JP2024505250A - Ｇｐｃｒ受容体アゴニスト、それを含む医薬組成物、及びそれらの使用方法 - Google Patents

Ｇｐｃｒ受容体アゴニスト、それを含む医薬組成物、及びそれらの使用方法 Download PDF

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洋幸 河合
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スティグ ハンセン，
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Abstract

本明細書では、ＧＬＰ－１受容体モジュレーター化合物、医薬組成物、それらの調製方法、ならびに処置及び／または診断におけるそれらの使用方法が提供される。本明細書では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）、ならびにその部分式のＧＬＰ－１受容体モジュレーター化合物、その化合物を含む組成物、その化合物を生成する方法、ならびにその化合物及び粗製物を治療及び診断に使用する方法が提供される。

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０２１年１１月２日に出願された米国仮出願第６３／２７４，８９３号、２０２１年５月３日に出願された米国仮出願第６３／１８３，６１２号、２０２１年１月２８日に出願された米国仮出願第６３／１４３，０２５号の利益を主張するＰＣＴ国際出願であり、それぞれの全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書では、ＧＬＰ－１受容体モジュレーター化合物；前記化合物を含む医薬組成物；化合物の製造方法；ならびに治療のためにその化合物及び組成物を使用する方法が提供される。化合物及び組成物は、例えば、代謝性疾患または状態の処置及び予防の方法、代謝性疾患または状態の検出方法、ならびに代謝性疾患または状態の診断方法において有用である。
糖尿病は、膵臓が十分なインスリンを生成しない場合、または体が生成するインスリンを効果的に使用できない場合に発生する重篤な慢性疾患である。糖尿病の合併症としては、心臓、血管、目、腎臓、及び神経への損傷が挙げられる。糖尿病は、心臓病及び脳卒中のリスクを高め得る。その結果としては、生活の質、健康、死亡率に対する深刻な影響が挙げられる。ＷＨＯ Ｇｌｏｂａｌ Ｒｅｐｏｒｔ ｏｎ Ｄｉａｂｅｔｅｓ，２０１６，Ｗｏｒｌｄ Ｈｅａｌｔｈ Ｏｒｇａｎｉｚａｔｉｏｎ。２０１７年の時点で、世界中で約４億６，２００万人、人口の約６．２８％が２型糖尿病に罹患しており、この有病率は目に見えて増加している。Ｋｈａｎ ｅｔ ａｌ．，２０２０，Ｊ．Ｅｐｉｄｅｍｉｏｌ．Ｇｌｏｂ．Ｈｅａｌｔｈ １０（１）：１０７－１１１。２０１５年の糖尿病による世界の経済的負担は１．３兆ドルと推定され、２０３０年までに２．１兆ドルに増加すると推定されている。Ｂｏｍｍｅｒ ｅｔ ａｌ．，２０１８，Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ ４１（５）：９６３－９７０。すべての糖尿病症例の約９０～９５％が２型糖尿病である。Ｔｒｉｐａｔｈｉ ＆ Ｓｒｉｖａｓｔａｖａ，２０１６，Ｍｅｄ．Ｓｃｉ．Ｍｏｎｉｔ．１２（７）：ＲＡ１３０－１４７。
グルカゴン様ペプチド－１受容体（ＧＬＰ－１受容体、またはＧＬＰ１Ｒ）は、２型糖尿病を治療するための潜在的な標的として浮上している。そのリガンドであるグルカゴン様ペプチド－１（ＧＬＰ－１）は、他の多くの効果の中でもとりわけ、グルコース誘導性のインスリン分泌を促進し、インスリン合成を増大させる。Ｄｏｙｌｅ ａｎｄ Ｅｇａｎ，２００７，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１３（３）：５４６－５９３。ＧＬＰ－１は、ヒトの胃排出を遅らせ、食物摂取を抑制し、満腹感を高め、体重を減らすことが知られている。Ｓｈａｈ ａｎｄ Ｖｅｌｌａ，２０１４ Ｒｅｖ Ｅｎｄｏｃｒ Ｍｅｔａｂ Ｄｉｓｏｒｄ．１５（３）：１８１－１８７。ＧＬＰ－１受容体を活性化すると、インスリン分泌、ならびにベータ細胞のグルコース感知、転写、合成、増殖、及び生存の維持に有益な効果があることが示されている。Ｄｏｙｌｅ ａｎｄ Ｅｇａｎ，２００７（上記）。ＧＬＰ－１受容体は有望な治療標的であるが、現在まで承認されているＧＬＰ－１受容体医薬品はほんの一握りであり、これらのほとんどまたはすべてがペプチドまたはポリペプチド医薬品である。
２型糖尿病などの代謝性疾患及び状態を治療するための追加の治療法が必要である。ＧＬＰ－１受容体を標的とする小分子は、２型糖尿病などの代謝性疾患及び状態に対して、安全で安定した、投与が容易な治療薬を提供するはずである。
Ｋｈａｎ ｅｔ ａｌ．，２０２０，Ｊ．Ｅｐｉｄｅｍｉｏｌ．Ｇｌｏｂ．Ｈｅａｌｔｈ １０（１）：１０７－１１１ Ｂｏｍｍｅｒ ｅｔ ａｌ．，２０１８，Ｄｉａｂｅｔｅｓ Ｃａｒｅ ４１（５）：９６３－９７０ Ｔｒｉｐａｔｈｉ ＆ Ｓｒｉｖａｓｔａｖａ，２０１６，Ｍｅｄ．Ｓｃｉ．Ｍｏｎｉｔ．１２（７）：ＲＡ１３０－１４７ Ｄｏｙｌｅ ａｎｄ Ｅｇａｎ，２００７，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１３（３）：５４６－５９３ Ｓｈａｈ ａｎｄ Ｖｅｌｌａ，２０１４ Ｒｅｖ Ｅｎｄｏｃｒ Ｍｅｔａｂ Ｄｉｓｏｒｄ．１５（３）：１８１－１８７
本明細書では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）、ならびにその部分式のＧＬＰ－１受容体モジュレーター化合物、その化合物を含む組成物、その化合物を生成する方法、ならびにその化合物及び粗製物を治療及び診断に使用する方法が提供される。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）及び部分式の化合物、ならびにその実施形態は、ＧＬＰ－１受容体の活性を調節するために有用である。特定の実施形態では、この化合物は、ＧＬＰ－１受容体の活性をアゴナイズするために使用され得る。特定の実施形態では、化合物は、ＧＬＰ－１受容体によって調節される疾患または症状を処置するために使用され得る。
一態様では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体が提供され：
Figure 2024505250000001
 式中、Ａは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または－ＣＦ３であり；
環Ｂは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の二環式であり；
環Ｃは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニルであり、それぞれ図示のようにＬ３に結合した少なくとも１つのＮを含み；
Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000002
 からなる群から選択され；
Ｌ３は、－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｌ４は存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；
Ｌ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ４が存在せず；
Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000003
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、独立して、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から選択され；
Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
Ｒ１３は水素、またはアルキルであり；
Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、メチル、ＣＨ２Ｆ、またはＣＨ２ＯＨであり；
式中、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、もしくは
Figure 2024505250000004
 であるか、またはＬ３が－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である。
一態様では、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体が提供され：
Figure 2024505250000005
 式中、Ａが、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または－ＣＦ３であり；
環Ｂが置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
環Ｃがさらに非置換であるか、またはさらに置換され、及び／または架橋されており；
Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；
ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示し、例えば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；
Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000006
 からなる群から選択され；
Ｌ３は－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
Ｌ４が存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって、縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；
Ｌ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ４が存在せず；
Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000007
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は水素またはアルキルであり；
Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；かつ
Ｒ１３は水素、またはアルキルであり；
式中、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、もしくは
Figure 2024505250000008
 であるか、またはＬ３が－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である。
一態様では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体が提供され：
Figure 2024505250000009
 式中、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示し、例えば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり；
Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000010
 からなる群から選択され；
Ｌ３は－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000011
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
Ｒ１３は水素、またはアルキルであり；かつ
ｏが、０～４の整数である。
一態様では、式ＸＸＸＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体が本明細書で提供され：
Figure 2024505250000012
 式中、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単一を示し；Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；
Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000013
 からなる群から選択され；
Ｌ３は－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000014
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１３は、水素、またはアルキルであり；かつ
ｏは、１、２、３、または４である。
特定の態様では、化合物は、代謝性疾患及び状態の処置及び予防方法、代謝性疾患及び状態の検出方法、ならびに代謝性疾患及び状態の診断方法において有用である。
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＸＸＸ）、または（ＸＸＸＩ）の化合物を含む組成物が提供される。いくつかの実施形態では、本組成物は、医薬組成物である。任意の適切な医薬組成物を使用してもよい。さらなる態様では、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（ＸＸＸ）、もしくは（ＸＸＸＩ）の化合物、またはその実施形態、あるいはその医薬組成物を備えるキットが本明細書で提供される。
別の態様では、本明細書では、本明細書に記載の化合物または組成物を用いる方法が提供される。いくつかの実施形態では、この方法は、処置のためである。いくつかの実施形態では、この方法は診断方法である。いくつかの実施形態では、この方法は分析方法である。いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物または組成物は、疾患または症状を処置するために使用される。いくつかの態様では、この疾患または状態は代謝性疾患または状態から選択される。特定の実施形態では、この疾患は、２型糖尿病である。
また、本明細書では、代謝性疾患または状態の治療のための、本明細書に記載の化合物及びその組成物の使用も提供される。また、２型糖尿病の処置のための、本明細書に記載の化合物及びその組成物の使用も本明細書に提供される。
カニクイザルにおける静脈内耐糖能試験（ＩＶＧＴＴ）を示す。
本明細書には、２型糖尿病などの代謝性疾患または状態の処置に有用なＧＬＰ－１受容体化合物が記載される。
定義
別に定義されない限り、本明細書で使用される、すべての技術用語、表記法及び他の科学的専門用語は、それらが本開示が関連する当業者に一般的に理解される意味を有するものとする。場合によっては、一般に理解されている意味を持つ用語が、明確化及び／またはすぐに参照できるように、本明細書で定義されている。本明細書に記載または言及される技術及び手順は一般によく理解されており、当業者によって従来の方法論を使用して一般に使用される。必要に応じて、市販のキット及び試薬の使用を伴う手順は、一般に、特に断りのない限り、製造業者が定めたプロトコール及び条件に従って実行される。
本明細書で使用する場合、文脈上明らかに別段に示されている場合を除いて、「ある、１つの（ａ：不定冠詞）」、「ある、１つの（ａｎ：不定冠詞）」及び「この、その（ｔｈｅ：定冠詞）」という単数形には、複数の言及物が含まれる。
「約」という用語は、示された値、及びその値の上下の範囲を示し、かつ包含する。特定の実施形態では、「約」という用語は、指定された値±１０％、±５％、または±１％を示す。特定の実施形態では、「約」という用語は、指定された値±その値の１標準偏差を示す。特定の実施形態では、例えば、対数スケール（例えば、ｐＨ）において、「約」という用語は、指定された値±０．３、±０．２、または±０．１を示す。
本明細書で提供される化合物に言及する場合、以下の用語は、特に断りのない限り、以下の意味を有する。別段の定めのない限り、本明細書で使用するすべての技術用語及び科学用語は、当業者によって一般的に理解される意味と同じ意味を有する。本明細書の用語に複数の定義が存在する場合には、別段の記載のない限り、本項の定義を優先する。
「アルコキシ」及び「アルコキシル」は、－ＯＲ”基を指し、Ｒ”はアルキルまたはシクロアルキルである。アルコキシ基としては、特定の実施形態では、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ－ブトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシ、ｓｅｃ－ブトキシ、ｎ－ペントキシ、ｎ－ヘキソキシ、１，２－ジメチルブトキシなどが挙げられる。
本明細書で使用される「アルコキシアミン」という用語は、－アルキレン－Ｏ－ＮＨ２基を指し、ここでアルキレンは本明細書で定義されるとおりである。いくつかの実施形態では、アルコキシアミン基はアルデヒドと反応してオキシム残基を形成し得る。アルコキシアミン基の例としては、－ＣＨ２ＣＨ２－Ｏ－ＮＨ２及び－ＣＨ２－Ｏ－ＮＨ２が挙げられる。
「アルキル」という用語は、本明細書において使用される場合、別段の規定がない限り、飽和の直鎖状または分枝状炭化水素を指す。特定の実施形態では、アルキル基は、一級、二級、または三級の炭化水素である。特定の実施形態では、アルキル基は、１～１０個の炭素原子を含む（すなわちＣ１～Ｃ１０アルキル）。特定の実施形態では、アルキルは、低級アルキル、例えば、Ｃ１－６アルキルなどである。特定の実施形態では、アルキル基は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃブチル、ｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、３－メチルペンチル、２，２－ジメチルブチル、及び２，３－ジメチルブチルからなる群から選択される。特定の実施形態では、「置換アルキル」とは、ハロゲン（例えば、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、またはヨード（Ｉ））、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シアノ、オキソ、アルキン、及びヘテロシクロアルキルアルキレンから独立して選択される１、２、または３つの基で置換されたアルキルを指す。いくつかの実施形態では、アルキルは、非置換である。
本明細書で使用する「アルキレン」という用語は、特に指定しない限り、本明細書で定義する二価のアルキル基を指す。「置換アルキレン」とは、アルキルについて本明細書に記載されるように置換されたアルキレン基を指す。いくつかの実施形態では、アルキレンは、非置換である。
「アルケニル」とは、特定の実施形態では、直鎖状または分枝鎖状であり得る、最大約１１個の炭素原子、または２～６個の炭素原子を有し（例えば、「低級アルケニル」）、かつ少なくとも１つ、または１～２つのオレフィン性不飽和部位を有する、オレフィン性不飽和炭化水素基を指す。「置換アルケニル」とは、アルキルについて本明細書に記載されるように置換されたアルケニル基を指す。
「アルケニレン」とは、本明細書で定義される二価のアルケニルを指す。低級アルケニレンは、例えば、Ｃ２－Ｃ６アルケニレンである。
「アルキニル」とは、特定の実施形態では、直鎖状または分枝鎖状であり得る、最大約１１個の炭素原子、または２～６個の炭素原子を有し（例えば、「低級アルキニル」）、かつ少なくとも１つ、または１～２つのアセチレン性不飽和部位を有する、アセチレン性不飽和炭化水素基を指す。アルキニル基の非限定的な例としては、アセチレン（－Ｃ≡ＣＨ）、プロパルギル（－ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ）などが挙げられる。「置換アルキニル」とは、アルキルについて本明細書に記載されるように置換されたアルキニル基を指す。
「アルキニレン」とは、本明細書で定義される二価のアルキニルを指す。低級アルケニレンは、例えば、Ｃ２－Ｃ６アルキニレンである。
「アミノ」とは、－ＮＨ２を指す。
本明細書で使用する「アルキルアミノ」という用語は、特に指定しない限り、基－ＮＨＲ” を指し、Ｒ”は、例えば、本明細書で定義するＣ１－１０アルキルである。特定の実施形態では、アルキルアミノは、Ｃ１－６アルキルアミノである。
本明細書で使用する「ジアルキルアミノ」という用語は、特に指定しない限り、基－ＮＲ”Ｒ”を指し、式中、各Ｒ”は独立して、本明細書で定義するＣ１－１０アルキルである。特定の実施形態では、ジアルキルアミノは、ジ－Ｃ１－６アルキルアミノである。
本明細書で使用する「アリール」という用語は、特に指定しない限り、フェニル、ビフェニル、またはナフチルを指す。この用語には、置換部分と非置換部分の両方が含まれる。アリール基は、ハロゲン（例えば、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、またはヨード（Ｉ））、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、硫酸塩、ホスホン酸、リン酸塩、及びホスホン酸塩からなる群から選択される１つ以上の部分（例えば、いくつかの実施形態では、１、２、または３つの部分）を含むがこれに限定されない任意の記載された部分で置換されてもよく、ここで、当業者には理解されるように、各部分は独立して必要に応じて保護されていないかまたは保護されており（例えば、Ｇｒｅｅｎｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，１９９１）；また、アリールアミノ及びアリールオキシ置換基中のアリールはさらに置換されていない。
本明細書で使用する「アリールアミノ」という用語は、特に指定しない限り、－ＮＲ’Ｒ”基を指し、ここでＲ’は、水素またはＣ１－Ｃ６－アルキルであり；かつＲ”は本明細書で定義されるアリールである。
本明細書で使用する「アリーレン」という用語は、特に指定しない限り、本明細書で定義する二価のアリール基を指す。
本明細書で使用する「アリールオキシ」という用語は、特に指定しない限り、
－ＯＲ基を指し、Ｒは、本明細書で定義するアリールである。
「アルカリーレン」とは、アリール環が１つまたは２つのアルキル基で置換されている、本明細書で定義されるアリーレン基を指す。「置換アルカリーレン」とは、アリールについて本明細書で定義されるように、アリーレン基がさらに置換されている、本明細書で定義されるアルカリーレンを指す。
「アラルキレン」とは、－アルキル－アリーレン－またはアリーレン－アルキル、例えば、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－、または、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－アリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－基を指し、ここでアリーレンは本明細書で定義される通りである。「置換アルカリーレン」とは、アリールについて本明細書で定義されるように、アラルキレン基が置換されている、本明細書で定義されるアラルキレンを指す。「置換Ｃ１－Ｃ２アルキル」とは、アルキルについて本明細書で定義されるように置換されているＣ１－Ｃ２アルキル基を指す。
「アリールアルキレン」とは、－アルキル－アリーレン－またはアリーレン－アルキル、例えば、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－、または、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－アリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－基を指し、ここでアリーレンは本明細書で定義される通りである。「置換アリールアルキレン」とは、アリールについて本明細書で定義されるように、アリールアルキレン基が置換されている、本明細書で定義されるアリールアルキレンを指す。「置換Ｃ１～Ｃ２アルキル」とは、アルキルについて本明細書で定義されるように置換されているＣ１－Ｃ２アルキル基を指す。
「カルボキシル」または「カルボキシ」とは、－Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは－ＣＯＯＨを指す。
「シクロアルキル」という用語は、本明細書において使用される場合、別段の規定がない限り、飽和の環状炭化水素を指す。特定の実施形態では、シクロアルキル基は、飽和、及び／または架橋、及び／または非架橋、及び／または縮合二環式基であり得る。特定の実施形態では、シクロアルキル基は、３～１０個の炭素原子を含む（すなわち、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル）。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、３～１５個の炭素（Ｃ３～１５）、３～１０個の炭素（Ｃ３～１０）、３～７個の炭素（Ｃ３～７）、または３～６個の炭素（Ｃ３－Ｃ６）を有する（すなわち、「低級シクロアルキル」）。特定の実施形態では、シクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、デカリニル、またはアダマンチルである。
本明細書で使用される「シクロアルキレン」という用語は、本明細書で定義される二価のシクロアルキル基を指す。特定の実施形態では、シクロアルキレン基は、
Figure 2024505250000015
 などである。低級シクロアルキレンとは、Ｃ３－Ｃ６－シクロアルキレンを指す。
本明細書で使用する「シクロアルキルアルキル」という用語は、特に指定しない限り、本明細書で定義する１つまたは２つのシクロアルキルで置換された、本明細書で定義するアルキル基を指す。
本明細書で使用される用語「エステル」とは、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－ＣＯＯＲを指し、ここでＲは、本明細書で定義されるアルキルである。
「ハロアルキル」という用語は、独立して選択される１つ以上のハロゲン原子（例えば、いくつかの実施形態では、１、２、３、４、または５つ）で置換された、本明細書で定義されるアルキル基を指す。
「ヘテロアルキル」という用語は、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子によって置換されている、本明細書で定義されるアルキルを指す。本明細書で使用される場合、「ヘテロアルケニル」とは、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子によって置換されている、本明細書で定義されるアルケニルを指す。本明細書で使用される場合、「ヘテロアルキニル」とは、１つ以上の炭素原子がヘテロ原子によって置換されている、本明細書で定義されるアルキニルを指す。適切なヘテロ原子としては、限定するものではないが、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、及び硫黄（Ｓ）原子が挙げられる。ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、及びヘテロアルキニルは任意選択で置換されている。ヘテロアルキル部分の例としては、限定するものではないが、アミノアルキル、スルホニルアルキル、及びスルフィニルアルキルが挙げられる。ヘテロアルキル部分の例としては、限定するものではないが、メチルアミノ、メチルスルホニル、及びメチルスルフィニルも挙げられる。「置換ヘテロアルキル」とは、ハロゲン（例えば、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、またはヨード（Ｉ））、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、及びアルコキシから独立して選択される１、２または３つの基で置換されたヘテロアルキルを指す。いくつかの実施形態では、ヘテロアルキル基は、１、２、３、または４つのヘテロ原子を含んでもよい。当業者であれば、４員ヘテロアルキルは一般に１個または２個のヘテロ原子を含み、５員または６員ヘテロアルキルは一般に１、２または３個のヘテロ原子を含み、そして７員～１０員のヘテロアルキルは、一般に、１、２、３、または４つのヘテロ原子を含み得ることを認識するであろう。
本明細書で使用される「ヘテロアルキレン」という用語は、本明細書で定義される二価のヘテロアルキルを指す。「置換ヘテロアルキレン」とは、ヘテロアルキルについて記載したように置換された、本明細書に定義される二価のヘテロアルキルを指す。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、一価、単環式、または多環式の非芳香族環系を指し、ここで、環原子のうちの１つ以上が、酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）、及び窒素（Ｎ）から独立して選択されるヘテロ原子であり（例えば、窒素原子または硫黄原子は任意選択で酸化されてもよく、窒素原子は任意選択で四級化されてもよい）、非芳香環の残りの環原子は炭素原子である。特定の実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、一価、単環式、または多環式の完全に飽和した環系である。特定の実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、３～２０、３～１５、３～１０、３～８、４～７、４～１１、または５～６の環原子を有する。ヘテロシクロアルキルは、安定な化合物の生成をもたらす任意のヘテロ原子または炭素原子でコア構造に結合され得る。特定の実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、単環式、二環式、三環式、または四環式環系であり、縮合または架橋環系を含んでもよく、窒素原子または硫黄原子は任意選択で酸化されていてもよく、及び／または窒素原子は任意選択で四級化されていてもよい。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルラジカルとしては、限定するものではないが、２，５－ジアザビシクロ［２．２．２］オクタニル、デカヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジオキソラニル、１、４－ジチアニル、フラノニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、インドリニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オキサゾリジノニル、オキサゾリジニル、オキシラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、４－ピペリドニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、ピロリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、テトラヒドロキノリニル、及び１，３，５－トリチアニルが挙げられる。特定の実施形態では、ヘテロシクロアルキルはまた、本明細書に記載のように任意選択で置換されていてもよい。特定の実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン（例えば、フルオロ（Ｆ）、クロロ（Ｃｌ）、ブロモ（Ｂｒ）、またはヨード（Ｉ））、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、オキソ、シアノ、及びアルコキシから独立して選択される１、２または３つの基で置換されている。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４つのヘテロ原子を含んでもよい。当業者であれば、４員ヘテロシクロアルキルは一般に１個または２個のヘテロ原子を含み、５員または６員ヘテロシクロアルキルは一般に１、２または３個のヘテロ原子を含み、そして７員～１０員のヘテロシクロアルキルは、一般に、１、２、３、または４つのヘテロ原子を含み得ることを認識するであろう。
「ヘテロシクロアルキレン」とは、本明細書で定義される二価のヘテロシクロアルキルを指す。
「ヘテロアリール」という用語は、一価の単環式芳香族基、及び／または多環式芳香族基を指し、少なくとも１つの芳香環は、環内に酸素、硫黄、及び窒素から独立して選択される１つ以上のヘテロ原子を含む。ヘテロアリール基の各環は、各環のヘテロ原子の総数が４以下であり、各環が少なくとも１つの炭素原子を含む条件下で、１または２つの酸素原子、１または２つの硫黄原子、及び／または１～４個の窒素原子を含んでもよい。特定の実施形態では、ヘテロアリールは、５～２０個、５～１５個、または５～１０個の環原子を有する。ヘテロアリールは、窒素原子または炭素原子を介して分子の残りの部分に結合していてもよい。いくつかの実施形態では、単環式ヘテロアリール基としては、限定するものではないが、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、テトラゾリル、及びトリアジニルが挙げられる。二環式ヘテロアリール基の例としては、限定するものではないが、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フロピリジル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、インドリジニル、インドリル、インダゾリル、イソベンゾフラニル、イソベンゾチエニル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、オキサゾロピリジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリドピリジル、ピロロピリジル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、チアジアゾロピリミジル、及びチエノピリジルが挙げられる。三環式ヘテロアリール基の例としては、限定するものではないが、アクリジニル、ベンズインドリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナントリジニル、フェナルサジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、及びキサンテニルが挙げられる。特定の実施形態では、ヘテロアリールはまた、本明細書に記載のように任意選択で置換されていてもよい。「置換ヘテロアリール」とは、アリールについて定義したように置換されたヘテロアリールである。
「ヘテロアリーレン」という用語は、本明細書で定義される二価のヘテロアリール基を指す。「置換ヘテロアリーレン」とは、アリールについて定義したように置換されたヘテロアリーレンである。
「ヘテロアリールアルキレン」という用語は、－アルキル－ヘテロアリーレン－または、－ヘテロアリーレン－アルキルを指し、例えば、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－ヘテロアリーレン－、－ヘテロアリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－、または、－Ｃ１－Ｃ２アルキル－ヘテロアリーレン－Ｃ１－Ｃ２アルキル－基を指し、ここでヘテロアリーレンは本明細書で定義される通りである。「置換ヘテロアリールアルキレン」とは、アリールが本明細書で定義されるように、ヘテロアリールアルキレン基が置換されている、本明細書で定義されるヘテロアリールアルキレンを指す。「置換Ｃ１－Ｃ２アルキル」とは、アルキルについて本明細書で定義されるように置換されているＣ１－Ｃ２アルキル基を指す。
本明細書で使用される場合、「オキソ」は＝Ｏを指す。
本明細書で使用する「保護基」という用語は、特に指定しない限り、酸素、窒素、またはリン原子のさらなる反応を防止するため、または他の目的で酸素、窒素、またはリン原子に付加される基を指す。多種多様な酸素及び窒素保護基が、有機合成の当業者に公知である。（例えば、参照により本明細書に組み込まれる、Ｇｒｅｅｎｅ，ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ａｎｄ Ｓｏｎｓ，Ｆｏｕｒｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００６を参照のこと）。
「薬学的に許容される塩」とは、本明細書において提供される化合物の任意の塩であって、その生物学的特性を保持し、毒性でもなく、または薬学的使用のために別様に望ましくないこともない塩を指す。このような塩は、当該分野で周知のさまざまな有機及び無機対イオンから誘導され得る。かかる塩としては、限定するものではないが、（１）有機酸もしくは無機酸、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、スルファミン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、トリクロロ酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、シクロペンチルプロピオン酸、グリコール酸、グルタル酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、ソルビン酸、アスコルビン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、３－（４－ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、ピクリン酸、ケイ皮酸、マンデル酸、フタル酸、ラウリン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２－エタン－ジスルホン酸、２－ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４－クロロベンゼンスルホン酸、２－ナフタレンスルホン酸、４－トルエンスルホン酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、４－メチルビシクロ［２．２．２］－オクタ－２－エン－１－カルボン酸、グルコヘプトン酸、３－フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、ｔｅｒｔ－ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルスルファミン酸、キナ酸、ムコン酸などと形成される酸付加塩；あるいは、（２）親化合物中に存在する酸性プロトンが、（ａ）金属イオン、例えば、アルカリ金属イオン、アルカリ土類イオン、もしくはアルミニウムイオン、またはアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属水酸化物、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム、水酸化リチウム、水酸化亜鉛、及び水酸化バリウム、アンモニアによって置き換えられているか、または（ｂ）有機塩基、例えば、脂肪族、脂環式、または芳香族の有機アミン、例えば、限定するものではないが、アンモニア、メチルアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ピコリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチレンジアミン、リジン、アルギニン、オルニチン、コリン、Ｎ，Ｎ’－ジベンジルエチレン－ジアミン、クロロプロカイン、プロカイン、Ｎ－ベンジルフェネチルアミン、Ｎ－メチルグルカミンピペラジン、トリス（ヒドロキシメチル）－アミノメタン、水酸化テトラメチルアンモニウムなどと配位する場合に形成される塩が挙げられる。
薬学的に許容される塩としては、さらに、例としてであり、限定するものでないが、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、及びテトラアルキルアンモニウム塩など、また化合物が塩基性官能基を含有する場合は、無毒性の有機酸もしくは無機酸の塩、例えば、ハロゲン化水素酸塩、例えば、塩酸塩、及び臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、スルファミン酸塩、硝酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、プロピオン酸塩、ヘキサン酸塩、シクロペンチルプロピオン酸塩、グリコール酸塩、グルタル酸塩、ピルビン酸塩、乳酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、ソルビン酸塩、アスコルビン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、３－（４－ヒドロキシベンゾイル）安息香酸塩、ピクリン酸塩、ケイ皮酸塩、マンデル酸塩、フタル酸塩、ラウリン酸塩、メタンスルホン酸塩（メシル酸塩）、エタンスルホン酸塩、１，２－エタン－ジスルホン酸塩、２－ヒドロキシエタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシル酸塩）、４－クロロベンゼンスルホン酸塩、２－ナフタレンスルホン酸塩、４－トルエンスルホン酸塩、ショウノウ酸塩、カンファースルホン酸塩、４－メチルビシクロ［２．２．２］－オクタ－２－エン－１－カルボン酸塩、グルコヘプトン酸塩、３－フェニルプロピオン酸塩、トリメチル酢酸塩、ｔｅｒｔ－ブチル酢酸塩、ラウリル硫酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、シクロヘキシルスルファミン酸塩、キナ酸塩、ムコン酸塩などが挙げられる。
組成物に関して「実質的に含まない」または「実質的に含まない」という用語は、少なくとも重量８５％、または９０重量％、特定の実施形態では９５重量％、９８重量％、９９重量％、または重量１００重量％；あるいは特定の実施形態では、化合物の指定されたエナンチオマーまたはジアステレオマーの９５％、９８％、９９％、または１００％を含む組成物を指す。特定の実施形態では、本明細書で提供される方法及び化合物において、化合物は２つのエナンチオマーのうちの１つを実質的に含まない。特定の実施形態では、本明細書で提供される方法及び化合物において、化合物は２つのジアステレオマーのうちの１つを実質的に含まない。特定の実施形態では、本明細書で提供される方法及び化合物において、化合物はエナンチオマーを実質的に含まない（すなわち、ラセミ体、または化合物の５０：５０混合物）。
同様に、組成物に関する「単離された」という用語は、少なくとも８５重量％、９０重量％、９５重量％、９８重量％、または９９重量％～１００重量％の化合物を含み、残りが他の化学種、エナンチオマーまたはジアステレオマーを含む組成物を指す。
「溶媒和物」とは、本明細書において提供される化合物またはその塩であって、非共有結合分子間力によって結合した溶媒を化学量論的または非化学量論的な量で更に含む化合物を指す。溶媒が水である場合、溶媒和物は水和物である。
「同位体組成」とは、所与の原子について存在する各同位体の量を指し、「天然の同位体組成」とは、所与の原子について天然に存在する同位体組成または存在量を指す。天然の同位体組成を含む原子は、本明細書では「非濃縮」原子とも呼ばれ得る。特に指定のない限り、本明細書に記載の化合物の原子は、その原子の任意の安定同位体を表すことを意味する。例えば、別段の記載がない限り、位置が特に水素（Ｈ）として指定される場合、その位置は、その天然同位体組成で水素を有するものと理解される。
「同位体濃縮」とは、分子内の所定の原子における、その原子の自然同位体存在量の代わりに、ある量の特定の同位体が取り込まれる割合を指す。例えば、所定の位置での重水素（Ｄ）濃縮が１％であるということは、所定のサンプル内の分子の１％が特定の位置に重水素を含んでいることを意味する。天然に存在する重水素の分布は約０．０１５６％であるので、濃縮されていない出発物質を使用して合成された化合物の任意の位置での重水素濃縮度は約０．０１５６％である。本明細書で提供される化合物の同位体濃縮は、質量分析法及び核磁気共鳴分光法を含む、当業者に公知の従来の分析方法を使用して決定され得る。
「同位体的に富化された」とは、その原子の天然同位体組成物以外の同位体組成物を有する原子を指す。「同位体的に富化された」とは、その原子の天然同位体組成物以外の同位体組成物を有する少なくとも１つの原子を含む化合物も指してもよい。
本明細書で使用される場合、「アルキル」、「アルキレン」、「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」、「シクロアルキル」、「アリール」、「アリーレン」、「アルコキシ」、「アミノ」、「カルボキシル」、「ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロアリール」、「ヘテロアリーレン」、「カルボキシル」、及び「アミノ酸」基は、水素（Ｈ）原子が存在する１つ以上の位置に重水素（Ｄ）を任意選択で含み、その原子（複数可）の重水素組成は、天然の同位体組成以外である。
また、本明細書で使用される場合、「アルキル」、「アルキレン」、「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」、「シクロアルキル」、「アリール」、「アリーレン」、「アルコキシ」、「アミノ」、「カルボキシル」、「ヘテロシクロアルキル」、「ヘテロアリール」、「ヘテロアリーレン」、「カルボキシル」、及び「アミノ酸」基は、任意選択で、天然同位体組成以外の量の炭素１３（１３Ｃ）を含む。
本明細書で使用される場合、「ＥＣ５０」という用語は、特定の試験化合物によって誘導、誘発、または増強される特定の応答の最大発現の５０％で用量依存的応答を誘発する、特定の試験化合物の用量、濃度、または量を指す。
本明細書で使用する場合、特に明記しない限り、「ＩＣ５０」という用語は、最大応答を測定するアッセイにおいて最大応答の５０％阻害を達成する特定の試験化合物の量、濃度、または用量を指す。
本明細書で使用される場合、「対象」及び「患者」という用語は、交換可能に使用される。「対象（単数）」及び「対象（複数）」という用語は、動物、例えば、非霊長類（例えば、ウシ、ブタ、ウマ、ネコ、イヌ、ラット、及びマウス）及び霊長類（例えば、カニクイザル等のサル、チンパンジー、及びヒト）を含む哺乳類、ならびに特定の実施形態では、ヒトを指す。特定の実施形態では、対象は家畜（例えば、ウマ、ウシ、ブタなど）、またはペット（例えば、イヌまたはネコ）である。特定の実施形態では、対象は、ヒトである。
本明細書で使用される場合、「治療剤（単数または複数）」という用語は、障害、またはその１つ以上の症状の処置または予防に使用できる任意の薬剤（複数可）を指す。特定の実施形態では、「治療剤」という用語には、本明細書で提供される化合物が含まれる。特定の実施形態では、治療剤とは、障害またはその１つ以上の症状の処置または予防に有用であることが公知である、または使用されてきた、または現在使用されている薬剤である。
「治療有効量」とは、状態を処置するために対象に投与されるときに、その状態のためのそのような処置の効果に十分である、化合物または組成物の量を意味する。「治療有効量」とは、とりわけ、化合物、疾患または障害及びその重症度ならびに治療される対象の年齢、体重などに依存して変化し得る。
任意の疾患または障害の「処置すること」または「処置」とは、特定の実施形態では、対象に存在する疾患または障害を改善することを指す。別の実施形態では、「ｔｒｅａｔｉｎｇ（処置すること）」、または「ｔｒｅａｔｍｅｎｔ（処置）」とは、対象が見分けにくい場合がある、少なくとも１つの物理的パラメータを改善することを含む。さらに別の実施形態では、「処置すること」または「処置」とは、物理的に（例えば、識別可能な症状の安定化）、または生理的に（例えば、生理的パラメーターの安定化）のいずれか、またはその両方で、疾患、または障害を調節することを含む。さらに別の実施形態では、「処置すること」または「処置」には、疾患もしくは障害の発症を遅延もしくは予防すること、または疾患もしくは障害の再発を遅延もしくは予防することが含まれる。さらに別の実施形態では、「処置すること」または「処置」には、疾患もしくは障害のいずれかの軽減もしくは排除、または疾患もしくは障害の進行、あるいは疾患もしくは障害の１つ以上の症状の遅延、あるいは疾患もしくは障害の重症度、または疾患もしくは障害の１つ以上の症状の重症度を軽減することが含まれる。
本明細書で使用される場合、「予防剤（単数または複数）」という用語は、障害またはその１つ以上の症状の予防に使用できる任意の薬剤（複数可）を指す。特定の実施形態では、「予防剤」という用語には、本明細書で提供される化合物が含まれる。特定の他の実施形態では、「予防剤」という用語は、本明細書で提供される化合物を指すものではない。例えば、予防剤は、障害の発現、発症、進行、及び／または重篤度を予防または妨害するために有用であることが知られているか、または障害の発現、発症、進行、及び／または重症度を阻止するために使用されてきたか、または現在使用されている薬剤である。
本明細書で使用される場合、「予防有効量」という語句は、障害に関連する１つ以上の症状の発症、再発、または発症の予防または軽減をもたらすか、あるいは別の治療法（例えば、別の予防剤）の予防効果を強化または改善するために十分な治療（例えば、予防剤）の量を指す。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）の化合物
本明細書では、ＧＬＰ－１受容体の１つ以上の特性を調節するのに有用なＧＬＰ－１受容体化合物が提供される。この化合物は、本明細書に記載のように調製し、治療または診断に使用され得る。特定の実施形態では、この治療は代謝疾患または代謝状態の処置である。ある特定の実施形態では、治療とは、２型糖尿病の処置である。
本明細書に記載される実施形態には、列挙された化合物、ならびに薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、立体異性体、互変異性体、及び／またはそれらの混合物が含まれる。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され；式中、Ａは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または、－ＣＦ３であり；環Ｂは、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；環Ｃはさらに非置換であるか、さらに置換され、及び／または架橋されており；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つは、Ｎであり、残りは、ＣＨまたはＣＲ６であり；Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000016
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ４が存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；かつＬ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ４が存在せず；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000017
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；Ｒ１１は、水素、またはアルキルであり；Ｒ１２は水素またはアルキルであり；かつＲ１３は、水素またはアルキルである。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000018
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。
式（Ｉ）の特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、Ｌ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、ＣＨＦ－、－ＣＨＯＨ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、もしくは
Figure 2024505250000019
 であるか、またはＬ３は、－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、Ｌ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、または
Figure 2024505250000020
 である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ３は－Ｃ（Ｏ）－である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－である場合、Ｌ４は、Ｌ１ならびに環Ａ及び環Ｂと一緒になって、縮合三環を形成する。特定の実施形態では、Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－である場合、Ｌ５は、Ｌ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって、縮合三環を形成する。特定の実施形態では、Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－である場合、環Ｃは、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換のピロリジニル、または置換もしくは非置換のピペリジニルである。
特定の実施形態では、Ａは、フェニル及びシクロヘキシルから選択される環である。特定の実施形態では、環Ｃは、ピペリジン及びピペラジンから選択される。特定の実施形態では、環Ｂは、フェニル、フラン、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、オキサゾール、及びベンゾフランから選択される。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは、ピペラジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは、ピペリジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペラジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペラジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフランである。
特定の実施形態では、Ａは、フェニル及びシクロヘキシルから選択される環である。特定の実施形態では、環Ｃは、置換ピペリジン、アゼチジン、及びピロリジンから選択される。特定の実施形態では、環Ｂは、フェニル、フラン、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、オキサゾール、及びベンゾフランから選択される。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃはピペラジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは、ピペリジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは置換ピペリジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは、アゼチジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピロリジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃはピペラジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃはピペラジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃは置換ピペリジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃは置換ピペリジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃは、アゼチジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃは、アゼチジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃピロリジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、環Ｃピロリジンであり、かつ環Ｂはフランである。
特定の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され；式中、Ａは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または、－ＣＦ３であり；環Ｂは、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；環Ｃはさらに非置換であるか、さらに置換され、及び／または架橋されており；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；Ｗは、Ｎ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示し、例えば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000021
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ４が存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；Ｌ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ４が存在せず；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000022
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；Ｒ１３は、水素またはアルキルである。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000023
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。
式（Ｉａ）の特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、もしくは
Figure 2024505250000024
 であるか、またはＬ３は、－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である。特定の実施形態では、Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、または


Figure 2024505250000025
 である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、または
Figure 2024505250000026
 である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ３は－Ｃ（Ｏ）－である。特定の実施形態では、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－である場合、Ｌ４は、Ｌ１ならびに環Ａ及び環Ｂと一緒になって、縮合三環を形成する。特定の実施形態では、Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－である場合、Ｌ５はＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって、縮合三環を形成する。
特定の実施形態では、Ａは、フェニル、及びシクロヘキシルから選択される環である。特定の実施形態では、環Ｃは、ピペリジン、及びピペラジンから選択される。特定の実施形態では、環Ｂは、フェニル、フラン、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、オキサゾール、及びベンゾフランから選択される。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペラジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃは、ピペリジンである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペラジンであり、環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペラジンであり、かつ環Ｂはフランである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフェニルである。特定の実施形態では、Ａはフェニルであり、かつ環Ｃはピペリジンであり、かつ環Ｂはフランである。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され；ここで、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示し、例えば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000027
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000028
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；Ｒ１１は水素またはアルキルであり；Ｒ１２は水素またはアルキルであり；Ｒ１３は水素またはアルキルであり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物は、表１の化合物８２、８３、９１、９２、及び１１０から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され；ここで、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単一を示し；Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１である。
Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000029
 からなる群から選択され；
Ｌ３は、－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000030
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；
各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１１は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１２は、水素、またはアルキルであり；
Ｒ１３は、水素、またはアルキルであり；かつ
ｏは、１、２、３、または４である。特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩ）の化合物は、表１の化合物９７及び１０７から選択される。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩａ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000031
 ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩａＢ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000032
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり、各Ｒ１２は水素またはアルキルであり、各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり、ｏは１、２、３、または４である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｂ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000033
 式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、ここで、式ＩＩｂ中、Ｂ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000034
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり、各Ｒ１２は水素またはアルキルであり、各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり、かつｏは１、２、３、または４である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｃ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000035
 式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｃでは、Ｂ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000036
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり、各Ｒ１２は水素またはアルキルであり、各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；Ｒ１４は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、またはメチルであり；かつｏは１、２、３、または４である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｄ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000037
 式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｄでは、Ｂ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000038
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり、各Ｒ１２は水素またはアルキルであり、各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；Ｒ１４は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、またはメチルであり；かつｏは１、２、３、または４である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｇ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000039
 式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｇでは、Ｂ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000040
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩｈ）、またはその薬学的に許容される塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物により：
Figure 2024505250000041
 式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２はＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｇでは、Ｂ４は存在せず；Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000042
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルである。
特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000043
 ここで、ＷはＮ、ＣＲ１４、またはＣであり、ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000044
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、


Figure 2024505250000045
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは０～５の整数であり；ｍは０から４までの整数であり；ｏは０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000046
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、式（ＩＩＩ）の化合物は、表１の化合物２、３、５～７、１０～１８、２１～２３、２５、２９、３２、３３、３５、４５、４６、４８、５０～５２、５４、５６～５８、６４～７０、７５～８０、８６、８９、９３、９５、９８、１００、１０３～１０５、１１１、１１２、１１５、１１６、１２２、１２６、１３０～１３３、１３５、１３７、１４８、１４９、１５１、１５７～１５９、１６１、１６２、１６５、１６６、１７４、１８７、１８８、２０２～２０８、２１５～２１７、２２１、２３１、２３２、２４２、２４３、２５４、２５５、２６０、２６３、２８８、２９４、３０１、３１８、３１９、及び３２１から選択される。
特定の実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000047
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000048
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000049
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり、各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり、各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは０～５の整数であり；ｍは、０から４までの整数であり；ｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、式（ＩＩＩａ）の化合物は、表１の化合物１０３、１０４、１１１、１１６、１２６、１３０～１３３、１３５、１３７、１４８、１４９、１５１、１５７～１５９、１６１、１６２、１６５、１６６、１７４、１８７、１８８、２０２～２０８、２１５～２１７、２２１、２３１、２３２、２４２、２４３、２５４、２５５、２６０、２６３、２８８、２９４、３０１、３１８、３１９、及び３２１から選択される。
特定の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000050
 式中、ＷはＮ、ＣＲ１４、またはＣであり、ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000051
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000052
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは０～５の整数であり；ｍは０から４までの整数であり；かつｏは０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000053
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＩＶ）の化合物は、表１の化合物８、９、１９、２０、２４、２６、３０、３１、３６～４３、４７、４９、５５、５９、６３、７２～７４、８１、８４、９４、９６、１０８、及び１０９から選択される。
特定の実施形態では、式（Ｖ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000054
 ここで、ＷはＮ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000055
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000056
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは０～５の整数であり；ｍは０から４までの整数であり；かつｏは０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000057
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（Ｖ）の化合物は、表１の化合物７１から選択される。
特定の実施形態では、式（ＶＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000058
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000059
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または、－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000060
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000061
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＶＩ）の化合物は、表１の化合物３４、６２、及び３３１から選択される。
特定の実施形態では、式（ＶＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000062
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000063
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000064
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000065
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＶＩＩ）の化合物は、表１の化合物６０、１０２、１１３、１２４、１３６、１３８、１４１、１４４、１５４、１５６、１６０、１８６、２１４、２５６、２７８、及び２７９から選択される。
特定の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000066
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000067
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000068
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000069
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＶＩＩＩ）の化合物は、表１の化合物４４から選択される。
特定の実施形態では、式（ＩＸ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000070
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000071
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンからなる群より独立して選択され；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000072
 及びテトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000073
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＩＸ）化合物は、表１の化合物２７及び２８から選択される。
特定の実施形態では、式（Ｘ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：


Figure 2024505250000074
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000075
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンからなる群より独立して選択され；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000076
 テトラゾリルからなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000077
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（Ｘ）の化合物は、表１の化合物４、２７２、及び２８４から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000078
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000079
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000080
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＩ）の化合物は、表１の化合物５３、９０、１２１、１４２、及び１４３から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000081
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000082
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000083
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000084
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＩＩ）の化合物は表１の化合物１０８である。
特定の実施形態では、式（ＸＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000085
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000086
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000087
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000088
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＩＩＩ）の化合物は、表１の化合物８８、１７８、及び１７９から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000089
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000090
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000091
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000092
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＩＶ）の化合物は、表１の化合物８５、１３９、及び２２０から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000093
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び


