JP2019527681A - 脂肪酸アミド誘導体を含むパーソナルケア組成物 - Google Patents

脂肪酸アミド誘導体を含むパーソナルケア組成物 Download PDF

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Abstract

一実施形態において、本発明により、パーソナルケア組成物であって：（ｉ）該組成物の０．０００１ｗｔ％〜２０ｗｔ％の濃度の式（１）の化合物；（式中、Ｒは、Ｃ１５〜Ｃ２３の共役ジエン、Ｃ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化モノ不飽和アルケン及びＣ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化アルカンからなる群より選択され；Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２（ＣＨ３）−ＯＨ、−［ＣＨ２］４−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、−［ＣＨ２］２−ＣＯ２Ｈ、（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）からなる群より選択され；Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである）；；並びに（ｉｉ）化粧料用に許容され得る担体を含む、パーソナルケア組成物を提供する。
【化１】
Figure 2019527681

【化２】
Figure 2019527681

【選択図】なし

Description

発明の分野は、さまざまなスキンコンディショニング、有害なＵＶ光及び日光からの曝露の防御の改善並びに肌の見た目の有益性を有するパーソナルケア組成物に関する。
脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）は、エンドカンナビノイドシステムの酵素であり、主に、その主要基質カンナビノイドであるアナンダミド（ＡＥＡ）レベルの調節を担っている。アナンダミドは、哺乳動物の主要な内因性カンナビノイドのうちの１つである。これは、「オンデマンド」で形成され、カンナビノイド受容体ＣＢ１及びＣＢ２の活性化によって鎮痛効果及び抗炎症効果を媒介する。最近、選択的ＦＡＡＨ阻害薬であるＵＲＢ５９７が、マウスにおいてセロトニン誘導性引っ掻き（痒み）を減弱させることが示された（Ｔｏｓｕｎ ｅｔ ａｌ．，“Ａｔｔｅｎｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｉｔｃｈ ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｂｙ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｅｎｄｏｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ ｄｅｇｒａｄａｔｉｖｅ ｅｎｚｙｍｅｓ，ｆａｔｔｙ ａｃｉｄ ａｍｉｄｅ ｈｙｄｒｏｌａｓｅ ａｎｄ ｍｏｎｏａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ ｌｉｐａｓｅ”，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｎｅｕｒａｌ Ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎ（２０１４））。また、最近では、ＣＢ１及びＣＢ２受容体自体が皮膚透過性バリア恒常性及び上皮の分化に関与していた（Ｒｏｅｌａｎｄｔ ｅｔ ａｌ．，“Ｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ １ ａｎｄ ２ ｏｐｐｏｓｉｔｅｌｙ ｒｅｇｕｌａｔｅ ｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙ ｂａｒｒｉｅｒ ｓｔａｔｕｓ ａｎｄ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ”，Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ（２０１２），２１，６８８−６９３）。
驚くべきことに、本発明の組成物に含まれる化合物は、ＦＡＡＨを阻害すること、また、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体を活性化させることがわかった。したがって、このような化合物は、パーソナルケア組成物の経表面適用により皮膚に対して痒み抑制／抗炎症の有益性をもたらすことが期待される。パーソナルケア組成物には多くの場合、界面活性剤が含有されるが、これは、ユーザーの皮膚を刺激したり、乾燥させたりする場合があり得る。陰イオン界面活性剤は特に、皮膚を刺激する傾向及び乾燥させる傾向を有する。だが、陰イオン界面活性剤は、特に、泡立てることが必要とされる組成物中に、例えばシャンプーに高頻度に含められる。本発明に含める化合物は、陰イオン界面活性剤とよく似た構造を有するにもかかわらず、特に、高ｐＨ−すなわち７より上のｐＨにおいて塩形態で存在する場合、まさに正反対の効果（痒み抑制／抗炎症）を有する。
本発明に含める化合物の別の驚くべき特性は、ＵＶＡ及びＵＶＢの防御をブーストし、有機系サンスクリーン剤を含有しているパーソナル組成物のＳＰＦをブーストすることである。紫外線の有害効果（日焼け、黒色腫並びにシワ及びシミの形成並びに毛髪に対するかなりのダメージ）を抑制するため、及び／又はこの効果から皮膚を保護するための種々の化粧料調製物が報告されている。化粧料製造業者は消費者に、ますます良好な紫外線防御を有する製品を提供することを目指している。これを達成するための方法の一例は、ＵＶＡ及びＵＶＢサンスクリーン剤をどんどん高レベルに組み込むことである。このアプローチの不都合な点の１つは、高価なサンスクリーン剤を高レベルで組み込むことに伴う高いコストである。さらに、このようなサンスクリーン剤の組込みの上限に関して安全性の面からの制限及び規制当局による制限がある。また、最後に、サンスクリーン剤を組み込むと、特に、サンスクリーン剤の量を多くした場合、感覚的及び物理的特性が改変される。これは、有機系サンスクリーン剤が油性であるので、製剤の粘度、乾燥挙動並びに他の触知的及び感覚的特徴に対して大きな影響を有するためである。パーソナルケア組成物は、消費者が特定のブランド又は商品使用を識別し、気に入り、使い続けるようになるという独自の感覚的使用感を有するというものである。ＵＶ曝露の有害効果が知られるようになったため、ＵＶＡ及びＵＶＢサンスクリーン剤レベルを高めることなくＵＶＡ及びＵＶＢの防御を大幅に改善することが望ましくなった。サンスクリーン剤が製剤の粘度、乾燥挙動並びに他の触知的及び感覚的特徴に対して大きな影響を有する傾向にあるため、これは、特に非固形パーソナルケア製剤では、些末なことではない。製剤の使用感が変わると、消費者のロイヤルティが急速に変化する場合があり得る。該組成物の感覚的プロフィールを保持したまま大幅なＵＶＡ及びＵＶＢの防御のブーストを達成することは極めて重要である。
驚くべきことに、本発明のパーソナルケア組成物に含める化合物は、予期せずしてＵＶＡ／ＵＶＢ防御及びＳＰＦの有意なブーストをもたらすものである。
Ｔｏｓｕｎ ｅｔ ａｌ．，"Ａｔｔｅｎｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｉｔｃｈ ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｂｙ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｅｎｄｏｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ ｄｅｇｒａｄａｔｉｖｅ ｅｎｚｙｍｅｓ，ｆａｔｔｙ ａｃｉｄ ａｍｉｄｅ ｈｙｄｒｏｌａｓｅ ａｎｄ ｍｏｎｏａｃｙｌｇｌｙｃｅｒｏｌ ｌｉｐａｓｅ"，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｎｅｕｒａｌ Ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎ（２０１４） Ｒｏｅｌａｎｄｔ ｅｔ ａｌ．，"Ｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ １ ａｎｄ ２ ｏｐｐｏｓｉｔｅｌｙ ｒｅｇｕｌａｔｅ ｅｐｉｄｅｒｍａｌ ｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙ ｂａｒｒｉｅｒ ｓｔａｔｕｓ ａｎｄ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ"，Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ（２０１２），２１，６８８−６９３
一実施形態において、本発明により、パーソナルケア組成物であって：
（ｉ）該組成物の０．０００１ｗｔ％〜２０ｗｔ％の濃度の式（１）の化合物；
Figure 2019527681
（式中、Ｒは、Ｃ１５〜Ｃ２３の共役ジエン、Ｃ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化モノ不飽和アルケン及びＣ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化アルカンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２（ＣＨ３）−ＯＨ、−［ＣＨ２］４−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、−［ＣＨ２］２−ＣＯ２Ｈ、
Figure 2019527681
からなる群より選択され；
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである）；
並びに
（ｉｉ）化粧料用に許容され得る担体
を含むパーソナルケア組成物を提供する。
一実施形態では、式（１）の化合物が抗炎症剤である。
一実施形態では、式（１）の化合物が痒み抑制剤である。
一実施形態では、式（１）の化合物が脂肪酸アミド加水分解酵素（「ＦＡＡＨ」）を阻害するものである。
一実施形態では、式（１）の化合物が、共役リノール酸アミド誘導体、リシノール酸アミド誘導体、１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体及びその混合物からなる群より選択される。
一実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体が：
Figure 2019527681
Figure 2019527681
Figure 2019527681
Figure 2019527681
並びにその混合物からなる群より選択される。
一実施形態では、該リシノール酸アミド誘導体が：
Figure 2019527681
Figure 2019527681
及びその混合物からなる群より選択される。
一実施形態では、該１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が：
Figure 2019527681
Figure 2019527681
及びその混合物からなる群より選択される。
一実施形態では、パーソナルケア組成物がリーブオン組成物、特に、非固形組成物である。一実施形態では、パーソナルケア組成物がリンスオフ組成物、特に、シャンプー又はコンディショナー又はスカルプトリートメント若しくはヘアトリートメントである。
一実施形態において、本発明により、該パーソナルケア組成物を皮膚に適用することを含む、肌の見た目の改善方法を提供する。
一実施形態において、本発明により、該パーソナルケア組成物中の有機系サンスクリーンオイルのＵＶＡ及び／又はＵＶＢ防御及び／又はＳＰＦをブーストする方法を提供する。
一実施形態において、本発明により、該パーソナルケア組成物を皮膚に適用することを含む、皮膚の痒み及び／又は刺激性を低減させる方法を提供する。
一実施形態において、本発明により、該パーソナルケア組成物を皮膚に適用することを含む、肌乾燥を低減させる方法を提供する。
開示した有益性及び改善の中で、本発明の他の目的及び利点が、添付の図面と併せて考慮される以下の説明から明らかとなろう。本発明の詳細な実施形態を本明細書において開示している；しかしながら、開示した実施形態は、種々の形態で具体化され得る本発明の例示にすぎないことが理解されよう。また、本発明の種々の実施形態との関連において示した実施例の各々は例示を意図するものであって、限定を意図するものではない。
本明細書及び特許請求の範囲全体を通して、本文中にそうでないことを明白に記載していない限り、以下の用語は本明細書において明示的に関連する意味と解釈されたい。フレーズ“ｉｎ ｏｎｅ ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ（一実施形態では）”及び“ｉｎ ｓｏｍｅ ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔｓ（一部の実施形態では）”は、本明細書で用いる場合、必ずしも同じ（１又は複数の）実施形態を示すものではないが、そうである場合もあり得る。さらに、フレーズ“ｉｎ ａｎｏｔｈｅｒ ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ（別の実施形態では）”及び“ｉｎ ｓｏｍｅ ｏｔｈｅｒ ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔｓ（他の一部の実施形態では）”は、本明細書で用いる場合、必ずしも異なる実施形態を示すものではないが、そうである場合もあり得る。したがって、後述するように、本発明の種々の実施形態は、本発明の範囲又は趣旨を逸脱することなく容易に組み合わされ得る。
また、本明細書で用いる場合、用語“ｏｒ（又は／若しくは）”は包含的“ｏｒ”操作詞（ｏｐｅｒａｔｏｒ）であり、本文中にそうでないことを明白に記載していない限り、用語“ａｎｄ／ｏｒ（及び／又は）”と等価である。用語“ｂａｓｅｄ ｏｎ（〜ベースの／〜に基づいた）”は排他的ではなく、本文中にそうでないことを明白に記載していない限り、記載されていないさらなる要素ベースである／記載されていないさらなる要素に基づいていることを許容する。また、本明細書全体を通して、“ａ”、“ａｎ”及び“ｔｈｅ”の意味は複数の言及を包含している。“ｉｎ”の意味は“ｉｎ”と“ｏｎ”を包含している。
本実施例以外又はそうでないことを明示している箇所以外、本説明における反応物質若しくは反応条件、物質の物性及び／又は使用の量を示す数値はすべて、すべての場合において文言「約」で修飾されていると理解されたい。特に記載のない限り、量はすべて、最終組成物の重量基準である。
