BR112018077141B1 - Composição de cuidados pessoais e usos de uma composição de cuidados da pele - Google Patents

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Abstract

Em uma forma de realização, a presente invenção fornece uma composição para cuidados pessoais, compreendendo: (i) um composto de Fórmula (1) a uma concentração de 0,0001% em peso a 20% em peso da composição; em que R é selecionado a partir do grupo que consiste em dienos conjugados C15-C23, alcenos mono insaturados hidroxilados C15C23, e alcanos hidroxilados C15-C23; em que R1 é selecionado a partir do grupo que consiste em H, alquila C1-C4, -CH2OH, - CH2(CH3)OH, -[CH2]4-NH2, -CH2-CO2H-, [CH2]2-CO2H, (I), (II), (III); em que R3 é -CO2H; -CH2CO2H; -CH2CH2CO2H; e (ii) um veículo cosmeticamente aceitável.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO
[001] O campo da invenção refere-se a composições para cuidados pessoais que têm uma variedade benefícios de condicionamento da pele, proteção melhorada contra exposição contra os efeitos nocivos da luz ultravioleta e do sol e aparência da pele.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
[002] A amido hidrolase de ácidos graxos (FAAH) é uma enzima do sistema endocanabinoide e é responsável principalmente pela regulação do nível do seu principal substrato canabinoide, a anandamida (AEA). A anandamida é um dos principais canabinoides endógenos em mamíferos. É formado sob demanda e media efeitos analgésicos e anti-inflamatórios pela ativação dos receptores canabinoides CB1 e CB2. Recentemente, o inibidor seletivo da FAAH, URB597, demonstrou atenuar os riscos (coceira) induzidos pela serotonina em camundongos (Tosun et al., “Attenuation of serotonin- induced itch responses by inhibition of endocannabinoid degradative enzymes, fatty acid amide hydrolase and monoacylglycerol lipase”, Journal of Neural Transmission (2014)). Além disso, os próprios receptores CB1 e CB2 foram recentemente implicados na homeostase da barreira de permeabilidade da pele e diferenciação epidérmica (Roelandt et al., “Cannabinoid receptors 1 and 2 oppositely regulate epidermal permeability barrier status and differentiation”, Experimental Dermatology (2012), 21, 688-693).
[003] Surpreendentemente, verificou-se que os compostos incluídos nas composições da invenção inibem a FAAH e também ativam os receptores CB1 e/ou CB2. Assim, espera-se que estes compostos forneçam benefícios anti-coceira/anti-inflamatórios à pele através da aplicação tópica de composições de cuidados pessoais. Composições de cuidados pessoais muitas vezes contêm tensoativos, que podem irritar ou ressecar a pele de um usuário. Os tensoativos aniônicos têm uma tendência especial em irritar e secar a pele. No entanto, os tensoativos aniônicos são frequentemente incluídos, particularmente nas composições que precisam de ser ensaboadas, por exemplo, xampus. Os compostos incluídos na presente invenção têm um efeito oposto exato (anti-coceira/anti-inflamatório), apesar de possuírem uma estrutura que é reminiscente de tensoativos aniônicos, especialmente quando presentes na forma de sal, em pH mais alto - isto é, pH acima de 7.
[004] Outra propriedade surpreendente dos compostos incluídos na presente invenção é que eles aumentam a proteção aos raios UVA e UVB e impulsionam o FPS de composições pessoais contendo um filtro solar orgânico. Várias preparações cosméticas foram relatadas para prevenir e/ou proteger a pele dos efeitos nocivos da radiação ultravioleta (queimaduras solares, melanoma e formação de rugas e manchas da idade e danos significativos ao cabelo). Os fabricantes de cosméticos visam fornecer aos consumidores produtos com melhor e maior proteção do sol. Uma das maneiras de conseguir isso é incorporar níveis cada vez mais altos de filtros solares UVA e UVB. Uma desvantagem desta abordagem é o alto custo associado à incorporação de altos níveis de protetores solares que são caros. Além disso, existem limitações de segurança e regulatórias sobre o limite superior de incorporação desses filtros solares. Finalmente, as propriedades sensoriais e físicas estão também alteradas na incorporação de protetores solares, particularmente quando as quantidades de protetores solares são aumentadas, porque os filtros solares orgânicos são oleosos e, portanto, têm alto impacto na viscosidade, comportamento de secagem e outras características táteis e sensoriais da formulação. Composições de cuidados pessoais têm uma sensação sensorial única que os consumidores passam a reconhecer e amar e associar à marca ou ao uso final. À medida que o conhecimento dos efeitos nocivos da exposição à radiação UV se desenvolve, tornou-se desejável melhorar a proteção ao UVA e UVB substancialmente, sem níveis aumentados de filtros solares UVA e UVB. Isso não é trivial, particularmente para formulações de cuidados pessoais não sólidas, uma vez que os filtros solares tendem a ter alto impacto na viscosidade, no comportamento de secagem e em outras características táteis e sensoriais da formulação. Se a sensação da formulação for alterada, a lealdade do consumidor pode mudar rapidamente. É crítico preservar o perfil sensorial da composição enquanto alcança um impulso de proteção substancial ao UVA e UVB.
[005] Surpreendentemente, os compostos incluídos nas composições para cuidados pessoais da invenção fornecem inesperadamente um aumento significativo na proteção ao UVA/UVB e FPS.
DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO
[006] Em uma forma de realização, a presente invenção fornece uma composição para cuidados pessoais, compreendendo: (i) um composto de Fórmula (1) a uma concentração de 0,0001% em peso a 20% em peso da composição;
Figure img0001
em que R é selecionado a partir do grupo que consiste em dienos conjugados C15-C23, alcenos mono insaturados hidroxilados C15-C23, e alcanos hidroxilados C15-C23; em que R1 é selecionado a partir do grupo que consiste em H, alquila C1-C4, -CH2OH, -CH2(CH3)OH, -[CH2]4-NH2, -CH2-CO2H-, [CH2]2-CO2H,
Figure img0002
em que R3 é -CO2H; -CH2CO2H; -CH2CH2CO2H; e um veículo cosmeticamente aceitável.
[007] Em uma forma de realização, o composto de Fórmula (1) um agente anti-inflamatório.
[008] Em uma forma de realização, o composto de fórmula (1) é um agente anti-coceira.
[009] Em uma forma de realização, o composto de Fórmula (1) inibe a hidrolase de amida de ácido graxo (“FAAH”).
[010] Em uma forma de realização, o composto de Fórmula (1) é selecionado a partir do grupo que consiste em um derivado de amida do ácido linoleico conjugado, um derivado de amida do ácido ricinoleico, um derivado de amida do ácido 12- hidroxiesteárico e misturas dos mesmos.
[011] Em uma forma de realização, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado é selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0003
Figure img0004
Figure img0005
Figure img0006
e misturas dos mesmos.
[012] Em uma forma de realização, o derivado de amida do ácido ricinoleico é selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0007
e misturas dos mesmos.
[013] Em uma forma de realização, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico é selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0008
Figure img0009
, e misturas dos mesmos.
[014] Em uma forma de realização, a composição para cuidados pessoais é uma composição leave-on, especialmente uma composição não sólida. Em uma forma de realização, a composição para cuidados pessoais é uma composição de enxágue, especialmente um xampu ou um condicionador ou tratamento do couro cabeludo ou cabelo.
[015] Em uma forma de realização, a presente invenção fornece um método para melhorar a aparência da pele, compreendendo a aplicação da composição para cuidados pessoais à pele.
[016] Em uma forma de realização, a presente invenção fornece um método para aumentar a proteção ao UVA e/ou UVB e/ou o FPS de um óleo de filtro solar orgânico na composição para cuidados pessoais.
[017] Em uma forma de realização, a presente invenção fornece um método para reduzir a coceira e/ou irritação da pele, compreendendo a aplicação da composição para cuidados pessoais à pele.
[018] Em uma forma de realização, a presente invenção fornece um método de redução do ressecamento da pele, compreendendo a aplicação da composição para cuidados pessoais à pele.
DESCRIÇÃO DE REALIZAÇÕES DA INVENÇÃO
[019] Entre os benefícios e melhoramentos que foram divulgados, outros objetivos e vantagens desta invenção tornar-se-ão evidentes a partir da seguinte descrição, tomada em conjunto com as figuras anexas. Formas de realização detalhadas da presente invenção são aqui divulgadas; no entanto, deve ser entendido que as formas de realização divulgadas são meramente ilustrativas da invenção que podem ser incorporadas em várias formas. Além disso, cada um dos exemplos dados em conexão com as várias formas de realização da invenção se destinam a ser ilustrativos e não restritivos.
[020] Ao longo do relatório descritivo e reivindicações, os termos a seguir assumem os significados explicitamente associados, a menos que o contexto indique claramente o contrário. As frases “em uma forma de realização” e “em algumas formas de realização”, como aqui utilizadas, não se referem necessariamente à(s) mesma(s) forma(s) de realização, embora isso possa acontecer. Além disso, as frases “em outra forma de realização” e “em algumas outras formas de realização”, como aqui utilizadas, não se referem necessariamente a uma forma de realização diferente, embora possa. Assim, tal como descritas abaixas, várias formas de realização da invenção podem ser prontamente combinadas, sem se afastarem do escopo ou espírito da invenção.
[021] Além disso, como usado aqui, o termo “ou” é um operador “ou” inclusivo e é equivalente ao termo “e/ou”, a menos que o contexto indique claramente o contrário. O termo “com base em” não é exclusivo e permite ser com base em fatores adicionais não descritos, a menos que o contexto indique claramente o contrário. Além disso, ao longo do relatório descritivo, o significado de “um”, “uma” e “o/a” inclui referências plurais. O significado de “em/no/na” inclui “dentro” e “sobre”.
[022] Exceto nos exemplos, ou onde explicitamente indicado, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”. Todas as quantidades são em peso da composição final, salvo indicação em contrário.
[023] Deve ser notado que ao especificar qualquer faixa de concentração ou quantidade, qualquer concentração superior particular pode ser associada a qualquer concentração ou quantidade inferior particular.
[024] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “que consiste em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.
[025] A divulgação da invenção como aqui encontrada deve ser considerada para englobar todas as formas de realização como encontradas nas reivindicações como sendo multiplamente dependentes uma da outra independentemente do fato das reivindicações poderem ser encontradas sem dependência múltipla ou redundância.
[026] “Pele”, como usado aqui, pretende incluir pele na face, pescoço, peito, costas, braços (incluindo axilas), mãos, pernas, nádegas e couro cabeludo.
