JP2021515036A

JP2021515036A - Ａ２ａ／ａ２ｂ阻害剤としてのイミダゾピリミジン及びトリアゾロピリミジン

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Publication number: JP2021515036A
Application number: JP2020567459A
Authority: JP
Inventors: ワン・シャオジャオ; ガン・ペイ; ハン・ヒウン; フアン・タイシェン; マシュー・エス・マキャマント; チィ・チャオ; チエン・ディン−チュエン; ウー・リアンシン; ウェンチン・ヤオ; ユー・ジヨン; ジャン・フォンレイ; ジャオ・ルァ; チュンホン・ホァ
Original assignee: Incyte Corp
Current assignee: Incyte Corp
Priority date: 2018-02-27
Filing date: 2019-02-26
Publication date: 2021-06-17
Anticipated expiration: 2039-02-26
Also published as: CA3092470A1; MX2022014648A; US20210139485A1; CR20230030A; PH12020551332A1; US11673894B2; CR20200441A; CN112384515A; IL276873A; TW202400599A; MA52422A; AU2019227607A1; JP2023123569A; CO2020011908A2; BR112020017421A2; PE20211001A1; BR122023024273A2; MX2020008949A; CL2022003185A1; IL303087A

Abstract

本出願は、アデノシン受容体、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂの活性を調節し、かつ例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、及び神経変性疾患を含むアデノシン受容体の活性に関連する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物：またはその薬学的に許容可能な塩もしくは立体異性体に関する。

Description

本発明は、アデノシン受容体、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂの活性を調節し、かつ例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、及び神経変性疾患を含むアデノシン受容体の活性に関連する疾患の治療に有用なイミダゾピリミジン及びトリアゾロピリミジン化合物を提供する。

アデノシンは、多くの種類の免疫細胞を介して免疫反応を調節し得る細胞外シグナル伝達分子である。アデノシンは最初、Ｄｒｕｒｙ及びＳｚｅｎｔ−Ｇｙｏｒｇｙｕによって冠血管緊張の生理的制御因子として認識された（Ｓａｃｈｄｅｖａ，Ｓ．ａｎｄＧｕｐｔａ，Ｍ．ＳａｕｄｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ，２０１３，２１，２４５−２５３）が、Ｓａｔｔｉｎ及びＲａｌｌが、アデノシンが細胞表面上の特定の受容体の占有を介して細胞機能を制御することを示したのは１９７０年になってからであった（Ｓａｔｔｉｎ，Ａ．，ａｎｄＲａｌｌ，Ｔ．Ｗ．，１９７０．Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．６，１３−２３；Ｈａｓｋｏ’，Ｇ．，ａｔａｌ．，２００７，Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１３，２６４−２７５）。

アデノシンは、様々な他の生理的機能において重要な役割を果たしている。それは、３つのリン酸基に連結した場合、核酸の合成に関与する；それは、細胞エネルギーシステムの不可欠な成分であるＡＴＰを形成する。アデノシンは、細胞外ＡＴＰの酵素分解によって生成され得るか、または損傷した細胞膜を通過することによって傷ついたニューロン及びグリア細胞からも放出され得る（Ｔａｕｔｅｎｈａｈｎ，Ｍ．ｅｔａｌ．Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１２，６２，１７５６−１７６６）。アデノシンは、細胞膜上に局在する特定の受容体への作用を介して、末梢及び中枢神経系の両方で様々な薬理作用をもたらす（Ｍａｔｓｕｍｏｔｏ，Ｔ．ｅｔａｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｒｅｓ．，２０１２，６５，８１−９０）。細胞外アデノシン生成の代替経路が記載されている。これらの経路は、ＣＤ３８、ＣＤ２０３ａ及びＣＤ７３の協働作用による、ＡＴＰではなくニコチンアミドジヌクレオチド（ＮＡＤ）からのアデノシンの産生を含む。アデノシンのＣＤ７３非依存的産生は、アルカリホスファターゼまたは前立腺特異的ホスファターゼなどの他のホスフェートによっても生じ得る。

Ａ１、Ａ２Ａ、Ａ２Ｂ、及びＡ３受容体を含むヒトにおけるアデノシン受容体の４つの既知のサブタイプが存在する。Ａ１及びＡ２Ａは高親和性受容体である一方で、Ａ２Ｂ及びＡ３は低親和性受容体である。アデノシン及びそのアゴニストは、これらの受容体の１つ以上を介して作用し得、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）を増加させるのに寄与する酵素であるアデニル酸シクラーゼの活性を調節し得る。異なる受容体は、この酵素に対して異なる刺激及び抑制作用を有する。ｃＡＭＰの細胞内濃度の増加は、免疫及び炎症細胞の活性を抑制し得る（Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ，Ｍ．ｅｔａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍ．Ｒｅｓ．，２００４，５３，１７１−１７８）。

Ａ２Ａアデノシン受容体は、抗炎症薬として探索されたアゴニスト及び神経変性疾患のために探索されたアンタゴニストにより、末梢及びＣＮＳにおいてシグナル伝達し得る（Ｃａｒｌｓｓｏｎ，Ｊ．ｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２０１０，５３，３７４８−３７５５）。ほとんどの種類の細胞では、Ａ２Ａサブタイプは、細胞内カルシウムレベルを抑制する一方で、Ａ２Ｂはそれを増大させる。Ａ２Ａ受容体は一般に、免疫細胞からの炎症反応を阻害するようである（Ｂｏｒｒｍａｎｎ，Ｔ．ｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００９，５２（１３），３９９４−４００６）。

Ａ２Ｂ受容体は、消化管、膀胱、肺内に及び肥満細胞上に高度に発現している（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＣａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。Ａ２Ｂ受容体は、構造的にはＡ２Ａ受容体と密接に関連しており、アデニル酸シクラーゼを活性化することができるが、機能的には異なる。このサブタイプは、アデニル酸シクラーゼ以外のシグナル伝達系を利用し得ることが仮定されている（Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ，Ｍ．ｅｔａｌ．，Ｉｎｆｌａｍｍ．Ｒｅｓ．，２００４，５３，１７１−１７８）。すべてのアデノシン受容体の中で、Ａ２Ｂアデノシン受容体は、生理的条件下では無作用のままであり、細胞外アデノシンレベルの増加の結果として活性化されると考えられている低親和性受容体である（Ｒｙｚｈｏｖ，Ｓ．ｅｔａｌ．Ｎｅｏｐｌａｓｉａ，２００８，１０，９８７−９９５）。Ａ２Ｂアデノシン受容体の活性化は、アデニル酸シクラーゼ及びホスホリパーゼＣをそれぞれＧｓ及びＧｑタンパク質の活性化を介して刺激し得る。ミトゲン活性化プロテインキナーゼへのカップリングも記載されている（Ｂｏｒｒｍａｎｎ，Ｔ．ｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００９，５２（１３），３９９４−４００６）。

免疫系では、アデノシンシグナル伝達の関与は、過剰な免疫反応に対して組織を保護する重要な制御機構であり得る。アデノシンは、Ｔ細胞、ナチュラルキラー細胞、マクロファージ、樹状細胞、肥満細胞及び骨髄由来サプレッサー細胞を含む多くの種類の免疫細胞を介して免疫反応を抑制的に調節し得る（Ａｌｌａｒｄ，Ｂ．ｅｔａｌ．ＣｕｒｒｅｎｔＯｐｉｎｉｏｎｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１６，２９，７−１６）。

腫瘍では、この経路は、腫瘍微小環境によって乗っ取られ、免疫系の抗腫瘍能力を妨害し、がんの進行を促進する。腫瘍微小環境では、アデノシンは主に、ＣＤ３９及びＣＤ７３によって細胞外ＡＴＰから生成された。複数の細胞が、ＣＤ３９及びＣＤ７３を発現することによってアデノシンを生成し得る。これは、腫瘍細胞、エフェクターＴ細胞、制御性Ｔ細胞、腫瘍関連マクロファージ、骨髄由来抑制細胞（ＭＤＳＣ）、内皮細胞、がん関連線維芽細胞（ＣＡＦ）及び間葉系間質／幹細胞（ＭＳＣ）の場合である。腫瘍微小環境における低酸素状態、炎症及び他の免疫抑制性シグナル伝達は、ＣＤ３９、ＣＤ７３の発現及びその後のアデノシン産生を誘導し得る。結果として、固形腫瘍におけるアデノシンレベルは、正常な生理的状態と比較して異常に高い。

Ａ２Ａは主に、エフェクターＴ細胞、制御性Ｔ細胞及び自然殺傷細胞を含むリンパ由来細胞に発現している。Ａ２Ａ受容体の遮断は、Ｔ細胞を一時的に不活性化する下流の免疫抑制シグナルを阻害し得る。Ａ２Ｂ受容体は主に、樹状細胞、腫瘍関連マクロファージ、骨髄由来抑制細胞（ＭＤＳＣ）、及び間葉系間質／幹細胞（ＭＳＣ）を含む単球由来細胞に発現している。前臨床モデルでのＡ２Ｂ受容体の遮断は、腫瘍成長を抑制し、転移を阻止し、腫瘍抗原の提示を増加させ得る。

ＡＤＯＲＡ２Ａ／ＡＤＯＲＡ２Ｂ（Ａ２Ａ／Ａ２Ｂ）遮断の安全性プロファイルに関して、Ａ２Ａ及びＡ２Ｂ受容体ノックアウトマウスはすべて成長異常を示さずに生存可能であり、繁殖可能である（Ａｌｌａｒｄ，Ｂ．ｅｔａｌ．ＣｕｒｒｅｎｔＯｐｉｎｉｏｎｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１６，２９，７−１６）。Ａ２Ａノックアウトマウスは、ＬＰＳでの負荷時にのみ、炎症誘発性サイトカインのレベルの増加を示し、ベースラインでは炎症の根拠を示さなかった（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＣａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。Ａ２Ｂノックアウトマウスは、正常な血小板、赤血球、及び白血球数を示したが、ナイーブＡ２Ｂノックアウトマウスではベースライン時で増加した炎症（ＴＮＦ−アルファ、ＩＬ−６）を示した（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＣａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。ＴＮＦ−アルファ及びＩＬ−６の過度の産生は、ＬＰＳ処置後に検出された。Ａ２Ｂノックアウトマウスはまた、炎症及び白血球の接着／ローリングを媒介する血管接着分子の増加；肥満細胞活性化の亢進；ＩｇＥ媒介アナフィラキシーに対する感受性の増加ならびに低酸素下での血管漏出及び好中球流入の増加を示した（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＣａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。

要約すると、がん、炎症性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患などの疾患の治療のために、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂについての新規なアデノシン受容体選択的リガンドを開発することが必要とされている。本出願は、この必要性及び他の必要性に関する。

本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩（式中、構成要素は、本明細書で定義されている）に関する。

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、及び薬学的に許容可能な担体を含む薬学的組成物をさらに提供する。

本発明は、アデノシン受容体の活性を阻害する方法であって、受容体を式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、方法をさらに提供する。

本発明は、アデノシン受容体の異常発現に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を患者に投与することを含む、方法をさらに提供する。

本発明は、本明細書に記載の方法のいずれかで使用するための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩をさらに提供する。

本発明は、本明細書に記載の方法のいずれかで使用するための薬剤の調製のための、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の使用をさらに提供する。

化合物
本発明は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、ＮまたはＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、及びＢＲ^ｊ３Ｒ^ｋ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
但し、ＸがＮであり、Ｃｙ^１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ^１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリミジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたキノリン−４−イルではなく；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ３及びＲ^ｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ１、Ｒ^ｅ２、及びＲ^ｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｆ３、及びＲ^ｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｈ３、及びＲ^ｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｊ３、及びＲ^ｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）に関する。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＮまたはＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、及びＢＲ^ｊ３Ｒ^ｋ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
但し、ＸがＮであり、Ｃｙ^１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ^１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ３及びＲ^ｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２、及びＲ^ｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２及びＲ^ｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｆ３、及びＲ^ｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｈ３、及びＲ^ｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｊ３、及びＲ^ｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、及びＢＲ^ｊ３Ｒ^ｋ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリミジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたキノリン−４−イルではなく；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ３及びＲ^ｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ１、Ｒ^ｅ２、及びＲ^ｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｆ３、及びＲ^ｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｈ３、及びＲ^ｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｊ３、及びＲ^ｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、及びＢＲ^ｊ３Ｒ^ｋ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ３及びＲ^ｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２及びＲ^ｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２及びＲ^ｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｆ３、及びＲ^ｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｈ３、及びＲ^ｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｊ３、及びＲ^ｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
但し、Ｃｙ^１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ^１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ１及びＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ１及びＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７の_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択される。

いくつかの実施形態では、
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択される。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＣＮ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、及びＣ_１−６アルキルスルホニルアミノから選択され；Ｃ１−６アルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるハロゲンによって任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜６員ヘテロアリール、４〜７員ヘテロシクロアルキル、フェニル−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜６員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜７員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｉは、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＣＮ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、及びＣ_１−６アルキルスルホニルアミノである。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｉ及びＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＣＮ、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ_１−６アルキルアミノスルホニル、及びＣ_１−６アルキルスルホニルアミノから選択され；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、及びＣ_２−６アルキニルから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
但し、Ｃｙ^１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ^１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたピリミジン−４−イルではなく；
但し、Ｃｙ^１は、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたキノリン−４−イルではなく；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ１及びＲ^ｄ１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ１及びＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｂ２、及びＲ^ｂ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ１及びＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
但し、Ｃｙ^１が４〜１４員ヘテロシクロアルキルである場合、そのときはＣｙ^１の４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、非置換モルホリニル以外であり；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^ＩのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^ＪのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩である。

いくつかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩である。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリールであり、Ｃ_６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、Ｃ_３−１４シクロアルキルであり、Ｃ_３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、５〜１４員ヘテロアリールであり、５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１０アリールであり、Ｃ_６−１０アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｃ_３−７シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、５〜１０員ヘテロアリールであり、５〜１０員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、４〜１０員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_７−１４アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃ_７−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており、
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＭのＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、フェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、及びＣ_１−３アルコキシから選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^１は、シアノフェニル、シアノフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、メトキシフェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、メチルフラニル、ベンゾフラニル、及びメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^１は、シアノフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、メトキシフェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、メチルフラニル、ベンゾフラニル、及びメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、３−シアノ−２−フルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、２−メチルフラン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^１は、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、２−メチルフラン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^１は、３−シアノフェニル及びフェニルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^１は、３−シアノフェニルである。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_４−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_４−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリールであり、Ｃ_６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_３−１４シクロアルキルであり、Ｃ_３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、５〜１４員ヘテロアリールであり、５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１０アリールであり、Ｃ_６−１０アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｃ_３−７シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、５〜１０員ヘテロアリールであり、５〜１０員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、４〜１０員ヘテロシクロアルキルであり、４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；
５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、または３個の窒素原子を環形成ヘテロ原子として含み、１または２個の窒素原子のうちの１つは任意にＮ−オキシドであり、環形成炭素原子は、オキソによって任意に置換されており；
Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；
５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１または２個の窒素原子を環形成ヘテロ原子として含み、１または２個の窒素原子のうちの１つは任意にＮ−オキシドであり、環形成炭素原子は、オキソによって任意に置換されており；
Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_６−アリール、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピリジン−Ｎ−オキシド、オキソ−ジヒドロピリジニル、フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、オキサゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、及びトリアゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピリジン−Ｎ−オキシド、オキソ−ジヒドロピリジニル、フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、オキサゾリル、及び２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピリジン−Ｎ−オキシド、オキソ−ジヒドロピリジニル、フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ピリミジニル、及び２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｃｙ^２は、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されたシクロプロピルである。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノリン−５−イル、５−フルオロピリミジン−４−イル、オキサゾール−５−イル、４−メチルオキサゾール−５−イル、４−エチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、及びシクロプロピルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノリン−５−イル、５−フルオロピリミジン−４−イル、４−メチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、及びシクロプロピルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＣｙ^２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、及びシクロプロピルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜８員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜８員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）Ｒ^ｂ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から選択され、Ｒ^１のＣ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜８員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜８員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、及び５〜８員ヘテロアリールから選択され、５〜８員ヘテロアリールは、１または２個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基によって任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、または５〜８員ヘテロアリールである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１−６アルキルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１−３アルキルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈ、エチル、またはニコチノニトリルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈまたはエチルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、Ｈである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、１または２個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基によって任意に置換された５〜８員ヘテロアリールである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、５〜８員ヘテロアリールである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、１または２個のＲ^Ｂ置換基によって任意に置換されたピリジルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、シアノによって任意に置換されたピリジルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、ニコチノニトリルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^１は、３−シアノピリジルである。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃ_１−６アルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、及びＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から選択され、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃ_１−６アルキルは、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、及びＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から選択され、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、または５個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−１４シクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−１４シクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１または２個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、フェニル及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、１または２個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、ＣＯＮＨ_２、及びＣ（Ｏ）ＮＨＥｔから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、フェニル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅで任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＲ^２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、（メチルピリジニル）メチル、（フルオロピリジニル）メチル、（トリフルオロメチルピリジニル）メチル、（（ヒドロキシメチル）ピリジニル）メチル、（メトキシピリジニル）メチル、（メチルピラゾリル）ベンジル、（メチルピラゾリル）メチル、ベンゾイソオキサゾリルメチル、（メチルインダゾリル）メチル、（ヒドロキシアゼチジニル）メチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラニル、フェニル（ピリジニルオキシ）メチル、フルオロ（（フルオロヒドロキシピロリジニル）メチル）ベンジル、（（カルボキシピペリジニル）メチル）フルオロベンジル、フルオロ（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、（（ジオキソイミダゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（ピリジニル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（ピラゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（チアゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（メチルトリフルオロメチルピラゾリル）メチル、（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（（メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジニル）メチル）ベンジル、及び（シアノフェノキシ）メチルから選択される。

いくつかの実施形態では、任意に置換されたＲ^２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、（メチルピリジニル）メチル、（フルオロピリジニル）メチル、（メトキシピリジニル）メチル、（メチルピラゾリル）ベンジル、ベンゾイソオキサゾリルメチル、（メチルインダゾリル）メチル、（ヒドロキシアゼチジニル）メチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラニル、フェニル（ピリジニルオキシ）メチル、フルオロ（（フルオロヒドロキシピロリジニル）メチル）ベンジル、（（カルボキシピペリジニル）メチル）フルオロベンジル、フルオロ（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、（（ジオキソイミダゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、及び（ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、（メチルピリジニル）メチル、（フルオロピリジニル）メチル、（メトキシピリジニル）メチル、（メチルピラゾリル）ベンジル、ベンゾイソオキサゾリルメチル、（メチルインダゾリル）メチル、（ヒドロキシアゼチジニル）メチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラニル、及びフェニル（ピリジニルオキシ）メチルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、

である。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル、２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル、２−（（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メチル、２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、及び（２−シアノフェノキシ）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、及び（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル、２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル、２−（（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、及び（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、６−メチルピリジン−２−イル）メチル、３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、及びフェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^ａ２は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^ｂ２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及びＣ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｃ_１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及びＣ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｇは、独立して、ＣＮ、ＯＲ^ａ４、及びＣ_１−６アルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｃは、独立して、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、及びＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｃ_１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｃは、独立して、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、及びＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｃ_１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^ａ４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールから選択される。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基によって任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^Ｈは、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、ＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５から選択される。

いくつかの実施形態では、それぞれのＲ^ａ５、及びＲ^ｃ５は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^ｂ５は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｆ３）（ＯＲ^ｇ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｆ３）（ＯＲ^ｇ３）、Ｂ（ＯＲ^ｈ３）_２及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されている。

いくつかの実施形態では、Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｒ^３は、Ｈ、メチル、ブロモ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される。

いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲ^３であり；Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１−６アルキルである。

いくつかの実施形態では、Ｘは、ＣＲ^３であり；Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１−３アルキルである。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２のＣ_６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_{１０−１４}アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１のＣ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２のＣ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＭのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、及びＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、及びＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から選択され、Ｒ^ＨのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２のＣ_６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニルであり；またはＣｙ^１は、Ｃ_{１０−１４}アリールまたは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１のＣ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２のＣ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＭのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ_１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２のＣ_６−１０アリール及び５〜１０員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｒ^３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、及び５〜１０員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニルであり；またはＣｙ^１は、Ｃ_１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、または５〜１０員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１のＣ_１０アリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、及び５〜１０員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリールまたは４〜１０員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２のＣ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＭのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ_１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−１０シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、及び５〜１４員ヘテロアリールから選択され、Ｃ_１−６アルキル及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_{１０−１４}アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１のＣ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２のＣ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^ＧのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＭのＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ_１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換された５〜１４員ヘテロアリールであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、及びＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたフェニルであり；
Ｃｙ^２は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換された５〜１４員ヘテロアリールである。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換された５〜１４員ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ^Ｂは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、及びＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル及びＣ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４及びＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＣのＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、及び５〜１４員ヘテロアリールから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、及びＯＨから選択され；
Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたフェニルであり；
それぞれのＲ^Ｅは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択され；
Ｃｙ^２は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換された５〜１４員ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ^Ｆは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＣＮ、ＮＯ_２、及びＯＲ^ａ４から選択され、Ｒ^ＦのＣ_１−６アルキル及びＣ_２−６アルケニルはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６アルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、または１、２、もしくは３個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ^Ｂは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択され；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、及びＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から選択され、Ｒ^２のＣ_１−６アルキル、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１０員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｃ２及びＲ^ｄ２のＣ_１−６アルキル及びＣ_６−１０アリール−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、４〜１０員ヘテロシクロアルキル、ＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４及びＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^ＣのＣ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、５〜１０員ヘテロアリール、及び４〜１０員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、及び５〜１０員ヘテロアリールから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４のＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、及び５〜１０員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、及びＯＨから選択され；
Ｃｙ^１は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されたフェニルであり；
それぞれのＲ^Ｅは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択され；
Ｃｙ^２は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールであり；
それぞれのＲ^Ｆは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＣＮ、ＮＯ_２、及びＯＲ^ａ４から選択され、Ｒ^ＦのＣ_１−６アルキル及びＣ_２−６アルケニルはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６アルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２及びＯＨから選択される。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈまたはニコチノニトリルであり；
Ｒ^２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、メチルピリジニルメチル、フルオロピリジニルメチル、メトキシピリジニルメチル、メチルピラゾリルベンジル−ベンゾイソオキサゾリルメチル、メチルインダゾリルメチル、ヒドロキシアゼチジニルメチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、シアノ（フェニル）メチルアミノ、テトラヒドロフラニル、またはフェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチルであり；
Ｃｙ^１は、シアノフェニルであり；
Ｃｙ^２は、ピリミジニル、エチルピラゾリルプロピルピラゾリル、キノリニル、フルオロピリミジニル、ピリジニル、メチルピリジニル、メトキシ−メチルピリジニル、ピラゾロピリダジニル、メチルオキサゾリル、ヒドロキシメチル−メチルオキサゾリル、またはメトキシメチル−メチルオキサゾリルである。

いくつかの実施形態では、
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈであり；
Ｒ^２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル、２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル、２−（（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メチル、２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、及び（２−シアノフェノキシ）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、及び（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノから選択され；
Ｃｙ^１は、シアノフェニルであり；
Ｃｙ^２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノリン−５−イル、５−フルオロピリミジン−４−イル、オキサゾール−５−イル、４−メチルオキサゾール−５−イル、４−エチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、及びシクロプロピルから選択される。

いくつかの実施形態では、化合物は、前述の化合物のうちの１つの（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩である。いくつかの実施形態では、化合物は、前述の化合物のうちの１つの（Ｒ）−エナンチオマー、またはその薬学的に許容可能な塩である。

明確性のため、別々の実施形態の文脈で記載されている本発明の所定の特徴は、単一の実施形態において組み合わせて提供され得ることもさらに理解される。逆に、簡潔性のため、単一の実施形態の文脈で記載されている本発明の様々な特徴は、別々にまたは任意の好適な副次的組み合わせでも提供され得る。

本明細書における様々な箇所において、二価連結置換基が記載されている。それぞれの二価連結置換基は、その連結置換基の前方形態及び後方形態の両方を含むことが特に意図されている。例えば、−ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）_ｎ−は、−ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）_ｎ−及び−（ＣＲ’Ｒ’’）_ｎＮＲ−の両方を含む。構造が明らかに連結基を必要とする場合、その基について列挙されたマーカッシュ可変要素は、連結基であると理解される。

用語「ｎ員」（ｎは整数である）は典型的には、環形成原子の数がｎである部位における環形成原子の数を表す。例えば、ピペリジニルは、６員ヘテロシクロアルキル環の例であり、ピラゾリルは、５員ヘテロアリール環の例であり、ピリジルは、６員ヘテロアリール環の例であり、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレンは、１０員シクロアルキル基の例である。

本明細書で使用される場合、語句「任意に置換された」は、非置換または置換を意味する。置換基は独立して選択され、置換は任意の化学的に利用可能な位置におけるものであり得る。本明細書で使用される場合、用語「置換された」は、水素原子が除去され、置換基によって置き換えられていることを意味する。単一の二価置換基、例えば、オキソは、２つの水素原子を置き換え得る。所与の原子における置換は、原子価によって制限されることを理解されたい。

本明細書で使用される場合、語句「それぞれの「可変要素」が〜から独立して選択される」は、「それぞれの存在において「可変要素」が〜から選択される」ことと実質的に同じ意味を有する。

定義を通じて、用語「Ｃ_ｎ−ｍ」は、端点を含む範囲であって、ｎ及びｍが整数であり、炭素の数を示すものを示す。例には、Ｃ_１−３、Ｃ_１−４、Ｃ_１−６などが含まれる。

本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる用語「Ｃ_ｎ−ｍアルキル」は、ｎ〜ｍ個の炭素を有する、直鎖または分岐状であり得る飽和炭化水素基を指す。アルキル部位の例には、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、ｎ−プロピル（ｎ−Ｐｒ）、イソプロピル（ｉＰｒ）、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルなどの化学基；２−メチル−１−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘキシル、１，２，２−トリメチルプロピルなどの高級同族体などが含まれるがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１〜６個の炭素原子、１〜４個の炭素原子、１〜３個の炭素原子、または１〜２個の炭素原子を含有する。

本明細書で使用される場合、「Ｃ_ｎ−ｍアルケニル」は、１個以上の二重炭素−炭素結合を有し、かつｎ〜ｍ個の炭素を有するアルキル基を指す。アルケニル基の例には、エテニル、ｎ−プロペニル、イソプロペニル、ｎ−ブテニル、ｓｅｃ−ブテニルなどが含まれるがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルケニル部位は、２〜６個、２〜４個、または２〜３個の炭素原子を含有する。

本明細書で使用される場合、「Ｃ_ｎ−ｍアルキニル」は、１個以上の三重炭素−炭素結合を有し、かつｎ〜ｍ個の炭素を有するアルキル基を指す。アルキニル基の例には、エチニル、プロピン−１−イル、プロピン−２−イルなどが含まれるがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキニル部位は、２〜６個、２〜４個、または２〜３個の炭素原子を含有する。

本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる用語「Ｃ_ｎ−ｍアルコキシ」は、アルキル基がｎ〜ｍ個の炭素を有する、式−Ｏ−アルキルの基を指す。アルコキシ基の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例えば、ｎ−プロポキシ及びイソプロポキシ）、ブトキシ（例えば、ｎ−ブトキシ及びｔｅｒｔ−ブトキシ）ななどが含まれるがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１〜６個、１〜４個、または１〜３個の炭素原子を有する。

本明細書で使用される場合、用語「アミノ」は、式−ＮＨ_２の基を指す。

本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる用語「アリール」は、単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）であり得る芳香族炭化水素基を指す。用語「Ｃ_ｎ−ｍアリール」は、ｎ〜ｍ個の環炭素原子を有するアリール基を指す。アリール基には、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニルなどが含まれる。いくつかの実施形態では、アリール基は、５〜１４個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アリール基は、５〜１０個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アリール基は、フェニルまたはナフチルである。いくつかの実施形態では、アリール基は、フェニルである。

本明細書で使用される場合、「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを指す。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒである。いくつかの実施形態では、ハロは、ＦまたはＣｌである。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｆである。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｃｌである。

本明細書で使用される場合、「Ｃ_ｎ−ｍハロアルコキシ」は、ｎ〜ｍ個の炭素原子を有する式−Ｏ−ハロアルキルの基を指す。ハロアルコキシ基の例には、ＯＣＦ_３及びＯＣＦ_２が含まれる。ハロアルコキシ基の例は、ＯＣＨＦ_２である。いくつかの実施形態では、ハロアルコキシ基は、フッ素化のみされている。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１〜６個、１〜４個、または１〜３個の炭素原子を有する。