濃度又は量の範囲（あれば）の指定において、任意の具体的な上限濃度は任意の具体的な下限濃度又は量を伴い得ることに注意されたい。
不確かさを回避するため、文言“ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ（〜を含む）”は、“ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ（〜を含む）”を意味しているが、必ずしも“ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ（〜からなる）”又は“ｃｏｍｐｏｓｅｄ ｏｆ（〜で構成されている）”を意味するものではないことを意図する。換言すると、列記した工程又は選択肢は網羅的である必要はない。
本明細書に示した本発明の開示は、多重従属又は重複せずに示される場合があり得ることに関係なく互いに多重従属している請求項に示されるあらゆる実施形態を包含しているとみなされたい。
「皮膚／肌」は、本明細書で用いる場合、顔、首、胸、背中、腕（わきの下を含む）、手、足、尻及び頭皮の皮膚／肌を包含していることを意図する。
本明細書で用いる場合、用語「リーブオン組成物」は、皮膚、毛髪又は身体に適用し、ある程度の時間、具体的には数時間、洗い流さないこと、又はゆすぎ落とさないことが意図される組成物であって、適用直後又は数分後にゆすぎ落とすか、又は洗い流す皮膚若しくは毛髪用クレンジング剤又はウォッシュオフ若しくはリンスオフ組成物とは対照的な組成物をいう。
本明細書で用いる場合、用語「パーソナルケア組成物」は、ヒトの身体に、見た目の改善、紫外線防御、クレンジング、臭いのコントロール又は一般的な美容のため、及び痒み又は刺激性又は炎症の低減のために適用される任意の製品をいう。パーソナルケア組成物の非限定的な例としては、スキンローション、クリーム剤、ゲル剤、ローション剤、スティック、シャンプー、コンディショナー、シャワージェル、トイレットバー（ｔｏｉｌｅｔ ｂａｒ）、制汗剤、デオドラント製剤、髭剃り用クリーム、脱毛剤、リップスティック、ファンデーション、マスカラ、サンレスタンニング剤及びサンスクリーンローションが挙げられる。
本技術のパーソナルケア組成物は、好ましくはリーブオン組成物、特にリーブオンスキンケア組成物である。それは、かかる組成物が、サンスクリーンオイル量を増やすことなくＵＶＡ／ＵＶＢ防御及び／又はＳＰＦのブーストに関して最も難しいからである。また、痒み抑制、乾燥防止、抗刺激性及び抗炎症の有益性をもたらすため、わきの下及び頭皮のトリートメント組成物も好ましい。特に好ましい一実施形態では、本発明の化粧料組成物は、皮膚への経表面適用のためのリーブオン組成物である。
一部の実施形態では、本発明により、パーソナルケア組成物であって：
（ｉ）該組成物の０．０００１ｗｔ％〜２０ｗｔ％の濃度の式（１）の化合物；
Figure 2019527681
（式中、Ｒは、Ｃ１５〜Ｃ２３の共役ジエン、Ｃ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化モノ不飽和アルケン及びＣ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化アルカンからなる群より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２（ＣＨ３）−ＯＨ、−［ＣＨ２］４−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、−［ＣＨ２］２−ＣＯ２Ｈ、
Figure 2019527681
からなる群より選択され；
Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである）；
並びに
（ｉｉ）化粧料用に許容され得る担体
を含むパーソナルケア組成物を提供する。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が該組成物の０．０００１ｗｔ％〜２０ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．０１ｗｔ％〜１５ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．１ｗｔ％〜１２ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜１０ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜５ｗｔ％の範囲の量である。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が該組成物の０．０００１ｗｔ％〜５ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．０００１ｗｔ％〜３ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．０００１ｗｔ％〜２ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．０００１ｗｔ％〜１ｗｔ％の範囲の量である。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が該組成物の１ｗｔ％〜１０ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜９ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜８ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜４ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜６ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜５ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜４ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜３ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の１ｗｔ％〜２ｗｔ％の範囲の量である。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が該組成物の０．５ｗｔ％〜１０ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜９ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜８ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜４ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜６ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜５ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜４ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜３ｗｔ％の範囲の量である。あるいはまた、式（１）の化合物は該組成物の０．５ｗｔ％〜２ｗｔ％の範囲の量である。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が、共役リノール酸アミド誘導体、リシノール酸アミド誘導体及び１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体からなる群より選択される。
一部の実施形態では、式（１）の化合物が脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物が２μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。ＩＣ５０測定アッセイは以下の実施例に具体的に記載している。一部の実施形態では、ＩＣ５０が２．６μＭ〜４６μＭである。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物が０．５μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である式（１）の化合物は０．５μＭ〜１μＭのＩＣ５０を有するものである。
一部の実施形態では、式（１）の化合物がカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物が、以下の実施例に具体的に記載のヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に２０μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が２２μＭ〜４８μＭである。一部の実施形態では、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物が、ヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に１μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。
一部の実施形態では、式（１）の化合物がカンナビノイド受容体２（ＣＢ２）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物が、以下の実施例に具体的に記載のヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が６μＭ〜３８μＭである。一部の実施形態では、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物が１μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である式（１）の化合物は１μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。
一部の実施形態では、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、式（１）の化合物の水中２ｗｔ％の混合物を用いたゼイン溶解度試験法による測定時に１５％〜３５％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。ゼイン溶解度は、以下の実施例に記載のようにして測定される。一部の実施形態では、低いゼイン溶解度により低刺激性の本発明の一部の実施形態によるパーソナルケア組成物がもたらされる。
一部の実施形態では、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、式（１）の化合物の水中２ｗｔ％の混合物を用いたゼイン溶解度試験法による測定時に５％〜５０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に５％〜４０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に５％〜３０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に５％〜２０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に５％〜１０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１０％〜５０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１０％〜４０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１０％〜３０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１０％〜２０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１５％〜５０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１５％〜４０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１５％〜３０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。あるいはまた、式（１）の化合物の潜在的刺激性は、ゼイン溶解度試験法による測定時に１５％〜２０％の範囲のゼイン溶解度を有するものである。
一部の実施形態では、式（１）の化合物はパーソナルケア組成物のＵＶＡ／ＵＶＢ防御及び紫外線防御指数（ＳＰＦ）を高めるものである。なんら特定の理論に限定することを意図するものではないが、ＵＶＡ／ＵＶＢ防御及びＳＰＦの増大は、本発明のパーソナルケア組成物中におけるサンスクリーン剤の溶解度の増大によってもたらされ得る。あるいはまた、紫外線防御指数の増大は、本発明のパーソナルケア組成物中におけるサンスクリーン剤の分散度の増大によってもたらされ得る。
一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１２５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１２０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１１５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１１０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１０５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１００％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜９５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜９０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜８５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜８０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜７５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜７０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜６５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜６０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜５５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜５０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜４５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜４０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜３５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜３０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜２５％高くなる。
