JP2023095650A - 界面活性剤を含有する組成物 - Google Patents

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純一 河田
Junichi Kawada
崇寛 堀内
Takahiro Horiuchi
優 筒井
Masaru Tsutsui
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Abstract

【課題】新規な組成物(界面活性剤を含有する組成物)を提供する。【解決手段】1種の非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する組成物とする。【選択図】なし

Description

本発明は、新規な組成物(界面活性剤を含有する組成物)等に関する。
界面活性剤は、起泡剤等として使用される成分である。
例えば、特許文献1には、特定の非イオン界面活性剤等を含む、皮膚に塗布するための起泡性組成物が記載されている。
特開2016-180012号公報(特許請求の範囲等)
本発明の目的は、新規な組成物(界面活性剤を含有する組成物)等を提供することにある。
界面活性剤は、前記のように、皮膚に塗布するための起泡性組成物等において使用されている。
本発明者らは、特許文献1等に記載の組成物は、起泡させて皮膚に塗布した場合、べたつきが残る等の点で使用感が十分ではない場合があることを見出した。
本発明者らは、べたつきを低減させるべく、界面活性剤の量を減らすこと等を試みたが、べたつきを低減できれば十分な起泡性が得られなくなり、べたつきの低減と起泡性との両立は困難であった。
このような中、本発明者らは、1種の非イオン界面活性剤と1種の両性界面活性剤と組み合わせることにより、べたつきの低減と起泡性とを両立しうること等を見出し、さらに鋭意研究を重ね、本発明を完成させるに至った。
すなわち、本発明は、以下の発明等に関する。
[1]
1種の非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する組成物。
[2]
非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、組成物における非イオン界面活性剤の総量が2.3質量%以下である、組成物。
[3]
非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、HLB値が14以上の非イオン界面活性剤を含まない、エアゾール式フォーム製剤用組成物。
[4]
非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、両性界面活性剤1質量部に対して、非イオン界面活性剤を20質量部以下の割合で含む、エアゾール式フォーム製剤用組成物。
[5]
組成物における非イオン界面活性剤の割合が2.3質量%以下である、[1]及び[3]~[4]のいずれかに記載の組成物。
[6]
両性界面活性剤がリン脂質である、[1]~[5]のいずれかに記載の組成物。
[7]
リン脂質がレシチンである、[6]記載の組成物。
[8]
レシチンが、ホスファチジルコリン含量50質量%未満の水素添加レシチンである、[7]記載の組成物。
[9]
非イオン界面活性剤が、HLBが10~20の非イオン界面活性剤を含む、[1]~[2]及び[4]~[8]のいずれか記載の組成物。
[10]
非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む、[1]~[9]のいずれかに記載の組成物。
[11]
非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステルを含む、[1]~[10]のいずれかに記載の組成物。
[12]
非イオン界面活性剤の割合が、両性界面活性剤1質量部に対して2質量部以上50質量部以下である、[1]~[11]のいずれかに記載の組成物。
[13]
さらに、グリセリンを含有する、[1]~[12]のいずれかに記載の組成物。
[14]
さらに、有効成分を含有する、[1]~[13]のいずれかに記載の組成物。
[15]
有効成分が、ヘパリン類似物質を含有する、[14]記載の組成物。
[16]
組成物を構成する成分が、溶解状態にある又は分離していない、[1]~[15]のいずれかに記載の組成物。
[17]
リーブオン用である、[1]~[16]のいずれかに記載の組成物。
[18]
起泡性である、[1]~[17]のいずれかに記載の組成物。
[19]
ポンプ式フォーム製剤用又はエアゾール式フォーム製剤用である[1]~[2]及び[5]~[18]のいずれかに記載の組成物。
[20]
ポンプ式フォーム製剤用であり、組成物を構成する成分が、溶解状態にある又は分離していない、[1]~[2]及び[5]~[19]のいずれかに記載の組成物。
[21]
皮膚外用組成物である[1]~[20]のいずれかに記載の組成物。
[22]
ポンプ式フォーム製剤用であり、非イオン界面活性剤が、HLBが13~18の非イオン界面活性剤を含む、[1]~[2]及び[5]~[21]のいずれかに記載の組成物。
[23]
エアゾール式フォーム製剤用であり、非イオン界面活性剤が、HLBが11~13の非イオン界面活性剤を含む、[1]~[21]のいずれかに記載の組成物。
[24]
