JP2021046394A5

JP2021046394A5 -

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Publication number: JP2021046394A5
Application number: JP2020153876A
Authority: JP
Filing date: 2020-09-14
Publication date: 2023-09-25

Claims

正常眼圧を有する緑内障罹患患者において眼圧を下降させるための組成物であって、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む、組成物。
前記組成物中の前記ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩の濃度が、ブリモニジン酒石酸塩として約０．１ｗ／ｖ％であり、前記チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩の濃度が、チモロールとして約０．５ｗ／ｖ％である、請求項１に記載の組成物。
前記正常眼圧は、２１ｍｍＨｇ未満である、請求項１または２に記載の組成物。
前記患者が、正常眼圧緑内障と判定された患者または前視野緑内障と判定され正常眼圧を有する患者である、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
前記患者が、視野異常は認められないが、緑内障性の構造異常が認められ、かつ正常眼圧を有する患者である、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
前記患者が、前視野緑内障と判定され正常眼圧を有する患者である、請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が、眼圧下降率で評価する場合に眼圧を約２０％以上下降させる、請求項１～６のいずれか一項に記載の組成物。
前記眼圧下降率が投与開始日から４週間後に評価されたものである、請求項７に記載の組成物。
前記眼圧下降率が投与開始日から１２週間後に評価されたものである、請求項７に記載の組成物。
前記眼圧下降率が投与開始日から２８週間後に評価されたものである、請求項７に記載の組成物。
前記眼圧下降率が投与開始日から５２週間後に評価されたものである、請求項７に記載の組成物。
前記組成物が、該組成物以外の他の緑内障治療薬による治療が効果不十分であった患者に投与されることを特徴とする、請求項１～１１のいずれか一項に記載の組成物。
前記患者は、前記他の緑内障治療薬を４週間以上投与されている、請求項１２に記載の組成物。
前記他の緑内障治療薬による治療が効果不十分であった患者の投与前眼圧値が、１５ｍｍＨｇ以上である、請求項１２または１３に記載の組成物。
前記投与前眼圧値が、前記他の緑内障治療薬の治療の際の２時間値である、請求項１４に記載の組成物。
前記組成物が、少なくとも２８週間投与されることを特徴とする、請求項１～１５のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が、少なくとも５２週間投与されることを特徴とする、請求項１～１６のいずれか一項に記載の組成物。
前記ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩が、ブリモニジン酒石酸塩である、請求項１～１７のいずれか一項に記載の組成物。
前記チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩が、チモロールマレイン酸塩である、請求項１～１８のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物において、前記ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩がブリモニジン酒石酸塩であり、前記チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩がチモロールマレイン酸塩であり、ブリモニジン酒石酸塩の濃度が約０．１ｗ／ｖ％であり、チモロールマレイン酸塩の濃度が約０．６８ｗ／ｖ％であり、さらにリン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、等張化剤、及びｐＨ調節剤を含む、請求項１～１９のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が点眼薬である、請求項１～２０のいずれか一項に記載の組成物。
前記患者に１回１滴、１日２回点眼投与される、請求項１～２１のいずれか一項に記載の組成物。
前記眼圧下降率は、眼圧の評価日の２時間値を用いて算出される、請求項２２に記載の組成物。
緑内障における視野異常を予防するまたは視野異常の進行を遅らせるための組成物であって、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む、組成物。
視野異常の進行を抑制又は視野異常の発症を予防するための組成物であって、該組成物は、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含み、視野異常は認められないが、緑内障性の構造異常が認められ、かつ正常眼圧を有する患者に投与されることを特徴とする、組成物。
視野異常の進行を抑制又は視野異常の発症を予防するための組成物であって、該組成物は、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含み、前視野緑内障と判定され、かつ正常眼圧を有する患者に投与されることを特徴とする、組成物。
前記視野異常の進行の抑制又は視野異常の発症の予防が、眼圧下降を含む、請求項２５または２６に記載の組成物。
視野異常は認められないが、緑内障性の構造異常が認められ、かつ正常眼圧を有する患者において眼圧を下降させるための組成物であって、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む、組成物。
正常眼圧を有する前視野緑内障の患者において眼圧を下降させるための組成物であって、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む、組成物。
正常眼圧緑内障の患者において眼圧を下降させるための組成物であって、ブリモニジンまたはその薬学的に受容可能な塩と、チモロールまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む、組成物。
前記組成物が、眼圧下降率で評価する場合に、投与開始日から４週間後の眼圧を約２０％以上下降させる、請求項２８～３０のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が、眼圧下降率で評価する場合に、投与開始日から１２週間後の眼圧を約２０％以上下降させる、請求項２８～３０のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が、眼圧下降率で評価する場合に、投与開始日から２８週間後の眼圧を約２０％以上下降させる、請求項２８～３０のいずれか一項に記載の組成物。
前記組成物が、眼圧下降率で評価する場合に、投与開始日から５２週間後の眼圧を約２０％以上下降させる、請求項２８～３０のいずれか一項に記載の組成物。