一部の実施形態では、式（１）の化合物により、本発明の一部の実施形態によるパーソナルケア組成物中におけるＰＰＡＲ活性化脂肪酸の溶解度が高まる。一部の実施形態では、ＰＰＡＲ活性化脂肪酸が、１２−ヒドロキシステアリン酸（１２ＨＳＡとしても知られている）、共役リノール酸、リシノール酸、ペトロセリン酸及びその混合物からなる群より選択される。一部の実施形態では、ＰＰＡＲ活性化脂肪酸が、シス−９−トランス−ｌｌ共役リノール酸、トランス−１０−シス−１２共役リノール酸、７−トランスオクタデカン酸、シス−パリナリン酸、ドコサヘキセン酸（ｄｏｃｏｓａｈｅｘｅｎｏｉｃ ａｃｉｄ）、シス−４，７，１０，１３，１６，１９ドコサヘキセン酸、リシノライド酸（ｒｉｃｉｎｏｌａｉｄｉｃ ａｃｉｄ）、ステアリドン酸、コルンビン酸、リノレンライド酸（ｌｉｎｏｌｅｎｅｌａｉｄｉｃ ａｃｉｄ）、バクセン酸、エイコサペンタン酸（ｅｉｃｏｓａｐｅｎｔａｎｏｉｃ ａｃｉｄ）及びピノレン酸からなる群より選択される。
一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体が、化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１及びその混合物からなる群より選択される。
一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体が脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体が、以下の実施例に記載のアッセイによる測定時に０．５μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体が２μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が２．６μＭ〜４６μＭである。
一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体がカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体が、以下の実施例に記載のヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に１μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体がカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ１受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体がヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に２０μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が２２μＭ〜４８μＭである。
一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体がカンナビノイド受容体２（ＣＢ２）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体が、ヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に１μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体は１μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、該共役リノール酸アミド誘導体がカンナビノイド受容体２（ＣＢ２）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＣＢ２受容体結合の阻害薬である共役リノール酸アミド誘導体が、ヒト受容体細胞結合アッセイでの検出時に５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が６μＭ〜３８μＭである。
一部の実施形態では、該リシノール酸アミド誘導体が、化合物１２、化合物１３、化合物１４、化合物１５及びその混合物からなる群より選択される。
一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体が、以下の実施例に記載のアッセイによる測定時に０．５μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、該リシノール酸アミド誘導体が脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬であるリシノール酸アミド誘導体が２０μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が２６μＭ〜４２μＭである。
一部の実施形態では、該１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が、化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９及びその混合物からなる群より選択される。
一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が、以下の実施例に記載のアッセイによる測定時に０．５μＭ〜１００μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１０μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜９μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜８μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜７μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜６μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜５μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜４μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜３μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜２μＭのＩＣ５０を有するものである。あるいはまた、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体は０．５μＭ〜１μＭのＩＣ５０を有するものである。
一部の実施形態では、該１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の阻害薬である。一部の実施形態では、ＦＡＡＨの阻害薬である１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が４０μＭ〜５０μＭのＩＣ５０を有するものである。一部の実施形態では、ＩＣ５０が４０μＭ〜４６μＭである。
一部の実施形態では、パーソナルケア組成物のｐＨがｐＨ８未満である。一部の実施形態では、パーソナルケア組成物のｐＨがｐＨ３．５〜ｐＨ８である。一部の実施形態では、パーソナルケア組成物のｐＨがｐＨ５〜ｐＨ７．８である。一部の実施形態では、パーソナルケア組成物のｐＨがｐＨ７．５未満である。一部の実施形態では、パーソナルケア組成物のｐＨが５〜７．５又は５．５〜７．５である。低ｐＨ値では、本発明に含める化合物は、主に、ＦＡＡＨの阻害に活性な形態であると考えられる酸性形態（塩形態ではなく）で存在する。
化粧料用に許容され得る担体
スキンケア組成物：一部の実施形態では、本発明のスキンケア組成物にはまた、化粧料用に許容され得る担体も含められる。一部の実施形態では、パーソナルケア組成物がスキンケア組成物である場合、化粧料用に許容され得る担体は、式（１）の化合物が可溶性である担体である。一部の実施形態では、化粧料用に許容され得る担体は、４０℃までの温度で液状である親油性担体である。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物中の化粧料用に許容され得る担体の量はさまざまであり得る。一部の実施形態では、スキンケア組成物中の化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の１〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、スキンケア組成物中の化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の７０％〜９５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の８０％〜９０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の１０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の１５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の２０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の２５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の３０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の３５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の４０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の４５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の５０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の５５〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の６０〜９９．９重量％の範囲であり得る。あるいはまた、化粧料用に許容され得る担体の量は該組成物の６５〜９９．９重量％の範囲であり得る。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した化粧料用に許容され得る担体としては、水、エモリエント剤、脂肪酸、脂肪族アルコール、増粘剤及びその組合せが挙げられる。本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物のための化粧料用に許容され得る担体は水性、無水又はエマルジョンであり得る。
一部の実施形態では、スキンケア組成物のための化粧料用に許容され得る担体が水性であり、水及びＷ／Ｏ若しくはＯ／Ｗ型の油性エマルジョン又は多様なＷ／Ｏ／Ｗ若しくはＯ／Ｗ／Ｏの多くのエマルジョンが挙げられる。
水は、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物中に存在させる場合、該スキンケア組成物の５％〜９５％（重量基準）の範囲の量であり得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の２０％〜７０％（重量基準）の範囲の量で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の３５％〜６０％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の１０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の１５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の２０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の２５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の３０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の３５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の４０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の４５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の５０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の５５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の６０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の６５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の７０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の７５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の８０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の８５％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。あるいはまた、水はスキンケア組成物の９０％〜９５％（重量基準）で存在させ得る。
