JP2022503493A - 細菌性前立腺炎及び膣炎の予防及び処置用のベクロメタゾン含有組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
このレベルで、迅速に処置されない場合、炎症性プロセスは、直腸管又は骨盤底領域に関する痛覚過敏を起こし、続く有痛性症状を伴う直腸管の炎症にも関連しうる。
膀胱の直下、直腸の前に位置し、尿道の最初の部分を取り囲む。
前立腺炎は、無菌性、又は細菌性感染と同時の、前立腺の炎症状態で構成される。
米国国立衛生研究所(NIH)によると、4種類の前立腺炎:急性細菌性前立腺炎(非慢性)(I型)、慢性細菌性前立腺炎(II型)、CP/CPPS(慢性前立腺炎/慢性骨盤痛症候群)と略称する、慢性無菌性前立腺炎又は慢性骨盤痛症候群(III型)、及び、無症候性前立腺炎(IV型)がある。
急性細菌性前立腺炎は、細菌による前立腺の迅速且つ突然の炎症である。急性細菌性前立腺炎を起こす細菌は、尿路感染を起こす細菌、性行為感染症を起こす細菌(例えば、クラミジア又は淋病)、直腸内に一般的に生存する細菌(例えば、大腸菌(Escherichia coli))でありうる。ゆえに、細菌起源の急性前立腺炎はまた、精巣上体炎(精巣上体の炎症)、包茎(包皮の異常な締まり)、膀胱頸部の閉塞、会陰(陰嚢と肛門との間の領域)の垂直の傷害、又は、前立腺生検に由来しうる。
急性細菌性前立腺炎は、尿中の白血球及び細菌を分析することにより容易に診断することができる。
急性細菌性前立腺炎は、泌尿生殖器感染の典型的な徴候、例えば、悪寒、発熱、背中下部及び陰部の疼痛、排尿時の問題、性交時の疼痛、並びに、排便時の疼痛により明らかである。
急性細菌性前立腺炎は、未処置や処置が遅れた場合、様々な合併症、例えば、前立腺レベルでの炎症の慢性化、睾丸のような近接の解剖学的構造体への細菌性感染の伝播、精巣上体炎及び睾丸炎のような状態の発症、細菌性感染の血管への転移と続く菌血症又は敗血症の発症、前立腺膿瘍の形成、並びに排尿困難をもたらしうる緊急状態である。
現在、急性細菌性前立腺炎の治療は、培養及び相関するアンチバイオグラムの応答に基づいて確立されているが、標的化された抗生物質の投与で提供される。
ハーブ生成物でさえ、炎症を低減する目的で使用されるが、一般にそれほど効果的ではない。
ステロイド性抗炎症剤(コルチコステロイド)の使用でさえ、全身(例えば、経口)投与される場合、生物のホメオスタシスへのその干渉により、患者にとって望まない副作用、例えば、高血圧、水分貯留、高血糖、カリウムの喪失、骨粗鬆症、筋肥大、毛細血管脆弱、治癒の遅い創傷、高脂血症、顔面、首、及び腹部レベルでの脂肪組織の蓄積、胃十二指腸潰瘍、血液凝固性の増加、血液変化、多幸症、及び不眠症を起こす。更に、長期処置の場合、コルチコステロイドは、副腎による類似の天然ホルモンの生成を阻害するので、副腎不全状態を起こす傾向があり、とりわけ治療を中止するような重症の結果によって起こる。コルチコステロイドの長期使用の別の重要な副作用は、その免疫抑制作用であり、感染への感受性が高まる。
通常、正常な細菌のバランスの変化、又は感染により起こる。膣炎の3つの主な原因は、細菌性感染(細菌性膣炎)、酵母感染若しくは真菌感染(膣カンジダ症若しくは真菌起源の膣炎)、又は、トリコモナス症を起こす原生動物(膣トリコモナス(Trichomonas vaginalis))(非細菌性膣炎)である。女性は、同時にいくつかの感染症に罹患しうる。更に、例えば閉経期後のような、低レベルのエストロゲンは、膣炎を促進するので、膣の微生物叢の変化及び膣委縮を起こし、感染性及び非感染性膣炎を促進する。
未処置の膣感染は、とりわけ妊娠女性に関して、早産、分娩後感染、臨床上明らかであるが無症状の骨盤炎症疾患、術後合併症(流産後、子宮摘出、帝王切開の合併症)、HIV感染に対する脆弱性の増加、及び、場合によっては不妊を含む、更なる合併症をもたらす可能性がある。
膣炎の処置は、発症した原因に従う。メトロニダゾール及びチニダゾールのような体系的に取り込まれる抗生物質、又は、即時的な生理活性のためにインシチュで直接適用される抗生物質(例えばクリンダマイシン)は、現在、細菌性膣炎を処置する場合の第一選択薬である。
カンジダ(真菌起源の膣炎)感染を確認された場合、現在、イトラコナゾール、クロトリマゾール、カンサイダス、及びアニデュラフンギンのような特定の抗真菌薬を使用して処置される。
