IT201800007527A1 - Composizione contenente beclometasone per la prevenzione e il trattamento di prostatiti batteriche e vaginiti - Google Patents

Composizione contenente beclometasone per la prevenzione e il trattamento di prostatiti batteriche e vaginiti Download PDF

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Description

DESCRIZIONE dell ́invenzione avente per titolo: “COMPOSIZIONE CONTENENTE BECLOMETASONE PER LA PREVENZIONE E IL TRATTAMENTO DI PROSTATITI BATTERICHE E VAGINITI”
La presente invenzione ha come oggetto una composizione C1 in una forma per somministrazione topica comprendente beclometasone o un suo derivato per uso in un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato urogenitale e delle basse vie urinarie, in particolare prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorosa associate a dette prostatiti batteriche, vaginiti e sintomatologie dolorose associate a dette vaginiti. Inoltre, la presente invenzione ha come oggetto una combinazione C per uso nel metodo di trattamento suddetto comprendente detta composizione C1 comprendente beclometasone o un suo derivato e una composizione C2 comprendente un diverso ingrediente attivo.
Prostatite e vaginite sono due infiammazioni coinvolgenti la prostata e la vagina, due organi contigui al retto.
Un processo infiammatorio a questo livello, provoca se non prontamente trattato, un’algesia riferita anche al canale rettale o all’area del pavimento pelvico, che può associarsi anche ad infiammazione del canale rettale, con una conseguente sintomatologia dolorosa.
La prostata è una ghiandola che fa parte del sistema riproduttivo maschile, che per forma e dimensioni ricorda una castagna, dal peso di circa 20g. È localizzata subito sotto la vescica e davanti al retto e circonda il primo tratto dell’uretra.
La prostatite consiste in uno stato infiammatorio della prostata, abatterica o concomitante ad una infezione batterica.
Secondo il National Institutes of Health (NIH) ci sono quattro tipi di prostatite: prostatite batterica acuta (non cronica) (tipo I), prostatite batterica cronica (tipo II), prostatite cronica abatterica o sindrome cronica dolorosa del pavimento pelvico (tipo III) e prostatite asintomatica (tipo IV).
La prostatite acuta batterica è l'infiammazione rapida e improvvisa della prostata, causata da batteri. I batteri che causano la prostatite batterica acuta possono essere: i batteri che causano infezioni urinarie, i batteri che inducono infezioni trasmesse sessualmente (e.g. clamidi o gonorrea), i batteri che abitano generalmente nel retto (e.g. Escherichia coli). La prostatite acuta di origine batterica può anche essere la conseguenza di: un'epididimite (infiammazione dell'epididimo), fimosi (restringimento anomalo del prepuzio), un'ostruzione del collo vescicale, una lesione perpendicolare al perineo (area tra lo scroto e l’ano) o una biopsia prostatica.
La prostatite acuta batterica è facilmente diagnosticabile mediante analisi dei globuli bianchi e batteri nelle urine.
La prostatite acuta batterica si manifesta con i tipici segni dell’infezione genito-urinaria, quali brividi, febbre, dolore nella parte bassa della schiena e nella zona genitale, problemi minzionali, dolore durante i rapporti sessuali, e dolore durante la defecazione.
La prostatite batterica acuta è una condizione di emergenza da cui possono derivare varie complicazioni se non trattata, o trattata tardivamente, quali: la cronicizzazione dell'infiammazione a livello della prostata, la trasmissione di infezioni batteriche a strutture anatomiche vicine come i testicoli, lo sviluppo di condizioni quali epididimite e orchite, il passaggio di infezioni batteriche al sangue con conseguente sviluppo di batteriemia o sepsi, la formazione di un ascesso prostatico e l'incapacità di urinare.
Attualmente, la terapia per la prostatite acuta batterica, istaurata in base alle risposte delle colture e dei correlati antibiogrammi, prevede la somministrazione di antibiotici mirati.
La prostatite cronica batterica è relativamente rara e accade quando i batteri trovano un posto sulla prostata dove possono sopravvivere. Gli uomini soffrono d’infezioni ricorrenti al tratto urinario, che sembrano andare via ma poi tornano a causa degli stessi batteri. Attualmente, il trattamento richiede l'uso di antibiotici per un periodo di tempo prolungato. Tuttavia gli antibiotici non sempre riescono ad eradicare questo tipo di prostatite data la difficoltà per l’antibiotico di perfondere la prostata in quantità battericida.
Il trattamento della prostatite batterica, sia acuta sia cronica, può prevedere inoltre l’uso di antiinfiammatori, in particolare NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs) o antinfiammatori steroidei, in associazione agli antibiotici al fine di trattare l'infiammazione e migliorare i sintomi dolorosi correlati.
