JP2019533554A - 針装置 - Google Patents

Abstract

本開示は、薬物送達デバイス用の針装置（１）であって、針装置（１）は、遠位針先端（２）および近位針先端（３）を含み、遠位針先端（２）は遠位針ホルダ（４）に保持され、近位針先端（３）は近位針ホルダ（５）に保持され、遠位針先端（２）および近位針先端（３）は、流体チャネル（６）を介して互いに流体連通しており、流体チャネル（６）は、コンパクト状態（Ｓ１）と伸長状態（Ｓ２）との間で近位針先端（３）に対して遠位針先端（２）の軸方向運動を可能にするように適用され、伸長状態（Ｓ２）での遠位針先端（２）および近位針先端（３）にわたる針装置（１）の長さはコンパクト状態（Ｓ１）よりも大きい、針装置に関する。

Description

本開示は、一般に、薬物送達デバイスの針装置に関する。

注射部位を穿孔するための遠位針先端および薬剤カートリッジのセプタムを穿孔するための近位針先端を有する針装置は、当技術分野において知られている。

改善された針装置が依然として必要とされる。

本開示の目的は、改善された針装置を提供することである。

この目的は、請求項１に記載の針装置により達成される。

例示的実施形態は従属請求項に記述される。

本開示によれば、薬物送達デバイス用の針装置は、遠位針先端および近位針先端を含み、遠位針先端は遠位針ホルダに保持され、近位針先端は近位針ホルダに保持され、遠位針先端および近位針先端は、流体チャネルを介して互いに流体連通しており、流体チャネルは、コンパクト状態と伸長状態との間で近位針先端に対して遠位針先端の軸方向運動を可能にするように適用され、伸長状態での遠位針先端および近位針先端にわたる針装置の長さはコンパクト状態よりも大きい。

これにより、針装置が適用される薬物送達デバイスを従来の固定長針装置で必要とされるよりも短くすることができるように、長さが可変の針装置が可能になる。

例示的実施形態では、遠位針先端および近位針先端は、一方が他方の中に入るように嵌め込み式にされ、したがって流体チャネルを形成する。

例示的実施形態では、流体チャネルは可撓性である。

例示的実施形態では、遠位針ホルダと近位針ホルダとの間にばねが配置され、針装置を拡張状態へと付勢する。これにより、使用するまで針装置をコンパクト状態で維持することと、近位針先端がばねによって駆動され、セプタムを穿孔するように近位針ホルダを解放することとを可能にする。

例示的実施形態では、ばねは、例えば薬剤カートリッジを穿孔するため、および注射部位、例えば患者の皮膚を穿孔するために、２方向に作用するように適用される。

例示的実施形態では、ばねは可撓性流体チャネルによって形成される。これにより部材数が減少し、コストおよび資源消費が減少する。

例示的実施形態では、可撓性流体チャネルはつる巻きばねとして形成される。

例示的実施形態では、可撓性流体チャネルはＳ字形ばねとして形成される。

例示的実施形態では、可撓性流体チャネルは、ゲートルまたはベローズとして配置される発泡性エラストマー体内に配置される。発泡性エラストマー体は、ばねのための支持体として機能できる。

例示的実施形態では、可撓性流体チャネルは弾性チューブとして配置される。

例示的実施形態では、針ホルダおよび／または発泡性エラストマー体のうちの少なくとも一方は、薬物送達デバイス内の対応する表面によって案内されるように適用された案内表面を有する。

例示的実施形態では、案内表面は円筒形である。

例示的実施形態では、遠位針先端および近位針先端は、反対方向を向いている。

例示的実施形態では、針装置は、ばねを含まなくてもよい。

本開示の適用性のさらなる範囲は以下で与えられる発明を実施するための形態から明らかになるであろう。しかしながら、発明を実施するための形態および特定の実施例は、本開示の例示的実施形態を示すが、本開示の趣旨および範囲内のさまざまな変更および改変がこの発明を実施するための形態から当業者に明らかになることから、例示として示されているにすぎないと理解すべきである。