ホルモン構造の変化による萎縮性膣炎(非細菌性膣炎)の場合、エストラジオールは、場合によってはノルエチンドロン、エステル化エストロゲン、又はエストロピパートと組み合わせて、ホルモンレベルを回復し、ゆえに膣の炎症の有痛性症状を低減するように処方される。
更に、抗炎症薬、特にステロイド性抗炎症剤(コルチコステロイド)は、膣炎の炎症性症状を処置し、関連する疼痛を減らすために処方される。
更に、ハーブ生成物は、炎症を低減する目的で使用されるが、一般にそれほど効果的ではない。
上述した通り、前立腺炎を処置するための抗生物質の使用及びステロイド性抗炎症剤の使用の両方は、患者にとって望まない副作用を起こす。
ゆえに、泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害、特に細菌起源の前立腺炎、前記細菌性前立腺炎に関連する有痛性症状又は炎症性状態、並びに、膣炎、及び前記膣炎に関連する有痛性症状又は炎症性状態を処置するための適切な方法に対する、社会からの需要が高い。
一般にステロイドのような、ベクロメタゾン(CAS 4419-39-0、IUPAC名:(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-クロロ-11,17-ジヒドロキシ-17-(2-ヒドロキシアセチル)-10,13,16-トリメチル-6,7,8,11,12,14,15,16-オクタヒドロシクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン)は、遺伝子調節により、特に、強力な炎症メディエーターであるプロスタグランジン及びロイコトリエンの合成を阻害することにより、分子レベルで炎症プロセスを調節する能力によって炎症疾患の処置で作用する。
特に、ジプロピオン酸ベクロメタゾン(略称: BDP、CAS 4419-39-0、IUPAC名: (8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-クロロ-11-ヒドロキシ-10,13,16-トリメチル-3-オキソ-17-[2-(プロパノイルオキシ]-6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヘドロン-3H-シクロペンタ[a]フェナントレン-17-イル]-2-オキソエチル]プロピオン酸)は、第二世代の局所ステロイド(ATCコード: A07EA-局所作用コルチコステロイド)のクラスに属するが、副作用が少ないことを特徴とする、強力な抗炎症及び免疫抑制活性を有する合成グルココルチコイドである。特に、BDPは、吸収の間に、ベクロメタゾン-17-モノプロピオネート(17-BMP)へと迅速且つ長期間変換される。インビトロでは、17-BMPは、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの約25倍である、ヒトのグルココルチコイド受容体の親和性を示す。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、現在、気管支喘息の処置、鼻ポリープの術後処置、季節性アレルギー性鼻炎、及び慢性血管運動性鼻炎で使用される。更に、BDPは、アレルギー起源の皮膚疾患における局所投与により、並びに、回腸末端及び上行結腸を含む腸の炎症性疾患(クローン病、潰瘍性大腸炎)の処置における直腸投与により使用される。BDPでの直腸処置は、ほとんど副作用を伴わない、ステロイドの典型的なものであった。
局所投与されるので、BDPは、著しい全身活性を発揮することなく抗炎症活性を局部的に発揮するが、これは、薬物の迅速な代謝不活性、及び吸収後のその活性代謝物に起因する。実際には、ヒト及び動物の両方におけるインビトロ及びインビボでの運動学的代謝研究は、様々な方法で投与されたBDPでは、経口又は局所的又は直腸で適切な製剤を投与した後、限定的な吸収だけでなく、肝臓の初回通過代謝の間の薬物の迅速な不活性化にもより、ジプロピオン酸ベクロメタゾンの全身活性が少ないか、全身活性がないことを明らかにした。更に、BDP又はその代謝物は、組織に蓄積しない。
更に、Fuccio L.等(Alimentary Pharmacology and Therapeutics、2011年; 34: 628~637頁)は、前立腺がんに対する放射線療法を受ける患者で放射線により誘発される直腸障害の予防及び処置において、局所(直腸を通した局所)投与されたBDPの効果を分析する、二重盲検、対プラセボの無作為臨床試験について記載する。
