JP2022036981A - 化粧品ブレンド - Google Patents

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Abstract

【課題】副作用を減らした温感剤を含む新規混合物を提供する。【解決手段】(a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーター、および(b1)5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2-アルカンジオール、および/または(b2)3~12個の炭素原子および3~6個のヒドロキシル基を有する少なくとも1つのポリオール、を含むか、またはそれらからなる化粧品ブレンドとする。【選択図】なし

Description

本発明は、化粧品の分野に属し、副作用を減らした温感剤を含む新規混合物、該混合物を含む組成物、ヒトの皮膚または粘膜に対する温感を改善する方法、および温感剤のための性能増強剤としての特定のヒドロキシル化合物の使用に関する。
カプサイシンレセプターおよびバニロイドレセプター1または3としても知られる、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーVメンバー1(TRPV1)またはメンバー3(TRPV3)は、ヒトにおいてTRPV1またはTRPV3遺伝子によってコードされるタンパク質である。TrpV1は、最初に単離された一過性受容体電位バニロイドレセプタータンパク質のメンバーであり、同様に一過性受容体電位タンパク質グループのサブファミリーである。TRPV1の機能は、体温の検知および調節である。加えて、TRPV1はやけどするほどの熱および痛みの感覚(痛覚)にも関与している。
TRPV1/3は、幅広い種類の外因性および内因性の物理的および化学的刺激によって活性化され得る非選択的カチオンチャネルである。TRVP1の最もよく知られている活性剤は:
・43℃超の温度;
・酸性条件;
・カプサイシン(辛いチリペッパーにおける刺激性化合物);および
・アリルイソチオシアネート(マスタードとワサビにおける辛味成分)
である。
TRPV1以上に、TRPV3は痛みと灼熱感をもたらす。その内因性活性剤には、低pH(酸性条件)、エンドカンナビノイドアナンダミド、N-オレイル-ドーパミンおよびN-アラキドノイル-ドーパミンが含まれる。TRPV1/3レセプターは、主に末梢神経系の侵害受容ニューロンに見出されるが、それらは中枢神経系および皮膚を含む、他の多くの組織でも特定されている。TRPV1/3は、痛みの伝達および調節(痛覚)、ならびに多様な疼痛性刺激の統合に関与している。
カプサイシンおよびレシニフェラトキシンなどのアゴニストは、TRPV1/3を活性化し、長期間の適用時にTRPV1活性を減少させ(脱感作)、有害な刺激への曝露後、TRPV1/3が媒介する炎症誘発性分子の放出の減少を通じて痛みの軽減をもたらす。アゴニストは、一般にパッチまたは軟膏として、様々な形態で痛みのある領域に局所的に適用することができる。低濃度のカプサイシン(0.025~0.075%)を含む、数多くのカプサイシン含有クリームが市販されている。これらの調製物が実際にTRVP1/3脱感作を引き起こしているかどうかは議論されており;それらが誘導刺激を介して作用することは可能である。
TRVP1モジュレーターまたはアゴニストは、例えば、国際公開第2007/054480号(MERCK)に記載されており、これは、TRVP1関連疾患の治療における2-(ベンズイミダゾール-1-イル)-アセトアミド誘導体の効果を教示している。
国際公開第2008/079683号(ABBVIE)は、TRPV1レセプターを阻害するためのシクロヘキシルおよびフェニルの共役二環系である化合物を教示している。
欧州特許公開第01939173号(SERENTRIX)は、TRPV1レセプターアンタゴニストとしてのO-置換-ジベンジル尿素-またはチオ尿素-誘導体を開示している。
国際公開第2008/076752号(JANSSEN)は、強力なTRPV1モジュレーターとして、ベンゾイミダゾール化合物を教示している。
欧州特許公開第01908753号(MOCHIDA)は、複素環式アセトアミド誘導体であるTRPVIモジュレーターに関する。
最後に、欧州特許公開第2700431号(ANALYTICON)は、同じ目的のための特定の植物抽出物について言及している。
国際公開第2007/054480号 国際公開第2008/079683号 欧州特許公開第01939173号 国際公開第2008/076752号 欧州特許公開第01908753号 欧州特許公開第2700431号
例えばカプサイシンまたは特定のバニリル化合物のようなTRPV1/3活性を調節することができる薬剤(TRPVアゴニストとも呼ばれる)は、ヒトの皮膚または粘膜に適用するとき特有の温感を与えるので、化粧品および口腔用組成物に頻繁に使用される。残念なことに、前記温感は、典型的には、刺激、炎症、灼熱感、かゆみ、発赤、痛みなどのような望ましくない副作用を伴う。これらの効果は化粧品調製物にTRPV1/3モジュレーターを添加することができる濃度を制限し、もちろん所望の温感効果も制限する。
したがって、本発明の根本的な問題は、ヒトの皮膚または粘膜に対するTRPV1/TRPV3モジュレーターによって提供される温感を改善する(「促進する」)ことであり、同時に負の副作用を軽減することである。
本発明の対象は、
(a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターおよび
(b1)5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2-アルカンジオールおよび/または
(b2)3~12個の炭素原子および3~6個のヒドロキシル基を有する少なくとも1つのポリオール
を含むか、それらからなる、化粧品ブレンドである。
驚くべきことに、前記特定のヒドロキシル化合物、特に1,2-アルカンジオールを前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーター、特にバニリルエーテルに添加すると、ヒトの皮膚または粘膜に対する温感が増加すると同時に、モジュレーターの望ましくない副作用、すなわち様々な種類の皮膚刺激(例えば、灼熱感、かゆみ、発赤、刺痛、痛み)が顕著に軽減されることが観察された。アルカンジオールによって引き起こされる単純な浸透促進効果もまた副作用の増加をもたらすので、これは特に驚くべきことである。
したがって、本発明は、ブレンドまたは消費者調製物において、モジュレーターの皮膚適合性を改善すると同時に、より少量のTRPV1/TRPV3モジュレーターを使用することによって、同じレベルの温感をいかに達成するかについての教示を提供する。ヒドロキシル化合物を一定の濃度のTRPV1/TRPV3モジュレーターに添加することによって、温感を増大させることも可能であり、同時に皮膚に対する負の副作用が減少する。
図1は、実施例1および2ならびに比較例C1およびC2の時間に対する温感の結果を示す。 図2は、実施例3および4ならびに比較例C3およびC4の時間に対する温感の結果を示す。 図3は、実施例1および2ならびに比較例C1およびC2の皮膚に対する負の副作用の結果を示す。 図4は、実施例3および4ならびに比較例C3およびC4の皮膚に対する負の副作用の結果を示す。
<TRPV1/TRPV3モジュレーター>
TRPV1およびTRPV3の活性に影響を与える物質に関する用語「モジュレーター」および「アゴニスト」は同じ様式で使用されることに留意すべきである。本発明によれば、前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、以下からなる群から選択される:
・バニリル誘導体、好ましくはバニリルエーテル、
・カプサイシン、
・アリルイソチオシアネート;
・ジンゲロール、
・4-(1-メントキシメチル)-2-フェニル-1,3-ジオキソラン、
・4-(1-メントキシメチル)-2-(3’,4’-ジヒドロキシフェニル)-1,3-ジオキソラン、
・4-(1-メントキシメチル)-2-(2’-ヒドロキシ-3’-メトキシフェニル)-3-ジオキソラン、
・4-(1-メントキシメチル)-2-(4’-メトキシフェニル)-3-ジオキソラン、
・4-(1-メントキシメチル)-2-(3’,4’メチレンジオキシフェニル)-3-ジオキソラン、
・4-(1-メントキシメチル)-2-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシフェニル)-3-ジオキソラン
・トウガラシ油、
・トウガラシオレオレジン、
・ジンジャーオレオレジン、
・ノニル酸バニリルアミド、
・ジャンブオレオレジン(jambu oleoresin)、
・Zanthoxylum piperitum(サンショウ)エキス、
・サンショオールI、
・サンショオールII、
・サンショアミド、
・黒コショウエキス、
・シャビシン、
・ピペリン、
・スピラントール、および
・米国特許第6780443号に開示されているモジュレーターまたは温感剤(モジュレーターの性質に関する限り、この文書は参照により本明細書に組み込まれる)およびそれらの混合物。
好ましい態様では、前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは式(I)
Figure 2022036981000001
[式中、
R1は水素、またはC1-C7アルキル基を表し;
R2はC1-C3アルキル基を表し、
R3は水素、またはC3-C9アルコキシル基を表し;
R4はヒドロキシルまたはOC(O)CH3基を表し;および
ここで、R2およびR3は共有結合して環式アセタールを形成することができ;
前記アセタールは、場合によってはC2-C8アルキル基で置換されていてもよい]
によるバニリルエーテルである。
特に好ましい態様では、前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは式(II)
Figure 2022036981000002
[式中、R1は水素、またはC1-C7アルキル基を表す]
によるバニリルエーテルである。
最も好ましい前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、式(III)
Figure 2022036981000003
によるバニリルエーテルである。
<ヒドロキシル化合物>
群(b1)を形成し、TRPV1/TRPV3モジュレーターのための「ブースター」として作用する種の第一の群は、1,2-アルカンジオールを包含し、好ましくは1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ヘプタンジオール、1,2-オクタンジオール、1,2-ノナンジオール、1,2-デカンジオール、1,2-ウンデカンジオール、1,2-ドデカンジオールおよびそれらの混合物からなる群から選択される。
好ましくは、前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ヘプタンジオール、1,2-オクタンジオール、および1,2-ヘキサンジオールと1,2-オクタンジオールの混合物から選択される。
群(b2)を形成する適切なブースターの他の群はポリオールを包含し、
・グリセロール;
・1,2-エポキシ-ω-ヒドロキシアルカンと水との反応生成物から得られる、1,2,ω-C4-C12-アルカントリオール;
・1.5~10の自己縮合度を有する工業用オリゴグリセロール混合物、例えば40~50重量%のジグリセロール含有量を有する工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基中に1~8個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・5~12個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
またはそれらの混合物からなる群から選択される。
<ブレンド>
好ましい態様では、前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、式(II)のバニリルエーテルから選択され、前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択され、特に、前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、バニリルブチルエーテルであり、前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ヘキサジオール、1,2-オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される。
本発明によるブレンドは、成分(a)および(b)を含んでよく、約10:90~約90:10、好ましくは約20:80~約80:20、さらにより好ましくは約30:70~約60:40の重量比で存在する。総体的な好ましい範囲は約40:60である。前記ブレンドは、例えばアスコルビルパルミテートのような少量の安定剤を約0.05~0.5重量%、好ましくは0.1~約0.2重量%の量で組み込んでもよい。
<化粧用または皮膚用組成物>
本発明の別の対象は、上記で説明したようなTRPV1/TRPV3モジュレーターおよびアルカンジオールのブレンドを、好ましくはヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量、例えば最終組成に基づいて計算して、0.01~約5重量%、好ましくは0.1~2重量%、より好ましくは約0.2~約1重量%の量で含む、化粧用または皮膚用組成物に関する。
好ましい化粧用または皮膚用組成物はスキンケアまたはサンケア組成物である。
本発明による調製物は、研磨剤、抗ニキビ剤、皮膚の老化防止剤、抗蜂巣炎剤、抗ふけ剤、抗炎症剤、刺激防止剤、刺激抑制剤、抗酸化剤、収れん剤、発汗抑制剤、防腐剤、帯電防止剤、結合剤、緩衝剤、担体材料、キレート剤、細胞刺激剤、洗浄剤、ケア剤、脱毛剤、界面活性物質、消臭剤、制汗剤、柔軟剤、乳化剤、酵素、精油、繊維、フィルム形成剤、固定剤、泡形成剤、泡安定剤、泡立ちを防止する物質、泡ブースター、ゲル化剤、ゲル形成剤、ヘアケア剤、整髪剤、毛髪矯正剤、保湿剤、保湿物質、保湿保持物質、ブリーチング剤、強化剤、ステイン除去剤、蛍光増白剤、注入剤、汚れ防止剤、摩擦低減剤、潤滑剤、保湿クリーム、軟膏、乳白剤、可塑剤、被覆剤、艶出し剤、光沢剤、ポリマー、粉末、タンパク質、再油化剤、研磨剤、シリコーン、皮膚鎮静剤、皮膚洗浄剤、スキンケア剤、皮膚治癒剤、皮膚美白剤、皮膚保護剤、皮膚軟化剤、発毛促進剤、冷却剤、皮膚冷却剤、温化剤、皮膚温化剤、安定剤、紫外線吸収剤、紫外線フィルタ、洗剤、織物調整剤、懸濁剤、皮膚日焼け剤、増粘剤、ビタミン、油、ワックス、脂肪、リン脂質、飽和脂肪酸、一価または多価不飽和脂肪酸、α-ヒドロキシ酸、ポリヒドロキシ脂肪酸、液化剤、染料、色保護剤、顔料、防錆剤、芳香剤、香味物質、臭気物質、ポリオール、界面活性剤、電解質、有機溶剤またはシリコーン誘導体などを、追加の助剤および添加剤として含んでよい。
<界面活性剤>
好ましい助剤および添加剤は、アニオン性および/または両性または双性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型的な例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルサルフェート、脂肪アルコールエーテルサルフェート、グリセロールエーテルサルフェート、脂肪酸エーテルサルフェート、ヒドロキシ混合エーテルサルフェート、モノグリセリド(エーテル)サルフェート、脂肪酸アミド(エーテル)サルフェート、モノ-およびジアルキルスルホサクシネート、モノ-およびジアルキルスルホサクシナメート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸およびその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、N-アシルアミノ酸、例えばアシルラクチレート、アシルタートレート、アシルグルタメートおよびアシルアスパルテート、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物(特に小麦に基づく植物生成物)およびアルキル(エーテル)ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、それらは好ましくは狭い範囲の同族体分布を有するが、それらは通常の同族体分布を有して良い。両性または双性イオン性界面活性剤の典型的な例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。言及された界面活性剤は全て公知の化合物である。それらの構造および製造に関する情報は、関連する概要研究、例えば、J.Falbe(編)、“Surfactants in Consumer Products”、Springer Verlag、Berlin、1987、54~124頁またはJ.Falbe(編)、“Katalysatoren,Tenside und Mineraloadditive(触媒、界面活性剤および鉱油添加剤)”、Thieme Verlag、Stuttgart、1978年、123~217頁に見出すことができる。調製物中の界面活性剤の含有率は、調製物に基づいて、0.1~10重量%、好ましくは0.5~5重量%であってよい。
<油体>
O/Wエマルションの構成成分を形成する適切な油体は、例えば、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖C-C22脂肪酸と直鎖または分岐C-C22脂肪族アルコールとのエステル、または分岐C-C13カルボン酸と直鎖または分岐C-C22脂肪族アルコールとのエステル、例えば、ミリスチルミリステート、ミリスチルパルミテート、ミリスチルステアレート、ミリスチルイソステアレート、ミリスチルオレエート、ミリスチルベヘネート、ミリスチルエルケート、セチルミリステート、セチルパルミテート、セチルステアレート、セチルイソステアレート、セチルオレエート、セチルベヘネート、セチルエルケート、ステアリルミリステート、ステアリルパルミテート、ステアリルステアレート、ステアリルイソステアレート、ステアリルオレエート、ステアリルベヘネート、ステアリルエルケート、イソステアリルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソステアリルステアレート、イソステアリルイソステアレート、イソステアリルオレエート、イソステアリルベヘネート、イソステアリルオレエート、オレイルミリステート、オレイルパルミテート、オレイルステアレート、オレイルイソステアレート、オレイルオレエート、オレイルベヘネート、オレイルエルケート、ベヘニルミリステート、ベヘニルパルミテート、ベヘニルステアレート、ベヘニルイソステアレート、ベヘニルオレエート、ベヘニルベヘネート、ベヘニルエルケート、エルシルミリステート、エルシルパルミテート、エルシルステアレート、エルシルイソステアレート、エルシルオレエート、エルシルベヘネートおよびエルシルエルケートが挙げられる。同様に適切なものは、直鎖C-C22脂肪酸と分岐アルコール、特に2-エチルヘキサノールとのエステル、C18-C38アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖または分岐C-C22脂肪族アルコール、特にジオクチルマレートとのエステル、直鎖および/または分岐脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、ダイマージオールまたはトリマートリオールなど)および/またはゲルべアルコールとのエステル、C-C10脂肪酸に基づくトリグリセリド、C-C18脂肪酸に基づく液体モノ/ジ/トリグリセリド混合物、C-C22脂肪族アルコールおよび/またはゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸とのエステル、C-C12ジカルボン酸と1~22個の炭素原子を有する直鎖または分岐アルコールまたは2~10個の炭素原子と2~6個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分岐一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖および分岐C-C22脂肪族アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート(Cetiol(登録商標)CC)、6~18個、好ましくは8~10個の炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づくゲルべカーボネート、安息香酸と直鎖および/または分岐C-C22アルコールとのエステル(例えばFinsolv(登録商標)TN)、直鎖または分岐、対称または非対称の、アルキル基あたり6~22個の炭素原子を有するジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル(Cetiol(登録商標)OE)、ポリオールとエポキシ化脂肪酸エステルの開環生成物、シリコーン油(シクロメチコン、シリコーンメチコングレード等)および/または脂肪族またはナフテン系炭化水素、例えばスクワラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサン等である。
