JP2021514386A - びまん性大細胞型b細胞リンパ腫を治療するための5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−n−{4−[(s−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンの使用 - Google Patents
びまん性大細胞型b細胞リンパ腫を治療するための5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−n−{4−[(s−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンの使用 Download PDFInfo
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Abstract
Description
国際公開第2008129070号パンフレットおよび国際公開第2008129071号パンフレットは共に、一般にCDK阻害剤としての2,4二置換アミノピリミジンを記載している。また、これらの化合物のいくつかは、それぞれ選択的CDK9阻害剤(国際公開第2008129070号パンフレット)およびCDK5阻害剤(国際公開第2008129071号パンフレット)として作用し得ることが主張されているが、具体的なCDK9 IC50(国際公開第2008129070号パンフレット)データもCDK5 IC50(国際公開第200812971号パンフレット)データも提示されていない。
Bリンパ球およびTリンパ球の悪性新生物は、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫として広く特徴付けることができる。次に、非ホジキンリンパ腫は、それぞれ異なる疫学、病因学、ならびに形態学的、免疫表現的および臨床的特徴を有する疾患の大きな不均一な集団を表す。世界保健機関(WHO)は、2008年に非ホジキンリンパ腫を再分類し、現在これは疾患の実体およびそれらの免疫系との関係に関する理解をよりよく反映している(Jaffe ES.The 2008 WHO classification of lymphomas:implications for clinical practice and translational research.Hematology Am Soc Hematol Educ Program 2009:523〜531)。
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)
が、以前はまだ熟慮されていなかった特定の腫瘍型、すなわち、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫で作用することが分かった。
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)および
(−)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’’)
に分離することができる選択されたスルホキシイミン置換アニリノピリミジン誘導体である。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防するための、
5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ、
さらに特に
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
の使用に関する。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するための医薬品を調製するための、
5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ、
さらに特に
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
の使用に関する。
対象のがんを治療するための医薬品の製造における、
式(I)による5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つの使用であって、医薬品が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するために製造される、使用である。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫の治療に使用するための、
式Iの5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
を提供する。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防する方法に使用するための、
式Iの5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
に関する。
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
を使用して、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防する方法である。
5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ、
さらに特に
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つ
を含む医薬組成物を提供する。
式Iの5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つと、少なくとも1つの不活性で、非毒性の薬学的に適したアジュバントと