ゆえに、現在、細菌起源の前立腺炎(急性又は慢性)、好ましくは細菌起源の急性前立腺炎(非慢性)、前記細菌性前立腺炎に関連する有痛性症状、膣炎、及び前記膣炎に関連する有痛性症状を処置するための方法において、局所投与(膣又は直腸)による、ベクロメタゾン又はその誘導体、特にジプロピオン酸ベクロメタゾンの使用は仮説として取り上げられていない。
更に、(好ましくは直腸又は膣を通して)局所投与されたジプロピオン酸ベクロメタゾンは、上述の特定の薬物動態(限定された全身吸収及び高い肝臓の初回通過代謝)により、ほとんど副作用を伴わない。
(i)ベクロメタゾン又はその誘導体を含むか、或いはそれらからなる混合物M、並びに、任意で
(ii)少なくとも1つの医薬グレードの添加剤及び/又は賦形剤
を含み、
前記組成物(又は、医薬組成物若しくは医療デバイス組成物)が、泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害を処置するための方法における使用のためであり、下部尿路の前記炎症が、細菌起源の前立腺炎(急性及び/又は慢性)、細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性状態及び有痛性症状、(細菌性若しくは真菌性、又は非細菌起源の)膣炎、並びに前記膣炎に関連する有痛性症状から選択される、
組成物C1である。
本発明の組成物C1は、非限定例として、溶液、二相液体系若しくは懸濁液のような液体形態、ゲル剤、クリーム剤、若しくはフォーム剤のような半固体形態、又は、固体形態でありうる。
- 上で定義した、細菌起源の前立腺炎(急性又は慢性)、
- 上で定義した、細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状;
- 膣炎、及び
- 上で定義した、前記膣炎に関連する炎症性有痛性症状;
から選択され、
前記組合せCが、
- 上述した実施形態のいずれかによる組成物C1、並びに、
- ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ケラタン硫酸、ヘパラン硫酸、及びヘパリンのようなグリコサミノグリカン、又はコラーゲン、抗生物質、αブロッカー/溶解剤、泌尿器鎮痙剤、5-αレダクターゼ阻害剤、NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)、パラセタモール(代替的に、アセトアミノフェン、N-アセチル-パラ-アミノフェノールと呼ばれる)、コルチゾン、エストロゲン、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、抗真菌剤、植物生成物(植物性薬品)、並びにその組合せを含むか、或いはそれらからなる、組成物C2
を含む、
組合せCである。
本発明の組合せCの一実施形態では、細菌起源の前記前立腺炎が、細菌起源の慢性前立腺炎であるので、細菌起源の前記前立腺炎に関連する前記炎症性有痛性症状は、細菌起源の慢性前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状である。
本発明の文脈では、対象への別々の投与は、組成物C1及び組成物C2が、経時的に短い順序(0分~60分の間)、又は短くない順序(1時間~24時間)で対象に投与される場合、及び、組成物C1及び組成物C2が、同じ頻度で、又は異なる頻度で対象に投与される場合の両方を含む。
本実施形態では、組成物C1は、上で定義した局所投与(膣又は直腸)され、組成物C2は、生物によるその吸収に好適な任意の形態で投与され、組成物C2に含まれる有効成分によって異なる。特に、組成物C2は、(膣又は直腸を通すことを含む)局所投与されうるか、又は、腸内、例えば経口(若しくは胃腸内)及び舌下(若しくは頬側)、非経口投与されうる。
本発明の実施形態(Frnr)は、以下に示す。
(i)ベクロメタゾン又はその誘導体を含むか、或いはそれらからなる混合物M、並びに、任意で
(ii)少なくとも1つの医薬グレードの添加剤及び/又は賦形剤
を含み、
前記組成物が、泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害を処置するための方法における使用のためであり、下部尿路の前記炎症が、細菌起源の前立腺炎、細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状、膣炎、及び前記膣炎に関連する炎症性有痛性症状から選択される、
組成物C1。
- 細菌起源の前立腺炎、好ましくは細菌起源の急性前立腺炎;
