JP2022542329A - Skin topical compositions with enhanced anti-inflammatory efficacy - Google Patents

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Abstract

本発明は、強化された抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物であって、(A)約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する濃縮カバノキ樹液、ならびに(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムからなる群から選択される1つまたは複数の活性物質を含む、皮膚局所用組成物に関する。The present invention is a topical skin composition having enhanced anti-inflammatory efficacy wherein (A) about 1.05-8 fold, preferably about 1.1-4 fold, more preferably about 1.2 Concentrated birch sap with ~2-fold concentration and (B) one or more actives selected from the group consisting of oat (oat) grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate. A topical skin composition comprising:

Description

本発明は、強化された抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物であって、(A)約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する濃縮カバノキ樹液、ならびに(B)カラスムギ(エンバク(Avena sativa))穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムからなる群から選択される1つまたは複数の活性物質を含む、皮膚局所用組成物に関する。 The present invention is a topical skin composition having enhanced anti-inflammatory efficacy wherein (A) about 1.05-8 fold, preferably about 1.1-4 fold, more preferably about 1.2 concentrated birch sap with ~2-fold enrichment and (B) one selected from the group consisting of oat (Avena sativa) grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate, or It relates to topical skin compositions comprising multiple active agents.

社会経済学的なレベルが変化し、化粧品の種類および成分がより複雑なものとなるにつれて、敏感肌の可能性が現れ、刺激を受けることが増え、皮膚の健康および美的基準への人々の意識の改善とともに、敏感肌への注目が徐々に高まってきた。化粧品産業は敏感肌のための製品をますます重視し、敏感肌の様々な理由および反応のために、活性な抗アレルギー成分を開発してきた。既存の市場調査によると、一部の化粧品ブランドを除き、ほぼすべての化粧品ブランドが、一定数かつ異なる種類の敏感肌のための製品を発売している。海外のブランド、例えばAvene、Shiseidoおよび他の周知のブランドは、広範な製品を提供する。国内ブランドのHerboristは、近年の新たな化粧品ブランド、例えば純粋な植物機能性化粧品、例えばYuzeおよびWinonaの出現と相まって、「ハーブ医薬で皮膚に栄養を与える」という差別化されたブランドイメージを有する点でも独特である。これらの「鎮静」化粧品では、抗アレルギーおよび抗刺激効果を有するいくつかの植物抽出物、例えばスベリヒユ、カモミール、茶ポリフェノールおよびシベナガムラサキ油が、様々な程度で添加される。これらの成分は、抗アレルギーおよび抗外部刺激性能を有し、皮膚アレルギーを和らげ、皮膚に天然の保護バリアをもたらし、損傷した皮膚を有効に修復し、細胞タンパク質の生化学合成および細胞再生を促し、皮膚免疫系を再構築することができる。 As the socioeconomic level changes, the types and ingredients of cosmetics become more complex, the potential for sensitive skin appears, the irritability increases, and people's awareness of skin health and aesthetic standards increases. Along with the improvement in skin sensitivity, attention to sensitive skin has gradually increased. The cosmetics industry has placed increasing emphasis on products for sensitive skin and has developed active anti-allergic ingredients for various reasons and reactions of sensitive skin. According to existing market research, almost all cosmetic brands, with the exception of some, have released a certain number and different types of products for sensitive skin. Foreign brands such as Avene, Shiseido and other well-known brands offer a wide range of products. Herborist, a domestic brand, has a differentiated brand image of “nourishing the skin with herbal medicine”, coupled with the emergence of new cosmetic brands in recent years, such as pure plant functional cosmetics such as Yuze and Winona. But it's unique. In these "soothing" cosmetics, several plant extracts with anti-allergic and anti-irritant effects are added in varying degrees, such as purslane, chamomile, tea polyphenols and siberian purslane oil. These ingredients have anti-allergic and anti-irritant properties, soothe skin allergies, provide a natural protective barrier for the skin, effectively repair damaged skin, promote biochemical synthesis of cellular proteins and cell regeneration. , can rebuild the skin immune system.

カバノキは、カバノキ科の落葉樹であり、現在世界中に約100種が存在し、主に北温帯地域および冷温帯に分布する。これらのうち、約29種が中国に存在し、主に北東、北西および南西に分布する。これは、土壌侵食の防止、環境の改善ならびに風および砂の防止において重要な役割を果たす。カバノキの木は、主に、人の干渉がほぼなく、産業汚染がない、離れた山岳地域で成長する。カバノキ樹液(カバノキ液汁としても周知)は、切断されたカバノキの木皮からの、またはドリルで穴を開けられた幹からの新鮮な液汁である。カバノキ樹液は、無色または淡黄色であり、沈殿物も不純物も有さず、わずかなカバノキの芳香を有する。カバノキ樹液は、多数の化合物、例えば糖、アミノ酸、ビタミン、ビオチン、サイトカイニン、微量無機元素、芳香油、ベツリンおよびサポニンを含有し、良好な保湿、抗炎症、抗しわ、美白および他のスキンケアの有効性を有する。 Birch is a deciduous tree belonging to the Betulaceae family, and currently there are about 100 species in the world, mainly distributed in the north temperate zone and cool temperate zone. Of these, about 29 species exist in China, mainly distributed in the northeast, northwest and southwest. It plays an important role in preventing soil erosion, improving the environment and controlling wind and sand. Birch trees grow primarily in remote mountainous areas with little human intervention and no industrial pollution. Birch sap (also known as birch sap) is the fresh sap from the cut birch bark or from the drilled trunk. Birch sap is colorless or pale yellow, has no sediment or impurities, and has a slight birch aroma. Birch sap contains a large number of compounds such as sugars, amino acids, vitamins, biotin, cytokinins, trace mineral elements, aromatic oils, betulins and saponins, and has good moisturizing, anti-inflammatory, anti-wrinkle, whitening and other skin care benefits. have sex.

一態様では、本発明は、強化された抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物における(A)濃縮カバノキ樹液と(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムらなる群から選択される1つまたは複数の活性物質との組合せの使用であって、濃縮カバノキ樹液が約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する、使用に関する。 In one aspect, the present invention provides (A) concentrated birch sap and (B) oat grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and glycyrrhizin in topical skin compositions having enhanced anti-inflammatory efficacy. The use of a combination with one or more active agents selected from the group consisting of dipotassium acid, about 1.05 to 8 times concentrated birch sap, preferably about 1.1 to 4 times, more preferably has an enrichment of about 1.2-2 fold, for use.

別の態様では、本発明は、強化された抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物であって、(A)約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する濃縮カバノキ樹液、ならびに(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムからなる群から選択される1つまたは複数の活性物質を含む、皮膚局所用組成物に関する。 In another aspect, the present invention is a topical skin composition having enhanced anti-inflammatory efficacy wherein (A) about 1.05-8 fold, preferably about 1.1-4 fold, more preferably and (B) one selected from the group consisting of oat (oat) grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate. or to topical skin compositions comprising multiple active agents.