[027] Tal como aqui utilizado, o termo “composição leave-on” refere-se a uma composição que é aplicada à pele, cabelo ou corpo e não se destina a ser lavada ou enxaguada durante algum período de tempo, especificamente horas, em contraste com composições para limpeza ou enxágue ou lavagem de cabelo ou pele que são enxaguadas ou lavadas imediatamente ou minutos após a aplicação.
[028] Como aqui utilizado, o termo “composição para cuidados pessoais” refere-se a qualquer produto aplicado a um corpo humano para melhorar a aparência, proteção solar, limpeza, controle de odores ou estética geral e para reduzir a coceira ou irritação ou inflamação. Exemplos não limitativos de composições para cuidados pessoais incluem loções para a pele, cremes, géis, loções, bastões, xampus, condicionadores, géis de banho, sabonetes, antiperspirantes, desodorantes, cremes de barbear, depilatórios, batons, bases, rímel, bronzeadores sem sol e loções protetoras solares.
[029] A composição para cuidados pessoais da presente tecnologia é preferencialmente uma composição leave-on, e especialmente uma composição de cuidados de pele leave-on, porque tais composições são as mais desafiadoras em termos de aumentar a proteção UVA/UVB e/ou FPS sem aumentar as quantidades de óleo de proteção solar. As composições para tratamento de axilas e couro cabeludo são também preferidas, a fim de fornecer benefícios anti-coceira, anti-ressecamento, anti-irritação e anti-inflamatórios. Em uma forma de realização especialmente preferida, a composição cosmética desta invenção é uma composição para aplicação tópica na pele.
[030] Em algumas formas de realização, a presente invenção fornece uma composição para cuidados pessoais, compreendendo: (i) um composto de Fórmula (1) a uma concentração de 0,0001% em peso a 20% em peso da composição;
Figure img0010
em que R é selecionado a partir do grupo que consiste em dienos conjugados C15-C23, alcenos mono insaturados hidroxilados C15-C23, e alcanos hidroxilados C15-C23; em que R1 é selecionado a partir do grupo que consiste em H, alquila C1-C4, -CH2OH, -CH2(CH3)OH, -[CH2]4-NH2, -CH2-CO2H-, [CH2]2-CO2H,
Figure img0011
em que R3 é -CO2H; -CH2CO2H; -CH2CH2CO2H; e (ii) um veículo cosmeticamente aceitável;
[031] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,0001% em peso a 20% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,01% em peso a 15% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,1% em peso a 12% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 10% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 5% em peso da composição.
[032] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,0001% em peso a 5% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,0001% em peso a 3% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,0001% em peso a 2% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,0001% em peso a 1% em peso da composição.
[033] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 10% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 9% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 8% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 4% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 6% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 5% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 4% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 3% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 1% em peso a 2% em peso da composição.
[034] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 10% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 9% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 8% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 4% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 6% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 5% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 4% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 3% em peso da composição. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) está na quantidade que varia de 0,5% em peso a 2% em peso da composição.
[035] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) é selecionado a partir do grupo que consiste em um derivado de amida de ácido linoleico conjugado, derivado de amida de ácido ricinoleico e um derivado de amida de ácido 12-hidroxiesteárico.
[036] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) é um inibidor da hidrolase de amida de ácido graxo (FAAH). Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 2 μM e 50 μM. O ensaio de determinação de IC50 é especificamente descrito nos exemplos abaixo. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 2,6 μM e 46 μM. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 100 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 90 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 80 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 70 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 60 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 50 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 40 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 30 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 20 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 10 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 9 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 8 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 7 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 6 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 5 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 4 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 3 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 2 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 1 μM.
[037] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) é um inibidor do receptor canabinoide 1 (CB1). Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 20 μM e 50 μM, conforme detectado em um ensaio de ligação a células receptoras humanas especificamente descrito nos Exemplos abaixo. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 22 μM e 48 μM. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 100 μM, como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 90 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 80 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 70 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 60 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 50 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 40 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 30 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 20 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 10 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 9 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 8 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 7 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 6 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 5 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 4 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 3 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 2 μM.
[038] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) é um inibidor do receptor canabinoide 2 (CB2). Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 5 μM e 40 μM, tal como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas especificamente descrito nos exemplos abaixo. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 6 μM e 38 μM. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 100 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 90 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 80 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 70 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 60 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 50 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 40 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 30 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 20 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 10 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 9 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 8 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 7 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 6 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 5 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 4 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 3 μM. Alternativamente, o composto de Fórmula (1) que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 2 μM.
[039] Em algumas formas de realização, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 15% a 35%, usando uma mistura de 2% em peso do composto de Fórmula (1) na água. A solubilidade de Zein é determinada conforme descrito nos Exemplos abaixo. Em algumas formas de realização, uma baixa solubilidade de Zein resulta em uma composição para cuidados pessoais menos irritante de acordo com algumas formas de realização da presente invenção.
[040] Em algumas formas de realização, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 5% a 50%, usando uma mistura de 2% em peso do composto de Fórmula (1) na água. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 5% a 40%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 5% a 30%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 5% a 20%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 5% a 10%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 10% a 50%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 10% a 40%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 10% a 30%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 10% a 20%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 15% a 50%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 15% a 40%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método de teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 15% a 30%. Alternativamente, o potencial de irritação de um composto de Fórmula (1), medido pelo método do teste de solubilidade de Zein, tem uma solubilidade de Zein que varia de 15% a 20%.
[041] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta a proteção ao UVA/UVB e o fator de proteção solar (FPS) da composição para cuidados pessoais. Sem pretender limitar-se a qualquer teoria particular, o aumento da proteção ao UVA/UVB e do FPS pode resultar de um aumento na solubilidade de um filtro solar na composição para cuidados pessoais da presente invenção. Alternativamente, o aumento do fator de proteção solar pode resultar de um aumento na dispersão de um filtro solar na composição para cuidados pessoais da presente invenção.
[042] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 125%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 120%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 115%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 110%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 105%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 100%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 95%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 90%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 85%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 80%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 75%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 70%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 65%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 60%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 55%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 50%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 45%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 40%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 35%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 30%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 25%.
[043] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta a solubilidade de um ácido graxo de ativação de PPAR em uma composição para cuidados pessoais de acordo com algumas formas de realização da presente invenção. Em algumas formas de realização, o ácido graxo de ativação de PPAR é selecionado a partir do grupo que consiste em ácido 12-hidroxiesteárico (também conhecido como 12HSA), ácido linoleico conjugado, ácido ricinoleico, ácido petroselinico, e misturas dos mesmos. Em algumas formas de realização, o ácido graxo de ativação de PPAR é selecionado a partir do grupo que consiste em cis-9-trans-ll do ácido linoleico conjugado, trans-10-cis-12 do ácido linoleico conjugado, 7-trans de ácido octadecanoico, ácido cis-parinárico, ácido docosahexenoico, cis-4, 7, 10, 13, 16, 19 do ácido docosahexenoico, ácido ricinolaidico, ácido estearidônico, ácido columbínico, ácido linolenelaídico, ácido vaccênico, ácido eicosapentanoico e ácido pinolênico.
[044] Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é selecionado a partir do grupo que consiste no Composto 1, Composto 2, Composto 3, Composto 4, Composto 5, Composto 6, Composto 7, Composto 8, Composto 9, Composto 10, Composto 11 e misturas dos mesmos.
[045] Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é um inibidor da hidrolase de amida de ácido graxo (FAAH). Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 100 μM, tal como determinado através do ensaio descrito nos Exemplos abaixo. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 90 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 80 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 70 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 60 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 50 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 40 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor de FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 30 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor de FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 20 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 10 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 9 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 8 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 7 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 6 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 5 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 4 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 3 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 2 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 1 μM. Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 2 μM e 50 μM. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 2,6 μM e 46 μM.
[046] Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é um inibidor do receptor canabinoide 1 (CB1). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 100 μM, tal como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas descrito nos Exemplos abaixo. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 90 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 80 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 70 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 60 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 50 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 40 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 30 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 20 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 10 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 9 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 8 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 7 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 6 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 5 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 4 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 1 μM e 3 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 possui um IC50 entre 1 μM e 2 μM. Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é um inibidor do receptor canabinoide 1 (CB1). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB1 tem um IC50 entre 20 μM e 50 μM, tal como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 22 μM e 48 μM.
[047] Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é um inibidor do receptor canabinoide 2 (CB2). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 100 μM, tal como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 possui um IC50 entre 1 μM e 90 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 80 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 70 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 60 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 50 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 40 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 30 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 20 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 possui um IC50 entre 1 μM e 10 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 9 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 8 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 7 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 6 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 5 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 4 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 3 μM. Alternativamente, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação do receptor CB2 tem um IC50 entre 1 μM e 2 μM. Em algumas formas de realização, o derivado de amida de ácido linoleico conjugado é um inibidor do receptor canabinoide 2 (CB2). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido linoleico conjugado que é um inibidor da ligação ao receptor CB2 possui um IC50 entre 5 μM e 40 μM, tal como detectado em um ensaio de ligação de células receptoras humanas. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 6 μM e 38 μM.
[048] Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido ricinoleico é selecionado a partir do grupo que consiste no Composto 12, Composto 13, Composto 14, Composto 15 e misturas dos mesmos.
[049] Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido ricinoleico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 100 μM, conforme determinado através do ensaio descrito nos Exemplos abaixo. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 90 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 80 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 70 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 60 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 50 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 40 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 30 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 20 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 10 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 9 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 8 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 7 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 6 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 5 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 4 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 3 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 2 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido ricinoleico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 1 μM. Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido ricinoleico é um inibidor da hidrolase de amida de ácido graxo (FAAH). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido ricinoleico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 20 μM e 50 μM. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 26 μM e 42 μM.
[050] Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico é selecionado a partir do grupo que consiste no Composto 16, Composto 17, Composto 18, Composto 19 e misturas dos mesmos.
[051] Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 100 μM, conforme determinado através do ensaio descrito nos Exemplos abaixo. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 90 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 80 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 de 0,5 μM e 70 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 60 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 50 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12- hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 40 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 30 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 20 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 10 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 9 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 8 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 7 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 6 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 5 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 4 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 3 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12- hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH possui um IC50 entre 0,5 μM e 2 μM. Alternativamente, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico, que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 0,5 μM e 1 μM.
[052] Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico é um inibidor da hidrolase de amida de ácido graxo (FAAH). Em algumas formas de realização, o derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico que é um inibidor da FAAH tem um IC50 entre 40 μM e 50 μM. Em algumas formas de realização, o IC50 está entre 40 μM e 46 μM.