<乳化剤>
他の界面活性剤も、乳化剤として調製物に添加してもよく、例えば、以下のものが挙げられる。
・2~30モルのエチレンオキシドおよび/または0~5モルのプロピレンオキシドを、直鎖C8-22脂肪族アルコール、C12-22脂肪酸およびアルキル基中に8~15個の炭素原子を含むアルキルフェノールに付加した生成物;
・1~30モルのエチレンオキシドのグリセロールへの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステル;
・6~22個の炭素原子を含有する飽和および不飽和脂肪酸のグリセロールモノおよびジエステルならびにソルビタンモノおよびジエステルならびにそれらのエチレンオキシド付加生成物;
・ヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への15~60モルのエチレンオキシドの付加生成物;
・ポリオールエステルおよび、特にポリグリセロールエステル、例えばポリグリセロールポリリシノリエート、ポリグリセロールポリ-12-ヒドロキシステアレートまたはポリグリセロールジメレートイソステアレート。これらのクラスのいくつかからの化合物の混合物もまた適している;
・ヒマシ油および/または硬化ヒマシ油への2~15モルのエチレンオキシドの付加生成物;
・直鎖、分岐、不飽和または飽和C6/22脂肪酸、リシノール酸および12-ヒドロキシステアリン酸およびグリセロール、ポリグリセロール、ペンタエリスリトール、-ジペンタエリスリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセルロース)に基づく部分エステル、;
・モノ-、ジおよびトリアルキルホスフェートならびにモノ-、ジ-および/またはトリ-PEG-アルキルホスフェートならびにそれらの塩;
・ウールワックスアルコール;
・ポリシロキサン/ポリアルキルポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体;
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪族アルコールの混合エステルおよび/またはC6-22脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール、好ましくはグリセロールまたはポリグリセロールの混合エステル;
・ポリアルキレングリコールおよび
・グリセロールカーボネート
脂肪族アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、脂肪酸のグリセロールモノ-およびジエステルならびにソルビタンモノ-およびジエステル、またはヒマシ油へのエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドの付加生成物は公知の市販品である。それらは同族体混合物であり、その平均アルコキシル化度はエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドの量と、付加反応が行われる基質との間の比に対応する。グリセロールへのエチレンオキシドの付加生成物のC12/18脂肪酸モノエステルおよびジエステルは、化粧品調製物のための脂質層増強剤として知られている。好ましい乳化剤は、以下により詳細に記載される:
[部分グリセリド]
適切な部分グリセリドの典型的な例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリドならびに製造工程由来の少量のトリグリセリドを依然含んでもよい、それらの工業的混合物である。上記部分グリセリドへの1~30、好ましくは5~10モルのエチレンオキシドの付加生成物も適している。
[ソルビタンエステル]
適切なソルビタンエステルは、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタントリイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタントリオレエート、ソルビタンモノエルケート、ソルビタンセスキエルケート、ソルビタンジエルケート、ソルビタントリエルケート、ソルビタンモノリシノレエート、ソルビタンセスキリシノレエート、ソルビタンジリシノレエート、ソルビタントリリシノレエート、ソルビタンモノヒドロキシステアレート、ソルビタンセスキヒドロキシステアレート、ソルビタンジヒドロキシステアレート、ソルビタントリヒドロキシステアレート、ソルビタンモノタルトレート、ソルビタンセスキタルトレート、ソルビタンジタルトレート、ソルビタントリタルトレート、ソルビタンモノシトレート、ソルビタンセスキシトレート、ソルビタンジシトレート、ソルビタントリシトレート、ソルビタンモノマレエート、ソルビタンセスキマレエート、ソルビタンジマレエート、ソルビタントリマレエートおよびそれらの工業的混合物である。上記のソルビタンエステルへの1~30、好ましくは5~10モルのエチレンオキシドの付加生成物も適している。
[ポリグリセロールエステル]
適切なポリグリセロールエステルの典型的な例は、ポリグリセリル-2ジポリヒドロキシステアレート(Dehymuls(登録商標)PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステアレート(Lameform(登録商標)TGI)、ポリグリセリル-4イソステアレート(Isolan(登録商標)GI34)、ポリグリセリル-3オレエート、ジイソステアロイルポリグリセリル-3ジイソステアレート(Isolan(登録商標)PDI)、ポリグリセリル-3メチルグルコースジステアレート(Tego Care(登録商標)450)、ポリグリセリル-3ビーワックス(Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル-4カプレート(ポリグリセロールカプレートT2010/90)、ポリグリセリル-3セチルエーテル(Chimexane(登録商標)NL)、ポリグリセリル-3ジステアレート(Cremophor(登録商標)GS 32)およびポリグリセリルポリリシノレエート(Admul(登録商標)WOL 1403)、ポリグリセリルダイマレートイソステアレートおよびそれらの混合物である。他の適切なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタエリスリトールとラウリン酸、ココ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、べヘン酸とのモノ-、ジ-およびトリエステルであり、場合により1~30モルのエチレンオキシドと反応する。
[アニオン性乳化剤]
典型的なアニオン性乳化剤は、例えばパルミチン酸、ステアリン酸またはベヘン酸などの脂肪族C12-22脂肪酸、および例えばアゼライン酸またはセバシン酸のようなC12-22ジカルボン酸である。
[両性乳化剤]
他の適切な乳化剤は、両性界面活性剤または双性イオン性界面活性剤である。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも1つの第4級アンモニウム基と、少なくとも1つのカルボキシレートおよび1つのスルホネート基とを含有する界面活性化合物である。特に好適な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えばN-アルキル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、N-アシルアミノプロピル-N,N-ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネートおよびアルキルまたはアシル基中に8~18個の炭素原子を含有する2-アルキル-3-カルボキシメチル-3-ヒドロキシエチルイミダゾリンおよびココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。コカミドプロピルベタインのCTFA名で知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤も適切な乳化剤である。両性界面活性剤は、C8/18アルキルまたはアシル基に加えて、分子中に少なくとも1つの遊離アミノ基および少なくとも1つの-COOH-または-SOH-基を含み、内部塩を形成することができる界面活性化合物である。適切な両性界面活性剤の例は、N-アルキルグリシン、N-アルキルプロピオン酸、N-アルキルアミノ酪酸、N-アルキルイミノジプロピオン酸、N-ヒドロキシエチル-N-アルキルアミドプロピルグリシン、N-アルキルタウリン、N-アルキルサルコシン、2-アルキル-アミノプロピオン酸およびアルキル基中に約8~18個の炭素原子を含有するアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、N-ココアルキルアミノ-プロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオンネートおよびC12/18アシルサルコシンである。
<過脂肪剤およびコンシステンシー因子>
過脂肪剤は、例えば、ラノリンおよびレシチンならびにポリエトキシル化またはアシル化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリドおよび脂肪酸アルカノールアミドなどの物質から選択して良く、脂肪酸アルカノールアミドは、泡安定剤としても役立つ。
主に使用されるコンシステンシー因子は、12~22個、好ましくは16~18個の炭素原子を含有する脂肪族アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、ならびに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、同じ鎖長のアルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N-メチルグルカミドおよび/またはポリグリセロールポリ-12-ヒドロキシステアレートとの組み合わせが好ましく使用される。
<増粘剤およびレオロジー添加剤>
好適な増粘剤は、ポリマー性増粘剤、例えばAerosil(登録商標)タイプ(親水性シリカ)、多糖類、より特には、キサンタンガム、グアー、寒天、アルギネートおよびチロース、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、脂肪酸の相対的に高分子量のポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopols(登録商標)[Goodrich]またはSynthalens(登録商標)[Sigma])、ポリアクリルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオールのエステル、例えばペンタエリスリトールまたはトリメチロールプロパン、狭い範囲の脂肪族アルコールエトキシレートおよび電解質、例えば塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
<ポリマー>
適切なカチオン性ポリマーは、例えばカチオン性セルロース誘導体、例えば、Polymer JR 400(登録商標)の名称でAmercholから得ることができる四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドとのコポリマー、四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えばLuviquat(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(Lamequat(登録商標)L、Grunau)、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンとのコポリマー(Cartaretine(登録商標)、Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー(Merquat(登録商標)550、Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびそれらの架橋した水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば四級化キトサン、任意に微結晶分布、ジハロアルキルの縮合生成物、例えばジブロモブタンと、ビス-ジアルキルアミン、例えばビス-ジメチルアミノ-1,3-プロパン、カチオン性グアーガム、例えばCelaneseのJaguar(登録商標)CBS、Jaguar(登録商標)C-17、Jaguar(登録商標)C-16、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばMiranolのMirapol(登録商標)A-15、Mirapol(登録商標)AD-1、Mirapol(登録商標)AZ-1およびRheocare(登録商標)CCまたはUltragel(登録商標)300の商品名で市場で見出すことができる種々のポリクオタニウムタイプ(例えば、6、7、32または37)である。
適切なアニオン性、双性イオン性、両性および非イオン性ポリマーは、例えばビニルアセテート/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/ビニルアクリレートコポリマー、ビニルアセテート/ブチルマレエート/イソボルニルアクリレートコポリマー、メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド/メチルメタクリレート/tert-ブチルアミノエチルメタクリレート/2-ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/ビニルアセテートコポリマー、ビニルピロリドン/ジメチルアミノエチルメタクリレート/ビニルカプロラクタムターポリマー、および任意に誘導体化されたセルロースエーテルおよびシリコーンである。
<真珠光沢ワックス>
適切な真珠光沢ワックスは、例えばアルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、特にヤシ脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド;多塩基の、任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と6~22個の炭素原子を有する脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル;脂肪性物質、例えば、脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテルおよび脂肪族カーボネート(合計で少なくとも24個以上の炭素原子を有する)、特にラウロンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸またはベヘン酸、12~22個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドと、12~22個の炭素原子を有する脂肪族アルコールおよび/または2~15個の炭素原子を有し2~10個のヒドロキシル基を有するポリオールとの開環生成物;ならびにそれらの混合物である。
<シリコーン>
好適なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーンおよびアミノ-、脂肪酸-、アルコール-、ポリエーテル-、エポキシ-、フッ素-、グリコシド-および/またはアルキル変性シリコーン化合物(これは室温で液体および樹脂状の両方であってもよい)である。他の好適なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位200~300の平均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンである。適切な揮発性シリコーンの詳細な概要は、Todd et al. in Cosm. Toil.91,27(1976)に見出すことができる。
<ワックスおよび安定剤>
使用される天然油の他、ワックスも、調製物中に存在してもよく、より特に天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、エスパルトグラス(espartograss)ワックス、コルクワックス、グアルマ(guaruma)ワックス、米油ワックス、サトウキビワックス、オーリキュリー(ouricury)ワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン(羊毛ワックス)、尾脂(uropygial fat)、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ワセリン、パラフィンワックスおよびマイクロワックス;化学的に変性されたワックス(ハードワックス)、例えばモンタンエステルワックス、サソールワックス、水素化ホホバワックスおよび合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。
脂肪酸の金属塩、例えばマグネシウム、アルミニウムおよび/または亜鉛ステアレートまたはリシノレエートを安定剤として使用してもよい。
<第1の日焼け防止因子>
本発明の文脈における第1の日焼け防止因子は、例えば、室温で液体または結晶性であり、紫外線放射を吸収でき、吸収されたエネルギーを長波の放射線、例えば熱の形態で放出することができる有機物質(光フィルタ)である。
本発明による調製物は、有利には、少なくとも1つのUV-Aフィルタおよび/または少なくとも1つのUV-Bフィルタおよび/または広帯域フィルタおよび/または少なくとも1つの無機顔料を含有する。本発明による調製物は、好ましくは、少なくとも1つのUV-Bフィルタまたは広帯域フィルタ、より特に好ましくは少なくとも1つのUV-Aフィルタおよび少なくとも1つのUV-Bフィルタを含有する。
好ましい化粧品組成物、好ましくは本発明による局所用調製物は、4-アミノ安息香酸およびその誘導体、サリチル酸誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ジベンゾイルメタン誘導体、ジフェニルアクリレート、3-イミダゾール-4-イルアクリル酸およびそのエステル、ベンゾフラン誘導体、ベンジリデンマロネート誘導体、1つ以上のオルガノシリコンラジカルを含有するポリマー性UV吸収剤、ケイ皮酸誘導体、カンファー誘導体、トリアニリノ-s-トリアジン誘導体、2-ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸誘導体およびその塩、アントラニル酸メンチルエステル、ベンゾトリアゾール誘導体およびインドール誘導体からなる群から選択される1、2、3以上の日焼け防止因子を含む。
さらに、式(I)の化合物を、皮膚に浸透し、日光誘発損傷から皮膚細胞を内側から保護し、皮膚マトリックスメタロプロテアーゼのレベルを低下させる活性成分と組み合わせることが有利である。好ましい個々の成分、いわゆるアリール炭化水素レセプターアンタゴニストは、参考として本明細書に組み込まれる国際公開第2007/128723号に記載されている。好ましいのは、2-ベンジリデン-5,6-ジメトキシ-3,3-ジメチルインダン-1-オンである。
本発明の文脈内で使用することができる下記で記載されるUVフィルタが好ましいが、当然これに限定されない。
好ましく使用されるUVフィルタは、以下からなる群から選択される:
・p-アミノ安息香酸
・エトキシル化p-アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)(INCI:PEG-25PABA)
・p-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル
・N-プロポキシル化p-アミノ安息香酸エチルエステル(2モル)
・p-アミノ安息香酸グリセロールエステル
・サリチル酸ホモメンチルエステル(ホモサレート)[Neo Heliopan(登録商標)HMS]
・サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル[Neo Heliopan(登録商標)OS]
・トリエタノールアミンサリチレート
・4-イソプロピルベンジルサリチレート
・アントラニル酸メンチルエステル[Neo Heliopan(登録商標)MA]
・ジイソプロピルケイ皮酸エチルエステル
・p-メトキシケイ皮酸-2-エチルヘキシルエステル[Neo Heliopan(登録商標)AV]
・ジイソプロピルケイ皮酸メチルエステル
・p-メトキシケイ皮酸イソアミルエステル[Neo Heliopan(登録商標) E 1000]
・p-メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩
・p-メトキシケイ皮酸イソプロピルエステル
・2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸および塩[Neo Heliopan(登録商標)Hydro]
・3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オンメチルサルフェート
・ベータ-イミダゾール-4(5)-アクリル酸(ウロカニン酸)
・3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよび塩
・3-(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー[Neo Heliopan(登録商標)MBC]
・3-ベンジリデン-D,L-カンファー
・N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
・4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)[Uvasorb(登録商標)HEB]
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン[Parsol(登録商標)SLX]
・グリセリルエチルヘキサノエートジメトキシシンナメート
・ジプロピレングリコールサリチレート
・トリス(2-エチルヘキシル)-4,4’,4”-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリベンゾエート(=2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン)(Uvinul(登録商標)T150)。
本発明による調製物中の式(I)の1つ以上の化合物と好ましく組み合わせられる広帯域フィルタは、以下からなる群から選択される:
・2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート[Neo Heliopan(登録商標)303]
・エチル-2-シアノ-3,3’-ジフェニルアクリレート
・2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン[Neo Heliopan(登録商標)BB]
・2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸
・ジヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン
・2,4-ジヒドロキシベンゾフェノン
・テトラヒドロキシベンゾフェノン
・2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシベンゾフェノン
・2-ヒドロキシ-4-n-オクトキシベンゾフェノン
・2-ヒドロキシ-4-メトキシ-4’-メチルベンゾフェノン
・ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム
・2,2’-ジヒドロキシ-4,4’-ジメトキシ-5,5’-ジスルホベンゾフェノン2ナトリウム
・フェノール,2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)ジシロキシアニル)プロピル)[Mexoryl(登録商標)XL]
・2,2’-メチレンビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)[Tinosorb(登録商標)M]
・2,4-ビス-[4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシフェニル]-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン(Tinosorb(登録商標)S)
・2,4-ビス-[{(4-(3-スルホナト)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジンナトリウム塩
・2,4-ビス-[{(3-(2-プロピルオキシ)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-[4-(2-メトキシエチル カルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-(3-(2-プロピルオキシ)-2-ヒドロキシプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-[4-(2-エチルカルボキシ)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(1-メチルピロール-2-イル)-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-トリス-(トリメチルシロキシシリルプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-(2”-メチルプロペニルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン
・2,4-ビス-[{4-(1’,1’,1’,3’,5’,5’,5’-ヘプタメチルシロキシ-2”-メチルプロピルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン。
組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えばUV-Aフィルタを含むことができ、これらは好ましくは、本発明による調製物中の式(I)の1つ以上の化合物と組み合わせられ、以下からなる群から選択される:
・4-イソプロピルジベンゾイルメタン
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸および塩[Mexoryl(登録商標)SX]
・4-t-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン(アボベンゾン)/[Neo Heliopan(登録商標)357]
・フェニレンビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩[NeoHeliopan(登録商標)AP]
・2,2’-(1,4-フェニレン)-ビス-(1H-ベンゾイミダゾール-4,6-ジスルホン酸)、一ナトリウム塩
・2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル[Uvinul(登録商標)A Plus]
・ドイツ特許出願公開第10055940号(=国際公開第2002/038537号)に従うインダニリデン化合物。
組成物は、さらに典型的な洗剤およびクレンジング組成物成分、例えばUVフィルタを含むことができ、これらはより好ましくは、本発明による調製物中の式(I)の1つ以上の化合物と組み合わせられ、以下からなる群から選択される:
・p-アミノ安息香酸
・3-(4’-トリメチルアンモニウム)ベンジリデンボルナン-2-オンメチルサルフェート
・サリチル酸ホモメンチルエステル[Neo Heliopan(登録商標)HMS]
・2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン[Neo Heliopan(登録商標)BB]
・2-フェニルベンズイミダゾールスルホン酸[Neo Heliopan(登録商標)Hydro]
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸およびその塩[Mexoryl(登録商標)SX]
・4-tert-ブチル-4’-メトキシジベンゾイルメタン[Neo Heliopan(登録商標)357]
・3-(4’-スルホ)ベンジリデンボルナン-2-オンおよび塩
・2-エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート[Neo Heliopan(登録商標)303]
・N-[(2および4)-[2-(オキソボルン-3-イリデン)メチル]ベンジル]アクリルアミドポリマー
・p-メトキシケイ皮酸-2-エチルヘキシルエステル[Neo Heliopan(登録商標)AV]
・エトキシル化p-アミノ安息香酸エチルエステル(25モル)(INCI:PEG-25PABA)
・p-メトキシケイ皮酸イソアミルエステル[Neo Heliopan(登録商標)E1000]
・2,4,6-トリアニリノ-(p-カルボ-2’-エチルヘキシル-1’-オキシ)-1,3,5-トリアジン[Uvinul(登録商標)T150]
・フェノール、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-(2-メチル-3(1,3,3,3-テトラメチル-1-(トリメチルシリル)オキシ)-ジシロキシアニル)プロピル)[Mexoryl(登録商標)XL]
・4,4’-[(6-[4-(1,1-ジメチル)アミノカルボニル)フェニルアミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル)ジイミノ]-ビス-(安息香酸-2-エチルヘキシルエステル)[Uvasorb HEB]
・3-(4’-メチルベンジリデン)-D,L-カンファー[Neo Heliopan(登録商標)MBC]
・3-ベンジリデンカンファー
・サリチル酸-2-エチルヘキシルエステル[Neo Heliopan(登録商標)OS]
・4-ジメチルアミノ安息香酸-2-エチルヘキシルエステル(Padimate O)
・ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸およびNa塩
・2,2’-メチレンビス-(6-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノール)[Tinosorb(登録商標)M]
・フェニレンビス-ベンズイミダジルテトラスルホン酸二ナトリウム塩[Neo Heliopan(登録商標)AP]
・2,4-ビス-[{(4-(2-エチルヘキシルオキシ)-2-ヒドロキシ}フェニル]-6-(4-メトキシフェニル)-1,3,5-トリアジン[Tinosorb(登録商標)S]
・ベンジリデンマロネートポリシロキサン[Parsol(登録商標)SLX]
・メンチルアントラニレート[Neo Heliopan(登録商標)MA]
・2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸ヘキシルエステル[Uvinul(登録商標)A Plus]
・ドイツ特許第10055940号(=国際公開第02/38537号)に従うインダニリデン化合物。
有利な第1および第2の日焼け防止因子は、国際公開第2005/123101号に記述されている。有利には、これらの調製物は、少なくとも1つのUVAフィルタおよび/または少なくとも1つのUVBフィルタおよび/または少なくとも1つの無機顔料を含有する。調製物は、日焼け止め調製物のために従来から使用されているような様々な形態でここでは存在してよい。従って、これらは、溶液、油中水型(W/O)または水中油型(O/W)のエマルション、または多層エマルション、例えば水中油中水型(W/O/W)、ゲル、ハイドロ分散(hydrodispersion)、固体スティック、またはエアロゾルの形態であってよい。
さらに好ましい態様では、本発明による調製物は、日焼け止め剤の全量、すなわち特にUVフィルタおよび/または無機顔料(UVフィルタリング顔料)を含有し、その結果、本発明による調製物は、2以上(好ましくは5以上)の日焼け防止因子を有する。本発明によるこうした調整物は、皮膚および毛髪を保護するのに特に適している。
<第2の日焼け防止因子>
上述の第1の日焼け防止因子群の他に、抗酸化剤タイプの第2の日焼け防止因子も使用してよい。抗酸化型の第2の日焼け止め因子は、紫外線が皮膚に浸透すると開始される光化学反応連鎖を遮断する。典型的な例としては、アミノ酸(例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えば、ウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、例えば、D,L-カルノシン、D-カルノシン、L-カルノシンおよびその誘導体(例えば、アンセリン)、カロテノイド、カロテン(例えば、α-カロテン、β-カロテン、リコピン)およびその誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(例えば、ジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、α-リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエステル)ならびにその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、ならびに非常に少ない適合用量のスルホキシイミン化合物(例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、ヘキサ-およびヘプタチオニンスルホキシイミン)、さらに(金属)キレート剤(例えば、α-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α-ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えば、リノレン酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えば、アスコルビルパルミテート、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、トコフェロールおよび誘導体(例えば、ビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート)、およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、二酸化チタン(例えばエタノール中の分散液)、亜鉛およびその誘導体(例えば、ZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(例えば、セレンメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(例えば、スチルベンオキシド、trans-スチルベンオキシド)ならびにこれらの活性物質の本発明の目的に適した誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)である。
有利な無機の第2の日焼け防止顔料は、国際公開第2005/123101号にも記述されている、微細に分散した金属酸化物および金属塩である。無機顔料の総量、特に本発明による完成した化粧品調製物中の疎水性無機ミクロ顔料の総量は、有利には、それぞれ調製物の総重量に対して、0.1~30重量%、好ましくは0.5~10.0重量%である。
また好ましいのは、任意に疎水化でき、使用できる粒子状UVフィルタまたは無機顔料であり、例えばチタン(TiO)、亜鉛(ZnO)、鉄(Fe)、ジルコニウム(ZrO)、ケイ素(SiO)、マンガン(例えばMnO)、アルミニウム(Al)、セリウム(例えばCe)の酸化物および/またはそれらの混合物である。
<皮膚の色素沈着を調節する活性物質>
皮膚および/または毛髪を明るくするための好ましい活性成分は以下からなる群から選択される:コウジ酸(5-ヒドロキシ-2-ヒドロキシメチル-4-ピラノン)、コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはアスコルビルリン酸マグネシウム、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは4-アルキルレゾルシノールおよび4-(1-フェニルエチル)1,3-ジヒドロキシベンゼン(フェニルエチルレゾルシノール)、シクロヘキシルカルバメート(好ましくは国際公開第2010/122178号および国際公開第2010/097480号に開示されている1つ以上のシクロヘキシルカルバメート)、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオンまたはシステイン、α-ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、それらの塩およびエステル、N-アセチルチロシンおよび誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、1-アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド(ナイアシンアミド)、亜鉛塩、好ましくは、塩化亜鉛またはグルコン酸亜鉛、ツヤプリシンおよびその誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルグアコール、エチルグアコール、ジオン酸、好ましくはオクトデセンジオン酸および/またはアゼライン酸、窒素酸化物合成阻害剤、好ましくはL-ニトロアルギニンおよびその誘導体、2,7-ジニトロインダゾールまたはチオシトルリン、金属キレート剤(好ましくはα-ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、EDTA、EGTAおよびそれらの誘導体)、レチノイド、豆乳および抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤またはリポ酸または皮膚および毛髪を明るくするための他の合成または天然の活性成分であって、後者は、好ましくは植物からの抽出物の形態で使用され、好ましくはベアベリー抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、カヤツリグサ(nutgrass)抽出物、カンゾウ抽出物、またはそれらから濃縮または単離された構成要素、好ましくはグラブリジンまたはリコカルコンA、パンノキ(artocarpus)抽出物、スイバおよびラムルス種の抽出物、マツ種の抽出物(マツ)、ブドウ種の抽出物またはそれらから単離または濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、タツナミソウ抽出物、ブドウ抽出物および/または微細藻類抽出物、特にTetraselmis suecica抽出物。