Figure 2024505250000094
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000095
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000096
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、式（ＸＶ）の化合物は、表１の化合物１０１、１１４、１１８、１２０、１２３、１４０、１４６、１５２、１５３、１９８～２００、２４６～２４９、２５１～２５３、２６４、２６８～２７１、２８５、２９０、２９１、３３０、及び３４７から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000097
 式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000098
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000099
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000100
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、Ｒ１４はＣＨ２ＦまたはＣＨ２ＯＨである。特定の実施形態では、式（ＸＶＩ）の化合物は、表１の化合物９９、１２８、１４５、１５０、１５５、１６３、１６４、１６８～１７１、１８２、１８３、１８９、２２７、２３０、２３９～２４１、２５０、２５７～２５９、２６５－２６７、２７４－２７７、２８０、２８３、２８７、２９２、２９５、２９７、２９９、３０８、３１６、３２１、３２２、３３３、３３５、３３７、３４５、３４６、３５２、３５４、３５６－３５８、３６２～３６４、３６６～３６８、３７８、及び３８０から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩａ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000101
式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000102
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000103
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、またはメチルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000104
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、式（ＸＶＩ）の化合物は、表１の化合物１２８、１４５、１６８～１７１、１８２、１８３、２２７、２３０、２３９～２４１、２５０、２５７～２５９、２６５～２６７、２７４～２７７、２８０、２８３、２８７、２９２、２９５、２９７、２９９、３０２、３０８、３１６、３２１、３２２、３３３、３３５～３３７、３４４～３４６、３５２、３５４、３５６～３５９、３６２～３６８、３７８、及び３８０から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000105
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000106
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000107
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩ）の化合物は、表１の化合物１０６から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000108
式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000109
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群より独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンからなる群より独立して選択され；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000110
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000111
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩＩ）の化合物は表１の化合物８７である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＶ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000112
 式中、ＷはＮ、ＣＲ１４、またはＣであり、ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合であることを示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000113
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000114
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、またはメチルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；ｐは０または１の整数であり；ｑは０または１の整数である。特定の実施形態では、ｐは０であり；かつｑは０である。特定の実施形態では、ｐは１であり；かつｑは０である。特定の実施形態では、ｐは０であり；かつｑは１である。特定の実施形態では、ｐは１であり；かつｑは１である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000115
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＸＶ）の化合物は表１の化合物２８６である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＶＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000116
式中、Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；Ｗが、ＣＲ１４である場合、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000117
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000118
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000119
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－ＮＨ－及び－Ｎ（Ｍｅ）－からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２はＯである。特定の実施形態では、式（ＸＸＶＩ）の化合物は、表１の化合物２６１、２６２、２９６、３０４、３０６、３０７、３１１、３１３、３１５、３２５、３２６、３３１、３３８、３４０、３４２、３４３、３４８、３５３、３５４、３５５、３６９、３７４～、３７６、４７５～４８１、４８３、４８５、４８９、４９０、４９２、４９３、４９５、４９８、５０４、５１０、５１２、５１４、及び５１５ から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＸＶＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000120
 式中、Ａは－ＮＭｅ２または－Ｎ（ＣＨ３）シクロヘキサンであり；Ｌ１は存在せず；Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；Ｗは、ＣＲ１４であり、この隣接する破線は、単結合を示し；ＷがＣである場合、この隣接する破線は、二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000121
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－からなる群から選択され；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２，
Figure 2024505250000122
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000123
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、式（ＸＸＶＩＩ）の化合物は、表１の化合物１及び６２から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩＸ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000124
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000125
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000126
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；かつｒは０～３の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000127
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６はＦである。特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩＸ）の化合物は、表１の化合物２２４、３００、３０３、３０９、３１０、３１７、及び３２０から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000128
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000129
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000130
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；かつｒは０～３の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000131
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６はＦである。特定の実施形態では、式（ＸＬ）の化合物は、表１の化合物３０２、３２５、３３６、３４４、３５９、及び３６５から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000132
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000133
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000134
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；かつｒは０～３の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000135
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６はＦである。特定の実施形態では、各Ｒ６はメチルである。特定の実施形態では、式（ＸＬＩ）の化合物は、表１の化合物３０２、３２５、３３６、３４４、３５９、３６５、４７８、４８２、４８４、４９４、４９６、５００－５０３、５０５、５０８、５０９、及び５１１から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000136
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000137
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000138
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000139
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－Ｏ－である。特定の実施形態では、式（ＸＬＩＩ）の化合物は、表１の化合物３７０、３７１、３７３、３７５、３７７、３７８、４８６、及び５１３から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000140
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000141
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000142
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；かつｒは０～３の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000143
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－Ｏ－である。特定の実施形態では、各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６はＦである。特定の実施形態では、各Ｒ６はメチルである。特定の実施形態では、式（ＸＬＩＩＩ）の化合物は、表１における化合物４８７及び４８８から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬＩＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000144
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000145
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000146
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000147
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－Ｏ－である。特定の実施形態では、式（ＸＬＩＶ）の化合物は表１の化合物３７２である。
特定の実施形態では、式（ＸＬＶ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000148
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000149
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000150
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000151
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－Ｏ－である。特定の実施形態では、式（ＸＬＶ）の化合物は表１の化合物３７９である。
特定の実施形態では、式（ＸＬＶＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000152
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000153
 からなる群から選択され；Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000154
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；かつｏは、０～４の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000155
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、Ｌ２は、－Ｏ－である。特定の実施形態では、式（ＸＬＶＩ）の化合物は、表１の化合物１２５及び１２９から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＬＩ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され：
Figure 2024505250000156
 式中、Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
Figure 2024505250000157
 からなる群から選択され；Ｌ３は－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）－であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキル、または置換ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
Figure 2024505250000158
 及びテトラゾリルからなる群から選択され；各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；ｎは、０～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｏは、０～４の整数であり；かつｒは０～３の整数である。特定の実施形態では、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－、及び
Figure 2024505250000159
 からなる群から選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択される。特定の実施形態では、各Ｒ６はＦである。特定の実施形態では、各Ｒ６はメチルである。特定の実施形態では、式（ＸＬＶＩＩ）の化合物は表１の化合物４９１である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、各Ｒ２及びＲ３はＨまたはＦである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、ｍは０であり；かつｏは０である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中ＷはＮまたはＣＨである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、ＷはＣである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、ＷはＣＨである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、ＷはＮである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、ＷはＣＲ１４である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、Ｒ４が、オキセタン－２－イル－メチル、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、オキセラン－３－イル－メチル及び１，３－オキサゾール－２－イル－メチルからなる群から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中Ｒ４は、オキセタン－２－イル－メチル、及び（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルからなる群から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は、オキセタン－２－イル－メチルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオール、ブタン－１－イル－オン、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチル、イソオキサゾール－５－イル－メチル、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、１－メトキシ－シクロプロパ－１－イル－メチル、メトキシエタン－２－イル、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、及び２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルからなる群から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４はＨである。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはその薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチル及び１，３－オキサゾール－２－イル－メチルからなる群から選択される。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）及び（ＸＸＸＩ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は（３Ｒ）－オキセラン－３－イル－メチルである。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）及び（ＸＸＸＩ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯＭｅである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ５は、－ＣＯＯＨである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ５はテトラゾリルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｒ５は、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）－、または－ＳＯ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は－ＣＨ＝または－Ｏ－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨ（ＯＨ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－または－Ｎ（Ｍｅ）－である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は結合である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ３は－ＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－、または－ＯＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（ＸＸＸＩ）の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－、または－ＯＣＨ２である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－または－ＣＯ－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ３が－Ｃ（Ｏ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－Ｏ－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は－ＮＨ－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は－ＣＨ２Ｏ－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－である。
特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＣＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は、各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり、Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（Ｘ
ＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は、各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり、Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定
の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＩＩＶ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は、各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は、各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４
は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、；Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５はテトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は、各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラ
ゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は
、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；及びＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では
、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨ－であり、かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨ－であり、かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり、Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は、各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり
；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；
かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ
５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ
４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、
－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、
（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ
２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ
）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のい
ずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ
３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり、かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ
）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；
Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｏ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＳＯ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－
ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、
（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸ
ＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸ
Ｘ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸ
Ｘ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立
体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例え
ば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であ
り；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、
－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（Ｘ
ＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（
ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（
ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異
性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ
３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－
１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれか
の特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩ
ＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（
ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＳＯ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｎ（Ｍｅ）－であり、Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落の任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化
合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＩＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）
のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍ
ｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、ｖＲ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、
Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；
Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（Ｘ
ＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ
４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨ－であり、かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨ－であり、かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）
～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～
（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２
－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２
は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｎ（Ｅｔ）－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ
４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－
であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－ＣＨ（ＯＨ）－であり、Ｌ３は－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、そして、Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－ＮＨ－であり、Ｌ３は－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、そして、Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｎ（Ｍｅ）－であり、Ｌ３は－ＣＨ２－であり、Ｒ２及びＲ３はそれぞれＨであり、そして、Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５
－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－で
あり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ
１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであ
り；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり、かつ Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩ
Ｉ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルで
あり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｏ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＦ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＨＦ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－ＮＨ－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；かつＬ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；かつＬ３は、－ＣＨ２－である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；かつＲ２及びＲ３は各々Ｈである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々
Ｈであり；かつＲ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれか
の特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬ
ＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は－Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ
１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（Ｘ
ＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）
のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式
（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（
ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４
は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、及び（ＸＸＸＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４
は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｅｔ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸ
ＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＮＨＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提
供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾ
ール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ
）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及
び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、オキセラン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；かつＲ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、－ＣＯＯＨである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾー
ル－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、オキセラン－３－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は－Ｏ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＦ２－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨＦ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＣＨ（ＯＨ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－ＮＨ－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｌ１は、－ＳＯ２ＮＨ－であり；Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－であり；Ｌ３は、－ＣＨ２－であり；Ｒ２及びＲ３は各々Ｈであり；Ｒ４は、１，３－オキサゾール－２－イル－メチルであり；かつＲ５は、テトラゾリル、例えば、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである。この段落による任意の実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、－ＣＦ３、－ＯＭｅ、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２、アルキル、プロピル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され得る。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオールである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、ブタン－１－イル－オンである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、イソオキサゾール－５－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである。式（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）、（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、メトキシエタン－２－イルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝である。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチルである。式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの特定の実施形態では、Ｒ４は、２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルである。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－ＮＨ－である。特定の実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供され、式中、Ｌ２は、－Ｎ（Ｍｅ）－である。
特定の実施形態では、下の表１の化合物、またはそれらの薬学的塩、互変異性体、立体異性体、及び／または立体異性体の混合物が提供される。
光学活性化合物
特定の実施形態では、本明細書で提供される化合物は、いくつかのキラル中心を有してもよく、光学活性なラセミ形態で存在して、単離されてもよい。特定の実施形態では、いくつかの化合物は多型を示し得る。当業者は、本明細書に提供される化合物が、任意のラセミ形、光学活性形、ジアステレオマー形、多形形、もしくは立体異性形、及び／またはそれらの混合物で存在し得ることを理解するであろう。当業者はまた、本明細書に記載される有用な特性を有する本明細書に記載されるそのような化合物が本開示の範囲内であることを理解するであろう。当業者は、例えば、再結晶技術によるラセミ形態の分割による、光学活性出発物質からの合成による、キラル合成による、またはキラル固定相を使用したクロマトグラフィー分離による、本明細書に記載の化合物の光学活性形態を調製する方法をさらに理解するであろう。さらに、ほとんどのアミノ酸はキラル（すなわち、Ｌ－またはＤ－と呼ばれ、Ｌ－エナンチオマーが天然に存在する立体配置である）であり、別個のエナンチオマーとして存在する場合もある。
光学活性材料を得る方法の例は当技術分野で知られており、少なくとも以下のものが含まれる：
ｉ）結晶の物理的分離－個々のエナンチオマーの巨視的結晶を手動で分離する技術。この技術は、別々のエナンチオマーの結晶が存在する（すなわち、材料が集合体であり、結晶が視覚的に区別される）場合に使用され得る；
ｉｉ）同時結晶化－ラセミ化合物が固体状態で集合体である場合にのみ、個々のエナンチオマーをラセミ化合物の溶液から別々に結晶化させる技術；
ｉｉｉ）酵素分割－酵素の存在下でエナンチオマーの異なる反応速度を利用してラセミ体の部分的または完全な分離を達成する技術；
ｉｖ）酵素的不斉合成－合成の少なくとも１つのステップで酵素反応を使用して、所望のエナンチオマーの鏡像異性体的に純粋な、または濃縮された合成前駆体を得る合成技術；
ｖ）化学的不斉合成－生成物に不斉（すなわち、キラリティー）を生じさせるために、キラル触媒またはキラル補助剤を使用してアキラル前駆体から所望のエナンチオマーを合成する合成技術。
ｖｉ）ジアステレオマー分離－ラセミ化合物を、個々のエナンチオマーをジアステレオマーに変換する鏡像異性的に純粋な試薬（キラル補助剤）で処理する技術。次いで、得られたジアステレオマーは、クロマトグラフィーまたはより明確なジアステレオマーの違いによる結晶化によって分離され、次いで、キラル補助基が除去されて各エナンチオマーが得られる。
ｖｉｉ）一次及び二次不斉変換－ラセミ体のジアステレオマーが溶液中で平衡して、所望のエナンチオマーのジアステレオマーが優勢になる技術、または所望のエナンチオマーのジアステレオマーの速度論的または熱力学的結晶化が平衡を混乱して、その結果、最終的に原則としてすべての物質が所望のエナンチオマーの結晶性ジアステレオマーに変換される技術。次いで、ジアステレオマーから目的のエナンチオマーが誘導される。
ｖｉｉｉ）速度論的分割－この技術は、エナンチオマーとキラルまたは非ラセミ体試薬、または触媒との反応速度が反応速度条件下で異なるため、ラセミ体の部分的または完全な分割（または部分的に分割された化合物のさらなる分割）を達成することを指す。
ｉｘ）非ラセミ前駆体からのエナンチオ特異的合成－所望のエナンチオマーがキラル出発物質から得られ、合成の過程で立体化学的完全性が損なわれないか、損なわれるのが最小限に限られる合成技術；
ｘ）キラル液体クロマトグラフィー－ラセミ体のエナンチオマーを、固定相との異なる相互作用によって液体移動相中で分離する技術。固定相はキラル物質で作ってもよいし、移動相に追加のキラル物質を含めてさまざまな相互作用を引き起こしてもよい。
ｘｉ）キラルガスクロマトグラフィー－固定された非ラセミ吸着剤相を含むカラムを使用して、ガス移動相中での異なる相互作用によって、ラセミ体を揮発させ、エナンチオマーを分離する技術；
ｘｉｉ）キラル溶媒による抽出－特定のキラル溶媒への１つのエナンチオマーの速度論的または熱力学的溶解によってエナンチオマーを分離する技術；
ｘｉｉｉ）キラル膜を通過する輸送－ラセミ体を薄い膜バリアと接触させて配置する技術。障壁は通常、ラセミ体を含む２つの混和性流体を分離し、濃度または圧力差などの駆動力によって、膜障壁を越えた優先的な輸送が引き起こされる。分離は、ラセミ体の一方のエナンチオマーのみを通過させる膜の非ラセミ性の結果として起こる。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物（その化合物の指定された立体異性体を実質的に含まない）の組成物が本明細書に提供される。特定の実施形態では、本開示の方法及び化合物において、この化合物は他の立体異性体を実質的に含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、化合物の少なくとも８５重量％、９０重量％、９５重量％、９８重量％、または９９重量％～１００重量％の化合物を含み、残りは他の化学種またはエナンチオマーを含む。いくつかの実施形態では、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）、及び（ＸＬ～ＸＬＶＩＩ）のいずれかの化合物の組成物が本明細書に提供される。
（その化合物の指定されたエナンチオマーを実質的に含まないもの）特定の実施形態では、本開示の方法及び化合物において、この化合物は他のエナンチオマーを実質的に含まない。いくつかの実施形態では、組成物は、化合物の少なくとも８５重量％、９０重量％、９５重量％、９８重量％、または９９重量％～１００重量％の化合物を含み、残りは他の化学種、またはエナンチオマーを含む。
同位体濃縮化合物
また、式（Ｉ）～（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＶ）～（ＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＸ）及び（ＸＬ－ＸＬＶＩＩ）のいずれかの同位体的に富化された化合物を含むがこれに限定されない同位体的に富化された化合物も本明細書で提供される。
薬物動態（「ＰＫ」）、薬力学（「ＰＤ」）、及び／または毒性プロファイルを改善するために医薬品の同位体濃縮（例えば、重水素化）は、いくつかのクラスの薬物によって以前に実証されている。例えば、Ｌｉｊｉｎｓｋｙ ｅｔ．ａｌ．，Ｆｏｏｄ Ｃｏｓｍｅｔ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．，２０：３９３（１９８２）；Ｌｉｊｉｎｓｋｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｎａｔ．Ｃａｎｃｅｒ Ｉｎｓｔ．，６９： １１２７（１９８２）；Ｍａｎｇｏｌｄ ｅｔ ａｌ．，Ｍｕｔａｔｉｏｎ Ｒｅｓ．３０８： ３３（１９９４）；Ｇｏｒｄｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｄｒｕｇ Ｍｅｔａｂ．Ｄｉｓｐｏｓ．，１５：５８９（１９８７）；Ｚｅｌｌｏ ｅｔ ａｌ．，Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ，４３：４８７（１９９４）；Ｇａｔｅｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｎｕｃｌ．Ｍｅｄ．，２７：３８８（１９８６）；Ｗａｄｅ Ｄ，Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．Ｉｎｔｅｒａｃｔ．１１７：１９１（１９９９）を参照のこと。
薬物の同位体濃縮は、例えば、（１）望ましくない代謝産物を減少または取り除くために、（２）親薬物の半減期を増加させるために、（３）所望の効果を達成するために必要とされる投薬回数を減少するために、（４）所望の効果を達成するために必要な投与量を減少するために、（５）いずれかが形成される場合、活性代謝産物の形成を増加するために、及び／または（６）特定の組織における有害な代謝産物の生成を減少するために、使用され得る。薬物の同位体濃縮は、併用療法が意図的であるか否かに関係なく、併用療法用のより効果的及び／または安全な薬物を作成するために使用してもよい。
原子のその同位体のうちの１つへの置換により、しばしば、化学反応の反応速度に変化がもたらされる。この現象は、速度論的同位体効果（「ＫＩＥ」）として公知である。例えば、Ｃ－Ｈ結合が化学反応の律速ステップ（すなわち、最高の遷移状態エネルギーを持つステップ）中に破壊される場合、その反応性水素から（より重い）同位体への置換は、反応速度の減少を引き起こす。重水素運動同位体効果（「ＤＫＩＥ」）は、ＫＩＥの最も一般的な形式である。（例えば、Ｆｏｓｔｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ａｄｖ．Ｄｒｕｇ Ｒｅｓ．，ｖｏｌ．１４，ｐｐ．１－３６（１９８５）；Ｋｕｓｈｎｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｎ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，ｖｏｌ．７７，ｐｐ．７９－８８（１９９９）を参照のこと）。
ＤＫＩＥの規模は、Ｃ－Ｈ結合が破壊される所定の反応の速度と、重水素が水素と置換され、Ｃ－Ｄ結合が破壊される同じ反応の速度との比率として表され得る。ＤＫＩＥは、約１（同位体効果なし）～非常に大きい数、例えば、５０以上の範囲に及び得、この反応は、重水素が水素に置換されている場合、５０倍以上遅い場合があることを意味する。
トリチウム（「Ｔ」）の水素との置換は、重水素よりもそれでもより強い結合を結果的に生じ、数の上ではより大きな同位体効果を付与する。同様に、限定するものではないが、炭素に関して１３Ｃ、または１４Ｃ；硫黄に関して３３Ｓ、３４Ｓ、または３６Ｓ；窒素に関して１５Ｎ；及び酸素に関して１７Ｏ、または１８Ｏを含む他の元素での同位体置換により、同様の速度論的同位体効果がもたらされ得る。
動物の体は、治療剤などの異物をその循環系から排除する目的で、さまざまな酵素を発現している。このような酵素の例としては、これらの外来物質と反応して、これらの異物をより極性の中間体、または腎排泄のための代謝産物に変換する、シトクロムＰ４５０酵素（「ＣＹＰ」）、エステラーゼ、プロテアーゼ、レダクターゼ、デヒドロゲナーゼ、及びモノアミンオキシダーゼが挙げられる。医薬品化合物の最も一般的な代謝反応のいくつかとしては、炭素－水素（Ｃ－Ｈ）結合の炭素－酸素（Ｃ－Ｏ）または炭素－炭素（Ｃ＝Ｃ）パイ結合のいずれかへの酸化が含まれる。得られる代謝産物は、生理学的条件下で安定である場合もあれば不安定である場合もあり、親化合物と比べて実質的に異なるＰＫ／ＰＤ、及び急性、及び長期毒性プロファイルを有する場合がある。多くの薬物では、このような酸化は急速である。したがって、これらの薬物は、多くの場合、１日あたり複数回または高用量の投与を必要とする。
したがって、本明細書に提供される化合物の特定の位置における同位体濃縮は、天然同位体組成を有する同様の化合物と比較して、本明細書に提供される化合物の薬理学的、ＰＫ、ＰＤ、及び／または毒物学的プロファイルに影響を与える検出可能なＫＩＥを生成するであろう。
組成物及び使用
医薬組成物及び投与方法
本明細書に提供される化合物は、当技術分野で利用可能な方法及び本明細書に開示される方法を使用して、医薬組成物に製剤化され得る。本明細書で提供される化合物のいずれも、適切な医薬組成物として提供されてもよく、適切な投与経路によって投与されてもよい。
本明細書で提供される方法は、本明細書で提供される少なくとも１つの化合物と、１つ以上の適合性があり薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物を投与することを包含する。これに関連して、「薬学的に許容される」という用語は、連邦政府もしくは州政府の規制当局によって承認されているか、または動物での使用、及び特定の実施形態ではヒトでの使用について米国薬局方もしくは他の一般に認められている薬局方に収載されていることを意味する。「担体」という用語には、治療薬が投与される希釈剤、アジュバント（例えば、フロイントアジュバント（完全及び不完全））、賦形剤、またはビヒクルが含まれる。そのような医薬用担体は、無菌の液体、例えば、水、及び石油性、動物性、植物性または合成由来の油、例えば、ピーナッツ油、ダイズ油、鉱油、ゴマ油などであり得る。医薬組成物が静脈内投与されるとき、水は担体として用いられ得る。生理食塩水及び水性デキストロース及びグリセロール溶液も、特に注射液のための液体担体として使用され得る。適切な医薬担体の例は、Ｍａｒｔｉｎ，Ｅ.Ｗ.，Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓに記載されている。
臨床実践において、本明細書で提供される医薬組成物または化合物は、当技術分野で公知の任意の経路によって投与され得る。例示的な投与経路には、限定するものではないが、吸入、動脈内、皮内、筋肉内、腹腔内、静脈内、鼻、非経口、肺、及び皮下経路が挙げられる。いくつかの実施形態では、本明細書に提供される医薬組成物または化合物は、非経口投与される。
非経口投与用の組成物は、エマルジョンであっても、または滅菌溶液であってもよい。非経口組成物には、例えば、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、植物油、及び注射可能な有機エステル（例えば、オレイン酸エチル）が含まれてもよい。これらの組成物は、湿潤剤、等張化剤、乳化剤、分散剤、及び安定化剤を含んでもよい。滅菌は、細菌学的フィルターの使用、放射線照射によるもの、または加熱によるものなど、いくつかの方法で実行され得る。非経口組成物は、使用時に滅菌水または他の任意の注射可能な滅菌媒体に溶解され得る滅菌固体組成物の形態で調製されてもよい。
いくつかの実施形態では、本明細書で提供される組成物は、医薬組成物、または単一の単位剤形である。本明細書で提供される医薬組成物及び単一単位剤形は、予防的または治療的有効量の１つ以上の予防的または治療的化合物を含む。
医薬組成物は、１つ以上の医薬賦形剤を含んでもよい。任意の適切な医薬賦形剤を使用してもよく、当業者は適切な医薬賦形剤を選択し得る。好適な賦形剤の非限定的な例としては、デンプン、グルコース、ラクトース、スクロース、ゼラチン、麦芽、コメ、小麦粉、チョーク、シリカゲル、ステアリン酸ナトリウム、モノステアリン酸グリセロール、タルク、塩化ナトリウム、乾燥脱脂乳、グリセロール、プロピレングリコール、水、エタノールなどが挙げられる。特定の賦形剤が医薬組成物または剤形に組み込むのに適しているか否かは、その剤形が対象に投与される方法及びその剤形での特定の化合物を含むがこれらに限定されない、当技術分野で周知の様々な要因に依存する。本組成物または単一の単位剤形は、必要に応じて、少量の湿潤剤、または乳化剤、またはｐＨ緩衝剤を含有してもよい。したがって、以下に提供される医薬賦形剤は例示的なものであり、限定するものではない。追加の医薬賦形剤としては、例えば、その全体が参照により本明細書に組み込まれる、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．（Ｅｄｓ．）６ｔｈ Ｅｄ．（２００９）に記載されているものが挙げられる。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は消泡剤を含む。任意の適切な消泡剤を使用してもよい。いくつかの態様では、消泡剤は、アルコール、エーテル、油、ワックス、シリコーン、界面活性剤、及びそれらの組み合わせから選択される。いくつかの態様では、消泡剤は、鉱油、植物油、エチレンビスステアリン酸アミド、パラフィンワックス、エステルワックス、脂肪アルコールワックス、長鎖脂肪アルコール、脂肪酸石鹸、脂肪酸エステル、シリコングリコール、フルオロシリコーン、ポリエチレングリコール・ポリプロピレングリコール共重合体、ポリジメチルシロキサン・二酸化ケイ素、エーテル、オクチルアルコール、カプリルアルコール、トリオレイン酸ソルビタン、エチルアルコール、２－エチルヘキサノール、ジメチコン、オレイルアルコール、シメチコン、及びそれらの組み合わせから選択される。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、共溶媒を含む。共溶媒の具体例としては、エタノール、ポリ（エチレン）グリコール、ブチレングリコール、ジメチルアセトアミド、グリセリン、及びプロピレングリコールが挙げられる。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、緩衝液を含む。緩衝液の具体例としては、酢酸塩、ホウ酸塩、炭酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、リン酸塩、クエン酸塩、水酸化物、ジエタノールアミン、モノエタノールアミン、グリシン、メチオニン、グアーガム、及びグルタミン酸ナトリウムが挙げられる。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、担体または充填剤を含む。担体または充填剤の具体例としては、ラクトース、マルトデキストリン、マンニトール、ソルビトール、キトサン、ステアリン酸、キサンタンガム、及びグアーガムが挙げられる。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、サーファクタントを含む。サーファクタントの具体例としては、ｄ－αトコフェロール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化セチルピリジニウム、ドキュセートナトリウム、ベヘン酸グリセリル、モノオレイン酸グリセリル、ラウリン酸、ヒドロキシステアリン酸マクロゴール１５、ミリスチルアルコール、リン脂質、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンステアレート、ポリオキシルグリセリド、ラウリル硫酸ナトリウム、ソルビタンエステル、及びビタミンＥポリエチレン（グリコール）コハク酸塩が挙げられる。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、凝固阻止剤を含む。凝固阻止剤の具体例としては、リン酸カルシウム（三塩基性）、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及び酸化マグネシウムが挙げられる。
医薬組成物とともに使用され得る他の賦形剤としては、例えば、アルブミン、抗酸化剤、抗菌剤、抗真菌剤、生体吸収性ポリマー、キレート剤、放出制御剤、希釈剤、分散剤、溶解促進剤、乳化剤、ゲル化剤、軟膏基剤、浸透促進剤、防腐剤、可溶化剤、溶剤、安定化剤、及び糖類が挙げられる。これらの薬剤のそれぞれの具体例は、例えば、その全体が参照により本明細書に組み込まれる、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．（Ｅｄｓ．）６ｔｈ Ｅｄ．（２００９）に記載されている。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、溶媒を含む。いくつかの態様では、この溶媒は、滅菌等張食塩水またはブドウ糖溶液などの生理食塩水である。いくつかの態様において、この溶媒は、注射用水である。
いくつかの実施形態では、医薬組成物は、微粒子またはナノ粒子などの粒子形態である。マイクロ粒子及びナノ粒子は、ポリマーまたは脂質などの任意の適切な材料から形成され得る。いくつかの態様では、微粒子またはナノ粒子は、ミセル、リポソーム、またはポリマーソームである。
いくつかの実施形態では、水はいくつかの化合物の変質を促進し得るので、本明細書では、化合物を含む無水の医薬組成物及び剤形を、さらに提供する。
本明細書に提供される無水医薬組成物及び剤形は、無水または低水分含有成分、及び低水分または低湿度条件を用いて調製され得る。ラクトース、及び第一級または第二級アミンを含む少なくとも１つの活性成分を含む医薬組成物及び剤形は、製造、包装、及び／または保管時に、蒸気及び／または湿気との実質的接触が予想される場合、無水であり得る。
無水の医薬組成物は、その無水性が維持されるように調製及び保管され得る。したがって、無水組成物は、好適な定式のキットに含まれ得るように、水への曝露を阻止するために公知の材料を使用して包装され得る。好適な包装の例としては、限定するものではないが、密封のシールフォイル、プラスチック、単位用量容器（例えば、バイアル）、ブリスターパック、及びストリップパックが挙げられる。
本明細書で提供される乳糖を含まない組成物は、当技術分野で周知であり、例えば、米国薬局方（ＵＳＰ）ＳＰ（ＸＸＩ）／ＮＦ（ＸＶＩ）に列挙されている賦形剤を含んでもよい。一般に、乳糖を含まない組成物は、活性成分、結合剤／充填剤、及び潤滑剤を、薬学的に適合し、薬学的に許容される量で含む。例示的な乳糖を含まない剤形には、有効成分、微結晶セルロース、アルファ化デンプン、及びステアリン酸マグネシウムを含む。
また、化合物の分解速度を低下させる１つ以上の賦形剤を含む医薬組成物及び剤形も提供される。本明細書では「安定剤」と呼ばれるこのような賦形剤としては、限定するものではないが、アスコルビン酸、ｐＨ緩衝剤、または塩緩衝剤などの抗酸化剤が挙げられる。
非経口剤形
特定の実施形態では、非経口剤形が提供される。非経口剤形は、皮下、静脈内（ボーラス注射を含む）、筋肉内、及び動脈内を含むがこれらに限定されない様々な経路によって対象に投与され得る。それらの投与は通常、汚染物質に対する対象の自然な防御を回避するので、非経口剤形は通常、無菌であるか、または対象への投与前に滅菌可能である。非経口剤形の例としては、限定するものではないが、すぐに注射できる溶液、注射用の薬学的に許容されるビヒクルにすぐに溶解または懸濁される乾燥製品、すぐに注射できる懸濁液、及びエマルジョンが挙げられる。
非経口剤形を提供するために使用され得る好適なビヒクルは、当業者に周知である。例としては、限定するものではないが、ＵＳＰ注射用水；水性ビヒクル、例えば、限定するものではないが、塩化ナトリウム注入液、リンガー注入液、デキストロース注入液、デキストロース及び塩化ナトリウム注入液、及び乳酸リンガー注入液；水混和性ビヒクル、例えば、限定するものではないが、エチルアルコール、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコール；ならびに非水性ビヒクル、例えば、限定するものではないが、トウモロコシ油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、及び安息香酸ベンジルが挙げられる。
本明細書に開示される１つ以上の抗体の溶解度を増加させる賦形剤も、非経口剤形に組み込むことができる。
剤形及び単位剤形
ヒトの治療法では、医師は、予防的または治療的処置に応じて、ならびに治療を受ける対象者に特異的な年齢、体重、状態、その他の要因に応じて、最も適切と考える薬理学を決定する。
特定の実施形態では、本明細書で提供される組成物は、医薬組成物、または単一の単位剤形である。本明細書で提供される医薬組成物及び単一単位剤形は、予防的もしくは治療的有効量の１つ以上の予防的もしくは治療的抗体、またはその抗原結合フラグメントを含む。
障害またはその１つ以上の症状の予防または処置に有効な化合物または組成物の量は、疾患または症状の性質、及び重症度、ならびにその化合物が投与される経路によって変化する。頻度及び用量はまた、施される特定の治療（例えば、治療剤または予防剤）、障害、疾患、または状態の重症度、投与経路、ならびに対象の年齢体重、反応、及び過去の病歴次第で、各対象に特有の要因に応じて変化する。有効用量は、インビトロまたは動物モデル試験系から誘導された用量反応曲線から外挿され得る。
特定の実施形態では、組成物の例示的な用量には、対象１キログラム当たり、またはサンプル重量当たりの化合物のミリグラムまたはマイクログラム量（例えば、１キログラム当たり約１０マイクログラム～１キログラム当たり約５０ミリグラム、１キログラム当たり約１００マイクログラム～１キログラム当たり約２５ミリグラム、または１キログラム当たり約１００マイクログラムから１キログラム当たり約１０ミリグラム）が挙げられる。特定の実施形態では、本明細書に提供される化合物の投与量は、対象における障害またはその１つ以上の症状を予防、処置、管理、または改善するために投与される、化合物の重量に基づいて、対象の体重の１ｋｇ当たり、０．１ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、２ｍｇ／ｋｇ、３ｍｇ／ｋｇ、４ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋｇ、６ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、または１５ｍｇ／ｋｇ以上である。別の実施形態では、対象における障害またはその１つ以上の症状を予防、治療、管理、または改善するために投与される、組成物、または本明細書で提供される組成物の投与量は、０．１ｍｇ～２００ｍｇ、０．１ｍｇ～１００ｍｇ、０．１ｍｇ～５０ｍｇ、０．１ｍｇ～２５ｍｇ、０．１ｍｇ～２０ｍｇ、０．１ｍｇ～１５ｍｇ、０．１ｍｇ～１０ｍｇ、０．１ｍｇ～７．５ｍｇ、０．１ｍｇ～５ｍｇ、０．１～２．５ｍｇ、０．２５ｍｇ～２０ｍｇ、０．２５～１５ｍｇ、０．２５～１２ｍｇ、０．２５～１０ｍｇ、０．２５ｍｇ～７．５ｍｇ、０．２５ｍｇ～５ｍｇ、０．２５ｍｇ～２．５ｍｇ、０．５ｍｇ～２０ｍｇ、０．５～１５ｍｇ、０．５～１２ｍｇ、０．５～１０ｍｇ、０．５ｍｇ～７．５ｍｇ、０．５ｍｇ～５ｍｇ、０．５ｍｇ～２．５ｍｇ、１ｍｇ～２０ｍｇ、１ｍｇ～１５ｍｇ、１ｍｇ～１２ｍｇ、１ｍｇ～１０ｍｇ、１ｍｇ～７．５ｍｇ、１ｍｇ～５ｍｇ、または１ｍｇ～２．５ｍｇである。
用量は、適切なスケジュールに従って、例えば、週に１回、２回、３回、または４回投与されてもよい。当業者には明らかなように、場合によっては、本明細書に開示される範囲外の化合物の用量を使用することが必要な場合がある。さらに、臨床医または処置を行う医師は、対象の反応に応じて、治療をいつどのように中断、調整、または終了するかを知ることになることに留意されたい。
当業者には容易に知られるように、異なる治療有効量が異なる疾患及び状態に適用可能であり得る。同様に、そのような障害を予防、管理、処置、または改善するのに十分であるが、本明細書に提供される抗体またはその抗原結合フラグメントに関連する副作用を引き起こすには不十分であるか、またはそれを軽減するのに十分な量もまた、記載された用量に包含され、投与頻度スケジュールは本明細書に記載されている。さらに、対象が本明細書で提供される組成物の複数回投与される場合、すべての投与量が同じである必要はない。例えば、対象に投与される投与量は、組成物の予防効果もしくは治療効果を改善するために増加してもよく、または特定の対象が経験している１つ以上の副作用を軽減するために減少されてもよい。
特定の実施形態では、処置または予防は、本明細書で提供される化合物または組成物の１つ以上の負荷用量、その後の１つ以上の維持用量で開始してもよい。
特定の実施形態では、本明細書で提供される化合物または組成物の用量は、対象の血液または血清中の化合物の定常状態濃度を達成するために投与され得る。定常状態の濃度は、当業者が利用可能な技術に従って測定することによって決定してもよく、または身長、体重、及び年齢などの対象の身体的特徴に基づいてもよい。
特定の実施形態では、同じ組成物の投与を繰り返してもよく、投与は少なくとも１日、２日、３日、５日、１０日、１５日、３０日、４５日、２ヶ月、７５日、３か月、または６か月空けられてもよい。他の実施形態では、同じ予防剤または治療剤の投与を繰り返してもよく、その投与は少なくとも１日、２日、３日、５日、１０日、１５日、３０日、４５日、２ヶ月、７５日、３か月、または６か月空けられてもよい。
治療適用
治療適用の場合、化合物は、当技術分野で公知のもの、及び本明細書で考察するものなどの投与形態に適した薬学的に許容される用量で、ボーラスとして静脈内に、または一定期間にわたる持続注入によって、筋肉内、腹腔内、脳脊髄内、皮下、関節内、滑膜内、くも膜下腔内、または腫瘍内の経路によって、哺乳動物、特定の実施形態ではヒトに投与される。この化合物はまた、局所的及び全身的な治療効果を発揮するために、腫瘍周囲、病変内、または病変周辺経路により適切に投与される。特定の実施形態では、化合物は、当該技術分野で公知のもの、及び本明細書で考察するものなどの経口投与形態に適した薬学的に許容される用量で、哺乳動物、特定の実施形態ではヒトに投与される。例えば、本開示の化合物は、液体または固体の形態としてヒトに経口投与されてもよい。固体剤形としては、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤、及び顆粒剤が挙げられる。かかる固体剤形では、この化学物質は、１つ以上の医薬的に許容される賦形剤、例えば、クエン酸ナトリウムもしくはリン酸二カルシウム及び／または：ａ）充填剤もしくは増量剤、例えば、デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトール、及びケイ酸、ｂ）結合剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギネート、ゼラチン、ポリビニルピロリジノン、スクロース、及びアカシア等、ｃ）保湿剤、例えば、グリセロール、ｄ）崩壊剤、例えば、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプンもしくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のシリケート、及び炭酸ナトリウム、ｅ）溶解遅延剤、例えば、パラフィン、ｆ）吸収促進剤、例えば、４級アンモニウム化合物、ｇ）湿潤剤、例えば、セチルアルコール及びグリセロールモノステアレート等、ｈ）吸収剤、例えば、カオリン及びベントナイトクレー、ならびにｉ）潤滑剤、例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物と混合される。カプセル、錠剤、及びピルの場合、剤形は緩衝剤も含んでもよい。類似した型の固形組成物はまた、ラクトースまたは乳糖、ならびに高分子量のポリエチレングリコール、及び同様物の賦形剤を使用して、軟質及び硬質充填ゼラチンカプセル中の充填剤として用いられ得る。
本明細書に提供される化合物は、本明細書に記載の任意の疾患または状態（例えば、代謝性疾患または状態）の処置に有用であり得る。特定の実施形態では、疾患または状態とは、ＧＬＰ－１受容体活性の調節から恩恵を受ける任意の疾患または状態である。特定の実施形態では、疾患または状態とは、ＧＬＰ－１受容体活性のアゴナイズから恩恵を受ける任意の疾患または状態である。特定の実施形態では、この方法は血糖値を低下させる。特定の実施形態では、本方法は、インスリン合成を促進し、インスリン分泌を刺激し、β細胞の質量を増加させ、胃酸分泌を調節し、胃内容排出を調節し、及び／またはグルカゴン産生を減少させる。特定の実施形態では、この疾患または状態とは、２型糖尿病である。
特定の実施形態では、この疾患または状態とは、肥満、または肥満に関連する１つ以上の疾患または状態である。肥満及び肥満関連状態の非限定的な例としては、症候性肥満、単純肥満、小児肥満、病的肥満、及び腹部肥満（腹部脂肪蓄積を特徴とする中心性肥満）が挙げられる。症候性肥満の非限定的な例としては、内分泌性肥満（例えば、クッシング症候群、甲状腺機能低下症、インスリノーマ、肥満型ＩＩ型糖尿病、偽性副甲状腺機能低下症、性腺機能低下症）、視床下部肥満、遺伝性肥満（例えば、プラダー・ウィリ症候群、ローレンス・ムーン・ビードル症候群）、及び薬物誘発性肥満（例えば、ステロイド、フェノチアジン、インスリン、スルホニル尿素剤、またはβ遮断薬誘発性肥満）が挙げられる。
このような肥満に関連する疾患及び症状の例としては、限定するものではないが、耐糖能障害、糖尿病（例えば、２型糖尿病、肥満糖尿病）、脂質代謝異常、高脂血症、高血圧、心不全、高尿酸血症、痛風、脂肪肝（非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を含む）、冠状動脈性心疾患（例えば、心筋梗塞、狭心症）、脳梗塞（例えば、脳血栓症、一過性脳虚血発作）、骨または関節疾患（例えば、変形性膝関節症、変形性股関節症、変形性脊椎炎、腰痛）、睡眠時無呼吸症候群、肥満性低換気症候群（ピクウィック症候群）、月経障害（例えば、月経周期の異常、月経量及び月経周期の異常、無月経、月経異常症）、内臓肥満症候群、及びメタボリックシンドロームが挙げられる。特定の実施形態では、本明細書に記載される化合物は、肥満及びインスリン欠乏の両方の症状を示す対象を処置するために使用してもよい。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、糖尿病である。糖尿病の非限定的な例としては、１型糖尿病、２型糖尿病（例えば、食事療法を受けた２型糖尿病、スルホニル尿素治療を受けた２型糖尿病、かなり進行した段階の２型糖尿病、長期インスリン治療を受けた２型糖尿病）、真性糖尿病（例えば、インスリン非依存性糖尿病、インスリン依存性糖尿病）、妊娠糖尿病、肥満糖尿病、自己免疫性糖尿病、及び境界型糖尿病が挙げられる。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態は糖尿病に関連する（例えば、糖尿病の合併症）。糖尿病に関連する障害の非限定的な例としては、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドローム、神経障害、腎症（例えば、糖尿病性腎症）、網膜症、糖尿病性心筋症、白内障、大血管症、骨減少症、高浸透圧糖尿病性昏睡、感染症（例えば、呼吸器感染症、尿路感染症、胃腸感染症、皮膚軟部組織感染症、下肢感染症）、糖尿病性壊疽、口腔乾燥症、聴覚障害、脳血管障害、糖尿病性悪液質、創傷治癒遅延、糖尿病性脂質異常症 末梢血行障害、心血管危険因子、（例えば、冠状動脈疾患、末梢動脈疾患、脳血管疾患、高血圧、ならびに管理されていないコレステロール及び／または脂質レベル及び／または炎症に関連する危険因子）、ＮＡＳＨ、骨折、及び認知機能障害が挙げられる。
糖尿病に関連する疾患または状態の他の非限定的な例としては、前糖尿病、高脂血症（例えば、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高ＬＤＬコレステロール血症、低ＨＤＬコレステロール血症、食後高脂血症）、メタボリックシンドローム（例えば、ＧＬＰ－１Ｒの活性化が有益である代謝障害、メタボリックシンドロームＸ）、高血圧、耐糖能異常（ＩＧＴ）、インスリン抵抗性、及びサルコペニアが挙げられる。
いくつかの実施形態では、疾患または状態は糖尿病及び肥満（糖尿病）である。特定の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、メトホルミンの治療効果を改善するのに有用である。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、代謝的に重要な組織の障害である。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、脂肪肝疾患である。脂肪肝疾患としては、限定するものではないが、非アルコール性脂肪酸肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、脂肪性肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝炎に起因する脂肪性肝疾患、肥満に起因する脂肪性肝疾患、糖尿病に起因する脂肪肝疾患、インスリン抵抗性に起因する脂肪肝疾患、高トリグリセリド血症に起因する脂肪肝疾患、無ベータリポタンパク質血症、グリコーゲン貯蔵疾患、ウェーバー・クリスチャン病、ウォルマンズ病、妊娠性急性脂肪肝、及びリポジストロフィーが挙げられる。
非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）は、アルコール乱用がない場合に発生する一連の疾患を表し、通常は脂肪症（肝臓の脂肪）の存在を特徴とする。ＮＡＦＬＤは、メタボリックシンドローム（肥満、糖尿病、及び高トリグリセリド血症を含む）、及びインスリン抵抗性などのさまざまな症状に関連していると考えられている。ＮＡＦＬＤは成人及び小児において肝疾患を引き起こす場合があり、最終的には肝硬変を引き起こす場合がある（Ｓｋｅｌｌｙ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｈｅｐａｔｏｌ ２００１；３５：１９５－９；Ｃｈｉｔｔｕｒｉ ｅｔ ａｌ．，Ｈｅｐａｔｏｌｏｇｙ ２００２；３５（２）：３７３－９）。ＮＡＦＬＤの重症度は、比較的良性で主に大小胞性脂肪症（すなわち、非アルコール性脂肪肝またはＮＡＦＬ）から非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）までの範囲にわたる（Ａｎｇｕｌｏ ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ Ｈｅｐａｔｏｌ ２００２；１７ ＳｕｐｐｋＳ １８６－９０）。特定の実施形態では、対象は小児科対象（例えば、６～１６歳；または６～１２歳；または６～１０歳）である。ある特定の実施形態では、対象は、成体対象である。
代謝的に重要な組織における疾患または状態の他の非限定的な例としては、関節障害（例えば、変形性関節症、二次性変形性関節症）、脂肪症（例えば、肝臓での）；胆石；胆嚢障害；胃食道逆流症；睡眠時無呼吸；肝炎；脂肪肝；閉経後骨粗鬆症、骨強度低下、骨減少症、パジェット病、がん患者における溶骨性転移、肝疾患における骨異栄養症、及び腎不全または血液透析によって引き起こされる骨代謝の変化など、骨代謝の変化を特徴とする骨障害、骨折、骨の手術、老化、妊娠、骨折からの保護、及び栄養失調多嚢胞性卵巣症候群；腎疾患（例えば、慢性腎不全、糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎硬化症、末期腎疾患）；筋ジストロフィー、狭心症、急性または慢性の下痢、精巣機能不全、呼吸機能不全、虚弱、性機能不全（例えば、勃起不全）、及び老年症候群が挙げられる。特定の実施形態では、本明細書に記載の化学物質は、手術後の回復を改善することによって、及び／または外科的外傷によって引き起こされる異化反応を防止することによって、外科的外傷を処置するために使用され得る。
いくつかの実施形態では、疾患または状態とは心血管疾患である。心血管疾患の非限定的な例としては、うっ血性心不全、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化、冠状動脈性心疾患または末梢動脈疾患、脳卒中、冠状動脈疾患、うっ血性心不全、冠状動脈性心疾患、高血圧、心不全、脳血管障害（例えば、脳梗塞）、血管機能不全、心筋梗塞、血圧上昇（例えば、１３０／８５ｍｍＨｇ以上）、及び血栓促進状態（血中のフィブリノーゲンまたはプラスミノーゲン活性化因子阻害剤の増加によって例示される）が挙げられる。
いくつかの実施形態では、疾患または状態は、神経障害（例えば、神経変性障害）、または精神障害である。神経障害の非限定的な例としては、脳インスリン抵抗性、軽度認知障害（ＭＣＩ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、パーキンソン病（ＰＤ）、不安、認知症（例えば、老人性認知症）、外傷性脳損傷、ハンチントン病、遅発性ジスキネジア、多動症、躁病、パーキンソン病（Ｍｏｒｂｕｓ Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ）、スティール・リチャード症候群、ダウン症、重症筋無力症、神経外傷、脳外傷、血管アミロイドーシス、アミロイドーシスを伴う脳出血Ｉ、脳炎症、フリードリヒ失調症、急性混乱障害、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、緑内障、及び中枢神経系のアポトーシス媒介変性疾患（例えば、クロイツフェルト・ヤコブ病、牛海綿状脳症（狂牛病）、慢性消耗症候群）が挙げられる。例えば、米国特許出願公開第２００６０２７５２８８Ａ１号を参照のこと。
精神障害の非限定的な例としては、薬物依存症／中毒（麻薬、アンフェタミン、及び注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ））が挙げられる。本明細書に記載の化学物質は、依存性薬物に対する行動反応の改善、薬物依存の軽減、薬物乱用の再発防止、及び所定の依存性物質の不在によって引き起こされる不安の軽減に有用であり得る。例えば、米国特許出願公開第２０１２００２１９７９Ａ１号を参照のこと。
特定の実施形態では、本明細書に記載される化学物質は、ニューロンの可塑性を増強することにより学習及び記憶を改善し、細胞分化を促進するのに有用であり、またパーキンソン病におけるドーパミンニューロン及び運動機能を保存するのにも有用である。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）、高血糖、インスリン抵抗性（血糖恒常性障害）、高インスリン血症、脂肪酸またはグリセロールの血中レベルの上昇、低血糖状態、インスリン抵抗性症候群、高インスリン血症による感覚異常、高脂血症、高コレステロール血症、創傷治癒障害、レプチン抵抗性、耐糖能異常、空腹時血糖値の上昇、脂質異常症（例えば、高脂血症、高トリグリセリド及び低ＨＤＬコレステロールを特徴とするアテローム性脂質異常症）、グルカゴノーマ、高尿酸血症、低血糖症（例えば、夜間の低血糖）、及びインスリンに関連する付随的な昏睡状態のエンドポイントである。
特定の実施形態では、本明細書に記載の化合物は、境界型の空腹時血糖障害、または空腹時高血糖から糖尿病への進行を低減または遅らせ得る。
いくつかの実施形態では、疾患または状態とは、自己免疫障害である。自己免疫障害の非限定的な例としては、多発性硬化症、実験的自己免疫性脳脊髄炎、免疫拒絶に関連する自己免疫障害、移植片対宿主病、ぶどう膜炎、視神経障害、視神経炎、横断性脊髄炎、炎症性腸疾患、関節リウマチ、強直性脊椎炎、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、グレーブス病が挙げられる。例えば、米国特許出願公開第２０１２０１４８５８６Ａ１号を参照のこと。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、胃または腸に関連する障害である。これらの障害の非限定的な例としては、任意の病因の潰瘍（例えば、消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン症候群、薬物誘発性潰瘍、感染症または他の病原体に関連する潰瘍）、消化障害、吸収不良、短腸症候群、盲管（ｃｕｌ－ｄｅ－ｓａｃ）症候群、炎症性腸疾患（クローン病、及び潰瘍性大腸炎）、セリアック病、低ガンマグロブリン血症、化学療法及び／または放射線療法誘発性の粘膜炎、及び下痢、胃腸炎、短腸症候群、潰瘍性大腸炎、胃粘膜損傷（例えば、アスピリンによる胃粘膜損傷）、小腸粘膜損傷、ならびに悪液質（例えば、癌性悪液質、結核性悪液質、血液疾患に伴う悪液質、内分泌疾患に伴う悪液質、感染症に伴う悪液質、後天性免疫不全症候群による悪液質）が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、対象（例えば、それを必要とする対象）において、体重（例えば、体重過剰）を減少させるか、体重増加を防止するか、体重減少を誘発するか、体脂肪を減少させるか、または食物摂取を減少させるために使用してもよい。特定の実施形態では、対象の体重増加は、食物の過剰摂取もしくはバランスの悪い食事に起因する場合があり、または併用薬剤（例えば、トログリタゾン、ロシグリタゾン、エングリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、及び同類のものなどのＰＰＡＲγアゴニスト様作用を有するインスリン抵抗性改善薬）に由来する体重増加である場合もある。あるいは、体重増加は、肥満に達する前の体重増加であってもよく、または肥満対象における体重増加であってもよい。体重増加はまた、薬物誘発性の体重増加、または禁煙後の体重増加である場合もある。
いくつかの実施形態では、状態、疾患、または障害は、食欲過剰（ｈｙｐｅｒｐｈａｇｉａ）、過食症（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ）、多食症（ｂｕｌｉｍｉａ）、または強迫的摂食（ｃｏｍｐｕｌｓｉｖｅ ｅａｔｉｎｇ）などの摂食障害である。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、炎症性障害である。炎症性障害の非限定的な例としては、慢性関節リウマチ、変形性脊椎炎、変形性関節炎、腰痛、痛風、術後または外傷後の炎症、膨満感、神経痛、喉頭咽頭炎、膀胱炎、肺炎、膵炎、腸炎、炎症性腸疾患（炎症性大腸疾患を含む）、肝臓、脂肪、膵臓、腎臓、及び腸などの代謝的に重要な組織の炎症、ならびに炎症誘発性状態（例えば、血中の炎症誘発性サイトカインまたは炎症様Ｃ反応性タンパク質のマーカーのレベルの上昇）が挙げられる。
いくつかの実施形態では、この疾患または状態とは、がんである。がんの適切な例としては、乳癌（例えば、浸潤性乳管癌、非浸潤性乳管癌、炎症性乳癌）、前立腺癌（例えば、ホルモン依存性前立腺癌、ホルモン非依存性前立腺癌）、膵臓癌（例えば、膵管癌）、胃癌（例えば、乳頭腺癌、粘液腺癌、腺扁平上皮癌）、肺癌（例えば、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、悪性中皮腫）、結腸癌（例えば、消化管間質腫瘍）、直腸癌（例えば、消化管間質腫瘍）、結腸直腸癌（例えば、家族性結腸直腸癌、遺伝性非ポリポーシス結腸直腸癌、消化管間質腫瘍）、小腸癌（例えば、非ホジキンリンパ腫、消化管間質腫瘍）、食道癌、十二指腸癌、舌癌、咽頭癌（例えば、上咽頭癌、中咽頭癌、下咽頭癌）、唾液腺癌、脳腫瘍（例えば、松果体星状細胞腫、毛様細胞性星状細胞腫、びまん性星状細胞腫、未分化星状細胞腫）、神経鞘腫、肝癌（例えば、原発性肝癌、肝外胆管癌）、腎癌（例えば、腎細胞癌、腎盂及び尿管の移行上皮癌）、胆管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、卵巣癌（例えば、上皮性卵巣癌）、性腺外生殖細胞腫瘍、卵巣胚細胞腫瘍、悪性度の低い卵巣腫瘍）、膀胱癌、尿道癌、皮膚癌（例えば、眼内（眼）黒色腫、メルケル細胞癌）、血管腫、悪性リンパ腫、悪性黒色腫、甲状腺癌（例えば、甲状腺髄様癌）、副甲状腺癌、鼻腔癌、副鼻腔癌、骨腫瘍（例えば、骨肉腫、ユーイング腫瘍、子宮肉腫、軟部肉腫）、血管線維腫、網膜肉腫、陰茎癌、精巣腫瘍、小児固形腫瘍（例えば、ウィルムス腫瘍、小児腎腫瘍）、カポジ肉腫、ＡＩＤＳによるカポジ肉腫、上顎洞腫瘍、線維性組織球腫、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、ならびに白血病（例えば、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病）が挙げられる。
特定の実施形態では、有効量の本明細書に提供される化合物またはその薬学的に許容される塩の投与を含む処置の方法が本明細書に提供される。特定の実施形態では、方法は、疾患または状態の処置に有効な量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に、その疾患または状態の処置または予防に有効な第２の薬剤と組み合わせて投与するステップを包含する。特定の実施形態では、化合物は、本明細書の他の場所に記載されているように、医薬組成物または剤形の形態である。
特定の実施形態では、対象は未処置の対象である。さらなる実施形態では、対象は、以前に療法を受けたことがある。例えば、特定の実施形態では、対象は単剤処置計画に反応していない。
特定の実施形態では、対象とは、他の療法に関連する１つ以上の有害事象のせいで、いくつかの他の療法を中止した対象である。特定の実施形態では、対象はなんらかの他の治療を受けており、本明細書で提供される方法の投与前にその治療を中止した。さらなる実施形態では、対象は治療を受けており、本明細書で提供される化合物の投与とともにその治療を受け続けている。本明細書に記載の化合物は、当業者の判断に従って、疾患または症状を処置するための他の療法と同時投与してもよい。特定の実施形態では、本明細書で提供される方法または組成物は、その疾患または状態の処置のための減量された用量の他の療法と同時投与してもよい。
診断適用
いくつかの実施形態では、本明細書で提供される化合物は、診断適用に使用される。これらの適用は、例えば、代謝疾患または状態などの疾患または状態の診断及び／または予後を行う際に有用であり得る。
いくつかの診断及び予後の適用または実施形態では、化合物は検出可能な部分で標識され得る。適切な検出可能部分としては、限定するものではないが、放射性同位体、蛍光標識、及び酵素基質標識が挙げられる。別の実施形態では、化合物は標識する必要がなく、その化合物の存在は、標識抗体、またはその化合物に特異的に結合するその抗原結合断片を使用して検出され得る。
キット
いくつかの実施形態では、本明細書で提供される化合物は、キット（すなわち、所定量の試薬と手順を実施するための説明書との包装された組み合わせ）の形態で提供される。いくつかの実施形態では、この手順は診断アッセイである。特定の実施形態では、この手順は治療手順である。
いくつかの実施形態では、このキットは、化合物を再構成するための溶媒をさらに含む。いくつかの実施形態では、この化合物は医薬組成物の形態で提供される。
いくつかの実施形態では、このキットは、本明細書で提供される化合物または組成物と、任意の第２の薬剤または組成物と、障害を処置するための使用法に関する情報を医療提供者に提供する説明書とを備えてもよい。説明書は、印刷形式、またはフロッピー（登録商標）ディスク、ＣＤ、もしくはＤＶＤ などの電子媒体の形式、またはそのような説明書を入手できるウェブサイトアドレスの形式で提供され得る。本明細書で提供される化合物もしくは組成物、または第２の薬剤もしくは組成物の単位用量は、対象に投与された場合に、化合物または組成物の治療上または予防上有効な血漿レベルをその対象において少なくとも１日維持し得るような用量を含み得る。いくつかの実施形態では、化合物または組成物は、滅菌水性医薬組成物、または乾燥粉末（例えば、凍結乾燥）組成物として含まれてもよい。
いくつかの実施形態では、適切な包装が提供される。本明細書で使用される場合、「包装」としては、固体マトリックス、またはシステムで慣例的に使用され、本明細書で提供される化合物及び／または対象への投与に適した第２の薬剤を一定の制限内に保持し得る材料が挙げられる。このような材料としては、ガラス及びプラスチック（例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、及びポリカーボネート）ボトル、バイアル、紙、プラスチック、プラスチック箔を積層した包装材料（ｅｎｖｅｌｏｐｅ）などが挙げられる。電子ビーム滅菌技術を使用する場合、包装は内容物の滅菌を可能にするのに十分な低密度でなければならない。
調製及び合成手順
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、スキーム１～７に概説されるように調製される。本出願における化合物の合成は、ここに示されるこれらの一般的な反応スキームに限定されない。各々の個々の化合物の詳細な合成については、実施例のセクションを確認されたい。
Figure 2024505250000249
 スキーム１．式１ｈ’の化合物は、スキーム１に示すようにして製造され得る。アミンを、ＳＮＡｒ反応を通じてフルオロ、ニトロ置換アリールまたはヘテロアリール化合物と反応させて、１ｂ’を得てもよい。１ｂ’内のニトロ基は、水素添加によりアミノ基に還元される。１ｃ’と２－クロロ－１，１，１－トリメトキシエタンまたは無水クロロ酢酸との反応により、１ｄ’が形成される。１ｄ’をピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルでアルキル化すると１ｅ’が得られ、Ｂｏｃ保護基はＴＦＡまたはＨＣｌによって除去され得る。得られたピペラジン１ｆ’を、カルボン酸とカップリングして１ｇ’を形成し、これを脱保護して１ｈ’を得てもよい。
Figure 2024505250000250
 スキーム２．あるいは、化合物１ｉ’（１ｈ’の類似体）は、酸含有ピペラジン２ｂ’とカルボン酸２ａ’との直接カップリング反応によって合成してもよい。
Figure 2024505250000251
 スキーム３．代替カルボン酸３ａ’の一部には、５員ヘテロアリール環が含まれている。それらは１ｆ’と結合して化合物３ｂ’を得てもよく、これを加水分解して３ｃ’を得てもよい。