高分子増粘剤を配合しない、[1]~[23]のいずれかに記載の組成物。
[25]
さらに噴射剤を含み、噴射剤がLPGである、[1]~[24]のいずれかに記載の組成物。
[26]
アニオン性界面活性剤を(実質的に)含まない、[1]~[25]のいずれかに記載の組成物。
本発明によれば、新規な組成物(界面活性剤を含有する組成物)を提供できる。
本発明の組成物の一態様によれば、起泡させて皮膚に塗布した際のべたつきを低減しうる。
本発明の組成物の一態様によれば、効率よく起泡しうる。特に、ポンプによる吐出やガスを伴う噴霧を行った際に、良好な起泡性を奏しうる(すなわち、良好な泡を形成しうる)。
本発明の組成物の一態様によれば、組成物中の非イオン界面活性剤の割合が比較的少なくても、良好な起泡性を奏しうる。
本発明の組成物の一態様によれば、起泡させて皮膚に塗布する際に、べたつきの低減と起泡性とを両立しうる。
本発明の組成物の一態様は、溶解状態又は分離していない状態となりうる。
このような組成物は、ポンプ式フォーム製剤用組成物として好適に使用しうる。
本発明の組成物の一態様は、噴射剤との相溶性に優れる。
このような組成物は、エアゾール式フォーム製剤用として好適に使用しうる。
[組成物]
本発明の組成物(製剤)は、非イオン界面活性剤と、両性界面活性剤とを含有する。
組成物は、例えば、ポンプ式フォーム製剤用、エアゾール式フォーム製剤用等に使用することができる。
(第一の態様の組成物)
第一の態様の組成物は、1種の非イオン界面活性剤と、1種の両性界面活性剤とを含有する。
非イオン界面活性剤
非イオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、PEG[ポリエチレングリコール又はポリオキシエチレン(POE)]水添ヒマシ油(POE硬化ヒマシ油)、POEヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン(POP)グリコール、POEアルキルエーテル類、POE-POPアルキルエーテル類、POEアルキルフェニルエーテル類等が挙げられる。
ポリオキシエチレン脂肪酸エステルにおいて、脂肪酸は、飽和脂肪酸であってもよく、不飽和脂肪酸であってもよい。脂肪酸としては、例えば、C8―24アルキル又はアルケニル(好ましくは、C10―20アルキル又はアルケニル)カルボン酸等が挙げられる。ポリオキシエチレン脂肪酸エステルは、モノエステル(ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル)であってもよいし、ジエステル(ポリオキシエチレンジ脂肪酸エステル)であってもよい。ポリオキシエチレン脂肪酸エステルにおいて、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は、例えば、2~150等であってもよい。
代表的なポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、例えば、ラウリン酸ポリエチレングリコール(例えば、モノ乃至ジラウリン酸ポリエチレングリコール等)、ステアリン酸ポリエチレングリコール(例えば、モノ乃至ジステアリン酸ポリエチレングリコール等)、オレイン酸ポリエチレングリコール(例えば、モノ乃至ジオレイン酸ポリエチレングリコール等)等が挙げられる。
ポリグリセリン脂肪酸エステルにおいて、脂肪酸としては、上記例示のもの等が挙げられる。ポリグリセリン脂肪酸エステルは、モノエステル(ポリグリセリンモノ脂肪酸エステル)であってもよいし、ジエステル(ポリグリセリンジ脂肪酸エステル)、トリエステル(ポリグリセリントリ脂肪酸エステル)等であってもよい。
代表的なポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、例えば、オレイン酸ポリグリセリル(例えば、モノ乃至トリオレイン酸ポリグリセリル等)、ラウリン酸ポリグリセリル(例えば、モノ乃至トリラウリン酸ポリグリセリル等)、ミリスチン酸ポリグリセリル(例えば、モノ乃至トリミリスチン酸ポリグリセリル等)、ステアリン酸ポリグリセリル(例えば、モノ乃至トリステアリン酸ポリグリセリル等)等が挙げられる。
ソルビタン脂肪酸エステルにおいて、脂肪酸としては、上記例示のもの等が挙げられる。ソルビタン脂肪酸エステルは、モノエステル(ソルビタンモノ脂肪酸エステル)であってもよいし、ジエステル(ソルビタンジ脂肪酸エステル)、トリエステル(ソルビタントリ脂肪酸エステル)等であってもよい。
代表的なソルビタン脂肪酸エステルとしては、例えば、ラウリン酸ソルビタン(例えば、モノ乃至トリラウリン酸ソルビタン等)、パルミチン酸ソルビタン(例えば、モノ乃至トリパルミチン酸ソルビタン等)、ステアリン酸ソルビタン(例えば、モノ乃至トリステアリン酸ソルビタン等)、オレイン酸ソルビタン(例えば、モノ乃至トリオレイン酸ソルビタン等)等が挙げられる。
POEソルビタン脂肪酸エステル(ポリソルベート)としては、上記例示のソルビタン脂肪酸エステルにおいてポリオキシエチレンが付加されたもの等であってよい。POEソルビタン脂肪酸エステルにおいて、ポリオキシエチレンの平均付加モル数は、例えば、20~85等であってもよい。
代表的なPOEソルビタン脂肪酸エステルとしては、ポリソルベート20、ポリソルベート40、ポリソルベート60、ポリソルベート65、ポリソルベート80、ポリソルベート85等が挙げられる。