[053] Em algumas formas de realização, o pH da composição para cuidados pessoais é inferior a pH 8. Em algumas formas de realização, o pH da composição para higiene pessoal está entre pH 3,5 e pH 8. Em algumas formas de realização, o pH da composição para higiene pessoal está entre pH 5 a pH 7,8. Em algumas formas de realização, o pH da composição pessoal é inferior a pH 7,5. Em algumas formas de realização, o pH da composição pessoal está entre 5 e 7,5, ou 5,5 e 7,5. A valores de pH mais baixos, os compostos incluídos na presente invenção estão presentes predominantemente em uma forma acídica (em vez de sal), que se acredita ser uma forma ativa para a inibição da FAAH.
VEÍCULOS COSMETICAMENTE ACEITÁVEIS
[054] Composições para Cuidados da Pele: Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele da presente invenção também incluem um veículo cosmeticamente aceitável. Em algumas formas de realização, em que a composição para cuidados pessoais é uma composição para cuidados com a pele, o veículo cosmeticamente aceitável é um veículo no qual o composto da Fórmula (1) é solúvel. Em algumas formas de realização, o veículo cosmeticamente aceitável é um veículo lipofílico que é líquido a temperaturas até 40 °C.
[055] A quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar nas composições para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção. Em algumas formas de realização, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável em uma composição de tratamento da pele pode variar de 1 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável em uma composição de tratamento da pele pode variar entre 70% e 95% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 80% a 90% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 5 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 10 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 15 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 20 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 25 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 30 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 35 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 40 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 45 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 50 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 55 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 60 a 99,9% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do veículo cosmeticamente aceitável pode variar de 65 a 99,9% em peso da composição.
[056] Os veículos cosmeticamente aceitáveis adequados para composições para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem água, emolientes, ácidos graxos, álcoois graxos, espessantes e combinações dos mesmos. O veículo cosmeticamente aceitável para composições para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção pode ser aquoso, anidro ou uma emulsão.
[057] Em algumas formas de realização, o veículo cosmeticamente aceitável para composições para cuidados com a pele é aquoso e inclui emulsões de água e óleo do tipo A/O ou O/A ou emulsões múltiplas da variedade A/O/A ou O/A/O.
[058] A água, quando presente em composições para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção, pode estar em quantidades que variam de 5% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente em quantidades que variam de 20% a 70% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 35% a 60% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 10% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 15% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 20% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 25% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 30% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 35% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 40% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 45% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 50% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 55% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 60% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 65% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 70% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 75% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 80% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 85% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, a água pode estar presente de 90% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele.
[059] Em algumas formas de realização de uma composição para cuidados com a pele da presente invenção, o veículo cosmeticamente aceitável é um material emoliente. O material emoliente pode estar na forma de óleos de silicone, ésteres naturais ou sintéticos, hidrocarbonetos, álcoois e ácidos graxos. As quantidades do material emoliente podem variar de 0,1% a 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 1% a 50% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,1% e 90% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 0,1% a 85% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,1% e 80% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 0,1% a 75% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,1% e 70% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,1% e 65% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 0,1% a 60% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 0,1% a 55% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 95% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 90% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar de 0,5% a 85% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 80% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 75% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 70% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 65% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 60% em peso da composição para cuidados com a pele. Alternativamente, o material emoliente pode variar entre 0,5% e 50% em peso da composição para cuidados com a pele.
[060] Os óleos de silicone podem ser óleos voláteis de silicone ou óleos de silicone não voláteis. O termo “volátil”, como aqui utilizado, refere-se aos materiais que têm uma pressão de vapor mensurável à temperatura ambiente.
[061] Óleos de silicone voláteis adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção podem ser polidimetilsiloxanos cíclicos (ciclometicona) ou lineares contendo de 3 a 9 átomos de silício. Em uma forma de realização, os polidimetilsiloxanos lineares com 5 a 6 átomos de silício.
[062] Óleos de silicone não voláteis adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem polialquilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos e copolímeros de poliéter siloxano. Os polialquil siloxanos não voláteis úteis aqui incluem, por exemplo, polidimetil siloxanos com viscosidades de 5 x 10-6 a 0,1 m2/s a 25 °C.
[063] Em algumas formas de realização, os óleos de silicone não voláteis adequados para uma composição para cuidados com a pele são polidimetil siloxanos tendo viscosidades de 1 x 10-5 a 4 x 10-4 m2/s a 25 °C.
[064] Outra classe de óleos de silicone não voláteis adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção são elastômeros de silicone emulsionantes e não emulsionantes, tais como, por exemplo, Dimeticona/Polímero Reticulado de Vinil Dimeticona disponível como Dow Corning 9040, General Eletric SFE 839 e Shin-Etsu KSG-18.
[065] Outra classe de óleos de silicone não volátil adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção são ceras de silicone tais como, por exemplo, Silwax WS-L (Laurato de Dimeticona Copoliol) podem também ser úteis.
[066] Emolientes de ésteres adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção podem incluir ésteres de alquila de ácidos graxos saturados tendo 10 a 24 átomos de carbono. Exemplos incluem, mas não estão limitados a, neopentanoato de behenila, isonanonoato de isononila, miristato de isopropila e estearato de octila.
[067] Em outro exemplo, os emolientes de ésteres adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem éter-ésteres tais como ésteres de ácidos graxos de álcoois graxos saturados etoxilados.
[068] Em outro exemplo, os emolientes de éster adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem ésteres de álcool polihídrico. Os exemplos incluem, mas não estão limitados a ésteres de mono- e di- ácidos graxos de etileno glicol, ésteres de mono- e di- ácidos graxos de dietileno glicol, ésteres de mono- e di- ácidos graxos de polietileno glicol (200-6000), ésteres de mono- e di- ácidos graxos de propileno glicol, monoestearato de polipropileno glicol 2000, monoestearato de propileno glicol etoxilado, ésteres de mono e di- ácidos graxos de glicerila, poli-ésteres de graxos de poliglicerol, mono-estearato de glicerila etoxilado, monoestearato de 1,3-butileno glicol, diestearato de 1,3- butileno glicol, o éster de ácido graxo de polioxietileno poliol, os ésteres de ácidos graxos de sorbitano e os ésteres de ácidos graxos de polioxietileno sorbitano são ésteres de álcool polihídrico satisfatórios. Particularmente úteis são os ésteres de pentaeritritol, trimetilalpropano e neopentil glicol de álcoois C1-C30.
[069] Em outro exemplo, os emolientes de ésteres adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem ésteres de cera tais como, por exemplo, cera de abelha, cera de espermacete e cera de tribehenina.
[070] Em outro exemplo, os emolientes de ésteres adequados para uma composição para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem ésteres de açúcar de ácidos graxos, tais como, por exemplo, sacarose polibehenato e policotonsedado (polycottonseedate) de sacarose.
[071] Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, os emolientes de ésteres naturais são baseados em mono-, di- e tri- glicerídeos. Glicerídeos representativos incluem, mas não estão limitados a, óleo de semente de girassol, óleo de semente de algodão, óleo de borragem, óleo de semente de borragem, óleo de prímula, óleos de rícino e de rícino hidrogenado, óleo de farelo de arroz, óleo de soja, azeite, óleo de cártamo, manteiga de karité, óleo de jojoba e combinações dos mesmos.
[072] Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, os emolientes derivados de animais incluem, mas não estão limitados a, óleo de lanolina e derivados de lanolina.
[073] Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 0,1% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 0,2% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização das composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 0,3% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização das composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 0,4% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 0,5% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 1% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 2% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 3% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 4% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 5% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 6% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 7% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 8% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 9% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 10% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele. Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, as quantidades dos ésteres naturais variam entre 15% e 20% em peso da composição para cuidados com a pele.
[074] Em algumas formas de realização de composições para o cuidado com a pele de acordo com a presente invenção, hidrocarbonetos apropriados incluem, mas não estão limitados a, petrolato, óleo mineral, isoparafinas C11-C13, polibutenos e especialmente isohexadecano, disponível comercialmente como Permethyl 101 à partir de Presperse Inc. Os ácidos graxos com 10 a 30 átomos de carbono podem também ser adequados como veículos cosmeticamente aceitáveis para composições para cuidados com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção. São ilustrativos desta categoria os ácidos pelargônico, láurico, mirístico, palmítico, esteárico, isoestárico, oleico, linoleico, linolênico, hidroxiesteárico e behênico e as misturas dos mesmos.
[075] Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção, o veículo cosmeticamente aceitável são álcoois graxos com 10 a 30 átomos de carbono. Álcoois graxos adequados incluem, mas não estão limitados a, álcool estearílico, álcool laurílico, álcool miristílico, álcool oleílico e álcool cetílico, ou misturas dos mesmos.
[076] Os espessantes podem ser utilizados como parte do veículo cosmeticamente aceitável de composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção. Os espessantes típicos incluem acrilatos reticulados (por exemplo, Carbopol 982®), acrilatos modificados hidrofobicamente (por exemplo, Carbopol 1382®), poliacrilamidas (por exemplo, Sepigel 305®), ácido acriloilmetilpropano sulfônico/sais de polímeros e copolímeros (por exemplo, Aristoflex HMB® e AVC®), derivados celulósicos e gomas naturais. Entre os derivados celulósicos úteis estão a carboximetil celulose de sódio, a hidroxipropil metocelulose, a hidroxipropil celulose, a hidroxietil celulose, a etil celulose e a hidroximetil celulose. As gomas naturais adequadas para composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção incluem, mas não se limitam a guar, xantana, esclerócio, carragenana, pectina e combinações destas gomas. Os inorgânicos podem também ser utilizados como espessantes, particularmente argilas tais como bentonitas e hectoritas, sílicas pirogênicas, talco, carbonato de cálcio e silicatos tais como silicato de alumínio e magnésio (Veegum®).
[077] As quantidades do espessante podem variar de 0,0001 a 10%, alternativamente de 0,001 a 1%, alternativamente de 0,01 a 0,5% em peso da composição. Os emolientes que podem ser usados, especialmente para produtos destinados à aplicação na face, para melhorar as propriedades sensoriais incluem o polipropileno glicol-14-butil éter conhecido como Tegosoft PBE, ou o estearil éter PPG15 como o Tegosoft E, outros óleos tais como ésteres, especificamente, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, outros óleos podem incluir óleos de rícino e derivados dos mesmos. Os umectantes do tipo de álcool polihídrico podem ser empregues como veículos cosmeticamente aceitáveis. Álcoois polihídricos típicos incluem glicerol, polialquileno glicois e mais preferivelmente alquileno poliois e derivados dos mesmos, incluindo propileno glicol, dipropileno glicol, polipropileno glicol, polietileno glicol e derivados dos mesmos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexileno glicol, 1,3- butileno glicol, isopreno glicol 1,2,6-hexanotriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado e misturas dos mesmos. A quantidade de umectante pode variar entre 0,5 e 50%, alternativamente entre 1 e 15% em peso da composição.
