JP2021525258A - 高分子結晶成長阻害剤を含む農薬製剤 - Google Patents

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Abstract

本開示は、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および高分子結晶成長阻害剤を含む農薬組成物を提供する。本開示は、農薬組成物中の農薬活性化合物において結晶成長を減少させる方法をさらに提供する。なおさらなる態様では、本開示は、植物または作物において有害生物を防除するためのコハク酸塩阻害剤および高分子結晶成長阻害剤を含む農薬組成物を利用する方法を提供する。

Description

本発明は、結晶成長の減少を示す殺虫活性成分を含む農薬組成物、およびそれを製造するための方法を提供する。本開示は、植物または作物において有害生物を防除し、減少させ、または除去する方法をさらに提供する。
貯蔵安定性および貯蔵寿命の改善をはじめとする望ましい特性を示す効果的な殺虫性製剤、例えば除草製剤、殺真菌製剤、殺虫製剤、除草製剤、および殺線虫製剤などの開発が継続的に必要とされている。
農薬組成物の貯蔵安定性は、「オストワルド熟成」または結晶成長として公知のプロセスをはじめとする多数の化学現象によって悪影響を受ける可能性がある。
オストワルド熟成は、不均質な構造が時間とともに変化する、固溶体およびコロイド懸濁液に観察される現象である。オストワルド熟成の間に、小さい結晶または懸濁粒子は溶解し、その後、より大きい結晶または粒子に再沈殿する。粒子の表面の分子は内部の分子よりもエネルギー的に安定性が低いため、このプロセスは熱力学的に好まれ、したがって自発的である。言い換えれば、物質移動は、より高い界面エネルギーを有するより小さい溶質粒子から、より低い界面エネルギーを有するより大きい溶質粒子へと起こる。
農薬組成物、例えば殺虫性組成物中の農薬活性化合物を含む化合物は、結晶成長により、望ましくない特性をもたらす可能性がある。例えば、駆除剤の効力の欠如、駆除剤の薬量増加の必要性、製剤中の有効成分の非最適濃度、製剤の貯蔵寿命の減少、ならびに/または製剤が施用される際の施用に使用されるフィルターおよびノズルの閉塞である。
結晶成長は、(1)拡散が遅い、および/または(2)付着が遅い、という2つの機構のいずれかによって起こる可能性がある。結晶/粒子成長の速度は、より遅いプロセスによって求められる。
次式は、拡散の結果としての平均粒子半径の成長を表す(つまり、拡散が分離および付着よりもゆっくり起こる場合):
Figure 2021525258
上式で、
〈R〉は、溶液中のすべての粒子(例えば、結晶)の平均半径を表し;
γは、粒子表面張力または表面エネルギーを表し;
cは、粒子材料の溶解度を表し;
vは、粒子材料のモル体積を表し;
Dは、粒子材料の拡散係数を表し;
Rgは、理想気体定数を表し;
Tは、絶対温度を表し;かつ
tは時間を表す。
次式は、分離および付着の結果としての平均粒子半径の成長を表す(つまり、分離/付着が拡散よりもゆっくり起こる場合):
Figure 2021525258
ここで、ksは付着の反応速度定数であり、単位は時間あたりの長さである。
有効な製剤はcとksの両方を最小化する。
平均半径は一般に実験で測定することができるため、系が遅い拡散式または遅い付着式のどちらに従っているかを決定することはかなり容易であり得る。しかし、実験データがいずれの式にも従っていない場合、別の機構が行われており、オストワルド熟成が起こっていない可能性が高い。
オストワルド熟成理論に関する参考文献は、
Lifshitz,I.M.;Slyozov,V.V.(1961).「The Kinetics of Precipitation from Supersaturated Solid Solutions」.Journal of Physics and Chemistry of Solids.19(1〜2):35〜50および
Baldan,A.(2002).「Review Progress in Ostwald ripening theories and their applications to nickel−base superalloys Part I:Ostwald ripening theories」.Journal of Materials Science.37(11):2171〜2202を参照されたい。
オストワルド熟成のよくある例は、アイスクリーム内の水の再結晶化であり、その結果、舌触りが粗くなる。より大きな氷の結晶は成長し、一方、より小さな氷の結晶は数が減少する。
さらに、オストワルド熟成は温度サイクルによって加速する可能性がある。
オストワルド熟成を受けない、またはこの現象の発生を減少または遅延させる農薬有効成分の製剤を提供することが必要とされている。また、農薬製剤の貯蔵寿命を増加させることが継続的に必要とされている。
Lifshitz,I.M.;Slyozov,V.V.著、「The Kinetics of Precipitation from Supersaturated Solid Solutions」.Journal of Physics and Chemistry of Solids.19 (1〜2):35〜50頁、(1961) Baldan,A.著、「Review Progress in Ostwald ripening theories and their applications to nickel−base superalloys Part I:Ostwald ripening theories」.Journal of Materials Science.37(11):2171〜2202頁、(2002)
懸濁液などの殺虫性組成物および他の農薬組成物では、有効成分の結晶成長は、より濃厚で、より粘稠な組成物をもたらす可能性がある。このように、オストワルド熟成はこれらの組成物の効果を弱くし、例えば、植物、植物部分、またはその生息地への施用をより困難にする。組成物中の有効成分の分布が不均質であると、適用時の有効成分の濃度のばらつき、または不溶性の残留物をもたらす場合があり、それにより一貫性のない効率、ならびに施用のために組成物を水に分散させる際の問題を引き起こす場合がある。
例えば、フルオピラム懸濁濃縮製剤では、長い針状の結晶が観察され、その結果、棚貯蔵濃縮の間に懸濁濃縮製剤が固化する。
本発明者らは、驚くべきことに、セルロースポリマーおよび高分子界面活性剤を含む特定のポリマーが殺虫性組成物などの農薬組成物において結晶成長を最小化させることを見出した。
本発明は、少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物を提供する。
少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物は、殺真菌性または殺線虫性などの殺虫活性を維持すると同時に、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤の結晶成長の減少という予期せぬ特性を実証することができることが見出された。
本開示は、植物またはその生息地に、少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物を施用することを含む、植物または作物において線虫、昆虫、および真菌の胞子をはじめとする有害生物を防除または低減する方法をさらに提供する。
本開示は、高分子結晶成長阻害剤を、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤を含む組成物に添加することを含む、結晶成長を制御する方法をさらに提供する。
本発明のさらなる目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明から明らかになるであろう。
特許または出願ファイルには、カラーで作成された少なくとも1つの図面が含まれる。1または複数のカラー図面を含むこの特許または特許出願の写しは、請求および必要な手数料の支払いによって、オフィスにより提供される。
水に懸濁されている間の高分子結晶成長阻害剤の有効成分への効果を示す図である。上段は、水に懸濁された有効成分の結晶およびさまざまな貯蔵期間にわたるそれらの成長を示す。中段は、Rhodoline 111(3%w/w)を組み込むことによる貯蔵中の結晶成長現象への効果を示し、下段は、HPMC(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)(0.2%w/w)を組み込むことによる貯蔵中の結晶成長現象への効果を示す。
出願人らは、本発明の農薬組成物が結晶成長の減少を示し、それにより組成物の貯蔵寿命を延ばし、同時に昆虫、線虫、真菌および真菌胞子などの植物害虫を効果的に防除もすることを見出した。
「防除」とは、未処理の植物と比較すると、損傷の予防、処理、または治癒的減少を意味し、より好ましくは、侵襲は本質的に撃退され、最も好ましくは、真菌、昆虫、および/または線虫の侵襲は完全に抑制される。組成物の施用は、侵襲を治癒または制御するために、真菌、昆虫または線虫の侵襲の前および/または侵襲の後に、予防的に施用され得る。
「真菌」は、すべての種類の真菌ならびに卵菌をはじめとするすべての真菌様生物を意味すると理解されるべきである。
「真菌の胞子」は、すべての種類の真菌ならびに卵菌をはじめとするすべての真菌様生物により産生されるすべての胞子を意味すると理解されるべきである。
「結晶成長」は、オストワルド熟成または他の現象の結果としてもたらされる、殺真菌性またはその他の農薬組成物の結晶または粒子サイズの増加を意味すると理解されるべきである。
「結晶成長阻害剤」という用語は、結晶成長を低減または排除できるポリマー剤または添加剤を意味すると理解されるべきである。
一態様では、本発明の農薬組成物は、少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(「SDHI」)を有効成分として含む。コハク酸デヒドロゲナーゼ(「SDH」)は、真核生物のミトコンドリア内膜、ならびに多くの細菌細胞に見出される酵素複合体である。SDHは、クエン酸回路と電子伝達系の両方に関与している。クエン酸回路では、SDHは、コハク酸と結合することによりコハク酸のフマル酸塩への酸化を触媒し、ユビキノンを還元してユビキノールとする。この触媒作用は、ミトコンドリア内膜で起こる。
SDHIは、真菌のミトコンドリア鎖内のコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害し、それにより電子輸送を阻害する。SDHIは、次の2つのクラスのいずれかに分類することができる:(1)コハク酸ポケット内に結合し、それにより酸化を防ぐ阻害剤、および(2)ユビキノンポケット内に結合し、それにより還元を防ぐ阻害剤。フルオピラムは、ユビキノン型阻害剤のクラスに属している。
SDHI(FRACコード7)に分類される殺真菌性化合物には、ベンズアミド、ピラゾール−4−カルボキサミド、フェニル−ベンズアミド、フェニル−オキソ−エチルチオプレンアミド、フラン−カルボキサミド、オキサチイン−カルボキサミド、チアゾール−カルボキサミド、N−メトキシ−(フェニル−エチル)−ピラゾール−カルボキサミド、ピリジン−カルボキサミド、およびピラジン−カルボキサミドが含まれる。SDHIは、ベノダニル、フルチラニル、メプロニル、イソフェタミド、フルオピラム、フェンフラム、カルボキシン、オキシカルボキシン、チフルザミド、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、イソフルシプラム(isoflucypam)、ピジフルメトフェン、ボスカリド、およびピラジフルミドを含む群から選択される。
一実施形態では、本発明の農薬組成物は、イソフェタミド、フルオピラム、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、セダキサン、イソフルシプラム(isoflucypam)、ピジフルメトフェン、ボスカリド、およびピラジフルミドを含むSDHIの群から選択される少なくとも1つの化合物を含む。
一実施形態では、本発明の農薬組成物は、フルオピラム、ビキサフェン、ペンフルフェン、およびイソフルシプラム(isoflucypam)を含むSDHIの群から選択される少なくとも1つの化合物を含む。
一態様では、本発明の農薬組成物は、少なくとも1つのベンズアミド化合物を含む。さらなる実施形態では、本発明の農薬組成物は、フルオピラムを含む。
フルオロピラムの国際純正・応用化学連合(IUPAC)名は、N−[2−[3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]エチル]−2−(トリフルオロメチル)ベンズアミドである。フルオピラムは、化学的にC16H11ClF6N2Oと記載される。
Figure 2021525258
フルオロピラムは、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(「SDHI」)として特徴付けられる殺真菌性および殺線虫性ベンズアミド化合物であり、殺菌剤耐性菌対策委員会(「FRAC」)作用様式群C、FRACコード7に属している(www.frac.info/docs/default−source/publications/frac−code−list/frac−code−list−2017−final.pdfを参照)。具体的には、フルオピラムはピリジニル−エチル−ベンズアミドである。
さらなる殺真菌性ベンズアミド化合物には、ベンゾヒドロキサム酸、フルオピコリド、フルオピモミド、チオキシミド、トリクラミド、ザリラミド、およびゾキサミドが含まれる。
もう一つの実施形態では、本発明の農薬組成物は、少なくとも1つのピラゾール−4−カルボキサミドを含む。もう一つの実施形態では、本発明の農薬組成物は、イソフルシプラムを含む。
化合物イソフルシプラムは、バイエル・クロップサイエンスAG社の殺真菌剤であり、その名称は、2017年3月に国際標準化機構(「ISO」)技術委員会ISO/TC 81によって駆除剤および他の農薬の一般名に承認された。
イソフルシプラムの国際純正・応用化学連合(IUPAC)名は、N−(5−クロロ−2−イソプロピルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミドである。イソフルシプラムは、化学的にC19H21ClF3N3Oと記載される。
Figure 2021525258
イソフルシプラムは、ピラゾール化合物、具体的にはピラゾール−4−カルボキサミドである。したがってイソフルシプラムはSDHIとして特徴付けられ、FRAC作用様式群C、FRACコード7に属している。
さらなる殺虫性ピラゾール化合物には、オキサチアピプロリン、ラベンザゾール、フェンピラザミン、メチルテトラポール、ピラクロストロビン、ピラメトストロビン、ピラオキシストロビン、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、ペンチオピラド、ピジフルメトフェン、およびセダキサンが含まれる。
もう一つの実施形態では、本発明の農薬組成物は、フルオピラムおよび/またはイソフルシプラムを含む。
もう一つの実施形態では、本発明の農薬組成物は、フルオピラムを含む。
もう一つの実施形態では、本発明の農薬組成物は、イソフルシプラムを含む。
本発明の農薬組成物は、殺虫性化合物、例えば上記に考察されるような殺真菌性化合物などに加えて、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む。一態様では、高分子結晶成長阻害剤は、有機または無機高分子である。一態様では、高分子結晶成長阻害剤は、セルロースなどの天然高分子、またはポリアクリレートなどの合成高分子である。使用され得る他の高分子には、ポリビニルピロリドン(PVP)、ポリ酢酸ビニル(PVA)、PVA−PVP共重合体、ポリエチレングリコール(PEG)と、ポリスチレン、スチレン−ブタジエンを含む他の膜形成高分子、ならびに他のスチレン共重合体および三元共重合体が含まれる。
