルバルマブ、ＢＭＳ－９３６５５９）、抗ＣＴＬＡ－４抗体（例えば、トレメリムマブ、イピリムマブ）、抗ＰＤ－１抗体（例えば、ペンブロリズマブ、ニボルマブ）、抗ＬＡＧ３抗体（例えば、Ｃ９Ｂ７Ｗ、４１０Ｃ９）、抗Ｂ７－Ｈ３抗体（例えば、ＤＳ－５５７３ａ）、抗ＴＩＭ３抗体（例えば、Ｆ３８－２Ｅ２）、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される。一実施形態において、チェックポイント免疫遮断剤は、抗ＰＤ－Ｌｌ抗体である。いくつかの場合において、本開示の化合物は、対象に、骨髄移植、フルダラビンなどの化学療法剤のいずれかを使用したＴ細胞除去療法、外照射療法（ＸＲＴ）、シクロホスファミド、またはＯＫＴ３またはＣＡＭＰＡＴＨなどの抗体と併用して（例えば、前、同時、または後に）投与することができる。いくつかの場合において、増殖された細胞が手術前または手術後に投与され得る。あるいは、本明細書に記載される化合物を含む組成物は、免疫促進剤とともに投与することができる。免疫促進剤は、ワクチン、コロニー刺激剤、インターフェロン、インターロイキン、ウイルス、抗原、共刺激剤、免疫原性剤、免疫調節剤、または免疫療法剤であり得る。免疫促進剤は、インターロイキンなどのサイトカインであり得る。１つ以上のサイトカインを本明細書で提供される改変細胞とともに導入することができる。サイトカインは、腫瘍微小環境内で増殖する改変Ｔリンパ球（養子移入された腫瘍特異性細胞傷害性Ｔリンパ球を含む）の機能を増進するために利用できる。いくつかの場合において、本明細書に記載される改変細胞の増殖を促進するためにＩＬ－２を使用することができる。ＩＬ－１５などのサイトカインを採用することもできる。ＩＬ－２、ＩＬ－７、ＩＬ－１２、ＩＬ－１５、ＩＬ－２１、またはそれらの任意の組み合わせなどの免疫療法分野の他の関連するサイトカインを利用することもできる。インターロイキンは、ＩＬ－２、またはアルデスロイキンであり得る。アルデスロイキンは、低用量または高用量で投与され得る。アルデスロイキンの高用量レジメンは、約０．０３７ｍｇ／ｋｇ（６００，０００ＩＵ／ｋｇ）のアルデスロイキンを８時間ごとに忍容性に応じて約１４回まで静脈内投与することを伴い得る。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞投与後２４時間以内に投与され得る。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、細胞注入後、約８時間ごとに最大約４日間、約１５分かけて輸液として投与することができる。免疫促進剤（例えば、アルデスロイキン）は、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ、２００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ、４００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ、６００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ、８００，０００ＩＵ／ｋｇ、９００，０００ＩＵ／ｋｇ、または最大約１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与され得る。いくつかの場合において、アルデスロイキンは、約１００，０００ＩＵ／ｋｇ～３００，０００ＩＵ／ｋｇ、３００，０００ＩＵ／ｋｇ～５００，０００ＩＵ／ｋｇ、５００，０００ＩＵ／ｋｇ～７００，０００ＩＵ／ｋｇ、７００，０００ＩＵ／ｋｇ～約１，０００，０００ＩＵ／ｋｇの用量で投与され得る。
組み合わせ療法において、本明細書で提供される化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、特定の時間の制限なく、並行、同時または逐次のいずれかで投与され得、そのような投与により、治療上有効なレベルの２つの化合物が患者の体内に提供される。
いくつかの実施形態において、本開示の化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、一般に、注入または経口によって、任意の順序で逐次投与される。投与レジメンは、疾患の病期、患者の体力、個々の薬物の安全性プロファイル、及び個々の薬物の耐性、ならびに主治医及び組み合わせを行う医療従事者に既知の他の基準に応じて変わり得る。本発明の化合物及び他の抗がん剤（複数可）は、治療に使用される特定のサイクルに応じて、互いに、数分以内、数時間以内、数日以内、または数週間あけて投与され得る。加えて、サイクルには、治療サイクル中に一方の薬物を他方の薬物よりも頻繁に投与したり、薬物の投与ごとに異なる用量を投与することも含まれ得る。
体重は、男性の場合は、５０ｋｇ＋２．３＊（６０インチを超えるインチの数）または女性の場合は、４５．５ｋｇ＋２．３（６０インチを超えるインチの数）で算出され得る。理想体重を２０％超える対象の場合、調整体重が算出されてもよい。調整体重は、理想体重＋（０．４ｘ（実測体重－理想体重））の合計であり得る。いくつかの場合において、投与量の算出に体表面積を利用することができる。体表面積（ＢＳＡ）は、ＢＳＡ（ｍ２）＝√身長（ｃｍ）＊体重（ｋｇ）／３６００によって算出することができる。
プロテインチロシンホスファターゼ活性を減少させる方法
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を含む、プロテインチロシンホスファターゼシグナル伝達の出力を減少させる方法である。方法は、典型的に、ＰＴＰＮ２タンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を減少させることを含む。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を減少させる方法であって、ＰＴＰＮ２タンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、当該化合物は、ＰＴＰＮ２タンパク質活性を阻害するか、またはＰＴＰＮ２タンパク質とＰＴＰＮ２基質間の相互作用もしくは結合を妨害する、方法である。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を含む、プロテインチロシンホスファターゼシグナル伝達の出力を減少させる方法である。方法は、典型的に、ＰＴＰＮ２タンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させ、それにより、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を減少させることを含む。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を減少させる方法であって、ＰＴＰＮ２タンパク質を、有効量の本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と接触させることを含み、当該化合物は、ＰＴＰＮ２タンパク質活性を阻害するか、またはＰＴＰＮ２タンパク質とＰＴＰＮ２基質間の相互作用もしくは結合を妨害する、方法である。
いくつかの実施形態において、本開示の化合物と細胞を接触させることにより、細胞におけるＰＴＰＮ２シグナル伝達の出力を減少させる方法が提供される。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２活性またはシグナル伝達の出力の減少は、主題化合物で処置していない対照と比較して、０．１倍、０．２倍、０．３倍、０．４倍、０．５倍、０．６倍、０．７倍、０．８倍、０．９倍、１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、またはそれ以上であり得る。細胞成長の減少は、腫瘍細胞または細胞株の使用により証明することができる。腫瘍細胞株は、１つ以上の組織、例えば、膵臓、肺、卵巣、胆道、腸（例えば、小腸、大腸（すなわち、結腸））、子宮内膜、胃、造血組織（例えば、リンパ組織）、などの腫瘍に由来し得る。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＰＴＰＮ２タンパク質であり、ＰＴＰＮ２タンパク質と基質の相互作用が、当該化合物に結合していないＰＴＰＮ２タンパク質と比較して減少する。いくつかの実施形態において、本明細書に記載される化合物（例えば、式ＸＩ、ＸＩＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＶの化合物；またはそのサブ式）、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物によって結合されたＰＴＰＮ２タンパク質であり、ＰＴＰＮ２タンパク質と基質の相互作用が、当該化合物に結合していないＰＴＰＮ２タンパク質と比較して減少する。
免疫を増強する方法
一態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与し（例えば、全身投与）、それにより、対象の免疫を増強する、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性をｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、一過性に）下方制御することを含み、それにより、対象の免疫を増強する（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与すること（例えば、全身投与）を含む）、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）対象を選択することであって、対象の細胞がＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、選択することと、（ｂ）対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与すること（例えば、全身投与）を含む）、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、（ａ）リンパ系細胞を対象に投与することであって、リンパ系細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体（ＴＣＲ）配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、投与することと、（ｂ）ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に別個に投与することとを含み、それにより、対象の免疫を増強する、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、細胞の免疫を増強する方法であって、（ａ）細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させることと、（ｂ）細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体（ＴＣＲ）配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することとを含み、それにより、細胞の免疫を増強し、（ａ）は、（ｂ）の前または（ｂ）と同時に実施され、それにより、細胞の免疫を増強する、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、（ａ）対象に、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することであって、ＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含み、細胞内シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際してＣＡＲの活性化に最低限必要である、投与することと、（ｂ）ＰＴＮＰ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を当該対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、方法を提供する。
別の態様において、本開示は、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、（ａ）対象に、治療量以下の、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することと、（ｂ）ＰＴＮＰ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を当該対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、方法を提供する。
本明細書で開示される方法のいずれを実施するに際しては、１つの細胞またはかかる細胞の複数が対象に投与され得る（例えば、全身投与）。いくつかの場合において、細胞は、任意選択により、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体（ＴＣＲ）配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、リンパ系細胞であり得る。いくつかの場合において、細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への投与（例えば、全身投与）と逐次的に（例えば、前または後）または同時に対象に投与（例えば、全身投与）され得る。細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と事前に接触させてもよい。あるいは、細胞は、細胞の対象への投与前に、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させなくてもよいし、その必要もない。
いくつかの実施形態において、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列は、化学的手段（例えば、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を含む１つ以上の核酸配列を送達するリポソームなどの１つ以上の担体を介して）、及び／またはウイルス手段（例えば、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を含む１つ以上の核酸配列を送達する場合）によって、細胞に直接導入され得る（例えば、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を含む溶液を介して）。ウイルス手段の場合、１つ以上の核酸配列は、核染色体及び／またはミトコンドリア染色体などの細胞の染色体に導入され得る。他の実施形態において、１つ以上の核酸配列は、細胞の染色体に導入されなくてもよいし、導入される必要もなく、染色体外分子（例えば、線状または環状核酸分子）として細胞に導入されてもよい。いくつかの実施形態において、細胞は、リンパ系細胞であり得る。
導入後、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列は、少なくとも１日間、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、１５日間、１６日間、１７日間、１８日間、１９日間、２０日間、２１日間、２２日間、２３日間、２４日間、２５日間、２６日間、２７日間、２８日間、２９日間、３０日間、３１日間、２ヶ月間、３ヶ月間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、１３ヶ月間、１４ヶ月間、１５ヶ月間、１６ヶ月間、１７ヶ月間、１８ヶ月間、１９ヶ月間、２０ヶ月間、２１ヶ月間、２２ヶ月間、２３ヶ月間、２４ヶ月間、３年間、４年間、５年間以上、またはその間の任意の期間、細胞中に存在し得る。導入後、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列は、最大５年間、４年間、３年間、２４ヶ月間、２３ヶ月間、２２ヶ月間、２１ヶ月間、２０ヶ月間、１９ヶ月間、１８ヶ月間、１７ヶ月間、１６ヶ月間、１５ヶ月間、１４ヶ月間、１３ヶ月間、１２ヶ月間、１１ヶ月間、１０ヶ月間、９ヶ月間、８ヶ月間、７ヶ月間、６ヶ月間、５ヶ月間、４ヶ月間、３ヶ月間、２ヶ月間、３１日間、３０日間、２９日間、２８日間、２７日間、２６日間、２５日間、２４日間、２３日間、２２日間、２１日間、２０日間、１９日間、１８日間、１７日間、１６日間、１５日間、１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、２日間、１日以下、またはその間の任意の期間、細胞中に存在し得る。
いくつかの実施形態において、細胞に（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を導入することは、細胞とＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の接触と逐次的に（例えば、前または後）または同時に対象に実施され得る。逐次的に導入する場合、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列の導入と、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）との接触は、同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって実施されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって実施されてもよい。同時に導入する場合、例えば、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を含む第１の組成物と、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む第２の組成物を、同じ組成物（例えば、同じ条件培地または治療レジメン）の一部としてもよい。
細胞を本開示に記載されるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に接触させること（例えば、全身及び／または一過性）により、細胞におけるＰＴＰＮ２活性またはＰＴＰＮ２発現の減少を介して、ＰＴＰＮ２シグナル伝達が減少し得る。例えば、細胞を好適な媒体中で培養することができ、そこにＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が、そのような減少（または阻害）をもたらすのに十分な時間導入される。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の種類の選択に応じて、接触ステップは、直接的な物理的接触、圧力（例えば、圧を掛けて細胞の形状を変化させる）、または化学的手段によって行うことができる。ＰＴＰＮ２阻害剤は、対象のリンパ系細胞にｅｘ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで直接導入され得る。いくつかの実施形態において、細胞は、対象中に存在し得、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与（例えば、全身投与）することで、細胞とｉｎ ｖｉｖｏで接触させることができる。そのような投与の場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の少なくとも一部が、対象の細胞（例えば、リンパ系細胞、がん、または腫瘍細胞など）とｉｎ ｖｉｖｏで接触し得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物（例えば、治療レジメン）は、細胞を含む標的部位に投与され得る（例えば、細胞は、対象の血管系もしくはリンパ系の一部、または局所的な目的の組織もしくは腫瘍であり得る）。代替的または付加的に、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物は、標的部位とは異なる部位に投与され得る。そのような投与の場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、拡散により、または体液（例えば、血液）などの媒体を介して、標的部位または細胞に誘導され得る。
細胞（例えば、リンパ系細胞）をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｅｘ ｖｉｖｏで接触させる場合、細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物（例えば、溶液）で、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、２０分間、３０分間、４０分間、５０分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、１５日間、１６日間、１７日間、１８日間、１９日間、２０日間、２１日間、２２日間、２３日間、２４日間、２５日間、２６日間、２７日間、２８日間、２９日間、３０日間、３１日間、２ヶ月間、３ヶ月間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間以上、またはその間の任意の期間、処置され得る。細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物で、最大６ヶ月間、５ヶ月間、４ヶ月間、３ヶ月間、２ヶ月間、３１日間、３０日間、２９日間、２８日間、２７日間、２６日間、２５日間、２４日間、２３日間、２２日間、２１日間、２０日間、１９日間、１８日間、１７日間、１６日間、１５日間、１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５０分間、４０分間、３０分間、２０分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間以下、またはその間の任意の期間、処置され得る。接触期間中、細胞は、追加のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に供されてもよい（例えば、培養培地におけるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の限られた半減期を補うため）。あるいは、接触期間中、細胞は、いかなる追加のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に供されなくてもよい。
細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させるプロセス（例えば、細胞を、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物で処置するプロセス）は、少なくとも１、２、３、４、５回またはそれ以上実施され得る。他の実施形態において、そのようなプロセスは、最大５、４、３、２、または１回実施され得る。
いくつかの実施形態において、本明細書で提供される細胞は、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させる前（例えば、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｅｘ ｖｉｖｏ）に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持し得る。いくつかの場合において、本明細書で開示される方法のいずれか１つは、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させる前に、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を評価することを伴い得る。いくつかの例において、細胞は、例えば、その細胞またはその細胞の子孫と同じ起源の別の細胞に由来する対照サンプル中に存在するＰＴＰＮ２の発現または活性と比較して、いかなる損失も示し得ない。いくつかの例において、細胞は、参照レベル（例えば、非がん性などの正常とみなされる参照レベル）を上回るまたは下回るレベルでＰＴＰＮ２を異常発現している。他の例において、細胞は、例えば、その細胞またはその細胞の子孫と同じ起源の別の細胞に由来する対照サンプル中に存在するＰＴＰＮ２の発現または活性レベルに対して、少なくとも約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上であるレベルを示し得る。更に他の例において、細胞で発現されるＰＴＰＮ２のｍＲＮＡレベル、ｃＤＮＡレベル、またはＰＴＰＮ２ポリペプチドレベルは、例えば、その細胞またはその細胞の子孫と同じ起源の別の細胞に由来する対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上であり得る。他の例において、細胞は、例えば、その細胞またはその細胞の子孫と同じ起源の別の細胞に由来する対照サンプル中に存在するＰＴＰＮ２の活性レベル（例えば、標的基質の脱リン酸化の程度）に対して、少なくとも約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上であるレベルを示し得る。他の例において、細胞の供給源（例えば、その細胞が得られたまたはその細胞の由来である対象の血漿）内のＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルの量が、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現レベルの指標となり得る。したがって、細胞の供給源内のＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルの量は、対照サンプル、例えば、目的の状態／疾患（例えば、本明細書に記載される状態／疾患）を含まないまたはその疑いがない別の健康な対象に存在するレベルに対して、少なくとも約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上であり得る。
本開示で提供されるように、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）での処置の有無にかかわらず、細胞は、それを必要とする対象に投与されるいずれの細胞についても、対象にとって自己由来でも同種でもよい。細胞は、投与前に、対象から取得し、ｅｘ ｖｉｖｏで処置されていてもよい（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させて、（ｉ）ＴＦＧ及び／または（ｉｉ）ＣＡＲなどを発現するように操作する）。あるいは、細胞は、対象から得られた細胞の子孫であってもよく、その子孫が、投与前に、ｅｘ ｖｉｖｏで処置されていてもよい（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させて、（ｉ）ＴＦＧ及び／または（ｉｉ）ＣＡＲなどを発現するように操作する）。別の代替として、細胞は、対象から得られた細胞の子孫であり得、その子孫を、いかなる操作または改変することなく、対象に投与してもよい。他の実施形態において、細胞は、対象に対して異種であり得る。いくつかの例において、細胞は、例えば、別のヒト対象に由来する同種細胞であり得る。
本明細書で開示される主題の方法のいずれか１つは、細胞（例えば、リンパ系細胞）の対象への投与と逐次的に（例えば、前または後）または同時に、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与することを更に含み得る。いくつかの実施形態において、細胞は、少なくとも事前にＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触していてもよく、任意選択により、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現し得る。他の実施形態において、細胞は、事前にＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触していなくてもよく、任意選択により、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現し得る。逐次的に導入する場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞は、同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって投与されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって別個に投与されてもよい。同時に導入する場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞を、例えば、同じ組成物（例えば、同じ条件培地または治療レジメン）の一部としてもよい。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、対象の免疫を増強するために、それを必要とする対象に投与される（例えば、全身及び／または一過性（断続的を含む））。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、単剤として投与される。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、単剤もしくは単位用量、または別個の剤として、別の剤と組み合わせて投与される。いくつかの実施形態において、別の剤は、限定するものではないが、リンパ系細胞（例えば、ＣＡＲ及び／またはＴＣＲを発現するもの）を含む細胞であり得る。
いくつかの実施形態において、細胞（例えば、任意選択によりＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するように構成されたリンパ系細胞）及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への別個の投与は、同時に生じてもよく、例えば、対象の身体の第１の部位を介して細胞を投与し、対象の身体の第２の部位を介してＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を同時に投与してもよい。他の実施形態において、細胞及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の別個の投与は、対象の身体の同じ部位または異なる部位に逐次的に生じてもよく、例えば、細胞の後にＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与し、または細胞の前にＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与してもよい。細胞及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の逐次投与は、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、２０分間、３０分間、４０分間、５０分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、１５日間、１６日間、１７日間、１８日間、１９日間、２０日間、２１日間、２２日間、２３日間、２４日間、２５日間、２６日間、２７日間、２８日間、２９日間、３０日間、３１日間、２ヶ月間、３ヶ月間、４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間以上、またはその間の任意の期間、間隔があけられ得る。細胞及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の逐次投与は、最大６ヶ月間、５ヶ月間、４ヶ月間、３ヶ月間、２ヶ月間、３１日間、３０日間、２９日間、２８日間、２７日間、２６日間、２５日間、２４日間、２３日間、２２日間、２１日間、２０日間、１９日間、１８日間、１７日間、１６日間、１５日間、１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５０分間、４０分間、３０分間、２０分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間以下、またはその間の任意の期間、間隔があけられ得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が投与（例えば、全身投与）される対象は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与前に、リンパ系細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＨＫＧＹ細胞、及びＢ細胞）、がん細胞、または腫瘍細胞などの対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を保持し得る。例えば、対象は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を全身投与する前の対照サンプル中に存在するリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞におけるＰＴＰＮ２発現または活性レベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上であるレベルを保持している。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞で発現されるＰＴＰＮ２ ｍＲＮＡレベル、ｃＤＮＡレベル、ＰＴＰＮ２またはＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞で発現されるＰＴＰＮ２ ｍＲＮＡレベル、ｃＤＮＡレベル、ＰＴＰＮ２またはＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞は、２コピーまたは少なくとも１コピーのＰＴＰＮ２ゲノムＤＮＡを保有している。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞で発現されるＰＴＰＮ２ポリペプチドレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞は、対照サンプルと比較して、正常なレベルのＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。
ＰＴＰＮ２発現レベルの評価に利用される対照サンプルは、腫瘍もしくはがんを示さない対象、または腫瘍もしくはがんの診断を受けておらず、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による治療を受けていない対象に由来する生体サンプルであり得る。そのような対照サンプルは、かかる対象の組織または細胞のいずれか、例えば、限定するものではないが、かかる対象のリンパ系細胞に由来するＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドまたはＰＴＰＮ２ポリペプチドを含み得る。
ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への投与（例えば、全身投与）の後、対象は、対象の細胞（例えば、リンパ系細胞、腫瘍細胞、がん細胞など）におけるＰＴＰＮ２の発現または活性レベルの減少を、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与前に対象から得た対照サンプル中に存在するレベルと比較して示し得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への全身投与後、対象は、対象の細胞（例えば、リンパ系細胞、腫瘍細胞、がん細胞など）におけるＰＴＰＮ２の発現または活性レベルにおいて、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の全身投与前に対象から得た対照サンプル中に存在するレベルと比較して、少なくとも約１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上の減少を示し得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２の発現または活性レベルの減少は、一過性であり得、したがって、経時的に増加し、例えば、対照サンプルと同等の正常レベルまで増加し得る。他の場合において、ＰＴＰＮ２の発現または活性レベルの減少は、維持され得、または一定期間減少し続け得る。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、リンパ系細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＨＫＧＹ細胞、及びＢ細胞）を対象に投与することを含み、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性が（例えば、一過性に）下方制御され得、それにより対象の免疫を増強する、方法を提供する。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、人為的な介入を行うことなく（例えば、自然に生じる細胞機構を介して）、（例えば、一過性に）下方制御され得る。他の実施形態において、本明細書の方法は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、一過性に）下方制御することを更に含み得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、ＰＴＰＮ２発現または活性の下方制御（例えば、一過性下方制御）は、リンパ系細胞または罹患細胞（例えば、がん細胞または腫瘍細胞）などの細胞において、ｉｎ ｖｉｖｏで実施され得る。いくつかの実施形態において、細胞における標的分子（例えば、ＰＴＰＮ２）の発現または活性の一過性下方制御は、最大約６ヶ月間、５ヶ月間、４ヶ月間、３ヶ月間、２ヶ月間、１ヶ月、２１日間、１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、４８時間、４４時間、４０時間、３６時間、３２時間、２８時間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５５分間、５０分間、４５分間、４０分間、３５分間、３０分間、２５分間、２０分間、１５分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間、またはそれよりも短い期間、標的分子の発現または活性を下方制御することを伴い得る。一過性下方制御の後、結果として得られる標的分子の発現または活性レベルは、維持され得る。他の実施形態において、一過性下方制御の後、少なくとも約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上の下方制御された標的分子の発現または活性レベルが回復し得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、標的分子（例えば、ＰＴＰＮ２）の発現または活性を下方制御する（例えば、一過性に下方制御する）プロセスは、標的分子の阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物））を導入することを含み得る。いくつかの実施形態において、細胞（例えば、リンパ系細胞、腫瘍細胞、がん細胞）におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することは、最大１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、４８時間、４４時間、４０時間、３６時間、３２時間、２８時間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５５分間、５０分間、４５分間、４０分間、３５分間、３０分間、２５分間、２０分間、１５分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間、またはそれよりも短い期間、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を細胞に導入すること（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）（例えば、含有溶液）で細胞を処置すること）を含み得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、対象の細胞（例えば、リンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞）は、ＰＴＰＮ２の発現または活性が下方制御される（例えば、一過性に下方制御される）前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示し得る（例えば、検出可能なレベルで示す）。例えば、細胞は、対照サンプル中に存在するＰＴＰＮ２発現または活性レベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上であるレベルを示し得る。いくつかの例において、細胞で発現されるＰＴＰＮ２ ｍＲＮＡレベルまたはｃＤＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、細胞のＰＴＰＮ２またはＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、目的の細胞は、２コピーまたは少なくとも１コピーのＰＴＰＮ２ゲノムＤＮＡを保有している。いくつかの例において、細胞で発現されるＰＴＰＮ２ポリペプチドレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、１００％またはそれ以上である。いくつかの例において、細胞は、対照サンプルと比較して、正常レベルのＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。
細胞におけるＰＴＰＮ２発現レベルの評価に利用される対照サンプルは、腫瘍もしくはがんを示さない対象、または腫瘍もしくはがんの診断を受けておらず、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による治療を受けていない対象に由来する生体サンプルであり得る。そのような対照サンプルは、かかる対象の組織または細胞のいずれか、例えば、限定するものではないが、かかる対象の血漿に由来するＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドまたはＰＴＰＮ２ポリペプチドを含み得る。
細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性が下方制御（例えば、一過性下方制御）されている間、細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性レベルの減少を、下方制御前に細胞中に存在していたレベルと比較して示し得る。いくつかの場合において、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性が下方制御（例えば、一過性下方制御）されている間、細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性レベルにおいて、下方制御前に対象から得た対照サンプル中に存在するレベルと比較して、少なくとも約１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、またはそれ以上の減少を示し得る。
本明細書で開示される主題の方法のいずれか１つについて、ＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、一過性に）下方制御するプロセスは、１回実施され得る。他の実施形態において、ＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、一過性に）下方制御するプロセスは、２回以上実施され得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、一過性に）下方制御するプロセスは、少なくとも２、３、４、５、６、７、８、９、１０回、またはそれ以上、断続的に実施され得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２の発現または活性の第１の（例えば、一過性）下方制御及びＰＴＰＮ２の発現または活性の第２の（例えば、一過性）下方制御は、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、１５分間、２０分間、２５分間、３０分間、３５分間、４０分間、４５分間、５０分間、５５分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１１時間、１２時間、１３時間、１４時間、１５時間、１６時間、１７時間、１８時間、１９時間、２０時間、２１時間、２２時間、２３時間、２４時間、２８時間、３２時間、３６時間、４０時間、４４時間、４８時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間、またはそれよりも長い期間、間隔があけられ得る。他の例において、ＰＴＰＮ２の発現または活性の第１の（例えば、一過性）下方制御及びＰＴＰＮ２の発現または活性の第２の（例えば、一過性）下方制御は、最大約６ヶ月間、５ヶ月間、４ヶ月間、３ヶ月間、２ヶ月間、１ヶ月、２１日間、１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、４８時間、４４時間、４０時間、３６時間、３２時間、２８時間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５５分間、５０分間、４５分間、４０分間、３５分間、３０分間、２５分間、２０分間、１５分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間、またはそれよりも短い期間、間隔があけられ得る。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す対象を選択することを含む、方法を提供する。方法は、対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを更に含み、それにより、対象の免疫を増強する。いくつかの実施形態において、対象の細胞は、リンパ系細胞であり得る。理論に束縛されることを望むものではないが、いくつかの実施形態において、対象の細胞は、腫瘍細胞またはがん細胞であり得る。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、一過性に）下方制御することは、本開示に提供されるように、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を、細胞（例えば、リンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞）またはそれを含む対象に、２回以上断続的に導入することを含み得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第１の間欠投与レジメン及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第２の間欠投与レジメンは、同じである。更なる他の例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第１の間欠投与レジメン及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第２の間欠投与レジメンは、異なる。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第１の間欠投与レジメンは、第２の間欠投与レジメンの少なくとも０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％、またはそれ以上であるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の含有量を含み得る。あるいは、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の第２の間欠投与レジメンは、第１の間欠投与レジメンの少なくとも０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％、またはそれ以上であるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の含有量を含み得る。いくつかの例において、第１の間欠投与レジメン及び第２の間欠投与レジメンは、同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって投与されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって投与されてもよい。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、対象においてＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の治療上有効な血漿濃度を、等用量のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を１回（例えば、毎日）投与することによって達成される場合と実質的に同じかまたはそれよりも長い期間達成するには、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の２つ以上の間欠投与レジメンが有効であり、それにより、副作用を引き起こすことなく、対象の免疫または対象の細胞（例えば、リンパ系細胞）を増強することができる。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の治療上有効な血漿濃度は、一定期間、少なくとも約１ナノモル（ｎＭ）、２ｎＭ、３ｎＭ、４ｎＭ、５ｎＭ、６ｎＭ、７ｎＭ、８ｎＭ、９ｎＭ、１０ｎＭ、２０ｎＭ、３０ｎＭ、４０ｎＭ、５０ｎＭ、６０ｎＭ、７０ｎＭ、８０ｎＭ、９０ｎＭ、１００ｎＭ、２００ｎＭ、３００ｎＭ、４００ｎＭ、５００ｎＭ、６００ｎＭ、７００ｎＭ、８００ｎＭ、９００ｎＭ、１マイクロモル（μＭ）、２μＭ、３μＭ、４μＭ、５μＭ、６μＭ、７μＭ、８μＭ、９μＭ、１０μＭ、またはそれ以上であり得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の治療上有効な血漿濃度は、一定期間、最大約１０μＭ、９μＭ、８μＭ、７μＭ、６μＭ、５μＭ、４μＭ、３μＭ、２μＭ、１μＭ、９００ｎＭ、８００ｎＭ、７００ｎＭ、６００ｎＭ、５００ｎＭ、４００ｎＭ、３００ｎＭ、２００ｎＭ、１００ｎＭ、９０ｎＭ、８０ｎＭ、７０ｎＭ、６０ｎＭ、５０ｎＭ、４０ｎＭ、３０ｎＭ、２０ｎＭ、１０ｎＭ、９ｎＭ、８ｎＭ、７ｎＭ、６ｎＭ、５ｎＭ、４ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、２１ｎＭ、またはそれ以下であり得る。そのような一定時間は、少なくとも約０．１時間、０．２時間、０．３時間、０．４時間、０．５時間、０．６時間、０．７時間、０．８時間、０．９時間、１時間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１１時間、１２時間、１３時間、１４時間、１５時間、１６時間、１７時間、１８時間、１９時間、２０時間、２１時間、２２時間、２３時間、２４時間、またはそれ以上であり得る。
本明細書で開示される主題の方法のいずれか１つは、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への投与と逐次的に（例えば、前または後）または同時に、リンパ系細胞を対象に投与することを更に含み得る。リンパ系細胞は、任意選択により、（ｉ）キメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）ＣＡＲ配列を含み得る。逐次的に導入する場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及びリンパ系細胞は、同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって投与されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって投与されてもよい。同時に導入する場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞を、例えば、同じ組成物（例えば、同じ条件培地または治療レジメン）の一部としてもよい。本開示に別途記載されるように、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が投与（例えば、全身投与）される対象は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与前に、リンパ系細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＨＫＧＹ細胞、及びＢ細胞）、がん細胞、または腫瘍細胞などの対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を保持し得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、対象を選択することは、対象の細胞、例えば、限定するものではないが、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＨＫＧＹ細胞、及びＢ細胞などのエフェクター細胞を含むリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性レベルの１つ以上の閾値に基づき得る。例えば、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞は、対照サンプル中に存在するリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞におけるＰＴＰＮ２発現または活性レベルに対して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、またはそれ以上であるレベルを示す。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞で発現されるＰＴＰＮ２ ｍＲＮＡレベルまたはｃＤＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞に由来するＰＴＰＮ２またはＰＴＰＮ２関連ｃｆＤＮＡまたはｃｆＲＮＡレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞は、２コピーまたは少なくとも１コピーのＰＴＰＮ２ゲノムＤＮＡを保有している。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞で発現されるＰＴＰＮ２ポリペプチドレベルは、対照サンプル中に存在するレベルに対して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、またはそれ以上である。いくつかの例において、対象のリンパ系細胞、がん細胞、または腫瘍細胞は、対照サンプルと比較して、正常なレベルのＰＴＰＮ２の発現または活性を示す。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示す対象を選択することは、機能性ＰＴＰＮ２を発現しないまたは保有しない対象に対して、ＰＴＰＮ２－ｎｕｌｌ表現型である負の選択を行うものであり、そのため、ＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御するステップ（例えば、一過性の下方制御または永続的な下方制御）は、実施されない。
ＰＴＰＮ２発現レベルの評価に利用される対照サンプルは、腫瘍もしくはがんを示さない対象、または腫瘍もしくはがんの診断を受けておらず、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による治療を受けていない対象に由来する生体サンプルであり得る。そのような対照サンプルは、かかる対象の組織または細胞のいずれか、例えば、限定するものではないが、かかる対象のリンパ系細胞に由来するＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドまたはＰＴＰＮ２ポリペプチドを含み得る。
いくつかの実施形態において、対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御（例えば、一過性の下方制御または永続的な下方制御）は、ｉｎ ｖｉｖｏで実施され得る。いくつかの場合において、本開示に別途記載されるように、対象の細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を細胞を含む対象に投与することによって、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）にｉｎ ｖｉｖｏで接触させてもよい。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を本明細書で開示される対象に投与することにより、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を刺激または延長することができる。他の実施形態において、対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御は、ｉｎ ｖｉｖｏで実施され得る。いくつかの場合において、本開示に別途記載されるように、対象の細胞は、対象から単離され得、例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含む組成物で処置することによって、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）にｅｘ ｖｉｖｏで接触させてもよい。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、細胞（例えば、任意選択によりＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現する自己由来または異種リンパ系細胞）を対象に投与することは、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御（例えば、一過性下方制御または永続的な下方制御）と逐次的に（例えば、前または後）または同時に対象に実施され得る。いくつかの実施形態において、下方制御することは、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を、本開示に記載されるように細胞に導入すること（例えば、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させること）を含み得る。逐次的に実施される場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞は、対象に同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって導入されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって導入されてもよい。同時に実施される場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞を、例えば、同じ組成物（例えば、同じ条件培地または治療レジメン）の一部としてもよい。