[078] Em algumas formas de realização das composições para cuidados com a pele da presente invenção, são incluídos hidratantes da pele, tais como, por exemplo, ácido hialurônico e/ou o seu precursor N-acetil- glucosamina. A N-acetilglucosamina pode ser encontrada em cartilagem de tubarão ou cogumelos shitake e está comercialmente disponível na Maypro Industries, Inc. (Nova Iorque). Outros agentes hidratantes incluem sais de tri(C1- C3 alquil) hidroxipropil amônio. Estes sais podem ser obtidos a partir de uma variedade de procedimentos sintéticos, mais particularmente a hidrólise de sais de tri(C1-C3 alquil) clorohidroxipropil amônio. Em algumas formas de realização, o sal de tri(C1-C3 alquila) hidroxipropil amônio é cloreto de 1,2- dihidroxipropiltrimônio, em que a alquila C1-C3 é um grupo metila. As quantidades do sal podem variar de 0,2% a 30% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do sal pode variar de 0,5 a 20% em peso da composição. Alternativamente, a quantidade do sal pode variar de 1% a 12% em peso da composição, incluindo todas as faixas nela contidas.
[079] Em algumas formas de realização, a alquila C1-C3 constituinte no grupo de amônio quaternário será metila, etila, n-propila, isopropila ou hidroxietila e misturas dos mesmos. Em algumas formas de realização, a alquila C1-C3 constituinte no grupo de amônio quaternário é um grupo trimetil amônio conhecido através nomenclatura INCI como um grupo “trimonium”. Qualquer ânion pode ser usado no sal quat. O ânion pode ser orgânico ou inorgânico com a condição do material ser cosmeticamente aceitável. Ânions inorgânicos típicos são halogenetos, sulfatos, fosfatos, nitratos e boratos. Os contra-íons aniônicos orgânicos incluem, mas não estão limitados a, metossulfato, sulfato de toluíla, acetato, citrato, tartarato, lactato, gluconato e benzenossulfonato.
[080] Em algumas formas de realização de composições para cuidados com a pele, os hidratante incluem ureias substituídas, tais como, por exemplo, hidroximetil ureia, hidroxietil ureia, hidroxipropil ureia; bis(hidroximetil) ureia; bis(hidroxietil) ureia; bis(hidroxipropil) ureia; N,N’-di-hidroximetil ureia; N,N’-di-hidroxietil ureia; N,N’-di-hidroxipropil ureia; N,N,N’-tri-hidroxietil ureia; tetra(hidroximetil) ureia; tetra(hidroxietil) ureia; tetra(hidroxipropil ureia; N-metila, N’-hidroxietil ureia; N-etil-N’-hidroxietil ureia; N-hidroxipropil-N’-hidroxietil ureia e N,N’-dimetil-N-hidroxietil ureia. Quando o termo hidroxipropila aparece, o significado é genérico para radicais 3-hidroxi-n-propila, 2-hidroxi-n-propila, 3- hidroxi-i-propila ou 2-hidroxi-i-propila Em algumas formas de realização, a ureia substituída é hidroxietil ureia Este último está disponível como um líquido aquoso a 50% da National Starch & Chemical Division da ICI sob a marca registada HYDROVANCE®.
[081] Quantidades de ureia substituída que podem ser utilizadas em composições de pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção variam de 0,01% a 20% em peso da composição. Alternativamente, de 0,5% a 15% em peso da composição. Alternativamente, de 2% a 10% em peso da composição, e incluindo todas as faixas nela contidas.
[082] Em algumas formas de realização, um umectante, tal como, por exemplo, glicerina é utilizado pelo menos 0,01% a 25% em peso da composição, alternativamente de 0,2% a 20% em peso da composição, alternativamente de 1% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, o umectante é incluído quando o sal de amônio e a ureia substituída são utilizados na composição para cuidados com a pele.
[083] Em algumas formas de realização, a composição para cuidados com a pele contém um tensoativo. A concentração total do tensoativo, quando presente, pode variar de 0,1% a 90%, alternativamente de 0,1% a 80%, alternativamente de 0,1% a 70%, alternativamente de 0,1% a 60%, alternativamente de 0,1% a 50%, alternativamente de 0,1% a 40%, alternativamente de 0,1% a 30%, alternativamente de 0,1% a 20%, alternativamente de 0,1% a 10%, alternativamente de 1% a 40%, alternativamente de 1 a 20% em peso da composição. A quantidade de tensoativo depende de vários fatores, incluindo, entre outros, o tipo de produto para cuidados pessoais. Os compostos incluídos na presente invenção, como exemplificado pelos compostos 1 a 19, não são considerados tensoativos e não estão incluídos nas quantidades de tensoativos.
[084] Em algumas formas de realização, o tensoativo é selecionado a partir do grupo que consiste em ativos aniônicos, não-iônicos, catiônicos e anfotéricos. Em algumas formas de realização, os tensoativos não iônicos são aqueles com um álcool graxo C10-C20 ou ácido hidrófobo condensados com de 2 a 100 mols de óxido de etileno ou óxido de propileno por mol de hidrófobo; alquil fenois C2-C10 condensados com desde 2 a 20 mols de óxido de alquileno; ésteres de mono- e di- ácidos graxos de etileno glicol; monoglicerídeo de ácido graxo; sorbitano, mono- e di- ácidos graxos C8-C20; e polioxietileno sorbitano, bem como combinações dos mesmos. Em algumas formas de realização, o tensoativo não iônico é selecionado a partir do grupo que consiste em alquil poliglicosídeos, amidas graxas de sacarídeo (por exemplo, metila gluconamidas) e óxidos de trialquilamina.
[085] Tensoativos anfotéricos adequados em composições para o cuidado com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem a cocoamidopropilbetaina, trialquil C12-C20 betainas, lauroanfoacetato de sódio, e laurodiamfoacetato de sódio.
[086] Os tensoativos aniônicos adequados em composições para o cuidado com a pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem sabão, sulfatos e sulfonatos de alquil éter, sulfatos e sulfonatos de alquila, alquilbenzenos sulfonatos, sulfossuccinatos de alquila e dialquila, isetionatos de acila C8-C20, C8-C20 fosfatos de éteres de alquila, C8-C20, sarcosinatos C8-C20, acil lactilatos C8-C20, sulfoacetatos e combinações dos mesmos. Os agentes tensoativos aniônicos são irritantes para a pele, no entanto, e as composições para cuidados com a pele da invenção são, de preferência, desprovidas de tensoativos aniônicos, isto é, contêm menos de 1% e preferencialmente menos de 0,5% do tensoativo aniônico.
[087] Em algumas formas de realização, a composição para cuidados com a pele da presente invenção também inclui um modificador de reologia. Em algumas formas de realização, o modificador de reologia é selecionado a partir do grupo que consiste em sílica tal como sílica pirogênica ou sílicas hidroficas e argilas tais como silicato de alumio e magnio, betonitos, hectorite, laponite e misturas dos mesmos.
[088] Em algumas formas de realização, o modificador de reologia está em uma quantidade de 0,01% a 2%, alternativamente de 0,02% a 2%, alternativamente de 0,03% a 2%, alternativamente de 0,04% a 2%, alternativamente de 0,05% a 2%, alternativamente de 0,06% a 2%, alternativamente de 0,07% a 2%, alternativamente de 0,08% a 2%, alternativamente de 0,09% a 2%, alternativamente de 0,1% a 2%, alternativamente de 0,15% a 2%, alternativamente de 0,2% a 2%, alternativamente de 0,25% a 2%, alternativamente de 0,5% a 2%, alternativamente de 0,1% a 2%, alternativamente de 0,05% a 1% em peso da composição.
[089] Em algumas formas de realização, a composição para cuidados pessoais e, especialmente, uma composição para cuidados com a pele da presente invenção contém filtro solar. As composições de cuidados pessoais da presente tecnologia exibem surpreendentemente valores de SPP e FPUVA significativamente mais elevados do que composições similares que não incluem compostos de Fórmula I. Assim, as composições de cuidados pessoais da presente tecnologia exibem propriedades de fotoproteção melhoradas sem necessidade de aumentar as quantidades de óleo de filtro solar na composição. O óleo de filtro solar UV-B pode ser selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido difenil acrílico ou derivados dos mesmos. O óleo de filtro solar UV-B pode incluir um ou mais salicilato de octila, 2-hidroxibenzoato de 3,3,5-trimetilciclohexila, salicilato de etilhexila, 2-ciano-3,3-difenil-2- propenoato de 2-etilhexila ou 2-etilhexil-4-metoxicinamato (também conhecido como octil metoxicinamato ou “OMC”). Tais óleos protetores solares UV-B estão tipicamente disponíveis comercialmente, tais como Octisalate™ (salicilato de octila), Homosalate™ (2-hidroxibenzoato de 3,3,5-trimetilciclohexila), NeoHeliopan™ (uma faixa de filtros UV orgânicos incluindo OMC (Neo Heliopan AV™) e salicilato de etilhexila (Neo Heliopan OS™)), Octocrylene™ e Milestab 3039™ (2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenil-2-propenoato) ou Parsol MCX™ (2-etilhexil-4-metoxicinamato). A quantidade de óleo de filtro solar UV-B na composição para cuidados pessoais pode ser de cerca de 0,1% em peso a cerca de 20% em peso, preferivelmente cerca de 0,2% em peso a cerca de 10% em peso, mais preferivelmente cerca de 0,5% em peso a cerca de 7% em peso cerca de 2% em peso a cerca de 6% em peso.
[090] A composição para cuidados pessoais pode ainda incluir um filtro solar UV-B que é solúvel em água. O filtro solar UV-B solúvel em água pode também incluir ácido fenilbezimidazol sulfônico (também conhecido como ensulizol), ácido 4-aminobenzoico (também conhecido como ácido para- aminobenzoico ou “PABA”), ou ambos.
[091] A composição para cuidados pessoais de qualquer uma das formas de realização acima pode ainda incluir cerca de 0,1% em peso a cerca de 10% em peso de um óleo de filtro solar UV-A. As composições de cuidados pessoais da presente tecnologia que incorporam um óleo de filtro solar UV-A exibem um FPUVA significativamente superior quando comparado com composições sem o ácido ciclocarboxílico. O óleo de filtro solar UV-A pode incluir um ou mais de 4-t-butil-4’-metoxidibenzoilmetano (“avobenzona”), 2- metildibenzoilmetano, 4-metil-dibenzoil-etano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4- terc-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4’-diisopropilbenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4’- metoxi-dibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil-4’-metoxi-dibenzoilmetano, 2,4- dimetil-4’-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimeil-4-terc-butil-4’-metoxi-dibenzoilmetano, benzoato de dietilaminohidroxibenzoil hexila, ecamsula ou antranilato de metila. A quantidade de óleo de filtro solar UV-A na composição para cuidados pessoais pode ser de preferência de cerca de 0,5% em peso a cerca de 7% em peso, mais preferivelmente de cerca de 1% em peso a cerca de 5% em peso.
