JP2022516684A - ヌクレオチドの開裂可能なリンカーおよびその使用 - Google Patents

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Abstract

本明細書に開示されるのは、とりわけ、核酸を配列決定するための化合物、組成物、およびそれらの使用方法である。

Description

（関連出願の相互参照）
本出願は、参照によりすべての目的のためにそれら全体が本明細書に組み込まれる、２０１９年１月８日に出願された米国仮出願第６２／７８９，８７９号および２０１９年４月３０日に出願された米国仮出願第６２／８４１，１６８号の利益を主張する。
ＤＮＡ配列決定は、生物学および医学研究の基本的なツールであり、個別化精密医療のパラダイムに不可欠な技術である。様々な新しいＤＮＡ配列決定法の中で、合成による配列決定（ＳＢＳ）は、１，０００ドルゲノムの目標を実現するための主要な方法である。したがって、ＤＮＡポリメラーゼによって基質として効果的に認識され、ＳＢＳ中に成長するＤＮＡ鎖に効率的かつ正確に取り込まれる、修飾ヌクレオチドおよびヌクレオシドが必要である。とりわけ、当技術分野における、これらおよび他の問題に対する解決策が、本明細書に開示されている。
ある態様では、以下の式を有する化合物が、提供される：
Figure 2022516684000002
Ｂは、二価の核酸塩基である。
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、
－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート部分、ホスホロチオエート部分、ホスホロジチオエート部分、またはＯ－メチルホスホロアミダイト部分）、ポリリン酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイト）、または核酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホｓｕｍｉｍスホロアミダイト）である。
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン、バイオコンジュゲートリンカー、開裂可能なリンカー、自己犠牲リンカー、（例えば、リンカーの残りの部分からフルオロフォアを放出することによって、蛍光を増加させることができる）シグナルの樹状増幅が可能なリンカー、三価リンカー、または（例えば、リンカーの残りの部分からフルオロフォアを放出することによって、蛍光を増加させることができる）自己犠牲デンドリマーリンカーである。
Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮである。
Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
Ｒ４は、検出可能な部分である。
ある態様では、核酸ポリメラーゼ複合体が提供され、核酸ポリメラーゼは、実施形態を含む本明細書に記載の化合物に結合している（例えば、非共有結合している）。
ある態様では、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物のうちの１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる化合物のそれぞれには、固有の検出可能な標識が含まれる）と、取り込まれた各化合物の固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること、（ここで、４つの異なる化合物のそれぞれは、独立して、本明細書に記載の化合物である）とを含む、核酸を配列決定するための方法が提供される。
ある態様では、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、化合物をプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、化合物は、検出可能な標識を含む）と、取り込まれた化合物の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、化合物は、独立して、本明細書に記載の化合物である）とを含む、核酸を配列決定するための方法が提供される。
ある態様では、化合物をプライマーに取り込む方法が提供され、該方法は、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせることと、ポリメラーゼが化合物をプライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することとを含み、該化合物は、本明細書に記載の化合物である。
図１は、チオトリガー含有リンカーを含む化合物の構造およびＬＣＭＳデータである。 ３’酸素上の可逆的ターミネーター部分およびリンカーを介して塩基に結合した色素を含む、開裂可能な蛍光ヌクレオチド可逆的ターミネーター（ＮＲＴ）の図であり、該リンカーは、トリガー部分（例えば、本明細書に記載のチオトリガー部分）を含む。適切な還元剤（例えば、ジメルカプトプロパンスルホネート、ジメルカプトプロパンホスホネート、ジメルカプトプロパノール、システイン、システアミン、ジチオコハク酸、ジチオスレイトール（ＤＴＴ）、ジチオブチルアミン、メソ－２，５－ジメルカプト－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルアジパミド（ＤＴＡ）、ビス（２－メルカプトエチル）スルホン（ＢＭＳ）、およびＮ，Ｎ’－ジメチル、またはＮ，Ｎ’－ビス（メルカプトアセチル）－ヒドラジン（ＤＭＨ））の存在、ならびに適切な反応条件（例えば、上昇したｐＨおよび／または上昇した温度）では、トリガー部分がリンカーを破壊し（図２に亀裂の図として表される）、したがって、色素をヌクレオチドから分離する。図２には示されていないが、還元剤はまた、可逆的ターミネーターを同時に除去し得る。
Ｉ．定義
本明細書で使用される略語は、化学および生物分野内のそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造および式は、化学分野で公知の化学原子価の標準規則に従って構成されている。
置換基が、左から右に書かれたそれらの従来の化学式によって特定される場合、置換基を右から左に構造を書くことから生じるであろう、化学的に同一な置換基を等しく包含し、例えば、－ＣＨ２Ｏ－は、－ＯＣＨ２－と均等である。
「アルキル」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、別途明記されない限り、直鎖（すなわち、非分岐）もしくは分岐炭素鎖（または炭素）、またはそれらの組合せを意味し、アルキルは、完全飽和、一価または多価不飽和であってもよく、一価、二価、および多価官能基を含み得る。アルキルは、指定された炭素数を含み得る（例えば、Ｃ１－Ｃ１０は、１～１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環化鎖である。飽和炭化水素官能基の例としては、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、メチルなどの基、例えば、ｎ－ペンチル、ｎ－ヘキシル、ｎ－ヘプチル、ｎ－オクチルなどのホモログおよび異性体が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つまたは複数の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２－プロペニル、クロチル、２－イソペンテニル、２－（ブタジエニル）、２，４－ペンタジエニル、３－（１，４－ペンタジエニル）、エチニル、１－および３－プロピニル、３－ブチニル、ならびに高級ホモログおよび異性体が挙げられるが、これらに限定されない。アルコキシは、酸素リンカー（－Ｏ－）を介して、分子の残りの部分に結合しているアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であり得る。アルキル部分は、アルキニル部分であり得る。アルキル部分は、完全飽和であり得る。アルケニルは、１つまたは複数の二重結合に加えて、２つ以上の二重結合および／または１つもしくは複数の三重結合を含み得る。アルキニルは、１つまたは複数の三重結合に加えて、２つ以上の三重結合および／または１つもしくは複数の二重結合を含み得る。
「アルキレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、別途明記されない限り、アルキルに由来する二価の官能基を意味し、限定はされないが、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－によって例示される。通常、アルキル（またはアルキレン）基は、１～２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有する基が本明細書において好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、一般に、８個以下の炭素原子を有する、短鎖のアルキル基またはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、別途明記されない限り、アルケンに由来する二価の官能基を意味する。
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体でまたは別の用語との組合せで、別途明記されない限り、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、およびＳ）を含む、安定した直鎖もしくは分岐鎖、またはそれらの組合せを意味し、窒素原子および硫黄原子は、場合によっては、酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、場合によっては、四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置またはアルキル基が分子の残りの部分に結合している位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは、非環化鎖である。例としては、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｏ－ＣＨ３、－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ３、および－ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３および－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３などの最大２個または３個のヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、２個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、３個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、４個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、５個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。ヘテロアルキル部分は、最大８個の任意に異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含み得る。「ヘテロアルケニル」という用語は、それ自体でまたは別の用語との組合せで、別途明記されない限り、少なくとも１つの二重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルケニルは、１つまたは複数の二重結合に加えて、２つ以上の二重結合および／または１つもしくは複数の三重結合を、場合によっては、含み得る。「ヘテロアルキニル」という用語は、それ自体でまたは別の用語との組合せで、別途明記されない限り、少なくとも１つの三重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルキニルは、１つまたは複数の三重結合に加えて、２つ以上の三重結合および／または１つもしくは複数の二重結合を、場合によっては、含み得る。
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、別途明記されない限り、ヘテロアルキルに由来する二価の官能基を意味し、限定はされないが、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－によって例示される。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子はまた、鎖の末端のいずれかまたは両方を占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。なおさらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が書かれた方向によって暗示されない。例えば、式－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－は、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－および－Ｒ’Ｃ（Ｏ）２－の両方を表す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＯＲ’、－ＳＲ’、および／または－ＳＯ２Ｒ’などの、ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合している基を含む。「ヘテロアルキル」が列挙された後に特定のヘテロアルキル基、例えば、－ＮＲ’Ｒ’’などが列挙される場合、ヘテロアルキルおよび－ＮＲ’Ｒ’’という用語が冗長でも相互排他的でもないことが理解されよう。むしろ、特定のヘテロアルキル基が明確化のために列挙される。したがって、「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書において、特定のヘテロアルキル基、例えば、－ＮＲ’Ｒ’’などを除外するものと解釈されるべきではない。
「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体でまたは別の用語との組合せで、別途明記されない限り、それぞれ「アルキル」および「ヘテロアルキル」の環式バージョンを意味する。シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、ヘテロ環が分子の残りの部分に結合している位置を占有し得る。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１－シクロヘキセニル、３－シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１－（１，２，５，６－テトラヒドロピリジル）、１－ピペリジニル、２－ピペリジニル、３－ピペリジニル、４－モルホリニル、３－モルホリニル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、テトラヒドロチエン－２－イル、テトラヒドロチエン－３－イル、１－ピペラジニル、２－ピペラジニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」は、単独で、または別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルに由来する二価の官能基を意味する。
実施形態では、「シクロアルキル」という用語は、単環式、二環式、または多環式シクロアルキル環系を意味する。実施形態では、単環式環系は、３～８個の炭素原子を含む環状炭化水素基であり、このような基は、飽和または不飽和であり得るが、芳香族ではない。実施形態では、シクロアルキル基は、完全に飽和している。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが含まれる。二環式シクロアルキル環系は、架橋単環式環または縮合二環式環である。実施形態では、架橋単環式環は、単環式環の２個の隣接していない炭素原子が１～３個の追加の炭素原子のアルキレン架橋（すなわち、形態（ＣＨ２）ｗの架橋基であり、式中、ｗは、１、２、または３である）によって連結されている単環式シクロアルキル環を含む。二環式環系の代表的な例としては、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、およびビシクロ［４．２．１］ノナンが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、縮合二環式シクロアルキル環系は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクリル、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環を含む。実施形態では、架橋または縮合二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環内に含まれる任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。実施形態では、シクロアルキル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。実施形態では、縮合二環式シクロアルキルは、フェニル環、５もしくは６員の単環式シクロアルキル、５もしくは６員の単環式シクロアルケニル、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル、または５もしくは６員の単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環であり、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基によって、場合によっては、置換されている。実施形態では、多環式シクロアルキル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環（基礎環）である。実施形態では、多環式シクロアルキルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式シクロアルキル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環（基礎環）である。多環式シクロアルキル基の例としては、テトラデカヒドロフェナントレニル、ペルヒドロフェノチアジン－１－イル、およびペルヒドロフェノキサジン－１－イルが挙げられるが、これらに限定されない。
実施形態では、シクロアルキルは、シクロアルケニルである。「シクロアルケニル」という用語は、その平易な通常の意味に従って使用される。実施形態では、シクロアルケニルは、単環式、二環式、または多環式シクロアルケニル環系である。実施形態では、単環式シクロアルケニル環系は、３～８個の炭素原子を含む環状炭化水素基であり、そのような基は不飽和である（すなわち、少なくとも１つの環状炭素炭素二重結合を含む）が、芳香族ではない。単環式シクロアルケニル環系の例としては、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルが挙げられる。実施形態では、二環式シクロアルケニル環は、架橋単環式環、または縮合二環式環である。実施形態では、架橋単環式環は、単環式環の２個の隣接していない炭素原子が１～３個の追加の炭素原子のアルキレン架橋（すなわち、形態（ＣＨ２）ｗの架橋基であり、式中、ｗは、１、２、または３である）によって連結されている単環式シクロアルケニル環を含む。二環式シクロアルケニルの代表的な例としては、ノルボルネニルおよびビシクロ［２．２．２］オクト２エニルが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、縮合二環式シクロアルケニル環系は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクリル、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環を含む。実施形態では、架橋または縮合二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルケニル環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、シクロアルケニル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。実施形態では、多環式シクロアルケニル環は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環（基礎環）を含む。実施形態では、多環式シクロアルケニルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式シクロアルケニル環は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環（基礎環）を含む。
実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、ヘテロシクリルである。「ヘテロシクリル」という用語は、本明細書で使用される場合、単環式、二環式、または多環式ヘテロ環を意味する。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環は、環が飽和または不飽和であるが芳香族ではない、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、または７員環である。３または４員環には、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択された１個のヘテロ原子が含まれる。５員環には、０または１つの二重結合と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子とが含まれ得る。６または７員環には、０、１、または２つの二重結合と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子とが含まれ得る。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環は、ヘテロシクリル単環式ヘテロ環内に含まれる任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環の代表的な例としては、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３－ジオキサニル、１，３－ジオキソラニル、１，３－ジチオラニル、１，３－ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チラゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニル、およびトリチアニルが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクリル二環式ヘテロ環は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロ環、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式ヘテロ環である。ヘテロシクリル二環式ヘテロ環は、二環式環系の単環式ヘテロ環部分内に含まれる任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。二環式ヘテロシクリルの代表的な例としては、２，３－ジヒドロベンゾフラン－２－イル、２，３－ジヒドロベンゾフラン－３－イル、インドリン－１－イル、インドリン－２－イル、インドリン－３－イル、２，３－ジヒドロベンゾチエン－２－イル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ－１Ｈ－インドリル、およびオクタヒドロベンゾフラニルが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、ヘテロシクリル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。ある特定の実施形態では、二環式ヘテロシクリルは、フェニル環、５もしくは６員の単環式シクロアルキル、５もしくは６員の単環式シクロアルケニル、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル、または５もしくは６員の単環式ヘテロアリールに縮合した、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル環であり、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基によって置換されている。多環式ヘテロシクリル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式ヘテロシクリル環（基礎環）である。多環式ヘテロシクリルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子または窒素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式ヘテロシクリル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式ヘテロシクリル環（基礎環）である。多環式ヘテロシクリル基の例としては、１０Ｈ－フェノチアジン－１０－イル、９，１０－ジヒドロアクリジン－９－イル、９，１０－ジヒドロアクリジン－１０－イル、１０Ｈ－フェノキサジン－１０－イル、１０，１１－ジヒドロ－５Ｈ－ジベンゾ［ｂ、ｆ］アゼピン－５－イル、１，２，３，４－テトラヒドロピリド［４，３－ｇ］イソキノリン－２－イル、１２Ｈ－ベンゾ［ｂ］フェノキサジン－１２－イル、およびドデカヒドロ－１Ｈ－カルバゾール－９－イルが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それら自体でまたは別の置換基の一部として、別途明記されない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。加えて、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルを含むよう意図されている。例えば、「ハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル」という用語は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、４－クロロブチル、３－ブロモプロピルなどを含むが、これらに限定されない。
「アシル」という用語は、別途明記されない限り、－Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
「アリール」という用語は、別途明記されない限り、多価不飽和芳香族炭化水素置換基を意味し、これは、単一の環、または一緒に縮合している（すなわち、縮合環アリール）もしくは共有結合している多環（好ましくは、１～３環）であり得る。縮合環アリールは、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である、一緒に縮合している多環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、またはＳなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含むアリール基（または環）を指し、窒素原子および硫黄原子は、場合によっては、酸化され、窒素原子（複数可）は、場合によっては、四級化されている。したがって、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１つがヘテロ芳香環である、一緒に縮合している多環）を含む。５，６－縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。同様に、６，６－縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が６員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。また、６，５－縮合環ヘテロアリーレンとは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合することができる。アリール基およびヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１－ナフチル、２－ナフチル、４－ビフェニル、１－ピロリル、２－ピロリル、３－ピロリル、３－ピラゾリル、２－イミダゾリル、４－イミダゾリル、ピラジニル、２－オキサゾリル、４－オキサゾリル、２－フェニル－４－オキサゾリル、５－オキサゾリル、３－イソオキサゾリル、４－イソオキサゾリル、５－イソオキサゾリル、２－チアゾリル、４－チアゾリル、５－チアゾリル、２－フリル、３－フリル、２－チエニル、３－チエニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、２－ピリミジル、４－ピリミジル、５－ベンゾチアゾリル、プリニル、２－ベンズイミダゾリル、５－インドリル、１－イソキノリル、５－イソキノリル、２－キノキサリニル、５－キノキサリニル、３－キノリル、および６－キノリルが挙げられる。上記のアリール環系およびヘテロアリール環系のそれぞれに対する置換基は、以下に記載の許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」とは、単独で、または別の置換基の一部として、それぞれ、アリールおよびヘテロアリールに由来する二価の官能基を意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素に－Ｏ－結合していてもよい。
スピロ環式環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なっていてもよい。スピロ環式環中の個々の環は、置換であっても非置換であってもよく、一組のスピロ環式環内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環の可能な置換基は、スピロ環式環の一部ではない場合、同じ環の可能な置換基（例えば、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環の置換基）である。スピロ環式環は、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、１種類のすべての環（例えば、すべての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環が同じまたは異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る）を含む、直前のリストのうちのいずれかであり得る。スピロ環式環系について言及するとき、ヘテロ環式スピロ環式環とは、少なくとも１つの環がヘテロ環式環であり、各環が異なる環であり得る、スピロ環式環を意味する。スピロ環式環系について言及するとき、置換スピロ環式環とは、少なくとも１つの環が置換されており、各置換基が、場合によっては、異なっていてもよいことを意味する。
記号
Figure 2022516684000003
 は、分子または化学式の残りの部分への化学的部分の結合点を示す。
「オキソ」という用語は、本明細書で使用される場合、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
アルキレン部分（本明細書でアルキレンリンカーとも称される）に共有結合しているアリーレン部分としての「アルキルアリーレン」という用語。実施形態では、アルキルアリーレン基は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000004
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー（例えば、炭素２、３、４、または６）上で、ハロゲン、オキソ、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ２ＣＨ３、－ＳＯ３Ｈ、－ＯＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換２～５員ヘテロアルキル）で（例えば、置換基で）置換され得る。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換である。
上記の用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、および「ヘテロアリール」）のそれぞれは、示された官能基の置換および非置換形態の両方を含む。各種類の官能基の好ましい置換基が、以下に提供される。
アルキル基およびヘテロアルキル基（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、およびヘテロシクロアルケニルとしばしば称される基を含む）の置換基は、ゼロ～（２ｍ’＋１）（式中、ｍ’は、そのような基における炭素原子の総数である）の範囲の数で、－ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’から選択されるが、これらに限定されない、様々な基のうちの１つまたは複数であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’はそれぞれ、好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１～３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、またはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、２つ以上のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基のそれぞれは、基が２つ以上存在するとき、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として独立して選択される。Ｒ’およびＲ’’が同じ窒素原子に結合している場合、それらは、窒素原子と組み合わせられて、４、５、６、または７員環を形成し得る。例えば、－ＮＲ’Ｒ’’には、１－ピロリジニルおよび４－モルホリニルが含まれるが、これらに限定されない。置換基についての上記の議論から、当業者は、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、－ＣＦ３および－ＣＨ２ＣＦ３）およびアシル（例えば、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの水素基以外の基に結合している炭素原子を含む基を含むよう意図されていることを理解するであろう。
アルキル基について記載した置換基と同様に、アリールおよびヘテロアリール基のための置換基は変化し、例えば、芳香環系上のゼロから開放原子価の総数までの範囲の数で、－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｒ’、－Ｎ３、－ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、およびフルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、式中、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、好ましくは、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載の化合物が、２つ以上のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基のそれぞれは、基が２つ以上存在するとき、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として独立して選択される。
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）の置換基は、環の特定の原子上ではなく、環上の置換基（一般に浮遊置換基と称される）として示され得る。このような場合、置換基は、（化学原子価の規則に従って）環原子のいずれに結合されてもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１つのメンバーと関連するものとして示される置換基（単一の環上の浮遊置換基）は、縮合環またはスピロ環式環のいずれか上の置換基（多環上の浮遊置換基）であり得る。置換基が特定の原子ではなく環に結合しており（浮遊置換基）、置換基の下付き文字が１より大きい整数である場合、複数の置換基は、同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環上にあってもよく、各置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。分子の残りの部分への環の結合点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は、その環の任意の原子であってもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、化学原子価の規則に従って、縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれかの任意の原子であってもよい。環、縮合環、またはスピロ環式環が１個または複数の環ヘテロ原子を含み、環、縮合環、またはスピロ環式環がもう１つの浮遊置換基（分子の残りの部分への結合点を含むが、これに限定されない）とともに示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子に結合してもよい。環ヘテロ原子が浮遊置換基を有する構造または式において、１個または複数の水素に結合していることが示される場合（例えば、環原子への２つの結合および水素への第３の結合を有する環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合しているとき、置換基は、化学原子価の規則に従って、水素を置き換えると理解されよう。
２つ以上の置換基が、場合によっては、結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。このようないわゆる環形成置換基は、通常、必ずしもそうとは限らないが、環状塩基構造に結合していることが見られる。一実施形態では、環形成置換基は、その塩基構造の隣接するメンバーに結合している。例えば、環状塩基構造の隣接するメンバーに結合している２個の環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態では、環形成置換基は、その塩基構造の単一のメンバーに結合している。例えば、環状塩基構造の単一のメンバーに結合している２個の環形成置換基は、スピロ環式構造を形成する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、その塩基構造の隣接していないメンバーに結合している。
アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、場合によっては、式－Ｔ－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲＲ’）ｑ－Ｕ－（式中、ＴおよびＵは、独立して、－ＮＲ－、－Ｏ－、－ＣＲＲ’－、または単結合であり、ｑは０～３の整数である）の環を形成し得る。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、場合によっては、式－Ａ－（ＣＨ２）ｒ－Ｂ－（式中、ＡおよびＢは、独立して、－ＣＲＲ’－、－Ｏ－、－ＮＲ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－、または単結合であり、ｒは１～４の整数である）の置換基で置き換えられ得る。そのように形成された新たな環の単結合のうちの１つは、場合によっては、二重結合で置き換えられ得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、場合によっては、式－（ＣＲＲ’）ｓ－Ｘ’－（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ－（式中、ｓおよびｄは、独立して、０～３の整数であり、Ｘ’は、－Ｏ－、－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－である）の置換基で置き換えられ得る。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ’’’は、好ましくは独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択される。
本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、およびケイ素（Ｓｉ）を含むよう意図されている。
「置換基」は、本明細書で使用される場合、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（Ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（ｉｉ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）。
「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で使用される場合、「置換基」について上述されるすべての置換基から選択される基を意味し、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５～１０員ヘテロアリールである。
「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で使用される場合、「置換基」について上述されるすべての置換基から選択される基を意味し、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１－Ｃ８アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２～８員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換フェニルであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載されている各置換された基は、少なくとも１個の置換基で置換されている。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載されている各置換されたアルキル、置換されたヘテロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換されたヘテロシクロアルキル、置換されたアリール、置換されたヘテロアリール、置換されたアルキレン、置換されたヘテロアルキレン、置換されたシクロアルキレン、置換されたヘテロシクロアルキレン、置換されたアリーレン、および／または置換されたヘテロアリーレンは、少なくとも１個の置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルであり得、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３～８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物のいくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２～２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２～８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換フェニルであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２～８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３～７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換フェニレンであり、および／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物（例えば、ヌクレオチドアナログ）は、以下の実施例の項、特許請求の範囲、実施形態、図、または表に記載の化学種である。
実施形態では、置換または非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、非置換である（例えば、それぞれ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、非置換アルキレン、非置換ヘテロアルキレン、非置換シクロアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキレン、非置換アリーレン、および／または非置換ヘテロアリーレンである）。実施形態では、置換または非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、置換されている（例えば、それぞれ、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレンである）。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基で置換され、置換部分が、複数の置換基で置換されている場合、各置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換され、置換部分が、複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の低級置換基で置換され、置換部分が、複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換部分が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は異なる。
本開示のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の観点からの、（Ｒ）－もしくは（Ｓ）－、またはアミノ酸に関して（Ｄ）－もしくは（Ｌ）－として定義され得る、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性体形態、および個々の異性体は、本開示の範囲内に包含される。本開示の化合物は、合成および／または単離するには不安定すぎることが当技術分野で公知である化合物を含まない。本開示は、ラセミ体および光学的に純粋な形態の化合物を含むよう意図されている。光学的に活性な（Ｒ）－および（Ｓ）－、または（Ｄ）－および（Ｌ）－異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製されても、従来の技法を使用して分解されてもよい。本明細書に記載の化合物がオレフィン結合または他の幾何非対称中心を含む場合、別途指定されない限り、化合物がＥ幾何異性体およびＺ幾何異性体の両方を含むよう意図されている。
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同じ数および種類の原子、ひいては同じ分子量を有するが、原子の構造配置または立体配置に関しては異なる化合物を指す。
「互変異性体」という用語は、本明細書で使用される場合、平衡状態で存在し、ある異性体形態から別の異性体形態に容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。
本開示のある特定の化合物が互変異性体形態で存在してもよく、化合物のすべてのかかる互変異性体形態が本開示の範囲内であることは、当業者には明らかであろう。
別途明記されない限り、本明細書に示される構造はまた、その構造のすべての立体化学形態、すなわち、各非対称中心に対するＲおよびＳ配置を含むよう意図されている。したがって、本化合物の単一の立体化学異性体、ならびにエナンチオマーおよびジアステレオマー混合物は、本開示の範囲内である。
別途明記されない限り、本明細書に示される構造はまた、１個または複数の同位体濃縮原子の存在下においてのみ異なる化合物を含むよう意図されている。例えば、重水素もしくは三重水素による水素の置換え、または１３Ｃもしくは１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置換えを除いて、本構造を有する化合物は、本開示の範囲内である。
本開示の化合物はまた、そのような化合物を構成する原子のうちの１個または複数において、非天然の割合の原子同位体も含み得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素－１２５（１２５Ｉ）、または炭素－１４（１４Ｃ）などの放射性同位体で放射性標識され得る。本開示の化合物のすべての同位体変種は、放射性であるか否かにかかわらず、本開示の範囲内に包含される。
本出願を通じて、選択肢、例えば、２つ以上の可能なアミノ酸を含む各アミノ酸位置は、マーカッシュ群で記載されることに留意すべきである。マーカッシュ群の各メンバーは、別個に考慮されるべきであり、それによって、別の実施形態を含み、マーカッシュ群が単一の単位として読まれるべきではないことが特に企図される。
「アナログ（Ａｎａｌｏｇ）」、「アナログ（ａｎａｌｏｇｕｅ）」または「誘導体」は、Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｂｉｏｌｏｇｙ内のその平易な通常の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による１個の原子の置換え、または特定の官能基の存在下、または別の官能基による１個の官能基の置換え、または参照化合物の１つまたは複数のキラル中心の絶対立体化学が異なる化合物を指す。したがって、アナログは、参照化合物と機能および表示の点で同様または同等であるが、構造または起源の点では異なる化合物である。
「ａ」または「ａｎ」という用語は、本明細書で使用される場合、１つまたは複数を意味する。さらに、「ａ［ｎ］で置換される」という語句は、本明細書で使用される場合、特定の基が指定された置換基のうちのいずれかまたはすべてのうちの１つまたは複数で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が、「非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルまたは非置換２～２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、１つまたは複数の非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルおよび／または１つまたは複数の非置換２～２０員ヘテロアルキルを含み得る。
本明細書で使用される場合、「約」という用語は、特定の値を含む値の範囲を意味し、当業者は、特定の値に合理的に類似していると見なすであろう。実施形態では、約は、当技術分野で一般に許容される測定値を使用する標準偏差内を意味する。実施形態では、約は、特定の値の±１０％に及ぶ範囲を意味する。実施形態では、約は、特定の値を含む。
さらに、ある部分がＲ置換基で置換されている場合、その基は、「Ｒ置換」と称され得る。ある部分がＲ置換されている場合、その部分は、少なくとも１個のＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は、場合によっては、異なる。特定のＲ基が化学種（式（Ｉ）など）の説明中に存在する場合、ローマ字アルファベット記号が、その特定のＲ基の各表示を区別するために使用され得る。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどと区別され得、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどはそれぞれは、Ｒ１３の定義の範囲内で定義され、場合によっては、異なる。
「検出可能な薬剤」、「検出可能な化合物」、「検出可能な標識」または「検出可能な部分」は、分光学的、光化学的、生化学的、免疫化学的、化学的、磁気共鳴画像法。または他の物理的手段によって検出可能な物質、分子、または組成物である。例えば、検出可能な薬剤には、１８Ｆ、３２Ｐ、３３Ｐ、４５Ｔｉ、４７Ｓｃ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７７Ａｓ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９４Ｔｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、９９Ｍｏ、１０５Ｐｄ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１５４－１５８１Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６９Ｅｒ、１７５Ｌｕ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｂｉ、２１２Ｐｂ、２１３Ｂｉ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、Ｃｒ、Ｖ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｌａ、Ｃｅ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｐｍ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、Ｌｕ、３２Ｐ、フルオロフォア（例えば、蛍光色素）、修飾オリゴヌクレオチド（例えば、参照により本明細書に組み込まれるＰＣＴ／ＵＳ２０１５／０２２０６３に記載されている部分）、高電子密度試薬、酵素（例えば、ＥＬＩＳＡで一般的に使用されるもの）、ビオチン、ジゴキシゲニン、常磁性分子、常磁性ナノ粒子、超小型超常磁性酸化鉄（「ＵＳＰＩＯ」）ナノ粒子、ＵＳＰＩＯナノ粒子凝集体、超常磁性酸化鉄（「ＳＰＩＯ」）ナノ粒子、ＳＰＩＯナノ粒子凝集体、単結晶酸化鉄ナノ粒子、単結晶酸化鉄、ナノ粒子造影剤、リポソームもしくはガドリニウムキレート（「Ｇｄ－キレート」）分子を含むその他の送達ビヒクル、ガドリニウム、放射性同位体、放射性核種（例えば、炭素－１１、窒素－１３、酸素－１５、フッ素－１８、ルビジウム－８２）、フルオロデオキシグルコース（例えば、フッ素－１８標識）、任意のガンマ線放出放射性核種、陽電子放出放射性核種、放射性標識グルコース、放射性標識水、放射性標識アンモニア、生体コロイド、マイクロバブル（例えば、アルブミン、ガラクトース、脂質、および／またはポリマーを含むマイクロバブルシェル；空気、重質ガス（複数可）、パーフルオロカーボン、窒素、オクタフルオロプロパン、パーフレクサン（ｐｅｒｆｌｅｘａｎｅ）脂質ミクロスフェア、パーフルトレンなどを含むマイクロバブルガスコア）、ヨード造影剤（例えば、イオヘキソール、イオジキサノール、イオベルソール、イオパミドール、イオキシラン、イオプロミド、ジアトリゾエート、メトリゾエート、イオキサグレート）、硫酸バリウム、二酸化トリウム、金、金ナノ粒子、金ナノ粒子凝集体、フルオロフォア、二光子フルオロフォア、またはハプテンおよびタンパク質、または、例えば、標的ペプチドと特異的に反応するペプチドもしくは抗体に放射性標識を組み込むことによって検出可能にすることができる他の実体、が含まれる。
本開示の実施形態に従ってイメージング剤および／または標識剤として使用され得る放射性物質（例えば、放射性同位体）には、１８Ｆ、３２Ｐ、３３Ｐ、４５Ｔｉ、４７Ｓｃ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７７Ａｓ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９４Ｔｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、９９Ｍｏ、１０５Ｐｄ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１５４－１５８１Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６９Ｅｒ、１７５Ｌｕ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｂｉ、２１２Ｐｂ、２１３Ｂｉ、２２３Ｒａ、および２２５Ａｃが含まれるが、これらに限定されない。本開示の実施形態に従って追加のイメージング剤として使用され得る常磁性イオンには、遷移金属およびランタニド金属（例えば、原子番号が２１～２９、４２、４３、４４、または５７～７１である金属）のイオンが含まれるが、これらに限定されない。これらの金属には、Ｃｒ、Ｖ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｌａ、Ｃｅ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｐｍ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、およびＬｕのイオンが含まれる。