いくつかの実施形態において、対象の細胞（例えば、リンパ系細胞、がん細胞または腫瘍細胞など）は、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする第１の遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された第２の遺伝子の遺伝子改変（例えば、変異）を示さなくてもく、遺伝子改変は、ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を減少させる（または実質的に阻害する）。いくつかの例において、第２の遺伝子は、ＰＴＰＮ２に作動可能に連結されたプロモーターまたはＰＴＰＮ２の遺伝子産物に作動可能に連結されたイントロンであり得る。遺伝子改変は、ＰＴＰＮ２遺伝子産物をコードするポリヌクレオチド（例えば、ＤＮＡまたはＲＮＡ）中の変異を含み得る。変異は、ＰＴＰＮ２遺伝のいかなる部分にも影響し得る。１つ以上のＰＴＰＮ２変異は、タンパク質中の変異を含み得る。１つ以上のＰＴＰＮ２変異は、点変異、挿入、欠失、増幅、転座、逆位、またはヘテロ接合性の消失であり得る。いくつかの実施形態において、変異は、機能喪失型である。いくつかの実施形態において、機能喪失は、ドミナントネガティブ変異をもたらす。変異は、フレームシフト変異であり得る。フレームシフト変異は、リーディングフレームを破壊し、その結果、本来の配列と比べて完全に異なる翻訳タンパク質をもたらし得る。変異は、ナンセンス変異であり得る。ナンセンス変異は、未成熟終止コドンを生じ得、それにより、切断された、機能しない可能性のあるタンパク質産物をコードすることになる。ＰＴＰＮ２変異は、ナンセンス変異であり得、１つのヌクレオチド改変が翻訳タンパク質にアミノ酸置換をもたらす。変異は、ＰＴＰＮ２タンパク質の１つ以上のドメインに改変をもたらし得る。変異は、ＰＴＰＮ２タンパク質と、ＩＮＳＲ、ＥＧＦＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、Ｓｒｃファミリーキナーゼ、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ６、ＦＹＮ、ＬＣＫ、それらのバリエーション、またはそれらの組み合わせなどのＰＴＰＮ２基質との結合効力を減少させ得る。変異は、ＰＴＰＮ２が本明細書で開示される基質のいずれか１つを脱リン酸化する能力を減少させ、またはＰＴＰＮ２が上流もしくは下流シグナル伝達分子と相互作用する能力を減少させ得る。
別の態様において、本開示は、免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、リンパ系細胞を対象に投与することを含む、方法を提供する。方法は、ＰＴＰＮ２阻害剤を対象に投与することを更に含み、それにより、対象の免疫を増強する。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤及びリンパ系細胞は、同じ組成物で対象に投与され得る。他の実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤及びリンパ系細胞は、別個に、例えば、異なる組成物で投与され得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤及びリンパ系細胞は、異なる組成物で、同じ経路（例えば、同じ場所への別個の注射；同時に経口摂取される異なる錠剤）によって投与されてもよいし、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって投与されてもよい。
いくつかの実施形態において、リンパ系細胞は、対象に投与する前に、ＰＴＰＮ２阻害剤と（例えば、ｅｘ ｖｉｖｏで）接触（例えば、処置）されていなくてもよい。他の実施形態において、リンパ系細胞は、対象に投与する前に、ＰＴＰＮ２阻害剤に供されていてもよい（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤と接触させるまたはＰＴＰＮ２阻害剤を発現するように処置されている）。いくつかの場合において、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤に供され得、同じＰＴＰＮ２阻害剤が対象に投与され得る。他の場合において、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤に供され得、異なるＰＴＰＮ２阻害剤が対象に投与され得る。
本開示に別途記載されるように、主題の方法は、ＰＴＰＮ２阻害剤を対象に投与する前に、対象の１つ以上の細胞がＰＴＰＮ２の発現または活性を示しているように、対象を選択することを更に含み得る。１つ以上の細胞は、リンパ系細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＨＫＧＹ細胞、及びＢ細胞）、がん細胞、または腫瘍細胞であり得る。
別の態様において、本開示は、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、対象のリンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤と接触させることを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、方法を提供する。異なる態様において、本開示は、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、対象のリンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤と接触させることを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する、方法を提供する。
いくつかの場合において、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤と、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、２０分間、３０分間、４０分間、５０分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間以上、またはその間の任意の期間、接触され得る。いくつかの場合において、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤と、最大１４日間、１３日間、１２日間、１１日間、１０日間、９日間、８日間、７日間、６日間、５日間、４日間、３日間、２４時間、２３時間、２２時間、２１時間、２０時間、１９時間、１８時間、１７時間、１６時間、１５時間、１４時間、１３時間、１２時間、１１時間、１０時間、９時間、８時間、７時間、６時間、５時間、４時間、３時間、２時間、６０分間、５０分間、４０分間、３０分間、２０分間、１０分間、９分間、８分間、７分間、６分間、５分間、４分間、３分間、２分間、１分間以下、またはその間の任意の期間、接触され得る。接触期間中、リンパ系細胞は、追加のＰＴＰＮ２阻害剤に供されてもよい（例えば、培養培地におけるＰＴＰＮ２阻害剤の限られた半減期を補うため）。あるいは、接触期間中、リンパ系細胞は、いかなる追加のＰＴＰＮ２阻害剤に供されなくてもよい。
別の態様において、本開示は、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを含み、それにより、対象の抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する（例えば、本明細書に記載される化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む）、方法を提供する。異なる態様において、本開示は、腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを含み、それにより、対象の腫瘍またはがんを治療する（例えば、本明細書に記載される化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む）、方法を提供する。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することは、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）をリンパ系細胞に導入することを含み得る。ＰＴＰＮ２阻害剤を導入することは、リンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させることを含み得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、方法は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御と逐次的に（例えば、前または後）及び／または同時に、リンパ系細胞を対象に投与することを更に含み得る。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御する前に、対象に投与され得る。いくつかの例において、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することは、例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）をリンパ系細胞にｉｎ ｖｉｖｏで導入することを介して、ｉｎ ｖｉｖｏで実施され得る。対象は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御する前に、リンパ系細胞を既に含み得る。リンパ系細胞は、対象の内因性細胞であり得る。あるいは、リンパ系細胞は、異種リンパ系細胞（例えば、ドナー由来の同種細胞または異種移植細胞）であってもよい。他の実施形態において、リンパ系細胞は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御と同時に、対象に投与され得る。いくつかの場合において、リンパ系細胞は、組成物（例えば、反応混合物）中でＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御に供され得、組成物が対象に投与され得る。いくつかの例において、組成物は、リンパ系細胞及びＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を含み得る。リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の存在下、組成物中で、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、２０分間、３０分間、４０分間、５０分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日以上、またはその間の任意の期間、ｅｘ ｖｉｖｏでコンディショニングされ得る。異なる実施形態において、リンパ系細胞は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御した後に、対象に投与され得る。いくつかの例において、リンパ系細胞は、ｅｘ ｖｉｖｏで（例えば、ｉｎ ｖｉｔｒｏの反応混合物中のＰＴＰＮ２阻害剤により）処置され得る。ＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御が確認されたら（例えば、ウェスタンブロットまたは細胞活性アッセイにより）、リンパ系細胞が対象に投与され得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御を誘導するために、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の存在下、少なくとも１分間、２分間、３分間、４分間、５分間、６分間、７分間、８分間、９分間、１０分間、２０分間、３０分間、４０分間、５０分間、６０分間、２時間、３時間、４時間、５時間、６時間、７時間、８時間、９時間、１０時間、１２時間、１６時間、２０時間、２４時間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、８日間、９日間、１０日間、１１日間、１２日間、１３日間、１４日間以上、またはその間の任意の期間、ｉｎ ｖｉｔｒｏでコンディショニングされ得る。
いくつかの実施形態において、方法は、（ｂ）リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することを更に含み得る。別の態様において、本開示は、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、（ａ）対象に、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することを含む、方法を提供する。ＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含み得、細胞内シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際してＣＡＲの活性化に最低限必要であり得る。方法は、（ｂ）ＰＴＮＰ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することを更に含む。主題の方法のいくつかの実施形態において、細胞は、リンパ系細胞であり得る。
別の態様において、本開示は、細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、対象に、治療量以下の、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することを含む、方法を提供する。方法は、治療量以下の細胞を対象に投与する前、それと同時、またはその後に、ＰＴＮＰ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与することを更に含む。主題の方法のいくつかの実施形態において、細胞は、リンパ系細胞であり得る。いくつかの実施形態において、細胞は、ＰＴＮＰ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与する前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持し得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞の投与前に対象に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｉｎ ｖｉｖｏで投与及び接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御をｉｎ ｖｉｖｏで行ってもよい。他の例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞は、例えば、同じ組成物または異なる組成物で同時に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｅｘ ｖｉｖｏ及び／またはｉｎ ｖｉｖｏで接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御を行ってもよい。異なる例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞の対象への投与の後に対象に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤とｉｎ ｖｉｖｏで接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御をｉｎ ｖｉｖｏで行ってもよい。
対象の免疫を増強する方法は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による下方制御と逐次的に（例えば、前または後）及び／または同時に、リンパ系細胞を対象に投与することを含み得る。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させることは、例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への投与を介して、ｉｎ ｖｉｖｏで実施され得る。いくつかの場合において、対象は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が対象に投与されるとき、リンパ系細胞を既に含み得る。リンパ系細胞は、対象の内因性細胞であり得る。あるいは、リンパ系細胞は、異種リンパ系細胞（例えば、ドナー由来の同種細胞または異種移植細胞）であってもよい。他の場合において、対象は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が対象に投与されるとき、リンパ系細胞を含まなくてもよい。代わりに、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とリンパ系細胞の間の接触は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の対象への投与後に、リンパ系細胞を対象に投与することで生じてもよい。いくつかの実施形態において、リンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させることは、ｅｘ ｖｉｖｏ、例えば、ｉｎ ｖｉｔｒｏ培養組成物中で実施され得る。対象のリンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）との接触の前、接触中、または接触の後に、ｅｘ ｖｉｖｏ培養（または細胞増殖）に供され得る。それにより得られたリンパ系細胞及び／またはその子孫が対象に投与される場合、リンパ系細胞及び／またはその子孫は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を実質的に含まないように洗浄され得る。あるいは、リンパ系細胞及び／または子孫は、対象への投与前に、任意の過剰に使用されたまたは発現されたＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を取り除くために、洗浄されなくてもよく、またはその必要がない。
いくつかの実施形態において、方法は、（ｂ）リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、導入することを更に含み得る。いくつかの場合において、リンパ系細胞とＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の接触は、リンパ系細胞をキメラＴ細胞受容体配列及び／またはＣＡＲ配列に導入するのと逐次的に（例えば、前または後）または同時に実施され得る。いくつかの例において、リンパ系細胞は、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するようにコンディショニングする前に、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させてもよい。他の例において、リンパ系細胞は、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するようにコンディショニングしている間に、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させてもよい。異なる例において、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させる前に、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するように構成され得る。
いくつかの実施形態において、対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御は、永続的であり得る。他の実施形態において、本明細書で開示されるように、細胞（例えば、対象のリンパ系細胞）におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを含み得る。
いくつかの場合において、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することは、リンパ系細胞をキメラＴ細胞受容体配列及び／またはＣＡＲ配列に導入するのと逐次的に（例えば、前または後）または同時に実施され得る。いくつかの例において、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するようにコンディショニングする前に、下方制御され得る（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）により）。他の例において、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するようにコンディショニングしている間に、下方制御され得る（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）により）。異なる例において、リンパ系細胞は、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）により）下方制御する前に、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するように構成され得る。
いくつかの実施形態において、本開示のＣＡＲは、（ｉ）ＣＡＲを持たない及び／または（ｉｉ）いかなるＣＡＲ活性化もない（例えば、ＣＡＲの抗原結合ドメインに対していかなる抗原もない）対照細胞と比較して、細胞（例えば、リンパ系細胞）のシグナル伝達カスケード（例えば、免疫受容体シグナル伝達カスケード）を活性化することができる最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを含有する。最低限必要なＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、典型的に、一次シグナル伝達ドメインからなり、共刺激シグナル伝達ドメイン配列または機能性共刺激シグナル伝達ドメインを欠いているため、共刺激シグナル伝達ドメインを含むものと比較して、免疫シグナル伝達カスケードを活性化する能力が低い。いくつかの例において、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲは、第一世代ＣＡＲである。いくつかの例において、第一世代ＣＡＲは、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択される一次シグナル伝達ドメインのみを含有する。いくつかの例において、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲは、第二世代ＣＡＲである。いくつかの例において、第二世代ＣＡＲは、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択される一次シグナル伝達ドメインと、一次シグナル伝達ドメインとは異なるメンバーである共刺激シグナル伝達ドメインのみを含有する。いくつかの例において、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲを含む細胞は、対照細胞よりも、少なくとも約１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、またはそれ以上の細胞の標的活性を誘導することができる。いくつかの例において、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲを含む細胞は、より強力な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲを含む対照サンプルよりも、最大約８０％、７５％、７０％、６５％、６０％、５５％、５０％、４５％、４０％、３５％、３０％、２５％、２０％、１５％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、または１％以下の細胞の標的活性を誘導することができる。より強力な細胞内シグナル伝達ドメインは、異なるポリペプチド配列（例えば、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインとは異なる細胞内タンパク質に由来するポリペプチド断片）または追加のポリペプチド配列（例えば、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメイン＋１つ以上の追加の細胞内シグナル伝達ドメイン）を含み得る。追加のポリペプチド配列は、少なくとも１、２、３、４、５つ、またはそれ以上の異なる細胞内シグナル伝達ドメインを含み得る。理論に束縛されることを望むものではないが、最低限必要な細胞内シグナル伝達ドメインを有するＣＡＲの使用は、ＣＡＲを発現する細胞（例えば、リンパ球）の毒性を低下させ、及び／またはそのような細胞療法を必要とする対象の体内での細胞の持続性を増加させるのに役立ち得る。いくつかの場合において、ＣＡＲ－Ｔ療法との併用におけるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の使用は、ＣＡＲ－Ｔ治療法に固有の毒性を制御するために、他のＣＡＲ－Ｔ細胞増殖阻害剤を使用する必要性をなくすものである。非限定的なＣＡＲ－Ｔ細胞増殖阻害剤は、ＩＮＳＲ、ＥＧＦＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、Ｓｒｃファミリーキナーゼ、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ６、ＦＹＮ、ＬＣＫ、それらのバリエーション、またはそれらの組み合わせなどの特定のタンパク質キナーゼ阻害剤である。いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法により、ニンテダニブ、ダサチニブ、サラカチニブ、ポナチニブ、ニロチニブ、ダヌセルチブ、ＡＴ９２８３、デグラシン、バフェチニブ、ＫＷ－２４４９、ＮＶＰ－ＢＨＧ７１２、ＤＣＣ－２０３６、ＧＺＤ８２４、ＧＮＦ－２、ＰＤ１７３９５５、ＧＮＦ－５、ボスチニブ、ゲフィチニブ、エルロチニブ、及び／またはスニチニブをＣＡＲ－Ｔ療法と併用して利用する必要性がなくなる。ＣＡＲ－Ｔ療法との併用におけるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の使用の別の利点は、同等レベルのｉｎ ｖｉｖｏ有効性をもたらすのに必要なＣＡＲ－Ｔ細胞の量を減少できることである。いくつかの場合において、治療量以下のＣＡＲ－Ｔ細胞が、それを必要とする対象に注入される。例えば、治療を必要とする対象に必要なＣＡＲ－Ｔ細胞の量は、１、２、または３桁少なくなる。所望される場合、いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を使用しないＣＡＲ－Ｔ療法と比較して、同等レベル治療効果を得るためには、５×１０６、１×１０６、５×１０５、１×１０５、５×１０４、１×１０４個未満のＣＡＲ－Ｔ細胞が必要とされる。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、細胞の標的活性の例としては、サイトカイン分泌、遺伝子発現、細胞増殖、標的細胞に対する細胞毒性、細胞死、走化性、細胞代謝、及び／または細胞疲弊を挙げることができるが、これらに限定されない。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、投与（例えば、全身投与）される細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与する前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持し得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞の投与前に対象に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｉｎ ｖｉｖｏで投与及び接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御（例えば、一過性下方制御）をｉｎ ｖｉｖｏで行ってもよい。他の例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び細胞は、例えば、同じ組成物または異なる組成物で同時に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｅｘ ｖｉｖｏ及び／またはｉｎ ｖｉｖｏで接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御を行ってもよい。異なる例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞の対象への投与の後に対象に投与してもよく、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｉｎ ｖｉｖｏで接触させ、細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御をｉｎ ｖｉｖｏで行ってもよい。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、治療量または有効量は、本開示の治療または方法により、対象に所望の応答を惹起するのに十分な組成物または医薬製剤（例えば、細胞、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）など）の量であり得る。いくつかの実施形態において、組成物または医薬製剤の治療量以下の量は、治療量の一部である組成物または医薬製剤の量であり得る。いくつかの例において、治療量以下の細胞（例えば、ＣＡＲ発現細胞）は、治療量の細胞数の最大９５％、９０％、８５％、８０％、７５％、７０％、６５％、６０％、５５％、５０％、４５％、４０％、３５％、３０％、２５％、２０％、１５％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、１％またはそれ以下である細胞数を含み得る。例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を使用しない場合に通常必要とされるＣＡＲ－Ｔ細胞の１、２、もしくは３桁少ない量を、それを必要とする対象に投与することが企図される。所望される場合、いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を使用しないＣＡＲ－Ｔ療法と比較して、同等レベル治療効果を得るためには、５×１０６、１×１０６、５×１０５、１×１０５、５×１０４、１×１０４個のＣＡＲ－Ｔ細胞などの治療量以下の細胞が必要とされる。
いくつかの例において、治療量以下の薬物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物））は、治療量の薬物の用量の最大９５％、９０％、８５％、８０％、７５％、７０％、６５％、６０％、５５％、５０％、４５％、４０％、３５％、３０％、２５％、２０％、１５％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、１％またはそれ以下である薬物の用量を含み得る。理論に束縛されることを望むものではないが、ＣＡＲ発現細胞の治療量以下（または用量以下）の使用は、そのような細胞療法の毒性を低下させ、及び／またはそのような細胞療法を必要とする対象の体内での細胞の持続性を増加させるのに役立ち得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、細胞または対象の免疫は、抗腫瘍活性、抗がん活性、抗ウイルス感染活性、及び／または抗細菌感染活性であり得る。いくつかの実施形態において、ウイルス感染及び細菌感染の例は、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ、Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ、ヘルペスウイルス（ＣＭＶ、ＨＳＶ１、ＨＳＶ２、ＶＺＶなど）、レトロウイルス、アデノウイルスなどを含む微生物種によって引き起こされるヒト細菌感染、ヒト寄生原虫感染またはヒトウイルス感染を含み得る。いくつかの例において、本開示の主題の方法のいずれか１つは、ＨＩＶ感染症、ならびに結核、マラリア、ニューモシスチス肺炎、ＣＭＶ網膜炎、ＡＩＤＳ、ＡＩＤＳ関連症候群（ＡＲＣ）及び全身性リンパ節腫脹（ＰＧＬ）などのＨＩＶ関連状態、ならびに多発性硬化症及び熱帯性痙性対麻痺などのＡＩＤＳ関連神経状態の治療または調節に使用され得る。本開示の主題の方法のいずれか１つによって治療または調節され得る他のヒトレトロウイルス感染には、ヒトＴ細胞リンパ球向性ウイルス及びＨＩＶ－２感染症が含まれる。
いくつかの実施形態において、本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子の部位特異的組み換えを制御しない。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子またはＰＴＰＮ２をコードする遺伝子に作動可能に連結された遺伝子（例えば、転写因子、イントロン配列など）は、リコンビナーゼ部位（例えば、ＣｒｅリコンビナーゼまたはＦｌｐリコンビナーゼ基質）に挟まれていなくてもよい。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、リコンビナーゼ部位の組み換え活性因子でなくてもよい。一例として、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、エストロゲンアンタゴニストでなくてもよい。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、ＰＴＰＮ２発現または活性レベルは、細胞または組織中に存在するＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドまたはＰＴＰＮ２ポリペプチドを検出することによって決定することができる。ＰＴＰＮ２ ＤＮＡ及びＰＴＰＮ２ ＲＮＡを含むＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドを検出及び／または定量するには、様々な核酸アッセイが利用可能である。例示的な核酸アッセイとしては、ジェノタイピングアッセイ及びシークエンシング法が挙げられるが、これらに限定されない。シークエンシング法には、次世代シークエンシング、標的化シークエンシング、エクソームシークエンシング、全ゲノムシークエンシング、超並列シークエンシングなどが含まれ得る。次世代シークエンシング用のプラットフォームは、いくつか市販されている。
組織または細胞中のＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドのレベル及び／または濃度を評価するための追加の方法には、マイクロアレイハイブリダイゼーションアッセイ、核酸増幅アッセイ、例えば、限定するものではないが、ポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）、定量的ＰＣＲ（ｑＰＣＲ）、リアルタイムＰＣＲ（ＲＴ－ＰＣＲ）、デジタルＰＣＲ、及びｉｎ ｓｉｔｕシークエンシング（ＵＳ２０１９００２４１４４、ＵＳ２０１４０３４９２９４、参照により本明細書に援用される）が含まれ得るが、これらに限定されない。核酸増幅は、線形または非線形（例えば、指数関数的）であり得る。増幅は、指定の温度変化を含んでもよいし、等温であってもよい。核酸増幅アッセイによる標的配列の増幅に好ましい条件は、当該技術分野において知られており、プロセスの様々なステップで最適化することができ、反応の要素の各特徴、例えば、標的の種類、標的濃度、増幅される配列の長さ、標的及び／または１つ以上のプライマーの配列、プライマーの長さ、プライマーの濃度、使用されるポリメラーゼ、反応体積、１つ以上の要素と１つ以上の他の要素の比率に依存し、その一部または全てを変更することができる。
ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーション（ＩＳＨ）、ＲＮａｓｅ保護アッセイ、及び同様のアッセイもＰＴＰＮ２ポリヌクレオチド及び発現レベルを検出するために利用することができる。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２遺伝子のコピー数は、ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーション（ＩＳＨ）、サザンブロット、免疫組織化学（ＩＨＣ）、ポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）、定量的ＰＣＲ（ｑＰＣＲ）、定量的リアルタイムＰＣＲ（ｑＲＴ－ＰＣＲ）、比較ゲノムハイブリダイゼーション（ＣＧＨ）、マイクロアレイによる比較ゲノムハイブリダイゼーション、及びリガーゼ連鎖反応（ＬＣＲ）からなる群から選択される方法によって評価される。いくつかの実施形態において、ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーションは、蛍光ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーション（ＦＩＳＨ）、発色ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーション（ＣＩＳＨ）及び銀ｉｎ ｓｉｔｕハイブリダイゼーション（ＳＩＳＨ）から選択される。いくつかの実施形態において、コピー数は、対象由来の核酸サンプル、例えば、ゲノムＤＮＡ、ｃＤＮＡ、ｃｔＤＮＡ、セルフリーＤＮＡ、ＲＮＡまたはｍＲＮＡを使用して評価される。
ＰＴＰＮ２発現及び／または活性レベルは、対象の組織または細胞中のＰＴＰＮ２ポリペプチドレベルを検出及び／または定量することによって評価することもできる。タンパク質分析には、様々な技術が当該技術分野において利用可能である。それらには、免疫組織化学（ＩＨＣ）、ラジオイムノアッセイ、ＥＬＩＳＡ（酵素結合免疫吸着法）、「サンドイッチ」イムノアッセイ、イムノラジオメトリックアッセイ、ｉｎ ｓｉｔｕイムノアッセイ（例えば、コロイド金、酵素または放射性同位体標識を使用するもの）、ウェスタンブロット分析、免疫沈降アッセイ、免疫蛍光アッセイ、フローサイトメトリー、共焦点顕微鏡、酵素アッセイ、表面プラズモン共鳴及びＰＡＧＥ－ＳＤＳが含まれるが、これらに限定されない。これらのタンパク質アッセイのうちの１つ以上は、ＰＴＰＮ２ポリペプチドへの特異的結合を示す抗体またはその断片を利用する。Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、Ｓａｎｔａ Ｃｒｕｚ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、ＯｒｉＧｅｎｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ、ＭｉｌｌｉｐｏｒｅＳｉｇｍａ、Ｂｉｏ－Ｒａｄ、Ａｂｃａｍ、及びＣｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙによって提供されるものを含む、多数の抗ＰＴＰＮ２抗体を利用することができる。ＰＴＰＮ２ポリペプチド上の所与のエピトープを指向する抗ＰＴＰＮ２モノクローナル抗体は、当該技術分野において知られている方法によって作製することもできる。そのような抗体は、ＥＬＩＳＡまたは本明細書に記載される他のイムノアッセイを実施するための酵素または他の標識とコンジュゲートされ得る。理論に束縛されることを望むものではないが、抗ＰＴＰＮ２抗体は、機能的に活性なＰＴＰＮ２に特異的であり、それにより、例えば、所定の閾値レベルを上回るＰＴＰＮ２の発現または活性を示す細胞または細胞を含む対象を選択するのに有用であり得る。他の例において、抗ＰＴＰＮ２抗体は、機能的に不活性なＰＴＰＮ２に特異的であり、それにより、例えば、タンパク質を不活性にする遺伝子改変（複数可）を有するＰＴＰＮ２バリアントを発現する細胞または細胞を含む対象を選択するのに有用であり得る。
本明細書で提供される主題の方法のいずれか１つを実施するに際して、例えば、腫瘍組織、がん細胞、またはリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現または活性は、標的細胞（例えば、形質細胞または検査中の腫瘍部位由来の細胞）を含む任意の生体サンプル、またはその構成成分（例えば、血漿または腫瘍部位由来のｃｆＤＮＡなどの構成成分）を使用して決定することができる。生体サンプルは、検査または治療中の対象に由来する固体または液体の生体サンプルであり得る。生体サンプルは、固定され、パラフィン包埋され、新鮮であり、または凍結された生検サンプルであり得る。生体サンプルは、限定するものではないが、針吸引、細針吸引、コア針生検、吸引生検、ラージコア生検、切開生検、切除生検、パンチ生検、薄片生検、皮膚生検、及び静脈穿刺を含む、任意の好適な手段によって得ることができる。
生体サンプルは、限定するものではないが、皮膚、心臓、肺、腎臓、骨髄、乳房、膵臓、肝臓、筋肉、平滑筋、膀胱、胆嚢、結腸、腸、脳、前立腺、食道、甲状腺、血清、唾液、尿、胃液及び消化液、涙液、糞便、精液、膣液、腫瘍組織に由来する間質液、眼液、汗、粘液、耳垢、油、腺分泌物、髄液、髪、指の爪、血漿、鼻スワブもしくは鼻咽頭洗浄液、髄液、脳脊髄液、組織、咽頭スワブ、生検、胎盤液、羊水、臍帯血、リンパ液、腔液、痰、膿汁、微生物叢、胎便、母乳、及び／または対象の他の排出物もしくは体組織から得ることができる。いくつかの実施形態において、生体サンプルの選択は、治療される対象の状態に依存し得る。
いくつかの実施形態において、生体サンプルは、対象の全血または血漿に由来するセルフリーＤＮＡ（ｃｆＤＮＡ）を含む。サンプルは、その内容物が直接分析されてもよいし、その内容物の１つ以上を分析用に精製するために処理を行ってもよい。サンプルを直接分析する方法は、当該技術分野において知られており、限定するものではないが、質量分析及び組織染色法が含まれる。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２発現レベルまたは活性レベルを検出するために、１つ以上の成分がサンプルから精製される。いくつかの実施形態において、生体サンプルから精製される成分は、タンパク質（例えば、総タンパク質、細胞質タンパク質、または膜タンパク質）である。いくつかの実施形態において、サンプルから精製される成分は、核酸、例えば、ＤＮＡ（例えば、ゲノムＤＮＡ、ｃＤＮＡ、ｃｔＤＮＡ、またはｃｆＤＮＡ）またはＲＮＡ（例えば、トータルＲＮＡまたはｍＲＮＡ）である。
核酸の抽出、精製及び増幅の方法は、当該技術分野において知られている。例えば、核酸は、フェノール、フェノール／クロロホルム／イソアミルアルコール、またはＴＲＩｚｏｌ及びＴｒｉＲｅａｇｅｎｔを含む類似の配合剤による有機抽出によって精製することができる。抽出技術の他の非限定的な例としては、自動核酸抽出器、例えば、Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ（Ｆｏｓｔｅｒ Ｃｉｔｙ，Ｃａｌｉｆ）から入手可能なＭｏｄｅｌ ３４１ ＤＮＡ Ｅｘｔｒａｃｔｏｒの使用ありまたはなしで、有機抽出した後、例えば、フェノール／クロロホルム有機剤（Ａｕｓｕｂｅｌｅｔａｌ．，１９９３）を使用するエタノール沈殿；固定相吸着法（米国特許第５，２３４，８０９号；Ｗａｌｓｈ ｅｔ ａｌ．，１９９１）；及び典型的に「塩析」法と称される沈殿法などの塩誘導核酸沈殿法（Ｍｉｌｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，（１９８８）が挙げられる。核酸の単離及び／または精製の別の例には、核酸が特異的または非特異的に結合する磁気粒子を使用し、続いて、磁石を使用してビーズを単離し、ビーズから核酸を洗浄及び溶出することが含まれる（例えば、米国特許第 ５，７０５，６２８号参照）。いくつかの実施形態において、上記の単離法の前に、サンプルから不要なタンパク質を除去するのを助ける酵素消化ステップ、例えば、プロテアーゼＫまたは他の同様のプロテアーゼによる消化を行ってもよい。例えば、米国特許第７，００１，７２４号を参照されたい。所望により、ＲＮａｓｅ阻害剤が溶解緩衝液に加えられてもよい。特定の細胞またはサンプルの種類に応じて、タンパク質変性／消化ステップをプロトコルに加えることが望ましい場合がある。精製法は、ＤＮＡ、ＲＮＡ、またはその両方を単離することを目的とし得る。抽出手順の間またはその後にＤＮＡ及びＲＮＡの両方が単離される場合、一方または両方を他方から別々に精製するために更なるステップを採用してもよい。抽出された核酸のサブフラクションを、例えば、サイズ、配列、または他の物理的もしくは化学的特性による精製によって、作製することもできる。最初の核酸単離ステップに加えて、核酸の精製を本開示の方法の任意のステップの後に実施して、過剰または不要な試薬、反応物、または生成物を除去することができる。
いくつかの実施形態において、上述されるように、細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を、細胞を含む対象に投与することによって、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）とｉｎ ｖｉｖｏで接触させてもよい。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を本明細書で開示される対象に投与することにより、抗腫瘍免疫または抗がん免疫を刺激または延長することができる。いかなる特定の理論に束縛されることを望むものではないが、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞におけるＰＴＰＮ２活性を減少させ、免疫受容体シグナル伝達経路を増加させ、その結果、腫瘍またはがん細胞に対する適応免疫の活性化をもたらす。
抗腫瘍免疫または抗がん免疫の刺激は、限定するものではないが、リンパ系細胞増殖（ＣＤ４＋及び／またはＣＤ８＋Ｔ細胞などのＴ細胞の増殖、ならびに他のリンパ系細胞のクローン拡大を含む）、サイトカイン分泌、リンパ系細胞のエフェクター機能の活性化、Ｔ細胞の疲弊の減少、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）及び／またはその機能の不安定化、リンパ系細胞の移動及び／または輸送、他の細胞内シグナル伝達分子の放出、ならびに細胞内シグナル伝達分子のリン酸化を含む、当該技術分野において知られている読み取り情報のいずれかによって確立することができる。
いくつかの実施形態において、抗腫瘍免疫は、抗腫瘍活性を直接的または間接的に媒介することが可能なリンパ系細胞のクローン拡大増殖を含むリンパ系細胞の増殖を包含する。抗腫瘍リンパ系細胞の非限定的な例は、ＣＤ４＋及び／またはＣＤ８＋Ｔ細胞、ＮＫ細胞、腫瘍浸潤リンパ球（ＴＩＬ）、特に１つ以上の腫瘍抗原に特異的に結合することができるこれらのＴ細胞である。リンパ系細胞の増殖は、リンパ系細胞の表現型の変化をもたらし得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の処置により、リンパ系細胞の増殖を、約１倍、約２～約５倍、約５～約１０倍、約１０倍～約５０倍、約５０倍～約１００倍またはそれ以上刺激または延長することができる。リンパ系細胞増殖の評価は、限定するものではないが、細胞染色、顕微鏡法、フローサイトメトリー、セルソーティング、及びこれらの組み合わせの使用を含む、当該技術分野において知られている多様なアッセイによって実施することができる。Ｔ細胞またはＢ細胞増殖に対するＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の効果を評価するには、様々な種類のＴ細胞またはＢ細胞増殖を評価する多くの市販キットも適している（例えば、ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒによって上市されているＩｎｃｕＣｙｔｅ、ＣｅｌｌＴＲｒａｃｅ Ｃｅｌｌ Ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｏｎ Ｋｉｔｓ）。増殖は、リンパ系細胞の表現型分析によって決定することもできる。例えば、培養におけるリンパ系細胞の凝集は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置していない同等のリンパ系細胞と比較して、リンパ系細胞の増殖を表し得る。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に応答して刺激または延長される抗腫瘍免疫は、リンパ系細胞からのサイトカイン放出によって証明される。リンパ系細胞によるサイトカイン放出には、ＩＦＮγ、ＴＮＦα、ＣＳＦ、ＴＧＦβ、ＩＬ－１、ＩＬ－２、ＩＬ－４、ＩＬ－５、ＩＬ－６、ＩＬ－１３、ＩＬ－１７、ＩＬ－２１、ＩＬ－２２、グランザイムなどの放出が含まれ得る。リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の処置に応答して、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に曝露されていない同等のリンパ系細胞と比較して、約１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、５０倍、１００倍またはそれより大きいサイトカイン放出を生じ得る。サイトカイン放出は、ウェスタンブロット、ＥＬＩＳＡ、フローサイトメトリーなどの任意のイムノアッセイを使用して、決定及び定量することができる。
いくつかの実施形態において、刺激または延長された抗腫瘍免疫は、Ｔ細胞の活性化によって証明される。Ｔ細胞の活性化は、抗原特異的ＴＣＲの示差的発現、特定の細胞表面マーカー、及び細胞増殖シグナルの誘導を伴い得る。Ｔ細胞の活性化は、腫瘍細胞もしくはがん細胞に対する細胞溶解活性を含むエフェクター機能、またはサイトカインの放出を含むヘルパー活性の刺激も伴い得る。いくつかの例において、Ｔ細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の存在下で、腫瘍またはがん細胞をｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏで殺傷するために使用することができる。細胞殺傷は、Ｔ細胞による１つ以上の細胞傷害性サイトカイン、例えば、ＩＦＮγまたはグランザイムの放出によって媒介され得る。いくつかの場合において、主題の方法は、（ｉ）パーフォリン、グランザイム、及びグラニュライシンなどの細胞毒素の放出、及び／または（ｉｉ）例えば、Ｔ細胞と腫瘍細胞もしくはがん細胞との間のＦａｓ－Ｆａｓリガンド相互作用を介したアポトーシスの誘導を刺激または延長することができ、それにより、標的細胞の破壊を誘発することができる。細胞毒性は、染色、顕微鏡法、フローサイトメトリー、セルソーティング、ＥＬＩＳＰＯＴ、クロム放出細胞毒性アッセイ、及びＷＯ２０１１１３１４７２Ａ１に記載される他の細胞死アッセイ（参照により本明細書に援用される）によって検出することができる。
リンパ系細胞の細胞毒性は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置に応答して、そのような処置のない同等のリンパ系細胞と比較して大きくなり得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置したリンパ系細胞は、そのような処置のない同等のリンパ系細胞と比較して、腫瘍またはがん細胞に対して約５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、１００％、５００％またはそれ以上の細胞毒性であり得る。いくつかの実施形態において、細胞毒性の変化は、リンパ系細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置する前と後で、かかる活性を比較することを含み得る。
いくつかの例において、ＰＤ１、Ｆｏｘｐ３、またはＦｏｘＯ３ａを含むそのようなマーカーの発現または活性の減少は、Ｔｒｅｇ不安定化を示し、したがって、抗腫瘍免疫の増強を示す。加えて、Ｔ細胞の疲弊の減少を反映するＴｒｅｇ不安定化は、サイトカイン放出、例えば、ＩＬ－２、ＩＦＮγ、ＴＮＦ及び他のケモカインの放出の増加によって証明され得る。
抗腫瘍免疫は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置に応答したリンパ系細胞の移動及び／または輸送によっても証明することができる。いくつかの実施形態において、移動は、腫瘍組織などの標的部位へのリンパ系細胞の局在化を定量することによって決定することができる。例えば、リンパ系細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与前または後の標的で定量することができる。定量は、病変を単離し、リンパ系細胞、例えば、腫瘍浸潤リンパ球の数を定量することによって実施することができる。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与した後の腫瘍組織におけるリンパ系細胞の移動及び／または輸送は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与のない対照よりも大きくなり得る。いくつかの実施形態において、目的の腫瘍組織に蓄積されたリンパ系細胞の数は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置していない対照の数よりも、約１倍、５倍、１０倍、１５倍、５０倍、１００倍またはそれより大きくなり得る。輸送は、トランスウェル遊走アッセイを利用して、ｉｎ ｖｉｔｒｏで決定することもできる。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与したリンパ系細胞の数は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与していない対照リンパ系細胞の数と比較して、約１倍、５倍、１０倍、１５倍、５０倍、１００倍またはそれより大きい数を示す。
対象における抗腫瘍免疫の刺激及び／または延長は、前述の結果のうちの１つ以上によって（任意の組み合わせで）評価することもできるが、参照される試験及び／または他の試験の代替または追加の結果により、そのような所望の結果を証明することもできる。いくつかの実施形態において、抗腫瘍免疫は、適切な尺度（例えば、腫瘍サイズの縮小、腫瘍サイズが安定した期間、転移事象がない期間、無病生存期間）を使用して、少なくとも約１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％、９５％、１００％、１１０％、１２０％、１５０％、２００％、３００％、４００％、５００％、６００％、７００％、１０００％、１００００％またはそれ以上の改善が存在する場合、刺激されたとみなされる。免疫の改善は、適切な尺度（例えば、腫瘍サイズの縮小、腫瘍サイズが安定した期間、転移事象がない期間、無病生存期間）を使用して、少なくとも約２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、１０００倍、１００００倍、またはそれ以上などの倍数の改善として表現されてもよい。
抗腫瘍免疫の刺激及び／または延長を決定するために、多くの二次パラメーターが採用され得る。二次パラメーターの例としては、新たな腫瘍の欠如、循環腫瘍抗原またはマーカー（例えば、ＣＥＡ、ＰＳＡ、ＣＡ－１２５、またはｃｆＤＮＡ、ｃｔＤＮＡ）の減少、生検により検出可能ながん細胞または腫瘍マーカーの欠如、外科的なステージの低下（すなわち、腫瘍の外科的ステージが切除不能から切除可能に変わること）、ＭＲＩ、超音波、ＰＥＴスキャン及び任意の他の検出手段が挙げられるが、これらに限定されず、これらは全て、対象における腫瘍またはがんに対する全体的な免疫を示すことができる。免疫の改善の指標として評価され得る腫瘍マーカー及び腫瘍関連抗原の例としては、がん胎児性抗原（ＣＥＡ）、前立腺特異抗原（ＰＳＡ）、ＣＡ－１２５、ＣＡ１９－９、ガングリオシド分子（例えば、ＧＭ２、ＧＤ２、及びＧＤ３）、ＭＡＲＴ－１、ヒートショックタンパク質（例えば、ｇｐ９６）、シアリルＴｎ（ＳＴｎ）、チロシナーゼ、ＭＵＣ－１、ＨＥＲ－２／ｎｅｕ、ｃ－ｅｒｂ－Ｂ２、ＫＳＡ、ＰＳＭＡ、ｐ５３、ＲＡＳ、ＥＧＦ－Ｒ、ＶＥＧＦ、ＭＡＧＥ、ｇｐ１００、Ｋｉ－６７、ＳＴＫ１５、サバイビン、サイクリンＢ１、ストロムライシン、カテプシンＬ２、３ＭＹＢＬ２、及び当該技術分野ＢＭＣ Ｍｅｄ．１６：１６６、２０１８において知られている任意のｃｔＤＮＡが挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、免疫の延長は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置の結果として、腫瘍が安定していることによって証明される（例えば、１つ以上の腫瘍のサイズが１％、５％、１０％、１５％、または２０％を超えて増加していない及び／または転移していない）。いくつかの実施形態において、腫瘍は、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２週間、またはそれ以上、安定化される。いくつかの実施形態において、腫瘍は、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２ヶ月間、またはそれ以上、安定化される。いくつかの実施形態において、腫瘍は、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０年間、またはそれ以上、安定化される。いくつかの実施形態において、腫瘍のサイズまたは腫瘍細胞の数は、少なくとも約５％、１０％、１５％、２０％、２５、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、またはそれ以上減少する。いくつかの実施形態において、腫瘍は、完全に除去されるか、または検出レベルを下回るまで減少する。いくつかの実施形態において、対象は、治療後、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２週間、またはそれ以上、腫瘍のない状態（例えば、寛解）を維持する。いくつかの実施形態において、対象は、治療後、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２ヶ月間、またはそれ以上、腫瘍のない状態を維持する。いくつかの実施形態において、対象は、治療後、少なくとも約１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０年間、またはそれ以上、腫瘍のない状態を維持する。