本発明のスキンケア組成物の一部の実施形態では、化粧料用に許容され得る担体が皮膚軟化物質である。皮膚軟化物質は、シリコーン油、天然又は合成のエステル、炭化水素、アルコール及び脂肪酸の形態であり得る。皮膚軟化物質の量はスキンケア組成物の０．１％〜９５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の１％〜５０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜９０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜８５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜８０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜７５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜７０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜６５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜６０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．１％〜５５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜９５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜９０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜８５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜８０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜７５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜７０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜６５％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜６０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、皮膚軟化物質はスキンケア組成物の０．５％〜５０％（重量基準）の範囲であり得る。
シリコーン油は、揮発性シリコーン油であっても不揮発性シリコーン油であってもよい。用語「揮発性の」は、本明細書で用いる場合、周囲温度で測定可能な蒸気圧を有する物質をいう。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した揮発性シリコーン油は、３〜９個のケイ素原子を含む環状（シクロメチコン）又は線状のポリジメチルシロキサンであり得る。一実施形態では、５〜６個のケイ素原子の線状のポリジメチルシロキサン。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した不揮発性シリコーン油としては、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン及びポリエーテルシロキサンコポリマーが挙げられる。本明細書において有用な不揮発性のポリアルキルシロキサンとしては、例えば、２５℃において５×１０−６〜０．１ｍ２／秒の粘度を有するポリジメチルシロキサンが挙げられる。
一部の実施形態では、スキンケア組成物に適した不揮発性シリコーン油は、２５℃において１×１０−５〜４×１０−４ｍ２／秒の粘度を有するポリジメチルシロキサンである。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した別の類型の不揮発性シリコーン油は、乳化性及び非乳化性のシリコーンエラストマー、例えば、Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ ９０４０、Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ ＳＦＥ ８３９、及びＳｈｉｎ−Ｅｔｓｕ ＫＳＧ−１８として入手可能なジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーなどである。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した別の類型の不揮発性シリコーン油はシリコーンワックスであり、例えば、Ｓｉｌｗａｘ ＷＳ−Ｌ（ジメチコンコポリオールラウレート）なども有用であり得る。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適したエステル系エモリエント剤としては、１０〜２４個の炭素原子を有する飽和脂肪酸のアルキルエステルが挙げられ得る。例としては、限定されないが、ネオペンタン酸ベヘニル、イソノニルイソナノノエート（ｉｓｏｎａｎｏｎｏａｔｅ）、ミリスチン酸イソプロピル及びステアリン酸オクチルが挙げられる。
別の例では、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適したエステル系エモリエント剤としては、エーテル−エステル、例えばエトキシル化飽和脂肪族アルコールの脂肪酸エステルが挙げられる。
別の例では、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適したエステル系エモリエント剤としては、多価アルコールエステルが挙げられる。例としては、限定されないが、エチレングリコールモノ及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００〜６０００）モノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノ−ステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステルが挙げられ、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは満足な多価アルコールエステルである。特に有用なのは、ペンタエリスリトール、トリメチロールプロパン及びＣ１〜Ｃ３０アルコールのネオペンチルグリコールエステルである。
別の例では、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適したエステル系エモリエント剤としては、ワックスエステル、例えば、蜜蝋、鯨蝋及びトリベヘニンワックスなどが挙げられる。
別の例では、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適したエステル系エモリエント剤としては、脂肪酸の糖エステル、例えば、スクロースポリベヘネート及びスクロースポリコットンシーデート（ｃｏｔｔｏｎｓｅｅｄａｔｅ）などが挙げられる。
本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、天然エステル系エモリエント剤がモノ−、ジ−及びトリ−グリセリドベースのものである。代表的なグリセリドとしては、限定されないが、ヒマワリ種子油、綿実油、ボリジオイル、ボリジシードオイル、プリムローズオイル、ヒマシ油及び水添ヒマシ油、コメヌカ油、ダイズ油、オリーブ油、ベニバナ油、シアバター、ホホバ油並びにその組合せが挙げられる。
本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、動物由来のエモリエント剤として、限定されないが、ラノリン油及びラノリン誘導体が挙げられる。
本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の０．１％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の０．２％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の０．３％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の０．４％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の０．５％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の１％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の２％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の３％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の４％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の５％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の６％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の７％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の８％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の９％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の１０％〜２０％（重量基準）の範囲である。本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、該天然エステルの量がスキンケア組成物の１５％〜２０％（重量基準）の範囲である。
本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、好適な炭化水素として、限定されないが、ワセリン、鉱物油、Ｃ１１〜Ｃ１３イソパラフィン、ポリブテン、特に、Ｐｒｅｓｐｅｒｓｅ Ｉｎｃ．からＰｅｒｍｅｔｈｙｌ １０１ Ａとして市販されているイソヘキサデカンが挙げられる。また、１０〜３０個の炭素原子を有する脂肪酸も、本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物の化粧料用に許容され得る担体として好適であり得る。このカテゴリーの実例は、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ヒドロキシステアリン酸及びベヘン酸並びにその混合物である。
本発明によるスキンケア組成物の一部の実施形態では、化粧料用に許容され得る担体が、１０〜３０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールである。好適な脂肪族アルコールとしては、限定されないが、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール及びセチルアルコール又はその混合物が挙げられる。
増粘剤が、本発明によるスキンケア組成物の化粧料用に許容され得る担体の一部として使用される場合があり得る。典型的な増粘剤としては、架橋アクリレート（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ ９８２（登録商標））、疎水化変性アクリレート（例えば、Ｃａｒｂｏｐｏｌ １３８２（登録商標））、ポリアクリルアミド（例えば、Ｓｅｐｉｇｅｌ ３０５（登録商標））、アクリロイルメチルプロパンスルホン酸／塩ポリマー及びコポリマー（例えば、Ａｒｉｓｔｏｆｌｅｘ ＨＭＢ（登録商標）及びＡＶＣ（登録商標））、セルロース系誘導体並びに天然ガムが挙げられる。中でも、有用なセルロース系誘導体はカルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメトセルロース（ｍｅｔｈｏｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース及びヒドロキシメチルセルロースである。本発明によるスキンケア組成物に適した天然ガムとしては、限定されないが、グアー、キサンタン、スクレロチウム、カラギーナン、ペクチン及びこれらのガムの組合せが挙げられる。また、無機物、特に、クレイ、例えば、ベントナイト及びヘクトライト、ヒュームドシリカ、タルク、炭酸カルシウム並びにシリケート、例えば、ケイ酸アルミニウムマグネシウム（Ｖｅｅｇｕｍ（登録商標））も増粘剤として使用され得る。
増粘剤の量は、該組成物の０．０００１〜１０％、あるいはまた０．００１〜１％、あるいはまた０．０１〜０．５％（重量基準）の範囲であり得る。特に、顔への適用が意図された製品に対して、感覚的特性を改善するために使用され得るエモリエント剤としては、ポリプロピレングリコール−１４ブチルエーテル（別名Ｔｅｇｏｓｏｆｔ ＰＢＥ）、又はＰＰＧ１５ステアリルエーテル、例えば、Ｔｅｇｏｓｏｆｔ Ｅ、他の油類、例えば、エステル、具体的には、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピルが挙げられ、他の油類としてはヒマシ油及びその誘導体が挙げられ得よう。多価アルコール型の保湿剤を化粧料用に許容され得る担体として使用してもよい。典型的な多価アルコールとしては、グリセロール、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオール及びその誘導体、例えば、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール及びその誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシル化グリセロール、プロポキシル化グリセロール並びにその混合物が挙げられる。保湿剤の量は、該組成物の重量基準で０．５〜５０％の間のどこか、あるいはまた１〜１５％の範囲であり得る。
