JP2019525922A5

JP2019525922A5 -

Info

Publication number: JP2019525922A5
Application number: JP2019503470A
Authority: JP
Filing date: 2017-07-28
Publication date: 2020-09-03

Description

悪性胸膜中皮腫は、間葉起源の侵襲性腫瘍であり、アスベストへの広範な曝露の結果として世界中で増加している。診断時からの中皮腫患者の生存期間中央値は１〜２年の範囲である。死亡率は、少なくとも２０２０年まで増加すると予想されており、これは主にこの疾患の長い潜伏期（３０〜５０年）によるものである。その発症機序および病因の理解のかなりの進歩にもかかわらず、悪性中皮腫は、癌治療の標準的な様式にほとんど応答しないままである。したがって、中皮腫のための新しい治療選択肢が緊急に必要とされている。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある（国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む）。
（先行技術文献）
（特許文献）
（特許文献１）米国特許出願公開第２０１６／０１１３９０９号明細書
（特許文献２）米国特許出願公開第２０１５／０３０１０５７号明細書
（特許文献３）米国特許出願公開第２０１０／０２７８９２１号明細書
（特許文献４）米国特許出願公開第２０１４／０３５００７０号明細書
（非特許文献）
（非特許文献１）ＧＡＮＤＨＩｅｔａｌ．'ＰｈａｓｅｌｓｔｕｄｙｏｆＮａｖｉｔｏｃｌａｘ（ＡＢＴ２６３），ａｎｏｖｅｌＢＣＬ−２ＦａｍｉｌｙＩｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＩｎＰａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈＳｍａｌｌＣｅｌｌＬｕｎｇＣａｎｃｅｒａｎｄｏｔｈｅｒＳｏｌｉｄＴｕｍｏｒｓ'，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＯｎｃｏｌｏｇｙ，２０１１，Ｖｏｌ．２９，ｐｐ９０９−９１６．ＥｎｔｉｒｅＤｏｃｕｍｅｎｔ

Claims

ミッドカインを発現する悪性中皮腫および／または小細胞肺癌を治療するために使用の医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物および薬学的担体を含み、前記式（Ｉ）が、

またはその薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｒ^１は、水素、−ＯＣＨ_３、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３またはハロゲンであり、
Ｒ^２は、水素または塩素であり、
Ｒ^３は、水素、塩素または−ＣＦ_３であり、
Ｒ^４は、

である、医薬組成物。
請求項１に記載の医薬組成物において、
Ｒ^１が、水素またはハロゲンであり、
Ｒ^２が、水素または塩素であり、
Ｒ^３が、水素または塩素であり、Ｒ^１が水素である場合、Ｒ^２およびＲ^３は塩素であり、Ｒ^２およびＲ^３が塩素である場合、Ｒ^１は水素である、医薬組成物。
請求項１または２に記載の医薬組成物において、Ｒ^１が、水素、−ＯＣＨ_３およびハロゲンから選択され、Ｒ^２およびＲ^３が、水素である、医薬組成物。
請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物において、Ｒ^１が、フッ素である、医薬組成物。
請求項１に記載の医薬組成物において、前記式（Ｉ）が、以下からなる群から選択される、医薬組成物。
請求項１に記載の医薬組成物において、前記式（Ｉ）が、以下である、医薬組成物。
請求項１に記載の医薬組成物において、前記式（Ｉ）が、以下である、医薬組成物。
請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬組成物において、治療有効量のＢＣＬ−２阻害剤、好ましくはＡＢＴ−２６３を含む、医薬組成物。
請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物において、哺乳動物対象、好ましくはヒトへの投与のためである、医薬組成物。
ミッドカインを発現する悪性中皮腫および／または小細胞肺癌を治療するために使用の医薬組成物であって、

から選択される化合物、その薬学的に許容される塩、およびこれらの組み合わせと、薬学的担体と、を含む、医薬組成物。
請求項１０に記載の医薬組成物において、治療有効量のＢＣＬ−２阻害剤を含む、医薬組成物。
請求項１１に記載の医薬組成物において、前記ＢＣＬ−２阻害剤が、ＡＢＴ−２６３である、医薬組成物。
請求項１０に記載の医薬組成物において、哺乳動物対象、好ましくはヒトへの投与のためである、医薬組成物。
医薬組成物であって、
ａ）請求項１において定義された前記式（Ｉ）の化合物または請求項１０において定義された化合物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩、またはこれらの組み合わせと、
ｂ）ＢＣＬ−２阻害剤と、
ｃ）薬学的に許容される賦形剤と、を含む、医薬組成物。
請求項１４に記載の医薬組成物において、前記ＢＣＬ−２阻害剤が、ＡＢＴ−２６３である、医薬組成物。