JP2023114993A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】ナイアシンを配合しながら、使用感に優れた皮膚外用剤を提供すること。【解決手段】ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下であることを特徴とする皮膚外用剤である。より好ましくは、微粒子酸化チタンを含有しないことを特徴とする皮膚外用剤である。【選択図】なし

Description

本発明は、ナイアシンと、疎水化処理酸化亜鉛とを含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、微粒子酸化チタンを含まないことを特徴とする皮膚外用剤に関する。

紫外線は皮膚の炎症や老化など、様々な現象を引き起こすことが知られている。皮膚の炎症を緩和するため、日焼け止め化粧料が使用される。また、皮膚外用剤には様々な有効成分を配合することができ、例えば、ナイアシンアミドは安全性が高く、皮膚老化防止効果を有することが知られている（特許文献１）。しかし、ナイアシンアミドは皮膚への塗布後にべたつきが発生しやすく、使用感が悪いといった課題がある。

特開平１０－１３０１３５号公報

そこで、本発明者らは、ナイアシンを含有し、使用感に優れた皮膚外用剤の提供を課題として、種々の検討を行った。

その結果、本発明者らは、ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有し、微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下の皮膚外用剤とすることで、使用感に優れた皮膚外用剤の開発に成功し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、以下のとおりのものである。
＜１＞ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、前記皮膚外用剤における微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下であることを特徴とする皮膚外用剤。
＜２＞微粒子酸化チタンを含まないことを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用剤。
＜３＞皮膚外用剤における疎水化処理酸化亜鉛の含有量が５質量％以上２５質量％以下であることを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用剤。
＜４＞皮膚外用剤におけるナイアシンの含有量が３質量％以上１０質量％以下であることを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用剤。
＜６＞更に油剤を含有することを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用剤。
＜７＞油剤が分岐アルコールのエステル化合物、炭化水素及びシリコーン化合物から選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする＜６＞に記載の皮膚外用剤。
＜８＞油剤の動粘度が２０ｍｍ^２／ｓであることを特徴とする、＜６＞に記載の皮膚外用剤。
＜９＞油剤の平均摩擦係数が０．３以下であることを特徴とする、＜６＞に記載の皮膚外用剤。
＜１０＞油剤がイソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソデシル、水添ポリイソブテン、シクロペンタシロキサン及びジメチコンから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする＜７＞に記載の皮膚外用剤。
＜１１＞皮膚外用剤における油剤の含有量が３質量％以上であることを特徴とする＜６＞に記載の皮膚外用剤。
＜１２＞紫外線吸収剤が１０質量％以下であることを特徴とする＜１＞に記載の皮膚外用剤。
＜１３＞水中油型であることを特徴とする＜１＞～＜１２＞のいずれかに記載の皮膚外用剤。

本発明によれば、ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有し、微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下の皮膚外用剤とすることにより、使用時の白浮きを低減するとともに、べたつきを抑えることができ、使用感に優れた皮膚外用剤を得ることができる。特に、微粒子酸化チタンを含有しない本発明の皮膚外用剤は、高い紫外線防御効果を有しながらも使用時の白浮きを低減させ、べたつきを抑えることができることから、紫外線防御効果と使用感の両方に優れた皮膚外用剤を得ることができる。

以下、本発明の皮膚外用剤ついて詳細を説明する。なお、本発明は以下に示す実施形態に限定されるものではなく、他の実施形態、追加、修正、削除など、当業者が想到することができる範囲内で変更することができ、いずれの態様においても本発明の作用・効果を奏する限り、本発明の範囲に含まれるものである。

＜ナイアシン＞
本発明の皮膚外用剤は、ナイアシンを含有することを特徴とする。ナイアシンは、ニコチン酸と、ニコチン酸の誘導体の総称であり、ビタミンＢ３とも呼ばれ、糖質、脂質、タンパク質の代謝に不可欠な成分である。本発明のナイアシンとしては、ニコチン酸、ニコチン酸の誘導体のいずれを用いてもよく、特に制限はないが、溶解性、疎水化処理酸化亜鉛との併用による使用感に優れる点から、ニコチン酸の誘導体を用いることが好ましく、ナイアシンアミド（ニコチン酸アミド）を用いることが特に好ましい。本発明のナイアシンは、１種を単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。また、本発明で用いるナイアシンは、天然物から抽出したものも使用することができるし、公知の方法によって合成したものを使用することもできる。