Figure 2024505250000252
 スキーム４．化合物４ａ’は、ハロゲン化物及び４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルから鈴木反応により調製してもよく、これは水素化後に化合物４ｂ’を生じる。エステル基の還元によりアルコール４ｃ’が形成され、これを光延反応により化合物４ｄ’を調製するために使用してもよい。あるいは、４ｃ’を臭化物に変換してもよく、アルキル化反応を通じてフェノールと反応させて４ｄ’を形成してもよい。Ｂｏｃ基の脱保護後、４ｅ’をアルキル化して４ｆ’を得て、加水分解して４ｇ’を得てもよい。
Figure 2024505250000253
 スキーム５．ヒドラジン５ａ’を、フィッシャーインドール合成を通じて４－オキソピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルと反応してカルボリン５ｂ’を形成し、これを１ｄ’でアルキル化して５ｃ’を得てもよい。化合物５ｄ’は、５ｃ’の加水分解により調製してもよい。
Figure 2024505250000254
 スキーム６及び７。ピペリジンまたはピペラジン６ａ’とさまざまなカルボン酸とのカップリングにより、化合物６ｂ’、または７ｂ’がもたらされる。
Figure 2024505250000255
 スキーム８．（Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４の０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨである）。アルコール８ａ’を使用して、アルコール（例えば、フェノール）との光延反応を通じて８ｂ’を合成してもよく、メシラートに変換した後にフェノールでアルキル化するか、ブッフバルト反応を通じてハロゲン化アリールとカップリングして８ｂ’を形成してもよい。８ｂ’のエステル基を還元すると、アルコール８ｃ’が得られ得る。次に、フェノールまたはメシラートとの光延反応により、８ｃ’を形成し、その後フェノールでアルキル化すると、８ｄ’が得られ得る。Ｂｏｃ基をＴＦＡで脱保護し、続いて１ｈでカップリングし、加水分解すると８ｅ’が得られ得る。
Figure 2024505250000256
 スキーム９．９ａ’は、８ａ’からアルキル化によって合成され得る。パラジウム触媒によるカルボニル化によりエステル９ｂ’が得られ、これを還元してアルコール９ｃ’が得られ得る。アルコール９ｃ’のメシル化形成に続いてフェノールでアルキル化すると、９ｄ’が得られ得る。Ｂｏｃ基をＴＦＡで脱保護し、続いて１ｈでカップリングし、加水分解すると９ｅ’が得られ得る。
化合物の調製
本明細書に記載の反応に使用される化合物は、当業者に公知の有機合成技術に従って、市販の化学薬品及び／または化学文献に記載されている化合物から出発して製造される。「市販の化学薬品（Ｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｌｙ ａｖａｉｌａｂｌｅ ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）」は、Ａｃｒｏｓ Ｏｒｇａｎｉｃｓ（Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＰＡ）、Ａｄｖａｎｃｅｄ ＣｈｅｍＢｌｏｃｋｓ，Ｉｎｃ（Ｂｕｒｌｉｎｇａｍｅ，ＣＡ）、Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ（Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩ，例としては、Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ及びＦｌｕｋａ）、ＡＫ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｕｎｉｏｎ Ｃｉｔｙ，ＣＡ）、ＡｓｔａＴｅｃｈ，Ｉｎｃ．（Ｂｒｉｓｔｏｌ，ＰＡ），Ａｕｒｕｍ Ｐｈａｒｍａｔｅｃｈ ＬＬＣ（Ｆｒａｎｋｌｉｎ Ｐａｒｋ，ＮＪ）、Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ，Ｉｎｃ．（Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，ＣＡ）、Ｅｎａｍｉｎｅ（Ｍｏｎｍｏｕｔｈ Ｊｃｔ．，ＮＪ）、Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｃｏ．（Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ，ＰＡ）、Ｆｒｏｎｔｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ（Ｌｏｇａｎ，ＵＴ）、ＴＣＩ Ａｍｅｒｉｃａ（Ｐｏｒｔｌａｎｄ，ＯＲ）、及びＶＷＲ（Ｒａｄｎｏｒ，ＰＡ）から入手される。特定の反応物及び類似の反応物は、米国化学会（Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｓｅｒｖｉｃｅ）の化学抄録サービスによって作成された公知の化学物質のインデックスを通じて任意選択で特定され、これらのインデックスは、ほとんどの公立及び大学の図書館、ならびにオンラインデータベースで入手可能である。
本明細書に記載の化合物の調製に有用な反応物質の合成を詳述するか、またはそれらの調製を説明する論文への参考文献を提供する適切な参考の書籍としては、例えば、「Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ」、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；Ｓ．Ｒ．Ｓａｎｄｌｅｒ ｅｔ ａｌ．，“Ｏｒｇａｎｉｃ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，”２ｎｄ Ｅｄ．，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９８３；“Ｔ．Ｌ．Ｇｉｌｃｈｒｉｓｔ，“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，２ｎｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９２；及びＪ．Ｍａｒｃｈ，“Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ”，４ｔｈ Ｅｄ．，Ｗｉｌｅｙ－Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９２；Ｒ．Ｃ．Ｌａｒｏｃｋ“Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎｓ：Ａ Ｇｕｉｄｅ ｔｏ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ”２ｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９９）Ｗｉｌｅｙ－ＶＣＨ，ＩＳＢＮ：０－４７１－１９０３１－４；“Ｏｒｇａｎｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ”（１９４２－２０００）Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆ Ｓｏｎｓ，ｉｎ ｏｖｅｒ ５５ ｖｏｌｕｍｅｓ；及び“Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｇｒｏｕｐｓ” Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆ Ｓｏｎｓ，ｉｎ ７３ ｖｏｌｕｍｅｓが挙げられる。一部の化合物には保護基の適用が必要である。このような保護の必要性は、当該分野の技術の範囲内である。保護基及びそれらの使用の一般的な説明は、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｎｕｔｓ，ａｎｄ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９９を参照のこと。
分析方法、及び器具
プロトン核磁気共鳴（ＮＭＲ）スペクトルを、ＢｒｕｋｅｒまたはＶａｒｉａｎ分光計を用いて４００、または６００ＭＨｚで得た。ＮＭＲスペクトルは、化学シフトδ（ｐｐｍ）、多重度、結合定数Ｊ（Ｈｚ）、及び積分として残留溶媒シグナルと比較して報告される。テトラメチルシラン（ＴＭＳ）を、ある場合には内部標準として使用した。質量スペクトルデータは、次の２つのシステムのいずれかを使用して測定した。システムＡ：Ａｃｑｕｉｔｙフォトダイオードアレイ検出器、Ａｃｑｕｉｔｙ蒸発光散乱検出器（ＥＬＳＤ）及びＷａｔｅｒｓ ＺＱ質量分析計を備えた、Ｗａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙ ｉクラス超高性能液体クロマトグラフィー（ＵＰＬＣ）システム。データは、Ｗａｔｅｒｓ ＭａｓｓＬｙｎｘ ４．１ソフトウェアを使用して取得し、純度はＵＶ波長２２０ｎｍ、蒸発光散乱検出（ＥＬＳＤ）及びエレクトロスプレー陽イオン（ＥＳＩ）によって特徴付けられた（カラム：Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ ＢＥＨ Ｃ１８ １．７μ ι ２．１×５０ｍｍ）。システムＢ：１２００シリーズＬＣ及び６１４０四重極ＭＳ検出器で構成されるＡｇｉｌｅｎｔ ＬＣ／ＭＳ（カラム：Ａｇｉｌｅｎｔ ＵＳＧＹＬ０１１３１、ＨＰＨ－Ｃ１８ ２．７μＭ、２．１×５０ｍｍ）。使用溶媒：アセトニトリル／水、０．１％ギ酸を含む。流量０．７ｍＬ／分。分取ＨＰＬＣ精製は、流速１５ｍＬ／分、ＵＶ波長２１４ｎｍ及び２５４ｎｍで検出して実施した（カラム：Ｊｕｐｉｔｅｒ（登録商標）１０μＭ Ｐｒｏｔｅｏ ９０Å、２５０×２１．２ｍｍ Ａ、溶媒：アセトニトリル／水（０．１％トリフルオロ酢酸、ギ酸、または酢酸などの修飾剤を含む））。化合物の純度は、流速０．５ｍＬ／分（Ａｃｑｕｉｔｙ ＢＥＨ Ｃ１８、５０×２．１ｍｍカラム）の分析ＨＰＬＣ（Ｗａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙ ＵＰＬＣ Ｈ－Ｃｌａｓｓ装置）でチェックした。
Figure 2024505250000257
Figure 2024505250000258
別途述べられない限り、試薬、及び溶媒は、商業的供給業者から受け取ったままで使用した。水分及び／または酸素に敏感な合成変換には、無水溶媒とオーブンで乾燥させたガラス製品を使用した。反応時間及び収率は最適化されていなかった。実施例番号と化合物番号とは同じである。
実施例１．（Ｓ）－２－（（４－（６－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１）
Figure 2024505250000259
 ステップＡ．（Ｓ）－２－（（ベンジルオキシ）メチル）オキセタン（１ａ）
Figure 2024505250000260
 ＫＯｔＢｕ（２．９７ｇ、３０．４ｍｍｏｌ）のｔＢｕＯＨ（５０ｍＬ）中の溶液に、トリメチルスルホキソニウム（６．６８ｇ、３０．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を６０℃で３０分間撹拌し、次いで（２Ｓ）－２－［（ベンジルオキシ）メチル］オキシラン（５ｇ、３０．４ｍｍｏｌ）を加えた。この混合物を２時間、８０℃で加熱した。完了後、混合物を２５℃に冷却し、セライトを通して濾過した。濾過ケーキを石油エーテル（１０ｍＬ）で洗浄した。濾液に水（２０ｍＬ）を加え、石油エーテル（１０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を飽和ＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、真空濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）で精製して、表題の生成物（１ａ）（２．５ｇ、４７％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２０１．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－オキセタン－２－イルメタノール（１ｂ）
Figure 2024505250000261
 １ａ（７ｇ、３９．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（９０ｍＬ）溶液に、Ｐｄ（ＯＨ）２（７００ｍｇ、３．９３ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を、０．４ ＭｐａのＨ２下、４５℃で４８時間撹拌した。完了後、反応物をセライトを通して濾過し、得られたＴＨＦ中の粗混合物（１ｂ）をさらに精製することなく次のステップに進めた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１１１．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－オキセタン－２－イルメチルメタンスルホネート（１ｃ）
Figure 2024505250000262
 １ｂ（６ｇ、６８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍＬ）溶液に、メタンスルホン酸無水物（１７．１ｇ、１０２ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（ＴＥＡ）（１３．６ｇ、１３６．５ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応混合物を、２０℃で２時間撹拌した。その反応物を、水（３０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油：ＥｔＯＡｃ＝１：１）によって精製して、表題の生成物（１ｃ）（６ｇ、５３．１％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（アジドメチル）オキセタン（１ｄ）
Figure 2024505250000263
 １ｃ（６ｇ、３６．１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１００ｍＬ）溶液に、ＮａＮ３（７．０２ｇ、１０８ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を８０℃で１６時間撹拌した。その反応物に水（２０ｍＬ）を加え、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×２）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗表題生成物（１ｄ）を得て、これをさらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－オキセタン－２－イルメタンアミン（１ｅ）
Figure 2024505250000264
 １ｄ（９００ｍｇ、７．９６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の溶液に、１０％のＰｄ／Ｃ（１０ｍｇ）を添加した。その反応混合物を、水素下、２０℃で２時間撹拌した。終了後、セライトを通して粗反応混合物を濾過した。この濾液（１ｅ）を、さらに精製することなく次のステップで用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－４－ニトロ－３－（（オキセタン－２－イルメチル）アミノ）安息香酸メチル（１ｆ）
Figure 2024505250000265
 １ｅ（７００ｍｇ、１０．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）溶液に、３－フルオロ－４－ニトロ安息香酸メチル（２．０９ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）及びＴＥＡ（３．１８ｇ、３１．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を２５℃で１６時間撹拌し、次いで水（１５ｍＬ）を加えた。溶液をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）によって精製して、表題の生成物（１ｆ）（１．２ｇ、４３．９％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２６７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－４－アミノ－３－（（オキセタン－２－イルメチル）アミノ）安息香酸メチル（１ｇ）
Figure 2024505250000266
 １ｆ（８００ｍｇ、７．９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８ｍＬ）中の溶液に、１０％Ｐｄ／Ｃ（１００ｍｇ）を添加した。この反応混合物を、５０ｐｓｉ Ｈ２下で２０℃で３時間撹拌した。完了後、粗混合物をセライトを通して濾過し、濾液を濃縮して、表題の生成物（１ｇ）（０．６ｇ、４３．９％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２３７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．（Ｓ）－２－（クロロメチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１ｈ）
Figure 2024505250000267
 １ｇ（７００ｍｇ、２．９６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）の溶液に、２－クロロ－１，１，１－トリメトキシエタン（４５６ｍｇ、２．９６ｍｍｏｌ）及び４－メチル－ベンゼンスルホン酸（２５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で２時間撹拌した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）によって精製して、表題の生成物（１ｈ）（０．６ｇ、６８．９％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２９５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＩ．（Ｓ）－２－（（４－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１ｉ）
Figure 2024505250000268
 １ｈ（３０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液に、ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１８．９ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（２２ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を２５℃で１６時間撹拌した。完了後、その混合物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出し、水（１０ｍＬ）で洗浄した。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中０～５０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（１ｉ）（２０ｍｇ、４４．４％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＪ．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（ピペラジン－１－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１ｊ）
Figure 2024505250000269
 １ｉ（３０ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍＬ）溶液に、ＺｎＢｒ２（６０．８ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を加えた。この反応混合物を２５℃で１２時間撹拌した。完了後、残渣を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む水中０～３０％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（１ｊ）（１５ｍｇ、６５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＫ．６－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－カルボン酸メチル（１ｋ）
Figure 2024505250000270
 ６－クロロピリミジン－４－カルボン酸メチル（５００ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）、ジメチルアミン（３９２ｍｇ、８．６９ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１１２３ｍｇ、８．６９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の混合物を２５℃で２時間撹拌した。反応を、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＮａＨＣＯ３（１０ｍＬ）溶液で飽和し、次いでＤＣＭ（１５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濃縮して、粗表題生成物（１ｋ）（１．０６ｇ）を黄色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで直接使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１８２．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＬ．６－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－カルボン酸（１ｌ）
Figure 2024505250000271
 ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝１０：１（２０ｍＬ）中の１ｋ（１．０ｇ、５．５１ｍｍｏｌ）及び水酸化ナトリウム（１．１ｇ、２７．６ｍｍｏｌ）の混合物を、２５℃で２時間撹拌した。次いで、反応混合物をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣで精製して表題の生成物（１Ｌ）（３４６ｍｇ、３７．５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１６８．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＭ．（Ｓ）－２－（（４－（６－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１ｍ）
Figure 2024505250000272
 １ｌ（５８ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、１ｊ（６０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（３０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩（４０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１１２ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）の混合物を、ＤＣＭ（１０ｍＬ）に溶解し、２５℃で１８時間撹拌した。次いで、反応混合物をＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、ＮａＨＣＯ３水溶液（１００ｍＬ×３）で洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（シリカゲル、ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：４）で精製して、表題生成物（１ｍ）（４０ｍｇ、６６．７％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４９４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＮ．（Ｓ）－２－（（４－（６－（ジメチルアミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１）
Figure 2024505250000273
 １ｍ（３５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）及び１，５，７－トリアザビシクロ［４．４．０］デカ－５－エン（ＴＢＤ）（７７ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝１：１（２０ｍＬ）中混合物を５０℃で２時間撹拌した。次いで、その反応混合物を、酢酸エチル（１５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗残渣を逆相ＨＰＬＣにより精製して、表題生成物（１）（１５ｍｇ、３４．２％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ８．５７（ｓ，１Ｈ）、８．２０（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．９７－８．１０（ｍ，１Ｈ）、７．７１－７．８９（ｍ，１Ｈ）、６．７１（ｓ，１Ｈ）、５．２１（ｂｒ ｓ，１Ｈ）、４．４７－４．７４（ｍ，３Ｈ）、４．２４－４．４６（ｍ，１Ｈ）、４．０３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝６．１４Ｈｚ，２Ｈ）、３．７９（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、３．５８（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、３．１４（ｂｒ ｓ，６Ｈ）、２．５９－２．７３（ｍ，２Ｈ）、２．５７（ｂｒ ｓ，２Ｈ）、２．３４－２．５０（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４８０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２．（Ｓ）－２－（（４－（３－（２－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２）
Figure 2024505250000274
 ステップＡ．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（ピペラジン－１－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２ａ）
Figure 2024505250000275
 １ｊ（３０ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（１ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の溶液に、１，５，７－トリアザビシクロ［４．４．０］デカ－５－エン（２４．４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、４５℃で２時間撹拌した。完了後、その反応物を１０％クエン酸でｐＨ＝２に調整した。その混合物を濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及びＨ２Ｏ、修飾剤として０．５％ギ酸）によって精製して、表題の生成物（２ａ）（１５ｍｇ、５２％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（２－クロロ－４－（トリフルオロメチル）フェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２）
Figure 2024505250000276
 ３－（２－クロロ－４－トリフルオロメチルフェノキシ）安息香酸（４．７ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）を、ＨＡＴＵ（４．６ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（２．０ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）とＤＭＦ（０．３ｍＬ）中で室温で１０分間混合した。次いで、２ａ（３．３ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を混合物に加え、その反応物を５分間撹拌した。粗混合物を、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む）によって精製して、表題の生成物（２）（１．２ｍｇ、１７．４％）を白色粉末として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３１（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝２．２０Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．５２（ｂｒ ｔ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｄｄ，Ｊ＝８．０７，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．０６－７．０９（ｍ，１Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．３４，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．８６－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．６８－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４４－３．５３（ｍ，２Ｈ），２．７７－２．８３（ｍ，１Ｈ），２．５８－２．７０（ｍ，２Ｈ），２．４６－２．５５（ｍ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６２９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物３～７、１３、２１、２２、及び７０は、実施例２に記載のように合成した。
実施例１０．（Ｓ）－２－（（４－（３－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０）
Figure 2024505250000277
 ステップＡ．３－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）安息香酸メチル（１０ａ）
Figure 2024505250000278
 フラスコに３－ヒドロキシ安息香酸メチル（１７ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を入れ、ＤＭＦ（１ｍＬ）を加え、続いて水素化ナトリウム（鉱油中６０％、４．４ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を室温で３０分間撹拌した。次いで、４－ブロモ－３－フルオロベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）及びＣｕＢｒ（２．２ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を１００℃まで一晩加熱した。粗混合物を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題の生成物（１０ａ）（１．６ｍｇ、５．９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．３－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）安息香酸（１０ｂ）
Figure 2024505250000279
 ＬｉＯＨ（２．９ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を１０ａ（１．６ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：水（５：１）溶液（１．２ｍＬ）に加え、室温で５．５時間撹拌した。この粗混合物を、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有）によって精製して、表題の生成物（１０ｂ）（０．８ｍｇ、５３．３％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２５８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０）
Figure 2024505250000280
 この表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により １０ｂから調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５７０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物１１及び１２は、実施例１０に記載されているように合成した。
実施例１４．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（３－（ｏ－トリルオキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４）
Figure 2024505250000281
 ステップＡ．３－（ｏ－トリルオキシ）安息香酸メチル（１４ａ）
Figure 2024505250000282
 ｏ－クレゾール（１０．８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、（３－（メトキシカルボニル）フェニル）ボロン酸（３６ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、Ｃｕ（ＯＡｃ）２（３６．３ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、及びモレキュラーシーブを乾燥ＤＣＭ（４ｍＬ）中で混合した。Ｅｔ３Ｎ（２０．２ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を加え、その混合物を一晩撹拌した。次いで、溶媒を真空中で除去し、残渣を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（１４ａ）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．３－（ｏ－トリルオキシ）安息香酸（１４ｂ）
Figure 2024505250000283
 表題化合物１４ｂは、実施例１０、ステップＢに記載のものと同様の手順により１４ａから調製した。
ステップＣ．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（３－（ｏ－トリルオキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４）
Figure 2024505250000284
 表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により１４ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３０（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｔ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｂｒ ｔ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），７．１０－７．１６（ｍ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．９５－７．００（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），６．８１－６．８８（ｍ，１Ｈ），５．２４（ｑｄ，Ｊ＝７．１５，２．７５Ｈｚ，１Ｈ），４．８６－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．６７－４．７３（ｍ，１Ｈ），４．５９－４．６７（ｍ，１Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝８．９９，６．１４Ｈｚ，１Ｈ），４．０２（ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．３８－３．４９（ｍ，２Ｈ），２．７６－２．８３（ｍ，１Ｈ），２．５７－２．６５（ｍ，２Ｈ），２．４４－２．５７（ｍ，３Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５４１．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物１５、１６、１７、１８、２３、及び５７は、実施例１４に記載されているように合成した。
実施例１９．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（３－クロロ－２－メチルフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１９）
Figure 2024505250000285
 ステップＡ．５－（（３－クロロ－２－メチルフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボン酸エチル（１９ａ）
Figure 2024505250000286
 フラスコに、５－（クロロメチル）フラン－２－カルボン酸エチル（１８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、５－（クロロメチル）フラン－２－カルボン酸エチル（１６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（３２ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（１ｍＬ）を入れた。懸濁液を一晩撹拌し、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む）によって精製して、表題の生成物（１９ａ）（２８ｍｇ、９８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２９５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．５－（（３－クロロ－２－メチルフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボン酸（１９ｂ）
Figure 2024505250000287
 表題化合物は、実施例５９、ステップＣに記載のものと同様の手順により１９ａから調製した。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（３－クロロ－２－メチルフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１９）
Figure 2024505250000288
 表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により１９ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２６（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．０８－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．９７－７．０４（ｍ，２Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｄ，Ｊ＝３．３０Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．１５，２．７５Ｈｚ，１Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），４．８６－４．８９（ｍ，１Ｈ），４．６９－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０３（ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９５（ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．７７－２．８３（ｍ，１Ｈ），２．４８－２．６４（ｍ，５Ｈ），２．２０（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例の化合物２４、２６、３０、３１、４１、４２、４３、４７、４９、５５、６４－６９、７１、及び８１は、実施例１９に記載されたのと同様に合成した。
実施例２０．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（（５－（フェノキシメチル）フラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０）
Figure 2024505250000289
 ステップＡ．５－（フェノキシメチル）フラン－２－カルバルデヒド（２０ａ）
Figure 2024505250000290
 表題化合物は、実施例１９、ステップＡに記載のものと同様の手順により、フェノール及び５－（クロロメチル）フラン－２－カルバルデヒドから製造した。
ステップＢ．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（（５－（フェノキシメチル）フラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０）
Figure 2024505250000291
 ５－（フェノキシメチル）フラン－２－カルバルデヒド（２．０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び２ａ（１．７ｍｇ、０．００５ｍｍｏｌ）のメトキシエタノール（１ｍＬ）溶液に、５－エチル－２－メチルピリジンボラン（１．１μＬ、０．００７５ｍｍｏｌ）、及びＨＯＡｃ（０．４μＬ、０．００７５ｍｍｏｌ）を添加した。その混合物を６０℃で一晩撹拌し、その後冷却した。粗反応混合物を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む）によって精製して、表題生成物（２０）（２．４ｍｇ、７５％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２７－８．３５（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．２０－７．２６（ｍ，２Ｈ），６．９３－６．９８（ｍ，２Ｈ），６．８７－６．９１（ｍ，１Ｈ），６．４５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝２．９３Ｈｚ，１Ｈ），６．３６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．２１（ｑｄ，Ｊ＝７．２１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），５．０１（ｓ，１Ｈ），４．７８－４．８２（ｍ，２Ｈ），４．６６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４３（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，６．０５Ｈｚ，１Ｈ），４．０１（ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．９１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７２－３．７８（ｍ，２Ｈ），２．７６（ｄｔｄ，Ｊ＝１１．３２，８．０９，８．０９，６．２４Ｈｚ，１Ｈ），２．５４－２．７２（ｍ，８Ｈ），２．４４－２．５２（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５１７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例の化合物８、９、３５、及び６３は、実施例２０に記載されているように合成した。
実施例２７．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７）
Figure 2024505250000292
 ステップＡ．６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン－２－カルボン酸エチル（２７ａ）
Figure 2024505250000293
 窒素雰囲気下、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）クロリド錯体及びジクロロメタン（１：１）（１．５２ｇ、１．８ｍｍｏｌ）、（２，４－ジクロロフェニル）ボロン酸（２．１３ｇ、１１．１ｍｍｏｌ）、ならびに６－ブロモ－１－ベンゾフラン－２－カルボン酸エチル（２．５ｇ、９．３ｍｍｏｌ）を、１，４－ジオキサン（２４ｍＬ）、Ｋ２ＣＯ３（３．８６ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）及び水（１２ｍＬ）の混合物に加えた。反応物を８０℃に加熱し、１時間撹拌し、水（５０ｍＬ）でクエンチした。その混合物をジクロロメタン（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ペンタン：ＥｔＯＡｃ＝９５：５）で精製して、表題生成物（２７ａ）を白色固体として得た（１．５ｇ、４３％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５７．０［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．（６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン－２－イル）メタノール（２７ｂ）
Figure 2024505250000294
 フラスコにＬｉＡｌＨ４（０．２ｇ、５．１ｍｍｏｌ）及びＴＨＦ（３０ｍＬ）を入れた。次いで、１０ｍＬのＴＨＦ中の２７ａ（１．５ｇ、４．７ｍｍｏｌ）を２０℃で滴下した。反応混合物を７０℃で３時間撹拌し、次いで酢酸エチル（５ｍＬ）を０℃でゆっくり加えることによりクエンチした。溶媒を除去した後、粗残渣を水（４０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（４０ｍＬ×３）で抽出した。その有機相を水（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～２０％）によって精製して、表題生成物（２７ｂ）を白色固体として得た（３８６．１ｍｇ、２７．８％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７５．０［Ｍ－ＯＨ］＋。
ステップＣ．２－（ブロモメチル）－６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン（２７ｃ）
Figure 2024505250000295
 ２７ｂ（５０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１．５ｍＬ）中の撹拌溶液に、三臭化リン（７３ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を０℃で１時間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２ｍＬ）で希釈した。次いで、反応混合物をＤＣＭ（３ｍＬ×３）で抽出し、ブライン（３ｍＬ）で洗浄した。その有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中０～１０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（２７ｃ）（５３ｍｇ、８１．６％）を黄色油状物として得た。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２７ｄ）
Figure 2024505250000296
 ２７ｃ（２０ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）を、１ｊ（１９ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（３１ｍｇ、０．２２５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液に加え、２４時間撹拌した。次いで、反応物を水（２ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２ｍＬ×２）で抽出した。有機相を飽和重炭酸ナトリウム溶液（２ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。この粗混合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ジクロロメタン中０～２０％のＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（２７ｄ）（１７ｍｇ、４４．０％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（２，４－ジクロロフェニル）ベンゾフラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７）
Figure 2024505250000297
 ２７ｄ（１７ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（０．５ｍＬ）及び水（０．５ｍＬ）中の混合物に、１，３，４，６，７，８－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピリミド［１，２－ａ］ピリミジン（８ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を２０℃で１６時間撹拌した。この混合物を濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．０５％ＮＨ４ＨＣＯ３を含むＣＨ３ＣＮ及びＨ２Ｏ、勾配溶出０～８０％）によって精製して、表題生成物２７（３．３ｍｇ、１８．６％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ８．１８（ｓ、１Ｈ）、８．０１（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）、７．５１（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，２Ｈ）、７．３１（ｓ、２Ｈ）、７．２５（ｓ、１Ｈ）、６．６４（ｓ、１Ｈ）、５．２３－５．１６（ｍ，１Ｈ）、４．７２－４．５７（ｍ，３Ｈ）、４．３９－４．３４（ｍ，１Ｈ）、３．９８（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、２．７８－２．５８（ｍ，８Ｈ）、２．４８－２．３７（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物２８は、実施例２７に記載されているように合成した。
実施例３２．（Ｓ）－２－（（４－（３－（２－クロロ－４－メチルベンジル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３２）
Figure 2024505250000298
 表題化合物は、実施例５９、ステップＢ及びＣに記載のものと同様の手順により、続いて実施例２、ステップＢに記載のものと同様の手順により、３－（ブロモメチル）安息香酸メチル及び（２－クロロ－４－メチルフェニル）ボロン酸から製造した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２９－８．３３（ｍ，１Ｈ），７．９４－８．００（ｍ，１Ｈ），７．６３－７．６９（ｍ，１Ｈ），７．３４－７．４０（ｍ，１Ｈ），７．２８－７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２０－７．２６（ｍ，２Ｈ），７．１４－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．０５－７．１０（ｍ，１Ｈ），５．２４（ｑｄ，Ｊ＝７．３４，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．８６－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．６７－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝９．２６，６．０１Ｈｚ，１Ｈ），４．１０（ｓ，２Ｈ），４．０３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７０－３．８２（ｍ，２Ｈ），３．３６－３．４５（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｄｔｄ，Ｊ＝１１．２３，８．１４，８．１４，６．２４Ｈｚ，１Ｈ），２．５７－２．６８（ｍ，２Ｈ），２．４１－２．５７（ｍ，３Ｈ），２．２６－２．３０（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物３３、４８、及び５６は、実施例３２に記載されているように合成した。
実施例３４．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（６－（ｐ－トリルオキシ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３４）
Figure 2024505250000299
ステップＡ．６－（ｐ－トリルオキシ）ピリミジン－４－カルボン酸メチル（３４ａ）
Figure 2024505250000300
 ６－クロロピリミジン－４－カルボン酸メチル（１ｇ、５．８１ｍｍｏｌ）、ｐ－クレゾール（０．９４ｇ、８．７１ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（１．９４ｇ、８．７１ｍｍｏｌ）を、ＤＭＳＯ（２０ｍＬ）に連続して加えた。この反応混合物を２５℃で３時間撹拌した。完了後、この混合物を水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）で精製して、表題の生成物（３４ａ）（０．７６ｇ、５３％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２４５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．６－（ｐ－トリルオキシ）ピリミジン－４－カルボン酸（３４ｂ）
Figure 2024505250000301
 ３４ａ（１．１ｇ、４．５ｍｍｏｌ）を、ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ：７ｍＬ）の混合溶媒に溶解した。水酸化ナトリウム（１．８ｇ、４５ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を２５℃で６時間撹拌した。完了後、反応を水（２０ｍＬ）でクエンチし、その混合物を１０％クエン酸でｐＨ＝６．０に調整し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油：ＥｔＯＡｃ＝１：２）で精製して、表題の生成物３４ｂ（８３０ｍｇ、８０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２３１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－２－（（４－（６－（ｐ－トリルオキシ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３４）
Figure 2024505250000302
 この表題化合物を、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により３４ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．７１（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．３０－８．３４（ｍ，１Ｈ），７．９６（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．２７（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，２Ｈ），７．０９－７．１４（ｍ，１Ｈ），７．０３－７．０９（ｍ，２Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．２１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．８５－４．８９（ｍ，１Ｈ），４．６８－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７５－３．８３（ｍ，２Ｈ），３．５０（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝６．０５，３．８５Ｈｚ，２Ｈ），２．７６－２．８４（ｍ，１Ｈ），２．６１－２．７１（ｍ，２Ｈ），２．５３－２．６０（ｍ，２Ｈ），２．４５－２．５３（ｍ，１Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３６．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボニル）－ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６）
Figure 2024505250000303
 ステップＡ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（クロロメチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６ａ）
Figure 2024505250000304
 表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により、５－（クロロメチル）フラン－２－カルボン酸及び２ａから調製した。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６）
Figure 2024505250000305
 ４－クロロ－２－フルオロフェノール（１．１ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）及び３６ａ（３．２ｍｇ、０．００７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（０．５ｍＬ）中のＫ２ＣＯ３（２．２ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）で処理した。その反応物を室温で４時間撹拌した。その粗混合物を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む）によって精製して、表題生成物（３６）（０．４ｍｇ、８．９％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．１３－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．０９（ｄｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），６．９８－７．０２（ｍ，１Ｈ），６．６４（ｄ，Ｊ＝３．３０Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．２１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．８６－４．９０（ｍ，１Ｈ），４．７３（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．６０－４．６９（ｍ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．８１（ｍ，１Ｈ），２．５３－２．６８（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．５２（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物３７、３８、３９、及び４０は、実施例３６に記載されているように合成した。
実施例４４．（Ｓ）－２－（（４－（７－メチル－９－オキソ－９Ｈ－キサンテン－３－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４４）
Figure 2024505250000306
 ステップＡ．２－フルオロテレフタル酸ジメチル（４４ａ）
Figure 2024505250000307
 １，４－ジブロモ－２－フルオロベンゼン（１．０ｇ、３．９ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：ＤＭＳＯ（２０ｍＬ、１：１）中の混合物に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（２５３ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）、ＤＰＰＰ（３２１ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（５．４ｍＬ、３９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物をＣＯバルーン下、８５℃で１６時間撹拌した。完了した後、その反応を水（１００ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝５：１）によって精製して、表題の生成物（４４ａ）（５００ｍｇ、５８％）を褐色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ８．００－７．９６（ｍ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．１，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７８（ｄｄ，Ｊ＝１１．０，１．５Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ）。

ステップＢ．２－（ｐ－トリルオキシ）テレフタル酸ジメチル（４４ｂ）
Figure 2024505250000308
 ４４ａ（６００ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）中の混合物に、ｐ－クレゾール（４５８ｍｇ、４．２ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（１．１ｇ、８．４ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、８５℃で２時間撹拌した。完了した後、その反応を水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝５：１）で精製して、表題の生成物（４４ｂ）（４００ｍｇ、４７％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．７－メチル－９－オキソ－９Ｈ－キサンテン－３－カルボン酸メチル（４４ｃ）
Figure 2024505250000309
 ４４ｂ（０．５ｇ、１．６６５ｍｍｏｌ）のＰＰＡ（３０ｍＬ）中の混合物を１２５℃で２時間撹拌した。完了後、反応を水（３０ｍＬ）でクエンチし、飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液で洗浄し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（４４ｃ）（２０５ｍｇ）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．７－メチル－９－オキソ－９Ｈ－キサンテン－３－カルボン酸（４４ｄ）
Figure 2024505250000310
 ４４ｃ（２５０ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（６ｍＬ：２ｍＬ）中の混合物に、ＮａＯＨ（３７３ｍｇ、９．３１ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２０℃で５時間撹拌した。反応の完了後、その反応を水（３０ｍＬ）でクエンチした。次いで、その混合物を１０％クエン酸でｐＨ＝６に調整し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：２）で精製して、表題の生成物（４４ｄ）（１８０ｍｇ、７６％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２５５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（７－メチル－９－オキソ－９Ｈ－キサンテン－３－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４４）
Figure 2024505250000311
 表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載のものと同様の手順により、４４ｄ、及び２ａから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），８．３０（ｓ，１Ｈ），８．０６－８．０９（ｍ，１Ｈ），７．９３－７．９７（ｍ，１Ｈ），７．７０（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，２．２０Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，２Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４４－７．４７（ｍ，１Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．３４，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．８４－４．９０（ｍ，１Ｈ），４．６８－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．７７－２．８４（ｍ，１Ｈ），２．６２－２．７４（ｍ，２Ｈ），２．５１－２．５７（ｍ，３Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５６７．２［Ｍ＋Ｈ］＋
実施例４６．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－（（４－（３－（メチル（ｐ－トリル）アミノ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４６）
Figure 2024505250000312
 ステップＡ．３－（ｐ－トリルアミノ）安息香酸メチル（４６ａ）
Figure 2024505250000313
 ３－ブロモ安息香酸メチル（３ｇ、１３．９ｍｍｏｌ）、４－メチルアニリン（２．２ｇ、２０．８５ｍｍｏｌ）、二酢酸パラジウム（０．６２ｇ、２．７８ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１．７３ｇ、２．７８ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（９ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）の混合物にトルエン（５０ｍＬ）を加えた。反応混合物を１００℃で３時間撹拌した。完了後、混合物を冷水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２０：１）によって精製して、表題生成物（４６ａ）（２．５ｇ、８０％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２４２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．３－（メチル（ｐ－トリル）アミノ）安息香酸メチル（４６ｂ）
Figure 2024505250000314
 ４６ａ（１８０ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）に溶解し、氷浴で冷却した。ＮａＨ（鉱油中６０％、６０ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を反応混合物に加え、０℃で０．５時間撹拌した。次いで、ＭｅＩ（２１０ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を加えた。反応温度を、室温まで加温し、３時間撹拌した。完了後、混合物を水（３ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３ｍｌ×３）で抽出した。その有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル）で精製して表題生成物（４６ｂ）（１５８ｍｇ、８５％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２５６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．３－（メチル（ｐ－トリル）アミノ）安息香酸（４６ｃ）
Figure 2024505250000315
 ４６ｂ（５００ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）及び水酸化ナトリウム（２ｇ、５０ｍｍｏｌ）の混合物に、ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ：５ｍＬ）を添加した。反応混合物を室温で５時間撹拌した。完了後、混合物を水（５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗生成物を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２：１）で精製して、表題の生成物（４６ｃ）（３６６ｍｇ、８０％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－（（４－（３－（メチル（ｐ－トリル）アミノ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４６）
Figure 2024505250000316
 表題化合物は、実施例２、ステップＢに記載した手順と同様の手順により、４６ｃ及び５７ｉから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１６（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．０１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｂｒ ｔ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），７．２０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，２Ｈ），７．０３－７．０７（ｍ，２Ｈ），６．８８－６．９３（ｍ，１Ｈ），６．７３－６．７７（ｍ，２Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），５．７８（ｓ，２Ｈ），４．０９（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．８７－３．８９（ｍ，２Ｈ），３．６０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．３１－３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２８（ｓ，３Ｈ），２．５６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．３９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．２８－２．３３（ｍ，３Ｈ），１．２７－１．３４（ｍ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９２．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物２５、２９、４５、５０、５１、５２、５４、５８、７５、７６、８５、及び８７（最後の２ステップは実施例１０２、ステップＤ、及びＣに従う）、及び８８は、実施例４６に記載されているのと同様に合成した。
実施例５７．２－（（４－（３－（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５７）
Figure 2024505250000317
 ステップＡ．１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボン酸エチル（５７ａ）
Figure 2024505250000318
 １Ｈ－イミダゾール－５－カルボン酸エチル（２．８ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、０℃でＮａＨ（鉱油中６０％、１．２ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）を加えた。同温度で０．５時間撹拌した後、ヨードエタン（３．１２ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を０℃でさらに０．５時間撹拌した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を、Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得た。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝５：１）によって精製して、表題生成物（５７ａ）（８５０ｍｇ、２５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－カルボキサミド（５７ｂ）
Figure 2024505250000319
 ＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の７Ｎ ＮＨ３溶液の５７ａ（３．６ｇ、２１．４ｍｍｏｌ）の溶液を、密閉反応器内で８０℃で３６時間撹拌した。完了後、その混合物を真空中で濃縮して、粗残渣を得た。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（５７ｂ）（１．９ｇ、６４％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１４０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メタンアミン（５７ｃ）
Figure 2024505250000320
 ５７ｂ（１．９ｇ、１３．６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＡｌＨ４（１．１ｇ、２７．２ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下、６０℃で１６時間撹拌した。完了後、その混合物をＮａ２ＳＯ４・１０Ｈ２Ｏでクエンチし、濾過した。濾液をＤＣＭ（１００ｍＬ）で抽出した。その有機層を真空中で濃縮して、粗表題生成物（５７ｃ）（１．４ｇ）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１２６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．３－（（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）アミノ）－４－ニトロ安息香酸メチル（５７ｄ）
Figure 2024505250000321
 ５７ｃ（１．４ｇ、１１．１ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ニトロ安息香酸メチル（２．４ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）、及びＴＥＡ（３．３ｇ、３３．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の混合物を、２５℃で１６時間撹拌した。完了後、その混合物をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を分離し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、粗残渣を得た。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（５７ｄ）（１．６ｇ、４７％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．４－アミノ－３－（（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）アミノ）安息香酸メチル（５７ｅ）
Figure 2024505250000322
 ５７ｄ（１．６ｇ、５．２６ｍｍｏｌ）、及び１０％Ｐｄ／Ｃ（２００ｍｇ）のＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の混合物をＨ２下、２５℃で２時間撹拌した。完了後、その混合物をセライトのパッドを通して濾過し、追加のＭｅＯＨ（１００ｍＬ）ですすいだ。有機層を合わせて、真空中で濃縮して、粗残渣を得た。この残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題の生成物（５７ｅ）（１．３ｇ、９０％）を褐色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２７５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（クロロメチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（５７ｆ）
Figure 2024505250000323
 ５７ｅ（１００ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（３ｍＬ）溶液に、２－クロロ－１，１，１－トリメトキシエタン（６７．７ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）及びｐ－トルエンスルホン酸一水和物（３．４ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）を室温で加えた。その混合物を、６０℃に加熱し、一晩撹拌した。粗反応混合物を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び修飾剤として０．１％ＨＯＡｃを含有する水）によって精製して表題の生成物（５７ｆ）（４６．６ｍｇ、３９．０％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３３３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（４－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（５７ｇ）
Figure 2024505250000324
 ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、５７ｆ（２０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、及びＫ２ＣＯ３（１８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）の混合物を、ＤＭＦ（１ｍＬ）中で一晩撹拌した。粗混合物を、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び修飾剤として０．１％ＨＯＡｃを含有する水）によって精製して、表題生成物（５７ｇ）（２３ｍｇ、７９％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４８３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－（ピペラジン－１－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（５７ｈ）
Figure 2024505250000325
 ５７ｇ（２３ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶解し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、２ｍＬ）で室温で１０分間処理した。溶媒及びＴＦＡを真空中で除去して、表題生成物（５７ｈ）を粗残渣として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３８３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＩ．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－（ピペラジン－１－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５７ｉ）
Figure 2024505250000326
 粗生成物５７ｈを、ＣＨ３ＣＮ（１ｍＬ）に溶解し、Ｈ２Ｏ（０．５ｍＬ）中のＬｉＯＨ（１５ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を室温で加えた。反応混合物を一晩撹拌し、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む水）により精製して、表題生成物（５７ｉ）（８．９ｍｇ、２４．９％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３６９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＪ．２－（（４－（３－（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５７）
Figure 2024505250000327
 表題化合物は、３－（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）安息香酸（１４ｂと同様に調製）及び５７ｉから、実施例２、ステップＢに記載のものと同様の手順により調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１５（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．２８Ｈｚ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｔ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．２５，２．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），７．０２（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．０７，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），６．８０－６．８４（ｍ，１Ｈ），６．５６（ｓ，１Ｈ），５．７６（ｓ，２Ｈ），４．０７（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．８８（ｓ，２Ｈ），３．５９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．２４－３．３０（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．４０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），１．２９（ｔ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５９．（Ｓ）－２－（（４－（５－（２，４－ジクロロベンジル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５９）
Figure 2024505250000328
 ステップＡ．１－（ブロモメチル）－２，４－ジクロロベンゼン（５９ａ）
Figure 2024505250000329
 Ｎ２下、（２，４－ジクロロフェニル）メタノール（１．０ｇ、５．６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１５ｍＬ）中の溶液に、０℃でＰＢｒ３（７６０ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）を加えた。０．５時間後、混合物を２５℃に温め、１．５時間撹拌した。反応の完了後、混合物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）でクエンチし、７％ＮａＨＣＯ３水溶液でｐＨ７～８に調整した。その反応混合物をＤＣＭ（２０ｍＬ×２）で抽出した。その有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して表題生成物（５９ａ）（１．０ｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。
ステップＢ．５－（２，４－ジクロロベンジル）フラン－２－カルボン酸メチル（５９ｂ）
Figure 2024505250000330
 ５９ａ（０．９ｇ、３．８ｍｍｏｌ）及び（５－（メトキシカルボニル）フラン－２－イル）ボロン酸（０．６５ｇ、３．８ｍｍｏｌ）のジオキサン（３０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（４ｍＬ）中の混合物に、炭酸ナトリウム（１．２１ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．４４ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を２０℃で添加した。この混合物を、Ｎ２下、８０℃で１２時間撹拌した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２０：１）で精製して、表題生成物（５９ｂ）（１．０ｇ、８６．８％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２８５．０。［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．５－［（２，４－ジクロロフェニル）メチル］フラン－２－カルボン酸（５９ｃ）
Figure 2024505250000331
 ５９ｂ（１．０ｇ、０．００３５ｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）中の混合物に、ＬｉＯＨ（０．２５ｇ、０．０１０５ｍｏｌ）を２５℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下で１２時間撹拌した。反応完了後、その混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（５９ｃ）（７００ｍｇ、７３．８％）を白色固体として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７０．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（５－（２，４－ジクロロベンジル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５９ｄ）
Figure 2024505250000332
 ５９ｃ（１００ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（２３８ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（６８ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）、Ｎ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩（８５ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）及び１ｊ（１２７ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を２５℃で加えた。この反応をＮ２下で２５℃で１６時間撹拌した。完了後、反応物を濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝５：１）で精製して、表題生成物（５９ｄ）（１６０ｍｇ、５０．８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（２，４－ジクロロベンジル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（５９）
Figure 2024505250000333
 ５９ｄ（４０ｍｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝１：１（１０ｍＬ）中の混合物に、２５℃でＴＢＤ（５６ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、Ｎ２下、５０℃で２時間撹拌した。完了後、その反応混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を水（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空内で濃縮して粗残渣を得た。その残渣を逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ：ＣＨ３ＣＮ＝１：１）により精製して、表題化合物（５９）（３０ｍｇ、７５．３％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｄｄ，Ｊ＝８．３３，１．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝１．７５Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．４０（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，Ｊ＝３．５１Ｈｚ，１Ｈ），６．２５（ｄ，Ｊ＝３．５１Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．６３Ｈｚ，１Ｈ），４．９０－４．８４（ｍ，１Ｈ），４．７２（ｄｄ，Ｊ＝１５．５７，２．４１Ｈｚ，１Ｈ），４．６４（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，６．１４Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１０，５．９７Ｈｚ，１Ｈ），４．１６（ｓ，２Ｈ），４．０５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１４．０３Ｈｚ，１Ｈ），３．９５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１４．０３Ｈｚ，１Ｈ），３．７５（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．７５－２．８７（ｍ，１Ｈ），２．５７（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．４６－２．５４（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６０．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６０）
Figure 2024505250000334
 ステップＡ．５－（ブロモメチル）オキサゾール－２－カルボン酸メチル（６０ａ）
Figure 2024505250000335
 ＮＢＳ（１０３４ｍｇ、５．８１ｍｍｏｌ）及びＡＩＢＮ（９３ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）を、無水ＣＣｌ４（５８ｍＬ）中の５－メチル－１，３－オキサゾール－２－カルボン酸メチル（８００ｍｇ、５．８１ｍｍｏｌ）に室温で加え、その反応物を室温で７０℃に１時間加熱した。その反応物を、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液でクエンチして、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中ＥｔＯＡｃ ０～４０％）によって精製して、表題生成物（６０ａ）（１０００ｍｇ、７８％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２２２．０［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＢ．５－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－４－イル）メチル）オキサゾール－２－カルボン酸メチル（６０ｂ）
Figure 2024505250000336
 （１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（３３２ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（１２５８ｍｇ、９．１ｍｍｏｌ）、及びｔｅｒｔ－ブチル４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－１－カルボン酸（１４０６ｍｇ、４．５５ｍｍｏｌ）を１，４－ジオキサン：Ｈ２Ｏ（３：１、４６ｍＬ）中の６０ａ（１０００ｍｇ、４．５５ｍｍｏｌ）に室温で加えた。その混合物をアルゴンで１０分間脱気し、５０℃で２時間加熱した。反応混合物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～５０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（６０ｂ）（５８４ｍｇ、４０％）を琥珀色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４５．１［Ｍ＋Ｎａ］＋
ステップＣ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（ヒドロキシメチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボキシラート（６０ｃ）
Figure 2024505250000337
 １０％Ｐｄ／Ｃ（９６ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を、ＥｔＯＨ（１８ｍＬ）中の６０ｂ（５８４ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）に室温で加えた。反応物を水素で１０分間脱気し、次いでＨ２バルーン下で１６時間撹拌した。混合物をセライトのパッドを通して濾過し、ＥｔＯＡｃですすぎ、濃縮して、表題生成物（６０ｃ）（５８６ｍｇ、９９％）を淡褐色の油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４７．３［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（ヒドロキシメチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸（６０ｄ）
Figure 2024505250000338
 ＬｉＡｌＨ４（ＴＨＦ中１Ｍ）（３．６ｍＬ、３．６ｍｍｏｌ）を無水ＴＨＦ（１８ｍＬ）中の６０ｃ（５８６ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）に－７８℃で加え、０℃で３０分間撹拌した。Ｈ２Ｏ、続いて１５％ ＮａＯＨを滴下して反応をクエンチさせ、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＣＨ２Ｃｌ２中０～１０％のＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（６０ｄ）（５７ｍｇ、１１％）を淡黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１９．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＥ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボキシラート（６０ｅ）
Figure 2024505250000339
 ＤＩＡＤ（５８ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（７６ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）、及び２，４－ジクロロフェノール（３１ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を、無水ＴＨＦ（１．９ｍＬ）中の６０ｄ（５７ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）に０℃で加えた。１．５時間後、反応物をＥｔＯＡｃとＨ２Ｏとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～９０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（６０ｅ）（６５ｍｇ、７６％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３８５．０［Ｍ－ｔＢｕ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６０ｆ）
Figure 2024505250000340
 ＴＦＡ（０．０３ｍＬ、０．４１ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（０．２ｍＬ）中の６０ｅ（９ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）に室温で加えた。反応物を３時間撹拌し、濃縮し、真空中でＤＣＭ（２ｍＬ×３）と共蒸発させて、粗アミン（７ｍｇ）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。粗アミンをＤＣＭ（０．２ｍＬ）に再溶解した。ＤＩＰＥＡ（０．０７ｍＬ、０．０４ｍｍｏｌ）及び１ｈ（４ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）を連続的に添加した。反応物を４０℃で１６時間加熱し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中のＭｅＯＨ０～１０％）によって精製して、表題化合物（６０ｆ）（９ｍｇ、７５％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６０）
Figure 2024505250000341
 ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（０．６ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（１：１、０．３ｍＬ）中の６０ｆ（９ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）に加え、室温で撹拌した。１２時間後、追加のＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（０．３ｍｇ、０．００７ｍｍｏｌ）を加え、反応物をさらに３時間撹拌した。反応物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に酸性化し、ＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～１５％のＭｅＯＨ）によって精製して、表題化合物（６０）（８ｍｇ、９１％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３１（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．２２－７．１６（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｓ，１Ｈ），５．２１－５．２５（ｍ，３Ｈ），４．８１－４．８５（ｍ，１Ｈ），４．７０－４．６１（ｍ，２Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０１（ｄ，Ｊ＝１３．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９０（ｄ，Ｊ＝１３．９Ｈｚ，１Ｈ），３．００－２．８３（ｍ，２Ｈ），２．８２－２．７３（ｍ，１Ｈ），２．６６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝６．６０Ｈｚ，１Ｈ），２．５０（ｄｄｔ，Ｊ＝１１．２３，９．０３，７．２９，７．２９Ｈｚ，１Ｈ），２．１１－２．３０（ｍ，２Ｈ），１．５９－１．７２（ｍ，２Ｈ），１．２１－１．４０（ｍ，２Ｈ），０．８１－０．９６（ｍ，２Ｈ）。
実施例６１．（Ｓ）－２－（（４－（６－（シクロヘキシル（メチル）アミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６１）
Figure 2024505250000342
 ステップＡ．６－（シクロヘキシル（メチル）アミノ）ピリミジン－４－カルボン酸メチル（６１ａ）
Figure 2024505250000343
 ６－クロロピリミジン－４－カルボン酸メチル（５００ｍｇ、２．８９ｍｍｏｌ）、Ｎ－メチルシクロヘキサンアミン（６５５ｍｇ、５．８ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（７４８ｍｇ、５．７９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）混合物を６５℃で２４時間加熱した。その反応をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）、ＮａＨＣＯ３（１０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（１５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗表題生成物（６１ａ）（６００ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２５０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．６－（シクロヘキシル（メチル）アミノ）ピリミジン－４－カルボン酸（６１ｂ）
Figure 2024505250000344
 ６１ａ（５００ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ）及び水酸化ナトリウム（４０１ｍｇ、１０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝１０：１（２０ｍＬ）中の混合物を２５℃で２時間撹拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。その粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝１：３）によって精製して、表題生成物（６１ｂ）（４３０ｍｇ、８２．０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２３６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ及びＤ．（Ｓ）－２－（（４－（６－（シクロヘキシル（メチル）アミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６１）
Figure 2024505250000345
 表題化合物は、実施例６１、ステップＢ及びＣに記載した手順と同様の手順により６１ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ ８．５５（ｓ，１Ｈ），８．２０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．０４（ｄ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），６．６８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．１４－５．２８（ｍ，１Ｈ），４．５３－４．６８（ｍ，４Ｈ），４．３５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），３．９６－４．１２（ｍ，２Ｈ），３．８０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．５９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．９３（ｂｒ ｓ，３Ｈ），２．６２－２．７５（ｍ，２Ｈ），２．５７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．３５－２．５２（ｍ，２Ｈ），１．８６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．５２Ｈｚ，２Ｈ），１．７１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．９６Ｈｚ，３Ｈ），１．１０－１．５８（ｍ，５Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２７４．７［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６２．（Ｓ）－２－（（４－（６－（メチル（フェニル）アミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６２）
Figure 2024505250000346
 ステップＡ．６－（メチル（フェニル）アミノ）ピリミジン－４－カルボン酸（６２ａ）
Figure 2024505250000347
 フラスコにＮ－メチルアニリン（０．５ｇ、２．９ｍｍｏｌ）及びジオキサン（１５ｍＬ）を入れた。６－クロロピリミジン－４－カルボン酸メチル（４６６ｍｇ、４．３ｍｍｏｌ）、４－メチルベンゼンスルホン酸（１．４７ｇ、８．７ｍｍｏｌ）、及びＨ２Ｏ（６２ｍｇ、３．５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を１２０℃まで加熱し、８時間撹拌した。完了後、その混合物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（２０ｍＬ×２）で抽出した。水相を分離し、凍結乾燥し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物（６２ａ）（０．４１ｇ、６１．７％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ ８．７２（ｓ，１Ｈ），７．５５（ｔ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，２Ｈ），７．４４－７．３９（ｍ，３Ｈ），６．８３（ｓ，１Ｈ），３．４７（ｓ，３Ｈ）．
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（６－（メチル（フェニル）アミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（６２ｂ）
Figure 2024505250000348
 表題の化合物は、６２ａ及び１ｊから、実施例１、ステップＭに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５５６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（６－（メチル（フェニル）アミノ）ピリミジン－４－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（６２）
Figure 2024505250000349
 表題化合物は、実施例１、ステップＮに記載の手順と同様の手順により６２ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．６０（ｄ，Ｊ＝０．９８Ｈｚ，１Ｈ），８．４７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．１８（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．４５－７．５８（ｍ，２Ｈ），７．３０－７．４５（ｍ，３Ｈ），６．３３－６．４６（ｍ，１Ｈ），５．０７（ｍ，１Ｈ），４．７０（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１４．９２，６．８５Ｈｚ，１Ｈ），４．５７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．４５Ｈｚ，１Ｈ），４．４１－４．５２（ｍ，１Ｈ），４．３４（ｄｔ，Ｊ＝８．８６，５．８４Ｈｚ，１Ｈ），３．９１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．６９Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．４５Ｈｚ，１Ｈ），３．４７－３．６２（ｍ，２Ｈ），３．４３（ｓ，３Ｈ），３．１２－３．２６（ｍ，２Ｈ），２．６０－２．７６（ｍ，１Ｈ），２．３４－２．４９（ｍ，４Ｈ），２．３０－２．３３（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５４２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７２．（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７２）
Figure 2024505250000350
 ステップＡ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（５－（メトキシカルボニル）フラン－２－イル）メチル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシラート（７２ａ）
Figure 2024505250000351
 ５－（クロロメチル）フラン－２－カルボン酸メチル（３．０ｇ、０．０１７ｍｏｌ）、４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（６．４ｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）及び炭酸ナトリウム（３．７ｇ、０．０３４ｍｏｌ）のジオキサン：Ｈ２Ｏ＝８：１（８０ｍＬ）中の混合物に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＤＣＭ（１．４ｇ、０．００１７ｍｏｌ）を２５℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下で９０℃で１８時間撹拌した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（８０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（８０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（８０ｍＬ）、ブライン（８０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２０：１））で精製して、表題の生成物（７２ａ）（４．２ｇ、６８％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４４．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（５－（メトキシカルボニル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボキシラート（７２ｂ）