POEPOPグリコールとしては、例えば、ポロキサマー407、ポロキサマー403、ポロキサマー235、ポロキサマー188等が挙げられる。
POEアルキルエーテル類としては、例えば、POEC8―24アルキルエーテル(例えば、POEラウリルエーテル等)等が挙げられる。
POE-POPアルキルエーテル類としては、例えば、POEPOPC8―24アルキルエーテル(例えば、POEPOPセチルエーテル等)等が挙げられる。
POEアルキルフェニルエーテル類としては、例えば、POEC8―24アルキルフェニルエーテル(例えば、POEノニルフェニルエーテル等)等が挙げられる。
なお、上記例示した化合物において、POEはポリオキシエチレン、POPはポリオキシプロピレンを示す。
上記非イオン界面活性剤の中でも、好ましくは、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル(例えば、ラウリン酸ポリエチレングリコール、ステアリン酸ポリエチレングリコール、オレイン酸ポリエチレングリコール等)であってよく、より好ましくは、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル(例えば、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノオレイン酸ポリエチレングリコール等)であってもよい。
非イオン界面活性剤のHLB値は、例えば、5~30、好ましくは10~20等であってもよい。
例えば、組成物がポンプ式フォーム製剤用である場合、非イオン界面活性剤のHLB値は、水溶液中への分散性等の観点から、例えば、10~20、好ましくは13~18(例えば、14~17)等であってもよい。
組成物がエアゾール式フォーム製剤用である場合、非イオン界面活性剤のHLB値は、噴射剤の分散性等の観点から、例えば、5~15、好ましくは8~13(例えば、11~13)等であってもよい。
第一の態様の組成物において、非イオン界面活性剤の割合は、組成物全体に対して、例えば、20質量%以下(例えば、15質量%以下)、好ましくは10質量%以下(例えば、5質量%以下)、より好ましくは3質量%以下(例えば、2.5質量%以下、2.3質量%以下、2質量%以下)であってもよく、例えば、0.001質量%以上、0.01質量%以上、0.1質量%以上等であってもよい。
両性界面活性剤
両性界面活性剤としては、例えば、カルボキシベタイン型(例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン等)、スルホベタイン型(例えば、アルキルスルホベタイン、アルキルヒドロキシスルホベタイン等)、イミダゾリン系ベタイン型(例えば、アルキルカルボキシメチルヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン等)等のベタイン型両性界面活性剤;リン脂質等が挙げられる。
これらの中でも、起泡性、塗布時のべたつき低減等の観点から、好ましくは、リン脂質等が挙げられる。
リン脂質としては、例えば、レシチン類、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、スフィンゴリン脂質、スフィンゴ脂質(例えば、スフィンゴミエリン)、ホスファチジン酸、リゾホスファチジルコリン等が挙げられ、好ましくは、レシチン類等が挙げられる。
レシチン類は、天然のものであってもよいし、合成のものであってもよい。
天然のレシチン類は、例えば、動植物(例えば、大豆、卵黄、トウモロコシ等)から抽出されるものであってもよい。
レシチン類の中でも、レシチンの水素添加物(水素添加レシチン)が好ましい。
水素添加レシチンにおいて、ホスファチジルコリンの含量は、特に限定されず、例えば、50質量%以上(例えば、60質量%以上、70質量%以上、80質量%以上、90質量%以上)等であってもよい。また、水素添加レシチンにおいて、ホスファチジルコリンの含量は、例えば、70質量%以下(例えば、65質量%以下)、好ましくは60質量%以下(例えば、55質量%以下)、より好ましくは50質量%以下(例えば、50質量%未満)等であってもよく、例えば、20質量%以上(例えば、25質量%以上、30質量%以上、35質量%以上、40質量%以上等)等であってもよい。
本発明では、ホスファチジルコリン含量が50質量%未満等の比較的少ない水素添加レシチンであっても、起泡性やべたつき低減の効果を奏しうる。なお、このようなホスファチジルコリン含量が比較的少ない水素添加レシチンは、通常、精製処理の必要がない。
第一の態様の組成物において、両性界面活性剤の割合は、組成物全体に対して、例えば、0.01質量%以上(例えば、0.02質量%以上)、好ましくは0.03質量%以上(例えば、0.04質量%以上)、より好ましくは0.05質量%以上(例えば、0.07質量%以上)であってもよく、例えば、1質量%以下、好ましくは0.7質量%以下、より好ましくは0.5質量%以下(例えば、0.3質量%以下、0.2質量%以下)等であってもよい。