Anche prodotti erboristici possono essere impiegati al fine di ridurre l’infiammazione, ma generalmente presentano scarsa efficacia.
L’ uso di antibiotici, come noto, causa effetti collaterali indesiderati per i pazienti, quali mal di stomaco, nausea, vomito e diarrea, specialmente se utilizzati per periodi di tempo prolungato. Inoltre, l’eccessivo uso di antibiotici può portare allo sviluppo di una resistenza da parte dei batteri patogeni all’antibiotico stesso (antibiotico-resistenza).
Anche l’uso di antiinfiammatori steroidei (corticosteroidi), se somministrati per via sistemica (e.g. per via orale), causa effetti collaterali indesiderati per i pazienti dovuti alla loro interferenza con sistemi di omeostasi dell'organismo, quali: ipertensione, ritenzione idrica, iperglicemia, perdita di potassio, osteoporosi, ipotrofia muscolare, fragilità capillare, ritardata guarigione delle ferite, iperlipidemia, accumulo di tessuto adiposo a livello di viso, collo e addome, ulcera gastroduodenale, aumento della coagulabilità del sangue, alterazioni ematologiche, euforia e insonnia. Nel caso di trattamento prolungato, inoltre, i corticosteroidi tendono a inibire la produzione degli ormoni analoghi naturali da parte delle ghiandole surrenali, provocando così un quadro di insufficienza surrenale, che si manifesta con conseguenze anche gravi soprattutto alla sospensione della terapia. Un altro importante effetto indesiderato dell'uso protratto dei corticosteroidi è legato alla loro azione immunosoppressiva, che aumenta la suscettibilità alle infezioni.
La vaginite è un'infiammazione, acuta o cronica, della vagina che può causare secrezione, prurito e dolore che sono causa di notevoli disagi per la donna.
La causa è di solito un cambiamento nel normale equilibrio dei batteri vaginali o un'infezione. Le tre cause principali della vaginite sono le infezioni da batteri (vaginite batterica), da lieviti (candidosi vaginale) o da un protozoo che causa la tricomoniasi (Trichomonas vaginalis). Una donna può avere più infezioni contemporaneamente. Inoltre, livelli ridotti di estrogeni come ad esempio dopo la menopausa possono favorire le vaginiti, causando un’alterazione del microbioma vaginale ed atrofia vaginale, che favoriscono una vaginite infettiva e non-infettiva.
Le infezioni vaginali non trattate possono portare a ulteriori complicazioni, specialmente per la donna incinta, che includono parto prematuro, infezioni postpartum, malattia infiammatoria pelvica clinicamente apparente e subclinica, complicazioni post-chirurgiche (complicazioni che si possono verificare post-aborto, isterectomia, parto cesareo), aumento della vulnerabilità all'infezione da HIV e, possibilmente, infertilità.
Il trattamento della vaginite è subordinato alla causa che le origina. Per trattare la vaginite batterica, gli antibiotici attualmente sono i farmaci di prima scelta, da assumere sistemicamente, come il metronidazolo e il tinidazolo, o da applicare direttamente in situ per una attività farmacologica immediata (e.g. clindamicina). In caso di comprovata infezione da Candida, questa viene attualmente trattata con specifici farmaci antifungini, come itraconazolo, clotrimazolo, cancidas e anidulafungina.
In caso di vaginite atrofica, dipendente da un'alterazione della struttura ormonale, per ripristinare i livelli ormonali e conseguentemente diminuire i sintomi dolorosi dell'infiammazione vaginale, viene prescritto estradiolo, possibilmente associato a noretindrone, estrogeni esterificati o Estropipato.
Inoltre, per trattare i sintomi infiammatori della vaginite e ridurre il dolore associato vengono prescritti farmaci antinfiammatori, in particolare antinfiammatori steroidei (corticosteroidi).
Inoltre, prodotti erboristici possono essere impiegati al fine di ridurre l’infiammazione, ma generalmente presentano scarsa efficacia.
Come suddetto per le prostatiti, sia l’uso di antibiotici sia l’uso di antinfiammatori steroidei causa effetti collaterali indesiderati per i pazienti.
Risulta quindi elevata la richiesta da parte della società di opportuni metodi di trattamento per patologia, sintomo e/o disturbo derivanti da infiammazioni dell’apparato uro-genitale e delle basse vie urinarie, in particolare prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorose o stati infiammatori associati a dette prostatiti batteriche, e vaginiti.
Come sopra descritto, le composizioni (composizioni farmaceutiche, composizioni per dispositivi medici, composizioni di prodotti vegetali) attualmente disponibili sul mercato per uso in metodi di trattamento di prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorose e/o infiammatorie associate a dette prostatiti batteriche, vaginiti, risultano a volte inefficaci in molti soggetti o risolutivi solo nel breve periodo con comparsa di recidive nel tempo. Inoltre, alcune composizioni possono causare effetti collaterali, in particolare quelle comprendenti antibiotici e antinfiammatori steroidei assunti per via sistemica, e.g. per os.