本発明でナイアシンとして用いられるナイアシンアミドは、ニコチン酸の誘導体の１種で、ニコチン酸のアミド化合物であり、ニコチン酸アミド、ニコチンアミド、ピリジン－３－カルボン酸とも呼ばれる。ナイアシンアミドには、人体の外部表面に塗布された場合に、ケラチノサイトからの抗微生物ペプチド（ＡＭＰ）の分泌を誘導することによって、人体の外部表面を病原菌から保護する効果を有することが知られている。

本発明の皮膚外用剤におけるナイアシンの含有量は特に制限はなく、例えば０．１質量％以上が好ましく、より好ましくは１質量％以上であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３質量％以上である。また、２５質量％以下が好ましく、より好ましくは２０質量％以下であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは１０質量％以下である。本発明の皮膚外用剤におけるナイアシンの含有量は、例えば高速液体クロマトグラフィーにより分析することができる。

＜疎水化処理酸化亜鉛＞
本発明の皮膚外用剤は、疎水化処理酸化亜鉛を含有することを特徴とする。酸化亜鉛は化学式ＺｎＯで表される亜鉛の酸化物であり、亜鉛華や亜鉛白とも呼ばれ、顔料や日焼け止めの紫外線散乱剤として使用される。本発明で使用できる疎水化処理酸化亜鉛としては通常皮膚外用剤で使用されるものであれば特に限定されないが、使用感、日焼け止め効果の観点から、平均粒子径は１ｎｍ以上１０００ｎｍ以下が好ましく、より好ましくは３ｎｍ以上１００ｎｍ以下であり、特に好ましくは５ｎｍ以上４０ｎｍ以下である。本発明で使用する疎水化処理酸化亜鉛の平均粒子径は、例えば動的光散乱法により測定することができる。

本発明の皮膚外用剤で使用する酸化亜鉛への疎水化処理は、通常皮膚外用剤で使用される成分の疎水化処理として用いられる公知の表面処理剤を用いて行えばよく、例えば、シリコーン処理剤、脂肪酸処理剤、フッ素処理剤、有機チタネート処理剤、金属石鹸処理剤、レシチン処理剤、アミノ酸処理剤、アシル化アミノ酸処理剤等が挙げられ、シリコーン処理剤、脂肪酸処理剤が好ましい。具体的には、シリコーン処理剤としては、低重合度ジメチルポリシロキサン、高重合度ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等の鎖状シリコーン類、アミノ変性シリコーン、アルキル変性シリコーン、アルコキシ変性シリコーン等の変性シリコーン類、トリメチルシロキシケイ酸やアクリル－シリコーングラフト共重合体等のシリコーン樹脂類、シリコーンゴム類、部分又は全架橋オルガノポリシロキサン類、シリル化剤類、シランカップリング剤類等が挙げられる。また、脂肪酸処理剤としては、炭素数が１２～１８の直鎖又は分岐鎖脂肪酸が挙げられる。疎水化処理はこれら表面処理剤の１種以上を用いることができる。これらの中でも、分散性や安定性の向上や使用感に優れた皮膚外用剤を得られる観点から、トリエトキシカプリリルシラン、ジメチコン、ハイドロゲンジメチコン、イソステアリン酸、ステアリン酸が好ましい。

本発明の皮膚外用剤における疎水化処理酸化亜鉛の含有量は特に制限はなく、例えば０．１質量％以上が好ましく、より好ましくは１質量％以上であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３質量％以上である。また、４０質量％以下が好ましく、より好ましくは３５質量％以下であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３０質量％以下である。

＜微粒子酸化チタン＞
本発明の皮膚外用剤は、皮膚外用剤における微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下であることを特徴とする。微粒子酸化チタンとは、平均粒子径が１００ｎｍ以下の酸化チタンを意味する。微粒子酸化チタンは紫外線散乱剤として使用されるが、本発明における微粒子酸化チタンは含有量が３質量％以下と少ないものが良い。本発明において、皮膚外用剤における微粒子酸化チタンの含有量は１質量％以下が好ましく、０．１質量％以下がより好ましく使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、微粒子酸化チタンを含有しないことが特に好ましい。

＜油剤＞
本発明の皮膚外用剤は、ナイアシンと、疎水化処理酸化亜鉛に加えて油剤を配合することができる。本発明で使用できる油剤としては、通常皮膚外用剤に使用できるものであれば特に制限されないが、例えば、エステル油、シリコーン、炭化水素、油脂、高級アルコール、高級脂肪酸が挙げられ、分岐アルコールのエステル化合物、炭化水素、シリコーン化合物が好ましい。