を含む医薬組成物に関する。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するための、
5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ、
さらに特に
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つと、少なくとも1つのさらなる有効成分
の組み合わせを提供する。
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、特に胚中心B細胞型のびまん性大細胞型B細胞リンパ腫、特に細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防するための、
式Iの5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A)またはその生理学的に許容される塩もしくはエナンチオマーの1つ
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミン(化合物A’)またはその生理学的に許容される塩の1つと、少なくとも1つまたは複数のさらなる有効成分と
を含む医薬組み合わせに関する。
・充填剤および賦形剤(例えば、セルロース、微結晶セルロース、例えばAvicel(登録商標)、ラクトース、マンニトール、デンプン、リン酸カルシウム、例えばDi−Cafos(登録商標)、
・軟膏基剤(例えば、ワセリン、パラフィン、トリグリセリド、ワックス、ウールワックス、ウールワックスアルコール、ラノリン、親水性軟膏、ポリエチレングリコール)、
・坐剤用基剤(例えば、ポリエチレングリコール、カカオ脂、硬質脂肪)、
・溶媒(例えば、水、エタノール、イソプロパノール、グリセロール、プロピレングリコール、中鎖長トリグリセリド脂肪油、液体ポリエチレングリコール、パラフィン)、
・界面活性剤、乳化剤、分散剤または湿潤剤(例えば、ドデシル硫酸ナトリウム、レシチン、リン脂質、脂肪アルコール、例えばLanette(登録商標)、ソルビタン脂肪酸エステル、例えばSpan(登録商標)、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、例えばTween(登録商標)、ポリオキシエチレン脂肪酸グリセリド、例えばCremophor(登録商標)、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪アルコールエーテル、グリセロール脂肪酸エステル、ポロキサマー、例えばPluronic(登録商標))、
・緩衝剤および酸および塩基(例えば、リン酸塩、炭酸塩、クエン酸、酢酸、塩酸、水酸化ナトリウム溶液、炭酸アンモニウム、トロメタモール、トリエタノールアミン)、
・等張剤(例えば、グルコース、塩化ナトリウム)、
・吸着剤(例えば、高分散性シリカ)、
・粘度増強剤、ゲル形成剤、増粘剤および/またはバインダー(例えば、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース−ナトリウム、デンプン、カルボマー、ポリアクリル酸、例えばCarbopol(登録商標)、アルギン酸塩、ゼラチン)、
・崩壊剤(例えば、修飾デンプン、カルボキシメチルセルロース−ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、例えばExplotab(登録商標)、架橋ポリビニルピロリドン、クロスカルメロースナトリウム、例えばAcDiSol(登録商標))、
・流動調節剤、潤滑剤、滑剤および離型剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルク、高分散性シリカ、例えばAerosil(登録商標))、
・コーティング材料(例えば、糖、シェラック)およびフィルム形成剤、または急速にもしくは修飾された様式で溶解する分散膜(例えば、ポリビニルピロリドン、例えばKollidon(登録商標)、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、例えばEudragit(登録商標))、
・カプセル材料(例えば、ゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、
・合成ポリマー(例えば、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、例えばEudragit(登録商標)、ポリビニルピロリドン、例えばKollidon(登録商標)、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル、ポリエチレンオキシド、ポリエチレングリコールならびにこれらのコポリマーおよびブロックコポリマー)、
・可塑剤(例えば、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、トリアセチン、クエン酸トリアセチル、フタル酸ジブチル)、
・浸透促進剤、
・安定剤(例えば、抗酸化剤、例えばアスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、没食子酸プロピル)、
・保存剤(例えば、パラベン、ソルビン酸、チオメルサール、塩化ベンザルコニウム、酢酸クロルヘキシジン、安息香酸ナトリウム)、
・着色剤(例えば、無機顔料、例えば、酸化鉄、二酸化チタン)、
・香味料、甘味料、香味および/または臭気マスキング剤。
投与量および治療レジメンは、癌腫の種類および治療目標に応じて変えることができ、変えなければならない。