第一の態様の組成物において、非イオン界面活性剤の割合(両性界面活性剤に対する比率)は、両性界面活性剤1質量部に対して、例えば、1.5質量部以上(例えば、2質量部以上)、好ましくは5質量部以上(例えば、8質量部以上)、より好ましくは10質量部以上(例えば、15質量部以上)であってもよく、例えば、60質量部以下、50質量部以下、40質量部以下、30質量部以下、20質量部以下等であってもよい。
例えば、組成物がポンプ式フォーム製剤用である場合、組成物における非イオン界面活性剤の割合は、両性界面活性剤1質量部に対して、例えば、5質量部以上(例えば、10質量部以上)、好ましくは15質量部以上(例えば、20質量部以上)、より好ましくは25質量部以上(例えば、30質量部以上)等であってもよく、例えば、60質量部以下、50質量部以下、40質量部以下等であってもよい。
組成物がエアゾール式フォーム製剤用である場合、組成物における非イオン界面活性剤の割合は、両性界面活性剤1質量部に対して、例えば、1.5質量部以上(例えば、2質量部以上)、好ましくは3質量部以上(例えば、5質量部以上)、より好ましくは7質量部以上(例えば、10質量部以上)等であってもよく、例えば、30質量部以下、20質量部以下、10質量部以下等であってもよい。
第一の態様の組成物において、非イオン界面活性剤と両性界面活性剤の総量の割合は、組成物全体に対して、例えば、30質量%以下(例えば、25質量%以下)、好ましくは20質量%以下(例えば、15質量%以下)、より好ましくは10質量%以下(例えば、5質量%以下、4質量%以下、3質量%以下、2.5質量%以下)であってもよく、例えば、0.01質量%以上、0.1質量%以上、1質量%以上等であってもよい。
(第二の態様の組成物)
第二の態様の組成物は、非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する。第二の態様の組成物は、組成物における非イオン界面活性剤の総量が、例えば、2.3質量%以下であってよい。
第二の態様の組成物において、非イオン界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを1種又は2種以上使用してよく、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含むことが好ましい。好ましいポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第二の態様の組成物において、両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを使用してよい。好ましい両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第二の態様の組成物において、非イオン界面活性剤(の総量)の割合は、組成物全体に対して、例えば、2.3質量%以下(例えば、2.2質量%以下、2.1質量%以下、2質量%以下等)であってもよく、例えば、0.001質量%以上、0.01質量%以上、0.1質量%以上等であってもよい。
第二の態様の組成物において、両性界面活性剤の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
第一の態様の組成物において、両性界面活性剤に対する、非イオン界面活性剤(の総量)の比率は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
第二の態様の組成物において、非イオン界面活性剤と両性界面活性剤の総量の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
(第三の態様の組成物)
第三の態様の組成物は、非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する。第三の態様の組成物は、通常、HLB値が14以上の非イオン界面活性剤を含有しない。このような組成物は、エアゾール式フォーム製剤用であってよい。
第三の態様の組成物において、非イオン界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを1種又は2種以上使用してよく、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含むことが好ましい。好ましいポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第三の態様の組成物において、非イオン界面活性剤のHLB値は、14以上でなければよく、例えば、8~13、好ましくは11~13等であってもよい。
第三の態様の組成物において、両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを使用してよい。好ましい両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第三の態様の組成物において、非イオン界面活性剤(の総量)の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