本開示は、単なる例示として与えられるため、本開示を限定しない以下に記述される発明を実施するための形態および添付の図面によって、より完全に理解される。

コンパクト状態における針装置の例示的な第１の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第１の実施形態の概略図である。 コンパクト状態における針装置の例示的な第２の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第２の実施形態の概略図である。 コンパクト状態における針装置の例示的な第３の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第３の実施形態の概略図である。 コンパクト状態における針装置の例示的な第４の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第４の実施形態の概略図である。 コンパクト状態における針装置の例示的な第５の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第５の実施形態の概略図である。 コンパクト状態における針装置の例示的な第６の実施形態の概略図である。 伸長状態における針装置の第６の実施形態の概略図である。

全図において、対応する部分は同じ参照記号で印付けられる。

図１は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第１の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、可撓性流体チャネル６を介して互いに流体連通している。図示される実施形態では、可撓性流体チャネル６は、ばね７、特につる巻きばねとして配置され、遠位針先端２および近位針先端３と一体形成される、すなわち、遠位針先端２はつる巻きばね７の一端を形成し、近位針先端３はつる巻きばね７の他端を形成する。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針ホルダ４および５が互いに対して平行に動くように針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内リブ４．２、５．２および／または溝を有することができる。図示される実施形態では、案内リブ４．２、５．２が遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５に配置されており、案内リブ４．２、５．２は薬物送達デバイス１０内の溝１０．１と係合するように適用される。例示的実施形態では、溝１０．１は薬物送達デバイス１０のチューブ状本体内に配置される。別の例示的実施形態では、溝１０．１は遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５に配置されるが、薬物送達デバイス１０は１つまたはそれ以上の対応する案内リブ４．２、５．２を有することができる。あるいは、針ホルダ４および５が互いに対して平行に動くように、薬物送達デバイス１０内に針装置１を案内するために別個の案内要素が設けられる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、可撓性流体チャネル６を形成するつる巻きばね７は、図１に示すように圧縮されるため、針先端２および３は互いに対して付勢される。針ホルダ４および５は案内表面４．１、５．１を有し、これらは例えば円筒形であってもよい。これらの案内表面４．１、５．１は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すこと、トリガボタンを操作すること、皮膚接触スリーブを押すこと、またはレバーを引くこともしくはねじることによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５が解放され、つる巻きばね７に蓄えられたエネルギーにより、近位針先端３を薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離すように前進させて、セプタムを穿孔し、図２に示す伸長状態Ｓ２に達する。ここで、薬物送達デバイスは、注射部位が穿孔されている状態になり得る。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４を解放して、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。

ばね７は、薬剤カートリッジを穿孔するため、および注射部位、例えば患者の皮膚を穿孔するために、２方向に作用するように適用される。代替的実施形態では、２つのばね７があってもよく、それらのうちの一方は薬剤カートリッジを穿孔するために第１の方向に作用し、他方は注射部位を穿孔するために第２の方向に作用する。

図３は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第２の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、可撓性流体チャネル６を介して互いに流体連通している。図示される実施形態では、可撓性流体チャネル６は、ばね７、特にＳ字形ばねとして配置され、遠位針先端２および近位針先端３と一体形成される、すなわち、遠位針先端２はＳ字形ばね７の一端を形成し、近位針先端３はＳ字形ばね７の他端を形成する。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内溝および／またはリブを有することができる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、可撓性流体チャネル６を形成するＳ字形ばね７は、図３に示すように圧縮されるため、針先端２および３は互いに対して付勢される。針ホルダ４および５は案内表面４．１、５．１を有し、これらは例えば円筒形であってもよい。これらの案内表面４．１、５．１は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すことによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５が解放され、Ｓ字形ばね７に蓄えられたエネルギーにより、近位針先端３を薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離すように前進させて、セプタムを穿孔し、図４に示す伸長状態Ｓ２に達する。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４を解放して、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。