Il problema tecnico che la presente invenzione affronta è quello di fornire una valida soluzione per il trattamento efficace, rapido e con scarsi effetti collaterali di patologie, sintomi e/o disturbi derivanti da infiammazioni dell’apparato uro-genitale e delle basse vie urinarie, in particolare prostatiti di origine batterica, stati infiammatori e sintomatologie dolorose associate a dette prostatiti batteriche, e vaginiti.
Per superare detti problemi tecnici, la presente invenzione fornisce una composizione comprendente, quale ingrediente attivo, beclometasone o un suo derivato, in particolare beclometasone dipropionato, in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi e/o disturbi derivanti da infiammazioni dell’apparato uro-genitale e delle basse vie urinarie, in particolare prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorose associate a dette prostatiti batteriche, e vaginiti e sintomatologie dolorose associate a dette vaginiti.
Inoltre, la presente invenzione fornisce una composizione per uso in detto metodo di trattamento con scarsi effetti collaterali presenti nei trattamenti della tecnica nota, di facile preparazione ed economicamente vantaggiosa.
Infine, la presente invenzione fornisce una composizione per uso in detto metodo di trattamento che può essere somministrata in associazione con altri principi attivi presenti nella tecnica nota al fine di aumentare l’efficacia del trattamento.
Questi scopi ed altri ancora, che risulteranno chiari dalla descrizione dettagliata che segue, sono raggiunti dalle composizioni e dalle combinazioni della presente invenzione grazie alle caratteristiche tecniche rivendicate nelle unite rivendicazioni.
La Richiedente, a fronte di una intensa fase di ricerca e sviluppo, ha trovato che la somministrazione per via topica (vaginale o rettale) della composizione secondo la presente invenzione, comprendente beclometasone o un suo derivato, in particolare beclometasone dipropionato, è in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi e/o disturbi derivanti da infiammazioni dell’apparato uro-genitale e delle basse vie urinarie, in particolare prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorose associate a dette prostatiti batteriche, vaginiti e sintomatologie dolorose associate a dette vaginiti.
Detta attività farmacologica del beclometasone, o di un suo derivato, di trattamento terapeutico potrebbe essere dovuta in prima ipotesi alla risoluzione del fattore infiammatorio locale urogenitale e in seconda ipotesi alla risoluzione dello stato di iperattività dei muscoli perineali secondari allo stato flogistico stesso.
Beclometasone (CAS 4419-39-0, nome IUPAC (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one), come gli steroidi in generale, agisce nel trattamento delle malattie infiammatore grazie alla sua capacità di regolare il processo infiammatorio a livello molecolare mediante la regolazione genica, in particolare mediante l’inibizione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni, potenti mediatori dell'infiammazione.
In particolare, il beclometasone diproprionato (in breve BDP, CAS 4419-39-0, nome IUPAC (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-cloro-11-idrossi-10,13,16-trimetil-3-osso-17-[2-(propionilossi)acetil]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecaidro-3H-ciclopenta[a]fenantren-17-ile propionato), appartiene alla classe degli steroidi topici di seconda generazione (codice ATC: A07EA - corticosteroidi che agiscono localmente), è un glucocorticoide sintetico con una potente attività antinfiammatoria ed immunosoppressiva caratterizzato da ridotti effetti collaterali. In particolare, BDP subisce una rapida ed estesa conversione in beclometasone-17-monopropionato (17-BMP) durante l'assorbimento. 17-BMP mostra in vitro un'affinità per il recettore glucocorticoide umano che è circa 25 volte quella del beclometasone dipropionato.
Il beclometasone diproprionato è attualmente utilizzato nel trattamento dell'asma bronchiale, nel trattamento post-operatorio dei polipi nasali, nella rinite allergica stagionale e nella rinite vasomotoria cronica. Inoltre, BDP è usato mediante somministrazione topica in malattie della pelle di origine allergica e mediante somministrazione rettale nel trattamento delle malattie infiammatorie dell'intestino che coinvolge l'ileo terminale e il colon ascendente (morbo di Crohn, colite ulcerosa). Il trattamento rettale con BDP è risultato essere quasi privo di effetti collaterali tipici degli steroidi.
BDP somministrato topicamente svolge la sua azione antinfiammatoria localmente, senza esercitare una significativa attività sistemica; questo è dovuto alla rapida inattivazione metabolica del farmaco e dei suoi metaboliti attivi dopo assorbimento. Infatti, gli studi di cinetica e metabolismo in vitro e in vivo sia nell'uomo che negli animali di BDP somministrato per varie vie hanno mostrato scarsa o nessuna attività sistemica di beclometasone dipropionato dopo somministrazione di adeguate formulazioni per uso orale o per via topica o rettale, dovuta non solo all'assorbimento limitato ma anche alla rapida inattivazione del farmaco durante il metabolismo di primo passaggio epatico. Inoltre, BDP o i suoi metaboliti non sono accumulati nei tessuti.