一実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、セルロースエーテルである。さらなる実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、セルロースエーテルヒドロキシプロピルメチルセルロースである(「ヒプロメロース」または「HPMC」としても公知)。さらなる実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、セルロースエーテルメチルセルロースである。さらなる実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、セルロースエーテルカルボキシメチルセルロースナトリウムである。もう一つの実施形態では2以上のセルロースエーテルが使用されてよい。
任意の既知のセルロースエーテルを本発明の結晶成長阻害剤として使用することができる。セルロースエーテルは、一般に、市販されている既知化合物、例えば、ダウケミカル社のメトセル(Methocel(登録商標))、またはHerculesのCulminal(登録商標)またはダウ/デュポン・ケミカル・カンパニーのWalocel(登録商標)である。それらは、多糖セルロースのエーテル化によって調製され得る。製造プロセスは、数個のステップのいずれか1つのステップで行われてよい。通常行われる反応は、アルカリ化およびアルキル化である。これらの反応は、溶媒の存在下または不在下で行うことができる。純粋なセルロースは、水素に結合したヒドロキシル基に起因して大きい結晶領域を有しているため、水および大部分の有機溶媒に不溶性である。セルロースエーテル製造の第1のステップでは、セルロースを水酸化ナトリウムで活性化してアルカリセルロースにすることができる。一部のプロセスでは、アルカリセルロースはセルロースよりもはるかに急速に酸化分解される重合度の低下を制御することにより、最終生成物の溶液粘度の調節が可能である。置換基の選択により、セルロースエーテルの種類が決定される。混合エーテルは、反応物の混合物を用いて、または置換基を段階的に添加することによって製造することができる。この反応ステップは、圧力下および高温で実施されてよい。アルキル化は、ハロゲン化アルキルを用いて行ってよい。エポキシドを用いる場合、このプロセスはアルコキシル化と呼ばれる。すべての高分子反応と同様に、この反応は、高分子鎖に沿って均一に起こらない場合がある。
セルロースエーテルは、メチルヒドロキシエチルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロースであってよい。一態様では、セルロースエーテルはヒドロキシプロピルメチルセルロースである。セルロースエーテルの20℃での水への溶解度は、少なくとも3g/l、好ましくは少なくとも10g/l、特に、少なくとも20g/lであってよい。セルロースエーテルの分子量は、通常、動粘度または粘度によって決定される。粘度は、ミリパスカル/秒であるmPa・sまたはセンチポアズ(cP)として測定される。粘度が低いことは、一般にセルロースエーテルの分子量が低いことを意味する。セルロースエーテルは、20℃で、最大500mPa・s、好ましくは最大50mPa・s、より好ましくは最大10mPa・s、特に最大5mPa・sの動粘度を有する場合がある。一実施形態では、セルロースエーテルの粘度は1〜300000cPの間、3〜254000cPの間、15〜250000cPの間、15〜100000cPの間、15〜40000cPの間、15〜400cPの間、または15〜1500cPの間である。
セルロースエーテルは、20℃で、最大500mPa・s、好ましくは最大50mPa・s、より好ましくは最大10mPa・s、特に最大5mPa・sの粘度を有する場合がある。粘度は、2重量%(湿度5%のセルロースエーテル)の水溶液を用いて、20℃で10−s−1の剪断速度の回転剪断レオメータに従って求めることができる。セルロースエーテルは、20s−1の剪断速度および20℃の温度で、最大200mPa・s、好ましくは最大100mPa・s、より好ましくは最大40mPa・s、特に最大20mPa・sの粘度を有する場合がある。セルロースエーテルは、15〜40重量%、好ましくは22〜35重量%、特に26〜32重量%のメトキシ基を含み得る。セルロースエーテルは、3〜30重量%、好ましくは4〜20重量%、特に5〜14重量%のヒドロキシエトキシ基またはヒドロキシプロポキシ基を有し得る。組成物は、1〜100g/l、好ましくは4〜50g/l、特に5〜30g/lのセルロースエーテルを含むことができる。
ある種の実施形態では、セルロースエーテルは、粘度が12〜18mPa・sのダウケミカル社のメトセル(登録商標)K200Mプレミアム・ヒドロキシプロピル・メチルセルロースである(例えば、colorcon.com/jp/products−formulation/all−products/download/777/2549/34?method=view参照)。もう一つの実施形態では、セルロースエーテルは、ダウケミカル社のメトセル(登録商標)E15プレミアムであり、例えば、粘度は150,000〜280,000mPa・sである(例えば、dow.com/en−us/products/METHOCELPremium#sort=%40gtitle%20ascending参照)。もう一つの実施形態では、セルロースエーテルの例は、以下の通りである。メトセル(登録商標)A40Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が40000cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K200Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が200000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K200Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が200000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K250Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が250000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)E15プレミアムLVは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が15cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(Methocel Methocel)(登録商標)E3プレミアムLVは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が3cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K254 HPMCは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が254000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)A15 Cは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が1500cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。A4 Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が4000cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。
一実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、高分子界面活性剤または高分子界面活性剤の組合せである。適した高分子界面活性剤としては、例えば、ポリカルボン酸塩、アクリル共重合体、脂肪アルコールエトキシレート、ヒマシ油のエトキシレート、脂肪酸エトキシレート、EO−POブロック共重合体(すなわち、ポロキサマー)、ソルビタン(オール)エステルエトキシレート、ラノリンアルコールエトキシレート、ポリオールエステル、ラノリンアルコール、オレイン/オレイン酸脂肪酸、植物性および獣脂性脂肪酸、ならびにラノリン脂肪酸が挙げられる。高分子界面活性剤の例には、ビニルピロリドン、ビニルアルコール、または酢酸ビニルのホモポリマーまたは共重合体も含まれる。
高分子界面活性剤などの高分子結晶成長阻害剤は、非イオン性または陰イオン性非高分子界面活性剤をはじめとする他の賦形剤と組み合わせて使用することができる。そのような随意の賦形剤は、結晶成長の阻害を助けるか、または製剤の他の特徴、例えば安定性、粉塵の軽減、流動性および/または耐雨性を改善し得る。さらなる賦形剤として、または高分子である場合には高分子結晶成長阻害剤として使用することのできる適した界面活性剤には、陰イオン性、陽イオン性、非イオン性および両性界面活性剤などの表面活性化合物、ブロックポリマー、多価電解質、およびそれらの混合物が含まれる。そのような界面活性剤は、乳化剤(emusifier)、分散剤、可溶化剤、湿潤剤、浸透促進剤、保護コロイド、またはアジュバントとして使用することができる。界面活性剤の例は、McCutcheon’s、Vol.1:Emulsifiers&Detergents,McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(国際版または北米版)に列挙されている。適した陰イオン性界面活性剤は、スルホン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、カルボン酸塩、およびそれらの混合物のアルカリ、アルカリ土類またはアンモニウム塩である。スルホン酸塩の例は、アルキルアリールスルホン酸塩、ジフェニルスルホン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、リグニンスルホネート、脂肪酸および油のスルホン酸塩、エトキシル化アルキルフェノールのスルホン酸塩、アルコキシル化アリールフェノールのスルホン酸塩、縮合ナフタレンのスルホン酸塩、ドデシルベンゼンおよびトリデシルベンゼンのスルホン酸塩、ナフタレンおよびアルキルナフタレンのスルホン酸塩、スルホコハク酸塩またはスルホスクシンアミド酸塩である。硫酸塩の例は、脂肪酸および油の硫酸塩、エトキシル化アルキルフェノールの硫酸塩、アルコールの硫酸塩、エトキシル化アルコールの硫酸塩または脂肪酸エステルの硫酸塩である。リン酸塩の例はリン酸エステルである。カルボン酸塩の例は、アルキルカルボン酸塩、およびカルボキシル化アルコールまたはアルキルフェノールエトキシレートである。適した非イオン性界面活性剤は、アルコキシレート、N−置換脂肪酸アミド、アミンオキシド、エステル、糖に基づく界面活性剤、高分子界面活性剤、およびそれらの混合物である。アルコ
キシレートの例は、1〜50当量でアルコキシル化されている、アルコール、アルキルフェノール、アミン、アミド、アリールフェノール、脂肪酸または脂肪酸エステルなどの化合物である。アルコキシル化には、エチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドが用いられてよく、エチレンオキシドが好ましい。N−置換脂肪酸アミドの例は、脂肪酸グルカミドまたは脂肪酸アルカノールアミドである。エステルの例は、脂肪酸エステル、グリセロールエステルまたはモノグリセリドである。糖に基づく界面活性剤の例は、ソルビタン、エトキシル化ソルビタン、スクロースおよびグルコースエステルまたはアルキルポリグルコシドである。適した陽イオン性界面活性剤は、第四級界面活性剤、例えば1つまたは2つの疎水性基を有する第四級アンモニウム化合物、あるいは長鎖第一級アミンの塩である。適した両性界面活性剤は、アルキルベタインおよびイミダゾリンである。適したブロックポリマーは、ポリエチレンオキシドおよびポリ酸化プロピレンのブロックを含むA−BまたはA−B−A型のブロックポリマー、あるいはアルカノール、ポリエチレンオキシドおよびポリ酸化プロピレンを含むA−B−C型のブロックポリマーである。適した多価電解質は、ポリ酸またはポリ塩基である。ポリ酸の例は、ポリアクリル酸またはポリ酸の櫛型高分子のアルカリ塩である。ポリ塩基の例は、ポリビニルアミンまたはポリエチレンアミンである。
一態様では、使用される高分子結晶成長阻害剤は、高分子セルロースまたは高分子界面活性剤、またはそれらの組合せである。
さらなる実施形態では、高分子結晶成長阻害剤は、ポリカルボン酸塩、ポリカルボン酸またはその塩である。
ポリカルボン酸は既知高分子であり、例えば、Solvay Geropon(登録商標)T/36、またはSolvay Rhodoline(登録商標)111として市販されている。
もう一つの実施形態では、製剤には、アクリル共重合体溶液をさらに含めることができる。例えば、Atlox(商標)4913は、Crodaに提供される市販のアクリル共重合体溶液である。もう一つの実施形態では、本明細書に開示される組成物は、ポリカルボン酸塩とアクリル共重合体溶液の両方を含む。
もう一つの実施形態では、本明細書に記載される組成物は、高分子結晶成長阻害剤としてセルロースエーテルとポリカルボン酸塩(すなわち、ポリカルボン酸)の両方を含む。さらにもう一つの実施形態では、本明細書に記載される組成物は、高分子結晶成長阻害剤としてHPMCとポリカルボン酸塩の両方を含む。
もう一つの実施形態では、本明細書に開示される組成物は、高分子結晶成長阻害剤としてセルロースエーテルとアクリル共重合体溶液の両方を含む。さらにもう一つの実施形態では、本明細書に開示される組成物は、高分子結晶成長阻害剤としてHPMCとアクリル共重合体溶液、例えばAtlox(商標)4913などを含む。
もう一つの実施形態では、本明細書に開示される組成物は、高分子結晶成長阻害剤としてセルロースエーテル、ポリカルボン酸塩(すなわち、ポリカルボン酸)、およびアクリル共重合体溶液を含む。さらにもう一つの実施形態では、本明細書に記載される組成物は、高分子結晶成長阻害剤として、HPMC、ポリカルボン酸塩、およびアクリル共重合体溶液、例えばAtlox(商標)4913などを含む。
一実施形態では、本明細書に開示される組成物は、HPMCおよびポリカルボン酸塩を、1:200〜100:1の間、または1:175〜75:1の間、または1:175〜50:1の間、または1:150〜50:1の間、または1:150〜20:1の間、または1:150〜10:1の間、または1:125〜1:1の間、または1:20〜1:1の間のHPMC:ポリカルボン酸塩の重量比で含む。
一態様では、本開示は、少なくとも1つのSDHIを含む組成物を提供し、該少なくとも1つのSDHIは、組成物の1重量%〜99重量%、または5重量%〜90重量%、または10重量%〜99重量%、または5重量%〜80重量%、または10重量%〜80重量%、または10重量%〜70重量%、または20重量%〜80重量%、または20重量%〜70重量%、または15重量%〜65重量%、または15重量%〜60重量%、または30重量%〜65重量%、または15重量%〜55重量%の総w/w濃度で存在する。
一実施形態では、本開示は、フルオピラムを、組成物の1重量%〜99重量%、または5重量%〜90重量%、または10重量%〜99重量%、または5重量%〜80重量%、または10重量%〜80重量%、または10重量%〜70重量%、または20重量%〜80重量%、または20重量%〜70重量%、または15重量%〜65重量%、または15重量%〜60重量%、または30重量%〜65重量%、または15重量%〜55重量%の総w/w濃度で含む濃縮製剤を提供する。
もう一つの実施形態では、本開示は、フルオピラムを50g/L〜1,500g/L、または100g/L〜1,000g/L、または250g/L〜800g/Lの総濃度で含む使用準備済製剤を提供する。
一実施形態では、本開示は、イソフルシプラムを、組成物の1重量%〜99重量%、または5重量%〜90重量%、または10重量%〜99重量%、または5重量%〜80重量%、または5重量%〜75重量%、または10重量%〜80重量%、または10重量%〜70重量%、または20重量%〜80重量%、または20重量%〜70重量%、または15重量%〜65重量%、または15重量%〜60重量%、または30重量%〜65重量%、または10重量%〜60重量%、または15重量%〜55重量%の総w/w濃度で含む濃縮製剤を提供する。