図５は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第３の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、可撓性流体チャネル６を介して互いに流体連通している。図示される実施形態では、可撓性流体チャネル６は、ゲートルまたはベローズとして配置される発泡性エラストマー体８内に配置される。ばね７、特に、つる巻きばねは、発泡性エラストマー体８の周りに配置される。エラストマー体８は、ばね７のための支持体として機能できる。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内溝および／またはリブを有することができる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、針ホルダ４および５が互いに向かって押され、発泡性エラストマー体８およびばね７は、図５に示すように圧縮されるため、針先端２および３は互いに対して付勢される。例示的実施形態では、針ホルダ４および／または５は案内表面４．１、５．１を有することができ、これらは例えば円筒形であってもよい。別の実施形態では、少なくとも遠位針ホルダ４は案内表面４．１を有していないが、発泡性エラストマー体８によって案内される。案内表面４．１および／もしくは５．１ならびに／または発泡性エラストマー体８は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すことによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５が解放され、ばね７に蓄えられたエネルギーにより、近位針先端３を薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離すように前進させて、セプタムを穿孔し、図６に示す伸長状態Ｓ２に達する。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４を解放して、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。

図７は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第４の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、可撓性流体チャネル６を介して互いに流体連通している。図示される実施形態では、可撓性流体チャネル６は弾性チューブ９として配置される。ばね７、特に、つる巻きばねは、可撓性流体チャネル６の周りに配置される。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内溝および／またはリブを有することができる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、ばね７は、図７に示すように圧縮されるため、針先端２および３は互いに対して付勢され、可撓性流体チャネル６は緩む。針ホルダ４および５は案内表面４．１、５．１を有し、これらは例えば円筒形であってもよい。これらの案内表面４．１、５．１は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すことによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５が解放され、ばね７に蓄えられたエネルギーにより、近位針先端３を薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離すように前進させて、セプタムを穿孔し、図８に示す伸長状態Ｓ２に達する。伸長状態Ｓ２では、可撓性流体チャネル６はぴんと張っていてよい。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４を解放して、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。この場合、可撓性流体チャネル６は、遠位針ホルダ４の解放の前に伸長状態Ｓ２でぴんと張っていなくてもよい。

図９は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第５の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、可撓性流体チャネル６を介して互いに流体連通している。図示される実施形態では、可撓性流体チャネル６は弾性チューブ９として配置される。第５の実施形態では、針装置１は、ばねを含まない。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内溝および／またはリブを有することができる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、針先端２および３は互いに向かって動き、可撓性流体チャネル６は図９に示すように緩む。針ホルダ４および５は案内表面４．１、５．１を有し、これらは例えば円筒形であってもよい。これらの案内表面４．１、５．１は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すことによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５は、薬物送達デバイスの機構により薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離れるように前進され、近位針先端３がセプタムを穿孔し、図１０に示す伸長状態Ｓ２に達することができる。伸長状態Ｓ２では、可撓性流体チャネル６はぴんと張っていてよい。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４は、薬物送達デバイスの機構により前進され、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。この場合、可撓性流体チャネル６は、遠位針ホルダ４の解放の前に伸長状態Ｓ２でぴんと張っていなくてもよい。

図１１は、コンパクト状態Ｓ１における針装置１の例示的な第６の実施形態の概略図である。針装置１は、反対方向を向く遠位針先端２および近位針先端３を含み、遠位針先端２は遠位針ホルダ４に保持され、近位針先端３は近位針ホルダ５に保持される。遠位針先端２および近位針先端３は、一方が他方の中に入るように嵌め込み式にされているため、互いに流体連通を確立するための可撓性流体チャネル６を形成する。第６の実施形態では、針装置１は、ばねを含まない。

例示的実施形態では、遠位針先端２は注射部位、例えば、患者の皮膚に挿入されるように適用され、近位針先端３は薬剤カートリッジ（図示せず）のセプタムを穿孔するように適用される。

針装置１は、薬剤カートリッジを受けるように適用された薬物送達デバイスに組み立てられる。

例示的実施形態では、遠位針ホルダ４および近位針ホルダ５は、組み立てを容易にし、針装置１を薬物送達デバイス内に案内するための案内溝および／またはリブを有することができる。針装置１が薬物送達デバイスに組み立てられると、針装置１はコンパクト状態Ｓ１になる、すなわち、針先端２および３は図１１に示すように互いに向かって動く。針ホルダ４および５は案内表面４．１、５．１を有し、これらは例えば円筒形であってもよい。これらの案内表面４．１、５．１は、薬物送達デバイス内の対応する表面、例えばカートリッジホルダおよび／または針スリーブによって案内されるように適用される。例示的実施形態では、例えばキャップを取り外すことによって薬物送達デバイスが起動されると、近位針ホルダ５は、薬物送達デバイスの機構により薬剤カートリッジに向かって近位方向Ｐへと遠位針先端２から離れるように前進され、近位針先端３がセプタムを穿孔し、図１２に示す伸長状態Ｓ２に達することができる。任意のさらなる工程では、遠位針ホルダ４は、薬物送達デバイスの機構により前進され、遠位針先端２を遠位方向Ｄへと近位針先端３から離すように前進させて、注射部位を穿孔できる。遠位針ホルダ４は、注射部位に押し付けられたときに遠位針先端２が後退するのを防ぐために、この状態でロックされる。