Esistono prove scientifiche limitate di beclometasone somministrato per via topica nel trattamento della sintomatologia infiammatoria del sistema urinario inferiore. In uno studio osservazionale riportato da Bozzini G et al. (BMC Urology 2016, 16: 25-32) sono stati esaminati l'efficacia e la sicurezza di beclometasone dipropionato sui sintomi da infiammazione del tratto urinario inferiore, come dolore pelvico, problemi minzionali e disfunzione sessuale, in una popolazione di 180 pazienti trattati con beclometasone dipropionato in supposte per via rettale, la maggior parte dei quali era affetta da prostatite non batterica (85%). Ai pazienti in studio che mostravano una infezione batterica (liquido seminale positivo e/o colture di urina positive) è stato prescritto un ciclo di antibiotico prima della cura con BDP o durante la cura con BDP.
Inoltre, Fuccio L. et al. (Alimentary Pharmacology and Therapeutics, 2011; 34: 628-637) riportano uno studio clinico randomizzato in doppio cieco vs placebo che analizza l’effetto di BDP somministrato topicamente per via rettale nella prevenzione e trattamento di proctopatia indotta da radiazioni in pazienti sottoposti a radio-terapia per cancro alla prostata.
Attualmente, quindi, non è stato ipotizzato l’uso di beclometasone o un suo derivato, in particolare betametasone dipropionato, mediante somministrazione per via topica (vaginale o rettale) in un metodo di trattamento di prostatiti di origine batterica, sintomatologie dolorose associate a dette prostatiti batteriche, vaginiti e sintomatologie dolorose associate a dette vaginiti.
Inoltre, beclometasone dipropionato somministrato topicamente (preferibilmente per via rettale o per via vaginale) risulta essere quasi privo di effetti collaterali, grazie alla sua specifica farmacocinetica sopra descritta (assorbimento sistemico limitato ed elevato metabolismo di primo passaggio epatico).
Forma oggetto della presente invenzione una composizione C1 (in breve composizione C1 dell’invenzione) in una forma per somministrazione topica (topica vaginale o topica rettale a seconda della patologia) comprendente (i) una miscela M che comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone o un suo derivato e, opzionalmente,
(ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado farmaceutico;
in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato urogenitale e delle basse vie urinarie, in cui detta infiammazione delle basse vie urinarie è scelta tra una prostatite di origine batterica, uno stato infiammatorio ed una sintomatologia dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica, una vaginite ed una sintomatologia dolorosa associata a detta vaginite.
In una forma di realizzazione, detta prostatite di origine batterica è una prostatite di origine batterica acuta (non cronica) e, conseguentemente, detta sintomatologia dolorosa ed infiammatoria associata a detta prostatite di origine batterica è una sintomatologia dolorosa ed infiammatoria associata a una prostatite di origine batterica acuta (non cronica).
Preferibilmente, detta sintomatologia dolorosa ed infiammatoria associata a detta prostatite di origine batterica è scelta tra problemi minzionali, dolore durante i rapporti sessuali, eiaculazione dolorosa, dolore durante la defecazione e senso di malessere durante i movimenti intestinali ed altre sintomatologie note.
Nel contesto della presente invenzione per problemi minzionali, vengono intesi sia i sintomi tipici della vescica iperattiva (OAB = Overactive Bladder) (storage/irritative symptoms) quali urgenza, cioè una sensazione urgente di bisogno di urinare, frequenza, cioè un breve periodo di tempo tra il bisogno di urinare, nocturia, cioè una necessità di urinare due o più volte durante la notte, urgenza/incontinenza, cioè un improvviso, intenso desiderio di urinare seguito da una perdita incontrollata di urina, sia i sintomi ostruttivi (voiding/obstructive symptoms) quali esitazione, cioè un tempo più lungo del solito nell’attesa di inizio di uscita dell'urina, flusso di urina debole e mal diretto, necessità di sforzarsi per urinare, ritenzione urinaria cronica, cioè non tutta l'urina viene trasmessa dalla vescica causando la necessità di urinare più spesso, straripamento o paradossale incontinenza, cioè l'urina trabocca da una vescica piena in modo incontrollabile anche se la minzione normale può essere difficile da avviare.
Preferibilmente, detta sintomatologia dolorosa ed infiammatoria associata a detta vaginite è scelta tra bruciore, rossore, prurito, gonfiore dei genitali esterni, dolore e contratture del pavimento pelvico, dolore durante i rapporti sessuali (dispareunia), dolore durante la minzione, irritazione vaginale, cambiamento di colore, odore e/o quantità di secrezioni vaginali, leggeri sanguinamenti ed altre sintomatologie note.