- 細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状、好ましくは尿の問題、性交時の疼痛、有痛性射精、排便時の疼痛、及び、腸管運動時の不快感;
- 膣炎、並びに、
- 前記膣炎に関連する炎症性有痛性症状、好ましくは灼熱感、発赤、痒み、外性器の腫脹、性交時の疼痛(性交疼痛症)、排尿時の疼痛、膣刺激感;
から選択され、
前記組合せCが、
- FR1からFR7のいずれか一項に記載の組成物C1、及び、
- ヒアルロン酸、デルマタン硫酸、コンドロイチン硫酸、ケラタン硫酸、ヘパラン硫酸、及びヘパリンのようなグリコサミノグリカン、コラーゲン、抗生物質、αブロッカー/溶解剤、泌尿器鎮痙剤、5-αレダクターゼ阻害剤、NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)、パラセタモール、コルチゾン、エストロゲン、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、抗真菌剤、植物生成物(植物性薬品)、並びにその組合せを含むか、或いはそれらからなる、組成物C2
を含み、
前記組合せCが、細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状を処置するための方法における使用のためであり、組成物C1が、ジプロピオン酸ベクロメタゾンを含むか、或いはそれからなる(i)混合物Mを含み、前記組成物C1が、坐剤の形態で製剤化される場合、前記組成物C2が、抗生物質を含まないか、或いはそれからならないことを条件とする、
組合せC。
(I.I)試験1
(I.I.1)実験の目的及び計画
結腸直腸上皮を通した、技術的な固体形態(坐剤)に含まれるジプロピオン酸ベクロメタゾン(BDP)及びその酸性代謝物(ベクロメタゾン酸(BMP))の経上皮通過、浸透動力学、及び分布を、三次元に再構築されたヒト結腸の上皮組織への浸透の予備試験において評価した。
試験を、経皮浸透に使用されるOCSE TG 428-EU承認の方法に従って行った。
以下のTable 1(表1)は、結腸直腸粘膜(面積0.5cm2)に適用されるジプロピオン酸ベクロメタゾン(BDP)の用量を示す。試験を、37℃、相対湿度90%超で行った。
ジプロピオン酸ベクロメタゾン(BDP)及びその酸性形態(BMP)の定量化で得られた結果を、以下のTable 2(表2)に示す。分析方法は、0.2μg/mLの推定LOQで、BDPの濃度を定量化することを可能にする(LOQ:定量の限界)。採用した実験条件では、上皮を通したBDPの通過は観察されなかった。更に、BDPは、BMPで代謝されなかった(検出されず)。
(I.II.1)実験の目的及び計画
このフェーズでは、純粋なジプロピオン酸ベクロメタゾン(BDP)を、親油性液体ビヒクル(グリセリン-ミグリオール812(50:50)及び0.1%のDMSO)に、5mg/mLの濃度で溶解し、
- 技術的な形態(坐剤)が、採用した実験条件でBDPの生物学的利用能における限定因子であるかどうか;
- BDPが、実際に、結腸直腸上皮によりその酸性形態に変換し、受容体の液体中で検出されるかどうか;
を理解する目的で適用し、
非常に大量のBDP(条件D)をまた、濃度が、酸性形態でのI BDPの代謝における限定因子であるかどうかを理解する目的で適用した。
以下のTable 3(表3)は、結腸直腸粘膜(面積0.5cm2)に適用されるBDPの用量を示す。第一の試験と同様に、試験を、37℃、相対湿度90%超で行った。
- BDPの通過は、非常に低く(LOQ以下)、用量依存であり、BDPを、150μgの用量で適用する場合、より高い通過を観察する(24時間後に約1%);
- BDPは、主に、非常に大量で適用した場合(条件D)、組織の残存画分、及び部分的にホモジェネートで検出されるが、6mgの量は、採用した実験条件で使用される適用分野では現実的ではない(12mg/cm2);
- BMPの酸性形態は、非常に少量(LOQ以下)で形成される。
結論として、予備的な結果は、24時間後、組織(HMG,ホモジナイズした組織)に浸透したBDPの量が、適用される量の約1%に相当する、1.88μgであることを示す(条件Cを考慮すれば、分析的な観点から最良の結果を得られた)。ゆえに、この用量は、潜在的に、酸性形態に代謝されうる。