検出可能な薬剤の例には、一般に「色素」、「標識」、または「指示薬」と称される、様々な有機または無機の低分子を含むがこれらに限定されない、蛍光および発光物質、分子、または組成物を含むイメージング剤が含まれる。例としては、フルオレセイン、ローダミン、アクリジン色素、Ａｌｅｘａ色素、シアニン色素が挙げられる。実施形態では、検出可能な部分は、蛍光分子（例えば、アクリジン色素、シアニン、色素、フッ素色素、オキサジン色素、フェナントリジン色素、またはローダミン色素）である。実施形態では、検出可能な部分は、蛍光分子（例えば、アクリジン色素、シアニン、色素、フッ素色素、オキサジン色素、フェナントリジン色素、またはローダミン色素）である。実施形態では、検出可能な部分は、フルオレセインイソチオシアネート部分、テトラメチルローダミン－５－（および６）－イソチオシアネート部分、Ｃｙ２部分、Ｃｙ３部分、Ｃｙ５部分、Ｃｙ７部分、４’，６－ジアミジノ－２－フェニルインドール部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ３３２５８部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ３３３４２部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ３４５８０部分、プロピジウム－ヨージド部分、またはアクリジンオレンジ部分である。実施形態では、検出可能な部分は、Ｉｎｄｏ－１、Ｃａ飽和部分、Ｉｎｄｏ－１ Ｃａ２＋部分、Ｃａｓｃａｄｅ Ｂｌｕｅ ＢＳＡ ｐＨ７．０部分、Ｃａｓｃａｄｅ Ｂｌｕｅ部分、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒブルー部分、Ａｌｅｘａ ４０５部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒブルーｐＨ５．０部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒブルー部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ４０５部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ３５０部分、ＢＦＰ（青色蛍光タンパク質）部分、Ａｌｅｘａ ３５０部分、７－アミノ－４－メチルクマリンｐＨ７．０部分、アミノクマリン部分、ＡＭＣＡコンジュゲート部分、クマリン部分、７－ヒドロキシ－４－メチルクマリン部分、７－ヒドロキシ－４－メチルクマリンｐＨ９．０部分、６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシ－４－メチルクマリンｐＨ ９．０部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ ３３３４２部分、Ｐａｃｉｆｉｃ Ｂｌｕｅ部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ ３３２５８部分、Ｈｏｅｃｈｓｔ ３３２５８－ＤＮＡ部分、Ｐａｃｉｆｉｃ Ｂｌｕｅ抗体コンジュゲートｐＨ８．０部分、ＰＯ－ＰＲＯ－１部分、ＰＯ－ＰＲＯ－１－ＤＮＡ部分、ＰＯＰＯ－１部分、ＰＯＰＯ－１－ＤＮＡ部分、ＤＡＰＩ－ＤＮＡ部分、ＤＡＰＩ部分、Ｍａｒｉｎａ Ｂｌｕｅ部分、ＳＹＴＯＸブルー－ＤＮＡ部分、ＣＦＰ（シアン蛍光タンパク質）部分、ｅＣＦＰ（強化シアン蛍光タンパク質）部分、１－アニリノナフタレン－８－スルホン酸（１，８－ＡＮＳ）部分、Ｉｎｄｏ－１、Ｃａフリー部分、１，８－ＡＮＳ（１－アニリノナフタレン－８－スルホン酸）部分、ＢＯ－ＰＲＯ－１－ＤＮＡ部分、ＢＯＰＲＯ－１部分、ＢＯＢＯ－１－ＤＮＡ部分、ＳＹＴＯ ４５－ＤＮＡ部分、ｅｖｏｇｌｏｗ－Ｐｐ１部分、ｅｖｏｇｌｏｗ－Ｂｓ１部分、ｅｖｏｇｌｏｗ－Ｂｓ２部分、オーラミンＯ部分、ＤｉＯ部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒグリーンｐＨ５．０部分、Ｃｙ２部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒグリーン部分、Ｆｕｒａ－２、高Ｃａ部分、Ｆｕｒａ－２ Ｃａ２＋ｓｕｐ＞部分、ＳＹＴＯ １３－ＤＮＡ部分、ＹＯ－ＰＲＯ－１－ＤＮＡ部分、ＹＯＹＯ－１－ＤＮＡ部分、ｅＧＦＰ（強化緑色蛍光タンパク質）部分、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒグリーン部分、ＧＦＰ（Ｓ６５Ｔ）部分、ＢＯＤＩＰＹ ＦＬ、ＭｅＯＨ部分、サファイア部分、ＢＯＤＩＰＹ ＦＬコンジュゲート部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒグリーン部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒグリーンＦＭ、ＭｅＯＨ部分、フルオレセイン０．１Ｍ ＮａＯＨ部分、カルセインｐＨ９．０部分、フルオレセインｐＨ９．０部分、カルセイン部分、Ｆｕｒａ－２、Ｃａなし部分、Ｆｌｕｏ－４部分、ＦＤＡ部分、ＤＴＡＦ部分、フルオレセイン部分、ＣＦＤＡ部分、ＦＩＴＣ部分、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４８８ヒドラジド－水部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ４８８部分、５－ＦＡＭ ｐＨ９．０部分、Ａｌｅｘａ ４８８部分、ローダミン１１０部分、ローダミン１１０ ｐＨ７．０部分、アクリジンオレンジ部分、ＢＣＥＣＦ ｐＨ５．５部分、ＰｉｃｏＧｒｅｅｎｄｓＤＮＡ定量試薬部分、ＳＹＢＲグリーンＩ部分、ローダミングリーンｐＨ７．０部分、ＣｙＱＵＡＮＴ ＧＲ－ＤＮＡ部分、ＮｅｕｒｏＴｒａｃｅ ５００／５２５、緑色蛍光ニッスル染色－ＲＮＡ部分、ダンシルカダベリン部分、フルオロ－エメラルド部分、ニッスル部分、フルオレセインデキストランｐＨ８．０部分、ローダミングリーン部分、５－（および－６）－カルボキシ－２’，７’－ジクロロフルオレセインｐＨ９．０部分、ダンシルカダベリン、ＭｅＯＨ部分、ｅＹＦＰ（強化黄色蛍光タンパク質）部分、オレゴングリーン４８８部分、Ｆｌｕｏ－３部分、ＢＣＥＣＦ ｐＨ９．０部分、ＳＢＦＩ－Ｎａ＋部分、Ｆｌｕｏ－３ Ｃａ２＋部分、ローダミン１２３ ＭｅＯＨ部分、ＦｌＡｓＨ部分、カルシウムグリーン－１ Ｃａ２＋部分、マグネシウムグリーン部分、ＤＭ－ＮＥＲＦ ｐＨ４．０部分、カルシウムグリーン部分、シトリン部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒイエローｐＨ９．０部分、ＴＯ－ＰＲＯ－１－ＤＮＡ部分、マグネシウムグリーンＭｇ２＋部分、ナトリウムグリーンＮａ＋部分、ＴＯＴＯ－１－ＤＮＡ部分、オレゴングリーン５１４部分、オレゴングリーン５１４抗体コンジュゲートｐＨ８．０部分、ＮＢＤ－Ｘ部分、ＤＭ－ＮＥＲＦ ｐＨ７．０部分、ＮＢＤ－Ｘ、ＭｅＯＨ部分、ＣＩ－ＮＥＲＦ ｐＨ６．０部分、Ａｌｅｘａ ４３０部分、ＣＩ－ＮＥＲＦ ｐＨ２．５部分、ルシファーイエロー、ＣＨ部分、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒイエローｐＨ３．０部分、６－ＴＥＴ、ＳＥ ｐＨ９．０部分、Ｅｏｓｉｎ抗体コンジュゲートｐＨ８．０部分、Ｅｏｓｉｎ部分、６－カルボキシローダミン６Ｇ ｐＨ７．０部分、６－カルボキシローダミン６Ｇ、塩酸塩部分、Ｂｏｄｉｐｙ Ｒ６Ｇ ＳＥ部分、ＢＯＤＩＰＹ Ｒ６Ｇ ＭｅＯＨ部分、６ ＪＯＥ部分、Ｃａｓｃａｄｅ Ｙｅｌｌｏｗ部分、ｍＢａｎａｎａ部分、Ａｌｅｘａ ５３２部分、エリスロシン－５－イソチオシアネートｐＨ９．０部分、６－ＨＥＸ、ＳＥ ｐＨ９．０部分、ｍＯｒａｎｇｅ部分、ｍＨｏｎｅｙｄｅｗ部分、Ｃｙ３部分、ローダミンＢ部分、ＤｉＩ部分、５－ＴＡＭＲＡ－ＭｅＯＨ部分、Ａｌｅｘａ ５５５部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ５４９部分、ＢＯＤＩＰＹ ＴＭＲ－Ｘ、ＳＥ部分、ＢＯＤＩＰＹ ＴＭＲ－Ｘ ＭｅＯＨ部分、ＰＯ－ＰＲＯ－３－ＤＮＡ部分、ＰＯ－ＰＲＯ－３部分、ローダミン部分、ＰＯＰＯ－３部分、Ａｌｅｘａ ５４６部分、カルシウムオレンジＣａ２＋部分、ＴＲＩＴＣ部分、カルシウムオレンジ部分、ローダミンファロイジンｐＨ７．０部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒオレンジ部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒオレンジＭｅＯＨ部分、フィコエリスリン部分、マグネシウムオレンジ部分、Ｒ－フィコエリスリンｐＨ７．５部分、５－ＴＡＭＲＡ ｐＨ７．０部分、５－ＴＡＭＲＡ部分、Ｒｈｏｄ－２部分、ＦＭ １－４３部分、Ｒｈｏｄ－２ Ｃａ２＋部分、ＦＭ １－４３脂質部分、ＬＯＬＯ－１－ＤＮＡ部分、ｄＴｏｍａｔｏ部分、ＤｓＲｅｄ部分、ダポキシル（２－アミノエチル）スルホンアミド部分、テトラメチルローダミンデキストランｐＨ７．０部分、Ｆｌｕｏｒ－Ｒｕｂｙ部分、レゾルフィン部分、レゾルフィンｐＨ９．０部分、ｍＴａｎｇｅｒｉｎｅ部分、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒレッド部分、リサミンローダミン部分、Ｃｙ３．５部分、ローダミンレッド－Ｘ抗体コンジュゲートｐＨ８．０部分、スルホローダミン１０１ ＥｔＯＨ部分、ＪＣ－１ ｐＨ８．２部分、ＪＣ－１部分、ｍＳｔｒａｗｂｅｒｒｙ部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒレッド部分、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒレッド、ＭｅＯＨ部分、Ｘ－Ｒｈｏｄ－１ Ｃａ２＋部分、Ａｌｅｘａ ５６８部分、５－ＲＯＸ ｐＨ７．０部分、５－ＲＯＸ（５－カルボキシ－Ｘ－ローダミン、トリエチルアンモニウム塩）部分、ＢＯ－ＰＲＯ－３－ＤＮＡ部分、ＢＯＰＲＯ－３部分、ＢＯＢＯ－３－ＤＮＡ部分、臭化エチジウム部分、ＲｅＡｓＨ部分、カルシウムクリムゾン部分、カルシウムクリムゾンＣａ２＋部分、ｍＲＦＰ部分、ｍＣｈｅｒｒｙ部分、ＨｃＲｅｄ部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ５９４部分、エチジウムホモダイマー－１－ＤＮＡ部分、エチジウムホモダイマー部分、プロピジウムヨージド部分、ＳＹＰＲＯ Ｒｕｂｙ部分、プロピジウムヨージド－ＤＮＡ部分、Ａｌｅｘａ ５９４部分、ＢＯＤＩＰＹ ＴＲ－Ｘ、ＳＥ部分、ＢＯＤＩＰＹ ＴＲ－Ｘ、ＭｅＯＨ部分、ＢＯＤＩＰＹ ＴＲ－ＸファラシジンｐＨ７．０部分、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６１０Ｒ－フィコエリトリンストレプトアビジンｐＨ７．２部分、ＹＯ－ＰＲＯ－３－ＤＮＡ部分、Ｄｉ－８ ＡＮＥＰＰＳ部分、Ｄｉ－８－ＡＮＥＰＰＳ－脂質部分、ＹＯＹＯ－３－ＤＮＡ部分、ナイルレッド－脂質部分、ナイルレッド部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ６３３部分、ｍＰｌｕｍ部分、ＴＯ－ＰＲＯ－３－ＤＮＡ部分、ＤＤＡＯ ｐＨ９．０部分、Ｆｕｒａ Ｒｅｄ高Ｃａ部分、アロフィコシアニンｐＨ７．５部分、ＡＰＣ（アロフィコシアニン）部分、ナイルブルー、ＥｔＯＨ部分、ＴＯＴＯ－３－ＤＮＡ部分、Ｃｙ５部分、ＢＯＤＩＰＹ ６５０／６６５－Ｘ、ＭｅＯＨ部分、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６４７Ｒ－フィコエリトリンストレプトアビジンｐＨ７．２部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ６４９部分、Ａｌｅｘａ ６４７部分、Ｆｕｒａ Ｒｅｄ Ｃａ２＋部分、Ａｔｔｏ ６４７部分、Ｆｕｒａ Ｒｅｄ、低Ｃａ部分、カルボキシナフトフルオレセインｐＨ１０．０部分、Ａｌｅｘａ ６６０部分、Ｃｙ５．５部分、Ａｌｅｘａ ６８０部分、ＤｙＬｉｇｈｔ ６８０部分、Ａｌｅｘａ ７００部分、ＦＭ ４－６４、２％ＣＨＡＰＳ部分、またはＦＭ４－６４部分である。実施形態では、検出可能な部分は、１，１－ジエチル－４，４－カルボシアニンヨージド、１，２－ジフェニルアセチレン、１，４－ジフェニルブタジエン、１，４－ジフェニルブタジイン、１，６－ジフェニルヘキサトリエン、１，６－ジフェニルヘキサトリエン、１－アニリノナフタレン－８－スルホン酸、２，７－ジクロロフルオレセイン、２，５－ジフェニルオキサゾール、２－Ｄｉ－１－ＡＳＰ、２－ドデシルレゾルフィン、２－メチルベンゾオキサゾール、３，３－ジエチルチアジカルボシアニンヨージド、４－ジメチルアミノ－４－ニトロスチルベン、５（６）－カルボキシフルオレセイン、５（６）－カルボキシナフトフルオレセイン、５（６）－カルボキシテトラメチルローダミンＢ、５－（および－６）－カルボキシ－２’，７’－ジクロロフルオレセイン、５－（および－６）－カルボキシ－２，７－ジクロロフルオレセイン、５－（Ｎ－ヘキサデカノイル）アミノエオシン、５－（Ｎ－ヘキサデカノイル）アミノエオシン、５－クロロメチルフルオレセイン、５－ＦＡＭ、５－ＲＯＸ、５－ＴＡＭＲＡ、５－ＴＡＭＲＡ、６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシ－４－メチルクマリン、６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシ－４－メチルクマリン、６－カルボキシローダミン６Ｇ、６－ＨＥＸ、６－ＪＯＥ、６－ＪＯＥ、６－ＴＥＴ、７－アミノアクチノマイシンＤ、７－ベンジルアミノ－４－ニトロベンズ－２－オキサ－１，３－ジアゾール、７－メトキシクマリン－４－酢酸、８－ベンジルオキシ－５，７－ジフェニルキノリン、８－ベンジルオキシ－５，７－ジフェニルキノリン、９，１０－ビス（フェニルエチニル）アントラセン、９，１０－ジフェニルアントラセン、９－メチルカルバゾール、（ＣＳ）２Ｉｒ（μ－Ｃｌ）２Ｉｒ（ＣＳ）２、ＡＡＡ、アクリジンオレンジ、アクリジンオレンジ、アクリジンイエロー、アクリジンイエロー、Ａｄａｍｓ Ａｐｐｌｅ Ｒｅｄ ６８０、Ａｄｉｒｏｎｄａｃｋグリーン５２０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ３５０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ４０５、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４３０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４３０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４８０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４８８、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ４８８、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ４８８ヒドラジド、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５
００、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５１４、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５３２、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５４６、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５４６、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５５５、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５５５、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５６８、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５９４、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５９４、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ５９４、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６１０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６１０－Ｒ－ＰＥ、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６３３、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６３５、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６４７、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６４７、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６４７－Ｒ－ＰＥ、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６６０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６８０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６８０－ＡＰＣ、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ６８０－Ｒ－ＰＥ、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ７００、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ７５０、Ａｌｅｘａ Ｆｌｕｏｒ ７９０、アロフィコシアニン、ＡｍＣｙａｎ１、アミノメチルクマリン、Ａｍｐｌｅｘ Ｇｏｌｄ（製品）、Ａｍｐｌｅｘ Ｒｅｄ試薬、Ａｍｐｌｅｘ ＵｌｔｒａＲｅｄ、アントラセン、ＡＰＣ、ＡＰＣ－Ｓｅｔａ－７５０、ＡｓＲｅｄ２、ＡＴＴＯ ３９０、ＡＴＴＯ ４２５、ＡＴＴＯ ４３０ＬＳ、ＡＴＴＯ ４６５、ＡＴＴＯ ４８８、ＡＴＴＯ ４９０ＬＳ、ＡＴＴＯ ４９５、ＡＴＴＯ ５１４、ＡＴＴＯ ５２０、ＡＴＴＯ ５３２、ＡＴＴＯ ５５０、ＡＴＴＯ ５６５、ＡＴＴＯ ５９０、ＡＴＴＯ ５９４、ＡＴＴＯ ６１０、ＡＴＴＯ ６２０、ＡＴＴＯ ６３３、ＡＴＴＯ ６３５、ＡＴＴＯ ６４７、ＡＴＴＯ ６４７Ｎ、ＡＴＴＯ ６５５、ＡＴＴＯ ６６５、ＡＴＴＯ ６８０、ＡＴＴＯ ７００、ＡＴＴＯ ７２５、ＡＴＴＯ ７４０、ＡＴＴＯ Ｏｘａ１２、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ３Ｂ、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ６Ｇ、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ１１、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ１２、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ１３、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ１４、ＡＴＴＯ Ｒｈｏ１０１、ＡＴＴＯ Ｔｈｉｏ１２、オーラミンＯ、Ａｚａｍｉグリーン、Ａｚａｍｉグリーンモノマー、Ｂ－フィコエリスリン、ＢＣＥＣＦ、ＢＣＥＣＦ、Ｂｅｘ１、ビフェニル、Ｂｉｒｃｈイエロー５８０、藍藻、ＢＯ－ＰＲＯ－１、ＢＯ－ＰＲＯ－３、ＢＯＢＯ－１、ＢＯＢＯ－３、ＢＯＤＩＰＹ ６３０ ６５０－Ｘ、ＢＯＤＩＰＹ ６５０／６６５－Ｘ、ＢＯＤＩＰＹ ＦＬ、ＢＯＤＩＰＹ ＦＬ、ＢＯＤＩＰＹ Ｒ６Ｇ、ＢＯＤＩＰＹ ＴＭＲ－Ｘ、ＢＯＤＩＰＹ ＴＲ－Ｘ、ＢＯＤＩＰＹ ＴＲ－Ｘ Ｐｈ７．０、ＢＯＤＩＰＹＴＲ－Ｘファラシジン、ＢＯＤＩＰＹ－ＤｉＭｅ、ＢＯＤＩＰＹ－フェニル、ＢＯＤＩＰＹ－ＴＭＳＣＣ、Ｃ３－インドシアニン、Ｃ３－インドシアニン、Ｃ３－オキサシアニン、Ｃ３－チアシアニン色素（ＥｔＯＨ）、Ｃ３－チアシアニン色素（ＰｒＯＨ）、Ｃ５－インドシアニン、Ｃ５－オキサシアニン、Ｃ５－チアシアニン、Ｃ７－インドシアニン、Ｃ７－オキサシアニン、Ｃ５４５Ｔ、Ｃ－フィコシアニン、カルセイン、カルセインレッドオレンジ、カルシウムクリムゾン、カルシウムグリーン－１、カルシウムオレンジ、カルコフルオルホワイト２ＭＲ、カルボキシＳＮＡＲＦ－１ｐＨ６．０、カルボキシＳＮＡＲＦ－１ｐＨ９．０、カルボキシナフトフルオレセイン、Ｃａｓｃａｄｅ Ｂｌｕｅ、Ｃａｓｃａｄｅ Ｙｅｌｌｏｗ、Ｃａｔｓｋｉｌｌグリーン５４０、ＣＢＱＣＡ、ＣｅｌｌＭａｓｋオレンジ、ＣｅｌｌＴｒａｃｅ ＢＯＤＩＰＹ ＴＲメチルエステル、ＣｅｌｌＴｒａｃｅカルセインバイオレット、ＣｅｌｌＴｒａｃｅ（商標）ファーレッド、ＣｅｌｌＴｒａｃｋｅｒブルー、ＣｅｌｌＴｒａｃｋｅｒレッドＣＭＴＰＸ、ＣｅｌｌＴｒａｃｋｅｒバイオレットＢＭＱＣ、ＣＦ４０５Ｍ、ＣＦ４０５Ｓ、ＣＦ４８８Ａ、ＣＦ５４３、ＣＦ５５５、ＣＦＰ、ＣＦＳＥ、ＣＦ（商標）３５０、ＣＦ（商標）４８５、クロロフィルＡ、クロロフィルＢ、Ｃｈｒｏｍｅｏ ４８８、Ｃｈｒｏｍｅｏ ４９４、Ｃｈｒｏｍｅｏ ５０５、Ｃｈｒｏｍｅｏ ５４６、Ｃｈｒｏｍｅｏ ６４２、シトリン、シトリン、ＣｌＯＨブトキシアザ－ＢＯＤＩＰＹ、ＣｌＯＨ Ｃ１２アザ－ＢＯＤＩＰＹ、ＣＭ－Ｈ２ＤＣＦＤＡ、クマリン１、クマリン６、クマリン６、クマリン３０、クマリン３１４、クマリン３３４、クマリン３４３、クマリン５４５Ｔ、クレシルバイオレット過塩素酸塩、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ１、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ２、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ３、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ４、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ５、ＣｒｙｐｔｏＬｉｇｈｔ ＣＦ６、クリスタルバイオレット、クマリン１５３、Ｃｙ２、Ｃｙ３、Ｃｙ３、Ｃｙ３．５、Ｃｙ３Ｂ、Ｃｙ３Ｂ、Ｃｙ３Ｃｙ５ ＥＴ、Ｃｙ５、Ｃｙ５、Ｃｙ５．５、Ｃｙ７、シアニン３ＮＨＳエステル、シアニン５カルボン酸、シアニン５ＮＨＳエステル、Ｃｙｃｌｏｔｅｌｌａ ｍｅｎｅｇｈｉｎｉａｎａ Ｋｕｔｚｉｎｇ（珪藻）、ＣｙｐＨｅｒ５、ＣｙｐＨｅｒ５ ｐＨ９．１５、ＣｙＱＵＡＮＴ ＧＲ、ＣｙＴｒａｋオレンジ、Ｄａｂｃｙｌ ＳＥ、ＤＡＦ－ＦＭ、ＤＡＭＣ（Ｗｅｉｓｓ）、ダンシルカダベリン、ダンシルグリシン（ジオキサン）、ＤＡＰＩ、ＤＡＰＩ、ＤＡＰＩ、ＤＡＰＩ、ＤＡＰＩ（ＤＭＳＯ）、ＤＡＰＩ（Ｈ２Ｏ）、ダポキシル（２－アミノエチル）スルホンアミド、ＤＣＩ、ＤＣＭ、ＤＣＭ、ＤＣＭ（アセトニトリル）、ＤＣＭ（ＭｅＯＨ）、ＤＤＡＯ、ディープパープル、ｄｉ－８－ＡＮＥＰＰＳ、ＤｉＡ、ジクロロトリス（１，１０－フェナントロリン）ルテニウム（ＩＩ）、ＤｉＣｌＯＨ Ｃ１２アザ－ＢＯＤＩＰＹ、ＤｉＣｌＯＨブトキシアザ－ＢＯＤＩＰＹ、ＤｉＤ、ＤｉＩ、ＤｉＩＣ１８（３）、ＤｉＯ、ＤｉＲ、Ｄｉｖｅｒｓａシアン－ＦＰ、Ｄｉｖｅｒｓａグリーン－ＦＰ、ＤＭ－ＮＥＲＦ ｐＨ４．０、ＤＯＣＩ、ドキソルビシン、ＤＰＰ ｐＨ－プローブ５９０－７．５、ＤＰＰ ｐＨ－プローブ５９０－９．０、ＤＰＰ ｐＨ－プローブ５９０－１１．０、ＤＰＰ ｐＨ－プローブ５９０－１１．０、ドラゴングリーン、ＤＲＡＱ５、ＤｓＲｅｄ、ＤｓＲｅｄ、ＤｓＲｅｄ、ＤｓＲｅｄ－Ｅｘｐｒｅｓｓ、ＤｓＲｅｄ－Ｅｘｐｒｅｓｓ２、ＤｓＲｅｄ－Ｅｘｐｒｅｓｓ Ｔ１、ｄＴｏｍａｔｏ、ＤＹ－３５０ＸＬ、ＤＹ－４８０、ＤＹ－４８０ＸＬ ＭｅｇａＳｔｏｋｅｓ、ＤＹ－４８５、ＤＹ－４８５ＸＬ ＭｅｇａＳｔｏｋｅｓ、ＤＹ－４９０、ＤＹ－４９０ＸＬ ＭｅｇａＳｔｏｋｅｓ、ＤＹ－５００、ＤＹ－５００ＸＬ ＭｅｇａＳｔｏｋｅｓ、ＤＹ－５２０、ＤＹ－５２０ＸＬ ＭｅｇａＳｔｏｋｅｓ、ＤＹ－５４７、ＤＹ－５４９Ｐ１、ＤＹ－５４９Ｐ１、ＤＹ－５５４、ＤＹ－５５５、ＤＹ－５５７、ＤＹ－５５７、ＤＹ－５９０、ＤＹ－５９０、ＤＹ－６１５、ＤＹ－６３０、ＤＹ－６３１、ＤＹ－６３３、ＤＹ－６３５、ＤＹ－６３６、ＤＹ－６４７、ＤＹ－６４９Ｐ１、ＤＹ－６４９Ｐ１、ＤＹ－６５０、ＤＹ－６５１、ＤＹ－６５６、ＤＹ－６７３、ＤＹ－６７５、ＤＹ－６７６、ＤＹ－６８０、ＤＹ－６８１、ＤＹ－７００、ＤＹ－７０１、ＤＹ－７３０、ＤＹ－７３１、ＤＹ－７５０、ＤＹ－７５１、ＤＹ－７７６、ＤＹ－７８２、Ｄｙｅ－２８、Ｄｙｅ－３３、Ｄｙｅ－４５、Ｄｙｅ－３０４、Ｄｙｅ－１０４１、ＤｙＬｉｇｈｔ ４８８、ＤｙＬｉｇｈｔ ５４９、ＤｙＬｉｇｈｔ ５９４、ＤｙＬｉｇｈｔ ６３３、ＤｙＬｉｇｈｔ ６４９、ＤｙＬｉｇｈｔ ６８０、Ｅ２－クリムゾン、Ｅ２－オレンジ、Ｅ２－レッド／グリーン、ＥＢＦＰ、ＥＣＦ、ＥＣＦＰ、ＥＣＬプラス、ｅＧＦＰ、ＥＬＦ ９７、エメラルド、Ｅｎｖｙ Ｇｒｅｅｎ、エオシン、エオシンＹ、エピココノン、ＥｑＦＰ６１１、エリスロシン－５－イソチオシアネート、臭化エチジウム、エチジウムホモ二量体－１、エチルエオシン、エチルエオシン、エチルナイルブルーＡ、エチル－ｐ－ジメチルアミノベンゾエート、エチル－ｐ－ジメチルアミノベンゾエート、Ｅｕ２Ｏ３ナノ粒子、、Ｅｕ（Ｓｏｉｎｉ）、Ｅｕ（ｔｔａ）３ＤＥＡＤＩＴ、ＥｖａＧｒｅｅｎ、ＥＶＯｂｌｕｅ－３０、ＥＹＦＰ、ＦＡＤ、ＦＩＴＣ、ＦＩＴＣ、ＦｌＡｓＨ（Ａｄａｍｓ）、フラッシュレッドＥＸ、ＦｌＡｓＨ－ＣＣＰＧＣＣ、ＦｌＡｓＨ－ＣＣＸＸＣＣ、Ｆｌｕｏ－３、Ｆｌｕｏ－４、Ｆｌｕｏ－５Ｆ、フルオレセイン、フルオレセイン０．１ ＮａＯＨ、フルオレセイン－ジベース、フルオロエメラルド、フルオロール５Ｇ、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓブルー、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓクリムゾン、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓダークレッド、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓオレンジ、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓレッド、ＦｌｕｏＳｐｈｅｒｅｓイエローグリーン、ＣＴＣ中のＦＭ４－６４、ＳＤＳ中のＦＭ４－６４、ＦＭ １－４３、ＦＭ ４－６４、Ｆｏｒｔ Ｏｒａｎｇｅ ６００、Ｆｕｒａ ｒｅｄ、Ｆｕｒａ ｒｅｄ Ｃａなし、ｆｕｒａ－２、Ｆｕｒａ－２Ｃａなし、ガドジアミド、Ｇｄ－Ｄｔｐａ－Ｂｍａ、ガドジアミド、Ｇｄ－Ｄｔｐａ－Ｂｍａ、ＧｅｌＧｒｅｅｎ（商標）、ＧｅｌＲｅｄ（商標）、Ｈ９－４０、ＨｃＲｅｄ１、Ｈｅｍｏ Ｒｅｄ ７２０、ＨｉＬｙｔｅ Ｆｌｕｏｒ ４８８、ＨｉＬｙｔｅ Ｆｌｕｏｒ ５５５、ＨｉＬｙｔｅ Ｆｌｕｏｒ ６４７、ＨｉＬｙｔｅ Ｆｌｕｏｒ ６８０、ＨｉＬｙｔｅ Ｆｌｕｏｒ ７５０、ＨｉＬｙｔｅ Ｐｌｕｓ ５５５、ＨｉＬｙｔｅ Ｐｌｕｓ ６４７、ＨｉＬｙｔｅ Ｐｌｕｓ ７５０、ＨｍＧＦＰ、Ｈｏｅｃｈｓｔ ３３２５８、Ｈｏｅｃｈｓｔ ３３３４２、Ｈｏｅｃｈｓｔ－３３２５８、Ｈｏｅｃｈｓｔ－３３２５８、Ｈｏｐｓイエロー５６０、ＨＰＴＳ、ＨＰＴＳ、ＨＰＴＳ、ＨＰＴＳ、ＨＰＴＳ、ｉｎｄｏ－１、Ｉｎｄｏ－１Ｃａなし、Ｉｒ（Ｃｎ）２（ａｃａｃ）、Ｉｒ（Ｃｓ）２（ａｃａｃ）、ＩＲ－７７５クロライド、ＩＲ－８０６、Ｉｒ－ＯＥＰ－ＣＯ－Ｃｌ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０アルキン、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０アジド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０カルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０ＤＢＣＯ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０マレイミド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６５０ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＬＴカルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＬＴマレイミド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＬＴ ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤアルキン、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤアジド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤカルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤ ＤＢＣＯ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤマレイミド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）６８０ＲＤ ＮＨＳホスホルアミダイト、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７００ＤＸ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７００ＤＸ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７００ＤＸカルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７００ＤＸ ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７５０カルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７５０マレイミド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）７５０ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ホスホルアミダイト、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷアルキン、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷアジド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷカルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷ ＤＢＣＯ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷマレイミド、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＣＷ ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＲＳ、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＲＳカルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）８００ＲＳ ＮＨＳエステル、ＩＲＤｙｅ（登録商標）ＱＣ－１カルボキシレート、ＩＲＤｙｅ（登録商標）ＱＣ－１ＮＨＳエステル、Ｉｓｏｃｈｒｙｓｉｓ ｇａｌｂａｎａ－Ｐａｒｋｅ、ＪＣ－１、ＪＣ－１、ＪＯＪＯ－１、Ｊｏｎａｍａｃ Ｒｅｄ Ｅｖｉｔａｇ Ｔ２、Ｋａｅｄｅグリーン、Ｋａｅｄｅレッド、Ｋｕｓａｂｉｒａオレンジ、Ｌａｋｅ Ｐｌａｃｉｄ ４９０、ＬＤＳ ７５１、リサミンローダミン（Ｗｅｉｓｓ）、ＬＯＬＯ－１、ルシファーイエローＣＨ、ルシファーイエローＣＨ、ルシファーイエローＣＨ、ルシファーイエローＣＨジリチウム塩、Ｌｕｍｉｏグ
リーン、Ｌｕｍｉｏレッド、Ｌｕｍｏｇｅｎ Ｆオレンジ、ＬｕｍｏｇｅｎレッドＦ３００、ＬｕｍｏｇｅｎレッドＦ３００、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒブルーＤＮＤ－１９２、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒグリーンＤＮＤ－１５３、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒグリーンＤＮＤ－１５３、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒイエロー／ブルーＤＮＤ－１６０ｐＨ３、ＬｙｓｏＳｅｎｓｏｒイエローブルーＤＮＤ－１６０、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒブルーＤＮＤ－２２、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒブルーＤＮＤ－２２、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒグリーンＤＮＤ－２６、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒレッドＤＮＤ－９９、ＬｙｓｏＴｒａｃｋｅｒイエローＨＣＫ－１２３、Ｍａｃｏｕｎ Ｒｅｄ Ｅｖｉｔａｇ Ｔ２、Ｍａｃｒｏｌｅｘ蛍光レッドＧ、Ｍａｃｒｏｌｅｘ蛍光イエロー１０ＧＮ、Ｍａｃｒｏｌｅｘ蛍光イエロー１０ＧＮ、マグネシウムグリーン、マグネシウムオクタエチルポルフィリン、マグネシウムオレンジ、マグネシウムフタロシアニン、マグネシウムフタロシアニン、マグネシウムテトラメシティルポルフィリン、マグネシウムテトラフェニルポルフィリン、マラカイトグリーンイソチオシアネート、メープルレッド－オレンジ６２０、Ｍａｒｉｎａ Ｂｌｕｅ、ｍＢａｎａｎａ、ｍＢＢｒ、ｍＣｈｅｒｒｙ、メロシアニン５４０、メチルグリーン、メチルグリーン、メチルグリーン、メチレンブルー、メチレンブルー、ｍＨｏｎｅｙＤｅｗ、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒディープレッド６３３、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒグリーンＦＭ、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒオレンジＣＭＴＭＲｏｓ、ＭｉｔｏＴｒａｃｋｅｒレッドＣＭＸＲｏｓ、モノブロモビマン、モノクロロビマン、モノラフィジウム、ｍＯｒａｎｇｅ、ｍＯｒａｎｇｅ２、ｍＰｌｕｍ、ｍＲａｓｐｂｅｒｒｙ、ｍＲＦＰ、ｍＲＦＰ１、ｍＲＦＰ１．２（Ｗａｎｇ）、ｍＳｔｒａｗｂｅｒｒｙ（Ｓｈａｎｅｒ）、ｍＴａｎｇｅｒｉｎｅ（Ｓｈａｎｅｒ）、Ｎ，Ｎ－ビス（２，４，６－トリメチルフェニル）－３，４：９，１０－ペリレンビス（ジカルボキシイミド）、ＮＡＤＨ、ナフタレン、ナフタレン、ナフトフルオレセイン、ナフトフルオレセイン、ＮＢＤ－Ｘ、ＮｅｕｒｏＴｒａｃｅ ５００５２５、Ｎｉｌｂｌａｕ ｐｅｒｃｈｌｏｒａｔｅ、ナイルブルー、ナイルブルー、ナイルブルー（ＥｔＯＨ）、ナイルレッド、ナイルレッド、ナイルレッド、ナイルレッド、ナイルブルーＡ、ＮＩＲ１、ＮＩＲ２、ＮＩＲ３、ＮＩＲ４、ＮＩＲ８２０、オクタエチルポルフィリン、ＯＨブトキシアザ－ＢＯＤＩＰＹ、ＯＨＣ１２アザ－ＢＯＤＩＰＹ、オレンジ色蛍光タンパク質、オレゴングリーン４８８、オレゴングリーン４８８ＤＨＰＥ、オレゴングリーン５１４、オキサジン１、オキサジン７５０、オキサジン１、オキサジン１７０、Ｐ４－３、Ｐ－クォーターフェニル、Ｐ－テルフェニル、ＰＡ－ＧＦＰ（活性化後）、ＰＡ－ＧＦＰ（活性化前）、Ｐａｃｉｆｉｃ ｏｒａｎｇｅ、パラジウム（ＩＩ）メソ－テトラフェニル－テトラベンゾポルフィリン、ＰｄＯＥＰＫ、ＰｄＴＦＰＰ、ＰｅｒＣＰ－Ｃｙ５．５、ペリレン、ペリレン、ペリレンビスイミドｐＨ－プローブ５５０－５．０、ペリレンビスイミドｐＨ－プローブ５５０－５．５、ペリレンビスイミドｐＨ－プローブ５５０－６．５、ペリレングリーンｐＨ－プローブ７２０－５．５、ペリレングリーンタグｐＨ－プローブ７２０－６．０、ペリレンオレンジｐＨ－プローブ５５０－２．０、ペリレンオレンジタグ５５０、ペリレンレッドｐＨ－プローブ６００－５．５、ペリレンジイミド、ペリルングリーンｐＨ－プローブ７４０－５．５、フェノール、フェニルアラニン、ｐＨｒｏｄｏ、スクシンイミジルエステル、フタロシアニン、ＰｉｃｏＧｒｅｅｎ ｄｓＤＮＡ定量試薬、ピナシアノールヨージド、ピロキシカム、プラチナ（ＩＩ）テトラフェニルテトラベンゾポルフィリン、Ｐｌｕｍ Ｐｕｒｐｌｅ、ＰＯ－ＰＲＯ－１、ＰＯ－ＰＲＯ－３、ＰＯＰＯ－１、ＰＯＰＯ－３、ＰＯＰＯＰ、ポルフィン、ＰＰＯ、プロフラビン、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－３５０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－４０５、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－４１５、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－４８８、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－４８８プレミアム、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－４８８ＬＳＳ、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５００ＬＳＳ、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５０５、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５１０ＬＳＳ、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５１４ＬＳＳ、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５２０ＬＳＳ、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５３２、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５４６、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５５５、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－５９０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－６１０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－６３３、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－６４７、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－６７０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－６８０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－７００、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－７５０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－７７０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－７８０、ＰｒｏｍｏＦｌｕｏｒ－８４０、ヨウ化プロピジウム、プロトポルフィリンＩＸ、ＰＴＩＲ４７５／ＵＦ、ＰＴＩＲ５４５／ＵＦ、ＰｔＯＥＰ、ＰｔＯＥＰＫ、ＰｔＴＦＰＰ、ピレン、ＱＤ５２５、ＱＤ５６５、ＱＤ５８５、ＱＤ６０５、ＱＤ６５５、ＱＤ７０５、ＱＤ８００、ＱＤ９０３、ＱＤ ＰｂＳ ９５０、ＱＤｏｔ ５２５、ＱＤｏｔ ５４５、ＱＤｏｔ ５６５、Ｑｄｏｔ ５８５、Ｑｄｏｔ ６０５、Ｑｄｏｔ ６２５、Ｑｄｏｔ ６５５、Ｑｄｏｔ ７０５、Ｑｄｏｔ ８００、ＱｐｙＭｅ２、ＱＳＹ ７、ＱＳＹ ７、ＱＳＹ ９、ＱＳＹ ２１、ＱＳＹ ３５、キニーネ、硫酸キニーネ、硫酸キニーネ、Ｒ－フィコエリスリン、Ｒ－フィコエリスリン、ＲｅＡｓＨ－ＣＣＰＧＣＣ、ＲｅＡｓＨ－ＣＣＸＸＣＣ、レッドビーズ（Ｗｅｉｓｓ）、レドモンドレッド、レゾルフィン、レゾルフィン、ｒｈｏｄ－２、ローダミン７００過塩素酸塩、ローダミン、ローダミン６Ｇ、ローダミン６Ｇ、ローダミン１０１、ローダミン１１０、ローダミン１２３、ローダミン１２３、ローダミンＢ、ローダミンＢ、ローダミングリーン、ローダミンｐＨ－プローブ５８５－７．０、ローダミンｐＨ－プローブ５８５－７．５、ローダミンファロイジン、ローダミンレッド－Ｘ、ローダミンレッド－Ｘ、ローダミンタグｐＨ－プローブ５８５－７．０、ロドルグリーン、リボフラビン、ローズベンガル、サファイア、ＳＢＦＩ、ＳＢＦＩゼロＮａ、Ｓｃｅｎｅｄｅｓｍｕｓ ｓｐ．、ＳｅｎｓｉＬｉｇｈｔ ＰＢＸＬ－１、ＳｅｎｓｉＬｉｇｈｔ ＰＢＸＬ－３、Ｓｅｔａ６３３－ＮＨＳ、Ｓｅｔａ－６３３－ＮＨＳ、ＳｅＴａｕ－３８０－ＮＨＳ、ＳｅＴａｕ－６４７－ＮＨＳ、スネークアイレッド９００、ＳＮＩＲ１、ＳＮＩＲ２、ＳＮＩＲ３、ＳＮＩＲ４、ナトリウムグリーン、ソロフェニルフラビン７ＧＦＥ５００、スペクトラムアクア、スペクトラムブルー、スペクトラムＦＲｅｄ、スペクトラムゴールド、スペクトラムグリーン、スペクトラムオレンジ、スペクトラムレッド、スクアリリウム色素ＩＩＩ、Ｓｔａｉｎｓ ａｌｌ、スチルベン誘導体、スチルベン、スチリル８過塩素酸塩、スルホシアニン３カルボン酸、スルホシアニン３カルボン酸、スルホシアニン３ＮＨＳエステル、スルホシアニン５カルボン酸、スルホローダミン１０１、スルホローダミン１０１、スルホローダミンＢ、スルホローダミンＧ、サンコーストイエロー、ＳｕｐｅｒＧｌｏ ＢＦＰ、ＳｕｐｅｒＧｌｏ ＧＦＰ、サーフグリーンＥＸ、ＳＹＢＲゴールド核酸ゲル染色、ＳＹＢＲグリーンＩ、ＳＹＰＲＯルビー、ＳＹＴＯ ９、ＳＹＴＯ １１、ＳＹＴＯ １３、ＳＹＴＯ １６、ＳＹＴＯ １７、ＳＹＴＯ ４５、ＳＹＴＯ ５９、ＳＹＴＯ ６０、ＳＹＴＯ ６１、ＳＹＴＯ ６２、ＳＹＴＯ ８２、ＳＹＴＯ ＲＮＡＳｅｌｅｃｔ、ＳＹＴＯ ＲＮＡＳｅｌｅｃｔ、ＳＹＴＯＸブルー、ＳＹＴＯＸグリーン、ＳＹＴＯＸオレンジ、ＳＹＴＯＸレッド、Ｔ－サファイア、Ｔｂ（Ｓｏｉｎｉ）、ｔＣＯ、ｔｄＴｏｍａｔｏ、テリーレン、テリーレンジイミド、ｔｅｓｔｄｙｅ、テトラ－ｔ－ブチルアザポルフィン、テトラ－ｔ－ブチルナフタロシアニン、テトラセン、テトラキス（ｏ－アミノフェニル）ポルフィリン、テトラメシティルポルフィリン、テトラメチルローダミン、テトラメチルローダミン、テトラフェニルポルフィリン、テトラフェニルポルフィリン、テキサスレッド、テキサスレッドＤＨＰＥ、テキサスレッド－Ｘ、ＴｈｉｏｌＴｒａｃｋｅｒバイオレット、チオニンアセテート、ＴＭＲＥ、ＴＯ－ＰＲＯ－１、ＴＯ－ＰＲＯ－３、トルエン、トパーズ（Ｔｓｉｅｎ１９９８）、ＴＯＴＯ－１、ＴＯＴＯ－３、トリス（２，２－ビピリジル）ルテニウム（ＩＩ）クロライド、トリス（４，４－ジフェニル－２，２－ビピリジン）ルテニウム（ＩＩ）クロライド、トリス（４，７－ジフェニル－１，１０－フェナントロリン）ルテニウム（ＩＩ）ＴＭＳ、ＴＲＩＴＣ（Ｗｅｉｓｓ）、ＴＲＩＴＣデキストラン（Ｗｅｉｓｓ）、トリプトファン、チロシン、Ｖｅｘ１、Ｖｙｂｒａｎｔ ＤｙｅＣｙｃｌｅグリーンステイン、Ｖｙｂｒａｎｔ ＤｙｅＣｙｃｌｅオレンジステイン、Ｖｙｂｒａｎｔ ＤｙｅＣｙｃｌｅバイオレットステイン、ＷＥＧＦＰ（活性化後）、ＷｅｌｌＲＥＤ Ｄ２、ＷｅｌｌＲＥＤ Ｄ３、ＷｅｌｌＲＥＤ Ｄ４、ＷｔＧＦＰ、ＷｔＧＦＰ（Ｔｓｉｅｎ１９９８）、Ｘ－ｒｈｏｄ－１、Ｙａｍａｋｉイエロー、ＹＦＰ、ＹＯ－ＰＲＯ－１、ＹＯ－ＰＲＯ－３、ＹＯＹＯ－１、ＹｏＹｏ－１、ＹｏＹｏ－１ ｄｓＤＮＡ、ＹｏＹｏ－１ ｓｓＤＮＡ、ＹＯＹＯ－３、亜鉛オクタエチルポルフィリン、亜鉛フタロシアニン、亜鉛テトラメシティルポルフィリン、亜鉛テトラフェニルポルフィリン、ＺｓＧｒｅｅｎ１、またはＺｓＹｅｌｌｏｗ１である。
実施形態では、検出可能な部分は、すぐ上に記載の検出可能な部分の１つの誘導体の部分であり、該誘導体は、検出可能な部分の本明細書に記載の化合物へのコンジュゲーションから生じる修飾により、すぐ上の検出可能な部分の１つとは異なる。
実施形態では、検出可能な標識は、蛍光色素である。実施形態では、検出可能な標識は、エネルギーを別の蛍光色素と交換することができる蛍光色素（例えば、蛍光共鳴エネルギー移動（ＦＲＥＴ）発色団）である。
本明細書に記載の「シアニン」または「シアニン部分」という用語は、ポリメチン鎖によって分離された２つの窒素基を含む検出可能な部分を指す。実施形態では、シアニン部分は、３つのメチン構造（すなわち、シアニン３またはＣｙ３）を有する。実施形態では、シアニン部分は、５つのメチン構造（すなわち、シアニン５またはＣｙ５）を有する。実施形態では、シアニン部分は、７つのメチン構造（すなわち、シアニン７またはＣｙ７）を有する。
本開示の化合物（例えば、ヌクレオチドアナログ）の記載は、当業者に公知である化学結合の原理によって制限される。したがって、基がいくつかの置換基のうちの１個または複数によって置換され得る場合、そのような置換は、化学結合の原理に従うように、および本質的に不安定ではない、ならびに／または水性、中性、およびいくつかの公知の生理学的条件などの周囲条件下では不安定である可能性があると当業者に公知の化合物をもたらすように、選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に公知の化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合し、それによって本質的に不安定な化合物が回避される。
「薬学的に許容される塩」という用語は、本明細書に記載の化合物上に見られる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基を用いて調製される活性化合物の塩を含むよう意図されている。本発明の化合物が、比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩は、かかる化合物の中性形態を、十分な量の所望の塩基と、そのまままたは好適な不活性溶媒中のいずれかで、接触させることによって得られ得る。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が、比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩は、かかる化合物の中性形態を、十分な量の所望の酸と、そのまままたは好適な不活性溶媒中のいずれかで、接触させることによって得られ得る。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などの無機酸に由来する塩、および酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などの比較的非毒性の有機酸に由来する塩が挙げられる。アルギニン酸塩などのアミノ酸の塩、およびグルクロン酸またはガラクノロン（ｇａｌａｃｔｕｎｏｒｉｃ）酸などの有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅら、’’Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ’’、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９７７、６６、１－１９を参照されたい）。本発明のある特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能基および酸性官能基の両方を含む。
したがって、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸などとともに、塩として存在し得る。本発明は、かかる塩を含む。かかる塩の非限定的な例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）－酒石酸塩、（－）－酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、およびアミノ酸を有する塩、例えば、グルタミン酸、ならびに第四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。これらの塩は、当業者に公知の方法によって調製され得る。
化合物の中性形態は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させ、従来の様式で親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中での溶解度などのある特定の物理的特性の点で様々な塩形態とは異なり得る。
塩形態に加えて、本発明は、プロドラッグ形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で容易に化学的変化を受けて、本発明の化合物をもたらす化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。加えて、プロドラッグは、例えば、好適な酵素または化学試薬と接触した場合などに、エクスビボ環境下で化学的または生化学的方法によって、本発明の化合物に変換され得る。
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、および水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と均等であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非晶形態で存在し得る。一般に、すべての物理的形態が本発明によって企図される使用について均等であり、本発明の範囲内であるよう意図されている。
「薬学的に許容される賦形剤」および「薬学的に許容される担体」とは、活性薬剤の対象への投与および対象による吸収を助け、患者に重大な有害毒性作用を引き起こすことなく、本発明の組成物中に含まれ得る物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、標準生理食塩水、乳酸リンゲル液、標準スクロース、標準グルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤、食塩水（リンゲル液など）、アルコール、油、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトース、アミロース、またはデンプン、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、および着色剤などが挙げられる。かかる調製物は、滅菌され得、所望の場合、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を及ぼすための塩、緩衝剤、着色剤、および／または本発明の化合物と有害に反応しない芳香物質などの助剤と混合され得る。当業者は、他の薬学的賦形剤が、本発明において有用であることを認識するであろう。
「調製」という用語は、活性化合物と、カプセルを提供する担体としてのカプセル化材料との配合を含むことが意図され、カプセル中で他の担体を含むか、または含まない活性成分は担体に取り囲まれており、したがってそれと会合している。同様に、カシェ剤およびトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、およびトローチ剤は、経口投与に好適な固形剤形として使用され得る。
「ポリペプチド」、「ペプチド」、および「タンパク質」という用語は、アミノ酸残基のポリマーを指すために、本明細書中で交換可能に使用され、ポリマーは、場合によっては、アミノ酸から構成されない部分にコンジュゲートされ得る。この用語は、１つまたは複数のアミノ酸残基が、対応する天然に存在するアミノ酸の人工的な化学的模倣物であるアミノ酸ポリマー、ならびに天然に存在するアミノ酸ポリマーおよび天然に存在しないアミノ酸ポリマーに対して適用される。
ポリペプチドまたは細胞は、それが人工的もしくは操作された場合、または人工的もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸（例えば、非天然型または非野生型）に由来するかまたはそれを含む場合、「組換え体」である。例えば、天然に見られるようにポリヌクレオチドに通常隣接するヌクレオチド配列と会合しないように、ベクターまたは（例えば、組換え生物のゲノム中の）任意の他の異種の位置に挿入されるポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドから、インビトロまたはインビボで、発現されたタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然には見られないポリヌクレオチド配列、例えば天然に存在する遺伝子のバリアントは、組換え体である。
「ハイブリダイズ」とは、よく理解されている配列相補性の原理に基づいて、１つの一本鎖核酸（プライマーなど）を別の核酸にアニーリングすることを意味するものとする。ある実施形態では、他の核酸は、一本鎖核酸である。核酸間のハイブリダイゼーションの傾向は、それらの環境の温度およびイオン強度、核酸の長さ、ならびに相補性の程度に依存する。ハイブリダイゼーションに対するこれらのパラメータの効果は、例えば、Ｓａｍｂｒｏｏｋ Ｊ．、Ｆｒｉｔｓｃｈ Ｅ．Ｆ．、Ｍａｎｉａｔｉｓ Ｔ．、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｌｏｎｉｎｇ：ａ ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｍａｎｕａｌ、Ｃｏｌｄ Ｓｐｒｉｎｇ Ｈａｒｂｏｒ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（１９８９）に記載されている。本明細書で使用される場合、プライマーまたはＤＮＡ伸長産物のハイブリダイゼーションは、それぞれ、共にホスホジエステル結合を形成することができる、利用可能なヌクレオチドまたはヌクレオチドアナログとのホスホジエステル結合の形成によって、伸長可能である。
「接触させること」とは、その平易な通常の意味に従って使用され、少なくとも２つの別個の種（例えば、生体分子または細胞を含む化合物）が、反応、相互作用、または物理的に接するように十分近位になることを可能にするプロセスを指す。しかしながら、結果として生じた反応生成物は、添加された試薬間の反応から直接、または反応混合物中に生成され得る、添加された試薬のうちの１つまたは複数に由来する中間体から生成され得ることを理解されたい。「接触させる」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的に接することを可能にすることを含み得、２つの種は、本明細書に記載の化合物およびタンパク質または酵素であり得る。いくつかの実施形態では、接触させることは、本明細書に記載の化合物が、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と、相互作用することを可能にすることを含む。
本明細書で定義されるように、標的－阻害剤相互作用に関して、「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」、「活性化因子」などの用語は、活性化因子の不存在下での標的（例えば、タンパク質）の活性または機能と比較して、標的（例えば、タンパク質）の活性または機能に正の影響を及ぼす（例えば、増加させる）ことを意味する。実施形態では、活性化とは、活性化因子の不存在下での標的（例えば、タンパク質）の濃度またはレベルと比較して、標的（例えば、タンパク質）の濃度またはレベルに正の影響を及ぼす（例えば、増加させる）ことを意味する。これらの用語は、シグナル伝達もしくは酵素活性、またはある疾患において減少した標的（例えば、タンパク質）の量を、活性化もしくは活性化すること、感作させること、または上方制御することを指し得る。したがって、活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達もしくは酵素活性、またはある疾患に関連する標的（例えば、タンパク質）（例えば、罹患していない対照と比較して、疾患においては減少する標的（例えば、タンパク質））の量を、増加させることもしくは活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方制御することを含み得る。活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達もしくは酵素活性または標的（例えば、タンパク質）の量を、増加させることもしくは活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方制御することを含み得る