Figure 2024505250000352
 フラスコに７２ａ（２．０ｇ、０．００６２モル）を入れた。ＭｅＯＨ（３０ｍＬ）及びラネーニッケル（１．０ｇ）を２５℃で加えた。その混合物を、Ｈ２下、２５℃で３６時間撹拌した。反応完了後、混合物をセライトのパッドを通して濾過し、濾液を真空中で濃縮して、粗 ７２ｂ（２．０ｇ）を無色油状物として得、これを精製せずに次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４６．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（５－（ヒドロキシメチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボキシラート（７２ｃ）
Figure 2024505250000353
 ７２ｂ（１．５ｇ、０．００４６ｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）混合物に、水素化ジイソブチルアルミニウム（１．０Ｍヘキサン溶液、１４ｍＬ、０．０１４ｍｏｌ）を－４０℃で加えた。その混合物をＮ２下で－４０℃で３時間撹拌した。完了後、反応を氷冷したＮａＯＨ（２Ｎ）水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。その有機層を水、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）で精製して、表題生成物（７２ｃ）（１．３ｇ、８７％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１８．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（５－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボキシラート（７２ｄ）
Figure 2024505250000354
 ７２ｃ（１．３ｇ、０．００４４ｍｏｌ）、２，４－ジクロロフェノール（０．７９ｇ、０．００４８ｍｏｌ）、及びトリフェニルホスフィン（１．２７ｇ、０．００４８ｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中混合物に、ＤＥＡＤ（０．８４ｇ、０．００４８ｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を室温に加温し、Ｎ２下で１６時間撹拌した。完了後、混合物を真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）で精製して、表題生成物（７２ｄ）（８００ｍｇ、３７％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４６２．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＥ．４－（（５－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン（７２ｅ）
Figure 2024505250000355
 ７２ｄ（５００ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）中の混合物に、２，６－ルチジン（３．７ｇ、３４ｍｍｏｌ）及びＴＭＳＯＴｆ（３．８ｇ、１７ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その反応をＮ２下、０℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物をＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して、粗製の表題生成物（７２ｅ）（４００ｍｇ）を無色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７２ｆ）
Figure 2024505250000356
 ＤＭＦ（３０ｍＬ）中の７２ｅ（４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（３２５ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の混合物に、２５℃で１ｈ（３４６ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、Ｎ２下、２５℃で１６時間撹拌した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（３０ｍＬ×３）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）で精製して、表題の生成物（７２ｆ）（５２０ｍｇ、６７％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フラン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７２）
Figure 2024505250000357
 ７２ｆ（５０ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）及びＨ２Ｏ（２ｍＬ）中の混合物に水酸化リチウム（２０ｍｇ、０．８４ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を５０℃に加熱した。Ｎ２下、５０℃で２４時間撹拌した後、その混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（修飾剤としてギ酸を含むＨ２Ｏ中の５５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製し、表題化合物（７２）（３０ｍｇ、５８％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２７（ｄ，Ｊ＝０．８８Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｄｄ，Ｊ＝８．３３，１．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝２．６３Ｈｚ，１Ｈ），７．２０－７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１５－７．１９（ｍ，１Ｈ），６．３７（ｄ，Ｊ＝３．０７Ｈｚ，１Ｈ），６．０２（ｄ，Ｊ＝３．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．２２（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．６３Ｈｚ，１Ｈ），５．０５（ｓ，２Ｈ），４．８１－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．５５－４．７４（ｍ，２Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝８．９９，６．０３Ｈｚ，１Ｈ），４．００（ｄ，Ｊ＝１４．０３Ｈｚ，１Ｈ），３．８９（ｄ，Ｊ＝１４．０３Ｈｚ，１Ｈ），２．９６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．９６Ｈｚ，１Ｈ），２．８６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．９６Ｈｚ，１Ｈ），２．７１－２．８２（ｍ，１Ｈ），２．５６（ｄ，Ｊ＝６．５８Ｈｚ，２Ｈ），２．４２－２．５５（ｍ，１Ｈ），２．１２－２．２７（ｍ，２Ｈ），１．５８－１．７２（ｍ，２Ｈ），１．１８－１．３７（ｍ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物８４、１０３、１０４（１０４の場合、ｔｅｒｔ－ブチルエステルを使用し、ＤＣＭ中のＴＦＡを使用して脱保護した）、１０８、及び１０９を実施例７２に記載のように合成した。
実施例７３．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７３）
Figure 2024505250000358
 ステップＡ．５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボン酸メチル（７３ａ）
Figure 2024505250000359
 ５－ブロモフラン－２－カルボン酸メチル（１．０ｇ、０．００４９ｍｏｌ）、（２，４－ジクロロフェニル）メタノール（０．８７ｇ、０．００４９ｍｏｌ）、３，４，７，８－テトラメチル－１，１０－フェナントロリン（０．２３ｇ、０．０００９８モル）及びＣｕＩ（０．０９ｇ、０．０００４モル）のトルエン（１５ｍＬ）中の混合物にＣｓ２ＣＯ３（２．４ｇ、０．００７４モル）を加え、その反応混合物をＮ２下で８０℃に１８時間加熱した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝５０：１）で精製して、表題の生成物（７３ａ）（２２０ｍｇ、１３％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０１．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボン酸（７３ｂ）
Figure 2024505250000360
 表題化合物は、７３ａから、実施例５９、ステップＣに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２８７．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（７３ｃ）
Figure 2024505250000361
 表題化合物は、７３ｂ、及び１ｊから、実施例５９、ステップＤに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７３）
Figure 2024505250000362
 ７３ｃ（５０ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ＝３：１（１５ｍＬ）混合物に水酸化リチウム（２０ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を５０℃に加熱した。Ｎ２下、５０℃で１６時間撹拌した後、反応物を冷却し、１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整した。水（１０ｍＬ）を添加し、その混合物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．０５％ＮＨ４ＨＣＯ４を含むＨ２Ｏ中の４５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題化合物（７３）（３０ｍｇ、６０％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３１（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｄｄ，Ｊ＝８．５，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．５３（ｄｄ，Ｊ＝６．６，５．３Ｈｚ，２Ｈ），７．３７（ｄｄ，Ｊ＝８．３，２．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），５．５９（ｄ，Ｊ＝３．６Ｈｚ，１Ｈ），５．３０－５．２１（ｍ，３Ｈ），４．８８－４．８４（ｍ，１Ｈ），４．７１（ｄｄ，Ｊ＝１５．４，２．６Ｈｚ，１Ｈ），４．６３（ｄｔ，Ｊ＝１４．０，７．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１，５．９Ｈｚ，１Ｈ），４．０３（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，１Ｈ），３．９３（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｓ，４Ｈ），２．７９（ｄｄｄ，Ｊ＝１６．２，８．７，５．７Ｈｚ，１Ｈ），２．６３－２．４７（ｍ，５Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７４．（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７４）
Figure 2024505250000363
 ステップＡ．メチル５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルボン酸（７４ａ）
Figure 2024505250000364
 ５－ブロモフラン－２－カルボン酸メチル（１ｇ、４．９ｍｍｏｌ）、（２，４－ジクロロフェニル）メタノール（０．９５ｇ、５．３ｍｍｏｌ）、３，４，７，８－テトラメチル－１，１０－フェナントロリン（０．２３ｇ、０．９ｍｍｏｌ）及びＣｕＩ（０．０９ｇ、０．４ｍｍｏｌ）のトルエン（１２ｍＬ）中の混合物にＣｓ２ＣＯ３（２．３９ｇ、７．３ｍｍｏｌ）を加え、反応物をＮ２下、８０℃で１８時間加熱した。次いで、その混合物を濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ２０～３０％）によって精製して、表題生成物（７４ａ）（０．３５ｇ、２３．９％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０１．０［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＢ．（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－イル）メタノール（７４ｂ）
Figure 2024505250000365
 ７４ａ（３５０ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の混合物に、Ｎ２下、－４５℃でＤＩＢＡＬ－Ｈ（３．５ｍＬ、３．５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を－４５℃で１時間撹拌した。その反応混合物を、氷冷したＮａＯＨ（２Ｎ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を水（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空内で濃縮した。粗残渣を分取ＴＬＣ（石油エーテル中４０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、表題生成物（７４ｂ）（１８１ｍｇ、５１％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２９４．９［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－カルバルデヒド（７４ｃ）
Figure 2024505250000366
 ７４ｂ（３０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＣＣｌ４（３ｍＬ）中の混合物にＭｎＯ２（４７ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を加え、反応物を２５℃で１８時間撹拌した。次いで、その混合物を濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（７４ｃ）（１５ｍｇ、２５％）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２９３．０［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（７４ｄ）
Figure 2024505250000367
 ７４ｃ（１１８ｍｇ、０．４３５ｍｍｏｌ）及び１ｊ（２５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（５ｍＬ）中の混合物に、ＮａＢＨ３ＣＮ（９ｍｇ、０．１４５ｍｍｏｌ）を加えた。この反応物を２５℃で３６時間撹拌した。その混合物を氷水（５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（修飾剤としてギ酸を含むＨ２Ｏ中の３５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（７４ｄ）（１３ｍｇ、３．６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（５－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）フラン－２－イル）メチル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７４）
Figure 2024505250000368
 ７４ｄ（１３ｍｇ、０．０２１７ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ：Ｈ２Ｏ（６：１、３．５ｍＬ）中の混合物にＬｉＯＨ（８ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を２５℃で１８時間撹拌した。混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＤＣＭ：ＣＨ３ＯＨ（１０：１）（１０ｍＬ×２）で抽出した。有機層を真空中で濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（修飾剤としてＮＨ４ＨＣＯ３を含むＨ２Ｏ中の５６％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（７４）（４．４ｍｇ、３１％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１６（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄｄ，Ｊ＝８．３３，１．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．４９－７．５９（ｍ，３Ｈ），７．３６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．１１，１．９７Ｈｚ，１Ｈ），６．１６（ｄ，Ｊ＝３．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．２９（ｄ，Ｊ＝３．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｍ，１Ｈ），５．１６（ｓ，２Ｈ），４．７６－４．８６（ｍ，１Ｈ），４．５４－４．７２（ｍ，２Ｈ），４．４１－４．４８（ｍ，１Ｈ），３．９８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５９Ｈｚ，１Ｈ），３．８９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５９Ｈｚ，１Ｈ），３．４６（ｓ，２Ｈ），２．７０－２．８１（ｍ，１Ｈ），２．３９－２．６７（ｍ，９Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７８．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）メチル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７８）
Figure 2024505250000369
 ステップＡ．３－（（（２－クロロ－４－メチルフェニル）アミノ）メチル）安息香酸メチル（７８ａ）
Figure 2024505250000370
 ２－クロロ－４－メチルアニリン（１４．２ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、３－（ブロモメチル）安息香酸メチル（２７．５ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、及びＫ２ＣＯ３（１７．３ｍｇ、０．１２５ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（１ｍＬ）に懸濁した。反応混合物を１００℃で１．５時間撹拌した。室温に冷却した後、粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（７８ａ）（２１ｍｇ、７２．７％）を淡褐色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２９０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）メチル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（７８）
Figure 2024505250000371
 表題化合物は、実施例４６、ステップＢ～Ｄに記載した手順と同様の手順により、７８ａ及び２ａから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３３（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．４３（ｍ，２Ｈ），７．２８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｓ，１Ｈ），６．９４－６．９９（ｍ，２Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．１５，２．７５Ｈｚ，１Ｈ），４．８５－４．９２（ｍ，１Ｈ），４．６９－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．６１－４．６８（ｍ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．２１（ｓ，２Ｈ），４．０４（ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．７８－３．８５（ｍ，１Ｈ），３．７１－３．７８（ｍ，１Ｈ），３．２７－３．２９（ｍ，２Ｈ），２．７３－２．８９（ｍ，１Ｈ），２．６８（ｓ，３Ｈ），２．６０－２．６７（ｍ，２Ｈ），２．４６－２．５８（ｍ，１Ｈ），２．４０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．８８－２．０１（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０２．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物７７、７９及び８０は、実施例７８に記載されているように合成した。
実施例８３．４－（（（６－（１－（６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチノイル）ピペリジン－４－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－３－フルオロベンゾニトリル（８３）
Figure 2024505250000372
 ステップＡ．６－フルオロ－３’，６’－ジヒドロ－［２，４’－ビピリジン］－１’（２’Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（８３ａ）
Figure 2024505250000373
 ２－ブロモ－６－フルオロピリジン（２ｇ、１１．３６ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチル４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピリジン－１－カルボキシレート（３．８６ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）、炭酸ナトリウム（４．７１ｇ、３４．０８ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（８３１ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）の混合物中の溶液を窒素下、８０℃で３時間撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×２）で抽出した。有機層をブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ（硫酸ナトリウム）、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中ＥｔＯＡｃ ０～１０％）によって精製して、表題生成物（８３ａ）（３．１ｇ、９７％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０１．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（６－フルオロピリジン－２－イル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（８３ｂ）
Figure 2024505250000374
 ８３ａ（５ｇ、１７．９６ｍｍｏｌ）のメタノール（７０ｍＬ）中の溶液に、１０％Ｐｄ／Ｃ（０．５ｇ）を加えた。その混合物を水素雰囲気下（１ａｔｍ）、２０℃で１時間撹拌した。反応混合物をセライトのパッドを通して濾過し、濾液を減圧下で濃縮して、表題生成物（８３ｂ）（３．９ｇ）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０３．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．４－（６－（（４－シアノ－２－フルオロベンジル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（８３ｃ）
Figure 2024505250000375
 ８３ｂ（３９１ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ）及び３－フルオロ－４－（ヒドロキシメチル）ベンゾニトリル（２１０ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ）の乾燥１，４－ジオキサン（２．５ｍＬ）中の溶液に、窒素下０℃でカリウムｔｅｒｔ－ブトキシド（１５６ｍｇ、１．３９ｍｍｏｌ）を５分間かけて少しずつ加えた。その混合物を１１０℃で４時間加熱した。完了した時点で、有機溶媒の大部分を減圧下で除去した。その粗残渣をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）と水（５ｍＬ）との間で分配した。有機相を水（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ ＮＨ３・Ｈ２Ｏを含むＨ２Ｏ中０～９０％のＣＨ３ＣＮ）により精製して、表題生成物（８３ｃ）（３０５ｍｇ、７４．２％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３４．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．３－フルオロ－４－（（（６－（ピペリジン－４－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）ベンゾニトリル（８３ｄ）
Figure 2024505250000376
 ８３ｃ（３０５ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）の２ＮのＨＣｌ：ＥｔＯＡｃ（４ｍＬ）中の溶液を２０℃で０．５時間撹拌した。完了後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中のＭｅＯＨ５～１０％）によって精製して、表題生成物（８３ｄ）（１７９ｍｇ、７４．２％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．４－（（（６－（１－（６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチノイル）ピペリジン－４－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－３－フルオロベンゾニトリル（８３）
Figure 2024505250000377
 フラスコに８３ｄ（６．８ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）、６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチン酸（３．８ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（１１．４ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を入れた。ＤＭＦ（１ｍＬ）を加え、続いてＤＩＰＥＡ（０．０１４ｍＬ、０．０８ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１０分間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む）によって直接精製して、表題化合物（８３）（２．５ｍｇ、２５．８％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．８３（ｄ，Ｊ＝２．２０Ｈｚ，１Ｈ），８．３５（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），８．１０（ｄｄ，Ｊ＝８．０７，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．５７－７．６８（ｍ，３Ｈ），７．５１－７．５７（ｍ，１Ｈ），６．８８（ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．７２（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），５．４６－５．５９（ｍ，２Ｈ），４．６９－４．７６（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．８４Ｈｚ，１Ｈ），３．３５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．８４Ｈｚ，１Ｈ），３．０５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．４７Ｈｚ，１Ｈ），２．９３－２．９９（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．６４Ｈｚ，１Ｈ），１．７１－１．８７（ｍ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４８５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例８３に記載したように、実施例化合物８２、９７（７４ｃから出発）、及び１０７（７２ｅ由来）を合成した。
実施例８９．（Ｓ）－２－（（４－（３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（８９）
Figure 2024505250000378
 ステップＡ．３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）－４－ニトロ安息香酸メチル（８９ａ）
Figure 2024505250000379
 ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の３－フルオロ－４－ニトロ安息香酸メチル（２．６５ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）の混合物に、４－イソプロピル－２－メチルフェノール（２ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（５．５ｇ、３９．９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２５℃で１時間撹拌した。反応完了の後、その反応を水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油：ＥｔＯＡｃ＝５：１）で精製して、表題生成物（８９ａ）（１．４５ｇ、５６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－アミノ－３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）安息香酸メチル（８９ｂ）
Figure 2024505250000380
 ８９ａ（３ｇ、９．１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５０ｍＬ）中の混合物に、１０％Ｐｄ／Ｃ（２００ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、Ｈ２雰囲気下、２０℃で１２時間撹拌した。反応完了の後、この混合物を濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して表題の生成物（８９ｂ）（２．５２ｇ、９２％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３００．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）安息香酸メチル（８９ｃ）
Figure 2024505250000381
 亜硝酸イソブチル（１．４ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０ｍＬ）中の混合物を、７０℃で１０分間撹拌した。次いで、８９ｂ（１．６ｇ、５．３ｍｍｏｌ）を上記混合物に添加した。その反応混合物を、７０℃で１時間撹拌した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２０：１）によって精製して、表題生成物（８９ｃ）（０．７ｇ、４５％）を白色固体として得た。
ステップＤ．３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）安息香酸（８９ｄ）
Figure 2024505250000382
 表題化合物は、８９ｃから、実施例７８、ステップＤに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２７１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（８９ｅ）
Figure 2024505250000383
 表題化合物は、８９ｄから、実施例５９、ステップＤに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（４－イソプロピル－２－メチルフェノキシ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（８９）
Figure 2024505250000384
 ８９ｅ（８０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ（６ｍＬ：２ｍＬ）中の混合物にＬｉＯＨ（６４ｍｇ、２．６８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２０℃で５時間撹拌した。完了後、反応を水（１０ｍＬ）でクエンチし、１０％クエン酸でｐＨ＝６に調整し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を合わせ、乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ：水、修飾剤としてギ酸を含む）により精製して、表題生成物（８９）（２０ｍｇ、２６％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４６（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，１Ｈ），８．１０－８．１４（ｍ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３６－７４３（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０４－７．１２（ｍ，２Ｈ），６．９７（ｄｄｄ，Ｊ＝８．３，２．６，０．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８４－６．８９（ｍ，２Ｈ），５．２８－５．１７（ｍ，１Ｈ），４．９２－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．７３（ｄｄ，Ｊ＝１５．３，２．６Ｈｚ，１Ｈ），４．６５（ｔｄ，Ｊ＝７．９，５．７Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．２，５．９Ｈｚ，１Ｈ），４．３０－４．３９（ｍ，２Ｈ），３．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．６２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．９７－２．７９（ｍ，６Ｈ），２．４８－２．５５（ｍ，１Ｈ），２．１５（ｓ，３Ｈ），１．２５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，６Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例９０．（Ｓ）－２－（（６－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，５－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［４，３－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９０）
Figure 2024505250000385
 ステップＡ．１－（ブロモメチル）－４－クロロ－２－フルオロベンゼン（９０ａ）
Figure 2024505250000386
 （４－クロロ－２－フルオロフェニル）メタノール（１ｇ、６．２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）溶液に、ＰＢｒ３（０．８４ｇ、３．１ｍｍｏｌ）を０℃で加え、反応物を同じ温度で１時間撹拌した。その混合物をＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（１０ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（９０ａ）（１．０５ｇ、７３％）を黄色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。
ステップＢ．４－クロロ－２－フルオロ－１－（（２－ヨードフェノキシ）メチル）ベンゼン（９０ｂ）
Figure 2024505250000387
 ９０ａ（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）、２－ヨードフェノール（１．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）、及び炭酸カリウム（１．８７ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（２０ｍＬ）中の混合物を７０℃で２時間撹拌した。その混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、水（３０ｍＬ×２）で洗浄した。その有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、粗製残渣を得た。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ５～１０％）で精製して、表題生成物（９０ｂ）（１．５ｇ、８２％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ７．７９（ｄｄ，Ｊ＝７．７，１．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５２（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４２－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．１５（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．７９（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），５．２１（ｓ，２Ｈ）。
ステップＣ．２－（２－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）フェニル）ヒドラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９０ｃ）
Figure 2024505250000388
 ９０ｂ（１．５ｇ、４．１ｍｍｏｌ）、カルバジン酸ｔｅｒｔ－ブチル（７００ｍｇ、５．３ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（２．０ｇ、６．１ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（８０ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、及び３，４，７，８－テトラメチル－１，１０－フェナントロリン（０．１ｇ、０．４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０ｍＬ）中の混合物を、Ｎ２下、８０℃で２８時間撹拌した。その混合物をＥｔＯＡｃ（２５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）で、次いでブライン（１００ｍＬ）で洗浄した。その有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ２０～３０％）で精製して、表題生成物（９０ｃ）（０．３２ｇ、１７％）を淡黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３８９．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．（２－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）フェニル）ヒドラジン（９０ｄ）
Figure 2024505250000389
 ９０ｃ（３３０ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）溶液に、ジオキサン（５ｍＬ）中の４ＮのＨＣｌを加えた。その混合物を２０℃で６時間撹拌し、次いで濃縮して、表題生成物（９０ｄ）（２２０ｍｇ）を褐色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２５０．１［Ｍ－ＮＨ２］＋。
ステップＥ．６－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ピリド［４，３－ｂ］インドール（９０ｅ）
Figure 2024505250000390
 ９０ｄ（２００ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）と４－オキソピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１４５ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１５ｍＬ）及び濃ＨＣｌ（３ｍＬ）中の混合物を、８０℃で４時間撹拌した。その混合物を真空中で濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中３７％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．５％のギ酸）によって精製して、表題生成物（９０ｅ）（１６０ｍｇ、６６％）を褐色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．メチル（Ｓ）－２－（（６－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，５－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［４，３－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９０ｆ）
Figure 2024505250000391
 ９０ｅ（６１ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（７０ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の混合物に、１ｈ（５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）及びＫＩ（１４ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）含有ＤＭＦ（５ｍＬ）を添加した。得られた混合物を２２℃で５時間撹拌した。その混合物を水（２０ｍＬ）中に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×２）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（シリカゲル、ＤＣＭ：ＣＨ３ＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（９０ｆ）（３２ｍｇ、２０％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－２－（（６－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，５－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［４，３－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９０）
Figure 2024505250000392
 ９０ｆ（３２ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）及び水酸化リチウム（２７ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ：Ｈ２Ｏ＝１０：１（６ｍＬ）中の混合物を、２０℃で５時間撹拌した。その混合物を、１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整した。その溶媒を除去し、残渣を逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．５％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ中の２７％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題化合物（９０）（９．７ｍｇ、２３．９％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ １０．８７（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．５６－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｄｄ，Ｊ＝８．１，２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｓ，２Ｈ），５．０１－５．１３（ｍ，１Ｈ），４．７３（ｄｄ，Ｊ＝１４．９，６．９Ｈｚ，１Ｈ），４．５６－４．６５（ｍ，１Ｈ），４．４５（ｄｄ，Ｊ＝１３．６，８．３Ｈｚ，１Ｈ），４．３８－４．３０（ｍ，１Ｈ），４．１５（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，１Ｈ），４．０３（ｄ，Ｊ＝１３．２Ｈｚ，１Ｈ），３．６２－３．７４（ｍ，２Ｈ），２．８３－２．９０（ｍ，２Ｈ），２．７３－２．８０（ｍ，１Ｈ），２．６５－２６９（ｍ，１Ｈ），２．５３－２．５８（ｍ，１Ｈ），２．３０－２．３５（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物５３は、実施例９０に記載されているように合成した。
実施例９１．５－（４－（６－（（４－シアノ－２－フルオロベンジル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピペリジン－１－カルボニル）ピコリン酸（９１）
Figure 2024505250000393
 ステップＡ．５－（４－（６－（（４－シアノ－２－フルオロベンジル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピペリジン－１－カルボニル）ピコリン酸メチル（９１ａ）
Figure 2024505250000394
 ８３ｄ（１５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、６－（メトキシカルボニル）ピリジン－３－カルボン酸（１４．５ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（３６．６ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）を入れたフラスコに、ＤＭＦ（１ｍＬ）を、続いてＤＩＰＥＡ（０．０２８ｍＬ、０．１６ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１０分間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって直接精製して、表題生成物（９１ａ）（２３ｍｇ、６０．１％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４７５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．５－（４－（６－（（４－シアノ－２－フルオロベンジル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピペリジン－１－カルボニル）ピコリン酸（９１）
Figure 2024505250000395
 ９１ａ（２３．０ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）を、ＣＨ３ＣＮ（０．５ｍＬ）に溶解し、続いて２ＮのＮａＯＨ水溶液（０．５ｍＬ）を添加した。その混合物を室温で一晩撹拌し、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む水）によって精製して、表題化合物（９１）を白色固体として得た（１３．６ｍｇ、６０．９％）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．７４（ｓ，１Ｈ），８．２５（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），８．０３－８．０９（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｔ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），７．５７－７．６４（ｍ，２Ｈ），７．５１－７．５７（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．７１（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．４６－５．５９（ｍ，２Ｈ），４．６６－４．７７（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．１０Ｈｚ，１Ｈ），３．３０－３．３９（ｍ，１Ｈ），２．９８－３．０６（ｍ，１Ｈ），２．９４（ｄｄｄ，Ｊ＝１１．５５，７．７０，３．８５Ｈｚ，１Ｈ），１．９１－１．９７（ｍ，１Ｈ），１．７２－１．８８（ｍ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４６１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例９２．４－（（（６－（４－（６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチノイル）ピペラジン－１－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－３－フルオロベンゾニトリル（９２））
Figure 2024505250000396
 ステップＡ．４－（（（６－クロロピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－３－フルオロベンゾニトリル（９２ａ）
Figure 2024505250000397
 ３－フルオロ－４－（ヒドロキシメチル）ベンゾニトリル（１５１ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）中の溶液を０℃に冷却した。ＫＯｔＢｕ（１６８ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。得られた混合物を０℃で５分間撹拌し、続いて２，６－ジクロロピリジン（１２３ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を室温まで緩徐に加温し、一晩撹拌した。完了後、反応を、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、次いでシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ＝５：１）によって精製した。所望の生成物を含む画分を濃縮して、表題生成物（９２ａ）を得た（７９．４ｍｇ、３６．４％）ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（６－（（４－シアノ－２－フルオロベンジル）オキシ）ピリジン－２－イル）ピペラジン－１－カルボン酸（９２ｂ）
Figure 2024505250000398
 ９２ａ（７９．４ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（６１．５ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１３．７ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１８．７ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（１９５ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）の混合物にトルエン（５ｍＬ）に加えた。その反応混合物を１１０℃で一晩撹拌した。完了後、反応混合物を水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。その粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（９２ｂ）（２０．７ｍｇ、１７％）を淡褐色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ７．２４（ｄ，Ｊ＝３．５Ｈｚ，１Ｈ），６．４６（ｄｄ，Ｊ＝３．５，０．５Ｈｚ，１Ｈ），５．５４（ｄ，Ｊ＝５．４Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．６８（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｓ，３Ｈ），１．３８（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，３Ｈ）。
ステップ３．３－フルオロ－４－（（（６－（ピペラジン－１－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）ベンゾニトリル（９２ｃ）
Figure 2024505250000399
 ９２ｂ（２０．７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）の酢酸エチル（０．２ｍＬ）中の混合物に、２ＮのＨＣｌ（１．２ｍＬ）を加えた。その反応物を３時間撹拌し、粗生成物を凍結乾燥して、表題生成物（９２ｃ）を白色固体として得た（１４．２ｍｇ、８０％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１３．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（（６－（４－（６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチノイル）ピペラジン－１－イル）ピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－３－フルオロベンゾニトリル（９２）
Figure 2024505250000400
 ９２ｃ（４ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）、６－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）ニコチン酸（２．０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（４．３ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）を入れたフラスコに、ＤＭＦ（１ｍＬ）、続いてＤＩＰＥＡ（０．００５ｍＬ、０．０２８ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を１０分間撹拌し、逆相ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ及び修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む水）により直接精製して、表題化合物（９２）（１．１ｍｇ、２４．１％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２２－８．４１（ｍ，２Ｈ），８．０８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｂｒ ｔ，Ｊ＝７．５２Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄｄ，Ｊ＝１２．１０，８．８０Ｈｚ，２Ｈ），７．５０（ｔ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），６．３６（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），６．２０（ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），５．４６（ｓ，２Ｈ），３．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．６５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．５６（ｂｒ ｓ，４Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４８６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例９４及び９６．２－（（４－（５－（（Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９４）及び２－（（４－（５－（（Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９６）
Figure 2024505250000401
 ステップＡ．５－アセチルフラン－２－カルボン酸メチル（９４ａ）
Figure 2024505250000402
 ５－ブロモフラン－２－カルボン酸メチル（５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（１．２ｍＬ）溶液を、窒素下でトリブチル－（１－エトキシビニル）スタンナン（１０６ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）塩化物（１７ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）で処理した。その反応物を１１５℃に加熱し、１８時間撹拌し、冷却し、１ＮのＨＣｌ（５ｍＬ）で処理し、２０℃で３０分間撹拌した。次いで、反応物を水（２ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２ｍＬ×３）で抽出した。有機層を水（２ｍＬ）、ブライン（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～１１％）で精製して、表題生成物（９４ａ）（３３ｍｇ、７４．１％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１６９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．５－（１－ヒドロキシエチル）フラン－２－カルボン酸メチル（９４ｂ）
Figure 2024505250000403
 ９４ａ（１．３ｇ、７．７ｍｍｏｌ）の無水ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）溶液に、０℃でＮａＢＨ４（０．１５ｇ、３．８５ｍｍｏｌ）を少しずつ加えた。反応混合物を２５℃で２時間撹拌し、Ｈ２Ｏ（３ｍＬ）でクエンチした。その有機溶媒を、減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機抽出物をブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～２０％）で精製して、表題生成物（９４ｂ）（１．２ｇ、６７．０％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２４０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．５－（１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボン酸メチル（９４ｃ）
Figure 2024505250000404
 ９４ｂ（５０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）、２，４－ジクロロフェノール（５３ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、及びトリフェニルホスフィン（８５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２．５ｍＬ）中の混合物に、アゾジカルボン酸ジエチル（５６ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下で２５℃で１６時間撹拌し、濃縮した。その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～１０％）によって精製して、表題生成物（９４ｃ）（３１ｍｇ、３０．１％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３７．０［Ｍ＋Ｎａ］＋。

ステップＤ．５－（１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボン酸（９４ｄ）
Figure 2024505250000405
 ９４ｃ（１５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（０．５ｍＬ）溶液を、水（０．５ｍＬ）中の水酸化リチウム（６ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）で０℃で処理し、２５℃で２時間撹拌した。その混合物を濃縮し、１ＮのＨＣｌでｐＨ＝２に酸性化し、ＥｔＯＡｃ（２ｍＬ×３）で抽出した。有機相をブライン（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、表題生成物（９４ｄ）（１１ｍｇ）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで直接使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、－ｖｅイオン）＝２９９．０［Ｍ－Ｈ］－。
ステップＥ．メチル２－（（４－（５－（１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボキシラート（９４ｅ）
Figure 2024505250000406
 １ｊ（２１３ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）及び９４ｄ（１８６ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３ｍＬ）に溶解した。ジイソプロピルエチルアミン（３１９ｍｇ、２．４７ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（３５２ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）をＮ２雰囲気下で加え、混合物を２０℃で２時間撹拌した。その反応物を、水（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機相を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水飽和硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（０．５％ギ酸を含むＤＣＭ中ＭｅＯＨ５～１０％）によって精製して、表題生成物（９４ｅ）（１８０ｍｇ、４２．５％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６２７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（（４－（５－（（Ｒ）－１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９４）及び２－（（４－（５－（（Ｓ）－１－（２，４－ジクロロフェノキシ）エチル）フラン－２－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９６）
Figure 2024505250000407
 ９４ｅ（５０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１ｍＬ）中の溶液を、水酸化ナトリウム（１３ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の水（１ｍＬ）の溶液で０℃で処理し、反応混合物を２０℃で４時間撹拌した。その混合物を濃縮し、次いで水（５ｍＬ）で希釈し、０．１ＮのＨＣｌでｐＨ＝５に調整し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。その有機相を水（２ｍＬ）、ブライン（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。その混合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中のＭｅＯＨ５～１０％、０．５％ギ酸）で精製し、移動相としてＣＯ２／ＭｅＯＨ ７５：２５、及び流速２．０ｍＬ／分を用いたキラルカラム（ＣｈｉｒａｌＰａｋ ＯＪ、４．６＊１５０ｍｍ、３μｍ）を使用してさらに分離して、表題化合物（９４、最初の溶出ピーク）（４．１ｍｇ、８．０３％）及び（９６、２番目の溶出ピーク）（５ｍｇ、９．３％）を白色固体として得た。９４のデータ：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３４（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝２．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝３．４２Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝３．６７Ｈｚ，１Ｈ），５．５４（ｑ，Ｊ＝６．３６Ｈｚ，１Ｈ），５．２１－５．２９（ｍ，１Ｈ），４．７２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．２８，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．６０－４．６８（ｍ，２Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１１，５．９６Ｈｚ，１Ｈ），４．０４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．６７－３．７５（ｍ，４Ｈ），２．７５－２．８５（ｍ，１Ｈ），２．４４－２．６３（ｍ，５Ｈ），１．７３（ｄ，Ｊ＝６．３６Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。９６のデータ：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３１（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．２７－７．３５（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．６９Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝９．０５Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄ，Ｊ＝３．４２Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝３．４２Ｈｚ，１Ｈ），５．５４（ｑ，Ｊ＝６．３６Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．１７，２．６９Ｈｚ，１Ｈ），４．７２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．６９Ｈｚ，１Ｈ），４．５６－４．６８（ｍ，２Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．２３，５．９０Ｈｚ，１Ｈ），４．０３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．６９Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．６９Ｈｚ，１Ｈ），３．７１（ｂｒ ｓ，４Ｈ），２．８０（ｄｄｄ，Ｊ＝１０．７６，５．７５，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），２．４０－２．６７（ｍ，５Ｈ），１．７３（ｄ，Ｊ＝６．６０Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。９４及び９６の立体化学は任意に割り当てられる。
実施例９５．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）－４－フルオロベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９５）
Figure 2024505250000408
 ステップＡ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）－４－フルオロベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（９５ａ）
Figure 2024505250000409
 １ｊ（８０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、及び３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）－４－フルオロ安息香酸（６８ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、実施例４６、ステップＡ～Ｃに記載の手順と同様の手順により調製）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶解した。ＤＩＰＥＡ（０．１６ｍＬ、０．９３ｍｍｏｌ）及びプロピルホスホン酸無水物溶液（酢酸エチル中５０重量％、４４２ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ）を加えた。その溶液を２０℃で１時間撹拌し、濃縮した。混合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中ＭｅＯＨ５～１０％）によって精製して、表題生成物（９５ａ）（６１ｍｇ、４３．９％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６２０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）－４－フルオロベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９５）
Figure 2024505250000410
 ９５ａ（６５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝５：１（１．２ｍＬ）中の溶液に、０℃で水酸化ナトリウム（２１ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、反応混合物を室温に加温し、５時間撹拌した。次いで、その混合物を濃縮し、水（５ｍＬ）で希釈し、０．１ＮのＨＣｌでｐＨ＝４に調整し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。有機相を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗混合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中ＭｅＯＨ５～１０％、勾配溶出）によって精製して、表題生成物（９５）（１０．４ｍｇ、１６．０％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３４（ｄ，Ｊ＝０．９８Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），７．０２－７．１８（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｄｄｄ，Ｊ＝８．３１，４．１６，１．９６Ｈｚ，１Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，２．０８Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｑｄ，Ｊ＝７．２１，２．３２Ｈｚ，１Ｈ），４．７８－４．８５（ｍ，１Ｈ），４．７１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．６９Ｈｚ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８２，６．１１Ｈｚ，１Ｈ），４．４４（ｄｔ，Ｊ＝９．０５，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．９９－４．０６（ｍ，１Ｈ），３．９０－３．９６（ｍ，１Ｈ），３．７２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．２５（ｓ，３Ｈ），２．７４－２．８６（ｍ，１Ｈ），２．３９－２．６９（ｍ，５Ｈ），２．３２（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物９８、及び１００は、実施例９５に記載されているように合成した。
実施例９９．（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）イソニコチノイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９９）
Figure 2024505250000411
 ステップＡ．４－（２－ブロモイソニコチノイル）ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９９ａ）
Figure 2024505250000412
 ２－ブロモピリジン－４－カルボン酸（１．０ｇ、０．００５ｍｏｌ）、ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（０．９３ｇ、０．００５ｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（３．５ｍＬ、０．０２ｍｏｌ）、及びプロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）（６．３６ｇ、０．０２ｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の溶液を２０℃で３時間撹拌した。完了後、反応を、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈して、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：２）によって精製して、表題生成物（９９ａ）（１．８５ｇ、９４％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３７０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）アミノ）イソニコチノイル）ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９９ｂ）
Figure 2024505250000413
 ９９ａ（１．２７ｇ、３．４ｍｍｏｌ）、２－クロロ－４－メチルアニリン（０．４８ｇ、３．４ｍｍｏｌ）、クロロ（２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２’，６’－ジイソプロポキシ－１，１’－ビフェニル）［２－（２’－アミノ－１，１’－ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ）（０．５３ｇ、０．６ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（２．８２ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）のジオキサン（１２ｍＬ）中の溶液を９５℃で１２時間撹拌した。完了後、反応物を、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈して、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ＝５０：１）によって精製して、表題生成物（９９ｂ）（０．８５ｇ、５６％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）イソニコチノイル）ピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９９ｃ）
Figure 2024505250000414
 ９９ｂ（６５２ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）及びＮａＨ（鉱油中６０％、７２ｍｇ、３．０３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（８ｍＬ）中の溶液を０℃で０．５時間撹拌した。次いで、ＭｅＩ（２５８ｍｇ、１．８１ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を０℃で１．５時間撹拌した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（１ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝５０：１）によって精製して、表題生成物（９９ｃ）（５７５ｍｇ、８１％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ピリジン－４－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン（９９ｄ）
Figure 2024505250000415
 ９９ｃ（２９５ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）及び２ＮのＨＣｌのＥｔＯＡｃ溶液（５ｍＬ）中の溶液を、２０℃で３時間撹拌した。完了後、その反応物を氷浴中で冷却した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を混合物に加えてｐＨ＝７に調整した。その反応物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．０５％ギ酸を含むＨ２Ｏ中の３０％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（９９ｄ）（１２９ｍｇ、５２％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）イソニコチノイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９９ｅ）
Figure 2024505250000416
 ９９ｄ（８４ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、１ｈ（７２ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、及びＫ２ＣＯ３（６７ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）中の溶液を２０℃で５時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝５０：１）によって精製して、表題生成物（９９ｅ）（４５ｍｇ、２９％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）イソニコチノイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（９９）
Figure 2024505250000417
 ９９ｅ（４６ｍｇ、０．０７６ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（９ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ＝１：１（１ｍＬ）中の溶液を２０℃で３時間撹拌した。完了後、反応物を氷浴で冷却し、１ＮのＨＣｌを混合物に加えてｐＨ＝５に調整し、反応物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．０５％ギ酸を含むＨ２Ｏ中２５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（９９）（９．８ｍｇ、２１．４％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３２（ｓ，１Ｈ），８．１８（ｄ，Ｊ＝５．１４Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝０．９８Ｈｚ，２Ｈ），６．６３（ｄｄ，Ｊ＝５．１４，１．２２Ｈｚ，１Ｈ），６．０７（ｓ，１Ｈ），５．２３（ｑｄ，Ｊ＝６．８９，２．０８Ｈｚ，１Ｈ），４．８１－４．８５（ｍ，１Ｈ），４．６９（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．４５Ｈｚ，１Ｈ），４．５６－４．６６（ｍ，１Ｈ），４．４３（ｄｔ，Ｊ＝９．０５，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．０１（ｄ，Ｊ＝１３．６９Ｈｚ，１Ｈ），３．９１（ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），３．６９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．３３－３．４４（ｍ，５Ｈ），２．６８－２．８９（ｍ，１Ｈ），２．４１－２．６４（ｍ，５Ｈ），２．４０（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物８６、９３、及び１０１は、実施例９９に記載されているように合成した。
実施例１０２．（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０２）
Figure 2024505250000418
 ステップＡ．２－（ブロモメチル）オキサゾール－５－カルボン酸メチル（１０２ａ）
Figure 2024505250000419
 ＮＢＳ（１ｇ、７．１ｍｍｏｌ）及びＡＩＢＮ（０．４７ｇ、２．８ｍｍｏｌ）のＣＣｌ４（２０ｍＬ）中の撹拌溶液に８０℃で２－メチル－１，３－オキサゾール－５－カルボン酸メチル（１．９ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）を添加した。その反応混合物を８０℃で１６時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（１５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、それをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）によって精製して、表題生成物（１０２ａ）（０．８ｇ、４９％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２２０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボン酸メチル（１０２ｂ）
Figure 2024505250000420
 １０２ａ（３００ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）及び２，４－ジクロロフェノール（３３３ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（５６５ｍｇ、４．１ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、２０℃で２時間撹拌した。完了後、その反応溶液をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、それをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）によって精製して、表題生成物（１０２ｂ）（２６７ｍｇ、６２％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボン酸（１０２ｃ）
Figure 2024505250000421
 １０２ｂ（３００ｍｇ、０．９９ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＮａＯＨ（１９８ｍｇ、４．９７ｍｍｏｌ）のＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の溶液を加えた。その反応混合物を２０℃で２時間撹拌し、氷浴で冷却した。１ＮのＨＣｌ（２．０ｍＬ）を加えてｐＨ＝５に調整した。次いで、その反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、それをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ２０～３０％）によって精製して、表題生成物（１０２ｃ）（２１０ｍｇ、７０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２８８．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０２ｄ）
Figure 2024505250000422
 １０２ｃ（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、１ｊ（１４３ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（０．１８ｍＬ、１．０４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の撹拌溶液に、Ｔ３Ｐ（２２１ｍｇ、０．６９４ｍｍｏｌ、２当量）を２０℃で添加した。その反応混合物を、２０℃で２時間撹拌した。完了後、その反応溶液をＨ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、それをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：５）によって精製して、表題生成物（１０２ｄ）（９０ｍｇ、４０％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０２）
Figure 2024505250000423
 １０２ｄ（１０ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝１：１（２ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＴＢＤ（５ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）を２０℃で加えた。その反応混合物を２時間撹拌し、氷浴で冷却した。１ＮのＨＣｌ（０．１ｍＬ）を加えてｐＨ＝５に調整した。次いで、その反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ２０～３０％）によって精製して、表題生成物（１０２）（３．２ｍｇ、３０％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３０（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２－７．６８（ｍ，２Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝２．６３Ｈｚ，１Ｈ），７．２４－７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２１（ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），５．３４（ｓ，２Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．２４，２．８５Ｈｚ，１Ｈ），４．８９－４．９２（ｍ，１Ｈ），４．７１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．５７，２．８５Ｈｚ，１Ｈ），４．６０－４．６７（ｍ，１Ｈ），４．４１－４．４９（ｍ，１Ｈ），４．００－４．０７（ｍ，１Ｈ），３．９２－３．９９（ｍ，１Ｈ），３．６９－３．８０（ｍ，４Ｈ），２．７９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝５．７０Ｈｚ，１Ｈ），２．４６－２．６４（ｍ，５Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６００．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物１１３は、実施例１０２に記載されているように合成した。
実施例１０５．（Ｓ）－２－（（４－（１－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェニル）シクロプロピル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０５）
Figure 2024505250000424
 ステップＡ．１－（１－（３－ブロモフェニル）シクロプロピル）－４－トシルピペラジン（１０５ａ）
Figure 2024505250000425
 フラスコに１－（３－ブロモフェニル）シクロプロパン－１－アミン（５０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を入れた。ＤＩＰＥＡ（１ｍＬ）、及びＮ，Ｎ－ビス（２－クロロエチル）－４－メチルベンゼンスルホンアミド（７７ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、１２０℃で４０時間撹拌した。反応物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機相を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～２０％）で精製して、表題生成物（１０５ａ）（５３ｍｇ、４６％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－クロロ－４－メチル－Ｎ－（３－（１－（４－トシルピペラジン－１－イル）シクロプロピル）フェニル）アニリン（１０５ｂ）
Figure 2024505250000426
 １０５ａ（１８ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（２７ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）、二酢酸パラジウム（１ｍｇ、０．００４ｍｍｏｌ）、及びラセミ－２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフチル（３ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）のトルエン（０．５ｍＬ）中の溶液に、２－クロロ－４－メチルアニリン（６ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を、１００℃で２時間撹拌した。完了後、その混合物を濃縮した。反応物を水（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。有機相を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～２０％）で精製して、表題生成物（１０５ｂ）（１２ｍｇ、５３％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４９６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－クロロ－Ｎ，４－ジメチル－Ｎ－（３－（１－（４－トシルピペラジン－１－イル）シクロプロピル）フェニル）アニリン（１０５ｃ）
Figure 2024505250000427
 ＮａＨ（鉱油中６０％、７２ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を、窒素雰囲気下、０℃で無水ＤＭＦ（５ｍＬ）中の１０５ｂ（４４６ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）の溶液に連続的に加え、続いてヨードメタン（２５５ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を２０℃で１時間撹拌し、０℃で水（２０ｍＬ）でクエンチした。その混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出し、有機相を水（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～２０％）で精製して、表題の生成物（１０５ｃ）（１２ｍｇ、５８％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５１０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－クロロ－Ｎ，４－ジメチル－Ｎ－（３－（１－（ピペラジン－１－イル）シクロプロピル）フェニル）アニリン（１０５ｄ）
Figure 2024505250000428
 １０５ｃ（２４０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）のトリフルオロ酢酸（４ｍＬ）溶液に、濃Ｈ２ＳＯ４（４５５ｍｇ、３．２９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、７５℃に加熱し、３時間撹拌した。完了後、反応物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＮＨ３・Ｈ２ＯでｐＨ＝１１に調整した。その混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出し、有機相を水（１０ｍＬ）で洗浄し、ブライン（１０ｍＬ）を加え、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中のＭｅＯＨ５～１０％、修飾剤として０．５％ＮＨ３・Ｈ２Ｏ）によって精製して、不純な白色固体として表題生成物（１０５ｄ）（１３９ｍｇ）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（１－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェニル）シクロプロピル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０５ｅ）
Figure 2024505250000429
 １０５ｄ（１３９ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）溶液に、１ｈ（１２７ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（１６２ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を２０℃で３時間撹拌した。反応物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機相を水（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中ＭｅＯＨ ０～５％、勾配溶出）によって精製して、表題生成物（１０５ｅ）（１４７ｍｇ）を純度８１％の白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（１－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェニル）シクロプロピル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０５）
Figure 2024505250000430
 １０５ｅ（８０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（１：１、２ｍＬ）溶液に、水酸化リチウム（６ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その反応混合物を２０℃で１６時間撹拌した。完了後、ＴＨＦを真空中で除去した。得られた混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＤＣＭ（５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機相を水（２ｍＬ）、ブライン（２ｍＬ）で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（勾配３５～４５％Ｈ２Ｏ中にＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡ）により精製して、表題化合物（１０５）（１４．５ｍｇ、１８％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．０４－８．１２（ｍ，１Ｈ），７．７５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｓ，１Ｈ），７．１５－７．２９（ｍ，３Ｈ），６．８６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．５８Ｈｚ，１Ｈ），６．５９－６．６７（ｍ，２Ｈ），５．１３（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．６３Ｈｚ，１Ｈ），４．６８－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．５１－４．６５（ｍ，２Ｈ），４．２３－４．４０（ｍ，３Ｈ），３．２５（ｓ，３Ｈ），２．８５－３．６０（ｍ，８Ｈ），２．６５－２．７３（ｍ，１Ｈ），２．３８－２．４８（ｍ，１Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），１．３２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．６８，７．４６Ｈｚ，２Ｈ），１．０７－１．２２（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６００．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１０６．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジリデン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０６）
Figure 2024505250000431
 ステップＡ．４－（３－ブロモベンジリデン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１０６ａ）
Figure 2024505250000432
 ジエチル（３－ブロモベンジル）ホスホネート（２ｇ、６．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）中の溶液にＮａＨ（鉱油中６０％、２６０ｍｇ、１３．０ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。０℃で３０分間撹拌した後、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の４－オキソピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２．５９ｇ、１３．０ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。得られた混合物を同じ温度で０．５時間撹拌し、次いで、Ｎ２雰囲気下、２０℃でさらに８時間撹拌した。その混合物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）によって精製して、表題生成物（１０６ａ）（２．２ｇ、９６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３７４．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）アミノ）ベンジリデン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１０６ｂ）
Figure 2024505250000433
 １０６ａ（１．０ｇ、２．８４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（５ｍＬ）溶液に、Ｎ２下で、２－クロロ－４－メチルアニリン（４８２ｍｇ、３．４１ｍｍｏｌ）、Ｒｕｐｈｏｓ－Ｐｄ－Ｇ２（２４１ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１．８５ｇ、５．６８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を９５℃で７時間撹拌し、次いで濃縮して粗残渣を得、それをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）によって精製して、表題生成物（１０６ｂ）（７６０ｍｇ、６５％）を、淡褐色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３５．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジリデン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１０６ｃ）
Figure 2024505250000434
 １０６ｂ（４５ｍｇ、０．１１ｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の溶液にＫＯＨ（７８ｍｇ、０．５４ｍｏｌ）及びヨードメタン（２３２ｍｇ、１．６ｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２０℃で１６時間撹拌した。その反応物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：５）によって精製して、表題生成物（１０６ｃ）（３２ｍｇ、６８％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４９．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．２－クロロ－Ｎ，４－ジメチル－Ｎ－（３－（ピペリジン－４－イリデンメチル）フェニル）アニリン（１０６ｄ）
Figure 2024505250000435
 １０６ｃ（４５ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の混合物にジオキサン（０．３ｍＬ）中の４ＮのＨＣｌを加えた。その混合物を、１４℃で２時間撹拌した。完了後、反応混合物を真空中で濃縮して、表題生成物（１０６ｄ）（４６ｍｇ、ＨＣｌ塩）を白色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジリデン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１０６ｅ）
Figure 2024505250000436
 １０６ｄ（４１ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（５６ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中の混合物を、１６℃で０．５時間撹拌した。次いで、ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中のヨウ化カリウム（２ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び１ｈ（３０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を上記混合物に加えた。２．５時間撹拌した後、その混合物を水（１０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．０５％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ中５３％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（１０６ｅ）（２９ｍｇ、３９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジリデン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１０６）
Figure 2024505250000437
 １０６ｅ（２９ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ：Ｈ２Ｏ＝５：１混合溶媒（３．５ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（４０ｍｇ、０．９５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１６℃で１８時間撹拌し、１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．５％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ中の４２％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題化合物（１０６）（１６．８ｍｇ、４８．４％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｄ，Ｊ＝０．８８Ｈｚ，１Ｈ），８．０２－８．０９（ｍ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｓ，１Ｈ），７．１１－７．２３（ｍ，３Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），６．４６－６．５５（ｍ，２Ｈ），６．２９（ｓ，１Ｈ），５．２２（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．６３Ｈｚ，１Ｈ），４．６１－４．８３（ｍ，５Ｈ），４．４２（ｄｔ，Ｊ＝９．４３，５．８１Ｈｚ，１Ｈ），３．５５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），２．７２－２．８９（ｍ，３Ｈ），２．６７（ｂｒ ｔ，Ｊ＝５．９２Ｈｚ，２Ｈ），２．４４－２．５５（ｍ，１Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１１０．１’－（（６－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）ピリジン－３－イル）メチル）－６－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）－１’，２’，３’，６’－テトラヒドロ－２，４’－ビピリジン（１１０）
Figure 2024505250000438
 ステップＡ．６－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）－３’，６’－ジヒドロ－［２，４’－ビピリジン］－１’（２’Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１０ａ）
Figure 2024505250000439
 （１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（１２．７ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（１１３ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）、及び４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（５３ｍｇ ０．１７ｍｍｏｌ）を、無水１，４－ジオキサン（０．９ｍＬ）中の２－クロロ－６－［（２，４－ジクロロフェニル）メトキシ］ピリジン（５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）に室温で添加した。その混合物を、アルゴンで１０分間フラッシュし、次いで９０℃で２時間加熱した。その反応物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中ＥｔＯＡｃの０～５０％）によって精製して、表題生成物（１１０ａ）（４８ｍｇ、６４％）を白色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４３５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．５－（（６－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）－３’，６’－ジヒドロ－［２，４’－ビピリジン］－１’（２’Ｈ）－イル）メチル）ピコリノニトリル（１１０ｂ）
Figure 2024505250000440
 ＴＦＡ（０．１５ｍＬ、２．０ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（１ｍＬ）中の１１０ａ（４４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）に室温で加え、３０分間撹拌した。反応物を濃縮して粗ＴＦＡ塩を得て、これを無水ＴＨＦ（０．１Ｍ、１．０ｍＬ）に再溶解した。５－ホルミルピリジン－２－カルボニトリル（４５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を加えた。１０分間撹拌した後、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（４２ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を加え、その反応物を３時間撹拌した。その反応物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中ＭｅＯＨ０～５０％）によって精製して、表題生成物（１１０ｂ）（１５ｍｇ、２１％）を白色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４５１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．１’－（（６－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）ピリジン－３－イル）メチル）－６－（（２，４－ジクロロベンジル）オキシ）－１’，２’，３’，６’－テトラヒドロ－２，４’－ビピリジン（１１０）
Figure 2024505250000441
 ＮａＮ３（２ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）及びＮＨ４Ｃｌ（２ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）を、無水ＤＭＦ（０．３ｍＬ）中の１１０ｂ（１３ｍｇ、０．０２９ｍｍｏｌ）に室温で加えた。１０分間撹拌した後、反応物を１００℃で４０時間加熱し、その後冷却した。粗混合物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む水中０～９０％ＣＨ３ＣＮ）により直接精製して、表題化合物（１１０）（２．６ｍｇ、１５％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．９４（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．３８（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），８．２３（ｄｄ，Ｊ＝７．８９，１．２８Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｔ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．４５－７．５０（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｄｄ，Ｊ＝８．２５，２．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），６．８４（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．４８（ｓ，２Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），４．０１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．６５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．９７（ｂｒ ｓ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４９４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１１１．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１１）
Figure 2024505250000442
 ステップＡ．４－｛３－［（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１１ａ）
Figure 2024505250000443
 ｔｅｒｔ－ブチル４－（３－ブロモフェノキシ）ピペリジン－１－カルボキシラート（１３７ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（１５７ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）を、無水トルエン（０．２ Ｍ、１．６ｍＬ）中の２－クロロ－Ｎ，４－ジメチルアニリン（５０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を入れたフラスコに室温で加えた。その混合物をアルゴンで１０分間脱気し、次いで１２０℃で２時間加熱した。その反応物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中ＥｔＯＡｃの０～２０％）によって精製して、不純な表題生成物（１１１ａ）を白色油状物として得た（１２２ｍｇ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４３２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－クロロ－Ｎ，４－ジメチル－Ｎ－（３－（ピペリジン－４－イルオキシ）フェニル）アニリン（１１１ｂ）
Figure 2024505250000444
 フラスコに、室温でＤＣＭ（０．７ｍＬ）中の１１１ａ（３０ｍｇ、不純物）を入れた。ＴＦＡ（０．１ｍＬ、１．４ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を３０分間撹拌し、次いで濃縮した。粗残渣をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮して、粗表題生成物（１１１ｂ）（２３ｍｇ）を無色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１１）
Figure 2024505250000445
 ＤＩＰＥＡ（０．０１２ｍＬ、０．０７ｍｍｏｌ）、及び１ｈ（１２ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（１．４ｍＬ）中の１１１ｂ（２３ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）に室温で加え、４０℃で１６時間加熱した。反応物を濃縮して粗エステルを得、これをＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（１：１、０．４ｍＬ）に再溶解した。ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（２ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ）を加えた。室温で１２時間撹拌した後、反応物を１ＮのＨＣｌで酸性化した。その混合物をＥｔＯＡｃと飽和ＮａＨＣＯ３水溶液との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（０～７０％ ＣＨ３ＣＮ及び水、修飾剤として０．１％のＨＯＡｃを含む、勾配溶出）によって精製して、表題生成物（１１１）を白色固体として得た（２．５ｍｇ、３段階で６％）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．５０（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），７．１２－７．２１（ｍ，１Ｈ），７．０１（ｔ，Ｊ＝８．２５Ｈｚ，１Ｈ），６．３１（ｄｄ，Ｊ＝８．０７，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），６．１４（ｄｄ，Ｊ＝８．０７，２．２０Ｈｚ，１Ｈ），６．０３（ｔ，Ｊ＝２．３８Ｈｚ，１Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．１５，２．３８Ｈｚ，１Ｈ），４．８５－４．９０（ｍ，１Ｈ），４．７０（ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．９３Ｈｚ，１Ｈ），４．６３（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．２３－４．３１（ｍ，１Ｈ），３．８５－４．０３（ｍ，２Ｈ），３．１７（ｓ，３Ｈ），２．７２－２．８４（ｍ，３Ｈ），２．４７－２．５７（ｍ，１Ｈ），２．３９－２．４６（ｍ，２Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ），１．９１－２．０１（ｍ，２Ｈ），１．７４（ｂｒ ｓ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１１２．２－（（４－（３－（１－（２－クロロ－４－メチルフェニル）エチル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル））メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１２）