本発明のスキンケア組成物の一部の実施形態では、スキンモイスチャライザー、例えば、ヒアルロン酸及び／又はその前駆物質Ｎ−アセチルグルコサミンなどが含められる。Ｎ−アセチルグルコサミンは、サメの軟骨中又はシイタケ中に見出され得、Ｍａｙｐｒｏ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ，Ｉｎｃ（Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ）から市販されている。他のモイスチャライジング剤としては、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アンモニウム塩が挙げられる。このような塩は、さまざまな合成手順で、最も特別にはクロロヒドロキシプロピルトリ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アンモニウム塩の加水分解によって得られ得る。一部の実施形態では、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）アンモニウム塩が１，２−ジヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドであり、ここで、該Ｃ１〜Ｃ３アルキルはメチル基である。該塩の量は該組成物の０．２％〜３０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、該塩の量は該組成物の０．５〜２０％（重量基準）の範囲であり得る。あるいはまた、該塩の量は該組成物の１％〜１２％（重量基準）の範囲（この範囲に包含されるあらゆる範囲を含む）であり得る。
一部の実施形態では、該第四級化アンモニウム基上のＣ１〜Ｃ３アルキル成分はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル又はヒドロキシエチル及びその混合物である。一部の実施形態では、該第四級化アンモニウム基上のＣ１〜Ｃ３アルキル成分は、ＩＮＣＩ命名法により「トリモニウム」基として知られているトリメチルアンモニウム基である。任意のアニオンが該第四級塩に使用され得る。アニオンは有機であっても無機であってもよいが、該物質は化粧料用に許容され得るものであるものとする。典型的な無機アニオンはハライド、スルフェート、ホスフェート、ナイトレート及びボレートである。有機アニオンである対イオンとしては、限定されないが、メトスルフェート、トルオイル（ｔｏｌｕｏｙｌ）スルフェート、アセテート、シトレート、タルトレート、ラクテート、グルコネート及びベンゼンスルホネートが挙げられる。
スキンケア組成物の一部の実施形態では、モスチャライザー（ｍｏｓｔｕｒｉｚｅｒ）としては、置換型尿素、例えば、ヒドロキシメチル尿素、ヒドロキシエチル尿素、ヒドロキシプロピル尿素；ビス（ヒドロキシメチル）尿素；ビス（ヒドロキシエチル）尿素；ビス（ヒドロキシプロピル）尿素；Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシメチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシプロピル尿素；Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリ−ヒドロキシエチル尿素；テトラ（ヒドロキシメチル）尿素；テトラ（ヒドロキシエチル）尿素；テトラ（ヒドロキシプロピル尿素；Ｎ−メチル、Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−エチル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−ヒドロキシプロピル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素及びＮ，Ｎ’ジメチル−Ｎ−ヒドロキシエチル尿素などが挙げられる。ヒドロイプロピル（ｈｙｄｒｏｙｐｒｏｐｙｌ）という用語が示されている場合、その意味は、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、２−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｉ−プロピル又は２−ヒドロキシ−ｉ−プロピルのいずれかの原子団について一般的なものである。一部の実施形態では、置換型尿素がヒドロキシエチル尿素である。後者は、５０％水性液状物としてＩＣＩのＮａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｒｃｈ＆Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｄｉｖｉｓｉｏｎの商標ＨＹＤＲＯＶＡＮＣＥ（登録商標）で入手可能である。
本発明の一部の実施形態による皮膚用組成物に使用され得る置換型尿素の量は該組成物の０．０１％〜２０％（重量基準）の範囲である。あるいはまた該組成物の０．５％〜１５％（重量基準）。あるいはまた該組成物の２％〜１０％（重量基準）（及びこの範囲に包含されるあらゆる範囲を含む）。
一部の実施形態では、保湿剤、例えばグリセリンなどが該組成物の少なくとも０．０１％〜２５％（重量基準）、あるいはまた該組成物の０．２％〜２０％（重量基準）、あるいはまた該組成物の１％〜１５％（重量基準）で使用される。一部の実施形態では、保湿剤は、アンモニウム塩と置換型尿素がスキンケア組成物に使用される場合に含められる。
一部の実施形態では、スキンケア組成物に界面活性剤を含有させる。界面活性剤（存在させる場合）の総濃度は、該組成物の０．１％〜９０％、あるいはまた０．１％〜８０％、あるいはまた０．１％〜７０％、あるいはまた０．１％〜６０％、あるいはまた０．１％〜５０％、あるいはまた０．１％〜４０％、あるいはまた０．１％〜３０％、あるいはまた０．１％〜２０％、あるいはまた０．１％〜１０％、あるいはまた１％〜４０％、あるいはまた１〜２０％（重量基準）の範囲であり得る。界面活性剤の量は、さまざまな要素、例えば限定されないが、パーソナルケア製剤品のタイプに依存する。本発明に含める化合物（化合物１〜１９が例示される）は、界面活性剤とみなさず、界面活性剤の量に含めない。
一部の実施形態では、界面活性剤が、陰イオン系、非イオン性、陽イオン系及び両性の活性剤からなる群より選択される。一部の実施形態では、非イオン性界面活性剤が、疎水性物質１モルあたり２〜１００モルのエチレンオキシド又はプロピレンオキシドと縮合しているＣ１０〜Ｃ２０脂肪族アルコール又は酸疎水性物質；２〜２０モルのアルキレンオキシドと縮合しているＣ２〜Ｃ１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ−及びジ−脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノ−及びジ−Ｃ８〜Ｃ２０脂肪酸；及びポリオキシエチレンソルビタン並びにその組合せを有するものである。一部の実施形態では、非イオン性界面活性剤が、アルキルポリグリコシド、糖（ｓａｃｃｈａｒｉｄｅ）脂肪酸アミド（例えば、メチルグルコンアミド）及びトリアルキルアミンオキシドからなる群より選択される。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した両性界面活性剤としては、ココアミド（ｃｏｃｏａｍｉｄｏ）プロピルベタイン、Ｃ１２〜Ｃ２０トリアルキルベタイン、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、及びラウロジアンホ酢酸ナトリウムが挙げられる。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物に適した陰イオン界面活性剤としては、セッケン、アルキルエーテルスルフェート及びスルホネート、アルキルスルフェート及びスルホネート、アルキルベンゼンスルホネート、アルキル及びジアルキルスルホスクシネート、Ｃ８〜Ｃ２０アシルイセチオネート、Ｃ８〜Ｃ２０アルキルエーテルホスフェート、Ｃ８〜Ｃ２０サルコシネート、Ｃ８〜Ｃ２０アシルラクチレート、スルホアセテート並びにその組合せが挙げられる。しかしながら、陰イオン界面活性剤は皮膚に対して刺激性であり、本発明のスキンケア組成物は、好ましくは陰イオン界面活性剤がない、すなわち含有している陰イオン界面活性剤が１％未満、優先的には（ｐｒｅｆｅｒａｎｌｙ）０．５％未満である。
一部の実施形態では、本発明のスキンケア組成物にレオロジー調整剤もまた含める。一部の実施形態では、レオロジー調整剤が、シリカ、例えば、ヒュームドシリカ又は親水性シリカ及びクレイ、例えば、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベトナイト（ｂｅｔｏｎｉｔｅ）、ヘクトライト、ラポナイト並びにその混合物からなる群より選択される。
一部の実施形態では、レオロジー調整剤が該組成物の０．０１％〜２％、あるいはまた０．０２％〜２％、あるいはまた０．０３％〜２％、あるいはまた０．０４％〜２％、あるいはまた０．０５％〜２％、あるいはまた０．０６％〜２％、あるいはまた０．０７％〜２％、あるいはまた０．０８％〜２％、あるいはまた０．０９％〜２％、あるいはまた０．１％〜２％、あるいはまた０．１５％〜２％、あるいはまた０．２％〜２％、あるいはまた０．２５％〜２％、あるいはまた０．５％〜２％、あるいはまた０．１％〜２％、あるいはまた０．０５％〜１％（重量基準）の量である。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物、特にスキンケア組成物にサンスクリーン剤を含有させる。本技術のパーソナルケア組成物は、驚くべきことに、式Ｉの化合物を含まない同様の組成物より有意に高いＳＰＦ値及びＵＶＡＰＦ値を示す。したがって、本技術のパーソナルケア組成物は、該組成物中におけるサンスクリーンオイル量を増大させる必要なく、向上した光防護特性を示すものである。ＵＶ−Ｂサンスクリーンオイルは、桂皮酸、サリチル酸、ジフェニルアクリル酸、又はその誘導体の類型から選択され得る。ＵＶ−Ｂサンスクリーンオイルとしては、サリチル酸オクチル、２−ヒドロキシ安息香酸３，３，５−トリメチルシクロヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル、２−シアノ−３，３−ジフェニル−２−プロペン酸２−エチルヘキシル、又は２−エチルヘキシル−４−メトキシシンナメート（メトキシけい皮酸オクチル若しくは「ＯＭＣ」としても知られている）のうちの１種類以上が挙げられ得る。かかるＵＶ−Ｂサンスクリーンオイルは、典型的には市販の、例えばＯｃｔｉｓａｌａｔｅ（商標）（サリチル酸オクチル）、Ｈｏｍｏｓａｌａｔｅ（商標）（２−ヒドロキシ安息香酸３，３，５−トリメチルシクロヘキシル（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｅｙｃｌｏｈｅｘｙｌ））、ＮｅｏＨｅｌｉｏｐａｎ（商標）（一連の有機ＵＶフィルター、例えばＯＭＣ（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＡＶ（商標））及びサリチル酸エチルヘキシル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＯＳ（商標）））、Ｏｃｔｏｃｒｙｌｅｎｅ（商標）並びにＭｉｌｅｓｔａｂ ３０３９（商標）（２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニル−２−プロペノエート）又はＰａｒｓｏｌ ＭＣＸ（商標）（２−エチルヘキシル−４−メトキシシンナメート）である。パーソナルケア組成物中のＵＶ−Ｂサンスクリーンオイルの量は、約０．１ｗｔ％〜約２０ｗｔ％、好ましくは約０．２ｗｔ％〜約１０ｗｔ％、より好ましくは約０．５ｗｔ％〜約７ｗｔ％、最も好ましくは約２ｗｔ％〜約６ｗｔ％であり得る。
パーソナルケア組成物にさらに、水溶性であるＵＶ−Ｂサンスクリーン剤を含めてもよい。また、水溶性のＵＶ−Ｂサンスクリーン剤としては、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（エンスリゾールとしても知られている）、４−アミノ安息香酸（パラ−アミノ安息香酸若しくは「ＰＡＢＡ」としても知られている）、又は両方が挙げられ得る。
上記の実施形態のいずれか１つのパーソナルケア組成物にさらに、約０．１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％のＵＶ−Ａサンスクリーンオイルを含めてもよい。ＵＶ−Ａサンスクリーンオイルが組み込まれた本技術のパーソナルケア組成物は、該環状カルボン酸がない組成物と比べた場合、有意に高いＵＶＡＰＦを示す。ＵＶ−Ａサンスクリーンオイルとしては、４−ｔ−ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン（「アボベンゾン」）、２−メチルジベンゾイルメタン、４−メチル−ジベンゾイル−エタン、４−イソプロピルジベンゾイル−メタン、４−ｔｅｒｔ−ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピルジベンゾイルメタン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシ−ジベンゾイルメタン、２−メチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシ−ジベンゾイルメタン、２，４−ジメチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメヒル（ｄｉｍｅｈｙｌ）−４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’メトキシ−ジベンゾイルメタン、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート、エカムスル又はアントラニル酸メチルのうちの１種類以上が挙げられ得る。パーソナルケア組成物中のＵＶ−Ａサンスクリーンオイルの量は好ましくは、約０．５ｗｔ％〜約７ｗｔ％、より好ましくは約１ｗｔ％〜約５ｗｔ％であり得る。
パーソナルケア組成物における使用に適した好適なさらなるサンスクリーンオイルとしては、ＢＡＳＦ ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから市販されているもの：Ｕｖｉｎｕｌ Ｔ−１５０（エチルヘキシルトリアゾン；ＵＶ−Ｂサンスクリーンオイル）、Ｕｖｉｎｕｌ Ａ Ｐｌｕｓ（ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート；ＵＶ−Ａサンスクリーンオイル）、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｓ（ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン；ＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂサンスクリーンオイル）、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｍ（メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール；ＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂサンスクリーンオイル）が挙げられる。また、ビスジスリゾン（Ｂｉｓｄｉｓｕｌｉｚｏｎｅ）二ナトリウムをパーソナルケア組成物中に含めてもよい。
ＵＶ−ＡサンスクリーンオイルとＵＶ−Ｂサンスクリーンオイルの特に好ましい組合せはアボベンゾンと２−エチルヘキシル−４−メトキシシンナメートである。
