JP2022511566A - 放出調節製剤のためのコーティング可能なコア - Google Patents
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Abstract
Description
前記コーティング可能なコアは、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として少なくとも70重量%の高薬物量を有し、
前記方法は、以下の工程:
薬物および少なくとも1種の結合剤を含んでなる組成物を造粒して、顆粒を形成させる工程;
前記顆粒を、薬理学的に許容可能な崩壊剤および場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤とブレンドして、圧縮ブレンドを形成させる工程であって、前記崩壊剤は、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量で存在する工程;および
外部滑沢による圧縮法を使用して前記圧縮ブレンドを圧縮して、コーティング可能なコアを形成させる工程
を含んでなる、前記方法が提供される。
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、少なくとも70重量%の高薬物量を有するとともに、以下の成分:
約1200mgより多い量の薬物;
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%未満の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤;
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤;および
場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなる、前記コーティング可能なコアが提供される。
前記遅延放出製剤は、コアと、前記コアのためのコーティングとを備え、
前記コアは、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、少なくとも70重量%の高薬物量を有するとともに、以下の成分:
約1200mgより多い量の薬物;
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約0.5重量%未満の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤;
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤;および
場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなり、
前記コーティングは、外層と、場合により、仕切り層(isolation layer)および内層からなる群から選択される、前記コアおよび前記外層の間に位置する少なくとも1つの層とを備え、
前記外層は、約pH5以上のpH閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーと、場合により結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーとを含んでなり、
前記内層は、腸液または胃腸液に可溶性であるポリマー材料を含んでなり、
前記ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されているポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとからなる群から選択され、ただし、前記ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内層は、緩衝剤および塩基から選択される少なくとも1種の添加剤を含んでなり、
前記仕切り層は、腸液または胃腸液に可溶性である非イオン性ポリマーを含んでなる、前記遅延放出製剤が提供される。
本発明の第1の態様の方法に従って薬物を含んでなるコアを形成させる工程;
仕切り層コーティング調製物および内層コーティング調製物からなる群から選択される少なくとも1種のコーティング調製物を使用して前記コアをコーティングして、中間コーティングされたコアを形成させる工程であって、前記仕切り層コーティング調製物は、溶媒系において腸液または胃腸液に可溶性である非イオン性ポリマーを含んでなり、前記内層コーティング調製物は、溶媒系において腸液または胃腸液に可溶性であるポリマー材料を含んでなる工程;
前記中間コーティングされたコアを外層コーティング調製物によりコーティングし、外層でコーティングされたコアを形成させる工程であって、前記外層コーティング調製物は、約pH5以上のpH閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーおよび場合により溶媒系において結腸の細菌酵素によって分解される酵素分解性ポリマーを含んでなる工程
を含んでなり、
腸液または胃腸液に可溶性である前記ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されているポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとからなる群から選択され、ただし、前記ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内層は、緩衝剤および塩基から選択される少なくとも1種の添加剤を含んでなる、前記方法が提供される。