もう一つの実施形態では、本開示は、イソフルシプラムを25g/L〜1,000g/L、または50g/L〜800g/Lまたは100g/L〜750g/Lの総濃度で含む使用準備済製剤を提供する。
一態様では、本開示は、結晶成長を阻害し、その結果、組成物がゲル化せず、製造後少なくとも7日、または少なくとも14日、または少なくとも21日または少なくとも28日、または少なくとも35日、高い貯蔵温度(例えば40℃、45℃および/または54℃)で自由流動性を維持している組成物を提供する。別の態様では、製剤は安定していて、周囲の貯蔵条件または室温で、製造後、少なくとも6カ月、または少なくとも1年、または少なくとも2年でも自由流動性を維持していなければならない。
一態様では、本発明の農薬組成物は、セルロースエーテルとは異なる無機粘土または多糖類から選択される増粘剤を含んでよい。例は、キサンタンガム、カオリンである。
一態様では、本発明の農薬組成物は、高い貯蔵温度(例えば40℃、45℃および/または54℃)で7日以内にゲル化しない。好ましくは、本発明の農薬組成物は、高い貯蔵温度(例えば40℃、45℃および/または54℃)で18日以内にゲル化しない。より好ましくは、本発明の農薬組成物は、高い貯蔵温度(例えば40℃、45℃および/または54℃)で少なくとも34日間ゲル化せず、自由流動性を維持している。
一態様では、本発明の農薬組成物は、150ミクロン(μm)以上の結晶を、70℃で1週間のエージング後の組成物の総質量に基づいて約0.05質量%以下の量で含有する。別の態様では、本発明の農薬組成物は、150ミクロン以上の結晶を、70℃で1週間のエージング後の組成物の総質量に基づいて約0.01質量%以下の量で含有する。
一態様では、本発明の農薬組成物は、25ミクロン以上の結晶を、70℃で1週間のエージング後の組成物の総質量に基づいて約0.5質量%以下の量で含有する。別の態様では、本発明の農薬組成物は、25ミクロン以上の結晶を、70℃で1週間のエージング後の組成物の総質量に基づいて約0.1質量%以下の量で含有する。
一態様では、本開示は、顕著な結晶成長または堆積物の蓄積を示すことなく、2年を超えて、または3年を超えて、または5年を超えて貯蔵寿命を延ばすことができ、自由流動性を維持する組成物を提供する。
一態様では、本開示は、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物を提供し、該少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤は、0.001%〜33%、または0.005%〜20%、または0.01%〜15%または0.04〜7.5%、または0.1%〜5%の総w/w濃度で存在する。他の濃度を修正する。
一態様では、本開示は、少なくとも1つのSDHIおよび少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物を提供し、該少なくとも1つのSDHIおよび少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤は、1:1000〜1000:1、または1:500〜500:1、または1:100〜100:1、または1:50〜50:1の重量比で存在する。
別の態様では、本開示は、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えば1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
1または複数のSDHI阻害剤は、より好ましくはフルオピラムおよび/またはイソフルシプラムである。
一実施形態では、添加する1または複数の高分子結晶成長阻害剤は、1または複数のセルロースエーテルおよび/または1または複数のポリカルボン酸塩である。
一実施形態では、添加する1または複数の高分子結晶成長阻害剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび/またはポリカルボン酸塩である。
一実施形態では、本発明の組成物は、フルオピラムおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、フルオピラムおよびポリカルボン酸塩を含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、フルオピラム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびポリカルボン酸塩を含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、イソフルシプラムおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、イソフルシプラムおよびメチルセルロースを含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、イソフルシプラムおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、イソフルシプラムおよびポリカルボン酸塩を含む。
一実施形態では、本発明の組成物は、イソフルシプラム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびポリカルボン酸塩を含む。
別の態様では、本開示は、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばベノダニル、フルチラニル、メプロニル、イソフェタミド、フルオピラム、フェンフラム、カルボキシン、オキシカルボキシン、チフルザミド、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、イソフルシプラム(isoflucypam)、ピジフルメトフェン、ボスカリド、およびピラジフルミドを含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
別の態様では、本開示は、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばフルオピラム、ビキサフェン、ペンフルフェン、イソフルシプラム(isoflucypam)を含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
別の態様では、本開示は、1または複数のセルロースエーテルおよび/または1または複数のポリカルボン酸塩を含む群から選択される少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばベノダニル、フルチラニル、メプロニル、イソフェタミド、フルオピラム、フェンフラム、カルボキシン、オキシカルボキシン、チフルザミド、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、イソフルシプラム(isoflucypam)、ピジフルメトフェン、ボスカリド、およびピラジフルミドを含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
別の態様では、本開示は、1または複数のセルロースエーテルおよび/または1または複数のポリカルボン酸塩を含む群から選択される少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばフルオピラム、ビキサフェン、ペンフルフェン、イソフルシプラム(isoflucypam)を含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
別の態様では、本開示は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび/またはポリカルボン酸塩を含む群から選択される、少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばベノダニル、フルチラニル、メプロニル、イソフェタミド、フルオピラム、フェンフラム、カルボキシン、オキシカルボキシン、チフルザミド、ベンゾビンジフルピル、ビキサフェン、フルインダピル、フルキサピロキサド、フラメトピル、インピルフルキサム、イソピラザム、ペンフルフェン、ペンチオピラド、セダキサン、イソフルシプラム(isoflucypam)、ピジフルメトフェン、ボスカリド、およびピラジフルミドを含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
別の態様では、本開示は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび/またはポリカルボン酸塩を含む群から選択される少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が組成物に添加される、組成物、例えばフルオピラム、ビキサフェン、ペンフルフェン、イソフルシプラム(isoflucypam)を含む群から選択される1または複数のSDHIを有効成分として含む組成物中の結晶成長を予防、低減、または除去する方法を提供する。
さらに別の態様では、本開示は、真菌および/または真菌の胞子、ならびに/あるいは線虫および/または昆虫を防除するため、かつ/あるいは全体的な植物の健康および望ましい植物に悪影響を及ぼさずに望ましい結果をもたらす施用量、例えば、0.1〜10,000グラムの有効成分/ヘクタールの施用量(以降、「g ai/ha」)、または1〜1,000g ai/ha、または5〜500g ai/ha、または10〜300g ai/haまたは25〜250g ai/haの施用量での発達を促進するために、少なくとも1つのSDHIおよび少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物が、植物またはその生息地に施用される方法を提供する。
「植物の健康」とは、1または複数の有利な特性を指し、それには、出芽、作物収量、タンパク質含有量、根系の発達増加(根の成長の改善)、分げつの増加、草高の増加、葉身サイズの増大、枯れた根出葉および/または果実の減少、分げつ枝の強化、緑の葉色強化、色素含有量、より大きい光合成活性、肥料の必要性の低下、種子の必要性の低下、分げつの生産性向上、開花の早期化、早期の穀物成熟、植物のバース(verse)(倒伏)の減少、苗条成長の増加、植物活力の増強、立った植物および早期発芽の増加、干ばつ耐性、および当業者のよく知る任意のその他の利点が含まれる。
植物の健康および発達に関連して本明細書において使用される「促進する」とは、植物の健康および/または発達の前進、増加、促進させる、または別の場合にはプラスの影響を与えることを意味し、それには、限定されるものではないが苗条および/または根の成長、干ばつ耐性、および/または果実収量を増加させることが挙げられる。
「生息地」は、植物または作物が成長している場所、または植物または作物を成長させる予定の場所を示す。本明細書に記載される方法は、植物、作物、またはそれらの生息地を処理するために使用することができる。
駆除剤を含む組成物は、任意の望ましい方法で製剤化されることができ、任意の望ましい賦形剤を含む。
使用される製品は、様々な製剤添加剤を含む市販の製剤であり得る。
組成物は、粒状製剤、種子処理、葉用組成物、または葉面散布、溶液、エマルジョン、懸濁液、コーティング製剤、カプセル化製剤、固体、液体、肥料、ペースト、粉末、懸濁液、または懸濁濃縮物として製剤化することができる。組成物は単独で用いてもよいし、または固体、分散剤、または液体製剤中で用いてもよい。さらに別の態様では、本明細書に記載される組成物はタンクミックス製品として製剤化される。
これらの製剤は、任意の望ましいか既知の方法で、例えば活性化合物を液体溶媒、加圧液化ガスおよび/または固体担体などの増量剤と、場合により乳化剤および/または分散剤および/または泡形成剤などの界面活性剤を用いて混合することにより製造される。使用される増量剤が水である場合、補助溶媒として例えば有機溶剤を使用することも有用である。適した液体溶媒としては、本質的には、芳香族、例えばキシレン、トルエンまたはアルキルナフタレン、塩素化芳香族または塩素化脂肪族炭化水素、例えばクロロベンゼン、クロロエチレンまたは塩化メチレン、脂肪族炭化水素、例えばシクロヘキサンまたはパラフィン、例えば鉱油留分、アルコール、例えばブタノールまたはグリコールならびにそれらのエーテルおよびエステル、ケトン、例えばアセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトンまたはシクロヘキサノン、強極性溶媒、例えばジメチルホルムアミドおよびジメチルスルホキシド、そして水も挙げられる。液化ガス増量剤または担体には、周囲温度および大気圧で気体である液体増量剤または担体、例えばハロゲン化炭化水素などのエアロゾル噴霧剤、そしてブタン、プロパン、窒素および二酸化炭素が含まれる。固体担体として適しているのは、例えば、カオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたは珪藻土などの粉砕した天然鉱物、ならびに微粉シリカ、アルミナおよびケイ酸塩などの粉砕した合成鉱物である。粒剤用の固体担体として適しているのは、例えば、粉砕および分別された天然岩、例えば方解石、軽石、大理石、セピオライトおよびドロマイト、ならびに無機および有機ミールの合成顆粒、ならびに有機材料の顆粒、例えばおがくず、ヤシ殻、トウモロコシ穂軸およびタバコ茎である。乳化剤および/または泡形成剤として適しているのは、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、例えばアルキルアリールポリグリコールエーテル、アルキルスルホネート、アリールサルフェート、アリールスルホネートおよびタンパク質加水分解物などの非イオン性および陰イオン性乳化剤である。分散剤として、例えば、リグノ亜硫酸塩廃液、メチルセルロース、およびアルキルナフタレンスルホン酸ナトリウムが適している。
粘着付与剤は、粉末、顆粒または格子の形の天然および合成高分子の組成物の粘着性を高める化学物質であり、例えばアラビアガム、ポリビニルアルコールおよびポリ酢酸ビニルなど、ならびに天然リン脂質、例えばセファリンおよびレシチンなど、および合成リン脂質が製剤に使用され得る。その他の可能な添加剤は鉱油および植物油である。
酸化鉄、酸化チタンおよびプルシアンブルーなどの無機顔料などの着色剤、および鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト、モリブデン、亜鉛の塩などの微量栄養素も使用することができる。また、1または複数の殺生物剤、不凍液、消泡剤、および他の不活性物質または賦形剤を最終製剤に含めることができる。
任意の望ましい有用な植物または作物を、本発明の組成物によって処理して植物の健康を促進することができる。
一態様では、本発明の組成物を使用して、以下の適した標的作物である植物を処理する場合がある:
アルファルファ、ウルシ科の種(マンゴー);ビート、例えばテンサイおよび飼料ビート;穀類、例えば小麦、大麦、ライ麦、オート麦、米、トウモロコシ、ライコムギおよびキビ/ソルガム;柑橘類、例えばオレンジ、レモン、マンダリン、グレープフルーツ、およびみかん;ウリ科植物、例えばカボチャ/カボチャ、ガーキン、カラバッシュ、キュウリおよびメロン;繊維植物、例えば綿、亜麻、麻およびジュート、大麻;ラテックス植物;クスノキ科の種(例えば、アボカド、シナモン、樟脳)、マメ科植物、例えば豆、レンズ豆、エンドウ豆および大豆、インゲンマメおよびソラマメ;アオイ科の種(例えば、オクラ、ココア);イモノキ属種(例としてキャッサバ、マニオク)、油料穀物、例えばアブラナ属の脂肪種子、例えばセイヨウアブラナ(例えば、カノーラ、菜種)、ブラッシカ・ラパ(Brassica rapa)、カラシナ(例えば、(フィールド)マスタード)およびアビシニアガラシ、ヤシ科の種(例えば、アブラヤシ、ココナツ)、マスタード、ケシ、モクセイ科の種(例えば、オリーブの木、オリーブ)、ヒマワリ、ヒマシ油植物;ケシ科(例えば、ケシ)、梨状果実、例えばリンゴ、ナシおよびマルメロ、リベシオイダアエ科の種、柔らかい果実、例えばイチゴ、ラズベリー、ブラックベリー、ブルーベリー、アカフサスグリおよびクロフサスグリおよびスグリ;アカネ科の種(例として、コーヒー)、ナス科の種(例えば、トマト、ジャガイモ、コショウ、ピーマン、トウガラシ、ナス、ナス、タバコ)、ステビア;石果、例えばモモ、ネクタリン、サクランボ、プラム、セイヨウスモモ、アプリコット;カカオ属の種(例として、カカオ:ココア)、野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス科(例えば、アスパラガス)、アブラナ科の種(例えば、白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、チンゲン菜、コールラビ、ダイコン、セイヨウワサビ、クレスおよび白菜)、タマネギ、ピーマン、アーティチョーク、およびチコリー(ルートチコリー、エンダイブまたは一般的なチコリーを含む)、リーキおよびタマネギ;セリ科の種(例えば、ニンジン、パセリ、セロリおよびセルリアック);ブドウ属の種(例として、ブドウ(Vitis vinifera:ブドウ、レーズン、食用ブドウ)、バショウ科の種(例えば、バナナの木、バナナおよび農園作物)、様々な植物分類のナッツ、例えばピーナッツ、シナノグルミ科の種(クルミ、ペルシャクルミ(チョウセングルミ)、バターナッツ(クルミ属)、ヒッコリー、シャグバークヒッコリー、ピーカン(ペカン属)、ウィングナッツ(Pterocarya))、クリ科の種(クリ(クリ属)、クリ(支那栗、Malabar chestnut、Sweet Chestnutを含む)、ブナ(ブナ属)、オーク(カシ属)、ストーンオーク、マテバシイ(マテバシイ属));カバノキ科の種(ハンノキ(ハンノキ属)、カバノキ(カバノキ属)、ハシバミ、ハシバミ(ハシバミ属)、シデ)、マメ科の種(例としてピーナッツ、エンドウ豆および豆−例えば登攀性の豆(climbing beans)およびソラマメ)、キク科の種(例としてヒマワリ種子)、アーモンド、ブナ、バターナッツ、ブラジルナッツ、キャンドルナッツ、カシューナッツ、コロシンス、コットンシード、ククルビタフィシフォリア、フィルバート、インディアンブナまたはポンガムツリー、コラナッツ、ロータスシード、マカダミア、マモンチーロ、マヤナッツ、モンゴンゴ、オークドングリ、オグボノナッツ、パラダイスナッツ、ピリナッツ、松の実、ピスタチオ、パンプキンシード、ヒシ;大豆(グリシン種、ダイズ);アジョワンのような種(トラキスペルマム・アンミ)オースルパイス(ピメンタ・ディオイカ)、アルカンナ(アンクサ・アルベンシス)、アムチュール−マンゴー粉末(マンゴー属)、アンジェリカ(アンジェリカ・アークアンジェリカ)、アニス(ピンピネラ・アニスム、アニシード・マートル(シジギウム・アニサトゥム)、アナトー(ビクサ・オレラナ・L.)、アップルミント(メンタ・サーベオレンス)、アルテミシア・ブルガリス/オオヨモギ、アサフェティダ(フェルラ・アサフェティダ)、メギ、バナナ、バジル(オシマム・バジリカム)、ベイリーブス、ビストート(ペルシカリア・ビストルタ”)、ブラックカルダモン、ブラッククミン、クロフサスグリ、ブラックライム、ブラダーラック(フクス・ベシクロスス)、ブルーコホシュ、ブルーリーブドマリー(ユーカリ・ポリブラクテア)、ボグラブラドールティー(ロドデンドロン・グロエンランジクム)、ボルド(ポイムス・ボルズス)、ボリビアンコリアンダー(ポロフィルム・ルデラル)、ボリジ(ルリジサ)
、ショウブ、キンセンカ、コロンボ(ヤテオリザ・カルンバ)、カモミール、キャンドルナッツ、カンナビス、ケッパー(カッパリス・スピノサ)、キャラウェー、カルダモン、キャロブポッド、カシア、モクマオウ、イヌハッカ、キャッツクロー、ブタナ、カイエンペッパー、セラストルス・パニクラツス−薬用植物、セロリソルト、セロリ種子、ヤグルマソウ、チャービル(アントリスクス・セレホリウム)、ハコベ、チコリー、チリペッパー、チリパウダー、キナノキ、チャイブ(アリウム・スコエノプラスム)、シスリー(ミリス・オドラタ)、シラントロ(コリアンダー参照)(コリアンドルム・サチブム)、シナモン(およびカシア)、シナモンマートル(バッコウシア・ミルチホリア、サルビア、ヤエムグラ、クローバー、クローブ、コーヒー、フキタンポポ、ヒレハリソウ、ヘンルーダ、コンズランゴ、オウレン、コリアンダー、コストマリー(タナセツム・バルサミタ)、シバムギ、シャク(アントリスクス・シルベストリス)、キバナノクリンザクラ、クランプバーク(ビブルヌム・オプルス)、クレス、キューバンオレガノ(プレクトランツス・アンボイニクス)、ハハコグサ、クミン、カレーリーフ(ムラヤ・コエニギイ)、ダミアナ(ツルネラ・アフロジシアカ、T.ジフサ)、タンポポ(タラキサカム・オフィシナレ)、デマルセント、デビルズクロー(ハルパゴフィツム・プロクンベンス)、ディル種子、ディル(アネツム・グラベオレンス)、ドリゴペッパー(タスマンニア・スチピタタ)、エキナシア−、エキノパナキス・エラツム、エーデルワイス、ニワトコの実、ニワトコの花、オオグルマ、エゾコウギ、エンメナゴグ、アリタソウ(ケノポジウム・アンブロシオイデス)、マオウ−、エリンジウム・ホエチズム、ユーカリ、フェンネル(フォエニクルム・ウルガレ)、フェヌグリーク、ナツシロギク、ゴマノハグサ、フィレパウダー、五香紛(中国)、ツボクサ、カラクサケマン、ガランガル、ガラムマサラ、ガーデンクレス、ニラ、ニンニク、ショウガ(ジンギバー・オフィシナレ)、イチョウ、チョウセンニンジン、チョウセンニンジン、エゾコウギ(エレウテロコックス・センチコスス)、ゴーツルー(ガレガ・オフィシナリス)、ゴーダマサラ、アキノキリンソウ、ヒドラスチス、ゴツコーラ、グレインズ・オブ・パラダイス(アフラモムム・メレグエタ)、グレインズ・オブ・セリム(キシロピア・アエチオピカ)、ブドウ種子抽出物、緑茶、カキドウシ、ミカニア、ジプシーワート、サンザシ(クラタエグス・サングイネア)、ホーソンツリー、ヘンプ、エルブ・ド・プロバンス、ハイビスカス、ヒイラギ、マリアアザミ、ホップ、ニガハッカ、ホースラディッシュ、トクサ(エキセツム・テルマテイア)、ヒソップ(ヒソップ・オフィシナリス)、ヤラッパ、ジャスミン、アマチャヅル(ギノステマ・ペンタフィラム)、ヒヨドリバナ(グラベルルート)、ジョン・ザ・コンカラー、セイヨウネズ、カコブミカンの葉(シトルス・ヒストリキス、C.パペジア)、カーラマサラ、タデ、コカム、ファブラドールティー、カワラマツバ、レディースマントル、ランドクレス、ラベンダー(ラヴァンデュラ属の種)、イソツツジ属、レモンバーム(メリッサ・オフェンシナリス)、レモンバジル、レモングラス(シムボポゴン・シトラツス、C.フレクソスス、およびその他の種)、レモンアイアンバーグ(ユーカリプツス・スタイゲリアナ)、レモンミント、レモンマートル(バクホウシア・シトリオドラ)、レモンタイム、レモンバーベナ(リピア・シトリオドラ、リコリス−アダプトゲン、ライムフラワー、シソクサ、レイシ、アマニ、リコリス、ロングペッパー、ラベージ(レビスティクム・オフィシナレ)、ラカンカ、メース、マハラブ、マラバスラム、マンチュリアン・スローン・ツリー(アラリア・マンクリカ)]]、マンドレイク、マジョラム(オリガナム・マジョラナ)、ニガハッカ、マーシュラブラドルティー、ウスベニタチアオイ、コショウボク、シモツケソウ、メイ・イェン、ギニアショウガ(アフラモムム・メレグエタ)、ミント(メンタ属の種)、ミルクシスル(シリバム)、ベルガモット(モナルダ・ディディマ)、ヤクモソウ、マウンテンスカルカップ、モウズイカ(ベルバスクム・タプスス)、カラシ、カラシ種子、ナシア・イナグエンシス、ニーム、ネプタ、イラクサ、ニオイクロタネソウ、ニゲラ(カロンジ、ブラックキャラウェー)、ノニ、ナツメグ(およびメース)マリワナ、マツヨイグサ属(マツヨイグサなど)、オリダ(ユーカリプツス・オリダ)、オレガノ(オリガヌム・ブルガレ、O.ヘラクレオチクム、およびその他の種)、ニオイイリスの根茎、ヤブニンジン属、オリーブの葉(茶に入れて、およびハーブサプリメントとして使用)、アメリカニンジン、パンダンリーフ、パプリカ、パセリ(ペトロセリウム・クリスプム)、パッションフラワー、パチョリ、ボレイハッカ、コショウ(ブラックペッパー、ホワイトペッパーおよびグリーンペッパー)、ペパーミント、ペパーミントガム(ユーカリプツス・ダイブス)、シソ属、プランテン、ザクロ、パンチホラン、ケシの実、サクラソウ(プリムラ)−砂糖漬け花、茶、サイリウム、スベリヒユ、カシア、カトルエピス、ラムソン、ラス・エヌ・ハヌート、キイチゴ(葉)、レイシ、ハリモクシュク、イワベンケイ、ライベリー(シジギウム・ルエーマンニイ)、ロケット/アルガラ、ローマンカモミール、ルイボス、ローズヒップ、ローズマリー(ロスマリヌス・オフィシナリス)、ローアンベリー、ルー、サフラワー、サフラン、セージ(サルビア・オフィシナリス)、サイゴンシナモン、セイヨウオトギリソウ、サラダバーネット(サングイソルバ・ミノルまたはポテリウム・サングイソルバ)、サルビア、カホクザンショウ(サンシウ)、サッサフラス、セイボリー(サマーセイボリー、ウィンターセイボリー)、スキサンドラ(スキサンドラ・キネンシス)、スクラテリア・コスタリカナ、センナ(ハーブ)、エビスギク、ゴマ種子、ヒメスイバ、ナズナ、シアラゴグエ、シベリアチャーガ、シベリアチョウセンニンジン(エゾコウギ)、シライチア・グロスベノリイ(ラカンカ)、タツナミソウ、スローベリー、スマッジスティック、ノゲシ属、ギシギシ(スイバ属の種)、サザンウッド、スペアミント、クワガタソウ、カイソウ、スターアニス、ステビア、イチゴ葉、スーマ(パフィア・パラクニタ)、ウルシ、サマーセイボリー、ステルランディア・フルテッセンス、ドジョウツナギ、スイートシスリー(ミリス・オドラタ)、クルマバソウ、トウザンショウ(キサントキシラム・ピペリツム)、タカマハック、タマリンド、タンドリー・マサラ、タンジー、タラゴン(アルテミシア・ドラクンクルス)、チヤ、テウクリム・ポリウム、タイバジル、アザミ、タイム、トール・ダル、タチキジムシロ、トリビュラス・テレストリス、トゥルシー(オシムム・テヌイフロルム)、ターメリック(クルクマ・ロンガ)、ベアベリーとしても公知のウワウルシ、バニラ(バニラ・プラニホリア)、バサカ、クマツヅラ、ベチバー、ベトナムコリアンダー(ペルシカリア・オドラタ)、ワサビ(ワサビア・ジャポニカ)、オランダガラシ、ワトルシード、ワイルドジンジャー、ワイルドレタス、ワイルドタイム、キダチハッカ、アメリカマンサク、クコ、セイヨウダイコンソウ、カッコウチョロギ、クルマバソウ、ニガヨモギ、セイヨウノコギリソウ、イエルバ・ブエナ、ヨヒンベ、ザータ、ガジュツの根、ならびにこれらの作物の遺伝子組換え相同体。
植物は、この文脈では、所望の野生植物または作物植物(天然に存在する作物植物を含む)などのすべての植物および植物集団を意味すると理解される。作物植物または作物は、従来の育種および最適化方法によるか、またはバイオテクノロジーおよび遺伝子工学方法によるか、またはこれらの方法の組合せによって得ることのできる植物であり得、それには、トランスジェニック植物が含まれ、さらに植物育種家の権利によって保護可能および保護不可能な植物品種が含まれる。
本明細書に記載される組成物は、単一の施用ステップで、土壌、植物、作物、種子、葉、またはそれらの植物部分に施用することができる。別の態様では、本明細書に記載される組成物は、複数の施用ステップ、例えば、2、3、4、5またはそれ以上の施用ステップで、植物、作物、種子、葉、またはそれらの植物部分に施用される。別の態様では、2回目、3回目、4回目、または5回目またはそれ以上の施用ステップは、同じ組成物を用いてもよいし、異なる組成物を用いてもよい。本明細書に記載される方法はまた、複数の施用ステップが除外される態様を提供する。
本明細書に記載される組成物は、土壌、植物、作物、種子、またはそれらの植物部分に約30分、約1時間、約2時間、約6時間、約8時間、約12時間、約1日、約5日、約7日、約10日、約12日、約14日、約21日、約28日、約35日、約45日、約50日、または約56日の1回または複数回の施用間隔で施用され得る。
本明細書に記載される組成物は、生育期、定植期、または収穫期の間に、植物、作物、種子、またはそれらの植物部分に1回または複数回施用され得る。別の態様では、本明細書に記載される化合物または組成物は、生育期、定植期、または収穫期の間に、植物、作物、種子、またはそれらの植物部分に、1回、2回、3回、4回、または5回以上施用される。別の態様では、本明細書に記載される化合物または組成物は、生育期、定植期、または収穫期の間に、植物、作物、種子、またはそれらの植物部分に1回だけ、2回以下、または3回以下施用される。さらに別の態様では、化合物または組成物は単一ステップで種子に施用される。さらに別の態様では、本明細書に記載される種子は、ワンパス(one−pass)施用ステップで定植される。
別の態様では、本開示は、定植前ステップ、発芽前ステップ、発芽後ステップ、施用ステップまたはそれらの組合せを提供する。別の態様では、本明細書に記載される化合物または組成物は、最初に、定植前ステップとそれに続く1または複数の発芽前ステップまたは発芽後ステップで施用される。さらに別の態様では、本開示は、定植前ステップのみを提供する。
本明細書に記載される方法は、遺伝子組換え体(GMO)、例えば植物または種子の処理に使用することができる。遺伝子組換え植物(またはトランスジェニック植物)は、異種遺伝子がゲノムに安定に組み込まれている植物である。「異種遺伝子」という表現は、本質的に、植物の外部で提供されるかまたは組み立てられ、核、葉緑体またはミトコンドリアゲノムに導入されると、目的のタンパク質もしくはポリペプチドを発現させることによって、または植物中に存在する1つもしくは複数の他の遺伝子を(例えば、アンチセンス技術、コサプレッション技術、RNA干渉−RNAi技術を使用)下方制御もしくはサイレンシングすることによって形質転換植物に新たなまたは改善した農学的もしくは他の特性を与える遺伝子を意味する。ゲノム内に位置する異種遺伝子は、導入遺伝子とも呼ばれる。植物ゲノム内のその特定の位置によって定義される導入遺伝子は、形質転換またはトランスジェニックイベントと呼ばれる。
一態様では、植物は、従来の育種および最適化方法によるか、またはバイオテクノロジーおよび組換え方法によるか、またはこれらの方法の組合せにより得ることができ、それには、トランスジェニック植物が含まれ、さらに植物育種家の権利によって保護可能および保護不可能な植物品種が含まれる。
別の態様では、野生に見出されるか、あるいは従来の生物学的育種方法、例えばハイブリダイゼーションまたはプロトプラスト融合によって得られる植物種および植物品種、ならびにこれらの種および品種の部分が処理される。もう一つの実施形態では、適切であれば従来の方法(遺伝子組換え体)と組み合わせた組換え方法によって得られたトランスジェニック植物および植物品種およびそれらの部分が処理される。
「植物部分」は、苗条、葉(leaf)、花、根、葉(leaves)、針葉、茎(stalks)、茎(stems)、子実体、果実および種子、塊茎および根茎などの植物のすべての地上および下層土部分および器官を意味すると理解されるべきである。植物部分はまた、収穫された作物、そして栄養性および生殖性の繁殖材料、例えば、挿し穂、塊茎、根茎、接ぎ穂および種子を含む。
種子、植物部分、葉、および植物は、種子、植物部分、葉、または植物に化合物または組成物を直接施用することにより、記載される組成物で処理され得る。別の態様では、種子、植物部分、葉、または植物は、例えば、種子、植物部分、葉、または植物がさらされる環境または生息地を処理することにより、間接的に処理され得る。従来の処理方法を用いて環境または生息地を処理してもよく、それには、浸漬、噴霧、燻蒸、ケミゲーション、煙霧、散布、刷毛塗り、シャンクまたは注入が含まれる。
本発明によれば、本明細書に記載される組成物による植物および種子の処理は、通常の処理方法、例えば、浸漬、噴霧、気化、煙霧、注入、滴下、ドレンチ、全面散布または塗布、および種子処理によって直接実行することができる。
本明細書に記載される組成物は、多様な剤形をとることができ、それには、限定されないが、懸濁濃縮物、エアロゾル、カプセル懸濁剤、冷煙霧剤、温煙霧剤、カプセル化顆粒、細粒剤、種子処理用の流動性濃縮物、使用準備済溶液、散粉剤、乳剤、水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョン、マクロ顆粒、微小顆粒、油分散性粉末、油混和性流動性濃縮物、油混和性液、フォーム、ペースト、駆除剤をコーティングした種子、サスポエマルジョン濃縮物、可溶性濃縮物、水和剤、可溶性粉末、散剤および顆粒剤、水溶性顆粒剤または錠剤、種子処理用の水溶性粉末、水和剤、本明細書に記載される化合物または組成物を含浸させた天然物および合成物質、本明細書に記載される化合物または組成物を含浸させたネット、ならびに種子用のポリマー物質およびコーティング材料中のマイクロカプセル化、さらにULV冷霧および温霧製剤が含まれる。