Figure 2024505250000446
 ステップＡ．３－（２－クロロ－４－メチルベンゾイル）安息香酸メチル（１１２ａ）
Figure 2024505250000447
 ３－ヨード安息香酸メチル（４００ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）、（２－クロロ－４－メチルフェニル）ボロン酸（２６０ｍｇ、１．５３ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（５２７ｍｇ、３．８２ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＤＣＭ（１２５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の混合物に、一酸化炭素（ＣＯ）雰囲気下でアニソール（１２ｍＬ）を加えた。その混合物を、８０℃で１２時間撹拌した。完了後、混合物を濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）によって精製して、表題生成物（１１２ａ）（２９１ｍｇ、５９％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２８９．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．３－（２－クロロ－４－メチルベンゾイル）安息香酸（１１２ｂ）
Figure 2024505250000448
 フラスコに１１２ａ（１５０ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）及びＣＨ３ＯＨ：Ｈ２Ｏ＝１０：１（８ｍＬ）を入れ、続いて水酸化ナトリウム（１０４ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、１６℃で３時間撹拌した。次いで、その混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（１１２ｂ）（１３０ｍｇ）を灰色の固体として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７４．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．３－（１－（２－クロロ－４－メチルフェニル）－１－ヒドロキシエチル）安息香酸（１１２ｃ）
Figure 2024505250000449
 １１２ｂ（１３０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中混合物に、ＣＨ３ＭｇＢｒ（ヘキサン中３Ｍ、０．６ｍＬ、１．６６ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。混合物を、０℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）でクエンチし、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（１１２ｃ）（１１６ｍｇ、粗製）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７３．１［Ｍ－ＯＨ］＋。
ステップＤ．３－（１－（２－クロロ－４－メチルフェニル）エチル）安息香酸（１１２ｄ）
Figure 2024505250000450
 １１２ｃ（１１６ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）を入れたフラスコにトリエチルシラン（２ｍＬ）を加え、続いてＴＦＡ（１ｍＬ）を加えた。その混合物を、１６℃で３時間撹拌した。反応の完了後、反応混合物を水（１０ｍＬ）中に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（修飾剤として０．５％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ中６１％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（１１２ｄ）（６９ｍｇ、６０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．メチル２－（（４－（３－（１－（２－クロロ－４－メチルフェニル）エチル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボキシラート（１１２ｅ）
Figure 2024505250000451
 表題化合物は、１１２ｄ、及び１ｊから、実施例１０２、ステップＤに記載の手順と同様の手順によって調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（（４－（３－（１－（２－クロロ－４－メチルフェニル）エチル）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１２）
Figure 2024505250000452
 表題化合物は、実施例１０６、ステップＦに記載した手順と同様の手順により１１２ｅから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４７（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｄｄ，Ｊ＝８．３３，１．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．３３Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．４５（ｍ，２Ｈ），７．２２－７．３１（ｍ，３Ｈ），７．１９（ｓ，１Ｈ），７．１２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．１９Ｈｚ，１Ｈ），４．９２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝３．５１Ｈｚ，１Ｈ），４．７４（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．３５，２．６３Ｈｚ，１Ｈ），４．５８－４．７０（ｍ，２Ｈ），４．３２－４．５１（ｍ，３Ｈ），３．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．５７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．７７－３．０２（ｍ，５Ｈ），２．４７－２．５８（ｍ，１Ｈ），２．２８（ｓ，３Ｈ），１．６２（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８７．２［Ｍ＋Ｈ］＋ 。
実施例１１４．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－シアノ－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１４）
Figure 2024505250000453
 ステップＡ．（Ｅ）－２－ヒドロキシ－５－メチルベンズアルデヒドオキシム（１１４ａ）
Figure 2024505250000454
 ２－ヒドロキシ－５－メチルベンズアルデヒド（５ｇ、３６．７ｍｍｏｌ）、ヒドロキシルアミン塩酸塩（１２．７５ｇ、１８３．５ｍｍｏｌ）及びピリジン（５．８１ｇ、７３．４ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（５０ｍＬ）中の溶液を６０℃で３時間撹拌した。完了後、反応混合物を約１０ｍＬまで濃縮した。ＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）及び１ＮのＨＣｌ（５０ｍＬ）を加えた。有機相を水（５０ｍＬ×２）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１１４ａ）（５．１ｇ、８７％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１５２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－ヒドロキシ－５－メチルベンゾニトリル（１１４ｂ）
Figure 2024505250000455
 １１４ａ（１００ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）及びＰＰｈ３（４３３ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）のＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中溶液に、アゾジカルボン酸ジエチル（３３４ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）を１７℃で滴下した。得られた混合物を１７℃で３時間撹拌した。完了後、反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）と０．１ＮのＮａＯＨ（１０ｍＬ）との間で分配した。水層をＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ×３）で洗浄し、１ＮのＨＣｌ（１０ｍＬ）で酸性化した。酸性の水層を、ＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１１４ｂ）（５１ｍｇ、５２％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１３４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（６－（クロロメチル）ピリジン－２－イル）メタノール（１１４ｃ）
Figure 2024505250000456
 ピリジン－２，６－ジイルメタノール（２０ｇ、１４３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１００ｍＬ）溶液に、０℃でＮａＨ（鉱油中６０％、５．７５ｇ、１４３ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、０℃で０．５時間撹拌した。次いで、ｔｅｒｔ－ブチル（クロロ）ジメチルシラン（２６ｇ、１７２ｍｍｏｌ）を滴下した。その混合物を、１７℃で１６時間撹拌した。その反応物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３（５０ｍＬ）及びブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。ＥｔＯＡｃ層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中５％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（１１４ｃ）（３．５ｇ、１４．７％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１５８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（６－（ヒドロキシメチル）ピリジン－２－イル）メチル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１４ｄ）
Figure 2024505250000457
 フラスコに１１４ｃ（３．３ｇ、２０．９ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチル４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボン酸（７．１３ｇ、２２．９ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（８．６７ｇ、６２．６ｍｍｏｌ）、及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＤＣＭ（０．８５ｇ、１．０ｍｍｏｌ）を入れて、３ｍＬの１，４－ジオキサン／Ｈ２Ｏの混合溶媒（４：１）を加えた。その混合物を窒素で脱気し、窒素下、９０℃で３時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を乾燥し、濾過して、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：２）によって精製して、表題生成物（１１４ｄ）（３．８ｇ、５７％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．４－（（６－（ヒドロキシメチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１４ｅ）
Figure 2024505250000458
 １１４ｄ（３．８ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（３８０ｍｇ）のＭｅＯＨ（３０ｍＬ）中溶液を水素下、１７℃で１２時間撹拌した。完了後、反応物をセライトのパッドを通して濾過し、ＭｅＯＨ（５０ｍＬ×３）ですすいだ。有機層を濃縮して、表題生成物（１１４ｅ）（３．５ｇ、８７％）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．４－（（６－（（２－シアノ－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１４ｆ）
Figure 2024505250000459
 フラスコに１１４ｂ（３３２ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）、１１４ｅ（５１０ｍｇ、１．６６ｍｍｏｌ）、及びＰＰｈ３（６５５ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を入れた。無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加え、反応物を氷浴で冷却した。アゾジカルボン酸ジエチル（４３５ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）を滴下し、得られた混合物を０℃で１時間、次いで窒素下で１７℃で１１時間撹拌した。完了後、有機層を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝４：１）で精製して、表題生成物（１１４ｆ）（６００ｍｇ、７９％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）－６－（ピペリジン－４－イルメチル）ピリジン（１１４ｇ）
Figure 2024505250000460
 １１４ｆ（５２３ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）及び２，６－ルチジン（２．６６ｇ、２４．８ｍｍｏｌ）の無水ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の溶液を０℃で０．５時間撹拌した。ＴＭＳＯＴｆ（２．７６ｇ、１２．４ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を０℃で２時間撹拌した。完了後、反応を飽和塩化アンモニウム溶液（１ｍＬ）でクエンチした。反応混合物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を乾燥し、濾過して、濃縮し表題生成物（１１４ｇ）（４００ｍｇ、９５７％）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－シアノ－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１１４ｈ）
Figure 2024505250000461
 １１４ｇ（９８ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）、１ｈ（９０ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（１２６ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）中の溶液を、１７℃で６時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝５０：１）で精製して、表題生成物（１１４ｈ）（１５８ｍｇ）をある程度の不純物を含む白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＩ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－シアノ－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１４）
Figure 2024505250000462
 １１４ｈ（７９ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（１０ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ＝１：１（２ｍＬ）中の溶液を３０℃で６時間撹拌した。完了後、１ＮのＨＣｌを混合物に添加して、氷浴中でｐＨ＝５に調整した。反応混合物を、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中２５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物のＴＦＡ塩（１１４）（１６．４ｍｇ、１８％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３３（ｄ，Ｊ＝０．８８Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄｄ，Ｊ＝８．５５，１．５３Ｈｚ，１Ｈ），７．８８－７．９４（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝９．２１Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．４２－７．４８（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝７．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．１３－７．１７（ｍ，１Ｈ），５．２９（ｓ，２Ｈ），５．２０（ｑｄ，Ｊ＝７．０９，２．４１Ｈｚ，１Ｈ），４．７６－４．８２（ｍ，２Ｈ），４．７１－４．７５（ｍ，１Ｈ），４．６０－４．６９（ｍ，２Ｈ），４．４１（ｄｔ，Ｊ＝９．４３，５．８１Ｈｚ，１Ｈ），３．７３－３．８４（ｍ，２Ｈ），３．１５－３．２８（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｄ，Ｊ＝７．０２Ｈｚ，２Ｈ），２．７９（ｄｔｄ，Ｊ＝１１．４６，８．１９，８．１９，５．９２Ｈｚ，１Ｈ），２．４１－２．５４（ｍ，１Ｈ），２．１４－２．２６（ｍ．，１Ｈ），１．９０－２．０１（ｍ，２Ｈ）１．５７－１．７４（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５６６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物１１８、１２０、１４０は、実施例１１４に記載したのと同様の手順で合成した。実施例１２３は、実施例６０のステップＡ、Ｂに記載のとおり、続いて実施例７２のステップＣ及び実施例１１４のステップＥ～Ｉに記載のとおり、５－フルオロ－６－メチルピコリン酸メチルから合成した。実施例１２６、１３３は、実施例１２３と同じ合成手順に従って合成した。実施例１３５は、実施例６０、ステップＡ～Ｃに記載の通り、続いて実施例７２、ステップＣ及び実施例１１４、ステップＦ～Ｉに記載の通りに合成した。実施例１６２は、実施例６０、ステップＡ～Ｃ、続いて実施例７２、ステップＣ～Ｄ、実施例１１６、ステップＤ、及び実施例１１４、ステップＨ～Ｉに記載の通り合成した。
実施例１１５．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（４－シクロプロピル－２－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１５）
Figure 2024505250000463
 ステップＡ．４－シクロプロピル－２－メチルアニリン（１１５ａ）
Figure 2024505250000464
 １，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン－二塩化パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン錯体（４４ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を、４－ブロモ－２－メチルアニリン（５０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（３５０ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（４６ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（２ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．１ｍＬ）中の溶液に加えた。得られた混合物を１００℃で５時間撹拌し、濃縮した。次いで、反応物を水（５ｍＬ）で希釈し、その混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して濃縮した。粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～１０％）によって精製して表題の生成物（１１５ａ）（３０ｍｇ、６８．３％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝１４８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．３－（（４－シクロプロピル－２－メチルフェニル）アミノ）安息香酸メチル（１１５ｂ）
Figure 2024505250000465
 クロロ（２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２’，６’－ジ－ｉ－プロポキシ－１，１’－ビフェニル）（２－アミノ－１，１’－ビフェニル－２－イル）パラジウム（ＩＩ）（ＲｕＰｈｏｓ Ｐａｌｌａｄａｃｙｃｌｅ）（１６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を、１１５ａ（３０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（３３２ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、３－ブロモ安息香酸メチル（４４ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（３ｍＬ）中の溶液に添加した。得られた反応混合物を９０℃で１６時間撹拌し、濃縮した。反応物を水（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中ＥｔＯＡｃ０～１０％）によって精製して不純な表題の生成物（１１５ｂ）（３２ｍｇ、８０％純度）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２８２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．３－（（４－シクロプロピル－２－メチルフェニル）（メチル）アミノ）安息香酸（１１５ｃ）
Figure 2024505250000466
 表題生成物（１１５ｃ）は、実施例４６のステップＢ及びＣに記載した手順と同様の手順により、１１５ｂから調製した。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（４－シクロプロピル－２－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１１５ｄ）
Figure 2024505250000467
 中間体１ｊ（１２２ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及び１１５ｃ（１００ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（３ｍＬ）に溶解した。ジイソプロピルエチルアミン（１８４ｍｇ、１．４２ｍｍｏｌ）及びＨＡＴＵ（２０３ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を加え、反応物を２０℃で１時間撹拌した。揮発性物質を除去した後、粗残渣を分取ＴＬＣ（ＤＣＭ中ＭｅＯＨ ５～１０％、修飾剤として０．５％ ＮＨ３・Ｈ２Ｏを含む）で精製して、不純な表題生成物（１１５ｄ）（１０７ｍｇ、純度８３％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（４－シクロプロピル－２－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンゾイル）ピペラジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１５）
Figure 2024505250000468
 不純な１１５ｄ（６５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝５：１（２．４ｍＬ）中の溶液に、０℃で水酸化ナトリウム（３９ｍｇ、０．９７ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を室温まで上昇させて、２０℃で１６時間撹拌した。濃縮後、その混合物を、水（５ｍＬ）で希釈し、０．１ＮのＨＣｌでｐＨ＝４に調整し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中４０～５０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ギ酸含有）によって精製して、表題生成物（１１５）（１９．２ｍｇ）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４６（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．２６（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｓ，１Ｈ），６．９１－７．０２（ｍ，２Ｈ），６．６８（ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．６２（ｄｄ，Ｊ＝８．３１，２．２０Ｈｚ，１Ｈ），６．４４（ｓ，１Ｈ），５．１６－５．２９（ｍ，１Ｈ），４．８７－４．９１（ｍ，１Ｈ），４．６０－４．７８（ｍ，２Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１１，６．０８Ｈｚ，１Ｈ），４．２７－４．４３（ｍ，２Ｈ），３．５０－３．８９（ｍ，４Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），２．７４－３．０１（ｍ，５Ｈ），２．５２（ｄｄｄ，Ｊ＝１６．３８，１１．６２，７．２１Ｈｚ，１Ｈ），２．０７（ｓ，３Ｈ），１．８４－１．９６（ｍ，１Ｈ），０．９２－１．０３（ｍ，２Ｈ），０．６１－０．７５（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１２２は、実施例１１５に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１１６．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル））－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１６）
Figure 2024505250000469
 ステップＡ．（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）フェニル）メタノール（１１６ａ）
Figure 2024505250000470
 １０ｍＬの無水ＴＨＦ中の３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）安息香酸メチル（６５０ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ、実施例１１５、ステップＢに記載の手順と同様の手順により調製）の溶液に、ＬｉＡｌＨ４（２５６ｍｇ、６．７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。反応物をＮ２下、０℃で１時間撹拌し、Ｎａ２ＳＯ４・１０Ｈ２Ｏでクエンチした。その混合物を濾過し、濾液ケーキをＤＣＭ（１００ｍＬ）ですすいだ。その有機層を濃縮して、表題の生成物（１１６ａ）（４８７ｍｇ、８５％）を無色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２６２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．Ｎ－（３－（ブロモメチル）フェニル）－２－クロロ－Ｎ，４－ジメチルアニリン（１１６ｂ）
Figure 2024505250000471
 １１６ａ（４８７ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）溶液に、ＰＢｒ３（５０６ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、１７℃で２時間撹拌した。完了後、その混合物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）、ブライン（３０ｍＬ）で洗浄して、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して真空中で濃縮して、粗製の表題の生成物（１１６ｂ）（５９１ｍｇ）を無色の油状物として得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３２４．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１１６ｃ）
Figure 2024505250000472
 表題生成物（１１６ｃ）は、実施例６０のステップＢ及びＣに記載した手順と同様の手順により、調製した。
ステップＤ．２－クロロ－Ｎ，４－ジメチル－Ｎ－（３－（ピペリジン－４－イルメチル）フェニル）アニリン（１１６ｄ）
Figure 2024505250000473
 ＤＣＭ（８ｍＬ）中の１１６ｃ（５６ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（２ｍＬ）を添加した。その混合物を、１７℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物を真空中で濃縮して、粗表題生成物（１１６ｄ）（６２ｍｇ）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１１６ｅ）
Figure 2024505250000474
 １１６ｄ（６２ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（７８ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の混合物に１７℃で１ｈ（５６ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、１７℃で１６時間撹拌した。完了した後、その反応物を、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層をブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中２％ＭｅＯＨ）で精製して、表題生成物（１１６ｅ）（４５ｍｇ、４０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェニル）（メチル）アミノ）ベンジル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１１６）
Figure 2024505250000475
 １１６ｅ（４５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の混合物に、水酸化リチウム（１８ｍｇ、０．７０ｍｍｏｌ）を室温で加え、３０℃で２時間加熱した。完了後、その混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整した。残渣を逆相ＨＰＬＣ（水中にＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）により精製して、表題生成物（１１６）のＴＦＡ塩（１７．１ｍｇ、３２％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３２（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ），７．１２－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｔ，Ｊ＝７．８３Ｈｚ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝７．０９Ｈｚ，１Ｈ），６．４３（ｄｄ，Ｊ＝８．３１，２．２０Ｈｚ，１Ｈ），６．３３（ｓ，１Ｈ），５．１５－５．２７（ｍ，１Ｈ），４．７４－４．８０（ｍ，２Ｈ），４．７２（ｄ，Ｊ＝６．８５Ｈｚ，１Ｈ），４．５８－４．６９（ｍ，２Ｈ），４．３９（ｄｔ，Ｊ＝９．２９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．１２－３．２７（ｍ，５Ｈ），２．７２－２．８７（ｍ，１Ｈ），２．４３－２．５７（ｍ，３Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），１．６２－１．９８（ｍ，２Ｈ），１．４２－１．６０（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１１７は、実施例１１６に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１２１．（Ｓ）－２－（（８－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，９－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１２１）
Figure 2024505250000476
 ステップＡ．７－メトキシ－１Ｈ－インドール－３－カルバルデヒド（１２１ａ）
Figure 2024505250000477
 塩化ホスホリル（２．９ｇ、１９ｍｍｏｌ）を、７－メトキシ－１Ｈ－インドール（２．５ｇ、１７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２５ｍＬ）中の撹拌混合物に０℃で滴下した。その反応物を室温まで上昇させて、Ｎ２下で２５℃で１６時間撹拌した。完了後、反応混合物を砕いた氷に注ぎ、２ＮのＮａＯＨ溶液で中和した。混合物を、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×６）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄して、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥して、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して、表題の生成物（１２１ａ）（２．２ｇ、７０％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝１７６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｚ）－７－メトキシ－３－（２－ニトロビニル）－１Ｈ－インドール（１２１ｂ）
Figure 2024505250000478
 １２１ａ（２．２ｇ、０．０１３ｍｏｌ）のニトロメタン（２３ｇ、０．３８ｍｏｌ）中の混合物に酢酸アンモニウム（２．９ｇ、０．０３８ｍｏｌ）を２５℃で加えた。反応物をＮ２下、１００℃で９０分間撹拌した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して、表題の生成物（１２１ｂ）（２．５ｇ、８７％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２１９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（７－メトキシ－１Ｈ－インドール－３－イル）エタン－１－アミン（１２１ｃ）
Figure 2024505250000479
 １２１ｂ（３．０ｇ、１４ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（５０ｍＬ）中の混合物に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のＬｉＡｌＨ４（３．３ｇ、８２ｍｍｏｌ）をＮ２下、０℃で加えた。反応物を１時間加熱還流し、その後、Ｎ２下、２５℃で１６時間撹拌させた。完了後、反応をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）でクエンチし、続いて１５％ＮａＯＨ溶液を加えた。その混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×４）で抽出した。有機層をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中１％ＭｅＯＨ）で精製して、表題生成物（１２１ｃ）（２．６ｇ、８９％）を黒色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１９１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．８－メトキシ－２，３，４，９－テトラヒドロ－１Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール（１２１ｄ）
Figure 2024505250000480
 １２１ｃ（２．０ｇ、１１ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の溶液に、ＨＣＨＯ（９７５ｍｇ、１３ｍｍｏｌ、水中４０％）及びＨＯＡｃ（２０ｍＬ）を０℃で加えた。反応物を、Ｎ２下、０℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物を２ＮのＮａＯＨでｐＨ＝８に調整し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中５％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題の生成物（１２１ｄ）（２．０ｇ、８５％）を褐色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２０３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．２，３，４，９－テトラヒドロ－１Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－８－オール（１２１ｅ）
Figure 2024505250000481
 フラスコに１２１ｄ（２．０ｇ、９．９ｍｍｏｌ）を入れ、２５℃でＨ２Ｏ（５ｍＬ）中の４０％ＨＢｒを加えた。反応物を、Ｎ２下、１００℃で２時間撹拌した。完了後、反応混合物を濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（１００％Ｈ２Ｏ）で精製して、表題生成物（１２１ｅ）（１．０ｇ、４６％）を黒色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１８９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．８－ヒドロキシ－１，３，４，９－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－２－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２１ｆ）


Figure 2024505250000482
 １２１ｅ（４００ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）中の溶液に、（Ｂｏｃ）２Ｏ（２３２ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）及びＮａＨＣＯ３（１７９ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下で０℃で０．５時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗残渣を得て、これを、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）によって精製して、表題の生成物（１２１ｆ）（９０ｍｇ、１３％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝２８９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．８－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，９－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－２－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２１ｇ）
Figure 2024505250000483
 １２１ｆ（５０ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）及び１－（ブロモメチル）－４－クロロ－２－フルオロベンゼン（４３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のアセトン（８ｍＬ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（２４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を２５℃で加えた。次いで、その反応物をＮ２下、３０℃で４８時間加熱した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（８ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して、粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）によって精製して、表題の生成物（１２１ｇ）（３５ｍｇ、４４％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４３１．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．８－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－２，３，４，９－テトラヒドロ－１Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール（１２１ｈ）
Figure 2024505250000484
 １２１ｇ（３５ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の溶液に、０℃でＴＦＡ（０．３ｍＬ）を加えた。その混合物を、Ｎ２下で０℃で１時間撹拌した。完了後、反応物を濃縮して、表題生成物（１２１ｈ）（２０ｍｇ、７１％）を白色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＩ．（Ｓ）－２－（（８－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，９－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２１ｉ）
Figure 2024505250000485
 １２１ｈ（３０ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）及び２－（クロロメチル）－３－［（２Ｓ）－オキセタン－２－イルメチル］－１，３－ベンゾジアゾール－５－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ、１ｈに関して記載の通り調製）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（２５ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）及びＫＩ（１５ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ）を２５℃で加えた。その反応物をＮ２下、２５℃で１時間撹拌した。完了した後、その反応をＨ２Ｏ（５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して、表題の生成物（１２１ｉ）（１５ｍｇ、２４％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＪ．（Ｓ）－２－（（８－（（４－クロロ－２－フルオロベンジル）オキシ）－１，３，４，９－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドール－２－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１２１）
Figure 2024505250000486
 １２１ｉ（１０ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（４ｍＬ）中の溶液に、ＴＦＡ（０．８ｍＬ）を０℃で加えた。その反応物を室温まで上昇させて、Ｎ２下で２５℃で１６時間撹拌した。完了後、反応物を濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中４０％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題化合物のＴＦＡ塩（１２１）（６ｍｇ、５５％）を黄色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｄ，Ｊ＝０．８８Ｈｚ，１Ｈ），８．０１－８．０９（ｍ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｔ，Ｊ＝８．１１Ｈｚ，１Ｈ），７．１９－７．３０（ｍ，２Ｈ），７．１４（ｄ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｔ，Ｊ＝７．６７Ｈｚ，１Ｈ），６．８１（ｄ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｓ，２Ｈ），５．１７（ｑｄ，Ｊ＝７．１６，２．１９Ｈｚ，１Ｈ），４．９７（ｓ，２Ｈ），４．７３－４．８１（ｍ，１Ｈ），４．６２－４．６９（ｍ，３Ｈ），４．５６（ｄｄ，Ｊ＝１６．０１，５．９２Ｈｚ，１Ｈ），４．２７－４．３３（ｍ，１Ｈ），３．８１－３．８９（ｍ，２Ｈ），３．１７（ｔ，Ｊ＝５．９２Ｈｚ，２Ｈ），２．７０－２．８１（ｍ，１Ｈ），２．３９－２．５１（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１２４、１２５、１２９、１４１は、実施例６０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１２８．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１２８）
Figure 2024505250000487
 ステップＡ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－４－イル）メチル）ピコリン酸メチル（１２８ａ）
Figure 2024505250000488
 メチル４－（クロロメチル）ピリジン－２－カルボン酸（１１６ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）、４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル））－１，２，３，６－テトラヒドロピリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１９４ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４６ｍｇ、０．０６３ｍｍｏｌ）及びＫ３ＰＯ４（２６６ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）の混合物にＴＨＦ（６ｍＬ）及び水（６ｍＬ）を添加した。得られた懸濁液を一晩加熱還流した。室温まで冷却した後、その混合物を、酢酸エチル（１０ｍＬ×３）で抽出し、ブラインで洗浄した。合わせた有機相を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中２０～１００％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）により精製して、表題生成物（１２８ａ）（４２ｍｇ、２０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）メチル）ピコリン酸メチル（１２８ｂ）
Figure 2024505250000489
 １２８ａ（４２ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（８．４ｍｇ）のＭｅＯＨ（６ｍＬ）中の溶液を水素下、室温で２２時間撹拌した。完了後、この反応物を、セライトのパッドを通して濾過し、ＭｅＯＨで洗浄した（６ｍＬｘ３）。その有機層を濃縮して、表題の生成物（１２８ｂ）（３４ｍｇ）を無色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３３５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２８ｃ）
Figure 2024505250000490
 １２８ｂ（３４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、ＣａＣｌ２（２３ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ４（１５ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）の混合物に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた懸濁液を６０℃で一晩撹拌し、冷却した。反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（１０ｍＬ×３）で抽出し、ブラインで洗浄した。合わせた有機相を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１２８ｃ）（７ｍｇ、２段階で１９％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１２８ｄ）
Figure 2024505250000491
 フラスコに、２，４－ジクロロフェノール（７ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）、１２８ｃ（１２ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、及びＰＰｈ３（１２ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）を入れた。無水ＴＨＦ（５ｍＬ）を加えて、その反応物を、氷浴中で冷却した。アゾジカルボン酸ジエチル（９．５ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）を滴下し、得られた混合物を０℃で０．５時間、次いで室温で一晩撹拌した。完了後、反応を水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出し、ブラインで洗浄した。合わせた有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１２８ｄ）（１２．６ｍｇ）をある程度の不純物を含む無色の油状物として得て、これをさらに精製せずに次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イルメチル）ピリジン（１２８ｅ）
Figure 2024505250000492
 １２８ｄ（１２．６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の溶液をＴＦＡ（０．５ｍＬ）で室温で１０分間処理した。完了後、溶媒を真空中で除去し、得られた粗残渣を、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中２０～１００％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％のギ酸を使用）によって精製して、表題生成物（１２８ｅ）（５．９ｍｇ、４４％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１２８ｆ）
Figure 2024505250000493
 １２８ｅ（４．８ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）、５７ｆ（５．５ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（１４ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液を室温で２４時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中０～９０％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（１２８ｆ）（１４ｍｇ）をある程度の不純物を含む白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６４７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１２８）
Figure 2024505250000494
 １２８ｆ（１４ｍｇ、不純物）のＴＨＦ（０．５ｍＬ）中の溶液を２ＮのＮａＯＨ（０．５ｍＬ）及びＭｅＯＨ（２滴）で処理した。得られた混合物を室温で６時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ギ酸を含む水中０～９０％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（１２８）（４．５ｍｇ、５１％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４１（ｄ，Ｊ＝５．１４Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．６８－７．７２（ｍ，１Ｈ），７．４１－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝５．１４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），６．６０（ｓ，１Ｈ），５．７６（ｓ，２Ｈ），５．２４（ｓ，２Ｈ），４．０８（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．８４（ｓ，２Ｈ），２．８１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１１．３７Ｈｚ，２Ｈ），２．５７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝６．９７Ｈｚ，２Ｈ），２．０４－２．１２（ｍ，２Ｈ），１．５７－１．６４（ｍ，１Ｈ），１．５１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．４７Ｈｚ，２Ｈ），１．２９（ｔ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，３Ｈ），１．０２－１．０９（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例化合物１３７、１３９、１４８、１４９、１５１、１５８、１５９、１６５、１６６、１６５、１６６、１８７、及び１８８を、実施例１２８に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１３０．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）（ヒドロキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３０）
Figure 2024505250000495
 ステップＡ．１－［（３－ブロモフェニル）メトキシ］－２－クロロ－４－メチルベンゼン（１３０ａ）
Figure 2024505250000496
 （３－ブロモフェニル）メタノール（３．０ｇ、０．０１６ｍｏｌ）、２－クロロ－４－メチルフェノール（２．７ｇ、０．０１９ｍｏｌ）及びＰＰｈ３（４．６ｇ、０．０１８ｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中の混合物に、ＤＥＡＤ（３．１ｇ、０．０１８ｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下、２５℃で８時間撹拌した。完了後、混合物を真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）で精製して、表題生成物（１３０ａ）（４．５ｇ、８６％）を黄色の油状物として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．６７（ｓ，１Ｈ），７．５０－７．５６（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｓ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，２Ｈ），５．１８（ｓ，２Ｈ），２．２３（ｓ，３Ｈ）。
ステップＢ．４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）（ヒドロキシ）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３０ｂ）
Figure 2024505250000497
 １３０ａ（３．０ｇ、９．６ｍｍｏｌ、１．０当量）のＴＨＦ（５０ｍＬ）中の混合物に、ｎＢｕＬｉ（ヘキサン中 ２．６Ｍ）（５ｍＬ、１３ｍｍｏｌ）を－６５℃で加えた。３０分後、４－ホルミルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２．１ｇ、９．６ｍｍｏｌ）を滴下し、その反応物をＮ２下、－６５℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物をＮＨ４Ｃｌ（４０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して真空中で濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）によって精製して、表題の生成物（１３０ｂ）（３．６ｇ、７５％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４６８．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）（ヒドロキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１３０ｃ）
Figure 2024505250000498
 １３０ｂ（１３ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（０．３ｍＬ）中の溶液に、室温でＴＦＡ（０．１２ｍＬ）を加えた。１時間後、その混合物を濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ３（０．５ｍＬ）を加えた。その反応物をＥｔＯＡｃ（２ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗アミン（１３ｍｇ）を得た。この粗アミン（１３ｍｇ）のジクロロエタン（０．３ｍＬ）中に、５７ｆ（１２ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０１ｍＬ）を室温で加えた。次いで、その反応物を６０℃で２０時間加熱した。室温まで冷却した後、反応物を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～１０％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（１３０ｃ）（１６ｍｇ、不純物）を無色のフィルムとして得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６４２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）（ヒドロキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３０）
Figure 2024505250000499
 １３０ｃ（１６ｍｇ、不純）を室温でＴＨＦとＨ２Ｏとの混合溶媒（２：１、０．２５ｍＬ）に溶解した。ＬｉＯＨ（２．１ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を加えた。１６時間撹拌した後、反応物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に酸性化し、濃縮した。粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中０～７０％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）により精製して、表題生成物（１３０）のＴＦＡ塩を白色固体として得た（１２．５ｍｇ、２段階にわたって５８％、ラセミ）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．９２（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｄ，Ｊ＝０．９２Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．５４，１．５３Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．５４Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｓ，１Ｈ），７．３５－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝６．４１Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄ，Ｊ＝１．５３Ｈｚ，１Ｈ），６．９６－７．０４（ｍ，３Ｈ），５．８０（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），４．５７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．４７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝６．７１Ｈｚ，１Ｈ），４．２９（ｑ，Ｊ＝７．２２Ｈｚ，２Ｈ），３．５６－３．７５（ｍ，２Ｈ），２．８６－３．０２（ｍ，２Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），２．０２－２．１１（ｍ，１Ｈ），１．８３－１．９５（ｍ，１Ｈ），１．５５－１．６２（ｍ，３Ｈ），１．５２（ｔ，Ｊ＝７．３２Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６２８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１３１．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３１）
Figure 2024505250000500
 ステップＡ．４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３１ａ）
Figure 2024505250000501
 １３０ｂ（５３ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（１．２ｍＬ）中の溶液に、Ｄｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（７０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中４５％）を０℃で加えた。０．５時間後、反応物を室温に加温し、１６時間撹拌した。次いで、飽和ＮａＨＣＯ３を添加した。その混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１３１ａ）（１９ｍｇ、３５％）を無色のフィルムとして得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４７０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３１）
Figure 2024505250000502
 表題生成物（１３１）は、実施例１３０、ステップＣ及びＤに記載されているように、１３１ａからラセミ混合物として同様の手順で合成した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．０４（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），８．２０－８．２６（ｍ，１Ｈ），８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．８０－７．９０（ｍ，１Ｈ），７．３５－７．５１（ｍ，３Ｈ），７．２５－７．３５（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝１．８３Ｈｚ，１Ｈ），６．９２－７．０８（ｍ，３Ｈ），５．７９－５．９０（ｍ，２Ｈ），５．３７（ｄｄ，Ｊ＝４６．８，６．２４Ｈｚ，１Ｈ），５．１３－５．１７（ｍ，２Ｈ），４．５９－４．６９（ｍ，２Ｈ）４．３３（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ）３．６５－３．８５（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．１２－２．２５（ｍ，４Ｈ），２．００－２．１０（ｍ，１Ｈ），１．６７－１．７６（ｍ，３Ｈ），１．５６（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１３２．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）ジフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３２）
Figure 2024505250000503
 ステップＡ．４－（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）ベンゾイル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３２ａ）
Figure 2024505250000504
 １３０ｂ（２．０ｇ、４．５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５０ｍＬ）溶液に、Ｄｅｓｓ－Ｍａｒｔｉｎペルヨージナン（３．８ｇ、８．９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。この反応物を、Ｎ２下で３０℃で１６時間加熱した。完了後、その混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３（４０ｍＬ）水溶液でクエンチし、ＤＣＭ（５０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、真空中で濃縮して、粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して、表題の生成物（１３２ａ）（１．２ｇ、５８％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４６６．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）ジフルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３２ｂ）
Figure 2024505250000505
 Ｄｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（１１２ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中４５％）を１３２ａ（１５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）に加え、８０℃に加熱した。４０時間後、反応物を濃縮し、粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題化合物（１３２ｂ）（３４ｍｇ、２１％）を無色のフィルムとして得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４６６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（４－（（３－（（２－クロロ－４－メチルフェノキシ）メチル）フェニル）ジフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３２）
Figure 2024505250000506
 表題生成物（１３２）は、実施例１３０、ステップＣ及びＤに記載されているように、１３２ｂから同様の手順で合成した。
１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）δｐｐｍ ９．０１（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），８．２１（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．８０，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．５８－７．６２（ｍ，２Ｈ），７．５１（ｔ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．７０Ｈｚ，１Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝１．４７Ｈｚ，１Ｈ），６．９９－７．０７（ｍ，３Ｈ），５．８２（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，２Ｈ），５．１９（ｓ，２Ｈ），４．４６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．３２（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．４８－３．５８（ｍ，２Ｈ），２．７６－２．８７（ｍ，２Ｈ），２．３１－２．４４（ｍ，１Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），１．８６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．２０Ｈｚ，２Ｈ），１．５１－１．６４（ｍ，５Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６４８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１６１は、実施例１３２に記載したのと同様の手順で調製した。
実施例１３６．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（（３－クロロ－５－シクロプロピルピリジン－２－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３６）
Figure 2024505250000507
 ステップＡ．２，３－ジクロロ－５－シクロプロピルピリジン（１３６ａ）
Figure 2024505250000508
 ５－ブロモ－２，３－ジクロロピリジン（２．２ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（１．０ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１１２ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）、トリ（ｏ－トリル）ホスフィン（３０４ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（４．１ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）を含む２０ｍＬのトルエン及び５ｍＬのＨ２Ｏの混合物を、Ｎ２下、８０℃で４時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中５％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１３６ａ）（１．７ｇ、９１％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝１８８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（（（３－クロロ－５－シクロプロピルピリジン－２－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３６ｂ）
Figure 2024505250000509
 １３６ａ（２６０ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）、６０ｄ（４１１ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）及びＣｓ２ＣＯ３（１．４ｇ、４．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の混合物を８０℃で１６時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を、ブライン（３０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中５％ＭｅＯＨ）で精製して、表題生成物（１３６ｂ）（３４０ｍｇ、５４％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（（３－クロロ－５－シクロプロピルピリジン－２－イル）オキシ）メチル）－５－（ピペリジン－４－イルメチル）オキサゾール（１３６ｃ）
Figure 2024505250000510
 １３６ｂ（１００ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）混合物に、２，６－ルチジン（５２３ｍｇ、４．４ｍｍｏｌ）及びＴＭＳＯＴｆ（４８８ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、０℃で１時間撹拌した。完了後、反応をＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して粗製の表題の生成物（１３６ｃ）（２３０ｍｇ）を黄色の油状物として得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３４８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（（３－クロロ－５－シクロプロピルピリジン－２－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１３６ｄ）
Figure 2024505250000511
 １３６ｃ（２３０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（９３ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中の撹拌溶液に、１５℃で１ｈ（６５ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、１５℃で１６時間撹拌した。完了後、その反応物を、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）でクエンチし、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中の２％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題の生成物（１３６ｄ）（７８ｍｇ、５９％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（（３－クロロ－５－シクロプロピルピリジン－２－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１３６）
Figure 2024505250000512
 １３６ｄ（７８ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の混合物に水酸化リチウム（２４ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を１７℃で１６時間撹拌した。完了後、その反応物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調整し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過して濃縮し、粗製の残渣を逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物のＴＦＡ塩（１３６）（２６．０ｍｇ、２９％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３３（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８６（ｄ，Ｊ＝１．９６Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝１．９６Ｈｚ，１Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），５．４４（ｓ，２Ｈ），５．１４－５．２５（ｍ，１Ｈ），４．８０（ｄ，Ｊ＝３．４２Ｈｚ，２Ｈ），４．７１－４．７８（ｍ，１Ｈ），４．５６－４．７１（ｍ，２Ｈ），４．４０（ｄｔ，Ｊ＝９．２３，５．７８Ｈｚ，１Ｈ），３．７８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．１５－３．３２（ｍ，２Ｈ），２．６８－２．８６（ｍ，３Ｈ），２．４２－２．５５（ｍ，１Ｈ），１．９０－２．１２（ｍ，３Ｈ），１．８６（ｔｔ，Ｊ＝８．４７，５．１０Ｈｚ，１Ｈ），１．５１－１．７０（ｍ，２Ｈ），０．８９－１．０１（ｍ，２Ｈ），０．５５－０．７０（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１４４は、実施例１３６に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１３８は、実施例６０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１４２及び実施例１４３は、４－ヨードフェノール及び（２，４－ジクロロフェニル）メタノールから、実施例１１４、ステップＦに記載のとおり、続いて実施例９０、ステップＣ～Ｅ及び実施例１３４、ステップＡ～Ｂの同様の手順によって合成した。
実施例１４５．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４５）
Figure 2024505250000513
 ステップＡ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）ピコリン酸メチル（１４５ａ）
Figure 2024505250000514
 ４－ヒドロキシピコリン酸メチル（４００ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）、１－Ｂｏｃ－４－ヒドロキシピペリジン（５２６ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）及びトリフェニルホスフィン（８５６ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）中の撹拌溶液に、アゾジカルボン酸ジイソプロピル（６６０ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ）を室温で滴下した。混合物を５５℃で２３時間加熱した。室温まで冷却した後、減圧下で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中１０％～６０％アセトン）で精製して、表題生成物（１４５ａ）（４５４ｍｇ、５２％）を黄色ゴム状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３７．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１４５ｂ）
Figure 2024505250000515
 １４５ａ（４２０ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（６．２ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＣａＣｌ２（４１６ｍｇ、３．７５ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、続いてＮａＢＨ４（１３４ｍｇ、３．７５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温に加温させ、２．５時間撹拌した。それを０℃に冷却し直し、飽和塩化アンモニウムを添加することにより反応をクエンチさせた。その反応混合物をＨ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃ（×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、減圧下で濃縮した。その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～１０％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（１４５ｂ）（３１３ｍｇ、８１％）を無色のガム状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０９．５［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１４５ｃ）
Figure 2024505250000516
 １４５ｂ（５０．０ｍｇ、０．１６２ｍｍｏｌ）、２，４－ジクロロフェノール（２７．８ｍｇ、０．１７０ｍｍｏｌ）及びトリフェニルホスフィン（６３．８ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．０ｍＬ）中の撹拌溶液に、室温でアゾジカルボン酸ジイソプロピル（４９．２ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）を滴下して加えた。その混合物を室温で６時間撹拌した。その反応混合物を減圧下で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中２０～４０％アセトン）で精製して、表題生成物（１４５ｃ）（６２．２ｍｇ、８５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン（１４５ｄ）
Figure 2024505250000517
 １４５ｃ（６０ｍｇ、０．１３２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ／ＴＦＡ（２：１、２．０ｍＬ）中溶液を室温で２時間撹拌した。この混合物を減圧下で濃縮し、その残渣をＤＣＭで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム、及びブラインで洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮して、表題生成物（１４５ｄ）（５１．１ｍｇ）を白色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－（ヒドロキシメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１４５ｅ）
Figure 2024505250000518
 ５７ｅ（１５０ｍｇ、０．５４７ｍｍｏｌ）及びグリコール酸（６２．４ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）の１，３，５－トリメチルベンゼン（１．５ｍＬ）中の混合物を、１４０℃で１９時間加熱した。それを室温まで冷却し、同じ温度で３時間撹拌した。黄色の溶液をデカントしてオレンジ色の残渣を得て、それをＭｅＯＨ（５ｍＬ）に溶解し、減圧下で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～１５％ＭｅＯＨ）により精製して、表題生成物（１４５ｅ）（３２．４ｍｇ、１９％）を白色泡状固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－２－ホルミル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１４５ｆ）
Figure 2024505250000519
 ＤＣＭ（２ｍＬ）中の１４５ｅ（３２．０ｍｇ、０．１０２ｍｍｏｌ）の撹拌懸濁液に、室温でＤｅｓｓ－Ｍａｒｔｉｎペルヨージナン（４７．５ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を同じ温度で１時間撹拌した。１０％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液（１ｍＬ）及び飽和重炭酸ナトリウム（０．６ｍＬ）を加えて反応をクエンチした。得られた混合物を室温で５分間撹拌し、水で希釈し、ＤＣＭで抽出した（×３）。その合わせた有機層を、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、減圧下で濃縮して、表題の生成物（１４５ｆ）（４０ｍｇ）を白色の泡状固体として得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３１３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１４５ｇ）
Figure 2024505250000520
 １４５ｄ（１０．０ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）及び１４５ｆ（１３．６ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）の１，２－ジクロロエタン（０．３ｍＬ）中の撹拌溶液に、室温でＡｃＯＨ（５．８ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）を加え、続いて、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１０．１ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）を加えた。同じ温度で１時間撹拌した後、反応を飽和重炭酸ナトリウムでクエンチし、ＤＣＭ（×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中０～２０％ＭｅＯＨ、勾配溶出）によって精製して、表題生成物（１４５ｇ）（１５．４ｍｇ、７４％）をオフホワイトの泡状固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６５１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４５）
Figure 2024505250000521
 ＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（２：１：１、０．４ｍＬ）中の１４５ｇ（１２．３ｍｇ、０．０１８９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、水酸化リチウム一水和物（２．４ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を室温で加えた。それを４時間撹拌し、次いで１ＮのＨＣｌをこの混合物に加えてｐＨ＝３に調整した。その溶液を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～６０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題化合物のＴＦＡ塩（１４５）（８ｍｇ、収率５６％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ９．０７（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），８．５６（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，１Ｈ），８．２２（ｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，１Ｈ），８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．５０－７．５３（ｍ，２Ｈ），７．３１－７．３６（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），５．９１（ｓ，２Ｈ），５．３５（ｓ，２Ｈ），４．９３（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．３１－４．４０（ｍ，４Ｈ），３．１５－３．２０（ｍ，２Ｈ），２．９１－３．０４（ｍ，２Ｈ），２．１５－２．２０（ｍ，２Ｈ），１．９４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．５６（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１４６．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－（ヒドロキシメチル）－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４６）
ステップＡ．４－（（６－（（２－（メトキシカルボニル）－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１４６ａ）
Figure 2024505250000522
 １１４ｅ（８００ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）、２－ヒドロキシ－５－メチル安息香酸メチル（４３４ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）及びＰＰｈ３（１．０２ｇ、３．９２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液に、ＤＥＡＤ（６８２ｍｇ、３．９２ｍｍｏｌ）を０℃で滴下して加えた。得られた混合物を１５℃で１６時間撹拌した。その反応物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。ＥｔＯＡｃ層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中２０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（１４６ａ）（２６０ｍｇ、２１．８％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（６－（（２－（ヒドロキシメチル）－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１４６ｂ）
Figure 2024505250000523
 １４６ａ（１８０ｍｇ、０．４０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＢＨ４（４３ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）を添加した。その反応物を１５℃で１６時間撹拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（３０ｍｌ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍｌ×２）で抽出した。合わせたＥｔＯＡｃ層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中１５％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（１４６ｂ）（１５０ｍｇ、９１．７％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４２７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－（ヒドロキシメチル）－４－メチルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１４６）
Figure 2024505250000524
 表題化合物（１４６）は、実施例１１４、ステップＧ－Ｉに記載されているように、１４６ｂから調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１８（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｄｄ，Ｊ＝８．３３，１．３２Ｈｚ，１Ｈ），７．７３（ｔ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．１３－７．２４（ｍ，２Ｈ），６．９９（ｄｄ，Ｊ＝８．５５，１．９７Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｄ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｑｄ，Ｊ＝７．０９，２．８５Ｈｚ，１Ｈ），５．１６（ｓ，２Ｈ），４．８０－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．５５－４．７４（ｍ，４Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．１０，５．９７Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｄ，Ｊ＝１３．５９Ｈｚ，１Ｈ），３．８２（ｄ，Ｊ＝１３．５９Ｈｚ，１Ｈ），２．９１（ｄ，Ｊ＝１１．４０Ｈｚ，１Ｈ），２．６８－２．８４（ｍ，４Ｈ），２．４５－２．５９（ｍ，１Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），１．９７－２．１９（ｍ，２Ｈ），１．７１－１．８３（ｍ，１Ｈ），１．５１－１．６６（ｍ，２Ｈ），１．２３－１．４６（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１５０．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５０）
Figure 2024505250000525
 ステップＡ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）イソニコチン酸メチル（１５０ａ）
Figure 2024505250000526
 メチル２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－カルボキシラート（０．５ｇ、２．９９ｍｍｏｌ）、２，４－ジクロロフェノール（０．５１ｇ、２．９９ｍｍｏｌ）及びＰＰｈ３（１．１８ｇ、４．４９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１５ｍＬ）中の溶液に、ＤＩＡＤ（０．８８ｍＬ、４．４９ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた混合物を室温で４時間撹拌した。完了後、反応物を濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中４０～７０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（１５０ａ）（０．８４ｇ、９０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１２．１［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＢ．（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メタノール（１５０ｂ）