「アゴニスト」、「活性化因子」、「上方制御因子」などの用語は、所与の標的（例えば、遺伝子またはタンパク質）の発現または活性を検出可能に増大させることができる物質を指す。アゴニストは、アゴニストの不存在下の対照と比較して、発現または活性を、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上増加させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アゴニストの不存在下での発現または活性よりも、１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上高い。
本明細書で定義されるように、標的－阻害剤相互作用に関して、「阻害」、「阻害する」、「阻害している」などの用語は、阻害剤の不存在下での標的（例えば、タンパク質）の活性または機能と比較して、標的（例えば、タンパク質）の活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、減少させる）ことを意味する。実施形態では、阻害とは、阻害剤の不存在下での標的（例えば、タンパク質）の濃度またはレベルと比較して、標的（例えば、タンパク質）の濃度またはレベルに負の影響を及ぼす（例えば、減少させる）ことを意味する。実施形態では、阻害とは、疾患または疾患の症状の軽減を指す。実施形態では、阻害とは、特定の標的（例えば、タンパク質）の活性の低下を指す。したがって、阻害は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にもしくは完全に遮断すること、活性化を減少させること、阻止すること、もしくは遅延させること、あるいはシグナル伝達もしくは酵素活性または標的（例えばタンパク質）の量を、不活性化すること、脱感作させること、または下方制御することを含む。実施形態では、阻害とは、直接相互作用（例えば、阻害剤が、標的（例えば、タンパク質）に結合する）に起因する標的（例えば、タンパク質）の活性の低下を指す。実施形態では、阻害とは、間接相互作用（例えば、阻害剤が、標的（例えば、タンパク質）を活性化する標的（例えば、タンパク質）に結合し、それによって、標的（例えば、タンパク質）の活性化を阻止する）に起因する標的（例えば、タンパク質）の活性の低下を指す。
「阻害剤」、「抑制因子」、または「アンタゴニスト」、または「下方制御因子」という用語は、交換可能に、所与の標的（例えば、遺伝子またはタンパク質）の発現または活性を検出可能に低減させることができる物質を指す。アンタゴニストは、アンタゴニストの不存在下での対照と比較して、発現または活性を、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上減少させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アンタゴニストの不存在下での発現または活性よりも、１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上低い。
「ストレプトアビジン」という用語は、ビオチンに結合することができる四量体タンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびそれらの機能的断片を含む）を指す。この用語は、（例えば、野生型ストレプトアビジンと比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％活性の範囲内で）ストレプトアビジン活性を維持する、そのストレプトアビジンバリアントの任意の組換え体または天然に存在する形態を含む。
「発現」という用語は、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、および分泌を含むが、これらに限定されない、ポリペプチドの産生に関与する任意の工程を含む。発現は、タンパク質を検出するための従来の技法（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウエスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）を使用して検出され得る。
「有効量」とは、化合物の不存在と比較して、化合物が所定の目的を達成する（例えば、投与されることの効果を達成するか、疾患を処置するか、酵素活性を減少させるか、酵素活性を増加させるか、シグナル伝達経路を低下させるか、または疾患もしくは状態の１つまたは複数の症状を軽減する）のに十分な量である。「活性を減少させる量」とは、本明細書で使用される場合、アンタゴニストの不存在と比較して、酵素の活性を減少させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。「機能を破壊する量」とは、本明細書で使用される場合、アンタゴニストの不存在と比較して、酵素またはタンパク質の機能を破壊させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。
「細胞」は、本明細書で使用される場合、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝または他の機能を果たす細胞を指す。細胞は、例えば、無傷の膜の存在、特定の色素による染色、子孫を産生する能力、または配偶子の場合、第２の配偶子と組み合わせて、生存能力のある子孫を産生する能力を含む、当技術分野で周知の方法によって特定され得る。細胞には、原核細胞および真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、細菌が含まれるが、これに限定されない。真核細胞には、酵母細胞ならびに植物および動物に由来する細胞、例えば、哺乳動物細胞、昆虫細胞（例えば、スポドプテラ（ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ））、およびヒト細胞が含まれるが、これらに限定されない。細胞は、それらが天然に非接着性であるか、または表面に接着しないように（例えば、トリプシン処理によって）処理されている場合に、有用であり得る。
「対照」または「対照実験」は、その平易な通常の意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数を省略する以外は、並行実験のように、実験の対象または試薬が処理される実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験的効果を評価する際の比較の基準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態および例を含む）に記載の化合物の不存在下でのタンパク質の活性の測定である。
「調節する」という用語は、その平易な通常の意味に従って使用され、１つまたは複数の特性を変化または変動させる作用を指す。「調節」とは、１つまたは複数の特性を変化または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節因子の効果に適用されるとき、調節するとは、標的分子の特性もしくは機能、または標的分子の量を増加または減少させることによって変化させることを意味する。
「異常な」という用語は、本明細書で使用される場合、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常とは、正常な対照または正常な非疾患対照サンプルの平均よりも、大きいもしくは小さい活性または機能を指す。
「核酸」とは、一本鎖、二本鎖、もしくは多本鎖形態のいずれかのヌクレオチド（例えば、デオキシリボヌクレオチドまたはリボヌクレオチド）およびそれらのポリマー、またはそれらの相補体、あるいはヌクレオシド（例えば、デオキシリボヌクレオシドまたはリボヌクレオシド）を指す。実施形態では、「核酸」は、ヌクレオシドを含まない。「ポリヌクレオチド」、「オリゴヌクレオチド」、「オリゴ」などの用語は、通常のおよび慣習的な意味で、ヌクレオチドの直鎖状配列を指す。オリゴヌクレオチドは、通常、長さが約５、６、７、８、９、１０、１２、１５、２５、３０、４０、５０以上のヌクレオチドから、長さが約１００ヌクレオチドまでである。核酸およびポリヌクレオチドは、より長い長さ、例えば、２００、３００、５００、１０００、２０００、３０００、５０００、７０００、１０，０００などを含む任意の長さのポリマーである。ある特定の実施形態では、本明細書の核酸は、ホスホジエステル結合を含む。他の実施形態では、例えば、ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイト結合を含む代替骨格（Ｅｃｋｓｔｅｉｎ、Ｏｌｉｇｏｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ ａｎｄ Ａｎａｌｏｇｕｅｓ：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ、Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓを参照）、ならびにペプチド核酸骨格および結合を有し得る、核酸アナログが含まれる、他のアナログ核酸には、米国特許第５，２３５，０３３号および同第５，０３４，５０６号、ならびに第６章および第７章、ＡＳＣ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ ５８０、Ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ Ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｓ ｉｎ Ａｎｔｉｓｅｎｓｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，Ｓａｎｇｈｕｉ＆Ｃｏｏｋ編に記載されているものを含む、正に帯電した骨格、非イオン性骨格、および非リボース骨格を有するものが含まれる。１つまたは複数の炭素環式糖を含む核酸もまた、核酸の１つの定義内に含まれる。リボース－リン酸骨格の修飾を、例えば、生理学的環境におけるそのような分子の安定性および半減期を増加させるために、またはバイオチップ上のプローブとして、様々な理由で行うことができる。天然に存在する核酸とアナログとの混合物が作製され得るか、あるいは、異なる核酸アナログの混合物、および天然に存在する核酸とアナログとの混合物が作製され得る。核酸の残基は、本明細書で言及される場合、核酸（例えば、ヌクレオチド）のモノマーである。「ヌクレオシド」という用語は、通常のおよび慣習的な意味で、核酸塩基および５炭素糖（リボースまたはデオキシリボース）を含むグリコシルアミンを指す。ヌクレオシドの非限定的な例としては、シチジン、ウリジン、アデノシン、グアノシン、チミジン、およびイノシンが挙げられる。ヌクレオシドは、塩基および／または糖において、修飾され得る。「ヌクレオチド」という用語は、通常のおよび慣習的な意味で、ポリヌクレオチドの単一ユニット、すなわちモノマーを指す。ヌクレオチドは、リボヌクレオチド、デオキシリボヌクレオチド、またはそれらの修飾型であり得る。本明細書で企図されるポリヌクレオチドの例としては、一本鎖および二本鎖ＤＮＡ、一本鎖および二本鎖ＲＮＡ、ならびに一本鎖および二本鎖ＤＮＡとＲＮＡとの混合物を有するハイブリッド分子が挙げられる。本明細書で企図される核酸、例えば、ポリヌクレオチドの例としては、あらゆる種類のＲＮＡ、例えば、ｍＲＮＡ、ｓｉＲＮＡ、ｍｉＲＮＡ、およびガイドＲＮＡ、ならびにあらゆる種類のＤＮＡ、ゲノムＤＮＡ、プラスミドＤＮＡ、およびミニサークルＤＮＡ、ならびにそれらのあらゆる断片が挙げられる。ポリヌクレオチドの文脈における「デュプレックス」という用語は、通常のおよび慣習的な意味で、二本鎖性を指す。核酸は、直鎖状または分岐状であり得る。例えば、核酸は、ヌクレオチドの直鎖であり得るか、または核酸は、例えば、核酸がヌクレオチドの１つまたは複数のアームまたは分岐を含むように分岐し得る。場合によっては、分岐状核酸は、繰り返し分岐して、デンドリマーなどの高次構造を形成する。実施形態では、核酸が配列決定される場合、その核酸は、鋳型核酸と称され得る。
「ヌクレオチド」は、本明細書で使用される場合、核酸ポリメラーゼによって取り込まれて（例えば、ヌクレオシド－５’－一リン酸またはその誘導体として部分的に取り込まれる）、成長する核酸鎖（プライマーなど）を伸長することができる、ヌクレオシド－５’－ポリリン酸化合物またはその構造アナログを指す。ヌクレオチドは、Ａ、Ｃ、Ｇ、Ｔ、Ｕ、またはそれらのアナログなどの塩基を含み得、リン酸基に２つ、３つ、４つ、５つ、６つ、７つ、８つ、またはそれ以上のリン酸を含み得る。ヌクレオチドは、塩基、糖、またはリン酸基の１つまたは複数において、修飾され得る。ヌクレオチドは、結合した標識またはタグを有し得る（「標識ヌクレオチド」または「タグ付きヌクレオチド」）。
この用語はまた、公知のヌクレオチドアナログまたは修飾された骨格残基もしくは結合を含む核酸も包含し、合成、天然に存在、および天然に非存在であり、参照核酸と同様の結合特性を有し、参照ヌクレオチドと類似の様式で代謝される。そのようなアナログの例としては、例えば、ホスホルアミデート、ホスホロジアミデート、ホスホロチオエート（リン酸中の酸素を二重結合の硫黄で置換えたホスホチオエートとしても知られる）、ホスホロジチオエート、ホスホノカルボン酸、ホスホノカルボキシレート、ホスホノ酢酸、ホスホノギ酸、メチルホスホネート、ボロンホスホネート、またはＯ－メチルホスホロアミダイト結合（Ｅｃｋｓｔｅｉｎ、Ｏｌｉｇｏｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ ａｎｄ Ａｎａｌｏｇｕｅｓ：Ａ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ａｐｐｒｏａｃｈ、Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓを参照）などのホスホジエステル誘導体、ならびに５－メチルシチジンまたはシュードウリジンなどのヌクレオチド塩基に対する修飾、ならびにペプチド核酸骨格および結合が挙げられるが、これらに限定されない。他のアナログ核酸には、米国特許第５，２３５，０３３号および同第５，０３４，５０６号、ならびに第６章および第７章、ＡＳＣ Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ ５８０、Ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ Ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｓ ｉｎ Ａｎｔｉｓｅｎｓｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ、Ｓａｎｇｈｕｉ＆Ｃｏｏｋ編に記載されているものを含む、正に帯電した骨格、非イオン性骨格、修飾糖、および非リボース骨格（例えば、当技術分野で公知のホスホロジアミデートモルホリノオリゴまたはロックド核酸（ＬＮＡ））を有するものが含まれる。１つまたは複数の炭素環式糖を含む核酸もまた、核酸の１つの定義内に含まれる。リボース－リン酸骨格の修飾を、例えば、生理学的環境におけるそのような分子の安定性および半減期を増加させるために、またはバイオチップ上のプローブとして、様々な理由で行うことができる。天然に存在する核酸とアナログとの混合物が作製され得るか、あるいは、異なる核酸アナログの混合物、および天然に存在する核酸とアナログとの混合物が作製され得る。実施形態では、ＤＮＡ中のヌクレオチド間結合は、ホスホジエステル、ホスホジエステル誘導体、または両方の組合せである。
実施形態では、「ヌクレオチドアナログ（ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ ａｎａｌｏｇｕｅ）」、「ヌクレオチドアナログ（ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ ａｎａｌｏｇ）」、または「ヌクレオチド誘導体」とは、アデニン（Ａ）、シトシン（Ｃ）、グアニン（Ｇ）、チミン（Ｔ）、またはウラシル（Ｕ）のアナログを意味するものとする（すなわち、アデニン（Ａ）、シトシン（Ｃ）、グアニン（Ｇ）、チミン（Ｔ）、またはウラシル（Ｕ）の塩基を含み、リン酸基を含む、ヌクレオチドのアナログまたは誘導体であり、ＤＮＡまたはＲＮＡポリメラーゼ（どちらか適切な方）によって認識され得、ＤＮＡまたはＲＮＡの鎖（どちらか適切な方）に取り込まれ得る）。ヌクレオチドアナログの例としては、７－デアザ－アデニン、７－デアザ－グアニン、本明細書に示されるデオキシヌクレオチドのアナログ、標識が開裂可能なリンカーを介してシトシンもしくはチミンの５位に、またはデアザ－アデニンもしくはデアザ－グアニンの７位、および小さな化学的部分を使用して、デオキシリボースの３’位の－ＯＨ基をキャップするアナログが挙げられるが、これらに限定されない。ヌクレオチドアナログおよびＤＮＡポリメラーゼベースのＤＮＡ配列決定はまた、米国特許第６，６６４，０７９号に記載されており、これは、すべての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。
「ヌクレオシド」は、構造的にヌクレオチドに類似しているが、リン酸部分が欠落している。ヌクレオシドアナログの例は、標識が塩基に連結しており、糖分子にリン酸基が結合していないものである。
特定の核酸配列はまた、「スプライスバリアント」も包含する。同様に、核酸によってコードされる特定のタンパク質は、その核酸のスプライスバリアントによってコードされる任意のタンパク質を包含する。「スプライスバリアント」は、その名前が示すように、遺伝子の選択的スプライシングの産物である。転写後、異なる（代替の）核酸スプライス産物が、異なるポリペプチドをコードするように、最初の核酸転写物をスプライシングすることができる。スプライスバリアントの生成メカニズムは様々であるが、エクソンの選択的スプライシングを含む。リードスルー転写によって同じ核酸に由来する代替ポリペプチドもまた、この定義によって包含される。スプライス産物の組換え形態を含む、スプライシング反応のあらゆる産物が、この定義に含まれる。カリウムチャネルスプライスバリアントの例は、Ｌｅｉｃｈｅｒら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７３（５２）：３５０９５～３５１０１（１９９８）で考察されている。
核酸は、別の核酸配列と機能的な関係に位置する場合、「作動可能に連結」されている。例えば、プレ配列もしくは分泌リーダーのＤＮＡは、それがポリペプチドの分泌に関与するプレタンパク質として発現される場合、ポリペプチドのＤＮＡに作動可能に連結されており、プロモーターもしくはエンハンサーは、それが配列の転写に影響を及ぼす場合、コード配列に作動可能に連結されており、または、リボソーム結合部位は、それが翻訳を容易にするように配置されている場合、コード配列に作動可能に連結されている。一般に、「作動可能に連結された」とは、連結されているＤＮＡ配列が互いに近くにあり、分泌リーダーの場合、連続しており、かつ読み取り段階にあることを意味する。しかしながら、エンハンサーは、連続している必要はない。連結は、便利な制限部位でのライゲーションによって、達成される。そのような部位が存在しない場合、合成オリゴヌクレオチドアダプターまたはリンカーが、従来の慣行に従って使用される。
２つ以上の核酸またはポリペプチド配列の文脈における「同一の」または「同一性パーセント」という用語は、以下に記載のデフォルトパラメータを用いたＢＬＡＳＴまたはＢＬＡＳＴ２．０配列比較アルゴリズムを使用して、または手動アラインメントおよび目視検査によって測定されるとき、同じであるか、または同じである特定のパーセンテージ（すなわち、比較ウィンドウまたは指定された領域に関して最大に対応するように、比較およびアラインメントを行った場合に、特定の領域について、約６０％の同一性、好ましくは６１％、６２％、６３％、６４％、６５％、６６％、６７％、６８％、６９％、７０％、７１％、７２％、７３％、７４％、７５％、７６％、７７％、７８％、７９％、８０％、８１％、８２％、８３％、８４％、８５％、８６％、８７％、８８％、８９％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、またはそれ以上の同一性）のアミノ酸残基またはヌクレオチドを有する、２つ以上の配列または部分配列を指す（例えば、ＮＣＢＩウェブサイトなどを参照されたい）。そして、そのような配列は、「実質的に同一」であると言われる。この定義はまた、試験配列の相補物を指すか、またはそれに適用され得る。定義はまた、欠失および／または付加を有する配列、ならびに置換を有するものを含む。以下に記載のように、好ましいアルゴリズムは、ギャップなどを計算することができる。好ましくは、同一性は、少なくとも約１０アミノ酸長または２０ヌクレオチド長の領域にわたり、またはより好ましくは１０～５０アミノ酸長または２０～５０ヌクレオチド長の領域にわたって存在する。本明細書で使用される場合、アミノ酸配列同一性パーセント（％）は、配列を整列させ、必要に応じてギャップを導入して、最大配列同一性パーセントが達成されるようにした後、候補配列のアミノ酸が、参照配列のアミノ酸と同一である百分率として定義される。配列同一性パーセントを決定する目的でのアラインメントは、例えば、ＢＬＡＳＴ、ＢＬＡＳＴ－２、ＡＬＩＧＮ、ＡＬＩＧＮ－２、またはＭｅｇａｌｉｇｎ（ＤＮＡＳＴＡＲ）ソフトウェアなどの一般に利用可能なコンピューターソフトウェアを使用して、当技術分野の範囲内である様々な方法で達成することができる。比較される配列の全長にわたって最大のアラインメントを達成するために必要なアルゴリズムを含む、アラインメントを測定するための適切なパラメータを、公知の方法によって決定することができる。
配列比較では、通常、１つの配列が参照配列として機能し、試験配列と比較される。配列比較アルゴリズムを使用する場合、試験および参照配列がコンピューターに入力され、必要に応じて部分配列座標が指定され、配列アルゴリズムプログラムのパラメータが指定される。好ましくは、デフォルトプログラムパラメータを使用することができ、または代替的なパラメータを指定することができる。次いで、配列比較アルゴリズムは、プログラムパラメータに基づいて、参照配列と比較した試験配列の配列同一性パーセントを計算する。
「比較ウィンドウ」は、本明細書で使用される場合、１０～６００、一般的に約５０～約２００、より一般的には約１００～約１５０からなる群から選択される連続する位置の数のいずれか１つのセグメントへの言及を含み、２つの配列が最適に整列された後、配列は連続する位置の同じ数の参照配列と比較され得る。比較のための配列のアラインメント方法は、当技術分野で周知である。比較のための配列の最適なアラインメントは、例えば、Ｓｍｉｔｈ＆Ｗａｔｅｒｍａｎ、Ａｄｖ．Ａｐｐｌ．Ｍａｔｈ．２：４８２（１９８１）の局地的相同性アルゴリズムによって、Ｎｅｅｄｌｅｍａｎ＆Ｗｕｎｓｃｈ、Ｊ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．４８：４４３（１９７０）の相同性アラインメントアルゴリズムによって、Ｐｅａｒｓｏｎ＆Ｌｉｐｍａｎ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔ’ｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ８５：２４４４（１９８８）の類似検索法によって、これらのアルゴリズムのコンピューター処理（Ｗｉｓｃｏｎｓｉｎ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ Ｓｏｆｔｗａｒｅ ＰａｃｋａｇｅのＧＡＰ、ＢＥＳＴＦＩＴ、ＦＡＳＴＡ、およびＴＦＡＳＴＡ、Ｇｅｎｅｔｉｃｓ Ｃｏｍｐｕｔｅｒ Ｇｒｏｕｐ、５７５ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｄｒ．、Ｍａｄｉｓｏｎ、ＷＩ）によって、または手動アラインメントおよび目視検査（例えば、Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ（Ａｕｓｕｂｅｌら編、１９９５付録）を参照）によって、行われ得る。
本明細書で使用される場合、「バイオコンジュゲート反応性部分」および「バイオコンジュゲート反応性基」という用語は、バイオコンジュゲート反応性基の原子または分子間の会合の結果としてバイオコンジュゲート（例えば、共有結合リンカー）を形成することができる部分または基を指す。会合は、直接的または間接的であり得る。例えば、本明細書で提供される、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド、または－マレイミド）と第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル、硫黄含有アミノ酸、アミン、アミン側鎖含有アミノ酸、またはカルボキシレート）との間のコンジュゲートは、例えば、共有結合もしくはリンカー（例えば、第２のリンカーの第１のリンカー）による直接的、または、例えば、非共有結合（例えば、静電相互作用（例えば、イオン結合、水素結合、ハロゲン結合）、ファンデルワールス相互作用（例えば、双極子－双極子、双極子－誘起双極子、ロンドン分散）、環スタッキング（ｐｉ効果）、疎水性相互作用）などによる間接的であり得る。実施形態では、バイオコンジュゲートまたはバイオコンジュゲートリンカーは、求核置換（例えば、アミンおよびアルコールと、ハロゲン化アシル、活性エステルとの反応）、求電子置換（例えば、エナミン反応）、ならびに炭素－炭素および炭素－ヘテロ原子の多重結合への付加（例えば、マイケル反応、ディールス－アルダー付加）を含むがこれらに限定されない、バイオコンジュゲート化学（すなわち、２つのバイオコンジュゲート反応性基の会合）を使用して形成される。これらおよび他の有用な反応は、例えば、Ｍａｒｃｈ、ＡＤＶＡＮＣＥＤ ＯＲＧＡＮＩＣ ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ、第３版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９８５、Ｈｅｒｍａｎｓｏｎ、ＢＩＯＣＯＮＪＵＧＡＴＥ ＴＥＣＨＮＩＱＵＥＳ、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ、Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ、１９９６、およびＦｅｅｎｅｙら、ＭＯＤＩＦＩＣＡＴＩＯＮ ＯＦ ＰＲＯＴＥＩＮＳ；Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ、第１９８巻、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．、１９８２において考察されている。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、マレイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、ハロアセチル部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、ピリジル部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、アミン）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、マレイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－スルホ－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、アミン）に共有結合している。
本明細書のバイオコンジュゲート化学に使用される有用なバイオコンジュゲート反応性基としては、例えば、（ａ）カルボキシル基、ならびにＮ－ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ－ヒドロキシベンズトリアゾールエステル、酸ハロゲン化物、アシルイミダゾール、チオエステル、ｐ－ニトロフェニルエステル、アルキル、アルケニル、アルキニルおよび芳香族エステルを含むがこれらに限定されないその様々な誘導体、（ｂ）エステル、エーテル、アルデヒドなどに変換され得るヒドロキシル基、（ｃ）ハロゲン化物が、例えば、アミン、カルボキシレートアニオン、チオールアニオン、カルバニオン、またはアルコキシドイオンなどの求核基で後に置き換えられ、それによってハロゲン原子の部位に新しい基の共有結合がもたらされ得るハロアルキル基、（ｄ）例えば、マレイミド（ｍａｌｅｉｍｉｄｏ）またはマレイミド（ｍａｌｅｉｍｉｄｅ）基などのディールス－アルダー反応に関与することができるジエノフィル基、（ｅ）例えば、イミン、ヒドラゾン、セミカルバゾン、またはオキシムなどのカルボニル誘導体の形成を介して、またはグリニャール付加またはアルキルリチウム付加などのメカニズムを介して、その後の誘導体化が可能であるようなアルデヒドまたはケトン基、（ｆ）例えば、その後にアミンと反応してスルホンアミドを形成するハロゲン化スルホニル基、（ｇ）ジスルフィドに変換されたり、ハロゲン化アシルと反応したり、金などの金属に結合したり、マレイミドと反応し得るチオール基、（ｈ）例えば、アシル化、アルキル化、または酸化され得るアミンまたはスルフヒドリル基（例えば、システインに存在する）、（ｉ）例えば、付加環化、アシル化、マイケル付加などを受け得るアルケン、（ｊ）例えば、アミンおよびヒドロキシル化合物と反応し得るエポキシド、（ｋ）核酸合成に有用なホスホロアミダイトおよび他の標準的な官能基、（ｌ）金属酸化ケイ素結合、（ｍ）反応性リン基（例えばホスフィン）に結合して、例えば、リン酸ジエステル結合を形成する金属、（ｎ）銅触媒による付加環化クリックケミストリーを使用してアルキンに結合したアジド、（ｏ）アビジンまたはストレプトアビジンと反応して、アビジン－ビオチン複合体またはストレプトアビジン－ビオチン複合体を形成し得るビオチンコンジュゲートが挙げられる。
「一リン酸」という用語は、当技術分野におけるその通常の意味に従って使用され、式：
Figure 2022516684000005
 を有する部分またはそのイオン化形態を指す。「ポリリン酸」という用語は、式：
Figure 2022516684000006
 またはそのイオン化形態を有する少なくとも２つのリン酸基を指し、式中、ｎｐは、１以上の整数である。実施形態では、ｎｐは、１～５の整数である。実施形態では、ｎｐは、１～２の整数である。実施形態では、ｎｐは、２である。「二リン酸」という用語は、当技術分野におけるその通常の意味に従って使用され、式：
Figure 2022516684000007
 を有する部分またはそのイオン化形態を指す。「三リン酸」という用語は、当技術分野におけるその通常の意味に従って使用され、式：
Figure 2022516684000008
 を有する部分またはそのイオン化形態を指す。実施形態では、ポリリン酸は、二リン酸である。実施形態では、ポリリン酸は、三リン酸である。
「核酸塩基」または「塩基」という用語は、本明細書で使用される場合、核酸の構成要素（すなわち、ＤＮＡもしくはＲＮＡ、またはその誘導体）であり得る、二価のプリンまたはピリミジン化合物またはその誘導体を指す。実施形態では、塩基は、天然に存在するＤＮＡまたはＲＮＡ塩基の誘導体（例えば、塩基アナログ）である。実施形態では、塩基は、ハイブリダイズする塩基である。実施形態では、塩基は、相補的塩基にハイブリダイズする。実施形態では、塩基は、相補的塩基と少なくとも１つの水素結合を形成することができる（例えば、チミンとのアデニン水素結合、ウラシルとのアデニン水素結合、シトシンとのグアニン対）。塩基の非限定的な例としては、シトシンもしくはその誘導体（例えば、シトシンアナログ）、グアニンもしくはその誘導体（例えば、グアニンアナログ）、アデニンもしくはその誘導体（例えば、アデニンアナログ）、チミンもしくはその誘導体（例えば、チミンアナログ）、ウラシルもしくはその誘導体（例えば、ウラシルアナログ）、ヒポキサンチンもしくはその誘導体（例えば、ヒポキサンチンアナログ）、キサンチンもしくはその誘導体（例えば、キサンチンアナログ）、７－メチルグアニンもしくはその誘導体（例えば、７－メチルグアニンアナログ）、デアザ－アデニンもしくはその誘導体（例えば、デアザ－アデニンアナログ）、デアザ－グアニンもしくはその誘導体（例えば、デアザ－グアニン）、デアザ－ヒポキサンチンもしくはその誘導体、５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体（例えば、５，６－ジヒドロウラシルアナログ）、５－メチルシトシンもしくはその誘導体（例えば、５－メチルシトシンアナログ）、または５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体（例えば、５－ヒドロキシメチルシトシンアナログ）部分が挙げられる。実施形態では、塩基は、アデニン、グアニン、ヒポキサンチン、キサンチン、テオブロミン、カフェイン、尿酸、またはイソグアニンであり、場合によっては、置換または修飾され得る。実施形態では、塩基は、
Figure 2022516684000009
 であり、場合によっては、置換または修飾され得る。実施形態では、塩基は、
Figure 2022516684000010
 であり、場合によっては、置換または修飾され得る。
「非共有結合リンカー」という用語は、その通常の意味に従って使用され、互いに共有結合していないが、非共有結合（例えば、静電相互作用（例えば、イオン結合、水素結合、ハロゲン結合）またはファンデルワールス相互作用（例えば、双極子－双極子、双極子－誘起双極子、ロンドン分散）を介して互いに相互作用することができる、少なくとも２つの分子を含む二価の部分を指す。実施形態では、非共有結合リンカーは、非共有結合を介して互いに相互作用する、互いに共有結合していない２つの分子の結果である。
「アンカー部分」という用語は、本明細書で使用される場合、第２の、場合によっては、異なる化学的部分（例えば、相補的アンカー部分バインダー）と相互作用（例えば、共有結合または非共有結合）することができる化学的部分を指す。実施形態では、アンカー部分は、相補的バイオコンジュゲート反応性基（例えば、相補的アンカー部分反応性基、相補的アンカー部分バインダー）と相互作用（例えば、共有結合）することができるバイオコンジュゲート反応性基である。実施形態では、アンカー部分は、クリックケミストリー反応物部分である。実施形態では、アンカー部分（「親和性アンカー部分」）は、第２の化学的部分（例えば、相補的親和性アンカー部分バインダー）と非共有結合的に相互作用することができる。アンカー部分の非限定的な例としては、ビオチン、アジド、トランス－シクロオクテン（ＴＣＯ）（Ｂｌａｃｋｍａｎ，Ｍ．Ｌ．ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、２００８、１３０、１３５１８～１３５１９、Ｄｅｂｅｔｓ，Ｍ．Ｆ．ら、Ｏｒｇ．Ｂｉｏｍｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２０１３、１１、６４３９～６４５５）およびフェニルホウ酸（ＰＢＡ）（Ｂｅｒｇｓｅｉｄ Ｍ．ら、ＢｉｏＴｅｃｈｎｉｑｕｅｓ、２０００、２９、１１２６～１１３３）が挙げられる。実施形態では、親和性アンカー部分（例えば、ビオチン部分）は、相補的親和性アンカー部分バインダー（例えば、ストレプトアビジン部分）と非共有結合的に相互作用する。実施形態では、アンカー部分（例えば、アジド部分、トランス－シクロオクテン（ＴＣＯ）部分、フェニルホウ酸（ＰＢＡ）部分）は、相補的アンカー部分バインダー（例えば、ジベンゾシクロオクチン（ＤＢＣＯ）部分（Ｊｅｗｅｔｔ Ｊ．Ｃ．およびＢｅｒｔｏｚｚｉ Ｃ．Ｒ．Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、２０１０、１３２、３６８８～３６９０）、テトラジン（ＴＺ）部分、サリチルヒドロキサム酸（ＳＨＡ）部分）に共有結合する。
「開裂可能なリンカー」または「開裂可能な部分」という用語は、本明細書で使用される場合、別個の実体に、分離（ｓｅｐａｒａｔｅｄ）（例えば、分離（ｄｅｔａｃｈｅｄ）、切断（ｓｐｌｉｔ）、切断（ｄｉｓｃｏｎｎｅｃｔｅｄ）、加水分解、部分内の安定した結合が切られる）されることができる、それぞれ、二価または一価の部分を指す。実施形態では、開裂可能なリンカーは、外部刺激（例えば、酵素、求核性／塩基性試薬、還元剤、光照射、求電子性／酸性試薬、有機金属および金属試薬、または酸化剤）に応答して開裂可能（例えば、特異的に開裂可能）である。実施形態では、開裂可能なリンカーは、自己犠牲リンカー、三価リンカー、またはシグナルの樹状増幅が可能なリンカー、または自己犠牲デンドリマー含有リンカー（例えば、すべて、ＵＳ２００７／０００９９８０、ＵＳ２００６／０００３３８３、およびＵＳ２００９／００４７６９９に記載されており、それらは、あらゆる目的のためにその全体が参照により組み込まれる）である。化学的に開裂可能なリンカーとは、化学物質（例えば、酸、塩基、酸化剤、還元剤、Ｐｄ（０）、トリス－（２－カルボキシエチル）ホスフィン、希釈亜硝酸、フッ化物、トリス（３－ヒドロキシプロピル）ホスフィン、亜ジチオン酸ナトリウム（Ｎａ２Ｓ２Ｏ４）、ヒドラジン（Ｎ２Ｈ４））の存在に応答して、切断され得るリンカーを指す。化学的に開裂可能なリンカーは、非酵素的に開裂可能である。実施形態では、開裂可能なリンカーは、開裂可能なリンカーを開裂剤（例えば、還元剤）と接触させることによって、開裂される。実施形態では、開裂剤は、亜ジチオン酸ナトリウム（Ｎａ２Ｓ２Ｏ４）、弱酸、ヒドラジン（Ｎ２Ｈ４）、Ｐｄ（０）、または光照射（例えば、紫外線照射）である。リンカーへの言及の「自己犠牲的」という用語は、ＵＳ２００７／０００９９８０、ＵＳ２００６／０００３３８３、およびＵＳ２００９／００４７６９９で使用されるＣｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｂｉｏｌｏｇｙのよく理解された意味に従って使用され、それらは、あらゆる目的のためにそれら全体が参照により組み込まれる。実施形態では、リンカーへの言及の「自己犠牲的」は、外部刺激による最初の開裂に続いて追加の開裂が可能であるリンカーを指す。デンドリマーという用語は、Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙでよく理解されている意味に従って使用される。実施形態では、「自己犠牲デンドリマー」という用語は、あらゆる目的のためにその全体が参照により組み込まれる、ＵＳ２００７／０００９９８０、ＵＳ２００６／０００３３８３、およびＵＳ２００９／００４７６９９に記載されるように使用され、実施形態では、外部刺激による最初の開裂に続いて、自己犠牲的な断片化を通じてすべてのテールユニットを放出することができるデンドリマーを指す。
光開裂可能なリンカー（例えば、ｏ－ニトロベンジル基を含むか、またはそれからなる）は、光照射（例えば、紫外線照射）に応答して切断され得るリンカーを指す。酸で開裂可能なリンカーとは、ｐＨの変化（例えば、酸性度の増加）に応答して切断され得るリンカーを指す。塩基で開裂可能なリンカーとは、ｐＨの変化（例えば、酸性度の低下）に応答して切断され得るリンカーを指す。オキシダントで開裂可能なリンカーとは、酸化剤の存在に応答して切断され得るリンカーを指す。リダクタントで開裂可能なリンカーとは、還元剤（例えば、トリス（３－ヒドロキシプロピル）ホスフィン）の存在に応答して切断され得るリンカーを指す。実施形態では、開裂可能なリンカーは、ジアルキルケタールリンカー（Ｂｉｎａｕｌｄａ Ｓ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．、２０１３、４９、２０８２～２１０２、Ｓｈｅｎｏｉ Ｒ．Ａ．ら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、２０１２、１３４、１４９４５～１４９５７）、アゾリンカー（Ｒａｔｈｏｄ，Ｋ．Ｍ．ら、Ｃｈｅｍ．Ｓｃｉ．Ｔｒａｎ．、２０１３、２、２５～２８、Ｌｅｒｉｃｈｅ Ｇ．ら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、２０１０、２３、４３６０～６４）、アリルリンカー、シアノエチルリンカー、１－（４，４－ジメチル－２，６－ジオキソシクロヘキサ－１－イリデン）エチルリンカー、またはニトロベンジルリンカーである。
「直交的に開裂可能なリンカー」または「直交する開裂可能なリンカー」という用語は、本明細書で使用される場合、２種以上の異なる開裂剤の混合物中で、第１の開裂剤（例えば、酵素、求核性／塩基性試薬、還元剤、光照射、求電子性／酸性試薬、有機金属および金属試薬、酸化試薬）によって開裂されるが、該２種以上の開裂剤の混合物中で、他の異なる開裂剤によっては開裂されない、開裂可能なリンカーを指す。例えば、２つの異なる開裂可能なリンカーの混合物を２種の異なる開裂剤と反応させ、各開裂可能なリンカーが、一方の開裂剤によってのみ開裂され、他方の開裂剤によっては開裂されず、各開裂可能なリンカーを開裂する薬剤が異なる場合、２つの異なる開裂可能なリンカーは、両方とも直交する開裂可能なリンカーである。実施形態では、直交的には、開裂後に２つの分離された実体（例えば、蛍光色素、バイオコンジュゲート反応性基）がさらには反応せず、新しい直交的に開裂可能なリンカーを形成する、開裂可能なリンカーである。
「直交する検出可能な標識」または「直交する検出可能な部分」という用語は、本明細書で使用される場合、２種以上の異なる検出可能な標識の混合物またはパネル（別々のサンプルのコレクション）中で、検出または特定され得る（例えば、検出手段（発光波長、物理的特徴の測定）の使用によって）検出可能な標識（例えば、蛍光色素または検出可能な色素）を指す。例えば、２つの異なる蛍光色素のパネルが、一方の蛍光色素によっては吸収されるが、他方によっては吸収されない波長の光に供され、その結果、光を吸収した蛍光色素からは発光するが、他方の蛍光色素からは発光しない場合、蛍光色素である２つの異なる検出可能な標識は、両方とも直交する検出可能な標識である。直交する検出可能な標識は、互いに比較して、直交する検出可能な標識の異なる吸光度または発光強度によって別々に特定され得、シグナルの不存在の絶対的な存在だけによってではない。４つの直交する検出可能な標識のセットの例は、Ｒｏｘ標識テトラジン、Ａｌｅｘａ４８８標識ＳＨＡ、Ｃｙ５標識ストレプトアビジン、およびＲ６Ｇ標識ジベンゾシクロオクチンのセットである。
「ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分」という用語は、本明細書で使用される場合、ポリメラーゼ（例えば、ＤＮＡポリメラーゼ、改変されたＤＮＡポリメラーゼ）の機能を妨害しない開裂可能な部分を指す。本明細書で企図されるポリメラーゼの機能を決定するための方法は、Ｂ．Ｒｏｓｅｎｂｌｕｍら（Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１９９７年１１月１５日、２５（２２）：４５００～４５０４）、およびＺ．Ｚｈｕら（Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１９９４年８月２５日、２２（１６）：３４１８～３４２２）に記載されており、これらは、すべての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の不存在と比較して、ポリメラーゼの機能を低下させない。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、ＤＮＡポリメラーゼの認識に負の影響を及ぼさない。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、ＤＮＡポリメラーゼの読み取り長に負の影響（例えば、制限）を及ばさない。ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の追加の例は、米国特許第６，６６４，０７９号、Ｊｕ Ｊ．ら（２００６）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０３（５２）：１９６３５～１９６４０、Ｒｕｐａｒｅｌ Ｈ．ら（２００５）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０２（１７）：５９３２～５９３７、Ｗｕ Ｊ．ら（２００７）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０４（１０４）：１６４６２～１６４６７、Ｇｕｏ Ｊ．ら（２００８）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０５（２７）：９１４５～９１５０ Ｂｅｎｔｌｅｙ Ｄ．Ｒ．ら（２００８）Ｎａｔｕｒｅ ４５６（７２１８）：５３～５９、またはＨｕｔｔｅｒ Ｄ．ら（２０１０）Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ＆Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ ２９：８７９～８９５に見出され得、これらは、すべての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分には、アジド部分またはジチオール連結部分が含まれる。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、ジスルフィド部分を含む。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、ポリメラーゼ（例えば、ＤＮＡポリメラーゼ、改変されたＤＮＡポリメラーゼ）の機能を妨害しないヌクレオチド、核酸塩基、ヌクレオシド、または核酸上の開裂可能な部分である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、本明細書に記載の部分である。
実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、「可逆的ターミネーター」と称され得る。「可逆的ターミネーター」および「可逆的ターミネーター部分」という用語は、それらの平易で通常の意味に従って使用され、ポリメラーゼ（例えば、ＤＮＡポリメラーゼ、改変されたＤＮＡポリメラーゼ）の機能を妨害しないヌクレオチドの３’位の開裂可能な部分を指す。実施形態では、可逆的ターミネーター部分は、
Figure 2022516684000011
 である。
本明細書に記載の「アリル」という用語は、ビニル基に結合した非置換メチレン（すなわち、－ＣＨ＝ＣＨ２）を指し、式
Figure 2022516684000012
 を有する。「アリルリンカー」は、ビニル基に結合した二価の非置換メチレンを指し、式
Figure 2022516684000013
 を有する。
「ポリマー」という用語は、繰返しサブユニット（例えば、重合したモノマー）を含む分子を指す。例えば、ポリマー分子は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、テトラエチレングリコール（ＴＥＧ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリ（キシレン）、またはポリ（ｐ－キシリレン）に基づくことができる。「重合性モノマー」という用語は、高分子化学の分野におけるその意味に従って使用され、他のモノマー分子（同じまたは異なる他の重合性モノマーなど）に化学的に共有結合してポリマーを形成し得る化合物を指す。
「ポリメラーゼ適合性の部分」という用語は、本明細書で使用される場合、ポリメラーゼ（例えば、ＤＮＡポリメラーゼ、改変されたＤＮＡポリメラーゼ）の機能を妨害しない部分を指す。本明細書で企図されるポリメラーゼの機能を決定するための方法は、Ｂ．Ｒｏｓｅｎｂｌｕｍら（Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１９９７年１１月１５日、２５（２２）：４５００～４５０４）、およびＺ．Ｚｈｕら（Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ Ｒｅｓ．１９９４年８月２５日、２２（１６）：３４１８～３４２２）に記載されており、これらは、すべての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の部分は、ポリメラーゼ適合性の部分の不存在と比較して、ポリメラーゼの機能を低下させない。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の部分は、ＤＮＡポリメラーゼの認識に負の影響を及ぼさない。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の部分は、ＤＮＡポリメラーゼの読み取り長に負の影響（例えば、制限）を及ぼさない。ポリメラーゼ適合性の部分の追加の例は、米国特許第６，６６４，０７９号、Ｊｕ Ｊ．ら（２００６）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０３（５２）：１９６３５～１９６４０、Ｒｕｐａｒｅｌ Ｈ．ら（２００５）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０２（１７）：５９３２～５９３７、Ｗｕ Ｊ．ら（２００７）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０４（１０４）：１６４６２～１６４６７、Ｇｕｏ Ｊ．ら（２００８）Ｐｒｏｃ Ｎａｔｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ １０５（２７）：９１４５～９１５０ Ｂｅｎｔｌｅｙ Ｄ．Ｒ．ら（２００８）Ｎａｔｕｒｅ ４５６（７２１８）：５３～５９、またはＨｕｔｔｅｒ Ｄ．ら（２０１０）Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ＆Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ ２９：８７９～８９５、これらは、すべての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の部分は、水素、－Ｎ３、－ＣＮ、またはハロゲンを含む。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の部分は、ポリメラーゼ（例えば、ＤＮＡポリメラーゼ、改変されたＤＮＡポリメラーゼ）の機能を妨害しないヌクレオチド、核酸塩基、ヌクレオシド、または核酸上の部分である。
「ＤＮＡポリメラーゼ」および「核酸ポリメラーゼ」という用語は、それらの平易な通常の意味に従って使用され、ヌクレオチド（例えば、デオキシリボヌクレオチド）から核酸分子を合成することができる酵素を指す。通常、ＤＮＡポリメラーゼは、一度に１つのヌクレオチドずつＤＮＡ鎖の３’末端にヌクレオチドを付加する。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、Ｐｏｌ Ｉ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＩ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＩＩ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＶ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ Ｖ ＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌβＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌμＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌλＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌσＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌαＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌδＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌεＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌηＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌιＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌκＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌζＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌγＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌθＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌυＤＮＡポリメラーゼ、または好熱性核酸ポリメラーゼ（例えば、Ｔａｑポリメラーゼ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒγ、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩ、またはＴｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸ）である。
「好熱性核酸ポリメラーゼ」という用語は、本明細書で使用される場合、ＤＮＡポリメラーゼ（例えば、９ｏＮ（商標））のファミリーおよびその変異体を指し、元々は超好熱性アーキア、サーモコッカッス（Ｔｈｅｍｏｃｏｃｃｕｓ）属９ ｄｅｇｒｅｅｓ Ｎ－７（同緯度（東太平洋海膨）の熱水噴出孔で見出された）から単離されたＤＮＡポリメラーゼに由来する（Ｓｏｕｔｈｗｏｒｔｈ Ｍ．Ｗ．らＰＮＡＳ．１９９６；９３（１１）：５２８１～５２８５）。好熱性核酸ポリメラーゼは、ファミリーＢ ＤＮＡポリメラーゼのメンバーである。３’－５’エキソモチーフＩ（Ａｓｐ－Ｉｌｅ－Ｇｌｕ）のＡｓｐ－Ｉｌｅ－Ａｓｐへの部位特異的変異誘発により、３’－５’エキソヌクレアーゼ活性が野生型の１％未満に低下しているが、高い鎖置換活性を含むその他のポリメラーゼの特性を維持している。その後の重要なアミノ酸の変異誘発により、酵素はジデオキシヌクレオチド、リボヌクレオチドおよびアシクロヌクレオチド（例えば、Ｄ１４１Ａ／Ｅ１４３Ａ／Ｙ４０９Ｖ／Ａ４８５Ｌ変異を有するＮｅｗ Ｅｎｇｌａｎｄ ＢｉｏｌａｂｓのＴｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩ酵素）、３’－アミノ－ｄＮＴＰ、３’－アジド－ｄＮＴＰ、およびその他の３’修飾ヌクレオチド（例えば、Ｄ１４１Ａ／Ｅ１４３Ａ／Ｌ４０８Ｓ／Ｙ４０９Ａ／Ｐ４１０Ｖ変異を有するＮＥＢ Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩ ＤＮＡポリメラーゼ、ＮＥＢ Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸ ＤＮＡポリメラーゼ）、またはγ－リン酸標識ヌクレオチド（例えば、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ γ：Ｄ１４１Ａ／Ｅ１４３Ａ／Ｗ３５５Ａ／Ｌ４０８Ｗ／Ｒ４６０Ａ／Ｑ４６１Ｓ／Ｋ４６４Ｅ／Ｄ４８０Ｖ／Ｒ４８４Ｗ／Ａ４８５Ｌ）を取り込む能力の増加をもたらしている。通常、これらの酵素は、５’－３’エキソヌクレアーゼ活性を有さない。好熱性核酸ポリメラーゼに関する追加の情報は、（Ｓｏｕｔｈｗｏｒｔｈ ＭＷらＰＮＡＳ １９９６、９３（１１）：５２８１～５２８５、Ｂｅｒｇｅｎ Ｋ．らＣｈｅｍＢｉｏＣｈｅｍ．２０１３、１４（９）：１０５８～１０６２、Ｋｕｍａｒ Ｓ．らＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ Ｒｅｐｏｒｔｓ．２０１２、２：６８４、Ｆｕｌｌｅｒ Ｃ．Ｗ．ら、２０１６、１１３（１９）：５２３３～５２３８、Ｇｕｏ Ｊ．らＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ．２００８、１０５（２７）：９１４５～９１５０）に見出され得、これらは、すべての目的のためにその全体が本明細書に組み込まれる。
「プライマー」という用語は、本明細書で使用される場合、核酸鋳型に特異的にハイブリダイズする１つまたは複数の核酸断片であると定義される。プライマーは、使用する具体的な技法に応じて、任意の長さにすることができる。例えば、ＰＣＲプライマーの長さは、一般に１０～４０ヌクレオチドである。核酸鋳型に固定された核酸の長さおよび複雑さは、本発明にとって重要ではない。スキルの１つは、これらの因子を調整して、所与のハイブリダイゼーション手順に最適なハイブリダイゼーションとシグナル生成をもたらし、異なる遺伝子またはゲノム位置の中で必要な解像度をもたらすことができることである。プライマーは、当技術分野で周知の適切な条件下で、それにヌクレオチド残基を付加すること、またはそれからオリゴヌクレオチドまたはポリヌクレオチドを合成することを可能にする。ある実施形態では、プライマーは、ＤＮＡプライマー、すなわち、デオキシリボヌクレオチド残基からなるか、または大部分がデオキシリボヌクレオチド残基からなるプライマーである。プライマーは、プライマーがハイブリダイズする鋳型／標的ＤＮＡの領域の相補体である配列を有するように設計されている。ホスホジエステル結合の形成によるプライマーの３’末端へのヌクレオチド残基の付加は、ＤＮＡ伸長産物をもたらす。ホスホジエステル結合の形成によるＤＮＡ伸長産物の３’末端へのヌクレオチド残基の付加は、さらなるＤＮＡ伸長産物をもたらす。別の実施形態では、プライマーは、ＲＮＡプライマーである。実施形態では、プライマーは、標的核酸にハイブリダイズされる。