本発明に関与するカバノキ樹液は、ベツラ・アルバ(Betala alba)、ベツラ・プベセンス(Betula pubescens)、ベツラ・ペンドラ(Betula Pendula)およびベツラ・プラチフィラ(Betula platyphylla)の4つの変種を含む、カバノキ属カバノキ科(Betula Betulaceae)から得られる。カバノキ樹液は、雪が溶け始める時期から木が葉を出す時期までの、人工的な穿孔およびカバノキの木の幹の基部からの収集により得られる、無色透明であり、沈殿剤も不純物も有しない栄養に富む液汁である。カバノキ樹液は市販されており、そのまま使用され(この場合、カバノキ樹液原液(original fluid)と呼ばれる)、例えば、Daxinganling Chaoyue Wild Berry Development Co.,Ltd.から購入することができる。 The birch sap involved in the present invention is of the genus Birch, including the four varieties Betala alba, Betula pubescens, Betula Pendula and Betula platyphylla. from the family (Betula Betulaceae). Birch sap is a clear, colorless nutrient with no precipitants or impurities, obtained by artificial drilling and collection from the base of birch tree trunks from the time the snow begins to melt until the time the tree leaves. It is a sap rich in Birch sap is commercially available and used as is (in which case it is referred to as the original fluid), for example from Daxinganling Chaoyue Wild Berry Development Co., Ltd. , Ltd. can be purchased from

本発明による濃縮カバノキ樹液は、上述の市販のカバノキ樹液原液製品を濃縮することにより得られる。濃縮方法は当該技術分野において公知であり、例えば加熱濃縮、低温および真空濃縮、ならびに膜濃縮である。本発明では、濃縮は、好ましくは低温凍結濃縮または膜濃縮法により行われる。例えば、市販のカバノキ樹液原液は、異なる濃縮度を有する濃縮カバノキ樹液を得るための低温および真空濃縮法のために、低温乾燥デバイスに導入され、約-40~-70℃に冷却され、約0.1~30Paまで真空にされる。 The concentrated birch sap according to the present invention is obtained by concentrating the above mentioned commercial birch sap concentrate product. Concentration methods are known in the art, such as thermal concentration, cold and vacuum concentration, and membrane concentration. In the present invention, concentration is preferably carried out by cryogenic freeze concentration or membrane concentration methods. For example, a commercially available birch sap stock solution is introduced into a low temperature drying device, cooled to about -40 to -70°C, and cooled to about 0°C for low temperature and vacuum concentration methods to obtain concentrated birch sap with different degrees of concentration. .1-30 Pa is evacuated.

さらに、本発明者らは、濃縮カバノキ樹液の抗炎症有効性は、その濃縮度と単純な直線関係になく、濃縮度の増大に伴い、初めは増大するがその後に低減することも発見した。したがって、カバノキ樹液の濃縮度を調整することが重要である。本発明では、カバノキ樹液の濃縮度は、約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍に調整される。 Furthermore, the inventors have also discovered that the anti-inflammatory efficacy of concentrated birch sap is not in a simple linear relationship with its concentration, but increases initially and then decreases with increasing concentration. Therefore, it is important to adjust the concentration of birch sap. In the present invention, the concentration of birch sap is adjusted to about 1.05-8 times, preferably about 1.1-4 times, more preferably about 1.2-2 times.

意外なことに、本発明者らは、濃縮カバノキ樹液、カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールまたはグリチルリチン酸二カリウム単独の使用と比較して、濃縮カバノキ樹液とカラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよび/またはグリチルリチン酸二カリウムの組合せが、これらの付加効果よりもはるかに高い有意により良好な抗炎症有効性を有し、これらの間に相乗効果があることを示すことを発見した。 Surprisingly, we found that the use of concentrated birch sap and oat (oat) grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol or dipotassium glycyrrhizinate alone compared ) The combination of grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and/or dipotassium glycyrrhizinate has significantly better anti-inflammatory efficacy, much higher than these additive effects, and a synergistic effect between them I found that it shows that there is

構成成分(A)の濃縮カバノキ樹液の含有量は、皮膚局所用組成物の総重量に対して、約18~98%、好ましくは約20~95%、より好ましくは約22~90%、最も好ましくは約30~90%である。 The content of the concentrated birch sap of component (A) is about 18-98%, preferably about 20-95%, more preferably about 22-90%, most preferably about 20-95%, based on the total weight of the topical skin composition. Preferably it is about 30-90%.

構成成分(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールまたはグリチルリチン酸二カリウムは、すべて当該技術分野において公知であり、市販されている。 Component (B) oat (oat) kernel extract, panthenol, allantoin, bisabolol or dipotassium glycyrrhizinate are all known in the art and commercially available.

構成成分(B)の含有量は、皮膚局所用組成物の総重量に対して、約0.01~10%、好ましくは0.1~6%、より好ましくは0.5~5%である。 The content of component (B) is about 0.01-10%, preferably 0.1-6%, more preferably 0.5-5%, based on the total weight of the topical skin composition. .

皮膚局所用組成物は、医薬組成物または化粧用組成物を含む。
皮膚局所用組成物は、さらに添加される水を一切含まないが、構成成分の各々に本質的に含有される水分を除外しない。
Skin topical compositions include pharmaceutical compositions or cosmetic compositions.
A topical skin composition does not include any added water, but does not exclude water inherently contained in each of its components.

好ましい一実施形態では、皮膚局所用組成物は、キレート化剤、例えばEDTA塩、リン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウムおよびグルコン酸を含まない。 In one preferred embodiment, the topical skin composition is free of chelating agents such as EDTA salts, sodium phosphate, sodium metaphosphate and gluconic acid.

構成成分(A)および(B)に加えて、皮膚局所用組成物は、場合により、(C)限定されるものではないが、ビヒクル、活性成分および賦形剤等を含む、皮膚局所用組成物に一般的に使用される成分を含んでもよい。構成成分(C)は、当該技術分野において公知である。当業者は、必要に応じて、その種類および量を選択することができる。例えば、構成成分(C)の総含有量は、通常、皮膚局所用組成物の総重量に対して約2~80%である。 In addition to components (A) and (B), the topical skin composition optionally includes (C) a topical skin composition including, but not limited to, vehicles, active ingredients and excipients. It may contain ingredients commonly used in products. Component (C) is known in the art. Those skilled in the art can select the type and amount as necessary. For example, the total content of component (C) is usually about 2-80% based on the total weight of the topical skin composition.

ビヒクルには、例えば希釈剤、分散剤または担体等が挙げられる。例には、限定されるものではないが、エタノール、ジプロピレングリコール、ブタンジオール等が挙げられる。皮膚局所用組成物中のビヒクルの含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量の約0.5~20%である。 Vehicles include, for example, diluents, dispersants or carriers. Examples include, but are not limited to, ethanol, dipropylene glycol, butanediol, and the like. The content of vehicle in topical skin compositions is known in the art, eg, it is typically about 0.5-20% of the total weight of component (C).