本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる用語「Ｃ_ｎ−ｍ」は、１個のハロゲン原子から同一または異なり得る２ｓ＋１個のハロゲン原子を有するアルキル基であって、「ｓ」がアルキル基中の炭素原子の数を示し、アルキル基がｎ〜ｍ個の炭素原子を有するものを指す。いくつかの実施形態では、ハロアルキル基は、フッ素化のみされている。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１〜６個、１〜４個、または１〜３個の炭素原子を有する。ハロアルキル基の例には、ＣＦ_３、Ｃ_２Ｆ_５、ＣＨＦ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨＣｌ_２、Ｃ_２Ｃｌ_５などが含まれる。

本明細書で使用される場合、用語「チオ」は、式−ＳＨの基を指す。

本明細書で使用される場合、用語「カルバミル」は、式−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２の基を指す。

本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる用語「カルボニル」は、−Ｃ（Ｏ）−基を指す。

本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」は、環化アルキル及びアルケニル基を含む非芳香族環状炭化水素を指す。シクロアルキル基には、単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）基、スピロ環、及び架橋環（例えば、架橋ビシクロアルキル基）が含まれ得る。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、オキソまたはスルフィド（例えば、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ））によって任意に置換されていてもよい。シクロアルキルの定義には、シクロアルキル環に融合した（すなわち、共有する結合を有する）１つ以上の芳香族環を有する部位、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサンなどのベンゾまたはチエニル誘導体も含まれる。縮合芳香族環を含有するシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して結合され得る。シクロアルキル基は、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、または１４個の環形成炭素（すなわち、Ｃ_３−１４）を有し得る。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ_３−１４単環式または二環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ_３−７単環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ_４−７単環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ_４−１０スピロ環または架橋シクロアルキル（例えば、架橋ビシクロアルキル基）である。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル、キュバン、アダマンタン、ビシクロ［１．１．１］ペンチル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、スピロ［３．３］ヘプタニルなどが含まれる。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。

本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択される少なくとも１つのヘテロ原子環員を有する単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）芳香族複素環を指す。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＢから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール部位における任意の環形成Ｎは、Ｎ−オキシドであり得る。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子環員を有する５〜１０員単環式または二環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、または３個のヘテロ原子環員を有する５〜６単環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、５員または６員ヘテロアリール環である。５員ヘテロアリール環は、５個の環原子を有する環を有するヘテロアリールであって、１つ以上の（例えば、１、２、または３個の）環原子が、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択されるものである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、３〜１４個、４〜１４個、３〜７個、または５〜６個の環形成原子を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、１〜４個の環形成ヘテロ原子、１〜３個の環形成ヘテロ原子、１〜２個の環形成ヘテロ原子または１個の環形成ヘテロ原子を有する。ヘテロアリール基が複数のヘテロ原子環員を含有する場合、ヘテロ原子は同一または異なり得る。ヘテロアリール基の例には、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、ピラゾール、アゾリル、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フラン、チオフェン、トリアゾール、テトラゾール、チアジアゾール、キノリン、イソキノリン、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンズイソオキサゾール、イミダゾ［１，２−ｂ］チアゾール、プリン、トリアジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、１，５−ナフチリジン、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジンなどが含まれるがこれらに限定されない。

５員ヘテロアリールは、５個の環形成原子を有するヘテロアリール基であって、環形成原子の１つ以上（例えば、１、２、または３個）が、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｂ、及びＳから選択されるものである。例示的な５員環ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル及び１，２−ジヒドロ−１，２−アザボリンである。

６員ヘテロアリール環は、６個の環形成原子を有する環を有するヘテロアリールであって、１つ以上の（例えば、１、２、または３個の）環原子が、独立して、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択されるものである。例示的な６員環ヘテロアリールは、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル及びピリダジニルである。

本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル」は、少なくとも１つの非芳香族環（飽和または部分飽和環）を有する単環式または多環式複素環であって、ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子の１つ以上が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択されるヘテロ原子によって置き換えられており、ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子が、１つ以上のオキソまたはスルフィド（例えば、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、またはＳ（Ｏ）_２など）によって任意に置換されていてもよいものを指す。ヘテロシクロアルキル基には、単環式及び多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）系が含まれる。ヘテロシクロアルキルには、単環式及び多環式３〜１４員、４〜１４員、３〜１０員、４〜１０員、５〜１０員、４〜７員、５〜７員、５〜６員、５員または６員ヘテロシクロアルキル基が含まれる。ヘテロシクロアルキル基にはまた、スピロ環及び架橋環（例えば、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択されるヘテロ原子によって置換された１つ以上の環形成炭素原子を有する５〜１４員架橋ビヘテロシクロアルキル環）が含まれ得る。ヘテロシクロアルキル基は、環形成炭素原子または環形成ヘテロ原子を介して結合していてもよい。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０〜３個の二重結合を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０〜２個の二重結合を含有する。

ヘテロシクロアルキル基の例には、ピロリドニル、ピロリジン−２−オン、１，３−イソオキサゾリジン−２−オン、ピラニル、テトラヒドロピラン、オキセタニル、アゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、ベンズアザペン、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ジアザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、オキサビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アザビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オキサビシクロ［２．２．２］オクタニル、アザビシクロ［２．２．２］オクタニル、アザアダマンタニル、ジアザアダマンタニル、オキサ−アダマンタニル、アザスピロ［３．３］ヘプタニル、ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、オキサ−アザスピロ［３．３］ヘプタニル、アザスピロ［３．４］オクタニル、ジアザスピロ［３．４］オクタニル、オキサ−アザスピロ［３．４］オクタニル、アザスピロ［２．５］オクタニル、ジアザスピロ［２．５］オクタニル、アザスピロ［４．４］ノナニル、ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オキサ−アザスピロ［４．４］ノナニル、アザスピロ［４．５］デカニル、ジアザスピロ［４．５］デカニル、ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オキサ−ジアザスピロ［４．４］ノナニルなどが含まれる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、ピロリドニル、ピロリジン−２−オン、１，３−イソオキサゾリジン−２−オン、ピラニル、テトラヒドロプラン、オキセタニル、アゼチジニル、モルホリニル、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、またはアゼパニルである。

いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、３〜１４個の環形成原子、４〜１４個の環形成原子、３〜７個の環形成原子、または５〜６個の環形成原子を含有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、１〜４個のヘテロ原子、１〜３個のヘテロ原子、１〜２個のヘテロ原子または１個のヘテロ原子を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有し、かつ１つ以上の酸化環員を有する単環式４〜６員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を有し、かつ１つ以上の酸化環員を有する単環式または二環式４〜１０員ヘテロシクロアルキルである。

本明細書で使用される場合、「アルキル連結基」は、直鎖または分岐状アルキル連結基（「アルキレン基」）である。例えば、「Ｃ_ｏ−ｐシクロアルキル−Ｃ_ｎ−ｍアルキル−」、「Ｃ_ｏ−ｐアリール−Ｃ_ｎ−ｍアルキル−」、「フェニル−Ｃ_ｎ−ｍアルキル−」、「ヘテロアリール−Ｃ_ｎ−ｍアルキル−」、及び「ヘテロシクロアルキル−Ｃ_ｎ−ｍアルキル−」は、アルキル連結基を含有する。「アルキル連結基」または「アルキレン基」には、メチレン、エタン−１，１−ジイル、エタン−１，２−ジイル、プロパン−１，３−ジリル、プロパン−１，２−ジイル、プロパン−１，１−ジイルなどが含まれる。

所定の箇所において、定義または実施形態は、特定の環（例えば、アゼチジン環、ピリジン環など）を指す。別段示されない限り、これらの環は、原子の原子価を超えないことを条件として、任意の環員に結合していてもよい。例えば、アゼチジン環は、環の任意の位置で結合していてもよい一方で、ピリジン−３−イル環は、３位で結合されている。

本明細書で使用される場合、用語「オキソ」は、炭素に結合した場合にカルボニル基（例えば、Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｏ））を形成し、または窒素もしくは硫黄ヘテロ原子に結合した場合にニトロソ、スルフィニルまたはスルホニル基を形成する二価置換基としての酸素原子（すなわち、＝Ｏ）を指す。

本明細書で使用される場合、用語「から独立して選択される」は、可変要素または置換基のそれぞれの存在が、適用可能なリストからそれぞれの存在について独立して選択されることを意味する。

本明細書に記載の化合物は、非対称であり得る（例えば、１つ以上の立体中心を有する）。別段示されない限り、エナンチオマー及びジアステレオマーなどのすべての立体異性体が意図されている。非対称的に置換された炭素原子を含有する本開示の化合物は、光学活性またはラセミ形態で単離され得る。光学的に不活性な出発物質から光学的に活性な形態を調製する仕方に関する方法は、ラセミ混合物の分割または立体選択的合成などによって当該技術分野で知られている。オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合などの多くの幾何異性体もまた、本明細書に記載の化合物に存在し得、すべてのそのような安定な異性体が本発明で企図される。本開示の化合物のシス及びトランス幾何異性体が記載されており、異性体の混合物としてまたは分離された異性体形態として単離され得る。いくつかの実施形態では、化合物は、（Ｒ）−構成を有する。いくつかの実施形態では、化合物は、（Ｓ）−構成を有する。本明細書で提供される式（例えば、式（Ｉ）、（ＩＩ）など）には、化合物の立体異性体が含まれる。

化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で知られている多数の方法のいずれかによって行われ得る。例示的な方法には、光学活性な塩形成性有機酸である不斉分割酸を使用した分別再結晶が含まれる。分別再結晶法に好適な分割剤は、例えば、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸のＤ型及びＬ型などの光学活性酸またはβ−カンファースルホン酸などの様々な光学活性カンファースルホン酸である。分別結晶法に好適な他の分割剤には、α−メチルベンジルアミンの立体異性体的に純粋な形態（例えば、Ｓ及びＲ形態、またはジアステレオマー的に純粋な形態）、２−フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ−メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２−ジアミノシクロヘキサンなどが含まれる。

ラセミ混合物の分割はまた、光学活性な分割剤（例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）を装填したカラムでの溶離によって行われ得る。好適な溶離溶媒組成物は、当業者によって決定され得る。

本明細書で提供される化合物はまた、互変異性形態を含む。互変異性形態は、単結合が、プロトンの付随的移動を伴って隣接する二重結合と入れ替わることによって生じる。互変異性形態には、同一の実験式及び全電荷を有する異性体的プロトン化状態であるプロトトロピー互変異性体が含まれる。プロトトロピー互変異性体の例には、ケトン−エノール対、アミド−イミジン酸対、ラクタム−ラクチム対、エナミン−イミン対、及びプロトンが複素環系の２つ以上の位置を占有し得る環状形態、例えば、１Ｈ−及び３Ｈ−イミダゾール、１Ｈ−、２Ｈ−及び４Ｈ−１，２，４−トリアゾール、１Ｈ−及び２Ｈ−イソインドール、２−ヒドロキシピリジン及び２−ピリドン、ならびに１Ｈ−及び２Ｈ−ピラゾールが含まれる。互変異性形態は、平衡であり得るか、または適切な置換によって１つの形態に立体的に固定され得る。

すべての化合物、及びその薬学的に許容可能な塩は、水及び溶媒などの他の物質と共に見出され得る（例えば、水和物及び溶媒和物）か、または単離され得る。

いくつかの実施形態では、化合物の調製は、例えば、所望の反応の触媒作用または酸付加塩などの塩形態の形成に影響を及ぼすために、酸または塩基の添加を含み得る。

いくつかの実施形態では、本明細書で提供される化合物、またはその塩は、実質的に単離されている。「実質的に単離されている」は、化合物が形成または検出された環境から少なくとも部分的または実質的に分離されていることを意味する。部分的な分離は、例えば、本明細書で提供される化合物が濃縮された組成物を含み得る。実質的な分離は、少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％、または少なくとも約９９重量％の本明細書で提供される化合物、またはその塩を含有する組成物を含み得る。化合物及びそれらの塩を単離するための方法は、当該技術分野において慣用である。

用語「化合物」は、本明細書で使用される場合、示された構造のすべての立体異性体、幾何異性体、互変異性体、及び同位体を含むことを意味する。１つの特定の互変異性形態として名称または構造によって特定される本明細書の化合物は、別段示されない限り、他の互変異性形態を含むことが意図されている。

本明細書において、語句「薬学的に許容可能な」は、妥当な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激性、アレルギー反応、または他の問題もしくは合併症を伴わずに、合理的な利益／リスク比に見合った、ヒト及び動物の組織と接触させて使用するのに好適なそれらの化合物、物質、組成物、及び／または剤形を指すために用いられる。

本出願はまた、本明細書に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩を含む。本明細書で使用される場合、「薬学的に許容可能な塩」は、親化合物が、既存の酸または塩基の部位をその塩形態に変換することによって変性された開示された化合物の誘導体を指す。薬学的に許容可能な塩の例には、アミンなどの塩基性残基の鉱酸または有機酸塩；カルボン酸などの酸性残基のアルカリまたは有機塩基などが含まれるがこれらに限定されない。本開示の薬学的に許容可能な塩には、例えば、非毒性の無機または有機酸から形成された親化合物の従来の非毒性塩が含まれる。本開示の薬学的に許容可能な塩は、従来の化学的方法によって塩基性または酸性部位を含有する親化合物から合成され得る。一般に、そのような塩は、これらの化合物の遊離酸または塩基形態を、水もしくは有機溶媒中で、またはその２つの混合物中で化学量論量の適切な塩基または酸と反応させることによって調製され得る；一般に、エーテル、酢酸エチル、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、またはブタノール）またはアセトニトリル（ＡＣＮ）のような非水性媒体が好ましい。好適な塩のリストは、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈｅｄ．，ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ．，１９８５，ｐ．１４１８及びＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅ，６６，２（１９７７）に記載されており、これらの各々は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。

合成
当業者によって理解されるように、本明細書で提供される化合物（その塩及び立体異性体を含む）は、既知の有機合成技術を使用して調製され得、多数の可能な合成経路のいずれかに従って合成され得る。

スキーム１

式１０の化合物は、スキーム１に概説されているような合成経路を介して調製され得る。市販の出発物質１は、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬を用いて、求電子芳香族置換（Ｓ_ＥＡｒ）などのハロゲン化反応を受けて、化合物２（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を提供し得る。高温での式３のカルボニル付加物との化合物２の縮合は、二環式化合物４を生成し得る。化合物５との求核置換、またはカップリング反応のいずれかによる化合物４の選択的塩素転移は、化合物６をもたらし得る。次いで化合物６は、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式７の付加物（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、Ｚｎ−Ｈａｌなどである］）と選択的にカップリングされて式８の誘導体を得ることができる。Ｃｙ^１の導入は、化合物６から化合物８の調製について記載されているものと同様の条件を使用して、化合物８を式９の付加物とカップリングさせて化合物１０を提供することによって達成され得る。

スキーム２

代替的に、式１０の化合物は、スキーム２に概説されているような合成経路を介して調製され得る。市販の出発物質１１は、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式９の付加物（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、Ｚｎ−Ｈａｌなどである］）とのカップリング反応を受けて式１２の誘導体を得ることができる。化合物１２は、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬を用いて、求電子芳香族置換（Ｓ_ＥＡｒ）などのハロゲン化反応を受けて、化合物１３（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を提供し得る。化合物１１から化合物１２の調製について記載されているものと同様の条件を使用して、化合物１３を式７の付加物とカップリングさせることは、化合物１４を提供し得る。高温での式３のカルボニル付加物との化合物１４の縮合は、二環式化合物１５を生成し得る。高温での塩化ホスホリル（ＰＯＣｌ_３）などの適切な試薬での化合物１５の処理は、ハライド付加物１６を提供し得る。付加物５との求核置換、またはカップリング反応による化合物１６におけるハロゲンの転移は、化合物１０を提供し得る。

スキーム３

化合物１８は、スキーム３に概説されているような合成経路（経路Ａ）を介して調製され得る。化合物１０はまず、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬を用いて、求電子芳香族置換（Ｓ_ＥＡｒ）などのハロゲン化反応を受けて、化合物１７（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を提供し得る。次いでＲ^３は、求核置換、またはカップリング反応のいずれかを介して導入されて化合物１８を提供し得る。代替的に、化合物１０は、求電子置換などの直接的化学変換を受けて化合物１８を生成し得る（経路Ｂ）。

スキーム４

化合物１０ｃは、スキーム１またはスキーム２のいずれかに記載されているように調製され得る化合物１０ａから出発してスキーム４に概説されているような合成経路を介して調製され得る。水酸化リチウム（ＬｉＯＨ）などの適切な試薬を使用する化合物１０ａのエステル加水分解は、カルボン酸１０ｂをもたらし得、これは次いで適切なカップリング試薬（ＨＡＴＵ、ＢＯＰ、またはＰｙＢＯＰなど）を使用してアミン１９とカップリングされて化合物１０ｃを提供し得る。

スキーム５

代替的に、化合物１０ｃは、スキーム５に概説されているような合成経路を使用して調製され得る。市販の出発物質２０は、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式９の付加物（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、Ｚｎ−Ｈａｌなどである］）とのカップリング反応を受けて式２１の誘導体を得ることができる。化合物２１は次いで、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬を用いて、求電子芳香族置換（Ｓ_ＥＡｒ）などのハロゲン化反応に供されて、化合物２２（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を提供し得る。高温での式３ａのカルボニル付加物との化合物２２の縮合は、式２３の二環式化合物を生成し得る。ｍＣＰＢＡなどの適切な酸化剤での化合物２３の酸化と、それに続く保護されたアミン付加物２４での求核置換は、化合物２５をもたらし得る。水酸化リチウム（ＬｉＯＨ）などの適切な試薬の存在下での化合物２５のエステル加水分解は、対応するカルボン酸を生成し得、これは次いで適切なカップリング試薬（ＨＡＴＵ、ＢＯＰ、またはＰｙＢＯＰなど）を使用して式１９のアミン付加物とカップリングされて化合物２６を提供し得る。代替的に、化合物２６は、高温下で化合物２５をアミン付加物１９と反応させることによって入手可能であり得る。最終的に、Ｃｙ^２の導入は、化合物２０から化合物２１の調製について記載されているものと同様の条件を使用して、化合物２６を式７の付加物とカップリングさせることによって達成され得る。次いで保護基（ＰＧ）を適切な条件下で除去して化合物１０ｃを提供し得る。代替的に、化合物１０ｃはまた、化合物２６における保護基（ＰＧ）をまず除去し、続いて付加物７とのカップリング反応によって調製され得る。

スキーム６

化合物１０ｃはまた、スキーム６に概説されているような合成経路を使用して調製され得る。化合物２２（スキーム５に記載されているように調製した）はまず、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式７の付加物（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、Ｚｎ−Ｈａｌなどである］）とのカップリング反応を受けて式２７の誘導体を得ることができる。高温での式３ａのカルボニル付加物との化合物２７の縮合は、式２８の二環式化合物を生成し得る。次いで化合物２８は、アミン１９及びアミン５といずれかの順序で反応して化合物１０ｃを提供し得る。

スキーム７

化合物１０ｄは、スキーム７に概説されているような合成経路を使用して調製され得る。高温での式３ａのカルボニル付加物との市販の出発物質２９の縮合は、式３０の二環式化合物を生成し得る。次いで化合物３０は、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式９の付加物（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、Ｚｎ−Ｈａｌなどである］）とのカップリング反応を受けて式３１の誘導体を得ることができる。化合物３１は次いで、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬を用いて、求電子芳香族置換（Ｓ_ＥＡｒ）などのハロゲン化反応に供されて、化合物３２（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を提供し得る。水酸化リチウム（ＬｉＯＨ）などの適切な試薬の存在下での化合物３２のエステル加水分解は、対応するカルボン酸を生成し得、これは次いで適切なカップリング試薬（ＨＡＴＵ、ＢＯＰ、またはＰｙＢＯＰなど）を使用して式１９のアミン付加物とカップリングされて化合物３３を提供し得る。代替的に、化合物３３は、高温下で化合物３２をアミン付加物１９と反応させることによって入手可能であり得る。Ｃｙ^２の導入は、化合物３０から化合物３１の調製について記載されているものと同様の条件を使用して、化合物３３を式７の付加物とカップリングさせて化合物１０ｄを提供することによって達成され得る。

スキーム８

式４０の化合物は、スキーム８に概説されている合成経路を介して合成され得る。出発物質３４はまず、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、試薬９（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、またはＺｎ−Ｈａｌである］）とのクロスカップリング反応を受けて化合物３５を生成し得る。次いでヒドラジド３６との化合物３５の求核芳香族置換（Ｓ_ＮＡｒ）反応が化合物３７を提供し、これは、Ｎ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミドなどの好適な試薬の存在下で高温で環化反応を受けて二環式化合物３８を生成する。Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの適切な試薬での３８のハロゲン化は、化合物３９を提供する。最終生成物４０は、出発物質３４からの化合物３５の調製について記載されているものと同様の手順を使用して、化合物３９と式７の誘導体との間のクロスカップリング反応によって調製され得る。この合成過程の間の様々な段階で、Ｒ^２基は、適当と考えられる場合、さらに官能化され得る。

スキーム９

式４７の化合物は、スキーム９に概説されている合成経路を介して合成され得る。出発物質１とアミン４１（ＰＧは、４−メトキシベンジルなどの好適な保護基を表す）との選択的求核芳香族置換（Ｓ_ＮＡｒ）反応は、化合物４２を提供する。次いで化合物４２は、Ｏ−エチルカルボンイソチオシアナチデート及びヒドロキシルアミン塩酸塩を使用して２段階過程などの適切な化学変換を介して中間体４３に環化され得る。標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）での、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）での、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）での、４３と式９の試薬（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、またはＺｎ−Ｈａｌである］）とのクロスカップリング反応は、中間体４４を生成する。Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）などの好適な試薬を使用する４４のハロゲン化により化合物４５が得られる。化合物４３からの化合物４４の調製について記載されているものと同様の手順を使用する４５と式７の誘導体とのクロスカップリング反応は、中間体４６を生成する。次いで４６のアミノ基は、パラジウム触媒（例えば、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニル）［２−（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ））及び塩基（例えば、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド）の存在下のバックワルド・ハートウィッグカップリング条件、または還元的アミノ化条件（例えば、好適なヒドリド源の存在下）、またはストレッカー反応条件（例えば、好適なシアン化物源の存在下）などの好適な化学変換を使用して官能化され、続いて保護基を除去して生成物４７を提供し得る。

スキーム１０

式１０−７の化合物は、スキーム１０に概説されている合成経路を介して合成され得る。進展した中間体１０−１（スキーム８に概説されているような合成手順を使用して調製され得る）はまず、ハロゲン化反応（塩化チオニルなどの好適な試薬を使用する）を受けて化合物１０−２（Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）を生成する。次いで化合物１０−２は、標準的な鈴木クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒及び好適な塩基の存在下）で、または標準的なスティルクロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、または標準的な根岸クロスカップリング条件下（例えば、パラジウム触媒の存在下）で、式１０−３の試薬（式中、Ｍは、ボロン酸、ボロン酸エステルまたは適切に置換された金属である［例えば、Ｍは、Ｂ（ＯＲ）_２、Ｓｎ（アルキル）_３、またはＺｎ−Ｈａｌである］）とのクロスカップリング反応に供されて化合物１０−４を提供し得る。次いで１０−４におけるヒドロキシル基は、ハロゲンに変換されて化合物１０−５を提供し得る（１０−１〜１０−２の変換について記載されているものと同様の手順を使用する）。次いで生成物１０−７は、求核置換（Ｓ_Ｎ２）反応などの適切な変換を使用して、中間体１０−５及び式１０−６の試薬から調製され得る。

スキーム１１

式１１−２の化合物は、スキーム１１に概説されている合成経路を介して合成され得る。中間体１０−２（スキーム１０に概説されているような合成手順を使用して調製され得、Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩなどのハライドである）は、式１１−１の試薬を用いた求核置換反応（Ｓ_Ｎ２）を受けて化合物１１−２を提供し得る。

使用方法
本開示の化合物は、アデノシン受容体、例えば、サブタイプＡ２Ａ及びＡ２Ｂ受容体の活性を調節し得る。したがって、本明細書に記載の化合物、塩または立体異性体は、本明細書に記載の化合物、塩、または組成物のいずれか１つ以上と受容体を接触させることによってアデノシン受容体（例えば、Ａ２Ａ及び／またはＡ２Ｂ受容体）を阻害する方法において使用され得る。いくつかの実施形態では、その化合物または塩は、有効量の本明細書に記載の化合物または塩を投与することによって、アデノシン受容体の活性の阻害を必要とする個体／患者においてその阻害をする方法で使用され得る。いくつかの実施形態では、調節は、阻害である。いくつかの実施形態では、接触は、ｉｎｖｉｖｏである。いくつかの実施形態では、接触は、ｅｘｖｉｖｏまたはｉｎｖｉｔｒｏである。

本明細書に記載の化合物または塩は、選択的であり得る。「選択的」とは、化合物が、少なくとも１つの他の受容体、キナーゼなどと比較して、それぞれより高い親和性または効力でアデノシン受容体に結合するか、またはそれを阻害することを意味する。本開示の化合物はまた、アデノシン受容体、例えば、Ａ２Ａ及びＡ２Ｂアデノシン受容体の二重アンタゴニスト（すなわち、阻害剤）であり得る。

本開示の別の態様は、個体（例えば、患者）におけるアデノシン受容体関連疾患または障害を治療する方法であって、治療敵有効量または用量の本開示の１つ以上の化合物またはその薬学的組成物をそのような治療を必要とする個体に投与することによる、方法に関する。アデノシン受容体関連疾患または障害には、過剰発現及び／または異常な活性レベルを含む、アデノシン受容体の発現または活性に直接または間接的に関連する任意の疾患、障害または病態が含まれ得る。

本開示の化合物は、例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、免疫調節障害、中枢神経系疾患、及び糖尿病を含む、アデノシン受容体の活性に関連する疾患の治療に有用である。

複数の免疫抑制機構におけるアデノシン、例えば、Ａ２Ａ、Ａ２Ｂ受容体の有力な役割に基づいて、阻害剤を開発することは、腫瘍の進行を抑制するための免疫系を増進し得る。アデノシン受容体阻害剤は、単独でまたは他の療法と組み合わせて、膀胱癌、肺癌（例えば、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、肺転移）、黒色腫（例えば、転移性黒色腫）、乳癌、子宮頸癌、卵巣癌、大腸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、腎臓癌、皮膚癌、甲状腺癌、肝臓癌、子宮癌、頭頸部癌、及び腎細胞癌を治療するために使用され得る（Ａｎｔｏｎｉｏｌｉ，Ｌ．ｅｔａｌ．，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＣａｎｃｅｒ，２０１３，１３，８４２−８５７）。ｈｔｔｐｓ：／／ｇｌｏｂｅｎｅｗｓｗｉｒｅ．ｃｏｍ／ｎｅｗｓ−ｒｅｌｅａｓｅ／２０１７／０４／０４／９５４１９２／０／ｅｎ／Ｃｏｒｖｕｓ−Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ−Ａｎｎｏｕｎｃｅｓ−Ｉｎｔｅｒｉｍ−Ｒｅｓｕｌｔｓ−ｆｒｏｍ−Ｏｎｇｏｉｎｇ−Ｐｈａｓｅ−１−１ｂ−Ｓｔｕｄｙ−Ｄｅｍｏｎｓｔｒａｔｉｎｇ−Ｓａｆｅｔｙ−ａｎｄ−Ｃｌｉｎｉｃａｌ−Ａｃｔｉｖｉｔｙ−ｏｆ−Ｌｅａｄ−Ｃｈｅｃｋｐｏｉｎｔ−Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ−ＣＰＩ−４４４−ｉｎ−Ｐａｔｉｅｎｔｓ−ｗｉｔｈ−Ａｄｖａ．ｈｔｍｌ；ＣｅｋｉｃＣ．ｅｔａｌ．，ＪＩｍｍｕｎｏｌ，２０１２，１８８：１９８−２０５；Ｉａｎｎｏｎｅ，Ｒ．ｅｔａｌ．，Ａｍ．Ｊ．ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．２０１４，４：１７２−１８１（研究は、Ａ２Ａ及びＣＤ７３の両方の遮断が、Ｂ１６Ｆ１０マウス黒色腫モデルにおける抗ＣＴＬＡ−４ｍＡｂ療法の抗腫瘍活性を亢進することを示している）；Ｉａｎｎｏｎｅ，Ｒ．ｅｔａｌ．，Ｎｅｏｐｌａｓｉａ，２０１３，１５：１４００−１４１０ａｎｄＢｅａｖｉｓＰＡ．，ｅｔａｌ．，ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉ．ＵＳＡ，２０１３，１１０：１４７１１−１４７１６（研究は、Ａ２Ａ及びＣＤ７３の遮断が、高いＣＤ７３発現を有する４Ｔ１乳房腫瘍モデルにおいて転移を減少させたことを示している）も参照されたい。いくつかの実施形態では、前立腺癌は、転移性去勢抵抗性前立腺癌（ｍＣＲＰＣ）である。いくつかの実施形態では、大腸癌は、大腸癌腫（ＣＲＣ）である。