Figure 2024505250000527
 １５０ａ（１．９ｇ、６．０９ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２５ｍＬ）及びＴＨＦ（２５ｍＬ）中の氷冷懸濁液に、ＣａＣｌ２（２．０３ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ４（０．６５ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた反応混合物を室温に加温し、２時間撹拌した。完了後、反応物を０℃に冷却し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（２０ｍＬ）でクエンチした。ＥｔＯＨ及びＴＨＦを減圧下で除去した。得られた水相を、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中７０～１００％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（１５０ｂ）（１．０２ｇ、５９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２８４．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＣ．４－（ブロモメチル）－２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン（１５０ｃ）
Figure 2024505250000528
 ＰＢｒ３（０．１８ｍＬ、１．９４ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（８．８ｍＬ）中の１５０ｂ（０．５ｇ、１．７６ｍｍｏｌ）の氷冷溶液に滴下した。得られた白色懸濁液を室温で１時間撹拌した。完了後、反応物を０℃に冷却し、氷水（１０ｍＬ）を加えた。反応混合物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を、飽和ＮａＨＣＯ３溶液（５０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１５０ｃ）（０．６３ｇ）を白色固体として得、これをさらに精製することなく、次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４６．０［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＤ．１－（ｔｅｒｔ－ブチル）４－メチル４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１，４－ジカルボキシラート（１５０ｄ）
Figure 2024505250000529
 ジイソプロピルアミン（０．４４ｍＬ、３．１２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液に、－７８℃でｎ－ブチルリチウムのヘキサン溶液（１．３７ｍＬ、３．４２ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた溶液を室温まで温め、３０分間撹拌した後、再び－７８℃まで冷却した。１－ｔｅｒｔ－ブチル４－メチルピペリジン－１，４－ジカルボキシレート（０．５４ｇ、２．２３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３ｍＬ）中の溶液を滴下し、反応物をさらに３０分間撹拌し、続いてＴＨＦ中の１５０ｃ（０．５２ｇ、１．４９ｍｍｏｌ）を滴下した。その反応物を室温に緩徐に加温し、一晩撹拌した。その反応物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中６０～１００％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１５０ｄ）（０．４７ｇ、６２％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５０９．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＥ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１５０ｅ）
Figure 2024505250000530
 水素化アルミニウムリチウムのＴＨＦ溶液（０．７７ｍＬ、１．８５ｍｍｏｌ）を、１５０ｄ（０．４７ｇ、０．９２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４．６ｍＬ）氷冷溶液に滴下した。その反応物を０℃で１０分間撹拌して水（５ｍＬ）でクエンチした。セライトパッドを通して、得られた混合物を濾過した。濾液をＥｔＯＡｃ（×３）で抽出した。その合わせた有機層を、ブライン（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中８０～１００％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１５０ｅ）（０．２６ｇ、５９％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４８１．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＦ．（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－４－イル）メタノール（１５０ｆ）
Figure 2024505250000531
 １５０ｅ（１５ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を含有するＤＣＭ（１ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５ｍＬ）中の溶液を室温で１０分間撹拌した。完了後、反応溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）で希釈した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ３（５ｍＬ）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１５０ｆ）（１２ｍｇ）を無色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３８１．１［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＧ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１５０ｇ）
Figure 2024505250000532
 １５０ｆ（１１．５ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）、５７ｆ（１６．７ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０２６ｍＬ、０．１５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の溶液を室温で一晩撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で希釈した。有機層を水（３ｍＬ×２）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中ＭｅＯＨ０～２０％）によって精製して、表題生成物（１５０ｇ）（６．４ｍｇ、３１％）を淡黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６７７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５０）
Figure 2024505250000533
 １５０ｇ（６．４ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（１．２ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝２：１：１（０．４ｍＬ）中の溶液を、３０℃で一晩撹拌した。完了後、その反応混合物を水で１ｍＬまで希釈し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～１００％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ギ酸を含有）によって精製して、表題生成物（１５０）（３．１ｍｇ、４９％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４２（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），８．００（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），７．３５（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝５．１，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｄｄ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），５．７３（ｓ，２Ｈ），５．２５（ｓ，２Ｈ），４．０４（ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．８７（ｓ，２Ｈ），３．２１（ｓ，２Ｈ），２．７２（ｓ，２Ｈ），２．４９－２．５６（ｍ，２Ｈ），２．３９－２．４６（ｍ，２Ｈ），１．１９－１．３４（ｍ，７Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６６３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１６８、１６９、及び１７０は、実施例１５０、ステップＧ及びＨに記載したのと同様の手順で１４５ｄから合成した。実施例１７１、１７４、１８２、１８３は、実施例１６８に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１５２．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－クロロ－４－シクロプロピルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５２）


Figure 2024505250000534
 ステップＡ．４－（（６－（（２－クロロ－４－シクロプロピルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１５２ｂ）
Figure 2024505250000535
 １５２ａ（８００ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ、１１４ｆの合成で説明したのと同様の手順で調製）、シクロプロピルボロン酸（６９０ｍｇ、８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１３０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）のトルエン（２６ｍＬ）中の混合物を窒素で脱気し、１０℃で撹拌した。Ｃｓ２ＣＯ３（１．０４ｇ、３．２ｍｍｏｌ）のＨ２Ｏ（４ｍＬ）の溶液を加え、得られた混合物をＮ２下、１００℃で２時間加熱した。冷却した後、反応物を濾過し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ）及びブライン（１５ｍＬ）で洗浄した。有機層を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：４）で精製して、表題生成物（１５２ｂ）（０．５２ｇ、６２．５％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（２－クロロ－４－シクロプロピルフェノキシ）メチル）－６－（ピペリジン－４－イルメチル）ピリジン（１５２ｃ）
Figure 2024505250000536
 １５２ｂ（４０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の混合物にＴＦＡ（０．５ｍＬ）を０℃で加えた。その反応物を０℃で１時間撹拌し、次いでＤＣＭ（１５ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３（８ｍＬ×２）水溶液、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）、及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄した。有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１５２ｃ）（２５ｍｇ、７２％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－クロロ－４－シクロプロピルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１５２ｄ）
Figure 2024505250000537
 １５２ｃ（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、１ｈ（４１ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の混合物に、Ｋ２ＣＯ３（５８ｍｇ、０．４２ｍｇ）及びヨウ化カリウム（１２ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。反応物を、室温まで上昇させて、１時間撹拌した。反応物をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中６５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（１５２ｄ）（６０ｍｇ、６２．７％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２－クロロ－４－シクロプロピルフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５２）
Figure 2024505250000538
 １５２ｄ（３０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ＝１０：１（５ｍＬ）中の溶液に、水酸化リチウム（２３ｍｇ、０．９８ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を３０℃で４８時間撹拌した。その反応物をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）でクエンチし、次いでＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して粗残渣を得、これを逆ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中６５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＴＦＡを含む）によって精製して、表題化合物のＴＦＡ塩（１５２）（１５ｍｇ、５１％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ８．３２（ｄ，Ｊ＝０．９１Ｈｚ，１Ｈ），８．０３（ｄｄ，Ｊ＝８．５５，１．５１Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｔ，Ｊ＝７．７５Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝７．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．３０（ｄ，Ｊ＝７．６６Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝２．０６Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｄｔ，Ｊ＝８．５０，５．２５Ｈｚ，２Ｈ），５．１９（ｓ，２Ｈ），４．６０－４．８０（ｍ，６Ｈ），４．３９（ｄｔ，Ｊ＝９．３，５．９Ｈｚ，１Ｈ），３．６９－３．８４（ｍ，２Ｈ），３．１９－３．２５（ｍ，２Ｈ），２．８５（ｄ，Ｊ＝７．０４Ｈｚ，２Ｈ），２．７３－２．８２（ｍ，１Ｈ），２．４２－２．５２（ｍ，１Ｈ），２．１７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１．８８－１．９８（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｔｄ，Ｊ＝８．４１，４．２０Ｈｚ，１Ｈ），１．５４－１．７２（ｍ，２Ｈ），０．９０（ｄｄｄ，Ｊ＝８．４１，６．２９，４．３８Ｈｚ，２Ｈ），０．５８（ｄｔ，Ｊ＝６．３９，４．５１Ｈｚ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１５３は、実施例１５２に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１５４．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（（４－クロロ－６－シクロプロピルピリジン－３－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５４）
Figure 2024505250000539
 ステップＡ．２－ブロモ－５－メトキシピリジン １－オキシド（１５４ａ）
Figure 2024505250000540
 ２－ブロモ－５－メトキシピリジン（１５ｇ、７９．８ｍｍｏｌ）のＤＣＥ（２００ｍＬ）中溶液に、ｍ－ＣＰＢＡ（２０．６ｇ、１１９．７ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を６０℃で１６時間撹拌した。その反応混合物を、冷却させて、飽和Ｎａ２ＣＯ３（２００ｍＬ×３）で洗浄した。ＤＣＥ層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１５４ａ）（１５．８ｇ、９６．９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２０６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－ブロモ－５－メトキシ－４－ニトロピリジン １－オキシド（１５４ｂ）
Figure 2024505250000541
フラスコに硫酸（４０ｍＬ）を入れ、１５４ａ（８ｇ、３９．２ｍｍｏｌ）を加え、続いて硝酸（４．８ｍＬ、１０８ｍｍｏｌ）を滴下した。次に、反応物を６０℃に冷却し、残りの硝酸（１９．２ｍＬ、４３２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を６０℃で３０分間撹拌し、次いで冷却し、氷／水混合物（８００ｍＬ）に注いだ。固体を濾過により収集し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で洗浄し、オーブンで乾燥させて、表題化合物（１５４ｂ）（５．０ｇ、４９％）を黄色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２４８．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－ブロモ－５－メトキシピリジン－４－アミン（１５４ｃ）
Figure 2024505250000542
 １５４ｂ（４．５ｇ、１８．０７ｍｍｏｌ）及び鉄粉（１０．１ｇ、１８０．７２ｍｍｏｌ）の７５％ＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（６０ｍＬ）中の溶液に、ＮＨ４Ｃｌ（９．７、１８０．７２ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を７０℃で３時間撹拌した。次いで、その反応混合物を濾過し、残渣をＥｔＯＨ（５０ｍＬ×３）で洗浄した。合わせた濾液を濃縮し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）中に再溶解した。ＥｔＯＡｃ層を水（２０ｍＬ）、ブライン（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題化合物（１５４ｃ）（２．９ｇ、７５．３％）を黄色固体として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２０５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－ブロモ－４－クロロ－５－メトキシピリジン（１５４ｄ）
Figure 2024505250000543
 １５４ｃ（３．３ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）及び３７％ＨＣｌ（３０ｍＬ）の溶液に０℃で、亜硝酸ナトリウム（１．２ｇ、１７．１ｍｍｏｌ）の水（５ｍＬ）中の溶液を滴下した。得られた混合物を、０℃で１５分間撹拌し、次いで塩化銅（Ｉ）（１．９６ｇ、１９．５１ｍｍｏｌ）の３７％ＨＣｌ（６０ｍＬ）中の溶液を同じ温度で滴下した。得られた混合物を室温まで上昇させ、２時間撹拌した。次いで、反応物を水（５００ｍｌ）で希釈し、固体沈殿物を砕き落とした。固体を濾過により回収し、水（５０ｍＬ）で洗浄し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）に再溶解した。ＥｔＯＡｃ層を飽和ＮａＨＣＯ３（１００ｍＬ×２）、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過した。濾液を濃縮し、粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中１５％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題化合物（１５４ｄ）（１．９ｇ、５２．３％）を黄色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ８．１５（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），４．００（ｓ，３Ｈ）。
ステップＥ．６－ブロモ－４－クロロピリジン－３－オール（１５４ｅ）
Figure 2024505250000544
 １５４ｄ（５５０ｍｇ、２．４７ｍｍｏｌ）のＣＨＣｌ３（１５ｍＬ）中溶液にＢＢｒ３（１．２５ｇ、４．９５ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を５０℃で１６時間撹拌し、冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２０ｍｌ）及びブライン（２０ｍｌ）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中５％ＭｅＯＨ）で精製して、表題生成物（１５４ｅ）（３５０ｍｇ、６７．８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２１０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．４－（（２－（（（６－ブロモ－４－クロロピリジン－３－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１５４ｆ）
Figure 2024505250000545
 ６０ｄ（４９８ｍｇ、１．６９ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（５２４ｍｇ、４．０６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の溶液に、０℃でＭｓＣｌ（２３２ｍｇ、２．０３ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を０℃で０．５時間撹拌し、次いで水（１０ｍＬ）で洗浄した。ＤＣＭ層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して残渣Ａを得た。別のフラスコに１５４ｅ（３５０ｍｇ、１．６９ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（４６６ｍｇ、３．３８ｍｍｏｌ）を入れた。ＤＭＦ（１０ｍＬ）を加えた。この混合物に、残渣ＡのＤＭＦ溶液を加えた。この反応物を５０℃で２時間撹拌した。冷却後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、ブライン（５０ｍＬ×２）で洗浄した。ＥｔＯＡｃ層を乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中３０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１５４ｆ）（５４０ｍｇ、６５．７％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５１０．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（（４－クロロ－６－シクロプロピルピリジン－３－イル）オキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５４）
Figure 2024505250000546
 表題生成物（１５４）を、実施例１１４、ステップＧ～Ｉに記載したのと同様の手順で合成した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３４（ｄ，Ｊ＝０．８８Ｈｚ，１Ｈ），８．２８（ｓ，１Ｈ），７．９８－８．０９（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．７７Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），６．９６（ｓ，１Ｈ），５．３０（ｓ，２Ｈ），５．１４－５．２５（ｍ，１Ｈ），４．６１－４．８３（ｍ，５Ｈ），４．４０（ｄｔ，Ｊ＝９．４３，５．８１Ｈｚ，１Ｈ），３．７２－３．８８（ｍ，２Ｈ），３．１８－３．２９（ｍ，２Ｈ），２．７３－２．８６（ｍ，３Ｈ），２．４１－２．５６（ｍ，１Ｈ），１．８９－２．１３（ｍ，４Ｈ），１．６１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），０．９７－１．０６（ｍ，２Ｈ），０．８５－０．９７（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９２．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
実施例１５５．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチレン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５５）
Figure 2024505250000547
 ステップＡ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イリデン）メチル）ピコリン酸メチル（１５５ａ）
Figure 2024505250000548
 フラスコに（２－（メトキシカルボニル）ピリジン－４－イル）ボロン酸（６６ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、４－（ブロモメチリデン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１０１ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（２３８ｍｇ、０．７３ｍｍｏｌ）及びＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（２７ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）を入れて、ＴＨＦ：Ｈ２Ｏ＝２：１の混合溶媒（１８ｍＬ）を加えた。その混合物を窒素で脱気し、アルゴン下、５０℃で１８時間撹拌した。完了後、その反応物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥し、濾過して、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（１５５ａ）（１６．５ｍｇ、１４％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）メチレン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１５５ｂ）
Figure 2024505250000549
 １５５ａ（１７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、ＣａＣｌ２（１１ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ４（７ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）の混合物に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた懸濁液を６０℃で一晩撹拌した。冷却後、反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（１０ｍＬ×３）で抽出し、ブラインで洗浄した。その合わせた有機相を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗生成物を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１５５ｂ）（９．５ｍｇ、６３％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチレン）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１５５ｃ）
Figure 2024505250000550
 フラスコに２，４－ジクロロフェノール（５．６ｍｇ、０．０３４ｍｍｏｌ）、１５５ｂ（９．５ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）、及びＰＰｈ３（９．８ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）を入れた。無水ＴＨＦ（５ｍＬ）を加えて、反応物を、氷浴中で冷却した。ジエチルアゾジカルボン酸（７．６ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）を滴下して加えて、得られた混合物を０℃で０．５時間、次いで室温で一晩撹拌した。完了後、反応物を水（５ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５ｍＬ×３）で抽出し、ブラインで洗浄した。その合わせた有機相を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗残渣を得て、これを、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１５５ｃ）をある程度の不純物を含む無色の油状物として得て、これをさらに精製せずに次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４５１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イリデンメチル）ピリジン（１５５ｄ）
Figure 2024505250000551
 １５５ｃ（不純物）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の溶液を、ＴＦＡ（１ｍＬ）で室温で１０分間処理した。完了後、溶媒を真空中で除去し、得られた粗残渣を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む水中０～９０％ＣＨ３ＣＮ）により精製して、表題生成物（１５５ｄ）（６．３ｍｇ、２段階で４４％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチレン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１５５ｅ）
Figure 2024505250000552
 １５５ｄ（６．２ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、５７ｆ（５．９ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（１８ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．８ｍＬ）中の溶液を室温で１８時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中０～９０％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（１５５ｅ）（４．４ｍｇ、３９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６４５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチレン）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５５）
Figure 2024505250000553
 １５５ｅ（４．４ｍｇ、０．００７ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（０．４ｍＬ）中溶液を２ＮのＮａＯＨ（０．４ｍＬ）で処理した。得られた混合物を、室温で２４時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中０～７５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％のギ酸を含む）によって精製して、表題生成物（１５５）（２．７ｍｇ、６３％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４４（ｄ，Ｊ＝５．１４Ｈｚ，１Ｈ），８．１６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．００（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｓ，１Ｈ），７．６９－７．７３（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．２３（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝５．１４，１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝９．１７Ｈｚ，１Ｈ），６．５８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），６．３０（ｓ，１Ｈ），５．８０（ｓ，２Ｈ），５．２５（ｓ，２Ｈ），４．１１（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．８６（ｓ，２Ｈ），２．５５－２．６０（ｍ，２Ｈ），２．４０－２．４４（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｄｔ，Ｊ＝９．８１，５．１８Ｈｚ，４Ｈ），１．３２（ｔ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，３Ｈ）ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１５６は、実施例５７、ステップＪに記載したように、１０２ｃ及び５７ｉから合成した。実施例１６０は、実施例１５６に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１５７．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５７）
Figure 2024505250000554
 ステップＡ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１５７ｂ）
Figure 2024505250000555
 １５７ａ（１３．６ｍｇ、０．０３８６ｍｍｏｌ、１４５ｄの合成について記載したように調製）及び１４５ｆ（１４．５ｍｇ、０．０４６３ｍｍｏｌ）の１，２－ジクロロエタン（０．３ｍＬ）中の撹拌溶液に、ＨＯＡｃ（７．０ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）を室温で加え、続いてトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１２．２ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）を添加した。その混合物を同じ温度で１時間撹拌した。反応を飽和重炭酸ナトリウムの添加によりクエンチし、ＤＣＭ（ｘ３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中１～８％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（１５７ｂ）（１１．５ｍｇ、４６％）を無色のガム状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６４８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１５７）
Figure 2024505250000556
 １５７ｂ（１１．５ｍｇ、０．０１７７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（２：１：１１，０．４ｍＬ）中の撹拌溶液に、水酸化リチウム一水和物（２．２３ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）を室温で添加した。混合物を同じ温度で２時間撹拌した後、追加の水酸化リチウム一水和物（２．２３ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）を加えた。さらに１．５時間後、１ＮのＨＣｌを混合物に加えてｐＨ＝３に調整した。溶液を逆分取ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～６０％ＭｅＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）により精製して、表題化合物１５７のＴＦＡ塩（１１．４ｍｇ、８６％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ９．０４（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，１Ｈ），８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．０２－７．１２（ｍ，４Ｈ），６．９４（ｄｄ，Ｊ＝８．１，２．０Ｈｚ，１Ｈ），５．８７（ｓ，２Ｈ），５．１５（ｓ，２Ｈ），４．６４（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．５４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．３５（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．１９－３．４１（ｍ，４Ｈ），２．１３－２．２０（ｍ，２Ｈ），１．８８－２．０１（ｍ，２Ｈ），１．５６（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１６３．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１６３）
Figure 2024505250000557
 ステップＡ．４－（（（１Ｈ－イミダゾール－１－カルボノチオイル）オキシ）メチル）－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１６３ａ）
Figure 2024505250000558
 チオカルボニルジイミダゾール（４２．６ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）を、１５０ｅ（２３ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．２４ｍＬ）中の溶液に室温で加えた。得られた溶液を６０℃で２時間加熱した。完了後、反応物を冷却し、水（１ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（１ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（１ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（１６３ａ）（２８ｍｇ）を黄色固体として得、これをさらなる精製なしで次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９１．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＢ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１６３ｂ）
Figure 2024505250000559
 ＡＩＢＮ（２．３３ｍｇ、０．０１４２ｍｍｏｌ）及び水素化トリブチルスズ（０．０６４ｍＬ、０．２４ｍｍｏｌ）を、Ａｒ下、室温で１６３ａ（０．０２８ｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）のトルエン（２．４ｍＬ）中の溶液に加えた。得られた溶液を１００℃で一晩加熱した。完了後、反応溶媒を減圧下で除去して粗製の表題生成物（１６３ｂ）（７．５ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４６５．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＣ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１６３）
Figure 2024505250000560
 表題生成物（１６３）は、実施例１５０、ステップＦ～Ｈに記載されているのと同様の手順で合成した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４２（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，１Ｈ），８．００（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３６－７．３８（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝５．１，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｓ，１Ｈ），５．７３（ｓ，２Ｈ），５．２６（ｓ，２Ｈ），４．０５（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．８８（ｓ，２Ｈ），２．５４－２．６６（ｍ，４Ｈ），２．３５－２．４２（ｍ，２Ｈ），１．２４－１．３５（ｍ，５Ｈ），１．１６－１．２２（ｍ，２Ｈ），０．８３（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６４７．３［Ｍ＋Ｈ］＋
実施例１６４．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１６４）
Figure 2024505250000561
 ステップＡ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（フルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１６４ａ）
Figure 2024505250000562
 Ｄｅｏｘｏ－ｆｌｕｏｒ（０．１０４ｍＬ、０．２５４ｍｍｏｌ）を、１５０ｅ（０．１０２ｇ、０．２１２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．１ｍＬ）中の溶液に室温で滴下した。次いで、その反応物を一晩４５℃に加熱した。完了後、その反応物を飽和ＮａＨＣＯ３溶液（５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中４０～８０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１６４ａ）（４５．０ｍｇ、４４％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４８３．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＢ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）－４－（フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１６４）


Figure 2024505250000563
 表題生成物（１６４）は、実施例１５０、ステップＦ～Ｈに記載したのと同様の手順で１６４ａから合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６６５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１７８．（Ｓ）－２－（（４－（（４－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１７８）
Figure 2024505250000564
 ステップＡ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）ピコリン酸メチル（１７８ａ）
Figure 2024505250000565
 トルエン（２ｍＬ）中のＰｄ２（ｄｂａ）３（４６ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）及びＢＩＮＡＰ（６２ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）の溶液を１２０℃で５分間加熱し、その後２－ブロモピリジン－４－カルボン酸メチル（２１６ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２４１ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）及びＣｓ２ＣＯ３（６５２ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）の１８ｍＬのトルエン中の混合物に移した。その混合物をアルゴンで脱気し、アルゴン下、１２０℃で１６時間撹拌した。完了後、溶媒を真空中で除去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中のＥｔＯＡｃ）で精製して、不純物を含む表題生成物（１７８ａ）を無色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１７８ｂ）
Figure 2024505250000566
 １７８ａ（７７ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、ＣａＣｌ２（５１ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ）及びＮａＢＨ４（３５ｍｇ、０．９１ｍｍｏｌ）の混合物にＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。得られた懸濁液を６０℃で一晩撹拌した。完了後、反応を水（１０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（１０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機相をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（１７８ｂ）（３５ｍｇ、２段階で２３％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０９．３［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＣ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１７８ｃ）
Figure 2024505250000567
 フラスコに２，４－ジクロロフェノール（２７ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、１７８ｂ（１７ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、及びＰＰｈ３（４４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を入れた。無水ＴＨＦ（５ｍＬ）を加えて、反応物を、氷浴中で冷却した。ジエチルアゾジカルボン酸（３４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を滴下して加えて、得られた混合物を０℃で０．５時間、次いで室温で一晩撹拌した。完了後、反応物を水（５ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機相をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥して、濾過して、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１７８ｃ）ある程度不純物を有する無色の油状物として得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン（１７８ｄ）
Figure 2024505250000568
 １７８ｃ（１５ｍｇ、不純物）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の溶液を、ＴＦＡ（１ｍＬ）で室温で１０分間処理した。完了後、その溶媒を真空中で除去し、得られた粗製物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む水中０～７５％ＣＨ３ＣＮ）により精製して、表題生成物（１７８ｄ）（１７ｍｇ、２段階で６２％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１７８ｅ）
Figure 2024505250000569
 １７８ｄ（４．６ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、１ｈ（３．２ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（２５．５ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の溶液を室温で２２時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む水中２０～１００％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（１７８ｅ）（５．６ｍｇ、不純物）を白色固体として得た。これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１７８）
Figure 2024505250000570
 １７８ｅ（５．６ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ、不純物）のＣＨ３ＣＮ（０．５ｍＬ）中の溶液を２ＮのＮａＯＨ（０．５ｍＬ）で処理した。得られた混合物を室温で２６時間撹拌した。完了後、反応物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、水中０～９０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％のギ酸を含む）によって精製して、表題生成物（１７８）（３．５ｍｇ、２段階で５９％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３２－８．３７（ｍ，１Ｈ），８．１０（ｄ，Ｊ＝５．１３Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．２６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），６．９８－７．０３（ｍ，１Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．３４，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，２Ｈ），５．０９（ｍ，１Ｈ），４．８５－４．９０（ｍ，１Ｈ），４．７２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．５９，２．７５Ｈｚ，１Ｈ），４．６５（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，６．０５Ｈｚ，１Ｈ），４．１０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），４．００（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），２．９１－２．９６（ｍ，１Ｈ），２．８８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝３．６７Ｈｚ，１Ｈ），２．８１（ｍ，１Ｈ），２．４９－２．６１（ｍ，３Ｈ），２．０５－２．１１（ｍ，２Ｈ），１．８０－１．９０（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１７９は、実施例１７８に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例１８６．２－（（（Ｓ）－４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）－２－メチルピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１８６）
Figure 2024505250000571
 ステップＡ．（Ｓ）－４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）－２－メチルピペラジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１８６ａ）
Figure 2024505250000572
 １０２ｃ（４９ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチル（２Ｓ）－２－メチルピペラジン－１－イルギ酸（３４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）及びＴ３Ｐ（１７８ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）中の溶液にトリエチルアミン（５１ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を１５℃で１６時間撹拌し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、ブライン（２０ｍＬ×３）で洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、蒸発乾固させて表題生成物（１８６ａ）（８０ｍｇ）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４７０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）～（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－イル）（３－メチルピペラジン－１－イル）メタノン（１８６ｂ）
Figure 2024505250000573
 ＤＣＭ（５ｍＬ）中の１８６ａ（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）を添加した。この反応物を２０℃で２時間撹拌し、濃縮した。粗生成物をＤＣＭに再溶解し、飽和ＮａＨＣＯ３（５ｍＬ×２）で洗浄した。ＤＣＭ層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、表題生成物（１８６ｂ）（７８ｍｇ）を無色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３７０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（クロロメチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１８６ｃ）
Figure 2024505250000574
 ２ｍＬのＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１：１）中の１ｈ（３９０ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＬｉＯＨ（６４ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２５℃で２時間撹拌した。完了後、その混合物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝５～６に調整し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗残渣を分取ＴＬＣ（ＤＣＭ中１０％ＭｅＯＨ）により精製して、表題生成物（１８６ｃ）（２９０ｍｇ、７４％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２８１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（（Ｓ）－４－（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）オキサゾール－５－カルボニル）－２－メチルピペラジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１８６）
Figure 2024505250000575
 １８６ｂ（７８ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）及び１８６ｃ（６１ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍＬ）中の溶液にＤＩＰＥＡ（８５ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、５０℃で１６時間撹拌した。その混合物を逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中４５％ＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（１８６）のＴＦＡ塩（６．５ｍｇ、４．２％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ８．４９（ｓ，１Ｈ），８．１７（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｓ，１Ｈ），７．２６（ｄｔ，Ｊ＝２２．０，５．６Ｈｚ，２Ｈ），５．３６（ｓ，２Ｈ），５．３１－５．１７（ｍ，１Ｈ），４．７７－４．８５（ｍ，２Ｈ），４．６１－４．７０（ｍ，２Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．２，５．９Ｈｚ，１Ｈ），４．２２（ｄ，Ｊ＝１６．４Ｈｚ，１Ｈ），３．９８－４．１７（ｍ，２Ｈ），３．６５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．４８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），２．９１－３．１６（ｍ，２Ｈ），２．７７－２．９０（ｍ，１Ｈ），２．６５－２．８１（ｍ，１Ｈ），２．５２（ｄｄｄ，Ｊ＝１６．４，１１．５，７．３Ｈｚ，１Ｈ），１．２０（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１８９．２－（（４－シアノ－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１８９）
Figure 2024505250000576
 ステップＡ．４－シアノ－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１８９ａ）
Figure 2024505250000577
 ジイソプロピルアミン（０．２０ｍＬ、１．３９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）中の溶液に、－７８℃でｎ－ブチルリチウムのヘキサン溶液（０．６１ｍＬ、１．５２ｍｍｏｌ）を滴下した。この得られた溶液を室温まで温めて、３０分間撹拌した後、－７８℃まで再度冷却した。ＴＨＦ（１．５ｍＬ）中の４－シアノピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（０．２１ｇ、０．９９ｍｍｏｌ）の溶液を滴下した。反応物を３０分間撹拌し、続いて１５０ｃ（０．２３ｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を注意深く加えた。この反応物を室温まで緩徐に加温させ、一晩撹拌した。飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ）を添加し、その反応物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中６０～１００％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（１５０ｄ）（０．０２７ｇ、９％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４７６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－４－カルボニトリル（１８９ｂ）
Figure 2024505250000578
 １８９ａ（９．３ｍｇ、０．０２０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５ｍＬ）中の溶液を、室温で１０分間撹拌した。完了後、その溶媒を減圧下で除去した。得られた残渣を、ＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３（５ｍＬ）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（１８９ｂ）（６．８ｍｇ）を黄色油状物として得、これをさらなる精製なしで次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３７６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（４－シアノ－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１８９）
Figure 2024505250000579
 表題生成物（１８９）は、実施例１５０、ステップＧ及びＨに記載したのと同様の手順で調製した。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．０６（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，１Ｈ），８．５６（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），８．２２（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），８．０６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．６３（ｓ，１Ｈ），７．４２（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｄｄ，Ｊ＝５．３，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．１０（ｄ，Ｊ＝１．５Ｈｚ，１Ｈ），５．９０（ｓ，２Ｈ），５．３０（ｓ，２Ｈ），４．３４（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），４．１７（ｓ，２Ｈ），３．１３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，２Ｈ），３．０３（ｓ，２Ｈ），２．６４（ｔ，Ｊ＝１１．９Ｈｚ，２Ｈ），１．８８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．８Ｈｚ，２Ｈ），１．６７（ｄｄ，Ｊ＝１．０，１．０Ｈｚ，２Ｈ），１．５３（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６５８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１９８．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１９８）
Figure 2024505250000580
 ステップＡ．２－ブロモ－６－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン（１９８ａ）
Figure 2024505250000581
 （６－ブロモピリジン－２－イル）メタノール（１．５７ｇ、８．３５ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（１６．７ｍＬ）中の溶液に、０℃でＤＩＡＤ（２．５３ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（３．２９ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）及び２，４－ジクロロフェノール（１．３６ｇ、８．３５ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を、室温で１．５時間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ３（１０ｍＬ）を加えた。その混合物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出し、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中の０～２０％ＥｔＯＡｃ）により精製して表題生成物（１９８ａ）（７３８ｍｇ、２７％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３４．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（６－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１９８ｂ）
Figure 2024505250000582
 ４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（４４ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（１．１ｍＬ）中の溶液に、ＮａＨ（１３ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ、鉱油中６０％分散）を０℃で加えた。１０分間撹拌した後、反応物を５０℃に加熱し、ＤＭＦ（０．６ｍＬ）中の１９８ａ（８０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の溶液を滴下した。８時間撹拌した後、反応混合物を室温まで冷却し、Ｈ２Ｏ（１ｍＬ）でクエンチした。その粗混合物をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ×２）で抽出し、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中の０～５０％ＥｔＯＡｃ）により精製して表題生成物（１９８ｂ）（３９ｍｇ、４０％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）－６－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン（１９８ｃ）
Figure 2024505250000583
 １９８ｂ（３７ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（０．８ｍＬ）中の溶液に、ＴＦＡ（０．３ｍＬ、４．１ｍｍｏｌ）を室温で加えた。１時間撹拌した後、その反応物を濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ３（０．５ｍＬ）を加えてＴＦＡを中和した。その混合物をＥｔＯＡｃ（２ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗表題生成物（１９８ｃ）（２８ｍｇ）を得、これを次のステップでさらに精製せずに使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（１９８ｄ）
Figure 2024505250000584
 粗製１９８ｃ（８ｍｇ、０．０２３ｍｍｏｌ）のジクロロエタン（０．２ｍＬ）中の溶液に、１ｈ（８ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０１ｍＬ、８．８ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）を室温で加えた。この反応物を６０℃まで加熱した。２０時間後、反応物を室温まで冷却し、濃縮して粗表題生成物（１９８ｄ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（１９８）
Figure 2024505250000585
 粗生成物１９８ｄを室温でＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１：１、０．４ｍＬ）に溶解した。ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（５ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）及び数滴のＭｅＯＨを混合物に加え、５０℃に加熱した。１時間撹拌した後、反応物を１ＮのＨＣｌで酸性化してｐＨ＝５に調整した。混合物を濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、０．１％ＴＦＡを修飾剤として含む水中０～７０％ＣＨ３ＣＮ）により精製して表題生成物（１９８）（１３．８ｍｇ、３段階にわたって８６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３５（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．２８Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｔ，Ｊ＝７．８９Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．２５（ｄｄ，Ｊ＝８．９９，２．３８Ｈｚ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝６．９７Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），６．７９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．３６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．２２（ｄｄｄ，Ｊ＝１４．４９，７．１５，２．２０Ｈｚ，１Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．８７（ｓ，２Ｈ），４．６３－４．７１（ｍ，３Ｈ），４．４３（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．５７－３．７８（ｍ，４Ｈ），２．７７－２．８４（ｍ，１Ｈ），２．５０（ｄｄｄ，Ｊ＝１６．６９，１１．５５，７．３４Ｈｚ，１Ｈ），２．１６－２．３６（ｍ，４Ｈ）。
実施例１９９、２１４、２４６、２４７、及び２６４は、実施例１９８に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２４８、２４９は、最終段階の精製のための修飾剤としてＮＨ４ＯＨを使用して、実施例１９８に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２００は、実施例１１４に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２０２及び２０３（立体化学は任意に割り当てた）は、実施例１３１、ステップＡ、次いで実施例１５２、ステップＢ～ステップＣに記載したのと同様の手順で、（３－ブロモフェニル）メタノール及び２，４－ジクロロフェノールから合成し、その後、ＵＰＣＣ（Ｄａｉｃｅｌ ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＡＤ＿３、３＊１５０ｍｍ、ＣＯ２／ＭｅＯＨ（０．１％ＤＥＡ）＝５０／５０）、続いて実施例１５２、ステップＤによってキラル分離を行った。
実施例２０４及び２０５．（Ｒ）－２－（（４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０４）及び（Ｓ）－２－（（４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０５）
Figure 2024505250000586
 ステップＡ．４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０４ａ）
Figure 2024505250000587
 ＴＨＦ（１５ｍＬ）中のＮａＨ（８６ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ、鉱油中６０％分散液）の混合物に、２０４ａ（１３０ｂと同様の手順に従って製造）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を加えた（５００ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）。反応物を０℃で３０分間撹拌した。次いで、ＣＨ３Ｉ（７５９ｍｇ、５．３ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を室温に加温させ、Ｎ２下で４８時間撹拌した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗残渣を得て、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）によって精製して、表題の生成物（２０４ｂ）（４００ｍｇ、７４％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５０２．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．（Ｒ）－４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０４ｂ－Ｐ１）及び（Ｒ）－４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０４ｂ－Ｐ２）
Figure 2024505250000588
 表題生成物（２０４ｂ－Ｐ１及び２０４ｂ－Ｐ２）は、ＵＰＣＣ（Ｄａｉｃｅｌ ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＩＡ ４．６×２５０ｍｍ、ＣＯ２／ＭｅＯＨ（０．１％ ＤＥＡ）＝８０：２０）による２０４ｂのキラル分離を通じて得た。２０４ｂ－Ｐ１：１３０ｍｇ、ＲＴ＝１．１８６分、白色固体；２０４ｂ－Ｐ２：１４０ｍｇ、ＲＴ＝１．４４１分、白色固体。立体化学は任意に割り当てられる。
ステップＣ．（Ｒ）－２－（（４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０４）及び（Ｓ）－２－（（４－（（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェニル）（メトキシ）メチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０５）
Figure 2024505250000589
 表題化合物２０４を、実施例１５２、ステップＢ～Ｄに記載したのと同様の手順で２０４ｂ－Ｐ１から合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６６２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．８９－８．９７（ｍ，２Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．５，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３７－７．４６（ｍ，３Ｈ），７．２０－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．９９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．８２（ｓ，２Ｈ），５．２１（ｓ，２Ｈ），４．４５－４．６５（ｍ，２Ｈ），４．３０（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），４．０２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ），３．５０－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．２０（ｓ，３Ｈ），２．７８－３．０５（ｍ，２Ｈ），２．１０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１．８８（ｂｒ ｓ，１Ｈ），１．４５－１．６７（ｍ，６Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６６２．３。
表題化合物２０５を、実施例１５２、ステップＢ～Ｄに記載したのと同様の手順で２０４ｂ－Ｐ２から合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６６２．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１２（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．５，１．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），６．８２－６．８８（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｄｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），６．５２（ｓ，１Ｈ），５．７６（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），４．３１－４．３９（ｍ，１Ｈ），４．０９（ｑ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，２Ｈ），４．８３（ｓ，２Ｈ），３．３０（ｓ，３Ｈ），２．６６－２．７８（ｍ，２Ｈ），２．３５（ｂｒ ｔ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ），１．８１－１．９３（ｍ，２Ｈ），１．５２－１．７７（ｍ，２Ｈ），１．２２－１．３８（ｍ，４Ｈ）。
実施例２０６．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０６）
Figure 2024505250000590
 ステップＡ．４－（３－（メトキシカルボニル）フェノキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０６ａ）
Figure 2024505250000591
 ３－ヒドロキシ安息香酸メチル（４．８８ｇ、３２．１ｍｍｏｌ）、（４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）ギ酸ｔｅｒｔ－ブチル（６．５ｇ、３２．１ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（１２．６３ｇ、４８．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の混合物に、Ｎ２下０℃でＤＥＡＤ（８．３９ｇ、４８．１ｍｍｏｌ）を加えた。その混合物を、２０℃で１８時間撹拌し、真空中で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１０：１）で精製して、いくらか不純物を含む標記生成物（２０６ａ）（４．３ｇ）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５８．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（３－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０６ｂ）
Figure 2024505250000592
 ２０６ａ（４．３ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４０ｍＬ）中の溶液を０℃に冷却した。水素化アルミニウムリチウム（１５．４ｍＬ、１５．３ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中１Ｎ）を加え、反応物を０℃で１．５時間撹拌した。反応を０℃でＮａ２ＳＯ４・１０Ｈ２Ｏ（１５ｇ）でクエンチした。同じ温度で２０分間撹拌した後、その混合物を濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）で精製して、表題生成物（２０６ｂ）（３．２ｇ、７７％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３０．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．４－（３－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０６ｃ）
Figure 2024505250000593
 ２０６ｂ（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ、１．０当量）のＤＭＦ（１．５ｍＬ）中の溶液に、ＮａＨ（１０ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ、鉱油中６０％分散液）を０℃で加え、同じ温度で３０分間撹拌した。２，５－ジフルオロベンゾニトリル（２３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の溶液を加えた。２０℃で２時間撹拌した後、その混合物を氷水（８ｍＬ）中に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃ（８ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（３ｍＬ）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、いくらかの不純物を含む表題生成物（２０６ｃ）（６５ｍｇ）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４９．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＤ．５－フルオロ－２－（（３－（ピペリジン－４－イルオキシ）ベンジル）オキシ）ベンゾニトリル（２０６ｄ）
Figure 2024505250000594
 ＤＣＭ（１ｍＬ）中の２０６ｃ（６５ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（０．５ｍＬ）を添加した。反応物を１８℃で１．５時間撹拌し、濃縮して、粗表題生成物（２０６ｄ）（４５ｍｇ）を黄色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２０６ｅ）
Figure 2024505250000595
 ２０６ｄ（４５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（５６ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（４ｍＬ）中の混合物を２０℃で２０分間撹拌した。ＫＩ（３ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び１ｈ（４０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、反応物を１８℃でさらに１．５時間撹拌した。次いで、反応物をＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）及びブライン（５ｍＬ）で洗浄した。この有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（２０６ｅ）（２０ｍｇ、２０％）を白色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。

ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（３－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０６）
Figure 2024505250000596
 ２０６ｅ（２０ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ／Ｈ２Ｏ（３ｍＬ、１：１）中の溶液に、ＬｉＯＨ（１０ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を３０℃で１８時間撹拌し、１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７に調節して、ＤＣＭ／ＣＨ３ＯＨ（１０：１）（５ｍＬ×２）で抽出した。その有機層を真空中で濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（シリカゲル、ＤＣＭ／ＣＨ３ＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（２０６）（７．２ｍｇ、３５．１％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７１．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３３（ｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．５，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄｄ，Ｊ＝８．１，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄｄｄ，Ｊ＝９．３，８．０，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．２１－７．３１（ｍ，２Ｈ），７．０９（ｓ，１Ｈ），７．０１（ｄ，Ｊ＝７．４Ｈｚ，１Ｈ），６．９０（ｄｄ，Ｊ＝８．１，２．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２０－５．２９（ｍ，３Ｈ），４．８６－４．９３（ｍ，１Ｈ），４．７２（ｄｄ，Ｊ＝１５．７，２．６Ｈｚ，１Ｈ），４．６５（ｔｄ，Ｊ＝７．６，６．１Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．２，５．９Ｈｚ，２Ｈ），３．９２－４．０９（ｍ，２Ｈ），２．７５－２．９３（ｍ，３Ｈ），２．４７－２．５８（ｍ，３Ｈ），１．９８－２．０９（ｍ，２Ｈ），１．８１（ｄｄｄ，Ｊ＝１２．５，８．４，４．４Ｈｚ，２Ｈ）。
実施例３１７は、最終段階で溶媒としてＴＨＦを使用して、実施例２０６に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２０７、２２１は、１５７ａの合成、続いて実施例１５２のステップＣ～Ｄで説明したのと同様の手順で合成した。
実施例２０８．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（イソオキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０８）


Figure 2024505250000597
 ステップＡ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（イソオキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２０８ａ）
Figure 2024505250000598
 ２－（クロロメチル）－３－（１，２－オキサゾール－５－イルメチル）－１，３－ベンゾジアゾール－５－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３０ｍｇ、０．０８６ｍｍｏｌ、５７ｆと同様の手順で合成）、１５７ａ（３３ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（３６ｍｇ、０．２５９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の混合物に、ヨウ化カリウム（２９ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を２０℃で３時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝３：１）によって精製して、表題生成物（２０８ａ）（３５ｍｇ、５８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６６３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（イソオキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２０８）