本明細書で開示される方法は、固形腫瘍、血液がんの両方を含む多種多様ながんを治療し、免疫を刺激及び／または延長するために適用することができる。例えば、主題の方法は、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、副腎皮質癌、小児副腎皮質癌、ＡＩＤＳ関連癌、カポジ肉腫（軟部肉腫）、ＡＩＤＳ関連リンパ腫（リンパ腫）、原発性ＣＮＳリンパ腫（リンパ腫）、肛門癌、虫垂癌、小児星細胞腫（脳癌）、非定型奇形腫／ラブドイド腫瘍、皮膚の基底細胞癌、胆管癌、膀胱癌、骨癌（ユーイング肉腫及び骨肉腫及び悪性線維性組織球腫を含む）、脳腫瘍、乳癌、気管支腫瘍、バーキットリンパ腫－非ホジキンリンパ腫参照、カルチノイド腫瘍（消化管）、小児カルチノイド腫瘍、心臓性（心臓）腫瘍、非定型奇形腫／ラブドイド腫瘍、胚芽腫、胚細胞腫瘍、原発性ＣＮＳリンパ腫、子宮頸癌、胆管細胞癌、脊索腫、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄増殖性新生物、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫（菌状息肉腫及びセザリー症候群）、非浸潤性乳管癌（ＤＣＩＳ）、胚芽腫、子宮内膜癌（子宮癌）、上衣腫、食道癌、嗅神経芽細胞腫（頭頸部癌）、ユーイング肉腫（骨癌）、頭蓋外胚細胞腫瘍、性腺外胚細胞腫瘍、眼癌、小児眼球内黒色腫、眼球内黒色腫、網膜芽細胞腫、卵管癌、骨の線維性組織球腫、悪性腫瘍及び骨肉腫、胆嚢癌、胃（Ｇａｓｔｒｉｃ／Ｓｔｏｍａｃｈ）癌、消化管カルチノイド腫瘍、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、性腺外胚細胞腫瘍、卵巣胚細胞腫瘍、精巣癌、妊娠性絨毛疾患、ヘアリー細胞白血病、頭頸部癌、心臓腫瘍、肝細胞（肝臓）癌、組織球増殖症、ランゲルハンス細胞ホジキンリンパ腫、下咽頭癌（頭頸部癌）、島細胞腫瘍、膵神経内分泌腫瘍、カポジ肉腫（軟部肉腫）、腎臓（腎細胞）癌、咽頭癌（頭頸部癌）、白血病、口唇癌及び口腔癌（頭頸部癌）、肝臓癌、肺癌（例えば、非小細胞及び小細胞）、リンパ腫、男性乳癌、骨の悪性線維性組織球腫及び骨肉腫、黒色腫、メルケル細胞癌（皮膚癌）、中皮腫、悪性転移性癌原発不明の転移性頸部扁平上皮癌（頭頸部癌）、正中線癌、口癌（頭頸部癌）、多発性内分泌腫瘍症、多発性骨髄腫／形質細胞新生物、菌状息肉腫（リンパ腫）、骨髄異形成症候群、骨髄異形成／骨髄増殖性新生物、骨髄性白血病ＣＭＬ、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄増殖性新生物鼻腔癌及び副鼻腔癌（頭頸部癌）、上咽頭癌（頭頸部癌）、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、非小細胞肺癌、口腔癌、口唇癌及び口腔癌及び口腔咽頭癌（頭頸部癌）、骨肉腫及び骨の悪性線維性組織球腫、卵巣癌、膵臓癌、膵神経内分泌腫瘍（島細胞腫瘍）、乳頭腫（小児の喉頭）、傍神経節腫、副鼻腔癌及び鼻腔癌（頭頸部癌）、副甲状腺癌、陰茎癌、咽頭癌（頭頸部癌）、褐色細胞腫、下垂体腫瘍、形質細胞新生物／多発性骨髄腫、胸膜肺芽腫、妊娠及び乳癌、原発性中枢神経系（ＣＮＳ）リンパ腫、原発性腹膜癌、直腸癌、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、唾液腺癌（頭頸部癌）、肉腫、小児横紋筋肉腫（軟部肉腫）、小児血管腫瘍（軟部肉腫）、ユーイング肉腫（骨癌）、カポジ肉腫（軟部肉腫）、骨肉腫（骨癌）、軟部肉腫、子宮肉腫、セザリー症候群（リンパ腫）、皮膚癌、小児皮膚癌、小細胞肺癌、小腸癌、軟部肉腫、皮膚の扁平上皮細胞癌、転移性の原発不明の頸部扁平上皮癌（頭頸部癌）、胃（Ｇａｓｔｒｉｃ／Ｓｔｏｍａｃｈ）癌、皮膚性Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、咽頭癌（頭頸部癌）、上咽頭癌、中咽頭癌、下咽頭癌、胸腺腫及び胸腺癌、甲状腺癌、腎盂及び尿管の移行細胞癌（腎臓（腎細胞）癌）、尿管及び腎盂移行細胞癌（腎臓（腎細胞）癌、尿道癌、子宮癌、子宮内膜肉腫、子宮肉腫、膣癌、血管腫瘍（軟部肉腫）、外陰癌、ならびにウィルムス腫瘍及び他の小児腎臓腫瘍、及び／またはがん細胞におけるＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を示す前述のがんのいずれかに適用することができる。
いくつかの実施形態において、がんと診断されたヒト対象、例えば、がん細胞または腫瘍組織におけるＰＴＰＮ２発現または活性が検出可能である（例えば、異常に低い、正常、または高い）ヒト対象を企図する。ある特定の他の実施形態は、非ヒト対象、例えば、非ヒト霊長類、例えば、マカク、チンパンジー、ゴリラ、ベルベットモンキー、オランウータン、ヒヒまたは他の非ヒト霊長類を企図し、当該技術分野において前臨床モデルとして周知であり得、その腫瘍組織またはがん細胞は、ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を示す、非ヒト対象を含む。ある特定の他の実施形態は、哺乳動物、例えば、マウス、ラット、ウサギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、ウシ、ヤギ、スナネズミ、ハムスター、モルモット、または他の哺乳動物である非ヒト対象を企図する。対象または生物学的起源が、哺乳動物以外の脊椎動物、例えば、他の高等脊椎動物、または鳥類、両生類もしくは爬虫類の各種、または別の対象もしくは生物学的起源であり得る他の実施形態も企図される。本開示のいくつかの実施形態において、トランスジェニック動物が利用される。トランスジェニック動物は、動物の細胞の１つ以上が、非内因性（すなわち、異種）で、その細胞の一部の染色体外要素として存在する核酸、またはその生殖系列ＤＮＡ中に安定的に組み込まれた（すなわち、その細胞のほとんどまたは全部のゲノム配列中に組み込まれた）核酸を含む、非ヒト動物である。
所望される場合、対象は、対象の腫瘍またはがん細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性の存在について、スクリーニングされ得る。対象はまた、対象の１つ以上の種類のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現及び／または活性の保持についてスクリーニングされ得る。ＰＴＰＮ２の発現または活性の有無に関するスクリーニングは、本明細書で開示される核酸またはタンパク質アッセイのいずれかを用いてＰＴＰＮ２ポリヌクレオチドまたはＰＴＰＮ２ポリペプチドを分析することによって、実施することができる。スクリーニングステップのうちの１つ以上は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を対象に投与するのと同時に、その後に、またはより好ましくはその前に実施することができる。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２発現及び／または活性レベルのスクリーニング、評価または報告における１つ以上のステップは、コンピューター可読媒体に含まれる命令を実行するコンピューターシステムなどのプロセッサーの支援により実施される。一態様において、本開示は、対象の腫瘍組織、がん細胞、及び／または対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現または活性レベルを評価するためのシステムを提供する。いくつかの実施形態において、システムは、（ａ）調査される対象から得た腫瘍組織／がん細胞及び／またはリンパ系細胞中に存在するＰＴＰＮ２発現及び／または活性レベルに関する情報を保存するように構成されたメモリユニットと、（ｂ）（１）対象の腫瘍組織／がん細胞におけるＰＴＰＮ２発現もしくは活性及び／または対象の少なくとも１つの種類のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現もしくは活性レベルを評価し、（２）腫瘍組織／がん細胞におけるＰＴＰＮ２発現もしくは活性及び／または対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現もしくは活性の存在に基づいて、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置に対する治療上有益な応答の可能性を評価するようにプログラムされた単独または組み合わせの１つ以上のプロセッサーとを含む。
いくつかの実施形態において、プロセッサーまたはコンピューターアルゴリズムは、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による治療に対して治療上の利益を示す対象の可能性の評価に役立ち得る。例えば、本明細書に記載される方法またはシステムの１つ以上のステップは、所望される場合、ハードウェア、ソフトウェア、ファームウェアに実装され得る。ハードウェアに実装される場合、ブロック、オペレーション、技術などの一部または全部は、例えば、カスタム集積回路（ＩＣ）、特定用途向け集積回路（ＡＳＩＣ）、フィールドプログラマブルロジックアレイ（ＦＰＧＡ）、プログラマブルロジックアレイ（ＰＬＡ）などに実装され得る。コンピューターシステムは、サンプル収集、サンプル処理、データ分析、発現プロファイル評価、加重確率の算出、ベースライン確率の算出、加重確率と参照レベル及び／または対照サンプルの比較、対象の絶対確率もしくは増加確率の決定、レポートの作成、ならびに受信機への結果の報告のうちの１つに関与し得る。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２などの特定のバイオマーカーに関連する機能をコンピューターが実行するための命令を含む、コンピューターが実行可能なソフトウェアをコードしたコンピューター可読媒体が本明細書で提供される。そのようなコンピューターシステムは、完了することが望まれる評価の種類に応じて、そのようなコードまたはコンピューターが実行可能なソフトウェアの任意の組み合わせを含み得る。システムは、対象の腫瘍組織またはがん細胞中に存在する発現及び／または活性レベル、ならびに対象のリンパ系細胞中に存在するレベルに基づいて、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）応答性の加重確率を算出するためのコードを有し得る。
更なる実施形態において、本開示は、がんを治療する方法であって、有効量のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を投与することを含む、方法を提供する。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、抗腫瘍免疫の刺激及び／または延長（例えば、Ｔｒｅｇの安定化、ＣＤ４＋及び／またはＣＤ８＋Ｔ細胞機能の増大）、がん細胞の増殖の阻害、がん細胞の浸潤または転移の阻害、がん細胞の殺傷、第２の抗腫瘍剤による治療に対するがん細胞の感受性の増加、ならびにがん細胞の存在に関連する症状の重症度または発症率の減少のうちの１つ以上に有効であり得る。いくつかの実施形態において、当該方法は、がん細胞に治療上有効な量のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）をｉｎ ｖｉｖｏで投与することを含む。いくつかの実施形態において、投与は、最初にエフェクター細胞の集団に対してｅｘ ｖｉｖｏで行われ、続いて、本明細書で更に詳述されるように、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置されたエフェクター細胞が対象に注入される。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）化合物は、細胞透過性であり得る。あるいは、そのような化合物は、細胞透過性でなくてもよいし、そうである必要もない。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）化合物は、可逆的であり得、例えば、ＰＴＰＮ２の結合及びその活性阻害に際して、ＰＴＰＮ２から遊離して、ＰＴＰＮ２を再活性化し得る。あるいは、そのような化合物は、可逆的でなくてもよいし、そうである必要もない。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された追加の遺伝子（例えば、転写因子、イントロン配列、開始コドンなど）の編集に影響し得ない。したがって、遺伝子及び／または追加の遺伝子は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による細胞の処置の際に、当該遺伝子を保持し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２の少なくとも一部に結合するように構成され得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＲＡ、ＰＴＰＲＢ、ＰＴＰＲＣ、ＰＴＰＲＤ、ＰＴＰＲＥ、ＰＴＰＲＦ、ＰＴＰＲＧ、ＰＴＰＲＨ、ＰＴＰＲＪ、ＰＴＰＲＫ、ＰＴＰＲＭ、ＰＴＰＲＮ、ＰＴＰＲＮ２、ＰＴＰＲＯ、ＰＴＰＲＱ、ＰＴＰＲＲ、ＰＴＰＲＳ、ＰＴＰＲＴ、ＰＴＰＲＵ、ＰＴＰＲＶ、ＰＴＰＲＺ、ＰＴＰＮ１、ＰＴＰＮ２、ＰＴＰＮ３、ＰＴＰＮ４、ＰＴＰＮ５、ＰＴＰＮ６、ＰＴＰＮ７、ＰＴＰＮ９、ＰＴＰＮ１１、ＰＴＰＮ１２、ＰＴＰＮ１３、ＰＴＰＮ１４、ＰＴＰＮ１８、ＰＴＰＮ２０、ＰＴＰＮ２１、ＰＴＰＮ２３、ＤＵＳＰ１、ＤＵＳＰ２、ＤＵＳＰ４、ＤＵＳＰ５、ＤＵＳＰ６、ＤＵＳＰ７、ＤＵＳＰ８、ＤＵＳＰ９、ＤＵＳＰ１０、ＤＵＳＰ１６、ＭＫ－ＳＴＹＸ、ＤＵＳＰ３、ＤＵＳＰ１１、ＤＵＳＰ１２、ＤＵＳＰ１３Ａａ、ＤＵＳＰ１３Ｂａ、ＤＵＳＰ１４、ＤＵＳＰ１５、ＤＵＳＰ１８、ＤＵＳＰ１９、ＤＵＳＰ２１、ＤＵＳＰ２２、ＤＵＳＰ２３、ＤＵＳＰ２４、ＤＵＳＰ２５、ＤＵＳＰ２６、ＤＵＳＰ２７ｂ、ＥＰＭ２Ａ、ＲＮＧＴＴ、ＳＴＹＸ、ＳＳＨ１、ＳＳＨ２、ＳＳＨ３、ＰＴＰ４Ａ１、ＰＴＰ４Ａ２、ＰＴＰ４Ａ３、ＣＤＣ１４Ａ、ＣＤＣ１４Ｂ、ＣＤＫＮ３、ＰＴＰ９Ｑ２２、ＰＴＥＮ、ＴＰＩＰ、ＴＰＴＥ、ＴＮＳ、ＴＥＮＣ１、ＭＴＭ１、ＭＴＭＲ１、ＭＴＭＲ２、ＭＴＭＲ３、ＭＴＭＲ４、ＭＴＭＲ５、ＭＴＭＲ６、ＭＴＭＲ７、ＭＴＭＲ８、ＭＴＭＲ９、ＭＴＭＲ１０、ＭＴＭＲ１１、ＭＴＭＲ１２、ＭＴＭＲ１３、ＭＴＭＲ１４、ＭＴＭＲ１５、ＡＣＰ１、ＣＤＣ２５Ａ、ＣＤＣ２５Ｂ、ＣＤＣ２５Ｃ、ＥＹＡ１、ＥＹＡ１、ＥＹＡ１、及びＥＹＡ１からなる群から選択される１つ以上の他のプロテインチロシンホスファターゼと比較して、ＰＴＰＮ２に対する結合特性を示し得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、約１０マイクロモル（μＭ）以下、５μＭ、１μＭ、９５０ナノモル（ｎＭ）、９００ｎＭ、８５０ｎＭ、８００ｎＭ、７５０ｎＭ、７００ｎＭ、６５０ｎＭ、６００ｎＭ、５５０ｎＭ、５００ｎＭ、４５０ｎＭ、４００ｎＭ、３５０ｎＭ、３００ｎＭ、２５０ｎＭ、２００ｎＭ、１５０ｎＭ、１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭ、９ｎＭ、８ｎＭ、７ｎＭ、６ｎＭ、５ｎＭ、４ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ、０．９ｎＭ、０．８ｎＭ、０．７ｎＭ、０．６ｎＭ、０．５ｎＭ、０．４ｎＭ、０．３ｎＭ、０．２ｎＭ、０．１ｎＭ、またはそれ以下の半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）を示し得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、１つ以上の他のプロテインチロシンホスファターゼよりも、少なくとも約０．１倍、０．２倍、０．３倍、０．４倍、０．５倍、０．６倍、０．７倍、０．８倍、０．９倍、１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、１１倍、１２倍、１３倍、１４倍、１５倍、１６倍、１７倍、１８倍、１９倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、またはそれ以上のＩＣ５０を示し得る。異なる実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＩＮＳＲ、ＥＧＦＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、Ｓｒｃファミリーキナーゼ、ＳＴＡＴ１、ＳＴＡＴ３、ＳＴＡＴ６、ＦＹＮ、ＬＣＫ、それらのバリエーション、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される１つ以上のＰＴＰＮ２の基質の少なくとも一部に結合するように構成され得る。
ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ１Ｂと比較して、ＰＴＰＮ２に対する結合特異性を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１ナノモル（ｎＭ）、２ｎＭ、３ｎＭ、４ｎＭ、５ｎＭ、６ｎＭ、７ｎＭ、８ｎＭ、９ｎＭ、１０ｎＭ、２０ｎＭ、３０ｎＭ、４０ｎＭ、５０ｎＭ、６０ｎＭ、７０ｎＭ、８０ｎＭ、９０ｎＭ、１００ｎＭ、２００ｎＭ、３００ｎＭ、４００ｎＭ、５００ｎＭ、６００ｎＭ、７００ｎＭ、８００ｎＭ、９００ｎＭ、１ｍｉｃｒｏｍｏｌａｒ（μＭ）、２μＭ、３μＭ、４μＭ、５μＭ、６μＭ、７μＭ、８μＭ、９μＭ、１０μＭ、２０μＭ、３０μＭ、４０μＭ、５０μＭ、６０μＭ、７０μＭ、８０μＭ、９０μＭ、１００μＭ、２００μＭ、３００μＭ、４００μＭ、５００μＭ、６００μＭ、７００μＭ、８００μＭ、９００μＭ、１０００μＭ、２ｍＭ、３ｍＭ、４ｍＭ、５ｍＭ、６ｍＭ、７ｍＭ、８ｍＭ、９ｍＭ、１０ｍＭ、またはそれ以上低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１ナノモル（ｎＭ）、２ｎＭ、３ｎＭ、４ｎＭ、５ｎＭ、６ｎＭ、７ｎＭ、８ｎＭ、または９ｎＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１０ｎＭ、２０ｎＭ、３０ｎＭ、４０ｎＭ、５０ｎＭ、６０ｎＭ、７０ｎＭ、８０ｎＭ、または９０ｎＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１００ｎＭ、２００ｎＭ、３００ｎＭ、４００ｎＭ、５００ｎＭ、６００ｎＭ、７００ｎＭ、８００ｎＭ、または９００ｎＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１ｍｉｃｒｏｍｏｌａｒ（μＭ）、２μＭ、３μＭ、４μＭ、５μＭ、６μＭ、７μＭ、８μＭ、または９μＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１０μＭ、２０μＭ、３０μＭ、４０μＭ、５０μＭ、６０μＭ、７０μＭ、８０μＭ、９０μＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１００μＭ、２００μＭ、３００μＭ、４００μＭ、５００μＭ、６００μＭ、７００μＭ、８００μＭ、または９００μＭ低いＩＣ５０を示し得る。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対する半数阻害濃度（すなわち、ＩＣ５０）よりも、少なくとも１ｍＭ、２ｍＭ、３ｍＭ、４ｍＭ、５ｍＭ、６ｍＭ、７ｍＭ、８ｍＭ、９ｍＭ、または１０ｍＭ低いＩＣ５０を示し得る。
ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０よりも、約２倍（すなわち、ＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０が１００ｎＭである場合、ＰＴＰＮ２に対するＩＣは約５０ｎＭ）、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、１１倍、１２倍、１３倍、１４倍、１５倍、１６倍、１７倍、１８倍、１９倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、６０００倍、７０００倍、８０００倍、９０００倍、１００００倍、またはそれ以上低いＩＣ５０を示し得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０よりも、少なくとも約２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、１１倍、１２倍、１３倍、１４倍、１５倍、１６倍、１７倍、１８倍、１９倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、６０００倍、７０００倍、８０００倍、９０００倍、１００００倍、またはそれ以上低いＩＣ５０を示し得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０よりも、少なくとも２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、１１倍、１２倍、１３倍、１４倍、１５倍、１６倍、１７倍、１８倍、１９倍、２０倍、３０倍、４０倍、５０倍、６０倍、７０倍、８０倍、９０倍、１００倍、２００倍、３００倍、４００倍、５００倍、６００倍、７００倍、８００倍、９００倍、１０００倍、２０００倍、３０００倍、４０００倍、５０００倍、６０００倍、７０００倍、８０００倍、９０００倍、１００００倍、またはそれ以上低いＩＣ５０を示し得る。
ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０よりも、少なくとも０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％、６００％、７００％、８００％、９００％、または１０００％未満であるＩＣ５０を示し得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＰＴＰＮ２に対して、化合物のＰＴＰＮ１Ｂに対するＩＣ５０よりも、約０．１％、０．２％、０．３％、０．４％、０．５％、０．６％、０．７％、０．８％、０．９％、１％、２％、３％、４％、５％、６％、７％、８％、９％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、５００％、６００％、７００％、８００％、９００％、または１０００％未満であるＩＣ５０を示し得る。
ＰＴＰＮ２及び／またはＰＴＰＮ１Ｂに対する化合物（例えば、本明細書に記載される化合物）の活性または結合ならびにＰＴＰＮ１Ｂと比較したＰＴＰＮ２に対する化合物の相対結合は、任意の適切なアッセイ、例えば、本明細書に記載されるアッセイによって確認され得る。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、分解タグにコンジュゲートされ得る。分解タグは、分解タグが結合する標的部分の少なくとも一部を分解する能力を有する分解部分を結合するように構成され得る。例えば、標的部分は、ＰＴＰＮ２またはＰＴＰＮ２の基質である。分解タグは、生物学的または化学的化合物、例えば、単純なもしくは複雑な有機分子もしくは無機分子、ペプチド、ペプチド模倣体、タンパク質（例えば、抗体）、リポソーム、またはポリヌクレオチド（例えば、低分子干渉ＲＮＡ、ショートヘアピンＲＮＡ、μＲＮＡ、アンチセンス、アプタマー、リボザイム、トリプルヘリックス）であり得る。あるいは、分解タグは、合成であってもよい。いくつかの場合において、本明細書に記載される方法のいずれか１つは、小分子分解タグを利用してもよく、そのような小分子分解タグの非限定的な例としては、ポマリドミド、サリドマイド、レナリドミド、ＶＨＬ－１、アダマンタン、１－（（４，４，５，５，５－ペンタフルオロペンチル）スルフィニル）ノナン、ヌトリン－３ａ、ＲＧ７１１２、ＲＧ７３３８、ＡＭＧ２３２、ＡＡ－１１５、ベスタチン、ＭＶ－１、ＬＣＬ１６１、及び／またはその類似体を挙げることができるが、これらに限定されない。いくつかの場合において、分解タグは、（ｉ）ユビキチンリガーゼ（例えば、Ｅ３リガーゼ、例えば、セレブロンＥ３リガーゼ、ＶＨＬ Ｅ３リガーゼ、ＭＤＭ２リガーゼ、ＴＲＩＭ２１リガーゼ、ＴＲＩＭ２４リガーゼ、及び／またはＩＡＰリガーゼ）などの分解部分に結合することができ、及び／または（ｉｉ）標的部分、例えば、ＰＴＰＮ２にタンパク質ミスフォールディングをもたらす疎水性基として機能し得る。標的部分のミスフォールディングは、標的部分の活性を妨げ、及び／または、例えば、分解部分による標的部分の分解の可能性を高めることができる。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、リンカーを介して分解タグにコンジュゲートされ得る。そのようなリンカーの例としては、非環式もしくは環式の飽和もしくは不飽和の炭素、エチレングリコール、アミド、アミノ、エーテル、ウレア、カルバマート、芳香族、複素環式芳香族、複素環、及び／またはカルボニルを含有する異なる長さの基を挙げることができるが、これらに限定されない。そのような分解タグを含む例示的な分子及びその使用方法は、米国特許公開第２０１９／０３３６５０３号に提供されており、その全体が参照により本明細書に援用される。
いくつかの実施形態において、本開示の方法は、有効量のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を提供する。有効用量は、がんの治療、抗腫瘍免疫の刺激または延長を含む、目的の用途を果たすのに十分な量を指す。また、主題の方法において、目的の疾患または状態を治療するために、治療量以下のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の使用も企図される。
投与されるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の量は、目的の用途（ｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｅｘ ｖｉｖｏ、またはｉｎ ｖｉｖｏ）、または治療される対象及び／またはがんの状態、例えば、対象の体重及び年齢、がんの重症度、投与様式などに応じて変わり得る。
いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、少なくとも約０．１ミリグラム／キログラム（ｍｇ／ｋｇ）、０．２ｍｇ／ｋｇ、０．３ｍｇ／ｋｇ、０．４ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｇ／ｋｇ、０．６ｍｇ／ｋｇ、０．７ｍｇ／ｋｇ、０．８ｍｇ／ｋｇ、０．９ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、２ｍｇ／ｋｇ、３ｍｇ／ｋｇ、４ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋｇ、６ｍｇ／ｋｇ、７ｍｇ／ｋｇ、８ｍｇ／ｋｇ、９ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、１１ｍｇ／ｋｇ、１２ｍｇ／ｋｇ、１３ｍｇ／ｋｇ、１４ｍｇ／ｋｇ、１５ｍｇ／ｋｇ、１６ｍｇ／ｋｇ、１７ｍｇ／ｋｇ、１８ｍｇ／ｋｇ、１９ｍｇ／ｋｇ、２０ｍｇ／ｋｇ、２５ｍｇ／ｋｇ、３０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、またはそれ以上の用量で、対象に投与（例えば、全身投与）され得る。いくつかの場合において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、最大約５０ｍｇ／ｋｇ、４５ｍｇ／ｋｇ、４０ｍｇ／ｋｇ、３５ｍｇ／ｋｇ、３０ｍｇ／ｋｇ、２５ｍｇ／ｋｇ、２０ｍｇ／ｋｇ、１９ｍｇ／ｋｇ、１８ｍｇ／ｋｇ、１７ｍｇ／ｋｇ、１６ｍｇ／ｋｇ、１５ｍｇ／ｋｇ、１４ｍｇ／ｋｇ、１３ｍｇ／ｋｇ、１２ｍｇ／ｋｇ、１１ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、９ｍｇ／ｋｇ、８ｍｇ／ｋｇ、７ｍｇ／ｋｇ、６ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋｇ、４ｍｇ／ｋｇ、３ｍｇ／ｋｇ、２ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、０．９ｍｇ／ｋｇ、０．８ｍｇ／ｋｇ、０．７ｍｇ／ｋｇ、０．６ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｇ／ｋｇ、０．４ｍｇ／ｋｇ、０．３ｍｇ／ｋｇ、０．２ｍｇ／ｋｇ、０．１ｍｇ／ｋｇ、またはそれ以下の用量で、対象に投与（例えば、全身投与）され得る。
いくつかの場合において、投与（例えば、全身投与）後、対象におけるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の平均血漿濃度は、少なくとも約０．１マイクログラム／ミリリットル（μｇ／ｍｌ）、０．２μｇ／ｍｌ、０．３μｇ／ｍｌ、０．４μｇ／ｍｌ、０．５μｇ／ｍｌ、０．６μｇ／ｍｌ、０．７μｇ／ｍｌ、０．８μｇ／ｍｌ、０．９μｇ／ｍｌ、１μｇ／ｍｌ、２μｇ／ｍｌ、３μｇ／ｍｌ、４μｇ／ｍｌ、５μｇ／ｍｌ、６μｇ／ｍｌ、７μｇ／ｍｌ、８μｇ／ｍｌ、９μｇ／ｍｌ、１０μｇ／ｍｌ、１１μｇ／ｍｌ、１２μｇ／ｍｌ、１３μｇ／ｍｌ、１４μｇ／ｍｌ、１５μｇ／ｍｌ、１６μｇ／ｍｌ、１７μｇ／ｍｌ、１８μｇ／ｍｌ、１９μｇ／ｍｌ、２０μｇ／ｍｌ、２５μｇ／ｍｌ、３０μｇ／ｍｌ、３５μｇ／ｍｌ、４０μｇ／ｍｌ、４５μｇ／ｍｌ、５０μｇ／ｍｌ、またはそれ以上であり得る。いくつかの場合において、投与（例えば、全身投与）後、対象におけるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の平均血漿濃度は、最大約５０μｇ／ｍｌ、４５μｇ／ｍｌ、４０μｇ／ｍｌ、３５μｇ／ｍｌ、３０μｇ／ｍｌ、２５μｇ／ｍｌ、２０μｇ／ｍｌ、１９μｇ／ｍｌ、１８μｇ／ｍｌ、１７μｇ／ｍｌ、１６μｇ／ｍｌ、１５μｇ／ｍｌ、１４μｇ／ｍｌ、１３μｇ／ｍｌ、１２μｇ／ｍｌ、１１μｇ／ｍｌ、１０μｇ／ｍｌ、９μｇ／ｍｌ、８μｇ／ｍｌ、７μｇ／ｍｌ、６μｇ／ｍｌ、５μｇ／ｍｌ、４μｇ／ｍｌ、３μｇ／ｍｌ、２μｇ／ｍｌ、１μｇ／ｍｌ、０．９μｇ／ｍｌ、０．８μｇ／ｍｌ、０．７μｇ／ｍｌ、０．６μｇ／ｍｌ、０．５μｇ／ｍｌ、０．４μｇ／ｍｌ、０．３μｇ／ｍｌ、０．２μｇ／ｍｌ、０．１μｇ／ｍｌ、またはそれ以下であり得る。
いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、別の既知の剤（第２の剤）または治療法と組み合わせて使用されてもよい。そのような第２の剤の例は、化学療法剤、放射性剤、抗がん剤、腫瘍マーカーを標的とする低分子剤、腫瘍マーカーに特異的に結合する抗原結合剤、及び免疫調節剤からなる群から選択され得る。免疫調節剤は、免疫賦活剤、チェックポイント免疫遮断剤、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され得る。いくつかの実施形態において、第２の剤は、チェックポイント阻害剤であり得る。いくつかの例において、第２の剤は、ＰＤ１、ＰＤ－Ｌ１、ＬＡＧ３、ＣＴＬＡ４、ＣＤ１６０、ＢＴＬＡ、ＬＡＩＲ１、ＴＩＭ３、２Ｂ４、ＣＤ９３、ＯＸ４０、Ｓｉｇｌｅｃ－１５、及びＴＩＧＩＴの阻害剤であり得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、１つ以上の第２の剤（例えば、１、２、３、４、５つ、またはそれ以上の第２の剤）を、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と同時または逐次的のどちらかで投与することを含む、治療レジメンの一部として投与することができる。逐次的に投与される場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、１つ以上の第２の剤の前、それと同時、またはその後に投与され得る。同時に投与される場合、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）及び１つ以上の第２の剤は、同じ経路（例えば、同じ場所への注射；同時に経口摂取される錠剤）によって、異なる経路（例えば、静脈内注入を受けながら経口摂取される錠剤）によって、または同じ組み合わせ（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と１つ以上の第２の剤とを含む溶液）の一部として投与され得る。いくつかの例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、本明細書に記載されるＴＦＰまたはＣＡＲを発現する細胞（例えば、ＴＦＰまたはＣＡＲを発現する幹細胞またはリンパ系細胞）を含む細胞療法と組み合わせて使用することができる。他の例において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、細胞ベースではない治療法、例えば、手術、化学療法、抗がん剤、標的療法（例えば、ＰＴＰＮ２以外の腫瘍抗原を標的とする大型または小型の薬物分子の使用）、放射線照射などと組み合わせて使用することができる。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載されるＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、インドールアミン２，３－ジオキシゲナーゼ（ＩＤＯ）阻害剤と組み合わせて対象に投与される。ＩＤＯは、アミノ酸のＬ－トリプトファンのキヌレニンへの分解を触媒する酵素である。多くのがん、例えば、前立腺、結腸直腸、膵臓、子宮頸部、胃、卵巣、頭部、及び肺のがんがＩＤＯを過剰発現している。ｐＤＣ、マクロファージ、及び樹状細胞（ＤＣ）がＩＤＯを発現し得る。いかなる特定の理論にも束縛されないが、Ｌ－トリプトファンが減少すると（例えば、ＩＤＯによって触媒されると）、Ｔ細胞のアネルギー及びアポトーシスが誘導されることによって、免疫抑制的な環境になることが報告されている。ＩＤＯ阻害剤は、ＣＡＲ発現免疫細胞の抑制または死を減らすことで、ＣＡＲ発現細胞の有効性を高めることができると考えられる。ペンブロリズマブ（抗ＰＤ１抗体）とエパカドスタット（ＩＤＯ阻害剤）の組み合わせを含む臨床試験では、望ましいエンドポイントに達成しなかったが、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、ＩＤＯ阻害剤の治療効果を増強することが期待される。特定の理論に束縛されないが、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が、既に活性化された制御性Ｔ細胞の機能を不安定化させ、ＩＤＯ阻害剤が、新しい制御性Ｔ細胞の活性化を防止する。組み合わせて使用することができる例示的なＩＤＯ阻害剤としては、１－メチル－トリプトファン、インドキシモド（ＮｅｗＬｉｎｋ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ）（例えば、臨床試験識別番号ＮＣＴ０１１９１２１６；ＮＣＴ０１７９２０５０参照）、及びＩＮＣＢ０２４３６０（Ｉｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐ．）（例えば、臨床試験識別番号ＮＣＴ０１６０４８８９；ＮＣＴ０１６８５２５５参照）が挙げられるが、これらに限定されない。
ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と組み合わせて使用することができる追加の剤は、様々なカテゴリーを含み、剤の例を以下の表５に列挙する。

Figure 2024509962000825
Figure 2024509962000826
Figure 2024509962000827
Figure 2024509962000828
Figure 2024509962000829
Figure 2024509962000830
本開示はまた、外因性配列を発現するように改変された細胞（リンパ系細胞集団などの細胞集団を含む）であって、当該細胞におけるＰＴＰＮ２の発現及び／または活性が阻害されている（減少及び排除を含む）、細胞を提供する。一態様において、当該細胞におけるＰＴＰＮ２の発現及び／または機能が阻害されているリンパ系細胞が本開示において提供される。そのような阻害は、一過性または永続的であり得、ｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｅｘ ｖｉｖｏ、またはｉｎ ｖｉｔｒｏで生じる。いくつかの場合において、本明細書で使用される場合、標的分子の発現及び／または機能を阻害することは、標的分子の発現及び／または機能の下方制御を指し得る。本開示の改変リンパ系細胞は、（ａ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列、及び／または（ｂ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、限定するものではないが、腫瘍または腫瘍関連抗原を含む抗原に対する特異的結合を示すことを更に特徴とし得る。
いかなる特定の理論に束縛されることを望むものではないが、そのようなリンパ系細胞のＰＴＰＮ２発現及び／または活性を阻害することにより、免疫受容体シグナル伝達が増加し、その結果、腫瘍またはがん細胞に対する適応免疫の活性化をもたらすことができる。ＰＴＰＮ２発現または活性が阻害されると、改変リンパ系細胞は、細胞増殖（ＣＤ４＋及び／またはＣＤ８＋Ｔ細胞などのＴ細胞の増殖、ならびに他のリンパ系細胞のクローン拡大を含む）の増強、細胞活性（例えば、サイトカイン分泌、エフェクター機能の活性化、腫瘍部位またはがん細胞への輸送を含む）の増強、または能力低下（例えば、Ｔ細胞の疲弊の減少、細胞数及び細胞機能における制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）の不安定化）の増強を示し得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、主題の細胞（例えば、改変リンパ系細胞などの改変細胞）は、細胞の１つ以上の活性を高めることが可能なエンハンサー部分を含み得る。いくつかの実施形態において、主題の細胞（例えば、改変リンパ系細胞）への組み込みに好適なエンハンサー部分は、ｉｎ ｖｉｖｏにおいて、免疫細胞の成長、クローン拡大を刺激し、及び／またはその持続を高めることが可能なサイトカイン及び成長因子であり得る。エンハンサーは、細胞内、膜結合（例えば、受容体または受容体のアダプタータンパク質）であってもよいし、細胞によって分泌されてもよい。ＩＬ－２、ＩＬ－３、ＩＬ－４、ＩＬ－６、ＩＬ－７、ＩＬ－１０、ＩＬ－１１、ＩＬ－１２、ＩＬ－１５、ＩＬ－１７、ＩＬ－１８、ＩＬ－２１、ＩＬ－２３、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＤ１２２、ＣＳＦ１Ｒ、ＣＴＡＬ－４、ＴＩＭ－３、ＴＧＦＲベータ、その受容体、その機能性断片、その機能性バリアント、及びそれらの組み合わせからなる群から選択されるエンハンサー部分が包含される。エンハンサー部分は、細胞の内因性遺伝子から発現されてもよい。代替的または付加的に、エンハンサー部分は、細胞に導入された異種遺伝子から発現されてもよい。そのような異種遺伝子は、染色体（例えば、核染色体またはミトコンドリア染色体）または染色体外であり得る。いくつかの例において、細胞（例えば、ＴＦＰ及び／またはＣＡＲを発現するように構成された改変免疫細胞）は、１つ以上のエンハンサー部分が構成的に発現され、及び／または活性化されるように操作され得る。他の例において、１つ以上のエンハンサー部分は、限定された時間だけ一時的に発現され得る。異なる例において、１つ以上のエンハンサー部分は、条件付で、例えば、細胞シグナル伝達の活性化下で発現され得る。
本明細書で開示される方法のいずれか１つを実施するに際して、主題の細胞（例えば、改変細胞リンパ系細胞などの改変細胞）は、誘導性細胞死部分を含み得、誘導性細胞死部分は、細胞死活性化因子と接触すると、細胞の細胞死（例えば、自殺）をもたらす。所望される場合、誘導性細胞死部分は、カスパーゼ－１ＩＣＥ、カスパーゼ－３ＹＡＭＡ、誘導性カスパーゼ９（ｉＣａｓｐ９）、ＡＰ１９０３、ＨＳＶ－ＴＫ、ＣＤ１９、ＲＱＲ８、ｔＢＩＤ、ＣＤ２０、切断型ＥＧＦＲ、Ｆａｓ、ＦＫＢＰ１２、ＣＩＤ結合ドメイン（ＣＢＤ）、及びそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される。更なる自殺システムの例としては、Ｊｏｎｅｓ ｅｔ ａｌ．（Ｊｏｎｅｓ ＢＳ，Ｌａｍｂ ＬＳ，Ｇｏｌｄｍａｎ Ｆ ａｎｄ Ｄｉ Ｓｔａｓｉ Ａ（２０１４）Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ ｔｈｅ ｓａｆｅｔｙ ｏｆ ｃｅｌｌ ｔｈｅｒａｐｙ ｐｒｏｄｕｃｔｓ ｂｙ ｓｕｉｃｉｄｅ ｇｅｎｅ ｔｒａｎｓｆｅｒ．Ｆｒｏｎｔ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．５：２５４．ｄｏｉ：１０．３３８９／ｆｐｈａｒ．２０１４．００２５４）に記載のものが挙げられ、その全体が参照により本明細書に援用される。所望される場合、好適な誘導性細胞死部分は、ＨＳＶ－ＴＫであり得、細胞死活性化因子は、ＧＣＶである。更に所望される場合、好適な誘導性細胞死部分は、ｉＣａｓｐ９であり得、細胞死活性化因子は、ＡＰ１９０３である。
主題のリンパ系細胞に含まれるＴＦＰは、典型的に、（１）抗原ドメインに特異的に結合することが可能なＴＣＲ細胞外ドメイン、及び（２）細胞内シグナル伝達ドメインを含むＴＣＲサブユニットを含む。ＴＦＰは、発現すると、Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）複合体を形成する。
いくつかの実施形態において、ＴＣＲ細胞外ドメインは、（１）抗原に特異的に結合することが可能な抗原結合ドメイン、及び（２）例えば、Ｔ細胞受容体のアルファ、ベータもしくはゼータ鎖、もしくはＣＤ３イプシロン、ＣＤ３ガンマ、もしくはＣＤ３デルタ、または代替的な実施形態において、ＣＤ２８、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、ＣＤ１５４を含む、タンパク質の細胞外ドメインまたはその一部を含む。一般に、抗原結合ドメイン及び細胞外ドメインは、例えば、同じリーディングフレームで、ともに作動可能に連結される。
いくつかの実施形態において、主題のＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含む。いくつかの例において、抗原結合ドメイン及びＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、膜貫通ドメインを介して連結される。
ＴＦＰまたはＣＡＲの抗原結合ドメイン
本明細書で開示されるＴＦＰまたはＣＡＲの抗原結合ドメインは、典型的に、抗原特異的結合要素を含み、その選択は、目的の抗原の種類及び数に依存する。例えば、抗原結合ドメインは、特定の疾患状態に関連する標的細胞上の細胞表面マーカーを認識するように選択され得る。細胞表面マーカーの非限定的な例としては、腫瘍またはがん、ウイルス感染症、細菌感染症及び寄生虫感染症、自己免疫疾患、炎症性疾患ならびに代謝性疾患に関連するものが挙げられる。細胞表面マーカーには、限定するものではないが、炭水化物、糖脂質、糖タンパク質；造血系列細胞上に存在するＣＤ（分化抗原群）抗原（例えば、ＣＤ２、ＣＤ４、ＣＤ８、ＣＤ２１など）、γ－グルタミルトランスペプチダーゼ、接着タンパク質（例えば、ＩＣＡＭ－１、ＩＣＡＭ－２、ＥＬＡＭ－１、ＶＣＡＭ－１）、ホルモン、成長因子、サイトカイン、及び他のリガンド受容体、イオンチャンネル、及び免疫グロブリンμ鎖の膜結合型が含まれ得る。特に興味深いのは、腫瘍もしくはがんまたはがんの病期もしくは状態に関連する生物学的マーカーである。多種多様な疾患関連生物学的マーカーが特定されており、対応するターゲティング部分も作製されている。例えば、限定するものではないが、ＣＤ１９、ＢＣＭＡ、ＣＤ１２３、ＣＤ３８、ＣＤ－２２、ＣＤ３３、ＰＳＭＡ、ＦＬＴ３、がん抗原５０（ＣＡ－５０）、卵巣癌に関連するがん抗原１２５（ＣＡ－１２５）、ＥＲＢＢ２（Ｈｅｒ２／ｎｅｕ）、ＲＯＲ１が含まれる。追加の疾患標的には、限定するものではないが、ＴＡＧ７２、ＦＡＰ、ＣＤ４４ｖ６、ＣＥＡ、ＥＰＣＡＭ、ＰＲＳＳ２１、ＩＬ－１３Ｒａ２、Ｂ７Ｈ３、ＫＩＴ、ＣＤ３０、ＧＤ３、ＣＤ１７１、ＰＳＣＡ、ＶＥＧＦＲ２、ＣＤ２４、ＮＣＡＭ、ＩＧＦ－Ｉ受容体、ＬＭＰ２、フコシルＧＭ１、ＧＭ３、ｏ－アセチル－ＧＤ２、ＣＬＤＮ６、ＴＳＨＲ、ＡＬＫ、ポリシアル酸、ＰＬＡＣ１、ＧｌｏｂｏＨ、ＮＹ－ＢＲ－１、ＷＴ－１、ＭＡＧＥ－Ａ１、精子タンパク質１７、Ｔｉｅ２、ＭＡＤ－ＣＴ－２、Ｆｏｓ関連抗原１、ＭｅｌａｎＡ／ＭＡＲＴ１、ＴＲＰ－２、ＣＹＰ１Ｂ１、ＲＡＧＥ－１、腸カルボキシルエステラーゼ、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７２、及びＦＣＡＲが含まれる。前述の標的のそれぞれに特異的に結合するＣＤＲを含む抗体が知られており、及び／または市販されている。主題のＴＣＲの抗原結合ドメインは、目的の標的を指向する既知のＣＤＲに基づいて作製することができる。
また更にいくつかの他の例において、抗原結合ドメインは、上に列挙する抗体に由来する１、２、３つ（例えば、３つ全て）の重鎖ＣＤＲであるＨＣ ＣＤＲ１、ＨＣ ＣＤＲ２及びＨＣ ＣＤＲ３を含み、及び／または上に列挙する抗体に由来する１、２、３つ（例えば、３つ全て）の軽鎖ＣＤＲであるＬＣ ＣＤＲ１、ＬＣ ＣＤＲ２及びＬＣ ＣＤＲ３を含む。一実施形態において、抗原結合ドメインは、上に列挙する抗体の重鎖可変領域及び／または可変軽鎖領域を含む。
抗原結合ドメインは、抗原に結合する任意のドメインであってよく、限定するものではないが、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体、組み換え抗体、ヒト抗体、ヒト化抗体、及びその機能性断片、例えば、
Ｆａｂ、Ｆａｂ’、Ｆ（ａｂ’）２、Ｆｖ、一本鎖抗体（例えば、ｓｃＦｖ）、ミニボディ、ダイアボディ、単一ドメイン抗体（「ｓｄＡｂ」または「ナノボディ」または「ラクダ科」）、またはＦｃ結合ドメインが含まれる。
いくつかの場合において、抗原結合ドメインは、ＣＡＲが最終的に使用される種と同じ種に由来するのが有益である。例えば、ヒトでの使用において、ＣＡＲの抗原結合ドメインは、抗体または抗体断片の抗原結合ドメインのヒトまたはヒト化残基を含むことが有益であり得る。いくつかの場合において、抗原結合ドメインは、Ｃａｌｌｉｔｈｒｉｘ ｊａｃｃｈｕｓ、Ｓａｇｕｉｎｕｓ ｏｅｄｉｐｕｓまたはＳａｉｍｉｒｉ ｓｃｉｕｒｅｕｓなどの非ヒト霊長類の対応抗原に結合するという点で、「交差種」であり、これらの動物における抗原結合ドメインの免疫原性試験を容易にする。
ＴＦＰまたはＣＡＲの細胞質ドメイン
ＴＦＰまたはＣＡＲの細胞質ドメインは、細胞内シグナル伝達ドメインを含み得る。細胞内シグナル伝達ドメインは、一般に、ＣＡＲが導入される免疫細胞の正常なエフェクター機能のうちの少なくとも１つの活性化に関与する。「エフェクター機能」という用語は、細胞の特殊な機能を指す。Ｔ細胞のエフェクター機能は、例えば、細胞溶解活性またはサイトカインの分泌を含むヘルパー活性であり得る。したがって、「細胞内シグナル伝達ドメイン」という用語は、エフェクター機能のシグナルを伝達し、その細胞に特殊な機能を発揮させるようにするタンパク質の部分を指す。通常、細胞内シグナル伝達ドメイン全体が採用され得るが、いくつかの場合、全鎖を使用する必要はない。細胞内シグナル伝達ドメインを短縮された部分で使用する場合、そのような短縮された部分は、当該部分がエフェクター機能のシグナルを伝達する限り、インタクトな鎖に代えて使用することができる。したがって、細胞内シグナル伝達ドメインという用語は、エフェクター機能のシグナルを伝達するのに十分な細胞内シグナル伝達ドメインの任意の短縮部分を含むことを意味する。
本発明のＴＦＰまたはＣＡＲに使用される細胞内シグナル伝達ドメインの例としては、抗原受容体の結合後にシグナル伝達を開始するように協調して作用するＴ細胞受容体（ＴＣＲ）と共受容体の細胞質配列、ならびにこれらの配列の任意の誘導体またはバリアント及び同じ機能性を有する任意の組み換え配列が挙げられる。
Ｔ細胞の完全な活性化には、ＴＣＲのみを通して生成されるシグナルだけでは不十分であり、二次シグナル及び／または共刺激シグナルも必要であることが知られている。そのため、Ｔ細胞の活性化は、２つの別個のクラスの細胞質シグナル伝達配列：ＴＣＲを介して抗原依存性の一次活性化を開始するもの（一次細胞内シグナル伝達ドメイン）と、抗原非依存的に作用して二次シグナルまたは共刺激シグナルを与えるもの（二次細胞質ドメイン、例えば、共刺激ドメイン）とによって媒介されると言える。
一次シグナル伝達ドメインは、刺激的または抑制的のいずれかで、ＴＣＲ複合体の一次活性化を制御する。刺激を与えるように作用する一次細胞内シグナル伝達ドメインは、免疫受容体チロシン活性化モチーフまたはＩＴＡＭとして知られるシグナル伝達モチーフを含有し得る。
本発明に特に有用な一次細胞内シグナル伝達ドメインを含有するＩＴＡＭの例としては、ＣＤ３ゼータ、共通ＦｃＲガンマ（ＦＣＥＲ１Ｇ）、ＦｃガンマＲＩＩａ、ＦｃＲベータ（ＦｃイプシロンＲ１ｂ）、ＣＤ３ガンマ、ＣＤ３デルタ、ＣＤ３イプシロン、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＤＡＰ１０、及びＤＡＰ１２のものが挙げられる。一実施形態において、本発明のＣＡＲは、細胞内シグナル伝達ドメイン、例えば、ＣＤ３－ゼータの一次シグナル伝達ドメインを含む。
一実施形態において、一次シグナル伝達ドメインは、修飾されたＩＴＡＭドメイン、例えば、天然ＩＴＡＭドメインと比較して活性が変更された（例えば、増加または減少された）変異ＩＴＡＭドメインを含む。一実施形態において、一次シグナル伝達ドメインは、修飾されたＩＴＡＭを含有する一次細胞内シグナル伝達ドメイン、例えば、最適化された及び／または短縮されたＩＴＡＭを含有する一次細胞内シグナル伝達ドメインを含む。一実施形態において、一次シグナル伝達ドメインは、１、２、３、４つまたはそれ以上のＩＴＡＭモチーフを含む。
ＴＦＰまたはＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３ゼータシグナル伝達ドメインのみを含んでもよいし、本発明のＣＡＲとの関係において有用な任意の他の所望の細胞内シグナル伝達ドメイン（複数可）と組み合わせてもよい。例えば、ＣＡＲの細胞内シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３ゼータ鎖部分及び共刺激シグナル伝達ドメインを含み得る。共刺激シグナル伝達ドメインは、共刺激分子の細胞内ドメインを含むＣＡＲの一部分を指す。共刺激分子は、抗原受容体またはそのリガンド以外の細胞表面分子であり、抗原に対するリンパ球の効率的な応答に必要である。そのような分子の例としては、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－１ＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、及びＣＤ８３と特異的に結合するリガンドなどが挙げられる。例えば、ＣＤ２７の共刺激は、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおけるヒトＣＡＲＴ細胞の拡大、エフェクター機能及び生存率を向上させることが示されており、ｉｎ ｖｉｖｏにおけるヒトＴ細胞の持続性及び抗腫瘍活性を増強する（Ｓｏｎｇ ｅｔ ａｌ．Ｂｌｏｏｄ．２０１２；１１９（３）：６９６－７０６）。そのような共刺激分子の更なる例としては、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤ１１ｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤ１１ａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤ１１ｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤ１１ｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＮＫＧ２Ｄ、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙ１０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、及びＣＤ１９ａが挙げられる。
本発明のＴＦＰまたはＣＡＲの細胞質部分内の細胞内シグナル伝達配列は、ランダムな順序または特定の順序で互いに連結され得る。任意選択により、例えば、２～１０アミノ酸長（例えば、２、３、４、５、６、７、８、９、または１０アミノ酸長）の短いオリゴペプチドまたはポリペプチドリンカーにより、細胞内シグナル伝達配列間の連結が形成され得る。一実施形態において、グリシン－セリンのダブレットを好適なリンカーとして使用することができる。一実施形態において、単一のアミノ酸、例えば、アラニン、グリシンを好適なリンカーとして使用することができる。
一態様において、細胞内シグナル伝達ドメインは、２つ以上、例えば、２、３、４、５つ、またはそれ以上の共刺激シグナル伝達ドメインを含むように設計される。一実施形態において、２つ以上、例えば、２、３、４、５つ、またはそれ以上の共刺激シグナル伝達ドメインは、リンカー分子、例えば、本明細書に記載されるリンカー分子によって分離される。一実施形態において、細胞内シグナル伝達ドメインは、２つの共刺激シグナル伝達ドメインを含む。いくつかの実施形態において、リンカー分子は、グリシン残基である。いくつかの実施形態において、リンカーは、アラニン残基である。
一態様において、細胞内シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３－ゼータのシグナル伝達ドメイン及びＣＤ２８のシグナル伝達ドメインを含むように設計される。一態様において、細胞内シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３－ゼータのシグナル伝達ドメイン及び４－１ＢＢのシグナル伝達ドメインを含むように設計される。
ＴＦＰまたはＣＡＲの膜貫通ドメイン
抗原結合ドメインを含むＴＦＰまたはＣＡＲの細胞外領域は、細胞内領域に、例えば、膜貫通ドメインによって連結され得る。膜貫通ドメインは、膜貫通領域に隣接する１つ以上の追加のアミノ酸、例えば、膜貫通の由来であるタンパク質の細胞外領域に会合する１つ以上のアミノ酸（例えば、細胞外領域の１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１５までのアミノ酸）及び／または膜貫通タンパク質の由来であるタンパク質の細胞内領域に会合する１つ以上のアミノ酸（例えば、細胞内領域の１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１５までのアミノ酸）を含み得る。一態様において、膜貫通ドメインは、使用されるＴＦＰまたはＣＡＲの他のドメインのうちの１つと会合するものである。いくつかの場合において、膜貫通ドメインは、かかるドメインが同じまたは異なる表面膜タンパク質の膜貫通ドメインに結合しないように、例えば、受容体複合体の他のメンバーとの相互作用を最小に抑えるように、選択され得るか、またはアミノ酸置換によって修飾され得る。一態様において、膜貫通ドメインは、ＴＦＰ－Ｔ－細胞表面上の別のＴＦＰ（またはＣＡＲ－Ｔ細胞表面上の別のＣＡＲ）とホモ二量体化することが可能である。異なる態様において、膜貫通ドメインのアミノ酸配列は、同じＴＦＰまたはＣＡＲ中に存在する天然結合パートナーの結合ドメインとの相互作用を最小に抑えるように、修飾または置換され得る。
膜貫通ドメインは、天然起源または組み換え起源のいずれかに由来し得る。起源が天然である場合、ドメインは、任意の膜結合タンパク質または膜貫通タンパク質に由来し得る。一態様において、膜貫通ドメインは、ＴＦＰまたはＣＡＲが標的に結合するときは常に、細胞内ドメイン（複数可）にシグナル伝達することができる。本発明に特に有用な膜貫通ドメインは、少なくとも、例えば、Ｔ細胞受容体のアルファ鎖、ベータ鎖またはゼータ鎖、ＣＤ２８、ＣＤ３イプシロン、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、またはＣＤ１５４の膜貫通領域（複数可）を含み得る。所望される場合、ヒンジ配列またはリンカーを利用して、細胞外ドメインを膜貫通ドメインに接続することができる。ヒンジ配列の非限定的な例としては、ヒト免疫グロブリン（Ｉｇ）ヒンジ、例えば、ＩｇＧ４ヒンジ、またはＣＤ８ａヒンジに由来するヒンジ配列が挙げられる。様々なドメインを連結するために、オリゴペプチドまたはポリペプチドリンカーなどの様々なリンカーが当該技術分野において利用可能である。その長さは約２～５０アミノ酸まで様々であり、アミノ酸組成も変わり得る。一般に利用されるリンカーは、グリシンリッチなもの、例えば、ＧＧＧＧＳＧＧＧＧＳのアミノ酸配列、またはそのバリエーションである。
いくつかの実施形態において、本明細書に記載されるＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞は、異なる抗原または同じ抗原上の異なるエピトープに結合することが可能な複数の種類のＴＦＰまたはＣＡＲを更に含み得る。例えば、本開示のＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞は、例えば、同じ標的（ＣＤ１９またはＢＣＭＡ）または異なる標的（例えば、ＣＤ１２３）に対する異なる抗原結合ドメインを含む第２のＴＦＰまたはＣＡＲを含み得る。一実施形態において、ＴＦＰ発現細胞が２つ以上の異なるＴＦＰまたはＣＡＲを含む場合、異なるＴＦＰまたはＣＡＲの抗原結合ドメインは、抗原結合ドメインが互いに相互作用しないようなものであり得る。例えば、第１及び第２のＴＦＰを発現する細胞は、第１のＴＦＰの抗原結合ドメインを、例えば、第２のＴＦＰの抗原結合ドメインと会合を形成しない断片、例えば、ｓｃＦｖとして有し得、例えば、第２のＴＦＰの抗原結合ドメインは、ＶＨＨである。同様に、第１及び第２のＣＡＲを発現する細胞は、第１のＣＡＲの抗原結合ドメインを、例えば、第２のＣＡＲの抗原結合ドメインと会合を形成しない断片、例えば、ｓｃＦｖとして有し得、例えば、第２のＣＡＲの抗原結合ドメインは、ＶＨＨである。