本発明の皮膚外用剤において油剤を配合する場合、油剤は低粘度かつ平均摩擦係数（ＭＩＵ）が０．３以下の油剤が好ましい。低粘度とは、２５℃において動粘度が２０ｍｍ^２／ｓ以下のことを言い、平均摩擦係数０．３以下とは３５℃における平均摩擦係数が０．３以下のことを言う。本発明の皮膚外用剤で使用する油剤の動粘度は、例えば、Ｊ Ｉ Ｓ Ｚ ８ ８ ０ ３ で規定される方法により測定することができる。また、本発明の皮膚外用剤で使用する油剤の平均摩擦係数は、例えば摩擦感テスターＫＥＳ－ＳＥにより測定することができる。

このような油剤としては、例えば、ネオペンタン酸イソデシル、イソノナン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、アジピン酸ジイソブチル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸イソプロピル、イソノナン酸イソデシル、シクロペンタシロキサン、イソステアリン酸エチル、ジメチコン、イソステアリン酸イソプロピル、エチルヘキサン酸ヘキシルデシル、コハク酸ジエチルヘキシル、イソノナン酸イソトリデシル、ジエチルヘキサン酸ネオペンチルグリコール、イソステアリン酸イソブチル、水添ポリイソブテンが挙げられ、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソデシル、水添ポリイソブテン、シクロペンタシロキサン及びジメチコンが好ましい。

本発明の皮膚外用剤における油剤の含有量は特に制限はなく、配合する場合、例えば０．１質量％以上が好ましく、より好ましくは１質量％以上であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３質量％以上である。また、４０質量％以下が好ましく、より好ましくは３５質量％以下であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３０質量％以下である。

＜紫外線吸収剤＞
本発明の皮膚外用剤は、ナイアシンと、疎水化処理酸化亜鉛に加えて紫外線吸収剤を配合することができる。本発明で使用できる紫外線吸収剤としては、通常皮膚外用剤に使用できるものであれば特に制限されないが、例えば、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、ジメチルＰＡＢＡエチルヘキシル、ｔ－ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンが挙げられ、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンが好ましい。

本発明の皮膚外用剤における紫外線吸収剤の含有量は特に制限はなく、配合する場合、例えば０．１質量％以上が好ましく、より好ましくは１質量％以上であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは３質量％以上である。また、２０質量％以下が好ましく、より好ましくは１５質量％以下であり、使用感が良好な皮膚外用剤が得られる観点から、特に好ましくは１０質量％以下である。

＜その他成分＞
本発明の皮膚外用剤には、上記成分以外に、必要に応じてその他の成分を配合することができる。その他の成分としては、水、増粘剤、ゲル化剤、保湿剤、分散剤、可塑剤、展着剤、防腐剤、香料、アニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤などの界面活性剤、皮膜形成剤、ｐＨ調整剤、消臭剤、キレート剤、酸化防止剤、抗菌剤、防菌防かび剤、抗炎症剤、美白剤等の有効成分、動物エキス、植物エキスなどの美容成分や薬効成分等、通常皮膚外用剤に使用される成分の一種以上が挙げられる。

＜皮膚外用剤＞
本発明の皮膚外用剤は、皮膚に塗布し、使用する組成物である。本発明の皮膚外用剤は、乳化物であることが好ましく、水中油型の乳化物であることが特に好ましい。水中油型乳化物とすることにより、良好な使用感の皮膚外用剤とすることができる。本発明の皮膚外用剤は粘度が高いものが好ましく、好ましくは３，０００ｍＰａ・ｓ以上であり、より好ましくは、３，５００ｍＰａ・ｓ以上であり、特に好ましくは４，０００ｍＰａ・ｓ以上、とりわけ１０，０００ｍＰａ・ｓ以上である。また、５００，０００ｍＰａ・ｓ以下が好ましく、より好ましくは、３００，０００ｍＰａ・ｓ以下であり、特に好ましくは１００，０００ｍＰａ・ｓ以下、とりわけ５５，０００ｍＰａ・ｓ以下である。本発明の皮膚外用剤の粘度は、例えばＢ型粘度計（Ｂｒｏｏｋｆｉｅｌｄ回転粘度計、温度：２５℃、回転数：５ｒｐｍ）で測定することができる。

本発明の皮膚外用剤は、医薬品、医薬部外品、化粧品に用いることができ、例えば乳液、クリーム、美容液、日焼け止め化粧料などのスキンケア化粧料、ファンデーション、メーキャップ下地等のメイクアップ化粧料に用いることができる。これらのなかでも、本発明の皮膚外用剤は日焼け止め、ファンデーション、メーキャップ下地が好ましい。