成分(b)として好ましい皮膚美白剤は、チロシナーゼ阻害剤としてのコウジ酸およびフェニルエチルレゾルシノール、β-およびα-アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオン酸、MgアスコルビルホスフェートならびにビタミンCおよびその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ウコン抽出物、カヤツリグサ抽出物、カンゾウ抽出物(グリチルリチンを含有)、α-ヒドロキシ酸、4-アルキルレゾルシノール、4-ヒドロキシアニソールである。これらの皮膚美白剤は、その非常に良好な活性のために、特に本発明のスクラレオリドと組み合わせることが好ましい。加えて、この好ましい皮膚美白剤は容易に入手可能である。
この点で有利な皮膚および毛髪黒化活性成分は、チロシナーゼの基質または基質アナログ、例えばL-チロシン、N-アセチルチロシン、L-DOPAまたはL-ジヒドロキシフェニルアラニン、キサンチンアルカロイド、例えばカフェイン、テオブロミンならびにテオフィリンおよびその誘導体、プロオピオメラノコルチンペプチド、例えばACTH、α-MSH、そのペプチドアナログおよびメラノコルチンレセプターと結合する他の物質、ペプチド、例えばVal-Gly-Val-Ala-Pro-Gly、Lys-lle-Gly-Arg-LysまたはLeu-lle-Gly-Lys、プリン、ピリミジン、葉酸、銅塩、例えばグルコン酸銅、塩化銅またはピロリドン酸銅(pyrrolidonate)、1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール、例えば5-ピラジン-2-イル-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール、クルクミン、ジグリシン酸亜鉛(Zn(GIy)2)、例えば欧州特許第0584178号に記載されているような重炭酸マンガン(II)錯体(「シュードカタラーゼ(pseudocatalases)」)、例えば国際公開第2005/032501号に記載されているような四置換シクロヘキセン誘導体、国際公開第2005/102252号および国際公開第2006/010661号に記載されているようなイソプレノイド、Melasyn-100およびMelanZeなどのメラニン誘導体、ジアシルグリセロール、脂肪族または環状ジオール、プソラレン、プロスタグランジンおよびそれらのアナログ、アデニレートシクラーゼの活性化剤およびメラノソームのケラチノサイトへの移動を活性化する化合物、例えばセリンプロテアーゼまたはPAR-2レセプターのアゴニスト、キク種、ワレモコウ種の植物および植物部分の抽出物、クルミ抽出物、ウルクム(urucum)抽出物、ダイオウ抽出物、微細藻類抽出物、特にイソクリシス・ガルバナ(Isochrysis galbana)、トレハロース、エリスルロース(erythru-lose)およびジヒドロキシアセトンである。皮膚および毛髪の着色または褐色化をもたらすフラボノイド(例えば、ケルセチン、ラムネチン、ケンフェロール、フィセチン、ゲニステイン、ダイゼイン、クリシンおよびアピゲニン、エピカテキン、ジオスミンおよびジオスメチン、モリン、クエルシトリン、ナリンゲニン、ヘスペリジン、フロリジンおよびフロレチン)も使用することができる。
本発明による製品中の皮膚および毛髪の色素沈着の調節のための追加の活性成分の前述の例(1つ以上の化合物)の量は、この場合、調製物の総重量に基づいて、好ましくは0.00001~30重量%、好ましくは0.0001~20重量%、特に好ましくは0.001~5重量%である。
<アンチエイジング活性物質>
本発明の文脈において、アンチエイジング剤または生物起源剤は、例えば抗酸化剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤(MMPI)、皮膚保湿剤、グリコサミノグリカン刺激剤、抗炎症剤、TRPV1アンタゴニストおよび植物抽出物である。
[抗酸化剤]
好適な抗酸化剤は、アミノ酸(好ましくはグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(好ましくはウロカニン酸)およびその誘導体、ペプチド、好ましくはD,L-カルノシン、D-カルノシン、L-カルノシンおよびその誘導体(好ましくはアンセリン)、カルニチン、クレアチン、マトリカインペプチド(好ましくはリシル-トレオニル-トレオニル-リシル-セリン)およびパルミトイル化ペンタペプチド、カロテノイド、カロテン(好ましくはα-カロテン、β-カロテン、リコペン)およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(好ましくはジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(好ましくはチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそれらのグリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ-リノレイル、コレステリル、グリセリルおよびオリゴグリセリルエステル)およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(好ましくは、エステル、エーテル、ペプチド、Ddペプチド(Ddpeptides)、ドラゴシン、TPIペプチド(例えばSympeptide226、Sympeptide235、Sympeptide222、Sympeptide230、Sympeptide225、Sympeptide245、Sympeptide239、Retinopeptide189)、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)およびごくわずかの耐量(例えば、pmolからμmol/kg)のスルホキシイミン化合物(好ましくはブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ-、ヘキサ-、ヘプタチオニンスルホキシイミン)、また(金属)キレート剤(好ましくはα-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン、α-ヒドロキシ酸(好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、タンニン、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体)、不飽和脂肪酸およびその誘導体(好ましくはγ-リノレン酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびその誘導体、ユビキノールおよびその誘導体、ビタミンCおよび誘導体(好ましくはアスコルビルパルミテート、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート、アスコルビルグルコシド)、トコフェロールおよび誘導体(好ましくはビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(ビタミンAパルミテート、レチノイン酸、2-(4-メトキシフェニル)-2-オキソエチルエステル、13-cis-,(3,3-ジメチル-2-オキソ-ブチル)(2E,4E,6E,8E)-3,7-ジメチル-9-(2,6,6-トリメチルシクロヘキセン-1-イル)ノナ-2,4,6,8-テトラエノアート)、および安息香酸樹脂(benzoic resin)のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸およびその誘導体、フラボノイドおよびそのグリコシル化前駆体、特にケルセチンおよびその誘導体、好ましくはα-グルコシルルチン、ロスマリン酸、カルノソール、カルノソル酸、レスベラトロール、コーヒー酸およびその誘導体、シナピン酸およびその誘導体、フェルラ酸およびその誘導体、クルクミノイド、クロロゲン酸およびその誘導体、レチノイド、好ましくはレチニルパルミテート、レチノールまたはトレチノイン、ウルソール酸、レブリン酸、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアヤク酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(好ましくはZnO、ZnSO)、セレンおよびその誘導体(好ましくはセレンメチオニン)、スーパーオキシドジスムターゼ、スチルベンおよびその誘導体(好ましくはスチルベンオキシド、トランススチルベンオキシド)ならびに本発明による好適なこれらの記載した活性成分の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)または抗酸化効果を有する植物の抽出物もしくは分画、好ましくは緑茶、ルイボス、ハニーブッシュ、ブドウ、ローズマリー、セージ、メリッサ、タイム、ラベンダー、オリーブ、オート麦、ココア、イチョウ、チョウセンニンジン、甘草、ハニーサックル、クララ(sophora)、プエラリア、マツ属、シトラス、ユカン(Phyllanthus emblica)またはセイヨウオトギリソウ、ブドウ種子、小麦胚芽、ユカン(Phyllanthus emblica)、コエンザイム、好ましくはコエンザイムQ10、プラストキノンおよびメナキノンを包含する。好ましい抗酸化剤は、ビタミンAおよび誘導体、ビタミンCおよび誘導体、トコフェロールおよび誘導体、好ましくはトコフェリルアセテートおよびユビキノンからなる群から選択される。
ビタミンEおよび/またはその誘導体が抗酸化剤として使用される場合、それらの濃度を、調製物の総重量に基づいて約0.001~約10重量%の範囲から選択することが有利である。ビタミンAまたはビタミンA誘導体またはカロテンまたはその誘導体が抗酸化剤として使用される場合、それらの濃度を、調製物の総重量に基づいて約0.001~約10重量%の範囲から選択することが有利である。
[マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤(MMPI)]
好ましい組成物は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、特に、以下からなる群から選択される、コラーゲンを酵素により切断するマトリックス-メタロプロテアーゼを阻害するものを含む:ウルソール酸、レチニルパルミテート、プロピルガレート、プレコセン、6-ヒドロキシ-7-メトキシ-2,2-ジメチル-1(2H)-ベンゾピラン、3,4-ジヒドロ-6-ヒドロキシ-7-メトキシ-2,2-ジメチル-1(2H)-ベンゾピラン、ベンズアミジン塩酸塩、システインプロテアーゼ阻害剤N-エチルマレミドおよびセリンプロテアーゼ阻害剤のε-アミノ-n-カプロン酸:フェニルメチルスルホニルフルオリド、コルヒビン(collhibin)(Pentapharm社;INCI:加水分解コメタンパク質)、オエノセロール(oenotherol)(Soliance社;INCI:プロピレングリコール、水、メマツヨイグサ(Oenothera biennis)根抽出物、例えばザクロからのエラグ酸およびエラジタンニン)、ホスホルアミドンヒノキチオール、EDTA、ガラルジン(galardin)、EquiStat(Collaborative Group社;リンゴ果実抽出物、ダイズ種子抽出物、ウルソル酸、ダイズイソフラボンおよびダイズタンパク質)、セージ抽出物、MDI(Atrium社;INCI:グリコサミノグリカン)、フェルミスキン(fermiskin)(Silab/Mawi社;INCI:水およびシイタケ(lentinus edodes)抽出物)、actimp1.9.3(Expanscience/Rahn社;INCI:加水分解ルピナスタンパク質)、リポベル(lipobelle)ダイズアグリコン(Mibelle社;INCI:アルコール、ポリソルベート80、レシチンおよびダイズイソフラボン)、国際公開第02/069992号(参考として本明細書に組み込まれるこの文献中の表1~12を参照)で列挙されている緑茶および紅茶からの抽出物ならびにさらなる植物抽出物、ダイズからのタンパク質または糖タンパク質、コメ、マメまたはルピナスからの加水分解タンパク質、MMPを阻害する植物抽出物、好ましくはシイタケ(shitake mushroom)からの抽出物、バラ科、バラ亜科の葉からの抽出物、特に、ブラックベリー葉の抽出物(好ましくは参考として本明細書に組み込まれる国際公開第2005/123101号で記載されているとおり)、例えばSymMatrix(Symrise社、INCI:マルトデキストリン、セイヨウヤブイチゴ(Rubus Fruticosus)(ブラックベリー)葉抽出物)。好ましい活性物質は、レチニルパルミテート、ウルソール酸、バラ科の葉からの抽出物、バラ亜科、ゲニステインおよびダイゼインからなる群から選択される。
[皮膚保湿剤]
好ましい皮膚保湿剤は、Hydroviton24Plus、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、糖、グリセリンおよびアミノ酸からなる群から選択される。
[グリコサミノグリカン刺激剤]
好ましい組成物は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、Subliskin(Sederma、INCI:アルファルファ根粒菌培養液(Sinorhizobium Meliloti Ferment Filtrate)、セチルヒドロキシエチルセルロース、レシチン)、Hyalufix(BASF、INCI:水、ブチレングリコール、ナンキョウ(Alpinia galanga)葉抽出物、キサンタンガム、カプリル/カプリン酸トリグリセリド)、Stimulhyal(Soliance、INCI:ケトグルコン酸カルシウム)、Syn-Glycan(DSM、INCI:トリフルオロ酢酸テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸ウレア、グリセリン、塩化マグネシウム)、Kalpariane(Biotech Marine)、DC Upregulex(Distinctive Cosmetic Ingredients、INCI:水、ブチレングリコール、リン脂質、加水分解セリシン)、グルコサミン、N-アセチルグルコサミン、レチノイド、好ましくはレチノールおよびビタミンA、ゴボウ(Arctium lappa)果実抽出物、ビワ(Eriobotrya japonica)抽出物、ゲンクワニン、N-メチル-L-セリン、(-)-α-ビサボロールまたは合成α-ビサボロール、例えばSymrise製のDragosantol及びDragosantol 100、オート麦グルカン、ムラサキバレンギク(Echinacea purpurea)抽出物およびダイズタンパク質加水分解物からなる群から選択される、グリコサミノグリカンの合成を刺激する物質を含む。好ましい活性物質は、ヒアルロン酸および誘導体または塩、レチノールおよび誘導体、(-)-α-ビサボロールまたは合成α-ビサボロール、例えばSymrise製のDragosantolおよびDragosantol 100、オート麦グルカン、ムラサキバレンギク(Echinacea purpurea)抽出物、アルファルファ根粒菌培養液(Sinorhizobium Meliloti Ferment Filtrate)、ケトグルコン酸カルシウム、ナンキョウ(Alpinia galanga)葉抽出物およびトリフルオロ酢酸テトラデシルアミノブチロイルバリルアミノ酪酸ウレアからなる群から選択される。
ショウガ抽出物を本発明の文脈において使用する場合、好ましくは、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、エチルアセテート、二酸化炭素(CO2)、ヘキサン、メチレンクロリド、クロロホルムまたは匹敵する極性の他の溶媒もしくは溶媒混合物での抽出によって調製される新鮮または乾燥ショウガの根の抽出物を使用する。前記抽出物は、例えばジンゲロール、ショウガオール、ジンジャージオール、デヒドロジンジャージオンおよび/またはパラドールなどの活発な皮膚刺激を減少させる量の構成要素の存在によって特徴づけられる。
[落屑剤]
前記組成物は、調製物の総重量に基づいて、約0.1~約30重量%、好ましくは約0.5~約15重量%、特に好ましくは約1~約10重量%の量の落屑剤(成分b5)を含有してもよい。表現「落屑剤」は、以下のように作用できる任意の化合物を意味すると理解される:
・剥離を促進することによって落屑に直接作用でき、例えばβ-ヒドロキシ酸、特にサリチル酸およびその誘導体(5-n-オクタノイルサリチル酸を含む);α-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;尿素;ゲンチシン酸;オリゴフコース;ケイ皮酸;エンジュ(Sophora japonica)の抽出物;レスベラトロールおよびジャスモン酸のいくつかの誘導体;
・または、落屑またはコルネオデスモソーム、グリコシダーゼ、角質層キモトリプシン酵素(SCCE)または他のプロテアーゼ(トリプシン、キモトリプシン様)の分解に関与する酵素に作用する。無機塩とキレート形成する薬剤:EDTA;N-アシル-N,N´,N´-エチレンジアミントリ酢酸;アミノスルホン酸化合物および特に(N-2-ヒドロキシエチルピペラジン-N-2-エタン)スルホン酸(HEPES);2-オキソチアゾリジン-4-カルボン酸(プロシステイン)の誘導体;グリシンタイプのα-アミノ酸の誘導体(欧州特許第0852949号で記載されているとおり、およびBASFから商標名TRILON Mで販売されているメチルグリシンジ酢酸ナトリウム);ハチミツ;糖誘導体、例えばO-オクタノイル-6-D-マルトースおよびN-アセチルグルコサミン;Recoverine(登録商標)の名称でSILAB社から販売されているクリ抽出物、Exfolactive(登録商標)の名称でSILAB社から販売されているウチワサボテン抽出物、またはDegussa社から販売されているPhytosphingosine SLC(登録商標)(サリチル酸でグラフト化されたフィトスフィンゴシン)を挙げてよい。
本発明に好適な落屑剤は、特に、スルホン酸、カルシウムキレーター、α-ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸またはマンデル酸;アスコルビン酸およびその誘導体、例えばアスコルビルグルコシドおよびアスコルビルリン酸マグネシウム;ニコチンアミド;尿素;(N-2-ヒドロキシエチルピペラジン-N-2-エタン)スルホン酸(HEPES)、β-ヒドロキシ酸、例えばサリチル酸およびその誘導体、レチノイド、例えばレチノールおよびそのエステル、レチナール、レチノイン酸およびその誘導体、文献フランス特許公開第2570377号、欧州特許公開第0199636号、欧州特許公開第0325540号、欧州特許公開第0402072号で記載されているもの、クリまたはウチワサボテン抽出物、特にSILABによって市販されているもの;還元化合物、例えばシステインまたはシステイン前駆体を含む群から選択されてもよい。