活性成分には、皮膚軟化剤、保湿剤、抗炎症活性成分等が挙げられる。
皮膚軟化剤の例には、限定されるものではないが、オリーブ油、マカデミアナッツ油、スイートアーモンド油、ブドウ種子油、アボカド油、トウモロコシ油、ゴマ油、大豆油、ピーナッツ油、メドウフォーム種子油、ベニバナ種子油、イヌバラ(rosa canina)果実油、アルガンノキ(argania spinosa)核油、ホホバ(simmondsia chinensis)種子油、ヒマワリ種子油、オオミテングヤシ(mauritia flexuosa)果実油、スクアラン、パルミチン酸エチルヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、硬化ポリイソブチレン、イソセタン、イソドデカン、炭酸ジエチルヘキシル、炭酸ジオクチル、イソプロピルラウロイルサルコシネート、イソノナン酸イソノニル、硬化ポリデセン、トリエチルヘキサノイン、エチルヘキサン酸セチル、ビス-ジエトキシジグリコールシクロヘキサン1,4-ジカルボキシレート、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸オクチルドデカノール、オクチルドデカノール、ポリジメチルシロキサン、オクチルポリメチルシロキサン、セチルジメチコン、シクロペンタジメチルシロキサン等の1つまたは複数が挙げられる。固形の皮膚軟化剤の例には、限定されるものではないが、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セテアリルアルコール、ベヘニルアルコール、スクアリルアルコール、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ミツロウ、キャンデリラワックス、カルナウバワックス、ラノリン、オゾケライト、ホホバ種子ワックス、パラフィンワックス、微結晶ワックス、硬化米糠ワックス、硬化ココグリセリド、グリセリルベヘネート/エイコサジオエート、ミリスチルミリステート、ビス-ジグリセリルポリアシルアジペート-2、シアーバターノキ(butyrospermum parkii)(シアバター)およびアストロカリウム・ムルムル種子バターの1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の皮膚軟化剤の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量に対して1~50%である。
Active ingredients include emollients, moisturizers, anti-inflammatory active ingredients, and the like.
Examples of emollients include, but are not limited to, olive oil, macadamia nut oil, sweet almond oil, grape seed oil, avocado oil, corn oil, sesame oil, soybean oil, peanut oil, meadowfoam seed oil, safflower seed. oil, rosa canina fruit oil, argania spinosa kernel oil, simmondsia chinensis seed oil, sunflower seed oil, mauritia flexuosa fruit oil, squalane, ethylhexyl palmitate, isopropyl myristate, hydrogenated poly isobutylene, isocetane, isododecane, diethylhexyl carbonate, dioctyl carbonate, isopropyl lauroyl sarcosinate, isononyl isononanoate, hydrogenated polydecene, triethylhexanoin, cetyl ethylhexanoate, bis-diethoxydiglycol cyclohexane 1,4-dicarboxylate, One or more of caprylic/capric triglyceride, oleyl erucate, octyldodecanol myristate, octyldodecanol, polydimethylsiloxane, octylpolymethylsiloxane, cetyldimethicone, cyclopentadimethylsiloxane, and the like. Examples of solid emollients include, but are not limited to, cetyl alcohol, stearyl alcohol, cetearyl alcohol, behenyl alcohol, squalyl alcohol, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, beeswax, candelilla Wax, carnauba wax, lanolin, ozokerite, jojoba seed wax, paraffin wax, microcrystalline wax, hardened rice bran wax, hardened cocoglycerides, glyceryl behenate/eicosadioate, myristyl myristate, bis-diglyceryl polyacyl adipate 2, one or more of butyrospermum parkii (shea butter) and Astropotassium murumuru seed butter. The content of emollients in topical skin compositions is known in the art, eg it is typically 1-50% based on the total weight of component (C).

保水剤の例には、限定されるものではないが、グリセリン、ジグリセリン、ブチレングリコール、プロピレングリコール、1,3-プロパンジオール、ジプロピレングリコール、1,2-ペンタンジオール、ポリエチレングリコール-8、ポリエチレングリコール-32、メチルグルセス-10、メチルグルセス-20、PEG/PPG-17/6コポリマー、グリセレス-7、グリセレス-26、グリセリルグルコシド、PPG-10メチルグルコースエーテル、PPG-20メチルグルコースエーテル、PEG/PPG/ポリブチレングリコール-8/5/3グリセロール、スクロース、トレハロース、ラムノース、マンノース、ラフィノース、ベタイン、エリスリトール、キシリトール、尿素、グリセレス-5ラクテート、ヒアルロン酸ナトリウム、加水分解ヒアルロン酸ナトリウム、アセチル化ヒアルロン酸ナトリウム、ポリグルタミン酸ナトリウム、加水分解スクレロチウムガム、プルラン、トレメラム(tremellam)および、タマリンド種子多糖体、1,2-ヘキサンジオール、天然保湿剤、セラミド2、セラミド3、コレステロール、リン脂質等の1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の保水剤の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量の約1~30%である。 Examples of water retention agents include, but are not limited to, glycerin, diglycerin, butylene glycol, propylene glycol, 1,3-propanediol, dipropylene glycol, 1,2-pentanediol, polyethylene glycol-8, polyethylene Glycol-32, Methylgluceth-10, Methylgluceth-20, PEG/PPG-17/6 Copolymer, Glycereth-7, Glycereth-26, Glycerylglucoside, PPG-10 Methylglucose Ether, PPG-20 Methylglucose Ether, PEG/PPG/ polybutylene glycol-8/5/3 glycerol, sucrose, trehalose, rhamnose, mannose, raffinose, betaine, erythritol, xylitol, urea, glycereth-5 lactate, sodium hyaluronate, hydrolyzed sodium hyaluronate, acetylated sodium hyaluronate, one or more of sodium polyglutamate, hydrolyzed sclerotium gum, pullulan, tremellam and tamarind seed polysaccharides, 1,2-hexanediol, natural moisturizers, ceramide 2, ceramide 3, cholesterol, phospholipids, etc. There are several. The content of moisturizing agents in topical skin compositions is known in the art, eg it is typically about 1-30% of the total weight of component (C).