一部の実施形態では、サンスクリーン剤が無機系サンスクリーン剤である。本発明のスキンケア組成物における使用に適した無機系サンスクリーン剤の例としては、限定されないが、マイクロファイン二酸化チタン、酸化亜鉛、ポリエチレン及び種々の他のポリマーが挙げられる。用語「マイクロファイン」により、１０〜２００ｎｍ、あるいはまた２０〜１００ｎｍの範囲の平均サイズの粒子を意図する。本発明の一部の実施形態によるスキンケア製剤中のサンスクリーン剤（存在させる場合）の量は該組成物の０．１％〜３０％、あるいはまた２％〜２０％、あるいはまた４％〜１０％（重量基準）の範囲であり得る。
一部の実施形態では、式（１）の化合物がパーソナルケア組成物の紫外線防御指数（ＳＰＦ）を高めるものである。一部の実施形態では、式（１）の化合物がパーソナルケア組成物のＵＶＡ防御指数（ＵＶＡＰＦ）を高めるものである。なんら特定の理論に限定することを意図するものではないが、ＵＶＡＰＦ及びＳＰＦの増大は、本発明のパーソナルケア組成物中におけるサンスクリーン剤の溶解度の増大によってもたらされ得る。あるいはまた、紫外線防御指数の増大は、本発明のパーソナルケア組成物中におけるサンスクリーン剤の分散度の増大によってもたらされ得る。
一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１２５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１２０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１１５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１１０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１０５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜１００％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜９５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜９０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜８５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜８０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜７５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜７０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜６５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜６０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜５５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜５０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜４５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜４０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜３５％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜３０％高くなる。一部の実施形態では、式（１）の化合物によりＳＰＦが２０％〜２５％高くなる。
本明細書に記載の任意の実施形態のパーソナルケア組成物は好ましくは肌美白成分を含むものである。例示的な肌美白成分としては、限定されないが、プラセンタエキス、乳酸、ナイアシンアミド、アルブチン、コウジ酸、フェルラ酸、ヒドロキノン、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体（例えば、４−置換レゾルシノール、例えば特に、４−ヘキシル．４−エチル、４−ブチル、及び／又は４−イソプロピルレゾルシノール）、ジカルボン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸（「１２ＨＳＡ」）、並びにその任意の２種類以上の組合せが挙げられる。肌美白成分としては、好ましくは、置換モノアミンのメラニン形成阻害活性を補完するためのチロシナーゼ阻害薬、例えば、コウジ酸、ヒドロキノン及び４−置換レゾルシノールが挙げられる。ジカルボン酸である肌美白成分としては、式ＨＯＯＣ−（ＣｘＨｙ）−ＣＯＯＨ（式中、ｘは４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９又は２０であり、ｙは６、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８又は４０である）で表されるものが挙げられ、ここで、かかるジカルボン酸としては、限定されないが、アゼライン酸、セバシン酸、シュウ酸、コハク酸、フマル酸、オクタデセン二酸、その塩、及びその任意の２種類以上（ｔｏ ｏｒ ｍｏｒｅ）の混合物が挙げられる。肌美白成分の量は約０．１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％又はこの２つの値を含む両者間の任意の範囲であり得る。例えば、肌美白成分の量は好ましくはパーソナルケア組成物の約０．５ｗｔ％〜約２ｗｔ％である。肌美白成分が、協働物質、例えばビタミンＢ３、ビタミンＢ３誘導体（例えば、ナイアシンアミド、ニコチン酸エステル、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド、ナイアシンアミドＮ−オキシド）又はその任意の２種類以上の混合物を含むものであることがさらに好ましい。
別の好ましい化粧料有益成分はレチノイドである。本明細書で用いる場合、「レチノイド」には、ビタミンＡのあらゆる天然及び／又は合成のアナログ、あるいは皮膚においてビタミンＡの生物学的活性を有するレチナール様化合物、並びにこのような化合物の幾何異性体及び立体異性体が包含される。レチノイドは、好ましくは、レチノール、レチノールエステル（例えば、レチノールのＣ２〜Ｃ２２アルキルエステル、例えばパルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニル）、レチナール、及び／又はレチノイン酸（例えば、全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸）、より好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。かかる化合物は当該技術分野でよく知られており、いくつかの供給元、例えば、Ｓｉｇｍａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，Ｍｏ．）、及びＢｏｅｒｈｉｎｇｅｒ Ｍａｎｎｈｅｉｍ（Ｉｎｄｉａｎａｐｏｌｉｓ，Ｉｎｄ．）から市販されている。レチノイドとしては、米国特許第４，６７７，１２０号、米国特許第４，８８５，３１１号、米国特許第５，０４９，５８４号、米国特許第５、１２４，３５６号及び米国再発行特許第３４，０７５号に記載のもの、並びにトコフェリル−レチノエート（レチノイン酸のトコフェロールエステル）、アダパレン（６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフトエ酸）、及びタザロテン（６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチン酸エチル）が挙げられる。好ましいレチノイドとしては、レチノール、パルミチン酸レチニル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニル、レチナール及びその任意の２種類以上の組合せが挙げられる。本技術のパーソナルケア組成物に含有されるレチノイドは安全で有効な量であり得、そのため、該パーソナルケア組成物は、角質組織の状態の調節のため、好ましくは、視認可能及び／又は触知的な肌の粗さの調節のため、より好ましくは、肌老化のサインの調節のため、さらにより好ましくは、肌老化に伴う肌のきめの視認可能及び／又は触知的な粗さの調節のために安全で有効である。該組成物には好ましくは、０．００５％〜２％、より好ましくは０．０１％〜２％のレチノイドが含有される。レチノールは好ましくは約０．０１ｗｔ％〜約０．１５ｗｔ％で使用され；レチノールエステルは好ましくは約０．０１ｗｔ％〜約２ｗｔ％の量で使用され；レチノイン酸は好ましくは約０．０１％〜約０．２５％の量で使用され；トコフェリル−レチノエート、アダパレン及びタザロテンは各々、好ましくは約０．０１％〜約２％の量で使用される。
多種多様なハーブエキスが化粧料有益成分として有用である。例示的なハーブエキスとしては、ザクロ、白樺（Ｂｅｔｕｌａ Ａｌｂａ）、緑茶、カモミール、甘草、そのエキス、及びその任意の２種類以上の組合せが挙げられる。ハーブエキスは、水溶性又は水不溶性のいずれかであり得、それぞれ親水性又は疎水性である溶媒中に担持させる。水及びエタノールが好ましい抽出溶媒である。ハーブエキスは、パーソナルケア組成物の約０．０００００１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％、好ましくは０．０００１ｗｔ％〜約１ｗｔ％であり得る。
パーソナルケア組成物中に含めるのに適した抗真菌剤は当業者によく知られている。例としては、限定されないが、クリンバゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、クロトリマゾール、ミコナゾール、エコナゾール、エタコナゾール、テルビナフィン、これらのうちのいずれか１種類以上の塩（例えば、塩酸塩）、ジンクピリチオン、二硫化セレン、並びにその任意の２種類以上の組合せが挙げられる。
また、パーソナルケア組成物に、レスベラトロール、α−リポ酸、エラグ酸、キネチン、レチノキシトリメチルシラン（Ｃｌａｒｉａｎｔ Ｃｏｒｐ．からＳｉｌｃａｒｅ １Ｍ−７５の商標で入手可能）、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）、及びその任意の２種類以上の組合せのうちの１種類以上を含めてもよい。また、セラミド（例えば、セラミド１、セラミド３、セラミド３Ｂ、セラミド６及びセラミド７）並びに偽セラミド（ｐｓｅｕｄｏｃｅｒａｍｉｄｅ）を任意の実施形態の本明細書に記載のパーソナルケア組成物中に含めてもよいが、任意の実施形態の本明細書に記載のパーソナルケア組成物から外してもよい。このような物質の量はパーソナルケア組成物の約０．０００００１ｗｔ％〜約１０ｗｔ％、好ましくは０．０００１ｗｔ％〜約１ｗｔ％の範囲であり得る。
また、着色料、乳白剤及び研磨剤を本技術のパーソナルケア組成物中に含めてもよい。これらの物質の各々は該組成物の約０．０５ｗｔ％〜約５ｗｔ％、好ましくは約０．１ｗｔ％〜約３ｗｔ％の範囲であり得る。
パーソナルケア組成物にさらに、約０．１ｗｔ％〜約８ｗｔ％の膜形成ポリマーを含めてもよい。かかる膜形成ポリマーとしては、限定されないが、ポリアルキレンオキシ末端型ポリアミド（例えば、ＩＮＣＩ名：ポリアミド−３、ポリアミド−４）、ポリエーテルポリアミド（例えば、ＩＮＣＩ名：ポリアミド−６）、混酸末端型ポリアミド（例えば、ＩＮＣＩ名：ポリアミド−７）、及びエステル末端型ポリ（エステル−アミド）（例えば、ＩＮＣＩ名：ポリアミド−８）が挙げられる。かかる膜形成ポリマーは合成され得るか、又は例えば、Ａｒｉｚｏｎａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ，ＬＬＣによるＳｙｌｖａｃｌｅａｒ（商標）の製品ライン及びＣｒｏｄａ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ＰＬＣによるＯｌｅｏＣｒａｆｔ（商標）の製品ラインで市販されている。また、膜形成ポリマーとしては、限定されないが、ＩＮＣＩ名でポリエステル−５（例えば、Ｅａｓｔｍａｎ ＡＱ（商標）３８Ｓ Ｐｏｌｙｍｅｒ）、ＰＰＧ−１７／ＩＰＤＩ／ＤＭＰＡコポリマー（例えば、Ａｖａｌｕｒｅ（商標）ＵＲ ４５０ Ｐｏｌｙｍｅｒ）、アクリレートコポリマー（例えば、Ａｖａｌｕｒｅ（商標）ＡＣ １２０ Ｐｏｌｙｍｅｒ）、及び多糖類、例えば、Ｘｉｌｏｇｅｌ（タマリンドガム）、ロータスビーン（ｌｏｔｕｓ ｂｅａｎ）ガム、タラガム、βグルカン、プルラン、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アルギン酸ナトリウム、イモデンプン、カラギーナンも挙げられる。膜形成ポリマーとしては、上記のポリマーの任意の２種類以上の組合せも挙げられ得る。パーソナルケア組成物中の膜形成ポリマーの量は、約０．１ｗｔ％、約０．２ｗｔ％、約０．３ｗｔ％、約０．４ｗｔ％、約０．５ｗｔ％、約０．６ｗｔ％、約０．７ｗｔ％、約０．８ｗｔ％、約０．９ｗｔ％、約１．０ｗｔ％、約１．２ｗｔ％、約１．４ｗｔ％、約１．６ｗｔ％、約１．８ｗｔ％、約２．０ｗｔ％、約２．２ｗｔ％、約２．４ｗｔ％、約２．６ｗｔ％、約２．８ｗｔ％、約３．０ｗｔ％、約３．２ｗｔ％、約３．４ｗｔ％、約３．６ｗｔ％、約３．８ｗｔ％、約４．０ｗｔ％、約４．２ｗｔ％、約４．４ｗｔ％、約４．６ｗｔ％、約４．８ｗｔ％、約５．０ｗｔ％、約５．２ｗｔ％、約５．４ｗｔ％、約５．６ｗｔ％、約５．８ｗｔ％、約６．０ｗｔ％、約６．２ｗｔ％、約６．４ｗｔ％、約６．６ｗｔ％、約６．８ｗｔ％、約７．０ｗｔ％、約７．２ｗｔ％、約７．４ｗｔ％、約７．６ｗｔ％、約７．８ｗｔ％、約８．０ｗｔ％又はこれらの値の任意の２つを含む両者間の任意の範囲であり得る。膜形成ポリマーの好ましい量は約１ｗｔ％〜約３ｗｔ％である。
本明細書におけるスキンケア組成物に有用なさらなる成分は：スキンコンディショニング剤、肌使用感をマイルドにする薬剤、懸濁化剤、補助増粘剤、粘度調整薬剤、分散剤、可溶化剤／清澄化剤、安定剤、乳白剤／真珠光沢付与剤、キレート剤／金属イオン封鎖剤、屈水性誘発物質、殺菌剤／防かび剤、酸化防止剤、ｐＨ調整剤、緩衝剤、着色料及び香料／芳香剤、水、他のオプションの成分（補助剤）などのいずれか及びすべてから選択され得る。また、本発明の組成物を、皮膚への適用のために、例えば処理済拭布（ｔｒｅａｔｅｄ ｗｉｐｅ）の形態で水不溶性基質に組み込んでもよい。
潜在的に有害な微生物の増殖を防御するために、保存料を本発明の一部の実施形態によるパーソナルケア組成物中に組み込んでもよい。本発明の一部の実施形態によるパーソナルケア組成物に好適な保存料としては、限定されないがパラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルが挙げられる。他の好適な保存料としては、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、及びさまざまな第四級アンモニウム化合物が挙げられる。