ジプロピオン酸ベクロメタゾン(BDP)の吸収を評価するために、微小組織を微小組織内で「懸濁させる」培地からのBDPの通過を評価する、オルガノイド(例えば、前立腺の一般的な構造を再生する前立腺細胞の微小組織)に基づくアッセイを、前立腺レベルで使用する。次いで、培地(残存画分)及び微小組織のBDPを定量化する。
前立腺モデル(前立腺細胞の微小組織)を、下記に記載の方法を使用して得る。細胞を、Gravity Plusに播種し、微小組織(MT)の形成に続いて、顕微鏡検査を行う。好適な形状を達成し、辺縁部がよく形成されると直ちに、これらをGravity Trapに移し、ディッシュに応じた実験計画及び回数による適切な培地を使用して培養する。
前立腺炎細胞の各微小組織に対して、ある量xのBDP、例えば増殖培地中に6μgのBDPを、24時間又は72時間、培地に適用する(LOQ 0.2μg)。曝露の終了時、与えられた分析方法を使用する定量化に対する重要な分析物の量を得るために、微小組織の数nを、単一のプール(例えば15)、及び各培地に適用するのと同じケースに一緒に収集されるので、BDPの定量化可能な濃度は、理論上、適用される用量のx*nであり、例えば、6μg*15=90μgである。サンプルを、3つのプールに収集する。
曝露の終了時、組織を収集し、BDPを、培地及びホモジェネートで実証されている分析方法により定量化する。定義された時点での生存率を、ATP投与を使用して測定する。
組織学的分析用の組織を、同時に準備する。
第一の通過定量化工程を示す、前立腺モデルでのこの吸収試験に続いて、分析技術、例えば、全組織(ホモジェネートはない)においてBDPを直接検出するので、表面に位置するか、又はオルガノイドに位置するかを確立することが可能なMALDIを、もっともらしく使用することができる。
MALDIイメージング質量分析(MALDI-IMS)は、質量分析イメージング技術として、マトリックス支援レーザー脱離イオン化の使用であり、サンプルは、多くの場合、薄い組織切片であるが、質量スペクトルを記録しながら、二次元に変位させる。サンプルを破壊することなく、大量の分析物の分布を同時に測定する等の有利な点により、組織に基づいた試験に有用な方法となる。
Claims (13)
- 局所投与のための形態での組成物C1であって、
(i)ベクロメタゾン又はその誘導体を含むか、或いはそれらからなり、前記誘導体が、ベクロメタゾンプロドラッグである、混合物M、並びに、任意で
(ii)少なくとも1つの医薬グレードの添加剤及び/又は賦形剤
を含み、
前記組成物が、泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害を処置するための方法における使用のためであり、下部尿路の前記炎症が、膣炎、又は前記膣炎に関連する炎症性有痛性症状である、
組成物C1。 - 前記組成物が、泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害を処置するための方法における使用のためであり、下部尿路の前記炎症が、細菌起源の前立腺炎、又は細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状である、請求項1に記載の使用のための組成物C1。
- 前記ベクロメタゾン誘導体が、ジプロピオン酸ベクロメタゾンである、請求項1又は2に記載の使用のための組成物C1。
- 前記膣炎が、細菌起源、又は、非細菌起源及び/若しくは真菌起源である、請求項1から3のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 細菌起源の前記前立腺炎が、細菌起源の急性前立腺炎であり、細菌起源の前記前立腺炎に関連する前記炎症性有痛性症状が、細菌起源の急性前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状である、請求項1から4のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 細菌起源の前記前立腺炎が、細菌起源の慢性前立腺炎であり、細菌起源の前記前立腺炎に関連する前記炎症性有痛性症状が、細菌起源の慢性前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状である、請求項1から5のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 