第三の態様の組成物がポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む場合、第三の態様の組成物において、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルの割合は、組成物全体に対して、例えば、10質量%以下(例えば、8質量%以下)、好ましくは5質量%以下(例えば、3質量%以下)、より好ましくは2.5質量%以下(例えば、2.3質量%以下、2.2質量%以下、2.1質量%以下、2質量%以下等)であってもよく、例えば、0.001質量%以上、0.01質量%以上、0.1質量%以上等であってもよい。
第三の態様の組成物において、両性界面活性剤の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
第三の態様の組成物において、非イオン界面活性剤(の総量)の割合は、両性界面活性剤1質量部に対して、例えば、1.5質量部以上(例えば、2質量部以上)、好ましくは3質量部以上(例えば、5質量部以上)、より好ましくは7質量部以上(例えば、10質量部以上)等であってもよく、例えば、30質量部以下、20質量部以下、10質量部以下等であってもよい。
第三の態様の組成物において、非イオン界面活性剤と両性界面活性剤の総量の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
(第四の態様の組成物)
第四の態様の組成物は、非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する。第四の態様の組成物は、通常、両性界面活性剤1質量部に対して、非イオン界面活性剤を20質量部以下の割合で含む。このような組成物は、エアゾール式フォーム製剤用であってよい。
第四の態様の組成物において、非イオン界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを1種又は2種以上使用してよく、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含むことが好ましい。好ましいポリオキシエチレン脂肪酸エステルとしては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第四の態様の組成物において、両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のものを使用してよい。好ましい両性界面活性剤としては、上記第一の態様の組成物において例示のもの等であってよい。
第四の態様の組成物において、非イオン界面活性剤(の総量)の割合は、上記第一の態様の組成物において例示の割合と同様であってよい。
第四の態様の組成物がポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む場合、第四の態様の組成物において、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルの割合は、上記第三の態様の組成物において例示の割合と同様であってよい。
第四の態様の組成物において、両性界面活性剤の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
第四の態様の組成物において、両性界面活性剤1質量部に対する非イオン界面活性剤(の総量)の割合は、例えば、20質量部以下、好ましくは15質量部以下、より好ましくは10質量部以下であってもよく、例えば、1.5質量部以上、2質量部以上、5質量部以上等であってもよい。
第四の態様の組成物において、非イオン界面活性剤と両性界面活性剤の総量の割合は、上記第一の態様の組成物と同様であってよい。
他の成分
本発明の組成物(第一、第二、第三及び第四の態様の組成物)は、他の成分を含んでいてもよい。
他の成分としては、組成物の使用目的や態様に応じて選択でき、例えば、有効成分、粘稠剤(粘度調整剤、高分子増粘剤等の増粘剤)、起泡剤、殺菌(抗菌)剤、防腐剤、カチオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、消臭剤、香料、安定(化)剤、改良剤、可塑剤、可溶(化)剤、還元剤、緩衝剤、基剤、揮発補助剤、矯味剤、共力剤、懸濁(化)剤、抗酸化剤、効力増強剤、持続化剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、増強剤、着香剤、着色剤、等張化剤、軟化剤、乳化剤、発泡剤、皮膚保護剤、浮遊剤、分散剤、噴射剤、芳香剤、防錆剤、保存剤、溶解剤、溶解補助剤等が挙げられる。
なお、他の成分は、複数の機能を兼ね備えていてもよい。
このような他の成分の一例としては、例えば、有効成分(例えば、ヘパリン類似物質、パンテノール、ジフェンヒドラミン、クロタミトン、ニコチン酸アミド、トラネキサム酸、プラセンタエキス、その他ビタミン類等)、多価アルコール{例えば、アルカンジオール(例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、1,4-ブタンジオール、3-メチル-1,3-ブタンジオール、ペンタンジオール)、アルカンジオールの多量体(例えば、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、ジプロピレングリコール)、ポリエチレングリコール(マクロゴール)、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール(ポロキサマー)、3以上のヒドロキシ基を有する多価アルコール[例えば、グリセリン、ジグリセリン、糖又は糖アルコール(例えば、トレハロース等)等]等}、多糖類又はその誘導体(例えば、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース(カルボキシメチルセルロースナトリウム)、グアーガム、カラギーナン、ローカストビーンガム、キサンタンガム等)、カチオン性界面活性剤(例えば、セチルピリジニウム塩化物、塩化ベンゼトニウム塩化物、デカリニウム塩化物、ジデシルジメチルアンモニウム塩化物、N-ヤシ油脂肪酸アシル-L-アルギニンエチル・DL-ピロリドンカルボン酸塩等)、抗菌剤又は防腐剤[例えば、フェノキシエタノール、グルコン酸クロルヘキシジン、安息香酸又はその塩(安息香酸ナトリウム等)、デヒドロ酢酸又はその塩(デヒドロ酢酸ナトリウム等)、グリチルリチン酸又はその塩(グリチルリチン酸ジカリウム等)等]、溶解補助剤(例えば、ミリスチン酸イソプロピル等)、可溶(化)剤(例えば、グリセリン脂肪酸エステル等)、安定(化)剤(例えば、トコフェロール酢酸エステル等)、pH調整剤[例えば、無機酸(塩酸、硫酸等)、有機酸(乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、コハク酸ナトリウム及びそれらの水和物等)、無機塩基(水酸化カリウム、水酸化ナトリウム等)、有機塩基(トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン等)等]、安定化剤(例えば、安息香酸メチル、安息香酸プロピル等の安息香酸エステル等)、湿潤剤ないし軟化剤(例えば、アラントイン、尿素、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体液(リピジュア(登録商標))、セラミド、アミノ酸、ヒアルロン酸及び/又はその塩、コンドロイチン硫酸エステル及び/又はその塩、スクワラン、白色ワセリン等が挙げられる。
他の成分は、単独で又は2種以上組み合わせて使用してもよい。
組成物が他の成分を含有する場合、組成物において、他の成分の割合は、その種類や使用目的等に応じて適宜選択できる。
組成物における他の成分(の総量)の割合は、組成物全体に対して、例えば、60質量%以下、好ましくは50質量%以下、より好ましくは40質量%以下(例えば、30質量%以下、20質量%以下、15質量%以下、10質量%以下等)等であってもよく、0.001質量%以上、好ましくは0.01質量%以上、より好ましくは0.1質量%以上(例えば、0.15質量%以上、0.2質量%以上等)等であってもよい。
組成物がヘパリン類似物質を含む場合、組成物におけるヘパリン類似物質の割合は、組成物全体に対して、例えば、20質量%以下(例えば、15質量%以下)、好ましくは10質量%以下(例えば、5質量%以下)、より好ましくは3質量%以下(例えば、2質量%以下、1質量%以下、0.5質量%以下)であってもよく、例えば、0.001質量%以上、0.01質量%以上、0.1質量%以上等であってもよい。
なお、組成物が他の成分としてアニオン性界面活性剤を含む場合、皮膚用組成物として使用する場合の皮膚への刺激を低減させる等の観点から、組成物におけるアニオン性界面活性剤の割合は、比較的少ない量[例えば、組成物全体に対して、1質量%以下(例えば、0.5質量%以下、0.1質量%以下、0.01質量%以下等]が好ましく、実質的に含有しないことがより好ましい。
溶媒
本発明の組成物(第一、第二、第三及び第四の態様の組成物)は、溶媒(基剤又は担体、溶媒成分)を含んでいてもよい。
溶媒としては、例えば、水、非水溶媒[例えば、低級アルコール(例えば、エタノール、イソプロパノール等)、多価アルコール(例えば、グリセリン、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(マクロゴール)、イソプレングリコール、ジプロピレングリコール等の前述の多価アルコール等)等]等が挙げられる。
溶媒は、単独で又は2種以上組み合わせてもよい。
なお、上記pH調整剤等の他の成分を、非水溶媒として使用することもできる。
非水溶媒は、代表的には、水溶性溶媒(又は水と混和する溶媒)であってもよい。
溶媒は、通常、少なくとも水で構成するのが好ましい。すなわち、本発明の組成物は、通常、少なくとも水を含有してもよく、水と非水溶媒を含んでいてもよい。
組成物における溶媒(の総量)の割合は、例えば、30質量%以上、40質量%以上、50質量%以上、60質量%以上、70質量%以上等であってもよく、90質量%以下、85質量%以下、80質量%以下等であってもよい。
組成物が多価アルコールを含有する場合、組成物における多価アルコール(の総量)の割合は、例えば、5質量%以上、8質量%以上、10質量%以上、15質量%以上、20質量%以上等であってもよく、70質量%以下、60質量%以下、50質量%以下、40質量%以下等であってもよい。
[形態・製造方法]
本発明の組成物(第一、第二、第三及び第四の態様の組成物)の形態(性状)は、特に限定されないが、通常、液状であってよい。液状の組成物は、組成物の成分等により、溶液、懸濁液、乳化物等であってもよい。
液状の組成物は、組成物を構成する成分が、溶解状態にある又は分離していないものであってもよい。特に、組成物がポンプ式フォーム製剤用である場合、組成物を構成する成分は、溶解状態にある又は分離していないことが好ましい。