「ストリンジェントなハイブリダイゼーション条件」という語句は、プライマーが、典型的には核酸の複雑な混合物中で、その標的部分配列にハイブリダイズするが、他の配列にはハイブリダイズしない条件を指す。ストリンジェントな条件は配列に依存し、様々な状況によって異なる。より長い配列は、より高い温度で特異的にハイブリダイズする。核酸のハイブリダイゼーションに関する広範なガイドは、Ｔｉｊｓｓｅｎ、Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ ｉｎ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ－－Ｈｙｂｒｉｄｉｚａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ Ｎｕｃｌｅｉｃ Ｐｒｏｂｅｓ、’’Ｏｖｅｒｖｉｅｗ ｏｆ ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ ｈｙｂｒｉｄｉｚａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ ｓｔｒａｔｅｇｙ ｏｆ ｎｕｃｌｅｉｃ ａｃｉｄ ａｓｓａｙｓ’’（１９９３）に見出される。一般に、ストリンジェントな条件は、規定のイオン強度ｐＨでの具体的な配列の熱融点（ｔｈｅｒｍａｌ ｍｅｌｔｉｎｇ ｐｏｉｎｔ）（Ｔｍ）よりも約５～１０℃低くなるように選択される。Ｔｍは、標的に相補的なプローブの５０％が平衡状態で標的配列にハイブリダイズする温度（規定のイオン強度、ｐＨ、および核濃度の下で）である（標的配列が過剰に存在するため、Ｔｍではプローブのうち５０％が平衡状態を占める）。ホルムアミドなどの不安定化剤を添加することで、ストリンジェントな条件を達成することもできる。選択的または特異的ハイブリダイゼーションの場合、陽性シグナルはバックグラウンドの少なくとも２倍、好ましくはバックグラウンドハイブリダイゼーションの１０倍である。例示的なストリンジェントなハイブリダイゼーション条件は、以下の通りである：５０％ホルムアミド、５ｘＳＳＣ、および１％ＳＤＳ、４２℃でインキュベート、または、５ｘＳＳＣ、１％ＳＤＳ、６５℃でインキュベート、６５℃で０．２ｘＳＳＣおよび０．１％ＳＤＳで洗浄。
「固体基板」とは、核酸または薬剤が付着され得る固相に存在する任意の適切な媒体を意味するものとする。非限定的な例としては、チップ、ビーズ、およびカラムが挙げられる。固体基板は、非多孔性または多孔性であり得る。例示的な固体基板には、ガラスおよび修飾または官能化ガラス、プラスチック（アクリル、ポリスチレンならびにスチレンおよび他の材料のコポリマー、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリブチレン、ポリウレタン、テフロン（商標）、環状オレフィン、ポリイミドなどを含む）、ナイロン、セラミック、樹脂、Ｚｅｏｎｏｒ、シリカまたはシリカベースの材料（シリコンおよび変成シリコンを含む）、炭素、金属、無機ガラス、光ファイバーバンドル、およびポリマーが含まれるが、これらに限定されない。
ストリンジェントな条件下で互いにハイブリダイズしない核酸は、それらがコードするポリペプチドが実質的に同一であるとき、依然として実質的に同一である。これは、例えば、遺伝暗号によって許容されている最大のコドン縮重を使用して核酸のコピーが作成された場合に発生する。そのような場合、核酸は通常、中程度にストリンジェントなハイブリダイゼーション条件下でハイブリダイズする。例示的な「中程度にストリンジェントなハイブリダイゼーション条件」には、３７℃での４０％ホルムアミド、１Ｍ ＮａＣｌ、１％ＳＤＳの緩衝液中でのハイブリダイゼーション、および４５℃での１ＸＳＳＣでの洗浄が含まれる。陽性ハイブリダイゼーションは、少なくともバックグラウンドの２倍である。当業者は、代替のハイブリダイゼーションおよび洗浄条件を利用して、同様のストリンジェンシーの条件を提供できることを容易に認識するであろう。ハイブリダイゼーションパラメータを決定するための追加のガイドラインは、多くの参考文献、例えば、前出のＣｕｒｒｅｎｔ Ｐｒｏｔｏｃｏｌｓ ｉｎ Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｂｉｏｌｏｇｙ、Ａｕｓｕｂｅｌら編に提供されている。
「チオトリガー部分」という用語は、式
Figure 2022516684000014
 を有する置換基を指し、式中、Ｘは、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－Ｓ－であり、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000015
 を有し、式中、Ｒ１００およびＲ１０２ａは、本明細書に記載の通りである。
「チオトリガー含有リンカー」は、チオトリガー部分を含む共有結合リンカーを指す。例えば、還元剤（例えば、ジチオスレイトール、ＴＨＰＰ、またはＴＣＥＰ）が、チオトリガー含有リンカーと接触すると、チオトリガー部分の記号Ｘ（例えば、酸素）で表されるヘテロ原子は、以下のメカニズムに従って還元され、リンカーを破壊する：
Figure 2022516684000016
本明細書で使用される場合、「キット」という用語は、材料を送達するための任意の送達システムを指す。反応アッセイの文脈において、そのような送達システムは、反応試薬（例えば、適切な容器中のオリゴヌクレオチド、酵素など）および／または補助材料（例えば、緩衝液、アッセイを実施するための書面の説明書など）の、ある場所から別の場所への、保管、輸送、または送達を可能にするシステムを含む。例えば、キットは、関連する反応試薬および／または補助材料を含む１つまたは複数の筐体（例えば、箱）を含む。本明細書で使用される場合、「断片化キット」という用語は、それぞれがキット全体の構成要素の一部を含む２つ以上の別個の容器を含む送達システムを指す。容器を、目的の受取人に、一緒にまたは別々に送達することができる。例えば、第１の容器は、アッセイで使用するための酵素を含み得、一方、第２の容器は、オリゴヌクレオチドを含み得る。対照的に、「複合キット」は、反応アッセイのすべての構成要素を単一の容器に（例えば、所望の構成要素のそれぞれを収容する単一の箱に）含む送達システムを指す。「キット」という用語には、断片化されたキットと組み合わされたキットの両方が含まれる。
本明細書で使用される場合、「塩」という用語は、本明細書に記載の化合物の酸性塩または塩基性塩を指す。許容される塩の例示的な例は、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸など）の塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸など）の塩、第四級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）の塩である。実施形態では、化合物は、正電荷を伴って提供され得
（例えば、
Figure 2022516684000017
 ）、
明示的に示されていないが、適切な対イオン（例えば、塩化物イオン、フッ化物イオン、または酢酸イオン）も存在し得ることが理解される。同様に、負電荷を有する化合物の場合
（例えば、
Figure 2022516684000018
 ）、
明示的に示されていないが、適切な対イオン（例えば、プロトン、ナトリウムイオン、カリウムイオン、またはアンモニウムイオン）も存在し得ることが理解される。化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）のプロトン化状態は、局所環境（すなわち、環境のｐＨ）に依存し、したがって、実施形態では、化合物は、プロトン化状態
（例えば、
Figure 2022516684000019
 ）
またはイオン化状態
（例えば、
Figure 2022516684000020
 ）
での部分を有するものとして記載され得、これらは交換可能であると理解される。実施形態では、対イオンは、記号Ｍ（例えば、Ｍ＋またはＭ－）によって表される。
本明細書で使用される場合、「配列決定（ｓｅｑｕｅｎｃｉｎｇ）」、「配列決定（ｓｅｑｕｅｎｃｅ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ）」、および「ヌクレオチド配列の決定」という用語は、当技術分野におけるそれらの通常の意味に従って使用され、配列決定される核酸の部分的および完全な配列情報の決定、およびそのような配列情報を生成するための具体的な物理的プロセスを指す。すなわち、この用語は、標的核酸に関する配列比較、フィンガープリンティング、および同様のレベルの情報、ならびに標的核酸中のヌクレオチドの明示的な同定および順序付けを含む。この用語はまた、標的核酸内の４種類のヌクレオチドのうちの１つ、２つ、または３つの同定、順序付け、および位置の決定を含む。
本明細書で使用される場合、「伸長（ｅｘｔｅｎｓｉｏｎ）」または「伸長（ｅｌｏｎｇａｔｉｏｎ）」という用語は、その平易で通常の意味に従って使用され、５’から３’方向へ鋳型に相補的な反応混合物から遊離ヌクレオチド（例えば、ｄＮＴＰ）を付加することによって、鋳型鎖に相補的な新しいポリヌクレオチド鎖のポリメラーゼによる合成を指す。伸長は、ｄＮＴＰの５’－リン酸基を、新生（伸長している）ＤＮＡ鎖の末端にある３’－ヒドロキシ基と縮合させることを含む。
本明細書で使用される場合、用語「配列決定サイクル」は、その平易で通常の意味に従って使用され、ポリメラーゼを用いてポリヌクレオチドの３’末端に１つまたは複数のヌクレオチド（例えば、本明細書に記載の化合物）を取り込むこと、および取り込まれた１つまたは複数のヌクレオチドを同定する１つまたは複数の標識を検出することを指す。配列決定は、例えば、合成による配列決定、パイロシーケンシングなどによって達成することができる。実施形態では、配列決定サイクルは、ポリメラーゼを使用して第１のヌクレオチドを取り込むことによって相補的ポリヌクレオチドを伸長すること（ここで、ポリヌクレオチドは、鋳型核酸にハイブリダイズされている）、第１のヌクレオチドを検出すること、および第１のヌクレオチドを同定することを含む。実施形態では、配列決定サイクルを開始するために、１つまたは複数の異なって標識されたヌクレオチドおよびＤＮＡポリメラーゼが導入され得る。ヌクレオチドの添加に続いて、生成されたシグナル（例えば、検出可能な標識の励起および発光を介して）を検出して、取り込まれたヌクレオチドのアイデンティティを（ヌクレオチド上の標識に基づき）決定することができる。次いで、試薬を添加して、３’可逆的ターミネーターを除去し、取り込まれた各塩基から標識を除去することができる。試薬、酵素、その他の物質を、洗浄によって工程の間に除去することができる。サイクルには、これらの工程の繰返しが含まれ得、各クラスターの配列が複数の繰返しにわたって読み取られる。
ＩＩ．組成物
ある態様では、以下の式を有する化合物が、提供される：
Figure 2022516684000021
Ｂは、二価の核酸塩基である。
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート部分、ホスホロチオエート部分、ホスホロジチオエート部分、またはＯ－メチルホスホロアミダイト部分）、ポリリン酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイトを含む）、または核酸部分もしくはその誘導体（ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイトを含む）である。
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン、バイオコンジュゲートリンカー、開裂可能なリンカー、自己犠牲リンカー、シグナルの樹状増幅が可能なリンカー（例えば、リンカーの残りの部分からフルオロフォアを放出することによって、蛍光を増加させることができる）、三価リンカー、または自己犠牲デンドリマーリンカー（例えば、リンカーの残りの部分からフルオロフォアを放出することによって、蛍光を増加させることができる）である。実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン、バイオコンジュゲートリンカー、または開裂可能なリンカーである。実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮである。
Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
Ｒ４は、検出可能な部分である。
実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２である。実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000022
 Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｂ、Ｌ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０２ａ、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000023
 Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｂ、Ｌ１０１、Ｒ１０２ａ、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート部分、ホスホロチオエート部分、ホスホロジチオエート部分、またはＯ－メチルホスホロアミダイト）ポリリン酸部分もしくはその誘導体（ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイトを含む）、または核酸部分もしくはその誘導体（例えば、ホスホルアミデート、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、またはＯ－メチルホスホロアミダイト部分を含む）である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分である。
実施形態では、置換Ｒ１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、または５’－ヌクレオシド保護基であり、あるいはＲ１は、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は、５’－ヌクレオシド保護基である。実施形態では、Ｒ１は、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、一リン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、ポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、水素である。実施形態では、Ｒ１は、三リン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、－ＯＨである。
実施形態では、Ｒ１は、水素である。実施形態では、Ｒ１は、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は、一リン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、ポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、三リン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は、一リン酸部分の誘導体である。実施形態では、Ｒ１は、ポリリン酸部分の誘導体である。実施形態では、Ｒ１は、三リン酸部分の誘導体である。実施形態では、Ｒ１は、核酸部分の誘導体である。
実施形態では、Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホジエステル誘導体を含む一リン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホジエステル誘導体を含むポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホジエステル誘導体を含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホルアミデート部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホルアミデート含むポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホルアミデートを含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロチオエート部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロチオエートを含むポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロチオエートを含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロジチオエート部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロジチオエートを含むポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ホスホロジチオエートを含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、Ｏ－メチルホスホロアミダイト部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、Ｏ－メチルホスホロアミダイトを含むポリリン酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、Ｏ－メチルホスホロアミダイトを含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、ヌクレオチドアナログを含む核酸部分である。実施形態では、Ｒ１は、独立して、場合によっては、複数の異なるヌクレオチドアナログを含む核酸部分である。
実施形態では、Ｒ１は、独立して、５’－ヌクレオシド保護基であり、該５’－ヌクレオシド保護基は
Figure 2022516684000024
 であり、式中、Ｒ９は、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、ハロゲン、－ＣＦ３、－Ｃｌ３、－ＣＩ３、－ＣＢｒ３、－ＣＨＦ２、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨＢｒ２、－ＯＣＨ２Ｆ、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨＦ２、－ＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＦ３、－ＯＣｌ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＢｒ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールである。記号ｚ１０およびｚ１１は、それぞれ独立して、０から５までの整数である。実施形態では、ｚ１０およびｚ１１は、０である。
実施形態では、Ｒ９は、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、置換Ｒ９（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ９が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ９が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ９は、独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ９は、非置換Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ９は、非置換Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ９は、非置換Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ９は、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、置換Ｒ１０（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ１０が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、Ｒ１１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ２は、独立して、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ２は、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ２は、独立して、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、置換Ｒ２（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ２が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２は、水素である。実施形態では、Ｒ２は、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ２は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、Ｒ２は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＮＯ２、
－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＯ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000025
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000026
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000027
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000028
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000029
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000030
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000031
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000032
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000033
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000034
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000035
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000036
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000037
 である。
実施形態では、Ｒ２は、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ２は、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ２は、－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２は、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、Ｒ２は、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、Ｒ２は、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000038
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000039
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000040
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000041
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000042
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000043
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000044
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000045
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000046
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000047
 である。実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000048
 である。実施形態では、Ｒ２は、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２は、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000049
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。
実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000050
 である。
実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000051
 である。
実施形態では、Ｒ２は、
Figure 2022516684000052
 である。
実施形態では、Ｒ２は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000053
 である。Ｒ５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ａ ３、－ＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＸ５Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている換）もしくは非置換アリール、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｂ ３、－ＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＸ５Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。Ｒ５Ｃは、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｃ ３、－ＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＸ５Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ５Ａ、Ｘ５Ｂ、およびＸ５Ｃは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ２は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000054
 である。Ｒ５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ａ ３、－ＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＸ５Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｂ ３、－ＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＸ５Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。Ｒ５Ｃは、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｃ ３、－ＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＸ５Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ５Ａ、Ｘ５Ｂ、およびＸ５Ｃは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、置換Ｒ５Ａ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ５Ａが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ａが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ５Ｂ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ５Ｂが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｂが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ５Ｃ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ５Ｃが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ５Ｃが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000055
 である。実施形態では、Ｒ５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ａ ３、－ＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＸ５Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｄ ３、－ＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＸ５Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｅ ３、－ＣＨＸ５Ｅ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｅ、－ＯＣＸ５Ｅ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｅ、－ＯＣＨＸ５Ｅ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｂ ３、－ＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＸ５Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｆ ３、－ＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＸ５Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｇ ３、－ＣＨＸ５Ｇ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｇ、－ＯＣＸ５Ｇ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｇ、－ＯＣＨＸ５Ｇ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。実施形態では、Ｒ５Ｃは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｃ ３、－ＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＸ５Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｈ ３、－ＣＨＸ５Ｈ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｈ、－ＯＣＸ５Ｈ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｈ、－ＯＣＨＸ５Ｈ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ５Ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｉ ３、－ＣＨＸ５Ｉ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｉ、－ＯＣＸ５Ｉ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｉ、－ＯＣＨＸ５Ｉ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換ｔ
ｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ５Ａ、Ｘ５Ｂ、Ｘ５Ｃ、Ｘ５Ｄ、Ｘ５Ｅ、Ｘ５Ｆ、Ｘ５Ｇ、Ｘ５Ｈ、およびＸ５Ｉは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ２は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000056
 である。実施形態では、Ｒ５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ａ ３、－ＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＸ５Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｄ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｄ ３、－ＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＸ５Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｅ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｅ ３、－ＣＨＸ５Ｅ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｅ、－ＯＣＸ５Ｅ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｅ、－ＯＣＨＸ５Ｅ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ５Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｂ ３、－ＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＸ５Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｆ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｆ ３、－ＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＸ５Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｇ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｇ ３、－ＣＨＸ５Ｇ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｇ、－ＯＣＸ５Ｇ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｇ、－ＯＣＨＸ５Ｇ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。実施形態では、Ｒ５Ｃは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｃ ３、－ＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｃ、－ＯＣＸ５Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５
Ｃ、－ＯＣＨＸ５Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｈ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ５Ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｈ ３、－ＣＨＸ５Ｈ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｈ、－ＯＣＸ５Ｈ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｈ、－ＯＣＨＸ５Ｈ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ５Ｉ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ５Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、またはは５～６員）である。Ｒ５Ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｉ ３、－ＣＨＸ５Ｉ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｉ、－ＯＣＸ５Ｉ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｉ、－ＯＣＨＸ５Ｉ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ５Ａ、Ｘ５Ｂ、Ｘ５Ｃ、Ｘ５Ｄ、Ｘ５Ｅ、Ｘ５Ｆ、Ｘ５Ｇ、Ｘ５Ｈ、およびＸ５Ｉは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ５Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ａ ３、－ＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＸ５Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ａ、－ＯＣＨＸ５Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ４アルキル（例えば、Ｒ５Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｒ５Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ２アルキル、またはＲ５Ｄ－置換メチル）、またはＲ５Ｄ－置換２～８員ヘテロアルキル（例えば、２～６員ヘテロアルキル、Ｒ５Ｄ－置換２～５員ヘテロアルキル、またはＲ５Ｄ－置換２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｄ ３、－ＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＸ５Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｄ、－ＯＣＨＸ５Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、または－ＯＮＯ２である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ５Ｂ ３、－ＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＸ５Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｂ、－ＯＣＨＸ５Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ５Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ４アルキル（例えば、Ｒ５Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｒ５Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ２アルキル、またはＲ５Ｆ－置換メチル）、またはＲ５Ｆ－置換２～８員ヘテロアルキル（例えば、Ｒ５Ｆ－置換２～６員ヘテロアルキル、Ｒ５Ｆ－置換２～５員ヘテロアルキル、またはＲ５Ｆ－置換２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ５Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ５Ｆ ３、－ＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＸ５Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ５Ｆ、－ＯＣＨＸ５Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、または－ＯＮＯ２である。実施形態では、Ｒ５ＡおよびＲ５Ｂは、組み合わされて、オキソ基を形成する。記号Ｘ５Ａ、Ｘ５Ｂ、Ｘ５Ｄ、およびＸ５Ｆは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ２は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ２Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ２Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ２Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ２Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ２Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ２Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、または－ＯＲ２Ａである。実施形態では、Ｒ２は、独立して、－ＯＲ２Ａである。
Ｒ２Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ２Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
Ｒ２Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ２Ｃ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ２Ｃ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ２Ｃ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ２Ｃは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000057
 である。Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、およびＲ５Ｃは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000058
Figure 2022516684000059
である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000060
Figure 2022516684000061
である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000062
Figure 2022516684000063
である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、
Figure 2022516684000064
 である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、
Figure 2022516684000065
 である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、
Figure 2022516684000066
 である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000067
 である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000068
 である。
実施形態では、Ｒ２Ａは、独立して、
Figure 2022516684000069
 である。
実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３は、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３は、独立して、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ３は、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３は、独立して、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、置換Ｒ３（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ３が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ３が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ３は、水素である。実施形態では、Ｒ３は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３は、アジド部分を含むポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３は、ジチオールリンカーを含むポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、－ＣＨ２Ｎ３である。
実施形態では、Ｒ３は、Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＮＯ２、
－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＯ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000070
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000071
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000072
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000073
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000074
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000075
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000076
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000077
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000078
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000079
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000080
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000081
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。
実施形態では、Ｒ３は、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ３は、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ３は、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、Ｒ３は、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000082
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000083
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000084
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000085
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000086
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000087
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000088
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000089
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000090
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000091
 である。実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000092
 である。実施形態では、Ｒ３は、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ３は、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000093
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。
実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000094
 である。
実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000095
 である。
実施形態では、Ｒ３は、
Figure 2022516684000096
 である。
実施形態では、Ｒ３は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000097
 である。Ｒ６Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ａ ３、－ＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＸ６Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｂ ３、－ＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＸ６Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。Ｒ６Ｃは、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｃ ３、－ＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｃ、－ＯＣＸ６Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｃ、－ＯＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ６Ａ、Ｘ６Ｂ、およびＸ６Ｃは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、置換Ｒ６Ａ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ６Ａが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ａが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ６Ｂ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ６Ｂが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ６Ｃ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ６Ｃが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｃが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ３は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000098
 である。実施形態では、Ｒ６Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ａ ３、－ＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＸ６Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｄ ３、－ＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＸ６Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｅ ３、－ＣＨＸ６Ｅ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｅ、－ＯＣＸ６Ｅ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｅ、－ＯＣＨＸ６Ｅ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｂ ３、－ＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＸ６Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｆ ３、－ＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＸ６Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｇ ３、－ＣＨＸ６Ｇ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｇ、－ＯＣＸ６Ｇ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｇ、－ＯＣＨＸ６Ｇ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。実施形態では、Ｒ６Ｃは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｃ ３、－ＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｃ、－ＯＣＸ６Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｃ、－ＯＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｈ ３、－ＣＨＸ６Ｈ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｈ、－ＯＣＸ６Ｈ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｈ、－ＯＣＨＸ６Ｈ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換アルキル、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換アリール、またはＲ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアリールである。Ｒ６Ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｉ ３、－ＣＨＸ６Ｉ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｉ、－ＯＣＸ６Ｉ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｉ、－ＯＣＨＸ６Ｉ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換ｔ
ｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ６Ａ、Ｘ６Ｂ、Ｘ６Ｃ、Ｘ６Ｄ、Ｘ６Ｅ、Ｘ６Ｆ、Ｘ６Ｇ、Ｘ６Ｈ、およびＸ６Ｉは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ３は、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分または－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000099
 である。実施形態では、Ｒ６Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ａ ３、－ＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＸ６Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｄ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｄ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｄ ３、－ＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＸ６Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｅ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｅ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｅは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｅ ３、－ＣＨＸ６Ｅ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｅ、－ＯＣＸ６Ｅ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｅ、－ＯＣＨＸ６Ｅ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ６Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｂ ３、－ＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＸ６Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｆ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｆ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、もしくは５～６員）である。Ｒ６Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｆ ３、－ＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＸ６Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｇ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｇ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｇは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｇ ３、－ＣＨＸ６Ｇ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｇ、－ＯＣＸ６Ｇ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｇ、－ＯＣＨＸ６Ｇ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、もしくは５～６員）である。実施形態では、Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、組み合わされて、オキソを形成する。実施形態では、Ｒ６Ｃは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｃ ３、－ＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｃ、－ＯＣＸ６Ｃ ３、－ＯＣＨ２Ｘ
６Ｃ、－ＯＣＨＸ６Ｃ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｈ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｈ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｈは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｈ ３、－ＣＨＸ６Ｈ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｈ、－ＯＣＸ６Ｈ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｈ、－ＯＣＨＸ６Ｈ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、Ｒ６Ｉ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、またはＲ６Ｉ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。Ｒ６Ｉは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｉ ３、－ＣＨＸ６Ｉ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｉ、－ＯＣＸ６Ｉ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｉ、－ＯＣＨＸ６Ｉ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。記号Ｘ６Ａ、Ｘ６Ｂ、Ｘ６Ｃ、Ｘ６Ｄ、Ｘ６Ｅ、Ｘ６Ｆ、Ｘ６Ｇ、Ｘ６Ｈ、およびＸ６Ｉは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ６Ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ａ ３、－ＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＸ６Ａ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ａ、－ＯＣＨＸ６Ａ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、
－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ４アルキル（例えば、Ｒ６Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｒ６Ｄ－置換Ｃ１－Ｃ２アルキル、またはＲ６Ｄ－置換メチル）またはＲ６Ｄ－置換２～８員ヘテロアルキル（例えば、Ｒ６Ｄ－置換２～６員ヘテロアルキル、Ｒ６Ｄ－置換２～５員ヘテロアルキル、またはＲ６Ｄ－置換２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６Ｄは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｄ ３、－ＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＸ６Ｄ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｄ、－ＯＣＨＸ６Ｄ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、または－ＯＮＯ２である。実施形態では、Ｒ６Ｂは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＸ６Ｂ ３、－ＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＸ６Ｂ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｂ、－ＯＣＨＸ６Ｂ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ６Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ４アルキル（例えば、Ｒ６Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｒ６Ｆ－置換Ｃ１－Ｃ２アルキル、またはＲ６Ｆ－置換メチル）またはＲ６Ｆ－置換２～８員ヘテロアルキル（例えば、Ｒ６Ｆ－置換２～６員ヘテロアルキル、Ｒ６Ｆ－置換２～５員ヘテロアルキル、またはＲ６Ｆ－置換２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態では、Ｒ６Ｆは、独立して、ハロゲン、オキソ、－ＣＸ６Ｆ ３、－ＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＸ６Ｆ ３、－ＯＣＨ２Ｘ６Ｆ、－ＯＣＨＸ６Ｆ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、または－ＯＮＯ２である。実施形態では、Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、組み合わせされて、オキソを形成する。記号Ｘ６Ａ、Ｘ６Ｂ、Ｘ６Ｄ、およびＸ６Ｆは、独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、または－ＯＲ３Ａである。
実施形態では、Ｒ３は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ３Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、または－ＯＲ３Ａである。実施形態では、Ｒ３は、独立して、－ＯＲ３Ａである。実施形態では、Ｒ３は、独立して、可逆的ターミネーター部分である。
Ｒ３Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ３Ｂ置換－もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ３Ｂ置換－もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ３Ｂ置換－もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ３Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
Ｒ３Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、Ｒ３Ｃ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ３Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ３Ｃ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ３Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ３Ｃ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ３Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ３Ｃは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、－ＮＨ３ ＋、－ＳＯ３ －、－ＯＰＯ３Ｈ－、－ＳＣＮ、－ＯＮＯ２、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－（置換または非置換アルキレン）－ＳＳ－（非置換アルキル）である。実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－（ハロ置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキレン）－ＳＳ－（非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態では、Ｒ３は、－－ＯＲ３Ａである。実施形態では、Ｒ３は、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ３Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ３Ａは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３Ａは、アジド部分を含むポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３Ａは、ジチオールリンカーを含むポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ３Ａは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。
実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＮＯ２、－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＯ２である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000100
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000101
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000102
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000103
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000104
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000105
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000106
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000107
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000108
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000109
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、
Figure 2022516684000110
 である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000111
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＮＨ２、－ＣＮ、－ＣＨ３、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）、または－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、Ｃ２－Ｃ６アリル（例えば、－ＣＨ２－ＣＨ＝ＣＨ２）である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、メトキシアルキル（例えば、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３）である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＣＨ２Ｎ３である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000112
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000113
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000114
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、
Figure 2022516684000115
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、
Figure 2022516684000116
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000117
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000118
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000119
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000120
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000121
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000122
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、－ＮＨ２、－ＣＨ２Ｎ３、
Figure 2022516684000123
 または－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000124
 である。Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、およびＲ６Ｃは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000125
Figure 2022516684000126
である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000127
Figure 2022516684000128
である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000129
Figure 2022516684000130
である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、
Figure 2022516684000131
 である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、
Figure 2022516684000132
 である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、
Figure 2022516684000133
 である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000134
 である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000135
 である。
実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000136
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000137
Figure 2022516684000138
である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000139
Figure 2022516684000140
である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000141
Figure 2022516684000142
である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000143
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000144
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000145
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000146
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000147
 である。
実施形態では、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、独立して、
Figure 2022516684000148
 である。
実施形態では、Ｂは、二価のシトシンもしくはその誘導体、二価のグアニンもしくはその誘導体、二価のアデニンもしくはその誘導体、二価のチミンもしくはその誘導体、二価のウラシルもしくはその誘導体、二価のヒポキサンチンもしくはその誘導体、二価のキサンチンもしくはその誘導体、二価の７－メチルグアニンもしくはその誘導体、二価の５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体、二価の５－メチルシトシンもしくはその誘導体、または二価の５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体である。
実施形態では、Ｂは、
Figure 2022516684000149
 である。
実施形態では、Ｂは、二価のシトシンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のグアニンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のアデニンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のチミンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のウラシルまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のヒポキサンチンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価のキサンチンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価の７－メチルグアニンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価の５，６－ジヒドロウラシルまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価の５－メチルシトシンまたはその誘導体である。実施形態では、Ｂは、二価の５－ヒドロキシメチルシトシンまたはその誘導体である。
実施形態では、Ｂは、二価のシトシンである。実施形態では、Ｂは、二価のグアニンである。実施形態では、Ｂは、二価のアデニンである。実施形態では、Ｂは、二価のチミンである。実施形態では、Ｂは、二価のウラシルである。実施形態では、Ｂは、二価のヒポキサンチンである。実施形態では、Ｂは、二価のキサンチンである。実施形態では、Ｂは、二価の７－メチルグアニンである。実施形態では、Ｂは、二価の５，６－ジヒドロウラシルである。実施形態では、Ｂは、二価の５－メチルシトシンである。実施形態では、Ｂは、二価の５－ヒドロキシメチルシトシンである。
実施形態では、Ｂは、独立して、
Figure 2022516684000150
 である。実施形態では、Ｂは、独立して、
Figure 2022516684000151
 である。実施形態では、Ｂは、独立して、
Figure 2022516684000152
 である。実施形態では、Ｂは、独立して、
Figure 2022516684000153
 である。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０１は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０１は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｌ１０１（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｌ１０１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０１が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ１０１は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ１０１－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、Ｒ１０１－置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０１－置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０１－置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０１－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０１－置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ１０１－置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｌ１０１は、結合である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＮＲ１０１－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｓ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＯＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－Ｃ（Ｓ）－である。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換２～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０１は、Ｒ１０１－置換または非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０１は、－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｂ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＣＣＣＨ２（ＯＣＨ２ＣＨ２）ａ－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｃ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｂ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＣＨＣＨＣＨ２－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｃ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｂ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＣＣＣＨ２－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｃ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｂ－である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＣＣＣＨ２－である。記号ａは、０～８の整数である。実施形態では、ａは、１である。実施形態では、ａは、０である。記号ｂは、０～８の整数である。実施形態では、ｂは、１または２である。実施形態では、ｂは、２～８の整数である。実施形態では、ｂは、１である。記号ｃは、０～８の整数である。実施形態では、ｃは、３である。実施形態では、ｃは、１である。実施形態では、ｃは、２である。
Ｒ１０１は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０１Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０１Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０１Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０１Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０１Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０１Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１０１は、独立して、－Ｉである。
Ｒ１０１Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０１Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０１Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０１Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０１Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０１Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０１Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ１０１Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１０２（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ１０２が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１０２ａ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｒ１０２ａが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ６Ｂが置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１０２ａが置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ１０３は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０３は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０３は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｌ１０３（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｌ１０３が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０３が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ１０３は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ１０３－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、Ｒ１０３－置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０３－置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０３置換－もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０３－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０３－置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ１０３－置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｌ１０３は、結合である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＮＲ１０３－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｓ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＯＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－Ｃ（Ｓ）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換２～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、非置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、Ｒ１０３－置換または非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０３は、－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｄ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（ＣＨ２Ｏ）ｄ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（ＣＨ２）ｄ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（ＣＨ２）ｄ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（非置換フェニレン）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000154
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（非置換フェニレン）－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000155
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、－（非置換フェニレン）－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000156
 である。記号ｄは、０～８の整数である。実施形態では、ｄは、３である。実施形態では、ｄは、２である。実施形態では、ｄは、１である。実施形態では、ｄは、０である。
Ｒ１０３は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０３Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０３Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０３Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０３Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０３、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１０３は、独立して、－Ｉである。
Ｒ１０３Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０３Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０３Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０３Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０３Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ１０３Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０４は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０４は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０４は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０４（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｌ１０４が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０４が置換されている場合、それは低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ１０４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ１０４－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、Ｒ１０４－置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０４－置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０４－置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０４－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０４－置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ１０４－置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｌ１０４は、結合である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＮＲ１０４－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｓ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＯＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－Ｃ（Ｓ）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換２～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、非置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、Ｒ１０４－置換または非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０４は、－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｅ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（ＣＨ２Ｏ）ｅ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（ＣＨ２）ｅ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（ＣＨ２）ｅ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（非置換フェニレン）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000157
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（非置換フェニレン）－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000158
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、－（非置換フェニレン）－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000159
 である。記号ｅは、０～８の整数である。実施形態では、ｅは、３である。実施形態では、ｅは、１である。実施形態では、ｅは、２である。
Ｒ１０４は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０４Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０４Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０４Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０４Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１０４は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１０４は、独立して、－Ｉである。
Ｒ１０４Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０４Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０４Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０４Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０４Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ１０４Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０５は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０５は、結合、－ＮＨ－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されている）もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｌ１０５（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１個の置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換Ｌ１０５が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、場合によっては、異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、少なくとも１個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～１０個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～１０個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～１０個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～５個の置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～５個のサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、１～５個の低級置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、サイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ１０５が置換されている場合、低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ１０５は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ１０５－、－Ｓ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｓ）－、Ｒ１０５－置換もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０５－置換もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０５－置換もしくは非置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０５－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０５－置換もしくは非置換アリーレン（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニレン）、またはＲ１０５－置換もしくは非置換ヘテロアリーレン（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｌ１０５は、結合である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＲ１０５－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｓ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＯＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｓ）－である。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換２～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、オキソ置換２～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、オキソ置換３～８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、Ｒ１０５－置換または非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、オキソ置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｆ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２Ｏ）ｆ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２）ｆ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２）ｆ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｆ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｆ－－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２）ｇ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｆ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｆ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｆ－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｇ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－ＮＨＣ（Ｏ）－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｆ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｆ－－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－（ＣＨ２）ｇ－である。実施形態では、Ｌ１０５は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－（ＣＨ２）ｇ－ＮＨ－である。記号ｆは、０～８の整数である。実施形態では、ｆは、３である。実施形態では、ｆは、１である。実施形態では、ｆは、２である。実施形態では、ｆは、０である。記号ｇは、０～８の整数である。実施形態では、ｇは、３である。実施形態では、ｇは、１である。実施形態では、ｇは、２である。実施形態では、ｇは、０である。
Ｒ１０５は、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０５Ａ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０５Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０５Ａ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０５Ａ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０５Ａ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０５Ａ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、オキソである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１０５は、独立して、－Ｉである。
Ｒ１０５Ａは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０５Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０５Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０５Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０５Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０５Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０５Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ１０５Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素または非置換アルキルである。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０４は、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンである。
実施形態では、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０４は、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、Ｒ１０２ａは、水素または非置換メチルである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０４は、非置換フェニレンである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、Ｌ１０４は、非置換フェニレンであり、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素または非置換アルキルである。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０４は、独立して、非置換フェニレンである。
実施形態では、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０４は、独立して、非置換フェニレンであり、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、Ｒ１０２ａは、水素または非置換メチルである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、Ｌ１０４は、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｌ１０１は、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０３は、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１０５は、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、Ｌ１０４は、非置換フェニレンであり、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０４は、非置換フェニレンである。
実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０２Ｂ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０２Ｂ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０２Ｂ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０２Ｂ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）である。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換プロピル（例えば、ｎ－プロピルまたはイソプロピル）である。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換ブチル（例えば、ｎ－ブチル、ｓ－ブチル、ｔ－ブチル、またはイソブチル）である。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、独立して、水素である。
Ｒ１０２Ｂは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、Ｒ１０２Ｃ－置換もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、Ｒ１０２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、Ｒ１０２Ｃ－置換もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、Ｒ１０２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、Ｒ１０２Ｃ－置換もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、またはＲ１０２Ｃ－置換もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