他の好適な保存料としては、１，２−アルカンジオール（例えば、１，２−オクタンジオール）、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デヒドロ酢酸ナトリウム及びベンジルアルコールが挙げられる。
保存料は、該組成物の用途及び保存料と該エマルジョン中の他の成分間の考えられ得る不適合性を考慮して選択するのがよい。保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．０１％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．０２％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．０３％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．０４％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．０５％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．１５％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．２％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の０．５％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の１％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。あるいはまた、保存料は本発明のパーソナルケア組成物中に、該組成物の１．５％〜２％（重量基準）の範囲の量で含められ得る。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物にビタミン類を含める。例示的なビタミン類はビタミンＡ（レチノール）、ビタミンＢ２、ビタミンＢ３（ナイアシンアミド）、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ及びビオチンである。また、これらのビタミン類の誘導体も使用され得る。例えば、ビタミンＣ誘導体としては、テトライソパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルマグネシウム及びアスコルビルグリコシドが挙げられる。ビタミンＥの誘導体としては、酢酸トコフェリル、パルミチン酸トコフェリル及びリノール酸トコフェリルが挙げられる。また、ＤＬ−パンテノール及び誘導体も使用され得る。一部の実施形態では、ビタミンＢ６誘導体はパルミチン酸ピリドキシンである。また、フラボノイド、特に、グルコシルヘスペリジン、ルチン及び大豆イソフラボン（例えば、ゲニステイン、ダイゼイン、エクオール、及びそのグルコシル誘導体）並びにその混合物も有用であり得る。ビタミン類又はフラボノイド（存在させる場合）の総量は該組成物の０．０００１％〜１０％、あるいはまた０．００１％〜１０％、あるいはまた０．０１％〜１０％、あるいはまた０．１％〜１０％、あるいはまた１％〜１０％、あるいはまた０．０１％〜１％、あるいはまた０．１％〜０．５％（重量基準）の範囲であり得る。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に酵素、例えばオキシダーゼ、プロテアーゼ、リパーゼなど及びその組合せを含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物にＢｉｏｃｅｌｌ ＳＯＤとしてＢｒｏｏｋｓ Ｃｏｍｐａｎｙ（ＵＳＡ）から市販されているスーパーオキシドジスムターゼを含める。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を含める。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の０．０１％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の０．０５％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の０．１％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の０．５％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の１％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の５％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物に落屑促進剤を該組成物の１０％〜１５％（重量基準）の濃度で含める。
例示的な落屑促進剤としてはモノカルボン酸が挙げられる。モノカルボン酸は置換型であっても非置換であってもよく、１６個までの炭素鎖長を有するものである。一部の実施形態では、該カルボン酸はα−ヒドロキシカルボン酸、β−ヒドロキシカルボン酸又はポリヒドロキシカルボン酸である。用語「酸」は、遊離酸だけでなく、その塩及びＣ１〜Ｃ３０アルキル又はアリールエステル並びに環状又は線状のラクトン構造を形成するための水の除去によって生成するラクトンも包含していることを意図する。代表的な酸としては、グリコール酸、乳酸 リンゴ酸及び酒石酸が挙げられる。一部の実施形態では、塩が乳酸アンモニウムである。
一部の実施形態では、β−ヒドロキシカルボン酸がサリチル酸である。一部の実施形態では、フェノール酸としてフェルラ酸、サリチル酸、コウジ酸及びその塩が挙げられる。
一部の実施形態では、該少なくとも１種類のさらなる成分を該組成物の０．０００００１％〜１０％、あるいはまた０．００００１％〜１０％、あるいはまた０．０００１％〜１０％、あるいはまた０．００１％〜１０％、あるいはまた０．０１％〜１０％、あるいはまた０．１％〜１０％、あるいはまた０．０００１％〜１％（重量基準）で存在させ得る。また、着色料、乳白剤又は研磨剤を本発明の組成物中に含めてもよい。
着色料、乳白剤又は研磨剤は該組成物の０．０５％〜５％、あるいはまた０．１％〜３％（重量基準）の濃度で含められ得る。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア製剤品にはまたペプドチド（ｐｅｐｄｔｉｄｅ）、例えば、市販のペンタペプチド誘導体−Ｍａｔｒｉｘｙｌ（商標）（これはＳｅｄｅｒｍａ（Ｆｒａｎｃｅ）から市販されている）なども含められ得る。別の例では、一部の実施形態において、本発明のパーソナルケア製剤品にはまたカルノシンも含められ得る。
スキンケア組成物の形態：一部の実施形態では、本発明のスキンケア組成物は非固形である。本明細書で用いる場合、用語「非固形」とは、該組成物の粘度が、例えば、ブルックフィールドＤＶ−Ｉ＋粘度計（２０ＲＰＭ，ＲＶ６，３０秒間，２０℃）を用いて測定したものであることを意味する。一部の実施形態では、粘度が２０℃において１Ｐａｓ〜５００Ｐａｓ、あるいはまた１Ｐａｓ〜２００Ｐａｓ、あるいはまた２Ｐａｓ〜１００Ｐａｓ、あるいはまた３Ｐａｓ〜５０Ｐａｓの範囲である。
一部の実施形態では、本発明のスキンケア組成物がリーブオン組成物であり、この場合、スキンケア組成物は、皮膚に適用されて残存することが意図される。リーブオン組成物は、皮膚に適用され、その後洗い流すか、ゆすぐか、拭き取るなどのいずれかにより、製品適用の直後又は適用中のいずれかで除去される組成物とは区別される。リンスオフ組成物に典型的に使用される界面活性剤は、これに、使用中に起泡する／泡立つ能力を付与するがゆすぎが容易な物理化学的特性を有するものであり；陰イオン系、陽イオン系、両性及び非イオン性界面活性剤の混合物からなるものであってもよい。
一部の実施形態では、陰イオン界面活性剤をリーブオンスキンケア組成物中に該組成物の最大５重量％、あるいはまた該組成物の０．０１％〜４％（重量基準）、あるいはまた該組成物の０．０１％〜３％（重量基準）、あるいはまた該組成物の０．０１％〜２％（重量基準）の量で存在させるか、あるいはまた実質的に存在させない（１％未満、又は０．１％未満、又は０．０１％未満）。一部の実施形態では、スキンケア組成物中の界面活性剤の総レベルが１０％以下、あるいはまた８％未満、あるいはまた最大５％である。
一部の実施形態では、本発明のスキンケア組成物が、水中油型であっても油中水型であってもよいエマルジョンの形態である。一部の実施形態では、スキンケア組成物が水中油型エマルジョンである。
別の形式はクリーム剤、例えば、バニシングクリーム基剤を有するものである。バニシングクリーム基剤は、５〜４０％の脂肪酸と０．１〜２０％のセッケンを含むものである。一部の実施形態では、かかるクリーム剤において、脂肪酸が実質的にステアリン酸とパルミチン酸の混合物であり、セッケンがこの脂肪酸混合物のカリウム塩であるが、他の対イオン及びその混合物を使用してもよい。バニシングクリーム基剤の脂肪酸は多くの場合、実質的に（一般的には９０〜９５％が）ステアリン酸とパルミチン酸の混合物であるヒストリック（ｈｙｓｔｒｉｃ）酸を用いて調製される。典型的なヒストリック酸は、パルミチン酸−ステアリン酸混合物全体の５２〜５５％のパルミチン酸と４５〜４８％のステアリン酸を含むものである。したがって、バニシングクリーム基剤を調製するためにヒストリック酸及びそのセッケンを含めることは本発明の範囲に含まれる。一部の実施形態では、スキンケア組成物が７％より高い、又は１０％より高い、又は１２％より高い脂肪酸を含むものである。
一部の実施形態では、式（１）の化合物を含むことに加えて、パーソナルケア組成物がシャンプーとして製剤化される。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物がデオドラント製剤として製剤化される。一部の実施形態では、式（１）の化合物を含むことに加えて、パーソナルケア組成物が、米国特許第７，２８２，４７１Ｂ２号に記載の製剤化によるデオドラント製剤として製剤化される。一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物が制汗剤として製剤化される。一部の実施形態では、式（１）の化合物を含むことに加えて、パーソナルケア組成物が、米国特許第７，２８２，４７１Ｂ２号に記載の製剤化による制汗剤として製剤化される。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物が使い捨てパーソナルケアタオレット製品として製剤化される。一部の実施形態では、式（１）の化合物を含むことに加えて、パーソナルケア組成物が、米国特許第７，２８２，４７１Ｂ２号に記載の製剤化による使い捨てパーソナルケアタオレット製品として製剤化される。
一部の実施形態では、本発明のパーソナルケア組成物が固形石鹸として製剤化される。一部の実施形態では、式（１）の化合物を含むことに加えて、パーソナルケア組成物が、米国特許第７，２８２，４７１Ｂ２号に記載の製剤化による固形石鹸として製剤化される。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物の作製方法
一部の実施形態では、本発明によるスキンケア組成物は：
ａ．すべての水溶性成分、例えば、保存料、増粘性ポリマー（グリセリン及び水があってもよい）を混合し；
ｂ．混合物を７０〜９０℃の温度まで加熱し；
ｃ．すべての油溶性成分と７０〜９０℃の温度にした式（１）の化合物とを混合し；
ｄ．混合した油溶性成分を、加熱した水溶性成分の混合物に添加し、混合物を７０〜９０℃の温度に維持しながらアジテーションによって混合し；
ｅ．混合物を、混合しながら室温まで冷却すること
により作製され得る。
一部の実施形態では、ニコチンアミドが工程（ｄ）の混合物に４５℃の温度で添加され、続いて、芳香剤とフェノキシエタノールが４０℃で添加される。
本発明の一部の実施形態によるスキンケア組成物の使用方法
一部の実施形態では、スキンケア組成物がヒトの皮膚に経表面的に適用される。一部の実施形態では、スキンケア組成物が：スキンコンディショニング、肌をなめらかにする、肌のシワ又は老化の低減、皮膚の炎症の低減、痒みの低減、シミの低減、日焼けの低減、及び肌の美白からなる群より選択される少なくとも１つの有益性をもたらすものである。
一部の実施形態では、少量、例えば１〜５ｍｌのスキンケア組成物が、露出した皮膚領域に適当な容器又はアプリケータから適用され、必要であれば、次いで、手若しくは指又は適当なデバイスを用いて皮膚に塗り広げる、及び／又はすり込む。
次に、以下の実施例について言及する。この実施例は上記の説明とともに、本発明の一部の実施形態を非限定的な様式で例示するものである。
［実施例］
実施例１：本発明の一部の実施形態による化合物の合成．
本発明の一部の実施形態による化合物を合成するための一般法は以下のとおりである：
Figure 2019527681
典型的には、化合物は、脂肪酸をＮ−ヒドロキシスクシンイミド（ＮＨＳ）と、Ｎ，Ｎ’ジシクロヘキシルカルボジイミン（ＤＣＣ）の存在下、乾燥酢酸エチル中で反応させ、脂肪酸のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステル中間体を得ることにより合成した。この中間体とアミンとの水性アセトン／ＴＨＦ／ＮａＨＣＯ３中での反応により、対応する反応生成物の脂肪酸アミドを５０〜９０％収率で得た。
化合物１の合成：マグネチックスターラーを備えた一つ口の５００ｍｌ容丸底フラスコ内で、乾燥酢酸エチル（１５０ｍｌ）中にＣＬＡ（１０ｇ，１当量）とＮ−ヒドロキシスクシンイミド（４．１１ｇ，１当量）（Ｉ）を溶解させた。酢酸エチル（８５ｍｌ）中にＤＣＣ（７．３６ｇ，１当量）を溶解させた。ＤＣＣ溶液を、撹拌下で（Ｉ）にゆっくり添加した。反応混合物を室温（ＲＴ）で２４時間撹拌した。次いで、反応液を真空濾過し、副生成物Ｎ，Ｎ’ジシクロヘキシル尿素を白色固形物として除去した。濾液の酢酸エチルを回転式エバポレータ下で除去し、透明な粘性の液状生成物（１４ｇ，ＣＬＡのＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステル）を得、これは、室温（ＲＴ）で放置すると固化した。
マグネチックスターラー、冷却器を備えた２つ口の２５０ｍｌ容丸底フラスコ内で、水（４０ｍｌ）中にグリシン（０．６ｇ，１当量）とＮａＨＣＯ３（１．３４ｇ，２当量）を溶解させた。アセトン／ＴＨＦ（３０ｍｌ，１０ｍｌ）中に溶解させたＣＬＡのＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステル（３ｇ，１当量）を上記のグリシン／ＮａＨＣＯ３水溶液に添加した。反応溶液を室温で２４時間撹拌した。次いで、この溶液に水（２００ｍｌ）を添加し、濃硫酸でｐＨ約２に酸性化した。酸性化された溶液混合物を氷浴中で冷却した。白色析出物を真空濾過によって収集した。生成物を水で洗浄し、風乾させた後、Ｐ２Ｏ５オーブン内で乾燥させ、２．２ｇを白色固形物として得た（８２％）。生成物の共役リノレイルグリシン酸をＮＭＲとＭＳによって確認した。