細菌起源の前記急性又は慢性前立腺炎に関連する前記炎症性有痛性症状が、尿の問題、性交時の疼痛、有痛性射精、排便時の疼痛、及び、腸管運動時の不快感を含むか、或いはそれらからなる群から選択される、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 前記膣炎に関連する前記有痛性症状が、灼熱感、発赤、痒み、外性器の腫脹、性交時の疼痛(性交疼痛症)、排尿時の疼痛、膣刺激感を含むか、或いはそれらからなる群から選択される、請求項1から7のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 前記組成物C1が、単一用量単位に対して、0.1mgと20mgとの間、好ましくは1mgと10mgとの間の範囲に含まれる、より好ましくは3mg又は6mg又は9mgの、質量での量のベクロメタゾン又はその誘導体を含み、前記誘導体が、プロドラッグ、好ましくはジプロピオン酸ベクロメタゾンである、請求項1から8のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 坐剤、浣腸剤、ペッサリー剤、膣坐剤、フォーム剤、ゲル剤、又はクリーム剤の形態で製剤化される、請求項1から9のいずれか一項に記載の使用のための組成物C1。
- 泌尿性器系及び下部尿路の炎症由来の疾患、症状、及び/又は障害を処置するための方法における使用のための組合せCであって、下部尿路の前記炎症が、
細菌起源の前立腺炎;
細菌起源の前記前立腺炎に関連する炎症性有痛性症状、好ましくは尿の問題、性交時の疼痛、有痛性射精、排便時の疼痛、及び、腸管運動時の不快感;
膣炎、並びに、
前記膣炎に関連する炎症性有痛性症状、好ましくは灼熱感、発赤、痒み、外性器の腫脹、性交時の疼痛(性交疼痛症)、排尿時の疼痛、膣刺激感;
から選択され、
前記組合せCが、
請求項1から10のいずれか一項に記載の組成物C1、及び、
グリコサミノグリカン、コラーゲン、抗生物質、αブロッカー/溶解剤、泌尿器鎮痙剤、5-αレダクターゼ阻害剤、NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)、パラセタモール、コルチゾン、エストロゲン、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、抗真菌剤、植物生成物(植物性薬品)、及びその組合せを含むか、或いはそれらからなる、組成物C2
を含む
使用のための組合せC。 - 前記組成物C1及び前記組成物C2が、別々に投与されるか、或いは、前記組成物C1及び前記組成物C2が、局所使用のための単一製剤で投与される、請求項11に記載の使用のための組合せC。
- 前記組成物C2が、グリコサミノグリカンを含むか、或いはそれからなる場合、前記グリコサミノグリカンが、ヒアルロン酸、デルマタン硫酸、コンドロイチン硫酸、ケラタン硫酸、ヘパラン硫酸、及びヘパリンから選択され;前記組成物C2が、抗生物質を含むか、或いはそれからなる場合、前記抗生物質が、キノロン、好ましくはシプロフロキサシン、レボフロキサシン、オフロキサシン、セファロスポリン、好ましくはセファレキシン、マクロライド、好ましくはアジスロマイシン、テトラサイクリン、好ましくはドキシサイクリン又はテトラサイクリン、スルホンアミド、好ましくはトリメトプリム、及びニトロイミダゾール、好ましくはメトロニダゾールから選択され;前記組成物C2が、αブロッカー又はα溶解剤を含むか、或いはそれからなる場合、前記αブロッカー又はα溶解剤が、ドキサゾシン、テラゾシン、タムスロシン、シロドシンから選択され;前記組成物C2が、泌尿器鎮痙剤を含むか、或いはそれからなる場合、前記泌尿器鎮痙剤が、オキシブチニンであり;前記組成物C2が、5-αレダクターゼ阻害剤である場合、前記5-αレダクターゼ阻害剤が、フィナステリド及びデュタステリドから選択され;前記組成物C2が、NSAID(非ステロイド性抗炎症薬)を含むか、或いはそれからなる場合、前記NSAIDが、イブプロフェンであり;前記組成物C2が、抗真菌剤を含むか、或いはそれからなる場合、前記抗真菌剤が、フルコナゾール、テルコナゾール、クロトリマゾール、ミコナゾール、及びブトコナゾールから選択され;前記組成物C2が、植物生成物(植物性薬品)を含むか、或いはそれからなる場合、前記植物生成物が、イラクサの根、イチョウ、エキナセア、アキノキリンソウ、イチゴノキ、クマコケモモ、ヌマスノキ、ライムギ、及びノコギリパルメットから選択される、請求項11又は12に記載の使用のための組合せC。
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