嵌め込み式の針先端２、３は、正確な嵌合により、封止コンパウンドにより、かつ／またはチューブ、例えば、収縮チューブによって互いに対して封止されている。

第６の実施形態は、図５〜８の実施形態のようにばね７を追加することによって変更される。

図１および２の実施形態の案内リブ４．２、５．２および溝１０．１は、上記の他のすべての実施形態に適用される。

本明細書で使用する用語「薬物」または「薬剤」は、１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物を説明するために本明細書において使用される。以下に説明されるように、薬物または薬剤は、１つまたはそれ以上の疾患を処置するための、さまざまなタイプの製剤の少なくとも１つの低分子もしくは高分子、またはその組み合わせを含むことができる。例示的な薬学的に活性な化合物は、低分子；ポリペプチド、ペプチド、およびタンパク質（例えばホルモン、成長因子、抗体、抗体フラグメント、および酵素）；炭水化物および多糖類；ならびに核酸、二本鎖または一本鎖ＤＮＡ（裸およびｃＤＮＡを含む）、ＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡおよびＲＮＡなどのアンチセンス核酸、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、リボザイム、遺伝子、およびオリゴヌクレオチドを含むことができる。核酸は、ベクター、プラスミド、またはリポソームなどの分子送達システムに組み込むことができる。これらの薬物の１つまたはそれ以上の混合物もまた、企図される。

用語「薬物送達デバイス」は、薬物をヒトまたは動物の体内に投薬するように構成されたあらゆるタイプのデバイスまたはシステムを包含するものである。限定されることなく、薬物送達デバイスは、注射デバイス（例えばシリンジ、ペン型注射器、自動注射器、大容量デバイス、ポンプ、かん流システム、または眼内、皮下、筋肉内、もしくは血管内送達にあわせて構成された他のデバイス）、皮膚パッチ（例えば、浸透圧性、化学的、マイクロニードル）、吸入器（例えば鼻用または肺用）、埋め込み（例えば、コーティングされたステント、カプセル）、または胃腸管用の供給システムとすることができる。ここに説明される薬物は、針、例えば小ゲージ針を含む注射デバイスで特に有用であることができる。

薬物または薬剤は、薬物送達デバイスで使用するように適用された主要パッケージまたは「薬物容器」内に含むことができる。薬物容器は、例えば、カートリッジ、シリンジ、リザーバ、または１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物の保存（例えば短期または長期保存）に適したチャンバを提供するように構成された他の容器とすることができる。例えば、一部の場合、チャンバは、少なくとも１日（例えば１日から少なくとも３０日まで）の間薬物を保存するように設計することができる。一部の場合、チャンバは、約１カ月から約２年の間薬物を保存するように設計することができる。保存は、室温（例えば約２０℃）または冷蔵温度（例えば約−４℃から約４℃まで）で行うことができる。一部の場合、薬物容器は、薬物製剤の２つまたはそれ以上の成分（例えば薬物および希釈剤、または２つの異なるタイプの薬物）を別々に、各チャンバに１つずつ保存するように構成された二重チャンバカートリッジとすることができ、またはこれを含むことができる。そのような場合、二重チャンバカートリッジの２つのチャンバは、ヒトまたは動物の体内に投薬する前、および／または投薬中に薬物または薬剤の２つまたはそれ以上の成分間で混合することを可能にするように構成することができる。例えば、２つのチャンバは、これらが（例えば２つのチャンバ間の導管によって）互いに流体連通し、所望の場合、投薬の前にユーザによって２つの成分を混合することを可能にするように構成することができる。代替的に、またはこれに加えて、２つのチャンバは、成分がヒトまたは動物の体内に投薬されているときに混合することを可能にするように構成することができる。