[092] Óleos protetores solares adequados adicionais adequados para utilização na composição para cuidados pessoais incluem os comercialmente disponíveis da empresa BASF: Uvinul T-150 (Etilhexiltriazona; um óleo de proteção solar UV-B), Uvinul A Plus (benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexil; um filtro solar UV-A óleo), Tinosorb S (bis-etil-hexilaxifenol- metoxifeniltriazina; um óleo de filtro solar UV-A e UV-B), Tinosorb M (metileno bisbenzotriazolil tetrametilbutilfenol; um óleo de filtro solar UV-A e UV-B). A bisdisulizona disódica também pode ser incluída na composição para cuidados pessoais.
[093] Uma combinação particularmente preferida de óleos protetores solares UV-A e UV-B é a avobenzona e o 2-etilhexil-4- metoxicinamato.
[094] Em algumas formas de realização, o filtro solar é um filtro solar inorgânico. Exemplos de protetores solares inorgânicos adequados para uso na composição de cuidados com a pele da presente invenção incluem, mas não estão limitados a, dióxido de titânio microfino, óxido de zinco, polietileno e vários outros polímeros. Pelo termo “microfino” é entendido partículas de tamanho médio que variam de 10 a 200 nm, alternativamente de 20 a 100 nm. Quantidades do filtro solar, quando presentes em uma formulação para cuidados da pele de acordo com algumas formas de realização da presente invenção podem variar de 0,1% a 30%, alternativamente de 2% a 20%, alternativamente de 4% a 10% em peso da composição.
[095] Em algumas formas de realização, o composto de fórmula (1) aumenta o fator de proteção solar (FPS) da composição para cuidados pessoais. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o fator de proteção ao UVA (FPUVA) da composição para cuidados pessoais. Sem pretender limitar-se a qualquer teoria particular, o aumento de FPUVA e FPS pode resultar de um aumento na solubilidade de um filtro solar na composição para cuidados pessoais da presente invenção. Alternativamente, o aumento do fator de proteção solar pode resultar de um aumento na dispersão de um filtro solar na composição para cuidados pessoais da presente invenção.
[096] Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 125%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 120%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 115%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 110%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 105%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 100%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 95%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 90%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 85%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 80%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 75%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 70%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 65%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 60%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 55%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 50%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 45%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 40%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 35%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 30%. Em algumas formas de realização, o composto de Fórmula (1) aumenta o FPS de 20% para 25%.
[097] A composição para cuidados pessoais de qualquer forma de realização aqui descrita preferivelmente inclui um ingrediente de clareamento da pele. Os ingredientes ilustrativos de clareamento da pele incluem, mas não estão limitados a, extrato placentário, ácido láctico, niacinamida, arbutina, ácido kójico, ácido ferúlico, hidroquinona, resorcinol, derivados de resorcinol (incluindo resorcinois 4-substituídos, como especialmente resorcinois de 4-hexila, 4-etila, 4-butila, e/ou 4-isopropila), ácidos dicarboxílicos, ácido 12-hidroxiesteárico (“12HSA”), e combinações de quaisquer dois ou mais dos mesmos. O ingrediente para clarear a pele inclui, de um modo preferido, um inibidor da tirosinase para complementar a atividade de inibição da melanogênese das monoaminas substituídas, tais como o ácido kójico, hidroquinona e um resorcinol 4-substituído. Os ingredientes de clareamento da pele com ácido dicarboxílico incluem aqueles representados pela fórmula HOOC-(CxHy)-COOH onde x é 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, ou 20, e y é 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 34, 36, 38 ou 40, onde tais ácidos dicarboxílicos incluem, mas não se limitam a, ácido azelaico, ácido sebácico, ácido oxálico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido octadecenodioico, sais dos mesmos e misturas de qualquer um ou mais destes. A quantidade de ingrediente de clareamento da pele pode ser de cerca de 0,1% em peso a cerca de 10% em peso, ou qualquer intervalo incluindo e entre estes dois valores. Por exemplo, a quantidade de ingrediente de clareamento da pele é preferencialmente de cerca de 0,5% em peso a cerca de 2% em peso da composição para cuidados pessoais. É ainda preferido que o ingrediente clareador da pele inclua um coativo tal como a vitamina B3, um derivado da vitamina B3 (por exemplo, niacinamida, ésteres do ácido nicotínico, ésteres não vasodilatadores do ácido nicotínico, aminoácidos nicotinílicos, ésteres do álcool nicotinílicos de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, N-óxido de niacinamida) ou misturas de quaisquer dois ou mais dos mesmos.
[098] Outro ingrediente benéfico cosmético preferido é um retinoide. Como aqui utilizado, “retinoide” inclui todos os análogos naturais e/ou sintéticos da vitamina A, ou compostos semelhantes ao retinal que possuem a atividade biológica da vitamina A na pele, bem como isômeros geométricos e estereoisômeros destes compostos. O retinoide é preferencialmente retinol, ésteres de retinol (por exemplo, ésteres alquílicos C2-C22 de retinol, incluindo palmitato de retinila, acetato de retinila, propionato de retinila), retinal, e/ou ácido retinoico (incluindo ácido all-trans retinoico e/ou 13-cis ácido retinoico), mais preferencialmente retinoides diferentes do ácido retinoico. Tais compostos são bem conhecidos na ténica e estão comercialmente disponíveis a partir de várias fontes, por exemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, Missouri) e Boerhinger Mannheim (Indianapolis, Ind.). Os retinoides incluem os descritos na Patente dos US No. 4,677,120, US Pat. No. 4,885,311, US Pat. No. 5,049,584, US Pat. No. 5, 124,356 e Reemissão da US Pat. No. 34.075, bem como tocoferil- retinoato (o éster de tocoferol do ácido retinoico), adapaleno (ácido 6- [3- (1- adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico) e tazaroteno (etil 6- [2- (4,4- dimetiltiocroman-6-il) etinil] nicotinato). Os retinoides preferidos incluem retinol, palmitato de retinila, acetato de retinila, propionato de retinila, retinal e combinações de quaisquer dois ou mais dos mesmos. As composições de cuidados pessoais da presente tecnologia podem conter uma quantidade segura e eficaz do retinoide, de tal modo que a composição para cuidados pessoais é segura e eficaz para regular a condição de tecido queratinoso, preferencialmente para regular descontinuidades visíveis e/ou tácteis na pele, mais preferencialmente para sinais reguladores do envelhecimento da pele, ainda mais preferencialmente para regular descontinuidades visíveis e/ou táteis na textura da pele associada ao envelhecimento da pele. As composições contêm preferivelmente de 0,005% a 2%, mais preferencialmente 0,01% a 2% de retinoide. O retinol é preferencialmente usado em cerca de 0,01% em peso a cerca de 0,15% em peso; ésteres de retinol são preferencialmente utilizados em uma quantidade de cerca de 0,01% em peso a cerca de 2% em peso; os ácidos retinoicos são preferencialmente utilizados em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 0,25%; O tocoferil-retinato, o adapaleno e o tazaroteno são, cada um, preferencialmente utilizados em uma quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 2%.
[099] Uma ampla variedade de extratos de plantas medicinais é útil como ingrediente cosmético. Extratos de plantas ilustrativos incluem romã, bétula branca (Betula Alba), chá verde, camomila, alcaçuz, seus extratos e combinações de quaisquer dois ou mais dos mesmos. Os extratos vegetais podem ser solúveis em água ou insolúveis em água, transportados em um solvente que é, respectivamente, hidrofílico ou hidrofóbico. Água e etanol são os solventes de extrato preferidos. O extrato herbal pode ser de cerca de 0,000001% em peso a cerca de 10% em peso da composição de cuidados pessoais, de preferência de 0,0001% em peso a cerca de 1% em peso.
[100] Agentes anti-fúngicos adequados para inclusão em composições para cuidados pessoais são bem conhecidos dos técnicos no assunto. Os exemplos incluem, mas não estão limitados a, climbazol,cetoconazol, fluconazol, clotrimazol, miconazol, econazol, etaconazol,terbinafina, sais de qualquer um ou mais destes (por exemplo, sais de cloridrato), piritiona de zinco, dissulfeto de selênio e combinações de qualquer dois ou mais dos mesmos.
[101] A composição para cuidados pessoais também pode incluir um ou mais de resveratrol, ácido alfa-lipoico, ácido elágico, cinetina, retinoxitrimetilsilano (disponível na Clariant Corp. sob a marca comercial Silcare 1M-75), dehidroepiandrosterona (DHEA) e combinações de quaisquer dois ou mais dos mesmos. As Ceramidas (incluindo Ceramida 1, Ceramida 3, Ceramida 3B, Ceramida 6 e Ceramida 7) bem como pseudoceramidas podem também ser incluídas em qualquer forma de realização da composição para cuidados pessoais aqui descrita, mas também podem ser excluídas de qualquer forma de realização da composição para cuidados pessoais aqui descritas. As quantidades destes materiais podem variar entre cerca de 0,000001% em peso e cerca de 10% em peso da composição para cuidados pessoais, de preferência entre 0,0001% em peso e cerca de 1% em peso.
[102] Corantes, opacificantes e abrasivos também podem ser incluídos na composição para cuidados pessoais da presente tecnologia. Cada uma destas substâncias pode variar de cerca de 0,05% em peso a cerca de 5% em peso, de preferência de cerca de 0,1% em peso a cerca de 3% em peso da composição.