抗炎症活性成分の例には、限定されるものではないが、スベリヒユ(PORTULACA OLERACEA)抽出物、生物学的シュガーガム-1(biological sugar gum-1)、β-グルカン、フルクタン、コガネバナ(SCUTELLARIA BAICALENSIS)根抽出物、セイヨウトチノキ(AESCULUS HIPPOCASTANUM)抽出物、4-tert-ブチルシクロヘキサノール、硬化レシチン、スペインカンゾウ(GLYCYRRHIZA GLABRA)抽出物、加水分解ロイヤルゼリータンパク質、オリザノール、フィトスフィンゴシン、ケルセチン、ショウガ根抽出物、ローズマリー葉抽出物等の1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の抗炎症活性成分の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、通常構成成分(C)の総重量の約0.01~10%である。 Examples of anti-inflammatory active ingredients include, but are not limited to, PORTULACA OLERACEA extract, biological sugar gum-1, β-glucans, fructans, Scutellaria BAICALENSIS ) Root Extract, Horse Chestnut (AESCULUS HIPPOCASTANUM) Extract, 4-Tert-Butyl Cyclohexanol, Hydrogenated Lecithin, Licorice Glycyrrhiza (GLYCYRRHIZA GLABRA) Extract, Hydrolyzed Royal Jelly Protein, Oryzanol, Phytosphingosine, Quercetin, Ginger Root Extract , rosemary leaf extract, and the like. The content of anti-inflammatory active ingredients in topical skin compositions is known in the art, eg it is usually about 0.01-10% of the total weight of component (C).

賦形剤には、例えば乳化剤、増粘剤、保存剤、香料等が挙げられる。
乳化剤の例には、これらに限定されるものではないが、オリーブ油脂肪酸セテアリル、オリーブ油脂肪酸ソルビタン、ポリソルベート-60、ポリソルベート-80、セスキステアリン酸メチルグルコース、セスキステアリン酸PEG-20メチルグルコース、PEG-40硬化ヒマシ油、PPG-26-ブテス-26、ステアリン酸PEG-4ポリグリセリル-2、PEG-60硬化ヒマシ油、ステアレス-2、ステアレス-21、PPG-13-デシルテトラデセス-24、セテアリルグルコシド、ステアリン酸PEG-100、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリルSE、ココグルコシド、セテアレス-25、ステアリン酸PEG-40、ジステアリン酸ポリグリセリル-3メチルグルコース、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ポリグリセリル-10、ミリスチン酸ポリグリセリル-10、ジオレイン酸ポリグリセリル-10、ラウリン酸ポリグリセリル-10、イソステアリン酸ポリグリセリル-10、オレイン酸ポリグリセリル-10、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-10、ラウリン酸ポリグリセリル-6、ミリスチン酸ポリグリセリル-6、ステアリン酸スクロースおよびポリステアリン酸スクロースの1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の乳化剤の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量の0.5~10%である。
Excipients include, for example, emulsifiers, thickeners, preservatives, flavoring agents, and the like.
Examples of emulsifiers include, but are not limited to, cetearyl oleate, sorbitan oleate, polysorbate-60, polysorbate-80, methylglucose sesquistearate, PEG-20 methylglucose sesquistearate, PEG-40 Hydrogenated Castor Oil, PPG-26-Buteth-26, PEG-4 Polyglyceryl-2 Stearate, PEG-60 Hydrogenated Castor Oil, Steareth-2, Steareth-21, PPG-13-decyltetradeceth-24, Cetearyl Glucoside , PEG-100 stearate, glyceryl stearate, glyceryl stearate SE, cocoglucoside, ceteareth-25, PEG-40 stearate, polyglyceryl-3-methylglucose distearate, glyceryl stearate citrate, polyglyceryl-10 stearate, myristin Polyglyceryl-10 acid, Polyglyceryl-10 dioleate, Polyglyceryl-10 laurate, Polyglyceryl-10 isostearate, Polyglyceryl-10 oleate, Polyglyceryl-10 diisostearate, Polyglyceryl-6 laurate, Polyglyceryl-6 myristate, Sucrose stearate and one or more of sucrose polystearate. The content of emulsifiers in topical skin compositions is known in the art, eg it is typically 0.5-10% of the total weight of component (C).

増粘剤の例には、限定されるものではないが、高分子ポリマー、例えばカルボマー、アクリレートおよびその誘導体、キサンタンガム、アラビアガム、ポリエチレングリコール-14M、ポリエチレングリコール-90M、スクシニル多糖、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースの1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の増粘剤の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量の0.1~10%である。 Examples of thickening agents include, but are not limited to, macromolecular polymers such as carbomer, acrylates and derivatives thereof, xanthan gum, gum arabic, polyethylene glycol-14M, polyethylene glycol-90M, succinyl polysaccharides, hydroxyethylcellulose, hydroxy One or more of propylcellulose and hydroxypropylmethylcellulose are included. The content of thickeners in topical skin compositions is known in the art, eg it is typically 0.1-10% of the total weight of component (C).

保存剤の例には、限定されるものではないが、ヒドロキシ安息香酸メチル、ヒドロキシ安息香酸プロピル、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、フェニルエタノール、ビス(ヒドロキシメチル)イミダゾリジニル尿素、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、クロロフェネシン(chlorophenesin)、デヒドロ酢酸ナトリウム、カプリルヒドロキサム酸、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ペンタンジオール、p-ヒドロキシアセトフェノン、カプリリルグリコール、カプリル酸グリセリル、ウンデシレン酸グリセリル、カプリル酸ソルビタン、エチルヘキシルグリセロール、シャクヤク根抽出物等の1つまたは複数が挙げられる。皮膚局所用組成物中の保存剤の含有量は当該技術分野において公知であり、例えばこれは、典型的に構成成分(C)の総重量の0.01~2%である。 Examples of preservatives include, but are not limited to, methyl hydroxybenzoate, propyl hydroxybenzoate, phenoxyethanol, benzyl alcohol, phenyl ethanol, bis(hydroxymethyl)imidazolidinyl urea, potassium sorbate, sodium benzoate, chloro Chlorophenesin, sodium dehydroacetate, caprylhydroxamic acid, 1,2-hexanediol, 1,2-pentanediol, p-hydroxyacetophenone, caprylyl glycol, glyceryl caprylate, glyceryl undecylenate, sorbitan caprylate, ethylhexyl One or more of glycerol, peony root extract, and the like. The content of preservatives in topical skin compositions is known in the art, eg it is typically 0.01-2% of the total weight of component (C).

本発明による強化された抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物は、当該技術分野において公知の好適な方法のいずれかにより調製することができる。例えば、これは、化粧品の分野において一般的に使用されるデバイス、例えば溶解タンク、乳化ポット、分散機、移送ポンプ等を使用して調製することができる。調製中、水溶性物質を水相溶解ケトルに装入し、油溶性物質を油相溶解ケトルに装入し、2つのケトルをそれぞれ約80℃に加熱し、容易に凝集する原料については、分散機を使用して事前に分散させることができる。溶解が完了したら、油相および水相を乳化ポットに移し、約5~15分均質化および乳化する。乳化が完了したら、バルクを室温に冷却し、場合により芳香剤、保存剤等を添加し、必要に応じて生成物のpHを調整する。 A topical skin composition with enhanced anti-inflammatory efficacy according to the present invention can be prepared by any suitable method known in the art. For example, it can be prepared using devices commonly used in the cosmetic field, such as dissolving tanks, emulsifying pots, dispersers, transfer pumps, and the like. During preparation, the water-soluble material is charged into the water-phase dissolution kettle, the oil-soluble material is charged into the oil-phase dissolution kettle, and the two kettles are each heated to about 80°C, and for ingredients that easily agglomerate, disperse. It can be pre-dispersed using a machine. Once dissolution is complete, the oil and water phases are transferred to an emulsifying pot and homogenized and emulsified for about 5-15 minutes. Once emulsification is complete, the bulk is cooled to room temperature and optionally fragrances, preservatives, etc. are added and the pH of the product is adjusted as required.