本明細書において説明される薬物送達デバイスおよび薬物は、数多くの異なるタイプの障害の処置および／または予防に使用することができる。例示的な障害は、例えば、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病に伴う合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症を含む。さらなる例示的な障害は、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および／または関節リウマチである。

糖尿病または糖尿病に伴う合併症の処置および／または予防のための例示的な薬物は、インスリン、例えばヒトインスリン、またはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体もしくはＧＬＰ−１受容体アゴニスト、またはその類似体もしくは誘導体、ジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ４）阻害剤、または薬学的に許容される塩もしくはその溶媒和物、またはそれらの任意の混合物を含む。本明細書において使用される用語「誘導体」は、元の物質と構造的に十分同様のものであり、それによって同様の機能または活性（例えば治療効果性）を有することができる任意の物質を指す。

例示的なインスリン類似体は、Ｇｌｙ（Ａ２１），Ａｒｇ（Ｂ３１），Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン（インスリングラルギン）；Ｌｙｓ（Ｂ３），Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８），Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；Ｂ２８位におけるプロリンがＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、またはＡｌａで置き換えられており、Ｂ２９位において、ＬｙｓがＰｒｏで置き換えられていてもよいヒトインスリン；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリンおよびＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。

例示的なインスリン誘導体は、例えば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、およびＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。例示的なＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニストは、例えば：リキシセナチド（Ｌｉｘｉｓｅｎａｔｉｄｅ）／ＡＶＥ００１０／ＺＰ１０／リキスミア（Ｌｙｘｕｍｉａ）、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）／エクセンディン−４（Ｅｘｅｎｄｉｎ−４）／バイエッタ（Ｂｙｅｔｔａ）／ビデュリオン（Ｂｙｄｕｒｅｏｎ）／ＩＴＣＡ６５０／ＡＣ−２９９３（アメリカドクトカゲの唾液腺によって産生される３９アミノ酸ペプチド）、リラグルチド（Ｌｉｒａｇｌｕｔｉｄｅ）／ビクトザ（Ｖｉｃｔｏｚａ）、セマグルチド（Ｓｅｍａｇｌｕｔｉｄｅ）、タスポグルチド（Ｔａｓｐｏｇｌｕｔｉｄｅ）、シンクリア（Ｓｙｎｃｒｉａ）／アルビグルチド（Ａｌｂｉｇｌｕｔｉｄｅ）、デュラグルチド（Ｄｕｌａｇｌｕｔｉｄｅ）、ｒエクセンディン−４、ＣＪＣ−１１３４−ＰＣ、ＰＢ−１０２３、ＴＴＰ−０５４、ラングレナチド（Ｌａｎｇｌｅｎａｔｉｄｅ）／ＨＭ−１１２６０Ｃ、ＣＭ−３、ＧＬＰ−１エリゲン、ＯＲＭＤ−０９０１、ＮＮ−９９２４、ＮＮ−９９２６、ＮＮ−９９２７、ノデキセン（Ｎｏｄｅｘｅｎ）、ビアドール（Ｖｉａｄｏｒ）−ＧＬＰ−１、ＣＶＸ−０９６、ＺＹＯＧ−１、ＺＹＤ−１、ＧＳＫ−２３７４６９７、ＤＡ−３０９１、ＭＡＲ−７０１、ＭＡＲ７０９、ＺＰ−２９２９、ＺＰ−３０２２、ＴＴ−４０１、ＢＨＭ−０３４、ＭＯＤ−６０３０、ＣＡＭ−２０３６、ＤＡ−１５８６４、ＡＲＩ−２６５１、ＡＲＩ−２２５５、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）−ＸＴＥＮおよびグルカゴン−Ｘｔｅｎである。

例示的なオリゴヌクレオチドは、例えば：家族性高コレステロール血症の処置のためのコレステロール低下アンチセンス治療薬である、ミポメルセン（ｍｉｐｏｍｅｒｓｅｎ）／キナムロ（Ｋｙｎａｍｒｏ）である。

例示的なＤＰＰ４阻害剤は、ビルダグリプチン（Ｖｉｌｄａｇｌｉｐｔｉｎ）、シタグリプチン（Ｓｉｔａｇｌｉｐｔｉｎ）、デナグリプチン（Ｄｅｎａｇｌｉｐｔｉｎ）、サキサグリプチン（Ｓａｘａｇｌｉｐｔｉｎ）、ベルベリン（Ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ）である。

例示的なホルモンは、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロピン（ソマトロピン）、デスモプレシン、テルリプレシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、およびゴセレリンなどの、脳下垂体ホルモンまたは視床下部ホルモンまたは調節性活性ペプチドおよびそれらのアンタゴニストを含む。

例示的な多糖類は、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、もしくは超低分子量ヘパリン、またはそれらの誘導体、または上述の多糖類の硫酸化形態、例えば、ポリ硫酸化形態、および／または、薬学的に許容されるそれらの塩を含む。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容される塩の例としては、エノキサパリンナトリウムがある。ヒアルロン酸誘導体の例としては、ＨｙｌａｎＧ−Ｆ２０／Ｓｙｎｖｉｓｃ、ヒアルロン酸ナトリウムがある。

本明細書において使用する用語「抗体」は、免疫グロブリン分子またはその抗原結合部分を指す。免疫グロブリン分子の抗原結合部分の例は、抗原を結合する能力を保持するＦ（ａｂ）およびＦ（ａｂ’）_２フラグメントを含む。抗体は、ポリクローナル、モノクローナル、組換え型、キメラ型、非免疫型またはヒト化、完全ヒト型、非ヒト型（例えばマウス）、または一本鎖抗体とすることができる。いくつかの実施形態では、抗体はエフェクター機能を有し、補体を固定することができる。いくつかの実施形態では、抗体は、Ｆｃ受容体と結合する能力が低く、または結合することはできない。例えば、抗体は、アイソタイプもしくはサブタイプ、抗体フラグメントまたは変異体とすることができ、Ｆｃ受容体との結合を支持せず、例えば、これは、突然変異したまたは欠失したＦｃ受容体結合領域を有する。

用語「フラグメント」または「抗体フラグメント」は、全長抗体ポリペプチドを含まないが、抗原と結合することができる全長抗体ポリペプチドの少なくとも一部分を依然として含む、抗体ポリペプチド分子（例えば、抗体重鎖および／または軽鎖ポリペプチド）由来のポリペプチドを指す。抗体フラグメントは、全長抗体ポリペププチドの切断された部分を含むことができるが、この用語はそのような切断されたフラグメントに限定されない。本発明に有用である抗体フラグメントは、例えば、Ｆａｂフラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、ｓｃＦｖ（一本鎖Ｆｖ）フラグメント、直鎖抗体、二重特異性、三重特異性、および多重特異性抗体（例えば、ダイアボディ、トリアボディ、テトラボディ）などの単一特異性または多重特異性抗体フラグメント、ミニボディ、キレート組換え抗体、トリボディまたはバイボディ、イントラボディ、ナノボディ、小モジュラー免疫薬（ＳＭＩＰ）、結合ドメイン免疫グロブリン融合タンパク質、ラクダ化抗体、およびＶＨＨ含有抗体を含む。抗原結合抗体フラグメントのさらなる例は、当技術分野で知られている。

用語「相補性決定領域」または「ＣＤＲ」は、特異的抗原認識を仲介する役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内の短いポリペプチド配列を指す。用語「フレームワーク領域」は、ＣＤＲ配列ではなく、ＣＤＲ配列の正しい位置決めを維持して抗原結合を可能にする役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内のアミノ酸配列を指す。フレームワーク領域自体は、通常、当技術分野で知られているように、抗原結合に直接的に関与しないが、特定の抗体のフレームワーク領域内の特定の残基が、抗原結合に直接的に関与することができ、またはＣＤＲ内の１つまたはそれ以上のアミノ酸が抗原と相互作用する能力に影響を与えることができる。

例示的な抗体は、アンチＰＣＳＫ−９ｍＡｂ（例えばアリロクマブ（Ａｌｉｒｏｃｕｍａｂ））、アンチＩＬ−６ｍＡｂ（例えばサリルマブ（Ｓａｒｉｌｕｍａｂ））、およびアンチＩＬ−４ｍＡｂ（例えばデュピルマブ（Ｄｕｐｉｌｕｍａｂ））である。