Nel contesto della presente invenzione, per derivati del beclometasone vengono intesi i suoi profarmaci, solvati, metaboliti, precursori e sali, quali ad esempio betametasone benzoato, betametasone dipropionato, betametasone propionato, betametasone valerato.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detta (i) miscela M comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone dipropionato o suoi solvati, prodotti di idrolisi, metaboliti, precursori e loro sali; preferibilmente beclometasone dipropionato.
Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, la composizione C1 comprende una quantità in peso di beclometasone o di un suo derivato, preferibilmente beclometasone dipropionato, compresa nell’intervallo tra 0.1 mg e 20 mg, preferibilmente tra 1 mg e 10 mg, più preferibilmente di 3mg o 6 mg o 9 mg, ancora più preferibilmente di 3 mg o 6 mg.
Forma inoltre oggetto dell’invenzione un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato urogenitale e delle basse vie urinarie, in cui detta infiammazione delle basse vie urinarie è scelta tra una prostatite di origine batterica, una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica, una vaginite e una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta vaginite, come sopra definite, mediante somministrazione di una quantità efficace della composizione C1 della presente invenzione ad un soggetto in stato di necessità.
Preferibilmente, la composizione C1 dell’invenzione, comprendente le quantità di beclometasone o di un suo derivato, preferibilmente beclometasone dipropionato, sopra indicate, può essere somministrata a detto soggetto una o due o tre volte al giorno. Ad esempio, la composizione C1 dell’invenzione comprendente 3 mg o 6 mg di beclometasone dispropionato può essere somministrata ad un soggetto in stato di necessità una o due o tre volte al giorno, a secondo della patologia, sintomo e/o disturbo e della sua severità. La durata del trattamento può essere compresa in un intervallo di tempo da 3 giorni a 8 settimane, preferibilmente da 1 a 6 settimane, a seconda della gravità della patologia e dal fatto che sia una delle suddette patologie in forma acuta o cronica.
La composizione C1 della presente invenzione può essere, come esempio non limitativo, in una forma liquida, quale soluzione, sistema liquido bifasico o sospensione, forma semisolida, quale gel, crema o schiuma, o forma solida.
La composizione C1 dell’invenzione può essere formulata in una forma adatta per la sua somministrazione per via topica, in particolare via topica rettale o per via topica vaginale, quali, ad esempio nella forma di una supposta, clisma, candeletta, ovulo, schiuma, gel o crema.
La composizione C1 della presente invenzione può comprendere, in aggiunta a beclometasone o un suo derivato, preferibilmente beclometasone dipropionato, additivi e/o eccipienti di grado farmaceutico, cioè una sostanza priva di attività terapeutica adatta per uso farmaceutico. Nel contesto della presente invenzione gli ingredienti accettabili per uso farmaceutico comprendono tutte le sostanze ausiliarie note all’esperto del ramo come, ad esempio non limitativo, diluenti, solventi (tra cui acqua, glicerina, alcol etilico), solubilizzanti, addensanti, edulcoranti, aromatizzanti, coloranti, lubrificanti, tensioattivi, antimicrobici, antiossidanti, conservanti, tamponi per stabilizzare il pH e loro miscele.
Preferibilmente, quando la composizione C1 è formulata nella forma di una sospensione gli additivi e/o eccipienti possono essere metile p-idrossibenzoato, etile p-idrossibenzoato, sale disodico dell’acido etilendiamminotetracetico, sodio fosfato monobasico diidrato, sodio fosfato bibasico dodecaidrato, carbossimetilcellulosa sodica e/o acqua depurata.
Preferibilmente, quando la composizione C1 è formulata nella forma di una schiuma gli additivi e/o eccipienti possono essere metile p-idrossibenzoato, sodio propile p-idrossibenzoato, sale disodico dell’acido etilendiamminotetracetico,
cetostearilpoliossietilenesteri del sorbitano, polisorbato 20, glicole propilenico, gliceridi di acidi grassi poliossietilenati, isobutano, propano, butano e/o acqua depurata.
Preferibilmente, quando la composizione C1 è formulata nella forma di una supposta gli additivi e/o eccipienti possono essere gliceridi semisintetici solidi.
Forma, infine, oggetto della presente invenzione, una composizione farmaceutica o una composizione per dispositivo medico comprendente o, alternativamente, consiste della composizione C1 della presente invenzione.