本発明の皮膚外用剤は、通常の方法に従って製造することができる。すなわち、２５℃程度の所定の温度において、水相成分と油相成分をそれぞれ調製し、必要に応じて６０～９０℃に加温して乳化を行った後、撹拌しながら室温程度まで冷却する事により、本発明の皮膚外用剤を得ることができる。

以下、本発明を実施例に基づき説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではなく、種々の態様をとることができる。

＜皮膚外用剤の調製＞
表１に記載された皮膚外用剤（実施例１～８、比較例１～２）を下記の方法で調製した。具体的には、表１に記載のその他成分とナイアシンとを均一に溶解し、水相を得た。紫外線散乱剤、紫外線吸収剤、分散剤、油剤を均一に分散し、油相を得た。得られた水相に油相を混合し、均一に乳化して水中油型の皮膚外用剤を得た。

＜皮膚外用剤の評価＞
（１）使用感の評価
被験者として、年齢が２０代～３０代の５名を無作為に選出した。被験者の顔に上記皮膚外用剤を使用し、使用感（塗布後のべたつきのなさ、白浮きのなさ）を評価項目として総合的に判断し、５段階の評価基準に基づいてアンケートを行った。アンケートの各項目の平均値を算出し、評価した。
・５：とても良い（べたつき、又は白浮きがない）
・４：良い（べたつき、白浮きがほとんどない）
・３：どちらでもない（べたつき、白浮きが少しあるが使用の際には気にならない）
・２：悪い （べたつき、白浮きがあり、使用の際に気になる）
・１：とても悪い（べたつき、又は白浮きが激しく、使用に不向き）
結果を表１に示す。

（２）粘度測定
得られた皮膚外用剤の粘度を、粘度計（ブルックフィールド社製 ＲＶＴ型）を用いて測定した。結果を表１に示す。

表１に記載されるとおり、本発明の組成物である実施例１～８は粘度が３５，２００ｍＰａ・ｓ～５０，４００ｍＰａ・ｓと高い値を示した。表１から明らかなとおり、実施例１～８の皮膚外用剤は、塗布後のべたつきのなさ、白浮きのなさといった使用感が良好であり、特に、微粒子酸化チタンを含まない場合や、紫外線吸収剤が１０質量％以下の場合は使用感に優れたものであった。これに対し、比較例１、比較例２の皮膚外用剤は、塗布後のべたつきや白浮きが発生し、使用感が悪いことがわかった。以上の結果より、本発明の皮膚外用剤は、使用感に優れたものであることは明らかである。

＜皮膚外用剤の調製＞
表２に記載された水中油型皮膚外用剤（製造例１～１３）を下記の方法で調製した。
Ａ：成分２１～２４の一部、成分１２～１６及び成分２０を混合し、ローラーにかけた。
Ｂ：Ａ、成分２１～２４の残量、成分１７～１９及び成分２８を、８０℃で均一に分散した。
Ｃ：Ｂに成分２５、２６を加え、均一に分散した。
Ｄ：成分１～１１及び 成分２７を８０℃で均一に分散した。
Ｅ：ＤにＣを入れ、高速ミキサーを用いて８０℃で均一に乳化した。
Ｆ：Ｅを室温まで冷却し、水中油型の皮膚外用剤を得た。
得られた皮膚外用剤は、いずれも粘度が３，０００ｍＰａ・ｓ以上であり、べたつき、白浮きがなく、使用感に優れるものである。

本発明の皮膚外用剤は、ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有し、微粒子酸化チタンを３質量％以下とすることにより、使用感に優れた皮膚外用剤を提供することができ、産業上の利用の可能性が高いものである。

Claims (5)

1. ナイアシンと疎水化処理酸化亜鉛とを含有することを特徴とする皮膚外用剤であって、前記皮膚外用剤における微粒子酸化チタンの含有量が３質量％以下であることを特徴とする皮膚外用剤。
2. 更に油剤を含有することを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. 油剤が分岐アルコールのエステル化合物、炭化水素及びシリコーン化合物から選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする請求項２に記載の皮膚外用剤。
4. 油剤がイソノナン酸イソノニル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソデシル、水添ポリイソブテン、シクロペンタシロキサン及びジメチコンから選ばれる少なくとも１種であることを特徴とする請求項３に記載の皮膚外用剤。
5. 水中油型であることを特徴とする請求項１～４のいずれかに記載の皮膚外用剤。