いくつかの他の実施形態において、本明細書に記載されるＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞は、別の剤、例えば、ＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞の活性を高める剤を更に発現し得る。例えば、一実施形態において、剤は、抑制分子を阻害する剤であり得る。抑制分子、例えば、ＰＤ１は、いくつかの実施形態において、ＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞が免疫エフェクター応答を開始する能力を低下させ得る。抑制分子の例としては、ＰＤ１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ４、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＶＩＳＴＡ、ＢＴＬＡ、ＴＩＧＩＴ、ＬＡＩＲ１、ＣＤ１６０、２Ｂ４及びＴＧＦＲベータが挙げられる。一実施形態において、抑制分子を阻害する剤は、第１のポリペプチド、例えば、抑制分子を含み、これは、細胞に正のシグナルをもたらす第２のポリペプチド、例えば、本明細書に記載される細胞内シグナル伝達ドメインに会合している。一実施形態において、剤は、第１のポリペプチド、例えば、ＰＤ１、ＬＡＧ３、ＣＴＬＡ４、ＣＤ１６０、ＢＴＬＡ、ＬＡＩＲ１、ＴＩＭ３、２Ｂ４、ＣＤ９３、ＯＸ４０、Ｓｉｇｌｅｃ－１５、及びＴＩＧＩＴなどの抑制分子またはこれらのいずれかの断片（例えば、これらのいずれかの細胞外ドメインの少なくとも一部分）と、本明細書に記載される細胞内シグナル伝達ドメイン（例えば、共刺激ドメインを含むもの（例えば、４－１ＢＢ、ＣＤ２７またはＣＤ２８、例えば、本明細書に記載されるもの）及び／または一次シグナル伝達ドメイン（例えば、本明細書に記載されるＣＤ３ゼータシグナル伝達ドメイン）である第２のポリペプチドとを含む。一実施形態において、剤は、ＰＤ１またはその断片（例えば、ＰＤ１の細胞外ドメインの少なくとも一部分）の第１のポリペプチドと、本明細書に記載される細胞内シグナル伝達ドメイン（例えば、本明細書に記載されるＣＤ２８シグナル伝達ドメイン及び／または本明細書に記載されるＣＤ３ゼータシグナル伝達ドメイン）の第２のポリペプチドとを含む。ＰＤ１は、ＣＤ２８、ＣＴＬＡ－４、ＩＣＯＳ及びＢＴＬＡも含む、ＣＤ２８受容体ファミリーの抑制性メンバーである。ＰＤ－１は、活性化されたＢ細胞、Ｔ細胞及び骨髄細胞上に発現される（Ａｇａｔａ ｅｔ ａｌ．１９９６ Ｉｎｔ．Ｉｍｍｕｎｏｌ ８：７６５－７５）。ＰＤ１の２つのリガンドであるＰＤ－Ｌ１及びＰＤ－Ｌ２は、ＰＤ１に結合すると、Ｔ細胞の活性化を下方制御することが示されている（Ｆｒｅｅｍａｎ ｅｔ ａｌ．２０００ Ｊ Ｅｘｐ Ｍｅｄ １９２：１０２７－３４；Ｌａｔｃｈｍａｎ ｅｔ ａｌ．２００１ Ｎａｔ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２：２６１－８；Ｃａｒｔｅｒ ｅｔ ａｌ．２００２ Ｅｕｒ Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ ３２：６３４－４３）。免疫抑制は、ＰＤ１とＰＤ－Ｌ１の局所的相互作用を阻害することによって、逆転させることができる。
一実施形態において、剤は、抑制分子の細胞外ドメイン（ＥＣＤ）を含み、例えば、プログラム死１（ＰＤ１）のＥＣＤを、膜貫通ドメインに融合させ、任意選択により、４１ＢＢ及びＣＤ３ゼータなどの細胞内シグナル伝達ドメインに融合することができる（本明細書においてＰＤ１ ＴＦＰとも呼ばれる）。一実施形態において、ＰＤ１ ＴＦＰは、本明細書に記載される抗ＣＤ１９ ＴＦＰと組み合わせて使用される場合、Ｔ細胞の持続性を改善する。一実施形態において、ＴＦＰまたはＣＡＲは、ＰＤ１の細胞外ドメインを含んでいる。あるいは、プログラム死リガンド１（ＰＤ－Ｌ１）またはプログラム死リガンド２（ＰＤ－Ｌ２）に特異的に結合する抗体またはｓｃＦｖなどの抗体断片を含有するＴＦＰまたはＣＡＲが提供される。
いくつかの実施形態において、本発明は、ＰＴＰＮ２発現または活性が下方制御（例えば、阻害）された、ＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞の集団または集団の混合物を提供する。いくつかの例において、ＴＦＰを発現するＴ細胞の集団は、異なるＴＦＰを発現する細胞の混合物を含む。ＴＦＰ－Ｔ細胞の集団は、本明細書に記載される抗ＣＤ１９または抗ＢＣＭＡ結合ドメインを有するＴＦＰを発現する第１の細胞と、異なる抗ＣＤ１９または抗ＢＣＭＡ結合ドメイン、例えば、第１の細胞によって発現されるＴＦＰの抗ＣＤ１９結合ドメインとは異なる本明細書に記載される抗ＣＤ１９または抗ＢＣＭＡ結合ドメインを有するＴＦＰを発現する第２の細胞とを含み得る。別の例として、ＴＦＰ発現細胞の集団は、抗ＣＤ１９または抗ＢＣＭＡ結合ドメイン、例えば、本明細書に記載されるものを含むＴＦＰを発現する第１の細胞と、ＣＤ１９またはＢＣＭＡ以外の標的（例えば、別の腫瘍関連抗原）に対する抗原結合ドメインを含むＴＦＰを発現する第２の細胞とを含み得る。同じアプローチをＣＡＲ発現細胞の混合物に適用してもよく、個々の細胞は、同じまたは異なる抗原を標的とし得る。
当該技術分野において知られているＴＦＰまたはＣＡＲの更なる構成、例えば、Ｓｐｌｉｔ ＣＡＲ、ＲＣＡＲ、及びＷＯ２０１６１８７３４９、ＵＳ９，８５６，４９７、ＷＯ２０１７１２３５５６に記載されている他のＴＦＰとＣＡＲの組み合わせも本明細書に包含され、その全ては、その全体が参照により本明細書に援用される。
更に、ＰＴＰＮ２の発現または活性が阻害された同種ＣＡＲ発現細胞も企図される。例えば、細胞は、同種Ｔ細胞、例えば、機能性Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）及び／またはヒト白血球抗原（ＨＬＡ）、例えば、ＨＬＡクラスＩ及び／またはＨＬＡクラスＩＩの発現が欠如している同種Ｔ細胞であり得る。特に、機能性ＴＣＲが欠如しているＴ細胞は、例えば、その表面上にいかなる機能性ＴＣＲも表現しないように操作され得るか、または機能性ＴＣＲを含む１つ以上のサブユニットを発現しないように操作され得るか、または表面上にごくわずかな機能性ＴＣＲしか産生しないように操作され得る。あるいは、Ｔ細胞は、例えば、ＴＣＲのサブユニットのうちの１つ以上が変異型または切断型で発現されることによって、実質的に機能不全のＴＣＲを発現し得る。「実質的に機能不全のＴＣＲ」とは、このＴＣＲが、宿主において有害な免疫応答を実質的に惹起しないことを意味する。
機能性ＴＣＲ及び／またはＨＬＡの発現を欠く同種Ｔ細胞は、ＴＣＲまたはＨＬＡの１つ以上のサブユニットのノックアウトまたはノックダウンを含む、任意の好適な手段によって得ることができる。例えば、Ｔ細胞は、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、ＣＲＩＳＰＲ系、転写活性化因子様エフェクターヌクレアーゼ（ＴＡＬＥＮ）、またはジンクフィンガーエンドヌクレアーゼ（ＺＦＮ）を使用したＴＣＲ及び／またはＨＬＡのノックダウンを含み得る。
いくつかの実施形態において、同種細胞は、例えば、本明細書に記載される任意の方法によって、抑制分子を発現しないか、または低レベルで発現する細胞であり得る。例えば、細胞は、例えば、ＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞が免疫エフェクター応答を開始する能力を低下させ得る抑制分子を発現しないか、または低レベルで発現する細胞であり得る。抑制分子の例としては、ＰＤ１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ４、ＴＩＭ３、ＣＥＡＣＡＭ（例えば、ＣＥＡＣＡＭ－１、ＣＥＡＣＡＭ－３及び／またはＣＥＡＣＡＭ－５）、ＬＡＧＳ、ＶＩＳＴＡ、ＢＴＬＡ、ＴＩＧＩＴ、ＬＡＩＲ１、ＣＤ１６０、２Ｂ４及びＴＧＦベータが挙げられる。
所望のＴＦＰまたはＣＡＲをコードする核酸配列は、当該技術分野において知られている組み換え方法を使用して、例えば、当該遺伝子を発現する細胞由来のライブラリーをスクリーニングすることによって、当該遺伝子を含むことがわかっているベクターからその遺伝子を抽出することによって、または当該遺伝子を含有する細胞及び組織から直接単離することなどによって、標準的な技術を使用して、得ることができる。あるいは、目的の遺伝子は、クローニングではなく、合成的に生成することもできる。所望される場合、本発明のＴＦＰ及びＣＡＲ発現細胞は、レンチウイルスのウイルスベクターを使用して作製される。
ＴＦＰまたはＣＡＲをコードする配列は、従来のウイルス及び非ウイルスに基づく遺伝子導入法を使用して目的の細胞、例えば、本明細書で開示されるリンパ系細胞に導入することができる。そのような方法を使用して、ＴＦＰまたはＣＡＲをコードする配列を培養中の細胞に導入することができ、次に、それが対象に投与される。非ウイルスベクター送達系には、ＤＮＡプラスミド、ＲＮＡ（例えば、本明細書に記載されるベクターの転写物）、ネイキッド核酸、及びリポソームなどの送達ビヒクルと複合体化した核酸が含まれ得る。ウイルスベクター送達系には、ＤＮＡ及びＲＮＡウイルスが含まれ得、細胞への送達後にエピソームゲノムまたは組み込まれたゲノムのいずれかを有し得る。
ウイルスに基づく系には、遺伝子導入のためのレトロウイルス、レンチウイルス、アデノウイルス、アデノ随伴ウイルス、及び単純ヘルペスウイルスのベクターが含まれ得る。宿主ゲノムへの組み込みは、レトロウイルス、レンチウイルス、及びアデノ随伴ウイルスによる遺伝子導入法で生じ得、挿入配列の長期発現をもたらし得る。多くの異なる細胞型及び標的組織で高い導入効率が観察され得る。
ＰＴＰＮ２発現及び／または活性が下方制御（例えば、阻害）された主題のリンパ系細胞は、ＴＦＰまたはＣＡＲが結合する抗原に関連する様々な疾患の治療に数々の有用性が見出される。例えば、ＰＴＰＮ２の下方制御（例えば、阻害）により、リンパ系細胞の拡大、エフェクター機能、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏにおけるヒトＴＦＰまたはＣＡＲ発現Ｔ細胞の生存、ならびにｉｎ ｖｉｖｏにおけるヒトＴ細胞の持続性及び抗腫瘍活性が高まる。
一態様において、本開示は、エフェクター細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞）の活性を増大させる方法を提供する。方法は、典型的に、当該エフェクター細胞を有効量のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させ、当該エフェクター細胞におけるＰＴＰＮ２発現及び活性を下方制御（例えば、阻害）することを含む。エフェクター活性の増大は、腫瘍もしくはがん細胞などの標的細胞に対する細胞溶解活性、またはサイトカインの放出を含むヘルパー活性によって証明することができる。エフェクター機能の増大の評価は、当該技術分野において知られているまたは本明細書で開示される任意の方法を使用して、実施することができる。いくつかの場合において、本明細書で開示されるＴＦＰまたはＣＡＲを発現するエフェクター細胞の細胞毒性は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置に応答して、そのような処置のない対照リンパ系細胞と比較して大きくなり得る。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置したＴＦＰまたはＣＡＲ発現エフェクター細胞は、そのような処置のないエフェクター細胞と比較して、腫瘍またはがん細胞に対して約５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、１００％、５００％またはそれ以上の細胞毒性であり得る。いくつかの実施形態において、細胞毒性の変化は、エフェクター細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置する前と後で、かかる活性を比較することを含み得る。いくつかの他の場合において、本明細書で開示されるＴＦＰまたはＣＡＲを発現するエフェクター細胞の細胞傷害性サイトカインの放出は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の処置に応答して、そのような処置のない対照リンパ系細胞と比較して大きくなり得る。例示的なサイトカインとしては、ＩＦＮγ、ＴＮＦα、ＣＳＦ、ＴＧＦβ、ＩＬ－１、ＩＬ－２、ＩＬ－４、ＩＬ－５、ＩＬ－６、ＩＬ－１３、ＩＬ－１７、ＩＬ－２１、ＩＬ－２２、グランザイムなどが挙げられる。ＴＦＰまたはＣＡＲ発現エフェクター細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）による処置に応答して、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に曝露されていない対照リンパ系細胞と比較して、約１倍、２倍、３倍、４倍、５倍、６倍、７倍、８倍、９倍、１０倍、５０倍、１００倍またはそれより大きい細胞傷害性サイトカインの放出を生じ得る。
別の態様において、本開示は、がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、対象に有効量のリンパ系細胞を投与することを含み、個々のリンパ系細胞は、（ａ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列、及び／または（ｂ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、存在する場合、抗原に対する特異的結合を示し、当該細胞におけるＰＴＰＮ２の発現及び／または機能は、下方制御（例えば、阻害）される、方法を提供する。本開示のいくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２発現及び／または活性の下方制御は、本明細書で開示される１つ以上の種類のＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）によってなされ得る。所望される場合、ＰＴＰＮ２の発現または活性の下方制御は、そのような下方制御を一過性に発揮するＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と細胞を接触させることによって、一過性に行われる。あるいは、ＰＴＰＮ２下方制御は、細胞をＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）と接触させることによって、永続的に生じ得る。
いくつかの例において、主題の方法の実施は、有効量のＰＴＰＮ２処置リンパ系細胞（例えば、エフェクター細胞）を対象に投与する前に、リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２発現及び／または活性をｅｘ ｖｉｖｏで下方制御することを伴う。ｅｘ ｖｉｖｏにおける阻害は、ＴＦＰまたはＣＡＲをコードする核酸をリンパ系細胞に導入する前、それと同時、またはその後に実施され得る。そのようなｅｘ ｖｉｖｏ処置は、エフェクター細胞の拡大及び増殖を容易にし、対象に投与される所望の有効量に達する細胞数をもたらし得る。そのようなｅｘ ｖｉｖｏ処置は、ｉｎ ｖｉｖｏにおける生存エフェクター細胞の持続性及び抗腫瘍活性を延長することもできる。例えば、本発明のエフェクター細胞は、対象に注入されると、対象の腫瘍またはがん細胞を殺傷することができる。抗体療法とは異なり、ＴＦＰ改変またはＣＡＲ改変免疫エフェクター細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞）は、ｉｎ ｖｉｖｏで複製可能であり、長期間持続することから、持続的な腫瘍制御につながり得る。様々な態様において、対象に投与される免疫エフェクター細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞）、またはその子孫は、Ｔ細胞またはＮＫ細胞またはＫＨＹＧ細胞の対象への投与後、少なくとも４ヶ月間、５ヶ月間、６ヶ月間、７ヶ月間、８ヶ月間、９ヶ月間、１０ヶ月間、１１ヶ月間、１２ヶ月間、１３ヶ月間、１４ヶ月間、１５ヶ月間、１６ヶ月間、１７ヶ月間、１８ヶ月間、１９ヶ月間、２０ヶ月間、２１ヶ月間、２２ヶ月間、２３ヶ月間、２年間、３年間、４年間、または５年間、対象において持続する。
したがって、本開示は、腫瘍または腫瘍関連抗原を指向するＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞の治療有効性を増加させる方法も提供する。いくつかの実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与は、ｅｘ ｖｉｖｏで生じる。他の実施形態において、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の投与は、細胞が対象に投与される前に、それと同時に、またはその後に、ｉｎ ｖｉｖｏで生じ、細胞は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）にｅｘ ｖｉｖｏで事前に曝露されていても、曝露されていなくてもよい。
一態様において、本発明の完全ヒトＴＦＰまたはＣＡＲ改変免疫エフェクター細胞（例えば、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＧＹ細胞）は、ヒトを含む哺乳動物におけるｅｘ ｖｉｖｏ免疫及び／またはｉｎ ｖｉｖｏ療法のためのワクチンの一種であり得る。
１つ以上の腫瘍抗原を標的とするＴＦＰまたはＣＡＲ発現リンパ系細胞（例えば、エフェクター細胞を含む）を利用する主題の方法は、本明細書で開示される固形腫瘍及び血液がんの治療に適用することができる。
本開示はまた、ＴＦＰまたはＣＡＲ発現細胞、例えば、本明細書に記載される複数のＴＦＰ発現細胞を、１つ以上の薬学的または生理学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物も提供する。そのような組成物は、中性緩衝生理食塩水、リン酸緩衝生理食塩水などの緩衝液；グルコース、マンノース、スクロースまたはデキストラン、マンニトールなどの炭水化物；タンパク質；ポリペプチドまたはグリシンなどのアミノ酸；抗酸化剤；ＥＤＴＡまたはグルタチオンなどのキレート剤；アジュバント（例えば、水酸化アルミニウム）；及び保存剤を含み得る。本発明の組成物は、一態様において、静脈内投与用に製剤化される。
本発明の医薬組成物は、治療される（または予防される）疾患に適した方法で投与され得る。適切な投与量は臨床試験によって決定され得るが、投与の量は、対象の状態、ならびに対象の疾患の種類及び重症度などの因子によって決定される。
一実施形態において、医薬組成物は、夾雑物を実質的に含まず、例えば、エンドトキシン、マイコプラズマ、複製可能なレンチウイルス（ＲＣＬ）、ｐ２４、ＶＳＶ－Ｇ核酸、ＨＩＶ ｇａｇ、残存した抗ＣＤ３／抗ＣＤ２８被覆ビーズ、マウス抗体、保存ヒト血清、ウシ血清アルブミン、ウシ血清、培養培地成分、ベクターパッケージング細胞またはプラスミド成分、細菌及び真菌からなる群から選択される夾雑物が検出可能なレベルで存在しない。一実施形態において、最近は、Ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｅｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａ、及びＳｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ ｇｒｏｕｐ Ａからなる群から選択される少なくとも１つである。
投与される本発明の組成物の正確な有効量は、対象の年齢、体重、腫瘍サイズ、感染または転移の程度、及び状態の個体差を考慮して、医師によって決定され得る。本明細書に記載されるＴ細胞を含む医薬組成物は、１０４～１０９細胞／ｋｇ体重、いくつかの場合において、１０５～１０６細胞／ｋｇ体重の投与量（これらの範囲内の全ての整数値を含む）で投与され得ると一般的に言うことができる。また、Ｔ細胞組成物は、当該投与量で複数回投与され得る。細胞は、免疫療法において一般に知られている注入技術を使用することによって、投与することができる（例えば、Ｒｏｓｅｎｂｅｒｇ ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｗ Ｅｎｇ．Ｊ．ｏｆ Ｍｅｄ．３１９：１６７６，１９８８参照）。
いくつかの例において、活性化されたＴ細胞を対象に投与し、その後続いて再採血し（またはアフェレーシスが行われる）、本発明に従ってＴ細胞を活性化し、これらの活性化及び拡大されたＴ細胞を患者に再注入することが望ましい場合がある。このプロセスは、数週間ごとに複数回実施され得る。ある特定の態様において、Ｔ細胞は、１０ｃｃ～４００ｃｃの採取血液から活性化され得る。ある特定の態様において、Ｔ細胞は、２０ｃｃ、３０ｃｃ、４０ｃｃ、５０ｃｃ、６０ｃｃ、７０ｃｃ、８０ｃｃ、９０ｃｃまたは１００ｃｃの採取血液から活性化される。いくつかの実施形態において、本発明のＴ細胞組成物は、ｉ．ｖ．注射によって投与される。Ｔ細胞の組成物は、腫瘍、リンパ節または感染部位に直接注入してもよい。
いくつかの例において、対象は、白血球除去療法を受けてもよく、白血球は、収集され、ｅｘ ｖｉｖｏで濃縮または除去され、目的の細胞、例えば、Ｔ細胞が選択及び／または単離される。これらのＴ細胞単離物は、当該技術分野において知られている方法によって拡大され、１つ以上の本発明のＴＦＰ構築物が導入され得るように処置され、これにより、本発明のＴＦＰ発現またはＣＡＲ発現Ｔ細胞が作製され得る。
追加の実施形態：
実施形態１．式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000831
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
Ｒ１２ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000832
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、
環Ａ
Figure 2024509962000833
 のうちの少なくとも２つは、二重結合であり、
Ｊ３がＣＨ２である場合、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２ａ、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
化合物は、
Figure 2024509962000834
 ではない）。
実施形態２．Ｘが、Ｃ（Ｒ５）である、実施形態１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態３．Ｙが、Ｃ（Ｒ６）である、実施形態１または実施形態２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態４．Ｚが、Ｃ（Ｒ７）である、実施形態１～３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５．Ｊ１が、Ｎであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６．Ｊ１が、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７．Ｊ２が、ＣＨ２である、実施形態１～６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態８．Ｊ１が、Ｃであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）である、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９．Ｊ２が、Ｃ（Ｈ）である、実施形態８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０．Ｊ３が、Ｎ（Ｒ１０）である、実施形態１～９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１．Ｊ３が、Ｎ（Ｈ）である、実施形態１～１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２．式（Ｉａ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000835
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
実施形態１３．式（Ｉｂ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000836
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
実施形態１４．式（Ｉｃ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000837
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎである）。
実施形態１５．Ｗ１が、Ｎであり、Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）である、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１６．Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２が、Ｎであり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）である、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１７．Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３が、Ｎであり、Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）である、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１８．Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｎである、実施形態１～１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１９．式（Ｉｇ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000838
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
実施形態２０．式（Ｉｈ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000839
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
実施形態２１．式（Ｉｉ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000840
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
実施形態２２．Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）である、実施形態１９～２１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態２３．Ｗ３が、Ｎ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態１９～２２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態２４ Ｗ３が、Ｃ（Ｏ）であり、Ｗ４が、Ｎ（Ｒ４）である、実施形態１９～２２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態２５ Ｗ３が、Ｏであり、Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である、実施形態１９～２２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態２６ 式（Ｉｊ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000841
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである）。
実施形態２７ 式（Ｉｋ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000842
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ、またはＯである）。
実施形態２８ 式（Ｉｍ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000843
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯである）。
実施形態２９ Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２が、Ｏであり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）である、実施形態２６～２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態３０ Ｗ１が、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１）またはＣ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）であり、Ｗ２が、ＣＯ、Ｎ（Ｒ２）、またはＣ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３が、Ｎ、またはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４が、Ｎ、またはＣ（Ｒ４）である、実施形態２６～２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態３１ 式（Ｉｖ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000844
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
実施形態３ 式（Ｉｗ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000845
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
実施形態３３ 式（Ｉｘ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000846
 （式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ４）、Ｎ、またはＯである）。
実施形態３４ 式（Ｉｏ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000847
 （式中、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
実施形態３５ 式（Ｉｏａ）の構造を有する、実施形態３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000848
実施形態３６ 式（Ｉｏｂ）の構造を有する、実施形態３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000849
実施形態３７ 式（Ｉｏｃ）の構造を有する、実施形態３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000850
実施形態３８ 式（Ｉｐ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000851
 （式中、Ｗ１は、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、Ｗ３は、Ｃ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｃ（Ｒ４）である）。
実施形態３９ 式（Ｉｐａ）の構造を有する、実施形態３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000852
実施形態４０ 式（Ｉｐｂ）の構造を有する、実施形態３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000853
実施形態４１ 式（Ｉｐｃ）の構造を有する、実施形態３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000854
実施形態４２ 式（Ｉｐｄ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000855
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
実施形態４３ 式（Ｉｑ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000856
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
実施形態４４ 式（Ｉｒ）の構造を有する、実施形態１～４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000857
 （式中、Ｗ１は、ＮまたはＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４は、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）である）。
実施形態４５ Ｗ４が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態４２～４４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態４６ 式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000858
 （式中、
Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｏ、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｏ、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｏ、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｏ、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
Figure 2024509962000859
 は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
ただし、化合物は、
Figure 2024509962000860
 ではない）。
実施形態４７ Ｘが、Ｃ（Ｒ５）である、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態４８ Ｙが、Ｃ（Ｒ６）である、実施形態４６～４７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態４９ Ｚが、Ｃ（Ｒ７）である、実施形態４６～４８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５０ Ｊ１が、Ｎであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態４６～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５１ Ｊ１が、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態４６～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５２ Ｊ２が、ＣＨ２である、実施形態４６～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５３ Ｊ１が、Ｃであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）である、実施形態４６～４９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５４ Ｊ２が、Ｃ（Ｈ）である、実施形態５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５５ Ｊ３が、Ｎ（Ｒ１０）である、実施形態４６～５４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５６ Ｊ３が、Ｎ（Ｈ）である、実施形態４６～５４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態５７ 式（ＩＩＩａ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000861
実施形態５８ 式（ＩＩＩｂ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000862
実施形態５９ 式（ＩＩＩｃ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000863
実施形態６０ Ｗ１が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態４６～５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６１ Ｗ２が、Ｎ（Ｒ２）である、実施形態６０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６２ Ｗ３及びＷ４が、二重結合によって接続される、実施形態６１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６３ Ｗ２が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態４６～５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６４ Ｗ１が、Ｎ（Ｒ１）であり、Ｗ３及びＷ４が、二重結合によって接続される、実施形態５３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６５ Ｗ３が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態４６～５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６６ Ｗ２が、Ｎ（Ｒ２）であり、Ｗ１が、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）である、実施形態６５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６７ Ｗ４が、Ｎ（Ｒ４）である、実施形態６５～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６８ Ｗ４が、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）である、実施形態６５～６６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態６９ Ｗ４が、Ｎ（Ｒ４）であり、Ｗ１及びＷ２が、二重結合によって接続される、実施形態６５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７０ Ｗ４が、Ｃ（Ｏ）である、実施形態４６～５９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７１ Ｗ１が、Ｏである、実施形態７０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７２ Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）であり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）である、実施形態７０～７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７３ Ｗ２が、Ｃ（Ｒ２）であり、Ｗ３が、Ｃ（Ｒ３）である、実施形態７０～７１のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態７４ 式（ＩＩＩｄ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000864
実施形態７５ 式（ＩＩＩｅ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000865
実施形態７６ 式（ＩＩＩｆ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000866
実施形態７７ 式（ＩＩＩｇ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000867
実施形態７８ 式（ＩＩＩｈ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000868
実施形態７９ 式（ＩＩＩｉ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000869
実施形態８０ 式（ＩＩＩｊ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000870
実施形態８１ 式（ＩＩＩｋ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000871
実施形態８２ 式（ＩＩＩｌ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000872
実施形態８３ 式（ＩＩＩｍ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000873
実施形態８４ 式（ＩＩＩｎ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000874
実施形態８５ 式（ＩＩＩｏ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000875
実施形態８６ 式（ＩＩＩｐ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000876
実施形態８７ 式（ＩＩＩｑ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000877
実施形態８８ 式（ＩＩＩｒ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000878
実施形態８９ 式（ＩＩＩｓ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000879
実施形態９０ 式（ＩＩＩｔ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000880
実施形態９１ 式（ＩＩＩｕ）の構造を有する、実施形態４６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000881
実施形態９２ 式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000882
 （式中、
Ｖ１は、結合またはＳであり、
Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
実施形態９３ Ｘが、Ｃ（Ｒ５）である、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９４ Ｙが、Ｃ（Ｒ６）である、実施形態９２～９３のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９５ Ｚが、Ｃ（Ｒ７）である、実施形態９２～９４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９６ Ｊ１が、Ｎであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態９２～９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９７ Ｊ１が、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、実施形態９２～９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９８ Ｊ２が、ＣＨ２である、実施形態９２～９７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態９９ Ｊ１が、Ｃであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）である、実施形態９２～９５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１００ Ｊ２が、Ｃ（Ｈ）である、実施形態９９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０１ Ｊ３が、Ｎ（Ｒ１０）である、実施形態９２～１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０２ Ｊ３が、Ｎ（Ｈ）である、実施形態９２～１００のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０３ Ｖ１が、結合であり、Ｖ４が、Ｓである、実施形態９２～１０２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０４ Ｖ１が、Ｓであり、Ｖ４が、結合である、実施形態９２～１０２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１０５ 式（ＩＩａ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000883
実施形態１０６ 式（ＩＩｂ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000884
実施形態１０７ 式（ＩＩｃ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000885
実施形態１０８ 式（ＩＩｄ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000886
実施形態１０９ 式（ＩＩｅ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000887
実施形態１１０ 式（ＩＩｆ）の構造を有する、実施形態９２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
Figure 2024509962000888
式（ＩＩｆ）。
実施形態１１１ Ｒ５が、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される、実施形態１～１１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１２ Ｒ５が、水素及びハロゲンから選択される、実施形態１～１１０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１３ Ｒ６が、水素、ハロゲン、－ＯＲ１２ａ、及び１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される、実施形態１～１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１４ Ｒ６が、－ＯＨである、実施形態１～１１２のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１５ Ｒ７が、水素、ハロゲン、及び１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換されたＣ１－６アルキルから選択される、実施形態１～１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１６ Ｒ７が、水素である、実施形態１～１１４のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１７ Ｒ９が、水素である、実施形態１～１１６のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１８ Ｒ９ａが、水素である、実施形態１～１１７のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１１９ Ｒ１０が、水素である、実施形態１～１１８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２０ Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２１ Ｒ２が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２２ Ｒ２が、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５が、独立して、
Figure 2024509962000889
 であり、
Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２３ Ｒ２が、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
Ｒ１３が、水素であり、
Ｒ１２及びＲ１５が、独立して、


Figure 2024509962000890
 であり、
Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２４ Ｒ２が、


Figure 2024509962000891
 から選択され、
Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２５ Ｒ２が、独立して、
Figure 2024509962000892
 であり、
Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、実施形態１～１１９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２６ Ｒ３が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態１～１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２７ Ｒ３が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、実施形態１～１２５のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
実施形態１２８ 以下から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

Figure 2024509962000893
Figure 2024509962000894
実施形態１２９ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
実施形態１３０ がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、前記対象に、治療上有効な量の実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
実施形態１３１ 細胞の免疫を増強する方法であって、
前記細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させ、それにより、前記細胞の免疫を増強することを含み、
前記細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記方法。
実施形態１３２ 細胞の免疫を増強する方法であって、
（ａ）前記細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させることと、
（ｂ）前記細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記導入することとを含み、それにより、前記細胞の免疫を増強する、前記方法。
実施形態１３３ （ａ）が、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される、実施形態１３２に記載の方法。
実施形態１３４ 前記細胞が、（ａ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している、実施形態１３１～１３３のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１３５ 前記細胞が、リンパ系細胞である、実施形態１３１～１３４のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１３６ 前記細胞を投与することを、それを必要とする対象に行うことを更に含む、実施形態１３１～１３５のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１３７ 前記細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に投与することを更に含む、実施形態１３６に記載の方法。
実施形態１３８ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を投与する前に、前記対象の細胞が、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１３７に記載の方法。
実施形態１３９ 免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
リンパ系細胞を前記対象に投与することを含み、それにより、前記対象の免疫を増強し、
前記リンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、一過性に下方制御される、前記方法。
実施形態１４０ 前記リンパ系細胞における前記ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御させることを更に含む、実施形態１３９に記載の方法。
実施形態１４１ 前記一過性に下方制御する前に、前記リンパ系細胞がＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１４０に記載の方法。
実施形態１４２ 前記一過性に下方制御することが、１回実施される、実施形態１４０に記載の方法。
実施形態１４３ 前記一過性に下方制御することが、２回以上断続的に実施される、実施形態１４０に記載の方法。
実施形態１４４ 前記一過性に下方制御することが、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記細胞に導入することを含む、実施形態１４０～１４３のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１４５ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが同じである、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１４６ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが異なる、実施形態１４４に記載の方法。
実施形態１４７ 前記リンパ系細胞が、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、実施形態１３９～１４６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１４８ 前記リンパ系細胞を投与する前、それと同時、またはその後に、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に投与することを更に含む、実施形態１３９～１４７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１４９ 前記化合物を投与する前に、前記対象の細胞が、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１４８に記載の方法。
実施形態１５０ 免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している前記対象を選択することと、
（ｂ）前記対象の細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、前記対象の免疫を増強する、前記方法。
実施形態１５１ 前記ステップ（ｂ）が、ｉｎ ｖｉｖｏで実施される、実施形態１５０に記載の方法。
実施形態１５２ 前記ステップ（ｂ）が、ｅｘ ｖｉｖｏで実施される、実施形態１５０に記載の方法。
実施形態１５３ 前記下方制御する前、それと同時、またはその後に、前記細胞を前記対象に投与することを更に含む、実施形態１５０に記載の方法。
実施形態１５４ 前記下方制御することが、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記細胞に導入することを含む、実施形態１５０～１５３のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１５５ 前記下方制御することが、前記ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを含む、実施形態１５０～１５４のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１５６ 前記一過性に下方制御することが、１回実施される、実施形態１５５に記載の方法。
実施形態１５７ 前記一過性に下方制御することが、２回以上断続的に実施される、実施形態１５５に記載の方法。
実施形態１５８ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが同じである、実施形態１５７に記載の方法。
実施形態１５９ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが異なる、実施形態１５７に記載の方法。