Ｒ１０２Ｃは、独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～２０員、８～２０員、２～１０員、２～８員、２～６員、または２～４員）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、または５～６員）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０、Ｃ１０、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、水素または非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）である。
実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０、Ｃ１０－Ｃ２０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、またはＣ１－Ｃ４）である。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。実施形態では、Ｒ１０２ａは、独立して、水素である。
実施形態では、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素または非置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０２ａは、水素または非置換メチルである。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000160
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000161
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000162
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000163
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000164
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000165
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000166
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000167
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000168
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000169
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000170
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000171
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000172
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000173
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000174
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000175
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000176
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000177
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000178
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000179
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000180
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000181
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000182
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000183
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000184
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000185
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000186
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000187
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000188
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000189
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000190
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000191
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000192
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000193
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000194
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000195
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000196
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000197
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000198
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000199
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000200
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000201
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000202
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000203
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000204
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000205
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000206
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000207
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000208
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000209
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000210
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000211
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000212
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000213
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000214
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000215
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000216
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000217
 る。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000218
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000219
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000220
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000221
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000222
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000223
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000224
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000225
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000226
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000227
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000228
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000229
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000230
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000231
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000232
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000233
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000234
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000235
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000236
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000237
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000238
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000239
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000240
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000241
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000242
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000243
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000244
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000245
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000246
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000247
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000248
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000249
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000250
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000251
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000252
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000253
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000254
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000255
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000256
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000257
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000258
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000259
 である。
実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000260
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000261
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000262
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000263
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000264
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000265
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000266
 である。実施形態では、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－は、
Figure 2022516684000267
 である。
実施形態では、Ｒ４は、蛍光色素部分である。実施形態では、Ｒ４は、本明細書に記載の検出可能な部分である（例えば、表１）。実施形態では、Ｒ４は、表１に記載の検出可能な部分である。
実施形態では、Ｒ４は、
Figure 2022516684000268
 である。
実施形態では、Ｒ４は、
Figure 2022516684000269
 である。実施形態では、Ｒ４は、
Figure 2022516684000270
 である。実施形態では、Ｒ４は、
Figure 2022516684000271
 である。実施形態では、Ｒ４は、
Figure 2022516684000272
 である。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000273
 Ｒ３、Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000274
 Ｒ３、Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000275
 、Ｒ１、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000276
 Ｂ、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000277
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000278
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000279
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000280
 Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000281
 Ｂ、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000282
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000283
 Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000284
 Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000285
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、Ｒ１０２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000286
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000287
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000288
 Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000289
 Ｂ、Ｒ２、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000290
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は以下の式を有する：
Figure 2022516684000291
 Ｒ３Ａ、Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｒ１０２、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、化合物は、式
Figure 2022516684000292
 を有し、式中、Ｒ３Ａ、Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000293
 である。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000294
 である。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000295
 である。実施形態では、Ｒ３Ａは、独立して、
Figure 2022516684000296
Figure 2022516684000297
である。
実施形態では、Ｒ２は、水素である。実施形態では、Ｒ２は、－ＯＨである。
実施形態では、Ｒ１０２は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換ブチルである。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換ｔｅｒｔ－ブチルである。
実施形態では、Ｌ１０１は、
Figure 2022516684000298
 である。実施形態では、Ｌ１０１は、
Figure 2022516684000299
 である。実施形態では、Ｌ１０１は、－ＣＣＣＨ２－である。実施形態では、Ｌ１０１は、
Figure 2022516684000300
 である。実施形態では、Ｌ１０１は、
Figure 2022516684000301
 である。実施形態では、Ｌ１０１は、
Figure 2022516684000302
 である。
実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000303
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000304
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000305
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000306
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、
Figure 2022516684000307
 である。実施形態では、Ｌ１０３は、結合である。
実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000308
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000309
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000310
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000311
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、
Figure 2022516684000312
 である。実施形態では、Ｌ１０４は、結合である。
実施形態では、Ｌ１０５は、
Figure 2022516684000313
 である。実施形態では、Ｌ１０５は、
Figure 2022516684000314
 である。実施形態では、Ｌ１０５は、
Figure 2022516684000315
 である。実施形態では、Ｌ１０５は、
Figure 2022516684000316
 である。実施形態では、Ｌ１０５は、
Figure 2022516684000317
 である。実施形態では、Ｌ１０５は、結合である。
実施形態では、Ｌ１０３－Ｌ１０４－Ｌ１０５－は、
Figure 2022516684000318
 である。実施形態では、Ｌ１０３－Ｌ１０４－Ｌ１０５－は、
Figure 2022516684000319
 である。実施形態では、Ｌ１０３－Ｌ１０４－Ｌ１０５－は、
Figure 2022516684000320
 である。実施形態では、Ｌ１０３－Ｌ１０４－Ｌ１０５－は、
Figure 2022516684000321
 である。実施形態では、Ｌ１０３－Ｌ１０４－Ｌ１０５－は、
Figure 2022516684000322
 である。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000323
 Ｒ３、Ｒ４、およびＲ１０２は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000324
 Ｒ３およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000325
 Ｒ３、Ｒ４、およびＲ１０２は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。実施形態では、Ｒ１０２は、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000326
 Ｒ３およびＲ４は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである実施形態では、Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000327
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000328
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000329
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000330
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000331
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000332
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000333
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000334
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000335
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000336
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000337
 Ｂ、Ｒ２、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000338
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000339
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000340
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000341
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000342
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（Ｖ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（Ｖ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000343
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000344
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000345
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000346
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000347
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000348
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000349
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000350
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000351
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000352
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000353
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000354
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000355
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000356
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000357
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（Ｘ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（Ｘ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000358
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000359
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000360
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000361
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000362
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000363
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000364
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000365
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000366
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000367
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000368
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000369
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000370
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000371
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000372
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000373
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000374
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000375
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000376
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000377
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000378
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000379
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000380
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000381
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000382
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000383
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000384
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000385
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000386
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000387
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000388
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000389
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000390
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000391
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000392
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000393
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000394
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000395
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000396
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000397
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000398
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000399
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000400
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000401
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000402
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000403
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000404
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000405
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000406
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000407
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000408
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000409
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000410
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000411
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000412
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000413
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000414
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000415
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000416
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000417
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000418
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000419
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000420
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000421
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000422
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000423
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000424
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000425
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000426
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000427
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000428
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000429
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000430
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000431
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000432
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000433
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000434
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000435
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000436
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000437
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000438
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000439
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000440
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000441
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000442
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000443
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000444
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＸＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＸＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000445
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000446
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000447
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＬ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000448
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000449
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000450
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000451
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000452
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000453
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000454
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000455
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000456
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＬＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000457
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000458
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000459
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＬＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000460
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000461
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000462
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000463
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000464
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000465
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＬＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000466
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000467
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000468
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000469
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000470
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000471
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000472
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000473
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000474
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＸＬＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＸＬＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000475
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000476
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000477
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（Ｌ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（Ｌ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000478
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000479
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000480
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000481
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000482
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000483
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000484
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000485
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000486
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000487
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000488
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000489
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000490
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000491
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000492
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000493
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000494
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000495
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000496
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000497
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000498
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000499
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000500
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000501
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000502
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000503
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000504
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000505
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000506
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000507
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000508
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000509
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000510
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000511
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000512
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000513
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000514
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000515
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000516
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000517
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000518
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000519
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000520
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000521
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000522
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000523
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000524
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000525
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000526
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000527
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000528
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000529
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000530
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000531
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000532
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＩＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000533
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000534
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000535
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000536
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000537
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＸ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000538
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000539
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000540
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000541
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000542
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000543
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000544
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000545
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000546
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＸＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000547
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000548
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000549
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、
－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＩＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000550
 。
ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000551
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000552
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000553