Figure 2024505250000599
 ２０８ａ（２０ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）の４ＮのＨＣｌジオキサン（１ｍＬ）中の溶液を１８℃で２時間撹拌した。完了後、反応物を氷浴中で冷却した。１ＮのＮａＯＨを混合物に加えてｐＨ＝５に調整した。次いで、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２：１）によって精製して、表題生成物（２０８）（９．４ｍｇ、５１％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０７．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ ８．３５（ｄ，Ｊ＝１．８０Ｈｚ，１Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｄ，Ｊ＝２．５２Ｈｚ，１Ｈ），７．１８－７．２８（ｍ，２Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝８．８８Ｈｚ，１Ｈ），６．９６－７．０３（ｍ，２Ｈ），６．８６（ｄｄ，Ｊ＝８．１２，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．３０（ｄ，Ｊ＝１．７２Ｈｚ，１Ｈ），５．９５（ｓ，２Ｈ），５．１３（ｓ，２Ｈ），４．３６（ｓ，１Ｈ），３．９４（ｓ，２Ｈ），２．７６（ｓ，２Ｈ），２．４１（ｔ，Ｊ＝８．６４Ｈｚ，２Ｈ），１．８８（ｓ，２Ｈ），１．６５（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，２Ｈ）
実施例２５７、２８０は、１４５ｄから実施例２０８に記載したのと同様の手順で合成した。実施例２８０の最後のステップでは、１－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アゼチジン－３－イル）メチル）－２－（クロロメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルを使用した。
実施例２１５は、実施例１４５に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２１６．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２１６）
Figure 2024505250000600
 ステップＡ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２１６ａ）
Figure 2024505250000601
 １５７ａ（１０ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）及び２－（クロロメチル）－１－（オキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（９．９ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の溶液にＥｔ３Ｎ（５７．５ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を、室温で一晩撹拌した。粗混合物を逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有するＨ２Ｏ中のＣＨ３ＣＮ、２０～１００％）によって直接精製して、表題生成物（２１６ａ）（１７ｍｇ、９０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６６３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（３－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－５－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２１６）
Figure 2024505250000602
 ２１６ａ（１７ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（４ｍＬ）中のＴＦＡ：トリイソプロピルシラン：Ｈ２Ｏ（３．７ｍＬ：０．１ｍＬ：０．２ｍＬ）を含む混合物に溶解した。反応物を室温で１時間撹拌した。完了後、反応物を真空中で濃縮し、ＤＭＳＯ（１ｍＬ）に再溶解し、その後逆相ＨＰＬＣ精製（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有するＨ２Ｏ中ＣＨ３ＣＮ、０～９０％）して、表題生成物（２１６）を白色固体として得た（１３．４ｍｇ、７２．５％）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，）δｐｐｍ ８．４０（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），８．０３（ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄ，Ｊ＝２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．３１－７．３９（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｄｄ，Ｊ＝８．８０，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｓ，１Ｈ），７．０７－７．１３（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｄｄ，Ｊ＝８．２５，２．３８Ｈｚ，１Ｈ），５．７６（ｓ，２Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．９３（ｓ，２Ｈ），４．８０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．７２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．６７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ），２．２４（，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２１７及び２３２は、実施例２１６に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２２０．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２２０）
Figure 2024505250000603
 ステップＡ．４－（（２－（（（メチルスルホニル）オキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２２０ａ）
Figure 2024505250000604
 １４５ｂ（５０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）溶液に、Ｍｓ２Ｏ（１５７ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（８０ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、５℃で１時間撹拌した。完了後、その混合物を、Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮し粗製の表題生成物（２２０ａ）（８０ｍｇ）を得て、これをさらに精製することなく次のステップに使用した。
ステップＢ．４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２２０ｂ）
Figure 2024505250000605
 粗製２２０ａ（８０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）溶液に、２－クロロ－４－フルオロフェノール（３０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）及びＣｓ２ＣＯ３（１０５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を２０℃で加えた。その混合物を、５０℃で５時間加熱した。完了後、その反応を、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝１：１）で精製して、表題生成物２２０ｂ（８０ｍｇ、８７％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン（２２０ｃ）
Figure 2024505250000606
 ２２０ｂ（８０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の溶液に、ＴＦＡ（０．６ｍＬ）を０℃で加えた。得られた混合物を２０℃で１時間撹拌した。完了後、その反応物を濃縮して、粗製の表題の生成物（２２０ｃ）（１００ｍｇ）を得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２２０ｄ）
Figure 2024505250000607
 ２２０ｃ（５０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（３ｍＬ）溶液に、１ｈ（４４ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（１２４ｍｇ、０．９ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。得られた混合物を２０℃で４時間撹拌した。完了後、反応物を濃縮し、分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（２２０ｄ）（４０ｍｇ、３８％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２２０）
Figure 2024505250000608
 ２２０ｄ（１５ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ／ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１：１：１、３ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＯＨ（７．３ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を２０℃で３時間撹拌した。完了後、その混合物を１ＮのＨＣｌ水溶液（０．５ｍＬ）でクエンチして、ｐＨ＝６に調整し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗生成物を得、これを逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物を得た（２２０）（７．４ｍｇ、４８％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８１．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．５６（ｄ，Ｊ＝６．５４Ｈｚ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝０．８７Ｈｚ，１Ｈ）８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．５０，１．５３Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．７２Ｈｚ，１Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝２．１８Ｈｚ，１Ｈ），７．３５（ｄｄ，Ｊ＝６．３２，２．４０Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｄｄ，Ｊ＝７．８５，３．０５Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｄｄ，Ｊ＝９．１６，４．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄｄｄ，Ｊ＝９．０５，７．９６，３．０５Ｈｚ，１Ｈ），５．３２（ｓ，２Ｈ），５．１８－５．２６（ｍ，１Ｈ），５．０７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．７８－４．８３（ｍ，３Ｈ），４．６３－４．７２（ｍ，２Ｈ），４．４５（ｄｔ，Ｊ＝９．３７，５．７８Ｈｚ，１Ｈ），３．４６－３．７０（ｍ，４Ｈ），２．７６－２．８７（ｍ，１Ｈ），２．４５－２．５６（ｍ，１Ｈ），２．１４－２．４２（ｍ，４Ｈ）。
実施例３０８、３５２、３５６、３５７、３５８、３５９は、実施例２２０に記載したのと同様の手順で２２０ａから合成した。実施例３０９、３１８は、実施例２２０に記載したのと同様の手順で２０６ｂから合成した。実施例３１６、３２１、３２２、３３３、３５４は、実施例２２０に記載したのと同様の手順で合成した。実施例２２０の合成後のこれらすべての化合物について、ＤＭＦを最後から２番目のステップで溶媒として使用し、ＴＨＦを最後のステップで溶媒として使用してもよい。最終段階の精製では、逆相精製で修飾剤を使用しないオプションを選択し得る。
実施例３７８、３７９は、最後から２番目のステップでＫ２ＣＯ３の代わりにＤＩＰＥＡ／ＤＭＦを使用したことを除き、実施例２２０に記載したのと同様の手順で合成した。ＮＨ４ＯＨを、最終段階の精製の修飾剤として使用した。
実施例２８８は、実施例２２０に記載したのと同様の手順で２０６ｂから合成した。Ｂｏｃ基を除去するために（ステップＣ）、ＴＦＡの代わりにジオキサン中の４ ＮのＨＣｌ を使用した。実施例２９４は、実施例２８８に記載したのと同様の手順で合成した。１４５ｅから誘導された５７ｆのメシレート類似体を最後から２番目のステップで使用した。
実施例２９０は、実施例２７１、ステップＡ～Ｂ、続いて実施例２２０、ステップＡ～Ｅに記載のように、６－ヒドロキシピコリン酸メチル及びｔｅｒｔ－ブチル（２Ｓ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボキシレートから合成した。実施例２９１は、実施例２９０に記載したものと同様の手順で合成した。
実施例２２４は、実施例１５５のステップＥ及びＦに記載されているのと同様の手順で１５７ａから合成した。
実施例２２７は、実施例１６８の最終段階の加水分解の副生成物である。
実施例２３０．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２３０）
Figure 2024505250000609
 ステップＡ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２３０ｂ）
Figure 2024505250000610
 ２３０ａ（１４５ｄと同様の手順で調製、１９．０ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）、５７ｆ（２５．２ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０２ｍＬ、１．１３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．３ｍＬ）中溶液を室温で一晩撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で希釈した。その有機層を水（３ｍＬ×２）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中の０～２０％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題の生成物（２３０ｂ）（７．６ｍｇ、２１％）を、淡黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２３０）
Figure 2024505250000611
 ２３０ｂ（７．６ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（２．５ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝２：１：１（０．４ｍＬ）中の溶液を、３０℃で一晩撹拌した。完了後、反応混合物を水で１ｍＬまで希釈し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～５０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（２３０）（８．７ｍｇ、９９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１９．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．１１（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），８．６３（ｄ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２６（ｓ，１Ｈ），８．０９（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄｄ，Ｊ＝６．８，２．８Ｈｚ，１Ｈ），７．３２（ｄｄ，Ｊ＝１１．０，２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．２３－７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），５．９３（ｓ，２Ｈ），５．４２（ｓ，２Ｈ），５．０６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．５０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．３９（ｑ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３０－３．３７（ｍ，２Ｈ），３．１５－３．２５（ｍ，２Ｈ），２．２２－２．３０（ｍ，２Ｈ），２．０６（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．５９（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例２５９、２６７は、実施例２３０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２５０は、修飾剤として０．０５％ＮＨ４ＯＨを使用する最終段階の逆相ＨＰＬＣ精製を伴う、実施例２３０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３３６、３４４、３４５、３６２、３６５は、実施例２５０に記載したのと同様の手順で合成した。実施例３４６は、実施例３４５の最終段階の合成で単離された副生成物である。実施例３６４は、実施例２５０に記載したのと同様の手順で２７４ｃから合成した。
実施例２７７は、実施例２３０に記載したのと同様の手順で合成し、最終段階の生成物を順相シリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製した。
実施例３０２、３３５、３３７、及び３６３は、実施例２７７に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２３１は、実施例１５５、ステップＥ及びＦに記載されているように、４－（３－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン（１４５ｄと同様の手順に従って）及び５７ｆから合成した。
実施例２４２及び２４３は、実施例２３１に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２３９．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－イソシアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２３９）
Figure 2024505250000612
 ステップＡ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－イソシアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２３９ｂ）
Figure 2024505250000613
 ２３９ａ（１４５ｄと同様の手順で調製、１３．０ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）、２－（クロロメチル）－１－（オキサゾール－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１３．２ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（１３２．０μＬ、０．７６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．４ｍＬ）中の溶液を、室温で２時間撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で希釈した。その有機層を水（３ｍＬ×２）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄して、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、８０～１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンに続いてＤＣＭ中０～２０％のＭｅＯＨ）によって精製して、表題の生成物（２３９ｂ）（２０．９ｍｇ、８４％）を、無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６５５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－イソシアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキサゾール－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２３９）
Figure 2024505250000614
 ２３９ｂ（２０．９ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．０ｍＬ）及びＴＦＡ（１．０ｍＬ）中の溶液を室温で一晩撹拌した。完了後、反応溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣を、水で１ｍＬまで希釈し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～６０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）により精製して表題生成物（２３９）（２２．７ｍｇ、１００％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．５７（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），８．３５（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．３１－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝１．１Ｈｚ，１Ｈ），５．８６（ｓ，２Ｈ），５．４２（ｓ，２Ｈ），５．０６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），４．７５（ｓ，２Ｈ），３．５５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．３７－３．４８（ｍ，２Ｈ），２．２８－２．３９（ｍ，２Ｈ），２．１２－２．２４（ｍ，２Ｈ）。
実施例２４０、２４１、２５８、２６５、２６６は、実施例２３９に記載されているのと同様の手順で合成した。実施例２６８、２６９、２７０は、実施例２３９に記載したのと同様の手順で１９８ｃの対応する類似体から合成した。
実施例２５１、２５２、２５３は、実施例１９８、ステップＡ～Ｃ、続いて実施例２１９、ステップＡ～Ｂに記載されているのと同様の手順で合成した。
実施例２５４は、実施例１４５、ステップＡ～Ｄ、続いて実施例１５５、ステップＥ及びＦに記載されているのと同様の手順で、３－ヒドロキシ安息香酸メチル及び（２Ｓ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルから合成した。
実施例２５５は、実施例１５２のステップＣ及びＤに記載されているのと同様の手順で１５７ａから合成した。
実施例２５６は、実施例２０８、ステップＡ及びＢに記載されているのと同様の手順で、１８６ｂ及び５７ｆのｔ－ブチルエステル類似体から合成した。
実施例２６０及び２６３．（Ｒ）－２－（（４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６０）及び（Ｓ）－２－（（４－（（３－（（４－クロロ）－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６３）
Figure 2024505250000615
 ステップＡ．４－（ヒドロキシ（３－（メトキシカルボニル）フェニル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ａ）
Figure 2024505250000616
 ３－ヨード安息香酸メチル（３．５ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）及び塩化イソプロピルマグネシウム（ＴＨＦ中２Ｍ）（７．３５ｍＬ、１４．７ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の溶液を、－６５℃で０．５時間撹拌した。次いで、（４－ホルミルピペリジン－１－イル）ギ酸ｔｅｒｔ－ブチル（３．１６ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）を混合物に加えた。１７℃で１時間撹拌した後、その反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１００ｍＬ）によりクエンチし、酢酸エチル（１００ｍＬ×３）で抽出した。有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝７：３）によって精製して、表題生成物（２６０ａ）（４．２ｇ、８５％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３７２．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（フルオロ（３－（メトキシカルボニル）フェニル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ｂ）
Figure 2024505250000617
 ２６０ａ（４．２ｇ、１２ｍｍｏｌ、１．０当量）のＴＨＦ（４５ｍＬ）溶液に、Ｄｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（３．１８ｇ、１４．４ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下で０℃で２時間撹拌した。完了後、飽和重炭酸ナトリウム水溶液を混合物に添加して、氷浴中でｐＨ＝７に調整した。次いで、反応物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥して、濾過して、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油：ＥｔＯＡｃ＝８：２）によって精製して、表題の生成物（２６０ｂ）（２．８ｇ、６２％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３７４．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．４－（フルオロ（３－（ヒドロキシメチル）フェニル）メチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ｃ）
Figure 2024505250000618
 ２６０ｂ（２．７ｇ、７．７ｍｍｏｌ）及びＬｉＡｌＨ４（４４０ｍｇ、１１．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中の溶液を０℃で１時間撹拌した。完了後、反応を硫酸ナトリウム十水和物でクエンチし、沈殿をＴＨＦ（５０ｍＬ×３）ですすいだ。その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥して、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝７：３）によって精製して、表題の生成物（２６０ｃ）（２．１ｇ、７９％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３４６．１［Ｍ＋Ｎａ］。
ステップＤ．４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ｄ）
Figure 2024505250000619
 ２６０ｃ（２．１７ｇ、６．７ｍｍｏｌ）、５－クロロ－２－ヒドロキシベンゾニトリル（１．０３ｇ、６．７ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（２．６４ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）及びＤＥＡＤ（１．７５ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液を０℃で１時間、２５℃で１２時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝９：１）によって精製して、表題の生成物（２６０ｄ）（１．５ｇ、４６％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４８１．２［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＥ．（Ｒ）－４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ｄ－Ｐ１）及び（Ｓ）－４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６０ｄ－Ｐ２）
Figure 2024505250000620
 表題生成物（２６０ｄ－Ｐ１及び２６０ｄ－Ｐ２）は、ＵＰＣＣ（ダイセルＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＯＪ－３ ３×１５０ｍｍ、ＣＯ２／ＭｅＯＨ（０．１％ＤＥＡ）＝８５／１５）による２６０ｄのキラル分離を通じて得られ、２６０ｄ－Ｐ１（１３０ｍｇ、ＲＴ＝２．９１１ｍ）及び２６０ｄ－Ｐ２（１４０ｍｇ、ＲＴ＝３．３２１ｍ）を無色の油状物として得た。２６０ｄ－Ｐ１及び２６０ｄ－Ｐ２の立体化学は任意に割り当てられる。
ステップＦ．（Ｒ）－２－（（４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６０）及び（Ｓ）－２－（（４－（（３－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）フェニル）フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６３）
Figure 2024505250000621
 表題化合物（２６０）を、実施例１５２、ステップＢ～Ｄに記載したのと同様の手順で２６０ｄ－Ｐ１から合成した。１：１のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ混合溶媒を最後のステップに使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６４１．２［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．９８（ｄ，Ｊ＝１．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２３（ｄ，Ｊ＝０．７Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｄｄ，Ｊ＝９．１，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．４２－７．５４（ｍ，３Ｈ），７．３１－７．３７（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．８３（ｓ，２Ｈ），５．３６（ｄｄ，Ｊ＝４８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２８－５．３１（ｍ，２Ｈ），４．４８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．３２（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．４５－３．６３（ｍ，２Ｈ），２．７３－２．９２（ｍ，２Ｈ），２．０２－２．２０（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，１Ｈ），１．４４－１．７２（ｍ，５Ｈ）。
表題化合物（２６３）を、実施例１５２、ステップＢ～Ｄに記載したのと同様の手順で２６０ｄ－Ｐ２から合成した。１：１ ＴＨＦ：Ｈ２Ｏの混合溶媒を最終ステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６４１．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δ＝８．２３（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．６Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｄｄ，Ｊ＝９．１，２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４３－７．４９（ｍ，３Ｈ），７．２２－７．３８（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝９．１Ｈｚ，１Ｈ），７．０１（ｓ，１Ｈ），５．８３（ｓ，２Ｈ），５．３７（ｄｄ，Ｊ＝４８．０，８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２８（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．３３（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．５０－３．６８（ｍ，２Ｈ），２．７９－２．９９（ｍ，２Ｈ），２．０５－２．２２（ｍ，１Ｈ），１．９９（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５Ｈｚ，１Ｈ），１．４５－１．７３（ｍ，６Ｈ）。
実施例２６１．２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６１）
Figure 2024505250000622
 ステップＡ．４－（（４－クロロピリミジン－２－イル）メトキシ）－３－フルオロベンゾニトリル（２６１ａ）
Figure 2024505250000623
 ３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（８１．８ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）及び４－クロロ－２－（クロロメチル）ピリミジン（８１ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）中の混合物をＣｓ２ＣＯ３（３２４ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を用いて室温で処理した。その反応混合物を２時間撹拌した後、水（５０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン中のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（２６１ａ）（９３ｍｇ、７１％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２６４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２６１ｂ）
Figure 2024505250000624
 反応バイアルに２６１ａ（１８．７ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１７．１ｍｇ、０．０８５ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（４６．２ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を入れ、Ａｒで脱気し、続いて、Ａｒバルーン下で乾燥トルエン（４ｍＬ）を添加した。同じ調製物を、乾燥トルエン（２ｍＬ）中のＰｄ２（ｄｂａ）３（２．９ｍｇ、０．００４ｍｍｏｌ）及びＢＩＮＡＰ（４．４ｍｇ、０．００７１ｍｍｏｌ）の溶液を含む別のバイアルに適用し、１１０℃まで５分間加熱し、次いで、これをシリンジを使用して最初の反応バイアルに移した。得られた反応混合物を１１０℃で一晩加熱した。完了したら、反応溶媒を真空中で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ／Ｈ２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題生成物（２６１ｂ）（２５ｍｇ、８２％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４２９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．３－フルオロ－４－（（４－（ピペリジン－４－イルメチル）ピリミジン－２－イル）メトキシ）ベンゾニトリル（２６１ｃ）
Figure 2024505250000625
 ２６１ｂ（１４９ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（５ｍＬ）中のＴＦＡ（２ｍＬ）の溶液に溶解した。１０分間撹拌した後、その反応物を真空中で濃縮した。得られた残渣を、ＤＭＳＯ（１ｍＬ）に再溶解し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有するＨ２Ｏ中０～６０％ＣＨ３ＣＮ）により精製して、表題生成物（２６１ｃ）（１１７ｍｇ、７６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２６１ｄ）
Figure 2024505250000626
 ２６１ｃ（ＴＦＡ塩、７．３ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）及び５７ｆ（６．６ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３３．４ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有するＨ２Ｏ中０～７５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（２６１ｄ）（９．２ｍｇ、７５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６２５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６１）
Figure 2024505250000627
 ２６１ｄ（９．２ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）をＣＨ３ＣＮ（０．５ｍＬ）に溶解し、２ＮのＮａＯＨ（０．５ｍＬ）で処理した。混合物を室温で２４時間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含有するＨ２Ｏ中０～７５％ＣＨ３ＣＮ）により精製して、表題生成物（２６１）を白色固体として得た（７．８ｍｇ、８６％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１１．４［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．０８（ｓ，１Ｈ），８．５０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．２４（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．０７（ｄｄ，Ｊ＝８．８０，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４，１Ｈ），７．５６－７．６１（ｍ，１Ｈ），７．４５－７．４８（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｂｒ ｔ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｓ，１Ｈ），６．８２（ｍ，１Ｈ），５．８７（ｓ，２Ｈ），５．４０（ｓ，２Ｈ），４．６５－４．７４（ｍ，２Ｈ），４．５７－４．６４（ｍ，１Ｈ），４．３５（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），３．４７－３．５８（ｍ，２Ｈ），３．３３－３．４５（ｍ，２Ｈ），２．１０－２．２２（ｍ，２Ｈ），１．９４－２．１０（ｍ，２Ｈ），１．５７（ｔ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例２６２．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６２）
Figure 2024505250000628
 ステップＡ．メチル（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６２ａ）
Figure 2024505250000629
 ２６１ｃ（７．３ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）及び１ｈ（５．８ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３３．４ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を室温で一晩撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ中の０～７５％ＣＨ３ＣＮ）によって精製した、表題の生成物（２６２ａ）（１１．９ｍｇ、不純物含有）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８７．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２６２）
Figure 2024505250000630
 ２６２ａ（１２ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）をＣＨ３ＣＮ（０．５ｍＬ）に溶解し、２ＮのＮａＯＨ（０．５ｍＬ）で処理した。混合物を室温で２４時間撹拌し、次いで逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、修飾剤として０．０５％のＮＨ４ＯＨを含有するＨ２Ｏ中０～７５％のＣＨ３ＣＮ）によって直接精製して、表題生成物（２６２）を白色固体として得た（５．５ｍｇ、５５％）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７３．３［Ｍ＋Ｈ］＋．１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４３（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．３１（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｄｄ，Ｊ＝１１．００，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．４３－７．５０（ｍ，１Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），６．７５（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ），５．３９（ｓ，２Ｈ），５．２５（ｑｄ，Ｊ＝７．０７，２．８９Ｈｚ，１Ｈ），４．９６－５．０３（ｍ，１Ｈ），４．８５－４．９０（ｍ，１Ｈ），４．７０（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．９３Ｈｚ，１Ｈ），４．６４（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．０８，５．９１Ｈｚ，１Ｈ），４．０１（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），３．９０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．５７Ｈｚ，１Ｈ），２．７７－２．８４（ｍ，２Ｈ），２．７１－２．７７（ｍ，１Ｈ），２．４９－２．５５（ｍ，１Ｈ），２．３０－２．３８（ｍ，２Ｈ），１．８７－１．９４（ｍ，２Ｈ），１．６８－１．７７（ｍ，２Ｈ）。
実施例３７４は、実施例２６２に記載したのと同様の手順で４－クロロ－２－（クロロメチル）－５－フルオロピリミジンから合成した。
実施例２９６、３１５、３２８、３３１、３３９、３４３は、実施例２６２に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２７１．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－３－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７１）
Figure 2024505250000631
 ステップＡ．３－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）ピコリン酸メチル（２７１ａ）
Figure 2024505250000632
 ３－ヒドロキシピリジン－２－カルボン酸メチル（１．５ｇ、９．８ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．９７ｇ、９．８ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（３．８６ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）及びＤＥＡＤ（２．５６ｇ、１４．７ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の溶液をＮ２下、０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、１７℃で１１時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ×３）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝７：３）によって精製して、いくらかのＰＰｈ３Ｏを含む粗生成物（２７１ａ）（５．１ｇ）を無色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－３－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２７１ｂ）
Figure 2024505250000633
 粗製２７１ａ（５．１ｇ）及びＬｉＢＨ４（３３０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＭｅＯＨ（５０ｍＬ／１０ｍＬ）中の溶液を０℃で１時間撹拌した。完了後、反応物を硫酸ナトリウム十水和物でクエンチし、濾過した。フィルターケーキをさらにＴＨＦ（１００ｍＬ×３）ですすいだ。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中２７％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＴＦＡを含む）により精製して、表題生成物（２７１ｂ）（１．３ｇ、２６．３％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－３－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸（２７１ｃ）
Figure 2024505250000634
 ２７１ｂ（３０３ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）、２，４－ジクロロフェノール（１６７ｍｇ、１．０２ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（４０３ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ）及びＤＥＡＤ（２６８ｍｇ、１．５４ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（６ｍＬ）溶液をＮ２下、０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を１７℃で一晩撹拌した。完了後、この反応溶液を、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝７：３）によって精製して、表題の生成物（２７１ｃ）（１８０ｍｇ、３８％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４５３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－３－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７１）
Figure 2024505250000635
 表題化合物２７１を、実施例１５２、ステップＢ～Ｄに記載したのと同様の手順で２７１ｃから合成した。１：１のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ混合溶媒を最後のステップに使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６３５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２３（ｄ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），８．０５（ｄｄ，Ｊ＝８．６，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄｄ，Ｊ＝８．６，４．９Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．２２－７．３０（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．８６（ｓ，２Ｈ），５．３７（ｓ，２Ｈ），４．７３（ｓ，２Ｈ），４．３５（ｑ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，２Ｈ），３．５０－３．７０（ｍ，５Ｈ），２．２８－２．４０（ｍ，２Ｈ），２．１２－２．２７（ｍ，２Ｈ），１．５７（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例２８６は、実施例２７１に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２７２は、実施例２７１、ステップＡ、次いで実施例６０、ステップＤ及びＥ、続いて実施例１０６、ステップＤ～Ｆに記載の２－ヒドロキシ安息香酸メチルから同様の手順で合成した。
実施例２８４は、実施例２７２に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２７４．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７４）
Figure 2024505250000636
 ステップＡ．ｔｅｒｔ－ブチル（２Ｓ，４Ｒ）－２－メチル－４－（（メチルスルホニル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸（２７４ａ）
Figure 2024505250000637
 （２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（４００ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）、ＤＩＰＥＡ（９６０ｍｇ、７．４３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）混合物に、メタンスルホン酸無水物（８０９ｍｇ、４．６４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２．５ｍＬ）中の溶液を加えた。０℃で２時間撹拌した後、反応物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（４０ｍＬ×２）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（２７４ａ）（５５０ｍｇ）を無色油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１６．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（（（２Ｓ，４Ｓ）－１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－２－メチルピペリジン－４－イル）オキシ）ピコリン酸メチル（２７４ｂ）
Figure 2024505250000638
 ２７４ａ（４６０ｍｇ、１．５５ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピリジン－２－カルボン酸メチル（２３８ｍｇ、１．５５ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（６０８ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）中の混合物を、９０℃で３時間撹拌した。その混合物を水（２０ｍＬ）中に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ／石油エーテル＝２：１）によって精製して、表題生成物（２７４ｂ）（３１７ｍｇ、５２．４％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２７４ｃ）
Figure 2024505250000639
 ２７４ｂ（３００ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）中の混合物にＬｉＡｌＨ４（１ｍＬ、１．０３ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を０℃で１時間撹拌し、Ｎａ２ＳＯ４・１０Ｈ２Ｏでクエンチした。２０℃で３０分間撹拌した後、その反応物を濾過し、真空中で濃縮して、表題生成物（２７４ｃ）（２２９ｍｇ、７５％）を無色の油状物として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７４）
Figure 2024505250000640
 表題生成物（２７４）を、実施例２２０、ステップＡ～Ｅに記載したのと同様の手順で２７４ｃから合成した。最後から２番目のステップで溶媒としてＤＭＦを使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６４９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）δｐｐｍ １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）９．１０（ｄ，Ｊ＝１．４７Ｈｚ，１Ｈ）８．５７（ｄ，Ｊ＝６．６０Ｈｚ，１Ｈ）８．２２（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），８．０８（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝２．４５Ｈｚ，２Ｈ），７．３２－７．４１（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝８．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄ，Ｊ＝１．２２Ｈｚ，１Ｈ），５．９５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝３．４２Ｈｚ，２Ｈ），５．３７（ｓ，２Ｈ），４．７６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１５．１６Ｈｚ，１Ｈ），４．４１（ｑ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，２Ｈ），４．１７－４．０８（ｍ，１Ｈ），３．２３－３．３１（ｍ，２Ｈ），３．２３－３．１３（ｍ，１Ｈ），２．９０－２．７８（ｍ，１Ｈ），２．１７－２．４１（ｍ，２Ｈ），１．６６－１．８２（ｍ，２Ｈ），１．６２（ｔ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，３Ｈ），１．４０（ｄ，Ｊ＝６．１１Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例２８３は、実施例２７４に記載したのと同様の手順で合成した。実施例２９５は、実施例２７４に記載したものと同様の手順で、（２Ｓ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルから合成した。ＬｉＢＨ４は、ステップＣでの還元剤であった。これらの化合物はすべて、最終段階での精製にシリカゲルカラムまたは分取ＴＬＣを使用した。
実施例３６６は、逆相ＨＰＬＣ（修飾剤としてＮＨ４ＯＨ）を使用する最終段階の精製を伴う、実施例２７４に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２７５は、実施例１４５に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例２７６．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２，２－ジメチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７６）
Figure 2024505250000641
 ステップＡ．４－（（２－（ブロモメチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２，２－ジメチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２７６ｂ）
Figure 2024505250000642
 ２７６ａ（１４５ａと同様の手順で調製、７０．７ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（８２．７ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２．１ｍＬ）中の溶液に、ＣＢｒ４（１０５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で３５分間撹拌した。完了したら、反応物を真空中で濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中５～４０％のアセトン）で精製して、表題生成物（２７６ｂ）（５７．７ｍｇ、６９％）を淡黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３９９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２，２－ジメチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２７６ｃ）
Figure 2024505250000643
 ２７６ｂ（５７．７ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）及び５－クロロ－２－ヒドロキシベンゾニトリル（４４．４ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．７２ｍＬ）中溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（１１８ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を加えた。これを、室温で１時間撹拌した。完了したら、反応物を水（５ｍＬ）でクエンチした。その水層をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を水（５ｍＬ）、ブライン（５ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中２０～１００％のＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（２７６ｃ）（５３．８ｍｇ、７９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４７２．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．５－クロロ－２－（（４－（（２，２－ジメチルピペリジン－４－イル）オキシ）ピリジン－２－イル）メトキシ）ベンゾニトリル（２７６ｄ）
Figure 2024505250000644
 ２７６ｃ（５３．８ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１．１４ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５７ｍＬ）中の溶液を、室温で３０分間撹拌した。完了後、反応溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）で希釈した。この有機層を飽和ＮａＨＣＯ３（５ｍＬ）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、表題の生成物（２７６ｄ）（２０ｍｇ）を無色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３７２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２，２－ジメチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（２７６ｅ）
Figure 2024505250000645
 ２７６ｄ（２０．０ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）、５７ｆ（４６．２ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（７５μＬ、０．５４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．３ｍＬ）中の溶液を８０℃で撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で希釈した。その有機層を水（３ｍＬ×２）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中の０～１０％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題の生成物（２７６ｅ）（９．２ｍｇ、２６％）を、白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６６８．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－シアノフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）－２，２－ジメチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２７６）
Figure 2024505250000646
 ２７６ｅ（９．２ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（１．７ｍｇ、０．０４１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝２：１：１（０．４ｍＬ）中の溶液を、３０℃一晩撹拌した。完了後、反応混合物を水で１ｍＬまで希釈し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中１５～４０％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．１％ＴＦＡを含む）によって精製して、表題生成物（２７６）（５．８ｍｇ、５５％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．０７（ｓ，１Ｈ），８．４９（ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ，１Ｈ），８．１７（ｓ，１Ｈ），８．０７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄｄ，Ｊ＝９．２，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３１（ｄ，Ｊ＝９．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝６．４，２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），５．８７－５．９８（ｍ，２Ｈ），５．３７（ｓ，２Ｈ），４．９６－５．０３（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｄ，Ｊ＝１５．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４０（ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ，２Ｈ），４．１７－４．２８（ｍ，１Ｈ），３．２０－３．２７（ｍ，１Ｈ），３．０５－３．１７（ｍ，１Ｈ），２．２５（ｄｄ，Ｊ＝８．８，１．５Ｈｚ，１Ｈ），２．１５－２．２１（ｍ，１Ｈ），１．９２－２．００（ｍ，１Ｈ），１．７０－１．８０（ｍ，１Ｈ），１．６２（ｔ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，３Ｈ），１．４６（ｓ，３Ｈ），１．４２（ｓ，３Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６５４．５［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２７８及び２７９は、実施例１０６のステップＡ、次いで実施例１２８、ステップＢ～Ｃ（ステップＣでＬｉＢＨ４を使用した）、続いて実施例２２０、ステップＡ～Ｅに記載されているのと同様の手順で、５－（（ジエトキシホスホリル）メチル）オキサゾール－２－カルボン酸メチル及び（Ｓ）－２－メチル－４－オキソピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルから合成した。実施例２２０のステップＢの後にキラル分離を行った。
実施例２８５．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２８５）
Figure 2024505250000647
 ステップＡ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（メチルスルホニル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸（２８５ａ）
Figure 2024505250000648
 ４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（８ｇ、０．０３９６モル）、無水メタンスルホン酸（１７．２５ｇ、０．０９９モル）のＤＣＭ（１００ｍＬ）中の溶液に、ＤＩＰＥＡ（２０．４７ｇ、０．１５８４モル）を加えた。その反応物を、２３℃で２時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（２８５ａ）（１０ｇ）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０２．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）ピコリン酸メチル（２８５ｂ）
Figure 2024505250000649
 ２８５ａ（５．０３ｇ、１７．９ｍｍｏｌ）、６－ヒドロキシピコリン酸メチル（２．５ｇ、１６．３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０ｍＬ）中の溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（１５．９３ｇ、４８．９ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を、９０℃で１０時間撹拌した。完了後、その反応物を、Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ）で希釈して、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝６：１）によって精製して、表題の生成物（２８５ｂ）（２．１ｇ、３６％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３３７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（６－（ヒドロキシメチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２８５ｃ）
Figure 2024505250000650
 フラスコに２８５ｂ（２．１ｇ、６．２ｍｍｏｌ）を入れ、ＬｉＡｌＨ４（ＴＨＦ中１Ｍ、１０ｍＬ、１０ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を、０℃で２時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（１５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝２：１）によって精製して、表題の生成物（２８５ｃ）（１．０ｇ、５２％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３０９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２８５ｄ）
Figure 2024505250000651
 ２８５ｃ（１００ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（４５ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、ＰＰｈ３（１２８ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ））の無水ＤＣＭ（１．６ｍＬ）中の溶液に０℃でＣＨ２Ｃｌ２（２．５ｍＬ）中のＮ－（｛［（４－クロロフェニル）メトキシ］カルボニル｝イミノ）［（４－クロロフェニル）メトキシ］ホルムアミド（ＤＣＡＤ）（１７９ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）をゆっくりと加えた。その反応物を室温まで温めると、白色の沈殿が形成された。１．５時間後、反応混合物を濾過し、濾液を濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（２８５ｄ）（１４０ｍｇ、１００％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５０．３［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２８５）
Figure 2024505250000652
 表題生成物（２８５）を、実施例１９８、ステップＣ～Ｅに記載したのと同様の手順で合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５７２．４［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３１（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．６３－７．７１（ｍ，２Ｈ），７．５７（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１０．８２，２．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．５０（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．３３（ｂｒ ｔ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝７．３４Ｈｚ，１Ｈ），６．６９（ｄ，Ｊ＝８．０７Ｈｚ，１Ｈ），５．２３－５．３０（ｍ，３Ｈ），５．０２－５．０７（ｍ，１Ｈ）４．９３－４．８５（ｍ，１Ｈ），４．７２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．６５（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１３．７６，７．８９Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄｔ，Ｊ＝９．０８，５．９１Ｈｚ，１Ｈ），３．９０－４．０７（ｍ，２Ｈ），２．７７－２．９０（ｍ，３Ｈ），２．４０－２．５７（ｍ，３Ｈ），１．９７－２．０４（ｍ，２Ｈ），１．７３－１．８５（ｍ，２Ｈ）。
実施例２９７．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－（ジフルオロメチル）－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２９７）
Figure 2024505250000653
 ステップＡ．４－（ジフルオロメチル）－２－フルオロフェノール（２９７ａ）
Figure 2024505250000654
 ３－フルオロ－４－ヒドロキシベンズアルデヒド（３ｇ、２１．４ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０７ｍＬ）溶液に、０℃で、Ｄｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（１５．８ｇ、３２．１ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中４５％）を滴下した。その反応物を室温に加温し、２４時間撹拌した。完了後、反応物を０℃に冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３を滴下してクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～３０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（２９７ａ）（１．８８ｇ、５４％）を無色の油状物として得た。２９７ａのトルエンストック溶液（１８．８ｍＬ、１００ｍｇ／ｍＬ）を調製し、さらなる使用のために冷凍庫に保存した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、－ｖｅイオン）＝１６１．１［Ｍ－Ｈ］－。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－（ジフルオロメチル）－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２９７）
Figure 2024505250000655
 表題生成物（２９７）は、実施例２７７に記載したのと同様の手順で２９７ａから調製した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．３７（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，１Ｈ），８．２６（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），７．７９（ｄｄ，＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝１１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．３４－７．３８（ｍ，２Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝５．９，２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．９６（ｔ，Ｊ＝４０．０Ｈｚ，１Ｈ），５．２４（ｓ，２Ｈ），５．０８（ｑｄ，Ｊ＝７．２，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．７８（ｄｄ，Ｊ＝１５．３，７．２Ｈｚ，１Ｈ），４．６３（ｄｄ，Ｊ＝１５．２，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．５４－４．６０（ｍ，１Ｈ），４．４６－４．５２（ｍ，１Ｈ），４．３７（ｄｔ，Ｊ＝９．０，５．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９４（ｄ，Ｊ＝１３．８Ｈｚ，１Ｈ），３．７９（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，１Ｈ），２．７４－２．８１（ｍ，１Ｈ），２．６６－２．７４（ｍ，２Ｈ），２．３４－２．４５（ｍ，３Ｈ），１．９１－１．９８（ｍ，２Ｈ），１．５８－１．６８（ｍ，２Ｈ）。
実施例２９９．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－（フルオロメチル）フェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２９９）
Figure 2024505250000656
 ステップＡ．４－（（２－（（４－クロロ－２－（メトキシカルボニル）フェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２９９ａ）
Figure 2024505250000657
 ２２０ａ（１．０ｇ、２．６ｍｍｏｌ）、５－クロロ－２－ヒドロキシ安息香酸メチル（４９０ｍｇ、２．６ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（２．５４ｇ、７．８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液を５０℃で５時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥｔＯＡｃ＝７：３）によって精製して、表題の生成物（２９９ａ）（１．０ｇ、７７％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４７７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（２－（（４－クロロ－２－（ヒドロキシメチル）フェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２９９ｂ）
Figure 2024505250000658
 ２９９ａ（１．０ｇ、２．１ｍｍｏｌ）及びＬｉＡｌＨ４（２４０ｍｇ、６．３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１２ｍＬ）中の溶液を０℃で１時間撹拌した。完了後、反応を硫酸ナトリウム十水和物でクエンチし、濾過し、濾過ケーキをＤＣＭ（５０ｍＬ×３）ですすいだ。その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル：ＥＡ＝１：１）によって精製して、表題の生成物（２９９ｂ）（７１２ｍｇ、７１％）を黄色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４４９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（２－（（４－クロロ－２－（フルオロメチル）フェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２９９ｃ）
Figure 2024505250000659
 ２９９ｂ（２００ｍｇ、０．４４５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の混合物に、ＤＡＳＴ（１４４ｍｇ、０．８９１ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下、２０℃で１２時間撹拌した。完了後、反応物を、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈した。その有機相を分離し、濃縮した。その粗残渣を分取ＴＬＣプレート（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：５）で精製して、表題生成物（２９９ｃ）（９０ｍｇ、５３．８％）を油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（４－クロロ－２－（フルオロメチル）フェノキシ）メチル）－４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン（２９９ｄ）
Figure 2024505250000660
 ２９９ｃ（１２０ｍｇ、０．２６６ｍｍｏｌ）のジオキサン（１ｍＬ）中の混合物に、４ＮのＨＣｌジオキサン（０．３３ｍＬ、１．３３ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。その混合物を、Ｎ２下、２０℃で１時間撹拌した。完了後、混合物を濃縮して、粗表題生成物（２９９ｄ）（９０ｍｇ）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－（フルオロメチル）フェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（２９９）
Figure 2024505250000661
 表題生成物（２９９）を、実施例７２、ステップＦ及びＧに記載したのと同様の手順で２９９ｄから合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．３５（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），８．１６（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．５３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．４１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９４（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝５．４，２．５Ｈｚ，１Ｈ），５．５０（ｄ，Ｊ＝４８．０Ｈｚ，２Ｈ），５．１８（ｓ，２Ｈ），５．０３－５．１２（ｍ，１Ｈ），４．７３（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．２，６．９Ｈｚ，１Ｈ），４．４４－４．６５（ｍ，３Ｈ），４．３６（ｄｔ，Ｊ＝８．８，５．９Ｈｚ，１Ｈ），３．７３－３．９７（ｍ，２Ｈ），２．６３－２．８３（ｍ，３Ｈ），２．３０－２．４７（ｍ，３Ｈ），１．８７－２．０３（ｍ，２Ｈ），１．５５－１．６９（ｍ，２Ｈ）。
実施例２８７及び２９２は、実施例２９９のステップＤ～Ｅに記載したのと同様の手順で２９９ｂから合成した。１４５ｅに由来する５７ｆのメシラート類似体を２８７の最後から２番目のステップで使用した。
実施例３００．２－（（４－（３－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－４－フルオロ－１－（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３００）
Figure 2024505250000662
 ステップＡ．３－フルオロ－５－（（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）アミノ）－４－ニトロ安息香酸メチル（３００ａ）
Figure 2024505250000663
 ３，５－ジフルオロ－４－ニトロ安息香酸メチル（５００ｍｇ、２．３ｍｍｏｌ）及び［１－（フルオロメチル）シクロプロピル］メタンアミントリフルオロ酢酸（５００ｍｇ、２．３ｍｍｏｌ）の無水ＤＭＦ（７．７ｍＬ）中の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１．０ｍＬ、５．８ｍｍｏｌ）を室温で加えた。０．５時間撹拌した後、反応物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、ブライン（１０ｍＬ×２）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％のＥｔＯＡｃ）により精製して、表題生成物（３００ａ）（４８１ｍｇ、７０％）をオレンジ色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０１．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－アミノ－３－フルオロ－５－（（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）アミノ）安息香酸メチル（３００ｂ）
Figure 2024505250000664
 １０％Ｐｄ／Ｃ（３３ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）を、ＥｔＯＨ（６．２ｍＬ）中の３００ａ（１８６ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）に室温で加えた。その混合物を水素で１０分間パージし、次いでＨ２バルーン下で１時間撹拌した。反応物をセライトのパッドを通して濾過し、ＥｔＯＡｃですすぎ、濃縮して、粗製の表題生成物（３００ａ）（１６７ｍｇ）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２７１．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．２－（クロロメチル）－４－フルオロ－１－（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３００ｃ）
Figure 2024505250000665
 粗製３００ｂ（１６７ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）及び２－クロロ－１，１，１－トリメトキシエタン（０．２５ｍＬ、２８７ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ３ＣＮ（３．１ｍＬ）中の溶液に、室温でＰＴＳＡ（６ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）を加え６０℃に加熱した。３０分間撹拌した後、混合物を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～８０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３００ｃ）（１９４ｍｇ、２段階にまたがって９５％）を淡褐色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（３－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３００ｄ）
Figure 2024505250000666
 ２０６ｂ（１００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（１．６ｍＬ）中の溶液に、０℃で、ＰＰｈ３（３．２９ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（１．３６ｇ、８．３５ｍｍｏｌ）を加えた後、ＤＣＡＤ（２．５３ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（１．６ｍＬ）溶液を滴下した。得られた混合物を室温まで温め、１時間撹拌し、濾過して、濃縮した。粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、いくらかのトリフェニルホスフィンオキシド不純物（１３０ｍｇ）を含む表題生成物（３００ｄ）（１３０ｍｇ）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４９．３［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＥ．３－フルオロ－４－（（３－（ピペリジン－４－イルオキシ）ベンジル）オキシ）ベンゾニトリル（３００ｅ）
Figure 2024505250000667
 ３００ｄ（２８ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（０．６６ｍＬ）中の溶液に、ＴＦＡ（０．２５ｍＬ、３．３ｍｍｏｌ）を室温で加えた。１時間撹拌した後、その混合物を濃縮し、（２ｍＬ×２）と共沸させて、粗表題生成物（３００ｅ）（２１ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．２－（（４－（３－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－４－フルオロ－１－（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３００ｆ）
Figure 2024505250000668
 粗製３００ｅ（２１ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）のジクロロエタン（０．６６ｍＬ）中溶液に、１ｈ（８ｍｇ、０．０５９ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（０．０３４ｍＬ、０．２０ｍｍｏｌ）を室温で加えた。この反応物を６０℃まで加熱した。２０時間後、反応物を室温まで冷却し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～６０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３００ｆ）（２４ｍｇ、２段階で５９％）を淡褐色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（４－（３－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）フェノキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－４－フルオロ－１－（（１－（フルオロメチル）シクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３００）
Figure 2024505250000669
 ３００ｆ（２４ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）を入れたフラスコを室温でＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１：１、０．８ｍＬ）に溶解した。ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（８ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）及び数滴のＭｅＯＨを、その混合物に添加し４０℃まで加熱した。２．５時間後、反応物を冷却し、酢酸でｐＨ＝５に酸性化した。その溶液をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）で希釈し、ブライン（２ｍＬ）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、０～５％ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製して、表題生成物（３００）を無色のフィルムとして得、これをさらに凍結乾燥して、白色固体（１１．６ｍｇ、４９％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．１６（ｄ，Ｊ＝０．７３Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝１１．００Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｄ，Ｊ＝１０．８２，２．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．５０（ｄｄ，Ｊ＝８．４４，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．２９（ｔｄ，Ｊ＝８．１６，１．６５Ｈｚ，２Ｈ），６．９９－７．０６（ｍ，２Ｈ），６．９２（ｄｄ，Ｊ＝８．２５，２．３８Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｓ，２Ｈ），４．７０（ｓ，２Ｈ），４．４６（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝７．１５，３．８５Ｈｚ，１Ｈ），４．０８－４．２２（ｍ，２Ｈ），３．９９（ｓ，２Ｈ），２．８１－２．８７（ｍ，２Ｈ），２．４７－２．５４（ｍ，２Ｈ），１．９８－２．０７（ｍ，２Ｈ），１．７７－１．８４（ｍ，２Ｈ），０．８９（ｑ，Ｊ＝５．２６Ｈｚ，２Ｈ），０．７７－０．８２（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３０１、３０３、３１０は、ステップＥでＢｏｃ基の脱保護にジオキサン中のＨＣｌを使用したことを除き、実施例３００に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３０４．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３０４）
Figure 2024505250000670
 ステップＡ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３０４ｂ）
Figure 2024505250000671
 ３０４ａ（ＴＦＡ塩、２６１ｃと同様の手順で調製した、２４．０ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）、１ｈ（１８．１ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（１７０μＬ、１．０３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中溶液を室温で一晩中撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で希釈した。その有機層を、水（３ｍＬ×２）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過して、濃縮して、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、８０～１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、次に０～２０％のＭｅＯＨ含有ＤＣＭ）によって精製して、表題の生成物（３０４ｂ）（１１．９ｍｇ、３８％）を淡黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６１２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（２，４－ジクロロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３０４）
Figure 2024505250000672
 ３０４ｂ（１１．９ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（４．１ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝２：１：１（０．４ｍＬ）中の溶液を３０℃で一晩撹拌した。完了後、反応混合物を水で１ｍＬまで希釈し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中２０～４５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＮＨ４ＯＨを含む）によって精製して、表題生成物（３０４）（１０．５ｍｇ、８８％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．４９（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｄｄ，Ｊ＝８．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ＝８．８，２．６Ｈｚ，１Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，１Ｈ），５．３７（ｓ，２Ｈ），５．０７（ｑｄ，Ｊ＝７．２，３．１Ｈｚ，１Ｈ），４．８５（ｄｔ，Ｊ＝８．７，４．６Ｈｚ，１Ｈ），４．７５（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．２，７．２Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１５．２，２．８Ｈｚ，１Ｈ），４．４６－４．５１（ｍ，１Ｈ），４．３６（ｄｔ，Ｊ＝８．８，５．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９１（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，１Ｈ），３．７６（ｄ，Ｊ＝１３．６Ｈｚ，１Ｈ），２．６５－２．８０（ｍ，２Ｈ），２．３６－２．４６（ｍ，２Ｈ），２．１４－２．２５（ｍ，２Ｈ），１．７６－１．８５（ｍ，２Ｈ），１．５０－１．６０（ｍ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３０５、３０６、３０７、３３８、３４０、３４１、３４２、３４８、３４９は、実施例３０４に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３６９、３７０、３７１、３７３は、最後のステップで精製するためにシリカゲルカラムを使用したことを除いて、実施例３０４に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３１３．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３１３）
Figure 2024505250000673
 ステップＡ．（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３１３ａ）
Figure 2024505250000674
 ２６１ａ（５０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、（２Ｓ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（４９ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）の無水トルエン（１．９ｍＬ）中の溶液に、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（７．７ｍｇ、０．００９５ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１１．８ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（１２４ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を室温で加えた。その混合物をアルゴンで１５分間フラッシュし、次いで９０℃に加熱した。１２時間後、反応物を室温に冷却し、Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）を添加した。反応物をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～５０％ＥｔＯＡｃ）で精製して、表題生成物（３１３ａ）（８９ｍｇ、定量的）を得たｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４３．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３１３）
Figure 2024505250000675
 表題生成物（３１３）を、実施例３００、ステップＥ～Ｇに記載したのと同様の手順で合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８７．４［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４２（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ），８．３１（ｄ，Ｊ＝０．９８Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．５６，１．４７Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄｄ，Ｊ＝１１．００，１．９６Ｈｚ，１Ｈ），７．４７（ｄｔ，Ｊ＝８．５６，１．５９Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｔ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），６．７０（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ），５．４０（ｓ，２Ｈ），５．２４－５．３２（ｍ，１Ｈ），４．９１－４．９６（ｍ，１Ｈ），４．７３（ｄｄ，Ｊ＝１５．５３，５．７５Ｈｚ，１Ｈ），４．５６－４．６５（ｍ，３Ｈ），４．３１（ｄｔ，Ｊ＝９．２９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），３．６０（ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ），２．７０－２．８３（ｍ，２Ｈ），２．３５－２．５１（ｍ，２Ｈ），２．１９（ｔｄ，Ｊ＝１２．２３，１．９６Ｈｚ，１Ｈ），１．８２－２．０１（ｍ，２Ｈ），１．４０－１．６５（ｍ，２Ｈ），１．２０（ｄ，Ｊ＝６．１１Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例３１１、３１２、３１４、３２３、３２４、３２５、３２６、３２７、３２９、３５３、３７５、３７６、３７７は、実施例３１３に記載したのと同様の手順で合成した。実施例３１１及び３１２では、ジオキサン中のＨＣｌを使用してＢｏｃ基を除去した。
実施例３１９は、実施例２０６、ステップＡ及びＢ、続いて実施例３００、ステップＤ～Ｇに記載されるのと同様の手順で、３－ヒドロキシ安息香酸メチル及び（２Ｓ，４Ｒ）－４－ヒドロキシ－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチルから合成した。
実施例３２０は、実施例３１９に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３３０．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－３－フルオロピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３３０）
Figure 2024505250000676
 ステップＡ．６－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）－５－フルオロピコリン酸メチル（３３０ａ）
Figure 2024505250000677
 ６－ブロモ－５－フルオロピリジン－２－カルボン酸メチル（１００ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１０３ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）の無水トルエン（４．３ｍＬ）中の溶液に、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（１７ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（２７ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）、及びＣｓ２ＣＯ３（２７８ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）を室温で添加した。反応物にアルゴンを１５分間流し、次いで９０℃に加熱した。１２時間後、反応物を室温に冷却し、Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）を添加した。その反応混合物を、ＥｔＯＡｃ（３ｍＬ×３）で抽出し、その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、その粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～５０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（３３０ａ）（１０５ｍｇ、６９％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３７７．３［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．４－（（３－フルオロ－６－（ヒドロキシメチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３３０ｂ）
Figure 2024505250000678
 ３３０ａ（１０３ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）の無水ＴＨＦ（２．９ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＡｌＨ４（０．４４ｍＬ、０．４４ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中１Ｍ）を０℃で加えた。０．５時間後、ＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）を滴下し、反応物を半飽和ロッシェル塩溶液（２ｍＬ）で希釈した。その反応混合物を、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出し、その合わせた有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、その粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～６０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（３３０ｂ）（７８ｍｇ、８２％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３４９．４［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－３－フルオロピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３３０）
Figure 2024505250000679
 表題生成物（３３０）を、実施例３００、ステップＤ～Ｇに記載したのと同様の手順で合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５９０．３［Ｍ＋Ｈ］＋ 。 １Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．３３（ｄ，Ｊ＝１．１０Ｈｚ，１Ｈ），７．９７（ｄｄ，Ｊ＝８．６２，１．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄｄ，Ｊ＝１０．８２，２．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．４５－７．５３（ｍ，２Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄｄ，Ｊ＝８．０７，２．９３Ｈｚ，１Ｈ），５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．２１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），５．２３（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｄｔ，Ｊ＝７．７９，３．９９Ｈｚ，１Ｈ），４．８８（ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，７．３４Ｈｚ，１Ｈ），４．７２（ｄｄ，Ｊ＝１５．４１，２．５７Ｈｚ，１Ｈ），４．６５（ｔｄ，Ｊ＝７．８９，５．８７Ｈｚ，１Ｈ），４．４７（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，６．０５Ｈｚ，１Ｈ），３．９２－４．０８（ｍ，２Ｈ），２．７８－２．９１（ｍ，３Ｈ） ２．４４－２．５７（ｍ，３Ｈ），２．００－２．０７（ｍ，２Ｈ），１．７９－１．９０（ｍ，２Ｈ）。
実施例３４７は、実施例３３０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３５５．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３５５）
Figure 2024505250000680
 ステップＡ．（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－クロロピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３５５ａ）
Figure 2024505250000681
 ２，４－ジクロロピリミジン（５．２０ｇ、３４．９０ｍｍｏｌ）及び（２Ｓ，４Ｓ）－４－ヒドロキシ－２－メチル－ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（７．５１ｇ、３４．９０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０ｍＬ）中の溶液にＣｓ２ＣＯ３（１７．０６ｇ、５２．４ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を８０℃で３時間撹拌した。完了後、反応物をＨ２Ｏ（２００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して粗残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中２．５～５％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３５５ａ）（５．６５ｇ、４８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（（２Ｓ，４Ｓ）－１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－２－メチルピペリジン－４－イル）オキシ）ピリミジン－２－カルボン酸メチル（３５５ｂ）
Figure 2024505250000682
 ３５５ａ（７．２０ｇ、２１．９６ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（８０３．５７ｍｇ、１．１０ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（３．０６ｍＬ、２１．９６ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（７０ｍＬ）及びＤＭＳＯ（３５ｍＬ）中の混合物を脱気して、Ｎ２で３回パージした。反応物をＣＯ（５０Ｐｓｉ）雰囲気下、６０℃で１６時間加熱した。完了後、反応物を濃縮し、Ｈ２Ｏ（２００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（１００ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、石油エーテル中２～２０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３５５ｂ）（４．０ｇ、５２％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（ヒドロキシメチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３５５ｃ）
Figure 2024505250000683
 ３５５ｂ（４．５０ｇ、１２．８１ｍｍｏｌ）、ＣａＣｌ２（１．４２ｇ、１２．８１ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（９０ｍＬ）中の混合物を脱気し、Ｎ２で３回パージし、続いてＮａＢＨ４（４８４．４５ｍｇ、１２．８１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。それをＮ２雰囲気下、２０℃で１時間撹拌させた。完了後、反応混合物を０℃に冷却し、続いてＭｅＯＨ（５０ｍＬ）を添加し、次いで濃縮した。得られた残渣をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、水層を、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中５～１００％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３５５ｃ）（２．７ｇ、収率６５％）を白色固体として得た、ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（２Ｓ，４Ｓ）－２－メチル－４－（（２－（（（メチルスルホニル）オキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３５５ｄ）
Figure 2024505250000684
 Ｅｔ３Ｎ（１７４μＬ、１．２４ｍｍｏｌ）及びＭｓＣｌ（５７．４μＬ、０．７４ｍｍｏｌ）を、３５５ｃ（２００．０ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（３．１ｍＬ）中の氷冷溶液に加えた。この反応物を０℃で１時間撹拌した。完了後、反応物を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（１０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して粗製の表題の生成物（３５５ｄ）（２４８．０ｍｇ）を、淡黄色の油状物として得て、これを、さらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４０２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３５５ｅ）
Figure 2024505250000685
 ３５５ｄ（２４８．０ｍｇ、０．６２ｍｍｏｌ）及び５－フルオロ－２－ヒドロキシベンゾニトリル（８８．９ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３．１ｍＬ）中の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１７１．０ｍｇ、１．２４ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温で２時間撹拌した。完了したら、水（５ｍＬ）を加えて反応をクエンチさせ、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、水（１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題の生成物（３５５ｅ）（１６４．０ｍｇ、６０％）を黄色物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４４３．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．５－フルオロ－２－（（４－（（（（２Ｓ，４Ｓ）－２－メチルピペリジン－４－イル）オキシ）ピリミジン－２－イル）メトキシ）ベンゾニトリル（３５５ｆ）
Figure 2024505250000686
 ３５５ｅ（１６４．０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）及びＴＦＡ（３ｍＬ）中の溶液を、室温で１０分間撹拌した。完了後、反応溶媒を、減圧下で除去して、得られた残渣をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）で希釈した。有機層を飽和ＮａＨＣＯ３（５ｍＬ）、ブライン（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、表題の生成物（３５５ｆ）（１２７ｍｇ）を無色の油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップに用いた。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３４３．４［Ｍ＋Ｈ］＋
ステップＧ．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３５５ｇ）
Figure 2024505250000687
 ３５５ｄ（１２７．０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、１ｈ（１８６．０ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（３２３μＬ、１．８５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１．２ｍＬ）中の溶液を、７０℃で一晩撹拌した。完了後、反応混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈した。その有機層を、水（１０ｍＬ×２）、ブライン（１０ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮して、得られた粗残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～２０％アセトン）によって精製して、表題の生成物（３５５ｇ）（１６０．０ｍｇ、７２％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．２－（（（２Ｓ，４Ｓ）－４－（（２－（（２－シアノ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－メチルピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３５５）
Figure 2024505250000688
 ３５５ｇ（１６０．０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（１１２．０ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：ＭｅＯＨ：Ｈ２Ｏ＝２：１：１（１２ｍＬ）中の溶液を、３０℃で２時間撹拌した。完了後、反応混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、ｐＨ＝７になるまで氷酢酸（０．１６ｍＬ）で中和した。次いで、反応物をクロロホルム中の３０％ＩＰＡで抽出した（３０ｍＬ×３）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～１０％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（３５５）（１２２．０ｍｇ、７６％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．４８（ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，１Ｈ），８．２４（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄｄ，Ｊ＝８．３，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｄｄ，Ｊ＝８．０，３．３Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．３，Ｈｚ，１Ｈ），７．４８（ｄｄｄ，Ｊ＝９．４，８．３，３．１Ｈｚ，１Ｈ），７．２２（ｄｄ，Ｊ＝９．５，４．０Ｈｚ，１Ｈ），６．７７（ｄ，Ｊ＝５．８Ｈｚ，１Ｈ），５．７５（ｓ，２Ｈ），５．４６（ｓ，２Ｈ），５．０８－５．１８（ｍ，１Ｈ），４．６５－４．８５（ｍ，２Ｈ），４．３６－４．５１（ｍ，２Ｈ），４．２０－４．２９（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１４．１Ｈｚ，１Ｈ），２．５８－２．７７（ｍ，２Ｈ），２．２９－２．４４（ｍ，２Ｈ），２．０５－２．２２（ｍ，１Ｈ），１．７３－１．９０（ｍ，１Ｈ），１．３６－１．５２（ｍ，１Ｈ），１．２０－１．３４（ｍ，１Ｈ），１．０９（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，３Ｈ）。
実施例３６７．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－５－フルオロピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６７）
Figure 2024505250000689
 ステップＡ．４－（（１－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペリジン－４－イル）オキシ）－５－フルオロピコリン酸メチル（３６７ｂ）
Figure 2024505250000690
 ３６７ａ（２－ブロモ－５－フルオロピリジン－４－オールから１４５ａと同様に調製、３６０ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）、二酢酸パラジウム（４３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）及びＤＰＰＰ（７９ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ／ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中の溶液にＥｔ３Ｎ（９６８ｍｇ、９．５７ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をＣＯでパージし、８０℃で４時間撹拌した。完了後、反応物を、Ｈ２Ｏ（２５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝２０：１）によって精製し、表題の生成物（３６７ｂ）（２３０ｍｇ、６４％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３５５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（５－フルオロ－２－（ヒドロキシメチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３６７ｂ）
Figure 2024505250000691
 フラスコに３６７ｂ（２００ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）を入れ、ＴＨＦ（１０ｍＬ）を加えた。ＬｉＡｌＨ４（１．１ｍＬ、ＴＨＦ中１Ｍ）を窒素下０℃で加えた。その反応物を、０℃で２時間撹拌した。完了後、反応を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（１５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（３６７ｃ）（９３ｍｇ、４８％）を白色固体として得、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．４－（（５－フルオロ－２－（（（メチルスルホニル）オキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３６７ｄ）
Figure 2024505250000692
 ３６７ｃ（４０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、メタンスルホン酸無水物（５３ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の溶液に、ＤＩＰＥＡ（４７ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を加えた。その反応混合物を、２５℃で２時間撹拌した。完了後、この反応溶液を、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈して、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗表題生成物（３６７ｄ）（４３ｍｇ、８２％）を黄色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４０５．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－５－フルオロピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３６７ｅ）
Figure 2024505250000693
 ３６７ｄ（５０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）溶液に、Ｋ２ＣＯ３（５１ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を加えた。この反応物を８０℃で２時間撹拌した。完了後、その反応物をＨ２Ｏ（１５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝３０：１）によって精製して、表題の生成物（３６７ｅ）（４８ｍｇ、８３％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝４４６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．３－フルオロ－４－（（５－フルオロ－４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリジン－２－イル）メトキシ）ベンゾニトリル（３６７ｆ）
Figure 2024505250000694
 ３６７ｅ（４０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）の４ＮのＨＣｌジオキサン（１ｍＬ）中の溶液を２５℃で２時間撹拌した。完了後、１ＮのＮａＯＨを混合物に添加して、氷浴中でｐＨ＝８に調節した。次いで、その反応混合物をＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝２０：１）によって精製して、表題生成物（３６７ｆ）（３０ｍｇ、９２％）を白色固体として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－５－フルオロピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３６７ｇ）
Figure 2024505250000695
 ３６７ｆ（３０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）、１ｈ（３１ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液に、Ｋ２ＣＯ３（３６ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を、２５℃で２時間撹拌した。完了後、この反応溶液を、Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ）で希釈して、ＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ×３）で抽出した。その合わせた有機層を、乾燥し、濾過し、濃縮して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝２０：１）によって精製して、表題の生成物（３６７ｇ）（３４ｍｇ、６２％）を白色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－５－フルオロピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６７）
Figure 2024505250000696
 ３６７ｇ（３０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．５ｍＬ）中の溶液に、水酸化リチウム（１２ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）のＨ２Ｏ（０．５ｍＬ）中の溶液を加えた。その反応物を、２５℃で２時間撹拌した。完了後、１ＮのＨＣｌを反応物に添加して、氷浴中でｐＨ＝５に調整した。次いで、反応混合物をＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×３）で抽出した。有機層を乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル中ＥｔＯＡｃ２０～３０％）によって精製して、表題生成物（３６７）（２４ｍｇ、収率７８％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．２７－８．３７（ｍ，２Ｈ），７．９６（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．６６（ｄ，Ｊ＝８．３１Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄｄ，Ｊ＝１０．８８，１．８３Ｈｚ，１Ｈ），７．５２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ），７．３８（ｄ，Ｊ＝６．８５Ｈｚ，１Ｈ）７．３３（ｔ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），５．１８－５．３４（ｍ，３Ｈ），４．６５－４．７５（ｍ，３Ｈ），４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．０５，５．８７Ｈｚ，１Ｈ）３．８９－４．０９（ｍ，２Ｈ），３．６８－３．７８（ｍ，１Ｈ），２．７２－２．９１（ｍ，３Ｈ），２．２４－２．５８（ｍ，３Ｈ），１．９８－２．１３（ｍ，２Ｈ），１．７９－１．９４（ｍ，２Ｈ）。
実施例３８０は、実施例３６７に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例３６８．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－メトキシシクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６８）
Figure 2024505250000697
 ステップＡ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－メトキシシクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３６８ｂ）
Figure 2024505250000698
 ＤＭＦ（１ｍＬ）中の３６８ａ（３４５の合成中間体、２００ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）の氷冷溶液を脱気し、Ｎ２で３回パージし、ＮａＨ（２６．８９ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ、６０％鉱油分散液）を加えた。０℃で３０分間撹拌した後、ＭｅＩ（２５．１μＬ、０．４０ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を、室温まで温め、Ｎ２雰囲気下、３．５時間撹拌した。完了後、反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中３５～６５％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．０５％のＮＨ４ＨＣＯ３を含む）によって精製して表題生成物（３６８ｂ）（８０．０ｍｇ、３９％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０９．２。
ステップＢ．２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－メトキシシクロプロピル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３６８）
Figure 2024505250000699
 ３６８ｂ（２５ｍｇ、０．０４１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．６ｍＬ）、ＭｅＯＨ（０．３ｍＬ）及びＨ２Ｏ（０．３ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（５．１７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加えた。その反応物を２０℃で１６時間撹拌した。完了後、反応溶媒を減圧下で除去した。得られた残渣を水（２．０ｍＬ）で希釈し、次いで、ｐＨ＝７になるまで飽和クエン酸水溶液で中和した。白色の沈殿物が形成された。それを濾過し、乾燥させて、表題生成物（３６８）（１３．５ｍｇ、収率５５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９５．２。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ ８．３６（ｄ，Ｊ＝５．５Ｈｚ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．６５（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄｄ，Ｊ＝１１．０，２．５Ｈｚ，１Ｈ），７．１７－７．３０（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝２．０Ｈｚ，１Ｈ），６．９７（ｄｄ，Ｊ＝５．６，２．３Ｈｚ，１Ｈ），５．１８（ｓ，２Ｈ），４．７３（ｓ，２Ｈ），４．５９（ｂｒ ｓ，１Ｈ），３．９２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．２１（ｓ，３Ｈ），２．６９－２．８４（ｍ，２Ｈ），２．５７－２．６５（ｍ，２Ｈ），１．９１－２．０４（ｍ，２Ｈ），１．６６（ｂｒ ｄ，Ｊ＝９．５Ｈｚ，２Ｈ），０．８３（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１０．５Ｈｚ，４Ｈ）。
実施例３７２．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－３－（オキセタン－２－イルメチル）－３Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－５－カルボン酸（３７２）
Figure 2024505250000700
 ステップＡ．４－（（６－ブロモピリジン－２－イル）メトキシ）－３－フルオロベンゾニトリル（３７２ａ）
Figure 2024505250000701
 （６－ブロモピリジン－２－イル）メタノール（１．５３ｇ、８．１４ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（１ｇ、７．３２ｍｍｏｌ）及びＰＰｈ３（３．２ｇ、１２．２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３３ｍＬ）中の溶液に、ＤＩＡＤ（２．４ｍＬ、１２．２ｍｍｏｌ）を滴下した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した。完了後、反応物を濃縮し、得られた粗残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～５０％ＥｔＯＡｃ）で精製して不純な生成物を得、これをＭｅＯＨで粉砕した。生成物が白色固体として沈殿した。０℃でさらに１０分間撹拌した後、混合物を濾過し、ＭｅＯＨですすいだ。固体を高真空ポンプで乾燥させて、表題生成物（３７２ａ）（１．５９ｇ、６３．６％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３０７．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル４－（（６－（（４－シアノ）－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３７２ｂ）
Figure 2024505250000702
 フラスコに３７２ａ（１．５９ｇ、５．２ｍｍｏｌ）、４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（１．２５ｇ、６．２ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（２０９ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（３２２ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）及びＣｓ２ＣＯ３（３．３７ｇ、１０．４ｍｍｏｌ））を入れて、トルエン（５２ｍＬ）を加えた。得られた混合物をＡｒで５分間脱気し、次いでＡｒ下１１０℃で一晩加熱した。完了後、溶媒を真空中で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ及び水で希釈した。水層をＥｔＯＡｃ（３×）で抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ヘキサン中０～４０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して、表題生成物（３７２ｂ）（１．６５ｇ、７５％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５０．３［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（（６－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリジン－２－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－３－（オキセタン－２－イルメチル）－３Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－５－カルボン酸（３７２）
Figure 2024505250000703
 表題生成物（３７２）は、実施例３００、ステップＥ～Ｇに記載されているのと同様の手順で３７２ｂから合成した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５７３．３。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）δｐｐｍ １３．０６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．１４（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．９９（ｄ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，１Ｈ），７．８８（ｄｄ，Ｊ＝１１．３，２．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７３（ｄｄ，Ｊ＝８．３，７．３Ｈｚ，１Ｈ），７．６４－７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｔ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），７．０６（ｄ，Ｊ＝７．３Ｈｚ，１Ｈ），６．７４（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），５．７６（ｓ，１Ｈ），５．３１（ｓ，２Ｈ），５．１２－５．２０（ｍ，１Ｈ），４．８８－４．９６（ｍ，１Ｈ），４．８４（ｄｄ，Ｊ＝１４．７，６．４Ｈｚ，１Ｈ），４．６６－４．７６（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｄｄｄ，Ｊ＝８．４，７．２，５．８Ｈｚ，１Ｈ），４．３７（ｄｔ，Ｊ＝９．０，６．１Ｈｚ，１Ｈ），３．８８－４．０２（ｍ，２Ｈ），２．６３－２．８２（ｍ，３Ｈ），２．２６－２．３８（ｍ，２Ｈ），１．８６－１．９６（ｍ，２Ｈ），１．５６－１．７０（ｍ，２Ｈ）。
実施例３８１．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）アミノ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３８１）
Figure 2024505250000704
 ステップＡ．４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）アミノ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（３８１ａ）
Figure 2024505250000705
 ３６０ａ（２７．３ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、４－アミノピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（２２ｍｇ、１１０μｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（３４．８μＬ、０．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）溶液中の溶液を４０℃に２４時間加熱した。完了したら、反応混合物をＨ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈し、３０分間撹拌した。水層をデカントし、残渣をＨ２Ｏ（１ｍＬ）ですすぎ、乾燥させて表題生成物（３８１ａ）（８ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで直接使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４３７．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）－Ｎ－（ピペリジン－４－イル）ピリミジン－４－アミン（３８１ｂ）
Figure 2024505250000706
 ３８１ａ（８ｍｇ、１８．３μｍｏｌ）及びトリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）のＤＣＭ（１ｍＬ）中の溶液を、２１℃で２時間撹拌した。完了したら、反応物を濃縮し、ＤＣＥ（３×２ｍＬ）と共蒸発させて表題生成物（３８１ｂ）（８ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで直接使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３３７．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）アミノ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（３８１ｃ）
Figure 2024505250000707
 粗製３８１ｂ（８ｍｇ）、１ｈ（７ｍｇ、２３．８μｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（４１．４μＬ、２３８μｍｏｌ）のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の溶液を２１℃で２４時間撹拌した。完了したら、反応混合物をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、３０分間撹拌し、水層をデカントした。残渣を乾燥させて表題生成物（３８１ｃ）（１４ｍｇ）を得、これをさらに精製することなく次のステップで直接使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５９５．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－クロロ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）アミノ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（３８１）
Figure 2024505250000708
 ３８１ｃ（１４ｍｇ、２３．５μｍｏｌ）及びＬｉＯＨ（１Ｍ）（１１８μＬ、１１８μｍｏｌ）のＴＨＦ（２３５μＬ）及びＭｅＯＨ（２３５μＬ）中の混合物を２１℃で４時間撹拌した。完了したら、反応混合物をＨ２Ｏ（２ｍＬ）で希釈し、逆相ＨＰＬＣ（Ｇｅｍｉｎｉ ５μｍ Ｃ１８ １１０Å、２５０×２１．２ｍｍ ＡＸＩＡ充填）（勾配溶出、１０～４０％ＣＨ３ＣＮ含有Ｈ２Ｏ、修飾剤として０．０５％のＮＨ４ＯＨを含む）によって直接精製して、表題生成物（３８１）（７．１ｍｇ、５２％）を無色の固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ： ８．１９（ｓ，１Ｈ），７．９０－８．０３（ｍ，２Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．４４Ｈｚ，１Ｈ），７．１９－７．２３（ｍ，１Ｈ），７．０２－７．０８（ｍ，２Ｈ），６．３６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），５．２８（ｑｄ，Ｊ＝７．０３，２．８７Ｈｚ，１Ｈ），５．１１（ｓ，２Ｈ），４．９１－４．９３（ｍ，１Ｈ），４．８４－４．８７（ｍ，１Ｈ），４．６８－４．７４（ｍ，１Ｈ），４．６１－４．６８（ｍ，１Ｈ），４．４８（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．９９Ｈｚ，１Ｈ），４．００（ｄ，Ｊ＝１３．６９Ｈｚ，１Ｈ），３．８５－３．９７（ｍ，１Ｈ），２．８８－２．９５（ｍ，１Ｈ），２．７４－２．８６（ｍ，２Ｈ），２．４８－２．６０（ｍ，１Ｈ），２．１５－２．３１（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），１．５２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１２．８４Ｈｚ，２Ｈ）。
実施例３８２は、実施例３８１に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４７５は、実施例３５５、ステップＡ～Ｅに記載したように４－ブロモ－２－フルオロフェノールから出発して、同様の手順で、次いで、実施例１３６、ステップＡ（Ｐｄ（ＯＡｃ）２、ＰＰｈ３、Ｋ３ＰＯ４）と同様のシクロプロパン化のステップ、続いて実施例４８０、ステップＦ～Ｈを行い、最後のステップでＬｉＯＨを使用して合成した。
実施例４７６、５０８、５０９、及び５１０は、実施例４７５に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４７７は、実施例３００、ステップＤに記載したのと同様の手順、続いて実施例３５５、ステップＦ～Ｈに記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４７８は、実施例３６７に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４７９は、実施例３５５に記載したのと同様の手順で３６７ｆから合成した。
実施例４８０．２－（（４－（（２－（１－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４８０）
Figure 2024505250000709
 ステップＡ．４－（（２－（１－エトキシビニル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（４８０ｂ）
Figure 2024505250000710
 ４８０ａ（３５５ａと同様の手順で合成）（１ｇ、３．２ｍｍｏｌ）及びトリブチル（１－エトキシエテニル）スタンナン（１．３９ｇ、３．８ｍｍｏｌ）のＮＭＰ（１０ｍＬ）中の溶液にＰｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２（０．２２ｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。Ｎ２下、１１０℃で６時間加熱した後、混合物を濾過し、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（２５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。得られた粗残渣を分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：１０）で精製して、不純な表題生成物（４８０ｂ）（０．５３ｇ）を無色油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３５０．１［Ｍ＋Ｎａ］＋。
ステップＢ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－アセチルピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボキシラート（４８０ｃ）
４８０ｂ（５３０ｍｇ、１．５１ｍｍｏｌ）のアセトン（１０ｍＬ）中の混合物に１ＮのＨＣｌ（６ｍＬ、６．０５ｍｍｏｌ）を２５℃で加えた。２５℃で１８時間撹拌した後、アセトンを減圧下で除去し、残渣をＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（５ｍＬ／５ｍＬ）の混合溶液で希釈した。Ｎａ２ＣＯ３（１．６ｇ、１５．１ｍｍｏｌ）を残渣に加えた。得られた混合物を２５℃で１時間撹拌し、ＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮し、これを分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝１：４）によって精製して、表題の生成物（４８０ｃ）（２４０ｍｇ、４４％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（１－ヒドロキシエチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボキシラート（４８０ｄ）
Figure 2024505250000711
 ４８０ｃ（２６０ｍｇ、０．８０６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＯＨ（８ｍＬ）中の混合物に、０℃でＮａＢＨ４（６１ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）を添加した。０℃で１時間撹拌した後、その混合物を水（２０ｍＬ）中に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃ（３５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、粗表題生成物（４８０ｄ、ラセミ体）（２１０ｍｇ、７２％）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３２４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．４－（（２－（１－（（メチルスルホニル）オキシ）エチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸ｔｅｒｔ－ブチル（４８０ｅ）
Figure 2024505250000712
 ４８０ｄ（２１６ｍｇ、０．０９２８ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（３４５ｍｇ、２．６７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（６ｍＬ）中の溶液に、無水メタンスルホン酸（２９１ｍｇ、１．６７ｍｍｏｌ）を０℃で加えた。０℃で１時間撹拌した後、反応物をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ×２）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、粗表題生成物（４８０ｅ）（２５０ｍｇ）を無色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４０２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（１－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸（４８０ｆ）
Figure 2024505250000713
 ４８０ｅ（２５０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、３－フルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（７７ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（２３２ｍｇ、１．６８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）混合物を８０℃で２時間加熱した。混合物を水（３０ｍＬ）中に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝２：１）によって精製して、表題生成物（４８０ｆ）（１８０ｍｇ、６５％）、を純度約９０％で無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．３－フルオロ－４－（１－（４－（ピペリジン－４－イルオキシ）ピリミジン－２－イル）エトキシ）ベンゾニトリル（４８０ｇ）
Figure 2024505250000714
 ４８０ｆ（１８０ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）溶液にＴＦＡ（１ｍＬ）を加えた。２５℃で１時間撹拌した後、反応物を濃縮して、粗製の表題生成物（４８０ｇ）（１３０ｍｇ）を黄色油状物として得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＧ．２－（（４－（（２－（１－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（４８０ｈ）
Figure 2024505250000715
 ４８０ｇ（１４３ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）、１ｈ（１２３ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（１７３ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）中の混合物を、２５℃で４時間撹拌した。混合物を水（３５ｍＬ）中に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して粗残渣を得、これを分取ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ：石油エーテル＝２：１）によって精製して、表題の生成物（４８０ｈ）（１８０ｍｇ、６４．６％）を黄色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０１．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＨ．２－（（４－（（２－（１－（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）エチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４８０）
Figure 2024505250000716
 ４８０ｈ（２０ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１ｍＬ／１ｍＬ）中の混合物にＮａＯＨ（２７ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を加えた。２５℃で１８時間撹拌した後、その反応物を１ＮのＨＣｌでｐＨ＝７～８に調整し、ＤＣＭ／ＣＨ３ＯＨ（１０／１）（１５ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、分取ＴＬＣ（ＤＣＭ：ＣＨ３ＯＨ＝１０：１）によって精製して、表題生成物（４８０）（５．１ｍｇ、２４％、ジアステレオマー混合物）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４２（ｄ，Ｊ＝５．７５Ｈｚ、１Ｈ）、８．３０（ｓ，１Ｈ）、７．９７（Ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５０Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６（ｄ，Ｊ）＝８．５０Ｈｚ，１Ｈ）、７．５３－７．５８（ｍ，１Ｈ）、７．３６（ｂｒ ｔ，Ｊ＝７．３８Ｈｚ，１Ｈ）、７．０１（ｔ，Ｊ＝８．３８Ｈｚ，１Ｈ）、６．７２（ｄ，Ｊ＝６．００Ｈｚ）、１Ｈ）、５．５８（ｑ，Ｊ＝６．５０Ｈｚ，１Ｈ）、５．２２～５．３８（ｍ，２Ｈ）、５．０３～５．１１（ｍ，１Ｈ）、４．５６～４．７７（ｍ，２Ｈ）、４．４２～４．５１（ｍ，１Ｈ）、４．０２（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１３．８８、４．３８Ｈｚ，１Ｈ）、３．９１（ｂｒ ｄｄ，Ｊ＝１３．７６、４．００Ｈｚ，１Ｈ）、２．７１～２．８９（ｍ，３Ｈ）、２．４１～２．６０（ｍ，２Ｈ）、２．３０－２．３９（ｍ，１Ｈ）、１．９５－２．１０（ｍ，２Ｈ）、１．７０－１．８９（ｍ，４Ｈ）、１．５５－１．６９（ｍ，１Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４８１は、実施例３５５、ステップＡ～Ｅ、続いて実施例３６０、ステップＣ～Ｅに記載されているように、ｔｅｒｔ－ブチル４－ヒドロキシピペリジン－１－カルボン酸から同様の手順で合成した。
実施例４８２は、Ｂｏｃ保護基を除去するためにＴＦＡを使用したことを除いて、実施例４８１に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４８３．（Ｒ）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－（イソオキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４８３）
Figure 2024505250000717
 ステップＡ．（Ｒ）－１－（アゼチジン－２－イルメチル）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４８３ｂ）
Figure 2024505250000718
 ４８３ａ（実施例３５５に記載したのと同様の手順で合成した）（６４ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２ｍＬ）中の混合物にＴＦＡ（０．５ｍＬ）を加えた。２５℃で２時間撹拌した後、反応物を濃縮して、粗表題生成物（４８３ｂ）を得て、これをさらに精製することなく次のステップで使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｒ）－２－（（４－（（２－（（２－クロロ－４－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（１－（イソオキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４８３）
Figure 2024505250000719
 １，２－オキサゾール－３－カルボン酸（１５ｍｇ、０．１３３ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ（８６ｍｇ、０．６６４ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２．５ｍＬ）中の溶液にＨＡＴＵ（５５ｍｇ、０．１４６ｍｍｏｌ）を２５℃で加えた。３０分間撹拌した後、４８３ｂ（５４ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（０．５ｍＬ）中の溶液を上記混合物に加えた。さらに３０分間撹拌した後、反応物を濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中３７％のＣＨ３ＣＮ、修飾剤として０．５％のＮＨ４ＯＨを含む）によって精製して、表題生成物（４８３）（４．７ｍｇ、５．０％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６７６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４８４は、実施例３６０のステップＤ及びＥに記載されているのと同様の手順で、ステップＤでＮａＩを添加して２６１ｃから合成した。
実施例４８５は、実施例２１６、ステップＡ～Ｃ、続いて実施例３０４、ステップＡ及びＢに記載されているのと同様の手順で、２－（ブロモメチル）－４－クロロピリミジンから合成した。
実施例４８６．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－６－カルボン酸（４８６）
Figure 2024505250000720
 ステップＡ．（Ｓ）－５－ブロモ－２－ニトロ－Ｎ－（オキセタン－２－イルメチル）ピリジン－３－アミン（４８６ａ）
Figure 2024505250000721
 ５－ブロモ－３－フルオロ－２－ニトロピリジン（７５０ｍｇ、３．３９ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（９３５ｍｇ、６．７８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の混合物に、１ｅ（１．４８ｇ、１６．９７ｍｍｏｌ）を加えた。２５℃で１６時間撹拌した後、反応物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、ブライン（５０ｍＬ×２）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、蒸発乾固させて、粗表題生成物（４８６ａ）（９５０ｍｇ）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２８８．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．（Ｓ）－５－ブロモ－Ｎ３－（オキセタン－２－イルメチル）ピリジン－２，３－ジアミン（４８６ｂ）
Figure 2024505250000722
 酢酸（５ｍＬ）中の４８６ａ（２２０ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｆｅ（１２８ｍｇ、２．３ｍｍｏｌ）を添加した。２５℃で２時間撹拌した後、反応物を濾過し、濾液をＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ）で希釈し、ブライン（３０ｍＬ×３）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、蒸発乾固させて、粗表題生成物（４８６ｂ）（１８５ｍｇ）を褐色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝２５８．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．（Ｓ）－６－ブロモ－２－（クロロメチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン（４８６ｃ）
Figure 2024505250000723
 ４８６ｂ（７０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）及び２－クロロ－１，１，１－トリメトキシエタン（１２５．７ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（３ｍＬ）中の溶液に、ＴｓＯＨ（１７．２ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）を加えた。６０℃で１６時間、Ｎ２下で撹拌した後、反応物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、ブライン（２０ｍＬ×２）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、蒸発乾固させて、粗表題生成物（４８６ｃ）（７０ｍｇ）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝３１６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－４－（（４－（（１－（（６－ブロモ－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－２－イル）メチル））ピペリジン－４－イル）オキシ）ピリミジン－２－イル）メトキシ）－３－フルオロベンゾニトリル（４８６ｄ）
Figure 2024505250000724
 ２６１ｃ（４０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（４９．７ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ（５ｍＬ）中の溶液に、４８６ｃ（３８．５ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌ）を加えた。２５℃で１６時間撹拌した後、反応物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、ブライン（２０ｍＬ×２）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥し、蒸発乾固し、得られた残渣を分取ＴＬＣ（５％ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製して、表題生成物（４８６ｄ）（７０ｍｇ、８５％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６０８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＥ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－６－カルボン酸メチル（４８６ｅ）
Figure 2024505250000725
 ５０％ＤＭＳＯ／ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の４８６ｄ（１００ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（４９．７ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１２ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）を添加した。反応物をＣＯ（１ａｔｍ）下、７５℃で１６時間撹拌した。次いで、反応物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、ブライン（５０ｍＬ×３）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥し、蒸発乾固し、得られた粗残渣を分取ＴＬＣ（５％ＭｅＯＨ／ＤＣＭ）によって精製して、表題生成物（４８６ｅ）（５０ｍｇ、４７％）を黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＦ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｂ］ピリジン－６－カルボン酸（４８６）
Figure 2024505250000726
 ４８６ｅ（５０ｍｇ、０．０８５ｍｍｏｌ）の５０％ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（２ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＯＨ（４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を加えた。２０℃で２時間撹拌した後、反応物をｐＨ＝６に調整し、逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ中のＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（２．８ｍｇ、５．６％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ９．０６（ｄ，Ｊ＝１．７１Ｈｚ，１Ｈ）、８．６８（ｄ，Ｊ＝１．７１Ｈｚ，１Ｈ）、８．４４（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ）、７．５６－７．６５（ｍ，１Ｈ）、７．４７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ）、７．２３（ｔ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ）、６．７６（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ）、５．３９（ｓ、２Ｈ））、５．１５－５．３２（ｍ，１Ｈ）、５．０２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝４．１６Ｈｚ，１Ｈ）、４．８４－４．８６（ｍ，１Ｈ）、４．５９－４．８０（ｍ，２Ｈ）、４．４８（ｄｔ，Ｊ＝９．１１、５．９６Ｈｚ，１Ｈ）、４．０８（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１４．１８Ｈｚ，１Ｈ）、３．９７（ｂｒ ｄ，Ｊ＝１３．９４Ｈｚ，１Ｈ）、２．６９～２．９５（ｍ，３Ｈ）、２．３７～２．５７（ｍ，３Ｈ）、１．８５～２．０４（ｍ，２Ｈ）、１．６８～１．８２（ｄｔ，Ｊ＝８．４４、４．１０Ｈｚ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝５７４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５１２及び５１３は、実施例３５５のステップＡ～Ｆに記載の同様の手順、続いて実施例４８６に記載の同様の手順で合成し、４８６合成のステップＤでＫＩを添加した。
実施例４８７及び４８８は、実施例３１３に記載したのと同様の手順に従って ２６１ａから合成した。
実施例４８９は、実施例３５５、ステップＥ及びＦ、続いて実施例３６７、ステップＦ及びＧに記載されているのと同様の手順で３５５ｄから合成した。
実施例４９０．２－（（（２Ｒ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－（フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４９０）
Figure 2024505250000727
 ステップＡ．ｔｅｒｔ－ブチル（２Ｒ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－カルボン酸（４９０ｂ）
Figure 2024505250000728
 ４９０ａ（２６１ｂと同様の手順で合成、１４４ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）の無水ＥｔＯＨ（３．０ｍＬ）中の溶液に、０℃でＮａＢＨ４（３２ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）及びＣａＣｌ２（９９ｍｇ、０．８９ｍｍｏｌ）を加えた。反応物を室温まで上昇させ、１２時間撹拌し、０℃で１ＮのＨＣｌ（１ｍＬ）を滴下してクエンチさせた。反応物を、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＣＨ２Ｃｌ２中０～５％ＭｅＯＨ）で精製して、表題生成物（４９０ｂ）（２４ｍｇ、１８％）を得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝４５９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＢ．２－（（（２Ｒ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（４９０ｃ）
Figure 2024505250000729
 表題生成物（４９０ｃ）は、実施例３５５、ステップＦ及びＧに記載されているのと同様の手順で４９０ｂから合成した。
ステップＣ．２－（（（２Ｒ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－（フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸メチル（４９０ｄ）
Figure 2024505250000730
 ４９０ｃ（２３ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）の無水ＣＨ２Ｃｌ２（０．３７ｍＬ）中の溶液に、０℃で、Ｄｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（２２ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中４５％）を滴下した。その反応混合物を室温に加温させ、１時間撹拌した。追加のＤｅｏｘｏ－Ｆｌｕｏｒ（２２ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中４５％）を加えた。完了後、反応物を０℃に冷却し、飽和ＮａＨＣＯ３を滴下してクエンチした。反応物をＥｔＯＡｃで抽出し、水及びブラインで洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＣＨ２Ｃｌ２中０～５％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（４９０ｄ）（８ｍｇ、３５％）を無色の油状物として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、＋ｖｅイオン）＝６１９．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．２－（（（２Ｒ，４Ｓ）－４－（（２－（（４－シアノ－２－フルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）－２－（フルオロメチル）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（（（Ｓ）－オキセタン－２－イル）メチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４９０）
Figure 2024505250000731
 ４９０ｄ（８ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／Ｈ２Ｏ（１／１、０．３ｍＬ）中の溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（３ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）及び数滴のＭｅＯＨを加えた。４０℃で４時間加熱した後、反応物を酢酸で酸性にしてｐＨ＝５に調整した。この反応混合物をＥｔＯＡｃ（３ｍＬ）で希釈し、ブライン（２ｍＬ）で洗浄した。次いで、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（勾配溶出、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨ）によって精製して、表題生成物（４９０）（３ｍｇ、３８％）を無色のフィルムとして得た。ＮＭＲにより、一対の回転異性体が示された。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４３（ｄｄ，Ｊ＝５．８７、１．７１Ｈｚ，１Ｈ）、８．３４－８．３０（ｍ，１Ｈ）、８．０１－７．９３（ｍ，１Ｈ）、７．７１－７．６５（ｍ，１Ｈ）、７．６４－７．５０（ｍ，１Ｈ）、７．４９－７．４０（ｍ，１Ｈ）、７．２７－７．１１（ｍ，１Ｈ）、６．７７－６．７１（ｍ，１Ｈ）、５．４８（ｓ，１Ｈ）、５．４２－５．３４（ｍ，１Ｈ）、５．３０－５．１９（ｍ，１Ｈ）５．１８－４．９７（ｍ，１Ｈ）、５．３０－４．９１（ｍ，１Ｈ）、４．９６－４．８９（ｍ，１Ｈ）、４．８１－４．３０（ｍ，５Ｈ）、４．２１－４．０６（ｍ，１Ｈ）、３．１４－２．４４（ｍ，５Ｈ）、２．３１－１．５２（ｍ，４Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝６０５．４［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４９１は、実施例３５５に記載したのと同様の手順で３，５－ジクロロピリダジンから合成し、第１段階では塩基としてＮａＨを使用し、反応は０～２０℃で２時間行った。
実施例４９２及び４９３、４９４、及び４９５は、実施例３５５に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例４９６は、実施例３６７、ステップＤ、続いて実施例３５５、ステップＦ～Ｈに記載されているのと同様の手順で２２０ａから合成した。
実施例４９７は、実施例３６７のステップＣ～Ｇに記載されているのと同様の手順で２７４ｃから合成した。
実施例４９８．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２，５－ジフルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４９８）
Figure 2024505250000732
 ステップＡ．２，５－ジフルオロ－４－ヒドロキシベンゾニトリル（４９８ａ）
Figure 2024505250000733
 ４－ブロモ－２，５－ジフルオロフェノール（３００ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、ＣｕＣＮ（５１４ｍｇ、５．７ｍｍｏｌ）を加えた。１００℃で１２時間加熱した後、反応物を冷却し、Ｈ２Ｏ（３０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中０～７０％のＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（４９８ａ）（２００ｍｇ、８５％）を白色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、－ｖｅイオン）＝１５４．１［Ｍ－Ｈ］－。
ステップＢ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（（（メチルスルホニル）オキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボキシラート（４９８ｃ）
Figure 2024505250000734
 ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の４９８ｂ（３５５ｃと同様の手順で合成、４００ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１０００ｍｇ、７．７ｍｍｏｌ）を添加した。０℃で３分間撹拌した後、無水メタンスルホン酸（６７５ｍｇ、３．８ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を２０℃で２時間撹拌した。反応物をＨ２Ｏ（８ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗生成物を得て（４９８ｃ）、これをさらに精製することなく次のステップに使用した。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝３８８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＣ．ｔｅｒｔ－ブチル４－（（２－（（４－シアノ－２，５－ジフルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－カルボン酸（４９８ｄ）
Figure 2024505250000735
４９８ｃ（１００ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）溶液に、４９８ａ（４４ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（１７８ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）を加えた。８０℃で５時間加熱した後、その反応をＨ２Ｏ（４０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、濾過し、濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（勾配溶出、Ｈ２Ｏ中０～８０％のＣＨ３ＣＮ）によって精製して、表題生成物（４９８ｄ）（１００ｍｇ、８２％）を淡黄色固体として得た。ｍ／ｚ（ＥＳＩ、－ｖｅイオン）＝４４７．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
ステップＤ．（Ｓ）－２－（（４－（（２－（（４－シアノ－２，５－ジフルオロフェノキシ）メチル）ピリミジン－４－イル）オキシ）ピペリジン－１－イル）メチル）－１－（オキセタン－２－イルメチル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－６－カルボン酸（４９８）
Figure 2024505250000736
 表題化合物（４９８）は、実施例２２０、ステップＣ～Ｅに記載したのと同様の手順で、ステップＤを９０℃で１２時間加熱して、４９８ｄから合成した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ ８．４４（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ）、８．２１（ｓ，１Ｈ）、７．９５（ｄｄ，Ｊ＝８．３１，１．４７Ｈｚ，１Ｈ）、７．６４（ｄｄ，Ｊ＝１０．５１，６．１１Ｈｚ，１Ｈ），７．６０（ｄ，Ｊ＝８．５６Ｈｚ，１Ｈ）、７．２５（ｄｄ，Ｊ＝１１．００，６．８５Ｈｚ，１Ｈ）、６．７７（ｄ，Ｊ＝５．８７Ｈｚ，１Ｈ）、５．４０（ｓ，２Ｈ）、５．２６（ｑｄ，Ｊ＝７．１３，２．８１Ｈｚ，１Ｈ）、５．０２（ｂｒ ｄ，Ｊ＝４．１６Ｈｚ，１Ｈ）、４．８３－４．８７（ｍ，１Ｈ）、４．６０－４．７３（ｍ，２Ｈ）、４．４６（ｄｔ，Ｊ＝９．１７，５．９３Ｈｚ，１Ｈ）、３．９６－４．０２（ｍ，１Ｈ）、３．８５－３．９３（ｍ，１Ｈ）、２．７３－２．８４（ｍ，３Ｈ）、２．４８－２．５７（ｍ，１Ｈ）、２．２９－２．３９（ｍ，２Ｈ）、１．８７－２．０１（ｍ，２Ｈ）、１．７６（ｔｄ，Ｊ＝８．８０，４．４０Ｈｚ，２Ｈ）。ｍ／ｚ（ＥＳＩ，＋ｖｅイオン）＝５８９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５００は、実施例４９８に記載したのと同様の手順で合成したが、最後から２番目のステップでＫＩを添加し、反応を室温で行った。
実施例４９９は、実施例２２０に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例５０１、５０３は、実施例３６３に記載したものと同様の手順で合成した。
実施例５０２は、実施例２０６のステップＤ～Ｆに記載したのと同様の手順で、最終段階の溶媒としてＴＨＦを使用して、４９８ｄから合成した。
実施例５０４は、実施例４９８、ステップＤ、続いて実施例３５５、ステップＦ及び実施例３０４、ステップＡ及びＢに記載のとおり、４９８ｃから同様の手順で合成した。最後のステップでＭｅＯＨを置き換えるための溶媒としてイソプロパノールを使用した。
実施例５０５は、実施例５０４に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例５０６、実施例５０７は、実施例３１３に記載したのと同様の手順で２６１ａから合成した。ＤＭＦを最後から２番目のステップの溶媒として使用し、ＴＨＦ／Ｈ２Ｏ／イソプロパノール（２：１：１）を最後のステップの溶媒として使用した。
実施例５１１は、実施例３８２に記載したのと同様の手順で合成した。
実施例５１４は、実施例２６１のステップＡ～Ｃ、続いて実施例３６７のステップＦ及びＧに記載したのと同様の手順で、最後から２番目のステップでＫＩを添加して合成した。
実施例５１５は、実施例３５５、ステップＡ～Ｆ、続いて実施例３６７、ステップＦ及びＧに記載されているのと同様の手順で、最後から２番目のステップでＫＩを添加して合成した。
生物学的実施例１
ＧＬＰ－１Ｒ ｃＡＭＰアッセイ
ｃＡＭＰ蓄積は、ＨｉｔＨｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰ Ａｓｓａｙ ｆｏｒ Ｓｍａｌｌ Ｍｏｌｅｃｕｌｅｓ Ｋｉｔ（Ｅｕｒｏｆｉｎｓ）を使用して、ヒトＧＬＰ－１受容体を安定的に過剰発現するチャイニーズハムスター卵巣（ＣＨＯ）細胞において測定した。簡単に説明すると、細胞を１０％ＦＢＳを含むＨａｍ’ｓ Ｆ１２ Ｎｕｔｒｉｅｎｔ Ｍｉｘで増殖させ、酵素を含まないＰＢＳベースのＣｅｌｌ Ｄｉｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ Ｂｕｆｆｅｒ（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒ）で持ち上げた。細胞をペレット化し、１０ｍＭ ＨＥＰＥＳ及び６２５μＭの３－イソブチル－１－メチルキサンチンを含むハンクス緩衝生理食塩水に再懸濁した。次いで、抗ｃＡＭＰ抗体試薬を１：２の比率で細胞に添加し、５μＬの混合物を３８４ウェルの小容量白色アッセイプレートに１０，０００細胞／ウェルで播種した。次いで、細胞を、ＥＣＨＯ５５０音響ディスペンサー（ＬａｂＣｙｔｅ）を使用して、２０点用量反応形式で３０分間３回、５０ｎＬの化合物で処理した。次いで、細胞を溶解し、製造業者のプロトコールに従って検出試薬を添加した。一晩インキュベートした後、Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ Ｅｎｖｉｓｉｏｎプレートリーダーを使用して発光を測定した。用量反応曲線は、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ９．０を使用して分析した。
結果を、以下の表１に報告する。表中、ＥＣ５０値は、＋＋＋≦５０ｎＭ＜＋＋≦５００ｎＭ＜＋である。分子量は標準技術によって計算され、質量分析結果は上記の実施例に従って報告される。
Figure 2024505250000737
Figure 2024505250000738
Figure 2024505250000739
Figure 2024505250000740
Figure 2024505250000741
Figure 2024505250000742
Figure 2024505250000743
Figure 2024505250000744
Figure 2024505250000745
Figure 2024505250000746
Figure 2024505250000747
Figure 2024505250000748
Figure 2024505250000749
カニクイザルにおける静脈内耐糖能試験（ＩＶＧＴＴ）
高齢（＜８歳）カニクイザル（Ｍａｃａｃａ ｆａｓｃｉｃｕｌａｒｉｓ；Ｎ＝４～５／試験品）を一晩絶食させ、静脈内耐糖能試験（ＩＶＧＴＴ）の前にケタミンで麻酔した。試験品をビヒクル（５％ポリエチレングリコール４００：９５％（脱イオン水中の１２％（ｗ／ｖ）スルホブチルエーテル－β－シクロデキストリン）（ｖ／ｖ）］）中で６ｍｇ／ｍＬで製剤化して、静脈内ボーラスによってＩＶＧＴＴの１～６分前に末梢静脈に投与した。ＩＶＧＴＴは、グルコースのＩＶボーラス（５０％グルコース溶液として０．５ｇ／ｋｇ）の投与によって開始された。血液サンプルを、ＩＶボーラスグルコース注射の完了から０、１、３、５、１０、２０、４０及び６０分後に末梢静脈から採取した。血液サンプルをエチレンジアミン四酢酸カリウムチューブに直接採取し、採取後３０分以内に２，５００ｇで１０分間遠心分離して血漿を分離した。Ｃｏｂａｓ ｅ４１１ Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙアナライザーを使用して、すべての時点の血漿のインスリン濃度（μＵ／ｍＬ）を分析した。インスリン曲線下面積（ＡＵＣ）は、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ソフトウェア（ｖ９）を使用して計算された。図１に示すように、インスリン分泌の増加が観察され、化合物１４５、１７１、３１３、３２６、３３５、３５５、及び３３８それぞれの投与後のインスリンＡＵＣの実質的な増大と一致していた。
等価物
上述の開示は、独立した有用性を有する複数の異なる実施形態を包含し得る。これらの実施形態のそれぞれが開示されているが、多くの変形が可能であるため、本明細書に開示及び図示されている特定の実施形態は限定的な意味で考慮されるべきではない。本実施形態の主題は、本明細書に開示される様々な要素、特徴、機能、及び／または特性のすべての新しくかつ非自明の組み合わせ及び部分的組み合わせを含む。以下の特許請求の範囲は、新規かつ自明ではないとみなされる特定の組み合わせ及び部分組み合わせを特に指摘している。特徴、機能、要素、及び／または特性の他の組み合わせ及び部分組み合わせのような代替実施形態は、本出願、本出願の優先権を主張する出願、または関連出願において主張され得る。かかる特許請求の範囲は、異なる実施形態を対象とするか、または同じ実施形態を対象とするかに関わらず、及び元の請求項と比較して範囲が広いか、狭いか、等しいかもしくは異なるかに関わらず、本開示の主題内に含まれるものとみなされる。
本明細書または図面に記載される任意の実施形態の１つ以上の特徴は、本開示の範囲から逸脱することなく、本明細書または図面に記載される任意の他の実施形態の１つ以上の特徴と組み合わされてもよい。
本明細書で引用された全ての刊行物、特許出願及び発行された特許は、あたかも個々の刊行物、または特許出願が明確に及び個々に示され、参照により個々に示されているかのように、参照により本明細書に援用される。理解の明瞭化のために図示及び実施例を用いてある程度詳しく前述の開示を記載しているが、本開示の教示に照らして、添付の特許請求の範囲の趣旨または範囲から逸脱することなく、特定の変更及び改変をそれに対してなし得ることが、当業者には容易に明らかであろう。