Il termine “dispositivo medico” nel contesto della presente invenzione è usato nel significato secondo il Decreto Legislativo italiano 24 febbraio 1997, n. 46, cioè indica una sostanza o un altro prodotto, utilizzato da solo o in combinazione, destinato dal fabbricante ad essere impiegato nell'uomo a scopo di diagnosi, prevenzione, controllo, terapia o attenuazione di una malattia, il quale prodotto non eserciti l'azione principale, nel o sul corpo umano, cui è destinato, con mezzi farmacologici o immunologici né mediante processo metabolico ma la cui funzione possa essere coadiuvata da tali mezzi.
Forma oggetto della presente invenzione, inoltre, una combinazione C (in breve combinazione C dell’invenzione) per uso in un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato uro-genitale e delle basse vie urinarie, in cui detta infiammazione delle basse vie urinarie è scelta tra:
- una prostatite di origine batterica come sopra definita,
- una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica come sopra definita;
- una vaginite e
- una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta vaginite come sopra definita;
in cui detta combinazione C comprende
- la composizione C1 secondo una qualsiasi delle forme di realizzazione sopra descritte, e
- una composizione C2 comprendente o, alternativamente, consistente di: un glicosamminoglicano come acido ialuronico, condroitin solfato, dermatan solfato, cheratan solfato, eparan solfato ed eparina o collagene, un antibiotico, un alfa-bloccante/litico, un antispasmodico urinario, un inibitore delle 5-alfa reduttasi, un NSAIDs (Nonsteroidal anti-inflammatory drug), paracetamolo (denominato alternativamente acetaminofene, N-acetil-para-amminofenolo), cortisone, un estrogeno, un antistaminico, un analgesico, un antimicotico, un prodotto vegetale (botanicals) e loro miscele; con la condizione che detta composizione C2 non comprende o, alternativamente, non consiste di un antibiotico quando detta combinazione C è per uso in un metodo di trattamento della sintomatologia dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica e la composizione C1 comprende la (i) miscela M che comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone dipropionato e detta composizione C1 è formulata nella forma di supposta.
In una forma di realizzazione della combinazione C dell’invenzione, detta prostatite di origine batterica è una prostatite di origine batterica acuta (non cronica) e, conseguentemente, detta sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica è una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a una prostatite di origine batterica acuta (non cronica).
Preferibilmente, quando detto composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antibiotico detto antibiotico è scelto tra un chinolone, preferibilmente ciprofloxacina (nome IUPAC acido 1-Ciclopropil-6-Fluoro-1,4-Diidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-chinolincarbossilico, CAS 85721-33-1), levofloxacina (nome IUPAC (S)-9-fluoro-2,3-diidro-3-methil-10-(4-methilpiperazin-1-il)-7-oxo-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazina-6-acido carbossilico, CAS 100986-85-4), ofloxacina (CAS 82419-36-1), una cefalosporina, preferibilmente cefalexina (nome IUPAC (6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, CAS 15686-71-2), un macrolide, preferibilmente azitromicina (nome IUPAC (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-11-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one, CAS 83905-01-5), una tetraciclina, preferibilmente doxiciclina (nome IUPAC (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-2-[ammino(idrossi)metilidene]-4-(dimetilammino)-5,10,11,12a-tetraidrossi-6-metil-4a,5,5a,6-tetraidro-4H-tetracen-1,3,12-trione, CAS 564-25-0) o tetraciclina (nome IUPAC 4S,6S,12aS)-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamide, CAS 60-54-8), un sulfamidico, preferibilmente trimetoprim (nome IUPAC 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine, CAS 738-70-5), e un nitroimidazolo, preferibilmente metronidazolo (nome IUPAC 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol, CAS 443-48-1).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un alfa-bloccante o alfa-litico detto alfa-bloccante o alfa-litico è scelto tra doxazosina (nome IUPAC [4-(4-ammino-6,7-dimetossiquinazolin-2-il)piperazin-1-il]-(2,3-diidro-1,4-benzodiossin-3-il)metanone, CAS 74191-85-8), terazosina (nome IUPAC [4-(4-ammino-6,7-dimetossiquinazolin-2-il)piperazin-1-il]-(ossolan-2-il)metanone, CAS 63590-64-7), tamsulosina (nome IUPAC 5-[(2R)-2-[2-(2-etoossifenossi)etilammino]propil]-2-metossibenzenesolfonammide, CAS 106133-20-4), silodosina (nome IUPAC 1-(3-idrossipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroetossi)fenossi]etil}ammino)propil]indoline-7-carbossamide, CAS 160970-54-7).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antispasmodico urinario detto antispasmodico urinario è ossibutinina (nome IUPAC 4-dietilamminobut-2-inil 2-cicloesil-2-idrossi-2-feniletanoato, CAS 5633-20-5).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 è un inibitore delle 5-alfa reduttasi detto inibitore delle 5-alfa reduttasi è scelto tra finasteride (nome IUPAC N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene17-carboxamide, CAS 98319-26-7) e dutasteride (nome IUPAC (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-9a,11a-dimetil-7-osso-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecaidroindeno[5,4-f]quinolino-1-carbossammide, CAS 164656-23-9).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un NSAID (nonsteroidal anti-inflammatory drug) detto NSAID è ibuprofene (nome IUPAC (RS)-acido 2-[4-(2-metilpropil)fenil]propanoico, CAS 15687-27-1).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antimicotico detto antimicotico è scelto tra fluconazolo (nome IUPAC 2-(2,4-difluorofenil)-1,3-bis(1,2,4-triazol-1-il)propan-2-olo, CAS 86386-73-4), terconazolo (nome IUPAC 1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-diossolan-4-il]metossi]fenil]-4-propan-2-ilpiperazine, CAS 67915-31-5), clotrimazolo (nome IUPAC 1-[(2-clorofenil)-difenil-metil]-imidazolo, CAS 23593-75-1), miconazolo (nome IUPAC 1-[2-(2,4-diclorofenil)-2-[(2,4-diclorofenil)metossi]etil]imidazolo, CAS 22916-47-8) e butoconazolo (nome IUPAC 1-[4-(4-clorofenil)-2-(2,6-diclorofenil)sulfanilbutil]imidazolo, CAS 67085-13-6).