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000554
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000555
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通り（例えば、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である。式（ＬＸＸＶＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000556
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000557
 Ｂ、Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、Ｌ１０５、およびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000558
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000559
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２であり、Ｒ１０２は、本明細書に記載の通りである。式（ＬＸＸＶＩＩＩ）の実施形態では、Ｒ１００は、－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000560
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000561
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000562
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する：
Figure 2022516684000563
 ＢおよびＲ４は、本明細書に記載の通りである。
ある態様では、核酸ポリメラーゼ複合体が提供され、ここで、ポリメラーゼは、実施形態を含む本明細書に記載の化合物に結合している（例えば、非共有結合している）。別の態様では、３’－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分を有する糖部分（例えば、リボースまたはデオキシリボース糖部分）、および検出可能な部分に共有結合リンカーを介して連結された塩基（例えば、プリンまたはピリミジン塩基）を含む、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドが提供され、該共有結合リンカーは、式
Figure 2022516684000564
 を有するチオトリガー部分を含み、式中、Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000565
 を有する。
実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000566
 を有し、式中、Ｒ１０２は、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000567
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000568
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000569
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000570
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000571
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000572
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000573
 を有する。実施形態では、チオトリガー部分は、式
Figure 2022516684000574
 を有する。
実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔａｑポリメラーゼ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ γ、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩ、またはＴｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ γである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｔａｑポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、核酸ポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、９°Ｎおよびその変異体である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｐｈｉ２９およびその変異体である。
ある態様では、以下の式を有する化合物が提供され、
Figure 2022516684000575
 式中、Ｌ１０１、Ｂ、およびＲ３Ａは、実施形態を含む本明細書に記載の通りである。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000576
 である。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000577
 である。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 2022516684000578
 である。
実施形態では、化合物は、本明細書に記載の化合物である。
本明細書に開示のいくつかの実施形態は、フルオロフォアとヌクレオシドまたはヌクレオチドとの間のリンカーを含む、標識ヌクレオシドまたはヌクレオチドを含むキットに関し、該リンカーは、本明細書に記載のチオトリガー部分を含む。
ある態様では、本明細書で提供されるのは、本明細書に開示の方法のいずれかに従って使用するためのキットであり、その１つまたは複数の要素を含む。実施形態では、キットは、４つの異なる標識ヌクレオチド（例えば、本明細書に記載の化合物）を含む標識ヌクレオチドを含む。実施形態では、キットは、その使用説明書をさらに含む。実施形態では、本明細書に記載のキットは、ポリメラーゼを含む。実施形態では、ポリメラーゼは、ＤＮＡポリメラーゼである。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、好熱性核酸ポリメラーゼである。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、改変されたアーキアＤＮＡポリメラーゼである。実施形態では、キットは、シーケンシング溶液を含む。実施形態では、シーケンシング溶液は、４つの異なる標識ヌクレオチドを含む標識ヌクレオチドを含み、該標識は、ヌクレオチドの種類を識別する。例えば、アデニンヌクレオチドまたはそのアナログ、チミンヌクレオチド、シトシンヌクレオチドまたはそのアナログ、およびグアニンヌクレオチドまたはそのアナログのそれぞれは、異なる蛍光標識で標識され得る。
実施形態では、シーケンシング溶液は、緩衝液を含む。通常、本明細書で企図される緩衝溶液は、弱酸およびその共役塩基、または弱塩基およびその共役酸から作製される。例えば、酢酸ナトリウムおよび酢酸は、酢酸緩衝液を形成するために使用され得る緩衝剤である。緩衝溶液を作製するために使用することができる緩衝剤の他の例としては、トリス、トリシン、ＨＥＰＥＳ、ＴＥＳ、ＭＯＰＳ、ＭＯＰＳＯ、およびＰＩＰＥＳが挙げられるが、これらに限定されない。さらに、酵素反応、ハイブリダイゼーション反応、および検出反応で使用することができる他の緩衝剤は、当技術分野で周知である。実施形態では、緩衝溶液は、トリスを含み得る。本明細書に記載の実施形態に関して、緩衝溶液のｐＨを、記載された反応のいずれかを可能にするように調節することができる。いくつかの実施形態では、緩衝溶液は、ｐＨ７．０より大きい、ｐＨ７．５より大きい、ｐＨ８．０より大きい、ｐＨ８．５より大きい、ｐＨ９．０より大きい、ｐＨ９．５より大きい、ｐＨ１０より大きい、ｐＨ１０．５より大きい、ｐＨ１１．０より大きい、またはｐＨ１１．５より大きいｐＨを有し得る。他の実施形態では、緩衝溶液は、例えば、ｐＨ約６からｐＨ約９まで、ｐＨ約８からｐＨ約１０まで、またはｐＨ約７からｐＨ約９までの範囲のｐＨを有し得る。実施形態では、緩衝溶液は、１種または複数の二価のカチオンを含み得る。二価のカチオンの例としては、Ｍｇ２＋、Ｍｎ２＋、Ｚｎ２＋、およびＣａ２＋が挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、緩衝溶液は、核酸のハイブリダイゼーションを可能にするのに十分な濃度で、１種または複数の二価のカチオンを含み得る。いくつかの実施形態では、濃度は、約１μＭを超え、約２μＭを超え、約５μＭを超え、約１０μＭを超え、約２５μＭを超え、約５０μＭを超え、約７５μＭを超え、約１００μＭを超え、約２００μＭを超え、約３００μＭを超え、約４００μＭを超え、約５００μＭを超え、約７５０μＭを超え、約１ｍＭを超え、約２ｍＭを超え、約５ｍＭを超え、約１０ｍＭを超え、約２０ｍＭを超え、約３０ｍＭを超え、約４０ｍＭを超え、約５０ｍＭを超え、約６０ｍＭを超え、約７０ｍＭを超え、約８０ｍＭを超え、約９０ｍＭを超え、約１００ｍＭを超え、約１５０ｍＭを超え、約２００ｍＭを超え、約２５０ｍＭを超え、約３００ｍＭを超え、約３５０ｍＭを超え、約４００ｍＭを超え、約４５０ｍＭを超え、約５００ｍＭを超え、約５５０ｍＭを超え、約６００ｍＭを超え、約６５０ｍＭを超え、約７００ｍＭを超え、約７５０ｍＭを超え、約８００ｍＭを超え、約８５０ｍＭを超え、約９００ｍＭを超え、約９５０ｍＭを超え、または約１Ｍを超え得る。
ＩＩＩ．使用方法
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、（ｉ）反応容器内で、順番に、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログの１つをプライマーに核酸ポリメラーゼで取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログのそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）、および（ｉｉ）取り込まれた各ヌクレオシドアナログの固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各ヌクレオシドアナログを同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログのそれぞれは、独立して、本明細書に記載の化合物である）を含む。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、（ｉ）反応容器内で、順番に、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログの１つをプライマーに核酸ポリメラーゼで取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログのそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）、および（ｉｉ）取り込まれた各ヌクレオシドアナログの固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各ヌクレオシドアナログを同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、４つの異なる標識ヌクレオシドアナログのそれぞれは、独立して、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である）を含む。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、（ｉ）反応容器内で、順番に、４つの異なる標識ヌクレオチドアナログの１つをプライマーに核酸ポリメラーゼで取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）、および（ｉｉ）取り込まれた各ヌクレオチドアナログの固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各ヌクレオチドアナログを同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、４つの異なる標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、独立して、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である）を含む。
実施形態では、方法は、それぞれの取込み工程の後に、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログを反応容器に加えることをさらに含み、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、実施形態を含む本明細書に記載の構造のものであり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第１のものでは、Ｂがチミジンまたはウリジンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第２のものでは、Ｂがアデノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第３のものでは、Ｂがグアノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第４のものでは、Ｂがシトシンハイブリダイズ塩基である。
実施形態では、方法は、それぞれの取込み工程の後に、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログを反応容器に加えることをさらに含み、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、実施形態を含む本明細書に記載の構造のものであり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第１のものでは、Ｂがチミジンまたはウリジンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第２のものでは、Ｂがアデノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第３のものでは、Ｂがグアノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第４のものでは、Ｂがシトシンハイブリダイズ塩基である。実施形態では、プライマーは、基板上に固定されている。実施形態では、核酸は、基板上に固定されている。実施形態では、配列決定法は、固体基板上に配置されたプライマーを用いて実施される。複数の核酸を、リンカー分子を介して固体支持体上に固定化することができ、または粒子、例えば、固体基質に付着することもできるミクロスフェアに付着させることができる。固体基板は、チップ、ビーズ、ウェル、毛細管、スライド、ウェーハ、フィルター、ファイバー、多孔質媒体、またはカラムの形態である。本発明はまた、固体基板が金、石英、シリカ、プラスチック、ガラス、ダイヤモンド、銀、金属、またはポリプロピレンである本発明の方法を提供する。本発明はまた、固体基板が多孔性である本発明の方法を提供する。
実施形態では、方法は、複数の配列決定サイクルを実施することを含む。実施形態では、鋳型核酸を配列決定する方法は、約１から約１００、または約２０から約５０の配列決定サイクルの総数を含む。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、約１、２、５、１０、１５、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、または５０サイクルである。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、約５０サイクルである。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、約１００サイクルである。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、約１５０サイクルである。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、約２００サイクルである。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、５０サイクルより多い。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、１００サイクルより多い。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、１５０サイクルより多い。実施形態では、配列決定サイクルの総数は、２００サイクルより多い。
実施形態では、核酸は、任意の目的の核酸を含み得る。核酸には、ＤＮＡ、ＲＮＡ、ペプチド核酸、モルホリノ核酸、ロックド核酸、グリコール核酸、トレオース核酸、それらの混合物、およびそれらのハイブリッドが含まれ得る。実施形態では、核酸は、１つまたは複数の供給源生物から得られる。本明細書で使用される場合、「生物」という用語は、必ずしも特定の生物種に限定されるわけではなく、鋳型核酸を含む任意の分類レベルの生存しているまたは自己複製粒子を指すために使用することができる。例えば、「生物」という用語を、サルモネラ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ）属内のすべての種またはユーバクテリア（Ｅｕｂａｃｔｅｒｉａ）界内のすべての細菌を集合的に指すために使用できる。いくつかの実施形態では、核酸は、選択された配列またはより大きな配列の部分を含み得る。実施形態では、核酸の部分またはその断片を配列決定することは、核酸の供給源を同定するために使用され得る。核酸、ポリヌクレオチドおよび／またはヌクレオチド配列に関して、「部分」、「断片」、または「領域」は、少なくとも５つの連続したヌクレオチド、少なくとも１０の連続したヌクレオチド、少なくとも１５の連続したヌクレオチド、少なくとも２０の連続したヌクレオチド、少なくとも２５の連続したヌクレオチド、少なくとも５０の連続したヌクレオチド、または少なくとも１００の連続したヌクレオチドであり得る。
実施形態では、核酸を配列決定する方法は、ポリメラーゼを使用することによるポリヌクレオチドの伸長を含む。実施形態では、ポリメラーゼは、ＤＮＡポリメラーゼである。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、Ｐｏｌ Ｉ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＩ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＩＩ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ ＩＶ ＤＮＡポリメラーゼ、Ｐｏｌ Ｖ ＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌβＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌμＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌλＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌσＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌαＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌδＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌεＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌηＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌιＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌκＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌζＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌγＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌθＤＮＡポリメラーゼ、ＰｏｌυＤＮＡポリメラーゼ、または好熱性核酸ポリメラーゼ（例えば、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒγ、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩ、またはＴｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸ）である。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、好熱性核酸ポリメラーゼである。実施形態では、ＤＮＡポリメラーゼは、改変されたアーキアＤＮＡポリメラーゼである。
実施形態では、核酸を配列決定する方法は、第１のヌクレオチドを取り込むことによって、核酸にハイブリダイズした相補的ポリヌクレオチド（例えば、プライマー）を伸長することを含む。実施形態では、方法は、緩衝液交換または洗浄工程を含む。
実施形態では、鋳型核酸を配列決定する方法は、シーケンシング溶液を含む。シーケンシング溶液は、（ａ）アデニンヌクレオチドまたはそのアナログ、（ｂ）（ｉ）チミンヌクレオチドもしくはそのアナログ、または（ｉｉ）ウラシルヌクレオチドもしくはそのアナログ、（ｃ）シトシンヌクレオチドまたはそのアナログ、および（ｄ）グアニンヌクレオチドまたはそのアナログを含む。
別の態様では、ヌクレオシドアナログをプライマーに取り込む方法が提供され、該方法は、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、およびヌクレオシドアナログを組み合わせ、ポリメラーゼがヌクレオシドアナログをプライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成をすることを含み、該ヌクレオシドアナログは、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である。
別の態様では、ヌクレオチドアナログをプライマーに取り込む方法が提供され、該方法は、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、およびヌクレオチドアナログを組み合わせ、ポリメラーゼがヌクレオチドアナログをプライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、該ヌクレオチドアナログは、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、取り込まれた各化合物の固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、４つの異なる化合物のそれぞれは、独立して、本明細書に記載の化合物である）とを含む。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、取り込まれた各化合物の固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、４つの異なる化合物のそれぞれは、独立して、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である）とを含む。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、化合物をプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、化合物は、検出可能な標識を含む）と、取り込まれた化合物の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、化合物は、独立して、本明細書に記載の化合物である）とを含む。実施形態では、方法は、それぞれの取込み工程の後に、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログを反応容器に加えることをさらに含み、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、実施形態を含む本明細書に記載の構造のものであり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第１のものでは、Ｂがチミジンまたはウリジンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第２のものでは、Ｂがアデノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第３のものでは、Ｂがグアノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第４のものでは、Ｂがシトシンハイブリダイズ塩基である。
ある態様では、核酸を配列決定するための方法が提供され、該方法は、反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、化合物をプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、プライマーは、核酸にハイブリダイズされており、化合物は、検出可能な標識を含む）と、取り込まれた化合物の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定すること（ここで、化合物は、独立して、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である）とを含む。実施形態では、方法は、それぞれの取込み工程の後に、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログを反応容器に加えることをさらに含み、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのそれぞれは、実施形態を含む本明細書に記載の構造のものであり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第１のものでは、Ｂがチミジンまたはウリジンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第２のものでは、Ｂがアデノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第３のものでは、Ｂがグアノシンハイブリダイズ塩基であり、４つの異なる非標識ヌクレオチドアナログのうちの第４のものでは、Ｂがシトシンハイブリダイズ塩基である。
ある態様では、化合物をプライマーに取り込む方法が提供され、該方法は、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、ポリメラーゼが化合物をプライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、該化合物は、本明細書に記載の化合物である。
ある態様では、化合物をプライマーに取り込む方法が提供され、該方法は、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、ポリメラーゼが化合物をプライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、該化合物は、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である。
ある態様では、核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体が提供され、該核酸ポリメラーゼは、本明細書に記載の化合物に結合している。
ある態様では、核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体が提供され、該核酸ポリメラーゼは、本明細書に記載の化合物に結合している（例えば、非共有結合している）。
実施形態では、核酸ポリメラーゼは、好熱性核酸ポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、９°Ｎおよびその変異体である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｐｈｉ２９およびその変異体である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、ピロコッカス・アビシ（Ｐｙｒｏｃｏｃｃｕｓ ａｂｙｓｓｉ）ポリメラーゼおよびその変異体である。
実施形態では、核酸ポリメラーゼは、好熱性核酸ポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、９°Ｎおよびその変異体である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｐｈｉ２９およびその変異体である。
実施形態では、方法は、複数の異なる核酸を同時に配列決定することを含み、該方法は、ａ）標識ヌクレオチドを取り込む込むことによって、それぞれがプライミングＤＮＡ鎖の１つを含む鋳型ＤＮＡにハイブリダイズした複数のプライミングＤＮＡ鎖を伸長すること、およびｂ）複数の異なる核酸を同時に配列決定するために、各標識ヌクレオチドを同定することを含む。実施形態では、標識ヌクレオチドは、本明細書に記載の化合物である。
実施形態では、方法は、複数の異なる核酸を同時に配列決定することを含み、該方法は、ａ）標識ヌクレオチドを取り込むことによって、それぞれがプライミングＤＮＡ鎖の１つを含む鋳型ＤＮＡにハイブリダイズした複数のプライミングＤＮＡ鎖を伸長すること、およびｂ）複数の異なる核酸を同時に配列決定するために、各標識ヌクレオチドを同定することを含む。実施形態では、標識ヌクレオチドは、実施形態を含む本明細書に記載の化合物である。
実施形態では、方法は、取込み後、リンカー（例えば、チオトリガー含有リンカー、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＲ１００）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－）を、開裂試薬（例えば、トリス（ヒドロキシプロピル）ホスフィン（ＴＨＰＰ）などの水溶性ホスフィン）で、開裂することをさらに含む。実施形態では、開裂試薬は、還元剤である。実施形態では、開裂剤は、ホスフィン含有剤である。実施形態では、開裂剤は、チオール含有剤である。実施形態では、開裂剤は、ジメルカプトプロパンスルホネート（ＤＭＰＳ）である。実施形態では、開裂試薬は、トリス－（２－カルボキシエチル）ホスフィン三ナトリウム塩（ＴＣＥＰ）、トリス（ヒドロキシプロピル）ホスフィン（ＴＨＰＰ）、グアニジン、尿素、システイン、２－メルカプトエチルアミン、またはジチオスレイトール（ＤＴＴ）である。実施形態では、開裂試薬は、酸、塩基、酸化剤、還元剤、Ｐｄ（０）、トリス－（２－カルボキシエチル）ホスフィン、希硝酸、フッ化物、トリス（３－ヒドロキシプロピル）ホスフィン）、亜ジチオン酸ナトリウム（Ｎａ２Ｓ２Ｏ４）、またはヒドラジン（Ｎ２Ｈ４）である。実施形態では、開裂試薬は、緩衝液中にある。実施形態では、緩衝液は、酢酸緩衝液、３－（Ｎ－モルホリノ）プロパンスルホン酸（ＭＯＰＳ）緩衝液、Ｎ－（２－アセトアミド）－２－アミノエタンスルホン酸（ＡＣＥＳ）緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）緩衝液、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸（ＨＥＰＥＳ）緩衝液、Ｎ－（１，１－ジメチル－２－ヒドロキシエチル）－３－アミノ－２－ヒドロキシプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳＯ）緩衝液、ホウ酸緩衝液（ｂｏｒａｔｅ ｂｕｆｆｅｒ）（例えば、ホウ酸緩衝生理食塩水、ホウ酸ナトリウム緩衝液、ホウ酸緩衝液（ｂｏｒｉｃ ａｃｉｄ ｂｕｆｆｅｒ））、２－アミノ－２－メチル－１，３－プロパンジオール（ＡＭＰＤ）緩衝液、Ｎ－シクロヘキシル－２－ヒドロキシル－３－アミノプロパンスルホン酸（ＣＡＰＳＯ）緩衝液、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール（ＡＭＰ）緩衝液、４－（シクロヘキシルアミノ）－１－ブタンスルホン酸（ＣＡＢＳ）緩衝液、グリシン－ＮａＯＨ緩衝液、Ｎ－シクロヘキシル－２－アミノエタンスルホン酸（ＣＨＥＳ）緩衝液、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン（Ｔｒｉｓ）緩衝液、またはＮ－シクロヘキシル－３－アミノプロパンスルホン酸（ＣＡＰＳ）緩衝液を含む。実施形態では、緩衝液は、ホウ酸緩衝液である。実施形態では、緩衝液は、ＣＨＥＳ緩衝液である。
実施形態では、方法は、取込み後、リンカー（例えば、チオトリガー含有リンカー、－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＲ１００）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－）を、開裂試薬（例えば、トリス（ヒドロキシプロピル）ホスフィン（ＴＨＰＰ）などの水溶性ホスフィン）で、開裂することをさらに含む。実施形態では、開裂試薬は、還元剤である。実施形態では、開裂剤は、ホスフィン含有剤である。実施形態では、開裂剤は、チオール含有剤である。実施形態では、開裂剤は、ジメルカプトプロパンスルホネート（ＤＭＰＳ）である。実施形態では、開裂試薬は、トリス－（２－カルボキシエチル）ホスフィン三ナトリウム塩（ＴＣＥＰ）、トリス（ヒドロキシプロピル）ホスフィン（ＴＨＰＰ）、グアニジン、尿素、システイン、２－メルカプトエチルアミン、またはジチオスレイトール（ＤＴＴ）である。実施形態では、開裂試薬は、酸、塩基、酸化剤、還元剤、Ｐｄ（０）、トリス－（２－カルボキシエチル）ホスフィン、希硝酸、フッ化物、トリス（３－ヒドロキシプロピル）ホスフィン）、亜ジチオン酸ナトリウム（Ｎａ２Ｓ２Ｏ４）、またはヒドラジン（Ｎ２Ｈ４）である。実施形態では、還元剤は、ジチオスレイトール（ＤＴＴ）、またはトリス（２－カルボキシエチル）ホスフィン（ＴＣＥＰ）、トリス（ヒドロキシメチル）ホスフィン（ＴＨＰ）、トリス（３－ヒドロキシプロピル）ホスフィン（ＴＨＰＰ）、１，３，５－トリアザ－７－ホスファアダマンタン（ＰＴＡ）、１，４，７－トリアザ－９－ホスファトリシクロ［５．３．２．１］－トリデカン（ＣＡＰ）、プロアザホスファトラン、トリアルキルホスフィン、もしくはアミノホスフィンなどのホスフィン試薬である。実施形態では、還元剤は、Ｎａ２Ｓ２Ｏ３、Ｎａ２ＳＯ３、ＮａＮ３、ＥｔＮＯ２、ＣＨ２（ＣＮ）２、またはＮＥｔ３である。実施形態では、還元剤は、ジメルカプトプロパンスルホネート、ジメルカプトプロパンホスホネート、ジメルカプトプロパノール、システイン、システアミン、ジチオコハク酸、ジチオスレイトール（ＤＴＴ）、ジチオブチルアミン、メソ－２，５－ジメルカプト－Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチルアジパミド（ＤＴＡ）、ビス（２－メルカプトエチル）スルホン（ＢＭＳ）、またはＮ，Ｎ’－ジメチル，Ｎ，Ｎ’－ビス（メルカプトアセチル）－ヒドラジン（ＤＭＨ）などのチオール含有剤である。実施形態では、開裂剤は、ＵＳ２０１７／０２１１１３４に記載されている開裂剤である。実施形態では、開裂試薬は、緩衝液中にある。実施形態では、緩衝液は、酢酸緩衝液、３－（Ｎ－モルホリノ）プロパンスルホン酸（ＭＯＰＳ）緩衝液、Ｎ－（２－アセトアミド）－２－アミノエタンスルホン酸（ＡＣＥＳ）緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）緩衝液、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸（ＨＥＰＥＳ）緩衝液、Ｎ－（１，１－ジメチル－２－ヒドロキシエチル）－３－アミノ－２－ヒドロキシプロパンスルホン酸（ＡＭＰＳＯ）緩衝液、ホウ酸緩衝液（ｂｏｒａｔｅ ｂｕｆｆｅｒ）（例えば、ホウ酸緩衝生理食塩水、ホウ酸ナトリウム緩衝液、ホウ酸緩衝液（ｂｏｒｉｃ ａｃｉｄ ｂｕｆｆｅｒ））、２－アミノ－２－メチル－１，３－プロパンジオール（ＡＭＰＤ）緩衝液、Ｎ－シクロヘキシル－２－ヒドロキシル－３－アミノプロパンスルホン酸（ＣＡＰＳＯ）緩衝液、２－アミノ－２－メチル－１－プロパノール（ＡＭＰ）緩衝液、４－（シクロヘキシルアミノ）－１－ブタンスルホン酸（ＣＡＢＳ）緩衝液、グリシン－ＮａＯＨ緩衝液、Ｎ－シクロヘキシル－２－アミノエタンスルホン酸（ＣＨＥＳ）緩衝液、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン（Ｔｒｉｓ）緩衝液、またはＮ－シクロヘキシル－３－アミノプロパンスルホン酸（ＣＡＰＳ）緩衝液を含む。実施形態では、緩衝液は、ホウ酸緩衝液である。実施形態では、緩衝液は、ＣＨＥＳ緩衝液である。
実施形態では、方法は、化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を還元剤と接触させることを含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約５５℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約５５℃～約８０℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約６０℃～約７０℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約６５℃～約７５℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約６５℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約５５℃、５６℃、５７℃、５８℃、５９℃、６０℃、６１℃、６２℃、６３℃、６４℃、６５℃、６６℃、６７℃、６８℃、６９℃、７０℃、７１℃、７２℃、７３℃、７４℃、７５℃、７６℃、７７℃、７８℃、７９℃、または約８０℃で開裂することをさらに含む。実施形態では、方法は、取込み後、リンカーを約８．０～１１．０のｐＨで開裂することをさらに含む。実施形態では、ｐＨは、９．０～１１．０である。実施形態では、ｐＨは、９．５である。実施形態では、ｐＨは、１０．０である。実施形態では、ｐＨは、８．０、８．５、９．０、９．５、１０．０、１０．５、または１１．０である。実施形態では、ｐＨは９．０と１１．０との間であり、温度は約６０℃～約７０℃である。
実施形態では、開裂試薬は、リンカーおよびポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の両方を同時に開裂する。
実施形態では、開裂試薬は、リンカーおよびポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の両方を同時に開裂する。実施形態では、リンカーは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂の前に開裂される。実施形態では、リンカーは、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂の後に開裂される。
実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔａｑポリメラーゼ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ γ、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩ、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩ、またはＴｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸである。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ γである。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、９°Ｎポリメラーゼ（エキソ－）である。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩである。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＩＩである。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔｈｅｒｍｉｎａｔｏｒ ＩＸである。実施形態では、好熱性核酸ポリメラーゼは、Ｔａｑポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、好熱性核酸ポリメラーゼである。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、９°Ｎおよびその変異体である。実施形態では、核酸ポリメラーゼは、Ｐｈｉ２９およびその変異体である。実施形態では、ポリメラーゼは、非好熱性核酸ポリメラーゼである。
実施形態では、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化合物の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、化合物を還元剤と接触させることを含む。実施形態では、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、化合物をＴＨＰＰ（例えば、約１０ｍＭのＴＨＰＰ、少なくとも１０ｍＭのＴＨＰＰ）と接触させることを含む。実施形態では、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化合物の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、摂氏約５５度で実施される。実施形態では、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化合物の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、少なくとも摂氏５５度の温度で実施される。実施形態では、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化合物の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、ｐＨ約９．５～１０．０で実施される。実施形態にでは、本明細書に記載（例えば、ある態様または実施形態において）の化合物の化学的開裂（例えば、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分の開裂、または本明細書に記載の化合物のチオトリガー含有リンカーの開裂）は、ｐＨ９．５で実施される。
本開示の方法およびキットは、必要な変更を加えて、ＲＮＡの配列決定に、またはリボヌクレオチドのアイデンティティを決定するために適用され得る。
本明細書に記載の例および実施形態は例示目的のみのためであり、それを考慮した様々な修正または変更が当業者に示唆され、本出願および添付の特許請求の範囲の範囲の趣旨および域内に含まれるべきである。本明細書で引用されるすべての刊行物、特許、および特許出願は、すべての目的のためにそれらの全体が参照により組み込まれる。
ＩＶ．実施形態
実施形態Ｐ１．以下の式を有する化合物：
Figure 2022516684000579
 式中、
Ｂは、二価の核酸塩基であり、
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ４は、検出可能な部分である。
実施形態Ｐ２．実施形態Ｐ１の化合物であって、Ｒ３が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態Ｐ３．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（置換または非置換アルキレン）－ＳＳ－（非置換アルキル）である、化合物。
実施形態Ｐ４．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（ハロ置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキレン）－ＳＳ－（非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である、化合物。
実施形態Ｐ５．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000580
Figure 2022516684000581
である、化合物。
実施形態Ｐ６．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000582
Figure 2022516684000583
である、化合物。
実施形態Ｐ７．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000584
Figure 2022516684000585
である、化合物。
実施形態Ｐ８．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000586
 である、化合物。
実施形態Ｐ９．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000587
 である、化合物。
実施形態Ｐ１０．実施形態Ｐ２の化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000588
 である、化合物。
実施形態Ｐ１１．実施形態Ｐ１からＰ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、水素である、化合物。
実施形態Ｐ１２．実施形態Ｐ１からＰ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－ＯＨである、化合物。
実施形態Ｐ１３．実施形態Ｐ１からＰ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態Ｐ１４．実施形態Ｐ１からＰ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、水素である、化合物。
実施形態Ｐ１５．実施形態Ｐ１からＰ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、一リン酸部分である、化合物。
実施形態Ｐ１６．実施形態Ｐ１からＰ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、ポリリン酸部分である、化合物。
実施形態Ｐ１７．実施形態Ｐ１からＰ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、三リン酸部分である、化合物。
実施形態Ｐ１８．実施形態Ｐ１からＰ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、核酸部分である、化合物。
実施形態Ｐ１９．実施形態Ｐ１からＰ１８のうちの１つの化合物であって、
Ｂが、二価のシトシンもしくはその誘導体、二価のグアニンもしくはその誘導体、二価のアデニンもしくはその誘導体、二価のチミンもしくはその誘導体、二価のウラシルもしくはその誘導体、二価のヒポキサンチンもしくはその誘導体、二価のキサンチンもしくはその誘導体、二価の７－メチルグアニンもしくはその誘導体、二価の５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体、二価の５－メチルシトシンもしくはその誘導体、または二価の５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体である、化合物。
実施形態Ｐ２０．実施形態Ｐ１９の化合物であって、Ｂが、
Figure 2022516684000589
 である、化合物。
実施形態Ｐ２１．実施形態Ｐ１からＰ２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＳＲ１０２である、化合物。
実施形態Ｐ２２．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｐ２３．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｐ２４．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｐ２５．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｐ２６．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000590
 である、化合物。
実施形態Ｐ２７．実施形態Ｐ１からＰ２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000591
 である、化合物。
実施形態Ｐ２８．実施形態Ｐ１からＰ２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＣＮである、化合物。
実施形態Ｐ２９．実施形態Ｐ２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｐ３０．実施形態Ｐ２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｐ３１．実施形態Ｐ２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｐ３２．実施形態Ｐ２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｐ３３．実施形態Ｐ２８の化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000592
 である、化合物。
実施形態Ｐ３４．実施形態Ｐ１からＰ３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、蛍光色素部分である、化合物。
実施形態Ｐ３５．実施形態Ｐ１からＰ３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、
Figure 2022516684000593
 である、化合物。
実施形態Ｐ３６．核酸を配列決定するための方法であって、
（ｉ）反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、前記プライマーは、前記核酸にハイブリダイズされており、前記４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、
（ｉｉ）取り込まれた各化合物の前記固有の検出可能な標識を検出し、それによって、前記伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定することとを含み、
前記４つの異なる化合物のそれぞれは、独立して、実施形態Ｐ１からＰ３５のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態Ｐ３７．化合物をプライマーに取り込む方法であって、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、前記ポリメラーゼが前記化合物を前記プライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、前記化合物が、実施形態Ｐ１からＰ３５のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態Ｐ３８．核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体であって、前記核酸ポリメラーゼが、実施形態Ｐ１からＰ３５のうちの１つの化合物に結合している、核酸ポリメラーゼ複合体。
実施形態Ｑ１．以下の式を有する化合物：
Figure 2022516684000594
 式中、
Ｂは、二価の核酸塩基であり、
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ４は、検出可能な部分である。
実施形態Ｑ２．実施形態Ｑ１の化合物であって、Ｒ３が、
－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態Ｑ３．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（置換または非置換アルキレン）－ＳＳ－（非置換アルキル）である、化合物。
実施形態Ｑ４．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（ハロ置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキレン）－ＳＳ－（非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である、化合物。
実施形態Ｑ５．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000595
Figure 2022516684000596
である、化合物。
実施形態Ｑ６．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000597
Figure 2022516684000598
である、化合物。
実施形態Ｑ７．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000599
Figure 2022516684000600
である、化合物。
実施形態Ｑ８．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000601
 である、化合物。
実施形態Ｑ９．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000602
 である化合物。
実施形態Ｑ１０．実施形態Ｑ１からＱ２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000603
 である化合物。
実施形態Ｑ１１．実施形態Ｑ１からＱ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、水素である、化合物。
実施形態Ｑ１２．実施形態Ｑ１からＱ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－ＯＨである、化合物。
実施形態Ｑ１３．実施形態Ｑ１からＱ１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態Ｑ１４．実施形態Ｑ１からＱ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、水素である、化合物。
実施形態Ｑ１５．実施形態Ｑ１からＱ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、一リン酸部分である、化合物。
実施形態Ｑ１６．実施形態Ｑ１からＱ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、ポリリン酸部分である、化合物。
実施形態Ｑ１７．実施形態Ｑ１からＱ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、三リン酸部分である、化合物。
実施形態Ｑ１８．実施形態Ｑ１からＱ１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、核酸部分である、化合物。
実施形態Ｑ１９．実施形態Ｑ１からＱ１８のうちの１つの化合物であって、
Ｂが、二価のシトシンもしくはその誘導体、二価のグアニンもしくはその誘導体、二価のアデニンもしくはその誘導体、二価のチミンもしくはその誘導体、二価のウラシルもしくはその誘導体、二価のヒポキサンチンもしくはその誘導体、二価のキサンチンもしくはその誘導体、二価の７－メチルグアニンもしくはその誘導体、二価の５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体、二価の５－メチルシトシンもしくはその誘導体、または二価の５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体である、化合物。
実施形態Ｑ２０．実施形態Ｑ１９の化合物であって、Ｂが、
Figure 2022516684000604