実施形態１６０ 前記対象の前記細胞が、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、リンパ系細胞である、実施形態１５０～１５９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１６１ 前記対象の前記細胞が、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする第１の遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された第２の遺伝子の変異を示さず、前記変異は、前記ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を阻害する、実施形態１５０～１６０のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１６２ 前記選択することが、前記対象の前記細胞のゲノムまたはトランスクリプトームの少なくとも一部を使用して前記変異を検出する核酸アッセイを実施することを含む、実施形態１６１に記載の方法。
実施形態１６３ 前記選択することが、機能的に活性なＰＴＰＮ２または機能的に不活性なＰＴＰＮ２を検出するタンパク質アッセイを実施することを含む、実施形態１６１に記載の方法。
実施形態１６４ 免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
リンパ系細胞を前記対象に投与することと、
実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に投与することとを含み、それにより、前記対象の免疫を増強する、前記方法。
実施形態１６５ 前記化合物を投与することが、前記リンパ系細胞を投与する前、それと同時、またはその後に実施される、実施形態１６４に記載の方法。
実施形態１６６ 前記化合物を投与することが、前記リンパ系細胞の投与とは別個に実施される、実施形態１６５に記載の方法。
実施形態１６７ 前記化合物を投与する前に、前記対象の細胞が、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１６４～１６６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１６８ 抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）前記対象のリンパ系細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させることを含み、それにより、前記対象の前記抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、前記方法。
実施形態１６９ 腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）前記対象のリンパ系細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させることを含み、それにより、前記対象の前記腫瘍またはがんを治療する、前記方法。
実施形態１７０ 前記接触させることが、ｉｎ ｖｉｖｏで実施される、実施形態１６８～１６９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７１ 前記接触させることが、ｅｘ ｖｉｖｏで実施され、その後、前記リンパ系細胞の前記対象への導入が続いて実施される、実施形態１６８～１６９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７２ 前記接触させる前、それと同時、またはその後に、前記リンパ系細胞を前記対象に投与することを更に含む、実施形態１６８～１６９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７３ （ｂ）前記リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記導入することを含む、実施形態１６８～１６９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７４ （ａ）が、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される、実施形態１７３に記載の方法。
実施形態１７５ 抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）前記対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、前記対象の前記抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、前記方法。
実施形態１７６ 腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
（ａ）前記対象のリンパ系細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することを含み、それにより、前記対象の前記腫瘍またはがんを治療する、前記方法。
実施形態１７７ 前記下方制御することが、ｉｎ ｖｉｖｏで実施される、実施形態１７５～１７６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７８ 前記下方制御することが、ｅｘ ｖｉｖｏで実施され、その後、前記リンパ系細胞の前記対象への導入が続いて実施される、実施形態１７５～１７６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１７９ 前記下方制御する前、それと同時、またはその後に、前記リンパ系細胞を前記対象に投与することを更に含む、実施形態１７５～１７６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１８０ 前記下方制御することが、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記リンパ系細胞に導入することを含む、実施形態１７５～１７９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１８１ 前記下方制御することが、前記ＰＴＰＮ２の発現または活性を一過性に下方制御することを含む、実施形態１７５～１８０のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１８２ 前記一過性に下方制御することが、１回実施される、実施形態１８１に記載の方法。
実施形態１８３ 前記一過性に下方制御することが、２回以上断続的に実施される、実施形態１８１に記載の方法。
実施形態１８４ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが同じである、実施形態１８３に記載の方法。
実施形態１８５ 前記化合物の第１の間欠投与レジメンと、前記化合物の第２の間欠投与レジメンが異なる、実施形態１８３に記載の方法。
実施形態１８６ （ｂ）前記リンパ系細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記導入することを含む、実施形態１７５～１８５のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１８７ （ａ）が、（ｂ）の前、（ｂ）と同時、または（ｂ）の後に実施される、実施形態１８６に記載の方法。
実施形態１８８ 細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、
（ａ）前記対象に、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することであって、前記ＣＡＲは、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含み、前記細胞内シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際して前記ＣＡＲの活性化に最低限必要である、前記投与することと、
（ｂ）実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、前記方法。
実施形態１８９ 前記細胞が、（ｂ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している、実施形態１８８に記載の方法。
実施形態１９０ 前記細胞が、リンパ系細胞である、実施形態１８８に記載の方法。
実施形態１９１ 前記化合物を投与する前に、前記対象の細胞が、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１８８に記載の方法。
実施形態１９２ 細胞療法の有効性を増加させることまたはその副作用を減少させることを、それを必要とする対象のために行う方法であって、
（ａ）前記対象に、治療量以下の、キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む細胞を投与することと、
（ｂ）実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に、（ａ）の前、（ａ）と同時、または（ａ）の後に投与することとを含む、前記方法。
実施形態１９３ 前記細胞が、（ｂ）の前に、ＰＴＰＮ２の発現または活性を保持している、実施形態１９２に記載の方法。
実施形態１９４ 前記細胞が、リンパ系細胞である、実施形態１９２に記載の方法。
実施形態１９５ 前記化合物を投与する前に、前記対象の細胞が、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、実施形態１９２に記載の方法。
実施形態１９６ 前記免疫が、抗腫瘍活性、抗がん活性、抗ウイルス感染活性、及び／または抗細菌感染活性を含む、実施形態１３１～１９５のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１９７ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物が、前記対象の細胞におけるＰＴＰＮ２ シグナル伝達を減少させる、実施形態１３１～１９６のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１９８ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物が、ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子の部位特異的組み換えを制御しない、実施形態１３１～１９７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態１９９ 前記化合物が、（ｉ）前記ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された追加の遺伝子の編集に影響しない、実施形態１９８に記載の方法。
実施形態２００ 前記化合物が、ＰＴＰＮ２に結合するように構成される、実施形態１９８に記載の方法。
実施形態２０１ 前記化合物が、他のチロシンホスファターゼと比較してＰＴＰＮ２に対する結合特異性を示す、実施形態２００に記載の方法。
実施形態２０２ 前記化合物が、ＰＴＰＮ２に対して、５μＭ以下のＩＣ５０を示す、実施形態２００に記載の方法。
実施形態２０３ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載される化合物及び／または前記リンパ系細胞の投与と同時に、またはその後に、体温、喘鳴、発汗、疲労、体重、不眠、下痢、感染、及び精神障害からなる群から選択される前記対象の１つ以上の健康パラメーターをモニタリングすることを更に含む、実施形態１３１～２０２のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２０４ 実施形態１～１２８のいずれか１つに記載される化合物の前記リンパ系細胞の投与と同時に、またはその後に、抗体、サイトカイン、ラジカル、及び凝固因子からなる群から選択される１つ以上の炎症バイオマーカーを検出することを更に含む、実施形態１３１～２０３のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２０５ 前記サイトカインが、ＩＬ－１、ＩＬ－６、ＴＮＦ－α、ＩＬ－１０、またはＩＬ－１ＲＡを含む、実施形態２０４に記載の方法。
実施形態２０６ 前記対象の前記細胞が、罹患細胞を含む、実施形態１３１～２０５のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２０７ 前記罹患細胞が、腫瘍細胞またはがん細胞である、実施形態２０６に記載の方法。
実施形態２０８ 前記対象の前記細胞が、リンパ系細胞を含む、実施形態１３１～２０７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２０９ 前記リンパ系細胞が、Ｔ細胞、Ｂ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞、Ｔヘルパー細胞、制御性Ｔ細胞、メモリーＴ細胞、腫瘍浸潤Ｔ細胞（ＴＩＬ）、抗原提示細胞、及び樹状細胞からなる群から選択される、実施形態１３１～２０８のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２１０ 前記リンパ系細胞が、ＣＤ４＋Ｔ細胞、ＣＤ８＋Ｔ細胞、ならびにＣＤ４＋及びＣＤ８＋Ｔ細胞から選択される、実施形態１３１～２０９のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２１１ 前記対象が、膀胱、骨、脳、乳房、子宮頸部、結腸、肺、食道、頭頸部、卵巣、前立腺、子宮、胃、皮膚、及び腎組織のがんから選択されるがんに罹患している、実施形態１３１～２１０のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２１２ （１）前記細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させること、（２）前記リンパ系細胞を前記対象に投与すること、（３）前記対象の前記細胞における前記ＰＴＰＮ２の発現もしくは活性を下方制御すること、（４）実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を前記対象に投与すること、（５）前記対象の前記リンパ系細胞を実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物と接触させること、及び／または（６）前記対象の前記リンパ系細胞における前記ＰＴＰＮ２の発現もしくは活性を下方制御することが、別の剤（第２の剤）または治療法を対象に実施する前、それと同時、またはその後に実施される、実施形態１３１～２１２のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２１３ 前記第２の剤が、化学療法剤、放射性剤、腫瘍マーカーを標的とする低分子剤、腫瘍マーカーに特異的に結合する抗原結合剤、及び免疫調節剤からなる群から選択される、実施形態２１２に記載の方法。
実施形態２１４ 前記第２の剤が、チェックポイント阻害剤である、実施形態２１２に記載の方法。
実施形態２１５ 前記第２の剤が、ＰＤ１、ＰＤ－Ｌ１、ＬＡＧ３、ＣＴＬＡ４、ＣＤ１６０、ＢＴＬＡ、ＬＡＩＲ１、ＴＩＭ３、２Ｂ４、ＣＤ９３、ＯＸ４０、Ｓｉｇｌｅｃ－１５、及びＴＩＧＩＴの阻害剤である、実施形態２１２に記載の方法。
実施形態２１６ 前記第２の剤が、ＩＤＯまたはｍＴＯＲの阻害剤である、実施形態２１２に記載の方法。
実施形態２１７ 前記治療法が、幹細胞またはリンパ系細胞を含む細胞療法である、実施形態２１２に記載の方法。
実施形態２１８ 前記ＴＦＰが、（１）抗原に特異的に結合可能なＴＣＲ細胞外ドメイン、及び（２）細胞内シグナル伝達ドメインを含むＴＣＲサブユニットを含み、前記ＴＦＰは、ＴＣＲ複合体を形成する、実施形態１３１～２１７のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２１９ 前記ＴＣＲ細胞外ドメインは、要素（１）抗原に特異的に結合可能な抗原結合ドメインと、要素（２）ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲからなる群から選択されるタンパク質の細胞外ドメインまたはその一部とを含み、要素（１）及び（２）は、ともに作動可能に連結される、実施形態２１８に記載の方法。
実施形態２２０ 前記ＴＣＲ細胞内ドメインが、分化抗原３（ＣＤ３）のイプシロン鎖、デルタ鎖、及び／またはガンマ鎖の細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む、実施形態２１８に記載の方法。
実施形態２２１ 前記ＴＣＲ細胞内ドメインが、ＴＣＲアルファの細胞内シグナル伝達ドメインまたはＴＣＲベータの細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む、実施形態２１８に記載の方法。
実施形態２２２ 前記ＴＦＰが、ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＴＣＲゼータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲサブユニット、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ２８、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、及びＣＤ１５４からなる群から選択されるタンパク質の膜貫通ドメインを含む、膜貫通ドメインを含む、実施形態１３１～２２１のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２２３ 前記ＴＦＰが、共刺激ドメインを含む、実施形態１３１～２２２のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２２４ 前記ＴＦＰの前記共刺激ドメインが、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－１ＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤ１１ｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤ１１ａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤ１１ｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤ１１ｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙ１０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインからなる群から選択される、実施形態２２３に記載の方法。
実施形態２２５ 前記ＣＡＲが、抗原結合ドメイン及び細胞内シグナル伝達ドメインを含む、実施形態１３１～２２４のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２２６ 前記ＣＡＲの前記細胞内シグナル伝達ドメインが、一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインを含み、前記一次シグナル伝達ドメインは、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ３ガンマ、ＣＤ３デルタ、ＣＤ３イプシロン、共通ＦｃＲガンマ（ＦＣＥＲＩＧ）、ＦｃＲベータ（ＦｃイプシロンＲｉｂ）、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＦｃガンマＲｌｌａ、ＤＡＰ１０、またはＤＡＰ１２から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインを含む、実施形態２２５に記載の方法。
実施形態２２７ 前記ＣＡＲの前記細胞内シグナル伝達ドメインが、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－ｌＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤｌｌｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤｌｌａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤｌｌｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤｌｌｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙｌ０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインを含む、共刺激シグナル伝達ドメインを含む、実施形態２２５に記載の方法。
実施形態２２８ 前記ＣＡＲの前記細胞内シグナル伝達ドメインが、一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインを含み、前記一次シグナル伝達ドメイン及び／または共刺激シグナル伝達ドメインは、抗原への結合に際してＣＡＲの活性化に最低限必要である、実施形態２２５に記載の方法。
実施形態２２９ 前記ＣＡＲが、前記一次シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択されるメンバーである、第一世代ＣＡＲである、実施形態２２８に記載の方法。
実施形態２３０ 前記ＣＡＲが、（ｉ）前記一次シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択されるメンバーであり、（ｉｉ）前記共刺激シグナル伝達ドメインが、ＣＤ３ゼータ、ＣＤ２８、４－１ＢＢ、ＯＸ４０、ＤＡＰ１０、ＩＣＯＳ、及びそのバリアントからなる群から選択される異なるメンバーである、第二世代ＣＡＲである、実施形態２２８に記載の方法。
実施形態２３１ 前記抗原が、腫瘍抗原またはがん抗原であり、腫瘍抗原は、ＴＳＨＲ、ＣＤ１９、ＣＤ１２３、ＣＤ２２、ＣＤ３０、ＣＤ１７１、ＣＳ－１、ＣＬＬ－１、ＣＤ３３、ＥＧＦＲｖＩＩＩ、ＧＤ２、ＧＤ３、ＢＣＭＡ、Ｔｎ Ａｇ、ＰＳＭＡ、ＲＯＲｌ、ＦＬＴ３、ＦＡＰ、ＴＡＧ７２、ＣＤ３８、ＣＤ４４ｖ６、ＣＥＡ、ＥＰＣＡＭ、Ｂ７Ｈ３、ＫＩＴ、ＩＬ－１３Ｒａ２、メソテリン、ＩＬ－ｌｌＲａ、ＰＳＣＡ、ＰＲＳＳ２１、ＶＥＧＦＲ２、ＬｅｗｉｓＹ、ＣＤ２４、ＰＤＧＦＲ－ベータ、ＳＳＥＡ－４、ＣＤ２０、葉酸受容体アルファ、ＥＲＢＢ２（Ｈｅｒ２／ｎｅｕ）、ＭＵＣ１、ＥＧＦＲ、ＮＣＡＭ、Ｐｒｏｓｔａｓｅ、ＰＡＰ、ＥＬＦ２Ｍ、エフリンＢ２、ＩＧＦ－Ｉ受容体、ＣＡＩＸ、ＬＭＰ２、ｇｐｌＯＯ、ｂｃｒ－ａｂｌ、チロシナーゼ、ＥｐｈＡ２、フコシルＧＭｌ、ｓＬｅ、ＧＭ３、ＴＧＳ５、ＨＭＷＭＡＡ、ｏ－アセチル－ＧＤ２、葉酸受容体ベータ、ＴＥＭ１／ＣＤ２４８、ＴＥＭ７Ｒ、ＣＬＤＮ６、ＧＰＲＣ５Ｄ、ＣＸＯＲＦ６１、ＣＤ９７、ＣＤ１７９ａ、ＡＬＫ、ポリシアル酸、ＰＬＡＣ１、ＧｌｏｂｏＨ、ＮＹ－ＢＲ－１、ＵＰＫ２、ＨＡＶＣＲ１、ＡＤＲＢ３、ＰＡＮＸ３、ＧＰＲ２０、ＬＹ６Ｋ、ＯＲ５１Ｅ２、ＴＡＲＰ、ＷＴ１、ＮＹ－ＥＳＯ－１、ＬＡＧＥ－ｌａ、ＭＡＧＥ－Ａ１、レグマイン、ＨＰＶ Ｅ６，Ｅ７、ＭＡＧＥ Ａｌ、ＥＴＶ６－ＡＭＬ、精子タンパク質１７、ＸＡＧＥ１、Ｔｉｅ２、ＭＡＤ－ＣＴ－１、ＭＡＤ－ＣＴ－２、Ｆｏｓ関連抗原１、ｐ５３、ｐ５３変異体、プロステイン、サバイビン及びテロメラーゼ、ＰＣＴＡ－ｌ／ガレクチン８、ＭｅｌａｎＡ／ＭＡＲＴｌ、Ｒａｓ変異体、ｈＴＥＲＴ、肉腫転座ブレイクポイント、ＭＬ－ＩＡＰ、ＥＲＧ（ＴＭＰＲＳＳ２ ＥＴＳ融合遺伝子）、ＮＡ１７、ＰＡＸ３、アンドロゲン受容体、サイクリンＢｌ、ＭＹＣＮ、ＲｈｏＣ、ＴＲＰ－２、ＣＹＰ１Ｂ１、ＢＯＲＩＳ、ＳＡＲＴ３、ＰＡＸ５、ＯＹ－ＴＥＳ１、ＬＣＫ、ＡＫＡＰ－４、ＳＳＸ２、ＲＡＧＥ－１、ヒトテロメラーゼ逆転写酵素、ＲＵｌ、ＲＵ２、腸カルボキシルエステラーゼ、ｍｕｔ ｈｓｐ７０－２、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＣＤ７２、ＬＡＩＲｌ、ＦＣＡＲ、ＬＩＬＲＡ２、ＣＤ３００ＬＦ、ＣＬＥＣ１２Ａ、ＢＳＴ２、ＥＭＲ２、ＬＹ７５、ＧＰＣ３、ＦＣＲＬ５、及びＩＧＬＬ１からなる群から選択される、実施形態１３１～２３０のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２３２ 前記抗原が、腫瘍特異的変異遺伝子によってコードされるネオアンチゲンを含む、実施形態１３１～２３１のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２３３ 前記副作用が、サイトカイン放出症候群（ＣＲＳ）、炎症性障害、または自己免疫障害を含む、実施形態１３１～２３２のいずれか１つに記載の方法。
実施形態２３４ （ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含む、改変細胞であって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示し、
前記細胞におけるＰＴＰＮ２の発現または活性は、前記改変細胞の免疫を増強するために下方制御される、前記改変細胞。
実施形態２３５ 前記改変細胞が、（ｉ）ＰＴＰＮ２をコードする第１の遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された第２の遺伝子の変異を示し、前記変異は、前記ＰＴＰＮ２の発現及び／または活性を阻害する、実施形態２３４に記載の改変細胞。
実施形態２３６ 前記ＰＴＰＮ２の発現または活性が、一過性に下方制御される、実施形態２３４に記載の改変細胞。
実施形態２３７ 前記ＰＴＰＮ２の発現または活性が、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物によって、下方制御される、実施形態２３６に記載の改変細胞。
実施形態２３８ 前記化合物が、ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子の部位特異的組み換えを制御しない、実施形態２３７に記載の改変細胞。
実施形態２３９ 前記化合物が、（ｉ）前記ＰＴＰＮ２をコードする遺伝子または（ｉｉ）ＰＴＰＮ２に作動可能に連結された追加の遺伝子の編集に影響しない、実施形態２３７に記載の改変細胞。
実施形態２４０ 前記化合物が、ＰＴＰＮ２に結合するように構成される、実施形態２３７に記載の改変細胞。
実施形態２４１ 前記化合物が、他のチロシンホスファターゼと比較してＰＴＰＮ２に対する結合特異性を示す、実施形態２４０に記載の改変細胞。
実施形態２４２ 前記小分子が、ＰＴＰＮ２に対して、５μＭ以下のＩＣ５０を示す、実施形態２４０に記載の改変細胞。
実施形態２４３ 前記改変細胞が、実施形態１～１２８のいずれか１つに記載の化合物を含む、実施形態２３４～２４２のいずれか１つに記載の改変細胞。
実施形態２４４ 前記ＴＦＰが、（１）前記抗原に特異的に結合可能なＴＣＲ細胞外ドメイン、及び（２）細胞内シグナル伝達ドメインを含むＴＣＲサブユニットを含み、前記ＴＦＰは、ＴＣＲ複合体を形成する、実施形態２３４～２４３のいずれか１つに記載の改変細胞。
実施形態２４５ 前記ＴＣＲ細胞外ドメインが、要素（１）抗原に特異的に結合可能な抗原結合ドメインと、要素（２）ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲからなる群から選択されるタンパク質の細胞外ドメインまたはその一部とを含み、要素（１）及び（２）は、ともに作動可能に連結される、実施形態２４４に記載の改変細胞。
実施形態２４６ 前記ＴＣＲ細胞内ドメインが、分化抗原３（ＣＤ３）のイプシロン鎖、デルタ鎖、及び／またはガンマ鎖の細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む、実施形態２４４に記載の改変細胞。
実施形態２４７ 前記ＴＣＲ細胞内ドメインが、ＴＣＲアルファの細胞内シグナル伝達ドメインまたはＴＣＲベータの細胞内シグナル伝達ドメインに由来する刺激ドメインを含む、実施形態２４４に記載の改変細胞。
実施形態２４８ 前記ＴＦＰが、ＴＣＲアルファ鎖、ＴＣＲベータ鎖、ＴＣＲゼータ鎖、ＣＤ３イプシロンＴＣＲサブユニット、ＣＤ３ガンマＴＣＲサブユニット、ＣＤ３デルタＴＣＲサブユニット、ＣＤ４５、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ８、ＣＤ９、ＣＤ１６、ＣＤ２２、ＣＤ３３、ＣＤ２８、ＣＤ３７、ＣＤ６４、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＣＤ１３４、ＣＤ１３７、及びＣＤ１５４からなる群から選択されるタンパク質の膜貫通ドメインを含む、膜貫通ドメインを含む、実施形態２３４～２４７のいずれか１つに記載の改変細胞。
実施形態２４９ 前記ＴＦＰが、共刺激ドメインを含む、実施形態２３４～２４８のいずれか１つに記載の改変細胞。
実施形態２５０ 前記ＴＦＰの前記共刺激ドメインが、ＣＤ２７、ＣＤ２８、４－１ＢＢ（ＣＤ１３７）、ＯＸ４０、ＣＤ３０、ＣＤ４０、ＰＤ－１、ＩＣＯＳ、リンパ球機能関連抗原－１（ＬＦＡ－１）、ＣＤ２、ＣＤ７、ＬＩＧＨＴ、ＮＫＧ２Ｃ、Ｂ７－Ｈ３、ＣＤ８３と特異的に結合するリガンド、ＣＤＳ、ＩＣＡＭ－１、ＧＩＴＲ、ＢＡＦＦＲ、ＨＶＥＭ（ＬＩＧＨＴＲ）、ＳＬＡＭＦ７、ＮＫｐ８０（ＫＬＲＦ１）、ＣＤ１６０、ＣＤ１９、ＣＤ４、ＣＤ８アルファ、ＣＤ８ベータ、ＩＬ２Ｒベータ、ＩＬ２Ｒガンマ、ＩＬ７Ｒアルファ、ＩＴＧＡ４、ＶＬＡ１、ＣＤ４９ａ、ＩＴＧＡ４、ＩＡ４、ＣＤ４９Ｄ、ＩＴＧＡ６、ＶＬＡ－６、ＣＤ４９ｆ、ＩＴＧＡＤ、ＣＤ１１ｄ、ＩＴＧＡＥ、ＣＤ１０３、ＩＴＧＡＬ、ＣＤ１１ａ、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＡＭ、ＣＤ１１ｂ、ＩＴＧＡＸ、ＣＤ１１ｃ、ＩＴＧＢ１、ＣＤ２９、ＩＴＧＢ２、ＣＤ１８、ＬＦＡ－１、ＩＴＧＢ７、ＴＮＦＲ２、ＴＲＡＮＣＥ／ＲＡＮＫＬ、ＤＮＡＭ１（ＣＤ２２６）、ＳＬＡＭＦ４（ＣＤ２４４、２Ｂ４）、ＣＤ８４、ＣＤ９６（Ｔａｃｔｉｌｅ）、ＣＥＡＣＡＭ１、ＣＲＴＡＭ、Ｌｙ９（ＣＤ２２９）、ＣＤ１６０（ＢＹ５５）、ＰＳＧＬ１、ＣＤ１００（ＳＥＭＡ４Ｄ）、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６（ＮＴＢ－Ａ、Ｌｙ１０８）、ＳＬＡＭ（ＳＬＡＭＦ１、ＣＤ１５０、ＩＰＯ－３）、ＢＬＡＭＥ（ＳＬＡＭＦ８）、ＳＥＬＰＬＧ（ＣＤ１６２）、ＬＴＢＲ、ＬＡＴ、ＧＡＤＳ、ＳＬＰ－７６、ＰＡＧ／Ｃｂｐ、ＮＫｐ４４、ＮＫｐ３０、ＮＫｐ４６、及びＮＫＧ２Ｄからなる群から選択されるタンパク質の機能性シグナル伝達ドメインからなる群から選択される、実施形態２４９に記載の改変細胞。
実施形態２５１ 前記改変細胞が、改変リンパ系細胞である、実施形態２３４～２５０のいずれか１つに記載の改変細胞。
実施形態２５２ 前記改変リンパ系細胞が、Ｔ細胞、Ｂ細胞、ＮＫ細胞、ＫＨＹＧ細胞、Ｔヘルパー細胞、制御性Ｔ細胞、メモリーＴ細胞、腫瘍浸潤Ｔ細胞（ＴＩＬ）、抗原提示細胞、及び樹状細胞からなる群から選択されるメンバーのバリアントである、実施形態２５１に記載の改変細胞。
実施形態２５３ 前記改変リンパ系細胞が、ＣＤ４＋Ｔ細胞、ＣＤ８＋Ｔ細胞、ならびにＣＤ４＋及びＣＤ８＋Ｔ細胞からなる群から選択されるメンバーのバリアントである、実施形態２５１に記載の改変細胞。
以下の実施例は、本開示の様々な実施形態を例示する目的で記載されるものであり、いかなる形でも本開示を限定することを意味しない。本実施例は、本明細書に記載される方法及び組成物も含め、現在、好ましい実施形態の代表的なものであり、例示的なものであり、本開示の範囲を限定する意図はない。特許請求の範囲によって定義される本開示の趣旨内に包含される、実施例に対する変更及び他の使用は、当業者に想起されるであろう。
以下の実施例は、例示のみを目的として提供され、本明細書で提供される特許請求の範囲を限定するものではない。
本明細書で使用される場合、以下の略語は、特に指定のない限り、以下の意味を有するものとする：
ＡＣＮまたはＭｅＣＮ アセトニトリル
ＡｃＯＨ 酢酸
Ａｃ アセチル
ＢＩＮＡＰ ２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフタレン
Ｂｎ ベンジル
ＢＯＣまたはＢｏｃ カルバミン酸ｔｅｒｔ－ブチル
ｉ－Ｂｕ ｉｓｏ－ブチル
ｔ－Ｂｕ ｔｅｒｔ－ブチル
ＤＣＭ ジクロロメタン（ＣＨ２Ｃｌ２）
ＤＩＢＡＬ－Ｈ 水素化ジイソブチルアルミニウム
ＤＩＰＥＡまたはＤＩＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡＰ ４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピリジン
ＤＭＥ １，２－ジメトキシエタン
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＡ Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
Ｄｐｐｆまたはｄｐｐｆ １，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン
ＥＤＣまたはＥＤＣＩ Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩
ｅｑ 当量
Ｅｔ エチル
Ｅｔ２Ｏ ジエチルエーテル
ＥｔＯＨ エタノール
ＥｔＯＡｃ 酢酸エチル
ＨＰＬＣ 高速液体クロマトグラフィー
ＫＨＭＤＳ カリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＮａＨＭＤＳ ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬｉＨＭＤＳ リチウムビス（トリメチルシリル）アミド
ＬＡＨ リチウムアルミニウム無水物
ＬＣＭＳ 液体クロマトグラフィー質量分析
Ｍｅ メチル
ＭｅＯＨ メタノール
ＭＳ 質量分光
Ｍｓ メシル
ＮＭＲ 核磁気共鳴
Ｐｈ フェニル
ｉＰｒ／ｉ－Ｐｒ ｉｓｏ－プロピル
ＲＰ－ＨＰＬＣ 逆相高速液体クロマトグラフィー
ｒｔ 室温
ＴＢＳ ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル
ＴＥＡ トリエチルアミン
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ＴＬＣ 薄層クロマトグラフィー
ＴＭＳ トリメチルシリル
ＴｓＯＨ／ｐ－ＴｓＯＨ ｐ－トルエンスルホン酸
実施例１：化合物合成：
実施例１．１：５－（６－ヒドロキシ－２－（イソペンチルアミノ）キノリン－７－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１１３）の合成


Figure 2024509962000895
トルエン（５００ｍＬ）中の化合物１－１（１０ｇ、６３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）及びアクリル酸エチル（３１．８ｇ、３１８．５ｍｍｏｌ、５．０当量）の混合物に、Ａｃ２Ｏ（１３ｇ、１２７．４ｍｍｏｌ、２．０当量）及びＴｓＯＨ．Ｈ２Ｏ（１２ｇ、６３．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を加え、続いて、Ｎａ２Ｓ２Ｏ８（４５．４ｇ、１９１ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＰｄ（ＯＡｃ）２（１．４１ｇ、６．３７ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１００℃で４８時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－０／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－２（２．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２１０．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＰＯＣｌ３（２０ｍＬ）中の化合物１－２（２ｇ、９．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－３／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－３（１．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２２８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
３－メチルブタン－１－アミン（１０ｍＬ）中の化合物１－３（０．８ｇ、３．５２ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＴＥＡ（１．７８ｇ、１７．６２ｍｍｏｌ、５当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、マイクロ波、１２０℃で１２時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－４／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－４（０．７ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７９．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の化合物１－４（０．３ｇ、１．０８ｍｍｏｌ、１．０当量）、Ｂｏｃ２Ｏ（３５３ｇ、１．６２ｍｍｏｌ、１．５当量）及びＴＥＡ（３２７ｇ、３．２４ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、Ｎ２下、ＤＭＡＰ（１３２ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ、１．０当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、７０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１０／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－５（３３０ｍｇ）を得た。
ジオキサン（１５ｍＬ）中の化合物１－５（３３０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ、１．０当量）、グリシン酸メチル（１６０ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｋ２ＣＯ３（４８２ｍｇ、３．４９ｍｍｏｌ、４．０当量）及びＲｕｐｈｏｓ（２０２ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、０．５当量）の混合物に、ＲｕｐｈｏｓＰｄＧ３（７３ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ、０．１当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－２／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－６（２５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４３２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の化合物１－６（２５０ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＢｎＯＨ（１２４ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、２．０当量）の混合物に、イソシアン酸クロロスルホニル（ｓｕｌｆｕｒｉｓｏｃｙａｎａｔｉｄｉｃ ｃｈｌｏｒｉｄｅ）（１６４ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ、２．０当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。次いで、ＴＥＡ（２９３ｍｇ、２．９ｍｍｏｌ、５．０当量）を混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－７（２００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６４５．４［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の化合物１－７（１８０ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（１８ｍｇ、１０％、０．１当量）を加えた。反応混合物を、Ｈ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮して化合物１－８（１５０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５１１．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物１－８（１２０ｍｇ、０．２３５ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮａＯＭｅ（２５ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ、２．０当量）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１／０－５：１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１－９（８０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７９．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物１－９（８０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＢＢｒ３（０．５ｍＬ）を－７８℃で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、３５℃で４時間攪拌した。混合物を、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを－７８℃で滴下することによってｐＨ約８にクエンチした。反応混合物を濾過し、濃縮して粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣ（ＮＨ３．Ｈ２Ｏ）によって精製して、化合物１１３（５．４４ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６５．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ） δ ８．２４ （ｓ， １Ｈ）， ８．０９ （ｓ， １Ｈ）， ７．１６ （ｓ， １Ｈ）， ６．８６（ｓ， １Ｈ）， ４．３３（ｓ， ２Ｈ）， ３．４４ （ｓ， ２Ｈ）， １．７４ － １．７０ （ｍ， １Ｈ）， １．５４ （ｓ， ２Ｈ）， ０．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．２：５－（６－ヒドロキシ－２－（イソペンチルアミノ）キノリン－７－イル）イソチアゾール－３（２Ｈ）－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１０６）の合成
Figure 2024509962000896
ジオキサン（１０ｍＬ）中の化合物１－４（２００ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン）（３６５ｍｇ、１．４４ｍｍｏｌ、２．０当量）及びＫＯＡｃ（２１２ｍｇ、２．１６ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、ｘｐｈｏｓ（１５３ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ、０．５当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濃縮して化合物２－１を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２８８．８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の化合物２－１（８０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、１．０当量）、化合物６（１２４ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ、２．０当量）及びＫ３ＰＯ４（１７８ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、Ｐｄ（ｄｔｂｐｆ）Ｃｌ２（２０ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ、０．１当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、９０℃で３時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－２／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２－２（６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４３２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物２－２（６０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＢＢｒ３（０．５ｍＬ）を－７８℃で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、３５℃で４時間攪拌した。混合物を、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを－７８℃で滴下することによってｐＨ約８にクエンチした。反応混合物を濾過し、濃縮して粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣ（ＨＣＯＯＨ）によって精製して、化合物１０６（４．２１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ） δ ８．５３ （ｓ， １Ｈ）， ８．１０ （ｄ， Ｊ ＝ １２．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４３ （ｓ， １Ｈ）， ７．３６ （ｓ， １Ｈ）， ７．０８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．５６ － ３．４７ （ｍ， ２Ｈ）， １．７９ － １．７３ （ｍ， １Ｈ）， １．７０ － １．６４ （ｍ， ２Ｈ）， １．０２ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．３：５－（７－ヒドロキシ－３－イソペンチル－１－メチル－２－オキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）イソチアゾール－３（２Ｈ）－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１０８）の合成
Figure 2024509962000897
 ＣＨＣｌ３（２５０ｍＬ）中の化合物３－１（１０ｇ、５５．２ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＣＨＣｌ３（１０ｍＬ）中のＢｒ２（２．８３ｍＬ、５５．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を、Ｎ２下、０℃で加えた。添加後、反応混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物をＮａ２Ｓ２Ｏ３溶液（２００ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（２×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ／石油エーテル（０／１－１／５、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物２（１０．４ｇ）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．７９ （ｓ， １Ｈ）， ６．８５ （ｓ， ２Ｈ）， ６．４５ （ｓ， １Ｈ）， ３．８０ （ｓ， ３Ｈ）， ３．７５ （ｓ， ３Ｈ）．
ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の化合物３－２（１０．５ｇ、４０．４ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＬｉＡｌＨ４（８０ｍＬ、８０．８ｍｍｏｌ、２当量、ＴＨＦ中１Ｍ）を、Ｎ２下、０℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、０～１０℃で２時間攪拌した。反応混合物を飽和Ｎａ２ＳＯ４溶液（１５ｍＬ）でクエンチし、次いで、ＤＣＭ（１００ｍＬ）で希釈した。混合物を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物３－３（９．２ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．１５ （ｓ， １Ｈ）， ６．３８ （ｓ， １Ｈ）， ５．１１ （ｓ， ２Ｈ）， ４．９６ （ｔ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．２９ （ｄ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．７２ （ｓ， ３Ｈ）．
ＥｔＯＡｃ（９０ｍＬ）中の化合物３－３（９．２ｇ、３９．８ｍｍｏｌ、１当量）の溶液に、ＩＢＸ（２２．３ｇ、７９．６ｍｍｏｌ、２当量）を０℃でゆっくり加えた。反応混合物を８０℃で２時間攪拌した。混合物を濾過し、濾過ケーキをＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して化合物３－４（１１．３ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。
ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の化合物３－４（５ｇ、２１．８３ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、３－メチルブタン－１－アミン（３．８ｇ、４３．６７ｍｍｏｌ、２．０当量）及びＡｃＯＨ（３滴）を加え、次いで、ＮａＢＨ３ＣＮ（６．９ｇ、１０９．１５ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を、Ｎ２下、７０℃で２時間攪拌した。次いで、ＮａＢＨ４（１．６６ｇ、４３．６７ｍｍｏｌ、２．０当量）を混合物に加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。混合物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（５０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１／０－１０／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物３－５（３．７ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３０２．９ ［Ｍ＋３］＋．
ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の化合物３－５（３．２ｇ、１０．７ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、Ｅｔ３Ｎ（４．３２ｇ、４２．８ｍｍｏｌ、４当量）及びＣＤＩ（５．２ｇ、３２．１ｍｍｏｌ、３当量）を加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。混合物を水（８０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３×８０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をＰＥ／ＥｔＯＡｃ（１／０－１／２、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物３－６（２．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２８．９ ［Ｍ＋３］＋．
ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の化合物３－６（１．５ｇ、４．６ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＮａＨ（３６８ｍｇ、９．２ｍｍｏｌ、２．０当量、鉱油中６０％）を、Ｎ２下、０℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、０℃で０．５時間攪拌した。ＭｅＩ（０．９８ｇ、６．９ｍｍｏｌ、１．５当量）を反応混合物に０℃で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、０℃～室温で１時間攪拌した。混合物をＮＨ４Ｃｌ水溶液（２５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×２５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３×１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１／０－１／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物３－７（１ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３４０．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（３ｍＬ）中の化合物３－７（５０ｍｇ、０．１４７ｍｍｏｌ、１．０当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン）（１１２ｍｇ、０．４４１ｍｍｏｌ、３．０当量）及びＫＯＡｃ（４３ｍｇ、０．４４１ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、ｘｐｈｏｓ（１４ｍｇ、０．０２９４ｍｍｏｌ、０．２当量）及びＰｄ２（ｄｂａ）３（２６．９ｍｇ、０．０２９４ｍｍｏｌ、０．２当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾過ケーキをＴＨＦ（５０ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して粗生成物３－８（５７ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８９．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（２．５ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．２５ｍＬ）中の化合物３－８（５７ｍｇ、０．１４７ｍｍｏｌ、１．０当量）、５－クロロイソチアゾール－３（２Ｈ）－オン＝１，１－ジオキシド（３３ｍｇ、０．１４７ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＫ３ＰＯ４（９４ｍｇ、０．４４１ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、Ｐｄ（ｄｔｂｐｆ）Ｃｌ２（１０ｍｇ、０．０１４７ｍｍｏｌ、０．１当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、９０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル＝１／１を用いた分取ＴＬＣ分離によって精製して、化合物３－９（４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（３ｍＬ）中の化合物３－９（４０ｍｇ、０．０８９ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＢＢｒ３（１ｍＬ）を、Ｎ２下、－７８℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。混合物を－７８℃まで冷却し、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）でクエンチし、次いで、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを用いてｐＨ＝８～９に調整した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＭＦ（４ｍＬ）中に溶解し、濾過した。濾液を塩基性分取ＨＰＬＣ分離によって精製して、化合物１０８（３．５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８０．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．７０ （ｓ， １Ｈ）， ６．９５ （ｓ， １Ｈ）， ６．５３ （ｓ， １Ｈ）， ４．３８ （ｓ， ２Ｈ）， ３．４８ － ３．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．２６ （ｓ， ３Ｈ）， １．６４ － １．４６ （ｍ， ３Ｈ）， ０．９６ （ｄ， Ｊ ＝ ６．５ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．４：５－（７－ヒドロキシ－３－イソペンチル－１－メチル－２－オキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキナゾリン－６－イル）イソチアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１１１）の合成
Figure 2024509962000898