上記の調製方法は、剤形の要件に応じて変更または調整することができる。本発明の皮膚局所用組成物は、必要に応じて、様々な剤形、例えば軟膏、クリーム、エマルション、ローション、エッセンス、スプレー、ゲルに調製することができる。 The above preparation method can be changed or adjusted according to the requirements of the dosage form. The topical composition for skin of the present invention can be prepared into various dosage forms such as ointments, creams, emulsions, lotions, essences, sprays and gels, as required.

本発明を、実施例を参照して、以下にさらに詳細に説明する。しかし、これらの実施例および比較例は、本発明を具体的に例示するためのみに使用されることが理解されるべきであり、どのような形であっても本発明の添付の特許請求の範囲を限定するものと理解されるべきではない。
実施例1:刺激性接触皮膚炎に対する異なる物質系の効果
この実施例では、刺激性接触皮膚炎マウスモデルをベースとして、カバノキ樹液原液、濃縮カバノキ樹液、カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物および/またはパンテノールの抗炎症有効性を評価した。
The invention is explained in more detail below with reference to examples. It is to be understood, however, that these examples and comparative examples are used only to illustrate the invention and are not intended to be used in any way as defined in the appended claims of this invention. It should not be understood as limiting the scope.
Example 1 Effect of Different Substance Systems on Irritant Contact Dermatitis In this example, based on a mouse model of irritant contact dermatitis, birch sap stock solution, birch sap concentrate, oat (oat) grain extract and/or The anti-inflammatory efficacy of panthenol was evaluated.

1.実験動物:ICRマウス、雄
2.実験材料:10%ドデシル硫酸ナトリウム溶液(SDS)、脱毛クリーム、カバノキ樹液、カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール
3.実験方法:ICRマウスを、それらの体重により各群中12匹のマウスで無作為に群分けし、正常群、モデル群、処方群へと分けた。モデリングの1日前に、各群中のマウスを脱毛クリームを用いて処置して、マウスの腹部の約2×2cmの面積の毛を除去した。モデル群および処方群について:モデリングの日、50μLの10%ラウリル硫酸ナトリウム溶液を、ピペットを使用して吸引し、マウス腹部の露出した皮膚に5日連続で均一に塗布した。各処方群の溶液を、同じエアロゾル瓶を用いて噴霧し、各マウスに各回に2回、1日3回、2日連続で均一に噴霧した。正常群では、同じ方法によりマウスの毛を腹部から除去し、対照とするために7日給餌した。実験の7日目に、各群中の実験マウスの皮膚の状態を観察し、マウスの血清を採取して、炎症因子IL-1αの含有量を決定した。
1. Experimental animal: ICR mouse, male2. Experimental materials: 10% sodium dodecyl sulfate solution (SDS), depilatory cream, birch sap, oat (oat) grain extract, panthenol3. Experimental method: ICR mice were randomly grouped according to their body weight, with 12 mice in each group, and divided into normal group, model group and formula group. One day before modeling, mice in each group were treated with depilatory cream to remove hair on an area of approximately 2 x 2 cm on the abdomen of the mice. For the model group and the prescription group: On the day of modeling, 50 μL of 10% sodium lauryl sulfate solution was aspirated using a pipette and evenly applied to the exposed skin of the mouse abdomen for 5 consecutive days. Each formulation group solution was nebulized using the same aerosol bottle, and each mouse was evenly nebulized twice each time, three times a day for two consecutive days. In the normal group, the mice were dehaired from the abdomen by the same method and fed for 7 days to serve as control. On the 7th day of the experiment, the skin conditions of the experimental mice in each group were observed, and the serum of the mice was collected to determine the content of the inflammatory factor IL-1α.

処方は以下のとおりであった: The prescription was as follows:

Figure 2022542329000001
Figure 2022542329000001

1.2倍、4倍および9倍濃縮のカバノキ樹液を、カバノキ樹液原液を濃縮することにより得た。濃縮方法は以下のとおりであった:Daxinganling Chaoyue Wild Berry Development Co.,Ltd.から購入した新鮮なカバノキ(ベツラ・アルバ)樹液原液を、低温乾燥デバイスに供給し、-65℃に冷却し、0.1Paに真空化し、それぞれ1.2倍、4倍および9倍に濃縮した。 1.2-fold, 4-fold and 9-fold concentrated birch sap were obtained by concentrating the birch sap stock solution. The concentration method was as follows: Daxinganling Chaoyue Wild Berry Development Co.; , Ltd. A fresh birch (Betula alba) sap stock solution purchased from Co., Ltd. was supplied to a cryogenic drying device, cooled to −65° C., evacuated to 0.1 Pa, and concentrated 1.2, 4 and 9 times, respectively. .

4.異なる処方系を用いた処置の後、マウス血清の炎症因子IL-α含有量を以下の表に示した: 4. The inflammatory factor IL-α content of mouse sera after treatment with different formulations is shown in the table below:

Figure 2022542329000002
Figure 2022542329000002

上記の表の結果は、カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物またはパンテノールとカバノキ樹液との組合せが、刺激性接触皮膚炎を有するマウスの血清中のIL-αの発現を有意に阻害することを示した。さらに、1.2倍濃縮カバノキ樹液との組合せは、より良好な有効性を示した。
実施例2:アレルギー性接触皮膚炎に対する異なる化粧用組成物系の効果
1.実験動物:ICRマウス、雄
2.実験材料:1%DNFBアセトンオリーブ油溶液(4:1)、脱毛クリーム、カバノキ樹液、アラントイン、ビサボロール
3.実験方法:ICRマウスを、それらの体重により各群中12匹のマウスで無作為に群分けし、正常群、モデル群、処方群へと分けた。モデリングの1日前に、各群中のマウスを、脱毛クリームを用いて処置して、マウスの腹部の約2×2cmの面積の毛を除去した。モデル群および処方群について:モデリングの日、1%DNFBを含有する100μLのアセトンオリーブ油溶液を吸引し、マウス腹部の露出した皮膚に均一に塗布して感作し、マウスにおけるアレルギー性接触皮膚炎のモデルの確立を促した。2日連続で塗布し、5日目に、20μLの1%DNFBアセトンオリーブ油溶液を、刺激のためにマウスの内耳および外耳に均一に塗布した。正常群のマウスの腹部および耳に、対照とするためにアセトンおよびオリーブ油溶液(4:1)を均一に塗布した。
The results in the table above demonstrate that the combination of oat (oat) kernel extract or panthenol with birch sap significantly inhibits the expression of IL-α in the serum of mice with irritant contact dermatitis. Indicated. Furthermore, the combination with 1.2-fold concentrated birch sap showed better efficacy.
Example 2: Effect of different cosmetic composition systems on allergic contact dermatitis1. Experimental animal: ICR mouse, male2. Experimental materials: 1% DNFB acetone olive oil solution (4:1), depilatory cream, birch sap, allantoin, bisabolol3. Experimental method: ICR mice were randomly grouped according to their body weight, with 12 mice in each group, and divided into normal group, model group and formula group. One day before modeling, mice in each group were treated with depilatory cream to remove hair on an area of approximately 2 x 2 cm on the abdomen of the mice. For the model group and the prescription group: On the day of modeling, 100 μL of acetone olive oil solution containing 1% DNFB was aspirated and evenly applied to the exposed skin of the abdomen of mice to sensitize them and to treat allergic contact dermatitis in mice. urged the establishment of the model. It was applied for 2 consecutive days, and on the 5th day, 20 μL of 1% DNFB acetone olive oil solution was evenly applied to the inner and outer ear of the mice for stimulation. Acetone and olive oil solution (4:1) was evenly applied to the abdomen and ears of normal group mice for control.

投与を刺激の12時間後に開始し、各処方群に、同じエアロゾル瓶を用いて、実験マウスの内耳および外耳に、各耳の内耳および外耳に1回、1日3回、2日連続で均一に噴霧した。モデル群に、蒸留水を2日連続で1日3回噴霧し、内耳および外耳を綿棒で約5秒繰り返しこすった。 Dosing began 12 hours after stimulation, and the same aerosol bottle was used for each formulation group to apply the same aerosol bottle to the inner and outer ear of the experimental mice, once to the inner and outer ear of each ear, three times a day, for two consecutive days. was sprayed on. The model group was sprayed with distilled water three times a day for two consecutive days, and the inner and outer ears were repeatedly rubbed with cotton swabs for about 5 seconds.

処方は以下のとおりであった: The prescription was as follows:

Figure 2022542329000003
Figure 2022542329000003

4.評価の指標:
耳の厚さの指標:マウスの耳の厚さを、刺激の12時間および48時間後に測定し、耳の平均値をとった。
4. Evaluation indicators:
Ear Thickness Index: Mouse ear thickness was measured 12 hours and 48 hours after stimulation and the mean value for the ears was taken.

耳の重量の指標:投与2日後、各実験マウスの左耳のディスクを、パンチを用いて採取し、秤量した。 Ear Weight Index: Two days after dosing, the left ear disc of each experimental mouse was removed using a punch and weighed.

炎症指標の決定:投与2日後、マウス血清を採取し、マウス耳組織中の炎症因子IFN-γ、IL-4およびトリプターゼ含有量を、ELISAキットを用いて検出し、IFN-γ/IL-4を算出した。 Determination of inflammation index: 2 days after administration, mouse serum was collected, and the inflammatory factors IFN-γ, IL-4 and tryptase content in mouse ear tissue were detected using ELISA kit, and IFN-γ/IL-4 was calculated.

5.実験結果 5. Experimental result

Figure 2022542329000004
Figure 2022542329000004

上記の結果は、カバノキ樹液とアラントインまたはビサボロールとの組合せが、有意に炎症を阻害し、血清中のIFN-γ/IL-4の比の均衡を保つことを示した。さらに、1.2倍濃縮カバノキ樹液との組合せは、より良好な有効性を示した。
実施例3:マスト細胞の脱顆粒化に対するカバノキ樹液の効果
この実施例では、カバノキ樹液およびグリチルリチン酸二カリウムの抗炎症有効性を実証するために、マスト細胞の脱顆粒化に対するカバノキ樹液とグリチルリチン酸二カリウムとの組合せの効果を、ゼブラフィッシュ若齢アレルギーモデルを使用することにより、試験および比較した。
The above results showed that the combination of birch sap and allantoin or bisabolol significantly inhibited inflammation and balanced the ratio of IFN-γ/IL-4 in serum. Furthermore, the combination with 1.2-fold concentrated birch sap showed better efficacy.
Example 3 Effect of Birch Sap on Mast Cell Degranulation In this example, birch sap and glycyrrhizic acid were used on mast cell degranulation to demonstrate the anti-inflammatory efficacy of birch sap and dipotassium glycyrrhizinate. The effect of combination with dipotassium was tested and compared by using the zebrafish juvenile allergy model.

実験方法は以下のとおりであった。
1.実験動物:ゼブラフィッシュ。
The experimental method was as follows.
1. Experimental animal: zebrafish.

2.実験ステップは以下のとおりであった:AB野生型ゼブラフィッシュ胚を収集し、28.5℃のインキュベーター中でE3緩衝液とともに5dpf(受精後の日数)まで培養し、緩衝液を毎日交換し、5dpfのゼブラフィッシュを、48ウェル細胞培養プレートに、ウェルあたり10尾の群、群あたり4つの複製ウェルで、以下のように群分けして無作為に移した:
モデル群:RO水+15μg/ml SP
陽性群:ケトチフェン+15μg/ml SP
試験される試料群:
2. The experimental steps were as follows: AB wild-type zebrafish embryos were collected and cultured in an incubator at 28.5° C. with E3 buffer up to 5 dpf (days post fertilization), changing the buffer daily, Zebrafish at 5 dpf were randomly transferred to 48-well cell culture plates in groups of 10 fish per well, 4 replicate wells per group, grouped as follows:
Model group: RO water + 15 μg/ml SP
Positive group: ketotifen + 15 μg/ml SP
Group of samples tested:

Figure 2022542329000005
Figure 2022542329000005

SPを有する上記の脱顆粒化群と対応して、SPを有しない陰性対照群を、群あたり4つの複製ウェルで確立し、SPを導入した脱顆粒化群およびSPを有しない陰性対照群と対応して、バックグラウンド対照群(ゼブラフィッシュ幼生なし)を、群あたり2つの複製ウェルで確立した。各群のウェルに残存するE3緩衝液を吸収し、各群に対応する250μlの溶液を添加し、暗所で28.5℃のインキュベーター中で60分反応させた。60分後、各群の200μlの上清を96ウェル細胞培養プレートに入れ、酵素反応基質BAPNAをそれぞれ添加し、400μg/mlの濃度を達成した。96ウェルプレートを暗所で覆い、28.5℃のインキュベーター中に入れ、2時間反応させた。全部のプレートを2時間後に405nmでの光吸収値について測定し、値は、ゼブラフィッシュのマスト細胞中のトリプターゼ放出を反映する。 Corresponding to the above degranulation groups with SP, a negative control group without SP was established with 4 replicate wells per group, with a degranulation group introduced with SP and a negative control group without SP. Correspondingly, a background control group (no zebrafish larvae) was established with two replicate wells per group. The E3 buffer remaining in the wells of each group was absorbed, 250 μl of the corresponding solution was added to each group, and reacted for 60 minutes in an incubator at 28.5° C. in the dark. After 60 minutes, 200 μl of supernatant of each group was placed in a 96-well cell culture plate and the enzymatic reaction substrate BAPNA was added respectively to achieve a concentration of 400 μg/ml. The 96-well plate was covered in the dark, placed in an incubator at 28.5°C, and allowed to react for 2 hours. All plates are measured for light absorbance values at 405 nm after 2 hours, values reflecting tryptase release in zebrafish mast cells.