これらの組成物は、噴霧または散布装置またはドローンなどの適切な装置によって処理される植物または種子に施用される準備ができた組成物だけでなく、それらが作物に施用される前に希釈しなければならない濃縮商業組成物も含む。
本発明の殺虫性組成物は、作物にいる植物病原性真菌を治癒的または予防的に防除するために使用することができるが、線虫および/または昆虫を治癒的または予防的に防除するためにも使用することができる。
本発明による組成物は、植物に十分に許容され、好ましい恒温毒性を有し、環境に優しい。つまり、それは植物および植物器官を保護するため、収穫高を増加させるため、収穫した材料の品質を向上させるため、ならびに、農業、森林、庭およびレジャー施設、貯蔵されている製品および材料の保護、および衛生部門で遭遇する有害動物、特に昆虫、クモおよび線虫を防除するために適している。それは作物保護剤として使用することが好ましい。それは、通常は敏感で耐性のある種に対して、さらに全部または一部の発達段階に対して活性がある。また、本発明による方法によって防除することができる有害動物には、以下を挙げることができる:
アフェレンコイデス属種(Aphelenchoides spp.)、ブルサフェレンクス属種(Bursaphelenchus spp.)、ジチレンクス属種(Ditylenchus spp.)、グロボデラ属種(Globodera spp.)、ヘテロデラ属種(Heterodera spp.)、ロンギドルス属種(Longidorus spp.)、ネコブセンチュウ属種(Meloidogyne spp.)、ネグサレセンチュウ属種(Pratylenchus spp.)、ラドフォルス属種(Radopholus spp.)、ユミハリセンチュウ属種(Trichodorus spp.)、チレンクルス属種(Tylenchulus spp)、キシフィネマ属種(Xiphinema spp.)、ヘリコチレンクス属種(Helicotylenchus spp.)、チレコリンクス属種(Tylenchorhynchus spp.)、スクテロネマ属種(Scutellonema spp.)、パラトリコドルス属種(Paratrichodorus spp.)、メロイネマ属種(Meloinema spp.)、パラフェレンクス属種(Paraphelenchus spp.)、アグレンクス属種(Aglenchus spp.)、ベロノライムス属種(Belonolaimus spp.)、ナブコス属種(Nacobbus spp)、ロチレンクルス属種(Rotylenchulus spp.)、ロチレンクス属種(Rotylenchus spp.)、ネオチレンクス属種(Neotylenchus spp.)、パラフェレンクス属種(Paraphelenchus spp.)、ドリコドルス属種(Dolichodorus spp.)、ホプロライムス属種(Hoplolaimus spp.)、プンクトデラ属種(Punctodera spp.)、クリコネメラ属種(Criconemella spp.)、キニスルシウス属種(Quinisulcius spp.)、ヘミシクリオホラ属種(Hemicycliophora spp.)、アングイナ属種(Anguina spp.)、スバングイナ属種(Subanguina spp.)、ヘミクリコネモイデス属種(Hemicriconemoides spp.)、プシレンクス属種(Psilenchus spp.)、シュードハレンクス属種(Pseudohalenchus spp.)、クリコネモイデス属種(Criconemoides spp.)、カコパウルス属種(Cacopaurus spp.)の種などの植物寄生性線虫。
したがって、本発明のさらなる態様によれば、線虫を防除する領域で有効かつ非植物毒性量の上記定義の組成物が施用されることを特徴とする、作物の植物病原菌を予防的または治癒的に防除するが、有害線虫も治癒的または予防的に防除するための方法が提供される。
本発明による組成物は、材木上または材木内部で増殖する可能性のある有害生物および疾患に対しても使用されてよい。「材木」という用語は、すべての種類の木材、ならびに建造を意図したこの木材のすべての種類のもの、例えば、無垢材、圧縮材、積層材および合板などを意味する。本発明により材木を処理する方法は、主として、本発明の1つもしくは複数の化合物または本発明による組成物を接触させることにあり、これには、例えば、直接施用、噴霧、浸漬、注入または他の適切な手段が含まれる。
「有効かつ非植物毒性量」という表現は、作物に存在するかまたは出現する可能性のある有害生物および/または疾患を防除または全滅させるために十分であり、作物に対する植物毒性の認識できる症状を伴わない、本発明による組成物の量を意味する。そのような量は、戦うかまたは防除するべき有害生物および疾患、作物の種類、気候条件、および本発明による組成物に含まれる化合物に応じて、広範囲内で変化し得る。
この量は、当業者の能力の範囲内である体系的な圃場試験によって決定することができる。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により、さらなる有益なまたはそうでなければ有用な効果をもたらす1または複数のさらなる化合物を含むことがある。そのような化合物としては、限定されないが、接着剤、界面活性剤、溶媒剤、湿潤剤、乳化剤、殺生物剤、殺菌剤、分散剤、増粘剤、安定化剤、担体、アジュバント、希釈剤、微量栄養素または多量栄養素の性質をもつ肥料、摂食阻害剤、昆虫脱皮阻害剤、昆虫交配阻害剤、昆虫成熟阻害剤、栄養または園芸サプリメント、またはそれらの任意の組合せが挙げられる。一態様では、本明細書に記載される組成物は無臭である。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により1または複数の界面活性剤を含むことがある。商業的に利用可能な界面活性剤としては、例えば、アクリル共重合体溶液または非イオン性高分子ブレンドが挙げられる。
別の態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により1または複数の乳化剤を含むことがある。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、0.001%〜10%、または0.01%〜5%、または0.05%〜2.0%の総w/w濃度で存在する1または複数の乳化剤を含むことがある。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により1または複数の殺生物剤および/または殺菌剤を含むことがある。商業的に利用可能な殺生物剤および殺菌剤としては、例えば、Arch(登録商標)Biocidesにより提供されるProxel(商標)GXL、およびダウケミカル社により提供されるKathon(商標)CG/ICPが挙げられる。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、0.001%〜10%、または0.01%〜1%、または0.05%〜0.5%の総w/w濃度で存在する1または複数の殺生物剤および/または殺菌剤を含むことがある。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により1または複数の分散剤を含むことがある。商業的に利用可能な分散剤としては、例えば、AkzoNobel Agrochemicalsにより提供されるMorwet(登録商標)D 425が挙げられる。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、0.01%〜10%、または0.1%〜5%、または0.25%〜2.5%の総w/w濃度で存在する1または複数の分散剤を含むことがある。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、場合により1または複数の増粘剤または安定化剤を含むことがある。商業的に利用可能な増粘剤/安定剤としては、例えば、Solvay Novecareにより提供されるRhodopol(登録商標)23が挙げられる。
一態様では、本明細書に開示される組成物は、0.001%〜10%、または0.05%〜5%、または0.01%〜1%の総w/w濃度で存在する1または複数の増粘剤または安定化剤を含むことがある。また、消泡剤、例えば(SAG30、Antifoam 8830)などを、所望の量、例えば最終組成物の0.001%〜1重量%で使用することもできる。さらに、プロピレングリコールまたはグリセリンなどの不凍液を、例えば0〜20重量%で使用することができる。
一態様では、本明細書に開示される組成物には、1または複数のさらなる駆除剤、例えば除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤またはフェロモンまたは生物活性をもつその他の化合物が含まれてよい。このようにして得られた混合物は、幅広い活性スペクトルを有する。
別の態様では、本発明の組成物は、1または複数のグラム陰性菌および/または細菌バチルス属の1または複数のメンバーを含む。
好ましいのは、バチルス・アグリ(Bacillus agri)、バチルス・アイザワイ(Bacillus aizawai)、バチルス・アルボラクチス(Bacillus albolactis)、バチルス・アミロリケファシエンス(Bacillus amyloliquefaciens)、バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、バチルス・コアグランス(Bacillus coagulans)、バチルス・エンドパラシチカス(Bacillus endoparasiticus)、バチルス・エンドリスモス(Bacillus endorhythmos)、バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、バチルス・クルスターキ(Bacillus kurstaki)、バチルス・ラクチコラ(Bacillus lacticola)、バチルス・ラクチモルバス(Bacillus lactimorbus)、バチルス・ラクチス(Bacillus lactis)、バチルス・ラテロスポラス(Bacillus laterosporus)、バチルス・レンチモルブス(Bacillus lentimorbus)、バチルス・リケニホルミス(Bacillus licheniformis)、バチルス・メガテリウム(Bacillus megaterium)、バチルス・メデューサ(Bacillus medusa)、バチルス・メチエンス(Bacillus metiens)、バチルス・ナットー(Bacillus natto:納豆菌)、バチルス・ニグリフィカンス(Bacillus nigrificans)、バチルス・ポピリエ(Bacillus popillae)、バチルス・プミルス(Bacillus pumilus)、バチルス・シアメンシス(Bacillus siamensis)、バチルス・スファエリクス(Bacillus sphaericus)、バチルス属の種、バチルス・サブチリス(Bacillus subtilis:枯草菌)、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、バチルス・ウニフラゲラツス(Bacillus uniflagellatus)、バチルス・セレウス(Bacillus cereus)および「Bergey’s Manual of Systematic Bacteriology,第1版(1986)」のバチルス属のカテゴリーに記載されているものからなる群から単独でまたは組み合わせて選択されるバチルス種である。
本発明の一態様では、バチルス種は、B.フィルムス(firmus)、B.アミロリケファシエンス(amyloliquefaciens)、B.サブチリス(subtilis)、またはB.チューリンゲンシス(thuringiensis)のいずれかである。
別の態様では、本明細書に開示される組成物は、植物、植物部分、またはその生息地に、既知の除草剤、殺虫剤、殺真菌剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤またはフェロモンまたは生物活性をもつその他の化合物をさらに含む、1または複数の組成物と組み合わせて施用されてよい。一部の例では、相乗効果が得られることがある、つまり、混合物の活性が、個々の成分の活性を上回ることがある。そのようなさらなる活性物質は、本組成物のコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤と望ましい比、例えば、SDHIとさらなる成分が1:100〜100:1または50:1〜1:50または25:1〜1:25または1:10〜10:1または5:1〜1:5の重量比で使用され得る。
これらの随意のさらなる化合物および/または組成物は、当業者の能力の範囲内である体系的な野外試験によって決定することができる。
本明細書に開示される組成物と組み合わせて使用することができる適した除草剤としては、任意の公知の除草剤、例えば、
2,4−D、アセトクロール、アシフルオルフェン、アシフルオルフェン−ナトリウム、アクロニフェン、アラクロール、アロキシジム、アロキシジム−ナトリウム、アメトリン、アミカルバゾン、アミドスルフロン、アミノピラリド、アミトロール、アニロホス、アシュラム、アトラジン、アザフェニジン、アジムスルフロン、ベフルブタミド、ベナゾリン、ベナゾリン−エチル、ベンフレセート、ベンスルフロン−メチル、ベンタゾン、ベンズフェンジゾン、ベンゾビシクロン、ベンゾフェナップ、ビフェノックス、ビアラホス、ビスピリバック−ナトリウム、ブロマシル、ブロモブチド、ブロモフェノキシム、ブロモキシニル、ブタクロール、ブタフェナシル、ブテナクロール、ブトラリン、ブトロキシジム、ブチレート、カフェンストロール、カルベタミド、カルフェントラゾン−エチル、クロメトキシフェン、クロリダゾン、クロリムロン−エチル、クロルニトロフェン、クロロトルロン、クロルスルフロン、シニドンエチル、シンメチリン、シノスルフロン、クレホキシジム、クレトジム、クロジナホップ−プロパルギル、クロマゾン、クロメプロップ、クロピラリド、クロランスラム−エチル、クミルロン、シアンアジン、シクロスルファムロン、シクロキシジム、シハロホップ−ブチル、デスメディファム、ジカンバ、ジクロベニル、ジクロルプロップ、ジクロルプロップ−P、ジクロホップ−メチル、ジクロスラム、ジフェンゾコート、ジフルフェニカン、ジフルフェンゾピル、ジゲグラック−ナトリウム、ジメフロン、ジメピペレート、ジメタクロール、ジメタメトリン、ジメテナミド、ジクワット−ジブロミド、ジチオピル、ジウロン、ダイムロン、EPTC、エスプロカルブ、エタルフルラリン、エタメツルフロン−メチル、エトフメセート、エトキシフェン、エトキシスルフロン、エトベンザニド、フェノキサプロップ−エチル、フェノキサプロップ−P−エチル、フェントラザミド、フラムプロップ−M−イソプロピル、フラムプロップ−M−メチル、フラザスルフロン、フロラスラム、フルアジホップ、フルアジホップ−ブチル、フルアゾレート、フルカルバゾン−ナトリウム、フルセトスルフロン、フルクロラリン、フルフェナセット、フルフェンピル、フルメツラム、フルミクロラック−ペンチル、フルミオキサジン、フルオメツロン、フルオロクロリドン、フルオログリコフェン−エチル、フルポキサム、フルピルスルフロン−メチル−ナトリウム、フルリドン、フルロキシピル、フルロキシピル−ブトキシプロピル、フルロキシピル−メプチル、フルルプリミドール、フルタモン、フルチアセット−メチル、フォメサフェン、ホラムスルフロン、グルホシネート、グルホシネート−アンモニウム、グリホサート、ハロスルフロン−メチル、ハロキシホップ、ハロキシホップ−エトキシエチル、ハロキシホップ−メチル、ハロキシホップ−P−メチル、ヘキサジノン、イマザメタベンズ−メチル、イマザモックス、イマザピック、イマザピル、イマザキン、イマゼタピル、イマゾスルフロン、インダノファン、ヨードスルフロン−メチル−ナトリウム、アイオキシニル、イソプロツロン、イソウロン、イソキサベン、イソキサクロルトール、イソキサフルトール、ケトスピラドックス、ラクトフェン、レナシル、リニュロン、MCPA、メコプロップ、メコプロップ−P、メフェナセット、メソスルフロン−メチル、メソトリオン、メタミホップ、メタミトロン、メタザクロール、メタベンズチアズロン、メチルダイムロン、メトブロムロン、メトラクロール、メトスラム、メトクスロン、メトリブジン、メトスルフロン−メチル、モリネート、モノリニュロン、ナプロアニリド、ナプロパミド、ネブロン、ニコスルフロン、ノルフルラゾン、オルベンカルブ、オリザリン、オキサジアルギル、オキサジアゾン、オキサスルフロン、オキサジクロメホン、オキシフルオルフェン、パラコート、ペラルゴン酸、ペンディメタリン、ペンドラリン、ペノキススラム、ペントキサゾン、ペトキサミド、フェンメディファム、ピクロラム、ピコリナフェン、ピノキサデン、ピペロホス、プレチラクロール、プリミスルフロン−メチル、プロフルアゾール、プロフォキシジム、プロメトリン、プロパクロール、プロパニル、プロパキザホップ、プロピソクロール、プロポキシカルバゾン−ナトリウム、プロピザミド、プロスルホカルブ、プロスルフロン、ピラクロニル、ピラフルフェン−エチル、ピラゾレート、ピラゾスルフロン−エチル、ピラゾキシフェン、ピリベンゾキシム、ピリブチカルブ、ピリダフォール、ピリデート、ピリフタリド、ピリミノバック−メチル、ピリチオバック−ナトリウム、キンクロラック、キンメラック、キノクラミン、キザロホップ−エチル、キザロホップ−P−エチル、キザロホップ−P−テフリル、リムスルフロン、セトキシジム、シマジン、シメトリン、S−メトラクロール、スルコトリオン、スルフェントラゾン、スルホメツロン−メチル、スルホサート、スルホスルフロン、テブチウロン、テプラロキシジム、ターブチラジン、テルブトリン、テニルクロール、チアゾピル、チフェンスルフロン−メチル、チオベンカルブ、チオカルバジル、トラルコキシジム、トリアレート、トリアスルフロン、トリアジフラム、トリベヌロン−メチル、トリクロピル、トリジファン、トリフロキシスルフロン、トリフルラリン、トリフルスルフロン−メチル、トリトスルフロン、4−(4,5−ジ−ヒドロ−4−メチル−5−オキソ−3−トリフルオロメチル−1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−2−(エチルスルホニルアミノ)−5−フルオロベンゼンカルボチオアミド(HWH4991、国際公開第95/30661号参照)、および2−クロロ−N−[1−(2,6−ジクロロ−4−ジフルオロメチルフェニル)−4−ニトロ−1H−ピラゾール−5−イル]プロパンカルボキサミド(SLA5599、欧州特許第303153号参照)が挙げられる。
本明細書に開示される組成物と組み合わせて使用することができる適した殺虫剤としては、任意の公知の殺虫剤、例えば以下のものが挙げられる:
(1)クロロニコチニル/ネオニコチノイド、ニコチン、ベンスルタップまたはカルタップなどのアセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニスト。クロロニコチニル/ネオニコチノイドの適した例としては、アセタミプリド、クロチアニジン、ジノテフラン、イミダクロプリド、ニテンピラム、ニチアジン、チアクロプリド、チアメトキサム、イミダクロチズおよび(2E)−1−[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]−3,5−ジメチル−N−ニトロ−1,3,5−トリアジナン−2−イミンが挙げられる;
(2)カルバミン酸塩および有機リン酸塩などのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤。カルバミン酸塩(carbamnates)の適した例としては、アラニカルブ、アルジカルブ、アルドキシカルブ、アリキシカルブ、アミノカルブ、ベンダイオカルブ、ベンフラカルブ、ブフェンカルブ、ブタカルブ、ブトカルボキシム、ブトキシカルボキシム、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、ジメチラン、エチオフェンカルブ、フェノブカルブ、フェノチオカルブ、ホルメタネート、フラチオカルブ、イソプロカルブ、メタムナトリウム、メチオカルブ、メトミル、メトルカルブ、オキサミル、ホスホカルブ、ピリミカルブ、プロメカルブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、トリメタカルブ、XMCおよびキシリルカルブが挙げられる。有機リン酸塩の適した例としては、アセフェート、アザメチホス、アジンホス(−メチル、−エチル)、ブロモホス−エチル、ブロムフェンビンホス(−メチル)、ブタチオホス、カズサホス、カルボフェノチオン、クロルエトキシホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、クロルピリホス(−メチル/−エチル)、クマホス、シアノフェンホス、シアノホス、デメトン−S−メチル、デメトン−S−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロフェンチオン、ジクロルボス/DDVP、ジクロトホス、ジメトエート、ジメチルビンホス、ジオキサベンゾホス、ジスルホトン、EPN、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファムフール、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスメチラン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、ヨードフェンホス、イプロベンホス、イサゾフォス、イソフェンホス、イソプロピルO−サリチル酸塩、イソキサチオン、マラチオン、メカルバム、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラチオン(−メチル/−エチル)、フェントエート、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホスファミドン、ホスホカルブ、ホキシム、ピリミホス(−メチル/−エチル)、プロフェノフォス、プロパホス、プロペタンホス、プロチオホス、プロトエート、ピラクロホス、ピリダフェンチオン、ピリダチオン、キナルホス、セブホス、スルホテップ、スルプロホス、テブピリムホス、テメホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、チオメトン、トリアゾホス、トリクロルホンおよびバミドチオンが挙げられる;
(3)ナトリウムチャネルモジュレーター/ピレトロイドおよびオキサジアジンなどの電位開口型ナトリウムチャネル阻害薬。ピレトロイドの適した例としては、アクリナトリン、アレスリン(d−シス−トランス、d−トランス)、β−シフルトリン、ビフェントリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン−S−シクロペンチル異性体、ビオエタノメトリン、ビオペルメトリン、ビオレスメトリン、クロバポルトリン、シス−シペルメトリン、シス−レスメトリン、シス−ペルメトリン、クロシトリン、シクロプロトリン、シフルトリン、シハロトリン、シペルメトリン(cypennethrin)(α−、β−、θ−、ζ−)、シフェノトリン、DDT、デルタメトリン、エンペントリン(1R−異性体)、エスフェンバレレート、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンピリトリン、フェンバレレート、フルブロシトリネート、フルシトリネート、フルフェンプロックス、フルメトリン、フルバリネート、フブフェンプロックス、γ−シハロトリン、イミプロトリン、カデトリン、λ−シハロトリン、メトフルトリン、ペルメトリン(シス−、トランス−)、フェノトリン(1R−トランス異性体)、プラレトリン、プロフルトリン、プロトリフェンブト、ピレスメトリン、レスメトリン、RU 15525、シラフルオフェン、τ−フルバリネート、テフルトリン、テラレトリン、テトラメトリン(1R−異性体)、トラロシトリン、トラロメトリン、トランスフルトリン、ZXI 8901およびピレトリン(ピレトラム)が挙げられる。オキサジアジンの適した例としては、インドキサカルブが挙げられる;
(4)スピノシンなどのアセチルコリン受容体モジュレーター。スピノシンの適した例としては、スピノサドが挙げられる;
(5)シクロジエン有機塩素化合物およびフィプロールなどのGABA作動性塩素イオンチャネルアンタゴニスト。シクロジエン有機塩素の適した塩としては、カンフェクロル、クロルデン、エンドスルファン、γ−HCH、HCH、ヘプタクロル、リンデンおよびメトキシクロルが挙げられる。フィプロールの適した例としては、アセトプロール、エチプロール、フィプロニルおよびバニリプロールが挙げられる;
(6)メクチンなどの塩化イオンチャネル活性化因子。メクチンの適した例としては、アバメクチン、アベルメクチン、エマメクチン、エマメクチン−安息香酸塩、イベルメクチン、レピメクチン、ミルベメクチンおよびミルベマイシンが挙げられる;
(7)ジオフェノラン、エポフェノナン、フェノキシカルブ、ハイドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、トリプレンなどの幼若ホルモンミメティクス;
(8)ジアシルヒドラジンなどのエクジソンアゴニスト/ディスラプター。ジアシルヒドラジンの適した例としては、クロマフェノジド、ハロフェノジド、メトキシフェノジドおよびテブフェノジドが挙げられる;
(9)ベンゾイル尿素、ブプロフェジンおよびシロマジンなどのキチン生合成の阻害剤。ベンゾイル尿素の適した例としては、ビストリフルロン、クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、ノビフルムロン、ペンフルロン、テフルベンズロンおよびトリフルムロンが挙げられる;
(10)酸化的リン酸化の阻害剤、有機スズおよびジアフェンチウロンなどのATPディスラプター。有機スズの適した例としては、アゾシクロチン、シヘキサチンおよび酸化フェンブタスズが挙げられる;
(11)ピロールおよびジニトロフェノールなどのHプロトン勾配の破壊による酸化的リン酸化のデカップラー。ピロールの適した例としては、クロルフェナピルが挙げられる。ジニトロフェノールの適した例としては、ビナパシル、ジノブトン、ジノカップおよびDNOCが挙げられる;
(12)METI、ヒドラメチルノンおよびジコホルなどの部位I電子伝達阻害剤。METIの適した例としては、フェナザキン、フェンピロキシメート、ピリミジフェン、ピリダベン、テブフェンピラド、トルフェンピラドが挙げられる;
(13)ロテノンなどの部位II電子伝達阻害剤;
(14)アセキノシルおよびフルアクリピリムなどの部位III電子伝達阻害剤;
(15)バチルス・チューリンゲンシス菌株などの昆虫の腸膜の微生物ディスラプター;
(16)テトロン酸およびテトラミン酸などの脂質合成の阻害剤。テトロン酸の適した例としては、スピロジクロフェン、スピロメシフェンおよびスピロテトラマトが挙げられる。テトラミン酸の適した例としては、シス−3−(2,5−ジメチルフェニル)−8−メトキシ−2−オキソ−1−アザスピロ[4.5]デカ−3−エン−4−イルエチルカーボネート(別名:炭酸、3−(2,5−ジメチルフェニル)−8−メトキシ−2−オキソ−1−アザスピロ[4.5]デカ−3−エン−4−イルエチルエステル(CAS登録番号:382608−10−8)が挙げられる;
(17)フロカニミドなどのカルボキサミド;
(18)アミトラズなどのオクトパミン作動薬;
(19)プロパルギットなどのマグネシウム刺激ATPアーゼの阻害剤;
(20)フタルアミドまたはリナキシピルなどのリアノジン受容体アゴニスト。フタルアミドの適した例としては、N2−[1,1−ジメチル−2−(メチルスルホニル)エチル]−3−ヨード−N′−[2−メチル−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]−1,2−ベンゼンジカルボキサミド(すなわち、フルベンジアミド、CAS登録番号:272451−65−7)が挙げられる;
(21)チオシクラムシュウ酸水素塩およびチオスルタップ−ナトリウムなどのネライストキシン類似体;
(22)生物製剤、ホルモンまたはフェロモン、例えばアザジラクチン、バチルス属種、ビューベリア属種、コドルモン、メタリジウム属種、ペシロマイセス属種、チューリンゲンシスおよびベルチシリウム属種など;
(23)未知または不特定の作用機序を有する活性化合物、例えば燻蒸剤、選択的摂食阻害剤、ダニ成長阻害剤、アミドフルメト;ベンクロチアズ、ベンゾキシメート、ビフェナゼート、ブロモプロピレート、ブプロフェジン、キノメチオネート(chinomethioat)、クロロジメフォルム、クロロベンジレート、クロロピクリン、クロチアゾベン、シクロプレン、シフルメトフェン、ジシクラニル、フェノキサクリム、フェントリファニル、フルベンズイミン、フルフェネリム、フルテンジン、ゴシプルア、ヒドラメチルノン、ジャポニフル(japonihure)、メトキサジアゾン、石油、ピペロニルブトキシド、オレイン酸カリウム、ピラフルプロール、ピリダリル、ピリプロール、スルフルラミド、テトラジフォン、テトラサル、トリアラテン、ベルブチン、さらに、化合物3−メチルフェニルプロピルカルバメート(Tsumacide Z)、化合物3−(5−クロロ−3−ピリジニル)−8−(2,2,2−トリフルオロエチル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−カルボニトリル(CAS登録番号185982−80−3)および対応する3−エンド異性体(CAS登録番号185984−60−5)(国際公開第96/37494号、国際公開第98/25923号参照)、さらに、殺虫効果のある植物抽出物、線虫、真菌またはウイルスを含む調製物など。燻蒸剤の適した例としては、リン化アルミニウム、臭化メチルおよびフッ化スルフリルが挙げられる。選択的摂食阻害剤の適した例としては、氷晶石、フロカニミドおよびピメトロジンが挙げられる。ダニ成長阻害剤の適した例としては、クロフェンテジン、エトキサゾールおよびヘキシチアゾクスが挙げられる。
本明細書に開示される組成物と組み合わせて使用することができる、適したさらなる殺真菌剤としては、既知の殺真菌剤、例えば:
(1)核酸合成の阻害剤、例えば、ベナラキシル、ベナラキシル−M、ブピリメート、クロジラコン(clozylacon)、ジメチリモール、エチリモール、フララキシル、ヒメキサゾール、メタラキシル、メタラキシル−M、オフラセ、オキサジキシルおよびオキソリン酸。
(2)有糸分裂および細胞分裂の阻害剤、例えば、ベノミル、カルベンダジム、クロルフェナゾール、ジエトフェンカルブ、エタボキサム、フベリダゾール、ペンシクロン、チアベンダゾール、チオファネート、チオファネートメチルおよびゾキサミド。
(3)呼吸の阻害剤、例えば、CI呼吸阻害剤としてのジフルメトリム;CII−呼吸阻害剤としてのビキサフェン、ボスカリド、カルボキシン、フェンフラム、フルトラニル、フルオピラム、フラメトピル、フルメシロックス、イソピラザム(9R−成分)、イソピラザム(9S−成分)、メプロニル、オキシカルボキシン、ペンチオピラド、チフルザミド;CIII−呼吸阻害剤としてのアミスルブロム、アゾキシストロビン、シアゾファミド、ジモキシストロビン、エネストロブリン、ファモキサドン、フェンアミドン、フルオキサストロビン、クレソキシム−メチル、メトミノストロビン、オリザストロビン、ピコキシストロビン、ピラクロストロビン、ピリベンカルブ、トリフロキシストロビン。
(4)例えば、ビナパクリル、ジノキャップ、フルアジナムおよびメプチルジノキャップのような、脱共役剤として作用できる化合物。
(5)ATP産生の阻害剤、例えば、酢酸フェンチン、塩化フェンチン、水酸化フェンチン、およびシルチオファム。
(6)アミノ酸および/またはタンパク質生合成の阻害剤、例えば、アンドプリム、ブラストサイジン−S、シプロジニル、カスガマイシン、カスガマイシン塩酸塩水和物、メパニピルムおよびピリメタニル。
(7)シグナル伝達の阻害剤、例えば、フェンピクロル、フルジオキソニルおよびキノキシフェン。
(8)脂質および膜合成の阻害剤、例えば、ビフェニル、クロゾリネート、エディフェンホス、エトリジアゾール、ヨードカルブ、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、プロシミドン、プロパモカルブ、プロパモカルブ塩酸塩、ピラゾホス、トルクロホスメチルおよびビンクロゾリン。