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の化合物１０８（７０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（２０ｍｇ、１０％）を加えた。反応混合物を、Ｈ２（３０ｐｓｉ）下、室温で１６時間攪拌した。ＬＣＭＳは、所望の生成物が形成されたことを示した。反応混合物を濾過し、濾過ケーキをＤＣＭ／ＭｅＯＨ（２０ｍＬ、１／１）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して粗生成物を得、これを塩基性分取ＨＰＬＣ分離によって精製して、化合物１１１（３．１１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．００ （ｓ， １Ｈ）， ６．４３ （ｓ， １Ｈ）， ５．２６ － ５．０３ （ｍ， １Ｈ）， ４．３１ （ｓ， ２Ｈ）， ３．４７ － ３．３９ （ｍ， ２Ｈ）， ３．２３ － ３．２０ （ｍ， ４Ｈ）， ３．０６ － ２．９７ （ｍ， １Ｈ）， １．６２ － １．４４ （ｍ， ３Ｈ）， ０．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ６．５ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．５：５－（７－ヒドロキシ－１－メチル－２－オキソ－３－（フェネチルアミノ）－１，２－ジヒドロキノリン－６－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１２３）の合成
Figure 2024509962000899
ＤＣＭ（１７０ｍＬ）中の化合物５－１（５ｇ、４３．０５ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＳＯＣｌ２（４．７ｍＬ、６４．５９ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ｎ２下、０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、還流状態で３時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮して粗製化合物５－２（５．７７ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。
ＤＣＭ（５０ｍＬ）中の化合物５－２（５．７７ｇ、４３．０５ｍｍｏｌ、１．３当量）及び４－ブロモ－３－メトキシアニリン（６．６５ｇ、３３．１１ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ピリジン（５．３３ｍＬ、６６．２２ｍｍｏｌ、２当量）を、Ｎ２下、０℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で３時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（１００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（３×１５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をＤＣＭ／石油エーテル（０／１－１／０、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－３（９．９ｇ）を得た。
Ｈ２ＳＯ４（７０ｍＬ）の溶液に、化合物５－３（８．９ｇ、２９．７６ｍｍｏｌを０℃でゆっくり加えた。反応混合物を０℃で２０分間攪拌した。反応混合物を氷水に加えると、多くの固体が沈殿した。混合物を濾過し、濾過ケーキをＨ２Ｏ（２００ｍＬ）で洗浄した。固体を回収し、減圧下で乾燥させて化合物５－４（６．７ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２５３．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の化合物５－４（２．５ｇ、９．８８ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＮａＨ（７９０ｍｇ、１９．７６ｍｍｏｌ、２．０当量、鉱油中６０％）を、Ｎ２下、０℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、０℃で０．５時間攪拌した。ＭｅＩ（０．９２ｍＬ、１４．８２ｍｍｏｌ、１．５当量）を反応混合物に０℃で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、０℃～室温で２時間攪拌した。混合物をＤＣＭ（１００ｍＬ）で希釈し、ブライン（３×１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１／０－０／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－５（１．９ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２６７．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．９８ （ｓ， １Ｈ）， ７．７９ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０１ （ｓ， １Ｈ）， ６．４８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．６３ （ｓ， ３Ｈ）．
ジオキサン（３０ｍＬ）中の化合物５－５（１．９ｇ、７．１１ｍｍｏｌ、１当量）及びジフェニルメタンイミン（３．８６ｇ、２１．３５ｍｍｏｌ、３ｍｍｏｌ）の混合物に、ＢＩＮＡＰ（４４３ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ、０．１当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（６．９６ｇ、２１．３５ｍｍｏｌ、３当量）及びＰｄ２ｄｂａ３（６５２ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ、０．１当量）をＮ２下で加えた。混合物を、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１／０－０／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－６（２．９ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（１０ｍＬ）及びＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の化合物５－６（２．４ｇ、６．５２ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＮＢＳ（１．３９ｇ、７．８３ｍｍｏｌ、１．２当量）を加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、ブライン（３×１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物５－７（２．９１ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の化合物５－７（２．９１ｇ、６．５２ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、濃ＨＣｌ溶液（２ｍＬ）を加えた。混合物を室温で０．５時間攪拌した。混合物を、ｐＨ＝８～９にＮａＨＣＯ３水溶液で調整し、ＤＣＭ（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１／０－０／１、ｖ／ｖ）からＤＣＭ／ＥｔＯＡｃ（１／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－８（２．１ｇ）を得た。
ＤＭＦ（２０ｍＬ）中の化合物５－８（２．１ｇ、７．４４ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、Ｋ２ＣＯ３（３．０８３ｇ、２２．３４ｍｍｏｌ、３当量）及び２－ブロモ酢酸メチル（２．２８ｇ、１４．８９ｍｍｏｌ、２当量）を加えた。混合物を、Ｎ２下、６０℃で２時間攪拌した。混合物をＤＣＭ（１００ｍＬ）で希釈し、ブライン（３×１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ（１／０－０／１、ｖ／ｖ）からＤＣＭ／ＥｔＯＡｃ（１／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－９（１．８ｇ）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ８．２４ （ｓ， １Ｈ）， ６．９４ （ｓ， １Ｈ）， ６．６８ （ｓ， １Ｈ）， ５．５２－５．４５ （ｍ， １Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．９８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．７１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．６３ （ｓ， ３Ｈ）．
ＤＣＭ（１５ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（３．２ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１０．０当量）の混合物に、ｔＢｕＯＨ（１．６８ｇ、２２．６ｍｍｏｌ、１０当量）を、Ｎ２下、０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で０．５時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（１５ｍＬ）中の化合物５－９（８００ｍｇ、２．２６ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（６．２５ｍＬ、４５．２ｍｍｏｌ、２０当量）の溶液を、Ｎ２下、０℃で混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物をＨ２Ｏ（８０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３×８０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物５－１０（１．２０ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の化合物５－１０（１．２０ｇ、２．２６ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＴＦＡ（１０ｍＬ）を加えた。混合物を室温で４時間攪拌した。混合物を、ｐＨ＝８～９にＮａＨＣＯ３水溶液で調整し、ＤＣＭ（３×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／ＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（２０ｍＬ、１／３／０．２５）でトリチュレートし、次いで、混合物を濾過し、濾過ケーキを石油エーテル／ＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（３ｍＬ、１／３／０．２５）で洗浄した。固体を回収し、減圧下で乾燥させて、化合物５－１１（３８０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４３５．９ ［Ｍ＋３］＋．
ＴＨＦ（１０ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の化合物５－１１（３８０ｍｇ、０．８７７ｍｍｏｌ、１．０当量）及び４Ａ ＭＳ（８００ｍｇ）の混合物に、ＮａＯＭｅ溶液（０．６６ｍＬ、３．５１ｍｍｏｌ、４．０当量、ＭｅＯＨ中５．４Ｍ）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（１／０－３／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－１２（３７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０３．８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（５ｍＬ）中の化合物５－１２（１００ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、１．０当量）、２－フェニルエタン－１－アミン（９１ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、３当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（２４４ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ、３当量）及びＲｕｐｈｏｓ（３５ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ、０．３当量）の混合物に、Ｒｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（６３ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ、０．３当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１００℃で４８時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（１／０－３／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物５－１３（２００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４４１．０ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物５－１３（２００ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＢＢｒ３（２ｍＬ）を、Ｎ２下、－７８℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、３５℃で１時間攪拌した。混合物を－７８℃まで冷却し、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）でクエンチし、次いで、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを用いてｐＨ＝８～９に調整した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＭＦ（４ｍＬ）中に溶解し、濾過した。濾液を塩基性分取ＨＰＬＣ分離によって精製して、化合物１２３（７ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２７．０ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．５６ （ｓ， １Ｈ）， ７．３２ － ７．２１ （ｍ， ５Ｈ）， ６．８４ （ｓ， １Ｈ）， ６．５９ （ｓ， １Ｈ）， ５．３６ （ｔ， Ｊ ＝ ６．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０６ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５９ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３８ － ３．３３ （ｍ， ２Ｈ）， ２．９０ （ｔ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， ２Ｈ）．
実施例１．６：５－（６－ヒドロキシ－２－イソペンチル－３－オキソ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン－７－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１１９）の合成
Figure 2024509962000900
ＴＦＡ（４００ｍＬ）中の化合物６－１（５０．０ｇ、２２６．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、ＨＭＴＡ（４７．５ｇ、３３９．３ｍｍｏｌ、１．５当量）を０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、８０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を濃縮した。次いで、Ｈ２Ｏ（３００ｍＬ）で希釈し、ＮａＨＣＯ３水溶液を加えてｐＨ＝７にし、ＥＡ（４００ｍＬ）で３回抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、化合物６－２（３９．０ｇ）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ １０．０４ （ｓ， １Ｈ）， ７．８４ （ｓ， １Ｈ）， ７．５５ （ｓ， １Ｈ）， ４．０１ （ｓ， ３Ｈ）．
トルエン（２５０ｍＬ）中の化合物６－２（１４．０ｇ、５６．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、エチレングリコール（１７．４ｇ、２８１．０ｍｍｏｌ、５当量）及びＴｓＯＨ．Ｈ２Ｏ（５．３４ｇ、２８．１ｍｍｏｌ、０．５当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１３０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、次いで、Ｈ２Ｏ（２００ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（２００ｍＬ）で３回抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－５／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－３（１３．０ｇ）を得た。
メシチレン（８０ｍＬ）中の化合物６－３（２．０ｇ、６．８５ｍｍｏｌ、１．０当量）、マロン酸エチルカリウム（１．４ｇ、８．２２ｍｍｏｌ、１．２当量）、ＢＩＮＡＰ（２５６ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ、０．０６当量）、ＤＭＡＰ（８４ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ、０．１当量）の溶液に、Ｐｄ２（アリル）２（５０ｍｇ、０．１３７ｍｍｏｌ、０．０２当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１４０℃で２日間攪拌した。反応混合物を濃縮し、次いで、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（５０ｍＬ）で３回抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－５／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－４（７００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３０１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の化合物６－４（５．０ｇ、１６．７ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、ＨＣｌ（１Ｍ，１６．７ｍＬ、１６．７ｍｍｏｌ、１．０当量）を加えた。反応混合物を６０℃で３時間攪拌した。反応混合物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－３／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－５（３．１ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２５７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１０ｍＬ／１０ｍＬ）中の化合物６－５（１．０ｇ、３．９１ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、イソアミルアミン（３７４ｍｇ、４．３０ｍｍｏｌ、１．１当量）及びＡｃＯＨ（３滴）を加えた。反応混合物を室温で１時間攪拌した。次いで、ＮａＢＨ３ＣＮ（４９３ｍｇ、７．８２ｍｍｏｌ、２．０当量）を溶液に加え、室温で２時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－３／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－６（７８０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の化合物６－６（７８０ｍｇ、２．７７ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を１００℃で６時間攪拌した。反応混合物をブライン（５０ｍＬ）で希釈し、ＥＡ（３０ｍＬ）で３回抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－０／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－７（６００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２８２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（７ｍＬ）中の化合物６－７（６００ｍｇ、２．１３５ｍｍｏｌ、１．０当量）及び化合物２（３８７ｍｇ、２．１３５ｍｍｏｌ、１．０当量）、Ｂｒｅｔｔｐｈｏｓ（２２８ｍｇ、０．４２７ｍｍｏｌ、０．２当量）、Ｂｒｅｔｔｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（１９２ｍｇ、０．２１３ｍｍｏｌ、０．１当量）、ｔ－ＢｕＯＮａ（６１５ｍｇ、６．４０５ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物を、密封チューブ中、Ｎ２下、８０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＥＡ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（４０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－８（４２０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２７．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物６－８（４２０ｍｇ、０．９８６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＨＣｌ（１７２ｍｇ、４．９３ｍｍｏｌ、５．０当量）を加えた。混合物を室温で３時間攪拌した。反応混合物にＮａＨＣＯ３水溶液（１０ｍＬ）を加えてｐＨ＝７にし、次いで、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で抽出し、Ｈ２Ｏ（３×２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物６－９（１５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２６３．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物６－１０は、実施例５において化合物５－８から化合物５－１２への合成について記載される手順に従って、６－９から４ステップで調製した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８２．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１ｍＬ）中の化合物６－１０（３６ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、ＢＢｒ３（１ｍＬ）を－７８℃で滴下し、反応混合物を、Ｎ２下、室温で一晩攪拌した。反応混合物をＭｅＯＨ（２ｍＬ）でクエンチし、ＮＨ３／Ｈ２Ｏを用いて－７８℃でｐＨ８～９に中和した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＭＦ（３ｍＬ）中に溶解し、濾過し、濾液を分取ＨＰＬＣによって精製して、化合物１１９（４．２５ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ） δ： ７．３５ （ｓ， １Ｈ）， ６．７３ （ｓ， １Ｈ）， ４．４４ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３２ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５６ － ３．４８ （ｍ， ４Ｈ）， １．６２ － １．４４ （ｍ， ３Ｈ）， ０．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ６．５ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．７：５－（７－ヒドロキシ－３－（ピリジン－３－イル）キノリン－６－イル）イソチアゾール－３（２Ｈ）－オン＝１，１－ジオキシド（化合物１１５）の合成
Figure 2024509962000901
化合物７－１（１５ｇ、８６ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＦｅ粉末（２６．８ｇ、４９７ｍｍｏｌ、６．０当量）の混合物に、ＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）、ＡｃＯＨ（１５０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（７５ｍＬ）及びＨＣｌ（１３ｍＬ、１．８当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、６０℃で１時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮した。残渣のｐＨ値をＮａ２ＣＯ３を用いて０℃で７～８に調整した。溶液の混合物を３×５００ｍＬのＥＡで抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（２：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物７－２（１１ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： １５２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１５０ｍＬ）及びＮＩＳ（１７．９ｇ、７９．６ｍｍｏｌ、１．１当量）中の化合物７－２（１１ｇ、７２．３６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で３時間攪拌した。反応混合物をＰＥ（１００ｍＬ）で希釈し、濾過し、化合物７－３（２０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７７．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（３００ｍＬ）及び２－クロロ－１，１－ジエトキシエタン（１３．２２ｇ、８６．６２ｍｍｏｌ、１．２当量）中の化合物７－３（２０ｇ、７２．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＴｓＯＨ（２．７４ｇ、１４．４４ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１２０℃で４時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（５００ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物７－４（１０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１９．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
化合物７－４（１０ｇ、０．４７ｍｍｏｌ）及びピリジン塩酸塩（２５ｇ）の混合物に、１７０℃で４時間攪拌し、室温まで冷却し、水（５００ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（１Ｌ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝１：１）によって精製して、化合物７－５（３．８ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３０５．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（５０ｍＬ）及びＫ２ＣＯ３（５．１６ｇ、３７．３７ｍｍｏｌ，３当量）中の化合物７－５（３．８ｇ、１２．４６ｍｍｏｌ）の混合物に、ＢｎＢｒ（３．１９ｇ、１８．６９ｍｍｏｌ、１．５当量）を加えた。反応物を室温で６時間攪拌し、水（５００ｍＬ）でクエンチし、ＥＡ（５００ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝３：１）によって精製して、化合物７－６（４ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３９５．８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（５００ｍＬ）及びＫＯＡｃ（２．４８ｇ、２５．３１ｍｍｏｌ，２．５当量）中の化合物７－６（４ｇ、１０．１２ｍｍｏｌ）の混合物に、Ｘ－Ｐｈｏｓ（４８２．７ｍｇ、１．０１ｍｍｏｌ、０．１当量）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’－オクタメチル－２，２’－ビ（１，３，２－ジオキサボロラン（５．１４ｇ、２０．２５ｍｍｏｌ、２．０当量）、Ｐｄ２ｄｂａ３（９２７．３ｍｇ、１．０１ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応物を１００℃で一晩攪拌し、水（２００ｍＬ）でクエンチし、ＥＡ（２００ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＰＥ：ＥＡ＝３：１）によって精製して、化合物７－７（６００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３９６ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（２ｍＬ）及びＫ３ＰＯ４（９６７．３ｍｇ、４．５６ｍｍｏｌ，３当量）中の化合物７－７（６００ｍｇ、１．５２ｍｍｏｌ）の混合物に、Ｈ２Ｏ（０．５ｍｌ）、Ｐｄ（ｄｔｂｐｆ）Ｃｌ２（９９ｍｇ、０．１５２ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応物を９０℃で３時間攪拌し、水（５００ｍＬ）でクエンチし、ＥＡ（５００ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、化合物７－８（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５６．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋；
ジオキサン（２ｍＬ）及びＫ３ＰＯ４（４１８．９ｍｇ、１．９７ｍｍｏｌ、３当量）中の化合物７－８（３００ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）の混合物に、ピリジン－３－イルボロン酸（１６１．５ｍｇ、１．３１ｍｍｏｌ、２当量）、Ｈ２Ｏ（０．５ｍＬ）及びＰｄ（ｄｔｂｐｆ）Ｃｌ２（６４．３１ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応物を９０℃で３時間攪拌し、水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥＡ（５０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、化合物７－９（３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５００ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（２ｍＬ）及びＢＢｒ３（２ｍＬ、１ｍｏｌ／Ｌ）中の化合物７－９（３０ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）の混合物に－７８℃で加えた。反応物を－７８℃で３時間攪拌し、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）でクエンチし、ＥＡ（３０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣによって精製して、化合物１１５（１．８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３５４ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ １１．４１ （ｓ， １Ｈ）， ９．２５ （ｄ， Ｊ ＝ ２．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ９．１５ （ｄ， Ｊ ＝ １．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．８３ （ｓ， １Ｈ）， ８．６９ － ８．５８ （ｍ， ２Ｈ）， ８．４０ （ｄ， Ｊ ＝ ８．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６０ （ｄｄ， Ｊ ＝ ７．９， ４．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４８ － ７．４１ （ｍ， １Ｈ）， ７．２０ （ｓ， １Ｈ）， ６．９５ （ｓ， １Ｈ）．
実施例１．８：５－（１，１－ジオキシド－４－オキソ－１，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）－６－メトキシベンゾ［ｂ］チオフェン－２－カルボン酸メチル（化合物１０２）の合成
Figure 2024509962000902
－２０℃の２－フルオロ－４－メトキシベンズアルデヒド（８－１）（５ｇ、３２．４６ｍｍｏｌ）の濃Ｈ２ＳＯ４（１００ｍＬ）中溶液に、濃ＨＮＯ３（２．２ｍＬ、３２．４６ｍｍｏｌ／５ｍＬの濃Ｈ２ＳＯ４をゆっくりと加えた。得られた混合物を－１０℃で２時間攪拌した。反応混合物を氷水中に注ぎ、濾過した。回収した固体をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（２０％ＥＡ／ＰＥ）によって精製して、化合物８－２（５．３ｇ）を得た。
０℃のＤＭＦ（１００ｍＬ）中の化合物８－２（５．３ｇ、２６．６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（７．３ｇ、５３．２ｍｍｏｌ）、続いて、２－メルカプト酢酸メチル（４．２ｇ、３９．９ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を８０℃まで加熱し、１６時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（５０％ＥＡ／ＰＥ）によって精製して、化合物８－３（２．２ｇ）を得た。
ＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（６０ｍＬ／２０ｍＬ）中の化合物８－３（２．２ｇ、８．２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＨ４Ｃｌ（１．７ｇ、３２．８ｍｍｏｌ）、続いて、鉄粉（９１８ｍｇ、１６．４ｍｍｏｌ）をゆっくりと加え、得られた混合物を８０℃まで加熱し、３時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（５０％ＰＥ／ＥＡ）によって精製して、化合物８－４（１．７ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２３８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
０℃のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の化合物８－４（２００ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（３４７ｍｇ、２．５２ｍｍｏｌ）、続いて、２－ブロモ酢酸メチル（２５３ｍｇ、１．６８ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を８０℃まで加熱し、２時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（４０％ＥＡ／ＰＥ）によって精製して、化合物８－５（１５５ｍｇ）を得た。
０℃のＤＣＭ（２０ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（３４ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔ－ＢｕＯＨ（１８ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を加えた。０℃で３０分間攪拌した後、ＤＣＭ中の化合物８－５（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（３２ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）の予備形成溶液を０℃でゆっくりと加えた。得られた混合物を０℃で３０分間攪拌し、次いで、室温まで温め、１時間攪拌した。反応混合物を水でクエンチし、ＤＣＭで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（５０％ＥＡ／ＰＥ）によって精製して、化合物８－６（２８ｍｇ）を得た。
無水テトラヒドロフラン（１０ｍＬ）中の化合物８－６（２８ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔ－ＢｕＯＫ（１２ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をアルゴン下で加えた。得られた混合物を室温で５時間攪拌した。反応混合物を３Ｍ ＨＣｌで酸性化し（ｐＨ＝１）、ＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（１０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製して、化合物１０２（１０．１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３５５ ［Ｍ－Ｈ］－． １Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ８．１４ （ｓ， １Ｈ）， ８．１０ （ｓ， １Ｈ）， ７．７０ （ｓ， １Ｈ）， ４．０６ （ｓ， ２Ｈ）， ３．８８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．８６ （ｓ， ３Ｈ）．
実施例１．９：５－（７－ヒドロキシ－３－（イソペンチルアミノ）キノリン－６－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（１４２）の合成
Figure 2024509962000903
ＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）、ＡｃＯＨ（１５０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（７５ｍＬ）中の化合物９－１（１５ｇ、８６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｆｅ粉末（２６．８ｇ、４９７ｍｍｏｌ、６．０当量）及びＨＣｌ（１３ｍＬ，１．８当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、６０℃で１時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣のｐＨ値を０℃の飽和Ｎａ２ＣＯ３溶液で７～８に調整した。溶液の混合物をＥＡ（３×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（３×５００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（２：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物９－２（１１ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： １５２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１５０ｍＬ）中の化合物９－２（１１ｇ、７２．３６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮＩＳ（１７．９ｇ、７９．６ｍｍｏｌ、１．１当量）を加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で３時間攪拌した。反応混合物をＰＥ（１００ｍＬ）で希釈し、濾過した。固体を回収し、減圧下で乾燥させて、化合物９－３（２０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７７．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（３００ｍＬ）中の化合物９－３（２０ｇ、７２．２ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、２－クロロ－１，１－ジエトキシエタン（１３．２２ｇ、８６．６２ｍｍｏｌ、１．２当量）及びＴｓＯＨ（２．７４ｇ、１４．４４ｍｍｏｌ、０．２当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、１２０℃で４時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（５００ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物９－４（１０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１９．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（１００ｍＬ）中の化合物９－４（４．６ｇ、１４．４２ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＢＩＮＡＰ（１．８ｇ、２．８８４ｍｍｏｌ、０．２当量）、グリシンメチルエステル塩酸塩（２．１７ｇ、１７．３ｍｍｏｌ、１．２当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（１４．１ｇ、３当量、４３．２６ｍｍｍｏｌ）及びＰｄ２（ｄｂａ）３（１．２１ｇ，１．４４２ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応物を、Ｎ２下、９０℃で一晩攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物９－５（２．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２８１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（１５ｍＬ）中の化合物９－５（９７０ｍｇ、３．４６ｍｍｏｌ）の混合物に、イソアミルアミン（４４７．４ｍｇ、５．２ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（５．６５ｇ、１７．３２ｍｍｏｌ，５当量）、Ｒｕｐｈｏｓ１６２ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ、０．１当量）及びＲｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２９０ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ、０．１当量）を加えた。反応物を、Ｎ２下、９５℃で一晩攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１：１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物９－６（５１０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３３２．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（５ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（８６４ｍｇ、６．１ｍｍｏｌ、１０当量）の混合物に、ＢｕＯＨ（６６０ｍｇ、６．１ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応物を室温で１時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（５ｍＬ）中の化合物９－６（２５０ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ，１当量）及びＴＥＡ（１．２３ｇ、１２．２ｍｍｏｌ、２０当量）の溶液を混合物に加えた。反応物を０℃で一晩攪拌した。混合物を水（３０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ：ＤＣＭ＝３：１）によって精製して、化合物９－７（４００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ７５８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（５ｍｌ）中の化合物９－７（４００ｍｇ、０．５２８ｍｍｏｌ、１当量）の混合物にＰｄ／Ｃ（４０ｍｇ、１０重量％）を加えた。反応物を、Ｈ２（３０ｐｓｉ）下、室温で６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮して、化合物９－８（１００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４９０．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（２ｍＬ）及びＭｅＯＨ（０．５ｍＬ）中の化合物９－８（１００ｍｇ、０．２０５ｍｍｏｌ）及び４Ａ ＭＳ（１００ｍｇ）の混合物に、ＭｅＯＮａ（０．３ｍＬ、１，６２ｍｍｏｌ、５．４Ｍ）をＮ２下で加えた。反応物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー（ＥＡ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、化合物９－９（３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５６．１［Ｍ－Ｈ］－．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物９－９（３０ｍｇ、０．６５８ｍｍｏｌ）の混合物に、ＢＢｒ３（２ｍｌ、１ｍｏｌ／Ｌ）を－７８℃で加えた。反応物を、Ｎ２下、４０℃で１６時間攪拌した。混合物をＭｅＯＨ（５ｍＬ）でクエンチし、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを用いて－７８℃でｐＨ＝８～９に調整した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ分離によって精製して、１４２（１．０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６３．１ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ８．２９ （ｄ， Ｊ ＝ ２．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．８４ （ｓ， １Ｈ）， ７．２４ （ｓ， １Ｈ）， ７．０９ （ｄ， Ｊ ＝ ２．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．４９ （ｓ， ２Ｈ）， ３．１８ － ３．１５ （ｍ， ２Ｈ）， １．８１ － １．７６ （ｍ， １Ｈ）， １．６１ － １．５５ （ｍ， ２Ｈ）， ０．９９ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．１０：５－（８－フルオロ－６－ヒドロキシ－２－（イソペンチルオキシ）キノリン－７－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（１３５）の合成
Figure 2024509962000904
Ｈ２ＳＯ４（２５ｍｌ）中の化合物１０－１（２０ｇ、１２６．９ｍｍｏｌ、１当量）、４－ニトロフェノール（１９．４ｇ、１３９．６ｍｍｏｌ、１．１当量）、Ｆｅ２ＳＯ４７Ｈ２Ｏ（１．８ｇ、６．３５ｍｍｏｌ、０．０５当量）及びプロパン－１，２，３－トリオール（５６ｍｌ）の混合物を、Ｎ２下、１４０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を氷水中に注ぎ、ＤＣＭ（２Ｌ）で希釈した。分配後、有機層をＨ２Ｏ（４Ｌ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン／酢酸エチル（１／０－１／１０）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－２（２０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： １９３．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１００ｍｌ）中の化合物１０－２（２０ｇ、１０３．３ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ｍ－ＣＰＢＡ（２４．９６ｇ、１４４．６ｍｍｏｌ、１．４当量）を加えた。混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を１Ｍ ＮａＯＨ溶液によってｐＨ９～１０に調整し、次いで、ＤＣＭ（５００ｍｌ）で希釈した。分配後、有機層をＨ２Ｏ（３×２００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン／メントール（１／０－１０：１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－３（２０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２１０．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＰＯＣｌ３（６０ｍｌ）中の化合物１０－３（２０ｇ、９５．４ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物を、Ｎ２下、１００℃で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１２／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－４（１０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２２８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
１０－４（２．７ｇ、１１．９ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＢＢｒ３（６ｇ、２３．８ｍｍｏｌ、２．０当量）を、Ａｒ下、－７８℃で滴下した。添加後、混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＮＨ３．Ｈ２Ｏによってクエンチし、ＤＣＭ（５００ｍｌ）で希釈した。分配後、有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－４／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－５（１．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２１４．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（２０ｍｌ）中の化合物１０－５（１．５ｇ、７．０１ｍｍｏｌ、１．０当量）、化合物Ｋ２ＣＯ３（２．９ｇ、２１．０３ｍｍｏｌ、３．０当量）及び（ブロモメチル）ベンゼン（１．３２ｇ、７．７１ｍｍｏｌ、１．１当量）の混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（１００ｍｌ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（３×４０ｍＬ）で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン／メントール（１／０－１０：１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－６（１．５ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３０４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の３－メチルブタン－１－オール（７３０ｍｇ、８．３ｍｍｏｌ、２．０当量）の混合物に、ＮａＨ（３００ｍｇ、１２．４５ｍｍｏｌ、３．０当量、鉱油中４０％）を、Ａｒ下、０℃で加えた。混合物を０℃で０．５時間攪拌した。次いで、ＤＭＦ（１ｍＬ）中の化合物１０－６（１ｇ、４．１５ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を、混合物に、Ａｒ下、０℃で滴下した。添加後、混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＮＨ４Ｃｌによってクエンチし、ＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈した。分配後、有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１０／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－７（１．０６ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３５６．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（３０ｍＬ）中の化合物１０－７（１．０６ｇ、３．０９ｍｍｏｌ、１．０当量）、グリシン酸メチル（５８５ｍｇ、４．６４ｍｍｏｌ、１．５当量）、ＲｕｐｈｏｓＰｄＧ３（３８８ｍｇ、０．４６４ｍｍｏｌ、０．１５当量）、Ｒｕｐｈｏｓ（２１６ｍｇ、０．４６４ｍｍｏｌ、０．１５当量）及びＣｓ２ＣＯ３（４．０４ｇ、１２．４ｍｍｏｌ、４．０当量）の混合物を、Ａｒ下、９０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をジクロロメタン／酢酸エチル（１／０－１／１０）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１０－８（８００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０９．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（１０ｍｌ）中の化合物１０－８（５００ｍｇ、１．２２６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮＦＳＩ（５７６ｍｇ、１．８３ｍｍｏｌ、１．５当量）を、Ａｒ下、０℃で加えた。添加後、混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＮＨ４Ｃｌによってクエンチし、ＤＣＭ（５０ｍｌ）で希釈した。分配後、有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を水／アセトニトリル（１／０－１／１）を用いたＣ－１８フラッシュによって精製して、化合物１０－９（１３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４２７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（４３３．１ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ、１０．０当量）の混合物に、ＢｎＯＨ（３２９．４ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ、１０．０当量）を、Ｎ２下、０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、０℃で０．５時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（６ｍＬ）中の化合物１０－９（１３０ｍｇ、０．３０５ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＴＥＡ（６１６．１ｍｇ、６．１ｍｍｏｌ、２０．０当量）の溶液を、Ｎ２下、０℃で混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物１０－１０（１８０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６４０．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（１０ｍｌ）中の化合物１０－１０（１６０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（１６０ｍｇ、１０重量％）を加えた。混合物を、Ｈ２（３０ｐｓｉ）下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濾過した。濾液を減圧下で濃縮して化合物１０－１１（６０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１６．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１ｍＬ）中の化合物１０－１１（６０ｍｇ、０．１４４ｍｍｏｌ、１．０当量）及び４Ａ ＭＳ（１００ｍｇ）の混合物に、ＮａＯＭｅ溶液（１．４４ｍｌ、１．４４ｍｍｏｌ、１０当量、ＭｅＯＨ中５．４Ｍ）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を（０．１％ＮＨ３Ｈ２Ｏ）を用いたＨＰＬＣよって精製して、化合物１３５ （８．１１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８２．１ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．９４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．００ （ｓ， １Ｈ）， ６．９１ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．５０ － ４．４４ （ｍ， ２Ｈ）， ４．４２ （ｓ， ２Ｈ）， １．８８ － １．７８ （ｍ， １Ｈ）， １．７６ － １．６６ （ｍ， ２Ｈ）， ０．９９ （ｄ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．１１：５－（８－フルオロ－２－（４－フルオロフェネトキシ）－６－ヒドロキシキノリン－７－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（２０４）の合成