コーティング可能なコア(「コア」)は、圧縮によって形成され、コーティングを適用可能な固体である。好ましい実施形態において、コーティング可能なコアは錠剤である。
酵素分解性ポリマーは、対象の結腸に見られる1種または2種以上の細菌酵素(結腸の細菌酵素)によって分解される。このような酵素は、結腸の細菌によって産生され、アミラーゼ、例えば、α-アミラーゼ、β-アミラーゼおよびイソ-アミラーゼ;アミロプルルナーゼ、グルコアミラーゼ、α-グルコシダーゼ、マルトジェニック-アミラーゼ、グリコシルトランスフェラーゼおよびアミロマルターゼを含む。
フィルム形成性腸溶性ポリマーは、pH感受性であり、約pH5以上のpH閾値を有する。「pH閾値」は、そのpH未満では不溶性であり、そのpH以上では可溶性であるpHである。したがって、周囲媒体のpHがポリマー材料の溶解を引き起こす。したがって、pH閾値未満において溶解する腸溶性ポリマーはない(または実質的にない)。周囲媒体のpHがpH閾値に達する(または超える)と、第2の材料は可溶性になる。
フィルム形成性腸溶性ポリマーに対する酵素分解性ポリマーの比率は、典型的には少なくとも1:99、例えば少なくとも10:90、好ましくは少なくとも25:75である。比率は通常、99:1以下、例えば、75:25以下、好ましくは60:40以下である。いくつかの実施形態において、比率は、35:65以下であってもよい。いくつかの好ましい実施形態において、比率は10:90~75:25、例えば10:90~60:40、好ましくは25:75~60:40である。いくつかの特に好ましい実施形態において、比率は15:85~35:65、例えば25:75~35:65、好ましくは約30:70である。その他の特に好ましい実施形態において、比率は40:60~約60:40、例えば約50:50である。
本発明による製剤は、場合により、コアと外層との間に内層を備える。内層は、腸液または胃腸液(胃液および腸液の両方)に可溶性である第3のポリマー材料を含んでなる。
本発明の製剤は、活性コアと内層および/または外層との間に追加の(または仕切りの)層を有し得る。
オイドラギット(登録商標)S100は、Evonik GmbH(Darmstadt、ドイツ)から購入した。トウモロコシデンプン(Eurylon(登録商標)6およびAmyloN-400)はRoquette(Lestrem、フランス)から購入した。ポリソルベート80(Tween(登録商標)80)、ブタン-1-オール、クエン酸トリエチル(TEC)、エタノール96%、リン酸二水素カリウム(KH2PO4)、リン酸水素ナトリウム・二塩基二水和物(Na2HPO4・2H2O)および水酸化ナトリウムはすべて、Sigma-Aldrich(Buchs、スイス)から購入した。ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC、ファーマコート(登録商標)603)は、信越から購入した。モノステアリン酸グリセリン(GMS)はCognisから購入した。赤色酸化鉄および黄色酸化鉄(Sicovit)はBASFから購入した。微結晶性セルロース(Avicel(登録商標)pH102)はFMS Biopolymerから購入した。デンプングリコール酸ナトリウム(Explotab(登録商標))は、JRS Pharmaから購入した。コロイド状二酸化ケイ素(Aerosil(登録商標)200)は、Degussaから購入した。
実施例1:外部滑沢を使用した1200mgの5-ASA錠剤コアの調製(実験室規模)
楕円形の1200mgコアを以下の方法に従って調製した。錠剤コアあたりの各成分の量を表1にまとめる。
楕円形の1200mgコアを以下の方法に従って調製した。錠剤コアあたりの各成分の量を表1にまとめる。
楕円形の1600mgコアを以下の方法に従って調製した。錠剤コアあたりおよび20,000錠剤コアのバッチあたりの各成分の量を表2にまとめる。
楕円形の1600mgコアを以下の方法に従って調製した。錠剤コアあたりおよび20,000錠剤コアのバッチあたりの各成分の量を表3にまとめる。
楕円形の1600mgコアを以下の方法に従って調製した。錠剤コアあたりの各成分の量を表4にまとめる。
in vitro溶解試験は、pH7.2の0.05Mリン酸緩衝液を使用してUSPタイプII装置により実施された。50rpmのパドル回転速度を溶解時(30分)に使用し、次いで、100rpmの回転速度をさらに30分間使用して、剤形中の薬物含有量の回収を確かにした。
実施例1および比較例1A~1Cにおいて製造された1200mgの錠剤コアの物理的特性を以下の表6にまとめる。実施例1による錠剤コアは、比較例1A~1Cと比較した場合、優れた硬度および摩損度を示す。このデータは、実験室規模において製造した場合に、外部滑沢を使用すると、内部滑沢のみを使用して製造したものよりも優れた物理的特性を有する錠剤コアが製造されることを示している。
実施例5および6:1200mgおよび1600mgの5-ASA錠剤コアのコーティング
1200mgおよび1600mgのメサラジン(5-ASA)を含む錠剤コアを準備した。
仕切り層は、以下の量の噴霧コーティングによって形成された。
次いで、部分的に中和されたメタクリル酸-メタクリル酸メチルコポリマー(比率1:2;オイドラギット(登録商標)S100)および1%KH2PO4緩衝剤の内層コーティングにより、仕切り層でコーティングされた錠剤コアをコーティングした。
70%のメタクリル酸-メタクリル酸メチル共重合体(1:2;オイドラギット(登録商標)S100)および30%の高アミロースデンプンにより形成された外層コーティングにより、仕切り層でコーティングされた錠剤コアをコーティングした。