[103] A composição para cuidados pessoais pode ainda incluir cerca de 0,1% em peso a cerca de 8% em peso de um polímero formador de filme. Esses polímeros formadores de filme incluem, mas não estão limitados a, poliamidas terminadas com polialquilenooxi (por exemplo, nome INCI: Polyamide-3, Polyamide-4), poliamidas de poliéter (por exemplo, nome INCI: Polyamide-6), por exemplo, nome INCI: Polyamide-7) e poli (éster-amidas) terminada por éster (por exemplo, nome INCI: Polyamide-8). Tais polímeros formadores de película podem ser sintetizados ou estão disponíveis comercialmente, tal como sob a linha de produtos Sylvaclear™ da Arizona Chemical Company, LLC e a linha de produtos OleoCraft™, pela Croda International PLC. Polímeros formadores de filme também incluem, mas não estão limitados a, o INCI chamado Polyester-5 (por exemplo, Eastman AQ™ 38S Polymer), Copolímero PPG-17/IPDI/DMPA (por exemplo, Avalure™ UR 450 Polymer), Copolímero de Acrilatos (por exemplo, Avaly™ AC 120 Polymer), e polissacarídeos tais como Xilogel (goma de tamarina), gomas de feijão de lótus, goma de tara, beta glucana, pululano, carboximetil celulose, hidroxipropil celulose, alginato de sódio, amido de batata, carragenana. O polímero formador de filme pode incluir combinações de quaisquer dois ou mais dos polímeros citados acima. A quantidade de polímero formador de filme na composição para cuidados pessoais pode ser de cerca de 0,1% em peso, cerca de 0,2% em peso, cerca de 0,3% em peso, cerca de 0,4% em peso, cerca de 0,5% em peso, cerca de 0,6% em peso, cerca de 0,7% em peso, cerca de 0,8% em peso, cerca de 0,9% em peso, cerca de 1,0% em peso, cerca de 1,2% em peso, cerca de 1,4% em peso, cerca de 1,6% em peso, cerca de 1,8% em peso, cerca de 2,0% em peso, cerca de 2,2% em peso, cerca de 2,4% em peso, cerca de 2,6% em peso, cerca de 2,8% em peso, cerca de 3,0% em peso, cerca de 3,2% em peso, cerca de 3,4% em peso, cerca de 3,6% em peso, cerca de 3,8% em peso, cerca de 4,0% em peso, cerca de 4,2% em peso, cerca de 4,4% em peso, cerca de 4,8% em peso, cerca de 5,0% em peso, cerca de 5,2% em peso, cerca de 5,4% em peso, cerca de 5,6% em peso, cerca de 5,8% em peso, cerca de 6,0% em peso, cerca de 6,2% em peso, cerca de 6,4% em peso, cerca de 6,6% em peso, cerca de 6,8% em peso, cerca de 7,0% em peso, cerca de 7,2% em peso, cerca de 7,4% em peso, cerca de 7,6% em peso, cerca de 7,8% em peso, cerca de 8,0% em peso ou qualquer intervalo incluindo e entre quaisquer dois destes valores. Quantidades preferidas de polímero formador de filme são cerca de 1% em peso a cerca de 3% em peso.
[104] Outros ingredientes úteis em composições para cuidados com a pele podem ser selecionados a partir de qualquer e todos: agentes condicionadores da pele, agentes de suavidade da pele, agentes de suspensão, agentes espessantes auxiliares, agentes de controle da viscosidade, dispersantes, agentes solubilizantes/clarificantes, estabilizantes,opacificantes/agentes perolizantes, agentes quelantes/sequestrantes, hidrótropos, bactericidas/fungicidas, antioxidantes, agentes de controle de pH, agentes tamponantes, corantes e perfumes/fragrâncias, água, outros ingredientes opcionais (agentes auxiliares) e semelhantes. As composições da presente invenção podem também ser opcionalmente incorporadas em um substrato insolúvel em água para aplicação na pele tal como sob a forma de um lenço tratado.
[105] Os conservantes podem ser incorporados nas composições de cuidados pessoais de acordo com algumas formas de realização da presente invenção para proteger contra o crescimento de microrganismos potencialmente prejudiciais. Conservantes adequados para composições de cuidados pessoais de acordo com algumas formas de realização da presente invenção incluem, mas não estão limitados a ésteres alquílicos de ácido para-hidroxibenzoico. Outros conservantes adequados incluem derivados de hidantoína, sais de propionato e uma variedade de compostos de amônio quaternário.
[106] Outros conservantes adequados incluem 1,2- alcano diois (por exemplo, 1,2-octano diol), fenoxietanol, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil ureia, desidroacetato de sódio e álcool benzílico.
[107] Os conservantes devem ser selecionados levando em conta a utilização da composição e possíveis incompatibilidades entre os conservantes e outros ingredientes na emulsão. Os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,01% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,02% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,03% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,04% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,05% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,15% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,2% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 0,5% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 1% a 2% em peso da composição. Alternativamente, os conservantes podem ser incluídos nas composições para cuidados pessoais da presente invenção em quantidades que variam de 1,5% a 2% em peso da composição.
[108] Em algumas formas de realização, as composições de cuidados pessoais da presente invenção incluem vitaminas. As vitaminas ilustrativas são Vitamina A (retinol), Vitamina B2, Vitamina B3 (niacinamida), Vitamina B6, Vitamina B12, Vitamina C, Vitamina D, Vitamina E, Vitamina K e Biotina. Derivados das vitaminas também podem ser empregados. Por exemplo, os derivados da vitamina C incluem asccorbil tetraisopalmitato, ascorbil fosfato de magnésio, e ascorbil glicosídeo. Os derivados da vitamina E incluem o acetato de tocoferila, o palmitato de tocoferila e o linoleato de tocoferila. DL-pantenol e derivados podem também ser utilizados. Em algumas formas de realização, o derivado de vitamina B6 é palmitato de piridoxina. Os flavonoides podem também ser úteis, particularmente glucosil hesperidina, rutina e isoflavonas de soja (incluindo genisteína, daidzeína, equol e seus derivados de glucosila) e misturas dos mesmos. A quantidade total de vitaminas ou flavonoides quando presentes pode variar de 0,0001% a 10%, alternativamente de 0,001% a 10%, alternativamente de 0,01% a 10%, alternativamente de 0,1% a 10%,alternativamente de 1% a 10%, alternativamente de 0,01% a 1%,alternativamente de 0,1% a 0,5% em peso da composição.
[109] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem uma enzima tal como, por exemplo, oxidases, proteases, lipases e combinações dos mesmos. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem superóxido dismutase, comercialmente disponível como Biocell SOD da Brooks Company, EUA.
[110] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação.
[111] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 0,01% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 0,05% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições de cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 0,1% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 0,5% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 1% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 5% a 15% em peso da composição. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção incluem promotores de descamação em uma concentração de 10% a 15% em peso da composição.
[112] Promotores de descamação ilustrativos incluem ácidos monocarboxílicos. Os ácidos monocarboxílicos podem ser substituídos ou não substituídos com um comprimento de cadeia de até 16 carbonos. Em algumas formas de realização, os ácidos carboxílicos são os ácidos alfa- hidroxicarboxílicos, ácidos beta-hidroxicarboxílicos ou poli-hidroxicarboxílicos. O termo “ácido” pretende incluir não só o ácido livre mas também os sais e ésteres de alquila ou arila C1-C30 dos mesmos e suas lactonas geradas a partir de remoção de água para formar estruturas de lactonas cíclicas ou lineares. Os ácidos representativos incluem os ácidos glicólico, lático, málico e tartárico. Em algumas formas de realização, o sal é lactato de amônio.
[113] Em algumas formas de realização, o ácido beta- hidroxicarboxílico é ácido salicílico. Em algumas formas de realização, os ácidos fenólicos incluem o ácido ferúlico, o ácido salicílico, o ácido kójico e os sais dos mesmos.
[114] Em algumas formas de realização, o pelo menos um componente adicional pode estar presente de 0,000001% a 10%, alternativamente de 0,00001% a 10%, alternativamente de 0,0001% a 10%, alternativamente de 0,001% a 10%, alternativamente de 0,01% a 10 %,alternativamente de 0,1% a 10%, alternativamente de 0,0001% a 1% em peso da composição. Corantes, opacificantes ou abrasivos podem também ser incluídos nas composições da presente invenção.
[115] Os corantes, opacificantes ou abrasivos podem ser incluídos em uma concentração de 0,05% a 5%, alternativamente entre 0,1% e 3% em peso da composição.
[116] Em algumas formas de realização, o produto para cuidados pessoais da presente invenção pode também incluir um peptídeo, tal como, por exemplo, o derivado pentapeptídeo comercialmente disponível- Matrixyl™, que está comercialmente disponível na Sederma, França. Em outro exemplo, em algumas formas de realização, o produto para cuidados pessoais da presente invenção também pode incluir Carnosina.
[117] Forma de Composições de Cuidados da Pele: Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele da presente invenção são não sólidas. Como aqui utilizado, o termo “não sólido” significa que a viscosidade das composições, por exemplo, medida usando um viscosímetro Brookfield DV-I + (20RPM, RV6, 30 segundos, 20 °C). Em algumas formas de realização, a viscosidade está na faixa da partir de 1 Pa.s a 500 Pa.s, alternativamente, a partir de 1 Pa.s a 200 Pa.s, alternativamente, a partir de 2 Pa.s a 100 Pa.s, Alternativamente a partir 3 Pa.s a 50 Pa.s, a 20 DC.
[118] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele da invenção são composições leave-on, em que as composições para cuidados com a pele se destinam a ser aplicadas e permanecem na pele. As composições “leave-on” devem ser distinguidas das composições que são aplicadas na pele e subsequentemente removidas, quer por lavagem, enxágue, limpeza ou semelhantes quer logo após ou durante a aplicação do produto. Os tensoativos tipicamente utilizados para composições de enxágue têm propriedades físico-químicas que lhes conferem a capacidade de gerar espuma/sabão em uso com facilidade de enxágue; eles podem consistir em misturas de tensoativos aniônicos, catiônicos, anfóteros e não-iônicos.
[119] Em algumas formas de realização, tensoativos aniônicos estão presentes na composição para cuidados com a pele leave-on em uma quantidade de, no máximo, 5% em peso da composição, alternativamente de 0,01% a 4% em peso da composição, alternativamente de 0,01% a 3% em peso da composição, alternativamente de 0,01% a 2% em peso da composição, alternativamente substancialmente ausente (menos de 1%, ou menos de 0,1%, ou menos de 0,01%). Em algumas formas de realização, o nível total de tensoativo nas composições para cuidados com a pele não é mais do que 10%, alternativamente abaixo de 8%, alternativamente no máximo 5%.
[120] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele da presente invenção estão na forma de emulsões, que podem ser óleo em água, ou água em óleo. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele são emulsões de óleo em água.