Figure 2024509962000905
ＤＭＦ（２０ｍＬ）中の２－（４－フルオロフェニル）エタン－１－オール（１．３９ｇ、９．９ｍｍｏｌ、１．５当量）の混合物に、ＮａＨ（３９６ｍｇ、９．９ｍｍｏｌ、１．５当量）を０℃で加えた。混合物を、Ｎ２下、０℃で０．５時間攪拌した。次いで、ＤＭＦ（５ｍＬ）中の化合物１０－６（２．０ｇ、６．６ｍｍｏｌ、１当量）を混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、２５℃で３時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－５／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１１－１（１．２ｇ）を得た。
ジオキサン（３０ｍＬ）中の化合物１１－１（１．２ｇ、２．９５ｍｍｏｌ、１．０当量）、グリシン酸メチル（５５５ｍｇ、４．４２ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（３．８ｇ、１１．８ｍｍｏｌ、４．０当量）及びＲｕｐｈｏｓ（６８５ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ、０．５当量）の混合物に、Ｒｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（４９４ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ、０．２当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、９０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－３／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１１－２（７００ｍｇ、５１．６％）を黄色の油状物として得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４６１．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（２０ｍＬ）中の化合物１１－２（６００ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮＦＳＩ（５３４ｍｇ、１．７ｍｍｏｌ、１．３当量）を０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、２５℃で３時間攪拌した。ＬＣＭＳ及びＴＬＣ（石油エーテル／酢酸エチル＝３／１）は、所望の生成物が形成されたことを示した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物１１－３（２００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７９．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（６０３ｍｇ、４．１８ｍｍｏｌ、１０．０当量）の混合物に、ＢｎＯＨ（４４４ｍｇ、４．１８ｍｍｏｌ、１０．０当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（３ｍＬ）中の化合物１１－３（２００ｍｇ、０．４１８ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＴＥＡ（８４４ｍｇ、８．３６ｍｍｏｌ、２０当量）を混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１１－４（１１０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６９２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の化合物１１－４（１１０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ、１０％、０．２当量）を加えた。反応混合物を、Ｈ２（３０ｐｓｉ）下、室温で２時間攪拌した。ＬＣＭＳは、化合物５が消費され、所望の生成物が形成されたことを示した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮して化合物１１－５（５０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４６７．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物１１－５（５０ｍｇ、０．１０７ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮａＯＭｅ（０．９ｍＬ、０．５３５ｍｍｏｌ、５．０当量）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濃縮して粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣ（ＮＨ３．Ｈ２Ｏ）によって精製して、化合物２０４（１．６８ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４３４．１ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ） δ ７．９４ （ｄｄ， Ｊ ＝ ９．２， １．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３３ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．８， ５．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．０３ － ６．９８ （ｍ， ３Ｈ）， ６．８８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．６２ （ｔ， Ｊ ＝ ８．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ４．４０ （ｓ， ２Ｈ）， ３．１０ （ｔ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ２Ｈ）．
実施例１．１２：５－（１－フルオロ－３－ヒドロキシ－７－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メトキシ）ナフタレン－２－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（２００）の合成
Figure 2024509962000906
ＴＨＦ（２０ｍｌ）中の化合物１０－５（１．２ｇ、５．６３ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＮａＨ（２７０ｍｇ、６．７５ｍｍｏｌ、１．２当量）の溶液に、ＭＯＭＢｒ（７７５ｍｇ、６．２０ｍｍｏｌ、１．１当量）を０℃で滴下した。得られた混合物を、Ｎ２下、室温で一晩攪拌した。反応混合物をＥＡ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－５／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１２－１（１．４ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２５８ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（６ｍＬ）中のＢｎＯＨ（３２８ｍｇ，３．０３ｍｍｏｌ、１．２当量）及びＮａＨ（１２１ｍｇ，３．０３ｍｍｏｌ、１．２当量）の溶液に、化合物１２－１（６５０ｍｇ、２．５３ｍｍｏｌ、１．０当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＥＡ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をＰＥ／ＥＡ（１／０－５／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１２－２（７５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３３０．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ジオキサン（１００ｍＬ）中の化合物１２－２（３．２ｇ、９．７３ｍｍｏｌ、１．０当量）、グリシンメチルエステル塩酸塩（１．８３ｇ、１４．５９ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｒｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２．４４ｇ、２．９２ｍｍｏｌ、０．３当量）、Ｒｕｐｈｏｓ（２．２６ｇ、４．８６ｍｍｏｌ、０．５当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１２．６５ｇ、３８．９２ｍｍｏｌ、４当量）の反応混合物を、Ｎ２下、８０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＰＥ／ＥＡ（１／０－２／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１２－３（２．４ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８３．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の化合物１２－３（２．４ｇ、６．３ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＮＦＳＩ（２．５８ｍｇ、８．２ｍｍｏｌ、１．３当量）を０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、２５℃で３時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を分取ＨＰＬＣ（ＦＡ）によって精製して、化合物１２－４（８００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４０１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（５０ｍｌ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（２．８９ｇ、２０．１ｍｍｏｌ、１０．０当量）の溶液に、ＢｎＯＨ（２．１３ｇ、２０．１ｍｍｏｌ、１０．０当量）を０℃で加えた。得られた混合物を、Ｎ２下、室温で３０分間攪拌した。化合物１２－４（８００ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ、１当量）及びＥｔ３Ｎ（４．０６ｇ、４０．２ｍｍｏｌ、２０当量）をＤＣＭ（１０ｍｌ）中に溶解し、混合物に０℃で滴下した。反応物を室温まで一晩温めた。反応混合物をＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。これにより化合物１２－５（１．１ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６１４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の化合物１２－５（１．１ｇ、１．７９ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、Ｐ／Ｃ（２００ｍｇ）をＨ２（３０ｐｓｉ）下で加えた。反応混合物をＨ２の不活性雰囲気下、室温で２分間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮して化合物１２－６（６００ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８９．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の化合物１２－６（６００ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ、１．０当量）及び４Ａ ＭＳ（５００ｍｇ）の混合物に、ナトリウムメトキシド（１．４３ｍＬ、７．７１ｍｍｏｌ、５．０当量）を滴下した。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を酢酸エチル／ＭｅＯＨ（１／０－４／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１２－７（４５０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３５６．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（３ｍＬ）中の化合物１２－７（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＣｓ２ＣＯ３（９１ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、２．０当量）の混合物に、４－（ブロモメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン（７５ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、３．０当量）を加えた。反応混合物を８０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮して、粗製化合物１２－８（４０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５４．３ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ ２ｍＬ）中の化合物１２－８（４０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液を室温で３時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＭＦ（２ｍｌ）中に溶解し、分取ＨＰＬＣ（ＮＨ３．Ｈ２Ｏ）によって精製して、化合物２００（４．０１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１０．３ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．０１ （ｄ， Ｊ ＝ １．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．９２ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．４１ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．９８ （ｄｄ， Ｊ ＝ １１．２， ３．２ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４７ （ｔｄ， Ｊ ＝ １２．０， １．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．１９ － ２．０７ （ｍ， １Ｈ）， １．８１ － １．７２ （ｍ， ２Ｈ）， １．５２ － １．４０ （ｍ， ２Ｈ）．
実施例１．１３：５－（６－ヒドロキシ－２－（イソペンチルアミノ）キノリン－７－イル）－４－メチル－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（１３７）の合成
Figure 2024509962000907
２－フェニルエタン－１－アミン（１５ｍＬ）中の化合物１２－１（１．５ｇ、５．８４ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＴＥＡ（２．９５ｇ、２９．１８ｍｍｏｌ、５当量）を加えた。反応混合物を、密封チューブ中、Ｎ２下、１２０℃で１６時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－４／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－１（１．２ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３０９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の化合物１３－１（１．２ｇ、３．８９ｍｍｏｌ、１．０当量）、Ｂｏｃ２Ｏ（１．２７ｇ、５．８４ｍｍｏｌ、１．５当量）及びＴＥＡ（１．１８ｇ、１１．６７ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、ＤＭＡＰ（４７５ｍｇ、３．８９ｍｍｏｌ、１．０当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、７０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１０／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－２（９００ｍｇ）を得た。
ジオキサン（１５ｍＬ）中の化合物１３－２（９００ｍｇ、２．２１ｍｍｏｌ、１．０当量）、ジフェニルメタンイミン（５９９ｍｇ、３．３１ｍｍｏｌ、１．５当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（２．８７ｇ、８．８２ｍｍｏｌ、４．０当量）及びＲｕｐｈｏｓ（５１７ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ、０．５当量）の混合物に、Ｒｕｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（５５２ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ、０．３当量）をＮ２下で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、９０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（３０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－２／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－３（７００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５５４．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中の化合物１３－３（７００ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（１５０ｍｇ、１０％、０．１当量）を加えた。反応混合物を、Ｈ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮して化合物１３－４（３５０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３９０．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の化合物１３－４（３５０ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＫ２ＣＯ３（６２１ｍｇ、４．５ｍｍｏｌ、５．０当量）の混合物に、２－ブロモプロパン酸メチル（２９７ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ、２当量）を０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、９０℃で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－３／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－５（２００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７６．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（１５ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（６０６ｍｇ、４．２ｍｍｏｌ、１０．０当量）の混合物に、ＢｎＯＨ（４４６ｍｇ、４．２ｍｍｏｌ、１０．０当量）を加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（３ｍＬ）中の化合物１３－５（２００ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＴＥＡ（８５０ｍｇ、８．４ｍｍｏｌ、２０．０当量）を混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（２×２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣を石油エーテル／酢酸エチル（１／０－１／１）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－６（１３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ６８９．２［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の化合物１３－６（１３０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ、１０％、０．１当量）を加えた。反応混合物を、Ｈ２下、室温で２時間攪拌した。反応混合物を濾過し、減圧下で濃縮して化合物１３－７（７０ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。
ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物１３－７（７０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、５．４Ｎ ＮａＯＭｅ（０．１ｍＬ、０．６３ｍｍｏｌ、５．０当量）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で２時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＤＣＭ／ＭｅＯＨ（１／０－５：１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１３－８（３０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５２１．２ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の化合物１３－８（３０ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、ＢＢｒ３（０．５ｍＬ）を－７８℃で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、３５℃で４時間攪拌した。混合物を、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを－７８℃で滴下することによってｐＨ約８にクエンチした。反応混合物を濾過し、濃縮して粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣ（ＮＨ３．Ｈ２Ｏ）によって精製して、化合物１３７（３．４１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３７７．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ８．０８ （ｓ， １Ｈ）， ７．９７ （ｄ， Ｊ ＝ ９．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．１９ （ｓ， １Ｈ）， ６．８８ （ｄ， Ｊ ＝ ９．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．０６ － ５．０１ （ｍ， １Ｈ）， ３．５１ － ３．４６ （ｍ， ２Ｈ）， １．８２ － １．７２ （ｍ， １Ｈ）， １．６６ － １．５９ （ｍ， ２Ｈ）， １．３１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ３Ｈ）， １．００ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．１４：５－（５－フルオロ－７－ヒドロキシ－３－（イソペンチルオキシ）－１－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロキノリン－６－イル）－１，２，５－チアジアゾリジン－３－オン＝１，１－ジオキシド（１３６）の合成
Figure 2024509962000908
化合物１４－１は、実施例５に記載される化合物５－５の合成と類似の様式で調製した。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．８５ （ｄ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．８５ （ｓ， １Ｈ）， ６．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０３ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５７ （ｓ， ３Ｈ）．
ＤＣＭ（１４０ｍＬ）中の化合物１４－１（２０．０ｇ、６９．９ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液に、ＢＢｒ３（１０５ｇ、４１９ｍｍｏｌ、４０．４ｍＬ、６．００当量）を、Ｎ２下、０～５℃で加えた。得られた混合物を２０～２５℃で４時間攪拌した。反応混合物を０～５℃で氷水（５００ｍＬ）によってクエンチし、混合溶液を濾過し、濾液ケーキを濃縮して化合物１４－２（１８．０ｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ２７１．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５４．０ｍＬ）中のＮａＨ（７．９４ｇ、１９９ｍｍｏｌ、純度６０％、３．００当量）の溶液に、ＮＭＰ（１８０ｍＬ）中の化合物１４－２（１８．０ｇ、６６．２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液を、Ｎ２下、１５～２０℃で加えた。得られた混合物を１５～２０℃で１時間攪拌した。ＴＨＦ（５４．０ｍＬ）中のＭＯＭＣｌ（７．９９ｇ、９９．２ｍｍｏｌ、７．５４ｍＬ、１．５０当量）を上記の溶液に１５～２０℃で加えた。得られた混合物を１５～２０℃で３時間攪拌した。反応混合物を氷水（６００ｍＬ）によって０～５℃でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ、１５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、残渣を得た。粗生成物をＭＴＢＥ（３６．０ｍＬ）により２０℃で３０分間トリチュレートし、濾過し、濾過ケーキをＭＴＢＥ（１０．０ｍＬ）によって洗浄して、化合物１４－３（１２．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３１７．９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
トルエン（２００ｍＬ）中の化合物１４－３（４．００ｇ、１２．７ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液に、グリシン酸メチル（２．２５ｇ、２５．３ｍｍｏｌ、２．００当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１２．４ｇ、３８．０ｍｍｏｌ、３．００当量）を、Ｎ２下、１５～２０℃で加えた。溶液を脱気し、Ｎ２で３回パージした。Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２．３２ｇ、２．５３ｍｍｏｌ、０．２０当量）及びＢｒｅｔｔｐｈｏｓ（１．３６ｇ、２．５３ｍｍｏｌ、０．２０当量）を、上記の溶液に、Ｎ２下、１５～２０℃で加えた。溶液を脱気し、Ｎ２で３回パージした。得られた混合物を８０～８５℃で１２時間攪拌した。
３つの反応物をワークアップのために合わせた。
反応混合物を氷水（５００ｍＬ）によって０～５℃でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ、２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、残渣を得た。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル：酢酸エチル＝１００：１～０：１）によって精製して、化合物１４－４（５．００ｇ）を得た。
ＤＭＦ（５０．０ｍＬ）中の化合物１４－４（５．００ｇ、１５．４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液に、ピリジン（６．１０ｇ、７７．１ｍｍｏｌ、６．２２ｍＬ、５．００当量）及びスルファモイルクロリド（８．９１ｇ、７７．１ｍｍｏｌ、５．００当量）を０～５℃で加えた。混合物を２０～２５℃で２時間攪拌した。化合物１４－５を含有する反応混合物を、更にワークアップすることなく、次のステップに使用した。
ＤＭＦ（５０．０ｍＬ）中の化合物１４－５（５．００ｇ、１２．４ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液に、ＭｅＯＮａ（１３．４ｇ、７４．４ｍｍｏｌ、純度３０％、６．００当量）を０～５℃で加えた。混合物を０～５℃で２時間攪拌した。残渣を氷水（２００ｍＬ）中に注いだ。水相をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ、８０．０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機相をブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、残渣を得た。粗生成物をＥｔＯＡｃ（１０．０ｍＬ）により２０℃で３０分間トリチュレートすることによって精製し、濾過し、濾過ケーキをＥｔＯＡｃ（４．００ｍＬ）によって洗浄して、化合物１４－６（２．２０ｇ）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ７．９５ （ｓ， １Ｈ）， ６．９６ （ｓ， １Ｈ）， ６．５５ （ｄ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．４３ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３９ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５９ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４７ （ｓ， ３Ｈ）．
ＴＨＦ（２２．０ｍＬ）中の化合物１４－６（２．２０ｇ、５．９２ｍｍｏｌ、１．００当量）の溶液に、ＮＢＳ（１．５８ｇ、８．８９ｍｍｏｌ、１．５０当量）を０～５℃で加えた。混合物を０～５℃で２時間攪拌した。反応混合物を氷水（５０．０ｍＬ）によってクエンチし、２Ｍ ＨＣｌを用いて５～１０℃でｐＨ２～３に調整し、次いで、ＥｔＯＡｃ（３０．０ｍＬ、２０．０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０．０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、残渣を得た。残渣をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、石油エーテル：酢酸エチル＝１００：１～０：１）によって精製して、残渣を得た。粗生成物をＤＣＭ（４．００ｍＬ）により２０℃で３０分間トリチュレートすることによって精製し、濾過し、濾過ケーキをＤＣＭ（２．００ｍＬ）によって洗浄して、化合物１４－７（１．２０ｇ）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６）： δ ８．４４ （ｓ， １Ｈ）， ６．９８ （ｓ， １Ｈ）， ５．４６ （ｓ， ２Ｈ）， ４．４８ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４５ （ｓ， ３Ｈ）．
ＤＭＦ（２．５ｍＬ）及び水（０．０５ｍＬ）中の化合物１４－７（５０ｍｇ、０．１１１ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＣｓ２ＣＯ３（１０８ｍｇ、０．３３３ｍｍｏｌ、３．０当量）の混合物に、Ｒｏｃｋｐｈｏｓ Ｐｄ Ｇ３（２８ｍｇ、３３．３μｍｏｌ、０．３当量）を室温で加えた。反応混合物を、密封チューブ中、Ａｒ下、８０℃で１５時間攪拌した。２つの反応を並行して実施した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ（０－５０％）を用いたシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１４－８（７１ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３８６．１ ［Ｍ－Ｈ］－．
無水ＤＭＦ（１．５ｍＬ）中の化合物１４－８（３０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ、１．０当量）及びＣｓ２ＣＯ３（３８ｍｇ、０．１１７ｍｍｏｌ、１．５当量）の混合物に、１－ブロモ－３－メチルブタン（１４ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ、１．２当量）を室温で加えた。反応混合物を、密封チューブ中、Ａｒ下、８０℃で２時間攪拌した。反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ（０－５０％）を用いたシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１４－９（２２ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５６．１ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、０．６ｍＬ、２．４０ｍｍｏｌ、４１．７当量）の溶液に、化合物１４－９（２２ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ、１．０当量）を加えた。添加後、混合物を室温で１．５時間攪拌した。反応混合物をＤＣＭ（１０ｍＬ）で希釈し、ＮＨ３．Ｈ２Ｏを用いて０℃でｐＨ＝８～９に調節した。得られた混合物を真空下で濃縮して粗生成物を得、これを分取ＨＰＬＣ（ＮＨ４ＨＣＯ３）によって精製して、１３６（５．６６ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１２．１ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．１８ （ｓ， １Ｈ）， ６．８０ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４ （ｓ， ２Ｈ）， ４．０８ （ｔ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．６９ （ｓ， ３Ｈ）， １．９３ － １．８５ （ｍ， １Ｈ）， １．７６ （ｑ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ０．９９ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１．１５：５－（１，１－ジオキシド－４－オキソ－１，２，５－チアジアゾリジン－２－イル）－４－フルオロ－６－ヒドロキシ－Ｎ－イソペンチルベンゾ［ｂ］チオフェン－２－カルボキサミド（１３０）の合成


Figure 2024509962000909
２－フルオロ－４－ヒドロキシベンズアルデヒド（１５－１）（５．８ｇ）の濃Ｈ２ＳＯ４（６０ｍＬ）中溶液に、濃ＨＮＯ３（３．６ｇ、１．０当量）を－１５℃でゆっくりと加えた。得られた混合物を－１５℃で２時間攪拌した。反応混合物を氷水中に注ぎ、ＥＡで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。溶媒を濃縮して、化合物１５－２（７．３ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： １８４．０２ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の化合物１５－２（６．５ｇ、３５．１ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（７．３ｇ、５２．２ｍｍｏｌ）、続いて、ＢｎＢｒ（７．２ｇ、４２．９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた混合物を４５℃まで加熱し、８時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－３（５．８ｇ）を得た。
ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の化合物１５－３（２ｇ、７．２５ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（２．５ｇ、１８．２ｍｍｏｌ）、続いて、２－メルカプト酢酸メチル（１．５ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）を３５℃で加えた。得られた混合物を８０℃まで加熱し、１６時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－４（１．０２ｇ）を得た。
ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（１０：１）中の化合物１５－４（５００ｍｇ、１．４６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＬｉＯＨ（１８４ｍｇ、４．３７ｍｍｏｌ）を３０℃で加えた。得られた混合物を６５℃まで加熱し、２時間攪拌した。反応混合物を２Ｎ ＨＣｌによって酸性化し、ＥＡで抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して、化合物１５－５（３００ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３２８．０５［Ｍ－Ｈ］－．
ＤＭＦ（３０ｍＬ）中の化合物１５－５（８００ｍｇ、２．４２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＨＢＴＵ（１．１ｇ、２．９１ｍｍｏｌ）、続いて、ＤＩＥＡ（６２７ｍｇ、４．８５ｍｍｏｌ）及び３－メチルブタン－１－アミン（４２２ｍｇ、４．８５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を３５℃で８時間攪拌した。反応混合物をＥＡで抽出し、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－６（１．２ｇ）を得た。
ＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ／１２ｍＬ）中の化合物１５－６（１．４ｇ、３．５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＨ４Ｃｌ（１．２ｇ、２８．１ｍｍｏｌ）、続いて、鉄粉（７８６ｍｇ、１４ｍｍｏｌ）をゆっくりと加え、次いで、得られた混合物を８０℃まで加熱し、３時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー（５０％ＰＥ／ＥＡ）によって精製して、化合物１５－７（１．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ３６９．１８ ［Ｍ＋Ｈ］．
ＭｅＯＨ（４０ｍＬ）中の化合物１５－７（１．０ｇ、２．７ｍｍｏｌ）及び２－オキソ酢酸エチル（１．６６ｇ、８．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＡｃＯＨ（２４５ｍｇ、４．０８ｍｍｏｌ）、続いて、ＮａＢＨ３ＣＮ（６８５ｍｇ、１１ｍｍｏｌ）をゆっくりと加え、次いで、得られた混合物を３０℃まで加熱し、８時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－８（１．０ｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４５５．２１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（４０ｍＬ）中の化合物１５－８（５００ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＦＳＩ（３８５ｍｇ、１．２２ｍｍｏｌ）を一度に加えた。得られた混合物を８時間攪拌した。反応混合物を希釈し、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３（水溶液）によってクエンチし、ＥＡで抽出し、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－９（２６０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４７３．１９ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＤＣＭ（５ｍＬ）中のイソシアン酸クロロスルホニル（４５０ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ、１０．０当量）の混合物に、ｔＢｕＯＨ（２３６ｍｇ、３．１８ｍｍｏｌ、１０．０当量）を、Ｎ２下、０℃で加えた。反応混合物を、Ｎ２下、０℃で０．５時間攪拌した。次いで、ＤＣＭ（５ｍＬ）中の化合物１５－９（１５０ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ、１当量）及びＴＥＡ（０．９ｍＬ、６．３６ｍｍｏｌ、２０．０当量）の溶液を、Ｎ２下、０℃で混合物に加えた。反応混合物を、Ｎ２下、室温で３時間攪拌した。反応混合物をＨ２Ｏ（１５ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物１５－１０（２０７ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５５２．０ ［Ｍ－９９］＋．
ＤＣＭ（６ｍＬ）中の化合物１５－１０（２０７ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ、１当量）の混合物に、ＴＦＡ（２ｍＬ）を加えた。混合物を室温で０．５時間攪拌した。混合物を、ｐＨ＝８～９にＮａＨＣＯ３水溶液で調整し、ＤＣＭ（３×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗製化合物１５－１１（１７５ｍｇ）を得、これを更に精製することなく、次のステップに使用した。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５５２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
ＴＨＦ（５ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１ｍＬ）中の化合物１５－１１（１７５ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ、１．０当量）及び４Ａ ＭＳ（２００ｍｇ）の混合物に、ＮａＯＭｅ溶液（０．３ｍＬ、１．５９ｍｍｏｌ、５．０当量、ＭｅＯＨ中５．４Ｍ）をＮ２下で加えた。添加後、混合物を、Ｎ２下、室温で１時間攪拌した。混合物を減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（１／０－３／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、化合物１５－１２（７０ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ５０４．０ ［Ｍ－Ｈ］－．
ＭｅＯＨ（３ｍＬ）中の化合物１５－１２（６０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、１．０当量）の混合物に、Ｐｄ／Ｃ（６０ｍｇ、１０重量％、湿潤）を加えた。添加後、混合物を、Ｈ２（３０ｐｓｉ）下、室温で１時間攪拌した。混合物を濾過し、濾過ケーキをＭｅＯＨ（１０ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ（１／０－１０／１、ｖ／ｖ）で溶出するシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー及び分取ＨＰＬＣ分離によって精製して、化合物１３０（３．４３ｍｇ）を得た。ＥＳＩ－ＭＳ ｍ／ｚ： ４１４．０ ［Ｍ－Ｈ］－；１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ）： δ ７．９１ （ｓ， １Ｈ）， ７．１８ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．４６ － ３．３７ （ｍ， ２Ｈ）， １．７８ － １．６１ （ｍ， １Ｈ）， １．５８ － １．４８ （ｍ， ２Ｈ）， ０．９７ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例２：ホスファターゼ活性アッセイ
低分子ＰＴＰＮ２阻害剤の選択性及び効力の評価
１つ以上のプロテインチロシンホスファターゼ（ＰＴＰ）酵素、特にＰＴＰＮ２に対する、本明細書で提供される低分子ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ；またはそのサブ式の誘導体）の選択性及び効力は、様々な方法で評価することができる。１つ以上のＰＴＰ酵素は、マイコバクテリウムプロテインチロシンホスファターゼＡ（ｍＰＴＰＡ）、マイコバクテリウムプロテインチロシンホスファターゼＢ（ｍＰＴＰＢ）、ＰＴＰＮ１（すなわち、ＰＴＰ１Ｂ）、ＰＴＰＮ２（すなわち、ＴＣ－ＰＴＰ）、ＳＨＰ－１、ＳＨＰ－２、ＦＡＰ－１、Ｍｅｇ２、ＨｅＰＴＰ、ラフォリン、ＶＨＸ、ＶＨＲ、ＬＭＷＰＴＰ、Ｃｄｃ１４Ａ、ＬＡＲ、ＣＤ４５、ＰＴＰＲＧ、その断片、そのバリアント、及びこれらの組み合わせを含む。低分子ＰＴＰＮ２阻害剤の選択性及び効力は、ＰＴＰ活性阻害アッセイを使用して評価される。アッセイは、５０ミリモル（ｍＭ）Ｂｉｓ－Ｔｒｉｓ（ｐＨ＝６．３）、２ｍＭ ＥＤＴＡ、及び５ｍＭ Ｎ，Ｎ’－ジメチル－Ｎ，Ｎ’－ビス（メルカプトアセチル）ヒドラジン（ＤＭＨ）を含む緩衝液を使用して実施する。アッセイは、リン酸化基質、例えば、－２０℃で保存される１０ｍＭ 二リン酸フルオレセイン（ＦＤＰ）を使用して実施する。代替的または付加的に、アッセイは、１０ｍＭ ＤｉＦＭＵＰをリン酸化基質として使用して実施する。各ＰＴＰ酵素を、５０ｍＭ Ｂｉｓ－Ｔｒｉｓ（ｐＨ＝６．３）、２ｍＭ ＥＤＴＡ、５ｍＭ ＤＭＨ、２０％（ｖｏｌ．／ｖｏｌ．）グリセロール、及び０．０１％（ｖｏｌ．／ｖｏｌ．）Ｔｒｉｔｏｎ（登録商標） Ｘ－１００を含む酵素希釈緩衝液で希釈する。
アッセイを９６ウェルプレートで室温で実施する。１０μΜ ＦＤＰまたはＤｉＦＭＵＰを含むアッセイ緩衝液の１７０マイクロリットル（μＬ）の反応混合物を各ウェルに加える。（ｉ）連続希釈の１０濃度のうちの１つでＤＭＳＯに溶解した本明細書で開示される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）または（ｉｉ）対照用のＤＭＳＯ単独を、１０μＬの容量で各ウェルに加える。酵素希釈緩衝液で希釈した２０μＬのＰＴＰ酵素（例えば、ＰＴＰＮ２）を加えて反応を開始する。ＰＴＰ酵素のホスファターゼ活性は、蛍光生成物（例えば、ＦＤＰ由来のフルオレセイン一リン酸塩（ＦＭＰ）、またはＤｉＦＭＵＰ由来の６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシル－４－クマリン（ＤｉＦＭＵ））の出現を、ＳｐｅｃｔｒａＭａｘ（登録商標）Ｇｅｍｉｎｉ（商標）ＸＰＳ Ｍｉｃｒｏｐｌａｔｅ Ｓｐｅｃｔｒｏｆｌｕｏｒｏｍｅｔｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ（登録商標））を使用し、ＦＭＰの場合は励起４４０ｎｍ及び発光５３０ｎｍ（カットオフフィルター５２５ｎｍ）を用い、ＤｉＦＭＵの場合は励起３６０ｎｍ及び発光４５０ｎｍ（カットオフフィルター４３５ｎｍ）を用いて、約１５～３０分間連続してモニタリングすることによって評価する。ＦＭＰまたはＤｉＦＭＵの形成速度（例えば、初期速度）を低分子ＰＴＰＮ２阻害剤の濃度に対してプロットし、データをフィッティングし（例えば、４パラメーター方程式を使用）、特定の酵素に対する低分子ＰＴＰＮ２阻害剤のＩＣ５０として、フィッティングの変曲点を求める。表６は、ＰＴＰＮ２及びＰＴＰＮ１に対する本明細書で開示される化合物のＩＣ５０値をまとめたものである。
Figure 2024509962000910
Figure 2024509962000911
Figure 2024509962000912
Figure 2024509962000913
Figure 2024509962000914
Figure 2024509962000915
Figure 2024509962000916
Figure 2024509962000917
Figure 2024509962000918
Figure 2024509962000919
Figure 2024509962000920
Figure 2024509962000921
Figure 2024509962000922
Figure 2024509962000923
Figure 2024509962000924
Figure 2024509962000925
実施例３：ＰＴＰＮ２阻害によって増強されたＩＦＮγシグナル伝達に関連するＭＨＣ発現の増加の測定
Ｂｌ６Ｆｌ０マウス黒色腫細胞（ＡＴＣＣカタログ番号ＣＲＬ－６４７５、Ｍａｎａｓｓａｓ，ＶＡ）を、総容量２５μＬのＤＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ（Ｓｉｇｍａカタログ番号Ｄ６４２９及びＳｉｇｍａカタログ番号Ｆ４１３５、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯ）を入れた３８４ウェル透明底プレート（Ｃｏｒｎｉｎｇカタログ番号３７６５、Ｃｏｒｎｉｎｇ，５ＮＹ）に、ウェルあたりおよそ５００細胞の密度で播種する。細胞を３７℃＋５％ＣＯ２で一晩接着させる。翌日、ＩＦＮγの最終アッセイ濃度が０．５ｎｇ／ｍＬとなるように、１２．５μＬのマウスＩＦＮγ（ＲＤ ｓｙｓｔｅｍｓカタログ番号４８５－ＭＩ／ＣＦ，Ｍｉｎｎｅａｐｏｌｉｓ，ＭＮ）を２ｎｇ／ｍＬの濃度でプレートの半分（１３～２４列）に加える。培地のみ（１２．５μＬのＤＭＥＭ＋１０％ＦＢＳ）を１０枚のプレートの残り（１～１２列）に加える。次に、ＤＭＳＯ（Ｓｉｇｍａカタログ番号Ｄ２６５０）に１００ｍＭで懸濁した化合物を、１００ｍＭ～０．００１ｍＭの範囲にわたってＤＭＳＯで半対数希釈で希釈し、ＤＭＳＯのみの対照を含める。化合物／ＤＭＳＯ希釈液をＤＭＥＭ＋１０％ＦＢＳで１：２５０に更に希釈し、これらの希釈液１２．５μＬを両処置群（ＩＦＮγあり及びなし）の細胞にトリプリケートで加える。エッジ効果を最小限にするために、プレート外周部の２ウェルを避け、内側の２４０ウェルにのみ化合物を投与する。最後に、プレートを、３７℃＋５％ＣＯ２インキュベーター内に維持したＩｎｃｕＣｙｔｅ（登録商標）Ｓ３ Ｌｉｖｅ Ｃｅｌｌ Ａｎａｌｙｓｉｓ Ｓｙｓｔｅｍ（Ｅｓｓｅｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ－Ｓａｒｔｏｒｉｕｓ，Ａｎｎ Ａｒｂｏｒ，ＭＩ）に入れ、２時間平衡させ、４８時間処理する。ＭＨＣレベルをＦＩＴＣ抗マウスＨ－２ｋｂ抗体（クローンＡＦ６－８８．５）を使用したフローサイトメトリーによって測定し、レベルをＤＭＳＯ／ＩＦＮγ含有対照に基づいて正規化する。以下の表７は、本明細書で開示される化合物を特定の濃度で用いて、または用いずに処置した細胞における、ＭＨＣ発現のパーセンテージをまとめたものである。これらの結果は、本明細書で開示される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）が、ＩＦＮγシグナル伝達に関連するＭＨＣ発現を増強することができることを示している。
Figure 2024509962000926
実施例４：ＰＴＰＮ２阻害剤によるｐＳＴＡＴ１シグナル伝達の増強
マウスＣ５７ＢＬ／６Ｔ細胞におけるＩＦＮγシグナル伝達は、抗腫瘍応答に関連する複数のシグナル伝達経路の活性化を促進する。このシグナル伝達の重要な標的は、転写因子ＳＴＡＴ１のリン酸化である。表８にまとめた結果は、本明細書で開示される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）が、ＤＭＳＯ対照と比べて、ｐＳＴＡＴ１シグナル伝達を増加させることを示している。Ｔ細胞を、本明細書で開示される例示の化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）の存在下または不在下で、ＩＦＮγによって５時間刺激し、リン酸化されたＳＴＡＴ１に対する抗体で細胞内染色し、次いで、フローサイトメトリーによって分析する。ＳＴＡＴ１のリン酸化の増強は、ＤＭＳＯ対照に対するパーセンテージとして読み取られる。以下の表８の結果は、本明細書で開示される化合物（１０ｕＭ）で処置したときに、リン酸化されたＳＴＡＴ１が増加することによって示されるように、例示の化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）が、ｐＳＴＡＴ１シグナル伝達を増強することができることを示している。以下に示される例示の化合物の多くが、かかる例示化合物で処置した細胞において、陰性対照（ＤＭＳＯ）で処置した細胞で検出されたｐＳＴＡＴ１レベルと比べて、１００％、１５０％、または２００％を超えるｐＳＴＡＴ１レベルを示している。
Figure 2024509962000927
Ｔ細胞におけるＩＬ２シグナル伝達は、Ｔ細胞の恒常性及び増殖を促進する。ＳＴＡＴ５は、ＩＬ２経路のシグナル伝達分子であり、ＩＬ２シグナル伝達の負の制御因子として働くＰＴＰＮ２の直接的な標的である。上の実施例４で概説したものと同じ手順を適用して、本明細書で開示される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）のＴ細胞のＩＬ２シグナル伝達を増強する能力を試験することができる。
実施例５：Ｔ細胞機能アッセイ
Ｔ細胞活性化マーカーの発現増大によって証明されるＴ細胞活性化
Ｔ細胞の活性化及び最も重要なＴ細胞の機能を増加させることは、腫瘍免疫を促進するための新しい免疫腫瘍学的手法の一戦略である。Ｔ細胞の活性化及び機能に対する化合物の影響を評価するには、野生型Ｃ５７ＢＬ／６マウス初代Ｔ細胞を使用したｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイが一般に使用されている。本明細書で開示される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）のＴ細胞活性化を刺激する能力を評価するために、ＣＤ３及びＣＤ２８に対する抗体で刺激した初代Ｔ細胞を、本明細書で開示される例示化合物（１０ｕＭ）を用いて、または用いずに処置し、ＣＤ２５などのＴ細胞活性化マーカーに対する抗体で染色する。限定するものではないが、ＣＤ６９、ＳＬＡＭＦ６、ＴＩＭ３、及びＰＤ１を含む、追加のマーカーもＴ細胞活性化の代用として利用することができる。以下の表９にまとめた結果は、本開示の例示化合物が、初代Ｔ細胞上のＣＤ２５発現を増大することができることを示している。以下に示される例示の化合物の多くが、かかる例示化合物で処置した細胞において、陰性対照（ＤＭＳＯ）で処置した細胞と比べて、１００％、１５０％、２００％、３００％、または４００％を超えるＣＤ２５発現を示している。