Preferibilmente, quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un prodotto vegetale (botanicals) o un suo estratto o derivato, detto prodotto vegetale è scelto tra radice di ortica (Urtica dioica), Ginkgo biloba, Echinacea, verga d'oro (Solidago virgaurea), corbezzolo (Arbutus unedo o albatro), uva ursina (Arctostaphylos uva-ursi), mirtillo americano (Vaccinium macrocarpon o ossicocco americano o cranberry), segale (Secale cereale o segala) e Serenoa repens.
In una forma di realizzazione della combinazione C dell’invenzione, detta composizione C1 e detta composizione C2 sono somministrate ad un soggetto separatamente e in qualunque ordine.
Nel contesto della presente invenzione, somministrate ad un soggetto separatamente comprende sia quando la composizione C1 e C2 vengano somministrati ad un soggetto in sequenza ravvicinata nel tempo (tra 0 e 60 minuti) o in sequenza non ravvicinata (tra 1 ora e 24 ore), sia quando le composizioni C1 e C2 vengano somministrati ad un soggetto con la stessa frequenza o con frequenze diverse.
In questa forma di realizzazione, la composizione C1 viene somministrata per via topica (vaginale o rettale) come sopra definito e la composizione C2 può essere somministrata in qualsiasi forma atta al suo assorbimento da parte dell’organismo, che varierà a seconda del principio attivo compreso nella composizione C2. In particolare la composizione C2 può essere somministrata per via topica (tra cui anche la via vaginale o rettale) o per via enterale, quale, ad esempio, via orale (o gastroenterica) e via sublinguale (o buccale).
In una forma di realizzazione alternativa della combinazione C dell’invenzione, detta composizione C1 e detta composizione C2 sono somministrati in un'unica formulazione per uso topico (vaginale o rettale). In questa forma di realizzazione, la composizione C può essere formulata in una forma adatta per la sua somministrazione per via topica (rettale o vaginale), in analogia a quanto detto per la composizione C1, quale supposta, clisma, candeletta, ovulo, schiuma, gel o crema.
Per “metodo di trattamento” nell’ambito della presente invenzione si intende un intervento, comprendente la somministrazione di una sostanza, o miscela di sostanze o combinazione delle stesse, avente come finalità l’eliminazione, la riduzione/diminuzione o la prevenzione di una patologia o malattia e dei suoi sintomi o disturbi.
Se non diversamente specificato, l’indicazione che una composizione “comprende” uno o più componenti o sostanze significa che altri componenti o sostanze possono essere presenti oltre a quello, o quelli, specificamente indicati.
La composizione C1 e la combinazione C della presente invenzione sono da intendersi indifferentemente per uso umano o veterinario, cioè come preparazione da applicare ad animali con gli usi e le modalità note all’esperto del ramo.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una composizione C1 in una forma per somministrazione topica comprendente: (i) una miscela M che comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone o un suo derivato e, opzionalmente, (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado farmaceutico; in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato urogenitale e delle basse vie urinarie, in cui detta infiammazione delle basse vie urinarie è scelta tra una prostatite di origine batterica, una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica, una vaginite e una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta vaginite.
  2. 2. La composizione C1 secondo la rivendicazione 1, in cui detta prostatite di origine batterica è una prostatite di origine batterica acuta e detta sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica è una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a una prostatite di origine batterica acuta.
  3. 3. La composizione C1 secondo la rivendicazione 1 o 2, in cui detta (i) miscela M comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone o betametasone benzoato o betametasone dipropionato o betametasone propionato o betametasone valerato; preferibilmente betametasone dipropionato.