アブラキサン、アフィニトール、アルデスロイキン、アレンドロン酸、アルファフェロン(alfaferone)、アリトレチノイン、アロプリノール、アロプリム(aloprim)、アロキシ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミフォスチン、アムルビシン、アムサクリン、アナストロゾール、アンゼメット、アラネスプ、アルグラビン、三酸化ヒ素、アロマシン、5−アザシチジン、アザチオプリン、BCGもしくはタイス−BCG、ベスタチン、酢酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、ベキサロテン、硫酸ブレオマイシン、ブロクスウリジン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルシトニン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラチン、カソデックス、セフェゾン(cefesone)、セルモロイキン、セルビジン、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロン酸、シクロホスファミド、シタラビン、デカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノキソム(daunoxome)、デカドロン、リン酸デカドロン、デレストロゲン、デニロイキンジフチトクス、デポ・メドロール、デスロレリン、デクスラゾキサン、ジエチルスチルベストロール、ジフルカン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドロナビノール、DW−166HC、エリガード、エリテック、エレンセ(ellence)、イメンド、エピルビシン、エポエチンアルファ、エポジェン、エプタプラチン、エルガミソール(ergamisol)、エストレース、エストラジオール、リン酸エストラムスチンナトリウム、エチニルエストラジオール、エチロール、エチドロン酸、エトポホス、エトポシド、ファドロゾール、フェアストン、フィルグラスチム、フィナステリド、フリグラスチム、フロクスウリジン、フルコナゾール、フルダラビン、5−フルオロデオキシウリジン一リン酸、5−フルオロウラシル(5−FU)、フルオキシメステロン、フルタミド、フォルメスタン、フォステアビン、フォテムスチン、フルベストラント、ガンマガード、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、グリベック、グリアデル、ゴセレリン、グラニセトロン塩酸塩、ヒストレリン、ハイカムチン、ハイドロコートン、エリスロヒドロキシノニルアデニン、ヒドロキシウレア、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、インターフェロンアルファ、インターフェロンアルファ2、インタ
ーフェロンアルファ2α、インターフェロンアルファ2β、インターフェロンアルファn1、インターフェロンアルファn3、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ1α、インターロイキン2、イントロンA、イレッサ、イリノテカン、カイトリル、ラパチニブ、硫酸レンチラン、レトロゾール、ロイコボリン、リュープロリド、酢酸リュープロリド、レバミソール、レボホリン酸カルシウム塩、レボチロイド(levothroid)、レボキシル、ロムスチン、ロニダミン、マリノール、メクロレタミン、メコバラミン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メネスト、6−メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトビックス、ミルテホシン、ミノサイクリン、ミトマイシンC、ミトタン、ミトキサントロン、モドレナル(modrenal)、マイオセット(myocet)、ナダプラチン、ニューラスタ、ニューメガ、ニューポジェン、ニルタミド、ノルバデックス、NSC−631570、OCT−43、オクトレオチド、オンダンセトロン塩酸塩、オラプレド、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペジアプレド(pediapred)、ペグアスパラガーゼ、ペガシス、ペントスタチン、ピシバニル、ピロカルピン塩酸塩、ピラルビシン、プリカマイシン、ポルフィマーナトリウム、プレドニムスチン、プレドニソロン、プレドニソン、プレマリン、プロカルバジン、プロクリット、ラルチトレキセド、RDEA 119、レビフ、レニウム−186エチドロネート、リツキシマブ、ロフェロン−A、ロムルチド、サラジェン、サンドスタチン、サルグラモスチム、セムスチン、シゾフィラン、ソブゾキサン、ソルメドロール、ストレプトゾシン、塩化ストロンチウム−89、シンスロイド(synthroid)、タモキシフェン、タムスロシン、タソネルミン、タストラクトン、タキソテール、テセロイキン、テモゾロミド、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、テストレド(testred)、チオグアニン、チオテパ、チロトロピン、チルドロン酸、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレオスルファン、トレチノイン、トレキサル(trexall)、トリメチルメラミン、トリメトレキサート、酢酸トリプトレリン、パモ酸トリプトレリン、UFT、ウリジン、バルルビシン、ベスナリノン、ビンブラス