いくつかの実施形態では、疾患または障害は、肺癌（例えば、非小細胞肺癌）、黒色腫、膵臓癌、乳癌、頭頸部扁平上皮癌、前立腺癌、肝臓癌、結腸癌、子宮内膜癌、膀胱癌、皮膚癌、子宮癌、腎臓癌、胃癌、または肉腫である。いくつかの実施形態では、肉腫は、アスキン腫瘍、ブドウ状肉腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性血管内皮腫、悪性神経鞘腫、骨肉腫、胞巣状軟部肉腫、血管肉腫、葉状嚢肉腫、隆起性皮膚線維肉腫、デスモイド腫瘍、線維形成性小丸細胞腫瘍、類上皮肉腫、骨外性軟骨肉腫、骨外性骨肉腫、線維肉腫、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、血管周囲細胞腫、血管肉腫、カポジ肉腫、平滑筋肉腫、脂肪肉腫、リンパ管肉腫、リンパ肉腫、悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）、神経線維肉腫、横紋筋肉腫、滑膜肉腫、または未分化多形肉腫である。

いくつかの実施形態では、疾患または障害は、中皮腫または腺癌である。いくつかの実施形態では、疾患または障害は、中皮腫である。いくつかの実施形態では、疾患または障害は、腺癌である。

ＭＤＳＣ（骨髄由来サプレッサー細胞）は、骨髄細胞系列（骨髄幹細胞に由来する細胞のファミリー）からの免疫細胞の異種群である。ＭＤＳＣは、慢性感染症及びがんなどの病的状況では、造血の変化の結果として強く増殖する。ＭＤＳＣは、免疫賦活特性というよりむしろ強い免疫抑制活性を有する他の種類の骨髄細胞とは区別される。他の骨髄細胞と同様に、ＭＤＳＣは、Ｔ細胞、樹状細胞、マクロファージ及びナチュラルキラー細胞を含む他の種類の免疫細胞と相互作用して、それらの機能を制御する。いくつかの実施形態では、例えば、本明細書に記載の化合物は、マクロファージ及び／またはＭＤＳＣの浸潤の高い基底レベルを伴う固形腫瘍を含む、ＭＤＳＣの高い浸潤を伴うがん組織（例えば、腫瘍）に関連する方法において使用され得る。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、ブレオマイシン誘発性肺線維症及びアデノシンデアミナーゼ欠乏症に関連する傷害を含む肺炎の治療に使用され得る（Ｂａｒａｌｄｉ，ｅｔａｌ．，Ｃｈｅｍ．Ｒｅｖ．，２００８，１０８，２３８−２６３）。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、アレルギー反応（例えば、Ａ２Ｂアデノシン受容体依存性アレルギー反応）及び他のアデノシン受容体依存性免疫反応などの炎症性疾患のための治療剤として使用され得る。本開示の化合物によって治療され得るさらなる炎症性疾患には、呼吸器障害、敗血症、再灌流傷害、及び血栓症が含まれる。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、冠動脈疾患（心筋梗塞、狭心症、心不全）などの心血管疾患、脳血管疾患（脳卒中、一過性脳虚血発作）、末梢動脈疾患、ならびにアテローム性大動脈硬化症及び動脈瘤のための治療剤として使用され得る。アテローム性動脈硬化症は、多くの種類の心血管疾患における基礎となる病因的因子である。アテローム性動脈硬化症は、思春期に脂肪線条から始まり、これは成人期にプラークに進行し、最終的には臨床的に有意な罹患率及び死亡率につながる血管の閉塞を引き起こす血栓性事象をもたらす。Ａ２Ｂアデノシン受容体及びＡ２Ａアデノシン受容体に対するアンタゴニストは、アテローム性動脈硬化性プラークの形成の防止に有益であり得る（Ｅｉｓｅｎｓｔｅｉｎ，Ａ．ｅｔａｌ．，Ｊ．ＣｅｌｌＰｈｙｓｉｏｌ．，２０１５，２３０（１２），２８９１−２８９７）。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、運動活動の障害；線条体黒質ドパミン系の変性によって引き起こされる欠乏；及びパーキンソン病；うつ病の動機付け症状の一部のための治療剤として使用され得る（Ｃｏｌｌｉｎｓ，Ｌ．Ｅ．ｅｔａｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｂｅｈａｖ．，２０１２，１００，４９８−５０５．）。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、インスリン抵抗性などの糖尿病及び関連障害のための治療剤として使用され得る。糖尿病は、アデノシンの産生、及びＩＬ−６及びＣＲＰ産生を刺激するＡ２Ｂアデノシン受容体（Ａ２ＢＲ）の発現、インスリン抵抗性、ならびにＡ_２ＢＲ遺伝子の単一ヌクレオチド多型（ＡＤＯＲＡ２ＢＳＮＰ）と炎症性マーカーとの間の関係性に影響を及ぼす。糖尿病におけるＡ２ＢＲシグナル伝達の増加は、炎症誘発性メディエーターを増やすことによって部分的にインスリン抵抗性を増加させ得る。選択的Ａ２ＢＲ遮断薬は、インスリン抵抗性を治療するのに有用であり得る（Ｆｉｇｌｅｒ，Ｒ．Ａ．ｅｔａｌ．Ｄｉａｂｅｔｅｓ，２０１１，６０（２），６６９−６７９）。

本明細書で提供される化合物、例えば、式（Ｉ）の化合物、またはその実施形態のいずれかは、十分な薬理学的プロファイル及び有望な生物薬学的特性、例えば、毒性学的プロファイル、代謝及び薬物動態学的特性、溶解性、ならびに透過性を有し得ると考えられる。適切な生物薬学的特性の決定は、当業者の知識の範囲内であり、例えば、潜在的な毒性を決定するための細胞における細胞毒性または所定の標的もしくはチャネルの阻害の決定であることが理解される。

互換的に使用される用語「個体」または「患者」は、哺乳動物、好ましくはマウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類、最も好ましくはヒトを含む任意の動物を指す。

語句「治療的有効量」は、研究者、獣医師、医師または他の臨床医によって求められている組織、系、動物、個体またはヒトにおける生物学的または薬理学的反応を引き起こす活性化合物または薬学的薬剤の量を指す。

本明細書で使用される場合、用語「治療すること」または「治療」は、（１）疾患を阻害すること；例えば、疾患、病態または障害の病状または症候を経験しているかまたは示している個体における疾患、病態または障害を阻害すること（すなわち、病状及び／または症候のさらなる進展を停止させること）；及び（２）疾患を改善すること；例えば、疾患、病態または障害の病状または症候を経験しているかまたは示している個体における疾患、病態または障害を改善すること（すなわち、病状及び／または症候を逆転させること）、例えば、疾患の重症度を減少させることを指す。

いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本明細書で言及される疾患のいずれかを発症するリスクの予防または低減；例えば、疾患、病態または障害にかかりやすい素因を有し得るが、疾患の病状または症候をまだ経験しておらず、示してもいない個体における疾患、病態または障害を発症するリスクの予防または低減に有用である。

併用療法
Ｉ．免疫チェックポイント療法
いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるＡ２Ａ及びＡ２Ｂ二重阻害剤は、本明細書に記載されるようながんの治療のための１つ以上の免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて使用され得る。一実施形態では、本明細書に記載されるような１つ以上の免疫チェックポイント阻害剤との組み合わせは、黒色腫の治療のために使用され得る。本開示の化合物は、１つ以上の免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて使用され得る。例示的な免疫チェックポイント阻害剤には、ＣＤ２０、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＣＤ１２２、ＣＤ９６、ＣＤ７３、ＣＤ４７、ＧＩＴＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＪＡＫ、ＰＩ３Ｋデルタ、ＰＩ３Ｋガンマ、ＴＡＭ、アルギナーゼ、ＨＰＫ１、ＣＤ１３７（４−１ＢＢとしても知られている）、ＩＣＯＳ、Ｂ７−Ｈ３、Ｂ７−Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ−４、ＬＡＧ３、ＴＩＭ３、ＶＩＳＴＡ、ＴＩＧＩＴ、ＰＤ−１、ＰＤ−Ｌ１及びＰＤ−Ｌ２などの免疫チェックポイント分子に対する阻害剤が含まれる。いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＩＣＯＳ、ＯＸ４０、ＧＩＴＲ及びＣＤ１３７から選択される刺激性チェックポイント分子である。いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、Ａ２ＡＲ、Ｂ７−Ｈ３、Ｂ７−Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ−４、ＩＤＯ、ＫＩＲ、ＬＡＧ３、ＰＤ−１、ＴＩＭ３、ＴＩＧＩＴ及びＶＩＳＴＡから選択される阻害性チェックポイント分子である。いくつかの実施形態では、本明細書で提供される本開示の化合物は、ＫＩＲ阻害剤、ＴＩＧＩＴ阻害剤、ＬＡＩＲ１阻害剤、ＣＤ１６０阻害剤、２Ｂ４阻害剤及びＴＧＦＲベータ阻害剤から選択される１つ以上の薬剤と組み合わせて使用され得る。

いくつかの実施形態では、本明細書で提供されるＡ２Ａ及びＡ２Ｂ二重阻害剤は、免疫チェックポイント分子、例えば、ＯＸ４０、ＣＤ２７、ＯＸ４０、ＧＩＴＲ、及びＣＤ１３７（４−１ＢＢとしても知られている）の１つ以上のアゴニストと組み合わせて使用され得る。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、抗ＰＤ１抗体、抗ＰＤ−Ｌ１抗体、または抗ＣＴＬＡ−４抗体である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＰＤ−１の阻害剤、例えば、抗ＰＤ−１モノクローナル抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−１モノクローナル抗体は、ニボルマブ、ペムブロリズマブ（ＭＫ−３４７５としても知られている）、デュルバルマブ（Ｉｍｆｉｎｚｉ（登録商標））、ピジリズマブ、ＳＨＲ−１２１０、ＰＤＲ００１、ＭＧＡ０１２、ＰＤＲ００１、ＡＢ１２２またはＡＭＰ−２２４である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−１モノクローナル抗体は、ニボルマブまたはペムブロリズマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体は、ペムブロリズマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−１モノクローナル抗体は、ＭＧＡ０１２である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体は、ＳＨＲ−１２１０である。他の抗がん剤（複数可）には、４−１ＢＢなどの抗体療法剤（例えば、ウレルマブ、ウトミルマブ）が含まれる。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＰＤ−Ｌ１の阻害剤、例えば、抗ＰＤ−Ｌ１モノクローナル抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−Ｌ１モノクローナル抗体は、ＢＭＳ−９３５５５９、ＭＥＤＩ４７３６、ＭＰＤＬ３２８０Ａ（ＲＧ７４４６としても知られている）、またはＭＳＢ００１０７１８Ｃである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−Ｌ１モノクローナル抗体は、ＭＰＤＬ３２８０ＡまたはＭＥＤＩ４７３６である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＰＤ−１及びＰＤ−Ｌ１の阻害剤、例えば、抗ＰＤ−１／ＰＤ−１モノクローナル抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ−１／ＰＤ−Ｌ１は、ＭＣＬＡ−１３６である。

いくつかの実施形態では、阻害剤は、ＭＣＬＡ−１４５である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＣＴＬＡ−４の阻害剤、例えば、抗ＣＴＬＡ−４抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＣＴＬＡ−４抗体は、イピリムマブ、トレメリムマブ、ＡＧＥＮ１８８４、またはＣＰ−６７５，２０６である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＬＡＧ３の阻害剤、例えば、抗ＬＡＧ３抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＬＡＧ３抗体は、ＢＭＳ−９８６０１６、ＬＡＧ５２５、またはＩＮＣＡＧＮ２３８５である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＴＩＭ３の阻害剤、例えば、抗ＴＩＭ３抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＴＩＭ３抗体は、ＩＮＣＡＧＮ２３９０、ＭＢＧ４５３、またはＴＳＲ−０２２である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＧＩＴＲの阻害剤、例えば、抗ＧＩＴＲ抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＧＩＴＲ抗体は、ＴＲＸ５１８、ＭＫ−４１６６、ＩＮＣＡＧＮ１８７６、ＭＫ−１２４８、ＡＭＧ２２８、ＢＭＳ−９８６１５６、ＧＷＮ３２３、またはＭＥＤＩ１８７３である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＯＸ４０のアゴニスト、例えば、ＯＸ４０アゴニスト抗体またはＯＸ４０Ｌ融合タンパク質である。いくつかの実施形態では、抗ＯＸ４０抗体は、ＭＥＤＩ０５６２、ＭＯＸＲ−０９１６、ＰＦ−０４５１８６００、ＧＳＫ３１７４９９８、またはＢＭＳ−９８６１７８である。いくつかの実施形態では、ＯＸ４０Ｌ融合タンパク質は、ＭＥＤＩ６３８３である。

いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＣＤ２０の阻害剤、例えば、抗ＣＤ２０抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＣＤ２０抗体は、オビヌツズマブまたはリツキシマブである。

本開示の化合物は、二重特異的抗体と組み合わせて使用され得る。いくつかの実施形態では、二重特異的抗体のドメインの１つは、ＰＤ−１、ＰＤ−Ｌ１、ＣＴＬＡ−４、ＧＩＴＲ、ＯＸ４０、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＣＤ１３７、ＩＣＯＳ、ＣＤ３、腫瘍特異的抗原（例えば、ＣＤ７０）、またはＴＧＦβ受容体を標的とする。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、１つ以上の代謝酵素阻害剤と組み合わせて使用され得る。いくつかの実施形態では、代謝酵素阻害剤は、ＩＤＯ１、ＴＤＯ、またはアルギナーゼの阻害剤である。ＩＤＯ１阻害剤の例には、エパカドスタット、ＮＬＧ９１９、ＢＭＳ−９８６２０５、ＰＦ−０６８４０００３、ＩＯＭ２９８３、ＲＧ−７００９９及びＬＹ３３８１９６が含まれる。

全体を通して提供されるように、追加の化合物、阻害剤、薬剤などは、単一のまたは連続的な剤形において本化合物と組み合わせられ得るか、またはそれらは、別々の剤形として同時にまたは順次に投与され得る。

ＩＩ．がん療法
がん細胞の成長及び生存は、複数のシグナル伝達経路によって影響を受け得る。よって、そのような病態を治療するために、それらが活性を調節する標的において異なる嗜好性を示す異なる酵素／タンパク質／受容体阻害剤を組み合わせることが有用である。複数のシグナル伝達経路（または所与のシグナル伝達経路に関与する複数の生物学的分子）を標的とすることは、細胞集団において薬剤耐性が生じる可能性を減少させ、及び／または治療の毒性を減少させ得る。

本開示の化合物は、がんなどの疾患の治療のための１つ以上の他の酵素／タンパク質／受容体阻害剤または１つ以上の療法と組み合わせて使用され得る。併用療法で治療可能な疾患及び適応症の例には、本明細書に記載されているようなものが含まれる。

本開示の化合物は、例えば、化学療法剤、免疫抗がん剤、代謝酵素阻害剤、ケモカイン受容体阻害剤、及びホスファターゼ阻害剤、ならびにＢｃｒ−Ａｂｌ、Ｆｌｔ−３、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＪＡＫ、ｃ−ＭＥＴ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＲＡＦ及びＦＡＫキナーゼ阻害剤などの標的療法などの１つ以上の追加の薬学的薬剤と組み合わせて使用され得る。１つ以上の追加の薬学的薬剤は、同時にまたは順次に患者に投与され得る。

例えば、本明細書に開示される化合物は、がん及び本明細書に記載の他の疾患または障害の治療のための以下のキナーゼの１つ以上の阻害剤と組み合され得る：Ａｋｔ１、Ａｋｔ２、Ａｋｔ３、ＴＧＦ−βＲ、ＰＫＡ、ＰＫＧ、ＰＫＣ、ＣａＭ−キナーゼ、ホスホリラーゼキナーゼ、ＭＥＫＫ、ＥＲＫ、ＭＡＰＫ、ｍＴＯＲ、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３、ＨＥＲ４、ＩＮＳ−Ｒ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＩＲ−Ｒ、ＰＤＧＦαＲ、ＰＤＧＦβＲ、ＣＳＦＩＲ、ＫＩＴ、ＦＬＫ−ＩＩ、ＫＤＲ／ＦＬＫ−１、ＦＬＫ−４、ｆｌｔ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ｃ−Ｍｅｔ、Ｒｏｎ、Ｓｅａ、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、ＴＲＫＣ、ＦＬＴ３、ＶＥＧＦＲ／Ｆｌｔ２、Ｆｌｔ４、ＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ４、Ｔｉｅ２、Ｓｒｃ、Ｆｙｎ、Ｌｃｋ、Ｆｇｒ、Ｂｔｋ、Ｆａｋ、ＳＹＫ、ＦＲＫ、ＪＡＫ、ＡＢＬ、ＡＬＫ及びＢ−Ｒａｆ。がんならびに本明細書に記載の他の疾患及び障害の治療のために本開示の化合物と組み合わされ得る阻害剤の非限定的な例には、ＦＧＦＲ阻害剤（ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３またはＦＧＦＲ４、例えば、ＩＮＣＢ５４８２８、ＩＮＣＢ６２０７９及びＩＮＣＢ６３９０４）、ＪＡＫ阻害剤（ＪＡＫ１及び／またはＪＡＫ２、例えば、ルキソリチニブ、バリシチニブまたはＩＮＣＢ３９１１０）、ＩＤＯ阻害剤（例えば、エパカドスタット、ＮＬＧ９１９、またはＢＭＳ−９８６２０５）、ＬＳＤ１阻害剤（例えば、ＩＮＣＢ５９８７２及びＩＮＣＢ６０００３）、ＴＤＯ阻害剤、ＰＩ３Ｋ−デルタ阻害剤（例えば、ＩＮＣＢ５０７９７及びＩＮＣＢ５０４６５）、Ｐｉｍ阻害剤、ＣＳＦ１Ｒ阻害剤、ＴＡＭ受容体チロシンキナーゼ（Ｔｙｒｏ−３、Ａｘｌ、及びＭｅｒ）、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤（ＨＤＡＣ）、例えば、ＨＤＡＣ８阻害剤、血管形成阻害剤、インターロイキン受容体阻害剤、ブロモ及びエクストラターミナルファミリーメンバー阻害剤（例えば、ブロモドメイン阻害剤またはＢＥＴ阻害剤、例えば、ＩＮＣＢ５４３２９及びＩＮＣＢ５７６４３）ならびにアデノシン受容体アンタゴニストまたはそれらの組み合わせが含まれる。

併用療法で使用するための抗体の例には、トラスツズマブ（例えば、抗ＨＥＲ２）、ラニビズマブ（例えば、抗ＶＥＧＦ−Ａ）、ベバシズマブ（商品名アバスチン、例えば、抗ＶＥＧＦ、パニツムマブ（例えば、抗ＥＧＦＲ）、セツキシマブ（例えば、抗ＥＧＦＲ）、リツキサン（抗ＣＤ２０）及びｃ−ＭＥＴに対する抗体が含まれるがこれらに限定されない。

以下の薬剤のうちの１つ以上が、本開示の化合物と組み合わせて使用され得、非限定的なリストとして提示される：細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキサート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、ＩＲＥＳＳＡ（商標）（ゲフィチニブ）、ＴＡＲＣＥＶＡ（商標）（エルロチニブ）、ＥＧＦＲに対する抗体、ＧＬＥＥＶＥＣ（商標）、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコビリン、ＥＬＯＸＡＴＩＮ（商標）、（商標）（オキサリプラチン）、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７．アルファ−．−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、メグストロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ＨＥＲＣＥＰＴＩＮ（商標）（トラスツズマブ）、ＢＥＸＸＡＲ（商標）（トシツモマブ）、ＶＥＬＣＡＤＥ（商標）（ボルテゾミブ）、ＺＥＶＡＬＩＮ（商標）（イブリツモマブチウキセタン）、ＴＲＩＳＥＮＯＸ（商標）（三酸化ヒ素）、ＸＥＬＯＤＡ（商標）（カペシタビン）、ビノレルビン、ポルフィマー、ＥＲＢＩＴＵＸ（商標）（セツキシマブ）、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イホスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５（セツキシマブ）、カンパス（アレムツズマブ）、クロファラビン、クラドリビン、アフィジコロン、リツキサン、スニチニブ、ダサチニブ、テザシタビン、Ｓｍｌ１、フルダラビン、ペントスタチン、トリアピン、ジドックス、トリミドックス、アミドックス、３−ＡＰ、及びＭＤＬ−１０１，７３１。

本開示の化合物はさらに、例えば、化学療法、放射線療法、腫瘍標的化療法、アジュバント療法、免疫療法または手術によってがんを治療する他の方法と組み合わせて使用され得る。免疫療法の例には、サイトカイン治療（例えば、インターフェロン、ＧＭ−ＣＳＦ、Ｇ−ＣＳＦ、ＩＬ−２）、ＣＲＳ−２０７免疫療法、がんワクチン、モノクローナル抗体、養子Ｔ細胞移植、Ｔｏｌｌ受容体アゴニスト、ＳＴＩＮＧアゴニスト、腫瘍溶解性ウイルス療法ならびにサリドマイドまたはＪＡＫ１／２阻害剤などを含む免疫調節小分子が含まれる。化合物は、１つ以上の抗がん剤、例えば、化学療法剤と組み合わせて投与され得る。化学療法剤の例には、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アナストロゾール、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、バリシチニブ、ブレオマイシン、ボルテゾンビ、ボルテゾミブ、静注ブスルファン、経口ブスルファン、カルスステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダウノルビシン、デシタビン、デニロイキン、デニロイキンジフチトックス、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンアルファ２ａ、イリノテカン、ジトシル酸ラパチニブ、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、酢酸ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、フェンプロピオン酸ナンドロロン、ネララビン、ノフェツモマブ、オラパリブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツムマブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ルキソリチニブ、ルカパリブ、ストレプトゾシン、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ウラシルマスタード、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、ニラパリブ、ベリパリブ、タラゾパリブ、及びゾレドロネートのいずれかが含まれる。

化学療法剤の追加の例には、プロテオソーム阻害剤（例えば、ボルテゾミブ）、サリドマイド、レブリミド、及びＤＮＡ損傷剤、例えば、メルファラン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ビンクリスチン、エトポシド、カルムスチンなどが含まれる。

Ｂｃｒ−Ａｂｌ阻害剤の例には、メシル酸イマチニブ（ＧＬＥＥＶＡＣ（商標））、ニロチニブ、ダサチニブ、ボスチニブ、及びポナチニブ、ならびに薬学的に許容可能な塩が含まれる。好適なＢｃｒ−Ａｂｌ阻害剤の他の例には、米国特許第５，５２１，１８４号、ＷＯ０４／００５２８１、及び米国整理番号第６０／５７８，４９１号に開示されている属及び種の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が含まれる。

好適なＦｌｔ−３阻害剤の例には、ミドスタウリン、レスタウルチニブ、リニファニブ、スニチニブ、マレイン酸スニチニブ、ソラフェニブ、キザルチニブ、クレノラニブ、パクリチニブ、タンヅチニブ、ＰＬＸ３３９７及びＡＳＰ２２１５、ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。好適なＦｌｔ−３阻害剤の他の例には、ＷＯ０３／０３７３４７、ＷＯ０３／０９９７７１、及びＷＯ０４／０４６１２０に開示されているような化合物、及びそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。

好適なＲＡＦ阻害剤の例には、ダブラフェニブ、ソラフェニブ、及びベムラフェニブ、ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。好適なＲＡＦ阻害剤の他の例には、ＷＯ００／０９４９５及びＷＯ０５／０２８４４４に開示されているような化合物、及びそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。

好適なＦＡＫ阻害剤の例には、ＶＳ−４７１８、ＶＳ−５０９５、ＶＳ−６０６２、ＶＳ−６０６３、ＢＩ８５３５２０、及びＧＳＫ２２５６０９８、ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。好適なＦＡＫ阻害剤の他の例には、ＷＯ０４／０８０９８０、ＷＯ０４／０５６７８６、ＷＯ０３／０２４９６７、ＷＯ０１／０６４６５５、ＷＯ００／０５３５９５、及びＷＯ０１／０１４４０２に開示されているような化合物、ならびにそれらの薬学的に許容可能な塩が含まれる。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、特にイマチニブまたは他のキナーゼ阻害剤に抵抗性の患者を治療するために、イマチニブを含む１つ以上の他のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用され得る。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、がんの治療において化学療法剤と組み合わせて使用され得、化学療法剤単独での反応と比較して、その毒性作用の憎悪を伴わずに、治療反応を改善し得る。いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、本明細書で提供される化学療法剤と組み合わせて使用され得る。例えば、多発性骨髄腫の治療に使用される追加の薬学的薬剤には、メルファラン、メルファラン＋プレドニゾン［ＭＰ］、ドキソルビシン、デキサメタゾン、及びベルケイド（ボルテゾミブ）が含まれ得るがこれらに限定されない。多発性骨髄腫の治療に使用されるさらなる追加の薬剤には、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｆｌｔ−３、ＲＡＦ及びＦＡＫキナーゼ阻害剤が含まれる。いくつかの実施形態では、その薬剤は、アルキル化剤、プロテアソーム阻害剤、コルチコステロイド、または免疫調節剤である。アルキル化剤の例には、シクロホスファミド（ＣＹ）、メルファラン（ＭＥＬ）、及びベンダムスチンが含まれる。いくつかの実施形態では、プロテアソーム阻害剤は、カルフィルゾミブである。いくつかの実施形態では、コルチコステロイドは、デキサメタゾン（ＤＥＸ）である。いくつかの実施形態では、免疫調節剤は、レナリドミド（ＬＥＮ）またはポマリドミド（ＰＯＭ）である。相加または相乗効果は、本開示のＰＩ３Ｋ阻害剤を追加の薬剤と組み合わせることの望ましい結果である。

いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、ＪＡＫまたはＰＩ３Ｋδの阻害剤と組み合わせて使用され得る。

薬剤は、単一のまたは連続的な剤形において本化合物と組み合わせられ得るか、または薬剤は、別々の剤形として同時にまたは順次に投与され得る。

本開示の化合物は、感染症の治療のための１つ以上の他の阻害剤または１つ以上の療法と組み合わせて使用され得る。感染症の例には、ウイルス感染症、細菌感染症、真菌感染症または寄生虫感染症が含まれる。

いくつかの実施形態では、デキサメタゾンなどのコルチコステロイドは、本開示の化合物と組み合わせて患者に投与され、その場合、デキサメタゾンは、連続的とは対照的に間欠的に投与される。

式（Ｉ）または本明細書に記載される式のいずれかの化合物、請求項のいずれかに記述され、本明細書に記載される化合物、またはそれらの塩は、別の免疫原、例えば、がん性細胞、精製された腫瘍抗原（組換えタンパク質、ペプチド、及び炭水化物分子を含む）、細胞、及び免疫刺激サイトカインをコードする遺伝子でトランスフェクトされた細胞と組み合わされ得る。使用され得る腫瘍ワクチンの非限定的な例には、黒色腫抗原のペプチド、例えば、ｇｐ１００、ＭＡＧＥ抗原、Ｔｒｐ−２、ＭＡＲＴＩ及び／またはチロシナーゼのペプチド、またはサイトカインＧＭ−ＣＳＦを発現するようにトランスフェクトされた腫瘍細胞が含まれる。

式（Ｉ）または本明細書に記載される式のいずれかの化合物、請求項のいずれかに記述され、本明細書に記載される化合物、またはそれらの塩は、がんの治療のためのワクチン接種プロトコルと組み合わせて使用され得る。いくつかの実施形態では、腫瘍細胞は、ＧＭ−ＣＳＦを発現するように形質導入される。いくつかの実施形態では、腫瘍ワクチンは、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、肝炎ウイルス（ＨＢＶ及びＨＣＶ）及びカポジヘルペス肉腫ウイルス（ＫＨＳＶ）などのヒトのがんに関与するウイルス由来のタンパク質を含む。

いくつかの実施形態では、式（Ｉ）または本明細書に記載される式のいずれかの化合物、請求項のいずれかに記述され、本明細書に記載される化合物、またはそれらの塩は、強力な抗腫瘍反応を活性化するための樹状細胞免疫と組み合され得る。

本開示の化合物は、ＦｅアルファまたはＦｅガンマ受容体発現エフェクター細胞を腫瘍細胞に標的化する二重特異的大環状ペプチドと組み合わせて使用され得る。本開示の化合物はまた、宿主免疫反応性を活性化する大環状ペプチドと組み合わされ得る。

いくつかのさらなる実施形態では、本開示の化合物と他の治療剤との組み合わせは、骨髄移植または幹細胞移植の前、その間、及び／またはその後に患者に投与され得る。本開示の化合物は、造血由来の様々な腫瘍の治療のために骨髄移植と組み合わせて使用され得る。

式（Ｉ）または本明細書に記載される式のいずれかの化合物、請求項のいずれかに記述され、本明細書に記載される化合物、またはそれらの塩は、病原体、毒素、及び自己抗原に対する免疫反応を刺激するためにワクチンと組み合わせて使用され得る。この治療的アプローチが特に有用であり得る病原体の例には、現在有効なワクチンが存在しない病原体、または従来のワクチンが完全には有効でない病原体が含まれる。これらには、ＨＩＶ、肝炎（Ａ、Ｂ、及びＣ）、インフルエンザ、ヘルペス、ジアルジア、マラリア、リーシュマニア、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ、ＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓＡｅｒｕｇｉｎｏｓａが含まれるがこれらに限定されない。