[121] Outro formato é um creme, incluindo um que tem uma base de creme que desaparece. A base de creme que desaparece é uma que compreende 5 a 40% de ácido graxo e 0,1 a 20% de sabão. Em algumas formas de realização, em tais cremes, o ácido graxo é substancialmente uma mistura de ácido esteárico e ácido palmítico e o sabão é o sal de potássio da mistura de ácido graxo, embora possam ser utilizados outros contra-íons e misturas dos mesmos. O ácido graxo na base do creme que desaparece é frequentemente preparado usando ácido hístrico que é substancialmente (geralmente 90 a 95%) uma mistura de ácido esteárico e ácido palmítico. Um ácido hístrico típico compreende 52 a 55% de ácido palmítico e 45 a 48% de ácido esteárico da mistura total palmítico-esteárico. Assim, a inclusão do ácido hístrico e do seu sabão para preparar o creme base que desaparece está dentro do escopo da presente invenção. Em algumas formas de realização, a composição para o cuidado com a pele compreende mais do que 7%, ou mais do que 10%, ou mais do que 12% de ácido graxo.
[122] Em algumas formas de realização, além de conter um composto de Fórmula (1), a composição para cuidados pessoais é formulada como um xampu. Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção são formuladas como um desodorante. Em algumas formas de realização, além de conter um composto de fórmula (1), a composição para cuidados pessoais é formulada como um desodorizante de acordo com as formulações descritas na patente US No. 7,282,471 B2. Em algumas formas de realização, as composições de cuidados pessoais da presente invenção são formuladas como um antiperspirante. Em algumas formas de realização, além de conter um composto de Fórmula (1), a composição para cuidados pessoais é formulada como um antiperspirante de acordo com as formulações descritas na Patente US No. 7,282,471 B2.
[123] Em algumas formas de realização, as composições de cuidados pessoais da presente invenção são formuladas como um produto de toalhete de cuidados pessoais de uso único. Em algumas formas de realização, além de conter um composto de Fórmula (1), a composição para cuidados pessoais é formulada como um produto de toalhete para uso pessoal de uso único de acordo com as formulações descritas na Patente US No. 7,282,471 B2.
[124] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados pessoais da presente invenção são formuladas como uma barra de sabão. Em algumas formas de realização, além de conter um composto de Fórmula (1), a composição para cuidados pessoais é formulada como uma barra de sabão de acordo com as formulações descritas na Patente US No. 7,282,471 B2.
MÉTODOS DE FAZER COMPOSIÇÕES DO CUIDADO DE PELE DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO
[125] Em algumas formas de realização, as composições para cuidados com a pele de acordo com a presente invenção podem ser feitas por: a. mistura de todos os ingredientes solúveis em água, incluindo conservantes, polímero espessante, opcionalmente glicerina e água; b. aquecer a mistura a uma temperatura de 70 a 90 °C; c. misturar todos os ingredientes solúveis em óleo e o composto de fórmula (1) a uma temperatura de 70 a 90 °C; d. adicionar os ingredientes solúveis em óleo misturados à mistura aquecida de ingredientes solúveis em água, e misturar por agitação, mantendo a mistura a uma temperatura de 70 a 90 °C; e e. resfriar a mistura até à temperatura ambiente, enquanto se mistura.
[126] Em algumas formas de realização, a nicotinamida é adicionada à mistura da etapa (d), a uma temperatura de 45 °C, seguida por adição de fragrância e fenoxietanol a 40 °C.
MÉTODO PARA USAR AS COMPOSIÇÕES DO CUIDADO DE PELE DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO
[127] Em algumas formas de realização, a composição para cuidados com a pele é aplicada topicamente à pele humana. Em algumas formas de realização, a composição para cuidados com a pele fornece pelo menos um benefício, selecionado a partir do grupo que consiste em: condicionamento da pele, amaciamento da pele, redução da pele enrugada ou envelhecida, redução da inflamação da pele, redução da coceira, redução de manchas da idade, uma redução da queimadura solar e clareamento da pele.
[128] Em algumas formas de realização, uma pequena quantidade da composição para cuidados com a pele, por exemplo de 1 a 5 ml, é aplicada à área exposta da pele, a partir de um recipiente ou aplicador adequado e, se necessário, é então espalhada e/ou esfregada na pele usando a mão ou dedos ou um dispositivo adequado.
[129] Faz-se agora referência aos seguintes exemplos, os quais, juntamente com as descrições acima, ilustram algumas formas de realização da invenção de uma maneira não limitativa.
EXEMPLOS EXEMPLO 1: SÍNTESE DOS COMPOSTOS DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO.
[130] O método geral para sintetizar compostos de acordo com algumas formas de realização da presente invenção é o seguinte:
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[131] Tipicamente, os compostos foram sintetizados fazendo reagir um ácido graxo com N-hidroxissuccinimida (NHS) na presença de N,N’ diciclohexilcarbodiimina (DCC) em acetato de etila anidro para dar o éster de N- hidroxissuccinimida do intermediário de ácido graxo. A reação do intermediário com uma amina em solução aquosa de acetona/THF/NaHCO3 deu o produto da reação amida de ácido graxo correspondente com um rendimento de 50 a 90%.
[132] Síntese do Composto 1: Em um balão de fundo redondo de 500 mL com uma boca com agitador magnético, foi dissolvido CLA (10 g, 1 eq.) e N-hidroxisuccinimida (4,11 g, 1 eq.) em acetato de etila anidro (150 mL) (I). DCC (7,36 g, 1 eq.) foi dissolvido em acetato de etila (85 ml). A solução de DCC foi adicionada lentamente com agitação a (I). A mistura reacional foi deixada agitando a temperatura ambiente (TA) durante 24 horas. A reação foi então filtrada sob vácuo para remover o subproduto N,N’ diciclohexil ureia como um sólido branco. O filtrado foi removido com acetato de etila em rotaevaporador para dar um produto líquido viscoso límpido (14 g, éster de N- hidroxissuccinimida de CLA) que solidificou após repousar à temperatura ambiente (TA).
[133] Em um balão de fundo redondo de 2 bocas com 250 ml com agitador magnético, condensador, glicina (0,6 g, 1 eq.) e NaHCO3 (1,34 g, 2 eq.) foram dissolvidos em água (40 ml). Foi adicionado éster de N- hidroxissuccinimida de CLA (3 g, 1 eq.) dissolvido em acetona/THF (30 mL, 10 mL) solução aquosa de glicina/NaHCO3 acima. A solução reacional foi deixada agitando à temperatura ambiente durante 24 horas. À solução foi então adicionada água (200 mL) e acidificada com ácido sulfúrico concentrado até pH ~ 2. A mistura de solução acidificada foi resfriada em banho de gelo. O precipitado branco foi recolhido por filtração a vácuo. Lavou-se o produto com água, secou-se ao ar e depois secou-se em forno de P2O5, rendimento de 2,2 g como sólido branco (82%). O produto ácido linoleil glicinato conjugado foi confirmado por RMN e EM.
EXEMPLO 2: INIBIÇÃO DE FAAH, CB1 E CB2 PELOS COMPOSTOS DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO.
[134] A capacidade dos compostos de acordo com algumas formas de realização da presente invenção para inibir FAAH foi determinada de acordo com os métodos divulgados em um kit comercialmente disponível da Cayman Chemicals (Cayman Cat. No. 10005196). O kit utiliza a enzima FAAH humana recombinante que hidrolisa AMC-araquidonoil amida resultando na libertção do produto fluorescente, 7-amino-4-metilcumarina (AMC). O fluoróforo foi detectado através de fluorescência, utilizando um comprimento de onda de excitação de 340-360 nm e um comprimento de onda de emissão de 450-465 nm. O ensaio foi seguido conforme descrito no manual do kit, que pode ser encontrado na página da Web localizada em https://www.caymanchem.com/pdfs/10005196.pdf.
[135] A capacidade dos compostos de acordo com algumas formas de realização da presente invenção para inibir um ligante canabinoide radiomarcado, CP-55,940, [Cadeia lateral-2,3,4(N)-3H(N)]- (Perkin-Elmer Cat. # NET1051) tanto para o receptor CB1 humano ou para o receptor CB2 foi determinado de acordo com as instruções do fabricante nas preparações de membrana comercialmente disponíveis da Perkin Elmer (Cat Nos. RBHCB1M400UA e RBXCB2M400UA). Resumidamente, o pré-tratamento da membrana de fibra de vidro de uma placa de microtitulação de filtração com GFC de Matrix com 96 poços foi feito a fim de ajudar a reduzir a ligação não específica do radioligante à membrana de GFC. Isto foi feito adicionando 150 μl de polietilimina a 0,5% (PEI) a cada poço e deixando que esta permanecesse na placa durante pelo menos 4 horas antes de a utilizar para terminar a reação de ligação. A reação de ligação real foi realizada em uma placa de microtitulação de 96 poços de fundo redondo de polipropileno (PP). Resumidamente, 55 μl de tampão de ensaio (50 mM de TRIS pH 7,4, 2,5 mM de EGTA, 5 mM de MgCl2, 120 mM de NaCl, 0,1% de BSA isento de ácidos graxos) foram adicionados a cada poço, seguidos por 20 μl de suspensão de membrana de CB1 ou CB2 a 0,4 mg/ml (8 μg de membrana por poço). Para iniciar a reação, adicionaram-se 20 μl de 5nM de 3H CP-55,940 (concentração final de 1 nM) a cada poço. A ligação não específica foi definida na presença de 20 μl de WIN 55212 não marcado (Sigma cat. W-102). ACEA foi rotineiramente usado como um controle positivo para ambos os ensaios. A placa foi agitada em um agitador de placas orbital e a reação de ligação prosseguiu até que o equilíbrio foi atingido após 3 horas à temperatura ambiente. Usando um coletor a vácuo Multiscreen, o PEI foi filtrado através da placa de filtro GFC. A reação de ligação na placa de PP foi misturada por aspiração do conteúdo de reação de cada poço e dispensado de volta para a placa. Este foi repetido 4 vezes e depois 75 μl da mistura reacional foram transferidos para a placa de GFC. Este procedimento pode ser feito linha por linha com o uso de uma pipeta multicanal, ou de uma só vez se estiver usando automação. Assim que todo o conteúdo da placa de PP foi transferido para a placa de GFC, as reações de ligação foram terminadas por filtração através da placa de GFC. A placa de filtração foi então lavada através da adição de 100 μl de tampão de lavagem gelado com 50 mM de TRIS pH 7,4, 2,5 mM de EGTA, 5 mM de MgCl2, 120 mM de NaCl, 2% de BSA isento de ácidos graxos) a cada poço e filtrado. Isto foi repetido 8 vezes, após o que se permitiu que o tapete filtrante secasse. Uma vez seco o tapete do filtro, adicionaram-se 50 μl de coquetel de cintilação Microscint a cada poço, deixou-se assentar durante 15 a 20 min e leu-se a placa em um contador de cintilação Microbeta2.
[136] Quanto menor o valor de IC50, maior a ligação.