実施例２：本発明の一部の実施形態による化合物によるＦＡＡＨ、ＣＢ１及びＣＢ２の阻害．
本発明の一部の実施形態による化合物がＦＡＡＨを阻害する能力を、Ｃａｙｍａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ製の市販のキット（Ｃａｙｍａｎカタログ番号１０００５１９６）に開示された方法に従って調べた。このキットでは、ＡＭＣ−アラキドノイルアミドを加水分解して蛍光性の生成物７−アミノ−４−メチルクマリン（ＡＭＣ）の放出をもたらす組換えヒトＦＡＡＨ酵素を使用する。フルオロフォアを蛍光により、３４０〜３６０ｎｍの励起波長及び４５０〜４６５ｎｍの発光波長を用いて検出した。アッセイは、ｈｔｔｐｓ：／／ｗｗｗ．ｃａｙｍａｎｃｈｅｍ．ｃｏｍ／ｐｄｆｓ／１０００５１９６．ｐｄｆに存在するウェブページに見出され得るキットマニュアルに記載のとおりに従った。
本発明の一部の実施形態による化合物が、ヒトＣＢ１受容体又はＣＢ２受容体のいずれかに対する放射性標識カンナビノイドリガンドＣＰ−５５，９４０［側鎖−２，３，４（Ｎ）−３Ｈ（Ｎ）］−（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒカタログ番号ＮＥＴ１０５１）を阻害する能力を、Ｐｅｒｋｉｎ Ｅｌｍｅｒ製の市販の膜調製物（カタログ番号ＲＢＨＣＢ１Ｍ４００ＵＡ及びＲＢＸＣＢ２Ｍ４００ＵＡ）の製造業者の使用説明書に従って調べた。簡単には、ＧＦＣ膜に対する放射性リガンドの非特異的結合の低減を補助するために、Ｍａｔｒｉｘ ９６ウェルＧＦＣ濾過マイクロタイタープレートのガラス繊維膜の前処理を行なった。これは、１５０μｌの０．５％ポリエチルイミン（ＰＥＩ）を各ウェルに添加し、これをプレート内に少なくとも４時間、残したままにした後、これを、結合反応を終結させるために使用することにより行なった。実際の結合反応は、ポリプロピレン（ＰＰ）製の丸底９６ウェルマイクロタイタープレート内で行なった。簡単には、５５μｌのアッセイバッファー（５０ｍＭ ＴＲＩＳ ｐＨ７．４，２．５ｍＭ ＥＧＴＡ，５ｍＭ ＭｇＣｌ２，１２０ｍＭ ＮａＣｌ，０．１％の脂肪酸フリーＢＳＡ）を各ウェルに添加した後、２０μｌの０．４ｍｇ／ｍｌのＣＢ１又はＣＢ２の膜懸濁物（８μｇの膜／ウェル）を添加した。反応を開始するため、２０μｌの５ｎＭ ３Ｈ ＣＰ−５５，９４０（１ｎＭ終濃度）を各ウェルに添加した。非特異的結合は２０μＭの非標識ＷＩＮ ５５２１２（Ｓｉｇｍａ ｃａｔ．Ｗ−１０２）の存在下で規定した。ＡＣＥＡを両方のアッセイで陽性対照として常套的に使用した。プレートをオービタルプレートシェーカーで振盪し、結合反応を、室温で３時間後に平衡に達するまで進行させた。Ｍｕｌｔｉｓｃｒｅｅｎ真空マニフォールドを用いて、ＰＥＩをＧＦＣフィルタープレートに通して濾過した。ＰＰプレート内の結合反応液を、各ウェルの反応の内容物を吸引し、分注によってプレート内に戻すことにより混合した。これを４回繰り返し、次いで、７５μｌの反応混合物をＧＦＣプレートに移した。この手順は、マルチチャンネルピペットの使用により列ごとに行なうこともでき、自動操作を使用する場合は一度に全部行なうこともできよう。ＰＰプレートのすべての内容物をＧＦＣプレートに移したら、ＧＦＣプレートに通して濾過することにより結合反応を終了させた。次いでフィルタープレートを、１００μｌの氷冷洗浄バッファー５０ｍＭ ＴＲＩＳ ｐＨ７．４，２．５ｍＭ ＥＧＴＡ，５ｍＭ ＭｇＣｌ２，１２０ｍＭ ＮａＣｌ，２％の脂肪酸フリーＢＳＡ）を各ウェルに添加して濾過することにより洗浄した。これを８回繰り返した後、フィルターマットを乾燥させた。フィルターマットが乾燥したら、５０μｌのＭｉｃｒｏｓｃｉｎｔシンチレーションカクテルを各ウェルに添加し、１５〜２０分間放置し、Ｍｉｃｒｏｂｅｔａ２シンチレーションカウンターでプレートの読み取りを行なった。
ＩＣ５０値が低いほど、結合性が高い。
阻害試験について得られた結果を表１に示す。
Figure 2019527681
化合物１〜６は共役リノール酸アミド誘導体であり、ＦＡＡＨ酵素活性を２〜３μＭの範囲のＩＣ５０値で阻害した。化合物７〜１０は共役リノール酸アミド誘導体であり、ＦＡＡＨ酵素活性を１０〜２０μＭの範囲のＩＣ５０値で阻害した。また、化合物３、４、９及び１０は、ＣＢ１／ＣＢ２受容体結合アッセイにおいて２０〜４０μＭの範囲のＩＣ５０値で結合阻害活性も示した。
リシノール酸アミド誘導体である化合物１２及び１４は、ＦＡＡＨ酵素阻害に対して２０〜４０μＭの範囲のＩＣ５０値を有していたが、ＣＢ１及びＣＢ２に対する結合活性は有していなかった。１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体である化合物１７及び１８は、ＦＡＡＨ酵素阻害に対して２０〜４０μＭの範囲のＩＣ５０値を有していたが、ＣＢ１及びＣＢ２に対する結合活性は有していなかった。
効力の高い化合物のうちのいくつかをさらなる試験に選択した。特に、化合物５及び化合物１４はＦＡＡＨの良好な阻害を示し、ＩＣ５０値はそれぞれ３．５及び２６μＭであった。
実施例３：本発明の一部の実施形態による化合物の皮膚刺激性の測定．
本発明の化合物の潜在的刺激性をゼイン溶解度試験法により、以下のとおりに測定した：
ゼイン測定は、０．５ｇのゼイン粉末を１０ｍｌの界面活性剤溶液中に添加して（２ｗｔ％で）界面活性剤−ゼイン−水混合物を得ることにより開始する。次いで混合物を１５分間ボルテックス混合し、３０分間放置して溶解平衡にし、３０００ｒｐｍで２０分間、遠心分離して未溶解ゼインを単離し、Ｍｉｌｌｉ−Ｑ水でゆすぎ洗浄して界面活性剤残渣を取り除き、６０℃の真空オーブン内で少なくとも４８時間乾燥させて過剰の水を除去する。
溶解ゼイン％＝０．５ｇ−未溶解ゼインの重量（ｇ） ×１００
０．５ｇ
得られた結果を表２に示す。ゼイン溶解度（パーセンテージで示した場合）が大きいほど、化合物はより刺激性である。試験した化合物（化合物１、５、１２、１４、１７及び１８）は対照化合物（ＳＬＧ、又はココグリシン）より低刺激性であった。化合物１７及び１８は１５％〜２０％の範囲のゼイン溶解度を示した。化合物１及び１４は２０％〜２５％の範囲のゼイン溶解度を示した。化合物５及び１２は３０％〜３５％の範囲のゼイン溶解度を示した。
Figure 2019527681
実施例４：有機系サンスクリーン剤の溶解度及び／又は分散に対する本発明の一部の実施形態による化合物の効果の測定．
本発明の化合物が組成物のＵＶＡＰＦ及びＳＰＦを高める能力を、サンスクリーン剤アボベンゾンと本発明の化合物を含有している組成物のＳＰＦを測定することにより調べ、対照組成物と比較した。
インビトロＳＰＦ測定を、Ｏｐｔｏｍｅｔｒｉｃ ２９０Ｓ ＳＰＦメータを用いて行なった。パーソナルケア組成物を各々、２ｍｇ／ｃｍ２の用量でＰＭＭＡ（ポリメチルメタクリレート）プレート又はガラスプレート（７ｃｍ×７ｃｍ）上に適用し、２２℃で３０分間風乾させた。プレートあたり６つのＳＰＦ読み値から平均ＳＰＦ値を得た。２回の二連の実行で、平均からの標準偏差は±２ＳＰＦ単位であった。対照と比べたインビトロＳＰＦの増大％は以下のとおりに計算される：［（選択した製剤のＳＰＦ測定値−対照のＳＰＦ測定値）／対照のＳＰＦ測定値］＊１００％。Ｏｐｔｏｍｅｔｒｉｃ ２９０Ｓ ＳＰＦメータでの１回の測定でＳＰＦ値及びＵＶＡＰＦ値の両方が得られた。対照と比べたインビトロＵＶＡＰＦの増大％は以下のとおりに計算される：［（選択した製剤のＵＶＡＰＦ測定値−対照のＵＶＡＰＦ測定値）／対照のＵＶＡＰＦ測定値］＊１００％。
本技術によるパーソナルケア組成物を、本技術に包含される式Ｉの化合物を組み込まなかった対照組成物と比較した。
Figure 2019527681
得られた結果を表３に示す。
Figure 2019527681
試験した化合物ではすべて、ＳＰＦ及びＵＶＡＰＦが、サンスクリーン剤アボベンゾンと本発明の化合物を含有している組成物のＳＰＦ及びＵＶＡＰＦを測定することによる測定時、対照組成物と比べて高くなった。化合物１２は、対照と比べて１１１．５％の最大のＳＰＦの増大及び１１２．４％のＵＶＡＰＦを示した。共役リノール酸アミド誘導体である化合物１及び５は、それぞれ対照と比べて９５．５％及び６５．２５％のＳＰＦの増大を示した。共役リノール酸アミド誘導体である化合物１及び５は、それぞれ対照と比べて１０８．１８％及び３９．６５％のＵＶＡＰＦの増大を示した。リシノール酸アミド誘導体である化合物１２及び１４は、それぞれ対照と比べて１１１．５％及び６８％のＳＰＦの増大を示した。リシノール酸アミド誘導体である化合物１２及び１４は、それぞれ対照と比べて１１２．４％及び７８．７％のＵＶＡＰＦの増大を示した。１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体である化合物１７及び１８は、それぞれ対照と比べて４８．５％及び３６％のＳＰＦの増大を示した。１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体である化合物１７及び１８は、それぞれ対照と比べて４０％及び３０．２４％のＵＶＡＰＦの増大を示した。
実施例５：１２ ＨＳＡの溶解度に対する本発明の一部の実施形態による化合物効果の測定．
本発明の化合物が１２ ＨＳＡの溶解度を高める能力を調べた。結果を表４に示す。観察結果は、視認可能な析出物（ｐｐｔ）（不溶性１２ ＨＳＡを示す）から不透明な溶液及び半透明の溶液を経て透明な溶液（１２ ＨＳＡの溶解度の増大を示す）までに及ぶ。
Figure 2019527681
試験した化合物はすべて、１２ ＨＳＡの溶解度を高めることができた。
本明細書において挙げた刊行物、特許及び特許出願はすべて、引用によりその全体が、個々の各刊行物、特許又は特許出願があたかも引用により具体的に個々に示されて本明細書に組み込まれているのと同程度に、本明細書に組み込まれる。また、本出願書類における任意の参考文献の引用及び特定は、かかる参考文献が本発明の先行技術として利用可能であるという是認と解釈されるべきでない。セクションの見出しを使用している点において、これは、必ずしも限定していると解釈されるべきでない。
本発明の種々の態様を、実施例及び好ましい実施形態を参照することにより上記に例示したが、本発明の範囲は、前述の説明ではなく特許法の原則に基づいて適正に解釈される以下の特許請求の範囲によって規定されることは認識されよう。本発明のいくつかの実施形態を説明したが、このような実施形態は例示にすぎず、制限的でないこと、及び多くの変形例が当業者に明らかとなり得ることは理解されよう。なおさらには、種々の工程は任意の所望の順序で行なわれ得る（並びに、任意の所望の工程を加えてもよい、及び／又は任意の所望の工程を削除してもよい）。

Claims (15)

  1. ａ．組成物の０．０００１ｗｔ％〜２０ｗｔ％の濃度の式（１）の化合物；
    Figure 2019527681
     （式中、Ｒは、Ｃ１５〜Ｃ２３の共役ジエン、Ｃ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化モノ不飽和アルケン及びＣ１５〜Ｃ２３のヒドロキシル化アルカンからなる群より選択され；
    Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２（ＣＨ３）−ＯＨ、−［ＣＨ２］４−ＮＨ２、−ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、−［ＣＨ２］２−ＣＯ２Ｈ、
    Figure 2019527681
    からなる群より選択され；
    Ｒ３は、−ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ；−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈである）；
    ；並びに
    ｂ．化粧料用に許容され得る担体
    を含むパーソナルケア組成物。
  2. 式（１）の化合物が抗炎症剤である、請求項１に記載の組成物。
  3. 式（１）の化合物が痒み抑制剤である、請求項１に記載の組成物。
  4. 式（１）の化合物が脂肪酸アミド加水分解酵素を阻害するものである、請求項１に記載の組成物。
  5. 式（１）の化合物が、共役リノール酸アミド誘導体、リシノール酸アミド誘導体、１２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体及びその混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
  6. 前記共役リノール酸アミド誘導体が：化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１及びその混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
  7. 前記リシノール酸アミド誘導体が：化合物１２、化合物１３、化合物１４及び化合物１５並びにその混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
  8. １２−ヒドロキシステアリン酸アミド誘導体が：化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９及びその混合物からなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
  9. リーブオン組成物である、請求項１に記載の組成物。
  10. 有機系サンスクリーン剤をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
  11. 前記有機系サンスクリーン剤が、ｐ−メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、アボベンゾン、オクチルサリチレート、テトラフタリリデンジカンファースルホン酸、ベンゾフェノン−４、ベンゾフェノン−３及びその混合物からなる群より選択される、請求項１０に記載の組成物。
  12. ＰＰＡＲ活性化脂肪酸をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
  13. 請求項１に記載の組成物を皮膚に、肌の見た目を改善するのに充分な量で適用することを含む、肌の見た目の改善方法。
  14. 請求項１に記載のパーソナルケア組成物を皮膚に、皮膚刺激性を低減させるのに充分な量で適用することを含む、皮膚刺激性を低減させる方法。
  15. 請求項１に記載のパーソナルケア組成物を皮膚に、肌乾燥を低減させるのに充分な量で適用することを含む、肌乾燥を低減させる方法。
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