(9)エルゴステロール生合成の阻害剤、例えば、アルディモルフ、アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、パクロブトラゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール−M、ドデモルフ、酢酸ドデモルフ、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンヘキサミド、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フルキンコナゾール、フルルプリミドール、フルシラゾール、フルトリアホール、フルコナゾール、フルコナゾール−シス、ヘキサコナゾール、イマザリル、硫酸イマザリル、イミベンコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、ナフチフィン、ヌアリモール、オキスポコナゾール、パクロブトラゾール、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ピペラリン、プロクロラズ、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、ピリブチカルブ、ピリフェノックス、キンコナゾール、シメコナゾール、スピロキサミン、テブコナゾール、テルビナフィン、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリデモルフ、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、ウニコナゾール、ビニコナゾールおよびボリコナゾール。
(10)細胞壁合成の阻害剤、例えば、ベンチアバリカルブ、ジメトモルフ、フルモルフ、イプロバリカルブ、マンジプロパミド、ポリオキシン、ポリオキソリム、プロチオカルブ、バリダマイシンA、およびバリフェナール。
(11)メラニン生合成の阻害剤、例えば、カルプロパミド、ジクロシメット、フェノキサニル、フタリド、ピロキロンおよびトリシクラゾール。
(12)例えば、アシベンゾラル−S−メチル、プロベナゾール、およびチアジニルのような宿主防御を誘導することができる化合物。
(13)例えば、ボルドー混合物、カプタホール、カプタン、クロロタロニル、ナフテン酸銅、酸化銅、オキシ塩化銅、水酸化銅などの銅調製物、硫酸銅、ジクロフルアニド、ジチアノン、ドジン、ドジン遊離塩基、ファーバム、フルオロホルペット、ホルペット、グアザチン、酢酸グアザチン、イミノクタジン、イミノクタジンアルベシル酸塩、イミノクタジン三酢酸塩、マンコッパー、マンコゼブ、マンネブ、メチラム、メチラム亜鉛、オキシン−銅、プロパミジン、プロピネブ、硫黄および硫黄調製物(多硫化カルシウム、チラム、トリフルアニド、ジネブおよびジラム、のような、多部位作用を有することができる化合物。
(14)例えば、2,3−ジブチル−6−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン、エチル(2Z)−3−アミノ−2−シアノ−3−フェニルプロパ−2−エノアート、N−[2−(1,3−ジメチルブチル)フェニル]−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、N−{2−[1,1′−ビ(シクロプロピル)−2−イル]フェニル}−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(3′,4′,5′−トリフルオロビフェニル−2−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、3−(ジフルオロ−メチル)−N−[4−フルオロ−2−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2E)−2−(2−{[6−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イル]オキシ}−フェニル)−2−(メトキシイミノ)−N−メチルエタンアミド、(2E)−2−{2−[({[(2E,3E)−4−(2,6−ジクロロ−フェニル)ブタ−3−エン−2−イリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}−2−(メトキシイミノ)−N−メチルエタンアミド、2−クロロ−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)ピリジン−3−カルボキサミド、N−(3−エチル−3,5,5−トリメチルシクロヘキシル)−3−(ホルミルアミノ)−2−ヒドロキシベンズアミド、5−メトキシ−2−メチル−4−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−オン、(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)エタンアミド、(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−{2−[(E)−({1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}−イミノ)メチル]フェニル}エタンアミド、(2E)−2−{2−[({[(1E)−1−(3−{[(E)−1−フルオロ−2−フェニル−エテニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−エタンアミド、1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)シクロヘプタノール、メチル1−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボキシレート、N−エチル−N−メチル−N′−{2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}イミドホルムアミド、N′−{5−(ジフルオロメチル)−2−メチル−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド、O−{1−[(4−メトキシフェノキシ)メチル]−2,2−ジメチルプロピル}1H−イミダゾール−1−カルボチオエート、N−[2−(4−{[3−(4−クロロフェニル)プロパ−2−イン−1−イル]オキシ}−3−メトキシフェニル)エチル]−N2−(メチルスルホニル)バリンアミド、5−クロロ−7−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(2,4,6−トリフルオロ−フェニル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン、5−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−2−チオール、プロパモカルブ−ホセチル、1−[(4−メトキシフェノキシ)メチル]−2,2−ジメチルプロピル1H−イミダゾール−1−カルボキシレート、1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、2,3,5,6−テトラクロロ−4−(メチルスルホニル)ピリジン、2−ブトキシ−6−ヨード−3−プロピル−4H−クロメン−4−オン、2−フェニルフェノールおよび塩、3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、3,4,5−トリクロロピリジン−2,6−ジカルボニトリル、3−[5−(4−クロロフェニル)−2,3−ジメチルイソキサゾリジン−3−イル]ピリジン、3−クロロ−5−(4−クロロフェニル)−4−(2,6−ジフルオロフェニル)−6−メチルピリダジン、4−(4−クロロフェニル)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−3,6−ジメチルピリダジン、キノリン−8−オール、キノリン−8−オール硫酸塩(2:1)(塩)、5−メチル−6−オクチル−3,7−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−アミン、5−エチル−6−オクチル−3,7−ジヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−アミン、ベンチアゾール、ベトキサジン、カプシマイシン、カルボン、キノメチオネート、クロロネブ、クフラネブ、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロスルファミド、ダゾメット、デバカルブ、ジクロロフェン、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェンゾコート、ジフェンゾコートメチルサルフェート、ジフェニルアミン、エコメイト、フェリムゾン、フルメトベル、フルオピコリド、フルオルイミド、フルスルファミド、フルチアニル、ホセチル−アルミニウム、ホセチル−カルシウム、ホセチル−ナトリウム、ヘキサクロロベンゼン、イルママイシン、イソチアニル、メタスルホカルブ、メチル(2E)−2−{2−[({シクロプロピル[(4−メトキシフェニル)イミノ]メチル}チオ)メチル]フェニル}−3−メトキシアクリレート、メチルイソチオシアネート、メトラフェノン、(5−ブロモ−2−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)(2,3,4−トリメトキシ−6−メチルフェニル)メタノン、ミルディオマイシン、トルニファニド、N−(4−クロロベンジル)−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド、N−[(4−クロロフェニル)(シアノ)−メチル]−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド、N−[(5−ブロモ−3−クロロ−ピリジン−2−イル)メチル]−2,4−ジクロロピリジン−3−カルボキサミド、N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2,4−ジクロロピリジン−3−カルボキサミド、N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)−エチル]−2−フルオロ−4−ヨードピリジン−3−カルボキサミド、N−{(Z)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド、N−{(E)−[(シクロプロピル−メトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド、ナタマイシン、ニッケ
ルジメチルジチオカルバメート、ニトロタール−イソプロピル、オクチリノン、オキサモカルブ、オキシフェンチン、ペンタクロロフェノールおよび塩、フェナジン−1−カルボン酸、フェノトリン、亜リン酸およびその塩、プロパモカルブホセチレート、プロパノシン−ナトリウム、プロキナジド、ピロールニトリン、キントゼン、S−プロパ−2−エン−1−イル5−アミノ−2−(1−メチルエチル)−4−(2−メチルフェニル)−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−カルボチオエート、テクロフタラム、テクナゼン、トリアゾキシド、トリクラミド、5−クロロ−N′−フェニル−N′−プロパ−2−イン−1−イルチオフェン−2−スルホノヒドラジドおよびザリラミドのようなさらなる化合物が挙げられる。
本明細書に記載される組成物は、肥料と組み合わせることができる。本明細書に記載される組成物および方法とともに使用することのできる肥料の例には、例えば、尿素、硝酸アンモニウム、硫酸アンモニウム、硝酸カルシウム、リン酸二アンモニウム、リン酸一アンモニウム、三重超リン酸、硝酸カリウム、硝酸カリウム、硝酸カリ(nitrate of potash)、塩化カリウム、塩化カリ(muriate of potash)、亜リン酸/ホスホン酸の二および一カリウム塩ならびに他の10−34−0、6−24−6などのNPK肥料が含まれる。肥料組成物には、Zn、Co、Mo、Mn、などをはじめとする微量栄養素も含まれることがある。
以下の実施例は、本開示の特定の態様を説明するのに役立ち、本開示を制限することを意図するものではない。
実施例
実施例1−フルオピラム有効成分−比較/対照
微粒子化したフルオピラム有効成分結晶を水に懸濁することにより、高分子結晶成長阻害剤を評価した。図1上段に示されるように、結晶成長は、54℃で35日間の加速エージングにさらし、その後サイクル条件下(−20℃で12時間、40℃まで12時間のランプアップ、40℃で12時間、そして−20℃まで12時間のランプダウン)にさらに2週間さらされた場合に対照サンプルで観察された。3つの観測点のすべて(4日、35日、その後さらに2週間のサイクル)は、著しい針状の結晶成長を示した。
結晶成長の減少は次のさらなる不活性物質(Rhodoline(登録商標)111(3%w/w)(中段)またはHPMC(0.2%w/w)(下段))を結晶成長阻害剤として含んでいたサンプルで観察された。図1では、Rhodoline 111を組み込むことによる貯蔵中の結晶成長現象への効果を示し、下段は、HPMCを組み込むことによる貯蔵中の結晶成長現象への効果を示す。3つの観測点のすべて(4日、35日、その後さらに2週間のサイクル)が、対照サンプルと比較した場合に、結晶成長の大幅な減少を示した
実施例2−フルオピラム製剤−比較/対照
結晶成長は次のフルオピラム製剤で観察された。
Figure 2021525258
Atlox(商標)4913は、Crodaにより提供される、良く用いられる市販の高分子界面活性剤である。Atlox(商標)は、結晶成長阻害剤として使用され、販売されている(例えば、www.crodacropcare.com/en−gb/products−and−applications/product−finder/product/215/Atlox_1_4913参照)。しかし、この製剤中にかなりの%w/w濃度で存在しているにもかかわらず、それでもなお著しい結晶成長が起こった。以下の実施例5に含まれる粒子サイズデータは、結晶成長の程度を示す。Atlox(商標)4913は、アクリル共重合体溶液である。
Atlox(商標)4894は、Crodaにより提供される、良く用いられる市販の非イオン性の独自の界面活性剤ブレンドである(例えば、www.crodacropcare.com/en−gb/products−and−applications/product−finder/product/212/Atlox_1_4894参照)。Crodaは、Atlox(商標)4913と組み合わせて使用する場合、Atlox(商標)4894を共分散剤/湿潤剤として推奨している。
実施例3−本発明による、ポリカルボキシレート(Rhodoline(登録商標)111)を伴うフルオピラム
Rhodoline(登録商標)111を結晶成長阻害剤として含む以下のフルオピラム製剤で結晶成長の減少が観察された:
Figure 2021525258
以下の実施例5に含まれる粒子サイズデータは、結晶成長の程度を示す。配合Bで観察された結晶は、サイズが小さく、54℃で34日の貯蔵期間に針状にならなかった。全体的な結晶成長が減少したため、配合Bはある程度効果的であった。しかし、配合Bは最終的に固体ゲルになった。
このように、本発明によるAtlox(商標)4913とRhodoline 111の組合せは、配合Aよりも改善を示した。
実施例4−本発明による、ポリカルボン酸およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを伴うフルオピラム
Geropon(登録商標)T/36(ポリカルボン酸)および2%Agrimax(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)を結晶成長阻害剤として含む以下のフルオピラム製剤で結晶成長の減少が観察された:
Figure 2021525258
以下の実施例5に含まれる粒子サイズデータは、結晶成長の程度を示す。配合Cで観察された結晶は、配合Aよりもサイズが小さく、54℃で34日の貯蔵期間に針状にならなかった。配合Cは、全体的な結晶成長が減少し、54℃で34日の貯蔵期間後も流動性を維持したため、非常に効果的であった。