メタクリル酸-メタクリル酸メチルコポリマー(1:2;オイドラギット(登録商標)S100)により形成された外層コーティングにより、仕切り層および内層でコーティングされた錠剤コアをコーティングした。
in vitro溶解試験は、50rpmのパドル速度および37℃±0.5℃の媒体温度を使用してUSPタイプII装置により実施された。「空腹」状態を模擬化するために、錠剤を最初に0.1M HCl中で2時間試験し、次いで、ハンクスバッファー(pH 6.8)中で10時間試験した。
in vitro溶解試験は、50rpmのパドル速度および37℃±0.5℃の媒体温度を使用してUSPタイプII装置により実施された。
本発明の1200mgおよび1600mgの錠剤コアを既知の遅延放出コーティングによりコーティングすることが可能であった。結果は、本発明に従って調製されたコーティング錠剤が、模擬化された胃液に抵抗性であり、回腸結腸領域の模擬化された条件への曝露時に急速な薬物放出を示すことを実証している。
Claims (28)
- 経口投与用の放出調節製剤のためのコーティング可能なコアを製造する方法であって、
前記コーティング可能なコアは、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、少なくとも70重量%の高薬物量を有し、
前記方法は、以下の工程:
薬物および少なくとも1種の結合剤を含んでなる組成物を造粒して、顆粒を形成させる工程;
前記顆粒を、薬理学的に許容可能な崩壊剤および場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤とブレンドして、圧縮ブレンドを形成させる工程であって、前記崩壊剤は、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量で存在する工程;および
外部滑沢による圧縮法を使用して前記圧縮ブレンドを圧縮して、コーティング可能なコアを形成させる工程
を含んでなる、前記方法。 - 前記組成物が、少なくとも1種の造粒液をさらに含んでなり、前記方法が、前記顆粒を乾燥させて乾燥顆粒を形成させる工程をさらに含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記造粒液が水である、請求項2に記載の方法。
- 前記コーティング可能なコアが、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約85重量%以上約95重量%以下の薬物量を有する、請求項1~3のいずれか一項に記載の方法。
- 前記結合剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約3重量%以下、好ましくは約2重量%以下の量で存在する、請求項1~4のいずれか一項に記載の方法。
- 前記崩壊剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約3重量%以下の量で存在する、請求項1~5のいずれか一項に記載の方法。
- 前記1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤が、滑沢剤を含む、請求項1~6のいずれか一項に記載の方法。
- 前記滑沢剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以下、好ましくは約0.25重量%以下、より好ましくは約0.1重量%以下、最も好ましくは約0.05重量%以下の量で存在する、請求項7に記載の方法。
- 前記薬物が、約350mg以上約1650mg以下、または約450mg以上約1650mg以下、または約750mg以上約1650mg以下、または約1150mg以上約1650mg以下、または約1450mg以上約1650mg以下、または約1550mg以上約1650mg以下の量で前記コーティング可能なコア中に存在する、請求項1~8のいずれか一項に記載の方法。
- 前記薬物が、約400mg、約800mg、約1200mg、約1500mgまたは約1600mgから選択される量で前記コーティング可能なコア中に存在する、請求項9に記載の方法。
- 前記顆粒が、少なくとも約540g/Lのかさ密度を有する、請求項1~10のいずれか一項に記載の方法。
- 前記圧縮ブレンドが、少なくとも約600g/Lのかさ密度を有する、請求項1~11のいずれか一項に記載の方法。
- 経口投与用の放出調節製剤のためのコーティング可能なコアであって、
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、少なくとも70重量%の高薬物量を有するとともに、以下の成分:
約1200mgより多い量の薬物;
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%未満の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤;
前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤;および
場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなる、前記コーティング可能なコア。 - 0%より多く約0.5%以下、好ましくは約0.1%以上約0.25%以下、最も好ましくは約0.1%以上約0.2%以下の摩損度を有する、請求項13に記載のコーティング可能なコア。
- 約10分未満、好ましくは約5分未満の崩壊時間を有する、請求項13または14に記載のコーティング可能なコア。
- 前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約85重量%以上約95重量%以下の薬物量を有する、請求項13~15のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
- 前記崩壊剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約3重量%以下の量で存在する、請求項13~16のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
- 前記滑沢剤が、前記コーティング可能なコアの総重量を基準として、約0.25重量%以下、より好ましくは約0.1重量%以下、最も好ましくは約0.05重量%以下の量で存在する、請求項13~17のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
- 前記薬物が、約1250mg以上約1650mg以下、または約1450mg以上約1650mg以下、または約1550mg以上約1650mg以下、または約1600mgの量で前記コーティング可能なコア中に存在する、請求項13~18のいずれか一項に記載のコーティング可能なコア。
- 対象の腸に薬物を送達するための経口投与用の遅延放出製剤であって、
前記遅延放出製剤は、コアと、前記コアのためのコーティングとを備え、
前記コアは、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、少なくとも70重量%の高薬物量を有するとともに、以下の成分:
約1200mgより多い量の薬物;
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約0.5重量%未満の量の薬理学的に許容可能な滑沢剤;
コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約5重量%以下の量の薬理学的に許容可能な崩壊剤;および
場合により1種または2種以上の追加の薬理学的に許容可能な賦形剤
を含んでなり、
前記コーティングは、外層と、場合により、仕切り層および内層からなる群から選択される、前記コアおよび前記外層の間に位置する少なくとも1つの層とを備え、
前記外層は、約pH5以上のpH閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーと、場合により結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーとを含んでなり、
前記内層は、腸液または胃腸液に可溶性であるポリマー材料を含んでなり、
前記ポリマー材料は、少なくとも部分的に中和されているポリカルボン酸ポリマーと、非イオン性ポリマーとからなる群から選択され、ただし、前記ポリマー材料が非イオン性ポリマーである場合には、前記内層は、緩衝剤および塩基から選択される少なくとも1種の添加剤を含んでなり、
前記仕切り層は、腸液または胃腸液に可溶性である非イオン性ポリマーを含んでなる、前記遅延放出製剤。 - 前記外層が、結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーを含んでなる、請求項20に記載の遅延放出製剤。
- 前記外層が、約pH5以上のpH閾値を有するフィルム形成性腸溶性ポリマーと、結腸の酵素によって分解される酵素分解性ポリマーとを含んでなり、
、前記外層が、水性媒体中の前記酵素分解性ポリマーを有機媒体中の前記フィルム形成性腸溶性ポリマーと混合することによって形成されたコーティング調製物を使用して前記コアに形成される、請求項21に記載の遅延放出製剤。 - コーティング可能な前記コアが、0%より多く約0.5%以下、好ましくは約0.1%以上約0.25%以下、最も好ましくは約0.1%以上約0.2%以下の摩損度を有する、請求項20~22のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
- コーティング可能な前記コアが、約10分未満、好ましくは約5分未満の崩壊時間を有する、請求項20~23のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
- コーティング可能な前記コアが、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約85重量%以上約95重量%以下の薬物量を有する、請求項20~24のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
- 前記崩壊剤が、コーティング可能な前記コアの総重量を基準として、約0.5重量%以上約3重量%以下の量で存在する、請求項20~25のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
- 前記滑沢剤が、約0.25重量%以下、より好ましくは約0.1重量%以下、最も好ましくは0.05重量%以下の量で存在する、請求項20~26のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
- 前記薬物が、約1250mg以上約1650mg以下、または約1450mg以上約1650mg以下、または約1550mg以上約1650mg以下、または約1600mgの量で前記コア中に存在する、請求項20~27のいずれか一項に記載の遅延放出製剤。
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