本明細書において説明される化合物は、（ａ）化合物または薬学的に許容されるその塩、および（ｂ）薬学的に許容される担体を含む医薬製剤において使用することができる。化合物はまた、１つまたはそれ以上の他の医薬品有効成分を含む医薬製剤、または存在する化合物またはその薬学的に許容される塩が唯一の有効成分である医薬製剤において使用することもできる。したがって、本開示の医薬製剤は、本明細書において説明される化合物および薬学的に許容される担体を混合することによって作られる任意の製剤を包含する。

本明細書において説明される任意の薬物の薬学的に許容される塩もまた、薬物送達デバイスにおける使用に企図される。薬学的に許容される塩は、例えば酸付加塩および塩基性塩である。酸付加塩は、例えば、ＨＣｌまたはＨＢｒ塩である。塩基性塩は、例えば、アルカリもしくはアルカリ土類金属、例えばＮａ＋、もしくはＫ＋、もしくはＣａ２＋、またはアンモニウムイオンＮ＋（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）（式中、Ｒ１からＲ４は互いに独立して：水素、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合により置換されたＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−アリル基、または場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−ヘテロアリール基を意味する）から選択されるカチオンを有する塩である。薬学的に許容される塩のさらなる例は、当業者に知られている。

薬学的に許容される溶媒和物は、例えば、水和物またはメタノラート（ｍｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）またはエタノラート（ｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）などのアルカノラート（ａｌｋａｎｏｌａｔｅ）である。

当業者であれば、本明細書に記載の物質、配合、装置、方法、システムおよび実施形態のさまざまな構成要素の改変（追加および／または削除）が、そのような改変およびあらゆる均等物を包含する本開示の全範囲および趣旨から逸脱することなくなされることを理解するであろう。

１ 針装置
２ 遠位針先端
３ 近位針先端
４ 遠位針ホルダ
４．１ 案内表面
５ 近位針ホルダ
５．１ 案内表面
６ 流体チャネル
７ ばね
８ 発泡性エラストマー体
９ 弾性チューブ
１０ 薬物送達デバイス
Ｄ 遠位方向
Ｐ 近位方向
Ｓ１ コンパクト状態
Ｓ２ 伸長状態

Claims (10)

1. 薬物送達デバイス用の針装置（１）であって、
   注射部位に挿入されるように適用された遠位針先端（２）と、
   近位針先端（３）とを含み、
   ここで、遠位針先端（２）は遠位針ホルダ（４）に保持され、近位針先端（３）は近位針ホルダ（５）に保持され、遠位針先端（２）および近位針先端（３）は、流体チャネル（６）を介して互いに流体連通しており、流体チャネル（６）は、コンパクト状態（Ｓ１）と伸長状態（Ｓ２）との間で近位針先端（３）に対して遠位針先端（２）の軸方向運動を可能にするように適用され、伸長状態（Ｓ２）での遠位針先端（２）および近位針先端（３）にわたる針装置（１）の長さはコンパクト状態（Ｓ１）よりも大きく、遠位針先端（２）および近位針先端（３）は、一方が他方の中に入るように嵌め込み式にされ、流体チャネル（６）を形成する、前記針装置。
2. 流体チャネル（６）は可撓性である、請求項１に記載の針装置（１）。
3. 遠位針ホルダ（４）と近位針ホルダ（５）との間にばね（７）が配置され、針装置（１）を拡張状態（Ｓ２）へと付勢する、請求項１または２に記載の針装置（１）。
4. ばね（７）は２方向に作用するように適用される、請求項３に記載の針装置（１）。
5. ばね（７）は可撓性流体チャネル（６）により形成される、請求項３または４に記載の針装置（１）。
6. 可撓性流体チャネル（６）は、発泡性エラストマー体（８）内に配置される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の針装置（１）。
7. 発泡性エラストマー体（８）は、ゲートルとして配置される、請求項６に記載の針装置（１）。
8. 針ホルダ（４、５）および／または発泡性エラストマー体（８）のうちの少なくとも一方は、薬物送達デバイス内の対応する表面によって案内されるように適用された案内表面（４．１、５．１）を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の針装置（１）。
9. 案内表面（４．１、５．１）は円筒形である、請求項８に記載の針装置（１）。
10. 遠位針先端（２）および近位針先端（３）は、反対方向を向いている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の針装置（１）。

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