本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こすウイルスには、ヒトパピローマウイルス、インフルエンザ、Ａ型、Ｂ型、Ｃ型またはＤ型肝炎ウイルス、アデノウイルス、ポックスウイルス、単純ヘルペスウイルス、ヒトサイトメガロウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、エボラウイルス、麻疹ウイルス、ヘルペスウイルス（例えば、ＶＺＶ、ＨＳＶ−１、ＨＡＶ−６、ＨＳＶ−ＩＩ、及びＣＭＶ、エプスタインバーウイルス）、フラビウイルス、エコーウイルス、ライノウイルス、コクサッキーウイルス、コルノウイルス、呼吸器合胞体ウイルス、ムンプスウイルス、ロタウイルス、麻疹ウイルス、風疹ウイルス、パルボウイルス、ワクシニアウイルス、ＨＴＬＶウイルス、デングウイルス、パピローマウイルス、軟属腫ウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ＪＣウイルス及びアルボウイルス脳炎ウイルスが含まれるがこれらに限定されない。

本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性細菌には、クラミジア菌、リケッチア菌、マイコバクテリア、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌及び淋菌、クレブシエラ菌、プロテウス菌、セラチア菌、シュードモナス菌、レジオネラ菌、ジフテリア菌、サルモネラ菌、バチルス菌、コレラ菌、破傷風菌、ボツリヌス、炭疽菌、ペスト菌、レプトスピラ菌、ライム病菌が含まれるがこれらに限定されない。

本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性真菌には、Ｃａｎｄｉｄａ（ａｌｂｉｃａｎｓ、ｋｒｕｓｅｉ、ｇｌａｂｒａｔａ、ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓなど）、Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ（ｆｕｍｉｇａｔｕｓ、ｎｉｇｅｒなど）、ＧｅｎｕｓＭｕｃｏｒａｌｅｓ（ｍｕｃｏｒ、ａｂｓｉｄｉａ、ｒｈｉｚｏｐｈｕｓ）、Ｓｐｏｒｏｔｈｒｉｘｓｃｈｅｎｋｉｉ、Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ、Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓｉｍｍｉｔｉｓ及びＨｉｓｔｏｐｌａｓｍａｃａｐｓｕｌａｔｕｍが含まれるがこれらに限定されない。本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性寄生生物の例には、Ｅｎｔａｍｏｅｂａｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ、Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍｃｏｌｉ、Ｎａｅｇｌｅｒｉａｆｏｗｌｅｒｉ、Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａｓｐ．、Ｇｉａｒｄｉａｌａｍｂｉａ、Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍｓｐ．、Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｃａｒｉｎｉｉ、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｖｉｖａｘ、Ｂａｂｅｓｉａｍｉｃｒｏｔｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｂｒｕｃｅｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｃｒｕｚｉ、Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａｄｏｎｏｖａｎｉ、Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａｇｏｎｄｉ、及びＮｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓが含まれるがこれらに限定されない。

これらの化学療法剤のほとんどを安全かつ効果的に投与するための方法は、当業者に知られている。また、それらの投与は、標準的な文献に記載されている。例えば、多くの化学療法剤の投与は、“Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’ ＤｅｓｋＲｅｆｅｒｅｎｃｅ”（ＰＤＲ，ｅ．ｇ．，１９９６ｅｄｉｔｉｏｎ，ＭｅｄｉｃａｌＥｃｏｎｏｍｉｃｓＣｏｍｐａｎｙ，Ｍｏｎｔｖａｌｅ，ＮＪ）に記載されており、その開示は、その全体が記載されているかのように参照により本明細書に組み込まれる。

薬学的製剤及び剤形
製剤として用いられる場合、本開示の化合物は、薬学的組成物の形態で投与され得る。これらの組成物は、薬学的分野でよく知られている手法で調製され得、局所的または全身的な治療が望まれるかどうかに応じて、及び治療される領域に応じて、様々な経路によって投与され得る。投与は、局所（経皮、表皮、眼内、ならびに経鼻、経膣及び直腸送達を含む粘膜へのものを含む）、肺（例えば、ネブライザーによるものを含む粉末またはエアロゾルの吸入または気送によるもの；気管内または経鼻）、経口、または非経口であり得る。非経口投与には、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、筋肉内または注射もしくは点滴；または頭蓋内、例えば、髄腔内または脳室内の投与が含まれる。非経口投与は、単回ボーラス用量の形態であり得るか、または、例えば、連続灌流ポンプによるものであり得る。局所投与のための薬学的組成物及び製剤は、経皮パッチ、軟膏、ローション、クリーム、ゲル、点滴、座剤、スプレー、液体及び粉末が含まれ得る。従来の薬学的担体、水性、粉末または油性の基材、増粘剤などが必要であり得るか、または所望とされ得る。

本開示はまた、活性成分として、本開示の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、１つ以上の薬学的に許容可能な担体（賦形剤）と組み合わせて含有する薬学的組成物を含む。いくつかの実施形態では、組成物は、局所投与に好適である。本開示の組成物の製造において、活性成分は典型的には、賦形剤と混合されるか、賦形剤によって希釈されるか、または、例えば、カプセル、小袋、紙、または他の容器の形態でそのような担体内に封入される。賦形剤が希釈剤として機能する場合、それは、活性成分のためのビヒクル、担体または媒体として作用する固体、半固体、または液体物質であり得る。よって、組成物は、錠剤、丸剤、粉末、ロゼンジ、小袋、薬包、エリキシル、懸濁液、エマルション、溶液、シロップ、エアロゾル（固体としてまたは液体媒体で）、例えば、最大で１０重量％の活性化合物を含有する軟膏、軟質及び硬質ゼラチンカプセル、座剤、滅菌注射用溶液、ならびに滅菌包装された粉末の形態であり得る。

製剤の調製において、活性化合物は、他の成分と組み合わせる前に、適切な粒子サイズを提供するために粉砕され得る。活性化合物が実質的に不溶性である場合、それは、２００メッシュ未満の粒子サイズに粉砕され得る。活性化合物が実質的に水溶性である場合、粒子サイズは、製剤中に実質的に均一な分布（例えば、約４０メッシュ）を提供するために粉砕によって調節され得る。

本開示の化合物は、錠剤形成及び他の種類の製剤に好適な粒子サイズを得るために、湿式粉砕などの既知の粉砕手順を使用して粉砕され得る。本開示の化合物の細分化された（ナノ粒子状の）調製物は、当該技術分野で知られているプロセスによって調製され得る。例えば、国際出願第ＷＯ２００２／０００１９６号を参照されたい。

好適な賦形剤の例には、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アカシアガム、リン酸カルシウム、アルギネート、トラガカント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ、及びメチルセルロースが含まれる。製剤は、タルク、ステアリン酸マグネシウム、及び鉱油などの滑沢剤；湿潤剤；乳化及び懸濁剤；メチル及びプロピルヒドロキシベンゾエートなどの保存剤；甘味剤；ならび香味剤を追加的に含み得る。本開示の組成物は、当該技術分野で知られている手順を採用することによって、患者への投与後に活性成分の迅速、持続または遅延放出を提供するように製剤化され得る。

組成物は、単位剤形で製剤化され得、各投薬量は、約５〜約１０００ｍｇ（１ｇ）、より通常は約１００〜約５００ｍｇの活性成分を含有する。用語「単位剤形」は、ヒト対象及び他の哺乳動物のための単位投薬量として好適な物理的に別個の単位を指し、各単位は、好適な薬学的賦形剤と関連して、所望の治療効果をもたらすように計算された既定量の活性物質を含有する。

いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、約５〜約５０ｍｇの活性成分を含有する。当業者は、これが、約５〜約１０、約１０〜約１５、約１５〜約２０、約２０〜約２５、約２５〜約３０、約３０〜約３５、約３５〜約４０、約４０〜約４５、または約４５〜約５０ｍｇの活性成分を含有する組成物を具体化することを理解する。

いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、約５０〜約５００ｍｇの活性成分を含有する。当業者は、約５０〜約１００、約１００〜約１５０、約１５０〜約２００、約２００〜約２５０、約２５０〜約３００、約３５０〜約４００、または約４５０〜約５００ｍｇの活性成分を含有する組成物を具体化することを理解する。

いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、約５００〜約１０００ｍｇの活性成分を含有する。当業者は、これが、約５００〜約５５０、約５５０〜約６００、約６００〜約６５０、約６５０〜約７００、約７００〜約７５０、約７５０〜約８００、約８００〜約８５０、約８５０〜約９００、約９００〜約９５０、または約９５０〜約１０００ｍｇの活性成分を含有する組成物を具体化することを理解する。

本開示の方法及び使用において、本明細書に記載の化合物の同様の投薬量が使用され得る。

活性化合物は、広い投薬量範囲にわたって有効であり得、一般に薬学的有効量で投与される。しかしながら、実際に投与される化合物の量は通常、治療される状態、選択された投与経路、投与される実際の化合物、個々の患者の年齢、体重、及び反応、患者の症状の重症度などを含む関連する状況に応じて、医師によって決定されることが理解される。

錠剤などの固体組成物を調製するためには、主活性成分は、本開示の化合物の均質な混合物を含有する固体事前製剤組成物を形成するために薬学的賦形剤と混合される。これらの事前製剤組成物を均質なものとして言及する場合、組成物が錠剤、丸剤及びカプセルなどの等しく有効な単位剤形に容易に細分化され得るように、活性成分は典型的には、組成物全体にわたって均一に分散される。次いでこの固体事前製剤は、例えば、約０．１〜約１０００ｍｇの本開示の活性成分を含有する上述の種類の単位剤形に細分化される。

本開示の錠剤または丸剤は、長期の作用という利点をもたらす剤形を提供するために、コーティングされ得るか、またはそうでなければ混和（ｃｏｍｐｏｕｎｄｅｄ）され得る。例えば、錠剤または丸剤は、内側の投薬剤及び外側の投薬構成要素を含み得、後者は前者を覆う外皮の形態である。その２つの構成要素は、胃内での崩壊に抵抗し、かつ内側の構成要素が十二指腸内に無傷で通過することまたは放出が遅延することを可能にするのに役立つ腸溶性層によって分離され得る。そのような腸溶性層またはコーティングのために様々な物質が使用され得、そのような物質には、多数のポリマー酸及びポリマー酸とシェラック、セチルアルコール、及び酢酸セルロースのような物質との混合物が含まれる。

本開示の化合物及び組成物が経口投与のためにまたは注射によって組み込まれ得る液体形態には、水溶液、好適には味付けされたシロップ、水性または油性懸濁液、及び綿実油、ゴマ油、ココナッツ油、またはピーナッツ油などの食用油を有する味付けされたエマルション、ならびにエリキシル及び同様の薬学的ビヒクルが含まれる。

吸入または気送のための組成物には、薬学的に許容可能な水性もしくは有機溶媒、またはそれらの混合物中の溶液及び懸濁液、ならびに粉末が含まれる。液体または固体組成物は、上述したような適切な薬学的に許容可能な賦形剤を含有し得る。いくつかの実施形態では、組成物は、局所または全身効果のために経口または鼻呼吸経路によって投与される。組成物は、不活性ガスの使用によって霧化され得る。霧化溶液は、霧化装置から直接吸入され得るか、または霧化装置が、フェイスマスク、テント状物、または間欠的陽圧呼吸機に装着され得る。溶液、懸濁液、または粉末組成物は、適切な手法で製剤を送達する装置から経口的または経鼻的に投与され得る。

局所製剤は、１つ以上の従来の担体を含有し得る。いくつかの実施形態では、軟膏は、水と、例えば、液体パラフィン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、プロピレングリコール、白色ワセリンなどから選択される１つ以上の疎水性担体とを含有し得る。クリームの担体組成物は、グリセロール及び１つ以上の他の成分、例えば、グリセリンモノステアレート、ＰＥＧ−グリセリンモノステアレート及びセチルステアリルアルコールと組み合わせて水をベースとし得る。ゲルは、イソプロピルアルコール及び水を使用して、好適には、例えば、グリセロール、ヒドロキシエチルセルロースなどの他の成分と組み合わせて製剤化され得る。いくつかの実施形態では、局所製剤は、少なくとも約０．１、少なくとも約０．２５、少なくとも約０．５、少なくとも約１、少なくとも約２、または少なくとも約５重量％の本開示の化合物を含有する。局所製剤は、好適には、選択された適応症、例えば、乾癬または他の皮膚状態の治療のための指示書と任意に関連づけられた、例えば、１００ｇのチューブ内に包装され得る。

患者に投与される化合物または組成物の量は、投与されるもの、予防または治療などの投与目的、患者の状態、投与手法などに応じて変化する。治療用途では、組成物は、疾患及びその合併症の症状を治癒するか、または少なくとも部分的に停止させるのに十分な量で既に疾患に苦しんでいる患者に投与され得る。有効用量は、治療されている疾患状態、ならびに疾患の重症度、患者の年齢、体重及び全身状態などの要因に応じて主治医の判断に依存する。

患者に投与される組成物は、上述の薬学的組成物の形態であり得る。これらの組成物は、従来の滅菌技術によって滅菌され得るか、または滅菌濾過され得る。水溶液は、そのまま使用するために包装され得るか、または凍結乾燥され得、凍結乾燥された調製物は、投与前に滅菌水性担体と組み合わされる。化合物調製物のｐＨは典型的には、３〜１１、より好ましくは５〜９、最も好ましくは７〜８である。前述の賦形剤、担体、または安定化剤の所定の使用は、薬学的塩の形成をもたらすことが理解される。

本開示の化合物の治療投薬量は、例えば、治療が行われる特定の用途、化合物の投与手法、患者の健康及び状態、処方する医師の判断に応じて変化し得る。薬学的組成物中の本開示の化合物の割合または濃度は、投薬量、化学的特性（例えば、疎水性）、及び投与経路を含む多数の要因に応じて変化し得る。例えば、本開示の化合物は、非経口投与の場合は約０．１〜約１０％ｗ／ｖの化合物を含有する生理的緩衝水溶液で提供され得る。いくつかの典型的な用量範囲は、１日当たり約１μｇ／ｋｇ体重〜約１ｇ／ｋｇ体重である。いくつかの実施形態では、用量範囲は、１日当たり約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重〜約１００ｍｇ／ｋｇ体重である。投薬量は、疾患または障害の進行の種類及び程度、特定の患者の全体的健康状態、選択された化合物の相対的な生物学的有効性、賦形剤の製剤、及びその投与経路のような可変要素に依存する可能性が高い。有効用量は、ｉｎｖｉｔｒｏまたは動物モデル試験系から誘導された用量反応曲線から推定され得る。

本開示の組成物は、化学療法剤、ステロイド、抗炎症性化合物、または免疫抑制剤などの１つ以上の追加の薬学的薬剤をさらに含み得、その例は本明細書に列挙されている。

標識化合物及びアッセイ法
本開示の別の態様は、ヒトを含む組織サンプル中のＡ２Ａ及び／またはＡ２Ｂ受容体を局在化及び定量するため、ならびに標識化合物の阻害結合によるＡ２Ａ及び／またはＡ２Ｂアンタゴニストを同定するため、画像化技術だけでなく、ｉｎｖｉｔｒｏ及びｉｎｖｉｖｏの両方でのアッセイでも有用であろう本開示の標識化合物（放射性標識、蛍光標識など）に関する。本開示の化合物の原子の１つ以上の置換はまた、区別されたＡＤＭＥ（吸収、分布、代謝、及び排泄）をもたらすのに有用であり得る。したがって、本開示は、そのような標識または置換された化合物を含有するアデノシン受容体（例えば、Ａ２Ａ及び／またはＡ２Ｂ）アッセイを含む。

本開示は、本開示の同位体標識化合物をさらに含む。「同位体的」または「放射性標識された」化合物は、１つ以上の原子が、自然界に典型的に見られる（すなわち、天然に存在する）原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられているか、または置換されている本開示の化合物である。本開示の化合物に組み込まれ得る好適な放射性核種には、^２Ｈ（重水素についてのＤとしても記述される）、^３Ｈ（トリチウムについてのＴとしても記述される）、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｎ、^１５Ｏ、^１７Ｏ、^１８Ｏ、^１８Ｆ、^３５Ｓ、^３６Ｃｌ、^８２Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ及び^１３１Ｉが含まれるがこれらに限定されない。例えば、本開示の化合物中の１つ以上の水素原子は、重水素原子によって置き換えられていてもよい（例えば、式（Ｉ）のＣ_１−６アルキル基の１つ以上の水素原子は、−ＣＨ_３について置換された−ＣＤ_３のように、重水素原子で任意に置換されていてもよい）。いくつかの実施形態では、開示された式のいずれか、例えば、式（Ｉ）におけるアルキル基は、過重水素化されていてもよい。

本明細書に提供される化合物の１つ以上の構成原子は、天然または非天然の存在量で原子の同位体で置き換えられていてもよく、または置換されていてもよい。いくつかの実施形態では、化合物は、少なくとも１つの重水素原子を含む。例えば、本明細書で提供される化合物中の１つ以上の水素原子は、重水素によって置き換えられていてもよく、または置換されていてもよい（例えば、Ｃ_１−６アルキル基の１つ以上の水素原子は、−ＣＨ_３について置換された−ＣＤ_３のように、重水素原子によって置き換えられていてもよい）。いくつかの実施形態では、化合物は、２つ以上の重水素原子を含む。いくつかの実施形態では、化合物は、１〜２個、１〜３個、１〜４個、１〜５個、または１〜６個の重水素原子を含む。いくつかの実施形態では、化合物中の水素原子のすべてが、重水素原子によって置き換えられていてもよく、または置換されていてもよい。

いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような任意の「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アリール」、「フェニル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、もしくは「ヘテロアリール」置換基または「−Ｃ_１−６アルキル−」、「アルキレン」、「アルケニレン」及び「アルキニレン」連結基の炭素原子に結合した１、２、３、４、５、６、７、または８個の水素原子は、それぞれ任意に重水素原子によって置き換えられている。

同位体を有機化合物に含めるための合成方法は、当該技術分野で知られている（ＤｅｕｔｅｒｉｕｍＬａｂｅｌｉｎｇｉｎＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙｂｙＡｌａｎＦ．Ｔｈｏｍａｓ（ＮｅｗＹｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，Ａｐｐｌｅｔｏｎ−Ｃｅｎｔｕｒｙ−Ｃｒｏｆｔｓ，１９７１；ＴｈｅＲｅｎａｉｓｓａｎｃｅｏｆＨ／ＤＥｘｃｈａｎｇｅｂｙＪｅｎｓＡｔｚｒｏｄｔ，ＶｏｌｋｅｒＤｅｒｄａｕ，ＴｈｏｒｓｔｅｎＦｅｙａｎｄＪｏｃｈｅｎＺｉｍｍｅｒｍａｎｎ，Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ．２００７，７７４４−７７６５：ＴｈｅＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙｏｆＩｓｏｔｏｐｉｃＬａｂｅｌｌｉｎｇｂｙＪａｍｅｓＲ．Ｈａｎｓｏｎ，ＲｏｙａｌＳｏｃｉｅｔｙｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１１）。同位体標識化合物は、ＮＭＲ分光法、代謝実験、及び／またはアッセイなどの様々な試験で使用され得る。

重水素などのより重い同位体での置換は、より高い代謝安定性、例えば、増加したｉｎｖｉｖｏ半減期または減少した投薬量要件に起因する所定の治療的利点をもたらし得、よって、いくつかの状況で好ましい場合がある（例えば、Ａ．Ｋｅｒｅｋｅｓｅｔ．ａｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０１１，５４，２０１−２１０；Ｒ．Ｘｕｅｔ．ａｌ．Ｊ．ＬａｂｅｌＣｏｍｐｄ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍ．２０１５，５８，３０８−３１２）。特に、１つ以上の代謝部位での置換は、治療的利点の１つ以上をもたらし得る。

当該放射性標識化合物に組み込まれる放射性核種は、その放射性標識化合物の特定の用途に依存する。例えば、ｉｎｖｉｔｒｏアデノシン受容体標識及び競合アッセイの場合、^３Ｈ、^１４Ｃ、^８２Ｂｒ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉまたは^３５Ｓを組み込む化合物が有用であり得る。放射性画像化用途の場合、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１２５Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒまたは^７７Ｂｒが有用であり得る。

「放射性標識」または「標識化合物」は、少なくとも１つの放射性核種を組み込んだ化合物であることが理解される。いくつかの実施形態では、放射性核種は、^３Ｈ、^１４Ｃ、^１２５Ｉ、^３５Ｓ及び^８２Ｂｒからなる群から選択される。

本開示は、本開示の化合物に放射性同位体を組み込むための合成方法をさらに含み得る。放射性同位体を有機化合物に組み込むための合成方法は、当該技術分野でよく知られており、当業者は、開示の化合物に適用可能な方法を容易に認識する。

本開示の標識化合物は、化合物を同定／評価するためのスクリーニングアッセイで使用され得る。例えば、標識された新規に合成されたまたは同定された化合物（すなわち、試験化合物）は、標識の追跡を通じて、アデノシン受容体と接触したときのその濃度変化をモニターすることによって、アデノシン受容体に結合するその能力について評価され得る。例えば、試験化合物（標識済）は、アデノシン受容体に結合することが知られている別の化合物（すなわち、標準化合物）の結合を減少させるその能力について評価され得る。したがって、アデノシン受容体に対する結合について試験化合物が標準化合物と競合する能力は、その結合親和性に直接相関する。逆に、いくつかの他のスクリーニングアッセイでは、標準化合物は標識され、試験化合物は標識されない。したがって、標準化合物と試験化合物との間の競合を評価するために、標識された標準化合物の濃度がモニターされ、これにより試験化合物の相対的結合親和性が確認される。

キット
本開示はまた、例えば、アデノシン受容体関連疾患または障害（例えば、がん、炎症性疾患、心血管疾患、または神経変性疾患など）の治療または予防に有用な薬学的キットを含み、これは、治療的有効量の本開示の化合物を含む薬学的組成物を含有する１つ以上の容器を含む。そのようなキットは、当業者に容易に明らかなように、所望に応じて、例えば、１つ以上の薬学的に許容可能な担体を有する容器、追加の容器などの様々な従来の薬学的キット構成要素の１つ以上をさらに含み得る。投与される成分の量、投与のためのガイドライン、及び／または成分を混合するためのガイドラインを示す挿入物またはラベルのいずれかとしての指示書もキットに含まれ得る。

本発明を具体例を用いてより詳細に説明する。以下の実施例は、例示目的のために提供され、本発明を限定することをいかなる形でも意図していない。当業者は、本質的に同じ結果をもたらすために変更または改変され得る様々な重要でないパラメータを容易に認識する。実施例の化合物は、本明細書に記載の少なくとも１つのアッセイに従ってアデノシン受容体（例えば、Ａ２Ａ及び／またはＡ２Ｂ）の活性を阻害することが見出された。

調製された化合物の一部の分取ＬＣ−ＭＳ精製は、Ｗａｔｅｒｓ質量指向分別システムで実施した。これらのシステムの作動のための基本的な装置のセットアップ、プロトコル、及び制御ソフトウェアは、文献に詳細に記載されている（例えば、“Ｔｗｏ−ＰｕｍｐＡｔＣｏｌｕｍｎＤｉｌｕｔｉｏｎＣｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎｆｏｒＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅＬＣ−ＭＳ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，４，２９５（２００２）；“ＯｐｔｉｍｉｚｉｎｇＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅＬＣ−ＭＳＣｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎｓａｎｄＭｅｔｈｏｄｓｆｏｒＰａｒａｌｌｅｌＳｙｎｔｈｅｓｉｓＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ｊ．Ｄｏｕｇｈｔｙ，Ｇ．Ｅｖｅｒｌｏｆ，Ｔ．Ｈａｑｕｅ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，５，６７０（２００３）；及び“ＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅＬＣ−ＭＳＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：ＩｍｐｒｏｖｅｄＣｏｍｐｏｕｎｄＳｐｅｃｉｆｉｃＭｅｔｈｏｄＯｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４−８８３（２００４）を参照されたい）。分離された化合物は典型的には、以下の条件下で純度分析のための分析用液体クロマトグラフィ質量分析（ＬＣＭＳ）に供した：装置；Ａｇｉｌｅｎｔ１１００シリーズ、ＬＣ／ＭＳＤ、カラム：ＷａｔｅｒｓＳｕｎｆｉｒｅ（商標）Ｃ_１８５μｍ、２．１×５０ｍｍ、緩衝液：移動相Ａ：水中０．０２５％のＴＦＡ及び移動相Ｂ：アセトニトリル；２．０ｍＬ／分の流速で３分間で２％から８０％へのＢの勾配。

調製した化合物の一部はまた、実施例に示されるように、ＭＳ検出器を有する逆相高速液体クロマトグラフィ（ＲＰ−ＨＰＬＣ）またはフラッシュクロマトグラフィ（シリカゲル）によって分取規模で分離した。典型的な分取逆相高速液体クロマトグラフィ（ＲＰ−ＨＰＬＣ）のカラム条件は以下の通りである：

ｐＨ＝２精製：移動相Ａ：水中０．１％ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶離する、ＷａｔｅｒｓＳｕｎｆｉｒｅ（商標）Ｃ_１８５μｍ、３０×１００ｍｍまたはＷａｔｅｒｓＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ_１８５μｍ、３０×１００ｍｍカラム；流速は６０ｍＬ／分であり、分離勾配は文献に記載されているように化合物特定法最適化プロトコルを使用してそれぞれの化合物について最適化した（例えば、“ＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅＬＣＭＳＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：ＩｍｐｒｏｖｅｄＣｏｍｐｏｕｎｄＳｐｅｃｉｆｉｃＭｅｔｈｏｄＯｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４−８８３（２００４）を参照されたい）。

ｐＨ＝１０精製：移動相Ａ：水中０．１％ＮＨ_４ＯＨ及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶離する、ＷａｔｅｒｓＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ_１８５μｍ、３０×１００ｍｍカラム；流速は６０ｍＬ／分であり、分離勾配は文献に記載されているように化合物特定法最適化プロトコルを使用してそれぞれの化合物について最適化した（例えば、“ＰｒｅｐａｒａｔｉｖｅＬＣＭＳＰｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：ＩｍｐｒｏｖｅｄＣｏｍｐｏｕｎｄＳｐｅｃｉｆｉｃＭｅｔｈｏｄＯｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４−８８３（２００４）を参照されたい）。

ラセミ化合物の一部のエナンチオピュア試料への分離は、以下の条件下でキラル相高速液体クロマトグラフィによって分取規模で実施した：装置：Ａｇｉｌｅｎｔ１１００分取ＨＰＬＣ；カラム：ＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘＬｕｘセルロース−４、２１．２×２５０ｍｍ、５μｍ；２０ｍＬ／分の流速でヘキサン中４５％のＥｔＯＨのイソクラティック移動相で溶離する。

実施例１．３−（５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：５−ブロモ−２，６−ジクロロピリミジン−４−アミン

０℃のＤＭＦ（５０ｍＬ）中の２，６−ジクロロピリミジン−４−アミン（Ｃｏｍｂｉ−Ｂｌｏｃｋｓ、ｃａｔ＃ＯＲ−０４１２）（１０ｇ、６１ｍｍｏｌ）の溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（１１ｇ、６１ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で１６時間撹拌してから、水（１００ｍＬ）を添加した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（１３．１ｇ、８８％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_４Ｈ_３ＢｒＣｌ_２Ｎ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４１．９；実測値２４１．８。

工程２：８−ブロモ−５，７−ジクロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン

２−ブロモ−１，１−ジエトキシエタン（１１ｍＬ、７０ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（２５ｍＬ）中の５−ブロモ−２，６−ジクロロピリミジン−４−アミン（２．０ｇ、８．２ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。得られた混合物を１２０℃で１時間撹拌し、次いで室温に冷却し、減圧下で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃで精製して所望の生成物をＨＢｒ塩（２．４ｇ、８４％）として得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_６Ｈ_３ＢｒＣｌ_２Ｎ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２６５．９；実測値２６５．８。

工程３：８−ブロモ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の８−ブロモ−５，７−ジクロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン臭化水素酸塩（２．２ｇ、６．３ｍｍｏｌ）の溶液に濃縮水酸化アンモニウム（５７ｍＬ、１４Ｍ）を添加した。反応混合物を室温で１６時間撹拌してから、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた固体を濾過によって収集し、水（１００ｍＬ）で洗浄し、次いで乾燥させて所望の生成物（０．７５ｇ、４８％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_６Ｈ_５ＢｒＣｌＮ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４６．９；実測値２４７．０。

工程４：７−クロロ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（７．３ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をＴＨＦ（０．３６ｍＬ）及び水（０．０７ｍＬ）中の８−ブロモ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（２５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、２，６−ジメチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン（３５ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（３２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。混合物を窒素でパージし、次いで７０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。粗生成物を０〜１５％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１３Ｈ_１３ＣｌＮ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２７４．１；実測値２７４．１。