使用することができる落屑剤はまた、ニコチン酸およびそのエステルならびにニコチンアミド(ビタミンB3またはビタミンPPとも呼ばれる)、および特に欧州特許第1529522号明細書に記載されているアスコルビン酸およびその前駆体である。
[抗セルライト剤]
抗セルライト剤および脂肪分解剤は、好ましくは、国際公開第2007/077541号に記載されているもの、およびβ-アドレナリン作動性レセプターアゴニスト、例えばシネフリンおよびその誘導体、および国際公開第2010/097479号に記載されているシクロヘキシルカルバメートからなる群から選択される。抗セルライト剤の活性を増強または強化する剤、特にC神経線維を刺激および/または脱分極させる薬剤は、カプサイシンおよびその誘導体、バニリル-ノニルアミドおよびその誘導体、L-カルニチン、補酵素A、イソフラボノイド、ダイズ抽出物、アナナス抽出物および共役リノール酸からなる群から好ましくは選択される。
[脂肪増強剤]
本発明による調製物および製品は、1つ以上の脂肪増強剤および/または脂肪生成剤ならびに脂肪増強剤の活性を増強または強化する薬剤も含んでもよい。脂肪増強剤は、例えばヒドロキシメトキシフェニルプロピルメチルメトキシベンゾフラン[商標名:Sym3D(登録商標)]である。
<生理的冷却剤>
組成物は、好ましくは以下のリストから選択される、生理的冷却効果を有する1つ以上の物質(冷却剤)を含有してもよい:メントールおよびメントール誘導体(例えばL-メントール、D-メントール、ラセミメントール、イソメントール、ネオイソメントール、ネオメントール)メンチルエーテル(例えば(l-メントキシ)-1,2-プロパンジオール、(l-メントキシ)-2-メチル-1,2-プロパンジオール、l-メンチル-メチルエーテル)、メントングリセリルアセタール、メントングリセリルケタールまたはその両方の混合物、メンチルエステル(例えばメンチルホルミエート、メンチルアセテート、メンチルイソブチレート、メンチルヒドロキシイソブチラート、メンチルラクテート、L-メンチル-L-ラクテート、L-メンチル-D-ラクテート、メンチル-(2-メトキシ)アセテート、メンチル-(2-メトキシエトキシ)アセテート、メンチルピログルタメート)、メンチルカーボネート(例えばメンチルプロピレングリコールカーボネート、メンチルエチレングリコールカーボネート、メンチルグリセロールカーボネートまたはそれらの混合物)、メントールとジカルボン酸またはその誘導体との半エステル(例えばモノ-メンチルスクシネート、モノ-メンチルグルタレート、モノ-メンチルマロネート、O-メンチルコハク酸エステル-N,N-(ジメチル)アミド、O-メンチルコハク酸エステルアミド)、メンタンカルボン酸アミド(この場合、好ましくは、米国特許第4150052号で記載されているようなメンタンカルボン酸-N-エチルアミド[WS3]またはNα-(メンタンカルボニル)グリシンエチルエステル[WS5]、国際公開第2005/049553号で記載されているようなメンタンカルボン酸-N-(4-シアノフェニル)アミドまたはメンタンカルボン酸-N-(4-シアノメチルフェニル)アミド、メンタンカルボン酸-N-(アルコキシアルキル)アミド)、メントンおよびメントン誘導体(例えばL-メントングリセロールケタール)、2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸誘導体(例えば2,3-ジメチル-2-(2-プロピル)-酪酸-N-メチルアミド[WS23])、イソプレゴールまたはそのエステル(l-(-)-イソプレゴール、l-(-)-イソプレゴールアセテート)、メンタン誘導体(例えばp-メンタン-3,8-ジオール)、クベボールまたはクベボールを含む合成もしくは天然の混合物、シクロアルキルジオン誘導体のピロリドン誘導体(例えば、3-メチル-2(1-ピロリジニル)-2-シクロペンタン-1-オン)またはテトラヒドロピリミジン-2-オン(例えば国際公開第2004/026840号に記載されているようなイシリン(iciline)または関連化合物)、さらなるカルボキサミド(例えばN-(2-(ピリジン-2-イル)エチル)-3-p-メタンカルボキサミドまたは関連化合物)、(1R,2S,5R)-N-(4-メトキシフェニル)-5-メチル-2-(1-イソプロピル)シクロヘキサン-カルボキサミド[WS12]、オキサメート(好ましくは欧州特許公開第2033688号に記載されているもの)および[(1R,2S,5R)-2-イソプロピル-5-メチル-シクロヘキシル]2-(エチルアミノ)-2-オキソ-オキソアセテート(X Cool)。
<抗炎症剤>
組成物は、抗炎症性および/または発赤および/または痒み改善成分、特にヒドロコルチゾン、デキサメタゾン、デキサメタゾンホスフェート、メチルプレドニゾロンまたはコルチゾンからなる群から選択されるコルチコステロイドタイプのステロイド物質も含有してもよく、それらは有利には抗炎症活性成分または発赤および痒みを和らげる成分として使用され、そのリストは他のステロイド系抗炎症剤を加えることによって拡張することができる。非ステロイド性抗炎症剤も使用できる。ここで挙げることができる例は、オキシカム、例えばピロキシカムまたはテノキシカム;サリシレート、例えばアスピリン、ジサルシド(disalcid)、ソルプリン(solprin)またはフェンドサール(fendosal);酢酸誘導体、例えばジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチンまたはクリンダナック;フェナメート、例えばメフェナミック、メクロフェナミック、フルフェナミックまたはニフルミック;プロピオン酸誘導体、例えばイブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、またはピラゾール、例えばフェニルブタゾン、オキシフェニルブタゾン、フェブラゾンまたはアザプロパゾンである。アントラニル酸誘導体、特に国際公開第2004/047833号に記載されているアベンアントラミドは、本発明による組成物中の好ましい抗痒み成分である。
同様に有用なのは、天然または天然発生的な抗炎症性物質の混合物または発赤および/または痒みを軽減する物質の混合物であり、特にカモミール、アロエベラ、コミフォラ種、ルビア種、ヤナギ、ヤナギ-ハーブ、オーツ麦、キンセンカ、アルニカ、セイヨウオトギリソウ、スイカズラ、ローズマリー、チャボトケイソウ、アメリカマンサク、ショウガまたはムラサキバレンギク由来の抽出物または画分であり;好ましくは、カモミール、アロエベラ、オーツ麦、キンセンカ、アルニカ、スイカズラ、ローズマリー、アメリカマンサク、ショウガまたはムラサキバレンギク由来の抽出物または画分、および/または純粋な物質、好ましくはα-ビサボロール、アピゲニン、アピゲニン-7-グルコシド、ジンゲロール、ショウガオール、ジンジャージオール、デヒドロジンジャージオン、パラドール、天然または天然発生的なアベナンスラミド、好ましくはトラニラスト、アベナンスラミドA、アベナンスラミドB、アベナンスラミドC、非天然または非天然発生的なアベナンスラミド、好ましくはジヒドロアベナンスラミドD、ジヒドロアベナンスラミドE、アベナンスラミドD、アベナンスラミドE、アベナンスラミドF、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、グラブリジンおよびリコカルコンA;好ましくは、α-ビサボロール、天然アベナンスラミド、非天然アベナンスラミド、好ましくはジヒドロベナントラミドD(国際公開第2004/047833号に記載)、ボスウェル酸、フィトステロール、グリチルリチン、およびリコカルコンA、および/またはアラントイン、パンテノール、ラノリン、(擬)セラミド[好ましくはセラミド2、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドMEA、セチルオキシプロピルグリセリルメトキシプロピルミリスタミド、N-(1-ヘキサデカノイル)-4-ヒドロキシ-L-プロリン(1-ヘキサデシル)エステル、ヒドロキシエチルパルミチルオキシヒドロキシプロピルパルミタミド]、グリコスフィンゴ脂質、フィトステロール、キトサン、マンノース、ラクトースおよびα-グルカン、特にオーツ麦由来の1,3-1,4-α-グルカンからなる群から選択される。
ビサボロールが本発明の文脈において使用される場合、それは天然または合成起源のものであってよく、好ましくは「α-ビサボロール」である。好ましくは、使用されるビサボロールは、合成的に調製されたもの、または天然の(-)-α-ビサボロールおよび/または合成異性体混合α-ビサボロールである。天然の(-)-α-ビサボロールが使用される場合、これは、精油または植物抽出物またはその画分の構成成分として使用でき、例えばカモミールまたはVanillosmopsis(特にVanillosmopsis erythoropappaまたはVanillosmopsis arborea)の油(画分)または抽出物の構成成分として使用できる。合成α-ビサボロールは、例えばSymriseから「Dragosantol」の名称で入手可能である。
<抗菌剤>
好適な抗菌剤は、原則として、グラム陽性菌に対して有効なすべての物質、例えば、4-ヒドロキシ安息香酸ならびにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N’-(3,4-ジクロロフェニル)尿素、2,4,4’-トリクロロ-2’-ヒドロキシ-ジフェニルエーテル(トリクロサン)、4-クロロ-3,5-ジメチル-フェノール、2,2’-メチレンビス(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)フェノール、2-ベンジル-4-クロロ-フェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-1,2-プロパンジオール、3-ヨード-2-プロピニルブチルカーバメート、クロルヘキシジン、3,4,4’-トリクロロカルバニリド(TTC)、抗菌性香料、チモール、タイム油、オイゲノール、クローブ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタノール、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート(DMC)、サリチル酸N-アルキルアミド、例えば、n-オクチルサリチルアミドまたはn-デシルサリチルアミドである。
<担体およびハイドロトロープ>
好ましい化粧品担体材料は、例えば、グリセロール、1,2-プロピレングリコール、1,2-ブチレングリコール、1,3-プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、エタノール、水および2つ以上の前記液体担体材料と水との混合物のような、25℃および1013mbarで固体または液体(高粘稠物質を含む)である。任意に、本発明によるこれらの調製物は、防腐剤または可溶化剤を用いて製造されてもよい。本発明による調製物の成分であってよい他の好ましい液体担体物質は、植物油、中性油および鉱油などの油からなる群から選択される。
本発明による調製物の成分であってよい、好ましい固体担体材料は、ハイドロコロイド、例えばデンプン、分解デンプン、化学的または物理的に修飾されたデンプン、デキストリン、(粉末)マルトデキストリン(好ましくは5~25、好ましくは10~20のデキストロース当量を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素、グルコース、修飾セルロース、アラビアゴム、ガティガム、トラガント、カラヤ、カラギーナン、プルラン、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、グアーフラワー(guar flour)、キャロブビーンフラワー(Carob bean flour)、アルギネート、寒天、ペクチンおよびイヌリンならびにこれらの固体の2つ以上の混合物、特にマルトデキストリン(好ましくは15~20のデキストロース当量値を有する)、ラクトース、二酸化ケイ素および/またはグルコースである。
さらに、流動挙動を改善するために、ハイドロトロープ、例えばエタノール、イソプロピルアルコールまたはポリオールが使用されてもよい。好適なポリオールは、好ましくは2~15個の炭素原子および少なくとも2個のヒドロキシル基を含有する。ポリオールは、他の官能基、より特定的にはアミノ基を含有していてもよく、または窒素で変性されていてもよい。典型的な例は
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールおよび平均分子量100~1000ダルトンのポリエチレングリコール;
・自己縮合度が1.5~10の工業用オリゴグリセロール混合物、例えば、40~50重量%のジグリセロール含有量を有する工業用ジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリスリトール;
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基に1~8個の炭素原子を含有するもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・5~12個の炭素原子を含有する糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール、
・5~12個の炭素原子を含有する糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2-アミノプロパン-1,3-ジオール
である。
<防腐剤>
好適な防腐剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、およびKosmetikverordnung(Cosmetics Directive)のAppendix6、パートAおよびBに列挙されている化合物の他のクラスである。
<香油およびフレグランス>
好適な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料には、花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イランイラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス、コリアンダー、キャラウェイ、ジュニパー)、果皮(ベルガモット、レモン、オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤメ、ショウブ)、木(マツ、ビャクダン、グアイヤックウッド、シダーウッド、ローズウッド)、ハーブおよび草(タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マツ、わい性マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバナム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポパナクス)の抽出物が含まれる。動物性原料、例えば、シベットおよびビーバーも使用してよい。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素タイプの生成物である。エステルタイプの香料化合物の例は、ベンジルアセテート、フェノキシエチルイソブチレート、p-tert-ブチルシクロヘキシルアセテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピオネートおよびベンジルサリチレートである。エーテルは、例えば、ベンジルエチルエーテルを含むが、アルデヒドは、例えば8~18個の炭素原子を含有する直鎖アルカナール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアールおよびブルゲオナールを含む。好適なケトンの例は、イオノン、-イソメチルイノンおよびメチルセドリルケトンである。好適なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主にテルペンおよびバルサムを含む。しかしながら、心地よい香料を生成する異なる香料化合物の混合物を一緒に使用することが好ましい。他の好適な香油は、揮発性が比較的低く、主にアロマ成分として使用される精油である。例は、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ミント油、シナモン葉油、ライムブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラダナム油およびラバンジン(lavendin)油である。以下は、個々にまたは混合物の形態のいずれかで好ましくは使用される:ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘジオン、サンデリス、シトラス油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル、ラベンジン油、クラリ油、ダマスコン、ゼラニウムオイルバーボン、シクロヘキシルサリチレート、Vertofix Coeur、イソ-E-スーパー、Fixolide NP、エベルニル、イラルデインガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミラット(romillat)、イロチルおよびフロラマット(floramat)。
<染料>
好適な染料は、例えば、刊行物「Kosmetische Faerbemittel」of the Farbstoff-kommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft,Verlag Chemie,Weinheim,1984,81~106頁に列挙されている化粧品目的に適して承認された物質のいずれかである。例としては、コチニールレッドA(CI 16255)、パテントブルーV(CI 42051)、インジゴチン(CI 73015)、クロロフィリン(CI 75810)、キノリンイエロー(CI 47005)、二酸化チタン(CI 77891)、インダスレンブルーRS(CI 69800)およびマダーレーキ(CI 58000)を含む。ルミノールも発光染料として存在してもよい。有利な有色顔料は、例えば、二酸化チタン、雲母、酸化鉄(例えば、Fe Fe、FeO(OH))および/または酸化スズである。有利な染料は、例えばカルミン、ベルリンブルー、酸化クロムグリーン、ウルトラマリンブルーおよび/またはマンガンバイオレットである。
<調製物>
本発明による好ましい組成物は、皮膚および/または毛髪の治療、保護、ケアおよびクレンジングのための製品またはメイクアップ製品、好ましくはリーブオン製品(リンスオフ製品と比較して、長期間にわたって、1つ以上の式(I)の化合物が皮膚および/または毛髪に留まり、その保湿および/またはアンチエイジングおよび/または創傷治癒促進作用がより顕著になることを意味する)の群から選択される。
本発明による調製物は、好ましくは、エマルション、例えばW/O(油中水)、O/W(水中油)、W/O/W(水中油中水)、O/W/O(油中水中油)エマルション、PITエマルション、ピッカリングエマルション、含油量が低いエマルション、ミクロまたはナノエマルション、溶液、例えば油中(脂肪油または脂肪酸エステル、特にC-C32脂肪酸C-C30エステル)、またはシリコーンオイル、分散液、懸濁液、クリーム、ローションまたはミルク、製造方法および成分に応じて、ゲル(ハイドロゲル、ハイドロ分散ゲル、オレオゲルを含む)、スプレー(例えば、ポンプスプレーまたはプロペラントを有するスプレー)または化粧用ワイプ用のフォームもしくは含浸液、洗剤、例えば石鹸、合成洗剤、液体洗浄剤、シャワーおよび浴用調製物、入浴剤(カプセル、オイル、タブレット、塩、バスソルト、石鹸など)、発泡性調製物、スキンケア製品、例えば、エマルション(上記で記載のとおり)、軟膏、ペースト、ゲル(上記で記載のとおり)、油、バルサム、セラム、パウダー(例えば、フェイスパウダー、ボディパウダー)、マスク、ペンシル、スティック、ロールオン、ポンプ、エアロゾル(発泡性、非発泡性または後発泡性(post-foaming))、デオドラントおよび/または制汗剤、マウスウォッシュおよびマウスリンス、フットケア製品(角質溶解薬、デオドラントを含む)、虫除け、サンスクリーン、アフターサン調製物、シェービング製品、アフターシェーブバーム、プレおよびアフターシェーブローション、脱毛剤、ヘアケア製品、例えばシャンプー(2イン1シャンプー、抗フケシャンプー、ベビー用シャンプー、乾性頭皮用シャンプー、濃厚シャンプーを含む)、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアウォーター、ヘアリンス、スタイリングクリーム、ポマード、パーマおよびセッティングローション、ヘアスプレー、スタイリングエイド(例えば、ゲルまたはワックス)、毛髪平滑剤(絡んだ髪をほぐす薬剤、縮毛矯正剤)、毛髪染料、例えば一時的直接染色毛髪染料、半永久毛髪染料、永久毛髪染料、ヘアコンディショナー、ヘアムース、アイケア製品、メイクアップ、メイクアップリムーバーまたはベビー製品の形態である。