[137] Os resultados obtidos para os estudos de inibição são mostrados na Tabela 1.TABELA 1:
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[138] Os compostos 1 a 6 eram derivados de amida de ácido linoleico conjugado, e inibiu a atividade da enzima FAAH com valores de IC50 na faixa de 2 a 3 μM. Os compostos 7 a 10 foram derivados amida do ácido linoleico conjugado e inibiram a atividade da enzima FAAH com valores de IC50 na faixa de 10 a 20 μM. Os compostos 3, 4, 9, e 10, também demonstraram atividade de inibição da ligação nos ensaios de ligação com receptor de CB1/CB2 com valores de IC50 na faixa de 20 a 40 μM.
[139] Os compostos 12 e 14 de derivado de amida de ácido ricinoleico tinha valores de IC50 de inibição da enzima FAAH nas faixas de 20 a 40 μM, mas não tinham atividades de ligação com CB1 e CB2. Os compostos 17 e 18 derivados de amida de ácido 12-hidroxiesteárico tinha valores de IC50 de inibição da enzima FAAH nas faixas de 20 a 40 μM, mas não tinham atividades de ligação com CB1 e CB2.
[140] Vários dos compostos mais potentes foram selecionados para testes adicionais. Em particular, o Composto 5 e o Composto 14 demonstraram uma boa inibição da FAAH, com valores de IC50 de 3,5 e 26 μM, respectivamente.
Exemplo 3: Determinação da Irritação da Pele dos Compostos de Acordo com Algumas Formas de Realização da Presente Invenção.
[141] O potencial de irritação dos compostos da presente invenção foi medido pelo modo de ensaio de solubilidade de Zein, como se segue:
[142] A medição de Zein é iniciada pela adição de 0,5 g de pó de Zein em 10 ml de soluções tensoativas (a 2% em peso) para produzir as misturas tensoativo-Zein-água. As misturas são então misturadas em vórtice por 15 minutos e deixadas em repouso por 30 minutos para atingir o equilíbrio de solubilidade, centrifugadas a 3.000 rpm por 20 minutos para isolar o Zein não dissolvido, enxaguadas com água Milli-Q para eliminar os resíduos de tensoativo e secas em um forno a vácuo a 60 °C por pelo menos 48 horas para remover o excesso de água.% de Zein dissolvido = (0,5 g em peso de Zein não dissolvido (g)/0,5 g) x 100
[143] Os resultados obtidos são mostrados na Tabela 2. Quanto maior a solubilidade do Zein, quando expressa como uma porcentagem, mais irritante é o composto. Os compostos testados (compostos 1, 5, 12, 14, 17 e 18) foram menos irritantes do que os compostos controle (SLG, ou coco glicinato). Os compostos 17 e 18 demonstraram uma solubilidade de Zein na faixa de 15% a 20%. Os compostos 1 e 14 demonstraram uma solubilidade de Zein na faixa de 20% a 25%. Os compostos 5 e 12 demonstraram uma solubilidade de Zein na faixa de 30% a 35%. TABELA 2:
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EXEMPLO 4: DETERMINAÇÃO DO EFEITO DOS COMPOSTOS DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO NA SOLUBILIDADE E/OU DISPERSÃO DO FILTRO SOLAR ORGÂNICO.
[144] A capacidade dos compostos da presente invenção para aumentar o FPUVA e o FPS de uma composição foi determinada medindo o FPS de uma composição contendo o filtro solar avobenzona e um composto da presente invenção, em comparação com uma composição controle.
[145] A medição do FPS in vitro foi realizada usando um medidor Optometric 290S SPF. As composições para cuidados pessoais foram, cada uma, aplicadas em uma dosagem de 2 mg/cm2 sobre uma placa de PMMA (polimetilmetacrilato) ou de uma placa de vidro (7 cm x 7 cm) e deixada secar ao ar durante 30 minutos a 22 °C. O valor médio de FPS foi obtido a partir de 6 leituras de FPS por placa. Em duas execuções duplicadas, o desvio padrão da média foi de ± 2 unidades de FPS. O aumento na % do FPS in vitro versus controle é calculado da seguinte forma: [(FPS medido para formulação selecionada - FPS medido do controle)/FPS medido do controle] * 100%. Uma única medição do medidor Optometric 290S SPF forneceu os valores de FPS e FPUVA. O aumento na % de FPUVA in vitro versus controle foi calculado da seguinte maneira: [FPUVA medido para formulação selecionada - FPUVA medido de controle)/FPUVA medido de controle] * 100%.
[146] Composições de cuidados pessoais de acordo com a presente invenção foram comparadas com uma composição controle que não incorporou um composto de Fórmula I incluído na presente invenção.COMPOSIÇÃO CONTROLE (CREME DE DESAPARECIMENTO)
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[147] Os resultados obtidos são mostrados na Tabela 3.TABELA 3
Figure img0018
Figure img0019
[148] Todos os compostos testados aumentaram o FPS e o FPUVA conforme determinado medindo o FPS e o FPUVA de uma composição contendo o filtro solar avobenzona e um composto da presente invenção, em comparação com uma composição controle. O composto 12 demonstrou o maior aumento no FPS, de 111,5% em relação ao controle e FPUVA acima de 112,4%. Os compostos derivativos de amida de ácido linoleico conjugado 1 e 5 demonstraram um aumento no FPS em relação ao controle de 95,5% e 65,25%, respectivamente. Os compostos 1 e 5 do derivado de amida do ácido linoleico conjugado demonstraram um aumento no FPUVA em relação ao controle de 108,18% e 39,65%, respectivamente. Os compostos derivados de amida do ácido ricinoleico 12 e 14 demonstraram um aumento no FPS em relação ao controle de 111,5% e 68%, respectivamente. Os compostos derivados de amida do ácido ricinoleico 12 e 14 demonstraram um aumento no FPUVA em relação ao controle de 112,4% e 78,7%, respectivamente. Os compostos 17 e 18 do derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico demonstraram um aumento do FPS em relação ao controle de 48,5% e 36%, respectivamente. Os compostos derivados 17 e 18 da amida do ácido 12-hidroxiesteárico demonstraram um aumento no FPUVA em relação ao controle de 40% e 30,24%, respectivamente.
EXEMPLO 5: DETERMINAÇÃO DO EFEITO DOS COMPOSTOS DE ACORDO COM ALGUMAS FORMAS DE REALIZAÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO NA SOLUBILIDADE DE 12 HSA.
[149] A capacidade dos compostos da presente invenção em aumentar a solubilidade de 12 HSA foi determinada. Os resultados são apresentados na Tabela 4. As observações variam de precipitados visíveis (ppt), indicando 12 HSA insolúvel, através de uma solução opaca, e uma solução translúcida, até uma solução límpida, indicando um aumento na solubilidade de 12 HSA.TABELA 4:
Figure img0020
[150] Todos os compostos testados foram capazes de aumentar a solubilidade de 12 HSA.
[151] Todas as publicações, patentes e pedidos de patente mencionados neste relatório descritivo são aqui incorporados na sua totalidade por referência no relatório descritivo, na mesma extensão como se cada publicação individual, patente ou pedido de patente fosse especificamente e individualmente indicado para ser aqui incorporado por referência. Além disso, a citação ou identificação de qualquer referência neste pedido não deve ser interpretada como uma admissão de que tal referência está disponível como estado da técnica à presente invenção. Na medida em que os cabeçalhos de seção são usados, eles não devem ser interpretados como necessariamente limitantes.
[152] Embora os vários aspectos da invenção tenham sido ilustrados acima por referência a exemplos e formas de realização preferidas, será apreciado que o escopo da invenção seja definido não pela descrição anterior, mas pelas reivindicações seguintes, construídas adequadamente sob os princípios da lei de patentes. Embora tenham sido descritas várias formas de realização da presente invenção, entende-se que estas formas de realização são apenas ilustrativas e não restritivas e que muitas modificações podem tornar-se evidentes para os técnicos no assunto. Mais ainda, as várias etapas podem ser realizadas em qualquer ordem desejada (e quaisquer várias desejadas podem ser adicionadas e/ou quaisquer várias desejadas podem ser eliminadas).

Claims (16)

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS PESSOAIS, caracterizada por compreender: a. um composto de Fórmula (1) a uma concentração de 0,0001% em peso a 20% em peso da composição;
Figure img0021
em que R é selecionado a partir do grupo que consiste em dienos conjugados C15-C23, alcenos mono insaturados hidroxilados C15-C23, e alcanos hidroxilados C15-C23; em que R1 é selecionado a partir do grupo que consiste em H, alquila C1-C4, -CH2OH, -CH2(CH3)OH, -[CH2]4-NH2, -CH2-CO2H-, -[CH2]2-CO2H,
Figure img0022
em que R3 é -CO2H; -CH2CO2H; -CH2CH2CO2H; e b. um veículo cosmeticamente aceitável; a composição compreende ainda um protetor solar orgânico.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo composto de Fórmula (1) ser um agente anti-inflamatório.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo composto de Fórmula (1) ser um agente anti-coceira.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo composto de Fórmula (1) inibir a amida hidrolase de ácido graxo.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo composto de Fórmula (1) ser selecionado a partir do grupo que consiste em um derivado de amida de ácido linoleico conjugado, derivado de amida de ácido ricinoleico, um derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico e misturas dos mesmos.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo derivado de amida do ácido linoleico conjugado ser selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0023
Figure img0024
Figure img0025
Figure img0026
e misturas dos mesmos.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo derivado de amida do ácido ricinoleico ser selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0027
Figure img0028
e misturas dos mesmos.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo derivado de amida do ácido 12-hidroxiesteárico ser selecionado a partir do grupo que consiste em:
Figure img0029
Figure img0030
e misturas dos mesmos.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ser uma composição leave-on.
10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo protetor solar orgânico ser selecionado a partir do grupo que consiste em etilhexil p-metoxicinamato, avobenzona, octilsalicilato, tetraftalilideno dicânfora de ácido sulfônico, benzofenona-4, benzofenona-3, e as misturas dos mesmos.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender ainda um ácido graxo de ativação de PPAR.
12. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ser para reduzir irritação na pele, e ser aplicada na pele em uma quantidade suficiente para reduzir a irritação da pele.
13. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ser para reduzir o ressecamento da pele, e ser aplicada na pele em uma quantidade suficiente para reduzir o ressecamento da pele.
14. USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS PESSOAIS, conforme definida na reivindicação 1, caracterizada por ser para preparar um medicamento para melhorar a aparência da pele.
15. USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS PESSOAIS, conforme definida na reivindicação 1, caracterizada por ser para preparar um medicamento para reduzir a irritação da pele.
16. USO DE UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS PESSOAIS, conforme definida na reivindicação 1, caracterizada por ser para preparar um medicamento para reduzir o ressecamento da pele.
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