組成物(使用時の組成物)は、霧状、フォーム(泡)状等であってもよい。すなわち、組成物は、起泡性であってよく、容器からの吐出又は噴霧により霧状又は泡状となるものであってよい。
組成物は、各成分を混合することより得ることができる。混合は、各成分を全て一度に混合してもよいし、予め調製した2種以上の成分を混合した後に、残りの成分を混合してもよい。混合方法(製造方法)は、特に限定されず、慣用の方法を利用できる。
[用途]
本発明の組成物(第一、第二、第三及び第四の態様の組成物)の用途は、特に限定されない。組成物は、例えば、外用組成物(外用剤)、特に皮膚用組成物(皮膚外用組成物)として使用できる。
このような組成物(外用組成物)は、化粧品(化粧料)、医薬品(外用医薬品)、医薬部外品のいずれであってもよい。
このような組成物は、洗い流さずに使用する、リーブオン用に好適に使用することができる。
[使用方法]
本発明の組成物(第一、第二、第三及び第四の態様の組成物)の使用形態(適用方法)は、組成物の使用目的等によって適宜選択でき、例えば、対象(適用)部位に適用することで使用できる。
具体的な適用方法としては、対象部位への塗布(付着)が挙げられる。
例えば、組成物を容器から吐出又は噴霧させ、泡状又霧状として塗布してもよい。
なお、組成物は、適当な容器に収容されていてもよい。容器は、適用方法に合わせて選択することができる。
例えば、組成物を、泡を形成可能な容器(例えば、泡ボトル等)に収容し、当該容器から吐出させることにより、泡状として適用してもよい。
組成物を噴射剤(例えば、LPG等の圧縮ガス)と共にスプレー容器(スプレーボトル)に収容し、当該容器から噴霧(噴射)させることにより、霧状として適用してもよい。
組成物の適用量(使用量)は、使用対象の皮膚の状態、年齢、性別などによって異なるが、例えば、以下の方法で使用してよい。
例えば、有効成分(例えば、ヘパリン類似物質等)を含有する組成物は、1日数回(例えば、約1~5回)、適量(例えば、約0.05~5g)を皮膚に塗布してもよく、有効成分(例えば、ヘパリン類似物質等)の1日使用量が、例えば、約0.01~100mgとなるように組成物を塗布してもよい、塗布期間は、特に、限定されない。
組成物の適用対象は、健常人であってもよいし、種々の疾患(又は症状)を有する人であってもよい。
以下に、実施例により本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
実施例1(ポンプ式フォーム製剤)
表1に記載の水性溶媒に2―メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体液を加えて混合した。当該混合して得られた溶液に、表1に記載の残りの成分を全て加え、室温で混合した。その後、80℃まで温度を昇温させながら撹拌した後、30℃まで冷却させながら撹拌した後、室温に戻し、組成物を得た。得られた組成物は、成分が溶解状態にあった。
なお、表1において、%は、質量%を示す。また、2―メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体液としてはLipidure―PMB(日油株式会社製)を、モノステアリン酸ポリエチレングリコールとしてはNIKKOL MYS-25V(日光ケミカルズ株式会社製)を、水素添加大豆リン脂質としてはNIKKOL レシノール S-10(日光ケミカルズ株式会社製)を使用した。
Figure 2023095650000001
評価試験
上記で得られた組成物を泡ボトルに入れた。被験者5名のヒトの両腕の前腕(肘から手首の範囲)に、泡ボトルから約1gずつを塗布し、官能評価を行った。評価方法を下記に示す。
下記評価1~4については、5名の平均値を算出した。
評価1:泡弾力(1:弱い⇔5:強い)
評価2:泡の持続性(1:短い⇔5:長い)
評価3:塗布直後のべたつき(1:弱い⇔5:強い)
評価4:塗布5分後のしっとり感(1:弱い⇔5:強い)
評価5:使用感及び保湿性を含め、フォーム製剤として継続使用をしたいと思う場合は〇、思わない場合は×
泡強度及び保湿性
上記評価1~4を基に、以下の評価方法で泡強度及び保湿性を評価した。
泡強度=(評価1の平均値+評価2の平均値)/2
保湿性=(評価3の平均値+評価4の平均値)/2
泡立ち、泡消え、白浮き
泡立ち
泡ボトル(ポンプ式フォーマー)で吐出した際の泡立ちを目視で確認し、評価した。
◎:非常に良好であった
〇:良好であった
△:泡立ちをやや有した
×:泡立ちを有さなかった
泡消え
泡ボトル(ポンプ式フォーマー)で吐出した泡の消える様子を目視で確認し、評価した。
〇:泡もちが良かった
△:泡が直ちに消えなかった
×:泡が直ちに消えた
白浮き
泡ボトル(ポンプ式フォーマー)で吐出した泡を塗り広げた際の白浮きを目視で確認し、評価した。
〇:一度塗り広げることで、直ちに泡残り(白浮き)は消失した
△:数回塗り広げることで、泡残り(白浮き)は消失した
×:何度塗り広げても白浮きは消失しなかった
参考例1
水素添加大豆リン脂質を使用しなかった以外は実施例1と同様にし、組成物を得た。
得られた組成物について、実施例1と同様の評価を行った。
比較例1
実施例1の組成物の代わりに、市販品(日東メディック あわわヘパリノイドフォーム)を使用し、実施例1と同様の評価を行った。