 である、化合物。
実施形態Ｑ２１．実施形態Ｑ１からＱ２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＳＲ１０２である、化合物。
実施形態Ｑ２２．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｑ２３．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｑ２４．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｑ２５．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｑ２６．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000605
 である、化合物。
実施形態Ｑ２７．実施形態Ｑ１からＱ２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000606
 である、化合物。
実施形態Ｑ２８．実施形態Ｑ１からＱ２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＣＮである、化合物。
実施形態Ｑ２９．実施形態Ｑ２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｑ３０．実施形態Ｑ２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｑ３１．実施形態Ｑ２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態Ｑ３２．実施形態Ｑ２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態Ｑ３３．実施形態Ｑ２８の化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000607
 である、化合物。
実施形態Ｑ３４．実施形態Ｑ１からＱ３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、蛍光色素部分である、化合物。
実施形態Ｑ３５．実施形態Ｑ１からＱ３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、
Figure 2022516684000608
 である、化合物。
実施形態Ｑ３６．核酸を配列決定するための方法であって、
（ｉ）反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、前記プライマーは、前記核酸にハイブリダイズされており、前記４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、
（ｉｉ）取り込まれた各化合物の前記固有の検出可能な標識を検出し、それによって、前記伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定することとを含み、
前記４つの異なる化合物のそれぞれは、独立して、実施形態Ｑ１からＱ３５のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態Ｑ３７．化合物をプライマーに取り込む方法であって、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、前記ポリメラーゼが前記化合物を前記プライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、前記化合物が、実施形態Ｑ１からＱ３５のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態Ｑ３８．核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体であって、前記核酸ポリメラーゼが、実施形態Ｑ１からＱ３５のうちの１つの化合物に結合している、核酸ポリメラーゼ複合体。
Ｖ．追加の実施形態
実施形態１．以下の式を有する化合物：
Figure 2022516684000609
 式中、
Ｂは、二価の核酸塩基であり、
Ｒ１は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、５’－ヌクレオシド保護基、一リン酸部分、ポリリン酸部分、または核酸部分であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ４は、検出可能な部分である。
実施形態２．実施形態１の化合物であって、Ｒ３が、
－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態３．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（置換または非置換アルキレン）－ＳＳ－（非置換アルキル）である、化合物。
実施形態４．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（ハロ置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキレン）－ＳＳ－（非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である、化合物。
実施形態５．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000610
Figure 2022516684000611
である、化合物。
実施形態６．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000612
Figure 2022516684000613
である、化合物。
実施形態７．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000614
Figure 2022516684000615
である、化合物。
実施形態８．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000616
 である、化合物。
実施形態９．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000617
 である、化合物。
実施形態１０．実施形態１から２のうちの１つの化合物であって、ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、
Figure 2022516684000618
 である、化合物。
実施形態１１．実施形態１から１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、水素である、化合物。
実施形態１２．実施形態１から１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－ＯＨである、化合物。
実施形態１３．実施形態１から１０のうちの１つの化合物であって、Ｒ２が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、化合物。
実施形態１４．実施形態１から１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、水素である、化合物。
実施形態１５．実施形態１から１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、一リン酸部分である、化合物。
実施形態１６．実施形態１から１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、ポリリン酸部分である、化合物。
実施形態１７．実施形態１から１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、三リン酸部分である、化合物。
実施形態１８．実施形態１から１３のうちの１つの化合物であって、Ｒ１が、核酸部分である、化合物。
実施形態１９．実施形態１から１８のうちの１つの化合物であって、
Ｂが、二価のシトシンもしくはその誘導体、二価のグアニンもしくはその誘導体、二価のアデニンもしくはその誘導体、二価のチミンもしくはその誘導体、二価のウラシルもしくはその誘導体、二価のヒポキサンチンもしくはその誘導体、二価のキサンチンもしくはその誘導体、二価の７－メチルグアニンもしくはその誘導体、二価の５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体、二価の５－メチルシトシンもしくはその誘導体、または二価の５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体である、化合物。
実施形態２０．実施形態１９の化合物であって、Ｂが、
Figure 2022516684000619
 である、化合物。
実施形態２１．実施形態１から２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＳＲ１０２である、化合物。
実施形態２２．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態２３．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態２４．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態２５．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態２６．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000620
 である、化合物。
実施形態２７．実施形態１から２１のうちの１つの化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000621
 である、化合物。
実施形態２８．実施形態１から２０のうちの１つの化合物であって、Ｒ１００が、－ＣＮである、化合物。
実施形態２９．実施形態２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態３０．実施形態２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態３１．実施形態２８の化合物であって、
Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、化合物。
実施形態３２．実施形態２８の化合物であって、
Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、化合物。
実施形態３３．実施形態２８の化合物であって、
－（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
Figure 2022516684000622
 である、化合物。
実施形態３４．実施形態１から３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、蛍光色素部分である、化合物。
実施形態３５．実施形態１から３３のうちの１つの化合物であって、Ｒ４が、
Figure 2022516684000623
 である、化合物。
実施形態３６．実施形態１から３５のうちの１つの化合物であって、以下の式を有する、化合物：
Figure 2022516684000624
 （式中、
Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である）。
実施形態３７．核酸を配列決定するための方法であって、
（ｉ）反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、前記プライマーは、前記核酸にハイブリダイズされており、前記４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、
（ｉｉ）取り込まれた各化合物の固有の検出可能な標識を検出し、それによって、伸長鎖に取り込まれた各化合物を同定し、それによって、核酸を配列決定することとを含み、
前記４つの異なる化合物のそれぞれが、独立して、実施形態１から３６のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態３８．化合物をプライマーに取り込む方法であって、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、前記ポリメラーゼが前記化合物を前記プライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、前記化合物が、実施形態１から３６のうちの１つの化合物である、方法。
実施形態３９．核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体であって、前記核酸ポリメラーゼが、実施形態１から３６のうちの１つの化合物に結合している、核酸ポリメラーゼ複合体。
実施形態４０．３’－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分を有する糖部分、および検出可能な部分に共有結合リンカーを介して連結された塩基を有する、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドであって、共有結合リンカーが、式
Figure 2022516684000625
 を有するチオトリガー部分を含み、Ｒ１００が、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシド。
実施形態４１．実施形態４０の修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドであって、チオトリガー部分が、式
Figure 2022516684000626
 を有する、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシド。
実施形態４２．実施形態４０の修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドであって、チオトリガー部分が、式
Figure 2022516684000627
 を有する、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシド。
実施形態４３．実施形態４０の修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドであって、チオトリガー部分が、式
Figure 2022516684000628
 を有する、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシド。
実施形態４４．実施形態４０の修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシドであって、チオトリガー部分が、式
Figure 2022516684000629
 を有する、修飾ヌクレオチドまたはヌクレオシド。
実施例
実施例１．標識ヌクレオシドの合成。
ＤＮＡ配列決定は、生物学および医学研究の基本的なツールであり、個別化精密医療のパラダイムに不可欠な技術である。核酸の配列がジデオキシヌクレオチドの選択的取込みと検出によって決定されるサンガーシーケンシングにより、最初のヒト参照ゲノムのマッピングが可能になった。この方法論は、新しい配列決定技術の検証のためには依然として有用であるが、サンガー法を使用してゲノムの配列決定およびアセンブルする作業は、費用と労力を要し、専門の機器と専門知識が必要となる。ある特定の新しい配列決定手法では、数百万の核酸断片を同時に配列決定することで、配列決定に関連するコストを５０，０００分の１に削減する。
従来の合成による配列決定（ＳＢＳ）の方法論では、標識ヌクレオチドアナログの連続的な取込みと検出を採用している。例えば、ハイスループットＳＢＳ技術は、開裂可能な蛍光ヌクレオチド可逆的ターミネーター（ＮＲＴ）配列決定ケミストリーを使用する。これらの開裂可能な蛍光ＮＲＴは、次の理論的根拠に基づいて設計された。４つのヌクレオチド（Ａ、Ｃ、Ｇ、Ｔ、および／またはＵ）のそれぞれは、核酸塩基の特定の位置に固有の開裂可能なフルオロフォアを結合し、ヌクレオチド糖の３’－ＯΗ基を小さな可逆的な部分（本明細書では可逆的ターミネーターとも称される）でキャップすることによって修飾され、それらは依然としてＤＮＡポリメラーゼによって基質として認識される。可逆的ターミネーターは、ヌクレオチドの取込み後、フルオロフォアシグナルが検出される間、ポリメラーゼ反応を一時的に停止させる。取込みとシグナル検出の後、フルオロフォアと可逆的ターミネーターを開裂し、次のサイクルでポリメラーゼ反応が再開される。標識ヌクレオチドの効率的な取込み、取り込まれたすべての標識を除去するための効率的な開裂、および次のヌクレオチドの効率的な取込みの間で、バランスを見つける必要がある。本明細書に記載されているのは、合成による配列決定（ＳＢＳ）サイクルにおけるヌクレオチドの性能を改善する、最適化されたヌクレオチド構造および合成スキームである。
スキーム１．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＡＴＰスキーム（２の１）
Figure 2022516684000630
スキーム２．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＡＴＰスキーム（２の２）
Figure 2022516684000631
スキーム３．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＡＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の１）
Figure 2022516684000632
スキーム４．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＡＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の２）
Figure 2022516684000633
スキーム５．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＡＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の３）
Figure 2022516684000634
スキーム６．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＣＴＰスキーム（２の１）
Figure 2022516684000635
スキーム７．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＣＴＰスキーム（２の２）
Figure 2022516684000636
スキーム８．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＣＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の１）
Figure 2022516684000637
スキーム９．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＣＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の２）
Figure 2022516684000638
スキーム１０．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＣＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の３）
Figure 2022516684000639
スキーム１１．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＧＴＰスキーム（２の１）
Figure 2022516684000640
スキーム１２．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＧＴＰスキーム（２の２）
Figure 2022516684000641
スキーム１３．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＧＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の１）
Figure 2022516684000642
スキーム１４．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＧＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の２）
Figure 2022516684000643
スキーム１５．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＧＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の３）
Figure 2022516684000644
スキーム１６．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＴＴＰスキーム（２の１）
Figure 2022516684000645
スキーム１７．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＴＴＰスキーム（２の２）
Figure 2022516684000646
スキーム１８．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＴＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の１）
Figure 2022516684000647
スキーム１９．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＴＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の２）
Figure 2022516684000648
スキーム２０．ＭｅＳＳ＿ＣＨＣＨ３＿ｄＴＴＰ＿チオトリガー含有リンカースキーム（３の３）
Figure 2022516684000649
Ｔ３ａの調製．Ｔ２ａ（１．０ｇ、２．０８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（４ｍＬ）とエチルビニルエーテル（２ｍＬ）に懸濁した。ピリジニウムｐ－トルエンスルホネート（２６ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を周囲温度で撹拌した。１時間後、反応混合物は透明であり、そして溶媒を蒸発させた。残留物をエーテル（２５ｍＬ）に溶解し、０．１ＭのＮａＨＣＯ３（２×２５ｍＬ）、続いて、ブライン（２５ｍＬ）によって洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させた。粗生成物を、ジクロロメタン／メタノール（９８：２）で溶出するシリカゲルのクロマトグラフィーによって精製して、Ｔ３ａを白色の泡として得た（０．９２ｇ、１．６６ｍｍｏｌ、８０％）。ＬＣＭＳ：ｍ／ｚ５５２（測定値）、ｍ／ｚ５５２（計算値）。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ９．８０（ｑ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、７．６７－７．６４（ｍ、４Ｈ）、７．４８－７．３９（ｍ、７Ｈ）、６．３７（ｄｄ、Ｊ＝８．０、５．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．５８－４．５７（ｍ、１Ｈ）、４．０５－３．９６（ｍ、２Ｈ）、３．８８－３．８５（ｍ、１Ｈ）、２．４０－２．３６（ｍ、１Ｈ）、２．２４－２．１７（ｍ、１Ｈ）、２．２１（ｄ、Ｊ＝３．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．６５（ｄ、Ｊ＝１．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．２１（ｄ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、６Ｈ）、１．０９（ｓ、９Ｈ）。
Ｔ４ａおよびＴ５ａの調製．Ｔ３ａ（５４２ｍｇ、０．９８２ｍｍｏｌ）を無水ジクロロメタン（４ｍＬ）に溶解し、氷浴中で冷却した。コリジン（５８３μＬ、４．４２ｍｍｏｌ）を加え、続いて、トリメチルシリルトリフレート（５３３μＬ、２．９５ｍｍｏｌ）を滴下して加えた。３０分間撹拌した後、１８－クラウン－６（５２８ｍｇ、２ｍｍｏｌ））を加え、続いて、カリウムｐ－トルエンチオスルホネート（４５２ｍｇ、２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を室温に温め、３０分間撹拌した。ナトリウムチオメトキシド（２１０ｍｇ、３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を室温で１時間撹拌した。反応混合物をシリカゲルカラムに直接加え、ジクロロメタン／メタノール（９７：３）で溶出した。生成物を、アセトニトリル／水６０：４０から９８：２で４０分かけて溶出する逆相ＨＰＬＣによって、さらに精製した。２３分～２７分の間に溶出する画分は、Ｔ４ａとＴ５ａの混合物（２０９ｍｇ、３６％）を含有した。ＬＣＭＳ：ｍ／ｚ５８６（測定値）、ｍ／ｚ５８６（計算値）。
Ｔ６ａおよびＴ７ａの調製．Ｔ４ａとＴ５ａの混合物（２０９ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ）を無水テトラヒドロフラン（２ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（０．５３６ｍＬ、ＴＨＦ中１Ｍ）を加え、反応混合物を室温で１時間放置した。テトラヒドロフランを蒸発させ、粗生成物をエチルエーテル（３ｘ１０ｍＬ）で粉砕し、次いで、アセトニトリル／水で溶出する逆相ＨＰＬＣ（４０分かけて２０：８０から３０：７０）によって、精製した。２２分～２６分の間に溶出する画分は、Ｔ６ａとＴ７ａの混合物（８１ｍｇ、０．２３３ｍｍｏｌ、６５％）を含有した。ＬＣＭＳ：ｍ／ｚ３４８（測定値）、ｍ／ｚ３４８（計算値）。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ９．２８（ｂｒ ｓ、２Ｈ）、７．４５（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３６（ｄ、Ｊ＝１．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．１６－６．１３（ｍ、２Ｈ）、４．７３（ｑ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．６９（ｑ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．１０－４．０９（ｍ、１Ｈ）、４．０６－４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．９４－３．９０（ｍ、２Ｈ）、３．８３－３．７５（ｍ、２Ｈ）、３．０３（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、２．８５（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、２．４２９（ｓ、１Ｈ）、２．４２５（ｓ、１Ｈ）、２．４１－２．３８（ｍ、４Ｈ）、１．８９（ｓ、３Ｈ）、１．８８（ｓ、３Ｈ）、１．６２（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、３Ｈ）、１．６１（ｄ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、３Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６４．１、１５０．７、１３７．１、１３６．９、１１１．３、８７．２、８６．７、８６．２、８６．０、８５．５、８５．０、７７．４、７６．９、６２．９、６２．４、３８．３、３７．２、２４．７、２４．６、２２．９、２２．８、１２．７。
Ｔ８ａおよびＴ９ａの調製．無水アセトニトリル（０．１２ｍＬ）中の２－クロロ－４－Ｈ－１，３，２－ベンゾジオキサホスホリン－４－オン（４４ｍｇ、０．２１６ｍｍｏｌ）の溶液を、無水トリブチルアミン（１３７μＬ、０．５７５ｍｍｏｌ）と無水アセトニトリル（０．３ｍＬ）中のピロリン酸トリブチルアンモニウム（１５８ｍｇ、０．２８７ｍｍｏｌ）の溶液に滴下して加えた。室温で２０分間撹拌した後、溶液を無水アセトニトリル（０．２ｍＬ）中のＴ６ａとＴ７ａの溶液（２５ｍｇ、７２μｍｏｌ）に移した。反応混合物を３０分間撹拌し、次いで、ヨウ素溶液（１ｍＬ、９：１のピリジン／水中５０ｍＭ）を加えた。３０分後、水（１ｍＬ）を加え、反応混合物を１時間撹拌した。反応混合物をほぼ乾固するまで濃縮し、残留物をエーテル（３×５ｍＬ）で粉砕した。粗生成物を、アセトニトリル／５０ｍＭのＴＥＡＢで溶出する逆相ＨＰＬＣ（４０分かけて２：９８から３０：７０）によって、精製した。２２分で溶出する画分は、Ｔ８ａ（５μｍｏｌ、７％）を含有し、２４分で溶出する画分は、Ｔ９ａ（４．４μｍｏｌ、６％）を含有した。ＬＣＭＳ：ｍ／ｚ５８７（測定値）、ｍ／ｚ５８７（計算値）。
チオトリガー含有リンカーの実験手順
Figure 2022516684000650
 ヨウ化ナトリウム（１．５ｇ、１０．０ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（６．９ｇ、５０ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（１５ｍｌ）中のエチル３－ヒドロキシベンゾエート（４．１５ｇ、２５ｍｍｏｌ）、２－ブロモメチル－１，３－ジオキソラン（１０．４ｍＬ、１００ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に加え、１２０℃に加熱した。反応の進行をＨＰＬＣ（１００ｍＭのＴＥＡＡ／ＭｅＣＮ、１５分間にわたり６０％から１００％、１００％で５分間保持）でモニターした。エチル－３－ヒドロキシベンゾエートの量が５％未満になったとき、反応混合物を室温に冷却した。懸濁液を濾過し、エーテル（２×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた濾液を水（３×５０ｍＬ）およびブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル、８０：２０）によって精製して、所望の化合物、エチル３－（（１，３－ジオキソラン－２－イル）メトキシ）ベンゾエートを無色透明の液体（５．５７ｇ、８８％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）：δ７．５９－７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．４８－７．３９（ｍ、２Ｈ）、７．２５（ｄｄｄ、Ｊ＝８．３、２．７、１．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．２２（ｔ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、４．３５－４．２５（ｍ、２Ｈ）、４．０７（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．０１－３．９１（ｍ、２Ｈ）、３．８６（ｄｄｄ、Ｊ＝１５．２、９．１、５．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．３１（ｑ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）、ＭＳ：［Ｃ１３Ｈ１６Ｏ５＋Ｎａ］の計算値２７５．１、実測値２７５．３。
Figure 2022516684000651
 ２，４，６－コリジン（２．３８ｍｍｏｌ、３．０当量）を、ＤＣＭ（０．１Ｍ）中のエチル３－（（１，３－ジオキソラン－２－イル）メトキシ）ベンゾエート（０．２ｇ、０．７９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃のＡｒ雰囲気下で加え、続いてトリメチルシリルトリフレート（１．５９ｍｍｏｌ、２．０当量）を加えた。混合物を、ＴＬＣ上でアセタールが消失し、高極性化合物の形成が観察されるまで同じ温度で撹拌し、その後、チオトシル酸カリウム（１．５９ｍｍｏｌ、２．０当量）および１８－クラウン－６（１．５９ｍｍｏｌ、２．０当量）を反応混合物に加えた。極性成分の消失をＴＬＣによって確認し、その後、ｔｅｒｔ－ブチルチオール（１．５９ｍｍｏｌ、２．０当量）を加えた。反応の完了時に反応混合物をシリカゲルカラムにロードし、所望の生成物であるエチル３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）ベンゾエートを、２０％酢酸エチルとヘキサンの混合物で、無色の油（２３５．６ｍｇ、収率６３％）として溶出した。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）：δ７．５７（ｄｄ、Ｊ＝６．６、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１－７．４２（ｍ、２Ｈ）、７．２７（ｄｄｄ、Ｊ＝８．２、２．７、０．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２（ｔ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６９（ｔ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．３５－４．２５（ｍ、４Ｈ）、３．８９－３．８０（ｍ、１Ｈ）、３．６１－３．４９（ｍ、３Ｈ）、１．３７－１．２８（ｍ、１２Ｈ）。ＭＳ：［Ｃ１７Ｈ２６Ｏ５Ｓ２＋Ｎａ］の計算値：３９７．１、実測値３９７．３。
Figure 2022516684000652
 水酸化ナトリウム（０．７ｍＬ、２Ｍ）を、１：１のメタノール（０．３３ｍＬ）とＴＨＦ（０．３３ｍＬ）の混合物中のエチル３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）ベンゾエート（１３１ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に加えた。溶液は最初は不均一であったが、１時間撹拌すると均一になった。反応の進行をＨＰＬＣ（１００ｍＭのＴＥＡＡ／ＭｅＣＮ、１５分間にわたり６０％から１００％、１００％で５分間保持）によってモニターした。完了したら、反応混合物を濃縮し、乳白色の渦が持続するまで、撹拌しながらＨＣｌ（１Ｍ、１．３８２ｍＬ）を滴下して加えた。水性懸濁液をＤＣＭ（３×１５ｍＬ）で抽出し、抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（５０％酢酸エチル：ヘキサン）を使用して精製し、３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）安息香酸を無色の油（８７ｍｇ、収率７２％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）：δ１３．００（ｓ、１Ｈ）、７．５８－７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．４７（ｄｔ、Ｊ＝１１．９、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｔ、Ｊ＝７．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２１－７．１９（ｍ、１Ｈ）、４．９２（ｔ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．６９（ｓ、１Ｈ）、４．３４－４．２４（ｍ、２Ｈ）、３．８８－３．８２（ｍ、１Ｈ）、３．６１－３．５０（ｍ、３Ｈ）、１．３５－１．２６（ｍ、９Ｈ）。ＭＳ：［Ｃ１５Ｈ２２Ｏ５Ｓ２＋Ｎａ］の計算値３６９．１、実測値３６９．２。
Figure 2022516684000653
 ＤＣＭ（０．２ｍＬ、０．６Ｍ）中の３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）安息香酸（４３ｍｇ、０．１２４ｍｍｏｌ）、Ｎ－（２－アミノエチル）－２，２，２－トリフルオロアセトアミド（２８．６ｍｇ、０．１４８ｍｍｏｌ、１．２当量）、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（４．５ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ、０．３当量）の混合物を、０℃で、ＤＣＭ中のＮ－（３－ジメチルアミノプロピル）－Ｎ’－エチルカルボジイミド塩酸塩（３３ｍｇ、０．１７４ｍｍｏｌ、１．４当量）に滴下して加えた。ＨＰＬＣ（１００ｍＭのＴＥＡＡ／ＭｅＣＮ、１５分間にわたり６０％から１００％、１００％で５分間保持）によってモニターしながら、出発材料が消失するまで、反応物を室温で撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチル（３Ｘ１５ｍＬ）で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させた。粗製物をシリカゲルクロマトグラフィー（６０％酢酸エチル：ヘキサン）で精製して、３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）－Ｎ－（２－（２，２，２－）トリフルオロアセトアミド）エチル）ベンズアミドを無色の液体（３８ｍｇ、収率６３．３％）として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）：δ９．４９（ｄ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、８．５９（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｄｑ、Ｊ＝２２．８、７．７Ｈｚ、３Ｈ）、７．１２（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２（ｔ、Ｊ＝５．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．７０（ｔ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．３５－４．１９（ｍ、２Ｈ）、３．８７（ｄｔ、Ｊ＝９．６、４．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．６２－３．５０（ｍ、３Ｈ）、３．４３－３．３３（ｍ、４Ｈ）、１．３１（ｓ、９Ｈ）。ＭＳ：［Ｃ１９Ｈ２７Ｆ３Ｎ２Ｏ５Ｓ２＋Ｎａ］の計算値５０７．１、実測値５０７．２。
Figure 2022516684000654
 メタノール（０．５ｍＬ）中の３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）－Ｎ－（２－（２，２，２－トリフルオロアセトアミド）エチル）ベンズアミド（５５ｍｇ、０．１１５ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、炭酸カリウム（４５．５ｍｇ、０．３２９ｍｍｏｌ、２．９当量）を加えた。反応の進行をＨＰＬＣ（１００ｍＭのＴＥＡＡ／ＭｅＣＮ、１５分間にわたり６０％から１００％、１００％で５分間保持）でモニターし、完了したら、反応混合物を水で希釈し、酢酸エチル（３Ｘ５ｍＬ）で抽出した。有機画分を収集し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、ＨＰＬＣによって精製して、Ｎ－（２－アミノエチル）－３－（２－（ｔｅｒｔ－ブチルジスルファネイル）－２－（２－ヒドロキシエトキシ）エトキシ）ベンズアミドを無色の液体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）：δ８．４３（ｄ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４５（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｔ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１１（ｄｄ、Ｊ＝７．８、２．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．９２（ｔ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．７１（ｓ、１Ｈ）、４．２８（ｄ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．８７（ｄｔ、Ｊ＝９．４、４．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．６３－３．５０（ｍ、３Ｈ）、３．３２－３．２２（ｍ、４Ｈ）、２．７１（ｔ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、２Ｈ）、１．３１（ｓ、９Ｈ）。ＭＳ：［Ｃ１７Ｈ２８Ｎ２Ｏ４Ｓ２＋Ｈ］の計算値３８９．２、実測値３８９．４。
スキーム２１．追加のチオトリガー（ＳＣＮ）含有リンカースキーム
Figure 2022516684000655
チオトリガー含有リンカーの実験手順
Figure 2022516684000656
 ２，４，６－コリジン（０．５９ｍｍｏｌ、３．０当量）を、ＤＣＭ（０．１Ｍ）中のエチル３－（（１，３－ジオキソラン－２－イル）メトキシ）ベンゾエート（０．０５ｇ、０．７９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、０℃のＡｒ雰囲気下で加え、続いてトリメチルシリルトリフレート（０．４ｍｍｏｌ、２．０当量）を加えた。混合物を、ＴＬＣ上でアセタールが消失し、高極性化合物の形成が観察されるまで同じ温度で撹拌し、その後、アセトン（０．２ｍＬ）中のチオシアン酸カリウム（０．９９ｍｍｏｌ、５．０当量）および１８－クラウン－６（０．９９ｍｍｏｌ、５．０当量）アセトンをそれに加えた。極性成分の消失を、ＴＬＣによって確認した。生成物の形成を、質量分析によって確認した。ＭＳ：［Ｃ１４Ｈ１７ＮＯ５Ｓ－Ｈ］－の計算値３１１．０、実測値３１０．０。
Figure 2022516684000657
実施例２．チオトリガー含有リンカー．
核酸配列決定反応の文脈において、合成による配列決定中のヌクレオチド取込みの速度を増加させ、潜在的な副反応を排除して、配列決定法の効率を改善することができることが望ましい。
本明細書に記載の化合物は、ヌクレオシドまたはヌクレオチドの塩基部分（例えば、プリンまたはピリミジン塩基）と検出可能な標識との間の共有結合リンカーを利用する。多くの場合、合成による配列決定（ＳＢＳ）技法では、検出可能な標識は、リンカーを分解または開裂することによって除去される。開裂可能なリンカーを使用することで、必要に応じて、検出後に標識を除去できるようになり、その後に取り込まれる標識ヌクレオチドとの干渉シグナルを回避できる。Ｇｒｅｅｎｅ＆Ｗｕｔｓ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆ＳｏｎｓおよびＧｕｉｌｌｉｅｒら（Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．１００：２０９２～２１５７、２０００）に開示されているように、適切なリンカーは、標準的な化学的ブロック基から適応させることができる。
例えば、ＳＢＳ方法論で使用されるリンカーは、式
Figure 2022516684000658
 を有するジスルフィドリンカー（本明細書では、ＳＳリンカーと称される）であり、ＳＳリンカーは、リンカー内で直鎖状（すなわち連続）である。還元剤にさらされると、中間体は、ポリメラーゼまたは他の反応性部分と相互作用し、効率を低下させることができる反応性チオールを形成する。対照的に、本明細書に記載のある特定の化合物は、非反応性生成物を形成し、同様の条件下でＳＳリンカーよりも約５倍速く開裂するチオトリガー含有リンカーを含む。加えて、実施形態では、チオトリガー含有リンカーおよびポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分は、所与の反応条件下で同時に開裂される（例えば、同じ反応条件下で開裂されるが、必ずしも正確に同じ時間または速度で開裂されるとは限らない）。実施形態では、反応条件を変更すること（例えば、温度を６５℃に上げること、ｐＨを上げること）は、より速い開裂をもたらす。
スキーム２２．チオトリガー含有リンカー反応
Figure 2022516684000659
最小限の傷痕ヌクレオチド．取り込まれたヌクレオチド（例えば、本明細書に記載のヌクレオチド）を検出および同定した後、リンカーを開裂して、フルオロフォアを除去することができる。開裂は、検出されたヌクレオチドのそれぞれに位置する「傷痕」部分をもたらす可能性があり、これは、後続のヌクレオチドの取込みに悪影響を与える可能性がある。傷痕の長さを最小限に抑えると、より効率的なヌクレオチドの取込みが可能になることによって、シーケンス結果を改善できる。

Claims (39)

  1. 以下の式を有する化合物：
    Figure 2022516684000660
     （式中、
    Ｂは、二価の核酸塩基であり、
    Ｒ１は、独立して、ポリリン酸部分、一リン酸部分、５’－ヌクレオシド保護基、核酸部分、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ２は、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分もしくは－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分であり、
    Ｒ３は、独立して、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、またはポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分、あるいは
    Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
    Ｒ１００は、－ＳＲ１０２または－ＣＮであり、
    Ｒ１０２は、独立して、置換もしくは非置換アルキル、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ１０２ａは、独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、－ＳＦ５、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ４は、検出可能な部分である）。
  2. Ｒ３が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
  3. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（置換または非置換アルキレン）－ＳＳ－（非置換アルキル）である、請求項１の化合物。
  4. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、－（ハロ置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキレン）－ＳＳ－（非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル）である、請求項１の化合物。
  5. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１の化合物：
    Figure 2022516684000661
    Figure 2022516684000662
  6. 前記－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１の化合物：
    Figure 2022516684000663
    Figure 2022516684000664
  7. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１の化合物：
    Figure 2022516684000665
    Figure 2022516684000666
  8. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2022516684000667
  9. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2022516684000668
  10. 前記ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分が、独立して、以下の部分である、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2022516684000669
  11. Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の化合物。
  12. Ｒ２が、－ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
  13. Ｒ２が、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である、請求項１に記載の化合物。
  14. Ｒ１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
  15. Ｒ１が、一リン酸部分である、請求項１に記載の化合物。
  16. Ｒ１が、ポリリン酸部分である、請求項１に記載の化合物。
  17. Ｒ１が、三リン酸部分である、請求項１に記載の化合物。
  18. Ｒ１が、核酸部分である、請求項１に記載の化合物。
  19. Ｂが、二価のシトシンもしくはその誘導体、二価のグアニンもしくはその誘導体、二価のアデニンもしくはその誘導体、二価のチミンもしくはその誘導体、二価のウラシルもしくはその誘導体、二価のヒポキサンチンもしくはその誘導体、二価のキサンチンもしくはその誘導体、二価の７－メチルグアニンもしくはその誘導体、二価の５，６－ジヒドロウラシルもしくはその誘導体、二価の５－メチルシトシンもしくはその誘導体、または二価の５－ヒドロキシメチルシトシンもしくはその誘導体である、請求項１に記載の化合物。
  20. Ｂが、
    Figure 2022516684000670
     である、請求項１９に記載の化合物。
  21. Ｒ１００が、－ＳＲ１０２である、請求項１に記載の化合物。
  22. Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
    Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
    Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
    Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
    Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、請求項１に記載の化合物。
  24. Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
    Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
    Ｒ１０２およびＲ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  25. Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
    Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
    Ｒ１０２が、非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
    Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、請求項１に記載の化合物。
  26. －（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
    Figure 2022516684000671
     である、請求項１に記載の化合物。
  27. －（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＳＲ１０２）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
    Figure 2022516684000672
     である、請求項１に記載の化合物。
  28. Ｒ１００が、－ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
  29. Ｌ１０１、Ｌ１０３、Ｌ１０４、およびＬ１０５が、独立して、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
    Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
  30. Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０４が、独立して、結合、置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレン、または置換もしくは非置換フェニレンであり、
    Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
    Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、請求項２８に記載の化合物。
  31. Ｌ１０１、Ｌ１０３、およびＬ１０５が、独立して、結合、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
    Ｌ１０４が、非置換フェニレンであり、
    Ｒ１０２ａが、独立して、水素または非置換アルキルである、請求項２８に記載の化合物。
  32. Ｌ１０１が、独立して、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキレン、または置換もしくは非置換８～２０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０３が、独立して、結合、または置換もしくは非置換２～１０員ヘテロアルキレンであり、
    Ｌ１０４が、独立して、非置換フェニレンであり、
    Ｌ１０５が、独立して、結合、または置換もしくは非置換４～１８員ヘテロアルキレンであり、
    Ｒ１０２ａが、水素または非置換メチルである、請求項２８に記載の化合物。
  33. －（Ｌ１０１）－ＯＣ（ＳＣＮ）（Ｒ１０２ａ）－（Ｌ１０３）－（Ｌ１０４）－（Ｌ１０５）－が、
    Figure 2022516684000673
     である、請求項２８に記載の化合物。
  34. Ｒ４が、蛍光色素部分である、請求項１に記載の化合物。
  35. Ｒ４が、
    Figure 2022516684000674
     である、請求項１に記載の化合物。
  36. 以下の式を有する、請求項１に記載の化合物：
    Figure 2022516684000675
     （式中、
    Ｒ３は、－Ｏ－ポリメラーゼ適合性の開裂可能な部分である）。
  37. 核酸を配列決定するための方法であって、
    （ｉ）反応容器内で、核酸ポリメラーゼを用い、順番に、４つの異なる化合物の１つをプライマーに取り込み、伸長鎖を作成すること（ここで、前記プライマーは、前記核酸にハイブリダイズされており、前記４つの異なる化合物のそれぞれは、固有の検出可能な標識を含む）と、
    （ｉｉ）前記取り込まれた各化合物の前記固有の検出可能な標識を検出し、それによって、前記伸長鎖に取り込まれた前記各化合物を同定し、それによって、前記核酸を配列決定することとを含み、
    前記４つの異なる化合物のそれぞれが、独立して、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
  38. 化合物をプライマーに取り込む方法であって、反応容器内の、ポリメラーゼ、核酸鋳型にハイブリダイズしたプライマー、および化合物を組み合わせ、前記ポリメラーゼが前記化合物を前記プライマーに取り込むことを可能にし、それによって、伸長されたプライマーを形成することを含み、前記化合物が、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物である、方法。
  39. 核酸ポリメラーゼを含む核酸ポリメラーゼ複合体であって、前記核酸ポリメラーゼが、請求項１から３６のいずれか一項に記載の化合物に結合している、核酸ポリメラーゼ複合体。
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