本発明による調製物は、特に好ましくは、エマルションの形態、特にW/O、O/W、W/O/W、O/W/Oエマルション、PITエマルション、ピッカリングエマルション、含油量が低いエマルション、ミクロまたはナノエマルション、ゲル(ハイドロゲル、ハイドロ分散ゲル、オレオゲルを含む)、溶液、例えば油中(脂肪油または脂肪酸エステル、特にC-C32脂肪酸C-C30エステル))またはシリコーン油、またはスプレー(例えば、ポンプスプレーまたはプロペラントを有するスプレー)の形態である。
補助物質および添加剤は、調製物の総重量に基づいて、5~99重量%、好ましくは10~80重量%の量で含むことができる。それぞれの場合に使用される化粧用または皮膚用補助剤および添加剤および香料の量は、特定の製品の性質に応じて、簡単な試行錯誤によって当業者によって容易に決定することができる。
<口腔用組成物>
本発明の別の対象は、上記で説明したTRPV1/TRPV3モジュレーターおよびアルカンジオールのブレンドを、好ましくはヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量、例えば最終組成に基づいて計算して、0.01~約5重量%、好ましくは0.1~2重量%、より好ましくは約0.2~約1重量%の量で含む、口腔用組成物に関する。
適切な口腔用組成物の典型的な例は、(ハードボイルド)キャンディー、圧縮タブレット、チューイングガム、歯磨剤および洗口剤を包含する。前記口腔用組成物の製造および組成は以下の通りである。
<キャンディー>
本発明によれば、好ましいキャンディーはいわゆるハードボイルドキャンディーである。それらの基剤は通常、アモルファスまたはガラス状の状態に保たれている糖および他の炭水化物の混合物から調製される。この形態は一般に、キャンディーベースの重量に基づいて最大約4.5重量%、好ましくは約0.5~約2.5重量%、最も好ましくは約1.0~約1.5重量%の水分を有する、糖の固形シロップと考えることができる。そのような材料は通常、65重量%までのコーンシロップ、80重量%までの糖および0.1~5.0重量%の水を含む。一般に、砂糖(またはキャンディー調製物に適した他の甘味料)とコーンシロップの比は、約70:25~約45:55の範囲内であり、約60:40が好ましい。シロップ成分は一般にフルクトースを多く含むコーンシロップから製造されるが、他の材料を含んでもよい。香料、甘味料、酸味料、着色料などのさらなる成分も添加してよい。
ハードボイルドキャンディーベースは、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、水素化デンプン加水分解物、水素化コーンシロップおよびそれらの混合物などの非発酵性糖からも調製してもよい。キャンディーベースは、約95%までのソルビトール、約9.5~0.5、約7.5~2.5までの比のソルビトールとマンニトールとの混合物、およびシロップ成分が約55%までの水素化コーンシロップを含んでよい。
<圧縮タブレット>
本発明によれば、口腔用組成物は、典型的には約0.1~約0.6重量%、好ましくは約0.5重量%の量の液体香料を含む、圧縮タブレットを意味することができる。
<チューイングガム>
チューイングガムは、典型的には、水不溶性ベース成分、水溶性成分、および例えば特定の風味を提供する添加剤からなる。
「ガムベース」としても知られている水不溶性ベースは、典型的には、天然または合成エラストマー、樹脂、油脂、可塑剤、充填剤、軟化剤、着色料および場合によりワックスを含む。ベースは通常、組成物全体の5~95重量%、好ましくは10~50重量%、さらに特に20~35重量%を占める。本発明の典型的な一実施態様では、前記ベースは、20~60重量%の合成エラストマー、0~30重量%の天然エラストマー、5~55重量%の可塑剤、4~35重量%の充填剤、5~35重量%の軟化剤および少量の添加剤、例えば着色料、酸化防止剤などからなる(ただし、せいぜい少量が水に可溶である)。
適切な合成エラストマーは、例えば、10,000~100,000、好ましくは50,000~80,000の平均分子量(GPCにより測定して)を有するポリイソブチレン、イソブチレン/イソプレンコポリマー(「ブチルエラストマー」)、スチレン/ブタジエンコポリマー(スチレン:ブタジエン比、例えば1:3~3:1)、2,000~90,000、好ましくは10,000~65,000の平均分子量(GPCにより測定して)を有するポリ酢酸ビニル、ポリイソプレン、ポリエチレン、酢酸ビニル/ラウリン酸ビニルコポリマーおよびそれらの混合物である。適切な天然エラストマーの例は、ゴム、例えばスモークまたは液体ラテックスまたはグアユール、および天然ゴム、例えばジェルトン(jelutong)、レチカスピ(lechi caspi)、ペリロ(perillo)、ソルバ(sorva)、マサランドゥババラタ(massaranduba balata)、マサランドゥバチョコレート(massaranduba chocolate)、ニスペロ(nispero)、ロジンジンバ(rosindinba)、チクル、グッタハンカン(guttahang kang)およびそれらの混合物である。合成エラストマーおよび天然エラストマーの選択ならびにそれらの混合比は、チューイングガム(バブルガム)を用いて風船を生成するかどうかによって本質的に決まる。ジェルトン、チクル、ソルバおよびマサランドゥバを含有するエラストマー混合物が好ましく使用される。
ほとんどの場合、エラストマーは満足できる加工のためには硬すぎるかまたは可塑性に欠けているので、特別な可塑剤(もちろん、食品添加剤としての許容性に関するすべての要件を特に満たさなければならない)を使用することが有利であることが見出された。
この点で、適切な可塑剤は、とりわけ、樹脂酸エステル、例えば、低級脂肪族アルコールまたはポリオールと、完全または部分的に水素化されたモノマーまたはオリゴマー樹脂酸とのエステルである。特に、メチル、グリセロールまたはペンタエリスリトールエステルまたはそれらの混合物がこの目的のために使用される。あるいは、α-ピネン、β-ピネン、δ-リモネンまたはそれらの混合物から誘導され得るテルペン樹脂を使用してもよい。
適当な充填剤または質感改良剤は、炭酸マグネシウムまたは炭酸カルシウム、粉砕軽石、ケイ酸塩、特にケイ酸マグネシウムまたはケイ酸アルミニウム、クレイ、酸化アルミニウム、タルク、二酸化チタン、リン酸一カルシウム、リン酸二カルシウムおよびリン酸三カルシウムならびにセルロースポリマーである。
適当な軟化剤または乳化剤は、獣脂、水素添加獣脂、水素添加または部分水素添加植物油、カカオ脂、部分グリセリド、レシチン、トリアセチンおよび6~22個、好ましくは12~18個の炭素原子を含有する飽和または不飽和脂肪酸、ならびにそれらの混合物である。
適当な着色料および白色化剤は、例えば、FD&Cタイプ、食品着色用に許可された植物および果物抽出物、および二酸化チタンである。前記ガムベースは、ワックスを含んでもよいし、ワックスフリーでもよい。
水不溶性ガムベースに加えて、チューイングガム調製物は、通常、例えば、軟化剤、甘味剤、充填剤、香味剤、風味増強剤、乳化剤、着色料、酸性化剤、抗酸化剤などによって形成される水溶性成分を含有する(ただし、構成成分は少なくとも十分な水への溶解性を有する)。従って、個々の構成成分は、特定の例の水溶解性に依存して、水不溶性相と水溶性相の両方に属してよい。しかしながら、組み合わせ、例えば水溶性および水不溶性乳化剤の組み合わせも使用してよく、その場合、個々の例は異なる相に存在する。水不溶性成分は、通常、製剤の5~95重量%、好ましくは20~80重量%を占める。
咀嚼性および咀嚼感覚を改善するために、水溶性軟化剤または可塑剤がチューイングガム組成物に添加され、これらは典型的には0.5~15重量%の量で混合物中に存在する。典型的な例は、グリセロール、レシチンおよびソルビトールの水溶液、水素化デンプン加水分解物またはコーンシロップである。
充填剤は、低カロリーチューイングガムの製造に特に適しており、例えばポリデキストロース、ラフチロース(raftilose)、ラフチリン(raftilin)、フラクトオリゴ糖(NutraFlora)、パラチノースオリゴ糖、グアーガム加水分解物(Sun Fiber)およびデキストリンから選択してよい。
チューイングガムは、例えば、歯科治療用、より具体的にはプラークおよび歯肉炎の制御に適した助剤および添加剤、例えばクロルヘキシジン、CPCまたはトリクロサンをさらに含有してもよい。それらは、pH調整剤(例えば緩衝液または尿素)、抗う蝕剤(例えばホスフェートまたはフッ化物)、生物起源剤(抗体、酵素、カフェイン、植物抽出物)を含有してよい(これらの物質は、食品において許可され、望ましくない相互作用を互いに引き起こさない)。
<歯磨剤および洗口剤>
歯磨剤または歯磨きクリームは、一般に、水、増粘剤、湿潤剤、研削剤または研磨剤、界面活性剤、甘味剤、香味剤、消臭剤ならびに口腔および歯の疾患に対して活性な薬剤のペースト様調製物であると理解される。本発明による歯磨剤においては、チョーク、リン酸二カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウム、ピロリン酸カルシウム、微粒子合成樹脂、シリカ、酸化アルミニウムおよび酸化アルミニウム三水和物のような通常の研磨剤のいずれも使用してよい。本発明による歯磨剤に特に適した研磨剤は、微粒子キセロゲルシリカ、ハイドロゲルシリカ、沈降シリカ、酸化アルミニウム三水和物および微粒子α-アルミナ、またはこれらの研磨剤の混合物である。このような研磨剤は、好ましくは歯磨剤の約15~40重量%の量で使用する。本発明による歯磨剤に使用される好ましい湿潤剤は、歯磨剤の約50重量%までの量の、低分子量ポリエチレングリコール、グリセロール、ソルビトールまたはそれらの混合物を含む。本発明による歯磨剤と共に使用するための公知の増粘剤の中で、特に好ましいのは、増粘性微粒子ゲルシリカおよび非イオン性ハイドロコロイド、例えばヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルグアー、ヒドロキシエチルデンプン、ポリビニルピロリドン、高分子量ポリエチレングリコール、植物性ゴム、例えばトラガカント、寒天、カラギーンモス、アラビアガム、キサンタンガムである。本発明に従う調製物のための所望の風味および香りは、成分(a)および/または(b)そして場合により(c)を添加することによって得てもよい。例えば、フッ化アルカリ、モノフルオロリン酸アルカリ、または有機ホスホン酸のアルカリ塩の形態で、う蝕抑制剤を口腔製剤に添加することも有利である。さらに、本発明による口腔調製剤は、着色料、防腐剤および乳白剤、例えば二酸化チタンなどの他の標準的な助剤を含んでもよい。マウスウォッシュの場合、本発明による口腔用組成物は、異なる量の精油を含む水性-アルコール性溶液、乳化剤、収斂剤および調色用薬物抽出物、う蝕抑制添加剤および風味補正剤と容易に組み合わせることができる。
<添加剤>
本発明の口腔用組成物は、例えば甘味料またはビタミンのような追加の添加剤を、約0.1~約10重量%の量で含んでもよい。これらの添加剤はそれぞれの医薬の成分であってもよい。
<甘味料>
これらの物質の天然源(成分e5)を含む適切な甘味物質は、例えば甘味のする炭水化物または糖類(例えばスクロース(サッカロースと同義))、トレハロース、ラクトース、マルトース、メリジトース、ラフィノース、パラチノース、ラクツロース、D-フルクトース、D-グルコース、D-ガラクトース、L-ラムノース、D-ソルボース、D-マンノース、D-タガトース、D-アラビノース、L-アラビノース、D-リボース、D-グリセルアルデヒド、マルトデキストリン)またはこれらの炭水化物を主に含有する植物調製物(例えば、テンサイ由来(Beta vulgaris ssp.、糖分画、シュガーシロップ、糖蜜)、サトウキビ由来(Saccharum officinarum ssp.、例えば糖蜜、シュガーシロップ)、サトウカエデ由来(Acer ssp.)、アガベ由来(アガベシックジュース(agave thick juice))、デンプンまたはスクロースの合成/酵素加水分解物(例えば、転化糖シロップ、コーンスターチから製造された高濃縮フルクトースシロップ)、果物濃縮物(例えば、リンゴまたはナシ由来の、リンゴシロップ、ナシシロップ)、糖アルコール(例えば、エリスリトール、トレイトール、アラビトール、リビトール、キシリトール、ソルビトール、マンニトール、ズルシトール、ラクチトール)、タンパク質(例えば、ミラクリン、モネリン、タウマチン、クルクリン、ブラゼイン)、甘味料(マガップ(magap))、シクラミン酸ナトリウム、アセスルファムK、ネオヘスペリジン、ジヒドロカルコン、サッカリンナトリウム塩、アスパルテーム(登録商標)、スーパーアスパルテーム、ネオテーム、アリテーム、スクラロース、ステビオサイド、レバウディオサイド、ラグドゥネーム、カレラーム(carrelame)、スクロノネート(sucrononate)、スクロオクテート(sucrooctate)、モナチン、フィロズルチン)、特定の甘味のあるアミノ酸(グリシン、D-ロイシン、D-トレオニン、D-アスパラギン、D-フェニルアラニン、D-トリプトファン、L-プロリン)、その他の甘味のある低分子物質(例えば、ヘルナンドゥルシン、ジヒドロカルコン配糖体、グリチルリチン、グリチルレチン酸アンモニウム塩または他のグリチルレチン酸誘導体)、甘草抽出物(Glycyrrhizza glabra ssp.)、リッピア・ドウルシス(Lippia dulcis)抽出物、ツルレイシ属(Momordica ssp.)抽出物または個々の物質(特にラカンカ(Momordica grosvenori)(Luo Han Guo)およびそれから得られるモグロシド(mogrosides))、ヒドランジア・ドウルシス(Hydrangea dulcis)またはステビア属(例えばステビア・レバウディアナ(Stevia rebaudiana))抽出物または個々の物質が挙げられる。
<ビタミン>
本発明の別の態様では、組成物はビタミン(成分e1)を含んでもよい。ビタミンは多様な生化学的機能を有する。ミネラル代謝のレギュレーター(例えば、ビタミンD)、または細胞および組織の成長および分化のレギュレーター(例えば、ある形態のビタミンA)として、ホルモン様機能を有するものもある。抗酸化剤として機能するものもある(例えばビタミンE、そして時にビタミンC)。最大数のビタミン(例えばB複合ビタミン)は、酵素が代謝における触媒として働くことを助ける酵素補因子の前駆体として作用する。この役割では、ビタミンは補欠分子族の一部として酵素と強く結合し得る。例えば、ビオチンは脂肪酸の生成に関与する酵素の一部である。ビタミンは、分子間で化学基または電子を運搬するように機能する分離可能な分子、補酵素として酵素触媒にあまり強く結合していなくてもよい。例えば、葉酸は細胞内に様々な形態の炭素基-メチル、ホルミルおよびメチレン-を運搬する。酵素-基質反応の促進におけるこれらの役割はビタミンの最もよく知られている機能であるが、他のビタミンの機能も同様に重要である。本発明の過程において、適切なビタミンは、以下からなる群から選択される。
・ビタミンA(レチノール、レチナール、ベータカロテン)、
・ビタミンB(チアミン)、
・ビタミンB(リボフラビン)、
・ビタミンB(ナイアシン、ナイアシンアミド)、
・ビタミンB(パントテン酸)、
・ビタミンB(ピリドキシン、ピリドキサミン、パリドキサール)、
・ビタミンB(ビオチン)、
・ビタミンB(葉酸、フォリン酸)、
・ビタミンB12(シアノバラミン、ヒドロキシコバラミン、メチルコバラミン)、
・ビタミンC(アスコルビン酸)、
・ビタミンD(コレカルシフェロール)、
・ビタミンE(トコフェロール、トコトリエノール)および
・ビタミンK(フィロロキノン、メナキノン)。
好ましいビタミンはアスコルビン酸およびトコフェロールである。前記ビタミンは、食品組成物中に約0.1~約5重量%、好ましくは約0.5~約1重量%の量で存在してよい。
<産業への適用>
本発明の別の対象は、
(a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターを準備する;
(b)前記少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターを、5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2アルカンジオールとブレンドする;
(c)場合により工程(b)のブレンドを化粧品調製物に組み込む、および
(d)ヒトの皮膚または粘膜上に、工程(b)のブレンドまたは工程(c)の調製物のいずれかを適用する
工程を含む、TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターの温感および/または皮膚科学的適合性を改善するための方法に関する。
本発明の他の対象は、
(a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターおよび
(b)5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2-アルカンジオール
を含むか、それらからなる組成物の、ヒトの皮膚および粘膜に対する温感と皮膚科学的適合性とを同時に改善するための使用を包含する。
最後に、本発明は、ヒトの皮膚または粘膜に適用する場合に、TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターの温感および皮膚科学的適合性を同時に改善するための、6~12個の炭素原子を有する1,2-アルカンジオールの使用にも関する。
はるかに好ましい種および好ましい範囲が関係しているので、上記で説明された選択もまた、前記方法および前記使用に有効であることに留意すべきである。したがって、繰り返しは必要ない。以下において、本発明をいくつかの実施例および配合例によって説明するが、それらに限定されない。
<実施例1および2、比較例C1およびC2>
パネルテキスト1
温感の決定は、訓練を受けていない16人のボランティアからなるパネルによって行われた。標準クリーム調製物0.2gのサンプルを各ボランティアの前腕(約55cm、50回転)に20分間置いた。以下の基準を用いて感覚を評価した。(-1)=フレッシュ;(0)=感覚なし;(1)=やや温かい;(2)=温かい;(3)=非常に温かい;(4)=灼熱感。結果を表1に集計した。全てのデータは平均値を表す。Δは標準偏差を表す。
実施例1および2は、本発明によるものであり、それぞれ、0.4重量%のバニリルブチルエーテル(VBE)+0.8重量%の1,2-オクタンジオール[Hydrolite(登録商標)8]を含む、ならびに、0.4重量%のバニリルブチルエーテルおよび0.6重量%の1,2-ヘキサンジオール/1,2-オクタンジオール(1:1)[SymDiol(登録商標)68]を含むクリーム組成物をいう。
比較例C1およびC2は、温感剤を含まない第1のプラセボ組成物、および0.4%のバニリルブチルエーテルを含むがアルカンジオールを含まない第2の組成物をいう。
Figure 2022036981000004




表1から導き出すことができるように、バニリルブチルエーテルへのアルカンジオールの添加は、20分の全時間セットにわたって改善された温感をもたらす。図1は、時間に対する温感の結果を再度示している。
<実施例3および4、比較例C3およびC4>
パネルテスト2
上記で説明したパネル試験を別の標準クリーム調製物を用いて繰り返した。結果を表2にまとめる。全てのデータは平均値を表す。
実施例3および4は、本発明によるものであり、それぞれ0.4重量%のバニリルブチルエーテル(VBE)+0.6重量%の1,2-オクタンジオール[Hydrolite(登録商標)8]を含む、ならびに、0.4重量%のバニリルブチルエーテルおよび0.6重量%の1,2-ヘキサンジオール/1,2-オクタンジオール(1:1)[SymDiol(登録商標)68]を含むクリーム組成物を指す。
比較例C3およびC4は、温感剤を含まない第1のプラセボ組成物、および0.4%のバニリルブチルエーテルを含むがアルカンジオールを含まない第2の組成物を指す。
Figure 2022036981000005




表2から導き出すことができるように、アルカンジオールをバニリルブチルエーテルに添加することで、ここでも20分の全時間セットにわたって改善された温感をもたらす。図2は、時間に対する温感の結果を再度示している。
<実施例5~8、比較例5~8>
温感の評価に加えて、パネリストは、サンプルが灼熱感、痒みなどのような望ましくない副作用をもたらすかどうかを投票した。組成物は、前述の実施例に示されたものに対応する。結果を表3に示す。示されているものは、皮膚に対する上記の悪影響を指摘したパネリストの割合である。
Figure 2022036981000006