実施例1、参考例1及び比較例1の評価結果を、下記表2に示す。
Figure 2023095650000002
表2が示すように、実施例1では、塗布直後のべたつきを抑えながら、起泡性が得られた。また、実施例1では、塗布直後のべたつきを抑えながら、保湿性を得ることができた。
実施例2(エアゾール式フォーム製剤)
予め混合した表3に記載の水性溶媒に、表3に記載の水性溶媒以外の成分を全て加え、室温で混合した。その後、80℃まで温度を昇温させながら撹拌した後、30℃まで冷却させながら撹拌した後、室温に戻した。得られた原液に対して、原液:噴射剤(質量比)=92:8となるように、噴射剤(LPG)を加えた後、エアゾール缶に充填した。
なお、表3において、%は、質量%を示す。また、モノラウリン酸ポリエチレングリコールとしてはNIKKOL MYL-10(日光ケミカルズ株式会社製)を、水素添加大豆リン脂質としてはNIKKOL レシノール S-10(日光ケミカルズ株式会社製)を使用した。
Figure 2023095650000003
比較例2
実施例2で作製したエアゾール缶の代わりに、市販品(マルホ ヒルドイドフォーム)を使用して評価した。
実施例2及び比較例2のエアゾール缶を使用し、被験者数を7名とした以外は上記と同様の方法で評価した。結果を下記表4に示す。
Figure 2023095650000004
表4が示すように、実施例2では、塗布直後のべたつきを抑えながら、起泡性が得られた。また、実施例2では、塗布直後のべたつきを抑えながら、保湿性を得ることができた。
本発明によれば、ポンプ式フォーム製剤用やエアゾール式フォーム製剤等として有用な組成物等を提供できる。

Claims (25)

  1. 1種の非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有する組成物。
  2. 非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、組成物における非イオン界面活性剤の総量が2.3質量%以下である、組成物。
  3. 非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、HLB値が14以上の非イオン界面活性剤を含まない、エアゾール式フォーム製剤用組成物。
  4. 非イオン界面活性剤及び1種の両性界面活性剤を含有し、両性界面活性剤1質量部に対して、非イオン界面活性剤を20質量部以下の割合で含む、エアゾール式フォーム製剤用組成物。
  5. 組成物における非イオン界面活性剤の割合が2.3質量%以下である、請求項1及び3~4のいずれかに記載の組成物。
  6. 両性界面活性剤がリン脂質である、請求項1~5のいずれかに記載の組成物。
  7. リン脂質がレシチンである、請求項6記載の組成物。
  8. レシチンが、ホスファチジルコリン含量50質量%未満の水素添加レシチンである、請求項7記載の組成物。
  9. 非イオン界面活性剤が、HLBが10~20の非イオン界面活性剤を含む、請求項1~2及び4~8のいずれか記載の組成物。
  10. 非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレン脂肪酸エステルを含む、請求項1~9のいずれかに記載の組成物。
  11. 非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステルを含む、請求項1~10のいずれかに記載の組成物。
  12. 非イオン界面活性剤の割合が、両性界面活性剤1質量部に対して2質量部以上50質量部以下である、請求項1~11のいずれかに記載の組成物。
  13. さらに、グリセリンを含有する、請求項1~12のいずれかに記載の組成物。
  14. さらに、有効成分を含有する、請求項1~13のいずれかに記載の組成物。
  15. 有効成分が、ヘパリン類似物質を含有する、請求項14記載の組成物。
  16. 組成物を構成する成分が、溶解状態にある又は分離していない、請求項1~15のいずれかに記載の組成物。
  17. リーブオン用である、請求項1~16のいずれかに記載の組成物。
  18. 起泡性である、請求項1~17のいずれかに記載の組成物。
  19. ポンプ式フォーム製剤用又はエアゾール式フォーム製剤用である請求項1~2及び5~18のいずれかに記載の組成物。
  20. ポンプ式フォーム製剤用であり、組成物を構成する成分が、溶解状態にある又は分離していない、請求項1~2及び5~19のいずれかに記載の組成物。
  21. 皮膚外用組成物である請求項1~20のいずれかに記載の組成物。
  22. ポンプ式フォーム製剤用であり、非イオン界面活性剤が、HLBが13~18の非イオン界面活性剤を含む、請求項1~2及び5~21のいずれかに記載の組成物。
  23. エアゾール式フォーム製剤用であり、非イオン界面活性剤が、HLBが11~13の非イオン界面活性剤を含む、請求項1~21のいずれかに記載の組成物。
  24. 高分子増粘剤を配合しない、請求項1~23のいずれかに記載の組成物。
  25. さらに噴射剤を含み、噴射剤がLPGである、請求項1~24のいずれかに記載の組成物。
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