ゼブラフィッシュ若齢マスト細胞保護モデルの実験結果を、以下の表に記録した。 Experimental results for the zebrafish juvenile mast cell protection model are recorded in the table below.

Figure 2022542329000006
Figure 2022542329000006

上記の表の結果は、カバノキ樹液とグリチルリチン酸二カリウムとの組合せが、マスト細胞の脱顆粒化を有意に阻害することを示した。さらに、1.2倍濃縮カバノキ樹液との組合せは、より良好な有効性を示した。
実施例4:抗炎症顔用クリーム組成物
抗炎症顔用クリーム組成物の処方を以下のとおりに示した:
The results in the table above showed that the combination of birch sap and dipotassium glycyrrhizinate significantly inhibited mast cell degranulation. Furthermore, the combination with 1.2-fold concentrated birch sap showed better efficacy.
Example 4: Anti-Inflammatory Facial Cream Composition The formulation of the anti-inflammatory facial cream composition was shown as follows:

Figure 2022542329000007
Figure 2022542329000007

抗炎症顔用クリーム組成物を、以下のとおりに調製した:
1.原料4を、原料11とともに均一に分散させた;
2.原料7を加熱し、原料10により溶解した;
3.原料1および25を水相ポットに装入し、原料12とともに撹拌しながら拡散させ、原料12が完全に溶解した後に原料2、3、4、5、6、7、8、9、10、11および25を添加し、最大80℃に加熱した;
4.原料13、14、15、16、17、18、19、20、21、22を油相ポットに装入し、80℃に加熱した;
5.水相ポット中の原料を乳化ポットにポンプ注入し、高速で5分均質化した;
6.油相ポット中の原料を乳化ポットにポンプ注入し、高速で5分均質化し、10分保持した;
7.撹拌しながら50℃に冷却し、原料23および原料24を装入し、ゆっくりと3分均質化した;
8.撹拌しながら40℃に冷却した;
9.生成物を、排出する前に試験した。
An anti-inflammatory facial cream composition was prepared as follows:
1. Raw material 4 was uniformly dispersed with raw material 11;
2. Raw material 7 was heated and dissolved by raw material 10;
3. The raw materials 1 and 25 are charged into the water phase pot and dispersed while being stirred together with the raw material 12. After the raw material 12 is completely dissolved, and 25 were added and heated up to 80°C;
4. Feedstocks 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22 were charged into the oil phase pot and heated to 80°C;
5. The ingredients in the water phase pot were pumped into the emulsification pot and homogenized at high speed for 5 minutes;
6. The ingredients in the oil phase pot were pumped into the emulsification pot, homogenized at high speed for 5 minutes and held for 10 minutes;
7. Cooled to 50° C. with stirring, charged raw materials 23 and 24 and slowly homogenized for 3 minutes;
8. Cooled to 40° C. with stirring;
9. The product was tested before being discharged.

敏感肌および顔の炎症を有する39名の対象を選択し、3群に分けた:第1群は、顔用クリーム組成物で連続的に処置した:第2群は、カバノキ樹液を有しない対照製品A(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのカバノキ樹液を水と置き換えた)で処置した;第3群は対照製品B(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのアラントイン、パンテノールおよびカラスムギ(エンバク)穀粒抽出物を水と置き換えた)で処置した。 Thirty-nine subjects with sensitive skin and facial irritation were selected and divided into three groups: Group 1 was treated sequentially with the facial cream composition; Group 2 was a control without birch sap. A third group was treated with product A (formulation was exactly as described in the table above, but all birch sap was replaced with water); treated with allantoin, panthenol and oat kernel extract replaced with water).

4週後の結果は、2つの対照製品と比較して、顔用クリーム組成物が有意に患者の顔の炎症反応を改善し、皮膚安定性を強化することを示した。
実施例5:抗炎症エキス組成物
抗炎症エキス組成物の処方は、以下のとおりであった:
Results after 4 weeks showed that the facial cream composition significantly improved the patient's facial inflammatory response and enhanced skin stability compared to the two control products.
Example 5: Anti-inflammatory extract composition The formulation of the anti-inflammatory extract composition was as follows:

Figure 2022542329000008
Figure 2022542329000008

抗炎症エキス組成物を、以下のとおりに調製した:
1.原料3を、原料11とともに均一に分散させた;
2.原料1を乳化ポットに装入し、原料14および15を撹拌しながら拡散させ、原料14および15が完全に膨張した後に原料2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12および13を添加し、撹拌しながら最大80℃に加熱し、高速で5分均質化し、10分保持した;
3.撹拌しながら50℃に冷却し、原料16、17および18を添加し、高速で5分均質化した;
4.撹拌しながら50℃に冷却し、原料19および20を添加した;
5.撹拌しながら40℃に冷却した;
6.生成物を、排出する前に試験した。
An anti-inflammatory extract composition was prepared as follows:
1. Raw material 3 was uniformly dispersed with raw material 11;
2. Ingredient 1 is charged into an emulsifying pot, ingredients 14 and 15 are dispersed while stirring, and ingredients 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, Add 11, 12 and 13, heat up to 80° C. with stirring, homogenize at high speed for 5 minutes, hold for 10 minutes;
3. Cool to 50° C. with stirring, add ingredients 16, 17 and 18 and homogenize at high speed for 5 minutes;
4. Cool to 50° C. with stirring and add ingredients 19 and 20;
5. Cooled to 40° C. with stirring;
6. The product was tested before being discharged.