チン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ビルリジン、ジネカード(zinecard)、ジノスタチンスチマラマー、ゾフラン;ABI−007、アコルビフェン、アクティミューン、アフィニタック(affinitak)、アミノプテリン、アルゾキシフェン、アソプリスニル、アタメスタン、アトラセンタン、BAY 43−9006(ソラフェニブ)、アバスチン、CCI−779、CDC−501、セレブレックス、セツキシマブ、クリスナトール、酢酸シプロテロン、デシタビン、DN−101、ドキソルビシン−MTC、dSLIM、デュタステライド、エドテカリン、エフロルニチン、エキサテカン、フェンレチニド、ヒスタミン二塩酸塩、ヒストレリンヒドロゲルインプラント(histrelin hydrogel implant)、ホルミウム−166 DOTMP、イバンドロン酸、インターフェロンガンマ、イントロン−PEG、イキサベピロン、キーホールリンペットヘモシアニン、L−651582、ランレオチド、ラソフォキシフェン、リブラ(libra)、ロナファルニブ、ミプロキシフェン、ミノドロネート、MS−209、リポソームMTP−PE、MX−6、ナファレリン、ネモルビシン、ネオバスタット、ノラトレキシド、オブリメルセン、オンコTCS、オシデム、パクリタキセルポリグルタメート、パミドロン酸二ナトリウム、PN−401、QS−21、クアゼパム、R−1549、ラロキシフェン、ランピルナーゼ、13−シス−レチノイン酸、サトラプラチン、セオカルシトール、T−138067、タルセバ、タキソプレキシン、チモシンアルファ1、チアゾフリン、チピファルニブ、チラパザミン、TLK−286、トレミフェン、トランスMID−107R、バルスポダール、バプレオチド、バタラニブ、ベルテポルフィン、ビンフルニン、Z−100、ゾレドロン酸およびこれらの組み合わせ。
131I−chTNT、アバレリクス、アビラテロン、アクラルビシン、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アムルビシン、アムサクリン、アナストロゾール、アルグラビン、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、バシリキシマブ、BAY 80−6946、ベロテカン、ベンダムスチン、ベバシズマブ、ベキサロテン、ビカルタミド、ビサントレン、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブセレリン、ブスルファン、カバジタキセル、ホリナートカルシウム、レボホリナートカルシウム、カペシタビン、カルボプラチン、カルモフール、カルムスチン、カツマキソマブ、セレコキシブ、セルモロイキン、セツキシマブ、クロラムブシル、クロルマジノン、クロルメチン、シスプラチン、クラドリビン、クロドロン酸、クロファラビン、クリサンタスパーゼ、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、デカルバジン、ダクチノマイシン、ダルベポエチンアルファ、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デガレリクス、デニロイキンジフチトクス、デノスマブ、デスロレリン、塩化ジブロスピジウム、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドキソルビシン+エストロン、エクリズマブ、エドレコロマブ、酢酸エリプチニウム、エルトロンボパグ、エンドスタチン、エノシタビン、エピルビシン、エピチオスタノール、エポエチンアルファ、エポエチンベータ、エプタプラチン、エリブリン、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エベロリムス、エキセメスタン、ファドロゾール、フィルグラスチム、フルダラビン、フルオロウラシル、フルタミド、フォルメスタン、フォテムスチン、フルベストラント、硝酸ガリウム、ガニレリクス、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、グルトキシム、ゴセレリン、ヒスタミン二塩酸塩、ヒストレリン、ヒドロキシカルバミド、I−125種、イバンドロン酸、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、イマチニブ、イミキモド、インプロスルファン、インターフェロンアルファ、インターフェロンベータ、インターフェロンガンマ、イピリムマブ、イリノテカン、イキサベピロン、ランレオチド、ラパチニブ、レナリドミド、レノグラスチム、レンチナン、レトロゾール、リュープロレリン、レバミソール、リスリド、ロバプラチン、ロムスチン、ロニダミン、マソプロコール、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メピチオスタン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、アミノレブリン酸メチル、メチルテストステロン、ミファムルチド、ミルテホシン、ミリプラチン、ミトブロニトール、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ネダプラチン、ネララビン、ニロチニブ、ニルタミド、ニモツズマブ、ニムスチン、ニトラクリン、オファツムマブ、オメプラゾール、オプレルベキン、オキサリプラチン、p53遺伝子治療、パクリタキセル、パリフェルミン、パラジウム103種、パミドロン酸、パニツムマブ、パゾパニブ、ペグアスパラガーゼ、PEG−エポエチンベータ(メトキシPEG−エポエチンベータ)、ペグフィルグラスチム、ペグインターフェロンアルファ2b、ペメトレキセド、ペンタゾシン、ペントスタチン、ペプロマイシン、ペルホスファミド、ピシバニル、ピラルビシン、プレリキサフォル、プリカマイシン、ポリグルサム、リン酸ポリエストラジオール、ポリサッカリドK、ポルフィマーナトリウム、プララトレキサート、プレドニムスチン、プロカルバジン、キナゴリド、塩化ラジウム223、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラニムスチン、ラゾキサン、ラファメチニブ、ラゴラフェニブ、リセドロン酸、リツキシマブ、ロミデプシン、ロミプロスチム、サルグラモスチム、シプロイセルT、シゾフィラン、ソブゾキサン、グリシジダゾールナトリウム、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、タラポルフィン、タミバロテン、タモキシフェン、タソネルミン、テセロイキン、テガフール、テガフール+ギメラシル+オテラシル、テモポルフィン、テモゾロミド、テムシロリムス、テニポシド、テストステロン、テトロフォスミン、タリドミド、チオテパ、チマルファシン、チオグアニン、トシリズマブ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラベクテジン、トラスツズマブ、トレオスルファン、トレチノイン、トリロスタン、トリプトレリン、トロホスファミド、トリプトファン、ウベニメクス、バルルビシン、バンデタニブ、バプレオチド、ベムラフェニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビンフルニン、ビノレルビン、ボリノスタット、ボロゾール、イットリウム90ガラスミクロスフェア、ジノスタチン、ジノスタチンスチマラマー、ゾレドロン酸、ゾルビシン、イブルニチブ、フォスタマチニブ二ナトリウム、エンザスタウリン、イデラリシブ、ABT−199、オビヌツズマブ、カルフィルゾミブ、ブレンツキシマブ・ベドチン、パノビノスタットおよびまたこれらの組み合わせ。
・個々の有効成分を使用した治療と比較して、腫瘍の成長を遅くし、そのサイズを縮小し、またはそれを完全に排除する有効性の改善;
・単独療法の場合よりも低投与量で使用される化学療法剤を使用する可能性;
・個々の投与と比較してより少ない有害効果でのより忍容性のある療法の可能性;
・より広範囲の腫瘍疾患の治療の可能性;
・療法に対するより高い反応率の達成;
・現在の標準療法と比較してより長い患者の生存時間。
1.化合物A’の調製
化合物A’は、国際公開第2014/076091号パンフレットの実施例2に記載される手順に従って調製した。
2.1.方法
2.1.1 細胞株
CellTiter Gloキット(Promega Corporation、Madison、WI)を使用して、さまざまな濃度の化合物A’またはFR化合物の存在下で全ての(DLCBL)細胞株の増殖を72時間評価した。全ての表示値は3連実験の平均であり、IC50は、製造業者の指示に従ってGraphPad Prism 5(GraphPad Software、San Diego、CA)、またはMTSソフトウェアを使用して計算した。
表2は、化合物A’またはFR化合物を使用した増殖アッセイの結果を要約している。
本実験の目的は、SCIDマウスに皮下移植したDLBCL OCI−LY−3腫瘍モデルの単独療法における化合物A’のインビボ有効性および忍容性を評価することであった。
本実験の目的は、SCIDマウスに皮下移植したDLBCL SU−DHL−10腫瘍モデルの単独療法における化合物A’のインビボ有効性および忍容性を評価することであった。
これらのデータは、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)患者における化合物A’の有意な、意味のある抗腫瘍活性を示している。
Claims (16)
- 前記医薬品が、細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するために製造される、
請求項1に記載の式(I)の化合物の使用。 - 前記エナンチオマー
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンまたはその生理学的に許容される塩の1つが使用される、
請求項1または2に記載の式(I)の化合物の使用。 - 細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫の治療に使用するための、
請求項4に記載の化合物。 - 前記エナンチオマー
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンまたはその生理学的に許容される塩の1つが使用される、請求項4または5に記載の化合物。 - 細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防するための、
請求項7に記載の式(I)の化合物の使用。 - 前記エナンチオマー(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンまたはその生理学的に許容される塩の1つが使用される、請求項7または8に記載の式(I)の化合物の使用。
- 細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療および/または予防するための、
請求項10に記載の医薬組み合わせまたは請求項11に記載の医薬組成物。 - 前記エナンチオマー
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンまたはその生理学的に許容される塩の1つが含まれる、請求項12から25のいずれか一項に記載の医薬組み合わせまたは医薬組成物。 - 細胞がMYC遺伝子および/もしくはBCL2遺伝子の増幅もしくは転座ならびに/またはMYCおよび/もしくはBCL2の過剰発現を有するびまん性大細胞型B細胞リンパ腫が治療される、
請求項14に記載の治療および/または予防する方法。 - 前記エナンチオマー
(+)−5−フルオロ−4−(4−フルオロ−2−メトキシフェニル)−N−{4−[(S−メチルスルホンイミドイル)メチル]ピリジン−2−イル}ピリジン−2−アミンまたはその生理学的に許容される塩の1つが使用される、請求項14または15に記載の治療する方法。
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