Claims (56)

  1. 式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000750
     式中、Ａは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または－ＣＦ３であり；
    環Ｂは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換の二環式であり；
    環Ｃは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルケニルであり、それぞれ図示のようにＬ３に結合した少なくとも１つのＮを含み；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
    Ｗは、Ｎ、ＣＲ１４、またはＣであり；ＷがＣＲ１４である場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する破線は二重結合を示すか、またはＬ２が－Ｃ（Ｈ）＝であり；
    Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
    Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
    Figure 2024505250000751
     からなる群から選択され；
    Ｌ３は、－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
    Ｌ４が存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；
    Ｌ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、Ｌ４が存在せず；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000752
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１３は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、メチル、ＣＨ２Ｆ、またはＣＨ２ＯＨであり；
    式中、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、もしくは
    Figure 2024505250000753
     であるか、またはＬ３は、－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  2. 式Ｉａの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000754
     式中、Ａは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、－ＮＭｅ２、または－ＣＦ３であり；
    環Ｂが置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
    環Ｃがさらに非置換であるか、またはさらに置換され、及び／または架橋されており；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
    ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示すか、またはＬ２は、－Ｃ（Ｈ）＝であり；
    Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
    Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＣＦ２－、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
    Figure 2024505250000755
     からなる群から選択され；
    Ｌ３は、－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
    Ｌ４が存在しないか、またはＬ４がＬ１ならびに環Ａ及びＢと一緒になって縮合三環を形成し、かつＬ５が存在せず；
    Ｌ５が存在しないか、またはＬ５がＬ２ならびに環Ｂ及びＣと一緒になって縮合三環を形成し、Ｌ４が存在せず；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000756
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１３は水素、またはアルキルであり；
    式中、Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり、Ｌ４が存在せず、かつＬ５が存在しないならば、Ｌ２は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、もしくは
    Figure 2024505250000757
     であるか、またはＬ３は、－Ｃ（Ｏ）－であるか、あるいはその両方である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体。
  3. 式ＩＩａもしくはＩＩｂによる請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000758
     式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２つがＮであり、かつ残りがＣＨ、またはＣＲ１であり；
    Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｂではＢ４は存在せず；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000759
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は、Ｆ及びメチルからなる群から独立して選択され；
    Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１２は、水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１３は、水素、またはアルキルであり；かつ
    ｏは、１、２、３、または４である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  4. 式ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｇ、もしくはＩＩｈによる請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000760
     式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうちの０、１、または２つがＮであり、かつ残りがＣＨ、またはＣＲ１であり；
    Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり、式中、式ＩＩｂでは、Ｂ４は存在せず；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
    各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000761
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は独立して、Ｆ及びメチルからなる群から選択され；
    Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、メチル、ＣＨ２Ｆ、またはＣＨ２ＯＨであり；かつ
    ｏは、１、２、３、または４である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  5. 以下の式のいずれかによる請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：

    Figure 2024505250000762
    Figure 2024505250000763
    Figure 2024505250000764
    Figure 2024505250000765
    Figure 2024505250000766
    Figure 2024505250000767
     式中、各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ４は、アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000768
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；
    各Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；
    各Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ１４は、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、メチル、ＣＨ２Ｆ、またはＣＨ２ＯＨであり、
    ｎは０～５の整数であり；ｍは０から４までの整数であり；ｏは０～４の整数であり；ｒは０～３の整数である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  6. 式ＸＸＸの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000769
     式中、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単結合を示し；ＷがＣの場合、隣接する１つの破線は二重結合を示し；
    Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨ、またはＣＲ１であり；
    Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、及びＢ４のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ２であり；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
    Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
    Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
    Figure 2024505250000770
     からなる群から選択され；
    Ｌ３は、－ＣＨ２－、または、－Ｃ（Ｏ）－であり；
    各Ｒ１は独立して、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から選択され；
    各Ｒ２は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000771
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は、アルキル、置換アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシル、Ｒ１１Ｒ１２ＮＣＯ－、及びＲ１１Ｒ１２Ｎ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ１１は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ１２は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ１３は、水素またはアルキルであり；かつ
    ｏが、０～４の整数である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  7. 式ＸＸＸＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体であって：
    Figure 2024505250000772
     式中、ＷはＮ、ＣＨ、またはＣであり；ＷがＣＨの場合、隣接する破線は単一を示し；Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、及びＡ５のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ１であり；
    Ｄ１、Ｄ２、及びＤ３のうち０、１、または２つはＮであり、かつ残りはＣＨまたはＣＲ６であり；
    各Ｒ１は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｌ１は、－Ｏ－、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、－Ｎ（Ｅｔ）－、－ＯＣＨ２－、－ＣＨ２Ｏ－、－ＮＨＣＨ２－、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－、及び－ＳＯ２ＮＨ－からなる群から選択され；
    Ｌ２は、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｈ）＝、－ＳＯ２－、－Ｏ－、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、－ＣＨ（ＯＨ）－、－ＮＨ－、－Ｎ（Ｍｅ）－、及び
    Figure 2024505250000773
     からなる群から選択され；
    Ｌ３は、－Ｃ２－、または－Ｃ（Ｏ）－であり；
    各Ｒ３は、アルキル、置換アルキル、ハロ、シアノ、アジド、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びＲ１１Ｒ１２ＮＣＯ－からなる群から独立して選択され；
    Ｒ４は、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキレン、置換アリールアルキレン、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、非置換ヘテロアリールアルキレン、置換ヘテロアリールアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキルアルキレン、または置換ヘテロシクロアルキルアルキレンであり；
    Ｒ５は、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＦ３、－Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、－ＣＯＮＨＣＮ、－ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＯＭｅ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｎ（Ｍｅ）２、－ＰＯ３Ｈ２、－ＰＯ（Ｍｅ）（ＯＨ）、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＳＯ２ＮＨＭｅ、－Ｂ（ＯＨ）２、
    Figure 2024505250000774
     及びテトラゾリルからなる群から選択され；
    各Ｒ６は独立して、Ｆ及びメチルからなる群から選択され；
    Ｒ１１は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１２は水素、またはアルキルであり；
    Ｒ１３は、水素、またはアルキルであり；かつ
    ｏは、１、２、３、または４である、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは立体異性体。
  8. 各Ｒ２及びＲ３がＨまたはＦである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  9. ｍが０であり、かつｏが０である、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  10. ＷがＮまたはＣＨである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  11. ＷがＣである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  12. ＷがＣＨである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  13. ＷがＮである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ４が、アゼチジン－３－イル－メチル、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチル、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチル、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオール、ブタン－１－イル－オン、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチル、イソオキサゾール－５－イル－メチル、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、１－メトキシ－シクロプロパ－１－イル－メチル、メトキシエタン－２－イル、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、オキセタン－２－イル－メチル、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチル、オキセラン－３－イル－メチル、（３Ｒ）－オキセラン－３－イル－メチル、１，３－オキサゾール－２－イル－メチル、及び２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルからなる群から選択される、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ｒ４が、（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、オキセタン－２－イル－メチル、（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチル、オキセラン－３－イル－メチル、（３Ｒ）－オキセラン－３－イル－メチル、及び１，３－オキサゾール－２－イル－メチルからなる群から選択される、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｒ４が、アゼチジン－３－イル－メチル、（３Ｒ）－アゼチジン－３－イル－メチル、（３Ｓ）－アゼチジン－３－イル－メチル、（Ｓ）－ブタ－４－イル－１，３－ジオール、ブタン－１－イル－オン、１－（シアノメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、１－（フルオロメチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、１－ヒドロキシル－シクロプロパ－１－イル－メチル、イソオキサゾール－５－イル－メチル、（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチル、１－メトキシ－シクロプロパ－１イル－メチル、メトキシエタン－２－イル、１－（２－メトキシエチル）－シクロプロパ－１－イル－メチル、｛［１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、｛［（２Ｒ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、｛［（２Ｓ）－１－（１，２－オキサゾール－３－カルボニル）アゼチジン－２－イル］メチル｝、及び２－オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサ－１－イル－メチルからなる群から選択される、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｒ４が、オキセタン－２－イル－メチル、及び（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルからなる群から選択される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ４がオキセタン－２－イル－メチルである、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ４が（２Ｓ）－オキセタン－２－イル－メチルである、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｒ４が（１－エチル－１Ｈ－イミダゾール－５－イル）－メチルである、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ｒ４が、オキセラン－３－イル－メチル、及び１，３－オキサゾール－２－イル－メチルからなる群から選択される、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  22. Ｒ４が（３Ｒ）－オキセラン－３－イル－メチルである、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  23. Ｒ４が１，３－オキサゾール－２－イル－メチルである、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
  24. Ｒ４がＨである、式ＸＸＸによる先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｒ５が、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯＭｅである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｒ５が、－ＣＯＯＨである、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒ５が、テトラゾリルである、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物。
  28. Ｒ５が、１Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イルである、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物。
  29. Ｌ２が、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）－、または－ＳＯ２－である、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  30. Ｌ２が－ＣＨ＝または－Ｏ－である、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物。
  31. Ｌ２が、－ＣＦ２－、－ＣＨＦ－、または－ＣＨＯＨ－である、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｌ２が－ＣＨ２－である、請求項１～２９のいずれか１項に記載の化合物。
  33. Ｌ２が－ＮＨ－または－Ｎ（Ｍｅ）－である、請求項１～２８のいずれか１項に記載の化合物。
  34. Ｌ２が結合である、式ＸＸＸによる先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  35. Ｌ３が－ＣＨ２－である、先行請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  36. Ｌ３が－Ｃ（Ｏ）－である、請求項１～３５のいずれか１項に記載の化合物。
  37. Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－、または－ＯＣＨ２－である、式 ＸＸＸによる先行請求項のいずれかに記載の化合物。
  38. Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－であり；かつＬ２が、－ＣＨ２－または－ＣＯ－である、請求項１～２９及び３７のいずれか１項に記載の化合物。
  39. Ｌ１が、－ＣＨ２Ｏ－であり；Ｌ３は－Ｃ（Ｏ）－である、請求項１～２９及び３６～３８のいずれか１項に記載の化合物。
  40. Ｌ１が、－Ｏ－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  41. Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－である、請求項１～３９のいずれか１項に記載の化合物。
  42. Ｌ１が、－ＮＨ－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  43. Ｌ１が、－Ｎ（Ｍｅ）－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  44. Ｌ１が、－Ｎ（Ｅｔ）－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  45. Ｌ１が、－ＯＣＨ２－である、請求項１～３７のいずれか１項に記載の化合物。
  46. Ｌ１が、－ＯＣ（Ｈ，Ｍｅ）－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  47. Ｌ１が－ＣＨ２Ｏ－である、請求項１～３９及び４１のいずれか１項に記載の化合物。
  48. Ｌ１が、－ＮＨＣＨ２－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  49. Ｌ１が、－Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ２－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  50. Ｌ１が、－ＳＯ２ＮＨ－である、請求項１～３６のいずれか１項に記載の化合物。
  51. 以下から選択される先行請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
  52. 先行請求項のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物。
  53. 代謝性の疾患または障害の処置をする方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の請求項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または治療有効量の請求項５２に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、前記方法。
  54. 治療に使用するための、請求項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項５２に記載の医薬組成物。
  55. 代謝性疾患または代謝性障害の処置に使用するための、請求項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項５２に記載の医薬組成物。
  56. 代謝性疾患または代謝性障害の処置のための医薬の製造における、請求項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、または請求項５２に記載の医薬組成物の使用。
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