見る限り、1,2-アルカンジオールをVEBに添加すると、負の副作用が著しく減少する。結果を図3および4にも示す。
<TREKレセプタースクリーニング>
ヒトTREK-1レセプターは、ヒトの皮膚および神経細胞に存在する温度感受性の機械的開口型カリウムチャネルである。温度感知のシグナリングに関与していることが知られている。ここで、それは関連する細胞型において他のイオンチャネルと協働する。文献によって、TREK-1レセプターの遮断が、TRPチャンネル活性化のより良い有効性をもたらすであろうことが示された。
TREK-1レセプターチャネル遮断薬についてスクリーニングするために、ヒトTREK-1レセプターを一過性に過剰発現するように、カエル卵母細胞に導入した。細胞において物質データベースをスクリーニングした。手動パッチクランプにより検出されたTREK-1を介した電流を読み出した。結果を以下の表4に示す。
Figure 2022036981000007




結果は、1,2アルカンジオールがポジティブコントロール(フルオキセチン)の範囲内でTREK-1を介する電流を阻害することができることを明らかに示している。
<処方例>
本発明は以下の例によってさらに説明される。
Figure 2022036981000008




Figure 2022036981000009




Figure 2022036981000010




Figure 2022036981000011




Figure 2022036981000012




Figure 2022036981000013




Figure 2022036981000014




Figure 2022036981000015




Figure 2022036981000016




Figure 2022036981000017




Figure 2022036981000018




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Claims (17)

  1. (a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーター、および
    (b1)5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2-アルカンジオール、および/または
    (b2)3~12個の炭素原子および3~6個のヒドロキシル基を有する少なくとも1つのポリオール、
    を含むか、それらからなる化粧品ブレンド。
  2. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、バニリル誘導体、好ましくはバニリルエーテル、カプサイシン、アリルイソチオシアネート、ジンゲロール、4-(1-メントキシメチル)-2-フェニル-1,3-ジオキソラン、4-(1-メントキシ-メチル)-2-(3’,4’-ジヒドロキシフェニル)-1,3-ジオキソラン、4-(1-メントキシメチル)-2-(2’-ヒドロキシ-3’-メトキシフェニル)-3-ジオキソラン、4-(1-メントキシメチル)-2-(4’-メトキシフェニル)-3-ジオキソラン、4-(1-メントキシメチル)-2-(3’,4’メチレンジオキシフェニル)-3-ジオキソラン、4-(1-メントキシメチル)-2-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシフェニル)-3-ジオキソラン、トウガラシ油、トウガラシオレオレジン、ジンジャーオレオレジン、ノニル酸バニリルアミド、ジャンブオレオレジン(jambu oleoresin)、Zanthoxylum piperitum(サンショウ)エキス、サンショオールI、サンショオールII、サンショアミド、黒コショウエキス、シャビシン、ピペリン、スピラントール、米国特許公開6780443号に開示されているモジュレーターまたは温感剤、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のブレンド。
  3. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは式(I)
    Figure 2022036981000050
    [式中、R1は水素、またはC1-C7アルキル基を表し;R2はC1-C3アルキル基を表し、R3は水素またはC3-C9アルコキシ基を表し、R4はヒドロキシルまたはOC(O)CH3基を表し;
    R2およびR3は共有結合して環式アセタールを形成することができ;
    前記アセタールは場合によってはC2-C8アルキル基によって置換される]
    によるバニリルエーテルである、請求項2に記載のブレンド。
  4. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、式(II)
    Figure 2022036981000051
    [式中、R1は水素またはC1-C7アルキル基を表す]
    によるバニリルエーテルである、請求項2に記載のブレンド。
  5. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、式(III)
    Figure 2022036981000052
    によるバニリルエーテルである、請求項2に記載のブレンド。
  6. 前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,2-ヘプタンジオール、1,2-オクタンジオール、1,2-ノナンジオール、1,2-デカンジオール、1,2-ウンデカンジオール、1,2-ドデカンジオールおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のブレンド。
  7. 前記ポリオールは、グリセロール、1,2-エポキシ-ω-ヒドロキシアルカンと水との反応生成物から得られる1,2,ω-C4-C12-アルカントリオール、自己縮合度が1.5~10の工業用オリゴグリセロール混合物、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、低級アルキルグルコシド、5~12個の炭素原子を有する糖アルコール、およびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項6に記載のブレンド。
  8. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、式(II)のバニリルエーテルから選択され、前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される、請求項1に記載のブレンド。
  9. 前記TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターは、バニリルブチルエーテルであり、前記1,2-アルカンジオールは、1,2-ヘキサンジオール、1,2-オクタンジオールおよびそれらの混合物から選択される、請求項8に記載のブレンド。
  10. 前記成分(a)および(b)は、約10:90~約90:10の重量比で存在する、請求項1に記載のブレンド。
  11. 前記成分(a)および(b)は、約40:60~60:40の重量比で存在する、請求項10に記載のブレンド。
  12. ヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量で請求項1に記載のブレンドを含む、化粧用または皮膚用組成物。
  13. ヒトの皮膚または粘膜に温感をもたらすのに適した量で請求項1に記載のブレンドを含む、口腔用組成物。
  14. 請求項1に記載のブレンドを、最終組成に基づいて計算して、0.01~約5重量%の量で含む、請求項12または13に記載の組成物。
  15. (a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターを準備する;
    (b)前記少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーターを、5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2アルカンジオールとブレンドする;
    (c)場合により工程(b)のブレンドを、化粧品調製物に組み込む、および
    (d)ヒトの皮膚または粘膜上に、工程(b)のブレンドまたは工程(c)の調製物のいずれかを適用する
    工程を含む、TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターの温感および/または皮膚科学的適合性を改善するための方法。
  16. (a)少なくとも1つのTRPV1および/またはTRPV3モジュレーター、および
    (b)5~12個の炭素原子を有する少なくとも1つの1,2-アルカンジオール
    を含むか、それらからなる組成物の、ヒトの皮膚および粘膜に対する温感と皮膚科学的適合性とを同時に改善するための使用。
  17. ヒトの皮膚または粘膜に適用する場合に、TRPV1および/またはTRPV3モジュレーターの温感および皮膚科学的適合性を同時に改善するための、6~12個の炭素原子を有する1,2-アルカンジオールの使用。
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