工程５：３−（５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
マイクロ波バイアルに７−クロロ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（４０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、（３−シアノフェニル）ボロン酸（６４ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、リン酸三カリウム（１２０ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２．４ｍＬ）、水（０．６０ｍＬ）及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１１ｍｇ、１０ｍｏｌ％）を添加した。反応溶液を窒素でパージし、次いでマイクロ波バイアルを密封し、マイクロ波反応器内で１２０℃で２０分間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、５０％ＥｔＯＡｃ／ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、次いで減圧下で濃縮した。粗生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２０Ｈ_１７Ｎ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３４１．２；実測値３４１．１。

実施例２．７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５において（３−シアノフェニル）ボロン酸に代えて（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）ボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝１０、ＮＨ_４ＯＨを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物を遊離塩基として得た。Ｃ_２０Ｈ_２０Ｎ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３５８．２；実測値３５８．２。

実施例３．８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−（モルホリノメチル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（実施例１に記載されているのと同様の手順を使用して、工程５において（３−シアノフェニル）ボロン酸に代えてフェニルボロン酸を用いて調製した）（２５ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）及びモルホリン（９．５μＬ、０．１６ｍｍｏｌ）の混合物に（ジアセトキシヨード）ベンゼン（５１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を５０℃で２時間撹拌し、生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．２；実測値４１５．２。

実施例４．７−（３−メトキシフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（６．１ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（０．４５ｍＬ）及び水（０．０９ｍＬ）中の８−ブロモ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（実施例１、工程３で調製した）（２０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）、ピリジン−４−イルボロン酸（１２ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（７９ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。溶液を窒素でパージし、７５℃で２時間撹拌し、室温に冷却した。次いで炭酸セシウム（５３ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）、［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（３．１ｍｇ、５ｍｏｌ％）、及び（３−メトキシフェニル）ボロン酸（１８ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１０５℃で４時間撹拌し、室温に冷却した。混合物を５０％ＥｔＯＡｃ／ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１８Ｈ_１６Ｎ_５Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３１８．１；実測値３１８．２。

実施例５．７，８−ジ（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例４について記載されているものと同様の手順を使用して、（３−メトキシフェニル）ボロン酸に代えてピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１６Ｈ_１３Ｎ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２８９．１；実測値２８９．１。

実施例６．７−（２−メチルフラン−３−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例４について記載されているものと同様の手順を使用して、（３−メトキシフェニル）ボロン酸に代えて４，４，５，５−テトラメチル−２−（２−メチルフラン−３−イル）−１，３，２−ジオキサボロランを用いて調製した。また、反応混合物を１０５℃で２０時間撹拌した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１６Ｈ_１４Ｎ_５Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２９２．１；実測値２９２．１。

実施例７．７−（２−フルオロフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例４について記載されているものと同様の手順を使用して、（３−メトキシフェニル）ボロン酸に代えて（２−フルオロフェニル）ボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１７Ｈ_１３ＦＮ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３０６．１；実測値３０６．１。

実施例８．７−（ベンゾフラン−２−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例４について記載されているものと同様の手順を使用して、（３−メトキシフェニル）ボロン酸に代えてベンゾフラン−２−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１９Ｈ_１４Ｎ_５Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３２８．１；実測値３２８．１。

実施例９．７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

工程１：７−クロロ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１１０ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（８．３ｍＬ）及び水（１．７ｍＬ）中の８−ブロモ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（実施例１、工程３で調製した）（３７０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）、２−メチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン（４９０ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（１．５ｇ、４．５ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。溶液を窒素でパージし、次いで７５℃で５時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃを有するセライトプラグを通して濾過した。濾液を減圧下で濃縮した。粗生成物を０〜１０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１２Ｈ_１１ＣｌＮ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２６０．１；実測値２６０．０。

工程２：７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン
マイクロ波バイアルに７−クロロ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（４３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、１−メチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（１００ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）、リン酸三カリウム（１４０ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（１．３ｍＬ）、水（０．３３ｍＬ）及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１２ｍｇ、１０ｍｏｌ％）を添加した。反応溶液を窒素でパージし、次いでマイクロ波バイアルを密封し、マイクロ波反応器内で１２０℃で２０分間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、５０％ＥｔＯＡｃ／ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、次いで減圧下で濃縮した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝１０、ＮＨ_４ＯＨを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物を遊離塩基として得た。Ｃ_１６Ｈ_１６Ｎ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３０６．１；実測値３０６．１。

実施例１０．８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

工程１：２−メトキシ−６−フェニルピリミジン−４−アミン

ビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（４−ジメチルアミノフェニル）ホスフィン）ジクロロパラジウム（ＩＩ）（０．８９ｇ、５ｍｏｌ％）をトルエン（１３０ｍＬ）及び水（１３ｍＬ）中の６−クロロ−２−メトキシピリミジン−４−アミン（ＡｒｋＰｈａｒｍ，Ｉｎｃ，ｃａｔ＃ＡＫ−２５１３１）（４．０ｇ、２５ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（４．６ｇ、３８ｍｍｏｌ）及び炭酸セシウム（１６ｇ、５０ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。溶液を窒素でパージし、次いで１１５℃で１６時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。水（１００ｍＬ）を残渣に添加し、得られた固体を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（５．０ｇ、９９％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１１Ｈ_１２Ｎ_３Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２０２．１；実測値２０２．０。

工程２：５−ブロモ−２−メトキシ−６−フェニルピリミジン−４−アミン

０℃のＤＭＳＯ（５１ｍＬ）、ＭｅＣＮ（２７ｍＬ）及び水（１．７ｍＬ）中の２−メトキシ−６−フェニルピリミジン−４−アミン（５．１ｇ、２５ｍｍｏｌ）の溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（４．５ｇ、２５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌してから、水（１００ｍＬ）を添加した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（５．２ｇ、７３％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１１Ｈ_１１ＢｒＮ_３Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２８０．０；実測値２８０．０。

工程３：２−メトキシ−５−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−フェニルピリミジン−４−アミン

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（０．４１ｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（２０ｍＬ）及び水（３．９ｍＬ）中の５−ブロモ−２−メトキシ−６−フェニルピリミジン−４−アミン（１．５ｇ、５．４ｍｍｏｌ）、２−メチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン（１．８ｇ、８．０ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（３．５ｇ、１１ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。溶液を窒素でパージし、次いで１２０℃で１．５時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。水（１００ｍＬ）を残渣に添加し、得られた固体を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（１．０２ｇ、６５％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１７Ｈ_１７Ｎ_４Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２９３．１；実測値２９３．１。

工程４：８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン

酢酸（１．４ｍＬ）中の２−メトキシ−５−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（１００ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）に２−ブロモ−１−フェニルエタン−１−オン（１７０ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２０℃で２０時間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた固体をＥｔ_２Ｏで洗浄し、濾過によって収集し、次いで乾燥させて粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２４Ｈ_１９Ｎ_４Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３７９．２；実測値３７９．１。

工程５：５−クロロ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン

０℃のトルエン（１．３ｍＬ）中の８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンアセテート（１５０ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）及びＰＯＣｌ_３（０．２５ｍＬ、２．６ｍｍｏｌ）の撹拌溶液にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．２６ｍＬ、１．５ｍｍｏｌ）を滴下添加した。得られた溶液を１時間にわたって徐々に１２０℃に加熱し、次いで１２０℃で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた残渣を１ＮのＨＣｌ（２．０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ（５×２０ｍＬ）で抽出した。有機層を組み合わせ、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた粗生成物混合物をさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２４Ｈ_１８ＣｌＮ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９７．１；実測値３９７．１。

工程６：８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン
この化合物は、実施例１、工程３に記載されているものと同様の手順を使用して、８−ブロモ−５，７−ジクロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン臭化水素酸塩に代えて５−クロロ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンを用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２０Ｎ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３７８．２；実測値３７８．１。

実施例１１．エチル５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

この化合物は、実施例１０について記載されているものと同様の手順を使用して、工程４において２−ブロモ−１−フェニルエタン−１−オンに代えてエチル３−ブロモ−２−オキソプロパノエートを用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝１０、ＮＨ_４ＯＨを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物を遊離塩基として得た。Ｃ_２１Ｈ_２０Ｎ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３７４．２；実測値３７４．０。

実施例１２．メチル５−（５−アミノ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート

工程１：エチル５−（５−オキソ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート

２−プロパノール（０．５４ｍＬ）中の２−メトキシ−６−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）ピリミジン−４−アミン（実施例１０、工程１〜３に記載されているのと同様の手順を使用して、工程３において２−メチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジンに代えてピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した）（５０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の混合物にエチル５−（２−ブロモアセチル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート（Ｃｏｍｂｉ−Ｂｌｏｃｋｓ、ｃａｔ＃ＳＳ−６７３８）（７１ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１１０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた固体をＥｔＯＡｃで洗浄し、濾過によって収集し、次いで乾燥させて粗生成物をＨＢｒ塩として得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２３Ｈ_１８Ｎ_５Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２８．１；実測値４２８．０。

工程２：エチル５−（５−クロロ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート

ＭｅＣＮ（０．５３ｍＬ）中のエチル５−（５−オキソ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート臭化水素酸塩（７２ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液にＰＯＣｌ_３（０．５４ｍＬ、５．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を１２０℃で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去した。残渣に氷水（２０ｍＬ）を徐々に添加し、スラリーを２０分間撹拌した。得られた固体を濾過によって収集し、次いで乾燥させて粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２３Ｈ_１７ＣｌＮ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４４６．１；実測値４４６．０。

工程３：メチル５−（５−アミノ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート
ＴＨＦ（０．７０ｍＬ）及びＭｅＯＨ（０．１０ｍＬ）中のエチル５−（５−クロロ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート（７０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の溶液に濃縮水酸化アンモニウム（１．４ｍＬ、１４Ｍ）を添加した。反応混合物を室温で１６時間撹拌してから、揮発性物質を減圧下で除去した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１７Ｎ_６Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１３．１；実測値４１３．１。

実施例１３．３−（４−エトキシフェニル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

工程１：８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オン

２−プロパノール（４．２ｍＬ）中の２−メトキシ−５−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（実施例１０、工程３より）（４００ｍｇ、１．４ｍｍｏｌ）の混合物に２−クロロアセトアルデヒド（２．０ｍＬ、水中７Ｍ）を添加した。反応混合物を１１０℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた残渣をＥｔＯＡｃで精製して標記化合物をＨＣｌ塩（３９５ｍｇ、８５％）として得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１８Ｈ_１５Ｎ_４Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３０３．１；実測値３０３．１。

工程２：８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

この化合物は、実施例１０、工程５〜６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５において８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンに代えて８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンを用いて調製した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１８Ｈ_１６Ｎ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３０２．１；実測値３０２．１。

工程３：３−ブロモ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン

ＭｅＯＨ（０．３１ｍＬ）及び水（０．３１ｍＬ）中の８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン２，２，２−トリフルオロアセテート（３１ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）及び重炭酸ナトリウム（１４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）の混合物に臭素（５．８μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）を０℃で滴下添加した。反応混合物を室温で１６時間撹拌した。得られた溶液を減圧下で濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１８Ｈ_１５ＢｒＮ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８０．１；実測値３８０．１。

工程４：３−（４−エトキシフェニル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン
マイクロ波バイアルに３−ブロモ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン（３ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、（４−エトキシフェニル）ボロン酸（４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、リン酸三カリウム（７ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）、ＤＭＦ（２．４ｍＬ）、水（０．６０ｍＬ）及び［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（２ｍｇ、２５ｍｏｌ％）を添加した。反応溶液を窒素でパージし、次いでマイクロ波バイアルを密封し、マイクロ波反応器内で１２０℃で２０分間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、５０％ＥｔＯＡｃ／ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、次いで減圧下で濃縮した。粗生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２６Ｈ_２４Ｎ_５Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２２．２；実測値４２２．２。

実施例１４．５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボン酸

ＴＨＦ（０．９０ｍＬ）中のエチル５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（実施例１１で調製した）（６６ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に水酸化リチウム一水和物（１５ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）及び水（０．９０ｍＬ）を添加した。得られた混合物を５０℃で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、１ＮのＨＣｌ（０．３８ｍＬ）及び水（０．９ｍＬ）を添加して沈殿物を得、これを濾過によって除去した。濾液を濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１９Ｈ_１６Ｎ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３４６．１；実測値３４６．１。

工程２：５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
ＤＭＦ（０．８７ｍＬ）中の５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボン酸（４８ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液にＨＡＴＵ（６３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（３９μＬ、０．２８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で３０分間撹拌してから、塩化アンモニウム（８．０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加し、溶液を室温で１．５時間撹拌し続けた。混合物をＥｔＯＡｃ（５．０ｍＬ）で希釈し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液（５．０ｍＬ）及びブライン（５．０ｍＬ）で洗浄した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１９Ｈ_１７Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３４５．１；実測値３４５．１。

実施例１５．５−アミノ−８−（１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン

１，４−ジオキサン（５０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の６−クロロ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−アミン（Ｃｏｍｂｉ−Ｂｌｏｃｋｓカタログ、＃ＳＴ−１３８４）（１０．０ｇ、５６．９ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（８．３３ｇ、６８．３ｍｍｏｌ）、及びビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（４−ジメチルアミノフェニル）ホスフィン）ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１．０１ｇ、１．４２ｍｍｏｌ）の混合物に炭酸セシウム（３７．１ｇ、１１４．０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を窒素でパージし、次いで１００℃で１２時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。淡黄色の固体が溶液から沈殿し、これを濾過し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_１１Ｈ_１２Ｎ_３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２１８．１；実測値２１８．１。

工程２：５−ブロモ−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン

ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（２．５ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）の撹拌溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（２．０５ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌してから、水（２００ｍＬ）を添加した。淡黄色の固体が溶液から沈殿し、これを濾過し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_１１Ｈ_１１ＢｒＮ_３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２９６．０；実測値２９６．０。

工程３：エチル８−ブロモ−５−（メチルチオ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

１，２−ジメトキシエタン（４０ｍＬ）中の５−ブロモ−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（３．６９ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）の溶液にエチル３−ブロモ−２−オキソプロパノエート（４．６９ｍＬ、３７．４ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を１１０℃に１２時間加熱した。室温に冷却した後、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して淡茶色の固体を所望の生成物として得た。Ｃ_１６Ｈ_１５ＢｒＮ_３Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９２．０；実測値３９２．０。

工程４：エチル８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

５００ｍＬの丸底フラスコ内で、エチル８−ブロモ−５−（メチルチオ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（２．１ｇ、５．３５ｍｍｏｌ）を１００ｍＬのＤＣＭに溶解した。この溶液に、ＤＣＭ（３０ｍＬ）中の３−クロロ過安息香酸（ｍＣＰＢＡ）（２．２８ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）を添加漏斗を介して０℃で滴下添加した。添加後、反応混合物を室温に温めて４時間撹拌した。次いで反応物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液を添加することによってクエンチし、得られた２つの層を分離した。有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過した。この濾過液に、（２，４−ジメトキシフェニル）メタンアミン（１．６１ｍＬ、１０．７ｍｍｏｌ）を室温で滴下添加した。得られた混合物を２時間撹拌し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をヘキサン中０〜１００％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２４Ｈ_２４ＢｒＮ_４Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５１１．１；実測値５１１．１。

工程５：８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）、ＴＨＦ（２０ｍＬ）、及び水（１０ｍＬ）中のエチル８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（１．８０ｇ、３．５ｍｍｏｌ）にＬｉＯＨ（０．３４ｇ、１４．１ｍｍｏｌ）を一度に添加した。反応混合物を４５℃で２時間撹拌し、室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をＤＭＦ（３０ｍＬ）に溶解し、続いてエタンアミン（ＴＨＦ中２Ｍの溶液、３．５２ｍＬ、７．０４ｍｍｏｌ）、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（１．８４ｍＬ、１０．６ｍｍｏｌ）、及び（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＰｙＢＯＰ）（３．６６ｇ、７．０４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で一晩添加してから、１００ｍＬの水を添加した。得られた固体を収集し、乾燥させて所望の生成物を黄色の固体として得た。Ｃ_２４Ｈ_２５ＢｒＮ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５１０．１；実測値５１０．１。

工程６：ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート

１，４−ジオキサン（１ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）中の８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（２０．０ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチル４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（１４．５ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（２．０ｍｇ、２．５μｍｏｌ）、及びＣｓ_２ＣＯ_３（３８．２ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、９０℃で２時間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をヘキサン中０〜１００％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_３４Ｈ_４１Ｎ_６Ｏ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝６１３．３；実測値６１３．３。

工程７：５−アミノ−８−（１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
１０ｍＬの反応バイアル内で、ｔｅｒｔ−ブチル４−（５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（２０．０ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）を１ｍＬのＴＦＡに溶解した。反応混合物を７０℃で１０分間撹拌し、室温に冷却し、濃縮し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液でクエンチした。得られた混合物を３：１のＤＣＭ／ＩＰＡで抽出し、組み合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をＤＣＭ（１ｍＬ）に溶解し、イソシアナトトリメチルシラン（７．５ｍｇ、０．０６５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を４時間撹拌し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_２４Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０６．２；実測値４０６．２。

実施例１６．５−アミノ−８−（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

１０ｍＬの反応バイアル内で、５−アミノ−８−（１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミドＴＦＡ塩（実施例１５で調製した）（１０．０ｍｇ、０．０２０ｍｍｏｌ）及び炭素上の水酸化パラジウム（１０重量％、３．７ｍｇ、２．３μｍｏｌ）を１ｍＬのＭｅＯＨに溶解した。次いで反応混合物を１気圧のＨ_２下で５０℃で５時間撹拌した。完了後、反応混合物を濾過し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_２６Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０８．２；実測値４０８．２。

実施例１７．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：３−（６−アミノ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル

ビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（４−ジメチルアミノフェニル）ホスフィン）ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１．０ｇ、５ｍｏｌ％）をトルエン（１００ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）中の６−クロロ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−アミン（Ｃｏｍｂｉ−Ｂｌｏｃｋｓ、ｃａｔ＃ＳＴ−１３８４）（５．０ｇ、２９ｍｍｏｌ）、（３−シアノフェニル）ボロン酸（８．４ｇ、５７ｍｍｏｌ）及び炭酸セシウム（３７ｇ、１１４ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。混合物を窒素でパージし、次いで１１５℃で１６時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。水（２００ｍＬ）を残渣に添加し、得られた固体を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（６．５ｇ、９４％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１２Ｈ_１１Ｎ_４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４３．１；実測値２４３．２。

工程２：３−（６−アミノ−５−ブロモ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル

０℃のＤＭＳＯ（５５ｍＬ）、ＭｅＣＮ（３０ｍＬ）及び水（１．８ｍＬ）中の３−（６−アミノ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル（６．５ｇ、２７ｍｍｏｌ）の溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（４．８ｇ、２７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌してから、水（２００ｍＬ）を添加した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、次いで乾燥させて所望の生成物（８．６ｇ、９９％）を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１２Ｈ_１０ＢｒＮ_４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３２１．０；実測値３２１．１。

工程３：エチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（メチルチオ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

ＤＭＥ（２６ｍＬ）中の３−（６−アミノ−５−ブロモ−２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル（２．０ｇ、６．２ｍｍｏｌ）の溶液にエチル３−ブロモ−２−オキソプロパノエート（２．３ｍＬ、１９ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１１０℃で３時間撹拌してから、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた固体を濾過によって収集し、Ｅｔ_２Ｏ（１００ｍＬ）で洗浄し、乾燥させて所望の生成物をＨＢｒ塩（１．４ｇ、５４％）として得た。Ｃ_１７Ｈ_１４ＢｒＮ_４Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１７．０；実測値４１７．０。

工程４：エチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

０℃のＤＣＭ（１７０ｍｌ）中のエチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（メチルチオ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート臭化水素塩（１．４ｇ、３．４ｍｍｏｌ）の溶液にＤＣＭ（１５ｍＬ）中のｍＣＰＢＡ（１．６ｇ、６．４ｍｍｏｌ、７０％）の溶液を滴下添加した。溶液を室温で２時間撹拌した。出発物質の完全な消費後、ＤＣＭ（１５ｍＬ）中の（２，４−ジメトキシフェニル）メタンアミン（１．０２ｍｌ、６．８ｍｍｏｌ）を添加し、懸濁液を２時間撹拌した。次いで反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（１００ｍＬ）、水（１００ｍＬ）、及びブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた物質を０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物（１．４ｇ、５４％）を得た。Ｃ_２５Ｈ_２３ＢｒＮ_５Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５３６．１；実測値５３６．２。

工程５：エチル７−（３−シアノフェニル）−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（２３０ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（１３ｍＬ）及び水（２．６ｍＬ）中のエチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（１．７ｇ、３．１ｍｍｏｌ）、２−メトキシピリジン−４−イルボロン酸（５７０ｍｇ、３．７ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（１．７ｇ、５．２ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。反応混合物を窒素でパージし、１２０℃で３時間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。得られた物質を０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物（３７０ｍｇ）を得た。Ｃ_３１Ｈ_２９Ｎ_６Ｏ_５（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５６５．２；実測値５６５．４。

工程６：５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

エチル７−（３−シアノフェニル）−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（３７０ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）にエタンアミン（３．３ｍＬ、ＭｅＯＨ中２Ｍ）を添加した。溶液を８５℃で密封バイアル内で１６時間撹拌し、室温に冷却し、揮発性物質を減圧下で除去した。ＴＦＡ（２．０ｍＬ）を残渣に添加し、混合物を密封バイアル内で１００℃で１０分間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、揮発性物質を減圧下で除去した。生成物を０．５％トリエチルアミンを含有する０〜１０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製した。Ｃ_２２Ｈ_２０Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１４．２；実測値４１４．３。

工程７：５−アミノ−３−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

０℃のＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（１１０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）の溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（４７ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌してから、水（１．０ｍＬ）を添加した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２２Ｈ_１９ＢｒＮ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４９２．１；実測値４９２．１。

工程８：５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
反応バイアルに、ヨウ化銅（Ｉ）（１．２ｍｇ、６．１μｍｏｌ）、３，４，７，８−テトラメチル−１，１０−フェナントロリン（２．９ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、５−アミノ−３−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（３０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を添加した。反応バイアルを窒素でフラッシュし、ゴム栓を嵌めた。トルエン（０．２ｍＬ）及びエタン−１，２−ジオール（０．１７ｍＬ、３．１ｍｍｏｌ）を添加し、ゴム栓をテフロンで裏打ちしたキャップに置き換えた。反応混合物を１１０℃で２４時間撹拌し、室温に冷却し、酢酸エチル（２ｍＬ）で希釈し、シリカゲルのプラグを通して濾過した。濾液を濃縮し、分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２４Ｎ_７Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４７４．２；実測値４７４．２。

実施例１８．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

窒素雰囲気下の１，４−ジオキサン（０．５０ｍＬ）中の５−アミノ−３−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例１７、工程７で調製した）（４０ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）及びジクロロメタンを有する［１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）錯体（３．３ｍｇ、４．１μｍｏｌ）の混合物にトルエン中のジメチル亜鉛（０．２７ｍＬ、１．２Ｍ）を滴下添加した。得られた混合物を９０℃で一晩撹拌し、室温に冷却し、ＤＣＭ（５ｍＬ）で希釈し、セライトプラグを通して濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、粗物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２８．２；実測値４２８．２。

実施例１９．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド（４．３ｍｇ、６．１μｍｏｌ）をＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の５−アミノ−３−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例１７、工程７で調製した）（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）及び２−（トリブチルスタンニル）ピリジン（０．０５ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。反応混合物を窒素でパージし、次いで１００℃で５時間撹拌した。室温に冷却した後、混合物をＤＣＭ（５ｍＬ）で希釈し、セライトプラグを通して濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、粗物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２７Ｈ_２３Ｎ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４９１．２；実測値４９１．２。

実施例２０．５−アミノ−３−ブロモ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：エチル５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（４００ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（２０ｍＬ）及び水（３．８ｍＬ）中のエチル８−ブロモ−５−（（２，４−ジメトキシベンジル）アミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（実施例１５、工程４で調製した）（２．７ｇ、５．３ｍｍｏｌ）、（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）ボロン酸（１．２ｇ、７．９ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（３．４ｇ、１１ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。混合物を窒素でパージし、次いで１２０℃で１．５時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＤＣＭを有するセライトプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。得られた物質を０〜２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物（２．８ｇ、９９％）を得た。Ｃ_３１Ｈ_３２Ｎ_５Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５３８．２；実測値５３８．３。

工程２：５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボン酸

ＴＨＦ（３．９ｍＬ）中のエチル５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（１．０ｇ、１．９ｍｍｏｌ）の溶液に水酸化リチウム（０．１８ｇ、７．４ｍｍｏｌ）及び水（３．９ｍＬ）を添加した。得られた混合物を５０℃で１６時間撹拌した。室温に冷却した後、水（２．０ｍＬ）を添加し、ｐＨを１ＮのＨＣｌを使用してｐＨ２に調節した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、水で洗浄し、乾燥させて粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２９Ｈ_２８Ｎ_５Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５１０．２；実測値５１０．２。

工程３：５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ＤＭＦ（１７ｍＬ）中の５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボン酸（０．９５ｇ、１．９ｍｍｏｌ）の溶液にトリエチルアミン（０．７８ｍＬ、５．６ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を５分間撹拌してから、ＢＯＰ（１．２ｇ、２．８ｍｍｏｌ）及びエタンアミン（９．３ｍＬ、ＴＨＦ中２Ｍ）を添加した。次いで反応混合物を室温で３０分間撹拌し、水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５×３０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を水（５０ｍＬ）及びブライン（３０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４乾燥させ、減圧下で濃縮した。得られた残渣にＴＦＡ（３．０ｍＬ）を添加し、反応混合物を１００℃で１０分間撹拌した。室温に冷却した後、揮発性物質を減圧下で除去して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８７．２；実測値３８７．３。

工程４：５−アミノ−３−ブロモ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
０℃のＤＭＳＯ（３．６ｍＬ）／ＭｅＣＮ（１．９ｍＬ）／水（０．１２ｍＬ）中の５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（７００ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）の溶液にＮ−ブロモスクシンイミド（３２０ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、その時点で水（２０ｍＬ）を添加し、所望の生成物を濾過によって収集した。生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２２ＢｒＮ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４６５．１；実測値４６５．１。

実施例２１．５−アミノ−３−シアノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

マイクロ波バイアルにＤＭＦ（０．３０ｍＬ）中のシアン化銅（Ｉ）（８．７ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）及び５−アミノ−３−ブロモ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例２０で調製した）（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を添加した。バイアルを窒素でフラッシュし、密封してから、マイクロ波反応器内で１８０℃で１０分間加熱した。室温に冷却した後、反応混合物をＮＨ_４ＯＨ（１ｍＬ）及びＨ_２Ｏ（１ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×５ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_２２Ｎ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１２．２；実測値４１２．２。

実施例２２．８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−５−（エチルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：５−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン

［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（５１０ｍｇ、１０ｍｏｌ％）をｔｅｒｔ−ブタノール（２５ｍＬ）及び水（５．０ｍＬ）中の５−ブロモ−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（実施例１５、工程２で調製した）（２．０ｇ、６．８ｍｍｏｌ）、（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）ボロン酸（１．５ｇ、１０ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（４．４ｇ、１４ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。混合物を窒素でパージし、次いで１２０℃で２時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、セライトプラグを通して濾過した。濾液を減圧下で濃縮し、０〜１００％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物（４４０ｍｇ、２０％）を得た。Ｃ_１８Ｈ_１９Ｎ_４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３２３．１；実測値３２３．１。

工程２：エチル８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（メチルチオ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

ＤＭＥ（１０ｍＬ）中の５−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−２−（メチルチオ）−６−フェニルピリミジン−４−アミン（８００ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液にエチル３−ブロモ−２−オキソプロパノエート（０．９３ｍＬ、７．４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１１０℃で２時間撹拌してから、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた残渣をＤＣＭ（２０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（２０ｍＬ）、水（２０ｍＬ）及びブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた物質を０〜２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物（１．０ｇ、９９％）を得た。Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１９．２；実測値４１９．１。

工程３：８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−５−（エチルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
エチル８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（メチルチオ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（１００ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）をエタンアミンの溶液（１．２ｍＬ、ＭｅＯＨ中２Ｍ）に懸濁し、還流下で１６時間加熱した。室温に冷却した後、溶媒を減圧下で除去し、得られた物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．２；実測値４１５．１。

実施例２３．４−（５−アミノ−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド

工程１：４−（２−（エトキシカルボニル）−５−（メチルスルホニル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド

０℃のＤＣＭ（１０ｍＬ）中のエチル８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（メチルチオ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（実施例２２、工程２で調製した）（５０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の混合物にｍＣＰＢＡ（８８ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を室温で３時間撹拌し、次いで揮発性物質を減圧下で除去した。得られた残渣をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）に取り、飽和Ｎａ_２Ｓ_２Ｏ_３溶液（１０ｍＬ）及び飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（１０ｍＬ）の混合物、次いでブライン（１０ｍＬ）で洗浄した。有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２３Ｈ_２３Ｎ_４Ｏ_５Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４６７．１；実測値４６７．１。