Figure 2024509962000928
ＩＦＮγ及びＴＮＦαの細胞内産生の増強によって証明されるＴ細胞活性化
１＊１０６個のＯＴ－１細胞を、容量１ｍＬのＲＰＭＩ／１０％ＦＣＳを入れた２４ウェルに播種し、１０ｎＭ ＯＶＡタンパク質で４８時間活性化する。次いで、温めた培地で２回洗浄した後、細胞を９６ウェルプレートに１：４に分割する。次いで、疲弊を誘導するために、細胞を、ビヒクル対照または様々な濃度の本明細書に記載される化合物（例えば、ＰＴＰＮ２阻害剤）ならびに５ｎｇ／ｍｌのＩＬ－７及び５ｎｇ／ｍｌのＩＬ－１５の存在下で、新鮮なＯＶＡを毎日添加しながら、３日間拡大させる。この後、細胞をブレフェルジンＡで処置し、１μＭのＯＶＡで４～６時間再刺激し、細胞を染色して、フローサイトメトリーによってＩＦＮγ及びＴＮＦαの細胞内産生を評価する。結果は、化合物で処置せずに単にＤＭＳＯ（例示の化合物を溶解した溶媒）で処置した細胞の陰性対照（ＤＭＳＯ）と比べて、１０ｕＭの例示の化合物で処置した細胞において、ＩＦＮγ及びＴＮＦαの産生パーセンテージが増加していることを示している。例示の化合物（１０ｕＭ）を用いてまたは用いずに処置した細胞におけるＩＦＮγ及びＴＮＦα細胞内産生における陰性対照（ＤＭＳＯ）に対する増加パーセンテージをまとめた以下の表１０を参照されたい。以下に示される例示の化合物の多くが、かかる例示化合物で処置した細胞において、陰性対照（ＤＭＳＯ）で処置した細胞と比べて、１００％、１５０％、２００％、３００％、４００％、５００％を超えるＩＦＮγ及びＴＮＦαの産生を示している。
Figure 2024509962000929
実施例６：マウス腫瘍モデルにおけるＰＴＰＮ２阻害剤のｉｎ ｖｉｖｏ有効性及び薬力学的マーカーへの影響
腫瘍細胞の接種及び治療。
細胞をｉｎ ｖｉｔｒｏで継代３まで成長させる。０日目に、合計１～５×１０５個のＢ１６Ｆ１０生細胞を雌のＣ５７ＢＬ／６マウス（７～１２週齢）の右脇腹に皮下接種する。注射量は、０．１ｍＬであり、Ｓ－ＭＥＭとＭａｔｒｉｇｅｌ（登録商標）（Ｃｏｍｉｎｇ、ＮＹ，ＵＳＡ）の１：１混合液からなる。無作為化時の平均腫瘍体積（ＴＶ）は、およそ１００～２００ｍｍ３である。無作為化の後、同日に治療を開始する。マウスの投与は、１日２回（ＢＩＤ）、経口で実施する。本明細書に記載される化合物またはビヒクル対照をマウスに投与する（１００ｍｇ／ｋｇ／投与または３００ｍｇ／ｋｇ／投与）。腫瘍体積を週３回算出する。腫瘍の長径（Ｌ）及び短径（Ｗ）の測定を電子ノギスで行い、次式：Ｖ＝Ｌ×Ｗ２／２に従って体積を算出する。腫瘍増殖抑制（ＴＧＩ）は、腫瘍体積が測定された各時点について、ＴＧＩ＝１－（平均ＴＶ時点（治療）／平均ＴＶ時点（ビヒクル））として算出し、図３に示す。図３は、化合物Ａを投与した動物において、明らかな腫瘍の停滞及び縮小が観察されたことを示している。
マウス全血におけるｐＳＴＡＴ５フローサイトメトリーアッセイ
同じマウスモデルを利用して、陰性対照のビヒクルと比較した、化合物Ａで治療した場合のｐＳＴＡＴ５発現の増強を評価する。本明細書に記載される化合物の投与の３日目（６回目の投与の２時間後）に、マウスからの全血を心臓穿刺により、ＥＤＴＡ粉末をコーティングしたチューブに採取する。９０μＬの全血を、最終濃度が１００ｎｇ ＩＬ－２／ｍＬ（Ｒ＆Ｄ Ｓｙｓｔｅｍｓ，Ｍｉｎｎｅａｐｏｌｉｓ，ＭＮ、カタログ番号４０２－ＭＬ）になるように、１０μＬのマウスＩＬ－２を用いて、３７℃、５％ＣＯ２で２０分間刺激する。刺激後、予め温めた１．８ｍＬのＢＤ Ｐｈｏｓｆｌｏｗ Ｌｙｓｅ／Ｆｉｘ Ｂｕｆｆｅｒ（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｓａｎ Ｊｏｓｅ，ＣＡ）を３７℃で２０分間加える。細胞をＦＡＣＳ緩衝液（０．２％ＢＳＡ含有ダルベッコＰＢＳ）で２回洗浄し、冷えたＰｅｒｍ Ｂｕｆｆｅｒ ＩＩＩ（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｓａｎ Ｊｏｓｅ，ＣＡ）中、氷上で３０分間インキュベートする。細胞をＦＡＣＳ緩衝液で洗浄し、抗体を含む５０μＬのＦＡＣＳ緩衝液に再懸濁し、穏やかに振盪しながら室温で３時間染色する。加えた抗体は、次の組み合わせである：抗ＣＤ３－ＡＦ６４７、クローン１４５－２Ｃｌ１（Ｂｉｏｌｅｇｅｎｄ、カタログ番号５６４２７９）；抗ＣＤ４－ＦＩＴＣ、クローンＧＫｌ．５（Ｂｉｏｌｅｇｅｎｄ，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ、カタログ番号１００４０６）；抗ｐＳＴＡＴ５（ｐＹ６９４）－ＰＥ、クローン４７（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｓａｎ Ｊｏｓｅ，ＣＡ、カタログ番号５６２０７７）；抗ＣＤ４５－ＢＵＶ３９５、クローン３０－Ｆｌ１（ＢＤ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｓａｎ Ｊｏｓｅ，ＣＡ、カタログ番号５６４２７９）。染色後、細胞をＦＡＣＳ緩衝液で２回洗浄し、サンプルをＺｅ５フローサイトメーター（Ｂｉｏｒａｄ，Ｈｅｒｃｕｌｅｓ，ＣＡ）で取得し、ＦＬｏｗＪｏ Ｖ１０ソフトウェア（ＦｌｏｗＪｏ，Ａｓｈｌａｎｄ，ＯＲ）で解析する。ビヒクルまたは化合物で治療した動物から得たＣＤ３＋Ｔ細胞集団におけるリン酸化されたＳＴＡＴ５の量の指標として、ｐＳＴＡＴ５の平均蛍光強度（ＭＦＩ）を、ＩＬ－２刺激あり及び刺激なしで報告する。本明細書で開示される１つ以上の化合物が、ＩＬ－２刺激に応答して、ｐＳＴＡＴ５レベルを増大させる能力を示している。
腫瘍浸潤リンパ球疲弊アッセイ
同じマウスモデルを利用して、本開示の例示化合物Ａを用いてまたは用いずに治療した場合の腫瘍浸潤リンパ球の量を評価する。Ｃ５７ＢＬ／６マウスに、Ｍａｔｒｉｇｅｌで調製した５＊１０５個のＢ１６Ｆ１０細胞を皮下経路で移植した。腫瘍が５０～１５０ｍｍ３のサイズに達した後、マウスを無作為化した。無作為化から７日後、腫瘍細胞をＧｅｎｔｌｅＭＡＣＳ Ｏｃｔｏ Ｄｉｓｓｏｃｉａｔｏｒで処理し、抗体パネル：生／死、ＣＤ４５．１、ＣＤ８、ＴＩＭ－３、ＰＤ－１、ＳＬＡＭＦ６、ＣＤ１１ｂ、ＣＤ３８を使用して疲弊マーカーを染色した。並行して、脾細胞を同じ抗体カクテルで染色し、フローサイトメトリーによって解析した。これらの結果により、末梢の脾臓Ｔ細胞は、ほとんどがナイーブで活性化されていないが、腫瘍浸潤Ｔ細胞は、疲弊した表現型を有することが示された。腫瘍微小環境における疲弊の調節を測定するために、記載のＴＩＬ疲弊アッセイでＰＴＰＮ２阻害剤を試験する。図４は、対照細胞の測定を示す。投与から７日目には、化合物ＡによるＴＩＭ３＋／ＰＤ１＋の両方のＴ細胞の増加、及びＣＤ３８＋／ＣＤ１１ｂ＋「Ｍ１」マクロファージの増加が示される。
実施例７：サイトカイン放出アッセイ
エフェクター細胞（例えば、非改変Ｔ細胞、またはＴＦＰもしくはＣＡＲ発現Ｔ細胞）を、低分子ＰＴＰＮ２阻害剤の存在下、ＣＤ３／ＣＤ２８ビーズ（ＣＤ３／ＣＤ２８ ＣＴＳ Ｄｙｎａｂｅａｄｓ）で１２～２４時間（任意選択により、それ以上）活性化する。活性化したエフェクター細胞と標的細胞を、所望のエフェクター細胞：標的細胞比、例えば、１０：１、５：１、または１：１で共培養することによって、サイトカインの放出を誘導する。共培養上清を、およそ２０時間後に回収する。次いで、これらの上清を使用して、Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ、Ｐｒｏｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｐａｎｅｌ １カタログ番号Ｎ０５０４９Ａ－１システムを製造元のプロトコルに従って使用して、ＩＬ－２及びＩＦＮ－γなどの放出されたサイトカインを測定する。標的細胞は、エフェクター細胞と共培養する前に、放射線照射することができる（例えば、１０，０００で）。ＴＦＰまたはＣＡＲが結合する抗原に応答したＴ細胞によるサイトカイン放出（例えば、ＩＬ－２またはＩＦＮ－γ）の増加を誘導するＰＴＰＮ２阻害剤の能力は、本実施例によって証明することができる。
実施例８：細胞増殖アッセイ
エフェクター細胞（例えば、非改変Ｔ細胞、またはＴＦＰもしくはＣＡＲ発現Ｔ細胞）を、本明細書で開示される低分子ＰＴＰＮ２阻害剤の存在下、ＣＤ３／ＣＤ２８ビーズ（ＣＤ３／ＣＤ２８ ＣＴＳ Ｄｙｎａｂｅａｄｓ）で１２～２４時間（任意選択により、それ以上）活性化する。活性化したエフェクター細胞を、標的腫瘍抗原を含む標的細胞と共培養することによって、増殖誘導する。典型的に、標的細胞に放射線照射をし、洗浄し、計数する。共培養は、所望のエフェクター細胞：標的細胞比、例えば、１０：１、５：１、または１：１で実施する。エフェクター細胞の増殖は、典型的に、約１０日間のビーズ拡大後に評価する。ｍＬあたりの細胞数及び細胞の生存率をＣｅｌｌｏｍｅｔｅｒによって測定する。本実施例は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置していないエフェクター細胞と比べて、エフェクター細胞数及び生存率を増強するＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の能力を試験または証明するために実施することができる。
実施例９：細胞毒性アッセイ
エフェクター細胞（例えば、非改変Ｔ細胞、またはＴＦＰもしくはＣＡＲ発現Ｔ細胞）を、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の存在下、ＣＤ３／ＣＤ２８ビーズ（ＣＤ３／ＣＤ２８ ＣＴＳ Ｄｙｎａｂｅａｄｓ）で１２～２４時間（任意選択により、それ以上）活性化する。ＴＦＰまたはＣＡＲが結合する標的腫瘍抗原を含む標的細胞（例えば、がん細胞または腫瘍細胞）を、暗所でカルセイン－ＡＭとインキュベートし、洗浄し、計数する。活性化したエフェクター細胞を標的細胞と共培養する。共培養は、所望のエフェクター細胞：標的細胞比、例えば、１０：１、５：１、または１：１で実施する。共培養の終了時（例えば、５時間）に、回収した細胞からのカルセイン蛍光を測定することによって、標的細胞の数及び標的細胞の生存率を評価する。本実施例は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）によるＰＴＰＮ２阻害により、標的細胞に対するエフェクター細胞の細胞毒性が、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置していないエフェクター細胞と比べて増加することを証明するためのものである。本実施例は、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置していないエフェクター細胞と比べて、エフェクター細胞数及び生存率を増強するＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の能力を試験または証明するために実施することができる。
実施例１０：ＣＡＲ－Ｔ殺傷アッセイ
腫瘍抗原を発現するＣＡＲ－Ｔを使用して腫瘍細胞殺傷を増強させるＰＴＰＮ２阻害剤の能力は、以下のように証明される。特異的ＣＡＲ－Ｔ細胞（ＣＡＲ－Ｔ）は、抗原に特異的なキメラ抗原受容体及びＧＦＰ（Ｃｒｅａｔｉｖｅ Ｂｉｏ）を発現するレンチウイルスを用いて、初代ヒトＣＤ３＋Ｔ細胞（Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ）をトランスダクションすることによって作製する。トランスダクション前に、磁気ビーズ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）上にコーティングした抗ＣＤ３抗体及び抗ＣＤ２８抗体を１：１のビーズ：細胞比で用いて、Ｔ細胞を一晩刺激する。トランスダクションから４日後にビーズを除去し、翌日、ＣＡＲ－ＴをＧＦＰ発現に基づいて選別し、ｈＩＬ７（１０ｎｇ／ｍＬ）（Ｐｅｐｒｏｔｅｃｈ）及びｈＩＬ１５（５ｎｇ／ｍＬ）（Ｐｅｐｒｏｔｅｃｈ）で更に８日間拡大する。その後、ＣＡＲ－Ｔと、Ｎｕｃｌｉｇｈｔ Ｒｅｄ（Ｅｓｓｅｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）で標識した抗原陽性腫瘍株または抗原陰性株を、１：１のエフェクター細胞：標的細胞比で１８時間共培養する。
ＣＡＲ－Ｔは、０．１％ＤＭＳＯ（ビヒクル対照）またはＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で１～２．５時間前処理してから、指定濃度で細胞株と共培養する。ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、腫瘍殺傷アッセイに組み込む前に、ＣＡＲ－Ｔから洗浄する。フローサイトメトリーまたはＩｎｃｕｃｙｔｅ画像のいずれかによる腫瘍細胞の生存率を使用し、ＤＭＳＯ処置したＣＡＲ－ＴとＰＴＰＮ２阻害剤で処置したＣＡＲ－Ｔを比較することによって、様々なエフェクター：標的比における腫瘍殺傷を評価する。殺傷率は、未処置の腫瘍細胞、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で処置した腫瘍細胞、及び対照としてＤＭＳＯ処置したＣＡＲ－Ｔ細胞で培養した腫瘍細胞と比較して、所与の時点における生存細胞の量を算出することによって評価する。本実施例は、ＣＡＲ－Ｔ細胞の腫瘍殺傷活性を増強するＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の能力を試験または証明するために実施することができる。
実施例１１：ＣＡＲ－Ｔ養子細胞移入による異種移植腫瘍アッセイ
ＣＡＲ－Ｔを用いたｉｎ ｖｉｖｏ研究のために、ヌードマウスにＯＶＣＡＲ異種移植片を移植する。５０～１００ｍｍ３の好適なサイズに達したら、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）を用いて、または用いずに一過性処置した（例えば、１時間処置し、次いで洗浄した）ＣＡＲ－Ｔを腫瘍担持マウスにおよそ１０６個ｉ．ｖ．移植する。腫瘍体積及びＣＡＲ－Ｔ細胞数を複数の時点で測定し、ＤＭＳＯ処置した（例えば、１時間処置し、次いで洗浄した）対象群と比較する。本実施例は、腫瘍体積を減少させ、血液中のＣＡＲ－Ｔの存在比率を高め、及び／または腫瘍へのＣＡＲ－Ｔの浸潤及び／または活性化を大きくし、腫瘍体積を小さくし、及び／またはＣＡＲ－Ｔ細胞数を多くする、ＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の能力を試験または証明するために実施することができる。
実施例１２：マウス養子細胞移入による同種移植腫瘍アッセイ
Ｔｈｙ１．１コンジェニックＣ５７ＢＬ／６マウスに、５０％Ｍａｔｒｉｇｅｌ（５０％ＰＢＳ）で調製したＯＶＡを発現する同種移植腫瘍細胞（Ｂ１６－ＯＶＡ、ＥＬ４ ＯＶＡ、またはＹＵＭＭ１．１）をおよそ５×１０５個皮下移植する。Ｂ１６－ＯＶＡ、ＥＬ４ＯＶＡ、またはＹＵＭＭ１．１腫瘍細胞株は、移植前に、ＯＶＡ－ＧＦＰ融合タンパク質をコードするレンチウイルスをトランスダクションする。ＧＦＰ発現で選別した後、未治療のＣ５７ＢＬ／６マウスにおいて、Ｂ１６－ＯＶＡ、ＥＬ４ＯＶＡ、またはＹＵＭＭ１．１細胞を成長させる。約５０～１００ｍｍ３の体積に成長したら、腫瘍担持マウスに、以下の処置をした、およそ１×１０６個のＯＴ－１トランスジェニックＴ細胞をｉ．ｖ．投与する。まず、初代ＯＴ－１脾細胞を、１０ｎｍのＳＩＩＮＦＥＫＬペプチドまたは抗ＣＤ３／抗ＣＤ２８コーティングビーズで処置する。２日後、細胞を洗浄し、ＩＬ－２、ＩＬ－７及びＩＬ－１５（全て５ｎｇ／ｍｌ）を含む培養培地に移し、更に３日間処置する。他の実験で、ナイーブＯＴ－１ ＣＤ８Ｔ細胞を移植のために単離する。移植前に、ＯＴ－１細胞をＤＭＳＯ（ビヒクル対照）またはＰＴＰＮ２阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）で１時間処置し、ＰＢＳで２回洗浄してから注射する。
実施例１３：本明細書で開示される化合物によるＰＴＰＮ２直接結合及び／または関連する効力を評価するための移動度シフトアッセイ
タンパク質の発現及び精製：
ＰＴＰＮ２ Ｉｓｏ １－３１４プラスミドは、ＡＴＵＭによる合成であり、ｐＤ４４１－ＳＲ：Ｔ５－ｓＲＢＳ－ＯＲＦ、Ｅｃｏｌｉ－Ｅｌｅｃ Ｄベクターに入れた。
ＤＮＡ配列を以下に示す：
ＡＴＧＣＡＣＣＡＴＣＡＴＣＡＣＣＡＴＣＡＣＧＡＡＡＡＴＣＴＧＴＡＴＴＴＣＣＡＡＧＧＴＡＴＧＣＣＴＡＣＴＡＣＴＡＴＴＧＡＡＣＧＴＧＡＡＴＴＴＧＡＡＧＡＡＣＴＧＧＡＴＡＣＴＣＡＡＣＧＴＣＧＴＴＧＧＣＡＧＣＣＧＣＴＧＴＡＴＴＴＡＧＡＧＡＴＣＣＧＴＡＡＴＧＡＡＡＧＣＣＡＴＧＡＣＴＡＴＣＣＧＣＡＣＡＧＡＧＴＧＧＣＧＡＡＡＴＴＣＣＣＧＧＡＧＡＡＴＣＧＴＡＡＣＣＧＣＡＡＴＣＧＴＴＡＴＣＧＣＧＡＣＧＴＴＴＣＴＣＣＧＴＡＣＧＡＣＣＡＣＡＧＣＣＧＣＧＴＣＡＡＧＣＴＣＣＡＧＡＡＣＧＣＣＧＡＧＡＡＣＧＡＣＴＡＣＡＴＣＡＡＣＧＣＧＴＣＣＣＴＧＧＴＣＧＡＣＡＴＣＧＡＡＧＡＧＧＣＡＣＡＧＣＧＣＴＣＴＴＡＣＡＴＣＣＴＧＡＣＣＣＡＧＧＧＴＣＣＧＣＴＧＣＣＧＡＡＴＡＣＣＴＧＴＴＧＴＣＡＴＴＴＣＴＧＧＴＴＧＡＴＧＧＴＣＴＧＧＣＡＧＣＡＧＡＡＡＡＣＧＡＡＡＧＣＴＧＴＴＧＴＧＡＴＧＣＴＧＡＡＴＣＧＴＡＴＣＧＴＧＧＡＧＡＡＡＧＡＡＴＣＣＧＴＡＡＡＧＴＧＴＧＣＣＣＡＡＴＡＣＴＧＧＣＣＧＡＣＣＧＡＴＧＡＴＣＡＡＧＡＡＡＴＧＣＴＧＴＴＣＡＡＡＧＡＡＡＣＣＧＧＴＴＴＴＡＧＣＧＴＴＡＡＧＣＴＧＣＴＧＡＧＣＧＡＡＧＡＴＧＴＧＡＡＡＡＧＣＴＡＣＴＡＴＡＣＧＧＴＧＣＡＴＣＴＧＣＴＧＣＡＡＣＴＧＧＡＧＡＡＣＡＴＴＡＡＣＡＧＣＧＧＣＧＡＡＡＣＣＣＧＴＡＣＣＡＴＣＡＧＣＣＡＣＴＴＴＣＡＣＴＡＣＡＣＣＡＣＧＴＧＧＣＣＡＧＡＣＴＴＴＧＧＴＧＴＴＣＣＧＧＡＧＴＣＧＣＣＧＧＣＡＡＧＣＴＴＣＣＴＴＡＡＣＴＴＴＣＴＧＴＴＣＡＡＧＧＴＴＣＧＣＧＡＧＴＣＣＧＧＴＡＧＣＣＴＧＡＡＣＣＣＧＧＡＴＣＡＴＧＧＴＣＣＧＧＣＡＧＴＴＡＴＣＣＡＣＴＧＣＡＧＣＧＣＴＧＧＣＡＴＴＧＧＣＣＧＴＡＧＣＧＧＴＡＣＣＴＴＴＡＧＣＴＴＧＧＴＣＧＡＣＡＣＧＴＧＣＣＴＧＧＴＧＣＴＧＡＴＧＧＡＡＡＡＧＧＧＴＧＡＣＧＡＣＡＴＴＡＡＣＡＴＴＡＡＡＣＡＡＧＴＴＣＴＧＣＴＧＡＡＴＡＴＧＣＧＣＡＡＡＴＡＴＣＧＣＡＴＧＧＧＴＣＴＧＡＴＣＣＡＧＡＣＧＣＣＧＧＡＴＣＡＧＣＴＧＣＧＴＴＴＣＴＣＴＴＡＣＡＴＧＧＣＧＡＴＴＡＴＴＧＡＧＧＧＣＧＣＣＡＡＡＴＧＣＡＴＴＡＡＧＧＧＣＧＡＴＡＧＣＡＧＣＡＴＣＣＡＧＡＡＧＣＧＴＴＧＧＡＡＡＧＡＡＣＴＧＡＧＣＡＡＧＧＡＡＧＡＴＴＴＧＡＧＣＣＣＴＧＣＧＴＴＣＧＡＴＣＡＣＴＣＣＣＣＡＡＡＴＡＡＧＡＴＣＡＴＧＡＣＣＧＡＧＡＡＧＴＡＴＡＡＣＴＡＡ
タンパク質のアミノ酸配列を以下に示す：
ＭＨＨＨＨＨＨＥＮＬＹＦＱＧＭＰＴＴＩＥＲＥＦＥＥＬＤＴＱＲＲＷＱＰＬＹＬＥＩＲＮＥＳＨＤＹＰＨＲＶＡＫＦＰＥＮＲＮＲＮＲＹＲＤＶＳＰＹＤＨＳＲＶＫＬＱＮＡＥＮＤＹＩＮＡＳＬＶＤＩＥＥＡＱＲＳＹＩＬＴＱＧＰＬＰＮＴＣＣＨＦＷＬＭＶＷＱＱＫＴＫＡＶＶＭＬＮＲＩＶＥＫＥＳＶＫＣＡＱＹＷＰＴＤＤＱＥＭＬＦＫＥＴＧＦＳＶＫＬＬＳＥＤＶＫＳＹＹＴＶＨＬＬＱＬＥＮＩＮＳＧＥＴＲＴＩＳＨＦＨＹＴＴＷＰＤＦＧＶＰＥＳＰＡＳＦＬＮＦＬＦＫＶＲＥＳＧＳＬＮＰＤＨＧＰＡＶＩＨＣＳＡＧＩＧＲＳＧＴＦＳＬＶＤＴＣＬＶＬＭＥＫＧＤＤＩＮＩＫＱＶＬＬＮＭＲＫＹＲＭＧＬＩＱＴＰＤＱＬＲＦＳＹＭＡＩＩＥＧＡＫＣＩＫＧＤＳＳＩＱＫＲＷＫＥＬＳＫＥＤＬＳＰＡＦＤＨＳＰＮＫＩＭＴＥＫＹＮ
ＢＬ２１（ＤＥ３）Ｓｔａｒ（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒ）コンピテント細胞を、製造元のプロトコルに忠実に従って、プラスミドで形質転換した。ＬＢ寒天カナマイシンプレートから単一コロニーを取り出し、０．０５ｇ／ｍＬのカナマイシンを添加した５０ｍＬのＬＢ培地に播種した。培養物を振盪しながら３７℃で２０時間インキュベートした後、１ＬのＴＢ培地を入れた大きめのフラスコに移した。１Ｌの培養液を、培地の光学密度が０．３に達するまで、振盪しながら３７℃でインキュベートした。温度を１８℃まで下げ、この温度で光学密度が０．６に達するまで細胞を成長させた。イソプロピルβ－Ｄ－１－チオガラクトピラノシド（ＩＰＴＧ）を最終濃度０．２μＭになるように培地に加えた。次いで、培地を振盪しながら１８℃で２０時間誘導した。
細胞を４０００ｒｐｍの遠心分離により回収し、２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．０、１０％ グリセロール、０．１％ β－メルカプトエタノール、４０ｍｇの鶏卵白リゾチームを含み、プロテアーゼ阻害剤カクテル１錠を溶解した緩衝液に再懸濁した。懸濁した細胞を、氷上で一定攪拌しながら、２０分間、４０％出力レベルで１０秒オン及び２０秒オフで使用する超音波処理で溶解した。溶解液を１４５００ｒｐｍで１０分間遠心分離し、不溶性フラクションを除去した。次いで、溶解物の可溶性フラクションを、２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ、ｐＨ８．０ １０％ グリセロール及び０．１％ β－メルカプトエタノール緩衝液で予め平衡化した２ｍＬのコバルト樹脂と、４℃の冷所で１時間インキュベートした。次いで、濾過したカラムに樹脂を回収し、２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．０、１０％ グリセロール、０．１％ β－メルカプトエタノール、及び１０ｍＭ イミダゾールを含有する１０ｍＬの緩衝液で洗浄した。次いで、結合したＰＴＰＮ２タンパク質を、２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．０、１０％ グリセロール、０．１％ β－メルカプトエタノール、及び５００ｍＭ イミダゾールを含有する緩衝液で溶出した。
次いで、溶出したタンパク質を、Ｑ Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ（登録商標）アニオン交換カラムに、２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．０、５％ グリセロール、２ｍＭ ＤＴＴを含有する平衡緩衝液及び溶出緩衝液として２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．０、５００ｍＭ ＮａＣｌ、０．５％ グリセロール、２ｍＭ ＤＴＴを含有する溶出緩衝液とともに注入した。タンパク質は、２つの緩衝液を線形グラジエントで用いて溶出した。回収したタンパク質をＳＤＳ－ＰＡＧＥで確認し、ＰＴＰＮ２を含有するフラクションをプールし、１０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．５、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、及び２ｍＭ ＤＴＴを含有する緩衝液中、Ｓｕｐｅｒｄｅｘ（登録商標）２００サイズ排除カラムにより更に精製した。
熱シフトアッセイ
１０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．５、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、及び２ｍＭ ＤＴＴ中のタンパク質を同じ緩衝液で１ｍｇ／ｍＬ（２６ｕＭ）の濃度に調整した。希釈したタンパク質を２００ｕＭの化合物と４℃で一晩インキュベートした。３８４ＰＣＲプレートの各ウェルのサンプル容量は、１８μＬのタンパク質溶液と、１０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ ｐＨ８．５、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、及び２ｍＭ ＤＴＴを含有する緩衝液で希釈した２μＬのＳｙｐｒｏＯｒａｎｇｅ色素（５０Ｘ）からなる２０μＬである。プレートを光学的に透明なプレートシールで密封した。熱シフト実験をＱ－ＰＣＲ機器で実施した。使用した熱サイクルは、２５℃から１００℃の線形グラジエント及び２．４℃／分の線形グラジエントであった。
熱シフトアッセイの結果
熱シフトアッセイの結果は、選択したＰＴＰＮ２阻害剤の結合効果及び安定化効果を直接的に証明した。ＰＴＰＮ２阻害剤の結合により、タンパク質の溶解曲線がシフトし、融解温度の差による安定化レベルが測定された。本明細書で開示される化合物（例えば、化合物番号１７５、１４３、１７８、１８６、１８０、１５４、１５３、１３６、１３３、１８５）は、ＰＴＰＮ２タンパク質に異なるレベルの熱安定化を付与し、これは、少なくとも２．０℃、３．０℃、４．０℃、５．０℃、６．０℃、７．０℃、８．０℃、９．０℃、１０．０℃またはそれ以上の範囲の融解温度シフトに反映されている。
実施例１４：マウス経口曝露（％Ｆ）
試験化合物の薬物動態プロファイルを雌のＣＤ－１マウスの経口投与によって測定する。
動物の重量は、典型的に２０～５０グラムであり、動物を新しい環境に少なくとも３日間馴化させてから、試験を開始する。１セットの動物に、クエン酸によってｐＨを約４に調整した２０％ ＨＰ－ベータ－ＣＤまたは２０％ Ｃａｐｔｉｓｏｌ中の試験化合物１０ｍｇ／ｋｇを経口投与（ｐｏ）する。経口投与溶液の濃度は、試験化合物１ｍｇ／ｍｌである。採血時間は、経口投与（ｐｏ）後、１５分、３０分、６０分、１２０分、２４０分、４８０分、及び２４時間である。もう１セットの動物に、試験化合物０．２ｍｇ／ｍｌの投与溶液濃度を使用して静脈内投与（ｉｖ）する。血液サンプル（約０．２ｍＬ／サンプル）を心臓穿刺または顎下採血から採取し、ＥＤＴＡ－Ｋ２を含有するチューブに入れ、遠心分離まで氷上で保存する。血液サンプルをおよそ６８００ｇ、２～８℃で６分間遠心分離し、得られた血漿を分離し、およそ－８０℃で凍結保存する。
全ての血漿サンプルを、Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ ６４３０ Ｔｒｉｐｌｅ Ｑｕａｄ ＬＣ／ＭＳシステムを製造元の説明書に従って使用して、分析する。全ての分析種を、ポジティブモードのエレクトロスプレーイオン化（ＥＳ＋）で検出する。各試験化合物の標準曲線を作成し、マウス血漿サンプル中の試験化合物濃度の測定に使用する。経時的なサンプリングに基づき、経口投与群及び静脈内投与群の曲線下面積を算出する。マウスバイオアベイラビリティのパーセンテージは、次式に基づいて算出する：
Figure 2024509962000930
 式中、Ｆは、バイオアベイラビリティであり、ＡＵＣｐｏは、経口薬物の曲線下面積であり、ＡＵＣＩＶは、静脈内薬物の曲線下面積であり、投与量ＩＶは、静脈内投与量であり、投与量ｐｏは、経口投与量である。
実施例１５：ラット経口曝露（％Ｆ）
試験化合物の薬物動態プロファイルを雄のスプラーグドーリーラットの経口投与によって測定する。
動物の重量は、典型的に２００グラム以上であり、動物を新しい環境に少なくとも３日間馴化させてから、試験を開始する。１セットの動物に、クエン酸によってｐＨを約４に調整した２０％ ＨＰ－ベータ－ＣＤまたは２０％ Ｃａｐｔｉｓｏｌ中の試験化合物１０ｍｇ／ｋｇを経口投与（ｐｏ）する。経口投与溶液の濃度は、試験化合物１ｍｇ／ｍｌである。採血時間は、経口投与（ｐｏ）後、１５分、３０分、９０分、１８０分、３６０分及び２４時間である。もう１セットの動物に、試験化合物０．４ｍｇ／ｍｌの投与溶液濃度を使用して静脈内投与（ｉｖ）する。血液サンプル（約０．２ｍＬ／サンプル）を頸静脈から採取し、ＥＤＴＡ－Ｋ２を含有するチューブに入れ、遠心分離まで氷上で保存する。血液サンプルをおよそ６８００ｇ、２～８℃で６分間遠心分離し、得られた血漿を分離し、およそ－８０℃で凍結保存する。
全ての血漿サンプルを、Ａｇｉｌｅｎｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ ６４３０ Ｔｒｉｐｌｅ Ｑｕａｄ ＬＣ／ＭＳシステムを製造元の説明書に従って使用して、分析する。全ての分析種を、ポジティブモードのエレクトロスプレーイオン化（ＥＳ＋）で検出する。各試験化合物の標準曲線を作成し、ラット血漿サンプル中の試験化合物濃度の測定に使用する。経時的なサンプリングに基づき、経口投与群及び静脈内投与群の曲線下面積を算出する。ラットバイオアベイラビリティのパーセンテージは、次式に基づいて算出する：
Figure 2024509962000931
 式中、Ｆは、バイオアベイラビリティであり、ＡＵＣｐｏは、経口薬物の曲線下面積であり、ＡＵＣＩＶは、静脈内薬物の曲線下面積であり、投与量ＩＶは、静脈内投与量であり、投与量ｐｏは、経口投与量である。
本開示の好ましい実施形態について、本明細書に示し、説明してきたが、かかる実施形態は、例として提供されるにすぎないことは、当業者にとって明らかであろう。当業者であれば、本開示を逸脱することなく、多くの変形形態、変更、及び置換を思いつくであろう。本発明を実施する際には、本明細書に記載される本開示の実施形態に対する様々な代替が採用され得ることを理解されたい。以下の特許請求の範囲は、本発明の範囲を定義するものであり、その特許請求の範囲内の方法及び構造ならびにその等価物が包含されることが意図される。

Claims (57)

  1. 式（Ｉ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000932
     （式中、
    Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
    Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
    Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
    Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
    Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
    Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、またはＮ（Ｒ４）であり、
    Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
    Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
    Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
    Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
    Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）であり、
    Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
    Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
    Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
    Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
    Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
    Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
    各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
    各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
    各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
    Figure 2024509962000933
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示し、
    ただし、
    環Ａ
    Figure 2024509962000934
     のうちの少なくとも２つは、二重結合である）。
  2. Ｘが、Ｃ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  3. Ｙが、Ｃ（Ｒ６）である、請求項１または請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  4. Ｚが、Ｃ（Ｒ７）である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  5. Ｊ１が、Ｎであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  6. Ｊ１が、Ｃ（Ｒ８）であり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  7. Ｊ２が、ＣＨ２である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  8. Ｊ１が、Ｃであり、Ｊ２が、Ｃ（Ｒ９）である、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  9. Ｊ２が、Ｃ（Ｈ）である、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  10. Ｊ３が、Ｎ（Ｈ）である、請求項１～９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  11. 式（Ｉａ－３）、（Ｉｂ－３）、または（Ｉｃ－３）の構造を有する、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000935
  12. 式（Ｉａ－３）の構造を有する、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000936
  13. Ｗ１がＮであり、Ｗ２がＣ（Ｒ２）であり、Ｗ３がＣ（Ｒ３）であり、Ｗ４がＣ（Ｒ４）である、請求項１１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  14. Ｒ２が水素であり、Ｒ３が水素であり、Ｒ４が水素である、請求項１１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  15. 式（Ｉｇ－３）、（Ｉｈ－３）、または（Ｉｉ－３）の構造を有する、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000937
  16. 式（Ｉｇ－３）の構造を有する、請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000938
  17. Ｗ１がＣ（Ｒ１）であり、Ｗ２がＣ（Ｒ２）である、請求項１４～１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  18. Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  19. Ｗ３がＣ（Ｏ）であり、Ｗ４がＮ（Ｒ４）である、請求項１４～１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  20. Ｒ４がメチルである、請求項１４～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  21. 式（ＩＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000939
     （式中、
    Ｗ１は、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ１）であり、
    Ｗ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）、Ｃ（Ｒ２）（Ｒ２ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ２）であり、
    Ｗ３は、Ｎ、Ｎ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ３ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ３）であり、
    Ｗ４は、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）、Ｃ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
    Ｗ５は、ＮまたはＣであり、
    Ｗ６は、ＮまたはＣであり、ここで、
    ｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、及びＷ６のうちの少なくとも１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ２）、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ４）、またはＯであり、
    ｉｉ）Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４のうちの少なくとも１つは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ１）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ２）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ２）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ３）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）、Ｓ（Ｏ）（ＮＲ４）、Ｓ（Ｏ）（Ｒ４）、またはＰ（Ｏ）（Ｒ４）であり、
    Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
    Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
    Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
    Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
    Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
    Ｒ１及びＲ１ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、またはＲ１及びＲ１ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ａで任意選択により置換され、
    Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、またはＲ２及びＲ２ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
    Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、またはＲ３及びＲ３ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
    Ｒ４及びＲ４ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、またはＲ４及びＲ４ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｄで任意選択により置換され、
    Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
    Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
    Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
    Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、またはＲ９及びＲ９ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、またはＲ１０及びＲ１０ａは、結合して、Ｃ３－６シクロアルキルもしくはＣ２－９ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、前記Ｃ３－６シクロアルキル及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、もしくは３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
    各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
    各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
    各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、
    Figure 2024509962000940
     は、全ての原子価が満たされるような単結合または二重結合を示す）。
  22. 式（ＩＩ－３）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
    Figure 2024509962000941
     （式中、
    Ｖ１は、結合またはＳであり、
    Ｖ４は、結合またはＳであり、ここで、Ｖ１が結合である場合、Ｖ４はＳであり、Ｖ１がＳである場合、Ｖ４は結合であり、
    Ｖ２は、ＮまたはＣ（Ｒ２）であり、
    Ｖ３は、ＮまたはＣ（Ｒ３）であり、
    Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり、
    Ｙは、ＮまたはＣ（Ｒ６）であり、
    Ｚは、ＮまたはＣ（Ｒ７）であり、
    Ｊ１は、Ｎ、Ｃ、またはＣ（Ｒ８）であり、
    Ｊ２は、Ｎ、Ｎ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ９）（Ｒ９ａ）、またはＣ（Ｏ）であり、
    Ｊ３は、Ｎ（Ｒ１０）またはＣ（Ｒ１０）（Ｒ１０ａ）であり、
    Ｒ２及びＲ２ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換され、
    Ｒ３及びＲ３ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換され、
    Ｒ５は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｅで任意選択により置換され、
    Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｆで任意選択により置換され、
    Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｇで任意選択により置換され、
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｈで任意選択により置換され、
    Ｒ９及びＲ９ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｉで任意選択により置換され、
    Ｒ１０及びＲ１０ａは、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－Ｒ１６、－ＯＲ１６、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１６）、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）Ｒ１５、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）－、Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－ＣＨ２Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５、及び－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｊで任意選択により置換され、
    各Ｒ１２は、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１３は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、またはＲ１２及びＲ１３は、それらが結合している窒素と一緒になって、１、２、もしくは３つのＲ２０ｋで任意選択により置換されたＣ２－９ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ１４は、水素、Ｃ１－６アルキル、及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択され、
    各Ｒ１５は、独立して選択されるＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６は、－Ｃ１－６アルキレン－ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）及び－Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１６ａ）（ＯＲ１６ｂ）から独立して選択され、ここで、前記Ｃ１－６アルキレンは、１、２、または３つのＲ２０ｌで任意選択により置換され、
    各Ｒ１６ａ及びＲ１６ｂは、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｍで任意選択により置換され、
    各Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、Ｒ２０ｇ、Ｒ２０ｈ、Ｒ２０ｉ、Ｒ２０ｊ、Ｒ２０ｋ、Ｒ２０ｌ、及びＲ２０ｍは、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換され、
    各Ｒ２１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、
    各Ｒ２３は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２４は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから独立して選択され、
    各Ｒ２５は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択される）。
  23. Ｒ５が、水素及びハロゲンから選択される、請求項１～２２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  24. Ｒ６が、－ＯＨである、請求項１～２３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  25. Ｒ７が、水素である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  26. Ｒ９が水素であり、Ｒ９ａが水素であり、Ｒ１０が水素である、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  27. Ｒ２が、－ＯＲ１２であり、
    Ｒ１２が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及び－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  28. Ｒ２０ｋが、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される、請求項２７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  29. Ｒ２が、
    Figure 2024509962000942
     から選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  30. Ｒ２が、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）であり、
    Ｒ１３が、独立して、水素であり、
    Ｒ１２が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールから独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｋで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  31. Ｒ２０ｋが、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ２－Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、－ＣＨ２－Ｃ６－１０アリール、Ｃ１－９ヘテロアリール、及び－ＣＨ２－Ｃ１－９ヘテロアリールは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される、請求項３０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  32. Ｒ２が、
    Figure 2024509962000943
     から選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  33. Ｒ２が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  34. 各Ｒ２０ｂが、オキソ、－ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｒ２５）２から独立して選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される１、２、または３つの基で任意選択により置換される、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  35. Ｒ２が、
    Figure 2024509962000944
     から選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  36. Ｒ２が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、Ｃ１－９ヘテロアリール、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、及びＣ１－９ヘテロアリールは、１、２、または３つのＲ２０ｂで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  37. Ｒ２が、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
    Ｒ１３が、水素であり、
    Ｒ１２及びＲ１５が、独立して、
    Figure 2024509962000945
     であり、
    Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  38. Ｒ２が、－ＯＲ１２、－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、
    Ｒ１３が、水素であり、
    Ｒ１２及びＲ１５が、独立して、
    Figure 2024509962000946
     であり、
    Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  39. Ｒ２が、
    Figure 2024509962000947
     から選択され、
    Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  40. Ｒ２が、独立して、
    Figure 2024509962000948
     であり、
    Ｒ２６が、ハロゲン、オキソ、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｎ（Ｒ２４）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２）（Ｒ２３）、及び－ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５から独立して選択される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  41. Ｒ３が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ２－９ヘテロシクロアルキル、－ＯＲ１２、－ＳＲ１２、及び－Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びＣ２－９ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  42. Ｒ３が、水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、及び－ＯＲ１２から選択され、ここで、Ｃ１－６アルキル及びＣ３－６シクロアルキルは、１、２、または３つのＲ２０ｃで任意選択により置換される、請求項１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
  43. 以下から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：

    Figure 2024509962000949
    Figure 2024509962000950
    Figure 2024509962000951
    Figure 2024509962000952
    Figure 2024509962000953
    Figure 2024509962000954
    Figure 2024509962000955
  44. 請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
  45. がんを治療することを、それを必要とする対象において行う方法であって、前記対象に、治療上有効な量の請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
  46. 細胞の免疫を増強する方法であって、
    （ａ）前記細胞を請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物と接触させ、それにより、前記細胞の免疫を増強することを含み、
    前記細胞は、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を含み、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記方法。
  47. 細胞の免疫を増強する方法であって、
    （ａ）前記細胞を請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることと、
    （ｂ）前記細胞に、（ｉ）Ｔ細胞受容体融合タンパク質（ＴＦＰ）をコードするキメラＴ細胞受容体配列及び／または（ｉｉ）キメラ抗原受容体（ＣＡＲ）をコードするＣＡＲ配列を導入することであって、ＴＦＰ及びＣＡＲのそれぞれは、抗原に対する特異的結合を示す、前記導入することとを含み、それにより、前記細胞の免疫を増強する、前記方法。
  48. 前記細胞が、リンパ系細胞である、請求項４６～４７のいずれか１項に記載の方法。
  49. 前記細胞を投与することを、それを必要とする対象に行うことを更に含む、請求項４６～４８のいずれか１項に記載の方法。
  50. 前記細胞を前記投与する前、それと同時、またはその後に、請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物を前記対象に投与することを更に含む、請求項４９に記載の方法。
  51. 請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物を投与する前に、前記対象の細胞は、ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している、請求項５０に記載の方法。
  52. 免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
    （ａ）ＰＴＰＮ２の発現または活性を示している前記対象を選択することと、
    （ｂ）請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物を前記対象の細胞に導入することによってＰＴＰＮ２の発現または活性を下方制御することとを含み、それにより、前記対象の免疫を増強する、前記方法。
  53. 免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
    リンパ系細胞を前記対象に投与することと、
    請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物を前記対象に投与することとを含み、それにより、前記対象の免疫を増強する、前記方法。
  54. 抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
    （ａ）前記対象のリンパ系細胞を請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含み、それにより、前記対象の前記抗腫瘍免疫または抗がん免疫を増強する、前記方法。
  55. 腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、
    （ａ）前記対象のリンパ系細胞を請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含み、それにより、前記対象の前記腫瘍またはがんを治療する、前記方法。
  56. 腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、前記対象に、有効量の請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物と、化学療法剤及び免疫調節剤からなる群から選択される追加の剤とを投与することを含む、前記方法。
  57. 腫瘍またはがんを治療することを、それを必要とする対象に対して行う方法であって、前記対象に、有効量の請求項１～４３のいずれか１項に記載の化合物を、細胞療法と併用して、投与することを含む、前記方法。
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