この実施例では、敏感肌および顔の炎症を有する39名の対象を選択し、3群に分けた:第1群は、エキス組成物で連続的に処置した:第2群は、カバノキ樹液を有しない対照製品A(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのカバノキ樹液を水と置き換えた)で処置した;第3群は対照製品B(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのビサボロールおよびカラスムギ(エンバク)穀粒抽出物を水と置き換えた)で処置した;
4週後の結果は、2つの対照製品と比較して、エキス組成物が、有意に患者の顔の炎症反応を改善し、皮膚安定性を強化することを示した。
実施例6:抗炎症ローション組成物
抗炎症ローション組成物の処方は、以下のとおりであった:
In this example, 39 subjects with sensitive skin and facial irritation were selected and divided into 3 groups: Group 1 was treated sequentially with an extract composition; Group 2 was treated with birch sap. Group 3 was treated with control product B (formulation was as described above); treated with exactly the same as described in the table, but with all bisabolol and oat kernel extract replaced with water);
Results after 4 weeks showed that the extract composition significantly improved the patient's facial inflammatory response and enhanced skin stability compared to the two control products.
Example 6: Anti-Inflammatory Lotion Composition The formulation of the anti-inflammatory lotion composition was as follows:

Figure 2022542329000009
Figure 2022542329000009

抗炎症ローション組成物を、以下のとおりに調製した:
1.原料4を、原料9とともに均一に分散させた;
2.原料1を乳化ポットに装入し、原料11を撹拌しながら拡散させ、原料11が完全に膨張した後に原料2、3、4、5、6、7、8、9、10、17を添加した。
An anti-inflammatory lotion composition was prepared as follows:
1. Ingredient 4 was uniformly dispersed with ingredient 9;
2. Raw material 1 was charged into an emulsifying pot, raw material 11 was dispersed while being stirred, and raw materials 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 and 17 were added after raw material 11 was completely expanded. .

3.撹拌しながら80℃に加熱し、高速で5分均質化し、10分保持した。
4.原料12を添加し、高速で5分均質化し、10分保持した。
3. Heat to 80° C. with stirring, homogenize at high speed for 5 minutes, hold for 10 minutes.
4. Ingredient 12 was added and homogenized at high speed for 5 minutes and held for 10 minutes.

5.撹拌しながら60℃に冷却し、原料13を添加した。
6.50℃に冷却し、原料14および15を添加し、ゆっくりと3分均質化した。
5. After cooling to 60° C. with stirring, ingredient 13 was added.
6. Cooled to 50° C., added ingredients 14 and 15, and slowly homogenized for 3 minutes.

7.撹拌しながら40℃に冷却した;
8.生成物を、排出する前に試験した。
7. Cooled to 40° C. with stirring;
8. The product was tested before being discharged.

この実施例では、敏感肌および顔の炎症を有する39名の対象を選択し、3群に分けた:第1群は、ローション組成物で連続的に処置した:第2群は、カバノキ樹液を有しない対照製品A(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのカバノキ樹液を水と置き換えた)で処置した;第3群は対照製品B(処方は上記の表において記載されているものとちょうど同じであるが、すべてのグリチルリチン酸二カリウムおよびアラントインを水と置き換えた)で処置した;
4週後の結果は、2つの対照製品と比較して、ローション組成物が、有意に患者の顔の炎症反応を改善し、皮膚安定性を強化することを示した。
In this example, 39 subjects with sensitive skin and facial irritation were selected and divided into 3 groups: Group 1 was treated sequentially with a lotion composition; Group 2 was treated with birch sap. Group 3 was treated with control product B (formulation was as described above); just as described in the table, but all dipotassium glycyrrhizinate and allantoin were replaced with water);
Results after 4 weeks showed that the lotion composition significantly improved the patient's facial inflammatory response and enhanced skin stability compared to the two control products.

上述の実施例の技術的解決法は、本発明の好ましい実施形態であった。いくつかの改善および変更を、本発明の原理から逸脱することなく行うことができ、これらの改善および変更も、本発明の保護範囲内に当てはまると考えられるべきである。 The technical solutions in the above examples were the preferred embodiments of the present invention. Several improvements and changes can be made without departing from the principle of the present invention, and these improvements and changes should also be considered to fall within the protection scope of the present invention.

Claims (8)

抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物における(A)濃縮カバノキ樹液と(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムからなる群から選択される1つまたは複数の活性物質との組合せの使用であって、前記濃縮カバノキ樹液が約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する、使用。 1 selected from the group consisting of (A) concentrated birch sap and (B) oat grain extract, panthenol, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate in a skin topical composition with anti-inflammatory efficacy Use of a combination with one or more active substances, wherein said concentrated birch sap is concentrated about 1.05 to 8 times, preferably about 1.1 to 4 times, more preferably about 1.2 to 2 times Have a degree, use. 前記皮膚局所用組成物がさらに添加される水を一切含まない、請求項1に記載の使用。 Use according to claim 1, wherein said skin topical composition does not contain any further added water. 前記皮膚局所用組成物が、医薬組成物または化粧用組成物である、請求項1または2に記載の使用。 3. Use according to claim 1 or 2, wherein the skin topical composition is a pharmaceutical composition or a cosmetic composition. 抗炎症有効性を有する皮膚局所用組成物であって、(A)約1.05~8倍、好ましくは約1.1~4倍、より好ましくは約1.2~2倍の濃縮度を有する濃縮カバノキ樹液、ならびに(B)カラスムギ(エンバク)穀粒抽出物、パンテノール、アラントイン、ビサボロールおよびグリチルリチン酸二カリウムからなる群から選択される1つまたは複数の活性物質を含む、皮膚局所用組成物。 A topical skin composition having anti-inflammatory efficacy, comprising: (A) a concentration of about 1.05-8 fold, preferably about 1.1-4 fold, more preferably about 1.2-2 fold; and (B) one or more actives selected from the group consisting of oat (oat) kernel extract, panthenol, allantoin, bisabolol and dipotassium glycyrrhizinate. thing. 前記構成成分(A)濃縮カバノキ樹液の含有量が、前記皮膚局所用組成物の総重量に対して、18~98%、好ましくは20~95%、より好ましくは22~90%、最も好ましくは30~90%である、請求項4に記載の皮膚局所用組成物。 The content of the component (A) concentrated birch sap is 18 to 98%, preferably 20 to 95%, more preferably 22 to 90%, most preferably 22 to 90%, based on the total weight of the topical skin composition. The skin topical composition according to claim 4, which is 30-90%. 前記構成成分(B)の含有量が、前記皮膚局所用組成物の総重量に対して、0.01~10%、好ましくは0.1~6%、より好ましくは0.5~5%である、請求項4または5に記載の皮膚局所用組成物。 The content of the component (B) is 0.01 to 10%, preferably 0.1 to 6%, more preferably 0.5 to 5%, relative to the total weight of the topical composition for skin. 6. The topical composition for skin according to claim 4 or 5, wherein 前記皮膚局所用組成物がさらに添加される水を一切含まない、請求項4から6のいずれか1項に記載の皮膚局所用組成物。 7. A topical skin composition according to any one of claims 4 to 6, wherein said topical skin composition does not contain any further added water. 前記皮膚局所用組成物が医薬組成物または化粧用組成物である、請求項4から7のいずれか1項に記載の皮膚局所用組成物。 8. The topical composition for skin according to any one of claims 4 to 7, wherein said topical composition for skin is a pharmaceutical composition or a cosmetic composition.
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