工程２：４−（５−アミノ−２−（エトキシカルボニル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド

アセトニトリル（１．０ｍＬ）中の４−（２−（エトキシカルボニル）−５−（メチルスルホニル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド（５４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の溶液に濃縮水酸化アンモニウム（０．０９ｍＬ、１４Ｍ）を添加した。反応混合物を室温で３０分間撹拌してから、揮発性物質を減圧下で除去した。得られた物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝１０、ＮＨ_４ＯＨを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物を遊離塩基として得た。Ｃ_２２Ｈ_２２Ｎ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０４．２；実測値４０４．２。

工程３：４−（５−アミノ−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド
４−（５−アミノ−２−（エトキシカルボニル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド（１５ｍｇ、０．０３ｍｍｏｌ）をエタンアミンの溶液（１．０ｍＬ、メタノール中２Ｍ）に懸濁し、還流下で１時間加熱した。室温に冷却した後、溶媒を減圧下で除去し、生成物を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_６Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０３．２；実測値４０３．１。

実施例２４．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＭｅＯＨ（２ｍＬ）、ＴＨＦ（２ｍＬ）、及び水（１ｍＬ）中のエチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（実施例１７、工程４で調製した）（１００ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）にＬｉＯＨ（１７．９ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を４５℃で２時間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。得られた残渣をＤＭＦ（３ｍＬ）に溶解し、続いてアゼチジン−３−オール（２７．３ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（９８μＬ、０．５６ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（１４２ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で一晩添加してから、１０ｍＬの水を添加した。沈殿した固体を収集し、乾燥させて所望の生成物を黄色の固体として得た。Ｃ_２６Ｈ_２４ＢｒＮ_６Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５６３．１；実測値５６３．１。

工程２：３−（５−アミノ−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）中の３−（８−ブロモ−５−（２，４−ジメトキシベンジルアミノ）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１４．５ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（２．０ｍｇ、２．５μｍｏｌ）、及びＣｓ_２ＣＯ_３（４７ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、密封した。反応物を９０℃で２時間撹拌し、室温に冷却し、濃縮した。得られた残渣に、１ｍＬのＴＦＡを添加し、得られた混合物を７０℃で３０分間撹拌した。完了後、反応混合物を濃縮し、メタノールで希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２２Ｎ_７Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４５６．２；実測値４５６．２。

実施例２５．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程１においてアゼチジン−３−オールに代えて２−（４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール（ＡｓｔａＴｅｃｈ製品リスト＃５０５１５）を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２６Ｈ_２４Ｎ_９Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５１０．２；実測値５１０．２。

実施例２６．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

工程１：エチル５−アミノ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

ＤＭＥ（５０ｍｌ）中の６−クロロピリミジン−２，４−ジアミン（２ｇ、１３．８ｍｍｏｌ）及びエチル３−ブロモ−２−オキソプロパノエート（２．６ｍｌ、２０．８ｍｍｏｌ）の溶液を７０℃で一晩撹拌した。完了後、反応物を室温に冷却し、固体を濾過によって収集した。粗固体を熱いメタノール（２５ｍＬ）に溶解し、所望の生成物を、溶液を室温に徐々に冷却することによって再結晶化した。生成物を濾過し、ＥｔＯＡｃで洗浄し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_９Ｈ_１０ＣｌＮ_４Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４１．０；実測値２４１．１。

工程２：エチル５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

１，４−ジオキサン（５０ｍＬ）及び水（５．０ｍＬ）中のエチル５−アミノ−７−クロロイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（０．６０ｇ、２．４９ｍｍｏｌ）、（３−シアノフェニル）ボロン酸（０．４４ｇ、２．９９ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（０．０９８ｇ、０．１２５ｍｍｏｌ）及び炭酸ナトリウム（０．５３ｇ、４．９９ｍｍｏｌ）の混合物を窒素でパージし、次いで１００℃で１時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物をＥｔＯＡｃで希釈し、ブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。淡黄色の固体が溶液から沈殿し、これを濾過し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_１６Ｈ_１４Ｎ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３０８．１；実測値３０８．１。

工程３：エチル５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

ＤＭＦ（５０ｍｌ）中のエチル５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（２．３ｇ、７．４８ｍｍｏｌ）の溶液に０℃のＤＭＦ（５．０ｍＬ）中のＮ−ブロモスクシンイミド（１．３３ｇ、７．４８ｍｍｏｌ）の溶液を徐々に添加した。次いで反応混合物を室温で２時間撹拌してから、水（１００ｍＬ）を添加した。得られた淡黄色の固体を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物（２．３ｇ、８０％）を得た。Ｃ_１６Ｈ_１３ＢｒＮ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８６．０；実測値３８６．０。

代替的に、この化合物は、以下の手順を使用して調製され得る：ＤＣＭ（１００ｍＬ）中のエチル８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−５−（メチルチオ）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（実施例１７、工程３で調製した）（２．４０ｇ、５．７５ｍｍｏｌ）の溶液にＤＣＭ（３０ｍＬ）中のｍＣＰＢＡ（７７％、１．９３ｇ、８．６３ｍｍｏｌ）溶液を添加し、この溶液を添加漏斗を通して室温で３０分間無水硫酸マグネシウムで乾燥させた。次いで反応混合物を４時間撹拌し、カニューレを介してＮＨ_３ガスを１時間バブリングすることによってクエンチした。次いで反応混合物を減圧下で濃縮して粗混合物を得、これを飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（１５０ｍＬ）に注いだ。得られた固体を濾過によって収集し、水及びヘキサンで洗浄し、乾燥させて所望の生成物を茶色の固体（１．９ｇ、８６％）として得た。Ｃ_１６Ｈ_１３ＢｒＮ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８６．０；実測値３８６．０。

工程４：５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）、ＴＨＦ（２０ｍＬ）、及び水（１０ｍＬ）中のエチル５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（１．００ｇ、２．５９ｍｍｏｌ）の混合物にＬｉＯＨ（１２４ｍｇ、５．１８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。得られた残渣をＤＭＦ（３０ｍＬ）に溶解し、続いてエチルアミン溶液（２．１ｍＬ、２５．９ｍｍｏｌ、水中７０％）、トリエチルアミン（１．０８ｍＬ、７．７７ｍｍｏｌ）、及びＢＯＰ（２．２９ｇ、５．１８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で一晩添加してから、１００ｍＬの水を添加した。得られた固体を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を黄色の固体（０．７７ｇ）として得た。Ｃ_１６Ｈ_１４ＢｒＮ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８５．０；実測値３８５．１。

工程５：５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド
１，４−ジオキサン（１．５ｍＬ）及び水（０．１５ｍＬ）中の５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（１０．０ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）、ピリジン−４−イルボロン酸（４．８ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（２．０ｍｇ、２．５１μｍｏｌ）、及びＮａ_２ＣＯ_３（８．３ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、密封した。反応混合物を１１０℃で１時間撹拌し、室温に冷却し、ＭｅＯＨで希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）で精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１８Ｎ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８４．２；実測値３８４．２。

実施例２７．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて３−メチルピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２０Ｎ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９８．２；実測値３９８．２。

実施例２８．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−フルオロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて３−フルオロピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１７ＦＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０２．１；実測値４０２．２。

実施例２９．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−クロロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて３−クロロピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１７ＣｌＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１８．１；実測値４１８．２。

実施例３０．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて３−メトキシピリジン−４−イルボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２０Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１４．２；実測値４１４．２。

実施例３１．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−シアノピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ニコチノニトリルを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０９．２；実測値４０９．２。

実施例３２．５−アミノ−８−（４−カルバモイルフェニル）−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて（４−カルバモイルフェニル）ボロン酸を用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_２０Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２６．２；実測値４２６．２。

実施例３３．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２３．２；実測値４２３．２。

実施例３４．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて５−メチル−４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２０Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８７．２；実測値３８７．２。

実施例３５．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_２１Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０１．２；実測値４０１．２。

実施例３６．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて１−イソプロピル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．２；実測値４１５．２。

実施例３７．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

この化合物は、実施例２６について記載されているものと同様の手順を使用して、工程５においてピリジン−４−イルボロン酸に代えて１−プロピル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_２３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．２；実測値４１５．２。

実施例３８．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリミジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ＴＨＦ（２ｍＬ）中の５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例２６、工程４で調製した）（５０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（９６ｍｇ、０．２６０ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１５．０ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、塩化銅（Ｉ）（１５．４ｍｇ、０．１５６ｍｍｏｌ）及び塩化リチウム（６．６ｍｇ、０．１５６ｍｍｏｌ）の混合物を脱気し、密封した。反応混合物を８０℃で１２時間撹拌し、室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残渣を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２０Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８５．２；実測値３８５．２。

実施例３９．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ジオキサン（２．０ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）中の５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例２６、工程４で調製した）（７２ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）ボロン酸（３３．８ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１２２ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）及び［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１４．１ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）の混合物をマイクロ波照射下で１２０℃で１時間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって直接精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_２０Ｎ_７Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４４２．２；実測値４４２．３。

実施例４０．５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−シクロプロピル−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド

ジオキサン（２．０ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）中の５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド（実施例２６、工程４で調製した）（７２ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）、シクロプロピルボロン酸（３２．１ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（１２２ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）及び［１，１’−ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（１４．１ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）の混合物をマイクロ波照射下で８０℃で１時間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって直接精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_１９Ｈ_１９Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３４７．２；実測値３４７．３。

実施例４１．３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（２−アミノ−６−クロロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル

１，４−ジオキサン（６０ｍＬ）、及び水（５ｍＬ）中の４，６−ジクロロピリミジン−２−アミン（２．５ｇ、１５．２ｍｍｏｌ）、（３−シアノフェニル）ボロン酸（２．０２ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１．０６ｇ、０．９２ｍｍｏｌ）及び炭酸ナトリウム（３．２３ｇ、３０．５ｍｍｏｌ）の混合物を窒素で脱気し、次いで得られた混合物を６０℃で２日間加熱し、撹拌した。室温（ｒ．ｔ．）に冷却した後、混合物を濃縮し、水で希釈し、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をジクロロメタン中８％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１１Ｈ_８ＣｌＮ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：２３１．０、実測値：２３１．０。

工程２：２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジド

ヒドラジン（４．１５ｍＬ、１３２ｍｍｏｌ）をメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテート（１０ｇ、６６．２ｍｍｏｌ）のエタノール（６６ｍＬ）溶液に室温で添加した。混合物を８５℃で４時間加熱し、撹拌し、次いで室温に冷却した。起立時に白色の固体が形成され、これを濾過により収集し、さらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_７Ｈ_１０Ｎ_３Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：１５２．１、実測値：１５２．０。

工程３：３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジド（２．６２ｇ、１７．３４ｍｍｏｌ）を３−（２−アミノ−６−クロロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル（４．００ｇ、１７．３４ｍｍｏｌ）のエタノール（３５ｍＬ）溶液に室温で添加した。還流下で２時間加熱し、撹拌した後、反応混合物を室温に冷却し、濃縮した。得られた残渣をＮ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（２０ｍＬ）に取り、１２０℃で７時間撹拌した。次いで混合物を室温に冷却し、氷上に注ぎ、室温で１時間撹拌した。得られた固体を濾過によって収集し、２０ｍＬの１ＮのＨＣｌ溶液に取った。得られた混合物を室温で１時間撹拌し、濾過し、水層を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液の添加によって中和した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を茶色の固体として得た。Ｃ_１８Ｈ_１４Ｎ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３２８．１；実測値３２８．１。

工程４：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

−３０℃のＤＭＦ（１２ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２ｇ、６．１１ｍｍｏｌ）の混合物にＮＢＳ（１．０９ｇ、６．１１ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。反応混合物を０℃に徐々に温めた結果、均質な溶液が生じた。０℃で１時間撹拌した後、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液で希釈し、得られた固体を濾過によって収集した。次いで固体をＤＣＭ中０〜１０％のＭｅＯＨで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１８Ｈ_１３ＢｒＮ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４０６．０；実測値４０６．０。

工程５：３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
Ｐｄ（Ｐｈ_３Ｐ）_４（２８４ｍｇ、０．２４６ｍｍｏｌ）を１，４−ジオキサン（１２ｍＬ）中の４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（１０９０ｍｇ、２．９５ｍｍｏｌ）、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０００ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）、及び塩化銅（Ｉ）（２４４ｍｇ、２．４６ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。反応混合物をＮ_２でパージし、８０℃で７時間撹拌した。得られた混合物を室温に冷却し、濃縮し、ＤＣＭ（５０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮＨ_４ＯＨ溶液で洗浄した。有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１６Ｎ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４０６．２；実測値４０６．２。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ） δ ８．９５（ｓ，１Ｈ），８．８３（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），８．５９（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｍ，１Ｈ），７．８８（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｓ，１Ｈ），７．６０ − ７．５３（ｍ，２Ｈ），７．５３ − ７．４８（ｍ，１Ｈ），７．４８ − ７．４２（ｍ，１Ｈ），４．４９（ｓ，２Ｈ）。

実施例４２．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

１，４−ジオキサン（１１１９μＬ）及び水（１１２μＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例４１、工程４から）（５０ｍｇ、０．１２３ｍｍｏｌ）、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（５４．７ｍｇ、０．２４６ｍｍｏｌ）、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニル）［２−（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ）（９．６８ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（１３．０ｍｇ、０．１２３ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で１時間撹拌した。得られた混合物を室温に冷却し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_２０Ｎ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２２．２；実測値４２２．２。

実施例４３．３−（５−アミノ−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて１−プロピル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２２Ｎ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３６．２；実測値４３６．２。

実施例４４．３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（キノリン−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）キノリンを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２７Ｈ_１９Ｎ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４５５．２；実測値４５５．２。

実施例４５．３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−ヒドロキシ−２−フェニルアセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１９Ｈ_１４ＢｒＮ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２１．０；実測値４２１．０。

工程２：５−フルオロ−４−（トリメチルスタンニル）ピリミジン

Ｐｄ（Ｐｈ_３Ｐ）_４（４３．６ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）及び１，１，１，２，２，２−ヘキサメチルジスタンナン（１２４ｍｇ、０．３７７ｍｍｏｌ）を１，４−ジオキサン（１８８６μＬ）中の４−クロロ−５−フルオロピリミジン（５０ｍｇ、０．３７７ｍｍｏｌ）の混合物に窒素雰囲気下で連続して添加した。次いで反応混合物を還流下で一晩撹拌し、室温に冷却し、濾過した。濾液をさらなる精製をせずに次の工程で使用した。

工程３：３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４１、工程５について記載されているものと同様の手順を使用して、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジンに代えて５−フルオロ−４−（トリメチルスタンニル）ピリミジンを用いて、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１６ＦＮ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３９．１；実測値４３９．１。

実施例４６．３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジンに代えて５−フルオロ−４−（トリメチルスタンニル）ピリミジン（実施例４５、工程２から）を用いて調製した。最終物質を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１５ＦＮ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２４．１；実測値４２４．２。

実施例４７．３−（５−アミノ−２−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル）−８−（ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（クロロ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

塩化チオニル（８７μＬ、１．１９ｍｍｏｌ）を３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例４５、工程１から）（１０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）に室温で添加した。３０分間撹拌した後、反応混合物を濃縮し、得られた残渣をさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１９Ｈ_１３ＢｒＣｌＮ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４４１．０；実測値４４１．０。

工程２：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

２−アミノエタン−１−オール（４．３５ｍｇ、０．０７１ｍｍｏｌ）を３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（クロロ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２３７μＬ）溶液に添加した。反応混合物を室温で一晩撹拌し、濃縮し、さらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２１Ｈ_１９ＢｒＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４６４．１；実測値４６４．２。

工程３：３−（５−アミノ−２−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル）−８−（ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１９６μＬ）及び水（１９．６μＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）、ピリジン−４−イルボロン酸（６．０ｍｇ、０．０４３ｍｍｏｌ）、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニル）［２−（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ）（１．７０ｍｇ、２．１５μｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（２．３ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で１時間加熱し、撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４６３．２；実測値４６３．２。

実施例４８．３−（５−アミノ−２−（シクロヘキシルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（シクロヘキシルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−シクロヘキシルアセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１９Ｈ_２０ＢｒＮ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４１１．１；実測値４１１．１。

工程２：３−（５−アミノ−２−（シクロヘキシルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（シクロヘキシルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２７Ｎ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２７．２；実測値４２７．２。

実施例４９．３−（５−アミノ−２−（２−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（２−フルオロフェニル）アセトヒドラジドを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１６ＦＮ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２３．２；実測値４２３．２。

実施例５０．３−（５−アミノ−２−（（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセトヒドラジドを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１６ＦＮ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３９．１；実測値４３９．１。

実施例５１．３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：２−（６−メチルピリジン−２−イル）アセトヒドラジド

この化合物は、実施例４１、工程２について記載されているものと同様の手順を使用して、メチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてエチル２−（６−メチルピリジン−２−イル）アセテートを用いて調製した。Ｃ_８Ｈ_１２Ｎ_３Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：１６６．１；実測値１６６．１。

工程２：３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（６−メチルピリジン−２−イル）アセトヒドラジドを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１８Ｎ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２０．２；実測値４２０．２。

実施例５２．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：２−（３−フルオロピリジン−２−イル）アセトヒドラジド

ヒューニッヒ塩基（１６９μＬ、０．９６７ｍｍｏｌ）を２−（３−フルオロピリジン−２−イル）酢酸（１００ｍｇ、０．６４５ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ−ブチルヒドラジンカルボキシレート（１０２ｍｇ、０．７７４ｍｍｏｌ）、及びＢＯＰ（４２８ｍｇ、０．９６７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２１４９μＬ）溶液に室温で添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、濃縮し、ＤＣＭ中０〜１０％のＭｅＯＨで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製した。次いで精製した中間体ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−（３−フルオロピリジン−２−イル）アセチル）ヒドラジンカルボキシレートをＴＦＡ（０．５ｍＬ）で処理し、室温で一晩撹拌し、濃縮し、エーテルで希釈した。得られた白色の沈殿物を濾過によって収集し、さらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_７Ｈ_９ＦＮ_３Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：１７０．１；実測値１７０．１。

工程２：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（３−フルオロピリジン−２−イル）アセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１８Ｈ_１２ＢｒＦＮ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２４．０；実測値４２４．０。

工程３：３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９ＦＮ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４４０．２；実測値４４０．２。

実施例５３．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例５２について記載されているものと同様の手順を使用して、工程１において２−（３−フルオロピリジン−２−イル）酢酸に代えて２−（３−メトキシピリジン−２−イル）酢酸を用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２２Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４５２．２；実測値４５２．２。

実施例５４．３−（５−アミノ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程３について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（２−ブロモフェニル）アセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１９Ｈ_１４ＢｒＮ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４０５．０；実測値４０５．０。

工程２：３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−８−ヨード−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＮＩＳ（１５３ｍｇ、０．６７９ｍｍｏｌ）を３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２５０ｍｇ、０．６１７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３０８４μＬ）溶液に室温で添加した。５０℃で１時間撹拌した後、反応混合物を室温に冷却し、水で希釈し、得られた沈殿物を濾過によって収集した。茶色の固体をＤＣＭに溶解し、ＤＣＭ中０〜５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１９Ｈ_１３ＢｒＩＮ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５３１．０；実測値５３１．０。

工程３：３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程５について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−８−ヨード−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質をＤＣＭ中０〜１５％のＭｅＯＨで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２３Ｈ_１６ＢｒＮ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４８３．１；実測値４８３．１。

工程４：３−（５−アミノ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１７２μＬ）及び水（３５μＬ）中の３−（５−アミノ−２−（２−ブロモベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ボロン酸（５．２ｍｇ、０．０４１ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ_２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ_２Ｃｌ_２付加物（１．７ｍｇ、２．０７μｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（２．２ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）の混合物をＮ_２でパージし、９０℃で１時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２７Ｈ_２１Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４８５．２；実測値４８５．１。

実施例５５．３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−ブロモ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４に記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドの代わりに２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）アセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_２０Ｈ_１３ＢｒＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４４６．３、実測値：４４６．１。

工程２：３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−ブロモ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２４ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）、（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ボロン酸（１７ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（４．３ｍｇ、０．００５４ｍｍｏｌ）、Ｋ_３ＰＯ_４（２３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、ジオキサン（１ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）をバイアルに入れた。次いで反応混合物を８０℃で１時間加熱し、撹拌し、室温に冷却し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液（１ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で抽出した。有機相を分離し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２５Ｈ_２０Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４６２．２、実測値：４６２．２。

実施例５６．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：エチル５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４に記載されているものと同じ手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドの代わりにエチル２−ヒドラジニル−２−オキソアセテートを用いて調製した。Ｃ_１５Ｈ_１２ＢｒＮ_６Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３８７．２、実測値：３８７．０。

工程２：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

０℃のＴＨＦ（５ｍＬ）中のエチル５−アミノ−８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート（７７ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）の溶液にＬｉＢＨ_４溶液（０．２ｍＬ、ＴＨＦ中２．０Ｍ）を滴下添加した。反応混合物を室温で１０分間撹拌し、次いで水（１ｍＬ）及び飽和ロッシェル塩溶液（５ｍＬ）を添加することによってクエンチした。さらに２時間撹拌した後、有機層を分離し、水層をＥｔＯＡｃ（３×５ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。

工程３：３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

先の工程からの粗３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ボロン酸（４７ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（１３ｍｇ、０．０１７ｍｍｏｌ）、Ｋ_３ＰＯ_４（７１ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ）、ジオキサン（３ｍＬ）及び水（０．６ｍＬ）を添加した。反応混合物を９０℃で１時間加熱し、撹拌し、室温に冷却し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液（３ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）で抽出した。有機相を分離し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィ（ジクロロメタン中０〜７０％のＥｔＯＡｃ）によって精製して所望の生成物（４０ｍｇ、５５％）を得た。Ｃ_１８Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３６１．１、実測値：３６１．１。

工程４：３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（４０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）をＭｅＣＮ（２ｍＬ）に溶解した。ＳＯＣｌ_２（０．０２ｍＬ、０．２７ｍｍｏｌ）をその溶液に室温で滴下添加した。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５×５ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。

工程５：３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１６ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）、１−メチル−３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インダゾール（３２ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（３．３ｍｇ、０．００４２ｍｍｏｌ）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（４１ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、及びジオキサン（１ｍＬ）をバイアルに入れた。反応混合物を９０℃で１時間加熱し、撹拌し、室温に冷却し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液で希釈し、ＥｔＯＡｃ（５ｍＬ）で抽出した。有機相を分離し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩（２ｍｇ、１０％）として得た。Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４７５．２、実測値：４７５．１。

実施例５７．３−（５−アミノ−２−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１の工程５について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例５６、工程２）を用いて調製した。Ｃ_１７Ｈ_１３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３４５．１；実測値３４５．１。

工程２：（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチルメタンスルホネート

メタンスルホニルクロリド（１１．３μＬ、０．１４５ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（４．０ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（５０ｍｇ、０．１４５ｍｍｏｌ）及びピリジン（２３．５μＬ、０．２９０ｍｍｏｌ）の混合物に０℃で添加した。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して所望の生成物を得た。Ｃ_１８Ｈ_１５Ｎ_８Ｏ_３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２３．１；実測値４２３．１。

工程３：３−（５−アミノ−２−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
ＤＭＦ（０．５ｍＬ）中の（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチルメタンスルホネート（１０．０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、アゼチジン−３−オール塩酸塩（３．９ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（８．３μＬ、０．０４７ｍｍｏｌ）の混合物を９０℃で完了するまで撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ１０、ＮＨ_４ＯＨを有するアセトニトリル／水）によって直接精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２０Ｈ_１８Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４００．２；実測値４００．２。

実施例５８．３−（５−アミノ−８−（３−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに３−メチルピリジン−４−イルボロン酸を使用して調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_１９Ｎ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４１９．２；実測値：４１９．３。

実施例５９．３−（５−アミノ−８−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イルボロン酸を使用して調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２５Ｈ_２１Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４４９．２；実測値：４４９．３。

実施例６０．３−（５−アミノ−８−（ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに３−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジンを使用して調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_１７Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４４５．２；実測値：４４５．３。

実施例６１．３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール

Ｎ_２ガス下のペンタン（２ｍＬ）中の（１，５−シクロオクタジエン）（メトキシ）イリジウム（Ｉ）ダイマー（２０ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）の混合物に４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（０．２２ｍＬ、１．５ｍｍｏｌ）を室温で添加した。１５分間撹拌した後、４，４’−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−２，２’−ジピリジルを添加し、得られた混合物をさらに１５分間撹拌してから、Ｅｔ_２Ｏ（２ｍＬ）中の３−メチルオキサゾール（８３ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。次いで反応混合物を室温で２時間撹拌し、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１０Ｈ_１７ＢＮＯ_３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２１０．１；実測値２１０．１。

工程２：３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールを使用して調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４０９．１、実測値：４０９．２。

実施例６２．３−（５−アミノ−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：４−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）メチル）−２−メチルオキサゾール

ＤＣＭ（２０ｍｌ）中の（２−メチルオキサゾール−４−イル）メタノール（１．０ｇ、８．８４ｍｍｏｌ）及びイミダゾール（０．９０ｇ、１３．３ｍｍｏｌ）の溶液にＴＢＳＣｌ（１．５ｇ、９．７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、濃縮した。次いで得られた残渣をＥｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１１Ｈ_２２ＮＯ_２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２２８．１；実測値２２８．１。

工程２：４−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）メチル）−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール

この化合物は、実施例６１、工程１に記載されているものと同様の手順を使用して、３−メチルオキサゾールの代わりに４−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）メチル）−２−メチルオキサゾールを使用して調製した。Ｃ_１７Ｈ_３３ＢＮＯ_４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３５４．２、実測値：３５４．２。

工程３：３−（５−アミノ−８−（４−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）メチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに４−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）メチル）−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールを使用して調製した。この工程からの粗物質をさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２９Ｈ_３３Ｎ_８Ｏ_２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５５３．２、実測値：５５３．２。

工程４：３−（５−アミノ−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
先の工程からの粗物質をＴＦＡ（０．５ｍＬ）で処理し、１００℃で０．５時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、ＭｅＯＨで希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３９．２；実測値：４３９．３。

実施例６３．３−（５−アミノ−８−（４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール

ＴＨＦ（１０ｍｌ）中の（２−メチルオキサゾール−４−イル）メタノール（１１３ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）の溶液にＮａＨ（４８ｍｇ、６０重量％、１．２ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。０．５時間撹拌した後、ヨードメタン（１７０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌し、Ｅｔ_２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_６Ｈ_１０ＮＯ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝１２８．１；実測値１２８．１。

工程２：４−（メトキシメチル）−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール

この化合物は、実施例６１、工程１に記載されているものと同様の手順を使用して、３−メチルオキサゾールの代わりに４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾールを使用して調製した。Ｃ_１２Ｈ_２１ＢＮＯ_４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：２５４．２；実測値：２５４．２。

工程３：３−（５−アミノ−８−（４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２に記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールの代わりに４−（メトキシメチル）−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールを使用して調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_２１Ｎ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４５３．２、実測値：４５３．２。

実施例６４〜６５．（Ｓ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例６４）及び（Ｒ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例６５）

これらの化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−ヒドロキシ−２−フェニルアセトヒドラジド（ＡｌｆａＡｅｓａｒ−Ｌ１１６５３）を用いて調製した。２つのエナンチオマーをまず、２０ｍＬ／分の流速でヘキサン中４５％のＥｔＯＨのイソクラティック移動相で溶離するＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘＬｕｘセルロース−４カラム（２１．２×２５０ｍｍ、５μｍの粒子サイズ）を使用するキラルＨＰＬＣによって分離した。ピーク１（実施例６４）及びピーク２（実施例６５）の保持時間はそれぞれ９．４７分及び１４．４２分であった。それらの分離後、エナンチオマーを分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって個々に精製して所望の生成物をいずれもＴＦＡ塩として得た。両方の生成物について、Ｃ_２３Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２１．２；実測値４２１．３。

代替的に、実施例６４は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２においてメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてメチル（Ｓ）−（＋）−マンデレート（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ−２５１５４２）を用いて調製することができた。粗物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２１．２；実測値４２１．３。

実施例６５は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２においてメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてメチル（Ｒ）−（−）−マンデレート（Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ−２５１５５０）を用いて調製することができた。粗物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１７Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２１．２；実測値４２１．３。

実施例６６．３−（５−アミノ−２−ベンゾイル−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−ｙＬ）ベンゾニトリル

アセトニトリル（７．２ｍＬ）及びＤＭＦ（１．４ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例６４から）（３７０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）の溶液にテトラキスアセトニトリル銅（Ｉ）トリフィレート（６５ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、４，４’−ジメトキシ−２，２’−ビピリジン（３８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、９−アザビシクロ［３．３．１］ノナンＮ−オキシル（５．８ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、及び１−メチル−１Ｈ−イミダゾール（２８μＬ、０．３５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で空気に曝して３０分間撹拌し、次いで揮発性物質を減圧下で除去した。粗物質を分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１５Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１９．１；実測値４１９．３。

