JP2020000014A - トリペプチド含有組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
項1.
Leu−Arg−Alaからなるトリペプチドを含有する組成物であって、
DPP−4阻害用、糖代謝改善用、血糖値上昇抑制用、又は抗糖尿病用である、組成物。
項2.
経口組成物である、項1に記載の組成物。
項3.
食品組成物又は医薬品組成物である、項1又は2に記載の組成物。
項4.
成人一日あたり、10〜300μgのLeu−Arg−Alaからなるトリペプチドが摂取されるように用いられることを特徴とする、項1〜3のいずれかに記載の組成物。
項A−1.
Leu−Arg−Alaからなるトリペプチド、又は当該トリペプチド及び薬学的もしくは食品衛生学的に許容される担体を含む組成物を、対象に投与する工程を含む、DPP−4阻害、糖代謝改善用、血糖値上昇抑制、又は糖尿病予防若しくは治療方法。
項B−1.
DPP−4阻害、糖代謝改善用、血糖値上昇抑制、又は糖尿病予防若しくは治療における使用のための、Leu−Arg−Alaからなるトリペプチド、又は当該トリペプチド及び薬学的もしくは食品衛生学的に許容される担体を含む組成物。
項C−1.
DPP−4阻害、糖代謝改善用、血糖値上昇抑制、又は糖尿病予防若しくは治療における医薬又は食品の製造における、Leu−Arg−Alaからなるトリペプチドの使用。
Fmoc法によりLeu−Arg−Alaからなるトリペプチドを固相合成した。得られた当該LRAペプチドをHPLCにより精製した後、プロテインシーケンサーにより配列を解析した結果、Leu−Arg−Alaからなるトリペプチドであることが確認された。
Boc法によるLeu−Arg−Alaからなるトリペプチドの合成を株式会社ペプチド研究所に依頼した。なお、納品された当該LRAペプチドは、RP−HPLC、質量分析及びアミノ酸分析により、Leu−Arg−Alaからなるトリペプチドであることが確認されたものであった。
DPP−4阻害活性測定キット:DPP4 Activity Fluorometric Assay Kit(BioVision)を用いて、LRAペプチドのDPP−4阻害活性を測定した。なお、当該キットは、DPP−4の酵素活性を蛍光法により測定するキットであり、より詳細には、AMC(7-Amino-4-Methyl Coumarin)を結合した標識基質(H−Gly−Pro−AMC:DPP4 substrate)がDPP−4により切断されて生じた蛍光強度を測定することにより、DPP−4活性を調べることができるキットである。このことから分かるように、DPP−4活性が阻害された場合、蛍光強度は低下する。
なお、上記希釈操作において、LRAペプチドは、上記reaction mix25μlを加えてウェル内サンプル容量が100μlとなったときに5000μMとなるように希釈した。また、sitagliptinは、同reaction mix25μlを加えてウェル内サンプル容量が100μlとなったときに0.3μMとなるように希釈した。
Claims (3)
- Leu−Arg−Alaからなるトリペプチドを含有する組成物であって、
DPP−4阻害用、糖代謝改善用、血糖値上昇抑制用、又は抗糖尿病用である、組成物。 - 経口組成物である、請求項1に記載の組成物。
- 食品組成物又は医薬品組成物である、請求項1又は2に記載の組成物。
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