実施例5−エージング時のフルオピラム製剤の粒子サイズデータおよび物理的特徴
フルオピラム配合A、BおよびCの組成物中の粒子(すなわち、結晶)のサイズを、54℃でエージングさせながら、10日、14日、18日、および34日に測定した。表4は、D10、D50、およびD90に関するサイズ分布の比較データを示す。
7日後、対照組成物(フルオロピラム配合A)はゲル化し、18日後には完全にゲル化して固体になった。
2週間後、Rhodoline 111を含有する、フルオピラム配合Bの組成物は、厚く、硬い堆積物であった。18日後、フルオピラム配合Bの組成物は、完全にゲル化して固体になった。フルオピラム配合Bの組成物は、最初の2週間は結晶成長の抑制を示した。D10サイズは、0.926ミクロンからわずかに0.947ミクロンに増加した。D50は、2.4からわずかに2.48ミクロンに増加し、D90は7.46からわずかに8.07ミクロンに増加した。
ポリカルボン酸およびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有するフルオピラム 配合Cの組成物は、34日間自由に流動した。フルオピラム配合Cの組成物は、34日の期間全体にわたり優れた結晶成長の抑制を示した。D10サイズは、0.873ミクロンからわずかに0.9ミクロンに増加した。D50サイズは、2.37ミクロンからわずかに2.5ミクロンに増加した。
Figure 2021525258
したがって、優れた結晶成長阻害がフルオピラム配合BおよびCで観察された。フルオピラム配合Bの組成物は、最終的に固化する前に、より小さい結晶を含んでいた。フルオピラム配合Cの組成物は、さらに小さい結晶を含み、34日の全期間にわたり自由に流動し続けた。
実施例6:イソフルシプラムを含む例
以下の表5は、イソフルシプラムを有効成分として含み、様々な量のメトセル(登録商標)E15プレミアムを含む、代表的なイソフルシプラム配合A〜Cを示す。配合Aは比較例である。
Figure 2021525258
メトセル(登録商標)E15プレミアムは、ダウケミカル社により提供される市販のセルロースエーテルである。
実施例7:エージング時のイソフルシプラム製剤の湿式篩データ
イソフルシプラム配合A、BおよびCの組成物中の粒子(すなわち、結晶)のサイズを、70℃でエージングさせながら、0日および7日に湿式篩法により測定した。表6は、比較の湿式篩データを示す。
Figure 2021525258
70℃で7日間エージングした後、イソフルシプラム配合Aは、質量で2.1853%の、少なくとも25ミクロンの結晶からなることが見出されたが、イソフルシプラム配合BおよびCは、それぞれ0.3013%および0.0294%しか含んでいなかった。したがって、セルロースエーテルの濃度の増加にともなって、結晶サイズおよび凝集の低下が観察された。
セルロースエーテル濃度の増加とともに結晶サイズと凝集の全体的な減少が観察されただけでなく、(a)150ミクロン以上、(b)45ミクロン以上150ミクロン未満、および(c)25ミクロン以上45ミクロン未満の測定範囲のそれぞれで結晶凝集の増加も観察された。
1週間エージングした後、イソフルシプラム配合Aは、質量で0.0901%の、150ミクロン以上のサイズの結晶を含んでいたが、イソフルシプラム配合BおよびCは、それぞれ、0.0154%および0.0096%しか含んでいなかった。
さらに、1週間エージングした後、イソフルシプラム配合Aは、質量で1.9077%の、45ミクロン以上150ミクロン未満のサイズの結晶を含んでいたが、イソフルシプラム配合BおよびCは、それぞれ、0.2198%および0.012%しか含んでいなかった。
さらに、1週間エージングした後、イソフルシプラム配合Aは、質量で0.1875%の、25ミクロン以上45ミクロン未満のサイズの結晶を含んでいたが、イソフルシプラム配合BおよびCは、それぞれ、0.0661%および0.0078%しか含んでいなかった。
実施例7:イソフルシプラムを含む例
以下の表7〜12は、イソフルシプラム(ISY)を有効成分として含み、様々な量のセルロースエーテルを含む、代表的なイソフルシプラム製剤を示す。Atlox(商標)4913は、非イオン性界面活性剤である。他の構成成分は、製剤のすべての他のさらなる構成成分、例えば、不凍液、消泡剤、殺生物剤、増粘剤、乳化剤、分散剤、または懸濁助剤などを含む。表7〜12中のすべての値は、(%w/w)で記載されている。
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
実施例8
粒子サイズのモードを、レーザー回折粒子サイズ分析を使用して測定して、これらの製剤中の粒子のサイズ分布を決定した。モードは、データセット内で最も頻繁に表示される値を表す。
室温(RT)または摂氏70度で48〜72時間の間貯蔵したサンプル間で、製剤のサンプルのモードを比較した。表13〜18には、表7〜12による製剤の粒子サイズのモードの結果が示される。
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
Figure 2021525258
メトセル(登録商標)A40 Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が40000cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K200Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が200000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K200Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が200000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K250Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が250000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)E15プレミアムLVは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が15cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(Methocel Methocel)(登録商標)E3プレミアムLVは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が3cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)K254 HPMCは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が254000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセル(登録商標)A15 Cは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が1500cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。A4 Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が4000cP(センチポアズ)の市販のメチルセルロースエーテルである。メトセル(Methocel Methocel)(登録商標)E50プレミアムLVは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が50cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセルE4Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が4000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。メトセルA4Mは、ダウケミカル社から提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が4000cP(センチポアズ)の市販のヒドロキシプロピルメチルセルロースエーテルである。Walocel CRT 100 PAは、ダウケミカル社により提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が100cP(センチポアズ)の市販のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。Walocel CRT 1000 PAは、ダウケミカル社により提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が1000cP(センチポアズ)の市販のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。Walocel CRT 10000 PAは、ダウケミカル社により提供される、2%(w/w)水溶液の、粘度が10000cP(センチポアズ)の市販のカルボキシメチルセルロースナトリウムである。
実施例8
以下の表19〜20は、イソフルシプラム(ISY)を有効成分として含み、様々な量のセルロースエーテルを含む、代表的なイソフルシプラム製剤を示す。Atlox(商標)4913は、非イオン性界面活性剤である。他の構成成分は、不凍液、消泡剤、殺生物剤、増粘剤、乳化剤、分散剤、イオン性界面活性剤または懸濁助剤などの製剤のすべての他のさらなる構成成分を含み、これらは同じ濃度に維持され、水をそれぞれの濃度に加えて100%にされる。表19および20中のすべての値は、(%w/w)で記載されている。
Figure 2021525258
Figure 2021525258
実施例9
製剤13.1〜13.20について、2つのパラメータを決定した。
第1のパラメータは、室温で48時間〜72時間の間貯蔵された製剤と摂氏70度とを90パーセンタイルで比較した粒子サイズの違いである。第2のパラメータは、粒子サイズの違いが4ミクロンよりも大きいパーセンタイルである。実験は2回反復して行った。
Figure 2021525258
Figure 2021525258

Claims (21)

  1. a)少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤と;
    b)前記コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤の結晶成長を阻害する少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤とを含む、農薬組成物。
  2. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤がベンズアミド化合物である請求項1に記載の組成物。
  3. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤がフルオピラムである請求項1に記載の組成物。
  4. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤がピラゾール殺真菌剤である請求項1に記載の組成物。
  5. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤がイソフルシプラムである請求項1に記載の組成物。
  6. 前記少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が高分子界面活性剤である請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 前記少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤がセルロースエーテルである請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 前記少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤がセルロースエーテルとポリカルボン酸塩の両方を含む請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 前記セルロースエーテルがヒドロキシプロピルメチルセルロースである請求項7または8に記載の組成物。
  10. バチルス(Bacillus)属の細菌をさらに含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
  11. バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、枯草菌(Bacillus subtilis)、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、および/またはグラム陰性菌をさらに含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
  12. 前記a)少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および前記b)少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が、1:1000〜1000:1の重量比で存在する請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤が、前記組成物の総重量に基づいて、1%〜99%のw/w濃度で存在する請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
  14. 前記少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤が、前記組成物の総重量に基づいて、5%〜80%のw/w濃度で存在する請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
  15. 前記少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が、前記組成物の総重量に基づいて、0.001%〜33%のw/w濃度で存在する請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物。
  16. 前記少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤が、前記組成物の総重量に基づいて、0.005%〜20%のw/w濃度で存在する請求項1から14のいずれか一項に記載の組成物。
  17. 除草剤、殺真菌剤、殺線虫剤、殺虫剤、殺菌剤、および殺ダニ剤からなる群から選択される1または複数の追加の殺虫性化合物をさらに含む請求項1から16のいずれか一項に記載の組成物。
  18. 請求項1から17のいずれか一項に記載の組成物を植物またはその生息地に施用することを含む、植物中の有害生物、場合により真菌の胞子または線虫を防除または低減する方法。
  19. 前記組成物が、0.1〜10,000g ai/haの割合で施用される、請求項18に記載の方法。
  20. 高分子結晶成長阻害剤を、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤を含む組成物に添加することを含む、コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤中の結晶成長を制御する方法。
  21. 植物または作物における真菌の胞子および/または線虫の侵襲を制御または低減するための、少なくとも1つのコハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤および少なくとも1つの高分子結晶成長阻害剤を含む組成物の使用。
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