実施例６７．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＤＭＦ（２．１ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて１−フェニルシクロプロパン−１−カルボヒドラジドを用いて調製した）（３８０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）の溶液にＮＢＳ（１９０ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を０℃で徐々に添加した。次いで反応混合物を室温で３０分間撹拌してから、水（１０ｍＬ）を添加した。得られた固体を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_２１Ｈ_１６ＢｒＮ_６（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４３１．０；実測値４３１．２。

工程２：３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（０．５０ｍＬ）及び水（０．０５ｍＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール（１０ｍｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓＰｄＧ２（７．０ｍｇ、９．３μｍｏｌ）、及びＮａ_２ＣＯ_３（２０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）の混合物を窒素でフラッシュし、密封した。反応混合物を１１０℃で１時間撹拌し、室温に冷却し、メタノールで希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）で精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２６Ｈ_２３Ｎ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４４７．２；実測値４４７．３。

実施例６８．２−（（７−（３−シアノフェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル

工程１：２−（（８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル

ＴＨＦ（０．６０ｍＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例４５、工程１から）（５０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の溶液に水素化ナトリウム（７．１ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ、６０重量％）を０℃で徐々に添加した。次いで反応混合物を室温で３０分間撹拌してから、２−フルオロニコチノニトリル（２３ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。次いで反応混合物を還流下で２時間撹拌し、水（５ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（５×５ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を水及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮した。得られた物質を０〜２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２５Ｈ_１６ＢｒＮ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５２３．０；実測値５２３．０。

工程２：２−（（７−（３−シアノフェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル
ジオキサン（０．５０ｍＬ）中の２−（（８−ブロモ−７−（３−シアノフェニル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−５−イル）アミノ）ニコチノニトリル（２５ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（１７μＬ、０．０５ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（５．６ｍｇ、４．９μｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（１．９ｍｇ、９．８μｍｏｌ）及びフッ化セシウム（１５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の混合物をマイクロ波反応器内で１４０℃で６０分間加熱し、撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、セライトプラグ（ＤＣＭで洗浄した）を通して濾過し、濃縮した。得られた残渣を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２９Ｈ_１９Ｎ_１０Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５２３．２；実測値５２３．２。

実施例６９．３−（５−アミノ−２−（（シアノ（フェニル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：６−クロロ−Ｎ^２，Ｎ^２−ビス（４−メトキシベンジル）ピリミジン−２，４−ジアミン

２−プロパノール（３１ｍＬ）中の２，６−ジクロロピリミジン−４−アミン（５．０ｇ、３１ｍｍｏｌ）の溶液にＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（６．４ｍｌ、３７ｍｍｏｌ）及びビス（４−メトキシベンジル）アミン（７．９ｇ、３１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を１００℃で１６時間撹拌し、室温に冷却し、水（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。有機層を水及びブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を生成し、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_２０Ｈ_２２ＣｌＮ_４Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：３８５．１；実測値３８５．１。

工程２：７−クロロ−Ｎ^５，Ｎ^５−ビス（４−メトキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２，５−ジアミン

Ｏ−エチルカルボンイソチオシアナチデート（３．１ｍＬ、２６ｍｍｏｌ）を６−クロロ−Ｎ^２，Ｎ^２−ビス（４−メトキシベンジル）ピリミジン−２，４−ジアミン（１．０ｇ、２．６ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン（５．０ｍＬ）溶液に室温で添加した。次いで反応混合物を９０℃で一晩撹拌し、室温に冷却し、濃縮した。得られた物質をメタノール（１２ｍＬ）及びエタノール（１２ｍＬ）に溶解し、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．９１ｍＬ、５．２ｍｍｏｌ）を添加し、続いてヒドロキシルアミン塩酸塩（０．５４ｇ、７．８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を４５℃で２時間撹拌し、室温に冷却し、濃縮した。得られた物質をＥｔＯＡｃに取り、水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮した。次いで粗物質をヘキサン中０％〜５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルクロマトグラフィによって精製して生成物を得た。Ｃ_２１Ｈ_２２ＣｌＮ_６Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：４２５．１；実測値４２５．２。

工程３：３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリ−ｉ−プロピル−１，１’−ビフェニル）（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル−２−イル）パラジウム（ＩＩ）（３３０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を１，４−ジオキサン（８．８ｍＬ）及び水（１．８ｍＬ）中の（３−シアノフェニル）ボロン酸（４６０ｍｇ、３．２ｍｍｏｌ）、７−クロロ−Ｎ^５，Ｎ^５−ビス（４−メトキシベンジル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２，５−ジアミン（８９０ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（８９０ｍｇ、８．４ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。混合物をＮ_２でパージし、９５℃で一晩撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、ＤＣＭ中０％〜５０％のＥｔＯＡで溶離するシリカゲルクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２８Ｈ_２６Ｎ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：４９２．２；実測値４９２．２。

工程４：３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−ブロモ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＤＭＦ（１．４ｍＬ）中の３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（３３０ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）の溶液にＮＢＳ（１２０ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を０℃で徐々に添加した。次いで反応混合物を室温で３０分間撹拌してから、水（１０ｍＬ）を添加した。得られた固体を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を得た。Ｃ_２８Ｈ_２５ＢｒＮ_７Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５７０．１；実測値５７０．２。

工程５：３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ジオキサン（４．７ｍＬ）中の３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−ブロモ−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（３５０ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ）、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（２１０μＬ、０．６７ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（７０ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（２３ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）及びフッ化セシウム（１８０ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）の混合物をマイクロ波反応器内で１４０℃で３０分間加熱し、撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、セライトプラグ（ＤＣＭで洗浄した）を通して濾過し、濃縮した。得られた物質を０〜２０％ＭｅＯＨ／ＤＣＭで溶離するシリカゲルカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_３２Ｈ_２８Ｎ_９Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝５７０．２；実測値５７０．３。

工程６：３−（５−アミノ−２−（（シアノ（フェニル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
ＤＣＭ（０．２０ｍＬ）及びメタノール（０．２０ｍＬ）中の３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）及びベンズアルデヒド（７．２μＬ、０．０７０ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で５分間加熱し、撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、トリメチルシリルシアニド（１９μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加した。１００℃で３０分間撹拌した後、反応混合物を室温に冷却し、ＥｔＯＡｃで希釈し、水及びブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮した。次いでトリフルオロ酢酸（１．０ｍＬ）を得られた残渣に添加し、混合物を１００℃で３０分間撹拌し、室温に冷却し、濃縮した。得られた残渣を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_１７Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４４５．２；実測値４４５．２。

実施例７０．３−（５−アミノ−８−（ピリジン−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えてテトラヒドロフラン−３−カルボヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１６Ｈ_１４ＢｒＮ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３８５．０；実測値３８５．０。

工程２：３−（５−アミノ−８−（ピリジン−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１．０ｍＬ）及び水（０．２ｍＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１５ｍｇ、０．０３９ｍｍｏｌ）、ピリジン−４−イルボロン酸（１０ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリイソプロピル−１，１’−ビフェニル）［２−（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ）（３．１ｍｇ、３．８９μｍｏｌ）、及び炭酸ナトリウム（１２．４ｍｇ、０．１１７ｍｍｏｌ）の混合物をＮ_２でパージし、９０℃で一晩撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１８Ｎ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３８４．１；実測値３８４．１。

実施例７１．３−（５−アミノ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＤＣＭ（２ｍＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例４５、工程１から）（１１０ｍｇ、０．２６１ｍｍｏｌ）の溶液に塩化チオニル（０．０５７ｍＬ、０．７８３ｍｍｏｌ）を添加した。反応溶液を室温で１時間撹拌し、濃縮した。得られた残渣をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶解し、炭酸カリウム（１０８ｍｇ、０．７８３ｍｍｏｌ）及びピリジン−２−オール（４９．７ｍｇ、０．５２２ｍｍｏｌ）を添加した。次いで反応混合物を９０℃で２時間撹拌し、室温に冷却し、水でクエンチし、ＤＣＭで抽出した。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濃縮し、ジクロロメタン中５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_２４Ｈ_１７ＢｒＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４９８．１、実測値：４９８．１。

工程２：３−（５−アミノ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１００μＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１５ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（２２．２ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）、及び塩化リチウム（５．１ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）の混合物にジクロロビス（トリフェニルホスフィン）−パラジウム（ＩＩ）（２．１ｍｇ、３．０１μｍｏｌ）及び塩化銅（Ｉ）（１１．９ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物をＮ_２でパージし、１００℃で一晩撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２８Ｈ_２０Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４９８．２；実測値４９８．１。

実施例７２．３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

２−ヒドロキシアセトヒドラジド（２．３４ｇ、２６．０１ｍｍｏｌ）を３−（２−アミノ−６−クロロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル（４．００ｇ、１７．３４ｍｍｏｌ）（実施例４１、工程１）のエタノール（３５ｍＬ）溶液に室温で添加した。還流下で２時間加熱し、撹拌した後、反応混合物を室温に冷却し、濃縮した。得られた残渣をＮ，Ｏ−ビス（トリメチルシリル）アセトアミド（２０ｍＬ）に取り、１２０℃で７時間撹拌した。次いで混合物を室温に冷却し、氷上に注ぎ、室温で１時間撹拌した。得られた固体を濾過によって収集し、２０ｍＬの１ＮのＨＣｌ溶液に取った。得られた混合物を室温で１時間撹拌し、濾過し、水層を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液の添加によって中和した。得られた沈殿物を濾過によって収集し、乾燥させて所望の生成物を茶色の固体として得た。Ｃ_１３Ｈ_１１Ｎ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：２６７．１；実測値２６７．１。

−３０℃のＤＭＦ（１２ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１．０ｇ、３．７６ｍｍｏｌ）の混合物にＮＢＳ（０．６７ｇ、３．７６ｍｍｏｌ）を少量ずつ添加した。反応混合物を０℃に徐々に温めた結果、均質な溶液が生じた。０℃で１時間撹拌した後、反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３溶液で希釈し、所望の生成物を濾過によって収集し、乾燥させた。Ｃ_１３Ｈ_１０ＢｒＮ_６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３４５．０；実測値３４５．０。

工程３：３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０６７ｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）を１，４−ジオキサン（５．０ｍＬ）中の４−（トリブチルスタンニル）ピリミジン（０．３２１ｇ、０．８６９ｍｍｏｌ）、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ヒドロキシメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（０．２０ｇ、０．５７９ｍｍｏｌ）、ＣｓＦ（０．１７６ｇ、１．１５９ｍｍｏｌ）、及びヨウ化銅（Ｉ）（０．０２２ｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。反応混合物をＮ_２でパージし、８０℃で７時間撹拌した。得られた混合物を室温に冷却し、濃縮し、ＤＣＭ中０％〜１０％のメタノールで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィによって精製して生成物を得た。Ｃ_１７Ｈ_１３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：３４５．１；実測値３４５．１。

工程４：３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

アセトニトリル（１０ｍｌ）中の３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（０．１ｇ、０．２９０ｍｍｏｌ）の混合物に塩化チオニル（０．２１２ｍｌ、２．９０ｍｍｏｌ）を室温で添加した。反応混合物を室温で５時間撹拌し、濃縮し、ＤＣＭ中０％〜５％のメタノールで溶離するフラッシュクロマトグラフィによって精製して生成物を得た。Ｃ_１７Ｈ_１２ＣｌＮ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：３６３．１；実測値３６３．１。

工程５：３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（ヒドロキシメチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ジオキサン（３０ｍＬ）及び水（３．０ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（０．２ｇ、０．５５ｍｍｏｌ）、（２−フルオロ−６−（ヒドロキシメチル）フェニル）ボロン酸（０．１４１ｇ、０．８２７ｍｍｏｌ）、クロロ（２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’，４’，６’−トリ−ｉ−プロピル−１，１’−ビフェニル）（２’−アミノ−１，１’−ビフェニル−２−イル）パラジウム（ＩＩ）（０．５５１ｍｍｏｌ）及びＮａ_２ＣＯ_３（０．１１７ｇ、１．１０ｍｍｏｌ）の混合物を１１０℃で２時間撹拌した。得られた混合物を室温に冷却し、水（２０ｍＬ）で希釈した。得られた固体を濾過によって収集し、乾燥させて生成物を得た。Ｃ_２４Ｈ_１８ＦＮ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４５３．２；実測値４５３．２。

工程６：３−（５−アミノ−２−（２−（クロロメチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

アセトニトリル（１０ｍｌ）中の３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（ヒドロキシメチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（０．２ｇ、０．２９０ｍｍｏｌ）の混合物に塩化チオニル（０．２１２ｍｌ、２．９０ｍｍｏｌ）を室温で添加した。反応混合物を室温で５時間撹拌し、濃縮し、ＤＣＭ中０％〜５％のメタノールで溶離するフラッシュクロマトグラフィによって精製して生成物を得た。Ｃ_２４Ｈ_１７ＣｌＦＮ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：４７１．１；実測値４７１．１。

工程７：３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
ＤＭＦ（１ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（２−（クロロメチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩（４．５１ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（２０．７ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で１０分間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、メタノール（４ｍＬ）で希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２８Ｈ_２４Ｆ_２Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５４０．２；実測値５４０．２。

実施例７３．１−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸

工程１：メチル１−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−カルボキシレート

この化合物は、実施例７２について記載されているものと同じスケールで同様の手順を使用して、工程７において（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩に代えてメチルピペリジン−４−カルボキシレートを用いて調製した。Ｃ_３１Ｈ_２９ＦＮ_９Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５７８．２；実測値５７８．２。

工程２：１−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸
先の工程からの生成物を水（２．０ｍＬ）中のＬｉＯＨ（２．５ｍｇ、０．１０６ｍｍｏｌ）で処理し、室温で１．５時間撹拌した。混合物をメタノール（５ｍＬ）で希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_３０Ｈ_２７ＦＮ_９Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５６４．２；実測値５６４．２。

実施例７４．Ｎ−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド

この化合物は、実施例７２について記載されているものと同様の手順を使用して、工程７において（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩に代えてＮ−メチルメタンスルホンアミドを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２６Ｈ_２３ＦＮ_９Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５４４．２；実測値５４４．２。

実施例７５．３−（５−アミノ−２−（２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７２について記載されているものと同様の手順を使用して、工程７において（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩に代えてヒダントインを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２７Ｈ_２０ＦＮ_１０Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５３５．２；実測値５３５．２。

実施例７６．３−（５−アミノ−２−（（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（ピーク１）

工程１：メチル２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセテート

濃硫酸（１．４２ｍＬ、２７ｍｍｏｌ）を２，６−ジフルオロマンデル酸（５ｇ、２７ｍｍｏｌ）のメタノール（４５ｍＬ）溶液に０℃で添加した。混合物を室温で４時間撹拌してから濃縮した。得られたスラリーに飽和ＮａＨＣＯ_３溶液（３０ｍＬ）を添加した。得られた混合物をＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を水で洗浄し、Ｍｇ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗生成物を得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_１１Ｈ_１２Ｆ_２ＮＯ_３（Ｍ＋Ｈ＋ＭｅＣＮ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝２４４．１；実測値２４４．２。

工程２：３−（５−アミノ−２−（（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４１について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２においてメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてメチル２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシアセテートを用いて調製した。２つのエナンチオマーを、８０ｍＬ／分の流速でＣＯ_２中２５％のＭｅＯＨのイソクラティック移動相で溶離するＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘＬｕｘセルロース−１カラム（２１．２×２５０ｍｍ、５μｍの粒子サイズ）を使用するキラルＳＦＣによって分離した。ピーク１を単離し、分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１５Ｆ_２Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４５７．１；実測値４５７．１。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ） δ ８．９４（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），８．８１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝５．３，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄｔ，Ｊ＝７．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｔ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｔｔ，Ｊ＝８．４，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｔ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｓ，１Ｈ）。

実施例７７．３−（５−アミノ−２−（（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（ピーク２）

この化合物は、実施例７６について記載されているものと同じ手順を使用して調製した。２つのエナンチオマーを、８０ｍＬ／分の流速でＣＯ_２中２５％のＭｅＯＨのイソクラティック移動相で溶離するＰｈｅｎｏｍｅｎｅｘＬｕｘセルロース−１カラム（２１．２×２５０ｍｍ、５μｍの粒子サイズ）を使用するキラルＳＦＣによって分離した。ピーク２を単離し、分取ＬＣＭＳ（ｐＨ＝２、ＴＦＡを有するＭｅＣＮ／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１５Ｆ_２Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４５７．１；実測値４５７．１。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ） δ ８．９４（ｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，１Ｈ），８．８１（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｄ，Ｊ＝５．３，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄｔ，Ｊ＝７．４，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７６（ｔ，Ｊ＝１．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｄｔ，Ｊ＝７．８，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．４９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．４４（ｔｔ，Ｊ＝８．４，６．４Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｔ，Ｊ＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），６．２７（ｓ，１Ｈ）。

実施例７８．３−（５−アミノ−２−（（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＤＭＦ（１ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）（実施例７２、工程４から）、２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジン（８．１ｍｇ、０．０５５ｍｍｏｌ）及びＣｓ_２ＣＯ_３（２０．７ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）の混合物を１００℃で１０分間撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、メタノール（４ｍＬ）で希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１６Ｎ_１３（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４７４．２；実測値４７４．２。^１ＨＮＭＲ（５００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ） δ ８．９９（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，１Ｈ），８．８５（ｄ，Ｊ＝５．３Ｈｚ，１Ｈ），８．８０ − ８．７１（ｍ，１Ｈ），８．７１ − ８．３９（ｂ，２Ｈ），８．１８（ｄ，Ｊ＝７．７，１．１Ｈｚ，１Ｈ），８．０４（ｔ，Ｊ＝７．８，１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｍ，２Ｈ），７．８０ − ７．７６（ｍ，１Ｈ），７．６２ − ７．５５（ｍ，２Ｈ），７．５３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），６．３９（ｓ，２Ｈ）。

実施例７９．３−（２−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７８について記載されているものと同様の手順を使用して、２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジンに代えて５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１５Ｎ_１４（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４６３．２；実測値４６３．２。

実施例８０．３−（５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−２−（（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７８について記載されているものと同様の手順を使用して、２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジンに代えて４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）チアゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１４Ｎ_１３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４８０．１；実測値４８０．１。

実施例８１．３−（５−アミノ−２−（（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７８について記載されているものと同様の手順を使用して、２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ピリジンに代えて５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾールを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１６Ｆ_３Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４７７．２；実測値４７７．１。

実施例８２．３−（５−アミノ−８−（４−エチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２３．２；実測値４２３．２。

実施例８３．３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程５について記載されているものと同様の手順を使用して、４−（トリブチルスタンニル）ピリミジンに代えて１−エチル−５−（トリメチルスタンニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾールを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１９Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２３．２；実測値４２３．２。

実施例８４．３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程３〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（３−メチルピリジン−２−イル）アセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１９Ｈ_１５ＢｒＮ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２０．１；実測値４２０．１。

工程２：３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例６１、工程２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２３．２；実測値４２３．２。

実施例８５．３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例６２、工程３〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程３において３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１８ＦＮ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４５７．２；実測値４５７．２。

実施例８６．３−（５−アミノ−２−（２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７２について記載されているものと同様の手順を使用して、工程７において（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩に代えて１，２−チアゾリジン１，１−ジオキシドを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２７Ｈ_２３ＦＮ_９Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５５６．２；実測値５５６．２。

実施例８７．３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例７２について記載されているものと同様の手順を使用して、工程７において（３Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−３−オール塩酸塩に代えて１−メチルイミダゾリジン−２，４−ジオキソンを用いて調製した。生成物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２８Ｈ_２２ＦＮ_１０Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：５４９．２；実測値５４９．２。

実施例８８．３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程５について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（実施例５２、工程２）を用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１５ＦＮ_９（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２４．１；実測値４２４．１。

実施例８９．３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：エチル２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）アセテート

２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン（５００ｍｇ、３．１０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０．３ｍｌ）溶液を−７８℃に冷却し、続いてｎ−ブチルリチウム（１．４９ｍｌ、３．７２ｍｍｏｌ）を滴下添加した。１０分後、炭酸ジエチル（０．５６４ｍｌ、４．６５ｍｍｏｌ）を一度に添加した。混合物を−７８℃で３０分間撹拌した。次いで混合物を水性ＮＨ_４Ｃｌで希釈し、ＤＣＭで抽出した。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をヘキサン中０〜５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１０Ｈ_１１Ｆ_３ＮＯ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：２３４．１、実測値：２３４．１。

工程２：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２においてメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてエチル２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）アセテートを用いて調製した。Ｃ_１９Ｈ_１２ＢｒＦ_３Ｎ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４７４．０；実測値４７４．０。

工程３：３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール（実施例６１、工程１）を用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１６Ｆ_３Ｎ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４７７．１；実測値４７７．２。

実施例９０．３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリル

工程１：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程１において（３−シアノフェニル）ボロン酸に代えて（３−シアノ−２−フルオロフェニル）ボロン酸を用いて調製した。Ｃ_１８Ｈ_１２ＢｒＦＮ_７（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２４．０；実測値４２４．０。

工程２：３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリルを用いて、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール（実施例６１、工程１）を用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２２Ｈ_１６ＦＮ_８Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４２７．１；実測値４２７．２。

実施例９１．３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−メチルピリジン

ＴＢＳ−Ｃｌ（９１８ｍｇ、６．０９ｍｍｏｌ）を（２−メチルピリジン−３−イル）メタノール（７５０ｍｇ、６．０９ｍｍｏｌ）及びイミダゾール（４１５ｍｇ、６．０９ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍｌ）溶液に室温で添加した。３０分間撹拌した後、混合物を水で希釈し、ＤＣＭで抽出した（×３）。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をヘキサン中０〜５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１３Ｈ_２４ＮＯＳｉ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：２３８．２、実測値：２３８．２。

工程２：エチル２−（３−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）ピリジン−２−イル）アセテート

３−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−２−メチルピリジン（５００ｍｇ、２．１０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（７．０ｍｌ）溶液を−７８℃に冷却し、続いてｎ−ブチルリチウム（１０９５μｌ、２．７４ｍｍｏｌ）を添加した。−７８℃で１時間撹拌した後、炭酸ジエチル（７６５μｌ、６．３２ｍｍｏｌ）を一度に添加した。次いで混合物を徐々に室温に温め、一晩撹拌した。混合物を水性ＮＨ_４Ｃｌで希釈し、ＤＣＭで抽出した（×３）。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をヘキサン中０〜５０％のＥｔＯＡｃで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１６Ｈ_２８ＮＯ_３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３１０．２、実測値：３１０．２。

工程３：３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程１〜工程３について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２においてメチル２−（ピリジン−２−イル）アセテートに代えてエチル２−（３−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）ピリジン−２−イル）アセテートを用いて調製した。次いで対応する生成物を３ｍＬのＴＨＦに取り、３ｍＬの６ＮのＨＣｌ溶液で処理した。混合物を室温で３時間撹拌した。混合物を水で希釈し、ＤＣＭで抽出した（×３）。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をＤＣＭ中０〜２０％のＭｅＯＨで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１９Ｈ_１６Ｎ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３５８．１、実測値：３５８．２。

工程４：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程４について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて調製した。得られた粗混合物を水で希釈し、ＤＣＭで抽出した（×３）。組み合わせた有機層をＭｇＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。得られた残渣をＤＣＭ中０〜１５％のＭｅＯＨで溶離するシリカゲルカラムでのフラッシュクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_１９Ｈ_１５ＢｒＮ_７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３６．１、実測値：４３６．０。

工程５：３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
この化合物は、実施例４２について記載されているものと同様の手順を使用して、３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルに代えて３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリルを用いて、１−エチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾールに代えて４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール（実施例６１、工程１）を用いて調製した。最終物質を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４３９．２；実測値４３９．２。

実施例９２．３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：メチル２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセテート

塩化アセチル（０．３５５ｍｌ、４．９９ｍｍｏｌ）をＭｅＯＨ（３ｍｌ）に０℃で添加し、次いで２０分間撹拌した。この混合物に２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）酢酸（１４０ｍｇ、０．９９９ｍｍｏｌ）を添加し、次いで混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒を除去し、残渣を次の工程で直接使用した。Ｃ_７Ｈ_１１Ｎ_２Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：１５５．１；実測値１５５．１。

工程２：２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジド

ヒドラジン（０．０６１ｍｌ、１．９４６ｍｍｏｌ）を室温のエタノール（１．５ｍＬ）中のメチル２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセテート（０．１５ｇ、０．９７３ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、次いで反応混合物を１００℃で２時間加熱し、撹拌した。室温に冷却した後、得られた混合物を固体が出現するまで部分的に濃縮した。この混合物にジエチルエーテル（１．０ｍＬ）を添加し、得られた固体を濾過によって収集し、エーテルですすぎ、乾燥させて所望の生成物を白色の固体として得、これをさらなる精製をせずに次の工程で使用した。Ｃ_６Ｈ_１１Ｎ_４Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：１５５．１；実測値１５５．２。

工程３：３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例４１、工程３について記載されているものと同様の手順を使用して、２−（ピリジン−２−イル）アセトヒドラジドに代えて２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジドを用いて調製した。Ｃ_１７Ｈ_１５Ｎ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：３３１．１；実測値３３１．１。

工程４：３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＮＢＳ（３５．６ｍｇ、０．２００ｍｍｏｌ）を−３０℃のＤＭＳＯ（０．４ｍｌ）／ＣＨ_２Ｃｌ_２（０．４ｍｌ）中の３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（６６．０ｍｇ、０．２００ｍｍｏｌ）の混合物に添加し、反応混合物を１時間撹拌した。低沸点溶媒を除去し、残渣に水を添加した。次いで得られた固体を濾過によって収集し、乾燥させて生成物を提供し、これを次の工程で直接使用した。Ｃ_１７Ｈ_１４ＢｒＮ_８（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：４０９．１；実測値４０９．１。

工程５：３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
ジオキサン（０．５ｍＬ）／水（０．１ｍＬ）中の３−（５−アミノ−８−ブロモ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１０．０ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）、４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾール（１０．２２ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）、ＣｓＦ（１８．５６ｍｇ、０．１２２ｍｍｏｌ）及びクロロ（１−ｔ−ブチルインデニル）［２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）−２’，４’，６’−トリ−ｉ−プロピル−１，１’−ビフェニル］パラジウム（ＩＩ）（１．３５５ｍｇ、２．４４３μｍｏｌ）の混合物をまず窒素でパージし、次いで１０５℃で２時間加熱し、撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮した。得られた混合物をアセトニトリル／水で希釈し、分取ＬＣＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）を使用して精製して所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２１Ｈ_１８Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４１２．２；実測値４１２．２。

実施例９３．３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（オキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例９２、工程５に記載されているものと同様の手順を使用して、４−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールに代えて５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）オキサゾールを用いて調製した。Ｃ_２０Ｈ_１６Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９８．１；実測値３９８．１。

実施例９４．３−（５−アミノ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

工程１：３−（５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−２−ブロモ−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

窒素下の５０℃のアセトニトリル（３ｍＬ）中の臭化銅（ＩＩ）（９１ｍｇ、０．４０７ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチルニトリル（０．０５４ｍｌ、０．４０７ｍｍｏｌ）の混合物にアセトニトリル（３ｍＬ）中の３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（１００ｍｇ、０．２０３ｍｍｏｌ）（実施例６９、工程５から）を滴下添加した。混合物を５０℃で２時間撹拌した。室温に冷却した後、１Ｎの水性ＮＨ_４ＯＨ溶液（２０ｍＬ）を添加し、混合物をＣＨ_２Ｃｌ_２（２０ｍＬ）で３回抽出した。組み合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗物質を５０〜１００％酢酸エチル／ヘキサンで溶離するシリカゲルカラムクロマトグラフィによって精製して所望の生成物を得た。Ｃ_３２Ｈ_２６ＢｒＮ_８Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝６３３．１；実測値６３３．２。

工程２：３−（５−アミノ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル
１，４−ジオキサン（１ｍＬ）中の水素化ナトリウム（鉱油中６０％、３．８ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）、３−（５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−２−ブロモ−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）及び（３−メチルピリジン−２−イル）メタノール（９．１μＬ、０．０９５ｍｍｏｌ）の懸濁液を１１０℃で窒素下で一晩加熱し、撹拌した。次いで反応混合物を室温に冷却し、濃縮し、ＴＦＡ（１．０ｍＬ）を添加した。次いで得られた混合物を１１０℃で３０分間撹拌し、室温に冷却し、アセトニトリルで希釈し、濾過し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１８Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣ−ＭＳ：ｍ／ｚ＝４３６．２；実測値４３６．２。^１ＨＮＭＲ（６００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ） δ ８．９７（ｄ，Ｊ＝１．４Ｈｚ，１Ｈ），８．８８（ｄ，Ｊ＝５．２Ｈｚ，１Ｈ），８．５８ − ８．５２（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．８８（ｄｄ，Ｊ＝５．４，１．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄｔ，Ｊ＝７．５，１．５Ｈｚ，１Ｈ），７．７８（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），７．６０ − ７．５４（ｍ，２Ｈ），７．５３（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），５．６９（ｓ，２Ｈ），２．４８（ｓ，３Ｈ）。

実施例９５．３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

この化合物は、実施例９４について記載されているものと同様の手順を使用して、工程２において（３−メチルピリジン−２−イル）メタノールに代えて（６−メチルピリジン−２−イル）メタノールを用いて調製した。粗製物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１８Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４３６．２；実測値４３６．２。