  4. 4. La composizione C1 secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica, preferibilmente sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica acuta, è scelta nel gruppo comprende o, alternativamente, consiste di: problemi minzionali, dolore durante i rapporti sessuali, eiaculazione dolorosa, dolore durante la defecazione e senso di malessere durante i movimenti intestinali.
  5. 5. La composizione C1 secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta sintomatologia dolorosa associata a detta vaginite è scelta nel gruppo comprende o, alternativamente, consiste di: bruciore, rossore, prurito, gonfiore dei genitali esterni, dolore durante i rapporti sessuali (dispareunia), dolore durante la minzione, irritazione vaginale.
  6. 6. La composizione C1 secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui la composizione C1 comprende una quantità in peso di beclometasone o di un suo derivato, preferibilmente beclometasone dipropionato, compresa nell’intervallo tra 0.1 mg e 20 mg, preferibilmente tra 1 mg e 10 mg, più preferibilmente di 3mg o 6 mg o 9 mg.
  7. 7. La composizione C1 secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui la composizione C1 è formulata nella forma di una supposta, clisma, candeletta, ovulo, schiuma, gel o crema.
  8. 8. Una combinazione C per uso in un metodo di trattamento di una patologia, sintomo e/o disturbo derivante da una infiammazione dell’apparato urogenitale e delle basse vie urinarie, in cui detta infiammazione delle basse vie urinarie è scelta tra: - una prostatite di origine batterica, preferibilmente una prostatite di origine batterica acuta; - una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica, preferibilmente problemi minzionali, dolore durante i rapporti sessuali, eiaculazione dolorosa, dolore durante la defecazione e senso di malessere durante i movimenti intestinali; - una vaginite ed - una sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta vaginite, preferibilmente bruciore, rossore, prurito, gonfiore dei genitali esterni, dolore durante i rapporti sessuali (dispareunia), dolore durante la minzione, irritazione vaginale; in cui detta combinazione C comprende - la composizione C1 secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7, e - una composizione C2 comprendente o, alternativamente, consistente di: un glicosamminoglicano come acido ialuronico, dermatan solfato, condroitin solfato, cheratan solfato, eparan solfato ed eparina, collagene, un antibiotico, un alfa-bloccante/litico, un antispasmodico urinario, un inibitore delle 5-alfa reduttasi, un NSAIDs (Nonsteroidal anti-inflammatory drug), paracetamolo, cortisone, un estrogeno, un antistaminico, un analgesico, un antimicotico, un prodotto vegetale (botanicals) e loro miscele; con la condizione che detto composizione C2 non comprendente o, alternativamente, non consistente di un antibiotico quando detta combinazione C è per uso in un metodo di trattamento della sintomatologia infiammatoria e dolorosa associata a detta prostatite di origine batterica e la composizione C1 comprende la (i) miscela M che comprende o, alternativamente, consiste di beclometasone dipropionato e detta composizione C1 è formulata nella forma di supposta.
  9. 9. La combinazione C secondo la rivendicazione 5 in cui detta composizione C1 e detta composizione C2 sono somministrate separatamente o, alternativamente, in cui detta composizione C1 e detta composizione C2 sono somministrati in un'unica formulazione per uso topico.
  10. 10. La combinazione C secondo la rivendicazione 1, in cui quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antibiotico detto antibiotico è scelto tra un chinolone, preferibilmente ciprofloxacina, levofloxacina, ofloxacina, una cefalosporina, preferibilmente cefalexina, un macrolide, preferibilmente azitromicina, una tetraciclina, preferibilmente doxiciclina o tetraciclina, un sulfamidico, preferibilmente trimetoprim, e un nitroimidazolo, preferibilmente metronidazolo; in cui quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un alfa-bloccante o alfalitico detto alfa-bloccante o alfa-litico è scelto tra doxazosina, terazosina, tamsulosina, silodosina; in cui quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antispasmodico urinario detto antispasmodico urinario è ossibutinina; in cui quando detta composizione C2 è un inibitore delle 5-alfa reduttasi detto inibitore delle 5-alfa reduttasi è scelto tra finasteride e dutasteride; in cui quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un NSAID (nonsteroidal anti-inflammatory drug) detto NSAID è ibuprofene; in cui quando detta composizione C2 comprende o, alternativamente, consiste di un antimicotico detto antimicotico è scelto tra fluconazolo, terconazolo, clotrimazolo, miconazolo e butoconazolo; in cui quando detto ingrediente attivo C2 comprende o, alternativamente, consiste di un prodotto vegetale (botanicals) detto prodotto vegetale è scelto tra radice di ortica, ginkgo, Echinacea, verga d'oro, corbezzolo, uva ursina, mirtillo americano, segale e Serenoa repens.
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