実施例９６．２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル

アセトニトリル（１．０ｍＬ）中の３−（５−アミノ−２−（クロロメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０５５ｍｍｏｌ）（実施例７２、工程４から）、Ｃｓ_２ＣＯ_３（３５．９ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）及び２−ヒドロキシベンゾニトリル（１３．１ｍｇ、０．１１０ｍｍｏｌ）の混合物を７０℃で１時間加熱し、撹拌した。次いで得られた混合物を室温に冷却し、メタノールで希釈し、濾過し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２４Ｈ_１６Ｎ_９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４４６．１；実測値４４６．２。

実施例９７．３−（５−アミノ−２−（（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル

ＥｔＯＨ（１ｍＬ）中のトリエチルオルトホルメート（０．０２９ｍＬ、０．１７６ｍｍｏｌ）、３−（２−アミノ−５−（ビス（４−メトキシベンジル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル（２０ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）（実施例６９、工程５から）、及び３−メチルピコリンアルデヒド（１２．８ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）の混合物を１２０℃で一晩撹拌した。次いで反応混合物を０℃に冷却し、ＮａＢＨ_４（４．０ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）を添加した。０℃で１時間撹拌した後、反応混合物を数滴のＴＦＡでクエンチし、ＭｅＯＨで希釈した。次いで粗混合物を分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して中間体を得、これを次いでＴＦＡ（１．０ｍＬ）に溶解した。得られた混合物を１２０℃で２５分間撹拌し、室温に冷却し、アセトニトリルで希釈し、分取ＬＣ−ＭＳ（ｐＨ２、ＴＦＡを有するアセトニトリル／水）によって精製して所望の生成物をＴＦＡ塩として得た。Ｃ_２３Ｈ_１９Ｎ_１０（Ｍ＋Ｈ）^＋について計算されたＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４３５．２；実測値４３５．２。

実施例Ａ．アデノシンＡ２Ａ受容体サイクリックＡＭＰＧＳアッセイ
ヒトアデノシンＡ２Ａ受容体（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を発現する安定的にトランスフェクトされたＨＥＫ−２９３細胞を１０％のＦＢＳ及び４００μｇ／ｍｌのジェネティシン（ＬｉｆｅＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を有するＭＥＭ培地で維持する。アッセイの１８〜２４時間前に、ジェネティシンを培養物から除去する。ＦＲＥＴ（蛍光共鳴エネルギー移動）技術を利用するｃｉｓｂｉｏのｃＡＭＰ−ＧＳダイナミックキットを使用して細胞内のｃＡＭＰ蓄積を測定する。適切な濃度の本開示の化合物を、白色９６ウェル半領域プレート（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）において室温（ＲＴ）で穏やかに振盪しながら３０分間、１００００細胞／ウェルと混合する。４ｎＭのアゴニストであるＣＧＳ２１６８０（Ｒ＆ＤＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を室温で穏やかに振盪しながら６０分間、各ウェルに添加する。検出試薬であるｄ２標識ｃＡＭＰ（受容体）及び抗ｃＡＭＰクリプタート（供与体）を室温で穏やかに振盪しながら６０分間、各ウェルに添加する。プレートをＰｈｅｒａｓｔａｒ（ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈ）で読み取り、蛍光比６６５／６２０を算出し、ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍを使用して化合物の濃度の対数に対する対照の百分率の曲線をフィッティングすることによってＥＣ_５０の決定を実施する。

実施例Ｂ．アデノシンＡ２Ｂ受容体サイクリックＡＭＰＧＳアッセイ
ヒトアデノシンＡ２Ｂ受容体（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を発現する安定的にトランスフェクトされたＨＥＫ−２９３細胞を１０％のＦＢＳ及び１００μｇ／ｍｌのジェネティシン（ＬｉｆｅＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を有するＭＥＭ培地で維持した。アッセイの１８〜２４時間前に、ジェネティシンを培養物から除去した。ＦＲＥＴ（蛍光共鳴エネルギー移動）技術を利用するｃｉｓｂｉｏのｃＡＭＰ−ＧＳダイナミックキットを使用して細胞内のｃＡＭＰ蓄積を測定した。適切な濃度の本開示の化合物を、白色９６ウェル半領域プレート（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）において室温（ＲＴ）で穏やかに振盪しながら３０分間、１００００細胞／ウェルと混合した。１２ｎＭのアゴニストであるＮＥＣＡ（Ｒ＆ＤＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を室温で穏やかに振盪しながら６０分間、各ウェルに添加した。検出試薬であるｄ２標識ｃＡＭＰ（受容体）及び抗ｃＡＭＰクリプタート（供与体）を室温で穏やかに振盪しながら６０分間、各ウェルに添加した。プレートをＰｈｅｒａｓｔａｒ（ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈ）で読み取り、蛍光比６６５／６２０を算出し、ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍを使用して化合物の濃度の対数に対する対照の百分率の曲線をフィッティングすることによってＥＣ_５０の決定を実施した。この方法により得られたＥＣ_５０データが表１に示されている。

実施例Ｃ．Ａ２ＡＴａｇ−ｌｉｔｅ（登録商標）ＨＴＲＦアッセイ
黒色の低容量３８４ウェルポリスチレンプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ７８４０７６−２５）において１０μＬの最終容量でアッセイを行った。試験化合物をまずＤＭＳＯで順次希釈し、１００ｎｌをプレートウェルに添加してから、他の反応成分を添加した。ＤＭＳＯの最終濃度は１％であった。Ｔａｇ−ｌｉｔｅ（登録商標）アデノシンＡ２Ａ標識細胞（ＣｉｓＢｉｏＣ１ＴＴ１Ａ２Ａ）をＴａｇ−ｌｉｔｅ緩衝液（ＣｉｓＢｉｏＬＡＢＭＥＤ）に１：５で希釈し、１２００ｇで５分間回転させた。ペレットをＴａｇ−ｌｉｔｅ緩衝液中に初期細胞懸濁液容量の１０．４倍の容量で再懸濁し、アデノシンＡ２Ａ受容体赤アンタゴニスト蛍光リガンド（ＣｉｓＢｉｏＬ００５８ＲＥＤ）を１２．５ｎＭの最終濃度で添加した。１０ｕｌの細胞及びリガンド混合物をアッセイウェルに添加し、室温で４５分間インキュベートしてから、ＨＴＲＦ３３７／６２０／６６５光学モジュールを有するＰＨＥＲＡｓｔａｒＦＳプレートリーダー（ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈ）で読み取った。蛍光リガンドの結合率を算出した；１００ｎＭのＡ２Ａアンタゴニスト対照ＺＭ２４１３８５（Ｔｏｃｒｉｓ１０３６）はリガンド１００％に取って代わり、１％ＤＭＳＯは０％に取って代わる。阻害剤濃度の対数に対する結合％のデータを１サイト競合結合モデル（ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン７．０２）（リガンド定数＝１２．５ｎＭ及びリガンドＫｄ＝１．８５ｎＭ）にフィッティングした。この方法により得られたＫ_ｉデータが表１に示されている。

実施例Ｄ．Ａ２Ｂフィルター結合アッセイ
深いウェルのポリプロピレンプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ７８６２０１）において５５０μＬの最終容量でアッセイを行う。試験化合物をまずＤＭＳＯで順次希釈し、次いで５．５ｕｌをプレートウェルに添加してから、他の反応成分を添加する。ＤＭＳＯの最終濃度は３％である。ヒトアデノシン受容体Ａ２Ｂを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞膜（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒＥＳ−１１３−Ｍ４００ＵＡ）を５０ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．０）、５ｍＭのＭｇＣｌ_２、１ｍＭのＥＤＴＡ（アッセイ緩衝液）に４０μｇ／ｍｌまで希釈する。［３Ｈ］８−シクロペンチル−１，３−ジプロピルキサンチン（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒＮＥＴ９７４００１ＭＣ）をアッセイ緩衝液＋２２％ＤＭＳＯに２４．２ｎＭまで希釈し、次いで希釈した膜への添加によって１ｎＭまでさらに希釈する。５４５μｌの膜及びリガンドの混合物をアッセイウェルに添加し、室温で１時間振盪器上でインキュベートする。次いで膜混合物をＵｎｉＦｉｌｔｅｒＧＦ／Ｃフィルタープレート（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ６００５１７４）で濾過し、５０ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ６．５）、５ｍＭのＭｇＣｌ_２、１ｍＭのＥＤＴＡ、０．５％のＢＳＡに事前浸漬し、次いで５ｍｌの氷冷された５０ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ６．５）、５ｍＭのＭｇＣｌ_２、１ｍＭのＥＤＴＡ、０．２％のＢＳＡで洗浄する。５０μｌのＭｉｃｒｏＳｃｉｎｔ（商標）カクテル（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ６０１３６２１）を添加し、プレートをＴｏｐｃｏｕｎｔＮＸＴＦＳ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）で読み取る。［３Ｈ］リガンドの結合率を算出し、１０００ｎＭのＬＵＦ５８３４（Ｔｏｃｒｉｓ４６０３）対照はリガンド１００％に取って代わり、３％ＤＭＳＯは０％に取って代わる。阻害剤濃度の対数に対する結合％のデータを１サイト競合結合モデル（ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン７．０２）（リガンド定数＝２ｎＭ及びリガンドＫｄ＝１３ｎＭ）にフィッティングする。

実施例Ｅ．Ａ１及びＡ３ＳＰＡ結合アッセイ
３８４ウェルポリプロピレンプレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ７８１０７５）において５０μＬの最終容量で両方のアッセイを行う。阻害剤をまずＤＭＳＯで順次希釈し、１００ｎＬをプレートウェルに添加してから、他の反応成分を添加する。ＤＭＳＯの最終濃度は２％である。

コムギ胚芽凝集素が被覆されたケイ酸イットリウムＳＰＡビーズ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒＲＰＮＱ００２３）及びそれぞれのヒトアデノシン受容体を過剰発現するＣＨＯ−Ｋ１細胞膜を５０ｍＭのＨＥＰＥＳ（ｐＨ７．０）、５ｍＭのＭｇＣｌ_２、１ｍＭのＥＤＴＡ（アッセイ緩衝液）中でロータリー撹拌器上で４℃で２時間インキュベートする。ビーズを６０００ｇで１分間遠心分離することによってペレット化し、次いで未結合膜を有する上清を廃棄する。ビーズをアッセイ緩衝液中で元の容量まで再懸濁する。それぞれの放射性リガンドをアッセイ緩衝液＋２２％ＤＭＳＯに最終濃度の１２．２倍で希釈し、次いでＳＰＡビーズ懸濁液に添加する。５０μｌのＳＰＡビーズ反応混合物をアッセイウェルに添加し、プレートを６００ｒｐｍで１時間室温で振盪する。次いでビーズを１時間静置してから、ＴｏｐｃｏｕｎｔＮＸＴＦＳ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）で読み取る。放射性標識されたリガンドの結合率を算出し、＞１００ＸのＫｉでの対照はリガンド１００％に取って代わり、２％ＤＭＳＯは０％に取って代わる。阻害剤濃度の対数に対する結合％のデータを１サイト競合結合モデル（ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍバージョン７．０２）にフィッティングする。アッセイ条件を以下の表に提供する。

表１．Ａ_２Ａ＿Ｋｉデータ（実施例Ｃ）及びＡ_２Ｂ＿ｃＡＭＰ＿ＥＣ_５０データ（実施例Ｂ）を以下に提供する。

†は、Ａ_２Ａ＿ＫｉまたはＡ_２Ｂ＿ｃＡＭＰ＿ＥＣ_５０≦１０ｎＭを示し、
††は、Ａ_２Ａ＿ＫｉまたはＡ_２Ｂ＿ｃＡＭＰ＿ＥＣ_５０＞１０ｎＭであるが≦１００ｎＭを示し、
†††は、Ａ_２Ａ＿ＫｉまたはＡ_２Ｂ＿ｃＡＭＰ＿ＥＣ_５０＞１００ｎＭであるが≦１μＭを示し、
††††は、Ａ_２Ａ＿ＫｉまたはＡ_２Ｂ＿ｃＡＭＰ＿ＥＣ_５０が１μＭを超えることを示す。

本発明の様々な改変は、本明細書に記載されているものに加えて、前述の記載から当業者に明らかである。そのような改変はまた、添付の特許請求の範囲の範囲に入ることが意図されている。本出願で引用されたすべての特許、特許出願、及び刊行物を含む各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。

Claims

式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、ＣＲ^３であり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、ＮＨＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３（ＯＲ^ａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ３Ｒ^ｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ３）（ＯＲ^ｉ３）、及びＢＲ^ｊ３Ｒ^ｋ３から選択され、Ｒ^３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ３及びＲ^ｄ３は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２及びＲ^ｂ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２及びＲ^ｂ３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２及びＲ^ｅ３は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２、Ｒ^ｇ２、Ｒ^ｆ３、及びＲ^ｇ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２、Ｒ^ｉ２、Ｒ^ｈ３、及びＲ^ｉ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２、Ｒ^ｋ２、Ｒ^ｊ３、及びＲ^ｋ３は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ３及びＲ^ｋ３は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^Ｈの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^Ｉの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^Ｊの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）。
式（Ｉ）の化合物：

またはその薬学的に許容可能な塩（式中：
Ｘは、Ｎであり；
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、及びＣ_１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、ＮＨＯＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２（ＯＲ^ａ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ２）Ｒ^ｂ２、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ２Ｒ^ｇ２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ２）（ＯＲ^ｉ２）、及びＢＲ^ｊ２Ｒ^ｋ２から選択され、Ｒ^２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールであり、前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、または５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^ＥまたはＲ^Ｍ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、または４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ２及びＲ^ｄ２は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ２は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ２及びＲ^ｇ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ２及びＲ^ｉ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ２及びＲ^ｋ２は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４（ＯＲ^ａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ４Ｒ^ｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ４）（ＯＲ^ｉ４）、及びＢＲ^ｊ４Ｒ^ｋ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｍ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
または、同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ４及びＲ^ｄ４は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を任意に形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ４及びＲ^ｇ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ４及びＲ^ｉ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ４及びＲ^ｋ４は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５（ＯＲ^ａ５）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ５Ｒ^ｇ５、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ５）（ＯＲ^ｉ５）、及びＢＲ^ｊ５Ｒ^ｋ５から選択され、Ｒ^Ｈの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ５及びＲ^ｄ５は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ５の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ５及びＲ^ｇ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ５及びＲ^ｉ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ５及びＲ^ｋ５は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され、Ｒ^Ｉの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ６の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｆ６及びＲ^ｇ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ６及びＲ^ｉ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ６及びＲ^ｋ６は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され、Ｒ^Ｊの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され、Ｒ^ｂ７の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｆ７及びＲ^ｇ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｈ７及びＲ^ｉ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
それぞれのＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、独立して、ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
または、同じＢ原子に結合した任意のＲ^ｊ７及びＲ^ｋ７は、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む）。
式中：
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７（ＯＲ^ａ７）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ７Ｒ^ｇ７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ７）（ＯＲ^ｉ７）、及びＢＲ^ｊ７Ｒ^ｋ７から選択され；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ７及びＲ^ｄ７は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択される、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
式中：
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６（ＯＲ^ａ６）、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、ＳＦ_５、Ｐ（Ｏ）Ｒ^ｆ６Ｒ^ｇ６、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^ｈ６）（ＯＲ^ｉ６）、及びＢＲ^ｊ６Ｒ^ｋ６から選択され；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択され；
または同じＮ原子に結合した任意のＲ^ｃ６及びＲ^ｄ６は、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５または６員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキル基を形成し；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、Ｃ_６−１４アリールであり、前記Ｃ_６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、Ｃ_３−１４シクロアルキルであり、前記Ｃ_３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、５〜１４員ヘテロアリールであり、前記５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールであり、前記フェニルまたは５〜１０員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^１は、フェニル、ピリジニル、フラニル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、及びＣ_１−３アルコキシから選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＣｙ^１は、シアノフェニル、シアノフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、メトキシフェニル、フルオロフェニル、ピリジニル、メチルフラニル、ベンゾフラニル、及びメチル−１Ｈ−ピラゾリルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＣｙ^１は、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、３−シアノ−２−フルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３，−ｂ］ピリジン、フェニル、３−メトキシフェニル、２−フルオロフェニル、ピリジン−４−イル、２−メチルフラン−３−イル、ベンゾフラン−２−イル、及び１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＣｙ^１は、３−シアノフェニル及びフェニルから選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリールであり、前記Ｃ_６−１４アリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、Ｃ_３−１４シクロアルキルであり、前記Ｃ_３−１４シクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、５〜１４員ヘテロアリールであり、前記５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、前記４〜１４員ヘテロシクロアルキルは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルから選択され；
前記５〜１０員ヘテロアリール及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、または３個の窒素原子を環形成ヘテロ原子として含み、前記１または２個の窒素原子のうちの１つは任意にＮ−オキシドであり、環形成炭素原子は、オキソによって任意に置換されており；
前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、５〜１０員ヘテロアリール、及び５〜１０員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、ピリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、ピリジン−Ｎ−オキシド、オキソ−ジヒドロピリジニル、フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、オキサゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、及びトリアゾリルから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキル−ＯＨ、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｃｙ^２は、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１−３アルコキシ、及びＣ（Ｏ）ＮＨ_２から選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されたシクロプロピルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＣｙ^２は、２，６−ジメチルピリジン−４−イル、ピリジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１−カルバモイルピペリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル、２，６−ジメチルピリジン−４−イル−１−オキシド、１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、３−メチルピリジン−４−イル、３−フルオロピリジン−４−イル、３−クロロピリジン−４−イル、３−メトキシピリジン−４−イル、３−シアノピリジン−４−イル、４−カルバモイルフェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル、ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル、５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、ピリミジン−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル、キノリン−５−イル、５−フルオロピリミジン−４−イル、オキサゾール−５−イル、４−メチルオキサゾール−５−イル、４−エチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル、１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル、及びシクロプロピルから選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１−３アルキルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は、Ｈまたはエチルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^１は、Ｈである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、Ｈ、フェニル、５〜６員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、前記フェニル及び５〜６員ヘテロアリールはそれぞれ、１または２個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＥｔ、ＣＯＮＨ_２、及びＣ（Ｏ）ＮＨＥｔから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、フェニル及び５〜６員ヘテロアリールから選択され、これらのそれぞれは、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅで任意に置換されている、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^２は、

である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＲ^２は、ピリジニルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、ヒドロキシエチルアミノ（フェニル）エチル、シクロヘキシルメチル、フルオロベンジル、ヒドロキシ（フルオロフェニル）メチル、（メチルピリジニル）メチル、（フルオロピリジニル）メチル、（トリフルオロメチルピリジニル）メチル、（（ヒドロキシメチル）ピリジニル）メチル、（メトキシピリジニル）メチル、（メチルピラゾリル）ベンジル、（メチルピラゾリル）メチル、ベンゾイソオキサゾリルメチル、（メチルインダゾリル）メチル、（ヒドロキシアゼチジニル）メチル、ベンゾイル、フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラニル、フェニル（ピリジニルオキシ）メチル、フルオロ（（フルオロヒドロキシピロリジニル）メチル）ベンジル、（（カルボキシピペリジニル）メチル）フルオロベンジル、フルオロ（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、（（ジオキソイミダゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（ピリジニル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（ピラゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（チアゾリル−１Ｈ−テトラゾリル）メチル、（メチルトリフルオロメチルピラゾリル）メチル、（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジニル）メチル）フルオロベンジル、（（メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジニル）メチル）ベンジル、及び（シアノフェノキシ）メチルから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
前記任意に置換されたＲ^２は、ピリジン−２−イルメチル、ヒドロキシ（フェニル）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル、シクロヘキシルメチル、２−フルオロベンジル、（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（６−メチルピリジン−２−イル）メチル、（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル、（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル、２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル、（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル、（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル、ベンゾイル、１−フェニルシクロプロピル、（シアノ（フェニル）メチル）アミノ、テトラヒドロフラン−３−イル、フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル、２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル、２−（（４−カルボキシピペリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（Ｎ−メチルメチルスルホンアミド）メチル）ベンジル、２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル、（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル、（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メチル、２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル、２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル、（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル、（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、及び（２−シアノフェノキシ）メチル、（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ、ならびに（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノから選択される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
それぞれのＲ^Ｃは、独立して、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、及びＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−は、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されている、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、ＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５から選択される、請求項１〜２８及び３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３は、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されている、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、ハロ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
Ｒ^３は、Ｈ、メチル、ブロモ、ＣＮ、モルホリノメチル、４−エトキシフェニル、２−ヒドロキシエトキシ、及びピリジニルから選択される、請求項１及び３〜３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
式中：
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２の前記Ｃ_６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｒ^３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_{１０−１４}アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１の前記Ｃ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２の前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｍの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され、Ｒ^Ｈの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｉ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｉは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ６、ＳＲ^ａ６、ＮＨＯＲ^ａ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）Ｒ^ｂ６、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｃ（＝ＮＲ^ｅ６）ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ６、ＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ６、及びＮＲ^ｃ６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ６Ｒ^ｄ６から選択され、Ｒ^Ｈの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ６、Ｒ^ｃ６、及びＲ^ｄ６の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ６は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｊ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ６は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｊは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、ＮＨＯＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）Ｒ^ｂ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、及びＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から選択され、Ｒ^Ｈの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ７は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｋ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ７は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｋは、独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＳＦ_５、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
上記置換基のいずれかの任意のヘテロアリール基は、任意の環形成窒素上にＮ−オキシドを任意に含む、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
式中：
Ｒ^１は、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択され；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２の前記Ｃ_６−１４アリール及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、ＣＮ、及びＯＲ^ａ３から選択され、Ｒ^３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｄ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_{１０−１４}アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１の前記Ｃ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２の前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、及びＲ^ａ３の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｍの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ_１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
式中：
Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、及び５〜１４員ヘテロアリールから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル及び５〜１４員ヘテロアリールはそれぞれ、１、２、または３個の独立して選択されるＲ^Ｂ置換基で任意に置換されており；
Ｒ^２は、Ｈ、Ｄ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、及びＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ２から選択され、Ｒ^２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１４アリール、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、（５〜１４員ヘテロアリール）−Ｃ_１−６アルキル−、（４〜１４員ヘテロシクロアルキル）−Ｃ_１−６アルキル−はそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｃ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^１は、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｍ置換基で任意に置換されたフェニル、またはＣ_{１０−１４}アリールもしくは５〜１４員ヘテロアリールであり、Ｃｙ^１の前記Ｃ_{１０−１４}アリール及び５〜１４員ヘテロアリールは、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｅ置換基で任意に置換されており；
Ｃｙ^２は、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリールまたは４〜１４員ヘテロシクロアルキルであり、Ｃｙ^２の前記Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｆ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｃ２、及びＲ^ｄ２の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_６−１４アリール−Ｃ_１−６アルキル−、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ２は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｇ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｅ、Ｒ^Ｆ、及びＲ^Ｇの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^Ｍは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、４〜１４員ヘテロシクロアルキル、２−ＣＮ、３−ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ４、ＳＲ^ａ４、ＮＨＯＲ^ａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）Ｒ^ｂ４、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｃ（＝ＮＲ^ｅ４）ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ４、ＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ４、及びＮＲ^ｃ４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ４Ｒ^ｄ４から選択され、Ｒ^Ｍの前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ^ａ４、Ｒ^ｃ４、及びＲ^ｄ４の前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｂ４は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ^Ｈ置換基で任意に置換されており；
それぞれのＲ^ｅ４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキル、及びＣ_１−６ハロアルコキシから選択され；
それぞれのＲ^Ｈは、独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ５、ＳＲ^ａ５、ＮＨＯＲ^ａ５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）Ｒ^ｂ５、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｃ（＝ＮＲ^ｅ５）ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ５、ＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ５、及びＮＲ^ｃ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ５Ｒ^ｄ５から選択され；
それぞれのＲ^ａ５、Ｒ^ｃ５、及びＲ^ｄ５は、独立して、Ｈ、及びＣ_１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｂ５は、独立して、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_６−１４アリール、Ｃ_３−１４シクロアルキル、５〜１４員ヘテロアリール、及び４〜１４員ヘテロシクロアルキルから選択され；
それぞれのＲ^ｅ５は、独立して、Ｈ及びＣ_１−６アルキルから選択される、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
３−（５−アミノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル）−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−（モルホリノメチル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７，８−ジ（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−メチルフラン−３−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（２−フルオロフェニル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（ベンゾフラン−２−イル）−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
７−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
８−（２−メチルピリジン−４−イル）−２，７−ジフェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
エチル５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキシレート；
メチル５−（５−アミノ−７−フェニル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−イル）イソオキサゾール−３−カルボキシレート；
３−（４−エトキシフェニル）−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−５−アミン；
５−アミノ−８−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（１−カルバモイル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（１−カルバモイルピペリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−（ピリジン−２−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−ブロモ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−３−シアノ−８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
８−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−Ｎ−エチル−５−（エチルアミノ）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
４−（５−アミノ−２−（エチルカルバモイル）−７−フェニルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−８−イル）−２，６−ジメチルピリジン１−オキシド；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−カルボニル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（１−エチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−Ｎ−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−フルオロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−クロロピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−メトキシピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（３−シアノピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−８−（４−カルバモイルフェニル）−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−Ｎ−エチル−８−（ピリミジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−８−イル）−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；及び
５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−シクロプロピル−Ｎ−エチルイミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン−２−カルボキサミド；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−８−（キノリン−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（５−フルオロピリミジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）（フェニル）メチル）−８−（ピリジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（シクロヘキシルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（２−フルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルメチル）−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（３−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジン−３−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−（メトキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
（Ｓ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
（Ｒ）−３−（５−アミノ−２−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−ベンゾイル−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−（１−フェニルシクロプロピル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（シアノ（フェニル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピリジン−４−イル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（フェニル（ピリジン−２−イルオキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
１−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸；
Ｎ−（２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メチル）−３−フルオロベンジル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
３−（５−アミノ−２−（２−（（２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（（２，６−ジフルオロフェニル）（ヒドロキシ）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
３−（５−アミノ−２−（（５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（２−（（５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（ピリミジン−４−イル）−２−（（５−（チアゾール−４−イル）−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（５−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−エチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（１−エチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−（ヒドロキシメチル）−２−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−（（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）メチル）−６−フルオロベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（２−フルオロ−６−（（３−メチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）メチル）ベンジル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−２−（ピリジン−２−イルメチル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）−２−フルオロベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（４−メチルオキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−８−（オキサゾール−５−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（３−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
３−（５−アミノ−２−（（６−メチルピリジン−２−イル）メトキシ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
２−（（５−アミノ−７−（３−シアノフェニル）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−２−イル）メトキシ）ベンゾニトリル；及び
３−（５−アミノ−２−（（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）アミノ）−８−（ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン−７−イル）ベンゾニトリル；
またはそれらの薬学的に許容可能な塩から選択される、請求項２に記載の化合物。
請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、及び薬学的に許容可能な賦形剤または担体を含む薬学的組成物。
アデノシン受容体の活性を阻害する方法であって、前記受容体を請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、前記方法。
患者における疾患または障害を治療する方法であって、前記疾患または障害は、Ａ２ＡまたはＡ２Ｂ受容体の異常発現に関連しており、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。
前記疾患または障害は、がん、炎症性疾患、心血管疾患、または神経変性疾患である、請求項４８に記載の方法。
前記がんは、膀胱癌、肺癌、黒色腫、乳癌、子宮頸癌、卵巣癌、大腸癌、膵臓癌、食道癌、前立腺癌、腎臓癌、皮膚癌、甲状腺癌、肝臓癌、子宮癌、または腎細胞癌である、請求項４９に記載の方法。
前記炎症性疾患は、肺炎である、請求項４９に記載の方法。
前記肺炎は、ブレオマイシン誘発性肺線維症である、請求項５１に記載の方法。
前記炎症性疾患は、アデノシン受容体依存性アレルギー反応またはアデノシン受容体免疫反応である、請求項４９に記載の方法。
前記アデノシン受容体依存性アレルギー反応は、Ａ２Ｂ受容体依存性である、請求項５３に記載の方法。
前記炎症性疾患は、呼吸器障害、敗血症、再灌流傷害、または血栓症である、請求項４９に記載の方法。
前記心血管疾患は、冠動脈疾患、脳血管疾患、末梢動脈疾患、アテローム性大動脈硬化症、または動脈瘤である、請求項４９に記載の方法。
前記冠動脈疾患は、心筋梗塞、狭心症、または心不全である、請求項５６に記載の方法。
前記脳血管疾患は、脳卒中または一過性虚血発作である、請求項５６に記載の方法。
前記神経変性疾患は、パーキンソン病である、請求項４９に記載の方法。
前記疾患または障害は、糖尿病またはインスリン抵抗性である、請求項４８に記載の方法。
アテローム動脈硬化性プラークの形成の治療または予防をそれを必要とする患者において行う方法であって、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を前記患者に投与することを含む、前記方法。